Instrukcja użytkowania tramadolu zn. Tramadol jest narkotycznym lekiem przeciwbólowym, który może powodować ciężkie uzależnienie. Formy i skład wydania

Substancja aktywna

Chlorowodorek tramadolu (tramadol)

Forma wydania, skład i opakowanie

Pigułki białe z słabo wyczuwalnymi inkluzjami, okrągłe, płaskie, lekko szorstkie, fazowane, o charakterystycznym truskawkowym zapachu.

Substancje pomocnicze: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, krospowidon, makrogol 4000, sacharyna sodowa, tlenek krzemu koloidalny, aromat.

10 kawałków. - blistry (1) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry (2) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry (5) - opakowania kartonowe.

Kapsułki żelatyna twarda, z treściwością żółty kolor i zielona pokrywka; zawartość kapsułek to biały lub prawie biały proszek.

Substancje pomocnicze: wodorofosforan wapnia, karboksymetyloskrobia sodowa, stearynian magnezu.

Skład otoczki kapsułki:żelatyna, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek żółty, indygotyna (E132).

10 kawałków. - opakowania konturowe komórkowe (1) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania z komórkami konturowymi (2) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania z komórkami konturowymi (3) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania z komórkami konturowymi (5) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania z komórkami konturowymi (10) - opakowania kartonowe.

10 ml - butelka z zakraplaczem z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe.
20 ml - butelka z zakraplaczem z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe.
50 ml - butelka z zakraplaczem z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe.
100 ml - butelka z zakraplaczem z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Opioidowy lek przeciwbólowy o mieszanym mechanizmie działania. Dotyczy leków przeciwbólowych działających ośrodkowo. Ma wyraźne działanie przeciwbólowe. Nieselektywny antagonista opioidowych receptorów mu, delta i kappa w ośrodkowym układzie nerwowym, charakteryzujący się najwyższym powinowactwem do receptorów mi. Hamuje wychwyt zwrotny w neuronach i zwiększa uwalnianie serotoniny. Działa również przeciwkaszlowo i nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego.

Czas działania wynosi około 4-8 godzin.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po podaniu tramadol szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego (około 90%). Cmax we krwi określa się po około 2 h. Biodostępność wynosi około 70%, nie zależy od spożycia pokarmu i wzrasta w miarę wielokrotnego stosowania leku.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza wynosi około 20%. Tramadol przenika przez BBB i bariera łożyskowa. Około 0,1% przenika do mleka matki.

Metabolizm

Metabolizowany poprzez demetylację i sprzęganie do 11 metabolitów, z których tylko jeden (O-demetylotramadol) ma wyraźną aktywność farmakologiczną (2-4 razy większą niż aktywność tramadolu).

Usuwanie

Tramadol i jego metabolity wydalane są głównie przez nerki (do 90%) i jelita (około 10%). T1/2, niezależnie od drogi podania, wynosi około 6 h. U pacjentów w podeszłym wieku z i z niewydolność nerek wzrasta wartość T 1/2.

Wskazania

- zespół bólowy o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego o różnej etiologii (okres pooperacyjny, urazy, ból u pacjentów chorych na nowotwory);

— w celu uśmierzania bólu podczas bolesnych zabiegów diagnostycznych lub terapeutycznych.

Przeciwwskazania

- stany, którym towarzyszy depresja oddechowa lub ciężka depresja ośrodkowego układu nerwowego (zatrucie alkoholowe, tabletki nasenne, narkotyczne leki przeciwbólowe, leki psychotropowe);

— jednoczesne użycie Inhibitory MAO (i 2 posiłki po ich odstawieniu);

- ciąża;

- okres laktacji (stosowanie możliwe wyłącznie ze względów zdrowotnych);

- wiek do 14 lat;

- nadwrażliwość na lek.

Dawkowanie

Pigułki

dawka początkowa - 1 tabletka. (50 mg) doustnie z mała ilość płyny niezależnie od przyjmowania pokarmu; jeśli w ciągu 30-60 minut nie będzie efektu, możesz przyjąć jeszcze 1 tabletkę; Na mocny ból pojedyncza dawka może natychmiast wynosić 100 mg (2 tabletki). Efekt w zależności od nasilenia bólu utrzymuje się od 4 do 8 h. Dzienna dawka tramadolu nie powinna przekraczać 400 mg (8 tabletek).

Czas trwania i schemat stosowania ustala lekarz prowadzący

Tabletki można połykać bez rozgryzania, popijając wymagana ilość płyn, niezależnie od spożycia pokarmu, lub wstępnie rozpuścić w 1/2 szklanki wody.

Kapsułki

Dawkę leku lekarz dobiera indywidualnie w zależności od nasilenia i charakteru bólu.

Dorośli i młodzież powyżej 14 roku życia: dawka początkowa – 1 kapsułka (50 mg) doustnie, popijając niewielką ilością płynu, niezależnie od posiłków; jeśli w ciągu 30-60 minut nie będzie efektu, możesz przyjąć 1 kapsułkę więcej; Na silny ból pojedyncza dawka może natychmiast wynosić 100 mg (2 kapsułki). Efekt w zależności od nasilenia bólu utrzymuje się od 4 do 8 h. Dzienna dawka tramadolu nie powinna przekraczać 400 mg (8 kapsułek).

Nie należy tego przepisywać postać dawkowania dzieci o masie ciała poniżej 25 kg i wieku poniżej 14 lat.

Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek w razie potrzeby należy zwiększyć odstęp między dawkami leku.

Czas trwania i schemat stosowania ustala lekarz prowadzący.

Kapsułki należy połykać bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością płynu, niezależnie od posiłku.

Roztwór doustny

Dawkę leku lekarz dobiera indywidualnie w zależności od nasilenia i charakteru bólu.

