Instrukcje użytkowania APF. Czym są inhibitory ACE, lista leków, wskazania i przeciwwskazania. Preparaty z lizynoprylem

Jedną z najczęstszych patologii wśród osób starszych jest nadciśnienie. W większości przypadków jest ono wywoływane przez oligopeptydową angiotensynę.

Aby wyeliminować jego negatywny wpływ na organizm, stosuje się inhibitory nowej generacji - enzymy konwertujące angiotensynę. Leki te są udoskonalane co roku.

Nowa generacja różni się od wcześniej stworzonych postaci dawkowania (ponad 35–40 lat temu) skutecznością.

Problem ten nie jest często poruszany. A jednak można wyróżnić trzy generacje skutecznych leków do leczenia nadciśnienia u pacjentów. Pierwsza generacja produktów tego typu powstała w 1984 roku.

Badania przeprowadzono w USA. , Zofenopryl był wówczas z powodzeniem stosowany. Ponadto na początku lek był przepisywany pacjentom z nadciśnieniem tętniczym trzeciego lub czwartego stopnia.

Później pojawiły się inhibitory drugiej generacji – są to także nowe leki na nadciśnienie. W przeciwieństwie do pierwszego, manifestują swój wpływ na pacjenta w ciągu 36 godzin. Należą do nich: Perindopril, Enalapril, Moexipril, Trandolapril i inne.

Trzecią generację skutecznych tabletek na ciśnienie krwi reprezentuje Fosinopril. Najnowszy lek przepisywany na ostry zawał serca. Jest skuteczny w leczeniu cukrzycy i chorób nerek.

Wybierz lek do leczenia nadciśnienia tętniczego zgodnie z obrazem klinicznym, a nie przynależnością do konkretnego pokolenia.

Inhibitory ACE – lista leków nowej generacji

Leki na nadciśnienie pojawiły się niemal w 2000 roku. Mają złożony wpływ na organizm pacjenta jako całość. Efekt występuje w wyniku wpływu na procesy metaboliczne, w których występuje wapń. To nowa generacja leków ACE, które nie pozwalają związkom wapnia przedostać się do naczyń krwionośnych i serca. Dzięki temu zmniejsza się zapotrzebowanie organizmu na nadmiar tlenu i normalizuje się ciśnienie krwi.

Inhibitor najnowszej generacji Losartan

Inhibitory ACE najnowszej generacji, lista:

• Losartan, Telmisartan, Rasilez;
• Cardosal, Benazepril;
• Fozynopryl, Moexpril, Ramipril;
• Trandolapril, Cardosal, Lizynopryl;
• chinapryl, peryndopryl, eprosartan;
• Lizynopropyl, Dapril, ;
• Zofenopryl, Fozynopryl.

W przypadku długotrwałego stosowania inhibitorów u pacjentów nie wystąpią skutki uboczne, chyba że dawka leku zostanie przekroczona. Pacjenci odczują poprawę jakości swojego życia. Oprócz obniżenia ciśnienia krwi następuje normalizacja pracy mięśnia sercowego, krążenia krwi w naczyniach i tętnicach mózgowych. Prawdopodobieństwo wystąpienia arytmii jest zablokowane.

Jeśli masz nadciśnienie, nie wybieraj samodzielnie leków. W przeciwnym razie możesz tylko pogorszyć swój stan.

Inhibitory ACE najnowszej generacji: zalety

Aby zmniejszyć liczbę zgonów, należy zastosować kompleksowe leczenie. W tym inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę.

Dzięki nowym inhibitorom odczujesz szereg korzyści w porównaniu z przestarzałymi tabletkami na nadciśnienie:

1. minimalne skutki uboczne, poprawa stanu pacjenta;
2. Działanie tabletek jest dość długotrwałe i nie jest takie samo jak działanie leków na nadciśnienie czterdzieści lat temu. Ponadto korzystnie wpływają na pracę serca, układu naczyniowego i nerek;
3. pomagają poprawić funkcjonowanie układu nerwowego;
4. Tabletki działają celowo, nie wpływając na inne narządy. Dlatego u osób starszych nie występują żadne komplikacje;
5. korzystnie wpływają na psychikę i zapobiegają depresji;
6. znormalizować wielkość lewej komory;
7. nie wpływają na stan fizyczny, seksualny i emocjonalny pacjenta;
8. w przypadku chorób oskrzeli są to leki zalecane, nie powodują powikłań;
9. korzystnie wpływają na pracę nerek. Normalizują procesy metaboliczne, w które zaangażowany jest kwas moczowy i lipidy.

Nowe inhibitory są wskazane w leczeniu cukrzycy i ciąży. (Nifedypina, Isradypina, Felodypina) nie jest zalecany do stosowania u pacjentów po udarze mózgu i z niewydolnością serca.

U ww. pacjentów po udarze mózgu można zastosować także beta-blokery. Należą do nich m.in.: Acebutalol, Sotalol, Propanolol.

Nowe inhibitory występują w różnych grupach – wszystko zależy od składników zawartych w składzie. W związku z tym konieczne jest dobranie ich dla pacjenta w zależności od stanu ogólnego i substancji czynnej zawartej w tabletkach.

Skutki uboczne

Nowe leki z tej serii minimalizują wpływ skutków ubocznych na ogólny stan organizmu pacjenta. A jednak odczuwalny jest negatywny wpływ, który wymaga zastąpienia postaci dawkowania innymi tabletkami.

U 15–20% pacjentów występują następujące objawy niepożądane:

• objaw kaszlu z powodu nagromadzenia bradykininy. W tym przypadku ACE zastępuje się ARA-2 (blokery receptora angiotensyny - 2);
• zaburzenia przewodu żołądkowo-jelitowego, czynność wątroby - w rzadkich przypadkach;
• hiperkaliemia – nadmierny poziom potasu w organizmie. Takie objawy występują podczas przyjmowania inhibitorów ACE w połączeniu z diuretykami pętlowymi. Przy jednorazowym zastosowaniu zalecanych dawek nie występuje hiperkaliemia;
• Leczenie nadciśnienia i niewydolności serca maksymalnymi dawkami leków będących inhibitorami ACE prowadzi do niewydolności nerek. Najczęściej zjawisko to obserwuje się u pacjentów z istniejącym wcześniej uszkodzeniem nerek;
• W przypadku samodzielnego przepisywania leków na nadciśnienie czasami, bardzo rzadko, mogą wystąpić reakcje alergiczne. Lepiej zacząć stosować go w szpitalu, pod okiem specjalistów;
• utrzymujący się spadek ciśnienia krwi (niedociśnienie) pierwszej dawki - objawia się u pacjentów z początkowo niskim ciśnieniem krwi oraz u pacjentów, którzy nie kontrolują odczytów tonometru, ale przyjmują tabletki w celu jego obniżenia. Co więcej, sami przepisują maksymalne dawki.

Leki na nadciśnienie stosuje się nie tylko w leczeniu patologii serca, ale także w endokrynologii, neurologii i nefrologii. Młodzi ludzie są szczególnie podatni na inhibitory ACE. Ich organizm szybko reaguje na działanie aktywnych składników tych produktów.

Przeciwwskazania do stosowania

Tabletki na nadciśnienie należy przepisywać kobietom w ciąży po przejściu badań lekarskich. Są one przyjmowane pod nadzorem lekarza prowadzącego, jeśli inne leczenie jest nieskuteczne.

Leki są przeciwwskazane u pacjentów, którzy nie tolerują aktywnego składnika danego leku.

Z tego powodu mogą rozwinąć się alergie. Albo, co gorsza, obrzęk naczynioruchowy.

Nie zaleca się stosowania tabletek na nadciśnienie u pacjentów poniżej osiemnastego roku życia. Osoby cierpiące na anemię i inne choroby krwi nie powinny stosować inhibitorów. Leukopenię można również uznać za jedną z nich. Jest to niebezpieczna choroba charakteryzująca się zmniejszeniem liczby leukocytów we krwi.

W przypadku porfirii występuje zwiększona zawartość porfiryn we krwi. Najczęściej występuje u dzieci urodzonych w małżeństwie od rodziców, którzy początkowo łączyli bliskie więzi rodzinne.

Przed użyciem dokładnie przestudiuj instrukcję dotyczącą inhibitora ACE, zwłaszcza przeciwwskazania i dawkowanie.

Wideo na ten temat

O leczeniu nadciśnienia tętniczego lekami nowej generacji:

Jeśli nadciśnienie nie pojawia się często, należy rozpocząć przyjmowanie tabletek ACE pod okiem lekarza specjalisty od małych dawek. Jeżeli na początku stosowania inhibitorów wystąpią lekkie zawroty głowy, pierwszą dawkę należy przyjąć przed pójściem spać. Nie wstawaj rano z łóżka gwałtownie. W przyszłości Twój stan ustabilizuje się, podobnie jak ciśnienie krwi.

Aby zapobiec jego wpływowi, schemat leczenia musi obejmować leki hamujące działanie hormonu. Leki takie to inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę.

Co to jest ACE

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) to grupa naturalnych i syntetycznych związków chemicznych, których zastosowanie pozwoliło osiągnąć duży sukces w leczeniu pacjentów z patologiami układu krążenia. ACE są używane od ponad 40 lat. Pierwszym lekiem był kaptopril. Następnie zsyntetyzowano lizynopryl i enalapryl, które zastąpiono inhibitorami nowej generacji. W kardiologii leki ACE są stosowane jako główne środki o działaniu zwężającym naczynia krwionośne.

Zaletą inhibitorów jest długotrwałe blokowanie hormonu angiotensyny II, głównego czynnika wpływającego na wzrost ciśnienia krwi. Ponadto enzymy konwertujące angiotensynę zapobiegają rozkładowi bradykininy, pomagają zmniejszyć opór tętniczek odprowadzających, uwalniają tlenek azotu i zwiększają działanie rozszerzające naczynia krwionośne prostaglandyny I2 (prostacykliny).

Leki ACE nowej generacji

W grupie farmakologicznej leków ACE leki podawane w powtarzalnych dawkach (Enalapril) uważane są za przestarzałe, ponieważ nie zapewniają niezbędnej zgodności. Ale jednocześnie Enalapril pozostaje najpopularniejszym lekiem wykazującym doskonałą skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Ponadto nie ma potwierdzonych dowodów na to, że najnowsza generacja blokerów ACE (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopryl, Lizynopryl) ma większą przewagę nad inhibitorami wprowadzonymi na rynek 40 lat temu.

