Adres URL

Lokalne środki zaradcze.

białko

gdzie D jest dawką w jednostkach aktywności.

Fibrynogen. Fibrynogen

Antidotum na heparynę a. heparyna

Inhibitory fibrynolizy. kontrikalny(trasylol), gordox.

Kontrastowy I Trasylol

Farmakologia kliniczna i farmakoterapia

Belousov Yu.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K.

Adres URL

Książka „Farmakologia kliniczna i farmakoterapia” - Rozdział 11 LEKI STOSOWANE W CHOROBACH SERCA - 11.11.7 Środki hemostatyczne - 11.11.7.2 Klasyfikacja środków hemostatycznych

Klasyfikacja środków hemostatycznych

Istnieje kilka grup leków hemostatycznych: środki miejscowe, Terapia zastępcza, witaminy K, odtrutki heparyna A, inhibitory fibrynolizy, angioprotektory.

Lokalne środki zaradcze. Są to gąbka lub inny porowaty materiał, który nakłada się na krwawiącą powierzchnię. Materiał można impregnować prokoagulantami (trombina, fibrynogen, czynniki VIII, XIII itp.) lub substancjami aktywującymi miejscową hemostazę (kwas e-aminokapronowy).

Lek sprzyja miejscowemu tworzeniu się fibryny i mieszanych skrzeplin w tętniczkach, żyłkach i naczyniach włosowatych. Stosowany przy krwawieniach powierzchniowych ze skóry, nosa, odbytnicy, krwawień miąższowych i innych narządów.

Terapia substytucyjna. W przypadku dziedzicznych koagulopatii (hemofilia i parahemofilia), nabytego niedoboru czynników osocza spowodowanego zmniejszoną syntezą lub utratą (utrata krwi, marskość wątroby, hipowitaminoza witaminy K, przedawkowanie leków przeciwzakrzepowych) działanie pośrednie, żółtaczka obturacyjna), w leczeniu i profilaktyce często stosuje się leki zawierające (lub wzbogacone) czynniki krzepnięcia krwi.

Produkty do hemoterapii zawierające czynnik VIII. Osocze antyhemofilowe otrzymuje się poprzez szybkie oddzielenie i zamrożenie osocza. zdrowa osoba. 1 ml osocza antyhemofilnego zawiera 0,2-1,6 jednostki czynnika VIII, osocze należy przechowywać w temperaturze -300 C, ponieważ czynnik VIII szybko ulega inaktywacji w temperaturze pokojowej. T1/2 czynnika VIII u chorego wynosi około 6-8 h, a po ustaniu krwawienia może wydłużyć się do 24 h. W związku z tym hemoterapię należy stosować trzy razy dziennie. Dzienna dawka osocza antyhemofilnego wynosi 30-50 ml/kg dla dorosłych i dzieci. Należy wziąć pod uwagę możliwość przeciążenia objętości przetaczanego płynu i wywołania obrzęku płuc.

Krioprecypitat czynnika VIII izoluje się z osocza metodą krioprecypitacji białek. Zawiera wystarczającą ilość czynnika VIII, fibrynogenu a, czynnika XIII i małych - białko i inne białka. Przechowywać w temperaturze -200 C. Obliczenie dawki podanego krioprecypitatu:

D = A (waga pacjenta w kg) x B (ustawiony poziom czynnika VII w %)/1,3,

gdzie D jest dawką w jednostkach aktywności.

Dawki krioprecypitatu, podobnie jak osocza przeciwhemofilowego, zależą od celu wlewu i nasilenia krwawienia. Aby zatamować drobne krwawienia, oba leki podaje się w dawce 15 ml/kg na dobę, co powoduje wzrost stężenia czynnika VIII we krwi do 15-20%. Cięższe krwawienia zewnętrzne i wewnętrzne wymagają zwiększenia stężenia czynnika VIII o 30-40%, co wymaga wlewu hemoterapii w dawce 20-30 IU/kg dziennie lub większej.

Istnieją produkty krwiopochodne o wysokiej zawartości czynnika VIII.

Wskazania: profilaktyka i leczenie krwawień u chorych na hemofilię, profilaktyka przedoperacyjna.

Kompleks PPSB zawiera czynniki, których synteza zależy od witaminy K: P – protrombina (czynnik II), P – prokonwertyna (czynnik VII), S – czynnik Stewarta (czynnik X), B – czynnik IX. Izolowany z osocza poprzez sorpcję na żelu, a następnie wytrącanie. 1 ml PPSB zawiera 10-60 jednostek czynnika IX. 30-50 ml/kg/dobę podaje się w trzech dawkach, biorąc pod uwagę okres półtrwania krążących czynników zespołu protrombiny. Pojedynczą dawkę (w jednostkach) koncentratu oblicza się ze wzoru:

D = A (masa pacjenta w kg) x B (wymagany wzrost współczynnika, %)/1,2.

Wskazania: hemofilia B, hamująca postać hemofilii, hipowitaminoza K, krwawienia żółtaczka obturacyjna i marskość wątroby, choroba krwotoczna noworodków, przedawkowanie kumaryny. Koncentraty czynników VIII, IX, X stosuje się także w leczeniu różnych koagulopatii.

Fibrynogen. Jest to frakcja krwi zawierająca wraz z innymi białkami ludzki fibrynogen. Fibrynogen po wprowadzeniu do krwiobiegu zamienia się w fibrynę - część każdy skrzep, agregaty płytek krwi i erytrocytów, warstwa ścian, która pełni funkcję barierową w krwiobiegu. Niewiele jest prawdziwych chorób towarzyszących hipofibrynogenemii, które mogą być przyczyną krwotoków: dziedziczna a- i hipofibrynogenemia, hiperfibrynoliza podczas leczenia lekami trombolitycznymi, zespół DIC z ciężką koagulopatią konsumpcyjną, upośledzona synteza czynników krzepnięcia w marskości wątroby, krwawienie z żołądka. Zakłada się jednak, że wlew fibrynogenu we wszystkich przypadkach krwawienia prowadzi do pożądanego sukcesu.

Fibrynogen T1/2 a wynosi 3-5 dni, należy jednak wziąć pod uwagę, że w chorobach, którym towarzyszy ostry i podostry zespół DIC, fibrynogen T1/2 a może ulegać gwałtownym zmianom (do 1 dnia lub krócej) ze względu na zaangażowanie białka w procesie mikrozakrzepicy wewnątrznaczyniowej.

Stosowany dożylnie w średnich dawkach 2-4 g.

Przeciwwskazania: skłonność do zakrzepicy, zaburzenia mikrokrążenia.

Witamina K. W praktyce klinicznej stosuje się dwie pochodne metylonaftochinonu z różnych surowców, które mają nierówne działanie: witaminę K1 (konakion) i K3 (vicasol).

Farmakodynamika. Witamina K należy do kofaktorów syntezy tzw. czynników krzepnięcia zależnych od K (czynnik II, V, VII, X, IX). W przypadku niedoboru witaminy K lub podczas przyjmowania pośrednich antykoagulantów (kumaryn), które wypierają naftochinon z miejsc syntezy czynników krzepnięcia, rozwija się krwawienie. Krwawienie wynika głównie z zaburzeń hemostazy krzepnięcia. Tylko w przypadku ciężkiego niedoboru witaminy K (lub przedawkowania kumaryny) hemostaza wiąże się z trombocytopatią spowodowaną zaburzeniem interakcji czynnika III i kompleksu protrombiny oraz uszkodzeniem ściany naczynia.

Witamina K1 podana podskórnie, domięśniowo i dożylnie w dawce 5-10 mg po 30-60 minutach zwiększa zawartość czynników kompleksu protrombiny i hamuje krwawienie. Czas działania wynosi 4-6 h. Lek należy podawać 3-4 razy dziennie.

Witaminę K3 (vicasol) stosuje się doustnie w dawce 0,15-0,3 g 3 razy dziennie, a także dożylnie lub domięśniowo w dawce 20-30 mg/dzień.

Wskazania: skaza krwotoczna spowodowana niedoborem witaminy K: żółtaczka obturacyjna, ostre i przewlekłe zapalenie wątroby, marskość wątroby, przedawkowanie pośrednich antykoagulantów.

Przeciwwskazania: skłonność do zakrzepicy.

Antidotum na heparynę a. Na krwawienie stosuje się antidotum na heparynę A (siarczan protaminy, polibren), która wiąże heparyna(1 mg siarczanu protaminy wiąże 80-100 jednostek heparyny a).

Stosowany w przypadku hiperheparinemii spowodowanej niewłaściwym stosowaniem leków przeciwzakrzepowych lub po zabiegach chirurgicznych ze sztucznym krążeniem, 50-100 mg dożylnie powoli lub domięśniowo. U noworodków stosuje się dawki, biorąc pod uwagę, że 1 mg leku inaktywuje 100 jednostek heparyny a.

Wskazania: hiperheparinemia, hiperheparinemia i podobne skazy krwotoczne.

Przeciwwskazania: wstrząs, niewydolność nadnerczy, małopłytkowość.

Inhibitory fibrynolizy. Do leków tych zalicza się kwas e-aminokapronowy (eACA), paraaminobenzoesowy (PABA) i aminoometanocykloheksanowy (AMCHA), a także naturalne inhibitory układu kininowego i proteaz - kontrikalny(trasylol), gordox.

Farmakodynamika inhibitorów fibrynolizy polega na supresji plazminogenu, plazminy, aktywacji czynnika XII i układu kininowego. Inhibitory fibrynolizy przyczyniają się do stabilizacji fibryny i jej odkładania w łożysku naczyniowym, pośrednio wywołując agregację i adhezję płytek krwi i erytrocytów. Leki szybko wchłaniają się w jelitach i są wydalane przez nerki, a podane dożylnie szybko są wydalane z moczem.

eACC podaje się doustnie co 4 godziny w dawce 2-3 g. Całkowita dawka dobowa wynosi 10-15 g. 0,5-1 g podaje się także dożylnie w roztworze izotonicznym co 4-6 h. U noworodków dawka eACC to 0,05 g/kg dziennie, kroplówka dożylna 1 raz dziennie.

Wskazania: krwawienia z różnych narządów i tkanek spowodowane hiperfibrynolizą, w tym w związku z zespołem DIC, marskością wątroby, wrzodem żołądka i dwunastnica; krwawienie z macicy, płuc i nerek; małopłytkowość; hemofilia. Stosowany jest także profilaktycznie przy hemofilii.

