Leki. Aminoglikozydy. Leki przeciwbakteryjne z grupy aminoglikozydów: cechy działania i zastosowanie Gentamycyna

Pojawienie się na rynku farmakologicznym nowych antybiotyków o szerokim spektrum działania, takich jak fluorochinolony, cefalosporyny, spowodowało, że lekarze zaczęli niezwykle rzadko przepisywać aminoglikozydy (leki). Lista leków zaliczanych do tej grupy jest dość obszerna i obejmuje tak znane leki jak gentamycyna, amikacyna czy streptomycyna. Nawiasem mówiąc, streptomycyna jest historycznie uważana za pierwszy aminoglikozyd. Jest także drugim znanym antybiotykiem po penicylinie. Aminoglikozydy, a dokładniej leki z grupy aminoglikozydów, do dziś cieszą się największą popularnością na oddziałach intensywnej terapii i chirurgicznych.

Krótki opis grupy

Aminoglikozydy to leki (przyjrzymy się liście leków poniżej), które różnią się pochodzeniem półsyntetycznym lub naturalnym. Ma to szybkie i silne działanie bakteriobójcze na organizm.

Charakterystyka leków szeroki zasięg działania. Ich działanie przeciwdrobnoustrojowe jest wyraźne w stosunku do bakterii Gram-ujemnych, ale jest znacznie zmniejszone w walce z mikroorganizmami Gram-dodatnimi. A aminoglikozydy są całkowicie nieskuteczne wobec beztlenowców.

Ta grupa leków wykazuje doskonałe działanie bakteriobójcze ze względu na zdolność nieodwracalnego hamowania syntezy białek we wrażliwych mikroorganizmach na poziomie rybosomów. Leki działają zarówno na komórki proliferujące, jak i uśpione. Stopień działania antybiotyków zależy całkowicie od ich stężenia w surowicy krwi pacjenta.

Grupa aminoglikozydów jest dziś stosowana dość ograniczoną. Wynika to z dużej toksyczności tych leków. Takie leki najczęściej wpływają na nerki i narządy słuchu.

Ważną cechą tych środków jest niemożność ich przedostania się do żywej komórki. Zatem aminoglikozydy są całkowicie bezsilne w walce z bakteriami wewnątrzkomórkowymi.

Zalety i wady

Antybiotyki te są szeroko stosowane, jak wskazano powyżej, w praktyka chirurgiczna. I to nie jest przypadek. Lekarze podkreślają wiele zalet, jakie posiadają aminoglikozydy.

Wpływ leków na organizm ma następujące pozytywne aspekty:

  • wysoka aktywność antybakteryjna;
  • brak bolesnej reakcji (z zastrzykiem);
  • rzadkie występowanie alergii;
  • zdolność niszczenia rozmnażających się bakterii;
  • wzmocniony efekt terapeutyczny w połączeniu z antybiotykami beta-laktamowymi;
  • wysoka aktywność w walce z niebezpiecznymi infekcjami.

Jednak wraz z zaletami opisanymi powyżej ta grupa Leki mają też wady.

Wady aminoglikozydów to:

  • niska aktywność leków przy braku tlenu lub w kwaśnym środowisku;
  • słaba penetracja substancji głównej do płynów ustrojowych (żółć, płyn mózgowo-rdzeniowy, plwocina);
  • wystąpienie wielu skutków ubocznych.

Klasyfikacja leków

Istnieje kilka klasyfikacji.

Zatem biorąc pod uwagę kolejność wprowadzania aminoglikozydów do praktyki medycznej, wyróżnia się następujące generacje:

  1. Pierwszymi lekami stosowanymi w walce z chorobami zakaźnymi były streptomycyna, monomycyna, neomycyna, kanamycyna, paromomycyna.
  2. Druga generacja obejmuje bardziej nowoczesne aminoglikozydy (leki). Lista leków: „Gentamycyna”, „Tobramycyna”, „Sizomycyna”, „Netilmycyna”.
  3. Do tej grupy zaliczają się leki półsyntetyczne, takie jak amikacyna i izepamycyna.

Aminoglikozydy są klasyfikowane nieco inaczej w zależności od ich spektrum działania i występowania oporności.

Generacja leków jest następująca:

1. Grupa 1 obejmuje następujące leki: „Streptomycyna”, „Kanamycyna”, „Monomycyna”, „Neomycyna”. Leki te pomagają zwalczać patogeny gruźlicy i niektóre bakterie atypowe. Są jednak bezsilni wobec wielu i gronkowców.

2. Przedstawicielem drugiej generacji aminoglikozydów jest lek Gentamycyna. Wyróżnia się dużą aktywnością antybakteryjną.

3. Lepsze leki. Mają wysoką aktywność antybakteryjną. Stosuje się je przeciwko Klebisiella, Enterobacter, a zwłaszcza aminoglikozydom (lekom) trzeciej generacji. Lista leków wygląda następująco:

- „Sizomycyna”;

- „Amikacyna”;

- „Tobramycyna”;

- „Netylmycyna”.

4. Czwarta grupa obejmuje lek „Izepamycyna”. Wyróżnia się dodatkową zdolnością do skutecznego zwalczania Cytobacter, Aeromonas i Nocardia.

W praktyce medycznej opracowano inną klasyfikację. Polega na stosowaniu leków w zależności od obrazu klinicznego choroby, charakteru zakażenia i sposobu stosowania.

Klasyfikacja aminoglikozydów jest następująca:

  1. Leki stosowane w narażeniu ogólnoustrojowym, podawane do organizmu drogą pozajelitową (w formie zastrzyku). Do leczenia bakterii ropne infekcje napływające ciężkie formy, wywołane przez oportunistyczne mikroorganizmy beztlenowe, przepisywane są następujące leki: gentamycyna, amikacyna, netilmycyna, tobramycyna, syzomycyna. Leczenie niebezpiecznych monoinfekcji, których podstawą są patogeny obligatoryjne, jest skuteczne, jeśli do terapii zostaną włączone leki „Streptomycyna” i „Gentomycyna”. W przypadku mykobakteriozy doskonałą pomocą są leki „Amikacyna”, „Streptomycyna”, „Kanamycyna”.
  2. Leki stosowane wyłącznie wewnętrznie w specjalnych wskazaniach. Są to: „Paromycyna”, „Neomycyna”, „Monomycyna”.
  3. Leki na aplikacja lokalna. Stosowane są w leczeniu ropnych infekcji bakteryjnych w otorynolaryngologii i okulistyce. Dla wpływ lokalny Opracowano leki „Gentamycyna”, „Framycetyna”, „Neomycyna”, „Tobramycyna”.

Wskazania do stosowania

Zaleca się stosowanie aminoglikozydów w celu zniszczenia szerokiej gamy tlenowych patogenów Gram-ujemnych. Leki można stosować w monoterapii. Często łączy się je z beta-laktamami.

Aminoglikozydy są przepisywane w leczeniu:

  • różne lokalizacje;
  • ropne powikłania pooperacyjne;
  • zakażenia wewnątrzbrzuszne;
  • posocznica;
  • odmiedniczkowe zapalenie nerek występujące w ciężkich postaciach;
  • zakażone oparzenia;
  • bakteryjne ropne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych;
  • gruźlica;
  • niebezpieczne choroby zakaźne (dżuma, bruceloza, tularemia);
  • septyczne zapalenie stawów wywołane przez bakterie Gram-ujemne;
  • infekcje dróg moczowych;
  • choroby okulistyczne: zapalenie powiek, bakteryjne zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie rogówki i spojówek, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie drożdżycy;
  • dolegliwości otorynolaryngologiczne: zapalenie ucha zewnętrznego, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, nieżyt nosa, zapalenie zatok;

Skutki uboczne

Niestety podczas terapii tą kategorią leków pacjent może doświadczyć szeregu dolegliwości niepożądane skutki. Główną wadą leków jest ich wysoka toksyczność. Dlatego tylko lekarz powinien przepisywać pacjentowi aminoglikozydy.

Skutki uboczne mogą obejmować:

  1. Ototoksyczność. Pacjenci skarżą się na utratę słuchu, dzwonienie i hałas. Często wskazują na przekrwienie ucha. Najczęściej takie reakcje obserwuje się u osób starszych, u osób, które początkowo cierpią na uszkodzenie słuchu. Podobne reakcje występują u pacjentów długoterminowo leczonych dużymi dawkami.
  2. Nefrotoksyczność. Pojawia się pacjent skrajne pragnienie, zmienia się ilość moczu (może się zwiększyć lub zmniejszyć), wzrasta poziom kreatyniny we krwi i zmniejsza się filtracja kłębuszkowa. Podobne objawy są typowe dla osób cierpiących na dysfunkcję nerek.
  3. Blokada nerwowo-mięśniowa. Czasami podczas terapii oddech staje się przygnębiony. W niektórych przypadkach obserwuje się nawet porażenie mięśni oddechowych. Z reguły takie reakcje są charakterystyczne dla pacjentów z chorobami neurologicznymi lub zaburzeniami czynności nerek.
  4. Zaburzenia przedsionkowe. Objawiają się utratą koordynacji i zawrotami głowy. Bardzo często takie działania niepożądane pojawiają się, gdy pacjentowi przepisano lek Streptomycyna.
  5. Zaburzenia neurologiczne. Mogą pojawić się parestezje i encefalopatia. Czasami terapii towarzyszy uszkodzenie nerwu wzrokowego.

Bardzo rzadko aminoglikozydy powodują reakcje alergiczne, takie jak wysypka skórna.

Przeciwwskazania

Opisane leki mają pewne ograniczenia w ich stosowaniu. Najczęściej aminoglikozydy (których nazwy podano powyżej) są przeciwwskazane w przypadku następujących patologii lub stanów:

  • indywidualna nadwrażliwość;
  • naruszenie funkcja wydalnicza nerka;
  • zaburzenia słuchu;
  • rozwój ciężkich reakcji neutropenicznych;
  • zaburzenia przedsionkowe;
  • miastenia, zatrucie jadem kiełbasianym, parkinsonizm;
  • depresja w oddychaniu, osłupienie.

Ponadto nie należy ich stosować w leczeniu, jeśli u pacjenta występowały w przeszłości choroby reakcja negatywna na jakikolwiek lek z tej grupy.

Przyjrzyjmy się najpopularniejszym aminoglikozydom.

„Amikacyna”

Lek ma wyraźne działanie bakteriostatyczne, bakteriobójcze i przeciwgruźlicze Ludzkie ciało. Wykazuje dużą aktywność w walce z wieloma bakteriami Gram-dodatnimi i Gram-ujemnymi. Oto, co wskazuje instrukcja użycia leku „Amikacyna”. Zastrzyki są skuteczne w leczeniu gronkowców, paciorkowców, pneumokoków, salmonelli, E. coli i prątków gruźlicy.

Lek nie wchłania się z przewodu pokarmowego. Dlatego stosuje się go wyłącznie dożylnie lub domięśniowo. Największe stężenie substancji czynnej obserwuje się w surowicy krwi po 1 godzinie. Pozytywny efekt uzdrawiający utrzymuje się przez 10-12 godzin. Ze względu na tę właściwość zastrzyki wykonuje się dwa razy dziennie.

  • zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, ropnie płuc;
  • choroby zakaźne otrzewnej (zapalenie otrzewnej, zapalenie trzustki, zapalenie pęcherzyka żółciowego);
  • choroby dróg moczowych (zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek);
  • patologie skóry (zmiany wrzodziejące, oparzenia, odleżyny, ;
  • zapalenie szpiku;
  • zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, posocznica;
  • zakażenia gruźlicą.

Często środek ten stosuje się w przypadku powikłań spowodowanych operacją.

Dozwolone jest stosowanie leku w praktyce pediatrycznej. Fakt ten potwierdza instrukcja użycia leku „Amikacyna”. Lek ten można przepisać dzieciom od pierwszych dni życia.

Dawkowanie ustala wyłącznie lekarz w zależności od wieku i masy ciała pacjenta.

  1. Na 1 kg masy ciała pacjenta (zarówno dorosłych, jak i dzieci) powinno przypadać 5 mg leku. W tym schemacie drugi zastrzyk podaje się po 8 godzinach.
  2. Jeśli przyjmuje się 7,5 mg leku na 1 kg masy ciała, odstęp między wstrzyknięciami wynosi 12 godzin.
  3. Prosimy zwrócić uwagę, że instrukcja stosowania zaleca stosowanie amikacyny u noworodków. W przypadku dzieci, które właśnie się urodziły, dawkę oblicza się w następujący sposób: na 1 kg - 7,5 mg. W takim przypadku przerwa między wstrzyknięciami wynosi 18 godzin.
  4. Czas trwania leczenia może wynosić 7 dni (w przypadku wstrzyknięcia dożylnego) lub 7-10 dni (w przypadku wstrzyknięcia domięśniowego).

„Netylmycyna”

Działanie przeciwdrobnoustrojowe tego leku jest podobne do amikacyny. Jednocześnie zdarzają się przypadki, gdy podawana jest „Netilmycyna”. wysoka wydajność przeciwko tym mikroorganizmom, dla których opisany powyżej lek był bezsilny.

Lek ma znaczną przewagę nad innymi aminoglikozydami. Jak wskazuje instrukcja użycia leku „Netylmycyna”, lek ma mniejszą nefro- i ototoksyczność. Lek przeznaczony jest wyłącznie do stosowania pozajelitowego.

  • z posocznicą, bakteriemią,
  • w leczeniu podejrzeń zakażeń wywołanych przez drobnoustroje Gram-ujemne;
  • w przypadku infekcji układu oddechowego, dróg moczowo-płciowych, skóry, więzadeł, zapalenia kości i szpiku;
  • noworodków w przypadku poważnych zakażenia gronkowcowe(posocznica lub zapalenie płuc);
  • na zakażenia ran, przedoperacyjne i dootrzewnowe;
  • w przypadku ryzyka powikłań pooperacyjnych u pacjentów chirurgicznych;
  • na choroby zakaźne przewodu żołądkowo-jelitowego.

Lek „Gentamycyna”

Produkowany jest w postaci maści, roztworu do wstrzykiwań i tabletek. Lek ma wyraźne właściwości bakteriobójcze. Działa szkodliwie na wiele gram-ujemnych bakterii Campylobacter, Escherichia, gronkowce, Salmonellę i Klebsiella.

Lek „Gentamycyna” (tabletki lub roztwór) po wejściu do organizmu niszczy czynniki zakaźne na poziomie komórkowym. Jak każdy aminoglikozyd zaburza syntezę białek drobnoustrojów chorobotwórczych. W rezultacie takie bakterie tracą zdolność dalszego namnażania się i nie mogą rozprzestrzeniać się po całym organizmie.

W przypadku chorób zakaźnych przepisywany jest antybiotyk różne systemy i narządy:

  • zapalenie opon mózgowych;
  • zapalenie otrzewnej;
  • zapalenie prostaty;
  • rzeżączka;
  • zapalenie szpiku;
  • zapalenie pęcherza;
  • odmiedniczkowe zapalenie nerek;
  • zapalenie błony śluzowej macicy;
  • ropniak opłucnej;
  • zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc;

Lek „Gentamycyna” jest dość poszukiwany w medycynie. Może leczyć pacjentów z poważnymi infekcjami dróg oddechowych i dróg moczowych. To narzędzie zalecany przy procesach infekcyjnych obejmujących otrzewną, kości, miękkie tkaniny Lub skóra.

Aminoglikozydy nie są przeznaczone do samodzielnej terapii. Nie zapomnij, co zabrać niezbędny antybiotyk Może to zrobić tylko wykwalifikowany lekarz. Dlatego nie należy samoleczyć. Powierz swoje zdrowie profesjonalistom!

Aminoglikozydy mają szerokie spektrum działania i działają bakteriobójczo.

Przyłączenie aminoglikozydów do specyficznego białka receptorowego na podjednostce 30S rybosomu i zakłócenie odczytu informacji mRNA na obszarze rozpoznawanym rybosomu. Prowadzi to do błędnego włączenia do peptydu innych aminokwasów i powstania obcych, niefunkcjonalnych białek.

I generacja – streptomycyna, neomycyna, kanamycyna

II generacja – gentamycyna

III generacja – tobramycyna, sisomycyna, amikacyna

IV generacja – isepamycyna

Aminoglikozydy. Tryb aplikacji

Podawać domięśniowo, dożylnie, miejscowo, wziewnie, zewnętrznie 1-4 razy dziennie. Wysoce polarny, słabo rozpuszczalny w lipidach, praktycznie nie wchłaniany. Nie wnikają do wnętrza komórek i potrafią przenikać przez barierę łożyskową, nerkową i ucha środkowego, gdzie ich stężenie jest 10 razy wyższe niż we krwi. Aminoglikozydy dobrze wchłaniają się przez skórę i są stosowane na małych obszarach.

Spektrum działania

Escherichia, Klebsiella, Salmonella, Proteus, Yersinia, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Brucella, czynnik wywołujący tularemię, dżumę. Mycobacterium tuberculosis – strepto, kanamycyna, ameba czerwonkowa, leiszmania, Trichomonas – neomycyna. Drugie i trzecie pokolenie tłumi Pseudomonas aeruginosa. IV generacja - Listeria, Citrobacter, Acinetobacter.

Wskazania do stosowania

  • Czerwonka bakteryjna,
  • salmonelloza,
  • okres przedoperacyjny do sanitacji jelit – neo, kanamycyna,
  • zapalenie otrzewnej,
  • zapalenie pęcherzyka żółciowego,
  • posocznica,
  • powikłane zakażenia dróg moczowych,
  • zapalenie kości i szpiku, gruźlica,
  • infekcja rany,
  • oparzenia.

Bakterie charakteryzują się dużą opornością na aminoglikozydy – są niszczone przez 15, 10 i 3 enzymy bakteryjne.

Skutki uboczne aminoglikozydów

Ototoksyczność (toksyczność ucha) Dzieciom poniżej pierwszego roku życia nie wolno stosować aminoglikozydów, nefrotoksyczność (toksyczny wpływ na nerki), blokada nerwowo-mięśniowa z depresją oddechową.

Reakcje alergiczne, neurotoksyczność - zapalenie wielonerwowe, zaburzenia wchłaniania po podaniu doustnym, dysbakterioza.

Przeciwwskazania do stosowania

ciąża, miastenia, uszkodzenie słuchu i nerek.

Spis treści [Pokaż]

Pojawienie się na rynku farmakologicznym nowych antybiotyków o szerokim spektrum działania, takich jak fluorochinolony, cefalosporyny, spowodowało, że lekarze zaczęli niezwykle rzadko przepisywać aminoglikozydy (leki). Lista leków znajdujących się w tej grupie jest dość obszerna i obejmuje tak znane leki, jak penicylina, gentamycyna, amikacyna. Do dziś na oddziałach intensywnej terapii i chirurgicznych najpopularniejsze pozostają leki aminoglikozydowe.

Aminoglikozydy to leki (przyjrzymy się liście leków poniżej), które różnią się pochodzeniem półsyntetycznym lub naturalnym. Ta grupa antybiotyków wykazuje szybkie i silne działanie bakteriobójcze na organizm.

Leki mają szerokie spektrum działania. Ich działanie przeciwdrobnoustrojowe jest wyraźne w stosunku do bakterii Gram-ujemnych, ale jest znacznie zmniejszone w walce z mikroorganizmami Gram-dodatnimi. A aminoglikozydy są całkowicie nieskuteczne wobec beztlenowców.

Ta grupa leków wykazuje doskonałe działanie bakteriobójcze ze względu na zdolność nieodwracalnego hamowania syntezy białek we wrażliwych mikroorganizmach na poziomie rybosomów. Leki działają zarówno na komórki proliferujące, jak i uśpione. Stopień działania antybiotyków zależy całkowicie od ich stężenia w surowicy krwi pacjenta.

Grupa aminoglikozydów jest dziś stosowana dość ograniczoną. Wynika to z dużej toksyczności tych leków. Takie leki najczęściej wpływają na nerki i narządy słuchu.