Jakie leki są inhibitorami ACE?

W kardiologii w leczeniu nadciśnienia często stosuje się silne leki rozszerzające naczynia, enzymy konwertujące angiotensynę. Charakterystyka porównawcza i lista inhibitorów ACE, które są najpopularniejsze wśród pacjentów:

1. Enalapryl

• Pośrednio działający kardioprotektor szybko obniża ciśnienie krwi (rozkurczowe, skurczowe) i zmniejsza obciążenie serca.
• Ważny do 6 godzin, wydalany przez nerki.
• Rzadko może powodować zaburzenia widzenia.
• Cena – 200 rubli.

1. Kaptopril

• Produkt krótkoterminowy.
• Dobrze stabilizuje ciśnienie krwi, jednak lek wymaga powtarzanych dawek. Dawkowanie może ustalić wyłącznie lekarz.
• Ma działanie przeciwutleniające.
• Rzadko może wywołać tachykardię.
• Cena – 250 rubli.

1. Lizynopryl

• Lek ma długi czas działania.
• Działa niezależnie i nie musi być metabolizowany w wątrobie. Wydalany przez nerki.
• Lek jest odpowiedni dla wszystkich pacjentów, nawet tych, którzy są otyli.
• Można stosować u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek.
• Może powodować ból głowy, ataksję, senność, drżenie.
• Koszt leku wynosi 200 rubli.

1. Lotensin

• Pomaga obniżyć ciśnienie krwi.
• Ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne. Prowadzi do zmniejszenia bradykininy.
• Przeciwwskazane dla kobiet karmiących i kobiet w ciąży.
• Rzadko może powodować wymioty, nudności i biegunkę.
• Koszt leku wynosi 100 rubli.

1. Monopril.

• Spowalnia metabolizm bradykininy. Objętość krążącej krwi nie zmienia się.
• Efekt osiąga się po trzech godzinach. Lek zwykle nie powoduje uzależnienia.
• Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek.
• Cena – 500 rubli.

1. Ramipril.

• Kardioprotektor jest wytwarzany przez ramiprylat.
• Zmniejsza całkowity opór obwodowy naczyń.
• Stosowanie jest przeciwwskazane w przypadku istotnego hemodynamicznie zwężenia tętnicy.
• Koszt produktu wynosi 350 rubli.

1. Accupril.

• Pomaga obniżyć ciśnienie krwi.
• Eliminuje opór w naczyniach płucnych.
• Rzadko lek może powodować zaburzenia przedsionkowe i utratę smaku.
• Cena - średnio 200 rubli.

1. Peryndopryl.

• Pomaga w tworzeniu aktywnego metabolitu w organizmie.
• Maksymalna skuteczność osiągana jest w ciągu 3 godzin po zastosowaniu.
• Rzadko może powodować biegunkę, nudności i suchość w ustach.
• Średni koszt leku w Rosji wynosi około 430 rubli.

1. Trandolapril.

• Przy długotrwałym stosowaniu zmniejsza nasilenie przerostu mięśnia sercowego.
• Przedawkowanie może spowodować ciężkie niedociśnienie i obrzęk naczynioruchowy.
• Cena – 500 rubli.

Chinapril.

• Wpływa na układ renina-angiotensyna.
• Znacząco zmniejsza obciążenie serca.
• Rzadko może powodować reakcje alergiczne.
• Cena – 360 rubli.

Klasyfikacja inhibitorów ACE

Istnieje kilka klasyfikacji inhibitorów ACE, opierają się one na grupie chemicznej w cząsteczce, która oddziałuje z centrum ACE; droga eliminacji z organizmu; aktywność akcji. W zależności od charakteru grupy wiążącej się z atomem cynku, inhibitory dzieli się na 3 kategorie. We współczesnej medycynie klasyfikacja chemiczna ACEI leków zawierających:

• grupa sulfhydrylowa;
• grupa karboksylowa (leki zawierające dikarboksylany);
• grupa fosfinylowa (leki zawierające fosfoniany);
• grupa związków naturalnych.

Grupa sulfhydrylowa

Za pomocą określonych odczynników grupy sulfhydrylowe enzymów powodują całkowite lub częściowe hamowanie aktywności różnych enzymów. Leki z tej grupy to antagoniści wapnia. Lista najbardziej znanych enzymów sulfhydrylowych:

• Benazepril (lek potensynowy);
• Captopril (Epsitron, Capoten, Alkadil);
• Zofenopryl (Zocardis).

Inhibitory ACE z grupą karboksylową

Funkcjonalna jednowartościowa grupa karboksylowa ma pozytywny wpływ na życie pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Z reguły leki zawierające dikarboksylany stosuje się tylko raz dziennie. Takich leków nie należy stosować w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, cukrzycy lub niewydolności nerek. Lista najsłynniejszych leków zawierających dikarboksylany:

• Peryndopryl (Prestarium);
• Enalapril (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
• Lizynopryl (Diroton, Lisinoton);
• Ramipril (Tritace, Hartil, Amprilan);
• Spirapryl (kwadropril);
• chinapryl;
• Trandolapril;
• Cilazapryl.

Preparaty zawierające fosfoniany

Grupa fosfinylowa wiąże się z jonem cynku w miejscu aktywnym ACE, hamując w ten sposób jego aktywność. Leki takie stosuje się w leczeniu niewydolności nerek i nadciśnienia. Preparaty ACE zawierające fosfoniany powszechnie uznawane są za leki nowej generacji. Mają dużą zdolność penetracji tkanki, dzięki czemu ciśnienie stabilizuje się przez długi czas. Najpopularniejsze leki ACE w tej grupie:

Naturalne inhibitory ACE

Naturalnie występujące leki ACE odkryto poprzez badanie peptydów występujących w jadzie jararaki. Środki takie działają jak swego rodzaju koordynatorzy, które ograniczają procesy silnego rozciągania komórek. Ciśnienie spada w wyniku zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego. Naturalne inhibitory ACE, które dostają się do organizmu wraz z produktami mlecznymi, nazywane są laktokininami i casokininami. Można je znaleźć w małych ilościach w czosnku, hibiskusie i serwatce.

Inhibitory ACE – wskazania do stosowania

Produkty zawierające enzymy konwertujące angiotensynę są nawet stosowane w chirurgii plastycznej. Ale z reguły są one częściej przepisywane pacjentom w celu obniżenia ciśnienia krwi oraz pacjentom z zaburzeniami funkcjonowania układu sercowo-naczyniowego (w leczeniu nadciśnienia tętniczego). Nie zaleca się samodzielnego stosowania leków, ponieważ leki te mają wiele skutków ubocznych i przeciwwskazań. Główne wskazania do stosowania inhibitorów ACE:

• nefropatja cukrzycowa;
• dysfunkcja LV (lewej komory) serca;
• miażdżyca tętnic szyjnych;
• przebyty zawał mięśnia sercowego;
• cukrzyca;
• mikroalbuminuria;
• obturacyjna choroba oskrzeli;
• migotanie przedsionków;
• wysoka aktywność układu renina-angiotensyna;
• syndrom metabliczny.

Inhibitory ACE na nadciśnienie

Leki ACE blokują enzym konwertujący angiotensynę. Te nowoczesne leki mają pozytywny wpływ na zdrowie człowieka, chroniąc nerki i serce. Ponadto inhibitory ACE są szeroko stosowane w leczeniu cukrzycy. Leki te zwiększają wrażliwość komórek na insulinę i poprawiają wchłanianie glukozy. Z reguły wszystkie leki na nadciśnienie należy przyjmować tylko raz dziennie. Lista leków stosowanych na nadciśnienie:

• Moexzhril;
• Loszhopryl (Diroton, Lizoril);
• Ramipril (trytas);
• Talinolol (beta-bloker);
• fizynopryl;
• Cilazapryl.

Inhibitory ACE stosowane w niewydolności serca

Często leczenie przewlekłej niewydolności serca polega na stosowaniu inhibitorów. Ta grupa kardioprotektorów w tkankach i osoczu krwi zapobiega przemianie nieaktywnej angiotensyny I w aktywną angiotensynę II, zapobiegając w ten sposób jej niekorzystnemu wpływowi na serce, nerki, obwodowe łożysko naczyniowe i stan neurohumoralny. Lista leków kardioprotekcyjnych, które można przyjmować w przypadku niewydolności serca:

• Enalapryl;
• kaptopril;
• lek przeciwdławicowy Werapamil;
• Lizynopryl;
• Trandolapril.

Inhibitory ACE stosowane w niewydolności nerek

Przez długi czas uważano, że inhibitory źle wpływają na czynność nerek, dlatego też były przeciwwskazane nawet we wczesnych stadiach niewydolności nerek. Przeciwnie, obecnie leki te są przepisywane pacjentom w leczeniu zaburzeń czynności nerek wraz z lekami moczopędnymi. Leki zawierające enzymy konwertujące angiotensynę zmniejszają białkomocz i poprawiają ogólny stan nerek. W przypadku przewlekłej niewydolności nerek możesz przyjmować następujące inhibitory ACE:

Inhibitory ACE – mechanizm działania

Mechanizm działania inhibitorów ACE polega na zmniejszaniu aktywności enzymu konwertującego angiotensynę, co przyspiesza przejście nieaktywnej biologicznie angiotensyny I do aktywnej II, która ma wyraźne działanie wazopresyjne. Leki ACE hamują rozkład bradykininy, która jest uważana za silny środek rozszerzający naczynia krwionośne. Ponadto leki te zmniejszają dopływ krwi do mięśnia sercowego, zmniejszając jednocześnie obciążenie i chronią nerki przed skutkami cukrzycy i nadciśnienia. Stosując inhibitory można ograniczyć aktywność układu kalikreina-kinina.

Przyjmowanie inhibitorów ACE

Wielu pacjentów z nadciśnieniem często interesuje się pytaniem, jak przyjmować blokery ACE? Stosowanie jakichkolwiek leków należy uzgodnić z lekarzem. Z reguły inhibitory należy przyjmować na godzinę przed posiłkiem, na pusty żołądek. Dawkowanie, częstotliwość stosowania i odstępy między dawkami powinien ustalić specjalista. Podczas leczenia inhibitorami należy unikać niesteroidowych leków przeciwzapalnych (Nurofen), zamienników soli oraz pokarmów bogatych w potas.