Przeciwwskazania i ograniczenia: skłonność do zakrzepicy i zatorowości, choroba nerek z przewlekłą niewydolnością nerek, ciężkie postacie choroby wieńcowej i choroba wieńcowa mózg, ciąża.

PABA również należy do inhibitorów fibrynolizy, ale z silniejszym działaniem. Wskazania i przeciwwskazania są takie same jak w przypadku ACC.

Stosować 50-100 mg dożylnie lub w takich samych dawkach doustnie 2-3 razy dziennie.

AMCNA jest jeszcze silniejszym inhibitorem fibrynolizy. Stosowany w taki sam sposób jak poprzedni lek.

Kontrastowy I Trasylol(jako inhibitory fibrynolizy) stosuje się u noworodków w dawce 500 j.m./kg dziennie, jednorazowo dożylnie.

HEMOSTATYWY(syn.: środki przeciwkrwotoczne, środki hemostatyczne, przeciwkrwotoczne, hemostatyczne, hemostytyczne) - leki pomagając zatrzymać krwawienie.

K. s. dzieli się na resorpcyjne i akcja lokalna. Efekt hemostatyczny K. s. działanie resorpcyjne rozwija się, gdy dostaną się do krwi. K. s. Działanie miejscowe ma działanie hemostatyczne po bezpośrednim kontakcie z krwawiącymi tkankami. Wpływ na mechanizmy hemostazy u K. s. Obie grupy rozróżniają środki specyficzne i niespecyficzne.

Resorpcyjne środki hemostatyczne

Konkretny K. s. działanie resorpcyjne to niektóre leki otrzymywane z krwi (patrz Krew, tabela „Charakterystyka podstawowych produktów krwiopochodnych”), które są oczyszczonymi koncentratami poszczególnych (lub sum) czynników krzepnięcia krwi. Leki te obejmują: fibrynogen (patrz), kompleks protrombiny (zawiera sumę czynników II, VII, IX i X), globulinę antyhemofilową (zawiera czynnik VIII) i koncentrat czynnika XIII. Leki te są skuteczne w przypadku krwawień związanych z wrodzonymi lub awaria wtórna czynniki indywidualne krzepnięcie krwi. Na przykład fibrynogen stosuje się w dziedzicznej afibrynogenemii, w przypadku hipo- i afibrynogenemii z powodu zwiększonej fibrynolizy, w przypadku wtórnego niedoboru fibrynogenu wynikającego z chorób wątroby, niedokrwistości złośliwej, białaczki szpikowej itp. Kompleks protrombiny stosuje się w przypadku hemofilii A (patrz Hemofilia) i krwawienie z powodu wtórnej niewydolności odpowiednich czynników krzepnięcia krwi (na przykład z chorobami wątroby, przedawkowaniem pośrednich antykoagulantów itp.). Globulinę antyhemofilową stosuje Ch. przyr. w celu zapobiegania i zatrzymywania krwawień u pacjentów chorych na hemofilię. Koncentrat czynnika XIII jest skuteczny głównie w zespołach krwotocznych spowodowanych wrodzonym niedoborem tego czynnika, a także w stanach krwotocznych powstałych na skutek wtórnego niedoboru w chorobach wątroby i ostrej białaczce.

Dlatego też koncentraty czynników krzepnięcia krwi należy traktować przede wszystkim jako terapię zastępczą w przypadku dziedzicznego lub wtórnego niedoboru tych czynników. Wskazane jest leczenie tego rodzaju zaburzeń krzepnięcia krwi lekami z tej grupy, w oparciu o określenie poziomu specyficznych czynników hemostazy. Zamiast leków z tej grupy na te schorzenia można zastosować krew pełną, a także świeżo mrożone osocze krwi lub osocze krwi przygotowane w niskich temperaturach.

Oprócz koncentratów czynników krzepnięcia krwi, jak specyficzne K. Do działania resorpcyjnego stosuje się inhibitory fibrynolizy (antyfibrynolityki), które mają zdolność zmniejszania aktywności fibrynolitycznej krwi. Pod tym względem mają działanie hemostatyczne. przyr. w przypadku krwawień związanych ze wzrostem aktywności fibrynolitycznej krwi, np. podczas operacji na narządach (prostata, płuca, serce itp.) zawierających aktywatory fibrynolizy, tzw. wtórna hiperfibrynoliza (na przykład z marskością wątroby, zatorowością tłuszczową, stanami septycznymi itp.), A także z krwawieniem występującym podczas leczenia środkami fibrynolitycznymi (fibryna lizyna itp.).

Według źródeł leki antyfibrynolityczne dzielą się na naturalne (biologiczne) - iniprol, contrical, trasolol (patrz) i syntetyczne - kwas aminokapronowy (patrz), Ambien. Naturalne leki antyfibrynolityczne pozyskiwane są z surowców zwierzęcych (inprol – z trzustki, contrical – z tkanka płuc i trasolol – ze ślinianek przyusznych bydła). Są to polipeptydy z molem. ważący ok. 6500-12 000 i wykazują działanie antyenzymowe wobec różnych proteaz – plazminy, trypsyny, chymotrypsyny i kalikreiny. Mechanizm działania antyfibrynolitycznego tych leków sprowadza się do konkurencyjnego (w stosunkach stechiometrycznych) hamowania plazminy i niekonkurencyjnego hamowania procesu jej aktywacji. Możliwe jest, że leki te mogą mieć również działanie przeciwzakrzepowe.

Syntetyczne leki przeciwfibrynolityczne, w przeciwieństwie do naturalnych, hamują hl. przyr. aktywatory plazminogenu (profibrynolizyna) i wykazują pewną aktywność antyplazminową.

Leki przeciwfibrynolityczne należy stosować dopiero po wyjaśnieniu przyczyny krwawienia i pod kontrolą aktywności fibrynolitycznej krwi i zawartości w niej fibrynogenu.

Jak konkretny K. s. W przypadku działania resorpcyjnego można rozważyć leki będące antagonistami leków przeciwzakrzepowych. Do tej grupy K. s. zaliczają się do nich: antagonista heparyny, siarczan protaminy (patrz), preparaty wapnia - chlorek wapnia i glukonian wapnia (patrz Wapń, preparaty), które są antagonistami cytrynianu sodu, a także antagoniści pośrednich antykoagulantów - witaminy K (patrz Filochinony) i jej substytuty, na przykład vikasol (patrz) i konakion.

Zasady działania tych leków są różne. Na przykład siarczan protaminy inaktywuje heparynę, tworząc z nią silne kompleksy.

W przypadku interakcji preparatów wapnia z cytrynianem powstaje trudny do dysocjowania cytrynian wapnia, co prowadzi do utraty działania przeciwzakrzepowego cytrynianu. Jednocześnie wychodząc z założenia, że ​​jony Ca 2+ są jednym ze składników (czynnik IV) naturalnego układu hemostazy, często stosuje się preparaty wapnia w przypadku krwawień różnego pochodzenia (macicznego, nosowego, płucnego itp.). Jednakże proces przekształcania protrombiny w trombinę wymaga bardzo małych ilości jonów Ca 2+, które zwykle znajdują się we krwi. W tym względzie zastosowanie preparatów wapniowych takich jak C. można uznać za właściwe jedynie w przypadkach, gdy stan hipokoagulacji jest spowodowany transfuzją cytrynianowej krwi lub osocza.

W przypadku przedawkowania pośrednich antykoagulantów, a także w przypadku hipokoagulacji związanej z niedoborem witaminy K, stosuje się jej zamienniki – vikasol i konakion. Należy jednak mieć na uwadze, że w niektórych przypadkach Vicasol nie jest odpowiednim substytutem witaminy K.

Do grupy niespecyficzny K. o działaniu resorpcyjnym obejmują leki, które nie mają bezpośredniego wpływu na czynniki układu krzepnięcia krwi. Do tej grupy K. s. zaliczają się do nich np. substancje tromboplastyczne, czyli substancje sprzyjające tworzeniu się skrzepów.Takie właściwości mają np. preparaty będące roztworami pektyn. hemofobina, (patrz). Hemofobina jest skuteczna w stanach krwotocznych różnego pochodzenia (na przykład krwotoki alergiczne i polekowe, krwawienie z macicy itd.).

Jak niespecyficzny K. s. do działania resorpcyjnego stosuje się również substancje zmniejszające przepuszczalność naczyń włosowatych, na przykład adrokson (patrz), serotonina (patrz) i leki o działaniu witaminy P - rutyna itp. (patrz Bioflawonoidy). Jednak skuteczność tych leków w stanach krwotocznych jest bardzo niska.

Specjalny typ niespecyficznego K. s. Działanie resorpcyjne reprezentują leki zmniejszające przepuszczalność naczyń i stymulujące funkcje hemostatyczne płytek krwi, na przykład etamsylan (dicinon).

W skazie krwotocznej pochodzenia małopłytkowego skuteczne są preparaty glukokortykoidowe (np. prednizon, prednizolon) bez wysokie dawki. Są jednak najskuteczniejsze w przypadku trombocytopenii (szczególnie we wstrząsie krwotocznym) i trombocytopatii transfuzyjnej pełna krew i koncentraty płytek krwi (patrz Masa płytek krwi).

W przypadku krwawienia z macicy jako niespecyficznego K. s. Do działania resorpcyjnego stosuje się preparaty hormonalne o działaniu gestagennym i estrogenowym, androgenne preparaty hormonalne, a także preparaty macicy (patrz) - preparaty sporyszu (patrz), cotarnina (patrz) itp.

Jako K.s. Działanie resorpcyjne w celu zatrzymania krwawienia różnego pochodzenia jest czasami stosowane przez preparaty odurzające Lagochilus, pokrzywy, krwawnika pospolitego, pieprzu wodnego i niektórych innych roślin leczniczych (patrz). Trudno jednak ocenić właściwości hemostatyczne tych leków, ponieważ informacje o nich opierają się z reguły na niewystarczającej i niekontrolowanej ocenie skuteczności.

Miejscowe środki hemostatyczne

Środki hemostatyczne o działaniu miejscowym przez analogię do środków resorpcyjnych leki aktywne podzielić na specyficzne i niespecyficzne.

Do konkretnego K. s. działania lokalne obejmują niektóre substancje będące składnikami układu krzepnięcia krwi i posiadające bezpośredni wpływ na przykład na proces tworzenia się skrzepliny. trombina (patrz), tromboplastyna, a także leki kombinowane - gąbka hemostatyczna (patrz gąbka fibrynowa, film), antyseptyczne czopki biologiczne, których aktywnymi składnikami są te substancje.

