Oseltamiwir, lek na grypę. Oseltamiwir (Oseltamywir) - instrukcja stosowania, opis, działanie farmakologiczne, wskazania do stosowania, dawkowanie i sposób podawania, przeciwwskazania, skutki uboczne

Produkuje się wiele leków do leczenia i zapobiegania ostrym infekcjom wirusowym dróg oddechowych. Na przykład Tamiflu na ARVI jest uważany za jeden z najskuteczniejszych i najskuteczniejszych środków w walce z patogennymi wirusami. Zanim jednak zastosuje się ten środek warto wiedzieć jak on działa, z czego się składa, możliwe wskazania i przeciwwskazania do jego stosowania, skutki uboczne i zasady stosowania.

Lek Tamiflu jest aktywnie stosowany w leczeniu różnych ostrych infekcji wirusowych dróg oddechowych.

Głównym składnikiem leku Tamiflu, stosowanego w leczeniu ostrych infekcji wirusowych dróg oddechowych, jest fosforan oseltamiwiru, który może inaktywować neuraminidazę infekcyjną, dzięki czemu wirus przedostaje się do wnętrza zdrowe komórki organizmu i tam się rozmnażać.

Eksperci mówią o tym leku jako o jednym z najskuteczniejszych leków przeciwwirusowych, który można stosować w profilaktyce lub leczeniu ARVI.

Patent na produkcję leku posiada szwajcarska firma Hoffmann-La Roche Ltd., uważana za jednego z liderów nowoczesnego przemysłu farmaceutycznego. Został założony jeszcze w XIX wieku. Nawiasem mówiąc, przedstawicielstwa tej firmy są otwarte na całym świecie.

O niebezpieczeństwie ARVI

Ta sama grypa jest wirusowa choroba zakaźna, którego przeniesienie jest realizowane metoda lotnicza kiedy ktoś mówi, kicha, kaszle. Innym wariantem zakażenia jest kontakt kontaktowy, podczas którego osoba komunikuje się z osobą chorą lub dotyka przedmiotów, których wcześniej dotykała osoba zakażona.

Infekcja rozprzestrzenia się dość szybko, jest zjadliwa, to znaczy może infekować jeszcze zdrowe komórki i jest na nią odporna czynniki zewnętrzne(wytrzymuje niskie temperatury do minus 20 stopni).

Co roku epidemie ARVI dotykają miliony ludzi, powodują wielomiliardowe koszty, często prowadzą do poważnych powikłań, a nawet ofiary śmiertelne. Wszystko to zmusza naukowców zajmujących się medycyną do poszukiwania sposobów zapobiegania i zwalczania ostrych infekcji wirusowych dróg oddechowych. Regularne szczepienia mają oczywiście swoje własne pozytywne rezultaty, ale z tego czy innego powodu liczba chorych nie maleje, a wręcz przeciwnie, z czasem tylko wzrasta.

Ponadto wiele wirusów ma skłonność do ciągłych mutacji (posiadają układ mutagenny), w wyniku czego ochrona przed nimi staje się coraz trudniejsza. Naukowcy nie zawsze są w stanie przewidzieć, który wirus wywoła kolejną epidemię, a co za tym idzie i któryś fundusze ogólne ochrona, która może pomóc, niezależnie od aktywnego obciążenia w tym czy innym momencie.

Tamiflu uznawany jest za lek doskonale spełniający swoją funkcję profilaktyczną, chroniącą przed przeziębieniem i ARVI, a dodatkowo stosowany w leczeniu tychże chorób.

Jednak leku tego nie można nazwać „panaceum” na ostre infekcje wirusowe dróg oddechowych, ponieważ może mieć pewne skutki uboczne. Czy powinniśmy zwracać na nie uwagę? Absolutnie tak.

Wśród leków przeciwwirusowych na ARVI, Tamiflu uważany jest za jeden z najskuteczniejszych. W aptekach można go znaleźć w postaci kapsułek lub w postaci proszku, z którego sporządza się zawiesiny. Lek skutecznie przeciwdziała czynnikom wirusowym, niezależnie od czynników zewnętrznych.

Historia stworzenia

Jeśli chodzi o historię powstania Tamiflu przeciwko ARVI, zaczęła się od tego, że specjaliści z amerykańskiej firmy Gilead Sciences opracowali produkt leczniczy, mający na celu leczenie AIDS.

Udało im się stworzyć substancję Oseltamiwir, która pierwotnie miała walczyć z wirusem niedoboru odporności. Naukowcy nie osiągnęli swojego pierwotnego celu, ale zauważyli, że powstała substancja okazała się skuteczna przeciwko grypie i innym chorobom. infekcje dróg oddechowych.

Co ciekawe, Tamiflu wynaleziono niemal przez przypadek, gdy szukano leku na AIDS.

Japońskie kliniki przeprowadziły badania, które potwierdziły właściwości opisywanego leku.

Następnie eksperci WHO zatwierdzili masową dystrybucję leku. W 1999 roku licencję na jego produkcję przejęła firma Hoffmann-La Roche Ltd. ze Szwajcarii.

Tamiflu był szczególnie poszukiwany podczas epidemii ptasiej grypy. Sama Wielka Brytania zakupiła ponad 14 milionów dawek leku, wydając ponad trzy miliony dolarów.

Właściwości farmakologiczne

Zastosowanie Tamiflu w leczeniu ARVI opiera się na jego działaniu farmakologicznym, co sugeruje możliwość inaktywacji neurominidazy, dzięki czemu czynniki wirusowe infekują zdrowe komórki. Oseltamiwir oddziela zakaźne cząsteczki od zakażonej błony komórkowej.

Oprócz Oseltamiwiru przedstawiono skład leku:

• skrobia;
• cytrynian sodu;
• benzoesan sodu;
• dodatki aromatyczne (w przypadku proszku rozcieńczonego);
• żelatyna;
• talk;
• powidon;

Dzięki Oseltamivirowi pacjent podczas kaszlu i kichania uwalnia mniej wirusów, dzięki czemu choroba praktycznie przestaje się rozprzestrzeniać. Sytuacja epidemiologiczna polepsza się. Nie oznacza to jednak, że nie ma konieczności izolowania osoby zakażonej – tzw metody zapobiegawcze są nadal potrzebne.

Tamiflu pomaga między innymi zmniejszyć zatrucie organizmu poprzez zmniejszenie stężenia toksyn we krwi. Pomaga uporać się z konsekwencjami ARVI, takimi jak:

• ból stawu;
• utrata orientacji;
• bóle mięśni;
• pojawienie się halucynacji.

Podczas leczenia ARVI Tamiflu można uniknąć poważnych powikłań, takich jak:

• zapalenie opon mózgowych;
• wirusowe zapalenie płuc;
• zapalenie ucha;
• zapalenie zatok.

Jeśli chodzi o maksymalną skuteczność, pojawia się ona w ciągu czterdziestu godzin od rozpoczęcia infekcji. Tylko jeden procent pacjentów wykazuje oporność na działanie tego leku.

Natychmiast po podaniu Tamiflu wchłania się w ściany jelito cienkie. Najaktywniej koncentruje się w osoczu krwi i płynie międzykomórkowym.

W dalszej kolejności biorą udział enzymy wątrobowe procesy metaboliczne w wyniku czego pojawia się karboksylan oseltamiwiru w zawartości przekraczającej 20-krotność stężenia pierwotnego substancja lecznicza. Ponad 70 procent przyjętej dawki ulega przemianie we wskazany metabolit.

Wniosek aktywny metabolit zachodzi przez nerki w ciągu około 10 godzin.

Co potrafi ten lek?

Tamiflu pomaga w prawie każdej ostrej infekcji wirusowej dróg oddechowych, w tym infekcji grypowej, paragrypy, rinowirusów, adenowirusów, enterowirusów i tak dalej.

Skutecznie łagodzi główne objawy choroby, m.in.:

• gorączka;
• migrena;
• ból w mięśniach;
• kaszel i inne oznaki zatrucia.