Dorośli i młodzież powyżej 14 roku życia: dawka wynosi 50 mg (20 kropli). Jeśli nie ma pożądanego efektu, możesz przyjąć kolejne 20 kropli po 30-60 minutach. W razie potrzeby lek można przyjąć ponownie po 4-6 h. Dawka dobowa nie powinna przekraczać 400 mg (160 kropli).

Dla dzieci w wieku od 1 do 14 lat pojedyncza dawka wynosi 1-2 mg/kg masy ciała. Przybliżone dawkowanie dla dzieci podano w tabeli (1 kropla roztworu odpowiada około 2,5 mg tramadolu g/x).

Osoby starsze

pacjentów, pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek w razie potrzeby zwiększyć odstęp między dawkami leku.Przepisaną liczbę kropli należy przyjmować popijając niewielką ilością płynu lub cukru, niezależnie od posiłków. Czas trwania i schemat stosowania ustala lekarz prowadzący.

Butelka z dozownikiem wyposażona jest w zakrętkę zabezpieczoną przed dziećmi. Aby otworzyć butelkę, naciśnij nakrętkę i obróć od lewej do prawej.

Skutki uboczne

Najczęstsze objawy to zawroty głowy, nudności, zaparcia, ból głowy, senność (u 15-30% pacjentów), wymioty, swędząca skóra, objawy działania psychostymulującego, osłabienie, pocenie się, niestrawność, suchość w ustach, biegunka (5-15% pacjentów).

Przy częstotliwości mniejszej niż 5% możliwa jest utrata masy ciała, niedociśnienie i tachykardia, parestezje, omamy, drżenie, bóle brzucha, zaburzenia widzenia i zatrzymanie moczu.

Częstość występowania działań niepożądanych wzrasta wraz z wydłużaniem się czasu zażywania leku. Przy długotrwałym stosowaniu w duże dawki nie można wykluczyć możliwości rozwoju uzależnienia od narkotyków.

O wszystkich skutki uboczne, m.in. niewymienione powyżej, należy zgłosić lekarzowi.

Przedawkować

Objawy: zwężenie źrenic, wymioty, depresja oddechowa i drgawki.

Leczenie: pierwsza pomoc w przypadku zatrucia – zachowanie odpowiednie wentylacja płuc i leczenie objawowe na specjalistycznym oddziale. W łagodnych przypadkach wystarczające jest płukanie żołądka. Aplikacja nie jest decydująca, ponieważ nie eliminuje wszystkich objawów zatrucia i może powodować drgawki. Hemodializa jest mało skuteczna. W przypadku drgawek zaleca się dożylne podanie diazepamu.

Interakcje leków

Przy jednoczesnym stosowaniu Tramadolu z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, a także z etanolem, ich działanie może się nasilić.

Przy jednoczesnym stosowaniu tramadolu z innymi induktorami enzymów metabolicznych działanie przeciwbólowe tramadolu może zostać osłabione.

Przy systematycznym stosowaniu barbituranów, zwłaszcza fenobarbitalu, istnieje możliwość zmniejszenia działania przeciwbólowego opioidowych leków przeciwbólowych.

Długotrwałe stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych lub barbituranów stymuluje rozwój tolerancji krzyżowej.

Nalokson aktywuje oddychanie, eliminując działanie przeciwbólowe po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych.

Specjalne instrukcje

U pacjentów w podeszłym wieku Tramadol stosuje się w dłuższych odstępach czasu.

Lek należy stosować ostrożnie i pod nadzorem lekarza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, po urazach mózgu, zwiększonym ciśnienie śródczaszkowe, chorych na padaczkę, a także osoby z uzależnienie od narkotyków na opioidy.

Pod ścisłym nadzorem lekarza i w zmniejszonych dawkach Tramadol należy stosować na tle działania środków znieczulających, leków nasennych i psychotropowych.

Leku nie należy łączyć z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi ze względu na małą przewidywalność efektu interakcji.

W tle długotrwałe użytkowanie karbamazepiny działanie tramadolu może być słabsze.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Podczas stosowania tramadolu nie należy prowadzić samochodu ani wykonywać innych prac wymagających zwiększonej uwagi.

Ciąża i laktacja

W czasie ciąży należy unikać długotrwałego stosowania tramadolu ze względu na ryzyko rozwoju uzależnienia u płodu i zespołu odstawiennego w okresie noworodkowym.

Jeżeli konieczne jest jego przyjmowanie w okresie laktacji, należy wziąć pod uwagę, że Tramadol w mała ilość wydzielany do mleka matki.

zawiera każda tabletka substancja aktywna- chlorowodorek tramadolu (w przeliczeniu na 100% substancji) – 50 mg; substancje pomocnicze – laktoza jednowodna, powidon K-25, stearynian wapnia, celuloza mikrokrystaliczna.

Opis

tabletki od białego do białego z żółtawym odcieniem, płasko-cylindryczne, fazowane. Na powierzchni tabletek dopuszcza się marmurkowatość.