Niespecyficzne K. s. działanie lokalne - gąbka żelatynowa (patrz Żelatyna), oxycel, hemostatyczny gąbka kolagenowa- promują tworzenie się skrzeplin w wyniku tworzenia mechanicznych matryc, które ułatwiają tworzenie się skrzepów krwi.

Ponadto istnieją preparaty kombinowane (na przykład biologiczny tampon antyseptyczny), które obejmują zarówno specyficzne, jak i niespecyficzne K. s. akcja lokalna.

Działający lokalnie K. s. używany do stosowania miejscowego, rozdz. przyr. z krwawieniem włośniczkowym i miąższowym.

Klinika-farmakol. charakterystyka głównego K.s - patrz tabela.

Tabela. Charakterystyka kliniczna i farmakologiczna głównych środków hemostatycznych (niektóre ze środków przedstawionych w tabeli, oprócz działania hemostatycznego, mają także inne działanie farmakologiczne)

Nazwa produktu (rosyjska i łacińska) oraz główne synonimy	Podstawowy właściwości farmakologiczne	Wskazania do stosowania przy krwawieniach	Dawki lecznicze, metody aplikacji	Skutki uboczne i powikłania**	Przeciwwskazania, środki ostrożności**	Formularze wydania i przechowywanie**
HEMOSTATYWY O DZIAŁANIU RESORPCYJNYM
Ambenum (syn.: Pamba, PAMBA, Styptopur)	Syntetyczny środek antyfibrynolityczny. Hamuje procesy fibrynolizy poprzez konkurencyjne hamowanie enzymu aktywującego plazminogen i hamowanie tworzenia plazminy. Czas działania po podaniu dożylnym wynosi ok. 3 godziny, przy przyjęciu doustnym – ok. Godzina ósma	Krwawienie w trakcie interwencje chirurgiczne i różnych patoli, stany, którym towarzyszy wzrost aktywności fibrynolitycznej krwi i tkanek: po operacjach płuc, prostaty, trzustki i tarczycy, przy przedwczesnym odklejeniu się łożyska, chorobach wątroby, ostre zapalenie trzustki, niedokrwistość hipoplastyczna itp., a także masowe transfuzje krwi w puszkach (ze względu na możliwość rozwoju wtórnej hipofibrynogenemii)	Przyjmować 0,25 g doustnie 2-4 razy dziennie. Wstrzykiwać dożylnie w dawce 0,05 - 0,1 g (5 - 10 ml 1% roztworu), domięśniowo - w dawce 0,1 g (10 ml 1% roztworu). Dzieciom można podawać doustnie w postaci syropu (1 g leku, 30 g syrop cukrowy, do 10 0 ml dist, woda) 1 łyżeczka, l. 2 - 4 razy dziennie	Nudności, wymioty, biegunka, zawroty głowy, łagodny katar cholewki drogi oddechowe, zapalenie spojówek, wysypki skórne. Po podaniu dożylnym możliwe jest zakrzepowe zapalenie żył	Skłonność do choroby zakrzepowo-zatorowej, choroby nerek z upośledzoną funkcją wydalniczą. Lek należy stosować dopiero po wyjaśnieniu przyczyny krwawienia i pod kontrolą koagulogramu	Ampułki 5 ml 1% R-Pa, tabletki 0,25c
Kwas aminokapronowy (Acidum aminocapronicum; synonim: kwas epsilon-aminokapronowy, Acidum aminocapronicum, Amicar, kwas aminokapronowy, Aminocapron, Epsipron i DR-)	Syntetyczny środek antyfibrynolityczny. Według chemii struktura, farmakologia, właściwości i mechanizm działania są zbliżone do Ambienu, ale gorsze pod względem specyficznego działania	To samo co Ambien	Lek jest przepisywany doustnie i dożylnie. Doustnie – w ilości 0,1 g/kg; pobierane wielokrotnie w odstępach co 4 godziny. Dawka dzienna zwykle nie przekracza 10 - 15 g. Do żyły wstrzykuje się (kroplówkę) do 100 ml jałowego 5% roztworu w izotonicznym roztworze chlorku sodu; w razie potrzeby zastrzyki powtarza się w odstępach 4 godzin	Podobnie jak Ambien	To samo co Ambien	Proszek i butelki 100 ml sterylnego 5% roztworu w izotonicznym roztworze chlorku sodu. Proszek przechowywany jest w dobrze zamkniętych słojach z ciemnego szkła, w chłodnym i suchym miejscu, butelki – w temperaturze 0-20°C
Antyhemofil globulina	Frakcja białkowa Krew dawcy ludzkiego zawierająca czynnik VIII układu krzepnięcia krwi	Krwawienie i jego zapobieganie (przed operacją) u chorych na hemofilię A, skazę krwotoczną związaną z niedoborem czynnika VIII	Lek podaje się dożylnie w dawce 3,5 g, po rozpuszczeniu w 40 ml wody do wstrzykiwań. W razie potrzeby podanie powtarza się po 1-2 godzinach			Butelki po 3,5 g leku
	Syntetyczny, rozpuszczalny w wodzie analog witaminy K. Lecha. lek na krwawienia związane ze spadkiem poziomu protrombiny we krwi. Działanie Vikasolu rozwija się po 12 - 18 godzinach. po podaniu	Stany krwotoczne z żółtaczką obturacyjną, z ostre zapalenie wątroby; krwawienia miąższowe i włośniczkowe po urazach i zabiegach chirurgicznych, krwawienia z powodu wrzodów żołądka i dwunastnicy, choroba popromienna, plamica małopłytkowa, hemoroidy i długotrwałe krwawienia z nosa. Stosowany profilaktycznie przy w zeszłym miesiącu	Doustnie przepisywany w dawce dziennej 0,01 5 - 0,03 g, domięśniowo - w dawce 0,01 - 0,015 g. Dzieciom do 1 roku życia przepisuje się 0,002-0,005 g, do 2 lat - 0,006 g, 3-4 lata - 0,008 g, 5-9 lat - 0,01 g, 10-14 lat - 0,015 g. Dla noworodków dawka nie powinna przekraczać 0,004 g (doustnie). Lek jest przepisywany w kursach trwających 3-4 dni z 4-dniowymi przerwami. Większe dawki dla dorosłych doustnie: pojedyncza dawka – 0,015 g,	Przełomy hemolityczne u noworodków i osób z niedoborem glukozo-6-fosfatazy	Zwiększona krzepliwość krwi, choroba zakrzepowo-zatorowa	Proszek; tabletki 0,015 g; ampułki po 1 ml 1% roztworu. Przechowywać w dobrze zamkniętym pojemniku, chronić przed światłem; tabletki i ampułki - w miejscu chronionym przed światłem
		ciąża (aby zapobiec krwawieniom u noworodków); w obecności zjawisk krwotocznych u wcześniaków; na krwawienia młodzieńcze i przedmenopauzalne z macicy; w przygotowaniu do operacji chirurgicznych pi in okres pooperacyjny jeśli istnieje ryzyko krwawienia, PI itp.	dziennie - 0,03 g
Hemofobina	Roztwór pektyn w izotonicznym roztworze chlorku sodu. 1,5% roztwór do wstrzykiwań i 3% roztwór z dodatkiem 1% chlorku wapnia do podawania doustnego zwilżanie tamponów. Ma działanie tromboplastyczne i niespecyficznie wpływa na mechanizmy hemostazy, sprzyjając tworzeniu się skrzeplin	Płucne, gruczołowo-jelitowe. i krwawienie z macicy, skaza krwotoczna, małopłytkowość, hemofilia. Przepisywany profilaktycznie w celu zapobiegania krwawieniom w gabinecie stomatologicznym, okulistycznym i otorynolaryngologicznym. ćwiczyć	Przepisywany doustnie, domięśniowo i miejscowo. Wewnątrz - w postaci 3% roztworu, 1 stół. l. 3 razy dziennie; domięśniowo - 1 ampułka 1 raz dziennie; miejscowo – do zwilżania tamponów	Brak danych	/Brak danych	Ampułki 5 ml, butelki 20 ml (do tamponów zwilżających) i 150 ml (do podawania doustnego)
	Lek antyfibrynolityczny otrzymywany z trzustki bydlęcej. Wykazuje działanie antyenzymowe wobec szeregu enzymów proteolitycznych, hamuje plazminę (kompetycyjnie) oraz hamuje proces jej aktywacji (niekompetycyjnie). Aktywność wyrażona jest w jednostkach antypeptydazy (APU)	To samo co Ambien	Wstrzykuje się dożylnie w ilości 50 000 - 200 000 ARE na 1 kg masy ciała dziennie	Możliwy uczulony	Przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na niego. Zanim ponowne wprowadzenie należy przeprowadzić indywidualny test tolerancji (śródskórne podanie 0,2 ml leku)	Ampułki 1 ml zawierające 200 000 ARE; Butelki 5 ml zawierające 1 000 000 ARE
Konakion	Ma właściwości naturalnej witaminy K. Wspomaga syntezę w wątrobie protrombiny, prokonwertyny, a także czynników IX i X. Pod tym względem jest antagonistą pośrednich antykoagulantów (dikumaryny itp.)	Krwawienia związane z przedawkowaniem pośrednich antykoagulantów (dikumaryna itp.), a także stany hipokoagulacyjne związane z zaburzeniami wchłaniania i wykorzystania witaminy K (żółtaczka obturacyjna, choroby żołądkowo-jelitowe itp.). Stosowany również w profilaktyce krwotoków u noworodków	Lek (w postaci zawiesiny) podaje się domięśniowo dorosłym od 5 do 20 mg na dobę; w celu zapobiegania krwotokom u noworodków noworodkom bezpośrednio po urodzeniu podaje się 1-2 mg leku	Ból w miejscu wstrzyknięcia, reakcje anafilaktyczne, hiperbilirubinemia u noworodków	Zwiększona wrażliwość na lek, zwiększone krzepnięcie krwi, choroba zakrzepowo-zatorowa	Ampułki 0,5 ml zawierające 1 mg; 2,5 ml zawierające 2,5 mg i 12 ml zawierające 10 mg leku
Contrykal	Lek antyfibrynolityczny otrzymywany z bydlęcej tkanki płuc. Pharmacol i właściwościami są podobne do iniprolu. Aktywność wyraża się w jednostkach działania antytrypsyny	To samo co w przypadku ini-	Podawać dożylnie jednorazowo (powoli!) lub kroplówkę (w 300 - 500 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu w jednorazowych dawkach po 10 000-20 000 jednostek)	Podobnie jak iniprol	Podobnie jak w przypadku iniprolu
Koncentrat czynnika XIII	Preparat białkowy z krwi dawcy ludzkiego zawierający czynnik krzepnięcia krwi XIII,	Zespół krwotoczny z wrodzonym niedoborem czynnika XIII, a także stany krwotoczne	Podawać dożylnie (powoli!) przy wrodzonym niedoborze czynnika XIII, 8 ml raz na miesiąc (de-	Możliwość przeniesienia wirusa zapalenia wątroby	Obecność świeżych skrzeplin wewnątrznaczyniowych	W butelkach zawierających liofilizowany lek aktywność odpowiada
	co jest niezbędne do polimeryzacji nici fibrynowych i stabilizacji skrzepu fibrynowego	stany związane z wtórnym niedoborem czynnika XIII, na przykład w ostrej białaczce i chorobach wątroby	do 1-4 roku życia 4 ml raz w miesiącu). Aby zatrzymać krwawienie, lek podaje się 8-16 ml dziennie, aż do ustania krwawienia			prąd 25 0 ml osocza krwi. Zawartość każdej fiolki rozcieńcza się ex tempore w 4 ml wody do wstrzykiwań.
Siarczan protaminy (Protamini sulfas)	Preparat białkowy otrzymywany z plemników różne rodzaje ryba Na miód cele używać rozdz. przyr. protamina, otrzymywana z plemników łososia. Tworzy silne kompleksy z heparyną i ma specyficzne działanie przeciwkrwotoczne w przypadku krwawień wywołanych tym antykoagulantem.1 mg siarczanu protaminy neutralizuje działanie około 85 jm heparyny. Aktywność leku wyraża się w jednostkach. 1 ml 1% roztworu leku musi zawierać co najmniej 50 jednostek	Zastosuj rozdz. przyr. w razie potrzeby zneutralizować działanie nadmiaru egzogennej heparyny (np. w przypadku przedawkowania heparyny, po operacjach z wykorzystaniem krążenia pozaustrojowego i zastosowaniu heparyny itp.)	Podawany dożylnie w celu kontroli krzepnięcia krwi. Wstrzykiwać powoli strumieniem (w ciągu 2 minut 1 ml 1% roztworu). Jeśli lek zostanie podany nie później niż 15 minut. po podaniu heparyny, następnie do zneutralizowania 100 jednostek heparyny potrzebne jest 0,1-0,12 ml 1% roztworu siarczanu protaminy. W przypadku długich przerw pomiędzy podaniami dawkę można zmniejszyć. Według wskazań podawanie powtarza się w odstępach 15 – 30 minut. Całkowita dawka leku wynosi zwykle ok. 5 ml 1% roztworu. W przypadku hiperheparinemii związanej z krążeniem pozaustrojowym lek wstrzykuje się dożylnie drogą kroplową i zwiększa jego dawkę	Możliwe reakcje alergiczne (takie jak pokrzywka); spadek ciśnienia krwi, bradykardia, duszność, gorączka. W w rzadkich przypadkach idiopatyczna i wrodzona hiperheparinemia, po podaniu leku można zaobserwować paradoksalny efekt - zwiększone krwawienie	Ciężkie nadciśnienie, małopłytkowość, niewydolność nadnerczy	Butelki ze szkła neutralnego o pojemności 5 ml 1% roztworu oraz ampułki o pojemności 2 i 5 ml 1% roztworu. Przechowywanie w temperaturze nie niższej niż 4°C. Zamrażanie jest niedozwolone