Ważną cechą tych środków jest niemożność ich przedostania się do żywej komórki. Zatem aminoglikozydy są całkowicie bezsilne w walce z bakteriami wewnątrzkomórkowymi.

Antybiotyki te, jak wspomniano powyżej, są szeroko stosowane w praktyce chirurgicznej. I to nie jest przypadek. Lekarze podkreślają wiele zalet, jakie posiadają aminoglikozydy.

Wpływ leków na organizm ma następujące pozytywne aspekty:

  • wysoka aktywność antybakteryjna;
  • brak bolesnej reakcji (z zastrzykiem);
  • rzadkie występowanie alergii;
  • zdolność niszczenia rozmnażających się bakterii;
  • wzmocniony efekt terapeutyczny w połączeniu z antybiotykami beta-laktamowymi;
  • duża aktywność w walce z niebezpiecznymi infekcjami.

Jednak oprócz opisanych powyżej zalet, ta grupa leków ma również wady.

Wady aminoglikozydów to:

  • niska aktywność leków przy braku tlenu lub w kwaśnym środowisku;
  • słaba penetracja głównej substancji do płynów ustrojowych (żółć, płyn mózgowo-rdzeniowy, plwocina);
  • wystąpienie wielu skutków ubocznych.

Istnieje kilka klasyfikacji.

Zatem biorąc pod uwagę kolejność wprowadzania aminoglikozydów do praktyki medycznej, wyróżnia się następujące generacje:

  1. Pierwszymi lekami stosowanymi w walce z chorobami zakaźnymi były streptomycyna, monomycyna, neomycyna, kanamycyna, paromomycyna.
  2. Druga generacja obejmuje bardziej nowoczesne aminoglikozydy (leki). Lista leków: „Gentamycyna”, „Tobramycyna”, „Sizomycyna”, „Netilmycyna”.
  3. Do tej grupy zaliczają się leki półsyntetyczne, takie jak amikacyna i izepamycyna.

Aminoglikozydy są klasyfikowane nieco inaczej w zależności od ich spektrum działania i występowania oporności.

Generacja leków jest następująca:

1. Grupa 1 obejmuje następujące leki: „Streptomycyna”, „Kanamycyna”, „Monomycyna”, „Neomycyna”. Leki te pomagają zwalczać patogeny gruźlicy i niektóre bakterie atypowe. Są jednak bezsilne wobec wielu mikroorganizmów Gram-ujemnych i gronkowców.

2. Przedstawicielem drugiej generacji aminoglikozydów jest lek Gentamycyna. Wyróżnia się dużą aktywnością antybakteryjną.

3. Lepsze leki. Mają wysoką aktywność antybakteryjną. Jest to trzecia generacja aminoglikozydów (leków) stosowanych przeciwko Klebisiella, Enterobacter i Pseudomonas aeruginosa. Lista leków wygląda następująco:

- „Sizomycyna”;

- „Amikacyna”;

- „Tobramycyna”;

- „Netylmycyna”.

4. Czwarta grupa obejmuje lek „Izepamycyna”. Wyróżnia się dodatkową zdolnością do skutecznego zwalczania Cytobacter, Aeromonas i Nocardia.

W praktyce medycznej opracowano inną klasyfikację. Polega na stosowaniu leków w zależności od obrazu klinicznego choroby, charakteru zakażenia i sposobu stosowania.

Klasyfikacja aminoglikozydów jest następująca:

  1. Leki stosowane w narażeniu ogólnoustrojowym, podawane do organizmu drogą pozajelitową (w formie zastrzyku). W leczeniu bakteryjnych ropnych infekcji, które występują w ciężkich postaciach, wywołanych przez oportunistyczne mikroorganizmy beztlenowe, przepisywane są następujące leki: Gentamycyna, Amikacyna, Netilmycyna, Tobramycyna, Sizomycyna. Leczenie niebezpiecznych monoinfekcji, których podstawą są patogeny obligatoryjne, jest skuteczne, jeśli do terapii zostaną włączone leki „Streptomycyna” i „Gentomycyna”. W przypadku mykobakteriozy doskonałą pomocą są leki „Amikacyna”, „Streptomycyna”, „Kanamycyna”.
  2. Leki stosowane wyłącznie wewnętrznie w specjalnych wskazaniach. Są to: „Paromycyna”, „Neomycyna”, „Monomycyna”.
  3. Leki do stosowania miejscowego. Stosowane są w leczeniu ropnych infekcji bakteryjnych w otorynolaryngologii i okulistyce. Leki Gentamycyna, Framycetyna, Neomycyna i Tobramycyna zostały opracowane w celu uzyskania efektu miejscowego.

Zaleca się stosowanie aminoglikozydów w celu zniszczenia szerokiej gamy tlenowych patogenów Gram-ujemnych. Leki można stosować w monoterapii. Często łączy się je z beta-laktamami.

Aminoglikozydy są przepisywane w leczeniu:

  • infekcje szpitalne o różnych lokalizacjach;
  • ropne powikłania pooperacyjne;
  • zakażenia wewnątrzbrzuszne;
  • posocznica;
  • infekcyjne zapalenie wsierdzia;
  • odmiedniczkowe zapalenie nerek występujące w ciężkich postaciach;
  • zakażone oparzenia;
  • bakteryjne ropne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych;
  • gruźlica;
  • niebezpieczne choroby zakaźne (dżuma, bruceloza, tularemia);
  • septyczne zapalenie stawów wywołane przez bakterie Gram-ujemne;
  • infekcje dróg moczowych;
  • choroby okulistyczne: zapalenie powiek, bakteryjne zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie rogówki i spojówek, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie drożdżycy;
  • dolegliwości otorynolaryngologiczne: zapalenie ucha zewnętrznego, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, nieżyt nosa, zapalenie zatok;
  • infekcje pierwotniakowe.

Niestety podczas terapii tą kategorią leków pacjent może doświadczyć szeregu działań niepożądanych. Główną wadą leków jest ich wysoka toksyczność. Dlatego tylko lekarz powinien przepisywać pacjentowi aminoglikozydy.

Skutki uboczne mogą obejmować:

  1. Ototoksyczność. Pacjenci skarżą się na utratę słuchu, dzwonienie i hałas. Często wskazują na przekrwienie ucha. Najczęściej takie reakcje obserwuje się u osób starszych, u osób, które początkowo cierpią na uszkodzenie słuchu. Podobne reakcje występują u pacjentów długoterminowo leczonych dużymi dawkami.
  2. Nefrotoksyczność. U pacjenta pojawia się silne pragnienie, zmienia się ilość moczu (może się zwiększać lub zmniejszać), wzrasta poziom kreatyniny we krwi i zmniejsza się filtracja kłębuszkowa. Podobne objawy są typowe dla osób cierpiących na dysfunkcję nerek.
  3. Blokada nerwowo-mięśniowa. Czasami podczas terapii oddech staje się przygnębiony. W niektórych przypadkach obserwuje się nawet porażenie mięśni oddechowych. Z reguły takie reakcje są charakterystyczne dla pacjentów z chorobami neurologicznymi lub zaburzeniami czynności nerek.
  4. Zaburzenia przedsionkowe. Objawiają się utratą koordynacji i zawrotami głowy. Bardzo często takie działania niepożądane pojawiają się, gdy pacjentowi przepisano lek Streptomycyna.
  5. Zaburzenia neurologiczne. Mogą pojawić się parestezje i encefalopatia. Czasami terapii towarzyszy uszkodzenie nerwu wzrokowego.

Bardzo rzadko aminoglikozydy powodują reakcje alergiczne, takie jak wysypka skórna.

Opisane leki mają pewne ograniczenia w ich stosowaniu. Najczęściej aminoglikozydy (których nazwy podano powyżej) są przeciwwskazane w przypadku następujących patologii lub stanów:


  • indywidualna nadwrażliwość;
  • upośledzona funkcja wydalnicza nerek;
  • zaburzenia słuchu;
  • rozwój ciężkich reakcji neutropenicznych;
  • zaburzenia przedsionkowe;
  • miastenia, zatrucie jadem kiełbasianym, parkinsonizm;
  • depresja w oddychaniu, osłupienie.

Ponadto nie należy ich stosować w leczeniu, jeśli u pacjenta w przeszłości występowała negatywna reakcja na którykolwiek lek z tej grupy.

Przyjrzyjmy się najpopularniejszym aminoglikozydom.

Lek ma wyraźne działanie bakteriostatyczne, bakteriobójcze i przeciwgruźlicze na organizm ludzki. Wykazuje dużą aktywność w walce z wieloma bakteriami Gram-dodatnimi i Gram-ujemnymi. Oto, co wskazuje instrukcja użycia leku „Amikacyna”. Zastrzyki są skuteczne w leczeniu gronkowców, paciorkowców, pneumokoków, salmonelli, E. coli i prątków gruźlicy.

Lek nie wchłania się z przewodu pokarmowego. Dlatego stosuje się go wyłącznie dożylnie lub domięśniowo. Największe stężenie substancji czynnej obserwuje się w surowicy krwi po 1 godzinie. Pozytywny efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 10-12 godzin. Ze względu na tę właściwość zastrzyki wykonuje się dwa razy dziennie.

  • zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, ropnie płuc;
  • choroby zakaźne otrzewnej (zapalenie otrzewnej, zapalenie trzustki, zapalenie pęcherzyka żółciowego);
  • choroby dróg moczowych (zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek);
  • patologie skóry (zmiany wrzodziejące, oparzenia, odleżyny, zakażone rany);
  • zapalenie szpiku;
  • zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, posocznica;
  • zakażenia gruźlicą.

Często środek ten stosuje się w przypadku powikłań spowodowanych operacją.

Dozwolone jest stosowanie leku w praktyce pediatrycznej. Fakt ten potwierdza instrukcja użycia leku „Amikacyna”. Lek ten można przepisać dzieciom od pierwszych dni życia.

Dawkowanie ustala wyłącznie lekarz w zależności od wieku i masy ciała pacjenta.

  1. Na 1 kg masy ciała pacjenta (zarówno dorosłych, jak i dzieci) powinno przypadać 5 mg leku. W tym schemacie drugi zastrzyk podaje się po 8 godzinach.
  2. Jeśli przyjmuje się 7,5 mg leku na 1 kg masy ciała, odstęp między wstrzyknięciami wynosi 12 godzin.
  3. Prosimy zwrócić uwagę, że instrukcja stosowania zaleca stosowanie amikacyny u noworodków. W przypadku dzieci, które właśnie się urodziły, dawkę oblicza się w następujący sposób: na 1 kg - 7,5 mg. W takim przypadku przerwa między wstrzyknięciami wynosi 18 godzin.
  4. Czas trwania leczenia może wynosić 7 dni (w przypadku wstrzyknięcia dożylnego) lub 7-10 dni (w przypadku wstrzyknięcia domięśniowego).

Działanie przeciwdrobnoustrojowe tego leku jest podobne do amikacyny. Jednocześnie zdarzają się przypadki, gdy „Netylmycyna” była wysoce skuteczna przeciwko tym mikroorganizmom, dla których opisany powyżej lek był bezsilny.

Lek ma znaczną przewagę nad innymi aminoglikozydami. Jak wskazuje instrukcja użycia leku „Netylmycyna”, lek ma mniejszą nefro- i ototoksyczność. Lek przeznaczony jest wyłącznie do stosowania pozajelitowego.

  • z posocznicą, bakteriemią,
  • w leczeniu podejrzeń zakażeń wywołanych przez drobnoustroje Gram-ujemne;
  • w przypadku infekcji układu oddechowego, dróg moczowo-płciowych, skóry, więzadeł, zapalenia kości i szpiku;
  • noworodki w przypadku poważnych infekcji gronkowcowych (posocznica lub zapalenie płuc);
  • na zakażenia ran, przedoperacyjne i dootrzewnowe;
  • w przypadku ryzyka powikłań pooperacyjnych u pacjentów chirurgicznych;
  • na choroby zakaźne przewodu żołądkowo-jelitowego.

Lek ten jest jednym z głównych w grupie antybiotyków. Wykazuje działanie przeciwko wielu mikroorganizmom.

Wrażliwy na działanie penicyliny:

  • paciorkowce;
  • gonokoki;
  • meningokoki;
  • pneumokoki;
  • czynniki wywołujące błonicę, wąglik, tężec, zgorzel gazowa;
  • niektóre szczepy gronkowców, Proteus.

Najbardziej zauważają lekarze skuteczny wpływ na ciele za pomocą zastrzyku domięśniowego. Przy takim wstrzyknięciu po 30-60 minutach obserwuje się najwyższe stężenie leku Penicylina we krwi.

Aminoglikozydy seria penicylin są powołani następujące przypadki:

  1. Leki te są bardzo poszukiwane w leczeniu sepsy. Są zalecane w leczeniu infekcji gonokokowych, meningokokowych i pneumokokowych.
  2. Lek „Penicylina” jest przepisywany pacjentom, którzy przeszli zabiegi chirurgiczne, aby zapobiec powikłaniom.
  3. Produkt pomaga w walce ropne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, ropnie mózgu, rzeżączka, sykoza, kiła. Polecany przy ciężkich oparzeniach i ranach.
  4. Terapię lekiem „Penicylina” przepisuje się pacjentom cierpiącym na zapalenie ucha i oczu.
  5. Lek stosuje się w leczeniu ogniskowych i płatowe zapalenie płuc, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego, septyczne zapalenie wsierdzia.
  6. Dla osób cierpiących na reumatyzm lek ten jest przepisywany w celach leczniczych i zapobiegawczych.
  7. Lek stosuje się u noworodków i niemowląt, u których zdiagnozowano posocznicę pępkową, posocznicę lub chorobę septyczną.
  8. Lek jest stosowany w leczeniu następujących schorzeń: zapalenie ucha środkowego, szkarlatyna, błonica, ropne zapalenie opłucnej.

Na wstrzyknięcie domięśniowe substancja czynna leku szybko wchłania się do krwi. Ale po 3-4 godzinach lek nie jest już widoczny w organizmie. Dlatego w celu zapewnienia niezbędnego stężenia zaleca się powtarzanie iniekcji co 3-4 godziny.

Produkowany jest w postaci maści, roztworu do wstrzykiwań i tabletek. Lek ma wyraźne właściwości bakteriobójcze. Działa szkodliwie na wiele bakterii Gram-ujemnych, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Lek „Gentamycyna” (tabletki lub roztwór) po wejściu do organizmu niszczy czynniki zakaźne na poziomie komórkowym. Jak każdy aminoglikozyd zaburza syntezę białek drobnoustrojów chorobotwórczych. W rezultacie takie bakterie tracą zdolność dalszego namnażania się i nie mogą rozprzestrzeniać się po całym organizmie.

Antybiotyk jest przepisywany na choroby zakaźne, które wpływają na różne układy i narządy:

  • zapalenie opon mózgowych;
  • zapalenie otrzewnej;
  • zapalenie prostaty;
  • rzeżączka;
  • zapalenie szpiku;
  • zapalenie pęcherza;
  • odmiedniczkowe zapalenie nerek;
  • zapalenie błony śluzowej macicy;
  • ropniak opłucnej;
  • zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc;

Lek „Gentamycyna” jest dość poszukiwany w medycynie. Może leczyć pacjentów z poważnymi infekcjami dróg oddechowych i dróg moczowych. Środek ten jest zalecany w przypadku procesów zakaźnych obejmujących otrzewną, kości, tkanki miękkie lub skórę.

Aminoglikozydy nie są przeznaczone do samodzielnej terapii. Nie zapominaj, że tylko wykwalifikowany lekarz może wybrać niezbędny antybiotyk. Dlatego nie należy samoleczyć. Powierz swoje zdrowie profesjonalistom!

Aminoglikozydy to antybiotyki pochodzenia półsyntetycznego lub naturalnego. Działają bakteriobójczo i niszczą osoby na nie wrażliwe mikroorganizmy chorobotwórcze. Skuteczność terapeutyczna aminoglikozydów jest większa niż antybiotyki beta-laktamowe. W praktyce klinicznej stosuje się je w leczeniu ciężkich infekcji, którym towarzyszy zahamowanie układu odpornościowego.

Aminoglikozydy są dobrze tolerowane przez organizm, nie powodują alergii, mają jednak wysoki stopień toksyczności. Aminoglikozydy powodują śmierć patogenów jedynie w warunkach tlenowych, są nieskuteczne wobec bakterii beztlenowych. Do tej grupy zalicza się kilka półsyntetycznych i kilkanaście naturalnych antybiotyków wytwarzanych z promieniowców.

Obecnie istnieje kilka klasyfikacji antybiotyków aminoglikozydowych: według spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego, zgodnie z charakterystyką rozwoju oporności podczas długotrwałe użytkowanie leku, gdy w trakcie leczenia nastąpi zmniejszenie lub całkowite zaprzestanie efekt terapeutyczny leku, w zależności od czasu jego podania praktyka kliniczna.

Jedną z najpopularniejszych klasyfikacji zaproponował I.B. Michajłow, autor podręcznika „ Farmakologia kliniczna" Opiera się na spektrum działania aminoglikozydów oraz charakterystyce powstawania oporności i tolerancji bakterii na aminoglikozydy. Zidentyfikował 4 generacje (generacje) leków przeciwbakteryjnych (zwanych dalej ABP) tej grupy. Do antybiotyków aminoglikozydowych zalicza się:

  • 1. - streptomycyna, kanamycyna, neomycyna, paromomycyna;
  • 2. - gentamycyna;
  • 3. - tobramycyna, sisomycyna, amikacyna;
  • 4 p-e – isepamycyna.

Ze względu na czas wprowadzenia do praktyki klinicznej i obszary zastosowań proponuje się następującą klasyfikację:

  • Leki I generacji. Stosowane są przeciwko prątkom z grupy Mycobacterium tuberculosis complex, które są czynnikiem wywołującym gruźlicę. Leki pierwszej generacji są mniej aktywne wobec gronkowców i flory Gram-ujemnej. W nowoczesna medycyna praktycznie nie są już używane, ponieważ są przestarzałe.
  • Leki II generacji. Przedstawicielem drugiej grupy jest gentamycyna, która wykazuje dużą aktywność wobec Pseudomonas aeruginosa. Jej wprowadzenie wynika z pojawienia się szczepów bakterii odpornych na antybiotyki.
  • leki III generacji. Aminoglikozydy III generacji wykazują działanie bakteriobójcze wobec Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa i Serratia
  • Leki czwartej generacji. Isepamycyna jest wskazana w leczeniu nokardiozy, ropni mózgu, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, chorób urologicznych, infekcji ropnych i posocznicy.

Ostatnie pokolenia zostały wynalezione, gdy stały się znane mechanizmy molekularne oporności i odkryto specyficzne enzymy, które inaktywują lek przeciwdrobnoustrojowy.

Współczesny przemysł farmaceutyczny wytwarza wiele produktów antybiotykowych, które prezentowane są w aptekach pod następującymi nazwami handlowymi:

1 Amikaball
2 Amikacyna
3 Fiolka z amikacyną
4 Amikacin-Verein
5 Siarczan amikacyny
6 Amikina
7 Zapalenie grzybicze
8 Bramitob
9 Brulamycyna
10 Vero-Netylmycyna
11 Garamycyna
12 Gentamycyna
13 Gentamycyna-AKOS
14 Gentamycyna-K
15 Gentamycyna-Fereina
16 Siarczan gentamycyny
17 Siarczan gentamycyny 0,08 g
18 Siarczan gentamycyny roztwór do wstrzykiwań 4%
19 Maść Gentamycyna 0,1%
20 Dilaterol
21 Izofra
22 Kanamycyna
23 Siarczan kwasu kanamycyny
24 Siarczan kanamycyny
25 Kwas siarczanu kanamycyny
26 Kirin
27 Lykatsin
28 Niebcyn
29 Neomycyna
30 Siarczan neomycyny
31 Netylmycyna Protech
32 Siarczan netilmycyny
33 Netromycyna
34 Nettawisk
35 Nettatsin
36 Selemicyna
37 Streptomycyna
38 Siarczan streptomycyny
39 Toby'ego
40 Toby'ego Podhalera
41 Tobramycyna
42 Tobramycyna-Gobbi
43 Tobratsin-ADS
44 Tobrex
45 Tobrex 2X
46 Tobrissa
47 Tobropt
48 Tobrosopt
49 Trobitsin
50 Farcyklina
51 Hematyna

Bardzo popularne narkotyki omówione poniżej.