efekt farmakologiczny

Tramadol jest opioidowym lekiem przeciwbólowym działającym ośrodkowo. Ma mieszany mechanizm działania. Jest nieselektywnym czystym agonistą receptorów opioidowych c, d i k i ma maksymalne powinowactwo do receptorów c. Inne mechanizmy związane z przeciwbólowym działaniem tramadolu obejmują hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny w neuronach i zwiększone uwalnianie serotoniny. Tramadol ma również działanie przeciwkaszlowe. W przeciwieństwie do morfiny, przeciwbólowe dawki tramadolu w szerokim zakresie nie hamują oddychania, a zdolności motoryczne są mniej hamowane przewód pokarmowy. Wpływ na układu sercowo-naczyniowego zwykle słaby. Szacuje się, że aktywność tramadolu stanowi od 1/10 do 1/6 aktywności morfiny.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym wchłanianie wynosi 90%, biodostępność 60-65%. Maksymalne stężenie w osoczu podczas doustnego przyjmowania tabletek osiąga się w ciągu 2 godzin. Wiązanie z białkami osocza – 20%. Objętość dystrybucji zależy od drogi podania i po podaniu doustnym wynosi 306 litrów. Przechodzi przez barierę krew-mózg i inne bariery histohematyczne, w tym przez łożysko, i jest wydzielany do mleko matki. Biotransformacja zachodzi w wątrobie poprzez demetylację i sprzęganie z utworzeniem 11 metabolitów (1 z nich jest aktywny). Edukacja aktywny metabolit(M1) zależy od aktywności izoenzymu CYP2D6 cytochromu P-540. T1/2 w drugiej fazie – 6 godzin (tramadol), 7,9 godziny (mono-O-desmetylotramadol); u pacjentów powyżej 75. roku życia – 7,4 godziny (tramadol); w przypadku marskości wątroby – 13,3±4,9 godz. (tramadol), 18,5±9,4 godz. (mono-O-demetylotramadol), w ciężkie przypadki– odpowiednio 22,3 godziny i 36 godzin. T1/2 z przewlekłą niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 5 ml/min) – 11±3,2 godziny (tramadol), 16,9±3 godziny (mono-O-demetylotramadol), w ciężkich przypadkach – odpowiednio 19,5 godziny i 43,2 godziny . Wydalany przez nerki (25-35% bez zmian), średni skumulowany współczynnik wydalania przez nerki wynosi 94%. Około 7% jest eliminowane poprzez hemodializę.

Wskazania do stosowania

Zespół bólowy o silnym i umiarkowanym nasileniu podczas nowotwory złośliwe, ostry zawał serca mięśnia sercowego, urazy, podczas bolesnych zabiegów diagnostycznych i terapeutycznych.

Przeciwwskazania

Zwiększona wrażliwość na tramadol lub którykolwiek z nich Substancje pomocnicze; porfiria; atak astmy; ostre zatrucie alkohol, leki nasenne, przeciwbólowe, opioidy lub leki psychotropowe; jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (i 2 tygodnie po ich odstawieniu); padaczka; zespół odstawienia leku; dysfunkcja wątroby i nerek; ciąża; laktacja; dzieciństwo do 14 roku życia.

Ciąża i laktacja

Przeciwwskazane.

Sposób użycia i dawkowanie

Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody lub tabletkę należy rozpuścić w jednej szklance wody. Lek przyjmuje się niezależnie od posiłków.

Dawkę leku należy dostosować w zależności od intensywności zespół bólowy i wrażliwość pacjenta. Aby złagodzić ból, należy wybrać minimalną skuteczność dawka terapeutyczna. Czas trwania leczenia również ustalany jest indywidualnie, jednak leku nie należy przepisywać dłużej niż okres uzasadniony terapeutycznie. Jeśli jest to potrzebne długotrwałe leczenie tramadol, stan pacjenta i uzasadnienie dalszego stosowania leku należy dokładnie i regularnie oceniać w krótkich odstępach czasu.

Dla dorosłych i młodzieży powyżej 14. roku życia zwykła dawka pojedyncza podanie doustne wynosi 50 mg (1 tabletka), w razie potrzeby powtarzać co 4-6 godzin. Jeśli ulga w bólu nie nastąpi w ciągu 30-60 minut, można powtórzyć dawkę w tej samej dawce. Na silny ból Może być wymagana dawka początkowa 100 mg (2 tabletki). Nie należy przekraczać maksymalnej wartości dzienna dawka 400 mg (8 tabletek). W zależności od charakteru i intensywności bólu czas działania leku wynosi 4-8 godzin.

Starsi pacjenci

Zwykle nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów w wieku poniżej 75 lat objawy kliniczne niewydolność wątroby/nerek. U pacjentów w wieku powyżej 75 lat eliminacja tramadolu może ulec wydłużeniu. Dlatego w razie potrzeby należy zachować odstęp między dawkami medycyna należy wydłużać w zależności od potrzeb pacjenta w zakresie łagodzenia bólu.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek/wątroby

U pacjentów z niewydolnością nerek/wątroby eliminacja leku jest powolna. Dlatego też należy uważnie monitorować wydłużenie odstępu pomiędzy dawkami leku, w zależności od potrzeb pacjenta w zakresie łagodzenia bólu.

U pacjentów z klirensem kreatyniny<30 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов. Трамадол не рекомендуется принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Ponieważ podczas hemodializy usuwana jest bardzo mała ilość tramadolu, zwykle nie jest konieczne przyjmowanie dodatkowej dawki tramadolu po zabiegu hemodializy.

Efekt uboczny

Częstotliwość możliwych działań niepożądanych sklasyfikowano w następujący sposób:

Bardzo często (≥1/10)

Często (≥1/100 do<1/10)

Niezbyt często (≥1/1000 do<1/100)

Rzadko (≥1/10000 do<1/1000)

Bardzo rzadko (<1/10000)

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Najczęstsze działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia tramadolem to nudności i zawroty głowy, występujące u więcej niż 1 na 10 pacjentów.

Z układu sercowo-naczyniowego: niezbyt często: szybkie bicie serca, osłabienie, zapaść naczyniowa. Te działania niepożądane mogą wystąpić szczególnie w pozycji pionowej i podczas aktywności fizycznej. Rzadko: bradykardia, nadciśnienie tętnicze.

Z ośrodkowego układu nerwowego: bardzo często: zawroty głowy; często: ból głowy; rzadko: utrata koordynacji, omdlenia, zaburzenia mowy, zmiany apetytu, parestezje, drżenie, trudności w oddychaniu, napady padaczkowe.

Napady padaczkowe obserwowano głównie po podaniu dużych dawek tramadolu lub po jednoczesnym zastosowaniu leków mogących wywoływać drgawki lub obniżać próg drgawkowy.