Protrombina złożony	Oczyszczony, standaryzowany, wolny od pirogenów lek otrzymywany z krwi oddanej. Zawiera sumę czynników II, VII, IX i X krzepnięcia krwi ludzkiej	Stany krwotoczne związane z wrodzonym (np. hemofilia B) lub wtórnym niedoborem czynników krzepnięcia krwi (ciężka choroba wątroby, białaczka, krwawienie poporodowe, nerkowe i maciczne, krwawienie spowodowane przedawkowaniem pośrednich antykoagulantów itp.)	Roztwory leku przygotowuje się ex tempore w wodzie do wstrzykiwań i podaje dożylnie w ilości 0,3 - 1 ml roztworu na 1 kg masy ciała. W razie potrzeby podanie leku powtarza się po 2 – 3 godzinach		Dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, skłonność do zakrzepicy	Liofilizowany proszek w butelkach o pojemności 3; 5 i 10 ml
Trasylol	Lek antyfibrynolityczny otrzymywany ze ślinianek przyusznych bydła. Pharmakol właściwościami i mechanizmem działania przypomina iniprol i contrical. Aktywność wyraża się w jednostkach inaktywujących kalikreinę (KIU)	Jako środek hemostatyczny stosowany w tych samych wskazaniach co Ambien	Podawać dożylnie w dawce 2000-5000 jednostek na 1 kg masy ciała na dzień	Podobnie jak w przypadku iniprolu	Podobnie jak w przypadku iniprolu	Ampułki 5 ml zawierające 25 000 KIU
Fibrynogen (Fibrinogenum)	Sterylny, wolny od pirogenów preparat specyficznej globuliny osocza krwi zawierającej czynnik I układu krzepnięcia. Pozyskiwana z osocza krwi dawcy, pod wpływem trombiny zamienia się w fibrynę, sprzyjając w ten sposób tworzeniu się skrzepliny	Krwawienie z powodu wrodzonej afibrynogenemii, hipo- lub afibrynogenemii w wyniku fibrynolizy lub mikrokoagulacji wewnątrznaczyniowej (przedwczesne odklejenie łożyska, zatorowość płynem owodniowym, izoimmunizacja Rh). Krwawienie spowodowane wtórną hipofibrynogenemią,	Roztwory leku sporządza się ex tempore w wodzie do wstrzykiwań, podgrzewa do temperatury 25 - 35° i podaje dożylnie przez system z filtrem w dawkach od 0,8 do 8 g. Zwykle średnia dawka wynosi 2 - 4 g	Możliwy uczulony	Stany przedzakrzepowe, zakrzepica o różnej etiologii, zwiększona krzepliwość krwi, zawał mięśnia sercowego	Hermetycznie zamknięte butelki szklane o pojemności 25 0 lub 5 00 ml, zawierające odpowiednio: 1 g (1±0,2 g) lub 2 g (1,9±1,0 g) fibrynogenu. Butelki wyposażone są w system infuzyjny z filtrem. Przechowywać w temperaturze od 2 do 10° w suchym,
		występujący w wielu chorobach (np. Niedokrwistość złośliwa, zespół Cushinga, białaczka szpikowa, niedokrwistość hipoplastyczna, przerzutowy rak trzustki lub prostaty itp.), oparzenia i powikłania po transfuzji. W przypadku koagulopatii konsumpcyjnych lek można stosować wyłącznie w połączeniu z heparyną				miejsce chronione przed światłem. Przechowywanie w temperaturze powyżej 10°C prowadzi do denaturacji fibrynogenu
Etamsylatum (syn.: dicynon, aglumin, cyklonamin, dicynon, etamsylan itp.)	Niespecyficzny środek hemostatyczny. Skraca czas krwawienia, zmniejsza przepuszczalność i kruchość naczyń włosowatych, zwiększa liczbę płytek krwi i stymuluje ich aktywność fizjologiczną. Nie powoduje nadkrzepliwości i tworzenia się skrzeplin. Po podaniu dożylnym efekt hemostatyczny rozwija się w ciągu 5-15 minut. i osiąga maksimum po 1-2 godzinach. Czas działania wynosi ok. 4-6 godzin Po podaniu doustnym maksymalny efekt występuje po 3 godzinach	Zapobieganie krwawieniom włośniczkowym podczas zabiegów chirurgicznych w otorynolaryngologii (wycięcie migdałków, operacje mikrochirurgiczne na uchu itp.), w okulistyce (keratoplastyka, usuwanie zaćmy, operacje przeciwjaskrowe itp.), w stomatologii ( usunięcie cysty, ziarniniaki, ekstrakcja zębów itp.), w urologii (po prostatektomii itp.), w ginekologii (operacje na tkankach silnie unaczynionych), a także w krwawieniach płucnych i jelitowych (w w razie wypadku) i skaza krwotoczna	W celach profilaktycznych podaje się dożylnie lub domięśniowo na 1 godzinę przed zabiegiem w dawce 2 – 4 ml 12,5% roztworu lub podaje się doustnie 2 – 3 tabletki po 0,2 5 g na 3 godziny przed zabiegiem. Jeśli to konieczne, podczas operacji - dożylnie 2-4 ml 12,5% roztworu; w przypadku ryzyka krwawienia pooperacyjnego podawać 4 – 6 ml 12,5% roztworu dziennie lub podawać doustnie w postaci tabletek w dawce dziennej 1,5 – 2 g	Brak danych	Nie mieszać leku w tej samej strzykawce z innymi lekami	Ampułki 2 ml 12,5% roztworu i tabletki 0,2 5 g
LOKALNE HEMOSTATYWY
Gąbka hemostatyczna (Spongia haemostatica)	Lek wytwarzany z naturalnego osocza ludzkiej krwi i tromboplastyny. Właściwości hemostatyczne wynikają z obecności w nim składników powodujących krzepnięcie krwi (trombiny, tromboplastyny, fibryny itp.), A także zdolności do mechanicznego zatykania małych naczyń	Zatamowanie krwawień włośniczkowych i miąższowych, krwawień z kości, mięśni, narządów miąższowych i małe statki podczas operacji chirurgicznych	Stosować wyłącznie miejscowo na krwawiące tkanki	Brak danych	Lek nie jest stosowany do tamowania krwawień z dużych naczyń	1 g (±0,2 g) w celofanie lub papierze pergaminowym, pakowane w sterylne pudełka aluminiowe. Przechowywać w suchym miejscu w temperaturze od 5 do 2 5
Hemostatyczna gąbka kolagenowa (Spongia haemostatica kolagenica)	Lek otrzymywany z roztworu kolagenu otrzymywanego ze skóry lub ścięgien bydła. W składzie gąbki znajdują się: kwas borowy – 0,0125 g i furatsilina – 0,0 07,5 g (w przeliczeniu na 1 g suchej gąbki). Ma działanie hemostatyczne i antyseptyczne, stymuluje regenerację tkanek. Gąbka pozostawiona w ranach lub ubytkach całkowicie się rozpuszcza	Tamowanie krwawień włośniczkowych i miąższowych, tamponada zatok litych opony mózgowe, tamowanie krwawienia z kanału szpikowego, a także wypełnianie ubytków w narządach miąższowych (w szczególności po resekcji wątroby i zamknięciu łożyska pęcherzyka żółciowego po cholecystektomii)	Stosować miejscowo, nakładając kawałki leku na krwawiące miejsce i przyciskając je przez 1-2 minuty. lub szczelnie zamknąć krwawiącą jamę. Podczas zamykania uszkodzonych obszarów narządów miąższowych lub zamykania łożyska pęcherzyka żółciowego na uszkodzoną powierzchnię nakłada się gąbkę. Jeśli krwawienie nie ustąpi, można nałożyć drugą warstwę	Brak danych	Lek jest przeciwwskazany w krwawienie tętnicze i nietolerancja leków z serii nitrofuranów (furacylina, furazolidon, furagina itp.)	Płytki o wymiarach 5x5 cm i 10x10 cm, grubość 8-12 cm, w sterylnych torebkach plastikowych. Przechowywać w suchym miejscu, chronionym przed światłem, w temperaturze pokojowej
			gąbki. Po ustaniu krwawienia gąbkę mocuje się szwem w kształcie litery U. Aby zatrzymać krwawienie ze szwu naczyniowego, obszar krwawienia przykrywa się gąbką. Działanie hemostatyczne gąbki zwiększa się, jeśli zostanie zwilżona roztworem trombiny. Po ustaniu krwawienia gąbki nie usuwa się (rozpuszcza się)
Gąbka żelatynowa (Spongia gelatinosa)	Lek otrzymywany ze specjalnie przetworzonej żelatyny. Zawiera furatsilinę. Gąbka pozostawiona w tkankach ulega całkowitemu wchłonięciu w ciągu 4 – 6 tygodni.		Podobnie jak w przypadku gąbki hemostatycznej		Podobnie jak w przypadku gąbki hemostatycznej	W opakowaniu 0,6 g. Przechowywać w suchym miejscu w temp. t° nie więcej niż 25°
	Specjalnie przetworzony produkt celulozowy. W kontakcie z krwią tworzy gęstą masę, która łatwo przylega do krwawiącej powierzchni. Za 24-48 godzin. Oxycel przybiera wygląd przypominający żelatynę i łatwo usuwa się z powierzchni tkanki. Lek pozostawiony w tkankach zostaje wchłonięty	Krwawienie z naczyń włosowatych, małych tętnic i żył podczas operacji	Nakładać na krwawiącą powierzchnię w postaci suchej (w postaci wstążek i płytek)	Zmiany w tkankach w zależności od rodzaju reakcji na ciało obce. Przy ciasnej tamponadzie jamy nosowej możliwa jest martwica błony śluzowej i perforacja przegrody nosowej. Jeśli przedostanie się do światła jelit lub cewki moczowej, może spowodować ich zwężenie.	Krwawienie z dużych naczyń, operacje w obszarze nerwu wzrokowego. Leku nie należy stosować do tamponady kości podczas złamań i operacji kostnych, gdyż zaburza to procesy regeneracyjne tkanka kostna i może sprzyjać tworzeniu się cyst	Sterylne paski o różnych rozmiarach
Antyseptyczne czopki biologiczne (Suppositoria antiseptica biologica)		Krwawienie hemoroidy, szczeliny odbytu	1 czopek rano i wieczorem do odbytnicy			W opakowaniu znajduje się 12 świec. Przechowywać w suchym miejscu, chronić przed światłem, w temperaturze od 6 do 20° Po jednym tamponie w celofanie lub papierze pergaminowym, zapakowany w sterylne aluminiowe pudełka. Przechowywanie: w suchym miejscu w temperaturze od 5 do 25°
Biologiczny tampon antyseptyczny (Tamponum biologicum antisepticum)	Miejscowy środek hemostatyczny na bazie natywnego osocza krwi ludzkiej, 5% roztwór miodu. żelatyny, 10% roztwór chlorku wapnia, tromboplastyna i sól sodowa benzylopenicyliny. Oprócz właściwości hemostatycznych ma działanie zapobiegawcze przeciwko infekcjom ran	Rozproszone i krwawienie miąższowe	Stosować miejscowo: tampon lub jego część przykłada się na krwawiące miejsce na 1-2 minuty. lub szczelnie wypełnić jamę rany. W razie potrzeby nałóż ponownie nowe porcje tamponu (aż do ustania krwawienia). Aby zapobiec zakażeniom ran i pooperacyjnym, do rany wprowadza się tampon. W przypadku krwawienia z żołądka przepisuje się tampon doustnie (jedna porcja co 1 godzinę 3-5 razy, popijając łyżką wody lub mleka)		Podobnie jak w przypadku gąbki hemostatycznej
	Lek otrzymywany z osocza krwi dawcy. Jest naturalnym składnikiem układu krzepnięcia krwi i wspomaga przemianę fibrynogenu w fibrynę. Aktywność leku wyraża się w jednostkach aktywności (EA). W obecności zasad, kwasów i soli metale ciężkie lek jest inaktywowany	Krwawienia włośniczkowe i miąższowe (podczas operacji czaszki, operacji wątroby, nerek i innych narządów miąższowych), krwawienia z jam kostnych, dziąseł itp., zwłaszcza przy chorobie Werlhofa i niedokrwistości hipoplastycznej	Stosować miejscowo, przed użyciem rozpuszczając w sterylnym izotonicznym roztworze chlorku sodu w temperaturze pokojowej. Sterylne gaziki lub gąbkę hemostatyczną nasącza się roztworem leku i przykłada na krwawiącą powierzchnię. Gazik usuwa się natychmiast po ustaniu krwawienia, jeśli rana jest szczelnie zamknięta, lub podczas kolejnego opatrunku, jeśli rana jest leczona w sposób otwarty. W ranie można pozostawić gąbkę hemostatyczną nasączoną roztworami trombiny (rozpuszcza się)	Możliwy reakcje alergiczne. Kiedy uderzasz naczynia krwionośne możliwy rozwój rozległej zakrzepicy zakończonej zgonem	Lek jest przeciwwskazany w przypadku krwawień z dużych naczyń. Unikać przedostania się leku do światła dużych naczyń (w celu uniknięcia zakrzepicy)	Butelki i ampułki o pojemności 10 ml zawierające co najmniej 125 EA. Ilość leku i jego aktywność są wskazane na ampułkach i butelkach
Tromboplastyna (tromboplastyna)	Lek otrzymywany z płuc lub tkanka mózgowa króliki. Zawiera enzym (tromboplastynę), który promuje przejście protrombiny w trombinę	Podobnie jak w przypadku trombiny	Stosowany w taki sam sposób jak trombina	Taki sam jak na trombinę	Podobnie jak w przypadku trombiny	Proszek w butelkach 20 ml