Tamiflu skutecznie łagodzi bóle głowy spowodowane ARVI

Czy mogę przyjmować Tamiflu, jeśli mam ARVI? Pomimo przewagi pozytywne opinie, które można znaleźć na temat opisywanego środka, niektórzy eksperci kliniczni uważają jego skuteczność w leczeniu ostrych infekcji wirusowych dróg oddechowych za niewystarczającą, ze względu na fakt, że nie wszystkie czynniki wirusowe są na nie podatne.

Skutki uboczne i przeciwwskazania

Oprócz tego istnieją pewne skutki uboczne, o których każdy użytkownik powinien wiedzieć i przeciwwskazania do stosowania leku.

Jeśli chodzi o skutki uboczne, najczęściej kojarzą się one z:

• mdłości;
• wymioty;
• biegunka;
• ból brzucha.

Z reguły wszystko to ustępuje samoistnie i nie ma potrzeby przerywania kursu leczenia.

Skutki uboczne od system nerwowy najczęściej występują u dzieci poniżej 12. roku życia i wiążą się z reakcjami psychosomatycznymi.

Jeśli mówimy o przeciwwskazaniach, są to przede wszystkim:

• indywidualna nietolerancja niektórych składników;
• choroby nerek i wątroby;
• dzieci do 12. roku życia, jeśli mają problemy z przewodem pokarmowym i układem nerwowym.

Kobietom w ciąży, a także przedstawicielkom płci żeńskiej w okresie laktacji zaleca się również powstrzymanie się od stosowania ten lek. W takich przypadkach Tamiflu można zastąpić Arbidolem, Kagocelem i Anaferonem (za zgodą lekarza). Przez co najmniej, zanim to zrobisz, zdecydowanie powinieneś skonsultować się ze specjalistą medycznym.

Analogi leków

Jakie inne pigułki możesz zażywać na ARVI? Czy Tamiflu rzeczywiście jest najlepszym lekiem przeciwwirusowym? Czy istnieją leki analogowe do leczenia ostrych infekcji wirusowych dróg oddechowych o udowodnionej skuteczności?

Oczywiście istnieją analogi, choć, jak twierdzą eksperci, ze wszystkimi swoimi pozytywne aspekty– nie wszystkie są tak skuteczne.

Być może rozważany jest najbardziej podstawowy analog Relenza, składnik aktywny którym jest zanamiwir. Jego efekt farmakologiczny prawie podobny do oseltamiwiru, to znaczy działa na wirusową neuraminidazę.

Relenza jest uważana za główny analog leku Tamiflu

Wysoka selektywność tej substancji wiąże się z możliwością jego wpływu na różne typy neuraminidazy.

Relenza jest produkowana w postaci proszku, który stosuje się do inhalacji. Kiedy osoba wdycha opary tego leku, stają się one pęcherzyki płucne i tam właśnie mają bezpośredni efekt terapeutyczny.

Ponieważ zanamiwir nie jest bardzo aktywnie skoncentrowany w osoczu krwi, nie ma powodu martwić się o jakiekolwiek skutki uboczne.

Relenza jest aktywnie wykorzystywana zarówno w leczeniu, jak i w w celach profilaktycznych. Pojedyncza dawka tego leku nie przekracza 5 miligramów, czyli wielokrotnie mniej niż stężenie Tamiflu.

Jakie leki stosować przy ARVI z gorączką? Jest inny analog - Arbidol, który działa bezpośrednio na zewnętrzną otoczkę wirusa i pomaga organizmowi wytwarzać endogenny interferon, stymuluje fagocytozę.

Lek Arbidol nie ma możliwości wpływania na aktywność neuraminidazy, jednak działania niepożądane po jego zastosowaniu są znacznie rzadsze. Cena jest również znacznie niższa niż opisana powyżej Tamiflu.

Jednak przed zastosowaniem tego środka nadal należy skonsultować się z lekarzem.

Co jest lepsze na grypę - Tamiflu lub Amiksin? Środek taki jak Amiksin można stosować dopiero od siódmego roku życia.

Lek ma dobre właściwości immunomodulujące. Oprócz ARVI jest dość skuteczny w leczeniu opryszczki, Wirusowe zapalenie wątroby, cytomegalowirusy i tak dalej.

Skutki uboczne są rzadkie, a cena jest niższa niż cena Tamiflu, jednak trudno jest preferować którykolwiek z tych leków, ponieważ zależy to od wieku pacjenta, objawów choroby i stanu odporności.

Inne leki przeciwwirusowe są również stosowane w leczeniu infekcji dróg oddechowych szeroki zasięg działania. Lepiej byłoby oczywiście brać to, co zaleci lekarz, a przynajmniej skonsultować się z lekarzem, zanim zaufasz działaniu jakiegokolwiek leku.

Czy mogą go przyjmować dzieci?

Czy można nazwać Tamiflu najlepsze lekarstwo od ARVI dla dzieci? Nie jest dostępna osobna postać tego leku dla dzieci.

Ale standardowy produkt w kapsułkach można przyjmować od 12 roku życia:

• 75 miligramów dwa razy dziennie, popijając wodą (lekarze zalecają nawet picie mleka, aby poprawić samopoczucie żołądka).

Tamiflu można podawać dzieciom poniżej 12. roku życia w postaci zawiesiny. Jest wykonany z proszku. Z reguły do ​​leku dołączona jest miarka ze strzykawką dozującą.

• Zawiesinę należy popić wodą, przyjmować 75 mililitrów dwa razy dziennie.
• Czas trwania kursu terapeutycznego wynosi pięć dni.

Opisany lek przeznaczony jest zarówno do leczenia grypy u dzieci, jak i do walki z innymi ostrymi infekcjami wirusowymi dróg oddechowych.

Dzieci mogą również stosować Tamiflu

Czy warto zaufać takiemu lekowi jak Tamiflu? Jak pokazuje praktyka, można mu zaufać, ale mimo to przed użyciem lepiej skonsultować się z lekarzem.

Zawarte w przygotowaniach

Na liście (Zarządzenie Rządu Federacji Rosyjskiej nr 2782-r z dnia 30 grudnia 2014 r.):

WED

ONLS

Minimum asortyment apteczny

ATX:

J.05.A.H.02 Oseltamiwir

Farmakodynamika:

Oseltamiwir jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega hydrolizie i przekształca się w aktywna forma- karboksylan oseltamiwiru. Mechanizm działania karboksylanu oseltamiwiru jest związany z hamowaniem neuraminidazy wirusów grypy typu A i B. Neuraminidaza, glikoproteina powierzchniowa wirusa grypy, jest jednym z kluczowych enzymów biorących udział w replikacji wirusów grypy A i B.

Neuraminidaza katalizuje rozerwanie wiązania między końcowym kwasem sialowym a cukrem, ułatwiając w ten sposób rozprzestrzenianie się wirusa w drogach oddechowych (uwolnienie wirionów z zakażonej komórki i penetracja do komórek nabłonkowych drogi oddechowe zapobiegając inaktywacji wirusa przez śluz nabłonkowy).

Znanych jest 9 antygenowych podtypów neuraminidazy wirusa grypy typu A – N1, N2 itd., które wraz z 16 antygenowymi podtypami hemaglutyniny – H1, H2 itd. determinują różne szczepy tego samego typu wirusa. W populacji ludzkiej jednocześnie krąży kilka szczepów wirusa grypy A z hemaglutyniną 1-5 oraz neuraminidazą 1 i 2, z których główne to H3N2 i H1N1.

Hamowanie neuraminidazy powoduje upośledzenie zdolności cząstek wirusa do wnikania do komórki, a także uwalniania wirionów z zakażonej komórki, co prowadzi do ograniczonego rozprzestrzeniania się infekcji przez drogi oddechowe.

Farmakokinetyka:

Dobrze się wchłania przewód pokarmowy. Biodostępność 79 ± 12%. Wiązanie z białkami osocza wynosi 42%, karboksylan oseltamiwiru jest bardzo niski (< 3%). Объем распределения осельтамивира карбоксилата после внутривенного введения 24 добровольцам варьировал в диапазоне от 23 до 26 л, метаболизируется эстеразами в печени и слизистой желудочно-кишечного тракта в активный метаболит, период полувыведения осельтамивира 1-3 ч, активного метаболита 6-10 ч, экскретируется почками в виде осельтамивира карбоксилата (› 99 %). Не удаляется при гемодиализе.