Biały proszek, podawany domięśniowo. Nie ma zapachu.

  • Wskazania: pierwotny zespół gruźlicy, donowaza, bruceloza.
  • Zastosowanie: indywidualnie. Podawać domięśniowo, dotchawiczo, w aerozolu.
  • Skutki uboczne: białkomocz, krwiomocz, bezdech, zapalenie nerwu, zaburzenia stolca, zapalenie nerwu wzrokowego, wysypki skórne.
  • Podczas leczenia streptomycyną konieczne jest monitorowanie stanu aparatu przedsionkowego i funkcjonowania układu moczowego.
  • W przypadku pacjentów z patologiami układu wydalniczego dozwolone jest dzienne spożycie zdrowa osoba, ulegają zmniejszeniu.
  • Jednoczesne stosowanie z kapreomycyną zwiększa ryzyko rozwoju oto efekt toksyczny. W połączeniu ze środkami zwiotczającymi mięśnie przewodzenie nerwowo-mięśniowe jest zablokowane.

Aerozol lub maść do użytku zewnętrznego. Jednorodna konsystencja.

  • Wskazany przy chorobach skóry pochodzenia zakaźnego, czyrakach, liszajcach, powikłaniach odmrożeń i oparzeń.
  • Zaleca się wstrząsnąć butelką. Rozpylić produkt na zmienioną chorobowo skórę przez trzy sekundy. Procedurę powtarza się od jednego do trzech razy dziennie. Lek stosuje się przez około tydzień.
  • Skutki uboczne: alergie, swędzenie, pokrzywka, obrzęk.
  • Ważne jest, aby unikać kontaktu z oczami i błonami śluzowymi. Nie wdychać rozpylonego produktu.
  • Długotrwałe stosowanie w połączeniu z gentamycyną i kolistyną prowadzi do nasilenia działania toksycznego.
  • Gruźlica, zapalenie jelit, zapalenie okrężnicy, zapalenie spojówek, zapalenie i zmiany wrzodziejące rogówka.
  • Przyjmowany doustnie pojedyncza dawka dla osoby dorosłej nie powinna przekraczać jednego grama. Podczas prowadzenia terapii nerkozastępczej 2 g. substancje rozpuszcza się w pół litra roztworu dializatu.
  • Wskazania: hiperbilirubinemia, zaburzenia wchłaniania, zaburzenia stolca, zwiększone tworzenie się gazów, anemia, małopłytkowość, bóle głowy, utrata wrażliwości mięśni, epilepsja, utrata koordynacji, łzawienie, pragnienie, przekrwienie, gorączka, obrzęk Quinckego.
  • Łączne stosowanie ze streptomycyną, gentamycyną i florymycyną jest surowo zabronione. Nie zaleca się także przyjmowania leków moczopędnych podczas leczenia kanamycyną.
  • W połączeniu z antybiotykami β-laktamowymi u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek kanamycyna ulega inaktywacji.

Roztwór do podawania domięśniowego.

  • Wskazania: zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie naczyń, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego (link do artykułu poniżej), zapalenie płuc, ropniak opłucnej, zapalenie otrzewnej, posocznica. Zmiany infekcyjne spowodowane ranami, oparzeniami, piorunującym wrzodziejącym ropnym zapaleniem skóry, czyracznością, trądzik itp.
  • Dobiera się go indywidualnie, biorąc pod uwagę ciężkość choroby, lokalizację zakażenia i wrażliwość patogenu.
  • Strona skutki: nudności, wymioty, obniżone stężenie hemoglobiny, skąpomocz, utrata słuchu, obrzęk naczynioruchowy, wysypki skórne.
  • Stosować ostrożnie w chorobie Parkinsona.
  • Na jednoczesne użycie w przypadku indometacyny zmniejsza się szybkość oczyszczania płynów biologicznych lub tkanek organizmu.
  • Wziewne leki przeciwbólowe i gentamycyna zwiększają ryzyko wystąpienia blokady nerwowo-mięśniowej.

Roztwór do inhalacji i wstrzykiwań.

  • Do leczenia: sepsy, stanów zapalnych opony mózgowe, infekcje układu sercowo-naczyniowego i moczowo-płciowego, choroby dróg oddechowych.
  • Zalecane jest indywidualne podejście w zależności od genezy infekcji, ciężkości choroby i wieku osoby.
  • Strona skutki: dysfunkcja aparatu przedsionkowego, nudności, bolesne doznania w miejscu wstrzyknięcia zmniejszenie zawartości wapnia, potasu i magnezu w osoczu krwi.
  • Korzyści z terapii przeciwdrobnoustrojowej muszą przewyższać ryzyko rozwoju skutki uboczne w następujących przypadkach: u pacjentów z patologiami nerek, zaburzeniami słuchu, porażeniem drżącym.
  • Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z lekami moczopędnymi i lekami zwiotczającymi mięśnie.

Proszek do przygotowania roztworu.

  • Zastosowanie: zapalenie otrzewnej, posocznica u noworodków, zakażenia ośrodkowego układu nerwowego system nerwowy i układ mięśniowo-szkieletowy, ropne zapalenie opłucnej, wrze.
  • Dawki ustalane są indywidualnie. Maksymalna dzienna dawka dla osoby dorosłej wynosi półtora grama.
  • Podwyższona temperatura ciała, senność, słaba koncentracja, zaburzenia przedsionkowe.
  • Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z zespół idiopatyczny parkinsonizm.
  • Schemat dawkowania jest dostosowywany, gdy choroby przewlekłe nerka
  • Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na wszystkie antybiotyki aminoglikozydowe ze względu na ryzyko rozwoju alergii krzyżowej.
  • Eter dietylowy w połączeniu z amikacyną prowadzi do depresji oddechowej.

Nie należy przyjmować amikacyny podczas przyjmowania kompleksów witaminowych.

Zastrzyk.

  • Szpitalne zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, ostre rozsiane ropne zapalenie przestrzenie komórkowe, powikłania pooperacyjne, zakażenie krwi.
  • Dawka: dobierana indywidualnie, biorąc pod uwagę wrażliwość drobnoustrojów na lek, masę ciała pacjenta i stan układu moczowego. Akceptowalna stawka dzienna konsumpcja nie powinna przekraczać półtora grama. Czas trwania leczenia wynosi od pięciu dni do dwóch tygodni.
  • Skutki uboczne: podwyższony poziom kreatyniny i niebiałkowych związków azotowych w surowicy krwi.
  • Wysypki rumieniowe i łuszczycopodobne.
  • Jeśli istnieje taka tendencja, należy przerwać leczenie izepamycyną reakcje alergiczne dla aminoglikozydów.
  • Połączenie isepamycyny z blokerami przewodnictwa nerwowo-mięśniowego jest obarczone paraliżem mięśni oddechowych.
  • Stosowanie z lekami penicylinowymi jest niepożądane ze względu na wzajemną utratę aktywności obu antybiotyków.

Roztwór do wstrzykiwań.

  • Bakterie we krwi, ogólna infekcja organizmu u noworodków, zakażone oparzenia, zapalenie cewki moczowej, zapalenie szyjki macicy.
  • Dla dorosłych dawka dzienna wynosi 5 mg na kg. Częstotliwość podawania nie przekracza trzech razy dziennie.
  • Możliwe skutki: ból w miejscu wstrzyknięcia, wymioty, niedokrwistość, zmiany w składzie jakościowym krwi. Choroba narkotykowa, stosować ostrożnie w przypadku zatrucia jadem kiełbasianym.
  • Leki przeciw opryszczce i leki moczopędne wzmagają działanie neurotoksyczne.

Streptomycyna jest pierwszym antybiotykiem z grupy aminoglikozydów. Została wyhodowana w latach 40-tych ubiegłego wieku z grzyba streptomycete radiata. Rodzaj Streptomyces to największy rodzaj syntetyzujący ABP i jest stosowany od ponad 50 lat w przemysłowej produkcji leków przeciwbakteryjnych.

Streptomyces coelicolor, z którego zsyntetyzowano streptomycynę.

Nowo odkryta streptomycyna, której mechanizm działania związany jest z hamowaniem syntezy białek w komórce patogenu, wpływa na procesy oksydacyjne w mikroorganizmie i osłabia jego metabolizm węglowodanów. Antybiotyki aminoglikozydowe to leki, które zaczęto wytwarzać natychmiast po antybiotykach penicylinowych. Kilka lat później farmakologia wprowadziła na świat kanamycynę.

U zarania ery antybiotykoterapii streptomycynę i penicylinę przepisywano w celu leczenia wielu chorób zakaźnych, które we współczesnej medycynie nie są uważane za wskazania do przepisywania leków aminoglikozydowych. Niekontrolowane stosowanie spowodowało pojawienie się szczepów opornych i oporności krzyżowej. Oporność krzyżowa to zdolność mikroorganizmów do wytworzenia oporności na kilka antybiotyków o podobnym mechanizmie działania.

Następnie streptomycynę zaczęto stosować wyłącznie w ramach specyficznej chemioterapii gruźlicy. Zawężenie zakresu terapeutycznego wiąże się z jego negatywnym wpływem na aparat przedsionkowy, słuch oraz działaniem toksycznym objawiającym się uszkodzeniem nerek.

Amikacyna związana z czwarta generacja, uważany jest za lek rezerwowy. Ma wyraźny efekt, ale jest tolerowany, dlatego jest przepisywany tylko bardzo niewielkiemu odsetkowi pacjentów.

Czasami, gdy diagnoza jest niejasna i gdy podejrzewa się mieszaną etiologię, przepisuje się antybiotyki aminoglikozydowe. Diagnoza zostaje potwierdzona, kiedy skuteczne leczenie choroba. Terapię aminoglikozydową stosuje się w przypadku następujących chorób:

  • kryptogenna posocznica;
  • zakaźne uszkodzenie tkanki aparatu zastawki serca;
  • zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, które występuje jako powikłanie urazowego uszkodzenia mózgu i pilnej interwencji neurochirurgicznej;
  • gorączka neutropeniczna;
  • szpitalne zapalenie płuc;
  • zmiany zakaźne miedniczek nerkowych, kielichów i miąższu nerek;
  • zakażenia wewnątrzbrzuszne;
  • zespół stopy cukrzycowej;
  • zapalenie szpiku kostnego, zwartej części kości, okostnej i otaczających tkanek miękkich;
  • zakaźne zapalenie stawów;
  • bruceloza;
  • zapalenie rogówki;
  • gruźlica.

W celu zapobiegania pooperacyjnym powikłaniom infekcyjnym i zapalnym podaje się leki przeciwbakteryjne. W leczeniu nie należy stosować aminoglikozydów pozaszpitalne zapalenie płuc. Wynika to z braku aktywności antybiotyków przeciwko Streptococcus pneumoniae.

Pozajelitowe podawanie leku jest praktykowane w przypadku szpitalnego zapalenia płuc. Przepisywanie aminoglikozydów na czerwonkę i salmonellozę nie jest całkowicie poprawne, ponieważ patogeny te są zlokalizowane wewnątrz komórek, a ta grupa antybiotyków jest aktywna tylko w obecności warunków tlenowych wewnątrz docelowej komórki bakteryjnej. Nie zaleca się stosowania aminoglikozydów przeciwko gronkowcom. Alternatywą byłyby mniej toksyczne środki przeciwdrobnoustrojowe. To samo dotyczy infekcji dróg moczowych.

Jeśli masz skłonność do reakcji alergicznych, skuteczne będą postacie dawkowania zawierające glikokortykosteroidy.

Właściwemu podaniu aminoglikozydów powinno towarzyszyć:

  • ścisłe obliczenie dawkowania z uwzględnieniem wieku, ogólnego stanu zdrowia, chorób przewlekłych, lokalizacji zakażenia itp.
  • zgodność ze schematem dawkowania, odstępy między dawkami leku;
  • właściwy wybór drogi podania;
  • diagnostyka koncentracji środek farmakologiczny we krwi;
  • monitorowanie poziomu kreatyniny w osoczu krwi. Jego stężenie jest ważnym wskaźnikiem czynności nerek.
  • prowadzenie akumetrii, pomiar ostrości słuchu, określanie wrażliwości słuchowej na fale dźwiękowe różne częstotliwości.

Występowanie skutków ubocznych jest wiernym towarzyszem antybiotykoterapii. Ze względu na zdolność tej grupy farmakologicznej do wywoływania zaburzeń funkcje fizjologiczne ciało. Tak wysoki poziom toksyczności powoduje:

  • zmniejszona czułość analizatora słuchowego, obce dźwięki w uszach, uczucie duszności;
  • uszkodzenie nerek, które objawia się zmniejszeniem szybkości filtracji kłębuszkowej płynu przez nefrony (jednostka strukturalna i funkcjonalna narządu), jakościowymi i ilościowymi zmianami w moczu.
  • bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia motoryczne lub ataksja. Te działania niepożądane są szczególnie widoczne u osób starszych.
  • letarg, utrata siły, zmęczenie, mimowolne skurcze mięśni, utrata czucia w jamie ustnej.
  • zaburzenia nerwowo-mięśniowe, trudności w oddychaniu, aż do całkowitego paraliżu mięśni odpowiedzialnych za ten proces fizjologiczny. Efekt uboczny zwiększa się w wyniku łącznego stosowania antybiotyków leki, które zmniejszają napięcie mięśni szkieletowych. Podczas terapii przeciwbakteryjnej aminoglikozydami niepożądane jest przetaczanie krwi cytrynianowej, do której dodaje się cytrynian sodu, co zapobiega jej krzepnięciu.

Przeciwwskazaniem do stosowania wszystkich leków z tej grupy jest historia nadwrażliwości i skłonność do reakcji alergicznych. Jest to spowodowane możliwą nadwrażliwością krzyżową.

Ogólnoustrojowe stosowanie aminoglikozydów ogranicza się do następujących patologii:

  • odwodnienie organizmu;
  • ciężka niewydolność nerek związana z samozatruciem i zwiększona zawartość we krwi azotowych produktów przemiany materii;
  • uszkodzenie nerwu przedsionkowo-ślimakowego;
  • miastenia;
  • Choroba Parkinsona.

Nie jest praktykowane leczenie aminoglikozydami u noworodków, wcześniaków i osób w podeszłym wieku.

Aminoglikozydy w tabletkach są uważane za mniej skuteczne niż w ampułkach. Wynika to z faktu, że formy iniekcyjne charakteryzują się większą biodostępnością.

Główną zaletą aminoglikozydów jest to, że ich skuteczność kliniczna nie zależy od utrzymania stałego stężenia, ale od maksymalne stężenie więc wystarczy podawać je raz dziennie.

Aminoglikozydy są potężne środki przeciwdrobnoustrojowe, którego wpływ na płód nie został w pełni zbadany. Wiadomo, że przenikają przez barierę łożyskową, działają nefrotoksycznie, a w niektórych przypadkach ulegają przemianom metabolicznym w narządach i tkankach płodu.

Stężenie antybiotyków w płyn owodniowy i krew pępowinowa może osiągnąć poziom krytyczny. Streptomycyna jest tak agresywna, że ​​czasami jej przyjmowanie powoduje całkowitą obustronną wrodzoną głuchotę. Stosowanie aminoglikozydów w czasie ciąży jest uzasadnione jedynie po porównaniu wszystkich zagrożeń i wskazaniach życiowych.

Leki aminoglikozydowe przenikają do mleka matki. Amerykański pediatra Jack Newman w swojej pracy „Mity na temat karmienie piersią„twierdzi, że dziesięć procent objętości produktu przyjętego przez matkę przenika do mleka kobiecego. Uważa, że ​​tak minimalne dawki nie stanowią zagrożenia dla życia i zdrowia nienarodzonego dziecka. Jednak pediatrzy zdecydowanie odradzają leczenie antybiotykami podczas karmienia piersią, aby uniknąć powikłań.

Nadal masz pytania? Dostawać Darmowa konsultacja doktorze, natychmiast!

Kliknięcie w przycisk przeniesie Cię na specjalną stronę w naszym serwisie, na której znajduje się formularz opinii ze specjalistą o interesującym Cię profilu.

Bezpłatna konsultacja lekarska

Grupa aminoglikozydów zaliczana jest do kategorii antybiotyków, z którymi lekarze zgromadzili duże doświadczenie w ich stosowaniu. Leki charakteryzują się szeroką gamą wrażliwych mikroorganizmów i są skuteczne w monoterapii lub w połączeniu z innymi antybiotykami. Używany nie tylko do leczenie zachowawcze narządów wewnętrznych, ale także w chirurgii, urologii, okulistyce, otolaryngologii. Jednocześnie stabilność niektórych bakterii i możliwość wystąpienia działań niepożądanych determinują potrzebę ostrożnego podejścia do wyboru leku, szybkiego identyfikowania przeciwwskazań i monitorowania rozwoju działań niepożądanych.

Spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego

Cechą preparatów aminoglikozydowych jest ich wysoka aktywność wobec bakterii tlenowych.

Gram-ujemne enterobakterie są wrażliwe:

  • coli;
  • Odmieniec;
  • Klebsiela;
  • enterobakterie;
  • ząbkowanie.

Obserwuje się także skuteczność stosunkowo niefermentujących pałeczek Gram-ujemnych: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Większość gronkowców (ziarniaków Gram-dodatnich) jest również wrażliwa na te leki. Najbardziej znaczący klinicznie efekt występuje przeciwko Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis.

Jednocześnie aminoglikozydy nie działają na mikroorganizmy żyjące w warunkach beztlenowych (beztlenowce). Bakterie, które mają zdolność przenikania do ludzkich komórek, ukrywając się przed naturalnymi systemy ochronne, są również niewrażliwe na aminoglikozydy. Gronkowce oporne na metycylinę są również oporne na antybiotyki. Dlatego nie zaleca się ich stosowania przy infekcjach wywołanych przez pneumokoki, beztlenowce (Bacteroides, Clostridia), Legionellę, chlamydię, Salmonellę, Shigella.

Nowoczesna systematyzacja

Nazwa „aminoglikozydy” nadała tej grupie antybiotyków obecność w cząsteczce aminocukrów połączonych wiązaniami glikozydowymi z innymi elementami strukturalnymi.

Istnieją różne podejścia do klasyfikacji. Najczęściej stosowane opierają się na metodach produkcji i widmie mikrobiologicznym.

W zależności od wrażliwości i odporności flory bakteryjnej wyróżnia się 4 generacje aminoglikozydów.

Klasyfikacja aminoglikozydów i lista leków:

  • I generacja: streptomycyna, neomycyna, monomycyna, kanamycyna;
  • II generacja: gentamycyna;
  • III generacja: amikacyna, netilmycyna, sisomycyna, tobramycyna;
  • IV generacja: isepamycyna.

Spektynomycyna jest również klasyfikowana jako aminoglikozyd. Jest to naturalny antybiotyk wytwarzany przez bakterie Streptomyces.

Oprócz ogólnego spektrum wrażliwych drobnoustrojów, każde pokolenie ma swoje własne cechy. Zatem prątki gruźlicy są wrażliwe na leki I generacji, w szczególności na streptomycynę i kanamycynę, a amikacyna jest skuteczna przeciwko prątkom atypowym. Streptomycyna jest aktywna wobec patogenów dżumy, tularemii, brucelozy i enterokoków. Monomycyna ma mniejszą aktywność wobec gronkowców, ale jest bardziej aktywna w obecności pierwotniaków.

Jeśli leki I generacji są nieskuteczne wobec Pseudomonas aeruginosa, wówczas inne antybiotyki są wysoce aktywne wobec tego drobnoustroju.

Trzecia generacja znacząco poszerza spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego.