** W w niektórych przypadkach część informacji nie została przedstawiona ze względu na brak ogólnie przyjętych danych

Bibliografia: Mashkovsky M.D. Leki, część 1, s. 23 529, M., 1977; Markwardt F. Therapie der Blutstillungsstorungen, Lpz., 1972; Markwardt F., Landmann H. u. K 1 b k in g HP Fibrinolytika und Atifibrinolytika, Jena, 1972.

S. I. Zolotukhin; kompilatory tabeli S.I. Zolotukhin, V.K. Muratov.

1.2 LEKI WPŁYWAJĄCE NA krzepnięcie

W organizmie człowieka układy tworzący skrzep i trombolityczny znajdują się w stanie dynamicznej równowagi. Jeśli równowaga zostanie zakłócona, może wystąpić zwiększone krwawienie lub rozległa zakrzepica. W takich sytuacjach przepisywane są leki, które ze względu na działanie farmakologiczne można podzielić w następujący sposób:

1. Agregaty

2. Koagulanty

A) działanie bezpośrednie B) działanie pośrednie

3. Leki antyfibrynolityczne (inhibitory fibrynolizy)

1. Leki przeciwpłytkowe

2. Antykoagulanty

3.Środki fibrynolityczne (trombolityczne).

Leki pomagające zatrzymać krwawienie (leki hemostatyczne)

Agregaty. Ten substancje lecznicze stymulujące agregację płytek krwi. W medycyna praktyczna stosuje się suplementy wapnia i etamsylan. Wapń bierze bezpośredni udział w agregacji płytek krwi. Stosuje się go w postaci chlorku wapnia lub glukonianu wapnia przy krwawieniach związanych z niskim poziomem wapnia w osoczu (chlorek wapnia – wyłącznie dożylnie!). Etamsylan aktywuje tworzenie tromboplastyny. Stosowany przy krwawieniach włośniczkowych i angiopatii.

Koagulanty. Są to leki zwiększające krzepliwość krwi. Zmniejszenie krzepnięcia krwi obserwuje się wraz ze zmniejszeniem liczby płytek krwi, chorobami wątroby, wrodzoną wadą układu krzepnięcia krwi (hemofilią), przedawkowaniem antykoagulantów. W takich przypadkach obserwuje się krwotoki na błonach śluzowych i skórze. Krew pojawia się w moczu, a urazom i operacjom chirurgicznym towarzyszy długotrwałe krwawienie.

Bezpośrednio działające koagulanty obejmują trombinę i fibrynogen.

Trombina jest enzymem proteolitycznym biorącym udział w tworzeniu skrzepliny fibrynowej. Stosuje się go wyłącznie miejscowo w celu tamowania krwawień z narządów miąższowych i małych naczyń włosowatych.

Fibrynogen jest lekiem o działaniu miejscowym i ogólnoustrojowym; w organizmie zamienia się w fibrynę. Skuteczny przy niskim poziomie fibrynogenu we krwi. Stosowany do krwawienia podczas operacji. na wstrząsy, na hemofilię, w praktyce położniczej.

Do koagulantów pośrednich zalicza się witaminę K i jej syntetyczne analogi.

Witamina K jest niezbędna do tworzenia czynników krzepnięcia krwi w wątrobie. Z cel terapeutyczny Stosowany jest fitomenadion – rozpuszczalny w tłuszczach naturalna witamina K1; menadiol fosforan sodu i vikasol są syntetycznymi analogami witaminy K.

Przepisywany na krwawienie spowodowane przedawkowaniem pośrednich antykoagulantów, na hipoprotrombinemię (z powodu marskości wątroby, zapalenia wątroby, zapalenia okrężnicy), przepisując antybiotyki hamujące mikroflorę jelitową.

Środki antyfibrynolityczne. Należą do nich kwas aminokapronowy, Ambien, kwas traneksamowy, contrical, trasolol (aprotynina).