Inhibitory ACE – przeciwwskazania

Lista względnych przeciwwskazań do przyjmowania inhibitorów:

• umiarkowane niedociśnienie tętnicze;
• przewlekła ciężka niewydolność nerek;
• dzieciństwo;
• ciężka anemia.

Bezwzględne przeciwwskazania do stosowania inhibitorów ACE:

• nadwrażliwość;
• laktacja;
• obustronne zwężenie tętnicy nerkowej;
• ciężkie niedociśnienie;
• ciężkie zwężenie aorty;
• ciąża;
• ciężka hiperkaliemia;
• porfiria;
• leukopenia.

Skutki uboczne inhibitorów ACE

Przyjmując inhibitory należy mieć świadomość rozwoju metabolicznych skutków ubocznych. Często mogą wystąpić zawroty głowy, obrzęk naczynioruchowy, suchy kaszel i zwiększenie stężenia potasu we krwi. Powikłania te można całkowicie wyeliminować, jeśli przestaniesz przyjmować lek. Istnieją inne skutki uboczne ACE:

• swędzenie, wysypka;
• słabość;
• hepatotoksyczność;
• zmniejszone libido;
• potencjał płodowy;
• zapalenie jamy ustnej, gorączka, szybkie bicie serca;
• obrzęk nóg, szyi, języka, twarzy;
• istnieje ryzyko upadku i złamań;
• biegunka lub ciężkie wymioty.

Cena inhibitorów ACE

Inhibitory można kupić w specjalistycznym dziale sklepu lub w dowolnej aptece w Moskwie. Ich cena może się różnić w zależności od formy wydania i producenta. Oto mała lista leków hamujących najnowszej generacji i ich przybliżony koszt:

Notatka!

Grzyb już Ci nie będzie dokuczał! Elena Malysheva opowiada szczegółowo.

Elena Malysheva - Jak schudnąć bez robienia czegokolwiek!

Wideo: leki ACE

Informacje przedstawione w artykule mają charakter wyłącznie informacyjny. Materiały zawarte w artykule nie zachęcają do samodzielnego leczenia. Tylko wykwalifikowany lekarz może postawić diagnozę i zalecić leczenie w oparciu o indywidualne cechy konkretnego pacjenta.

Inhibitory ACE (inhibitory ACE): mechanizm działania, wskazania, lista i dobór leków

Inhibitory ACE (inhibitory ACE, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę, ang. ACE) stanowią dużą grupę środków farmakologicznych stosowanych w patologiach układu krążenia, zwłaszcza nadciśnieniu tętniczym. Dziś są najpopularniejszym i najtańszym sposobem leczenia nadciśnienia.

Lista inhibitorów ACE jest niezwykle szeroka. Różnią się budową chemiczną i nazwami, ale zasada działania jest taka sama – blokada enzymu wytwarzającego aktywną angiotensynę, która powoduje utrzymujące się nadciśnienie.

Spektrum działania inhibitorów ACE nie ogranicza się do serca i naczyń krwionośnych. Wpływają pozytywnie na pracę nerek, poprawiają gospodarkę lipidową i węglowodanową, dlatego z powodzeniem stosowane są przez diabetyków oraz osoby starsze, ze współistniejącymi zmianami innych narządów wewnętrznych.

W leczeniu nadciśnienia tętniczego inhibitory ACE są przepisywane w monoterapii, to znaczy utrzymanie ciśnienia krwi osiąga się poprzez przyjmowanie jednego leku lub w połączeniu z lekami z innych grup farmakologicznych. Niektóre inhibitory ACE są natychmiast lekami łączonymi (z lekami moczopędnymi, antagonistami wapnia). Takie podejście ułatwia pacjentowi przyjmowanie leków.

Nowoczesne inhibitory ACE nie tylko dobrze łączą się z lekami z innych grup, co jest szczególnie ważne u starszych pacjentów ze współistniejącą patologią narządów wewnętrznych, ale także mają szereg pozytywnych efektów - nefroprotekcję, poprawę krążenia krwi w tętnicach wieńcowych, normalizację metabolizmu procesów, dzięki czemu można je uznać za liderów w procesie leczenia nadciśnienia tętniczego.

Działanie farmakologiczne inhibitorów ACE

Inhibitory ACE blokują działanie enzymu konwertującego angiotensynę, który jest niezbędny do przekształcenia angiotensyny I w angiotensynę II. Ten ostatni sprzyja skurczowi naczyń, przez co zwiększa się całkowity opór obwodowy, a także wytwarzanie aldosteronu przez nadnercza, co powoduje zatrzymanie sodu i płynów. W wyniku tych zmian wzrasta ciśnienie krwi.

Enzym konwertujący angiotensynę zwykle występuje w osoczu krwi i tkankach. Enzym osoczowy powoduje szybkie reakcje naczyniowe, np. podczas stresu, natomiast enzym tkankowy odpowiada za długotrwałe skutki. Leki blokujące ACE muszą inaktywować obie frakcje enzymu, czyli ich ważną cechą będzie zdolność przenikania do tkanek, rozpuszczania się w tłuszczach. Skuteczność leku ostatecznie zależy od rozpuszczalności.

Jeśli brakuje enzymu konwertującego angiotensynę, szlak tworzenia angiotensyny II nie rozpoczyna się i nie następuje wzrost ciśnienia krwi. Ponadto inhibitory ACE zatrzymują rozkład bradykininy, która jest niezbędna do rozszerzenia naczyń i obniżenia ciśnienia krwi.

Długotrwałe stosowanie leków z grupy inhibitorów ACE przyczynia się do:

• Zmniejszenie całkowitego oporu obwodowego ścian naczyń;
• Zmniejszenie obciążenia mięśnia sercowego;
• Obniżenie ciśnienia krwi;
• Poprawa przepływu krwi w tętnicach wieńcowych, mózgowych, nerkowych i mięśniowych;
• Zmniejszenie prawdopodobieństwa wystąpienia arytmii.

Mechanizm działania inhibitorów ACE obejmuje działanie ochronne na mięsień sercowy. W ten sposób zapobiegają pojawieniu się przerostu mięśnia sercowego, a jeśli już istnieje, to systematyczne stosowanie tych leków przyczynia się do jego odwrotnego rozwoju wraz ze zmniejszeniem grubości mięśnia sercowego. Zapobiegają także nadmiernemu rozciągnięciu komór serca (rozszerzeniu), które jest przyczyną niewydolności serca oraz postępowi zwłóknienia towarzyszącemu przerostowi i niedokrwieniu mięśnia sercowego.

mechanizm działania inhibitorów ACE w przewlekłej niewydolności serca

Działając korzystnie na ściany naczyń, inhibitory ACE hamują proliferację i wzrost rozmiaru komórek mięśniowych tętnic i tętniczek, zapobiegając skurczom i organicznemu zwężeniu ich światła w czasie długotrwałego nadciśnienia. Ważną właściwość tych leków można uznać za zwiększenie tworzenia tlenku azotu, który jest odporny na złogi miażdżycowe.

Inhibitory ACE poprawiają wiele parametrów metabolicznych. Ułatwiają wiązanie insuliny z receptorami w tkankach, normalizują metabolizm cukrów, zwiększają stężenie potasu niezbędnego do prawidłowego funkcjonowania komórek mięśniowych, sprzyjają usuwaniu sodu i płynów, których nadmiar powoduje wzrost ciśnienia krwi.

Najważniejszą cechą każdego leku przeciwnadciśnieniowego jest jego wpływ na nerki, ponieważ około jedna piąta pacjentów z nadciśnieniem ostatecznie umiera z powodu niewydolności nerek związanej ze stwardnieniem tętnic spowodowanym nadciśnieniem. Z drugiej strony, w przypadku objawowego nadciśnienia nerkowego pacjenci mają już jakąś postać patologii nerek.

Inhibitory ACE mają niezaprzeczalną zaletę – chronią nerki lepiej niż wszystkie inne leki przed szkodliwym działaniem wysokiego ciśnienia krwi. Ta okoliczność spowodowała ich szerokie zastosowanie w leczeniu nadciśnienia pierwotnego i objawowego.

Wideo: podstawowa farmakologia inhibitorów ACE

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania inhibitorów ACE

Inhibitory ACE stosowane są w praktyce klinicznej od trzydziestu lat, a na początku XXI wieku szybko rozprzestrzeniły się w przestrzeni poradzieckiej, zajmując zdecydowaną pozycję lidera wśród innych leków hipotensyjnych. Głównym powodem ich stosowania jest nadciśnienie tętnicze, a jedną z istotnych zalet jest skuteczne zmniejszenie prawdopodobieństwa powikłań ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Główne wskazania do stosowania inhibitorów ACE to:

1. Nadciśnienie samoistne;
2. Objawowe nadciśnienie;
3. Połączenie nadciśnienia z cukrzycą i cukrzycowym stwardnieniem nerek;
4. Patologia nerek z wysokim ciśnieniem krwi;
5. Nadciśnienie w zastoinowej niewydolności serca;
6. Niewydolność serca ze zmniejszoną pojemnością minutową lewej komory;
7. Dysfunkcja skurczowa lewej komory bez uwzględnienia wskaźników ciśnienia i obecności lub braku klinicznej dysfunkcji serca;
8. Ostry zawał mięśnia sercowego po ustabilizowaniu się ciśnienia lub stan po zawale serca, gdy frakcja wyrzutowa lewej komory jest mniejsza niż 40% lub występują oznaki dysfunkcji skurczowej na tle zawału serca;
9. Stan po udarze z wysokim ciśnieniem krwi.

Długotrwałe stosowanie inhibitorów ACE prowadzi do znacznego zmniejszenia ryzyka powikłań naczyniowo-mózgowych (udaru mózgu), zawału serca, niewydolności serca i cukrzycy, co odróżnia je od antagonistów wapnia czy leków moczopędnych.

Do długotrwałego stosowania w monoterapii zamiast beta-blokerów i leków moczopędnych, inhibitory ACE zalecane są następującym grupom pacjentów:

• Dla tych, u których beta-blokery i leki moczopędne powodują poważne skutki uboczne, nie są tolerowane lub są nieskuteczne;
• Osoby predysponowane do cukrzycy;
• Pacjenci, u których zdiagnozowano już cukrzycę typu II.