Wskazania:

Grypa typu A i B.

Leczenie grypy u dorosłych i dzieci powyżej 1 roku życia. Profilaktyka grypy u dorosłych i młodzieży powyżej 12. roku życia w grupach zwiększone ryzyko infekcja wirusowa. Zapobieganie grypie u dzieci powyżej 1. roku życia.

X.J10-J18.J10 Grypa wywołana przez zidentyfikowany wirus grypy

Przeciwwskazania:

Choroba nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml/min).

Nadwrażliwość.

Choroby wątroby (niewydolność wątroby).

Ostrożnie:

Dzieciństwo do 1 roku.

Ciąża i karmienie piersią.

Ciężki kurs grypa

Ciąża i laktacja:

Kategoria FDA – C należy zachować ostrożność podczas ciąży i matek karmiącychmożliwe, jeśli oczekiwany efekt leczenia przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub Dziecko(Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią).

Sposób użycia i dawkowanie:

Doustnie, podczas posiłków lub niezależnie od posiłków.

Leczenie:przyjmowanie leku należy rozpocząć nie później niż 2 dni od wystąpienia objawów grypy; dorośli i dzieci powyżej 12 lat - 75 mg 2 razy dziennie, kurs trwa 5 dni. Dzieci od 1 roku do 12 lat – w zależności od masy ciała. Maksymalna dawka wynosi 150 mg na dzień.

Aby zapobiec grypie u dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia: 75 mg raz dziennie przez 6 tygodni (w okresie epidemii), maksymalnie dzienna dawka- 150 mg.

U pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 30 ml/minkonieczne jest dostosowanie dawki (75 mg 1 raz dziennie przez 5 dni); gdy klirens kreatyniny jest mniejszy niż 10 ml/min, brak danych dotyczących stosowania.

W dawce 75 mg 2 razy dziennie przez 5 dni; zwiększenie dawki do ponad 150 mg/dobę nie powoduje nasilenia działania.

Skutki uboczne:

Z przewodu pokarmowego: biegunka, wymioty, nudności, bóle brzucha,rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego,

Z układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, drgawki.

Ze strony układu oddechowego: ból gardła, kaszel, przekrwienie nosa, bzapalenie oskrzeli, zapalenie płuc,

Inne: osłabienie, zmęczenie, zapalenie spojówek, utrata słuchu, krwawienia z nosa, niestabilna dławica piersiowa, niedokrwistość, gorączka, ropień okołomigdałkowy, wysypka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby.

Przedawkować:

Nudności, wymioty, zawroty głowy. Leczenie jest objawowe.

Interakcja:

Probenecyd, który blokuje wydzielanie kanalikowe, zwiększa stężenie aktywnego metabolitu leku we krwi 2-3 razy.

Specjalne instrukcje:

Należy wziąć pod uwagę, że ciężki infekcja bakteryjna może zaczynać się od objawów grypopodobnych, towarzyszyć grypie lub być jej powikłaniem. Fosforan oseltamiwiru nie jest wskazany w zapobieganiu takim powikłaniom.

Ciężkie reakcje skórne i reakcje nadwrażliwości. W obserwacjach po wprowadzeniu do obrotu stosowania fosforanu oseltamiwiru, rzadkie przypadki anafilaksja i ciężka reakcje skórne w tym toksyczna martwica naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy. Jeśli wystąpią takie reakcje, należy przerwać stosowanie oseltamiwiru i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie znaleziono.

Instrukcje

Analogi leku fosforan oseltamiwiru przedstawiono zgodnie z terminologia medyczna, zwane „synonimami” - leki, które są wymienne pod względem wpływu na organizm, zawierające jeden lub więcej identycznych Składniki aktywne. Wybierając synonimy, bierz pod uwagę nie tylko ich koszt, ale także kraj produkcji i reputację producenta.

Opis leku

Fosforan oseltamiwiru- Środek przeciwwirusowy. Jest to prolek, którego aktywny metabolit (karboksylan oseltamiwiru) selektywnie hamuje neuraminidazę wirusa grypy typu A i B. Neuraminidaza jest glikoproteiną, która katalizuje rozszczepienie wiązania między końcowym kwasem sialowym a cukrem, ułatwiając w ten sposób rozprzestrzenianie się wirusa w drogach oddechowych układu oddechowego (uwolnienie wirionów z zakażonej komórki i penetracja do komórek nabłonkowych dróg oddechowych, zapobiegając inaktywacji wirusa przez śluz nabłonkowy). Karboksylan fosforanu oseltamiwiru działa na zewnątrz komórek i kompetycyjnie hamuje neuraminidazę wirusową. Hamuje wzrost wirusa grypy in vitro oraz hamuje replikację wirusa i jego patogeniczność in vivo. Ogranicza uwalnianie wirusów grypy A i B z organizmu.

Nie wpływa na wytwarzanie przeciwciał w odpowiedzi na podanie inaktywowana szczepionka przeciwko grypie.

Wskaźnik oporności klinicznych izolatów wirusa wynosi 2%.

Lista analogów

Notatka! Na liście znajdują się synonimy dla fosforanu oseltamiwiru, które mają podobny skład, dlatego możesz samodzielnie wybrać zamiennik, biorąc pod uwagę formę i dawkę leku przepisaną przez lekarza. Daj pierwszeństwo producentom z USA, Japonii, Zachodnia Europa, a także znane firmy z Europy Wschodniej: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Aegis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Formularz zwolnienia(według popularności)	cena, pocierać.
Amiflu
Influceina
Kapsułki 75 mg, 10 szt.	582
Nomidy
30 mg nr 10 kapsułek (Pharmasintez OJSC, Irkuck (Rosja)	388.30
45 mg nr 10 kapsułek (Pharmasintez OJSC, Irkuck (Rosja)	554.20
75 mg nr 10 kapsułek (Pharmasintez OJSC, Irkuck (Rosja)	711
Kanon Oseltamiwiru
Kapsułki 75 mg, 10 szt. (Kanonpharma, Rosja)	641
Oseltamiwir* (Oseltamywir*)
Fosforan oseltamiwiru
Tamiflu
75 mg nr 10 kapsułek (Senexi S.a.S. (Francja)	1316.10
75 mg nr 10 kapsułek Opakowanie FST - LS (F. Hoffmann - La Roche Ltd (Szwajcaria)	1316.40

Opinie

Poniżej znajdują się wyniki ankiet przeprowadzonych wśród odwiedzających witrynę na temat leku fosforan oseltamiwiru. Odzwierciedlają osobiste odczucia respondentów i nie mogą być wykorzystywane jako oficjalna rekomendacja podczas leczenia tym lekiem. Zdecydowanie zalecamy konsultację z wykwalifikowanym pracownikiem służby zdrowia w celu ustalenia spersonalizowanego przebiegu leczenia.

Wyniki ankiety wśród gości

Raport wyników odwiedzających

Twoja odpowiedź na temat wydajności »

Raport gościa na temat skutków ubocznych

Informacje nie zostały jeszcze podane

Twoja odpowiedź na temat skutków ubocznych »

Jeden z gości przedstawił szacunkowy koszt

	Uczestnicy		%
Droga	1		100.0%

Twoja odpowiedź dotycząca kosztorysu »

Jeden z gości zgłosił częstotliwość dziennego spożycia

Jak często powinienem przyjmować fosforan oseltamiwiru?
Większość respondentów najczęściej zażywa ten lek 2 razy dziennie. Raport pokazuje, jak często inni uczestnicy badania zażywają ten lek.