Najbardziej skuteczny dla:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Klebsiella;
  • Prątek gruźlicy;
  • coli.

Jednym z najskuteczniejszych leków o niskim odsetku oporności drobnoustrojów z całej grupy aminoglikozydów jest amikacyna.

Amikacyna jest lekiem z wyboru w przypadku konieczności pilnego przepisania terapii do czasu uzyskania wyników badań spektrum i wrażliwości drobnoustrojów wywołujących chorobę.

Czwarta generacja obejmuje izepamycynę. Skuteczny przeciwko Citrobacter, Listeria, Aeromonas, Nocardia. Można go stosować nie tylko w leczeniu infekcji tlenowych, ale także przy florze beztlenowej, mikroaerofilnej (z zapotrzebowaniem na niską zawartość tlenu w środowisku).

Cechą spektynomycyny jest jej wysoka skuteczność kliniczna przeciwko czynnikowi wywołującemu rzeżączkę. Nawet te gonokoki, które są oporne na tradycyjnie stosowane penicyliny, są wrażliwe na ten antybiotyk. Stosowany również w przypadku alergii na inne środki przeciwbakteryjne.

Ze względu na pochodzenie leki dzielimy na naturalne i półsyntetyczne. Zarówno pierwszy przedstawiciel tej grupy (streptomycyna), jak i neomycyna, kanamycyna i tobramycyna są produkowane przez promieniowce (grzyby promieniujące). Gentamycyna – grzyby mikromonosporne. W wyniku chemicznej transformacji tych środków przeciwbakteryjnych otrzymujemy półsyntetyczne antybiotyki: amikacyna, netylmycyna, izepamycyna.

Mechanizmy kształtowania efektywności klinicznej

Aminoglikozydy są antybiotyki bakteriobójcze. Działając na wrażliwe mikroorganizmy, leki całkowicie pozbawiają je żywotności. Mechanizm działania wynika z naruszenia syntezy białek na rybosomach bakteryjnych.

Efekt leczenia aminoglikozydami zależy od:

  • spektrum wrażliwych patogenów;
  • charakterystyka dystrybucji w tkankach i wydalania z organizmu człowieka;
  • efekt poantybiotykowy;
  • zdolność do synergii z innymi antybiotykami;
  • powstała oporność mikroorganizmów.

Działanie przeciwbakteryjne leków z tej grupy jest tym większe, im wyższa jest zawartość leku w surowicy krwi.

Zjawisko poantybiotykowe zwiększa ich skuteczność: wznowienie rozwoju bakterii następuje dopiero po pewnym czasie od zaprzestania kontaktu z lekiem. Pomaga to zmniejszyć dawki terapeutyczne.

Pozytywną właściwością tych leków jest zwiększenie efektu leczenia, gdy wspólne użytkowanie z antybiotykami penicylinowymi i cefalosporynowymi w porównaniu ze stosowaniem każdego leku osobno. Zjawisko to nazywa się synergizmem i w tym przypadku obserwuje się w odniesieniu do szeregu drobnoustrojów tlenowych – Gram-ujemnych i Gram-dodatnich.

W wyniku długiego stosowania antybiotyków aminoglikozydowych (od lat 40. ubiegłego wieku) u znacznej liczby drobnoustrojów wykształciła się na nie oporność, która może być rozwinięta lub naturalna. Bakterie żyjące w warunkach beztlenowych są naturalnie oporne. Ich wewnątrzkomórkowy system transportu nie jest w stanie dostarczyć cząsteczki leku do celu.

Mechanizmy powstawania oporności nabytej:

  • wpływ enzymów drobnoustrojów na cząsteczkę antybiotyku, modyfikując i pozbawiając ją działania przeciwdrobnoustrojowego;
  • spadek przepuszczalności Ściana komórkowa dla cząsteczki leku;
  • zmiana wynikająca z mutacji w strukturze docelowego białka rybosomu, na którą wpływa antybiotyk.

Obecnie mikroorganizmy nabyły oporność na większość aminoglikozydów I i II generacji. Jednocześnie leki innych generacji charakteryzują się znacznie niższą opornością, co czyni je bardziej preferowanymi do stosowania.

Zakres zastosowania klinicznego

Stosowanie jest wskazane w przypadku ciężkich, ogólnoustrojowych infekcji. Najczęściej są przepisywane w połączeniu z beta-laktamami (cefalosporyny, glikopeptydy), środkami przeciwtlenowymi (linkozamidy).

Główne wskazania do stosowania:

  • posocznica, w tym na tle neutropenii;
  • infekcyjne zapalenie wsierdzia;
  • zapalenie szpiku;
  • powikłane infekcje jamy brzusznej i miednicy (zapalenie otrzewnej, ropnie);
  • szpitalne zapalenie płuc, w tym zapalenie płuc związane z respiratorem;
  • infekcje układ moczowy powikłane tworzeniem się ropy (zapalenie przynerczy, karbunkuł i apostomatoza nerki, odmiedniczkowe zapalenie nerek);
  • zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (potraumatyczne, pooperacyjne);
  • procesy ropne na tle neutropenii.

Ta grupa antybiotyków stosowana jest także w leczeniu chorób zakaźnych.

Najskuteczniejsze jest użycie:

  • streptomycyna (na dżumę, tularemię, brucelozę, gruźlicę);
  • gentamycyna (na tularemię);
  • kanamycyna (na gruźlicę).

Stosuje się różne drogi podawania antybiotyków aminoglikozydowych, w zależności od umiejscowienia źródła zakażenia i charakterystyki patogenu: domięśniowo, dożylnie, w tabletkach. Podawanie leku do układu limfatycznego i dotchawiczego stosowane jest znacznie rzadziej ze względu na wąskie okno terapeutyczne.

Przed rozległymi operacjami jelita grubego należy w miarę możliwości zniszczyć lokalną mikroflorę chorobotwórczą. W tym celu stosuje się tabletki neomycyny i kanamycyny, często w połączeniu z makrolidami (erytromycyną).

Znajduje zastosowanie w okulistyce do miejscowego leczenia zmian bakteryjnych na spojówce oka, twardówce i rogówce. Stosowane są specjalne postacie dawkowania - Krople do uszu i maści. Z reguły jednocześnie z hormonalnym lekiem przeciwzapalnym. Na przykład gentamycyna z betametazonem.

Aminoglikozydy charakteryzują się wąskim oknem terapeutycznym, czyli odstępem pomiędzy minimalnym stężeniem terapeutycznym a stężeniem powodującym skutki uboczne.

Lista podstawowych zasad stosowania aminoglikozydów:

  • dawkę oblicza się na podstawie masy ciała pacjenta, jego wieku i stanu czynnościowego nerek;
  • sposób podawania zależy od lokalizacji ogniska patologicznego;
  • schemat podawania leku jest ściśle przestrzegany;
  • stale monitoruje się stężenie antybiotyku we krwi;
  • poziom kreatyniny monitoruje się raz na 3-5 dni;
  • Badanie słuchu przeprowadza się przed (jeśli to możliwe) i po (obowiązkowym) leczeniu.

Aminoglikozydy stosuje się w krótkich kursach. Średnio 7-10 dni. W razie potrzeby leki podaje się przez dłuższy okres czasu (do 14 dni). Należy jednak pamiętać, że przy długotrwałym stosowaniu leków ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe.

Niepożądane efekty

Aminoglikozydy są antybiotykami wysoce skutecznymi i dość toksycznymi. Nie zawsze możliwe jest ich zastosowanie nawet w obecności wrażliwego mikroorganizmu.

Główne przeciwwskazania:

  • reakcje alergiczne po poprzednim użyciu;
  • ciężka niewydolność nerek;
  • uszkodzenie układu słuchowego i przedsionkowego;
  • uszkodzenie zakończeń nerwowych charakter zapalny(zapalenie nerwu) i tkanki mięśniowej (miastenia gravis);
  • ciąża na dowolnym etapie;
  • okres karmienia piersią.

W czasie ciąży stosowanie jest możliwe wyłącznie ze względów zdrowotnych. Podczas karmienia piersią leki mogą wpływać na mikroflorę jelitową dziecka i działać toksycznie na rosnący organizm.

Leki z grupy aminoglikozydów mają szereg działań niepożądanych:

  • toksyczny wpływ na narząd słuchu i aparat przedsionkowy;
  • negatywny wpływ na tkanka nerkowa, pogorszenie procesu filtracji moczu;
  • zakłócenie układu nerwowego;
  • reakcje alergiczne.

Działanie toksyczne jest bardziej widoczne u dzieci i osób starszych. Nie zaleca się stosowania gentamycyny u dzieci w wieku poniżej 14 lat. W szczególnych wskazaniach i przy zachowaniu ostrożności można go stosować u noworodków i wcześniaków. U takich dzieci zmniejsza się aktywność funkcjonalna nerek, co prowadzi do ostry wzrost toksyczność leków.

Istnieje również duże prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów, nawet przy zachowanej czynności nerek, możliwe jest toksyczne działanie na uszy. Konieczne jest dostosowanie dawkowania w zależności od wieku pacjenta.

Cechy wpływu leków na narządy laryngologiczne

Najbardziej wyraźny negatywny wpływ aminoglikozydów na narządy laryngologiczne występuje przy stosowaniu ogólnoustrojowym. Ototoksyczność gwałtownie wzrasta w przypadku wcześniejszej patologii ucha. Jednak na tle pełnego zdrowia mogą również rozwinąć się nieodwracalne zmiany.

Aminoglikozydy na choroby narządów laryngologicznych stosuje się jako terapia miejscowa. Brak znacznej absorpcji zmniejsza prawdopodobieństwo toksyczności. Stosować maść do uszu, spraye do stosowania miejscowego. Leki zawierają wyłącznie aminoglikozyd (framycetynę) lub w połączeniu z innymi lekami. Medycyna Sofradex składa się z framycetyny, gramicydyny (antybiotyku polipeptydowego), lek hormonalny deksametazon.

Lista wskazań do stosowania miejscowego preparatów aminoglikozydowych:

Można go również stosować w profilaktyce otolaryngologii chirurgicznej powikłania bakteryjne po operacjach.

Ototoksyczność aminoglikozydów zależy od ich zdolności do gromadzenia się w płynach ucha wewnętrznego.

Uszkodzenie komórek rzęsatych (głównych struktur receptorowych narządu słuchu i równowagi) aż do ich całkowitego zniszczenia powoduje stopniowy rozwój całkowitej głuchoty. W takim przypadku słuch zostaje utracony na zawsze.

Zakłócona jest także aktywność aparatu przedsionkowego. Pojawiają się zawroty głowy, pogarsza się koordynacja ruchów i zmniejsza się stabilność chodu. Amikacyna jest najmniej toksyczna stosowana pozajelitowo, a neomycyna jest najbardziej toksyczna.

Zatem aminoglikozydy mają szeroki potencjał aplikacyjny we współczesnej medycynie klinicznej. Ponadto o ich bezpieczeństwie decyduje kompleksowe badanie pacjenta, dobór odpowiedniego schematu i sposobu przyjmowania leku. O możliwości zastosowania aminoglikozydów w leczeniu chorób narządów laryngologicznych lekarz powinien każdorazowo decydować indywidualnie na podstawie Kompleksowa analiza charakter i charakter choroby, wiek, stan słuchu i równowagi, ciało jako całość.

Aminoglikozydy obejmują grupę antybiotyków charakteryzującą się podobną budową, zasadą działania i wysokim stopniem toksyczności. Leki aminoglikozydowe mają wyraźne właściwości przeciwdrobnoustrojowe i działają przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym.

W zależności od obszaru zastosowania i częstotliwości rozwoju oporności wyróżnia się cztery generacje leków. Spójrzmy na główne cechy i podaj listę nazw leków aminoglikozydowych.

Leki pierwszej generacji

Stosowane są w terapii przeciwko patogenom gruźlicy i niektórym atypowym bakteriom. Leki są bezsilne wobec gronkowców i większości bakterii Gram-ujemnych. Teraz praktycznie nie są używane.

Aminoglikozydy drugiej generacji

Przedstawicielem drugiej grupy antybiotyków aminoglikozydowych jest lek Gentamycyna, który jest bardziej aktywny niż poprzednia grupa leków.

Aminoglikozydy trzeciej generacji

Spektrum działania środków trzeciej generacji jest podobne do Gentamycyny, ale są one bardziej skuteczne przeciwko Enterobacter, Klebisiella i Pseudomonas aeruginosa. Do tej grupy zaliczają się:

Do tej grupy zalicza się antybiotyk Izepamycyna, który dodatkowo ma zdolność zwalczania nocardii, Cytobacter i Aeromonas.

Podczas leczenia tymi lekami u pacjenta może wystąpić szereg działań niepożądanych. Główną wadą leków jest toksyczność. Przejawia się w następujących przejawach:

  1. Ototoksyczność, która prowadzi do zmniejszenia ostrości słuchu, szumów usznych i uczucia pełności.
  2. Działanie nefrotoksyczne, objawiające się pragnieniem, zmianami ilości moczu i zmniejszeniem filtracji kłębuszkowej.
  3. Pogorszenie koordynacji ruchów i zawroty głowy, które są szczególnie typowe dla osób starszych.
  4. Z układu nerwowego występuje drętwienie ust, swędzenie, osłabienie, ból głowy, konwulsyjne drżenie, senność.
  5. Pojawienie się objawów blokady nerwowo-mięśniowej, objawiającej się pogorszeniem funkcji oddechowych aż do porażenia mięśni odpowiedzialnych za oddychanie, zwiększa ryzyko podczas jednoczesnego stosowania antybiotyków aminoglikozydowych ze środkami zwiotczającymi mięśnie i środkami znieczulającymi, a także podczas transfuzji krwi cytrynianowej.

Objawy reakcji alergicznej występują dość rzadko.

Opis grupy farmakologicznej

Antybiotyki z grupy aminoglikozydów

Grupa aminoglikozydów ma swoją nazwę ze względu na obecność w ich cząsteczce wspólnego elementu strukturalnego - aminocukrów. połączony z częścią aglikonową wiązaniem glikozydowym.

Antybiotyki aminoglikozydowe są produkowane przez grzyby promieniujące z rodzaju Actinomyces (streptomycyna, neomycyna itp.) i rodzaju Micromonospora (gentamycyna itp.). Antybiotyk amikacynę otrzymano półsyntetycznie.

Pierwszego przedstawiciela tej grupy antybiotyków, streptomycynę, odkrył amerykański mikrobiolog S.A. Waksman w 1944 roku, za co otrzymał nagrodę nagroda Nobla w medycynie.

Antybiotyki aminoglikozydowe działają bakteriobójczo na mikroorganizmy. Należy zaznaczyć, że intensywność działania bakteriobójczego jest wprost proporcjonalna do ich stężenia.

Mechanizm działania leków opiera się na ich zdolności do nieodwracalnego hamowania syntezy białek w komórce drobnoustroju.

Obecnie stosowana w praktyce klinicznej grupa antybiotyków aminoglikozydowych dzieli się na trzy generacje leków:

Opis grupy farmakologicznej Aminoglikozydy .

Cefalosporyny pierwszej generacji Cefalosporyny Sól sodowa oksacyliny Sól disodowa karbenicyliny Cefaleksyna Cefalotyna Zinnat Zinacef Cefalosporyny drugiej generacji Trójwodzian ampicyliny Sól sodowa ampicyliny Sól nowokainowa benzylopenicyliny Sól sodowa benzylopenicyliny Sól potasowa benzylopenicyliny Penicyliny naturalne Bicylina-1B icylina-5 Azlocylina Penicyliny półsyntetyczne Fenoksymetylopenicylina Ceclor Cefalosporyny trzeciej generacji Chlorowodorek tetracykliny Naturalne tetracykliny Chlorowodorek metacykliny Chlorowodorek doksycykliny Antybiotyki przeciwgruźlicze Monosiarczan kanamycyny Cykloseryna Siarczan florimycyny Siarczan kanamycyny Półsyntetyczne tetracykliny Erycyklina Cefspan Cephobid Cedex Kefadim Cefalosporyny czwartej generacji Caten Oletetrin Preparaty kombinowane tetracyklin Maximim Ery fosforan tromycyny Erytromycyna Aminoglikozydy pierwszej generacji Siarczan ristomycyny Rystomycyna Fuzydyna sodowa Monomycyna Siarczan neomycyny Streptosaluzyd Siarczan streptomycyny Streptomycyna - kompleks chlorku wapnia Prefuzyna Preparaty fuzydyny Maść heliomycyny Inne antybiotyki Chlorowodorek linkomycyny Dalacyna Gramicydyna C Pasta gramicydyny Siarczan polimyksyny M Siarczan polimyksyny B Polimyksyny Aminoglikozydy drugiej generacji Brulamycyna Bursztynian sodu lewomycetyny Stearynian lewomycetyny Le womycetyna Preparaty lewomycetyny prosta kompozycja Mazidło Syntomycyny Macropen Rulid Sumamed Fosforan oleandomycyny Fastin maść Lewozyna Półsyntetyczne aminoglikozydy Trobitsyna Siarczan syzomycyny Siarczan gentamycyny Amikacyna Preparaty złożone chloramfenikolu Lewomekol Lewowinizol aerozol Iruksol maść Grupa linkomycyny

PAMBA.RU tm. Katalog środków chemioterapeutycznych
© Prawa autorskie 2007-2013 Pamba.ru. Wszelkie prawa zastrzeżone.


Pojawienie się na rynku farmakologicznym nowych antybiotyków o szerokim spektrum działania, takich jak fluorochinolony, cefalosporyny, spowodowało, że lekarze zaczęli niezwykle rzadko przepisywać aminoglikozydy (leki). Lista leków znajdujących się w tej grupie jest dość obszerna i obejmuje tak znane leki, jak penicylina, gentamycyna, amikacyna. Do dziś na oddziałach intensywnej terapii i chirurgicznych najpopularniejsze pozostają leki aminoglikozydowe.

Leki mają szerokie spektrum działania. Ich działanie przeciwdrobnoustrojowe jest wyraźne w stosunku do bakterii Gram-ujemnych, ale jest znacznie zmniejszone w walce z mikroorganizmami Gram-dodatnimi. A aminoglikozydy są całkowicie nieskuteczne wobec beztlenowców.

Ta grupa leków wykazuje doskonałe działanie bakteriobójcze ze względu na zdolność nieodwracalnego hamowania syntezy białek we wrażliwych mikroorganizmach na poziomie rybosomów. Leki działają zarówno na komórki proliferujące, jak i uśpione. Stopień działania antybiotyków zależy całkowicie od ich stężenia w surowicy krwi pacjenta.

Grupa aminoglikozydów jest dziś stosowana dość ograniczoną. Wynika to z dużej toksyczności tych leków. Takie leki najczęściej wpływają na nerki i narządy słuchu.

Ważną cechą tych środków jest niemożność ich przedostania się do żywej komórki. Zatem aminoglikozydy są całkowicie bezsilne w walce z bakteriami wewnątrzkomórkowymi.

Zalety i wady

Antybiotyki te, jak wspomniano powyżej, są szeroko stosowane w praktyce chirurgicznej. I to nie jest przypadek. Lekarze podkreślają wiele zalet, jakie posiadają aminoglikozydy.


Wpływ leków na organizm ma następujące pozytywne aspekty:

  • wysoka aktywność antybakteryjna;
  • brak bolesnej reakcji (z zastrzykiem);
  • rzadkie występowanie alergii;
  • zdolność niszczenia rozmnażających się bakterii;
  • wzmocniony efekt terapeutyczny w połączeniu z antybiotykami beta-laktamowymi;
  • duża aktywność w walce z niebezpiecznymi infekcjami.

Jednak oprócz opisanych powyżej zalet, ta grupa leków ma również wady.

Wady aminoglikozydów to:

  • niska aktywność leków przy braku tlenu lub w kwaśnym środowisku;
  • słaba penetracja głównej substancji do płynów ustrojowych (żółć, płyn mózgowo-rdzeniowy, plwocina);
  • wystąpienie wielu skutków ubocznych.