Od strony mentalnej: rzadko: halucynacje, dezorientacja, bezsenność i koszmary senne.

Zaburzenia psychiczne mogą mieć różny przebieg (w zależności od osoby i czasu stosowania leku). Mogą to być zmiany nastroju (zwykle dobry nastrój, czasami drażliwość), zmiany zdolności poznawczych i sensorycznych (zmiany w percepcji zmysłowej i świadomości, które mogą prowadzić do błędów w podejmowaniu decyzji).

Mogą rozwinąć się objawy uzależnienia, nadużywania i odstawienia. Reakcje odstawienne po odstawieniu leku są typowe dla opiatów i obejmują: pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, hiperkinezę, drżenie, objawy żołądkowo-jelitowe. Bardzo rzadko obserwuje się ataki paniki, lęku, halucynacji, parestezji, szumów usznych, dezorientacji, delirium, depersonalizacji, utraty poczucia rzeczywistości i paranoi.

Z narządu wzroku: rzadko: niewyraźne widzenie, zwężenie źrenic, rozszerzenie źrenic.

Z przewodu pokarmowego: bardzo często: mdłości; często: wymioty, zaparcia, suchość w ustach; nieczęsto: biegunka, problemy żołądkowe (na przykład uczucie pełności w żołądku, wzdęcia).

Z układu oddechowego i narządów śródpiersia: rzadko: duszność, depresja oddechowa; nieznany: pogorszenie istniejącej astmy, chociaż nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego.

Ze skóry: często: wyzysk; nieczęsto: swędzenie, wysypka, zaczerwienienie skóry. Z układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko: zmniejszona siła mięśni.

Z wątroby i dróg żółciowych: bardzo rzadko: zwiększona aktywność aminotransferaz.

Z układu moczowego: rzadko: trudności w oddawaniu moczu, bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu.

Z układu rozrodczego: nieznane: zmniejszenie libido, impotencja, zaburzenia erekcji, brak miesiączki, niepłodność. Jeśli wystąpią te działania niepożądane, należy ocenić poziom hormonów płciowych.

Inne: rzadko: reakcje alergiczne (takie jak trudności w oddychaniu, świszczący oddech, obrzęk skóry) i reakcje wstrząsu (nagła niewydolność krążenia).

Podczas jednoczesnego stosowania tramadolu i leków serotoninergicznych należy uważnie monitorować pacjentów, czy wystąpią następujące objawy: pobudzenie, omamy, szybkie bicie serca, gorączka, wzmożona potliwość, dreszcze lub drżenie, drżenie mięśni lub sztywność (sztywność), utrata koordynacji , nudności, wymioty lub biegunka (patrz część „Środki ostrożności” – Zespół serotoninowy).

Przedawkować

Objawy: specyficzne zwężenie źrenic, wymioty, zapaść krążeniowa, zaburzenia świadomości aż do śpiączki, drgawki i depresja oddechowa aż do zatrzymania oddechu.

Leczenie: Należy zastosować ogólne środki pierwszej pomocy. Zapewnij drożność dróg oddechowych (możliwa aspiracja), wspomaganie oddychania i krążenia w zależności od objawów.

W przypadku przedawkowania postaci doustnych zaleca się płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego w ciągu 2 godzin po zażyciu tramadolu, w późniejszym terminie oczyszczenie układu pokarmowego może być przydatne jedynie w przypadku stosowania dużych dawek.

Antidotum na depresję oddechową to nalokson. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono wpływu naloksonu na drgawki. W takim przypadku podaje się diazepam.

Tramadol jest wydalany z surowicy krwi jedynie w minimalnych ilościach podczas hemodializy lub hemofiltracji. Dlatego leczenie ostrego przedawkowania tramadolu za pomocą hemodializy lub hemofiltracji nie jest wystarczające, aby wyeliminować zatrucie.

Interakcja z innymi lekami

Tramadolu nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami MAO. U pacjentów otrzymujących inhibitory MAO w ciągu 14 dni od stosowania opioidu petydyny obserwowano zagrażające życiu reakcje dotyczące ośrodkowego układu nerwowego, oddechowego i sercowo-naczyniowego. Nie można wykluczyć podobnej interakcji z inhibitorami MAO podczas stosowania tramadolu.

Jednoczesne stosowanie tramadolu i leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu, może nasilać ich działanie na ośrodkowy układ nerwowy.

Wyniki badań farmakokinetycznych wykazały, że jest mało prawdopodobne, aby jednoczesne lub wcześniejsze stosowanie cymetydyny (inhibitora enzymu) doprowadziło do klinicznie istotnej interakcji. Jednoczesne lub wcześniejsze stosowanie karbamazepiny (induktora enzymów) może osłabiać działanie przeciwbólowe i skracać czas działania tramadolu.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania mieszanych agonistów/antagonistów (np. buprenorfiny, nalbufiny, pentazocyny) i tramadolu, ponieważ teoretycznie takie połączenie może osłabiać działanie przeciwbólowe czystego agonisty.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania tramadolu z pochodnymi kumaryny (np. warfaryną), ponieważ istnieją doniesienia o zwiększeniu INR (INR) u niektórych pacjentów z ciężkim krwawieniem i krwotokiem.

Leki hamujące CYP3A4, w tym ketokonazol i erytromycyna, mogą hamować metabolizm tramadolu (O-demetylacja) i jego aktywnego O-demetylowanego metabolitu. Nie badano znaczenia klinicznego tej interakcji.

Niewielka liczba badań wykazała, że ​​przed i pooperacyjne stosowanie selektywnych antagonistów receptora serotoniny 5HT3 (ondansetron) zwiększa zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym.

Długotrwałe stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych i barbituranów stymuluje rozwój tolerancji krzyżowej. Chinidyna zwiększa stężenie tramadolu w osoczu i zmniejsza stężenie metabolitu M1 w wyniku konkurencyjnego hamowania koenzymu CYP2D6. Istnieją dowody na zmniejszenie stężenia fluorochinolonów (cyprofloksacyny, ofloksacyny) w osoczu podczas premedykacji tramadolem podczas zabiegów chirurgicznych.