Twoja odpowiedź na temat dawkowania »

Raport dotyczący daty rozpoczęcia odwiedzającego

Informacje nie zostały jeszcze podane

Twoja odpowiedź na temat daty rozpoczęcia »

Raport gościa na temat czasu odbioru

Informacje nie zostały jeszcze podane

Twoja odpowiedź dotycząca godziny odbioru »

Szesnastu odwiedzających podało wiek pacjenta

Twoja odpowiedź na temat wieku pacjenta »

Recenzje gości

Brak recenzji

Oficjalna instrukcja użytkowania

Istnieją przeciwwskazania! Przeczytaj instrukcję przed użyciem

Instrukcje
Przez zastosowanie medyczne lek

TAMIFLU®

Numer rejestracyjny:
Kapsułki nr P N012090/01 ​​z dnia 15.07.2005
Proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego nr LS-000550 z dnia 29 lipca 2005 r.
Nazwa handlowa lek:
TAMIFLU®

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

Fosforan oseltamiwiru (Oseltamiwir)
Chemiczny racjonalna nazwa:
Ester etylowy kwasu (3R,4R,5S)-4-acetyloamino-5-amino-3-(1-etylopropoksy)-cyklohekseno-1-karboksylowego, fosforan
Forma dawkowania
Kapsułki
Mieszanina
Jedna kapsułka zawiera:
oseltamiwir 75 mg
(jako fosforan oseltamiwiru 98,5 mg)
Substancje pomocnicze:
skrobia preżelowana, powidon K30, kroskarmeloza sodowa, talk, stearylofumaran sodu
Jeden gram proszku do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego zawiera:
Oseltamiwir* 30 mg
(jako fosforan oseltamiwiru 39,4 mg)
Substancje pomocnicze:
sorbitol, dwutlenek tytanu, benzoesan sodu, guma ksantanowa, cytrynian sodu, sacharyna sodowa, permasil 11900-31 Tutti Frutti
*Proszek po rozcieńczeniu w wodzie zawiera oseltamiwir 12 mg/ml.
Opis
Kapsułki
Kapsułki żelatynowe twarde, rozmiar 2. Korpus - szary, nieprzezroczysty; wieczko jest jasnożółte, nieprzezroczyste. Zawartość kapsułek to proszek o barwie białej do żółtawej. Na korpusie kapsułki nadrukowany jest napis „Roche”, a na wieczku „75 mg”.

Granulat, biały do kolor jasnożółty, o owocowym zapachu; zlepianie się jest dozwolone. Po rozpuszczeniu tworzy nieprzezroczystą zawiesinę o barwie białej do jasnożółtej (do butelki dodać około 52 ml wody i energicznie wstrząsać przez 15 sekund).
Grupa farmakoterapeutyczna
Środek przeciwwirusowy
Kod ATX

Właściwości farmakologiczne

Mechanizm akcji
Lek przeciwwirusowy. Fosforan oseltamiwiru jest prolekiem, a jego aktywny metabolit (karboksylan oseltamiwiru) kompetycyjnie i selektywnie hamuje neuraminidazę wirusów grypy typu A i B – enzym katalizujący proces uwalniania nowo powstałych cząstek wirusa z zakażonych komórek, ich przenikanie do komórek nabłonka dróg oddechowych i dalsze rozprzestrzenianie się wirusa w organizmie.
Karboksylan oseltamiwiru działa na zewnątrz komórek. Hamuje rozwój wirusa grypy in vitro oraz hamuje replikację wirusa i jego patogeniczność in vivo, ogranicza uwalnianie wirusów grypy A i B z organizmu. Jego stężenia wymagane do zahamowania aktywności enzymu o 50% (IC 50) znajdują się w dolnej granicy zakresu nanomolowego.
Efektywność
Udowodniono, że Tamiflu tak Skuteczne środki profilaktyka i leczenie grypy u młodzieży (≥ 12 lat), dorosłych, osób starszych i podeszły wiek, a także w leczeniu grypy u dzieci powyżej 1 roku życia. Rozpoczynając leczenie nie później niż 40 godzin od pojawienia się pierwszych objawów grypy, Tamiflu znacznie skraca okres objawy kliniczne infekcji grypowych, zmniejsza ich nasilenie i zmniejsza częstość powikłań grypy wymagających stosowania antybiotyków (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego), skraca czas izolacji wirusa z organizmu i zmniejsza obszar pod „czasem miana wirusa” krzywa.
Przyjmowany profilaktycznie, Tamiflu znacząco (o 92%) i niezawodnie zmniejsza zapadalność na grypę wśród osób, z którymi się kontaktuje, zmniejsza częstotliwość siewstwa wirusa i zapobiega przenoszeniu wirusa z jednego członka rodziny na drugiego.
Tamiflu nie wpływa na powstawanie przeciwciał przeciw grypie, w tym na wytwarzanie przeciwciał w odpowiedzi na wprowadzenie inaktywowanych szczepionka przeciw grypie.
W okresie występowania wirusa grypy w populacji przeprowadzono jedno badanie z podwójnie ślepą próbą, kontrolowane placebo, z udziałem dzieci w wieku 1-12 lat ( średni wiek 5,3), który miał gorączkę (> 100 F), której towarzyszyła jedna z objawy ze strony układu oddechowego(kaszel lub ostry nieżyt nosa). W tym badaniu 67% pacjentów było zakażonych wirusem A, a 33% pacjentów było zakażonych wirusem B. Leczenie Tamiflu, które rozpoczęło się w ciągu 48 godzin od wystąpienia objawów, znacznie skróciło czas trwania choroby o 35,8 godziny w porównaniu z placebo. Czas trwania choroby definiowano jako czas wymagany do ustąpienia kaszlu, kataru, ustąpienia gorączki i powrotu do normy normalna kondycja i do normalnych zajęć. Odsetek pacjentów pediatrycznych, u których wystąpił rozwój ostre zapalenie ucha środkowego ucha środkowego i którzy przyjmowali Tamiflu zmniejszyła się o 40% w porównaniu z placebo. Dzieci otrzymujące Tamiflu powróciły do ​​normalnej i normalnej aktywności prawie 2 dni wcześniej niż dzieci otrzymujące placebo.
Odporność na wirusy
Według obecnie dostępnych danych, podczas przyjmowania Tamiflu w celu poekspozycyjnej (7 dni) i sezonowej (42 dni) profilaktyki grypy, nie obserwuje się oporności na lek.
Częstotliwość przejściowej izolacji wirusa grypy przy zmniejszonej wrażliwości neuraminidazy na karboksylan oseltamiwiru u dorosłych pacjentów chorych na grypę wynosi 0,4%. Eliminacja opornego wirusa z organizmu pacjentów otrzymujących Tamiflu następuje bez pogorszenia stan kliniczny chory.
Wskaźnik oporności klinicznych izolatów wirusa grypy A nie przekracza 1,5%. Wśród klinicznych izolatów wirusa grypy B nie znaleziono szczepów lekoopornych.