Kwas minokapronowy hamuje powstawanie fibrynolizyny, wpływając na aktywatory tego procesu, a także bezpośrednio hamując fibrynolizynę. Ambien i kwas traneksamowy mają podobne działanie.

Contrica l i trasilol bezpośrednio hamują fibrynolizynę i inne enzymy proteolityczne.

Inhibitory fibrynolizy stosuje się w przypadku krwawień spowodowanych przedawkowaniem środków fibrynolitycznych, krwawień z macicy, urazów i operacje chirurgiczne.

Ponadto jako środki hemostatyczne stosuje się różne leki. Rośliny lecznicze– lagochilus, pokrzywa, krwawnik pospolity, arnika.

Leki stosowane w leczeniu i zapobieganiu zakrzepicy

Środki przeciwpłytkowe. Są to leki zmniejszające agregację płytek krwi. Stosowanie leków przeciwpłytkowych jest obecnie wiodącym elementem profilaktyki zakrzepicy. Agregacja płytek krwi jest w dużej mierze regulowana przez układ tromboksan-prostacyklina. Tromboksan A2 jest syntetyzowany w płytkach krwi i działa stymulująco na ich agregację oraz powoduje zwężenie naczyń. Prostacyklina jest syntetyzowana głównie przez śródbłonek naczyń, zapobiega agregacji płytek krwi i powoduje rozszerzenie naczyń.

Kwas cetylsalicylowy w małych dawkach (75-125 mg/dobę) hamuje syntezę tromboksanu w wyniku supresji cyklooksygenazy płytkowej (COX), która jest bardziej wrażliwa na lek niż COX ściany naczyń.

Tyklopidyna hamuje agregację płytek krwi spowodowaną ADP.

Clopidog hamuje agregację płytek krwi poprzez blokowanie wiązania ADP z receptorami błonowymi płytek krwi.

Dipiryd amol hamuje fosfodiesterazę i zwiększa zawartość c-AMP w płytkach krwi, dzięki czemu działa przeciwpłytkowo. Dodatkowo nasila działanie adenozyny i prostacykliny, które działają przeciwpłytkowo.

Leki te są stosowane w celach terapeutycznych i profilaktycznych w różne formy ChNS, udar niedokrwienny mózgu, przemijające napady niedokrwienne, migotanie przedsionków, miażdżyca zarostowa kończyn dolnych, Zakrzepica żył I zatorowość płucna, po operacji wymiany zastawki serca.

Antykoagulanty. Zapobiega tworzeniu się skrzepów fibrynowych. Dzielimy je na antykoagulanty bezpośrednie i pośrednie. Antykoagulanty działające bezpośrednio, inaktywują czynniki krzepnięcia krwi krążące we krwi, są skuteczne in vitro i in vivo, służą do konserwacji krwi, leczenia i zapobiegania chorobom i powikłaniom zakrzepowo-zatorowym. Leki przeciwzakrzepowe o działaniu pośrednim (doustne) są antagonistami witaminy K i zakłócają aktywację czynników krzepnięcia w wątrobie zależnych od tej witaminy, są skuteczne tylko in vivo i stosowane są w celach terapeutycznych i profilaktycznych.

Bezpośrednie antykoagulanty obejmują heparynę, heparyny drobnocząsteczkowe(nadroparyna-wapń, enoksaparyna-sól sodowa itp.), wodorocytrynian sodu.

Heparyna jest fizjologicznym antykoagulantem, wpływającym na wszystkie etapy krzepnięcia krwi, działa w połączeniu z antytrombiną III i jest nieskuteczna w przypadku jej braku. W dużych dawkach zaburza agregację płytek krwi. Heparyna zmniejsza także zawartość lipoprotein w surowicy krwi i działa immunosupresyjnie. Stosować miejscowo i pozajelitowo. Po podaniu dożylnym efekt pojawia się natychmiast i utrzymuje się do 6 godzin. W niektórych przypadkach stosowany w profilaktyce i leczeniu zakrzepicy i choroby zakrzepowo-zatorowej choroby autoimmunologiczne(kłębuszkowe zapalenie nerek), w kompleksowym leczeniu miażdżycy. Głównym powikłaniem podczas stosowania heparyny jest krwawienie, aby temu zapobiec, należy stale monitorować APTT, czyli czas krzepnięcia krwi. W przypadku przedawkowania stosuje się specyficznego antagonistę heparyny, siarczan protaminy.

Heparyny drobnocząsteczkowe mają mniejszy wpływ na aktywność trombiny i dlatego jest mniej prawdopodobne, że powodują krwawienia.

Wodorocytrynian sodu zakłóca tworzenie trombiny, ponieważ wiąże Ca2+. Stosowany jako stabilizator w ochronie krwi.

Pośrednie antykoagulanty obejmują: pochodne 4-hydroksykumaryny ( neodikumaryna, synkumar, warfaryna) i pochodne indanodionu (fenylina). Leki przepisywane są doustnie. Mają długotrwałe działanie okres ukryty, dlatego używany do długotrwałe leczenie i zapobieganie powikłaniom zakrzepowym. Wszystkie leki się kumulują. Najczęstszym powikłaniem podczas ich stosowania jest krwawienie, aby temu zapobiec konieczne jest monitorowanie INR (międzynarodowego współczynnika znormalizowanego). Pomoc w przypadku przedawkowania - odstawienie leku przeciwzakrzepowego i przepisanie suplementów witaminy K.

Środki fibrynolityczne. Są to leki, które sprzyjają lizie skrzepów fibrynowych. Leki te albo aktywują układ fizjologiczny fibrynoliza lub uzupełnienie brakującej fibrynolizyny. Istnieją fibrynolityki o działaniu bezpośrednim i działaniu pośrednim.

DO bezpośrednio działające fibrynolityki obejmująfibrynolizyna i profibrynolizyna. Leki te wpływają na rozkład fibryny, pomagają stopić skrzepy krwi i przywrócić prawidłowy przepływ krwi. Profibrynolizyna jest w stanie wniknąć do wnętrza skrzepu krwi, fibrynolizyna działa na jego powierzchnię.

DO Do leków fibrynolitycznych o działaniu pośrednim zalicza się aktywatory plazminogenu osocza (streptokinaza i urokinaza) i tkanki (alteplaza). Leki te wpływają na aktywatory fibrynolizy. Zdolny do penetracji skrzepu krwi. Zwłaszcza Dobry efekt osiąga się przy wczesnym stosowaniu leków (w ciągu pierwszych 12 godzin po utworzeniu skrzepliny). Głównym skutkiem ubocznym jest krwawienie, aby zapobiec temu, należy kontrolować aktywność fibrynolityczną krwi, jej zawartość

fibrynogen i profibrynolizyna. Po podaniu streptokinazy możliwe są reakcje alergiczne. Aktywator tkanek Plazminogen jest wysoce selektywny w stosunku do plazminogenu związanego z fibryną. Ma przewagę nad aktywatorami osocza pod względem skuteczności trombolitycznej. Rzadko powoduje krwawienie i nie ma właściwości antygenowych.

Pytania kontrolne

1.Dlaczego mały i nie duże dawki Czy kwas acetylosalicylowy rozszerza naczynia krwionośne i zmniejsza aktywność płytek krwi?

Kwas acetylosalicylowy nieodwracalnie acetyluje COX, tj. trwale pozbawia ten enzym aktywności. Płytki krwi są komórkami gorszej jakości: będąc fragmentami megakariocytów, nie mają zdolności do syntezy nowych enzymów. Zarówno w małych, jak i wysokich dawkach kwas acetylosalicylowy inaktywuje COX płytek i śródbłonka. Komórki śródbłonka, w przeciwieństwie do płytek krwi, są zdolne do syntezy nowych cząsteczek enzymów. W związku z tym produkcja prostacyklin zostaje zahamowana jedynie chwilowo, natomiast tworzenie tromboksanów w płytkach krwi zostaje nieodwracalnie zablokowane. Aby wznowić ich syntezę, konieczne jest pojawienie się nowych płytek krwi. W rezultacie naczynia krwionośne rozszerzają się i zmniejsza się agregacja płytek krwi. Na wysokie stężenie Kwas acetylosalicylowy we krwi hamuje zarówno płytkową, jak i śródbłonkową produkcję prostanoidów, ponieważ nowy enzym syntetyzowany przez komórki śródbłonka jest w takich warunkach szybko acetylowany (inaktywowany).

2. Porównaj mechanizmy działania warfaryny i heparyny

Heparyna bardzo szybko zapobiega tworzeniu się skrzepów krwi, natomiast warfaryna zaczyna działać powoli. I odwrotnie, po odstawieniu heparyny krzepliwość krwi szybko zostaje przywrócona, a działanie warfaryny utrzymuje się przez kilka dni po odstawieniu leku.

Obie substancje wpływają pośrednio na kaskadę reakcji krzepnięcia krwi. Aby heparyna działała, konieczna jest jej interakcja z antytrombiną III, a działanie warfaryny wiąże się ze spadkiem poziomu witaminy K, co wpływa na pewne czynniki koagulacja.

3. Czy warfaryna działa natychmiast? Wyjaśnić.

NIE. Działanie farmakologiczne tej substancji pojawia się po niemal 4 godzinach. Zanim to nastąpi, muszą nastąpić dwa wydarzenia.

Istniejące rezerwy witaminy K w wątrobie muszą zostać wyczerpane. Pod wpływem warfaryny poziom witaminy najpierw zmniejsza się tylko we krwi, więc działanie przeciwzakrzepowe nie jest natychmiast obserwowane, ponieważ wymaga wyczerpania wszystkich rezerw aktywna forma witamina K.

Aktywowane czynniki płytkowe muszą mieć czas na metabolizację. Czynniki już aktywowane nie zależą od obecności witaminy K, dlatego działanie warfaryny pojawia się dopiero po ich inaktywacji.

4. Jakie antidotum stosuje się w przypadku przedawkowania heparyny?

Jako antidotum stosuje się siarczan protaminy. Cząsteczki tej substancji niosą ze sobą wysoki ładunek dodatni, dzięki czemu silnie wiążą się z ujemnie naładowanymi cząsteczkami heparyny, uniemożliwiając jej działanie farmakologiczne.

5.Opisać mechanizm działania alteplazy.

Lek ten wiąże się już z fibryną istniejący zakrzep krwi i aktywuje konwersję profibrynolizyny do fibryrolizyny (plazminy), która powoduje lizę fibryny. Skrzep pozbawiony podstawy fibryny ulega rozpadowi.