Klasyfikacja leków

Istnieje kilka klasyfikacji.

Zatem biorąc pod uwagę kolejność wprowadzania aminoglikozydów do praktyki medycznej, wyróżnia się następujące generacje:

  1. Pierwszymi lekami stosowanymi w walce z chorobami zakaźnymi były streptomycyna, monomycyna, neomycyna, kanamycyna, paromomycyna.
  2. Druga generacja obejmuje bardziej nowoczesne aminoglikozydy (leki). Lista leków: „Gentamycyna”, „Tobramycyna”, „Sizomycyna”, „Netilmycyna”.
  3. Do tej grupy zaliczają się leki półsyntetyczne, takie jak amikacyna i izepamycyna.

Aminoglikozydy są klasyfikowane nieco inaczej w zależności od ich spektrum działania i występowania oporności.

Generacja leków jest następująca:

1. Grupa 1 obejmuje następujące leki: „Streptomycyna”, „Kanamycyna”, „Monomycyna”, „Neomycyna”. Leki te pomagają zwalczać patogeny gruźlicy i niektóre bakterie atypowe. Są jednak bezsilne wobec wielu mikroorganizmów Gram-ujemnych i gronkowców.

2. Przedstawicielem drugiej generacji aminoglikozydów jest lek Gentamycyna. Wyróżnia się dużą aktywnością antybakteryjną.

3. Lepsze leki. Mają wysoką aktywność antybakteryjną. Jest to trzecia generacja aminoglikozydów (leków) stosowanych przeciwko Klebisiella, Enterobacter i Pseudomonas aeruginosa. Lista leków wygląda następująco:

- „Sizomycyna”;

- „Amikacyna”;

- „Tobramycyna”;

- „Netylmycyna”.

4. Czwarta grupa obejmuje lek „Izepamycyna”. Wyróżnia się dodatkową zdolnością do skutecznego zwalczania Cytobacter, Aeromonas i Nocardia.

W praktyce medycznej opracowano inną klasyfikację. Polega na stosowaniu leków w zależności od obrazu klinicznego choroby, charakteru zakażenia i sposobu stosowania.

Klasyfikacja aminoglikozydów jest następująca:

  1. Leki stosowane w narażeniu ogólnoustrojowym, podawane do organizmu drogą pozajelitową (w formie zastrzyku). W leczeniu bakteryjnych ropnych infekcji, które występują w ciężkich postaciach, wywołanych przez oportunistyczne mikroorganizmy beztlenowe, przepisywane są następujące leki: Gentamycyna, Amikacyna, Netilmycyna, Tobramycyna, Sizomycyna. Leczenie niebezpiecznych monoinfekcji, których podstawą są patogeny obligatoryjne, jest skuteczne, jeśli do terapii zostaną włączone leki „Streptomycyna” i „Gentomycyna”. W przypadku mykobakteriozy doskonałą pomocą są leki „Amikacyna”, „Streptomycyna”, „Kanamycyna”.
  2. Leki stosowane wyłącznie wewnętrznie w specjalnych wskazaniach. Są to: „Paromycyna”, „Neomycyna”, „Monomycyna”.
  3. Leki do stosowania miejscowego. Stosowane są w leczeniu ropnych infekcji bakteryjnych w otorynolaryngologii i okulistyce. Leki Gentamycyna, Framycetyna, Neomycyna i Tobramycyna zostały opracowane w celu uzyskania efektu miejscowego.

Wskazania do stosowania

Zaleca się stosowanie aminoglikozydów w celu zniszczenia szerokiej gamy tlenowych patogenów Gram-ujemnych. Leki można stosować w monoterapii. Często łączy się je z beta-laktamami.

Aminoglikozydy są przepisywane w leczeniu:

  • infekcje szpitalne o różnych lokalizacjach;
  • ropne powikłania pooperacyjne;
  • zakażenia wewnątrzbrzuszne;
  • posocznica;
  • infekcyjne zapalenie wsierdzia;
  • odmiedniczkowe zapalenie nerek występujące w ciężkich postaciach;
  • zakażone oparzenia;
  • bakteryjne ropne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych;
  • gruźlica;
  • niebezpieczne choroby zakaźne (dżuma, bruceloza, tularemia);
  • septyczne zapalenie stawów wywołane przez bakterie Gram-ujemne;
  • infekcje dróg moczowych;
  • choroby okulistyczne: zapalenie powiek, bakteryjne zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie rogówki i spojówek, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie drożdżycy;
  • dolegliwości otorynolaryngologiczne: zapalenie ucha zewnętrznego, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, nieżyt nosa, zapalenie zatok;
  • infekcje pierwotniakowe.

Skutki uboczne

Niestety podczas terapii tą kategorią leków pacjent może doświadczyć szeregu działań niepożądanych. Główną wadą leków jest ich wysoka toksyczność. Dlatego tylko lekarz powinien przepisywać pacjentowi aminoglikozydy.

Skutki uboczne mogą obejmować:

  1. Ototoksyczność. Pacjenci skarżą się na utratę słuchu, dzwonienie i hałas. Często wskazują na przekrwienie ucha. Najczęściej takie reakcje obserwuje się u osób starszych, u osób, które początkowo cierpią na uszkodzenie słuchu. Podobne reakcje występują u pacjentów długoterminowo leczonych dużymi dawkami.
  2. Nefrotoksyczność. U pacjenta pojawia się silne pragnienie, zmienia się ilość moczu (może się zwiększać lub zmniejszać), wzrasta poziom kreatyniny we krwi i zmniejsza się filtracja kłębuszkowa. Podobne objawy są typowe dla osób cierpiących na dysfunkcję nerek.
  3. Blokada nerwowo-mięśniowa. Czasami podczas terapii oddech staje się przygnębiony. W niektórych przypadkach obserwuje się nawet porażenie mięśni oddechowych. Z reguły takie reakcje są charakterystyczne dla pacjentów z chorobami neurologicznymi lub zaburzeniami czynności nerek.
  4. Zaburzenia przedsionkowe. Objawiają się utratą koordynacji i zawrotami głowy. Bardzo często takie działania niepożądane pojawiają się, gdy pacjentowi przepisano lek Streptomycyna.
  5. Zaburzenia neurologiczne. Mogą pojawić się parestezje i encefalopatia. Czasami terapii towarzyszy uszkodzenie nerwu wzrokowego.

Bardzo rzadko aminoglikozydy powodują reakcje alergiczne, takie jak wysypka skórna.

Przeciwwskazania

Opisane leki mają pewne ograniczenia w ich stosowaniu. Najczęściej aminoglikozydy (których nazwy podano powyżej) są przeciwwskazane w przypadku następujących patologii lub stanów:


  • indywidualna nadwrażliwość;
  • upośledzona funkcja wydalnicza nerek;
  • zaburzenia słuchu;
  • rozwój ciężkich reakcji neutropenicznych;
  • zaburzenia przedsionkowe;
  • miastenia, zatrucie jadem kiełbasianym, parkinsonizm;
  • depresja w oddychaniu, osłupienie.

Ponadto nie należy ich stosować w leczeniu, jeśli u pacjenta w przeszłości występowała negatywna reakcja na którykolwiek lek z tej grupy.

Przyjrzyjmy się najpopularniejszym aminoglikozydom.

„Amikacyna”

Lek ma wyraźne działanie bakteriostatyczne, bakteriobójcze i przeciwgruźlicze na organizm ludzki. Wykazuje dużą aktywność w walce z wieloma bakteriami Gram-dodatnimi i Gram-ujemnymi. Oto, co wskazuje instrukcja użycia leku „Amikacyna”. Zastrzyki są skuteczne w leczeniu gronkowców, paciorkowców, pneumokoków, salmonelli, E. coli i prątków gruźlicy.

Lek nie wchłania się z przewodu pokarmowego. Dlatego stosuje się go wyłącznie dożylnie lub domięśniowo. Największe stężenie substancji czynnej obserwuje się w surowicy krwi po 1 godzinie. Pozytywny efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 10-12 godzin. Ze względu na tę właściwość zastrzyki wykonuje się dwa razy dziennie.

  • zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, ropnie płuc;
  • choroby zakaźne otrzewnej (zapalenie otrzewnej, zapalenie trzustki, zapalenie pęcherzyka żółciowego);
  • choroby dróg moczowych (zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek);
  • patologie skóry (zmiany wrzodziejące, oparzenia, odleżyny, zakażone rany);
  • zapalenie szpiku;
  • zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, posocznica;
  • zakażenia gruźlicą.

Często środek ten stosuje się w przypadku powikłań spowodowanych operacją.

Dozwolone jest stosowanie leku w praktyce pediatrycznej. Fakt ten potwierdza instrukcja użycia leku „Amikacyna”. Lek ten można przepisać dzieciom od pierwszych dni życia.

Dawkowanie ustala wyłącznie lekarz w zależności od wieku i masy ciała pacjenta.

  1. Na 1 kg masy ciała pacjenta (zarówno dorosłych, jak i dzieci) powinno przypadać 5 mg leku. W tym schemacie drugi zastrzyk podaje się po 8 godzinach.
  2. Jeśli przyjmuje się 7,5 mg leku na 1 kg masy ciała, odstęp między wstrzyknięciami wynosi 12 godzin.
  3. Prosimy zwrócić uwagę, że instrukcja stosowania zaleca stosowanie amikacyny u noworodków. W przypadku dzieci, które właśnie się urodziły, dawkę oblicza się w następujący sposób: na 1 kg - 7,5 mg. W takim przypadku przerwa między wstrzyknięciami wynosi 18 godzin.
  4. Czas trwania leczenia może wynosić 7 dni (w przypadku wstrzyknięcia dożylnego) lub 7-10 dni (w przypadku wstrzyknięcia domięśniowego).

„Netylmycyna”

Działanie przeciwdrobnoustrojowe tego leku jest podobne do amikacyny. Jednocześnie zdarzają się przypadki, gdy „Netylmycyna” była wysoce skuteczna przeciwko tym mikroorganizmom, dla których opisany powyżej lek był bezsilny.

Lek ma znaczną przewagę nad innymi aminoglikozydami. Jak wskazuje instrukcja użycia leku „Netylmycyna”, lek ma mniejszą nefro- i ototoksyczność. Lek przeznaczony jest wyłącznie do stosowania pozajelitowego.

  • z posocznicą, bakteriemią,
  • w leczeniu podejrzeń zakażeń wywołanych przez drobnoustroje Gram-ujemne;
  • w przypadku infekcji układu oddechowego, dróg moczowo-płciowych, skóry, więzadeł, zapalenia kości i szpiku;
  • noworodki w przypadku poważnych infekcji gronkowcowych (posocznica lub zapalenie płuc);
  • na zakażenia ran, przedoperacyjne i dootrzewnowe;
  • w przypadku ryzyka powikłań pooperacyjnych u pacjentów chirurgicznych;
  • na choroby zakaźne przewodu żołądkowo-jelitowego.

"Penicylina"

Lek ten jest jednym z głównych w grupie antybiotyków. Wykazuje działanie przeciwko wielu mikroorganizmom.

Wrażliwy na działanie penicyliny:

  • paciorkowce;
  • gonokoki;
  • meningokoki;
  • pneumokoki;
  • czynniki wywołujące błonicę, wąglik, tężec, zgorzel gazową;
  • niektóre szczepy gronkowców, Proteus.

Lekarze zauważają najskuteczniejszy wpływ na organizm po podaniu domięśniowym. Przy takim wstrzyknięciu po 30-60 minutach obserwuje się najwyższe stężenie leku Penicylina we krwi.

Aminoglikozydy z serii penicylin są przepisywane w następujących przypadkach:

  1. Leki te są bardzo poszukiwane w leczeniu sepsy. Są zalecane w leczeniu infekcji gonokokowych, meningokokowych i pneumokokowych.
  2. Lek „Penicylina” jest przepisywany pacjentom, którzy przeszli zabiegi chirurgiczne, aby zapobiec powikłaniom.
  3. Preparat pomaga zwalczać ropne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, ropnie mózgu, rzeżączkę, sykozę i kiłę. Polecany przy ciężkich oparzeniach i ranach.
  4. Terapię lekiem „Penicylina” przepisuje się pacjentom cierpiącym na zapalenie ucha i oczu.
  5. Lek stosuje się w leczeniu ogniskowego i płatowego zapalenia płuc, zapalenia dróg żółciowych, zapalenia pęcherzyka żółciowego i septycznego zapalenia wsierdzia.
  6. Dla osób cierpiących na reumatyzm lek ten jest przepisywany w celach leczniczych i zapobiegawczych.
  7. Lek stosuje się u noworodków i niemowląt, u których zdiagnozowano posocznicę pępkową, posocznicę lub chorobę septyczną.
  8. Lek jest stosowany w leczeniu następujących schorzeń: zapalenie ucha środkowego, szkarlatyna, błonica, ropne zapalenie opłucnej.

Po podaniu domięśniowym substancja czynna leku szybko wchłania się do krwi. Ale po 3-4 godzinach lek nie jest już widoczny w organizmie. Dlatego w celu zapewnienia niezbędnego stężenia zaleca się powtarzanie iniekcji co 3-4 godziny.

Lek „Gentamycyna”

Produkowany jest w postaci maści, roztworu do wstrzykiwań i tabletek. Lek ma wyraźne właściwości bakteriobójcze. Działa szkodliwie na wiele bakterii Gram-ujemnych, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Lek „Gentamycyna” (tabletki lub roztwór) po wejściu do organizmu niszczy czynniki zakaźne na poziomie komórkowym. Jak każdy aminoglikozyd zaburza syntezę białek drobnoustrojów chorobotwórczych. W rezultacie takie bakterie tracą zdolność dalszego namnażania się i nie mogą rozprzestrzeniać się po całym organizmie.

Antybiotyk jest przepisywany na choroby zakaźne, które wpływają na różne układy i narządy:

  • zapalenie opon mózgowych;
  • zapalenie otrzewnej;
  • zapalenie prostaty;
  • rzeżączka;
  • zapalenie szpiku;
  • zapalenie pęcherza;
  • odmiedniczkowe zapalenie nerek;
  • zapalenie błony śluzowej macicy;
  • ropniak opłucnej;
  • zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc;

Lek „Gentamycyna” jest dość poszukiwany w medycynie. Może leczyć pacjentów z poważnymi infekcjami dróg oddechowych i dróg moczowych. Środek ten jest zalecany w przypadku procesów zakaźnych obejmujących otrzewną, kości, tkanki miękkie lub skórę.

Aminoglikozydy nie są przeznaczone do samodzielnej terapii. Nie zapominaj, że tylko wykwalifikowany lekarz może wybrać niezbędny antybiotyk. Dlatego nie należy samoleczyć. Powierz swoje zdrowie profesjonalistom!

Aminoglikozydy to antybiotyki pochodzenia półsyntetycznego lub naturalnego. Działają bakteriobójczo i niszczą wrażliwe na nie mikroorganizmy chorobotwórcze. Skuteczność terapeutyczna aminoglikozydów jest większa niż antybiotyków beta-laktamowych. W praktyce klinicznej stosuje się je w leczeniu ciężkich infekcji, którym towarzyszy zahamowanie układu odpornościowego.

Aminoglikozydy są dobrze tolerowane przez organizm, nie powodują alergii, mają jednak wysoki stopień toksyczności. Aminoglikozydy powodują śmierć patogenów jedynie w warunkach tlenowych, są nieskuteczne wobec bakterii beztlenowych. Do tej grupy zalicza się kilka półsyntetycznych i kilkanaście naturalnych antybiotyków wytwarzanych z promieniowców.

Klasyfikacja aminoglikozydów

Obecnie istnieje kilka klasyfikacji antybiotyków aminoglikozydowych: według spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego, zgodnie z charakterystyką rozwoju oporności podczas długotrwałego stosowania leku, gdy podczas terapii następuje zmniejszenie lub całkowite ustanie efektu terapeutycznego leku, według czasu wprowadzenia do praktyki klinicznej.

Jedną z najpopularniejszych klasyfikacji zaproponował I.B. Michajłow, autor podręcznika „Farmakologia kliniczna”. Opiera się na spektrum działania aminoglikozydów oraz charakterystyce powstawania oporności i tolerancji bakterii na aminoglikozydy. Zidentyfikował 4 generacje (generacje) leków przeciwbakteryjnych (zwanych dalej ABP) tej grupy. Do antybiotyków aminoglikozydowych zalicza się:

  • 1. - streptomycyna, kanamycyna, neomycyna, paromomycyna;
  • 2. - gentamycyna;
  • 3. - tobramycyna, sisomycyna, amikacyna;
  • 4 p-e – isepamycyna.

Ze względu na czas wprowadzenia do praktyki klinicznej i obszary zastosowań proponuje się następującą klasyfikację:

  • Leki I generacji. Stosowane są przeciwko prątkom z grupy Mycobacterium tuberculosis complex, które są czynnikiem wywołującym gruźlicę. Leki pierwszej generacji są mniej aktywne wobec gronkowców i flory Gram-ujemnej. We współczesnej medycynie praktycznie nie są już stosowane, ponieważ są przestarzałe.
  • Leki II generacji. Przedstawicielem drugiej grupy jest gentamycyna, która wykazuje dużą aktywność wobec Pseudomonas aeruginosa. Jej wprowadzenie wynika z pojawienia się szczepów bakterii odpornych na antybiotyki.
  • leki III generacji. Aminoglikozydy III generacji wykazują działanie bakteriobójcze wobec Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa i Serratia
  • Leki czwartej generacji. Isepamycyna jest wskazana w leczeniu nokardiozy, ropni mózgu, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, chorób urologicznych, infekcji ropnych i posocznicy.

Wynaleziono najnowsze generacje leków, kiedy poznano molekularne mechanizmy oporności i odkryto specyficzne enzymy, które inaktywują lek przeciwdrobnoustrojowy.

Preparaty aminoglikozydowe: lista i główna charakterystyka składników aktywnych

Współczesny przemysł farmaceutyczny wytwarza wiele produktów antybiotykowych, które prezentowane są w aptekach pod następującymi nazwami handlowymi:

1 Amikaball
2 Amikacyna
3 Fiolka z amikacyną
4 Amikacin-Verein
5 Siarczan amikacyny
6 Amikina
7 Zapalenie grzybicze
8 Bramitob
9 Brulamycyna
10 Vero-Netylmycyna
11 Garamycyna
12 Gentamycyna
13 Gentamycyna-AKOS
14 Gentamycyna-K
15 Gentamycyna-Fereina
16 Siarczan gentamycyny
17 Siarczan gentamycyny 0,08 g
18 Siarczan gentamycyny roztwór do wstrzykiwań 4%
19 Maść Gentamycyna 0,1%
20 Dilaterol
21 Izofra
22 Kanamycyna
23 Siarczan kwasu kanamycyny
24 Siarczan kanamycyny
25 Kwas siarczanu kanamycyny
26 Kirin
27 Lykatsin
28 Niebcyn
29 Neomycyna
30 Siarczan neomycyny
31 Netylmycyna Protech
32 Siarczan netilmycyny
33 Netromycyna
34 Nettawisk
35 Nettatsin
36 Selemicyna
37 Streptomycyna
38 Siarczan streptomycyny
39 Toby'ego
40 Toby'ego Podhalera
41 Tobramycyna
42 Tobramycyna-Gobbi
43 Tobratsin-ADS
44 Tobrex
45 Tobrex 2X
46 Tobrissa
47 Tobropt
48 Tobrosopt
49 Trobitsin
50 Farcyklina
51 Hematyna

Najpopularniejsze leki omówiono poniżej.

Streptomycyna

Biały proszek, podawany domięśniowo. Nie ma zapachu.