Farmakokinetyka

Ssanie
Po podanie doustne Fosforan oseltamiwiru łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego i jest w dużym stopniu przekształcany w aktywny metabolit przez esterazy wątrobowe. Stężenia aktywnego metabolitu w osoczu określane są w ciągu 30 minut, osiągają prawie maksymalne poziomy po 2-3 godzinach od podania i znacznie (ponad 20-krotnie) przekraczają stężenia proleku. Co najmniej 75% dawki przyjętej doustnie dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego w postaci aktywnego metabolitu, mniej niż 5% w postaci leku macierzystego. Stężenia w osoczu zarówno proleku, jak i aktywnego metabolitu są proporcjonalne do dawki i niezależne od spożycia pokarmu.
Dystrybucja
U ludzi średnia objętość dystrybucji (Vss) aktywnego metabolitu wynosi około 23 litry.
Jak wykazały doświadczenia na fretkach, szczurach i królikach, aktywny metabolit dociera do wszystkich głównych miejsc zakażenia grypą. W tych eksperymentach po podanie doustne fosforan oseltamiwiru, jego aktywny metabolit wykryto w płucach, wodzie z płukania oskrzeli, błonie śluzowej nosa, uchu środkowym i tchawicy w stężeniach zapewniających działanie przeciwwirusowe.
Wiązanie aktywnego metabolitu z białkami osocza ludzkiego jest nieistotne (około 3%). Wiązanie proleku z białkami osocza ludzkiego wynosi 42%, co nie jest wystarczające do wywołania znaczących interakcji lekowych.
Metabolizm
Fosforan oseltamiwiru ulega silnej przemianie w aktywny metabolit pod wpływem esterazy zlokalizowanej głównie w wątrobie i jelitach. Ani fosforan oseltamiwiru, ani jego aktywny metabolit nie są substratami ani inhibitorami izoenzymów cytochromu P450.
Usuwanie
Wchłonięty fosforan oseltamiwiru jest wydalany głównie (>90%) w wyniku konwersji do aktywnego metabolitu. Aktywny metabolit nie ulega dalszym przemianom i jest wydalany z moczem (>99%). U większości pacjentów okres półtrwania aktywnego metabolitu w osoczu wynosi 6-10 godzin.
Aktywny metabolit jest całkowicie eliminowany (> 99%) poprzez wydalanie przez nerki. Klirens nerkowy(18,8 l/h) przekracza prędkość filtracja kłębuszkowa(7,5 l/godz.), co wskazuje, że lek jest również wydalany przez wydzielanie kanalikowe. Mniej niż 20% leku znakowanego radioaktywnie przyjętego doustnie jest wydalane z kałem.
Farmakokinetyka w grupy specjalne
Pacjenci z uszkodzeniem nerek
Przepisując Tamiflu 100 mg 2 razy dziennie przez 5 dni pacjentom z różnym stopniu uszkodzenie nerek, pole pod krzywą zależności stężenia aktywnego metabolitu w osoczu od czasu (AUC) jest odwrotnie proporcjonalne do pogorszenia czynności nerek.
Pacjenci z uszkodzeniem wątroby
Doświadczenia in vitro wykazały, że u pacjentów z patologią wątroby AUC fosforanu oseltamiwiru nie zwiększa się znacząco ani AUC aktywnego metabolitu nie ulega zmniejszeniu.
Starsi pacjenci
U pacjentów w podeszłym wieku (65–78 lat) wartość AUC aktywnego metabolitu w stanie stacjonarnym była o 25–35% większa niż u młodszych pacjentów, którym przepisano podobne dawki Tamiflu. Okres półtrwania leku u osób w podeszłym wieku nie różnił się istotnie od okresu półtrwania u młodszych dorosłych pacjentów. Biorąc pod uwagę dane dotyczące AUC leku i tolerancji, dostosowanie dawki w leczeniu i zapobieganiu grypie nie jest wymagane u pacjentów w podeszłym wieku.
Dzieci
Farmakokinetykę Tamiflu badano u dzieci w wieku od 1 roku do 16 lat w badaniu farmakokinetyki po podaniu pojedynczej dawki oraz w badaniu klinicznym na małej liczbie dzieci w wieku od 3 do 12 lat. U dzieci młodszy wiek eliminacja proleku i aktywnego metabolitu była szybsza niż u dorosłych, co skutkowało niższymi wartościami AUC w stosunku do określonej dawki. Przyjmowanie leku w dawce 2 mg/kg daje takie samo AUC karboksylanu oseltamiwiru, jakie osiąga się u dorosłych po podaniu pojedynczej dawki kapsułki zawierającej 75 mg leku (co odpowiada około 1 mg/kg). Farmakokinetyka oseltamiwiru u dzieci w wieku powyżej 12 lat jest taka sama jak u dorosłych.

Wskazania do stosowania

Leczenie grypy u dorosłych i dzieci powyżej 1 roku życia.

Zapobieganie grypie u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, u których występuje zwiększone ryzyko zakażenia wirusem (w jednostki wojskowe i duże zespoły produkcyjne, u osłabionych pacjentów).

Zapobieganie grypie u dzieci powyżej 1. roku życia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na fosforan oseltamiwiru lub którykolwiek składnik leku.
Przewlekła niewydolność nerek (ciągła hemodializa, przewlekła dializa otrzewnowa, klirens kreatyniny £ 10 ml/min).

Ciąża i laktacja

U szczurów w okresie laktacji fosforan oseltamiwiru i jego aktywny metabolit przenikają do mleka. Nie wiadomo, czy oseltamiwir lub jego aktywny metabolit przenikają do mleka ludzkiego. Ekstrapolacja danych uzyskanych na zwierzętach sugeruje jednak, że ich liczebność wynosi ok mleko matki może wynosić odpowiednio 0,01 mg/dobę i 0,3 mg/dobę.
Obecnie nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży, aby ocenić działanie teratogenne lub toksyczne dla płodu fosforanu oseltamiwiru.
Mając to na uwadze, Tamiflu należy przepisywać kobietom w ciąży lub karmiącym piersią tylko wtedy, gdy możliwe korzyści ze stosowania przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia.

Sposób użycia i dawkowanie

Tamiflu przyjmuje się doustnie, z jedzeniem lub bez. Niektórzy pacjenci lepiej tolerują lek przyjmowany z jedzeniem.
Przygotowanie zawiesiny:
1. Delikatnie postukaj palcem zamkniętą butelkę kilka razy, tak aby proszek rozprowadził się na dnie butelki.
2. Odmierz 52 ml wody za pomocą miarki (jeśli jest w zestawie), napełniając ją do wskazanego poziomu.
3. Dodaj całe 52 ml wody do butelki, zakręć i dobrze potrząsaj przez 15 sekund.
4. Zdejmij zakrętkę i włóż adapter do szyjki butelki.
5. Aby upewnić się, zakręć mocno zakrętkę butelki prawidłowa lokalizacja adapter.
Zaleca się zapisanie na etykiecie butelki daty ważności przygotowanej zawiesiny. Przed użyciem butelkę z przygotowaną zawiesiną należy wstrząsnąć. Do dozowania zawiesiny dołączona jest strzykawka dozująca z etykietami wskazującymi poziomy dawek 30 mg, 45 mg i 60 mg (patrz „Postać i opakowanie”).
Standardowy schemat dawkowania
Leczenie
Leczenie należy rozpocząć pierwszego lub drugiego dnia wystąpienia objawów grypy.
Dorośli i młodzież w wieku ≥ 12 lat. Zalecany schemat dawkowania leku Tamiflu to jedna kapsułka 75 mg 2 razy dziennie doustnie przez 5 dni lub zawiesina 75 mg 2 razy dziennie doustnie przez 5 dni. Zwiększenie dawki powyżej 150 mg/dobę nie powoduje nasilenia działania.
Dzieci > 40 kg lub ≥ 8 lat Osoby potrafiące połykać kapsułki można również leczyć, przyjmując jedną kapsułkę 75 mg dwa razy na dobę zamiast zalecanej dawki zawiesiny Tamiflu (patrz poniżej).
Dzieci ≥ 1 roku.
Zalecany schemat dawkowania zawiesiny Tamiflu do podawania doustnego:

Masy ciała	Zalecana dawka na 5 dni
	30 mg dwa razy na dobę
> 15 - 23 kg	45 mg dwa razy na dobę
> 23 - 40 kg	60 mg dwa razy na dobę
> 40 kg	75 mg dwa razy na dobę

Do dozowania zawiesiny należy użyć dołączonej strzykawki /wyskalowanej w mg/, odpowiednią ilość zawiesiny pobrać z butelki za pomocą strzykawki dozującej, przenieść do miarki i podać doustnie.
Zapobieganie
Dorośli i młodzież w wieku ≥ 12 lat
75 mg 1 raz dziennie doustnie przez co najmniej 10 dni po kontakcie z osobą zakażoną. Lek należy przyjąć nie później niż w ciągu pierwszych 2 dni po kontakcie. Podczas epidemii grypy sezonowej – 75 mg 1 raz dziennie; w ciągu 6 tygodni. Efekt zapobiegawczy utrzymuje się tak długo, jak lek jest przyjmowany.
Dzieci > 40 kg
Kapsułki mogą również otrzymać dzieci, które potrafią połykać kapsułki terapia zapobiegawcza przyjmowanie jednej kapsułki 75 mg raz na dobę, zamiast zalecanej dawki zawiesiny Tamiflu (patrz poniżej).
Dzieci powyżej 1 roku życia
Zalecany schemat dawkowania zawiesiny Tamiflu do podawania doustnego:

Waga	Zalecana dawka na 10 dni
≤ 15 kg	30 mg 1 raz dziennie
> 15 - 23 kg	45 mg 1 raz dziennie
> 23 - 40 kg	60 mg 1 raz dziennie
> 40 kg	75 mg 1 raz dziennie

Do dozowania zawiesiny należy użyć dołączonej strzykawki oznaczonej 30 mg, 45 mg i 60 mg. Wymagana ilość Zawiesinę z butelki pobrać za pomocą strzykawki dozującej, przenieść do miarki i przyjąć doustnie.
Dozowanie specjalne przypadki
Pacjenci z uszkodzeniem nerek
Leczenie grypy. Pacjenci z klirensem kreatyniny większym niż 30 ml/min nie wymagają dostosowania dawki. U pacjentów z klirensem kreatyniny od 10 do 30 ml/min dawkę Tamiflu należy zmniejszyć do 75 mg raz na dobę przez 5 dni. Zalecenia dotyczące dawkowania u pacjentów poddawanych przewlekłej hemodializie lub przewlekłej dializie otrzewnowej etap końcowy nie występuje przewlekła niewydolność nerek, a u pacjentów z klirensem kreatyniny £10 ml/min (patrz „Farmakokinetyka w grupach specjalnych” i „Środki ostrożności”).
Zapobieganie grypie. Pacjenci z klirensem kreatyniny większym niż 30 ml/min nie wymagają dostosowania dawki. U pacjentów z klirensem kreatyniny od 10 do 30 ml/min zaleca się zmniejszenie dawki Tamiflu do 75 mg co drugi dzień. Nie ma zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów poddawanych przewlekłej hemodializie lub przewlekłej dializie otrzewnowej z powodu schyłkowej przewlekłej niewydolności nerek oraz u pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym 10 ml/min (patrz Farmakokinetyka w specjalnych populacjach i środkach ostrożności).
Pacjenci z uszkodzeniem wątroby
W leczeniu i zapobieganiu grypie nie jest konieczne dostosowanie dawki (patrz „Farmakokinetyka w grupach specjalnych”).
Starsi pacjenci
Nie jest konieczne dostosowanie dawki w celu zapobiegania lub leczenia grypy (patrz Farmakokinetyka w specjalnych populacjach).
Dzieci
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania Tamiflu u dzieci poniżej 1 roku życia (patrz „Farmakokinetyka w grupach specjalnych”).

Skutki uboczne

Podczas stosowania leku Tamiflu w leczeniu grypy u dorosłych, najczęstszymi działaniami niepożądanymi są nudności i wymioty, które zwykle występują po przyjęciu pierwszej dawki, mają charakter przemijający i w większości przypadków nie wymagają odstawienia leku.
Inne działania niepożądane, które występowały z częstością 3 1% podczas stosowania Tamiflu 75 mg 2 razy dziennie, obejmowały biegunkę, zapalenie oskrzeli, ból brzucha, ogólnoustrojowe i nieukładowe zawroty głowy, ból głowy, kaszel, zaburzenia snu, osłabienie.
Pacjenci przyjmujący Tamiflu w celu zapobiegania grypie zgłaszali ból nieco częściej niż w grupie placebo i częściej niż w badaniach leczenia różne lokalizacje, wyciek z nosa, niestrawność i infekcje górnych dróg oddechowych. Jednakże różnice w częstości występowania tych zdarzeń niepożądanych pomiędzy grupami otrzymującymi Tamiflu i placebo były mniejsze niż 1%.
Badania lecznicze w praktyka pediatryczna
W studia kliniczne Oseltamiwir III fazy podany w leczeniu grypy obejmował łącznie 1032 dzieci w wieku 1–12 lat (w tym 698 zdrowych dzieci w wieku 1–12 lat i 334 dzieci chorych na astmę w wieku 6–12 lat). 515 dzieci otrzymało leczenie zawiesiną oseltamiwiru.
Do działań niepożądanych obserwowanych u >1% dzieci otrzymujących fosforan oseltamiwiru zaliczają się następujące działania niepożądane. Najczęstszym działaniem niepożądanym były wymioty. Inne zdarzenia często zgłaszane u dzieci leczonych oseltamiwirem obejmowały ból brzucha, krwotok z nosa, zaburzenia ucha i zapalenie spojówek. Zjawiska te wystąpiły nagle, ustąpiły pomimo kontynuacji leczenia i w zdecydowanej większości przypadków nie powodowały przerwania leczenia.
Podczas rutynowego stosowania leku, poza badaniami klinicznymi, zgłaszano bardzo rzadkie przypadki wysypka na skórze.

Przedawkować

Obecnie nie ma przypadków przedawkowania, jednak spodziewanymi objawami ostrego przedawkowania są nudności z wymiotami lub bez wymiotów. Pojedyncze dawki Tamiflu w dawce do 1000 mg był dobrze tolerowany, z wyjątkiem nudności i wymiotów.

Specjalne instrukcje

Patrz „Szczególne przypadki farmakokinetyki” i „Szczególne przypadki dawkowania”.
Brak danych dotyczących skuteczności Tamiflu w leczeniu jakichkolwiek chorób wywołanych przez patogeny inne niż wirusy grypy A i B.
W leczeniu i zapobieganiu grypie u pacjentów z klirensem kreatyniny od 10 do 30 ml/min konieczne jest dostosowanie dawki.
Interakcje
Informacje uzyskane z badań farmakologicznych i farmakokinetycznych fosforanu oseltamiwiru sugerują, że klinicznie istotne interakcje lekowe są mało prawdopodobne.
Interakcje leków, spowodowane konkurencją i powiązaniami z ośrodki aktywne esterazy przekształcające fosforan oseltamiwiru w substancja aktywna, nie są szczegółowo omówione w literaturze. Niski stopień wiązanie oseltamiwiru i jego aktywnego metabolitu z białkami nie sugeruje obecności interakcji związanych z wyparciem leki z połączenia z białkami.
Doświadczenia in vitro wykazały, że ani fosforan oseltamiwiru, ani jego aktywny metabolit nie są preferowanym substratem dla wielofunkcyjnych oksydaz cytochromu P450 lub glukuronylotransferaz (patrz „Farmakokinetyka”). Formalna podstawa interakcji z Doustne środki antykoncepcyjne NIE.
Cymetydyna, niespecyficzny inhibitor izoenzymów cytochromu P450, nie wpływa na stężenie oseltamiwiru i jego aktywnego metabolitu w osoczu.
Jednoczesne podawanieprobenecydu prowadzi do około 2-krotnego zwiększenia AUC aktywnego metabolitu. Jednakże nie jest konieczne dostosowanie dawki w przypadku jednoczesnego stosowania zprobenecydem.
Jednoczesne stosowanie z amoksycyliną nie wpływa na stężenie obu leków w osoczu. Jednoczesne stosowanie z paracetamolem nie wpływa na stężenie oseltamiwiru, jego aktywnego metabolitu i paracetamolu w osoczu.
W klinicznym badania III Fazy ​​Tamiflu przepisano razem z powszechnie stosowanymi lekami, takimi jak Inhibitory ACE(enalapryl, kaptopril), diuretyki tiazydowe (bendrofluazyd), antybiotyki (penicylina, cefalosporyny, azytromycyna, erytromycyna i doksycyklina), antagoniści receptora histaminowego H2 (ranitydyna, cymetydyna), beta-blokery (propranolol), ksantyny (teofilina), sympatykomimetyki (pseudoefedryna) , opiaty (kodeina), kortykosteroidy, wziewne leki rozszerzające oskrzela i leki przeciwbólowe (aspiryna, ibuprofen i paracetamol). Nie zaobserwowano żadnych zmian w charakterze ani częstotliwości zdarzeń niepożądanych.
Forma wydania i opakowanie
Kapsułki
10 kapsułek w blistrze PVC/Al.
1 blister wraz z instrukcją użycia umieszczony jest w tekturowym pudełku.
Proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego
30 g proszku do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego w butelce z brązowego szkła, zamkniętej zakrętką zapewniającą zabezpieczenie przed manipulacją przez dzieci.
1 butelka wraz ze strzykawką dozującą, miarką i instrukcją użycia umieszczono w tekturowym pudełku.