Jako jedyny przepisywany lek, inhibitor ACE jest skuteczny w I-II stadium nadciśnienia oraz u większości młodych pacjentów. Skuteczność monoterapii wynosi jednak około 50%, dlatego w niektórych przypadkach konieczne jest dodatkowo przyjmowanie beta-blokera, antagonisty wapnia lub leku moczopędnego. Terapia skojarzona jest wskazana w III stadium patologii, u pacjentów z chorobami współistniejącymi i w podeszłym wieku.

Przed przepisaniem leku z grupy inhibitorów ACE lekarz przeprowadzi szczegółowe badanie, aby wykluczyć choroby lub stany, które mogą stać się przeszkodą w przyjmowaniu tych leków. W przypadku ich braku, na podstawie charakterystyki jego metabolizmu i drogi eliminacji (przez wątrobę lub nerki) wybiera się lek, który powinien być najskuteczniejszy dla danego pacjenta.

Dawkowanie inhibitorów ACE dobierane jest indywidualnie, eksperymentalnie. Najpierw przepisuje się minimalną ilość, następnie dawkę dostosowuje się do średniej dawki terapeutycznej. Na początku leczenia i przez cały okres dostosowywania dawki należy regularnie mierzyć ciśnienie krwi – nie powinno ono przekraczać normy ani być zbyt niskie w momencie maksymalnego działania leku.

Aby uniknąć dużych wahań ciśnienia od niedociśnienia do nadciśnienia, przyjmowanie leku rozkłada się w ciągu dnia w taki sposób, aby ciśnienie nie „podskakiwało” jak najbardziej. Spadek ciśnienia w okresie maksymalnego działania leku może przekroczyć jego poziom na koniec okresu działania zażytej pigułki, ale nie więcej niż dwukrotnie.

Eksperci nie zalecają przyjmowania maksymalnych dawek inhibitorów ACE, ponieważ w tym przypadku ryzyko wystąpienia działań niepożądanych znacznie wzrasta, a tolerancja terapii maleje. Jeżeli średnie dawki są nieskuteczne, lepiej włączyć do leczenia antagonistę wapnia lub lek moczopędny, tworząc schemat terapii skojarzonej, ale bez zwiększania dawki inhibitora ACE.

Jak w przypadku każdego leku, istnieją przeciwwskazania w przypadku inhibitorów ACE. Leki te nie są zalecane do stosowania przez kobiety w ciąży, gdyż mogą upośledzać przepływ krwi w nerkach i zaburzać ich pracę, a także zwiększać poziom potasu we krwi. Możliwy jest negatywny wpływ na rozwijający się płód w postaci wad, poronień i śmierci wewnątrzmacicznej. Ze względu na przenikanie leków do mleka matki, w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania obejmują również:

1. Indywidualna nietolerancja inhibitorów ACE;
2. Zwężenie obu tętnic nerkowych lub jednej z nich z pojedynczą nerką;
3. Ciężki etap niewydolności nerek;
4. Zwiększony poziom potasu o dowolnej etiologii;
5. Dzieciństwo;
6. Poziom skurczowego ciśnienia krwi jest niższy niż 100 mm.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z marskością wątroby, zapaleniem wątroby w fazie aktywnej, miażdżycą tętnic wieńcowych i naczyń krwionośnych nóg. Ze względu na niepożądane interakcje leków lepiej nie stosować inhibitorów ACE jednocześnie z indometacyną, ryfampicyną, niektórymi lekami psychotropowymi i allopurynolem.

Pomimo dobrej tolerancji inhibitory ACE mogą nadal powodować działania niepożądane. Najczęściej pacjenci przyjmujący je przez dłuższy czas zgłaszają epizody niedociśnienia, suchego kaszlu, reakcji alergicznych i problemów z nerkami. Skutki te nazywane są specyficznymi, podczas gdy niespecyficzne skutki obejmują zniekształcenie smaku, niestrawność i wysypkę skórną. Badanie krwi może wykryć anemię i leukopenię.

Wideo: niebezpieczna kombinacja - ACEI i spironolakton

Grupy inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę

Nazwy leków obniżających ciśnienie krwi są powszechnie znane dużej liczbie pacjentów. Niektórzy przyjmują ten sam inhibitor przez długi czas, innym przepisuje się terapię skojarzoną, a niektórzy pacjenci zmuszeni są do zmiany jednego inhibitora na inny już na etapie doboru skutecznego leku i dawki obniżającej ciśnienie krwi. Inhibitory ACE obejmują enalapryl, kaptopryl, fozynopryl, lizynopryl itp., które różnią się aktywnością farmakologiczną, czasem działania i sposobem eliminacji z organizmu.

W zależności od budowy chemicznej wyróżnia się różne grupy inhibitorów ACE:

• Leki z grupami sulfhydrylowymi (kaptopril, metiopril);
• Inhibitory ACE zawierające dikarboksylany (lizynopryl, enam, ramipryl, peryndopryl, trandolapryl);
• Inhibitory ACE z grupą fosfonylową (fozynopryl, ceronapryl);
• Leki z grupy gibroksamu (idrapryl).

Lista leków stale się poszerza w miarę gromadzenia doświadczeń w stosowaniu poszczególnych leków, a najnowsze leki przechodzą badania kliniczne. Nowoczesne inhibitory ACE mają niewielką liczbę działań niepożądanych i są dobrze tolerowane przez zdecydowaną większość pacjentów.

Inhibitory ACE mogą być wydalane przez nerki, wątrobę i rozpuszczane w tłuszczach lub wodzie. Większość z nich przekształca się w formy aktywne dopiero po przejściu przez przewód pokarmowy, ale cztery leki natychmiast stanowią aktywną substancję leczniczą - kaptopryl, lizynopryl, ceronapryl, libenzapryl.

Zgodnie z charakterystyką metabolizmu w organizmie, inhibitory ACE dzielą się na kilka klas:

• I - rozpuszczalny w tłuszczach kaptopril i jego analogi (altiopril);
• II - lipofilowe prekursory inhibitorów ACE, których prototypem jest enalapryl (peryndopryl, cilazapryl, moeksipryl, fozynopryl, trandolapryl);
• III - leki hydrofilowe (lizynopryl, ceronapryl).

Leki drugiej klasy mogą mieć głównie drogę wątrobową (trandolapril), nerkową (enalapril, cilazapril, perindopril) lub mieszaną (fozynopryl, ramipril). Cecha ta jest brana pod uwagę przy przepisywaniu ich pacjentom z chorobami wątroby i nerek, aby wyeliminować ryzyko uszkodzenia tych narządów i poważnych działań niepożądanych.

Jednym z najdłużej stosowanych inhibitorów ACE jest enalapryl. Nie ma długotrwałego działania, dlatego pacjent jest zmuszony przyjmować go kilka razy dziennie. Pod tym względem wielu ekspertów uważa to za przestarzałe. Jednocześnie enalapril do dziś wykazuje doskonałe działanie terapeutyczne przy minimalnej liczbie działań niepożądanych, dlatego nadal pozostaje jednym z najczęściej przepisywanych leków w tej grupie.

Najnowsza generacja inhibitorów ACE obejmuje fozynopryl, quadropryl i zofenopril.

Fozynopryl zawiera grupę fosfonylową i jest wydalany dwojako – przez nerki i wątrobę, co pozwala na przepisywanie go pacjentom z zaburzeniami czynności nerek, u których ACEI z innych grup mogą być przeciwwskazane.

Zofenopryl ma skład chemiczny zbliżony do kaptoprylu, ale ma długotrwałe działanie - należy go przyjmować raz dziennie. Długoterminowe działanie daje zofenoprilowi ​​przewagę nad innymi inhibitorami ACE. Ponadto lek ten działa przeciwutleniająco i stabilizująco na błony komórkowe, dlatego doskonale chroni serce i naczynia krwionośne przed niekorzystnym działaniem.

Kolejnym lekiem długo działającym jest quadropryl (spirapril), który jest dobrze tolerowany przez pacjentów, poprawia pracę serca w przypadku zastoinowej niewydolności serca, zmniejsza prawdopodobieństwo powikłań i wydłuża życie.

Zaletą quadroprylu jest równomierne działanie hipotensyjne, które utrzymuje się przez cały okres pomiędzy zażyciem tabletek ze względu na długi okres półtrwania (do 40 godzin). Cecha ta praktycznie eliminuje prawdopodobieństwo wystąpienia incydentów naczyniowych rano, kiedy kończy się działanie inhibitorów ACE o krótszym okresie półtrwania, a pacjent nie przyjął jeszcze kolejnej dawki leku. Dodatkowo, jeśli pacjent zapomni przyjąć kolejną tabletkę, efekt hipotensyjny utrzyma się do następnego dnia, kiedy sobie o tym przypomni.

Ze względu na wyraźne działanie ochronne na serce i naczynia krwionośne, a także długotrwałe działanie, wielu ekspertów uważa zofenopril za najlepszy w leczeniu pacjentów z połączeniem nadciśnienia i niedokrwienia serca. Często choroby te towarzyszą sobie, a izolowane nadciśnienie samo w sobie jest przyczyną choroby niedokrwiennej serca i szeregu jej powikłań, dlatego też kwestia jednoczesnego wpływu na obie choroby jest bardzo istotna.

Do inhibitorów ACE nowej generacji, oprócz fozynoprylu i zofenoprylu, zalicza się także peryndopryl, ramipryl i chinapryl. Za ich główną zaletę uważa się długotrwałe działanie, co znacznie ułatwia życie pacjentowi, gdyż do utrzymania prawidłowego ciśnienia krwi wystarczy już pojedyncza dawka leku dziennie. Warto również podkreślić, że szeroko zakrojone badania kliniczne udowodniły ich pozytywną rolę w zwiększaniu średniej długości życia pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i chorobą niedokrwienną serca.

Jeśli konieczne jest przepisanie inhibitora ACE, lekarz staje przed trudnym zadaniem wyboru, ponieważ leków jest kilkanaście. Liczne badania pokazują, że starsze leki nie mają znaczącej przewagi nad najnowszymi, a ich skuteczność jest prawie taka sama, dlatego specjalista musi opierać się na konkretnej sytuacji klinicznej.