  • Wskazania: pierwotny zespół gruźlicy, donowaza, bruceloza.
  • Zastosowanie: indywidualnie. Podawać domięśniowo, dotchawiczo, w aerozolu.
  • Skutki uboczne: białkomocz, krwiomocz, bezdech, zapalenie nerwu, zaburzenia stolca, zapalenie nerwu wzrokowego, wysypki skórne.
  • Podczas leczenia streptomycyną konieczne jest monitorowanie stanu aparatu przedsionkowego i funkcjonowania układu moczowego.
  • W przypadku pacjentów z patologiami układu wydalniczego zmniejsza się dzienne spożycie dopuszczalne dla zdrowej osoby.
  • Jednoczesne stosowanie z kapreomycyną zwiększa ryzyko ototoksyczności. W połączeniu ze środkami zwiotczającymi mięśnie przewodzenie nerwowo-mięśniowe jest zablokowane.

Neomycyna

Aerozol lub maść do użytku zewnętrznego. Jednorodna konsystencja.

  • Wskazany przy chorobach skóry pochodzenia zakaźnego, czyrakach, liszajcach, powikłaniach odmrożeń i oparzeń.
  • Zaleca się wstrząsnąć butelką. Rozpylić produkt na zmienioną chorobowo skórę przez trzy sekundy. Procedurę powtarza się od jednego do trzech razy dziennie. Lek stosuje się przez około tydzień.
  • Skutki uboczne: alergie, swędzenie, pokrzywka, obrzęk.
  • Ważne jest, aby unikać kontaktu z oczami i błonami śluzowymi. Nie wdychać rozpylonego produktu.
  • Długotrwałe stosowanie w połączeniu z gentamycyną i kolistyną prowadzi do nasilenia działania toksycznego.

Kanamycyna

  • Gruźlica, zapalenie jelit, zapalenie okrężnicy, zapalenie spojówek, stany zapalne i wrzodziejące zmiany rogówki.
  • Po podaniu doustnym pojedyncza dawka dla osoby dorosłej nie powinna przekraczać jednego grama. Podczas prowadzenia terapii nerkozastępczej 2 g. substancje rozpuszcza się w pół litra roztworu dializatu.
  • Wskazania: hiperbilirubinemia, zaburzenia wchłaniania, zaburzenia stolca, wzmożone tworzenie się gazów, anemia, trombocytopenia, bóle głowy, utrata wrażliwości mięśni, padaczka, utrata koordynacji, łzawienie, pragnienie, przekrwienie, gorączka, obrzęk Quinckego.
  • Łączne stosowanie ze streptomycyną, gentamycyną i florymycyną jest surowo zabronione. Nie zaleca się także przyjmowania leków moczopędnych podczas leczenia kanamycyną.
  • W połączeniu z antybiotykami β-laktamowymi u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek kanamycyna ulega inaktywacji.

Gentamycyna

Roztwór do podawania domięśniowego.

  • Wskazania: zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie naczyń, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego (link do artykułu poniżej), zapalenie płuc, ropniak opłucnej, zapalenie otrzewnej, posocznica. Zmiany zakaźne spowodowane ranami, oparzeniami, piorunującym wrzodziejącym ropnym zapaleniem skóry, czyracznością, trądzikiem itp.
  • Dobiera się go indywidualnie, biorąc pod uwagę ciężkość choroby, lokalizację zakażenia i wrażliwość patogenu.
  • Strona skutki: nudności, wymioty, obniżone stężenie hemoglobiny, skąpomocz, utrata słuchu, obrzęk naczynioruchowy, wysypki skórne.
  • Stosować ostrożnie w chorobie Parkinsona.
  • Przy jednoczesnym stosowaniu z indometacyną zmniejsza się szybkość oczyszczania płynów biologicznych lub tkanek organizmu.
  • Wziewne leki przeciwbólowe i gentamycyna zwiększają ryzyko wystąpienia blokady nerwowo-mięśniowej.

Tobramycyna

Roztwór do inhalacji i wstrzykiwań.

  • Stosowany w leczeniu: posocznicy, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, infekcji układu sercowo-naczyniowego i moczowo-płciowego, chorób dróg oddechowych.
  • Zalecane jest indywidualne podejście w zależności od genezy infekcji, ciężkości choroby i wieku osoby.
  • Strona skutki: dysfunkcja aparatu przedsionkowego, nudności, ból w miejscu wstrzyknięcia, obniżone stężenie wapnia, potasu i magnezu w osoczu krwi.
  • Korzyści z terapii przeciwdrobnoustrojowej powinny przewyższać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych w następujących przypadkach: u pacjentów z patologiami nerek, zaburzeniami słuchu i porażeniem drżącym.
  • Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z lekami moczopędnymi i lekami zwiotczającymi mięśnie.

Amikacyna

Proszek do przygotowania roztworu.

  • Zastosowanie: zapalenie otrzewnej, posocznica u noworodków, infekcje ośrodkowego układu nerwowego i układu mięśniowo-szkieletowego, ropne zapalenie opłucnej, ropnie.
  • Dawki ustalane są indywidualnie. Maksymalna dzienna dawka dla osoby dorosłej wynosi półtora grama.
  • Podwyższona temperatura ciała, senność, słaba koncentracja, zaburzenia przedsionkowe.
  • Stosować ostrożnie w leczeniu pacjentów z idiopatycznym zespołem parkinsonizmu.
  • Schemat dawkowania jest dostosowany do przewlekłej choroby nerek.
  • Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na wszystkie antybiotyki aminoglikozydowe ze względu na ryzyko rozwoju alergii krzyżowej.
  • Eter dietylowy w połączeniu z amikacyną prowadzi do depresji oddechowej.

Nie należy przyjmować amikacyny podczas przyjmowania kompleksów witaminowych.

Isepamycyna

Zastrzyk.

  • Szpitalne zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, ostre rozlane ropne zapalenie przestrzeni komórkowych, powikłania pooperacyjne, zakażenie krwi.
  • Dawka: dobierana indywidualnie, biorąc pod uwagę wrażliwość drobnoustrojów na lek, masę ciała pacjenta i stan układu moczowego. Dopuszczalne dzienne spożycie nie powinno przekraczać półtora grama. Czas trwania leczenia wynosi od pięciu dni do dwóch tygodni.
  • Skutki uboczne: podwyższony poziom kreatyniny i niebiałkowych związków azotowych w surowicy krwi.
  • Wysypki rumieniowe i łuszczycopodobne.
  • Leczenie izepamycyną należy przerwać, jeśli u pacjenta występuje skłonność do reakcji alergicznych na aminoglikozydy.
  • Połączenie isepamycyny z blokerami przewodnictwa nerwowo-mięśniowego jest obarczone paraliżem mięśni oddechowych.
  • Stosowanie z lekami penicylinowymi jest niepożądane ze względu na wzajemną utratę aktywności obu antybiotyków.

Netylmycyna

Roztwór do wstrzykiwań.

  • Bakterie we krwi, ogólna infekcja organizmu u noworodków, zakażone oparzenia, zapalenie cewki moczowej, zapalenie szyjki macicy.
  • Dla dorosłych dawka dzienna wynosi 5 mg na kg. Częstotliwość podawania nie przekracza trzech razy dziennie.
  • Możliwe skutki: ból w miejscu wstrzyknięcia, wymioty, niedokrwistość, zmiany w składzie jakościowym krwi. Choroba polekowa, stosować ostrożnie w przypadku zatrucia jadem kiełbasianym.
  • Leki przeciw opryszczce i leki moczopędne wzmagają działanie neurotoksyczne.

Krótka wycieczka do historii

Streptomycyna jest pierwszym antybiotykiem z grupy aminoglikozydów. Została wyhodowana w latach 40-tych ubiegłego wieku z grzyba streptomycete radiata. Rodzaj Streptomyces to największy rodzaj syntetyzujący ABP i jest stosowany od ponad 50 lat w przemysłowej produkcji leków przeciwbakteryjnych.

Streptomyces coelicolor, z którego zsyntetyzowano streptomycynę.

Nowo odkryta streptomycyna, której mechanizm działania związany jest z hamowaniem syntezy białek w komórce patogenu, wpływa na procesy oksydacyjne w mikroorganizmie i osłabia jego metabolizm węglowodanów. Antybiotyki aminoglikozydowe to leki, które zaczęto wytwarzać natychmiast po antybiotykach penicylinowych. Kilka lat później farmakologia wprowadziła na świat kanamycynę.

U zarania ery antybiotykoterapii streptomycynę i penicylinę przepisywano w celu leczenia wielu chorób zakaźnych, które we współczesnej medycynie nie są uważane za wskazania do przepisywania leków aminoglikozydowych. Niekontrolowane stosowanie spowodowało pojawienie się szczepów opornych i oporności krzyżowej. Oporność krzyżowa to zdolność mikroorganizmów do wytworzenia oporności na kilka antybiotyków o podobnym mechanizmie działania.

Następnie streptomycynę zaczęto stosować wyłącznie w ramach specyficznej chemioterapii gruźlicy. Zawężenie zakresu terapeutycznego wiąże się z jego negatywnym wpływem na aparat przedsionkowy, słuch oraz działaniem toksycznym objawiającym się uszkodzeniem nerek.

Amikacyna, należąca do czwartej generacji, uznawana jest za lek rezerwowy. Ma wyraźny efekt, ale jest tolerowany, dlatego jest przepisywany tylko bardzo niewielkiemu odsetkowi pacjentów.

Wskazania i zakres

Czasami, gdy diagnoza jest niejasna i gdy podejrzewa się mieszaną etiologię, przepisuje się antybiotyki aminoglikozydowe. Diagnozę potwierdza skuteczne leczenie choroby. Terapię aminoglikozydową stosuje się w przypadku następujących chorób:

  • kryptogenna posocznica;
  • zakaźne uszkodzenie tkanki aparatu zastawki serca;
  • zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, które występuje jako powikłanie urazowego uszkodzenia mózgu i pilnej interwencji neurochirurgicznej;
  • gorączka neutropeniczna;
  • szpitalne zapalenie płuc;
  • zmiany zakaźne miedniczek nerkowych, kielichów i miąższu nerek;
  • zakażenia wewnątrzbrzuszne;
  • zespół stopy cukrzycowej;
  • zapalenie szpiku kostnego, zwartej części kości, okostnej i otaczających tkanek miękkich;
  • zakaźne zapalenie stawów;
  • bruceloza;
  • zapalenie rogówki;
  • gruźlica.

W celu zapobiegania pooperacyjnym powikłaniom infekcyjnym i zapalnym podaje się leki przeciwbakteryjne. Aminoglikozydów nie należy stosować w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc. Wynika to z braku aktywności antybiotyków przeciwko Streptococcus pneumoniae.

Pozajelitowe podawanie leku jest praktykowane w przypadku szpitalnego zapalenia płuc. Przepisywanie aminoglikozydów na czerwonkę i salmonellozę nie jest całkowicie poprawne, ponieważ patogeny te są zlokalizowane wewnątrz komórek, a ta grupa antybiotyków jest aktywna tylko w obecności warunków tlenowych wewnątrz docelowej komórki bakteryjnej. Nie zaleca się stosowania aminoglikozydów przeciwko gronkowcom. Alternatywą byłyby mniej toksyczne środki przeciwdrobnoustrojowe. To samo dotyczy infekcji dróg moczowych.

Jeśli masz skłonność do reakcji alergicznych, skuteczne będą postacie dawkowania zawierające glikokortykosteroidy.

Właściwemu podaniu aminoglikozydów powinno towarzyszyć:

  • ścisłe obliczenie dawkowania z uwzględnieniem wieku, ogólnego stanu zdrowia, chorób przewlekłych, lokalizacji zakażenia itp.
  • zgodność ze schematem dawkowania, odstępy między dawkami leku;
  • właściwy wybór drogi podania;
  • diagnostyka stężenia środka farmakologicznego we krwi;
  • monitorowanie poziomu kreatyniny w osoczu krwi. Jego stężenie jest ważnym wskaźnikiem czynności nerek.
  • prowadzenie akumetrii, która mierzy ostrość słuchu i określa wrażliwość słuchową na fale dźwiękowe o różnych częstotliwościach.

Aminoglikozydy: skutki uboczne i przeciwwskazania

Występowanie skutków ubocznych jest wiernym towarzyszem antybiotykoterapii. Ze względu na zdolność tej grupy farmakologicznej do powodowania zaburzeń funkcji fizjologicznych organizmu. Tak wysoki poziom toksyczności powoduje:

  • zmniejszona czułość analizatora słuchowego, obce dźwięki w uszach, uczucie duszności;
  • uszkodzenie nerek, które objawia się zmniejszeniem szybkości filtracji kłębuszkowej płynu przez nefrony (jednostka strukturalna i funkcjonalna narządu), jakościowymi i ilościowymi zmianami w moczu.
  • bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia motoryczne lub ataksja. Te działania niepożądane są szczególnie widoczne u osób starszych.
  • letarg, utrata siły, zmęczenie, mimowolne skurcze mięśni, utrata czucia w jamie ustnej.
  • zaburzenia nerwowo-mięśniowe, trudności w oddychaniu, aż do całkowitego paraliżu mięśni odpowiedzialnych za ten proces fizjologiczny. Efekt uboczny nasila się w przypadku łącznego stosowania antybiotyków z lekami zmniejszającymi napięcie mięśni szkieletowych. Podczas terapii przeciwbakteryjnej aminoglikozydami niepożądane jest przetaczanie krwi cytrynianowej, do której dodaje się cytrynian sodu, co zapobiega jej krzepnięciu.

Przeciwwskazaniem do stosowania wszystkich leków z tej grupy jest historia nadwrażliwości i skłonność do reakcji alergicznych. Jest to spowodowane możliwą nadwrażliwością krzyżową.

Ogólnoustrojowe stosowanie aminoglikozydów ogranicza się do następujących patologii:

  • odwodnienie organizmu;
  • ciężka niewydolność nerek związana z samozatruciem i podwyższonym poziomem azotowych produktów przemiany materii we krwi;
  • uszkodzenie nerwu przedsionkowo-ślimakowego;
  • miastenia;
  • Choroba Parkinsona.

Nie jest praktykowane leczenie aminoglikozydami u noworodków, wcześniaków i osób w podeszłym wieku.

Aminoglikozydy w tabletkach są uważane za mniej skuteczne niż w ampułkach. Wynika to z faktu, że formy iniekcyjne charakteryzują się większą biodostępnością.

Główną zaletą aminoglikozydów jest to, że ich skuteczność kliniczna nie zależy od utrzymania stałego stężenia, ale od stężenia maksymalnego, dlatego wystarczy je podawać tylko raz dziennie.

Ciąża i laktacja

Aminoglikozydy są silnymi lekami przeciwbakteryjnymi, których wpływ na płód nie został w pełni zbadany. Wiadomo, że przenikają przez barierę łożyskową, działają nefrotoksycznie, a w niektórych przypadkach ulegają przemianom metabolicznym w narządach i tkankach płodu.

Stężenie antybiotyków w płynie owodniowym i krwi pępowinowej może osiągnąć poziom krytyczny. Streptomycyna jest tak agresywna, że ​​czasami jej przyjmowanie powoduje całkowitą obustronną wrodzoną głuchotę. Stosowanie aminoglikozydów w czasie ciąży jest uzasadnione jedynie po porównaniu wszystkich zagrożeń i wskazaniach życiowych.

Leki aminoglikozydowe przenikają do mleka matki. Amerykański pediatra Jack Newman w swojej pracy „Mity o karmieniu piersią” stwierdza, że ​​dziesięć procent objętości produktu przyjętego przez matkę przenika do mleka matki. Uważa, że ​​tak minimalne dawki nie stanowią zagrożenia dla życia i zdrowia nienarodzonego dziecka. Jednak pediatrzy zdecydowanie odradzają leczenie antybiotykami podczas karmienia piersią, aby uniknąć powikłań.

Nadal masz pytania? Skorzystaj z bezpłatnej konsultacji lekarskiej już teraz!

Kliknięcie w przycisk przeniesie Cię na specjalną stronę w naszym serwisie, na której znajduje się formularz opinii ze specjalistą o interesującym Cię profilu.

Bezpłatna konsultacja lekarska

DO aminoglikozydy obejmują leki przeciwbakteryjne składające się z aminocukrów połączonych z fragmentem aglikonu wiązaniem glikozydowym. Pierwszego przedstawiciela tej klasy, streptomycynę, uzyskano w 1943 roku. Następnie z promieniujących grzybów z rodzaju Actinomyces (streptomycynę wyizolowano od jednego z przedstawicieli tego rodzaju) uzyskano wiele bardziej zaawansowanych leków z serii aminoglikozydów, o spektrum działania którego działanie przeciwdrobnoustrojowe zmienia się w dość szerokim zakresie. Z tego powodu konieczne stało się sklasyfikowanie wszystkich obecnie istniejących antybiotyków aminoglikozydowych według generacji:

  • I generacja: monomycyna, neomycyna, streptomycyna, kanamycyna;
  • II generacja: gentamycyna, tobramycyna, sisomycyna;
  • III generacja: netilmycyna, amikacyna.

Pierwsza generacja jest najmniej korzystna pod względem stosowania ze względu na stosunkowo wąskie spektrum działania i wyraźniejszą toksyczność.

Mechanizm akcji

Działanie bakteriobójcze realizowane jest poprzez eliminację syntezy białek w komórce bakteryjnej (blokada na poziomie przyłączania t-RNA do podjednostek rybosomu).

Spektrum działania

Następujące mikroorganizmy są bardzo wrażliwe na aminoglikozydy: Gr(-) mikroorganizmy atakujące różne części ciała przewód pokarmowy(Shigella, Salmonella, Escherichia coli, Enterobacter, Proteus i inne), a także czynnik sprawczy gruźlicy. W leczeniu tego ostatniego nadal szeroko stosuje się aminoglikozydy pierwszej generacji, ponieważ skuteczność tych leków w tym przypadku pozostaje bardzo wysoka. Aminoglikozydy II i III generacji charakteryzują się wysoką aktywnością przeciwpseudomonalną.

Ziarniaki Gr(+) i niektóre ziarniaki Gr(-) (meningokoki, gonokoki) wykazują umiarkowaną wrażliwość na aminoglikozydy.

Należy pamiętać, że absolutnie niewłaściwe jest leczenie aminoglikozydami pozaszpitalnych postaci zapalenia płuc (ta klasa antybiotyków nie działa na pneumokoki), a także zakażeń wywołanych przez beztlenowce.

Najczęściej aminoglikozydy są przepisywane w przypadku ciężkich postaci infekcji wywołanych przez tlenowce Gr(-):

  • posocznica;
  • zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (w tym u dzieci ze względów zdrowotnych);
  • tularemia, bruceloza, gruźlica, dżuma, zapalenie wsierdzia LAC;
  • szpitalne zapalenie płuc;
  • zakażenia dróg moczowych (ostrożnie w przypadku zaburzeń czynności nerek) i innych narządów miednicy w skojarzeniu z antybiotykami przeciwtlenowymi.

Aby wzmocnić działanie, aminoglikozydy często przepisuje się razem z beta-laktamami. Główną wadą antybiotyków aminoglikozydowych jest ich wysoka toksyczność. Najbardziej wyraźna jest oto- i nefrotoksyczność. Co więcej, objawy te rozwijają się szybciej u dzieci. Długotrwałe stosowanie aminoglikozydów obarczone jest nieodwracalną utratą słuchu. Ponadto ta klasa antybiotyków może zwiększać toksyczność innych leków ( diuretyki pętlowe, miejscowe środki znieczulające, leki zwiotczające mięśnie). Wszystko to razem pozwala na jedynie uzasadnione i racjonalne stosowanie aminoglikozydów u dorosłych, a u dzieci – wyłącznie ze względów zdrowotnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na leki aminoglikozydowe, zapalenie nerwu nerw słuchowy, ciąża i laktacja, ostra niewydolność nerek, miastenia.

Przedstawiciele klas

Streptomycyna– aminoglikozyd I generacji. Ze względu na silną ototoksyczność jest obecnie stosowany w bardzo ograniczonym zakresie. Nie stracił na znaczeniu w leczeniu gruźlicy (antybiotyk z wyboru), brucelozy i dżumy.