Tramadol może stymulować rozwój napadów drgawkowych i zwiększać zdolność wywoływania drgawek przez selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne i inne leki obniżające próg drgawkowy, takie jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol.

Jednoczesne stosowanie tramadolu i leków serotoninergicznych, takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO i mirtazapina, może przyczyniać się do rozwoju zespołu serotoninowego (patrz Środki ostrożności - Zespół serotoninowy).

Istnieje ryzyko rozwoju zespołu serotoninowego, gdy wystąpi jeden z następujących objawów:

Spontaniczny klonus mięśni;

Indukowalny lub oczny klonus z pobudzeniem lub poceniem;

Drżenie i hiperrefleksja;

Nadciśnienie tętnicze, temperatura ciała >38°C, klonus indukowany lub oczny.

Pierwszą i główną interwencją w przypadku zespołu serotoninowego jest odstawienie wszystkich leków serotoninergicznych. U większości pacjentów prowadzi to do szybkiego ustąpienia objawów w ciągu 6-12 godzin i ich całkowitego ustąpienia w ciągu 24 godzin. Inne niezbędne środki to leczenie objawowe i opieka indywidualna.

Środki ostrożności

Lek jest przepisywany ostrożnie w przypadku uzależnienia od opioidów, urazowego uszkodzenia mózgu, wstrząsu, utraty przytomności niewiadomego pochodzenia, dysfunkcji ośrodka oddechowego, zwiększonego ciśnienia śródczaszkowego w przypadku urazowego uszkodzenia mózgu, chorób mózgu, zaburzeń czynności nerek i wątroby oraz pacjentów z padaczką . Stosowanie tramadolu może komplikować rozpoznanie ostrego bólu w okolicy brzucha.

Tramadol stosuje się ze szczególną ostrożnością u pacjentów wrażliwych na opiaty. U pacjentów otrzymujących tramadol w zalecanej dawce zgłaszano występowanie drgawek. Ryzyko może wzrosnąć w przypadku dawek większych niż zalecana maksymalna dawka dobowa (400 mg). Tramadol stosowany łącznie z lekami obniżającymi próg drgawkowy może zwiększać ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych. U pacjentów chorych na padaczkę lub ze skłonnością do napadów padaczkowych tramadol stosuje się wyłącznie ze względów zdrowotnych.

U pacjentów z depresją oddechową lub przy jednoczesnym stosowaniu leków działających depresyjnie na OUN lub w przypadku znacznego przekroczenia maksymalnej zalecanej dawki dobowej, lek należy przepisywać ostrożnie, ponieważ może wystąpić depresja oddechowa. Tramadol ma niski potencjał uzależniający. Przy długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się tolerancja oraz uzależnienie psychiczne i fizyczne. U pacjentów ze skłonnością do nadużywania lub uzależnienia leczenie tramadolem należy prowadzić jedynie przez krótki okres i pod ścisłym nadzorem lekarza.

Tramadol nie jest odpowiedni do stosowania w terapii zastępczej u pacjentów uzależnionych od opioidów. Chociaż tramadol jest agonistą opioidów, nie łagodzi objawów odstawienia morfiny.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie powinni go stosować pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Zespół serotoninowy: Podczas jednoczesnego stosowania tramadolu i leków serotoninergicznych należy uważnie monitorować pacjentów, czy wystąpią następujące objawy: pobudzenie, omamy, szybkie bicie serca, gorączka, wzmożona potliwość, dreszcze lub drżenie, drżenie mięśni lub sztywność (sztywność), utrata koordynacji , nudności, wymioty lub biegunka. Objawy zwykle pojawiają się w ciągu kilku godzin do kilku dni od rozpoczęcia jednoczesnego leczenia opioidami i innymi lekami. Objawy mogą jednak pojawić się później, zwłaszcza po zwiększeniu dawki leków. W przypadku podejrzenia zespołu serotoninowego należy przerwać stosowanie opioidów i/lub innych stosowanych jednocześnie leków.

Niewydolność nadnerczy: Należy ściśle monitorować pacjentów, jeśli wystąpią objawy niewydolności nadnerczy, takie jak nudności, wymioty, utrata apetytu, zmęczenie, osłabienie, zawroty głowy lub niskie ciśnienie krwi. W przypadku podejrzenia niewydolności nadnerczy należy przeprowadzić badania diagnostyczne. W razie konieczności, jeżeli wynik badania będzie pozytywny, należy przepisać leczenie kortykosteroidami i odstawić opioidy. W przypadku przerwania stosowania opioidów należy przeprowadzić kontrolną ocenę czynności nadnerczy w celu ustalenia konieczności kontynuacji lub przerwania leczenia kortykosteroidami.

Niedobór androgenów: Przewlekłe stosowanie opioidów może wpływać na oś podwzgórze-przysadka-gonady, co może prowadzić do niedoboru androgenów, który objawia się niskim libido, impotencją, zaburzeniami erekcji, brakiem miesiączki i niepłodnością. W przypadku wystąpienia objawów lub oznak niedoboru androgenów należy przeprowadzić diagnostykę laboratoryjną.

Najlepiej spożyć przed datą

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Farmakodynamika

Tramadol jest opioidowym lekiem przeciwbólowym o centralnym mechanizmie działania. Jest nieselektywnym, pełnym agonistą receptorów opioidowych µ, δ i k, charakteryzującym się wysokim powinowactwem do receptorów µ-opioidowych. Drugim mechanizmem działania tramadolu, wzmacniającym jego działanie przeciwbólowe, jest hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny przez neurony i zwiększone uwalnianie serotoniny.