Do długotrwałego leczenia nadciśnienia nadaje się każdy ze znanych leków z wyjątkiem kaptoprylu, który do dziś stosuje się wyłącznie w celu łagodzenia przełomów nadciśnieniowych. Wszystkie inne leki są przepisywane do ciągłego stosowania w zależności od współistniejących chorób:

• W przypadku nefropatii cukrzycowej - lizynopryl, peryndopryl, fozynopryl, trandolapryl, ramipril (w zmniejszonych dawkach ze względu na wolniejszą eliminację u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek);
• W przypadku patologii wątroby - enalapryl, lizynopryl, chinapryl;
• W przypadku retinopatii, migreny, dysfunkcji skurczowej, a także u palaczy lekiem z wyboru jest lizynopryl;
• Na niewydolność serca i dysfunkcję lewej komory - ramipril, lizynopryl, trandolapril, enalapril;
• W przypadku cukrzycy - peryndopryl, lizynopryl w połączeniu z lekiem moczopędnym (indapamid);
• W przypadku choroby niedokrwiennej serca, w tym w ostrym okresie zawału mięśnia sercowego, przepisuje się trandolapril, zofenopril i perindopril.

Nie ma zatem dużej różnicy, który inhibitor ACE lekarz wybierze do długotrwałego leczenia nadciśnienia tętniczego – ten „starszy” czy najnowszy zsyntetyzowany. Nawiasem mówiąc, w USA lizynopryl pozostaje najczęściej przepisywanym lekiem – jednym z pierwszych leków stosowanych od około 30 lat.

Ważniejsze jest, aby pacjent zrozumiał, że przyjmowanie inhibitorów ACE powinno być systematyczne i stałe, nawet przez całe życie, a nie zależne od wskazań tonometru. Aby ciśnienie utrzymało się na normalnym poziomie, ważne jest, aby nie pomijać kolejnej tabletki i nie zmieniać samodzielnie dawki ani nazwy leku. W razie potrzeby lekarz przepisze dodatkowe leki moczopędne lub antagonistów wapnia, ale inhibitory ACE nie zostaną anulowane.

W artykule rozważymy listę leków będących inhibitorami ACE.

Nadciśnienie tętnicze jest częstą chorobą układu sercowego. Często wzrost ciśnienia krwi może być wywołany wpływem nieaktywnej angiotensyny I. Aby zapobiec jej wpływowi, do schematu leczenia włącza się leki hamujące działanie tego hormonu. Leki te są inhibitorami. Poniżej znajduje się lista inhibitorów ACE najnowszej generacji.

Jakiego rodzaju są to leki?

Inhibitory ACE należą do grupy syntetycznych i naturalnych związków chemicznych, których zastosowanie pomogło osiągnąć sukces w leczeniu pacjentów z patologiami naczyniowymi i kardiologicznymi. ACE są używane od ponad czterdziestu lat. Pierwszym lekiem był Captopril. Następnie zsyntetyzowano Lizynopryl i Enalapril. Następnie zastąpiono je inhibitorami nowej generacji. W kardiologii takie leki są stosowane jako główne środki o działaniu zwężającym naczynia krwionośne.

Zaletą najnowszych inhibitorów ACE jest długotrwałe blokowanie specjalnego hormonu, jakim jest angiotensyna II. Hormon ten jest głównym czynnikiem wpływającym na wzrost ciśnienia krwi u człowieka. Ponadto leki zawierające enzymy konwertujące angiotensynę mogą zapobiegać rozkładowi bradykininy, przyczyniając się do zmniejszenia oporu tętniczek odprowadzających, uwalniają także tlenek azotu i zwiększają stężenie prostaglandyny rozszerzającej naczynia.

Nowe pokolenie

W grupie farmakologicznej inhibitorów ACE leki, które należy przyjmować wielokrotnie (na przykład Enalapril), są uważane za przestarzałe, ponieważ nie mogą zapewnić wymaganego efektu. To prawda, że ​​Enalapril w dalszym ciągu pozostaje popularnym lekiem wykazującym się doskonałą skutecznością w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Ponadto nie ma potwierdzonych dowodów na to, że leki ACE najnowszej generacji (na przykład leki takie jak Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopryl i Lisinopril) mają znacznie więcej zalet w porównaniu z ich analogami, wydanymi czterdzieści lat temu.

Lista leków będących inhibitorami ACE jest dość obszerna.

Leki rozszerzające naczynia krwionośne ACE

Leki rozszerzające naczynia krwionośne ACE w kardiologii są często stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Oto opis porównawczy i lista inhibitorów ACE, które cieszą się największą popularnością wśród pacjentów:

• Lek „Enalapril” jest pośrednim kardioprotektorem, który szybko obniża ciśnienie krwi i zmniejsza obciążenie serca. Środek ten działa na organizm do sześciu godzin i jest zwykle wydalany przez nerki. Rzadko może powodować pogorszenie widzenia. Koszt to 200 rubli.
• „Kaptopril” jest środkiem krótko działającym. Lek ten dobrze stabilizuje ciśnienie krwi, chociaż lek ten może wymagać wielokrotnych dawek. Dawkowanie ustala lekarz. Lek ma działanie przeciwutleniające. W rzadkich przypadkach może wywołać tachykardię. Jego koszt to 250 rubli.
• Lek „Lizynopryl” ma długi czas działania. Działa całkowicie niezależnie i nie musi być metabolizowany w wątrobie. Lek ten jest wydalany przez nerki. Lek jest odpowiedni dla wszystkich pacjentów, nawet tych cierpiących na otyłość. Można go stosować u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek. Lek ten może powodować bóle głowy wraz z ataksją, sennością i drżeniem. Koszt to 200 rubli.
• Lek „Lotensin” pomaga obniżyć ciśnienie krwi. Lek ten ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne. Prowadzi to do zmniejszenia bradykininy. Produkt jest przeciwwskazany u kobiet karmiących i kobiet w ciąży. Lek rzadko powoduje wymioty z nudnościami i biegunką. Koszt leku wynosi 100 rubli.
• Lek „Monopril” spowalnia procesy metaboliczne bradykininy. Efekt jego stosowania osiąga się zwykle po trzech godzinach. Lek ten nie uzależnia. Należy zachować ostrożność przepisując go pacjentom z przewlekłą chorobą nerek. Koszt to 500 rubli.
• Lek „Ramipril” jest kardioprotektorem wytwarzającym ramiprilat. Lek ten zmniejsza obwodowy opór naczyniowy i jest przeciwwskazany w przypadku zwężenia tętnicy. Koszt to 350 rubli.
• Lek „Accupril” może pomóc obniżyć ciśnienie krwi. Lek ten może zmniejszyć opór w naczyniach płucnych. Dość rzadko lek ten może powodować zaburzenia przedsionkowe i utratę smaku (skutki uboczne inhibitorów ACE). Średnia cena wynosi 200 rubli.
• Lek „Perindopril” pomaga w tworzeniu aktywnego metabolitu w organizmie człowieka. Maksymalną skuteczność osiąga w ciągu trzech godzin od aplikacji. Rzadko może powodować biegunkę z nudnościami i suchością w ustach. Koszt to 400 rubli. Na tym nie kończy się lista leków będących inhibitorami ACE najnowszej generacji.
• Lek „Trandolapril” przy długotrwałym stosowaniu zmniejsza nasilenie przerostu mięśnia sercowego. Przedawkowanie leku może spowodować ciężkie niedociśnienie i obrzęk naczynioruchowy. Koszt to 100 rubli.
• Lek „Quinapril” wpływa na funkcje renina-angiotensyna. Lek ten znacznie zmniejsza obciążenie serca. Bardzo rzadko może powodować reakcję alergiczną i kosztuje 360 ​​rubli.

Nie wszyscy wiedzą, czym są leki będące inhibitorami ACE.

Klasyfikacja

Istnieje kilka klasyfikacji hamujących. Leki te klasyfikuje się w zależności od sposobu ich usuwania z organizmu i działania. Współczesna medycyna szeroko wykorzystuje chemiczną klasyfikację leków ACE, która obejmuje następujące grupy:

• grupa sulfhydrylowa;
• grupa karboksylowa (mówimy o lekach zawierających dikarboksylany);
• grupa fosfinylowa (leki zawierające fosfoniany);
• grupa związków naturalnych.

Grupa sulfhydrylowa

Inhibitory ACE z tej grupy działają jako antagoniści wapnia.

Oto lista najbardziej znanych leków z grupy sulfhydrylowej:

• „Benazepril”;
• „Kaptopril” wraz z „Epsitronem”, „Capotenem” i „Alkadilem”;
• „Zofenopryl” i „Zocardis”.

Grupa karboksylowa

Ta kategoria leków ma pozytywny wpływ na życie pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Leki te stosuje się tylko raz dziennie. Nie należy ich przyjmować, jeśli u pacjenta występuje choroba niedokrwienna serca, cukrzyca lub niewydolność nerek. Oto lista najbardziej znanych leków z tej grupy: „Perindopril” wraz z „Enalaprilem”, „Lisinoprilem”, „Dirotonem”, „Lisinotonem”, „Ramiprilem”, „Spiraprilem”, „Quinaprilem” i tak dalej. Najczęściej takie leki stosuje się w leczeniu niewydolności nerek i nadciśnienia.

Inhibitory zawierające fosfoniany

Leki te mają dużą zdolność przenikania do tkanek ludzkiego organizmu, dzięki ich stosowaniu ciśnienie zwykle stabilizuje się na długi czas. Najpopularniejszymi lekami z tej grupy są Fosinopril i Fosicard.

Twój lekarz pomoże Ci wybrać najlepsze inhibitory ACE.

Naturalne inhibitory najnowszej generacji

Środki takie są oryginalnymi koordynatorami, które ograniczają proces silnego rozciągania komórek. Podczas ich przyjmowania następuje obniżenie ciśnienia krwi na skutek zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego. Naturalne inhibitory dostające się do organizmu wraz z produktami mlecznymi nazywane są kazokininami i laktokininami. Występują w małych ilościach w czosnku, serwatce i hibiskusie.