NARKOTYKI. Heparyna (Heparinum) - butelki 5 ml (1 ml - 5000 jednostek), siarczan protaminy (Protamini sulfatis) - amp. 2% - 1 ml, warfaryna (Warfaryna) - tabela. 2,5 mg, trombina

(Trombin) – amp. zawierający 125 j.m. leku, fibrynogen (Fibrinogen) – amp. zawierający 1,0 suchej masy, fitomenadion – kapsułki. 0,01, streptokinaza (Streptokinasa)

– wzmacniacz 25 000 jednostek leku, kwas aminokapronowy (Ac. aminocapronicum) – proszek, butelki 5%-100 ml.

ZADANIA TESTOWE Wybierz jedną poprawną odpowiedź

1. LEK HAMUJĄCY BIOSYNTEZĘ TROMOKSANU:

1. Dipirydamol

2. Tiklopidyna

3. Kwas acetylosalicylowy

4. Klopidogrel

2. ANTAGONISTA HEPARYNY:

1. Siarczan protaminy

2. Fitomenadion

3. Vikasol

3. KLOPIDOGrel I TYKLOPIDYNA:

1. Hamują fosfodiesterazę

2. Blokuj receptory tromboksanu

3. Blokuj płytkowe receptory ADP

4. Zwiększ zawartość jonów wapnia w cytoplazmie płytek krwi

4. SYNTEZA PROTROMBIN W WĄTROBIE STYMULUJE:

1.Cyjankobalamina

2.Kwas foliowy

3.Fitomenadion

4. Tiamina

5Retinol

5. STREPTOKINAZA STYMULUJE PRZEJŚCIE: 1. Protrombina w trombinę

2. Fibrynogen do fibryny

3. Profibrynolizyna do fibrynolizyny

6. ALTEPLAZA:

1. Zmniejsza krzepliwość krwi

2. Działa na fibrynę i powoduje jej rozpuszczanie

3. Aktywuje fibrynolizę głównie w skrzeplinie

4. Aktywuje przejście profibrynolizyny do fibrynolizyny w osoczu krwi

5. Zmniejsza agregację płytek krwi

7. W PRZYPADKU KRWAWIENIA ZWIĄZANEGO Z WZMOCNIENĄ FIBRYNOLIZĄ STOSOWAĆ:

1. Kwas tuacetylosalicylowy

2. Urokinaza

3. Kwas tuaminokapronowy

8. W PRZYPADKU PRZEDAWKOWANIA ANTYKOAGULANTÓW O DZIAŁANIU POŚREDNIM SKUTECZNE JEST:

1. Fitomenadion

2. Kontrowersja

3. Siarczan protaminy

9. DZIAŁANIE ANTIAGGRANTOWE I KORONADILATOROWE CHARAKTERYSTYCZNE JEST DLA:

1. Kwas acetylosalicylowy

2. Tiklopidyna

3. Klopidogrel

4. Dipirydamol

10. ANTYKOAGULANTY BEZPOŚREDNIO DZIAŁAJĄCE:

1. Powodować lizę skrzepliny

2. Tylko skuteczne na żywo

3. Stosowany w celu zapobiegania zakrzepicy

4. Skuteczny po podaniu doustnym

1.3. LEKI PRZECIWNADCIŚNIENIOWE (AGD)

AGS obejmują leki z różnych grupy farmakologiczne, zdolny do obniżenia wysokiego ciśnienia krwi (BP).

Są stosowane w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego towarzyszą zaburzenia krążenia i podwyższone ciśnienie krwi (jak u niektórych obszary naczyniowe i cały organizm).

Na regulację ciśnienia krwi wpływa wiele czynników, spośród których można wyróżnić trzy główne: pojemność minutowa serca (określana siłą i częstością akcji serca), całkowity obwodowy opór naczyniowy oraz objętość krwi krążącej.

AGS różnią się lokalizacją i mechanizmem działania i są klasyfikowane z uwzględnieniem tych cech.

A . AGS o działaniu neurotropowym

I. Centralny:

1) zmniejszenie pobudliwości ośrodków i ośrodków naczynioruchowych unerwienie współczulne: klonidyna (klonidyna), metylodopa (dopegyt), moksonidyna (cynte).

2) działanie niespecyficzne: środki uspokajające, nasenne w małych dawkach (patrz odpowiednie sekcje)

II. Peryferyjny:

1) blokery zwojów: azametonium (pentamina), benzosulfonian heksametonium(benzoheksonium)

2) sympatykolityki: rezerpina, guanetydyna (oktadyna)

3) blokery adrenergiczne

a) α-β-blokery: karwedilol (Dilatrend)

b) blokery α-adrenergiczne: działanie nieselektywne (α1α2) (tropifen (tropafen), fentolamina) i selektywne (α1) działanie (prazosyna (minipress), doksazosyna)

c) Blokery β-adrenergiczne: działanie nieselektywne (β1β2) (propranolol (anaprilin) ​​i działanie selektywne (β1) (atenolol (tenormin), metoprolol).

B. AGS o działaniu miotropowym:

1) BRAK dawców: nitroprusydek sodu

2) Blokery kanału wapniowego: nifedypina (Fenigidyna, Corinfar), amlodypina (Norvasc)

3) Aktywatory kanałów K+: diazoksyd (hiperstat), minoksydyl (loniten)

4) Inne AGS o działaniu miotropowym: hydrazan (apresyna), Bendazol (Dibazol), Siarczan Magnezu

Inhibitory B.RAAS

Jeden z ciężkie warunki Za krwawienie, z którym muszą sobie radzić lekarze różnych dziedzin medycyny, uważa się krwawienie, które dzieli się na włośniczkowe, żylne, maciczne, tętnicze, wewnętrzne i z przewodu pokarmowego. Każdy rodzaj krwawienia jest niebezpieczny dla zdrowia i życia, dlatego gdy się pojawią, dana osoba wymaga pomoc w nagłych wypadkach personel medyczny. Przemysł farmaceutyczny oferuje wystarczająco dużo duża lista leki, których mechanizm działania ma na celu zatrzymanie krwawienia, ale być może najczęstsze są leki zwiększające krzepliwość krwi

rovi – środki hemostatyczne (koagulanty). Leki hemostatyczne w farmakologii są reprezentowane przez różne leki, które różnią się składem, właściwościami i formą uwalniania, ale wszystkie są szeroko stosowane w różnych dziedzinach medycyny w celu zatrzymania krwawienia.

Mechanizm akcji

Leki z grupy hemostatycznej mają działanie angioprotekcyjne. Ich stosowanie pomaga zmniejszyć krwawienie, zwiększyć liczbę płytek krwi, poprawić mikrokrążenie krwi w małych i małych duże statki. Mechanizm działania takich leków, wraz z efektem hemostatycznym, ma właściwości antyseptyczne, co pozwala przyspieszyć regenerację tkanek i zmniejszyć ryzyko przedostania się wtórnych infekcji do otwartych ran. Leki z tej grupy biorą czynny udział w biosyntezie kompleksu protrombiny, co sprzyja prawidłowemu krzepnięciu krwi i zmniejsza ryzyko wystąpienia zjawisk krwotocznych.

Klasyfikacja i przegląd leków

Leki hemostatyczne dzielą się na dwie główne grupy: miejscowe i ogólnoustrojowe.

Preparaty o działaniu bezpośrednim lub lokalnym często zawierają osocze krwi od dawców. Są szeroko stosowane w przypadku krwawień zewnętrznych, którym towarzyszy naruszenie integralności żył, tętnic lub małych naczyń. Takie leki obejmują trombinę, gąbkę hemostatyczną, fibrynogen, kwas aminokapronowy i kwas aminometylobenzoesowy.

Koagulanty pośrednie to preparaty zawierające witaminę K. Syntetyczny analog Ta grupa leków to Vikasol, Dicynon, Etamzilat. Można je stosować w przypadku drobnych krwotok wewnętrzny. Ich wprowadzenie do organizmu pozwala pozytywnie wpłynąć na zawartość protrombiny we krwi. Ta grupa leki wpływają na syntezę fibrynogenu i biorą udział w fosforylacji oksydacyjnej.

Oprócz głównego efektu hemostatycznego, leki z grupy hemostatycznej mają zdolność wzmacniania ściany naczyń naczynia krwionośne, zmniejszają ich przepuszczalność, poprawiają mikrokrążenie, wspomagają proces krzepnięcia krwi. Stosowanie takich leków umożliwia stymulację tworzenia płytek krwi, zatrzymując w ten sposób krwotok lub zmniejszając ryzyko jego rozwoju.

Wskazania do stosowania

Głównymi wskazaniami do stosowania leków z grupy hemostatyków są następujące stany i choroby:

1. krwawienie po operacji;
2. hemoftalmos;
3. krwawienie z jelit i płuc;
4. krwawienie z macicy;
5. krwawienie z powodu urazu.

Nie są to wszystkie wskazania do przyjmowania środków hemostatycznych, jednak w każdym przypadku każdy lek należy przyjmować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza, indywidualnie dla każdego pacjenta.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań do przyjmowania leków z grupy leków hemostatycznych zalicza się:

1. zwiększona wrażliwość na kompozycję;
2. zakrzepica;
3. choroba hemolityczna noworodka.
4. ciężkie postacie dławicy piersiowej, nerek, wątroby.

Ważne jest, aby zrozumieć, że każdy lek z grupy środków hemostatycznych ma swoją własną charakterystykę stosowania i powinien być stosowany w celach terapeutycznych lub profilaktycznych wyłącznie zgodnie z zaleceniami specjalisty.

16974 0

Indeks opisów leków

Kwas aminokapronowy
Kwas aminometylobenzoesowy
Wodorosiarczyn sodu menadionu
Trombina
Etamzilat

Leki z tej grupy, zwiększając krzepliwość krwi, zatrzymują krwawienie i chronią organizm przed utratą krwi w przypadku naruszenia integralności łożyska naczyniowego. Ta właściwość tej grupy leków jest wykorzystywana w praktyce stomatologicznej do tamowania krwawień i ochrony organizmu przed utratą krwi podczas traumatycznych interwencji w obszarach silnie unaczynionych. obszar szczękowo-twarzowy.

Hemostatyki dzielą się na:

• koagulanty:

- działanie pośrednie - wodorosiarczyn sodu menadionu (Vicasol);
- działanie bezpośrednie - trombina, fibrynogen;

• inhibitory fibrynolizy (kwas aminokapronowy i aminometylobenzoesowy (Amben) oraz antagoniści heparyny (siarczan protaminy i chlorek protaminy);
• środki hemostatyczne różnych grup (żelatyna lecznicza, etamsylan (dicinon), roztwory hipertoniczne).