Tramadol ma działanie przeciwkaszlowe. W dawkach terapeutycznych nie hamuje oddychania i praktycznie nie ma wpływu na motorykę jelit. Wpływ na układ sercowo-naczyniowy jest słaby. Potencjał przeciwbólowy tramadolu wynosi 1/10-1/6 aktywności morfiny.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym wchłanianie wynosi około 90%. Okres półwchłaniania wynosi około 0,4 h. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi około 68%. W porównaniu z innymi opioidowymi lekami przeciwbólowymi, bezwzględna dostępność biologiczna tramadolu jest wysoka. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu po podaniu doustnym wynosi 2 godziny.

Wiązanie z białkami osocza wynosi około 20%. Przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. Niewielkie ilości tramadolu i jego demetylowanej pochodnej (odpowiednio 0,1% i 0,02%) przenikają do mleka matki.

Izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6 biorą udział w metabolizmie tramadolu, którego zahamowanie przez inne substancje może wpływać na stężenie tramadolu i jego aktywnego metabolitu we krwi. Do chwili obecnej nie zidentyfikowano klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami, w których pośredniczy ten mechanizm.

Tramadol i jego metabolity są wydalane głównie z moczem, a średni skumulowany stopień wydalania przez nerki wynosi 90%.

Okres półtrwania tramadolu (T1/2) wynosi około 6 godzin, niezależnie od drogi podania. U pacjentów w wieku powyżej 75 lat okres półtrwania może wydłużyć się 1,4-krotnie; w przypadku marskości wątroby do 13,3±4,9 godziny (tramadol), 18,5±9,4 godziny (O-desmetylotramadol), w ciężkich przypadkach - odpowiednio do 22,3 godziny i 36 godzin.

T1/2 w niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 5 ml/min) – 11±3,2 godz. (tramadol), 16,9±3 godz. (O-desmetylotramadol), w ciężkich przypadkach – odpowiednio do 19,5 godz. i 43,2 godz.

W wątrobie jest metabolizowany poprzez N- i O-demetylację, a następnie sprzęganie z kwasem glukuronowym. Jedynie O-desmetylotramadol ma działanie farmakologiczne. Istnieją istotne różnice indywidualne w stężeniach innych metabolitów. W moczu wykryto 11 metabolitów tramadolu.

W dawkach terapeutycznych farmakokinetyka tramadolu jest liniowa. Zależność pomiędzy stężeniem tramadolu w surowicy a działaniem przeciwbólowym zależy od dawki i różni się u poszczególnych osób. Zwykle skuteczne jest stężenie tramadolu w surowicy wynoszące 100–300 ng/ml.

2. wskazania do stosowania

Umiarkowany i silny zespół bólowy o różnej etiologii (na przykład ból u pacjentów z nowotworem, po urazach i w okresie pooperacyjnym). Bolesne procedury diagnostyczne i lecznicze.

3. Sposób aplikacji

Wewnątrz. Tabletki należy połykać w całości, niezależnie od przyjmowania pokarmu, bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością płynu.

Dawkę należy dobrać indywidualnie w zależności od nasilenia zespołu bólowego i indywidualnej wrażliwości pacjenta. Zalecane dawki są przybliżone. Czas trwania leczenia lekiem ustalany jest indywidualnie. Podczas leczenia zawsze należy wybrać minimalną skuteczną dawkę leku. Podczas leczenia zespołu bólu przewlekłego należy przestrzegać określonego harmonogramu przyjmowania leku.

Dorośli i młodzież powyżej 14 roku życia

Pojedyncza dawka to 50 mg tramadolu. Jeżeli działanie przeciwbólowe jest niewystarczające, po 30-60 minutach ponownie podaje się 50 mg tramadolu. W przypadku silnego bólu zalecana pojedyncza dawka tramadolu wynosi 100 mg.

W zależności od nasilenia zespołu bólowego działanie przeciwbólowe utrzymuje się zwykle od 4 do 6 h. W okresie pooperacyjnym możliwe jest krótkotrwałe stosowanie większych dawek leku (we wczesnych stadiach po zabiegu).

Dawka dobowa tramadolu nie powinna przekraczać 400 mg, z wyjątkiem szczególnych sytuacji (np. bólu nowotworowego lub silnego bólu pooperacyjnego).

Pacjenci powyżej 75. roku życia

U pacjentów w wieku powyżej 75 lat, u których nie występują kliniczne objawy zaburzeń czynności wątroby lub nerek, zwykle nie jest konieczne dostosowanie dawki tramadolu. U pacjentów w tej grupie wiekowej eliminacja tramadolu może być wolniejsza. Dlatego też, jeżeli wydaje się to konieczne, odstęp pomiędzy dawkami leku można zwiększyć w zależności od stanu pacjenta.

Pacjenci z niewydolnością nerek lub dializowani oraz pacjenci z niewydolnością wątroby

Jeśli czynność nerek i (lub) wątroby jest zaburzona, wydalanie tramadolu z organizmu jest spowolnione. W razie konieczności należy zwiększyć odstęp pomiędzy dawkami leku.

Czas trwania terapii

W żadnym wypadku tramadolu nie należy stosować dłużej niż to konieczne. Przy długotrwałym stosowaniu tramadolu, w zależności od nasilenia lub etiologii zespołu bólowego, konieczna jest okresowa kontrola (w razie potrzeby z przerwami w przyjmowaniu leku) w celu ustalenia konieczności dalszego leczenia i optymalizacji dawki.

4. Skutki uboczne

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są nudności i zawroty głowy, obserwowane u ponad 10% pacjentów. Częstotliwość określa się w następujący sposób: Bardzo często: >1/10; Często: >1/100, 1/1000, 1/10 000,
Częstotliwość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych.

Z układu sercowo-naczyniowego

Nieczęsto: wpływ na regulację układu krążenia (kołatanie serca, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne lub zapaść). Te działania niepożądane obserwuje się głównie po dożylnym podaniu leku lub przy znacznym wysiłku fizycznym.