Kanamycyna (Canamycinum)– jest zasadniczo zmodyfikowaną wersją streptomycyny. Występuje w postaci monosiarczanu i siarczanu. Obie sole kanamycyny są mniej toksyczne niż streptomycyna, ale nadal nie są antybiotykami z wyboru w leczeniu gruźlicy. Kanamycynę stosuje się w przypadku oporności prątka Kocha na leki przeciwgruźlicze pierwszego i drugiego rzędu. Działa dobrze zarówno na florę Gr(-), jak i Gr(+), jednak jeśli jest przepisywany, jest przeznaczony głównie do leczenia ciężkich infekcji Gr(-). Nieskuteczny wobec beztlenowców, grzybów i pierwotniaków.

Czas trwania leczenia kanamycyną zależy od rodzaju choroby. W ostrych procesach zakaźnych lek przyjmuje się do 1 tygodnia; w przypadku przewlekłych – do 20 dni. W przypadku gruźlicy czas trwania leczenia może przekraczać miesiąc.

Formy uwalniania: proszek w butelkach do sporządzania pozajelitowych roztworów 500 lub 1000 mg monosiarczanu kanamycyny (125 000 lub 250 000 jednostek); ampułki po 5 lub 10 ml zawierające 5% roztwór monosiarczanu kanamycyny; tabletki 125 lub 250 mg.

Sulfa gentamycyny (sulfas Gentamycini)– typowy przedstawiciel drugiej generacji aminoglikozydów. Mniej toksyczna niż streptomycyna. Można stosować zarówno miejscowo, jak i pozajelitowo. Lek jest przepisywany domięśniowo lub dożylnie, w tym w przypadku szpitalnego zapalenia płuc, po potwierdzeniu wrażliwości flory wywołującej gentamycynę na gentamycynę. Lokalnie gentamycynę stosuje się w postaci kremu w leczeniu paciorkowców lub gronkowców, czyraczności; w przypadku zakaźnych zmian w oku - w postaci krople do oczu. Maksymalny czas trwania Przebieg leczenia gentamycyną nie powinien przekraczać 14 dni.

Formy uwalniania: proszek w butelkach do sporządzania roztworów pozajelitowych 80 mg; Ampułki 2 ml zawierające 10 000, 20 000, 40 000, 60 000 lub 80 000 IU gentamycyny; 0,1% maści w tubkach po 15, 30, 40 lub 80 g; 0,3% krople do oczu w tubkach 1,5 ml.

Siarczan amikacyny (amikacini sulfas)– najlepszy aminoglikozyd pod względem zastosowania i toksyczności (III generacja). Stosowany pozajelitowo w przypadku ciężkich infekcji jamy brzusznej, narządów miednicy i dróg oddechowych (szpitalne zapalenie płuc). Skuteczny przeciwko procesom zakaźnym wywołanym przez Pseudomonas aeruginosa. W leczeniu gruźlicy jest lekiem rezerwowym. Główną wadą leku: wysoki koszt.

Dawka dzienna: maksymalnie 1,5 g/dzień. Maksymalny czas trwania kursu wynosi 10 dni. Oprócz możliwych zaburzeń słuchu i nerek, amikacyna może hamować układ krwiotwórczy. Lista przeciwwskazań jest podobna jak dla wszystkich generacji aminoglikozydów.

Forma uwalniania: proszek do przygotowania roztwory do wstrzykiwań 100, 250 lub 500 mg; 12,5% lub 25% roztwór w ampułkach po 2 ml; 5% żel w tubkach po 30 g.

06.02.2011

Grupa aminoglikozydów zaliczana jest do kategorii antybiotyków, z którymi lekarze zgromadzili duże doświadczenie w ich stosowaniu. Leki charakteryzują się szeroką gamą wrażliwych mikroorganizmów i są skuteczne w monoterapii lub w połączeniu z innymi antybiotykami. Znajdują zastosowanie nie tylko w leczeniu zachowawczym narządów wewnętrznych, ale także w chirurgii, urologii, okulistyce i otolaryngologii. Jednocześnie stabilność niektórych bakterii i możliwość wystąpienia działań niepożądanych determinują potrzebę ostrożnego podejścia do wyboru leku, szybkiego identyfikowania przeciwwskazań i monitorowania rozwoju działań niepożądanych.

Spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego

Cechą preparatów aminoglikozydowych jest ich wysoka aktywność wobec bakterii tlenowych.

Gram-ujemne enterobakterie są wrażliwe:

  • coli;
  • Odmieniec;
  • Klebsiela;
  • enterobakterie;
  • ząbkowanie.

Obserwuje się także skuteczność stosunkowo niefermentujących pałeczek Gram-ujemnych: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Większość gronkowców (ziarniaków Gram-dodatnich) jest również wrażliwa na te leki. Najbardziej znaczący klinicznie efekt występuje przeciwko Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis.

Jednocześnie aminoglikozydy nie działają na mikroorganizmy żyjące w warunkach beztlenowych (beztlenowce). Bakterie, które mają zdolność przenikania do wnętrza ludzkich komórek, ukrywając się przed naturalnymi systemami obronnymi, są również niewrażliwe na aminoglikozydy. Gronkowce oporne na metycylinę są również oporne na antybiotyki. Dlatego nie zaleca się ich stosowania przy infekcjach wywołanych przez pneumokoki, beztlenowce (Bacteroides, Clostridia), Legionellę, chlamydię, Salmonellę, Shigella.

Nowoczesna systematyzacja

Nazwa „aminoglikozydy” nadała tej grupie antybiotyków obecność w cząsteczce aminocukrów połączonych wiązaniami glikozydowymi z innymi elementami strukturalnymi.

Istnieją różne podejścia do klasyfikacji. Najczęściej stosowane opierają się na metodach produkcji i widmie mikrobiologicznym.

W zależności od wrażliwości i odporności flory bakteryjnej wyróżnia się 4 generacje aminoglikozydów.

Klasyfikacja aminoglikozydów i lista leków:

  • I generacja: streptomycyna, neomycyna, monomycyna, kanamycyna;
  • II generacja: gentamycyna;
  • III generacja: amikacyna, netilmycyna, sisomycyna, tobramycyna;
  • IV generacja: isepamycyna.

Spektynomycyna jest również klasyfikowana jako aminoglikozyd. Jest to naturalny antybiotyk wytwarzany przez bakterie Streptomyces.

Oprócz ogólnego spektrum wrażliwych drobnoustrojów, każde pokolenie ma swoje własne cechy. Zatem prątki gruźlicy są wrażliwe na leki I generacji, w szczególności na streptomycynę i kanamycynę, a amikacyna jest skuteczna przeciwko prątkom atypowym. Streptomycyna jest aktywna wobec patogenów dżumy, tularemii, brucelozy i enterokoków. Monomycyna ma mniejszą aktywność wobec gronkowców, ale jest bardziej aktywna w obecności pierwotniaków.

Jeśli leki I generacji są nieskuteczne wobec Pseudomonas aeruginosa, wówczas inne antybiotyki są wysoce aktywne wobec tego drobnoustroju.

Trzecia generacja znacząco poszerza spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego.

Najbardziej skuteczny dla:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Klebsiella;
  • Prątek gruźlicy;
  • coli.

Jednym z najskuteczniejszych leków o niskim odsetku oporności drobnoustrojów z całej grupy aminoglikozydów jest amikacyna.

Amikacyna jest lekiem z wyboru w przypadku konieczności pilnego przepisania terapii do czasu uzyskania wyników badań spektrum i wrażliwości drobnoustrojów wywołujących chorobę.

Czwarta generacja obejmuje izepamycynę. Skuteczny przeciwko Citrobacter, Listeria, Aeromonas, Nocardia. Można go stosować nie tylko w leczeniu infekcji tlenowych, ale także przy florze beztlenowej, mikroaerofilnej (z zapotrzebowaniem na niską zawartość tlenu w środowisku).

Cechą spektynomycyny jest jej wysoka skuteczność kliniczna przeciwko czynnikowi wywołującemu rzeżączkę. Nawet te gonokoki, które są oporne na tradycyjnie stosowane penicyliny, są wrażliwe na ten antybiotyk. Stosowany również w przypadku alergii na inne środki przeciwbakteryjne.

Ze względu na pochodzenie leki dzielimy na naturalne i półsyntetyczne. Zarówno pierwszy przedstawiciel tej grupy (streptomycyna), jak i neomycyna, kanamycyna i tobramycyna są produkowane przez promieniowce (grzyby promieniujące). Gentamycyna – grzyby mikromonosporne. W wyniku chemicznej transformacji tych środków przeciwbakteryjnych otrzymuje się półsyntetyczne antybiotyki: amikacynę, netilmycynę, izepamycynę.

Mechanizmy kształtowania efektywności klinicznej

Aminoglikozydy są antybiotykami bakteriobójczymi. Działając na wrażliwe mikroorganizmy, leki całkowicie pozbawiają je żywotności. Mechanizm działania wynika z naruszenia syntezy białek na rybosomach bakteryjnych.

Efekt leczenia aminoglikozydami zależy od:

  • spektrum wrażliwych patogenów;
  • charakterystyka dystrybucji w tkankach i wydalania z organizmu człowieka;
  • efekt poantybiotykowy;
  • zdolność do synergii z innymi antybiotykami;
  • powstała oporność mikroorganizmów.

Działanie przeciwbakteryjne leków z tej grupy jest tym większe, im wyższa jest zawartość leku w surowicy krwi.

Zjawisko poantybiotykowe zwiększa ich skuteczność: wznowienie rozwoju bakterii następuje dopiero po pewnym czasie od zaprzestania kontaktu z lekiem. Pomaga to zmniejszyć dawki terapeutyczne.

Pozytywną właściwością tych leków jest to, że w połączeniu z antybiotykami penicyliną i cefalosporyną zwiększają skuteczność leczenia w porównaniu do stosowania każdego leku osobno. Zjawisko to nazywa się synergizmem i w tym przypadku obserwuje się w odniesieniu do szeregu drobnoustrojów tlenowych – Gram-ujemnych i Gram-dodatnich.

W wyniku długiego stosowania antybiotyków aminoglikozydowych (od lat 40. ubiegłego wieku) u znacznej liczby drobnoustrojów wykształciła się na nie oporność, która może być rozwinięta lub naturalna. Bakterie żyjące w warunkach beztlenowych są naturalnie oporne. Ich wewnątrzkomórkowy system transportu nie jest w stanie dostarczyć cząsteczki leku do celu.

Mechanizmy powstawania oporności nabytej:

  • wpływ enzymów drobnoustrojów na cząsteczkę antybiotyku, modyfikując i pozbawiając ją działania przeciwdrobnoustrojowego;
  • zmniejszenie przepuszczalności ściany komórkowej dla cząsteczki leku;
  • zmiana wynikająca z mutacji w strukturze docelowego białka rybosomu, na którą wpływa antybiotyk.

Obecnie mikroorganizmy nabyły oporność na większość aminoglikozydów I i II generacji. Jednocześnie leki innych generacji charakteryzują się znacznie niższą opornością, co czyni je bardziej preferowanymi do stosowania.

Zakres zastosowania klinicznego

Stosowanie jest wskazane w przypadku ciężkich, ogólnoustrojowych infekcji. Najczęściej są przepisywane w połączeniu z beta-laktamami (cefalosporyny, glikopeptydy), środkami przeciwtlenowymi (linkozamidy).

Główne wskazania do stosowania:

  • posocznica, w tym na tle neutropenii;
  • infekcyjne zapalenie wsierdzia;
  • zapalenie szpiku;
  • powikłane infekcje jamy brzusznej i miednicy (zapalenie otrzewnej, ropnie);
  • szpitalne zapalenie płuc, w tym zapalenie płuc związane z respiratorem;
  • zakażenia układu moczowego powikłane powstawaniem ropy (zapalenie przynerczy, karbunkuł i apostomatoza nerki, odmiedniczkowe zapalenie nerek);
  • zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (potraumatyczne, pooperacyjne);
  • procesy ropne na tle neutropenii.

Ta grupa antybiotyków stosowana jest także w leczeniu chorób zakaźnych.

Najskuteczniejsze jest użycie:

  • streptomycyna (na dżumę, tularemię, brucelozę, gruźlicę);
  • gentamycyna (na tularemię);
  • kanamycyna (na gruźlicę).

Stosuje się różne drogi podawania antybiotyków aminoglikozydowych, w zależności od umiejscowienia źródła zakażenia i charakterystyki patogenu: domięśniowo, dożylnie, w tabletkach. Podawanie leku do układu limfatycznego i dotchawiczego stosowane jest znacznie rzadziej ze względu na wąskie okno terapeutyczne.

Przed rozległymi operacjami jelita grubego należy w miarę możliwości zniszczyć lokalną mikroflorę chorobotwórczą. W tym celu stosuje się tabletki neomycyny i kanamycyny, często w połączeniu z makrolidami (erytromycyną).

Znajduje zastosowanie w okulistyce do miejscowego leczenia zmian bakteryjnych na spojówce oka, twardówce i rogówce. Stosuje się specjalne postacie dawkowania - krople do uszu i maści. Z reguły jednocześnie z hormonalnym lekiem przeciwzapalnym. Na przykład gentamycyna z betametazonem.

Aminoglikozydy charakteryzują się wąskim oknem terapeutycznym, czyli odstępem pomiędzy minimalnym stężeniem terapeutycznym a stężeniem powodującym skutki uboczne.

Lista podstawowych zasad stosowania aminoglikozydów:

  • dawkę oblicza się na podstawie masy ciała pacjenta, jego wieku i stanu czynnościowego nerek;
  • sposób podawania zależy od lokalizacji ogniska patologicznego;
  • schemat podawania leku jest ściśle przestrzegany;
  • stale monitoruje się stężenie antybiotyku we krwi;
  • poziom kreatyniny monitoruje się raz na 3-5 dni;
  • Badanie słuchu przeprowadza się przed (jeśli to możliwe) i po (obowiązkowym) leczeniu.

Aminoglikozydy stosuje się w krótkich kursach. Średnio 7-10 dni. W razie potrzeby leki podaje się przez dłuższy okres czasu (do 14 dni). Należy jednak pamiętać, że przy długotrwałym stosowaniu leków ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe.

Niepożądane efekty

Aminoglikozydy są antybiotykami wysoce skutecznymi i dość toksycznymi. Nie zawsze możliwe jest ich zastosowanie nawet w obecności wrażliwego mikroorganizmu.

Główne przeciwwskazania:

  • reakcje alergiczne po poprzednim użyciu;
  • ciężka niewydolność nerek;
  • uszkodzenie układu słuchowego i przedsionkowego;
  • zapalne uszkodzenie zakończeń nerwowych (zapalenie nerwu) i tkanki mięśniowej (miastenia gravis);
  • ciąża na dowolnym etapie;
  • okres karmienia piersią.

W czasie ciąży stosowanie jest możliwe wyłącznie ze względów zdrowotnych. Podczas karmienia piersią leki mogą wpływać na mikroflorę jelitową dziecka i działać toksycznie na rosnący organizm.

Leki z grupy aminoglikozydów mają szereg działań niepożądanych:

  • toksyczny wpływ na narząd słuchu i aparat przedsionkowy;
  • negatywny wpływ na tkankę nerkową, pogorszenie procesu filtracji moczu;
  • zakłócenie układu nerwowego;
  • reakcje alergiczne.

Działanie toksyczne jest bardziej widoczne u dzieci i osób starszych. Nie zaleca się stosowania gentamycyny u dzieci w wieku poniżej 14 lat. W szczególnych wskazaniach i przy zachowaniu ostrożności można go stosować u noworodków i wcześniaków. U takich dzieci zmniejsza się aktywność funkcjonalna nerek, co prowadzi do gwałtownego wzrostu toksyczności leku.

Istnieje również duże prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów, nawet przy zachowanej czynności nerek, możliwe jest toksyczne działanie na uszy. Konieczne jest dostosowanie dawkowania w zależności od wieku pacjenta.

Cechy wpływu leków na narządy laryngologiczne

Najbardziej wyraźny negatywny wpływ aminoglikozydów na narządy laryngologiczne występuje przy stosowaniu ogólnoustrojowym. Ototoksyczność gwałtownie wzrasta w przypadku wcześniejszej patologii ucha. Jednak na tle pełnego zdrowia mogą również rozwinąć się nieodwracalne zmiany.

Aminoglikozydy stosowane są jako miejscowa terapia chorób narządów laryngologicznych. Brak znacznej absorpcji zmniejsza prawdopodobieństwo toksyczności. Stosuje się maści do uszu i spraye do stosowania miejscowego. Leki zawierają wyłącznie aminoglikozyd (framycetynę) lub w połączeniu z innymi lekami. Lek Sofradex składa się z framycetyny, gramicydyny (antybiotyku polipeptydowego) i leku hormonalnego deksametazonu.

Lista wskazań do stosowania miejscowego preparatów aminoglikozydowych:

  • ostre zapalenie nosogardzieli;
  • przewlekły nieżyt nosa;
  • choroby zatok przynosowych;
  • zapalenie ucha zewnętrznego

Można go również stosować w otolaryngologii chirurgicznej, aby zapobiec powikłaniom bakteryjnym po operacjach.

Ototoksyczność aminoglikozydów zależy od ich zdolności do gromadzenia się w płynach ucha wewnętrznego.

Uszkodzenie komórek rzęsatych (głównych struktur receptorowych narządu słuchu i równowagi) aż do ich całkowitego zniszczenia powoduje stopniowy rozwój całkowitej głuchoty. W takim przypadku słuch zostaje utracony na zawsze.

Zakłócona jest także aktywność aparatu przedsionkowego. Pojawiają się zawroty głowy, pogarsza się koordynacja ruchów i zmniejsza się stabilność chodu. Amikacyna jest najmniej toksyczna stosowana pozajelitowo, a neomycyna jest najbardziej toksyczna.

Zatem aminoglikozydy mają szeroki potencjał aplikacyjny we współczesnej medycynie klinicznej. Ponadto o ich bezpieczeństwie decyduje kompleksowe badanie pacjenta, dobór odpowiedniego schematu i sposobu przyjmowania leku. O możliwości zastosowania aminoglikozydów w leczeniu chorób narządu laryngologicznego powinien decydować lekarz indywidualnie w każdym przypadku, na podstawie kompleksowej analizy charakteru i charakteru choroby, wieku, stanu narządu słuchu i równowagi oraz ciało jako całość.

Aminoglikozydy są jedną z pierwszych klas antybiotyków. Pierwszy aminoglikozyd, streptomycynę, otrzymano w 1944 roku. Obecnie wyróżnia się trzy generacje aminoglikozydów.

Klasyfikacja aminoglikozydów


Podstawy znaczenie kliniczne Aminoglikozydy stosuje się w leczeniu zakażeń szpitalnych wywołanych tlenowymi patogenami Gram-ujemnymi, a także infekcyjnego zapalenia wsierdzia. W leczeniu gruźlicy stosuje się streptomycynę i kanamycynę. Neomycynę, jako najbardziej toksyczną z aminoglikozydów, stosuje się wyłącznie doustnie i miejscowo.

Aminoglikozydy mogą wykazywać działanie nefrotoksyczne, ototoksyczne i mogą powodować blokadę nerwowo-mięśniową. Jednakże, biorąc pod uwagę czynniki ryzyka, jednorazowe podanie całej dawki dobowej, krótkie cykle terapii i TDM mogą zmniejszyć nasilenie działań niepożądanych.

Mechanizm akcji

Aminoglikozydy działają bakteriobójczo, co jest związane z zaburzeniem syntezy białek przez rybosomy. Stopień działania przeciwbakteryjnego aminoglikozydów zależy od ich maksymalnego (szczytowego) stężenia w surowicy krwi. W przypadku stosowania razem z penicylinami lub cefalosporynami obserwuje się synergizm w stosunku do niektórych drobnoustrojów tlenowych Gram-ujemnych i Gram-dodatnich.