Z tej ostatniej grupy w praktyce stomatologicznej stosowany jest etamsylan (dicinon), który wpływa na przepuszczalność naczyń włosowatych i płytkowy składnik hemostazy. W ambulatoryjnej praktyce stomatologicznej rzadko stosuje się żelatynę medyczną, zwiększającą lepkość krwi oraz roztwory hipertoniczne, zwiększające jej ciśnienie osmotyczne.

Mechanizm działania i działanie farmakologiczne

Stworzony, aby zatrzymać krwawienie duża liczba Leki, które mają inny mechanizm działania, co pozwala na ich stosowanie miejscowe lub do działania resorpcyjnego.

Spośród środków hemostatycznych stosowanych do działania resorpcyjnego (fibrynogen, inhibitory fibrynolizy, wodorosiarczyn sodu menadionu, antagoniści heparyny, żelatyna medyczna, etamsylan (dicinon), roztwory hipertoniczne), wodorosiarczyn sodu menadionu jest najczęściej stosowany w ambulatoryjnej praktyce stomatologicznej.

Wodorosiarczyn sodu menadionu (Vicasol) to syntetyczny, rozpuszczalny w wodzie preparat witaminy K, antagonisty pośrednich antykoagulantów.Witamina K wpływa na procesy energetyczne komórek, stymuluje syntezę białek w wątrobie m.in. szereg czynników hemokoagulacji (protrombina, prokonwertyna, czynniki krzepnięcia krwi IX i X), ATP, fosforan kreatyny, szereg enzymów. Substrat wodorosiarczynu sodu menadionu stymuluje reduktazę witaminy K, aktywując witaminę K, która bierze udział w syntezie czynników krzepnięcia osocza. Witamina K jest niezbędna do przejścia protrombiny w trombinę, pod wpływem której fibrynogen zamienia się w fibrynę.

Trombinę, fibrynogen (izogeniczny film fibrynowy) i kaprofer stosuje się miejscowo w celu zatrzymania krwawienia.

Trombina i fibrynogen są naturalnymi składnikami układu hemostatycznego. Trombina katalizuje cały proces krzepnięcia krwi, począwszy od utworzenia tromboplastyny, a skończywszy na przekształceniu fibrynogenu w monomer fibryny, aktywuje czynnik stabilizujący fibrynę i agregację płytek krwi. Trombinę stosuje się wyłącznie miejscowo, gdyż przedostając się do łożyska naczyniowego może spowodować rozległą zakrzepicę. Fibrynogen jest substratem do tworzenia fibryny, jest niezbędny do organizacji skrzepu krwi, może być stosowany nie tylko miejscowo, ale także we wstrzyknięciach (podczas operacji chirurgicznych na tle zmniejszona zawartość fibrynogen we krwi).

Inhibitory fibrynolizy kwasy aminokapronowy i aminometylobenzoesowy (Amben) blokują przejście profibrynolizyny (plazminogenu) do fibrynolizyny (plazminy) i mają bezpośredni wpływ hamujący na fibrynolizynę, co zapobiega rozpuszczaniu powstałego skrzepu krwi.

Kwas aminokapronowy, który stosowany miejscowo sprzyja tworzeniu się skrzepów krwi i pobudza regenerację, wchodzi w skład kaproferu wraz z chlorkiem żelaza. Produkowany jest w postaci roztworu, który umożliwia nakładanie go nie tylko na powierzchnie ran, ale także wstrzykiwanie do kanałów zębów w celu zatrzymania krwawienia z miazgi. Stosowany ogólnoustrojowo ma działanie hemostatyczne, hamuje fibrynolityczne działanie urokinazy, streptokinazy i kinaz tkankowych, zmniejsza aktywność kalikreiny, trypsyny i hialuronidazy, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, ma lekkie działanie przeciwzapalne i przeciwalergiczne.

Etamsylat zmniejsza aktywność hialuronidazy, zapobiega rozkładowi mukopolisacharydów, stabilizuje kwas askorbinowy, zwiększa odporność i zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, działa angioprotekcyjnie, umiarkowanie przyspiesza tworzenie tromboplastyny ​​tkankowej i zwiększa liczbę płytek krwi, przyspiesza tworzenie się skrzepu krwi w uszkodzonym naczyniu.

Farmakokinetyka

Wodorosiarczyn sodu menadionu po podaniu doustnym wchłania się w górnych partiach jelito cienkie. Po podaniu domięśniowym wchłania się łatwo i szybko. We krwi wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany w wątrobie, wydalany głównie w postaci metabolitów (monofosforan, fosforan, diglukuronid) z moczem i żółcią. Efekt hemostatyczny po podaniu doustnym leku rozwija się po 12-24 godzinach, po podaniu domięśniowym - po 2-3 godzinach.

Kwas aminokapronowy przyjmowany doustnie szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (o 60% i więcej). Cmax w osoczu krwi powstaje po 1-3 godzinach, praktycznie nie wiąże się z białkami osocza krwi. Jest wydalany przez nerki w 40-60% w postaci niezmienionej. T1/2 wynosi 2-4 h. Po podaniu dożylnym Cmax w osoczu krwi powstaje w ciągu 10-15 minut, T1/2 wynosi 1 h. Dobrze przenika przez barierę łożyskową. Po zastosowaniu miejscowym (wszczepienie wacika leczniczego zawierającego kwas aminokapronowy) lek ulega całkowitemu zużyciu w ciągu 23-28 dni.

Kwas aminometylobenzoesowy podany doustnie dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, tworząc Cmax w osoczu krwi po 3 h. Po podaniu domięśniowym Cmax w osoczu krwi powstaje w ciągu 30-60 minut, po podaniu dożylnym - do końca podania , stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez 3 godziny, jest uwalniany głównie przez nerki (50-80%) w postaci niezmienionej. T1/2 wynosi 2-4 h. Po podaniu dożylnym Cmax w osoczu krwi powstaje w ciągu 10-15 minut, T1/2 wynosi 1 h. Dobrze przenika przez barierę łożyskową.

Etamsylan jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym i domięśniowym oraz jest równomiernie rozprowadzany w tkankach w zależności od ich unaczynienia. Słabo wiąże się z białkami i komórkami krwi i jest szybko wydalany z organizmu, głównie w postaci niezmienionej. Po podaniu dożylnym efekt rozpoczyna się po 15 minutach, maksymalny efekt osiąga się po 1-2 godzinach, czas działania wynosi do 4-5 godzin.

Miejsce na terapii

Wodorosiarczyn sodu menadionu (Vicasol) stosuje się w leczeniu zapalenia jamy ustnej, zapalenia dziąseł, krwotoków o różnej etiologii, a także w zapobieganiu krwawieniom przed traumatycznymi interwencjami chirurgicznymi.

W praktyce stomatologicznej trombinę, fibrynogen, gąbkę hemostatyczną i kaprofer, które stosowane miejscowo sprzyjają tworzeniu się skrzepów krwi, stosuje się w celu tamowania krwawień po urazowych operacjach okolicy szczękowo-twarzowej, podczas łyżeczkowania kieszonek przyzębnych, po usunięciu miazgi, itp.

Inhibitory fibrynolizy, kwasy aminokapronowy i aminometylobenzoesowy (Ambene), można stosować miejscowo, doustnie lub we wstrzyknięciach w celu zatrzymania krwawienia podczas urazowych zabiegów w okolicy szczękowo-twarzowej.

Etamsylat stosuje się w profilaktyce i leczeniu krwawień podczas zabiegów chirurgicznych w okolicy szczękowo-twarzowej.

Tolerancja i skutki uboczne

Kwasy aminokapronowy i aminometylobenzoesowy powodują działania niepożądane, głównie po podaniu dożylnym: nudności, wymioty, biegunka, podwyższone lub obniżone ciśnienie krwi, rzadko - niedociśnienie ortostatyczne; arytmia, tachykardia; ból głowy, zawroty głowy, szum w uszach; kolka nerkowa; objawy nieżytowe ze strony górnych dróg oddechowych, przekrwienie nosa; reakcje alergiczne po zastosowaniu miejscowym; zjawiska lokalne - zakrzepowe zapalenie żył w miejscu wstrzyknięcia.

Podczas stosowania wodorosiarczynu sodu menadionu mogą wystąpić reakcje alergiczne (wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka, skurcz oskrzeli). niedokrwistość hemolityczna, hemoliza u noworodków z wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, hiperbilirubinemią, żółtaczką (szczególnie u wcześniaków).

Skutki uboczne etamsylanu obejmują zgagę, uczucie ciężkości w okolicy nadbrzusza, parestezje dolne kończyny, zaczerwienienie twarzy, lekkie zawroty głowy, ból głowy, obniżone skurczowe ciśnienie krwi.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, nadkrzepliwość, skłonność do zakrzepicy i choroby zakrzepowo-zatorowej, choroba hemolityczna noworodków.

Kwasy aminokapronowy i aminometylobenzoesowy są przeciwwskazane w przypadku udaru naczyniowo-mózgowego, ciężkiej dusznicy bolesnej i niewydolność nerek, nadkrzepliwa faza zespołu DIC, duży krwiomocz, ciąża.

Interakcja

Kwasy aminokapronowy i aminometylobenzoesowy można stosować miejscowo w połączeniu z filmami fibrynowymi, trombiną i innymi środkami hemostatycznymi.

Kwasy aminokapronowy i aminometylobenzoesowy są kompatybilne z hydrolizatami, roztworem dekstrozy i płynami przeciwwstrząsowymi; zmniejszają działanie leków przeciwpłytkowych, bezpośrednich i pośrednich antykoagulantów. W przypadku ostrej fibrynolizy dodatkowo podaje się fibrynogen.

Połączenie z proteazami może prowadzić do powstania masywnego skrzepliny.

Wodorosiarczyn sodu menadionu zmniejsza działanie pośrednich antykoagulantów.

Etamsylan nie jest farmaceutycznie kompatybilny w tej samej strzykawce z innymi lekami. Dopuszczalne jest połączenie z kwasem aminokapronowym, wodorosiarczynem sodu menadionu, antykoagulantami, chlorkiem wapnia. Zmniejsza nasilenie przepływu zespół krwotoczny wywołane przez kwas acetylosalicylowy i pośrednie antykoagulanty. Wstępne podanie etamsylanu usuwa działanie reopoliglucyny i odwrotnie.