Rzadko: bradykardia, podwyższone ciśnienie krwi.

Metabolizm i odżywianie

Rzadko: zmiany apetytu.

Z układu oddechowego

Rzadko: depresja oddechowa, duszność.

Stwierdzono pogorszenie astmy oskrzelowej, jednak nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem leku.

Z układu nerwowego

Często: zawroty głowy.

Często: ból głowy, senność.

Rzadko: parestezje, drgawki, mimowolne skurcze mięśni, problemy z koordynacją, omdlenia.

Drgawki mogą wystąpić po zastosowaniu dużych dawek tramadolu oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków obniżających próg drgawkowy.

Częstotliwość nieznana: zaburzenia mowy.

Od strony mentalnej

Rzadko: halucynacje, splątanie, zaburzenia snu, niepokój i koszmary senne. Po zastosowaniu tramadolu możliwe są różne rzadko obserwowane działania niepożądane ze strony psychiki (w zależności od cech osobistych pacjenta i czasu trwania leczenia). Te działania niepożądane leku obejmują zmiany nastroju (zwykle euforię, czasami dysforię), zmiany w aktywności motorycznej (zwykle zmniejszoną, czasami zwiększoną) oraz zaburzenia poznawcze i percepcyjne (np. zaburzenia podejmowania decyzji, percepcji). Może rozwinąć się uzależnienie od narkotyków. Możliwe objawy odstawienia są podobne do objawów odstawienia opioidów: pobudzenie, lęk, nerwowość, zaburzenia snu, hiperkineza i objawy żołądkowo-jelitowe.

Inne objawy bardzo rzadkie po odstawieniu tramadolu to: ataki paniki, silny lęk, omamy, parestezje, szumy uszne i inne bardzo rzadkie objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (dezorientacja w czasie i przestrzeni, omamy, depersonalizacja, derealizacja, paranoja).

Od strony narządu wzroku

Rzadko: rozmazany obraz.

Częstość nieznana: rozszerzenie źrenic.

Z układu trawiennego

Często: mdłości.

Często: zaparcia, suchość w ustach, wymioty.

Nieczęsto: odruch wymiotny, uczucie ciężkości w nadbrzuszu, biegunka.

Ze skóry i tkanki podskórnej

Często: pocenie się.

Nieczęsto: swędzenie, wysypka, pokrzywka.

Z układu mięśniowo-szkieletowego

Rzadko: słabe mięśnie.

Z wątroby i dróg żółciowych

W niektórych przypadkach obserwowano wzrost aktywności enzymów wątrobowych, który zbiegł się z terapią tramadolem.

Z nerek i układu moczowego

Rzadko: zaburzenia układu moczowego (trudności w oddawaniu moczu, bolesne oddawanie moczu i zatrzymanie moczu).

Z układu odpornościowego

Rzadko: reakcje alergiczne (duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy) i anafilaksja.

Zaburzenia ogólne

Często: zwiększone zmęczenie.

5. Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na tramadol lub inne składniki leku. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi, opioidami lub innymi lekami psychotropowymi.

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie tramadolu z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), a także w ciągu 14 dni po zaprzestaniu ich stosowania. , nie podlegają odpowiedniej kontroli narkotyków. Jako lek stosowany w leczeniu zespołu odstawienia opioidów. Wiek do 14 lat.

Niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ostrożnie:

U pacjentów uzależnionych od opioidów.

W przypadku urazowego uszkodzenia mózgu, u pacjentów we wstrząsie, u pacjentów z zaburzeniami świadomości niewiadomego pochodzenia, u pacjentów z zaburzeniami oddychania i zaburzeniami czynności ośrodka oddechowego, ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym.

U pacjentów ze stwierdzoną ciężką nietolerancją opioidów pochodzenia alergicznego i niealergicznego.

W przypadku padaczki, którą można odpowiednio kontrolować za pomocą leków, lub u pacjentów podatnych na wystąpienie napadów drgawkowych, tramadol można stosować wyłącznie ze względów zdrowotnych (patrz punkt „Instrukcje specjalne”).
U pacjentów, którzy w przeszłości nadużywali narkotyków lub byli uzależnieni od opioidów, leczenie tramadolem należy prowadzić w krótkich cyklach i pod nadzorem lekarza (patrz punkt „Instrukcje specjalne”).

6. Podczas ciąży i laktacji

Tramadol przenika przez barierę łożyskową. Nie ma przekonujących dowodów na bezpieczeństwo stosowania tramadolu w czasie ciąży u ludzi, dlatego nie należy stosować tramadolu w czasie ciąży. Długotrwałe stosowanie tramadolu w czasie ciąży może prowadzić do rozwoju zespołu odstawiennego u noworodka.

Tramadol nie wpływa na kurczliwość macicy podczas porodu. U noworodków tramadol może powodować zmiany częstości oddechów, które zwykle nie mają znaczenia klinicznego. Około 0,1% dawki tramadolu podanej matce przenika do mleka w okresie karmienia piersią. Nie należy stosować tramadolu w czasie ciąży i karmienia piersią. Po podaniu pojedynczej dawki tramadolu zazwyczaj nie ma konieczności przerywania karmienia piersią.