Wskazania do stosowania

Przedstawione powyżej produkty najnowszej generacji znajdują dziś zastosowanie nawet w chirurgii plastycznej. To prawda, że ​​​​częściej przepisuje się je pacjentom w celu obniżenia ciśnienia krwi oraz pacjentom z zaburzeniami pracy serca i naczyń krwionośnych w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Nie zaleca się stosowania tych leków samodzielnie, gdyż mają one wiele przeciwwskazań i skutków ubocznych. Głównymi wskazaniami do stosowania tych leków są następujące patologie:

• pacjent ma nefropatię cukrzycową;
• z dysfunkcją lewej komory serca;
• na tle rozwoju miażdżycy tętnic szyjnych;
• na tle zawału mięśnia sercowego;
• w obecności cukrzycy;
• na tle obturacyjnej choroby oskrzeli;
• w przypadku migotania przedsionków;
• na tle zespołu metabolicznego.

Najnowsza generacja inhibitorów ACE jest dziś stosowana bardzo często.

Stosować przy nadciśnieniu

Leki te skutecznie blokują enzymy konwertujące angiotensynę. Te nowoczesne leki korzystnie wpływają na zdrowie człowieka oraz chronią nerki i serce. Inhibitory znalazły szerokie zastosowanie między innymi w cukrzycy. Leki te zwiększają wrażliwość komórkową na insulinę, poprawiając wychwyt glukozy. Z reguły wszystkie nowe leki na nadciśnienie przyjmuje się raz dziennie. Oto lista nowoczesnych inhibitorów szeroko stosowanych w leczeniu nadciśnienia: „Moexzhril” wraz z „Lozhoprilem”, „Ramiprilem”, „Talinololem”, „Fisinoprilem” i „Cilazaprilem”.

Lista inhibitorów ACE najnowszej generacji jest długa.

Inhibitory niewydolności serca

Często leczenie przewlekłej niewydolności serca polega na stosowaniu inhibitorów. Ta kategoria kardioprotektorów w osoczu krwi zapobiega przemianie nieaktywnej angiotensyny I w aktywną angiotensynę II. Dzięki temu zapobiega się jego niekorzystnemu wpływowi na nerki, serce i obwodowe łożysko naczyniowe. Oto lista leków kardioprotekcyjnych zatwierdzonych w leczeniu niewydolności serca: Enalapril wraz z Captoprylem, Werapamilem, Lizynoprylem i Trandolaprilem.

Mechanizm działania inhibitorów

Mechanizm działania inhibitorów polega na zmniejszaniu aktywności enzymów konwertujących angiotensynę, które przyspieszają przejście nieaktywnej angiotensyny do aktywnej. Leki te hamują rozkład bradykininy, która jest uważana za silny środek rozszerzający naczynia krwionośne. Leki te zmniejszają przepływ krwi do serca, zmniejszając obciążenie i chroniąc nerki przed skutkami cukrzycy i nadciśnienia.

Przyjmowanie nowoczesnych inhibitorów

Wielu pacjentów z nadciśnieniem często interesuje się tym, jak prawidłowo przyjmować inhibitory ACE nowej generacji? Odpowiadając na to pytanie, należy stwierdzić, że stosowanie jakichkolwiek leków z tej grupy należy koniecznie uzgodnić z lekarzem. Zazwyczaj inhibitory przyjmuje się na godzinę przed posiłkiem, czyli na pusty żołądek. Dawkowanie, częstotliwość stosowania oraz odstępy pomiędzy dawkami ustala specjalista. Podczas terapii inhibitorami należy unikać niesteroidowych leków przeciwzapalnych oraz pokarmów bogatych w potas.

Inhibitory i przeciwwskazania do ich stosowania

Lista względnych przeciwwskazań do stosowania inhibitorów przedstawia się następująco:

• pacjent ma umiarkowane niedociśnienie tętnicze;
• obecność przewlekłej ciężkiej niewydolności nerek;
• w dzieciństwie;
• w przypadku ciężkiej niedokrwistości.

Bezwzględnymi przeciwwskazaniami są nadwrażliwość, laktacja, obustronne zwężenie tętnicy nerkowej, ciężkie niedociśnienie, ciąża i hiperkaliemia.

U ludzi mogą wystąpić skutki uboczne inhibitorów ACE w postaci swędzenia, wysypki alergicznej, osłabienia, hepatotoksyczności, zmniejszonego libido, zapalenia jamy ustnej, gorączki, szybkiego bicia serca, obrzęku nóg i tak dalej.

Efekt uboczny

Długotrwałe stosowanie tych leków może prowadzić do zahamowania hematopoezy. W rezultacie zmniejsza się zawartość czerwonych krwinek, leukocytów i płytek krwi we krwi. Dlatego w okresie leczenia wymagane jest regularne powtarzanie ogólnych badań krwi.

Mogą również wystąpić reakcje alergiczne i nietolerancje. Zwykle objawia się to swędzeniem, zaczerwienieniem skóry, pokrzywką i nadwrażliwością na światło.

Ponadto może zostać zaburzona funkcja układu trawiennego, co doprowadzi do zaburzenia smaku, nudności i wymiotów oraz dyskomfortu w żołądku. Czasami ludzie cierpią na biegunkę lub zaparcie, a wątroba przestaje normalnie pracować. W niektórych przypadkach w jamie ustnej pojawiają się owrzodzenia (afty).

Ton przywspółczulnego układu nerwowego można zwiększyć za pomocą leków, można także aktywować syntezę prostaglandyn. Występuje suchy kaszel i zmienia się głos. Objawy można złagodzić zażywając niesteroidowe leki przeciwzapalne, ale nie stosując leki przeciwkaszlowe. Jeśli u pacjentów występuje wyraźny wzrost ciśnienia krwi, nie można wykluczyć paradoksalnego wzrostu ciśnienia krwi. W niektórych przypadkach występuje hiperkaliemia, a złamania kości kończyn w wyniku upadków zdarzają się częściej.

W artykule dokonano przeglądu najnowszej generacji inhibitorów ACE.

Nadciśnienie i związane z nim uszkodzenia wątroby, nerek i mózgu są plagą naszych czasów. Liczba zgonów z powodu nadciśnienia znacznie przewyższa śmiertelność z powodu AIDS i zbliża się do wskaźników charakterystycznych dla onkologii. Jednym ze sposobów walki z nadciśnieniem są inhibitory ACE. Lista leków z tej grupy i ich mechanizm działania opisano poniżej.

Mówiąc o tym, czym są inhibitory ACE, nie można nie wspomnieć o tym, jak działa system utrzymania ciśnienia krwi. Regulacja poziomu ciśnienia krwi w organizmie człowieka odbywa się m.in. poprzez układ angiotensynowy.

Ten ostatni działa w następujący sposób:

1. Angiotensyna I powstaje z beta-globulin osocza, w szczególności z angiotensyny, pod wpływem enzymów (reniny), nie wpływa na napięcie naczyń i pozostaje neutralna.
2. Angiotensyna I jest narażona na działanie enzymu konwertującego angiotensynę – ACE.
3. Powstaje angiotensyna II, peptyd o działaniu wazoaktywnym, który może wpływać na napięcie ściany naczyń poprzez podrażnienie receptorów wrażliwych na angiotensynę.
4. Następuje zwężenie naczyń krwionośnych.
5. Pod wpływem aktywnej angiotensyny uwalniana jest noradrenalina (zwiększa napięcie naczyń), aldosteron (sprzyja gromadzeniu się jonów sodu i potasu) oraz hormon antydiuretyczny (sprzyja zwiększaniu objętości płynu w krwiobiegu).
6. Jeśli powyższy proces zachodzi zbyt intensywnie, u człowieka rozwija się nadciśnienie. Ciśnienie krwi może osiągnąć poziom krytyczny. Na tym tle rozwija się udar krwotoczny, zawał mięśnia sercowego (tworzenie się obszaru martwicy na sercu) i wpływają na kłębuszki nerkowe.

Powyższy proces, jeśli przebiega zbyt intensywnie i u pacjenta rozwija się nadciśnienie, można spowolnić. W tym celu stosuje się specjalne leki - inhibitory ACE. Ich działanie opiera się na zaprzestaniu syntezy enzymu konwertującego angiotensynę i przejściu angiotensyny I do angiotensyny II. Powyższy proces jest blokowany na początkowym etapie. Nie stwierdza się nadmiernego zwężenia naczyń obwodowych.

Uwaga: Istnieją inne szlaki powstawania angiotensyny II, które nie są związane z enzymem konwertującym angiotensynę. Nie blokuje to całkowicie substancji wazoaktywnej i sprawia, że ​​inhibitory ACE mają ograniczoną skuteczność w walce z nadciśnieniem.

Lista leków najnowszej generacji

Leki najnowszej generacji charakteryzują się dobrą tolerancją, złożonym, przedłużonym działaniem, łatwością stosowania i minimalną liczbą przeciwwskazań.

Obejmują one:

1. Fozynopryl– charakterystyczną cechą leku jest to, że jego wydalanie następuje równomiernie przez nerki i wątrobę. Zmniejsza to obciążenie obu narządów i pozwala na stosowanie leku w niewydolności nerek lub wątroby. Jest prolekiem i w organizmie przekształca się w aktywny fozynoprylan. Przepisano 10 mg 1 raz dziennie.
2. Spirapryl– charakteryzuje się niską częstotliwością występowania skutków ubocznych i wysoką skutecznością. Lek jest przepisywany 6 mg, 1 raz dziennie. Terapię należy rozpocząć nie wcześniej niż 3 dni po odstawieniu leków moczopędnych. W razie potrzeby tę instrukcję można zignorować. W takim przypadku pacjenta należy monitorować przez pierwsze 6 godzin po rozpoczęciu leczenia. Wysokie ryzyko reakcji ortostatycznych.
3. Omapatrilat– złożony lek, który jednocześnie blokuje wytwarzanie ACE i obojętnej endopeptydazy – enzymu, który wraz z angiotensyną bierze udział w podwyższeniu ciśnienia krwi. Przepisywany raz dziennie, jest dziś jednym z najlepszych przedstawicieli grupy inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę.

Klasyfikacja leków

Lista inhibitorów ACE obejmuje leki z różnych grup. Ich klasyfikacja odbywa się według budowy chemicznej, właściwości farmakologicznych i pochodzenia.

Zgodnie ze strukturą chemiczną leków wyróżnia się:

• sulfhydryl (kaptopril);
• karboksyalkil (enalapryl);
• fosforyl (fozynopryl);
• hydroksamowy (idrapryl).