Najlepiej spożyć przed datą

Kapsułki 5 lat
Proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego 2 lata
Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania

Kapsułki
Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 o C.
Proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego
Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 o C.
Po przygotowaniu zawiesinę przechowywać w temperaturze 2 - 8 o C przez 10 dni.
Nie stosować zawiesiny po upływie 10 dni od daty sporządzenia.
Trzymać z dala od dzieci.

Warunki urlopowe

Zwolniony z przepisu lekarza.

Producent

„F.Hoffmann-La Roche Ltd”, Szwajcaria

Informacje na stronie zostały zweryfikowane przez lekarza-terapeutę E.I. Wasiljewę.

Oseltamiwir

Mieszanina

1 kapsułka Oseltamiwiru zawiera:

Składnik czynny:

fosforan oseltamiwiru – 98,5 mg (w przeliczeniu na 100% substancji jest to 75 mg oseltamiwiru);

obojętne wypełniacze: skrobia kukurydziana, kroskarmeloza sodowa, powidon, talk, stearylofumaran sodu.

efekt farmakologiczny

Oseltamiwir jest lekiem przeciwwirusowym skutecznym przeciwko wirusom grypy typu A i B.

Farmakodynamika

Działanie przeciwwirusowe wywiera aktywny produkt biotransformacji oseltamiwiru – karboksylan oseltamiwiru, który jest selektywnym inhibitorem neuraminidazy wirusa grypy.

Neuraminidaza jest glikoproteiną, pod wpływem której wirus rozprzestrzenia się w układzie oddechowym w wyniku zahamowania jego aktywności funkcję ochronnąśluz nabłonkowy powstały w wyniku uszkodzenia tkanek przez wirusa grypy. Neuraminidaza sprzyja uwalnianiu wirionów z komórki wirusa i ich uszkodzeniu w tkankach dróg oddechowych.

Karboksylan oseltamiwiru blokuje aktywność neuraminidazy, hamując w ten sposób rozwój wirusa grypy poza żywym organizmem, a także znacząco zmniejszając jego aktywność replikacyjną i właściwości patogenne po przedostaniu się do organizmu człowieka.

Stosowanie oseltamiwiru pomaga ograniczyć uwalnianie wirusów grypy A i B z organizmu.

Farmakokinetyka

Właściwości absorpcyjne fosforanu oseltamiwiru mają wysoki stopień działanie w przewodzie pokarmowym po podaniu doustnym. Karboksylan oseltamiwiru powstaje z fosforanu oseltamiwiru, który przedostaje się do organizmu za pomocą esteraz wątrobowych i jelitowych. Ilość aktywnego produktu metabolizmu wystarczającą do wystąpienia efektu terapeutycznego obserwuje się w osoczu 30 minut po podaniu, a jego maksymalne wartości określa się po 2–3 godzinach. W tym przypadku występuje znaczna przewaga aktywnego metabolitu (20-krotność) w porównaniu z poziomem substancji pierwotnej. Około 3/4 leku przyjętego doustnie dostaje się do krwioobiegu w postaci aktywnego produktu biotransformacji.

Stężenie proleku i jego aktywnego produktu w osoczu nie zmienia się w przypadku jednoczesnego stosowania z pokarmem.

Objętość dystrybucji karboksylanu oseltamiwiru wynosi około 23 l. Substancja ta jest rozprowadzana głównie w tkankach dotkniętych wirusem (płuca, wydzielina oskrzelowo-płucna, śródbłonek śluzowy dróg nosowych, narządy słuchu, tchawica) w ilości wystarczającej do skuteczna terapia. Zdolność aktywnego metabolitu do wiązania się z białkami osocza niski poziom(około 3%), podczas gdy poziom wiązania proleku wynosi średni poziom– około 40% (stopień wiązania aktywnego metabolitu, a tym bardziej substancji macierzystej, z białkami osocza jest zbyt niski, aby tworzyć klinicznie istotne rodzaje interakcji z innymi lekami).

Wydalanie leku następuje przez funkcja wydalnicza nerki (z moczem) głównie w postaci karboksylanu oseltamiwiru – ponad 90% (który nie ulega dalszej przemianie).

T1/2 fosforanu oseltamiwiru wynosi 1–3 godziny, jego farmakologicznie aktywnego produktu wynosi 6–10 godzin, a klirens nerkowy wynosi 18,8 l/godz. Mniej niż 20% leku jest wydalane przez jelita.

Charakterystyka farmakokinetyczna leku w szczególnych przypadkach

1. Pacjenci z nefropatologiami

Zdolność wydalania aktywnego metabolitu jest odwrotnie proporcjonalna do CC.

Gdy CC jest mniejsze niż 30 ml/min, konieczne jest dostosowanie dawki;

przy CC mniejszym niż 10 ml/min) – nie badano eliminacji leku.

2. Pacjenci z chorobami wątroby

Istotne zmiany w wydalaniu proleku i jego aktywnego metabolitu w określona grupa niewidoczny.

3. Pacjenci z grupy gerontologicznej

U pacjentów tej grupy następuje nasilenie zdolności wydalania leku o 25–35% w porównaniu z młodymi pacjentami (przy równoważnej dawce).

Nie obserwuje się żadnych zmian w T1/2. W tej grupie pacjentów nie jest konieczne dostosowanie schematu dawkowania.

4. Grupa pediatryczna

Eliminacja leku u dzieci powyżej 13. roku życia odpowiada podobnym wskaźnikom u dorosłych pacjentów.

Wskazania do stosowania

Oseltamiwir jest przepisywany przez lekarza pacjentom w wieku powyżej 13 lat w celu zapobiegania i leczenia wirusa grypy typu A i B.

Tryb aplikacji

Oseltamiwir jest przepisywany jako lek przeciwwirusowy pacjentom w wieku 13 lat i starszym. Wskazane jest przyjmowanie leku z posiłkiem, co znacznie ogranicza jego niekorzystny wpływ na organizm pacjenta i poprawia tolerancję.

Terapia grypy

Aby zwiększyć skuteczność terapeutyczną tego leku, należy rozpocząć przyjmowanie leku nie później niż 2 dni od pojawienia się pierwszych objawów choroby.

Jak profilaktyczny

Aby zapobiec zakażeniu grypą w czasie epidemii lub po kontakcie z zakażonym pacjentem (należy natychmiast rozpocząć przyjmowanie leku), zaleca się przyjmowanie leku w dawce 75 mg raz dziennie przez 10 dni. Według uznania lekarza czas stosowania oseltamiwiru w celu zapobiegania grypie można przedłużyć do 6 tygodni.

IRR leku dla dorosłych wynosi 150 mg/dzień. Dalsze przekroczenie dawki nie ma pozytywnego wpływu na efekt terapeutyczny leku, ale może prowadzić jedynie do przedawkowania.

Pacjenci z chorobami nerek

Jeśli CC pacjenta waha się w granicach 10–30 ml/min, wówczas zalecane jest powyższe dawka terapeutyczna należy zmniejszyć (do 75 mg raz na dobę przez 5 dni). U pacjentów z wartościami CC poniżej 10 ml/min nie badano specyfiki stosowania.

Dawkę profilaktyczną leku u pacjentów z CC 10–30 ml/min należy zmniejszyć do 75 mg raz na dwa dni (tzn. lek należy przyjmować co drugi dzień). U pacjentów z poziomem klirensu kreatyniny poniżej 10 ml/min występuje zastosowanie profilaktyczne nie zostały zbadane.