Spektrum działania

Aminoglikozydy drugiej i trzeciej generacji charakteryzują się zależną od dawki aktywnością bakteriobójczą wobec drobnoustrojów Gram-ujemnych z rodziny Enterobakterie (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobakter spp., Serratia spp. itp.), a także niefermentujących pałeczek Gram-ujemnych ( P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Aminoglikozydy są aktywne wobec gronkowców, z wyjątkiem MRSA. Streptomycyna i kanamycyna działają M. gruźlica, podczas gdy amikacyna jest bardziej aktywna przeciwko M.avium i inne atypowe prątki. Streptomycyna i gentamycyna działają na enterokoki. Streptomycyna działa przeciwko patogenom dżumy, tularemii i brucelozy.

Aminoglikozydy są nieaktywne wobec S. zapalenie płuc, S.maltofilia, B. cepacia, beztlenowce ( Bacteroides spp., Clostridium spp. itd.). Poza tym opór S. zapalenie płuc, S.maltofilia I B. cepacia do aminoglikozydów można wykorzystać do identyfikacji tych mikroorganizmów.

Chociaż aminoglikozydy in vitro aktywny przeciwko Haemophilus influenzae, Shigella, Salmonella, Legionella, skuteczność kliniczna w leczeniu zakażeń wywołanych tymi patogenami nie została ustalona.

Farmakokinetyka

Przyjmowane doustnie aminoglikozydy praktycznie nie są wchłaniane, dlatego stosuje się je pozajelitowo (z wyjątkiem neomycyny). Po podaniu domięśniowym wchłaniają się szybko i całkowicie. Maksymalne stężenie występuje 30 minut po zakończeniu wlewu dożylnego i 0,5–1,5 godziny po podaniu domięśniowym.

Maksymalne stężenia aminoglikozydów są różne różni pacjenci, ponieważ zależą one od wielkości dystrybucji. Z kolei objętość dystrybucji zależy od masy ciała, objętości płynów i tkanki tłuszczowej oraz stanu pacjenta. Na przykład u pacjentów z rozległymi oparzeniami lub wodobrzuszem zwiększa się objętość dystrybucji aminoglikozydów. Wręcz przeciwnie, przy odwodnieniu lub dystrofii mięśniowej zmniejsza się.

Aminoglikozydy są rozprowadzane w płynie pozakomórkowym, w tym w surowicy, wysięku z ropnia, płynie puchlinowym, osierdziowym, opłucnowym, maziowym, limfatycznym i otrzewnowym. Zdolny do tworzenia wysokie stężenia w narządach dobrze ukrwionych: wątrobie, płucach, nerkach (gdzie gromadzą się w korze). Niskie stężenia obserwuje się w plwocinie, wydzielinie oskrzeli, żółci i mleku matki. Aminoglikozydy słabo przenikają przez BBB. W przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych przepuszczalność nieznacznie wzrasta. U noworodków osiąga się wyższe stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym niż u dorosłych.

Aminoglikozydy nie są metabolizowane i są wydalane w postaci niezmienionej przez nerki w wyniku filtracji kłębuszkowej, tworząc duże stężenia w moczu. Szybkość wydalania zależy od wieku, czynności nerek i współistniejąca patologia pacjent. U pacjentów z gorączką może wzrosnąć, przy upośledzeniu czynności nerek znacznie spowalnia. U osób starszych wydalanie może również spowolnić w wyniku zmniejszonej filtracji kłębuszkowej. Okres półtrwania wszystkich aminoglikozydów u dorosłych z prawidłową czynnością nerek wynosi 2-4 godziny, u noworodków - 5-8 godzin, u dzieci - 2,5-4 godzin. niewydolność nerek okres półtrwania może wydłużyć się do 70 godzin lub więcej.

Działania niepożądane

Nerki: Działanie nefrotoksyczne może obejmować zwiększone pragnienie, znaczny wzrost lub spadek wydalania moczu, zmniejszony współczynnik filtracji kłębuszkowej i zwiększone stężenie kreatyniny w surowicy. Czynniki ryzyka: podstawowa dysfunkcja nerek, podeszły wiek, duże dawki, długie cykle leczenia, jednoczesne stosowanie innych leków nefrotoksycznych (amfoterycyna B, polimyksyna B, wankomycyna, diuretyki pętlowe, cyklosporyna). Środki kontrolne: powtarzane kliniczne badania moczu, oznaczanie kreatyniny w surowicy i obliczanie filtracji kłębuszkowej co 3 dni (jeśli wskaźnik ten zmniejszy się o 50%, należy odstawić aminoglikozyd).

Ototoksyczność: pogorszenie słuchu, hałas, dzwonienie lub uczucie „pełni” w uszach. Czynniki ryzyka: starość, pierwotne naruszenie przesłuchanie, duże dawki, długie cykle leczenia, jednoczesne stosowanie innych leków ototoksycznych. Działania profilaktyczne: monitorowanie funkcji słuchu, w tym audiometria.

Przedsionkotoksyczność: utrata koordynacji ruchów, zawroty głowy. Czynniki ryzyka: podeszły wiek, podstawowe zaburzenia przedsionkowe, wysokie dawki, długie cykle leczenia. Środki zapobiegawcze: monitorowanie funkcji aparatu przedsionkowego, w tym specjalne badania.

Blokada nerwowo-mięśniowa: depresja oddechowa aż do całkowitego paraliżu mięśni oddechowych. Czynniki ryzyka: podstawowe choroby neurologiczne (parkinsonizm, miastenia), jednoczesne stosowanie leków zwiotczających mięśnie, zaburzenia czynności nerek. Pomoc: dożylne podanie chlorku wapnia lub leków antycholinesterazy.

System nerwowy: ból głowy, ogólna słabość, senność, drżenie mięśni, parestezje, drgawki; Podczas stosowania streptomycyny może wystąpić uczucie pieczenia, drętwienia lub parestezje twarzy i jamy ustnej.

Reakcje alergiczne(wysypka itp.) są rzadkie.

Reakcje lokalne(zapalenie żył po podaniu dożylnym) są rzadkie.

Wskazania

Terapia empiryczna(w większości przypadków przepisywany w połączeniu z β-laktamami, glikopeptydami lub lekami przeciwtlenowymi, w zależności od podejrzanego patogenu):

Terapia miejscowa:

Specyficzna terapia:

Profilaktyka antybiotykowa:

Wcześniejsza dekontaminacja jelit planowanych operacji na okrężnicę (neomycyna lub kanamycyna w połączeniu z erytromycyną).

Aminoglikozydów nie należy stosować w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc, ani w warunkach ambulatoryjnych, ani w warunkach ambulatoryjnych warunki szpitalne. Wynika to z braku aktywności tej grupy antybiotyków przeciwko głównemu patogenowi – pneumokokom. W leczeniu szpitalnego zapalenia płuc aminoglikozydy są przepisywane pozajelitowo. Ze względu na nieprzewidywalną farmakokinetykę dotchawicze podanie aminoglikozydów nie prowadzi do zwiększenia skuteczności klinicznej.

Przepisywanie aminoglikozydów w leczeniu szigellozy i salmonellozy (zarówno doustnie, jak i pozajelitowo) jest błędem, ponieważ są one klinicznie nieskuteczne wobec patogenów zlokalizowanych wewnątrzkomórkowo.

Aminoglikozydów nie należy stosować w leczeniu niepowikłanych zakażeń UTI, chyba że patogen jest oporny na inne, mniej toksyczne antybiotyki.

Aminoglikozydów nie należy stosować także miejscowo w leczeniu infekcji skóry ze względu na szybkie powstawanie oporności u drobnoustrojów.

Należy unikać stosowania aminoglikozydów do drenażu przepływowego i płukania jamy brzusznej ze względu na ich silną toksyczność.

Zasady dawkowania aminoglikozydów

U dorosłych pacjentów można zastosować dwa sposoby podawania aminoglikozydów: tradycyjny, gdy podaje się je 2-3 razy dziennie (na przykład streptomycyna, kanamycyna i amikacyna - 2 razy; gentamycyna, tobramycyna i netilmycyna - 2-3 razy) oraz jednorazowe podanie całej dawki dobowej.

Jednorazowe podanie całej dziennej dawki aminoglikozydu pozwala na optymalizację terapii lekami z tej grupy. Liczny Badania kliniczne wykazali, że skuteczność leczenia pojedynczym schematem aminoglikozydów jest taka sama jak w przypadku leczenia tradycyjnego, a nefrotoksyczność jest mniej wyraźna. Dodatkowo już przy jednorazowym podaniu dawki dziennej zmniejszają się koszty ekonomiczne. Jednakże tego schematu leczenia aminoglikozydami nie należy stosować w leczeniu infekcyjnego zapalenia wsierdzia.

Na wybór dawki aminoglikozydów wpływają takie czynniki, jak masa ciała pacjenta, lokalizacja i ciężkość zakażenia oraz czynność nerek.

Na podawanie pozajelitowe dawki wszystkich aminoglikozydów należy przeliczać na kilogram masy ciała. Biorąc pod uwagę, że aminoglikozydy są słabo dystrybuowane w tkance tłuszczowej, należy dostosować dawkowanie u pacjentów, których masa ciała przekracza 25% idealnej masy ciała. Jednocześnie przeliczana na rzeczywistą masę ciała dzienna dawka należy empirycznie zmniejszyć o 25%. Jednocześnie u pacjentów osłabionych dawkę zwiększa się o 25%.

W przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, posocznicy, zapalenia płuc i innych ciężkich infekcji przepisuje się maksymalne dawki aminoglikozydów, w przypadku infekcji dróg moczowych przepisuje się dawki minimalne lub umiarkowane. Nie należy przepisywać dawek maksymalnych osobom w podeszłym wieku.

Wzmocnienie blokady nerwowo-mięśniowej przy jednoczesnym zastosowaniu znieczulenia wziewnego, opioidowych leków przeciwbólowych, siarczanu magnezu i transfuzji dużych ilości krwi z konserwantami cytrynianowymi.

Indometacyna, fenylobutazon i inne NLPZ zaburzające przepływ krwi przez nerki mogą spowalniać tempo eliminacji aminoglikozydów.

Informacja o pacjencie

Podczas leczenia aminoglikozydami należy zwrócić uwagę na wszelkie zmiany w narządzie słuchu, aparacie przedsionkowym lub układ moczowy. Jeśli odczuwasz hałas lub dzwonienie w uszach, zawroty głowy, utratę koordynacji lub niestabilność, pogorszenie słuchu, znaczne zwiększenie lub zmniejszenie ilości oddawanego moczu lub wzmożone pragnienie, powinieneś skonsultować się z lekarzem.

Przestrzegaj zasad użytkowania formy dawkowania do użytku lokalnego.

Tabela. Preparaty z grupy aminoglikozydów.
Główne cechy i funkcje aplikacji
ZAJAZD Lekforma LS T ½, h * Schemat dawkowania Cechy narkotyków
Streptomycyna Por. hałas. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g
R-r d/cal. 0,1 g; 0,2 g; 0,5 g
Dla wszystkich leków:
dorośli 2-4 godziny,
dzieci 2,5-4 godziny,
noworodki 5-8 godzin
Pozajelitowo
Dorośli i dzieci: 15 mg/kg/dzień (ale nie więcej niż 2,0 g/dzień) w 1-2 podaniach
Na gruźlicę:
Dorośli – 1,0 g/dzień domięśniowo (pacjenci powyżej 40. roku życia – 0,75 g/dzień) w jednym wstrzyknięciu 2 razy w tygodniu
Dzieci – 20 mg/kg/dzień w jednym podaniu, 2 razy w tygodniu
Oto- i przedsionkotoksyczność jest bardziej wyraźna.
Wskazania: gruźlica (lek pierwszego rzutu), infekcyjne zapalenie wsierdzia, bruceloza, tularemia, dżuma, zakażenie rany po ukąszeniu szczura
Neomycyna Tabela 0,1 g i 0,25 g Wewnątrz
Dorośli: 0,5 g co 6 godzin przez 1-2 dni
Najbardziej toksyczny aminoglikozyd.
Kanamycyna Tabela 0,125 g i 0,25 g
Por. hałas. 0,5 g; 1,0 g
R-r d/cal. 5% na butelkę. 10 ml i 5 ml
Wewnątrz
Dorośli: 8-12 g/dzień w 4 dawkach podzielonych
Pozajelitowo
Dorośli i dzieci: 15 mg/kg/dzień w 1-2 podaniach
Przestarzały aminoglikozyd.
Wysoka oto- i nefrotoksyczność.
Zachowuje swoje znaczenie jako lek przeciwgruźliczy drugiego rzutu.
Stosowany do odkażania jelit przed planową operacją jelita grubego (w połączeniu z erytromycyną)
Gentamycyna R-r d/cal. 0,01 g/ml; 0,02 g/ml; 0,04 g/ml; 0,06 g/ml w amperach
Oko. czapka. 0,3% na butelkę. 10 ml każdy
Pozajelitowo
Dorośli i dzieci powyżej 1 miesiąca życia:
3-5 mg/kg/dzień w 1-2 podaniach

Lokalnie
Zakropić 1-2 krople.
do chorego oka
3-4 razy dziennie
Główny aminoglikozyd drugiej generacji.
Różnice w stosunku do aminoglikozydów pierwszej generacji:
- aktywny w stosunku do P. aeruginosa(ale obecnie wiele szczepów jest opornych);
- nie ma wpływu M. gruźlica;
- w porównaniu ze streptomycyną jest bardziej nefrotoksyczna, ale mniej oto- i przedsionkowo-toksyczna.
W empirycznym leczeniu zakażeń szpitalnych należy uwzględnić regionalne dane dotyczące oporności mikroflory.
Tobramycyna R-r d/cal. 0,01 g/ml; 0,04 g/ml w amperach
Por. hałas. 0,08 g
Oko. czapka. 0,3% na butelkę. 5 ml każdy
Oko. maść 0,3% w tubkach 3,5 g
Pozajelitowo
Dorośli i dzieci: 3-5 mg/kg/dzień w 1-2 podaniach
Noworodki: patrz punkt „Stosowanie środków przeciwdrobnoustrojowych u dzieci”
Lokalnie
Zakropić 1-2 krople. do chorego oka 3-4 razy na dobę
Oko. maść nakłada się na chore oko 3-4 razy
na dzień
Różnice w stosunku do gentamycyny:
- bardziej aktywny w stosunku do P. aeruginosa;

- nieco mniej nefrotoksyczne
Netylmycyna R-r d/cal. 0,01 g/ml; 0,025 g/ml na butelkę. Pozajelitowo
Dorośli, dzieci i noworodki: 4-7,5 mg/kg/dzień w 1-2 podaniach
Różnice w stosunku do gentamycyny:
- aktywny wobec niektórych szpitalnych szczepów bakterii Gram-ujemnych opornych na gentamycynę;
- nie wpływa na enterokoki;
- ma mniejszą oto- i nefrotoksyczność
Amikacyna R-r d/cal. 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g na amper. 2 ml każdy
Por. hałas. 0,1 g, 0,25 g; 0,5 g
R-r d/cal. 1,0 g na butelkę.
4 ml każdy
Pozajelitowo
Dorośli i dzieci:
15-20 mg/kg/dzień w 1-2 podaniach
Aminoglikozyd trzeciej generacji.
Aktywny wobec wielu szpitalnych szczepów bakterii Gram-ujemnych (m.in P. aeruginosa), oporny na gentamycynę i netilmycynę, dlatego wśród aminoglikozydów najkorzystniejszy jest terapia empiryczna zakażenia szpitalne (należy wziąć pod uwagę regionalne dane dotyczące oporności).
Aktywny w sprawie M. gruźlica(jest lekiem przeciwgruźliczym drugiego rzutu) i niektórymi prątkami atypowymi.
Nie wpływa na enterokoki.
W porównaniu do gentamycyny jest mniej nefrotoksyczna, ale nieco bardziej ototoksyczna
Leki kombinowane
Gentamycyna/betametazon Oko/ucho czapka. 5 mg + 1 mg w fiolce 1 ml. 5 ml każdy
Oko. maść 5 mg + 1 mg w 1 g w tubkach po 5 g
ND Lokalnie
Oko/ucho czapka. zaszczepić 1-2 krople. do chorego oka 3-4 razy dziennie, do chorego ucha - 3-4 krople. 2-4 razy dziennie
Wskazania:infekcje bakteryjne oczy i zewnętrzny przewód słuchowy z wyraźnym składnikiem zapalnym
Gentamycyna/deksametazon Oko. czapka. 5 mg + 1 mg w fiolce 1 ml. 5 ml każdy
Oko. maść 5 mg + 1 mg w 1 g w tubkach po 2,5 g
ND Lokalnie
Oko. czapka. zaszczepić 1-2 krople. do chorego oka 3-4 razy na dobę
Oko. maść umieszcza się w worku spojówkowym chorego oka 3-4 razy dziennie
Wskazania: bakteryjne infekcje oczu z wyraźnym składnikiem zapalnym
Tobramycyna/deksametazon Ch. maść 3 mg + 1 mg w 1 g w tubkach po 3,5 g ND Lokalnie
Umieścić w worku spojówkowym chorego oka 3-4 razy dziennie
To samo
Neomycyna/
polimyksyna B/
deksametazon
Nakładka na oko/ucho. 3,5 mg + 6 tys. jednostek/1 mg w butelce 1 ml. 5 ml każdy
Oko. maść 3,5 mg + 6 tys. jednostek + 1 mg na 1 g w tubkach 3,5 g
– Lokalnie
Oko. maść nakłada się za powiekę 3-4 razy dziennie
Oko. czapka. zaszczepić 1-2 krople. 4-6 razy dziennie, w ostrej fazie - 2 krople. co 1-2 godziny
Uszy czapka. zaszczepić 1-5 kropli. dorośli 1-2 krople. dzieci 2 razy dziennie
Wskazania:
w okulistyce - bakteryjne infekcje oka z wyraźnym składnikiem zapalnym lub alergicznym;
w otorynolaryngologii - zapalenie ucha zewnętrznego

* Na normalna funkcja nerka



Podobne artykuły

  • Co to jest fizjonomia i czego się uczy?

    Indywidualność każdej osoby to zbiór wyraźnych cech osobowości, które dominują nad innymi, które są znacznie słabiej rozwinięte. To właśnie ten zestaw tworzy naszą wyjątkowość, tak uwielbianą przez wszystkich. Na szczęście dla nas najważniejsze funkcje...

  • Najlepsze sposoby na przepowiedzenie własnego losu na przyszłość

    Kształt dłoni. Pewne cechy charakteru można rozpoznać po kształcie dłoni. Długość dłoni mierzona jest od nadgarstka do końca palców. Podstawowe interpretacje: Ziemia - szerokie, kwadratowe dłonie i palce, gruba lub szorstka skóra, rumiany kolor,...

  • Główny ośrodek religijny hinduizmu

    HINDUIZM, zbiorcza nazwa dużej grupy religii, która rozwinęła się na terenie Indii i jest wyznawana przez większość jej ludności (na początku XXI w. wyznawało ją ponad 80% ludności), liczba wyznawców których wyznawców na świecie przekracza 1 miliard ludzi...

  • Ośrodki religijne hinduizmu

    1.1 Powstanie hinduizmu Proces syntezy kilku głównych elementów etnokulturowych, w wyniku którego wyłoniła się bogata kultura współczesnych Indii, rozpoczął się trzy tysiące lat temu; Religia starożytnych stała się czynnikiem tworzącym system...

  • Te niesamowite małże

    Niedoceniane ślimaki Ślimaki zasługują na znacznie większą uwagę opinii publicznej. Chociaż z reguły są niezwykle powolne, w żadnym wypadku nie należy ich nazywać nudnymi stworzeniami. Są świecące i przezroczyste ślimaki, niektóre...

  • Na co zmarł Bruce Lee? Tajemnica śmierci Bruce'a Lee. Bruce Lee: historia słynnej śmierci Z kim walczył Bruce Lee?

    Zaciągnąłem całą rodzinę na cmentarz. Tak, tak, tutaj, na cmentarzu Lake View, mój idol z dzieciństwa i jedyny w swoim rodzaju superman, Bruce Lee, został pochowany obok jego syna Brandona Lee. Potem, na początku lat 90-tych, podziwiając umiejętności...