Opisana klasyfikacja ma znaczenie tylko dla specjalistów zajmujących się dogłębnym badaniem właściwości danych leków. Dla praktykującego lekarza informacja o obecności określonej grupy chemicznej w produkcie nie przynosi wymiernych korzyści. Większe znaczenie praktyczne ma podział inhibitorów ACE ze względu na właściwości farmakologiczne:

Ze względu na pochodzenie inhibitory ACE dzielą się na naturalne i syntetyczne. Do leków naturalnych zaliczają się leki pierwszej generacji stworzone na bazie teprotydu – jadu południowoamerykańskiego węża. Okazały się toksyczne, nieskuteczne i niezbyt powszechnie stosowane. Produkty syntetyczne są używane wszędzie.

Konwencjonalnie można je podzielić na 3 generacje:

1. I generacja – kaptopril i inne leki zawierające grupę sulfhydrylową.
2. II generacja - leki typu karboksylowego, których lista obejmuje lizynopryl, ramipril.
3. III generacja to nowy rodzaj leków zawierających grupę fosforylową. Jednym ze znanych przedstawicieli trzeciej generacji jest fozynopryl.

Należy zaznaczyć, że generacja leku nie zawsze wskazuje na stopień jego skuteczności. Zdarzają się przypadki, gdy pacjentowi z przetrwałym nadciśnieniem pomagały jedynie przestarzałe leki. Nowe rozwiązania nie przyniosły oczekiwanego efektu.

Wskazania do stosowania

Inhibitory ACE mają wiele efektów farmakologicznych i są przepisywane pacjentom z następującymi patologiami:

• nadciśnienie dowolnego typu (nerkowo-naczyniowe, złośliwe, oporne);
• zastoinowa niewydolność serca;
• nefropatja cukrzycowa;
• przewlekłe zapalenie nerek;
• zawał mięśnia sercowego;
• zapobieganie nawrotom martwicy serca.

Przepisując kaptopril i jego analogi pacjentom z odpowiednimi chorobami, można osiągnąć takie efekty, jak zmniejszenie obciążenia serca, poprawa krążenia krwi w kręgu płucnym i ułatwienie oddychania, obniżenie ciśnienia krwi i zmniejszenie oporu naczyniowo-nerkowego. Oprócz powyższego, inhibitory ACE stosuje się w połączeniu z azotanami w celu wzmocnienia działania tych ostatnich.

Możliwe efekty uboczne

Większość leków syntetycznych należących do tej grupy jest dość dobrze tolerowana. Działania niepożądane są rzadkie i prawie zawsze wiążą się z przekroczeniem dawek terapeutycznych lub naruszeniem schematu leczenia.

W takim przypadku pacjenci doświadczają następujących reakcji:

• tachyarytmia;
• ból głowy;
• utrata apetytu;
• zaburzenia smaku;
• suchy kaszel;
• mdłości;
• biegunka;
• skurcze mięśni;
• wymiociny.

Możliwe jest wystąpienie reakcji alergicznych, takich jak pokrzywka. W rzadkich przypadkach u pacjentów może wystąpić obrzęk naczynioruchowy, także obejmujący drogi oddechowe. Aby zapobiec sytuacjom zagrażającym życiu pacjenta, zaleca się przyjmowanie pierwszej i drugiej tabletki w obecności lekarza lub ratownika medycznego.

Nowoczesne leki blokujące wytwarzanie ACE trudno zaklasyfikować do jednej grupy farmakologicznej. Większość nowych leków wchodzących na rynek ma złożone działanie i wpływa na kilka mechanizmów podnoszenia ciśnienia krwi jednocześnie.

Co jest lepsze: sartany czy inhibitory ACE?

Pacjenci cierpiący na nadciśnienie często zadają lekarzowi pytanie, co jest lepsze – sartany czy inhibitory ACE. Aby odpowiedzieć na to pytanie, trzeba poznać specyfikę działania obu grup farmakologicznych. Jak już wspomniano, inhibitory działają wyłącznie na enzym konwertujący angiotensynę, zapobiegając tworzeniu się angiotensyny II z angiotensyny I.

Synteza substancji wazoaktywnej zachodzi nie tylko pod wpływem ACE. W jego powstaniu biorą udział składniki, których produkcji nie można całkowicie zatrzymać środkami farmakologicznymi. Przesądza to o konieczności blokowania nie ACE, ale bezpośrednio receptorów wrażliwych na działanie angiotensyny, czyli działania sartanów – stosunkowo nowej grupy farmakologicznej, do której zaliczają się takie substancje jak telmisartan, losartan, walsartan.

Odpowiadając na pytanie zadane na początku tej części, należy stwierdzić, co następuje: sartany to nowoczesne leki, które charakteryzują się dużą skutecznością i mogą zwalczać najcięższe postacie nadciśnienia tętniczego. Pod każdym względem przewyższają sprawdzone, choć coraz bardziej przestarzałe, inhibitory ACE drugiej generacji. Z sartanami mogą konkurować jedynie środki złożone, których działanie nie ogranicza się do zatrzymania produkcji enzymu konwertującego angiotensynę.

Uwaga: wadą sartanów jest ich stosunkowo wysoki koszt. Na przykład cena opakowania telmisartanu w aptekach metropolitalnych wynosi 260-300 rubli. Opakowanie enalaprylu można kupić za 25-30 rubli.

Inhibitory ACE to doskonałe leki, które łączą w sobie wysoką skuteczność i dostępność dla wszystkich grup populacji. Nowoczesne leki z tej grupy nie ograniczają się już do blokowania enzymu konwertującego angiotensynę. Twórcy stale poprawiają skuteczność leków, dodając nowe właściwości farmakologiczne. Uderzającym tego przykładem są złożone leki trzeciej generacji. Prace nad udoskonaleniem środków mających na celu zwalczanie nadciśnienia nie kończą się. Dlatego pacjenci mogą liczyć na pojawianie się coraz większej liczby nowych leków, które charakteryzują się wysoką skutecznością, przystępną ceną i małą liczbą skutków ubocznych.

Treść

Nadciśnienie tętnicze jest częstą chorobą układu sercowo-naczyniowego. Często wzrost ciśnienia jest wywoływany przez biologicznie nieaktywną angiotensynę I. Aby zapobiec jej wpływowi, schemat leczenia musi obejmować leki hamujące działanie hormonu. Leki takie to inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę.

Co to jest ACE

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) to grupa naturalnych i syntetycznych związków chemicznych, których zastosowanie pozwoliło osiągnąć duży sukces w leczeniu pacjentów z patologiami układu krążenia. ACE są używane od ponad 40 lat. Pierwszym lekiem był kaptopril. Następnie zsyntetyzowano lizynopryl i enalapryl, które zastąpiono inhibitorami nowej generacji. W kardiologii leki ACE są stosowane jako główne środki o działaniu zwężającym naczynia krwionośne.

Zaletą inhibitorów jest długotrwałe blokowanie hormonu angiotensyny II, głównego czynnika wpływającego na wzrost ciśnienia krwi. Ponadto enzymy konwertujące angiotensynę zapobiegają rozkładowi bradykininy, pomagają zmniejszyć opór tętniczek odprowadzających, uwalniają tlenek azotu i zwiększają działanie rozszerzające naczynia krwionośne prostaglandyny I2 (prostacykliny).

Leki ACE nowej generacji

W grupie farmakologicznej leków ACE leki podawane w powtarzalnych dawkach (Enalapril) uważane są za przestarzałe, ponieważ nie zapewniają niezbędnej zgodności. Ale jednocześnie Enalapril pozostaje najpopularniejszym lekiem wykazującym doskonałą skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Ponadto nie ma potwierdzonych dowodów na to, że najnowsza generacja blokerów ACE (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopryl, Lizynopryl) ma większą przewagę nad inhibitorami wprowadzonymi na rynek 40 lat temu.

Jakie leki są inhibitorami ACE?

W kardiologii w leczeniu nadciśnienia często stosuje się silne leki rozszerzające naczynia, enzymy konwertujące angiotensynę. Charakterystyka porównawcza i lista inhibitorów ACE, które są najpopularniejsze wśród pacjentów:

1. Enalapryl

• Pośrednio działający kardioprotektor szybko obniża ciśnienie krwi (rozkurczowe, skurczowe) i zmniejsza obciążenie serca.
• Ważny do 6 godzin, wydalany przez nerki.
• Rzadko może powodować zaburzenia widzenia.
• Cena – 200 rubli.

1. Kaptopril

• Produkt krótkoterminowy.
• Dobrze stabilizuje ciśnienie krwi, jednak lek wymaga powtarzanych dawek. Dawkowanie może ustalić wyłącznie lekarz.
• Ma działanie przeciwutleniające.
• Rzadko może wywołać tachykardię.
• Cena – 250 rubli.

1. Lizynopryl

• Lek ma długi czas działania.
• Działa niezależnie i nie musi być metabolizowany w wątrobie. Wydalany przez nerki.
• Lek jest odpowiedni dla wszystkich pacjentów, nawet tych, którzy są otyli.
• Można stosować u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek.
• Może powodować ból głowy, ataksję, senność, drżenie.
• Koszt leku wynosi 200 rubli.

1. Lotensin

• Pomaga obniżyć ciśnienie krwi.
• Ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne. Prowadzi do zmniejszenia bradykininy.
• Przeciwwskazane dla kobiet karmiących i kobiet w ciąży.
• Rzadko może powodować wymioty, nudności i biegunkę.
• Koszt leku wynosi 100 rubli.

1. Monopril.

• Spowalnia metabolizm bradykininy. Objętość krążącej krwi nie zmienia się.
• Efekt osiąga się po trzech godzinach. Lek zwykle nie powoduje uzależnienia.
• Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek.
• Cena – 500 rubli.

1. Ramipril.

• Kardioprotektor jest wytwarzany przez ramiprylat.
• Zmniejsza całkowity opór obwodowy naczyń.
• Stosowanie jest przeciwwskazane w przypadku istotnego hemodynamicznie zwężenia tętnicy.
• Koszt produktu wynosi 350 rubli.

1. Accupril.

• Pomaga obniżyć ciśnienie krwi.
• Eliminuje opór w naczyniach płucnych.
• Rzadko lek może powodować zaburzenia przedsionkowe i utratę smaku.
• Cena - średnio 200 rubli.