Skutki uboczne

Narządy i układy organizmu	Skutki uboczne
	Bezsenność Zawroty głowy Ból głowy Wyraźna słabość Ekstremalne zmęczenie
	Nudności, wymioty (obserwowane na początku terapii – ustępują samoistnie, pojawiają się także przy nadmiernych dawkach leków) Luźny stolec Ból brzucha
Układ oddechowy	Trudności w oddychaniu przez nos Silny ból gardła
Dermatologia	Mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, które obejmują: wysypka naskórkowa zapalenie skóry wyprysk obrzęk twarzy i języka rumieniowe wysypki

Przeciwwskazania

Ciąża

Do chwili obecnej nie zbadano szczegółowo teratogenności i fototoksyczności leku stosowanego w profilaktyce i leczeniu grypy u kobiet w ciąży. Badania nt ten kierunek Kontynuować. Dlatego, biorąc pod uwagę niekorzystny wpływ pierwotna choroba ze względu na rozwój płodu lek może być stosowany w leczeniu kobiet w ciąży wyłącznie za zgodą lekarza prowadzącego i po uwzględnieniu stopnia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych dla płodu i korzyści dla matki.

Laktacja i przyjmowanie tego leku wzajemnie się wykluczają.

Interakcje leków

Jak już wspomniano powyżej, jest to klinicznie mało prawdopodobne znaczące gatunki interakcje Oseltamiwiru z innymi lekami - wynika to z niskiego stopnia wiązania substancji z białkami osocza, a zatem z małej zdolności do wypierania innych leków z wiązania z białkami.

Stwierdzono nasilenie właściwości wydalania aktywnego produktu biotransformacji oseltamiwiru (o 50%) na tle jednoczesne użycie probenecyd ze względu na hamowanie wydzielania kanalikowego w nerkach. Schorzenie to nie wymaga zmiany sposobu dawkowania.

Przedawkować

Jak dotąd nie ma doniesień o nadmiernym dawkowaniu leku. Ustalono, że w przypadku ostrego przedawkowania mogą wystąpić nudności i wymioty, w przypadku ich wystąpienia zalecane jest leczenie objawowe.

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci twardych kapsułek żelatynowych (nr 2), korpus kapsułki jest brązowy, wieczko kremowe. Na wieczku kapsułki znajduje się czarny napis „OR”, na korpusie – „75”. Mieszanina kapsułkująca jest białym (lub prawie białym) proszkiem.

Kapsułki pakowane są po 10 szt. w opakowaniu konturowo-blistrowym (blister), – 1 blister w opakowaniu pudełko kartonowe z adnotacją.

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać nie dłużej niż 2 lata od daty produkcji w miejscu suchym, ciemnym i chłodnym (w temperaturze nie przekraczającej 25°C).

Miejsce przechowywania musi być poza zasięgiem dzieci.

Synonimy

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

Grypa wywołana przez zidentyfikowany wirus grypy (J10)

Brak informacji na temat skuteczności leku u pacjentów z przewlekłymi patologiami serca i uszkodzeniami układu oddechowego, a także u pacjentów z innymi ciężkimi chorobami i stanami wymagającymi leczenia szpitalnego.

Ponieważ nie ustalono wielokrotnego stosowania oseltamiwiru jako środka leczniczego i profilaktycznego, nie ustalono jego skuteczności i bezpieczeństwa.

Przed zażyciem leku należy wykluczyć etiologia bakteryjna choroby (biorąc pod uwagę podobieństwo objawów na początku choroby) i potwierdzić zakażenie wirusem grypy wskazanych typów, ponieważ lek jest nieskuteczny w przypadku patologii bakteryjnych.

Nie wykazano eksperymentalnie żadnego hamowania funkcji ośrodkowego układu nerwowego (które mogą wpływać na szybkość i czujność psychomotoryczną) pod wpływem leku. Należy jednak rozważyć podjęcie decyzji przed prowadzeniem pojazdu lub wykonywaniem innych potencjalnie niebezpiecznych czynności w okresie leczenia możliwe zawroty głowy od zażycia leku, a także zagrożenie życia, które jest spowodowane objawami pierwotnej choroby (na przykład ciężką hipertermią).

Autorski

Uwaga!
Opis leku ” Oseltamiwir„na tej stronie znajduje się wersja uproszczona i rozszerzona oficjalne instrukcje przez aplikację. Przed zakupem lub zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem i zapoznać się z instrukcją zatwierdzoną przez producenta.
Informacje o leku mają wyłącznie charakter informacyjny i nie powinny być traktowane jako wskazówka do samodzielnego leczenia. Tylko lekarz może podjąć decyzję o przepisaniu leku, określeniu dawki i sposobu jego stosowania.

Oseltamiwir INN

Nazwa międzynarodowa: Oseltamiwir

Postać dawkowania: kapsułki

Działanie farmakologiczne:

Środek przeciwwirusowy – prolek, aktywny metabolit (karboksylan oseltamiwiru) selektywnie hamuje neuraminidazę wirusa grypy typu A i B, która jest glikoproteiną katalizującą rozszczepienie wiązania między końcowym kwasem sialowym a cukrem, sprzyjając w ten sposób rozprzestrzenianiu się wirusa w drogach oddechowych (uwolnienie wirionów z zakażonej komórki i penetracja do komórek nabłonka dróg oddechowych, zapobiegając inaktywacji wirusa przez śluz nabłonkowy). Karboksylan oseltamiwiru działa na zewnątrz komórek i kompetycyjnie hamuje neuraminidazę wirusową. Hamuje wzrost wirusa grypy in vitro oraz hamuje replikację wirusa i jego patogeniczność in vivo. Ogranicza uwalnianie wirusów grypy A i B z organizmu. Nie wpływa na wytwarzanie przeciwciał w odpowiedzi na inaktywowaną szczepionkę przeciw grypie. Wskaźnik oporności klinicznych izolatów wirusa wynosi 2%.

Farmakokinetyka:

Wchłanianie jest wysokie, niezależne od spożycia pokarmu, ma efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Pod wpływem esterazy jelitowej i wątrobowej ulega przemianie w aktywny metabolit. 75% dawki przyjętej doustnie dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego w postaci aktywnego metabolitu, niecałe 5% w postaci leku macierzystego. Stężenia w osoczu zarówno proleku, jak i aktywnego metabolitu są proporcjonalne do dawki. Średnia objętość dystrybucji aktywnego metabolitu wynosi 23 l. Komunikacja z białkami osocza - 3%. Jest wydalany jako aktywny metabolit głównie przez nerki na drodze filtracji kłębuszkowej i wydzielania kanalikowego. T1/2 oseltamiwiru wynosi 1-3 h. Karboksylan oseltamiwiru nie jest dalej metabolizowany i jest wydalany przez nerki, T1/2 wynosi 6-10 h. Klirens nerkowy wynosi 18,8 l/h. Mniej niż 20% jest wydalane przez jelita. U pacjentów w podeszłym wieku (65-78 lat) stężenie aktywnego metabolitu w stanie stacjonarnym jest o 25-35% większe niż u młodszych pacjentów. U pacjentów z niewydolność nerek szybkość eliminacji karboksylanu oseltamiwiru jest odwrotnie proporcjonalna do wartości CC.

Wskazania:

Grypa (typy A i B).

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość, przewlekła niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml/min), niewydolność wątroby. Wiek dzieci, ciąża, okres laktacji.

Schemat dawkowania:

Wewnątrz, niezależnie od spożycia pokarmu. W celu leczenia lek należy przyjmować nie później niż 2 dni od wystąpienia objawów choroby w dawce 75 mg 2 razy dziennie przez 5 dni. Zwiększenie dawki powyżej 150 mg/dobę nie powoduje nasilenia działania. Aby zapobiec grypie typu A i B, dorosłym przepisuje się doustnie 75 mg 1-2 razy dziennie przez 6 tygodni (podczas epidemii grypy). Maksymalna dawka dla dorosłych wynosi 150 mg/dobę. U pacjentów z CC poniżej 30 ml/min dawkę zmniejsza się do 75 mg 1 raz dziennie przez 5 dni, w przypadku CC poniżej 10 ml/min brak danych na temat stosowania. U pacjentów z niewydolność wątroby- Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności oseltamiwiru.