1. Peryndopryl.

• Pomaga w tworzeniu aktywnego metabolitu w organizmie.
• Maksymalna skuteczność osiągana jest w ciągu 3 godzin po zastosowaniu.
• Rzadko może powodować biegunkę, nudności i suchość w ustach.
• Średni koszt leku w Rosji wynosi około 430 rubli.

1. Trandolapril.

• Przy długotrwałym stosowaniu zmniejsza nasilenie przerostu mięśnia sercowego.
• Przedawkowanie może spowodować ciężkie niedociśnienie i obrzęk naczynioruchowy.
• Cena – 500 rubli.

1. 
   Chinapril.

• Wpływa na układ renina-angiotensyna.
• Znacząco zmniejsza obciążenie serca.
• Rzadko może powodować reakcje alergiczne.
• Cena – 360 rubli.

Klasyfikacja inhibitorów ACE

Istnieje kilka klasyfikacji inhibitorów ACE, opierają się one na grupie chemicznej w cząsteczce, która oddziałuje z centrum ACE; droga eliminacji z organizmu; aktywność akcji. W zależności od charakteru grupy wiążącej się z atomem cynku, inhibitory dzieli się na 3 kategorie. We współczesnej medycynie klasyfikacja chemiczna ACEI leków zawierających:

• grupa sulfhydrylowa;
• grupa karboksylowa (leki zawierające dikarboksylany);
• grupa fosfinylowa (leki zawierające fosfoniany);
• grupa związków naturalnych.

Grupa sulfhydrylowa

Za pomocą określonych odczynników grupy sulfhydrylowe enzymów powodują całkowite lub częściowe hamowanie aktywności różnych enzymów. Leki z tej grupy to antagoniści wapnia. Lista najbardziej znanych enzymów sulfhydrylowych:

• Benazepril (lek potensynowy);
• Captopril (Epsitron, Capoten, Alkadil);
• Zofenopryl (Zocardis).

Inhibitory ACE z grupą karboksylową

Funkcjonalna jednowartościowa grupa karboksylowa ma pozytywny wpływ na życie pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Z reguły leki zawierające dikarboksylany stosuje się tylko raz dziennie. Takich leków nie należy stosować w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, cukrzycy lub niewydolności nerek. Lista najsłynniejszych leków zawierających dikarboksylany:

• Peryndopryl (Prestarium);
• Enalapril (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
• Lizynopryl (Diroton, Lisinoton);
• Ramipril (Tritace, Hartil, Amprilan);
• Spirapryl (kwadropril);
• chinapryl;
• Trandolapril;
• Cilazapryl.

Preparaty zawierające fosfoniany

Grupa fosfinylowa wiąże się z jonem cynku w miejscu aktywnym ACE, hamując w ten sposób jego aktywność. Leki takie stosuje się w leczeniu niewydolności nerek i nadciśnienia. Preparaty ACE zawierające fosfoniany powszechnie uznawane są za leki nowej generacji. Mają dużą zdolność penetracji tkanki, dzięki czemu ciśnienie stabilizuje się przez długi czas. Najpopularniejsze leki ACE w tej grupie:

• fozynopryl;
• Fosikarta.

Naturalne inhibitory ACE

Naturalnie występujące leki ACE odkryto poprzez badanie peptydów występujących w jadzie jararaki. Środki takie działają jak swego rodzaju koordynatorzy, które ograniczają procesy silnego rozciągania komórek. Ciśnienie spada w wyniku zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego. Naturalne inhibitory ACE, które dostają się do organizmu wraz z produktami mlecznymi, nazywane są laktokininami i casokininami. Można je znaleźć w małych ilościach w czosnku, hibiskusie i serwatce.

Inhibitory ACE – wskazania do stosowania

Produkty zawierające enzymy konwertujące angiotensynę są nawet stosowane w chirurgii plastycznej. Ale z reguły są one częściej przepisywane pacjentom w celu obniżenia ciśnienia krwi oraz pacjentom z zaburzeniami funkcjonowania układu sercowo-naczyniowego (w leczeniu nadciśnienia tętniczego). Nie zaleca się samodzielnego stosowania leków, ponieważ leki te mają wiele skutków ubocznych i przeciwwskazań. Główne wskazania do stosowania inhibitorów ACE:

• nefropatja cukrzycowa;
• dysfunkcja LV (lewej komory) serca;
• miażdżyca tętnic szyjnych;
• przebyty zawał mięśnia sercowego;
• cukrzyca;
• mikroalbuminuria;
• obturacyjna choroba oskrzeli;
• migotanie przedsionków;
• wysoka aktywność układu renina-angiotensyna;
• syndrom metabliczny.

Inhibitory ACE na nadciśnienie

Leki ACE blokują enzym konwertujący angiotensynę. Te nowoczesne leki mają pozytywny wpływ na zdrowie człowieka, chroniąc nerki i serce. Ponadto inhibitory ACE są szeroko stosowane w leczeniu cukrzycy. Leki te zwiększają wrażliwość komórek na insulinę i poprawiają wchłanianie glukozy. Z reguły wszystkie leki na nadciśnienie należy przyjmować tylko raz dziennie. Lista leków stosowanych na nadciśnienie:

• Moexzhril;
• Loszhopryl (Diroton, Lizoril);
• Ramipril (trytas);
• Talinolol (beta-bloker);
• fizynopryl;
• Cilazapryl.

Inhibitory ACE stosowane w niewydolności serca

Często leczenie przewlekłej niewydolności serca polega na stosowaniu inhibitorów. Ta grupa kardioprotektorów w tkankach i osoczu krwi zapobiega przemianie nieaktywnej angiotensyny I w aktywną angiotensynę II, zapobiegając w ten sposób jej niekorzystnemu wpływowi na serce, nerki, obwodowe łożysko naczyniowe i stan neurohumoralny. Lista leków kardioprotekcyjnych, które można przyjmować w przypadku niewydolności serca:

• Enalapryl;
• kaptopril;
• lek przeciwdławicowy Werapamil;
• Lizynopryl;
• Trandolapril.

Inhibitory ACE stosowane w niewydolności nerek

Przez długi czas uważano, że inhibitory źle wpływają na czynność nerek, dlatego też były przeciwwskazane nawet we wczesnych stadiach niewydolności nerek. Przeciwnie, obecnie leki te są przepisywane pacjentom w leczeniu zaburzeń czynności nerek wraz z lekami moczopędnymi. Leki zawierające enzymy konwertujące angiotensynę zmniejszają białkomocz i poprawiają ogólny stan nerek. W przypadku przewlekłej niewydolności nerek możesz przyjmować następujące inhibitory ACE:

• kaptopril;
• Lizynopryl;
• peryndopryl;
• Trandolapril.

Inhibitory ACE – mechanizm działania

Mechanizm działania inhibitorów ACE polega na zmniejszaniu aktywności enzymu konwertującego angiotensynę, co przyspiesza przejście nieaktywnej biologicznie angiotensyny I do aktywnej II, która ma wyraźne działanie wazopresyjne. Leki ACE hamują rozkład bradykininy, która jest uważana za silny środek rozszerzający naczynia krwionośne. Ponadto leki te zmniejszają dopływ krwi do mięśnia sercowego, zmniejszając jednocześnie obciążenie i chronią nerki przed skutkami cukrzycy i nadciśnienia. Stosując inhibitory można ograniczyć aktywność układu kalikreina-kinina.

Przyjmowanie inhibitorów ACE

Wielu pacjentów z nadciśnieniem często interesuje się pytaniem, jak przyjmować blokery ACE? Stosowanie jakichkolwiek leków należy uzgodnić z lekarzem. Z reguły inhibitory należy przyjmować na godzinę przed posiłkiem, na pusty żołądek. Dawkowanie, częstotliwość stosowania i odstępy między dawkami powinien ustalić specjalista. Podczas leczenia inhibitorami należy unikać niesteroidowych leków przeciwzapalnych (Nurofen), zamienników soli oraz pokarmów bogatych w potas.

Inhibitory ACE – przeciwwskazania

Lista względnych przeciwwskazań do przyjmowania inhibitorów:

• umiarkowane niedociśnienie tętnicze;
• przewlekła ciężka niewydolność nerek;
• dzieciństwo;
• ciężka anemia.

Bezwzględne przeciwwskazania do stosowania inhibitorów ACE:

• nadwrażliwość;
• laktacja;
• obustronne zwężenie tętnicy nerkowej;
• ciężkie niedociśnienie;
• ciężkie zwężenie aorty;
• ciąża;
• ciężka hiperkaliemia;
• porfiria;
• leukopenia.

Skutki uboczne inhibitorów ACE

Przyjmując inhibitory należy mieć świadomość rozwoju metabolicznych skutków ubocznych. Często mogą wystąpić zawroty głowy, obrzęk naczynioruchowy, suchy kaszel i zwiększenie stężenia potasu we krwi. Powikłania te można całkowicie wyeliminować, jeśli przestaniesz przyjmować lek. Istnieją inne skutki uboczne ACE:

• swędzenie, wysypka;
• słabość;
• hepatotoksyczność;
• zmniejszone libido;
• potencjał płodowy;
• zapalenie jamy ustnej, gorączka, szybkie bicie serca;
• obrzęk nóg, szyi, języka, twarzy;
• istnieje ryzyko upadku i złamań;
• biegunka lub ciężkie wymioty.

Cena inhibitorów ACE

Inhibitory można kupić w specjalistycznym dziale sklepu lub w dowolnej aptece w Moskwie. Ich cena może się różnić w zależności od formy wydania i producenta. Oto mała lista leków hamujących najnowszej generacji i ich przybliżony koszt:

Nazwa	Cena w rublach
Kaptopril
Enalapryl
Spirapryl
Peryndopryl
Benazepril
Lizynopryl
Trandolapril
Chinapril
Fozynopryl
Moexpril
Ramipril

Wideo: leki ACE

Uwaga! Informacje przedstawione w artykule mają charakter wyłącznie informacyjny. Materiały zawarte w artykule nie zachęcają do samodzielnego leczenia. Tylko wykwalifikowany lekarz może postawić diagnozę i zalecić leczenie w oparciu o indywidualne cechy konkretnego pacjenta.

Znalazłeś błąd w tekście? Wybierz, naciśnij Ctrl + Enter, a my wszystko naprawimy!

Omówić

Inhibitory ACE – lista leków. Mechanizm działania inhibitorów ACE nowej generacji i przeciwwskazania