7. Interakcje z innymi lekami

Nie należy stosować tramadolu jednocześnie ani w ciągu 14 dni po odstawieniu inhibitorów MAO. U pacjentów leczonych inhibitorami MAO w ciągu 14 dni przed rozpoczęciem leczenia opioidowym lekiem przeciwbólowym petydyną zgłaszano zagrażające życiu interakcje leków, obejmujące objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, układu oddechowego i układu krążenia. Podobne interakcje z inhibitorami MAO są możliwe podczas stosowania tramadolu. Jednoczesne stosowanie tramadolu i leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu, może nasilić działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Należy zauważyć, że przy jednoczesnym lub wcześniejszym stosowaniu cymetydyny (inhibitora mikrosomalnych enzymów wątrobowych) klinicznie istotne interakcje są mało prawdopodobne. Jednoczesne lub wcześniejsze stosowanie karbamazepiny (induktora mikrosomalnych enzymów wątrobowych) może osłabiać działanie przeciwbólowe tramadolu i skracać czas jego działania. Nie zaleca się łączenia tramadolu z agonistami-antagonistami opioidów (np. buprenorfiną, pentazocyną), gdyż działanie przeciwbólowe tramadolu jako pełnego agonisty receptorów opioidowych może zostać osłabione.

Tramadol może powodować drgawki i nasilać działanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych i innych leków obniżających próg drgawkowy, prowadząc w ten sposób do rozwoju napadów padaczkowych. W pojedynczych przypadkach zgłaszano rozwój zespołu serotoninowego w związku ze stosowaniem tramadolu w skojarzeniu z innymi lekami serotoninergicznymi, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory MAO. Możliwe objawy zespołu serotoninowego obejmują splątanie, pobudzenie, gorączkę, pocenie się, ataksję, wzmożenie odruchów, mioklonie i biegunkę. Odstawienie leków serotoninergicznych powoduje szybkie ustąpienie objawów.

Niezbędne leczenie zależy od obrazu klinicznego i nasilenia objawów.

Przy jednoczesnym stosowaniu tramadolu i pośrednich leków przeciwzakrzepowych - pochodnych kumaryny (na przykład warfaryny), należy uważnie monitorować pacjentów, ponieważ u niektórych z nich wystąpił wzrost międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) wraz z rozwojem krwawienia i wybroczyn.

Na przykład inne inhibitory izoenzymu CYP3A4 i erytromycyna mogą hamować metabolizm tramadolu (N-demetylacja) i prawdopodobnie aktywnego O-demetylotramadolu. Nie badano znaczenia klinicznego tej interakcji.

Istnieją ograniczone dowody na to, że przed lub pooperacyjne stosowanie leków przeciwwymiotnych z grupy blokerów receptora 5-HT3-serotoniny (np. ondansetron) zwiększało zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z zespołem bólowym pooperacyjnym.

8. Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania tramadolu należy spodziewać się objawów charakterystycznych dla narkotycznych leków przeciwbólowych.

Możliwe objawy:

zwężenie źrenic, wymioty, zapaść, depresja świadomości aż do śpiączki, drgawki, depresja ośrodka oddechowego aż do bezdechu.

Leczenie:

zapewnienie drożności dróg oddechowych. Utrzymanie oddychania i czynności układu sercowo-naczyniowego, w zależności od objawów. W przypadku problemów z oddychaniem podaje się go. W przypadku drgawek lek należy podawać dożylnie. W przypadku przedawkowania leku w postaci doustnej należy wykonać płukanie żołądka i przepisać węgiel aktywowany w ciągu pierwszych dwóch godzin po przedawkowaniu. Po zażyciu szczególnie dużych dawek leku w tabletkach, usunięcie treści żołądkowej może być skuteczne w późniejszym terminie. Hemodializa i hemofiltracja są nieskuteczne.

9. Formularz zwolnienia

Tabletki 100 mg - 10, 30 lub 50 szt.

10. Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym miejscu, chronić przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25°C.
Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed datą

3 lata.

11. Skład

1 tabletka zawiera

chlorowodorek tramadolu 100,0 mg.
Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna (cukier mleczny) – 225,0 mg; skrobia ziemniaczana – 85,0 mg; stearynian magnezu – 5,0 mg; talk - 5,0 mg; celuloza mikrokrystaliczna – 60,0 mg; powidon (poliwinylopirolidon) - 20,0 mg.

12. Warunki wydawania leków z aptek

Lek wydawany jest zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego.

Znalazłeś błąd? Wybierz i naciśnij Ctrl + Enter

*Instrukcje dotyczące stosowania medycznego leku Tramadol są publikowane w wolnym tłumaczeniu. ISTNIEJĄ PRZECIWWSKAZANIA. PRZED UŻYCIEM NALEŻY SKONSULTOWAĆ SIĘ ZE SPECJALISTA

Instrukcje do użytku medycznego

medycyna

TRAMADOL

Nazwa handlowa

Tramadol

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Tramadol

Forma dawkowania

Roztwór do wstrzykiwań 50 mg/1 ml, 2 ml

Mieszanina

1 ml roztworu zawiera

substancja aktywna - chlorowodorek tramadolu 50,0 mg,

substancja pomocnicza - woda do wstrzykiwań do 1 ml.

Opis

Przezroczysty, bezbarwny płyn.

Fgrupa armakoterapii

Leki przeciwbólowe. Opioidy Inne opioidy Tramadol

Kod ATC N02AX02.

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Całkowita biodostępność tramadolu podanego domięśniowo wynosi 100%. Okres półtrwania wchłaniania wynosi około 0,6 godziny.

Wiązanie z białkami wynosi 20%. Tramadol przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. Lek przenika do mleka matki jedynie w bardzo małych ilościach (0,1%).

Tramadol i jego metabolity są wydalane przez nerki. Tylko O-demetylotramadol jest farmakologicznie aktywny.

Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin, niezależnie od drogi podania. W przypadku zaburzeń czynności wątroby lub nerek należy spodziewać się nieznacznego wydłużenia okresu półtrwania. W przypadku cięższych zaburzeń (marskość wątroby, klirens kreatyniny).< 5 мл/мин) ожидается 2-3-кратное увеличение времени элиминации.

Wydalane przez nerki – 90% i przez jelita – 10%.

Farmakodynamika

Tramadol jest lekiem przeciwbólowym działającym ośrodkowo i należy do grupy agonistów opiatów. Dlatego też antagonistom morfiny można przeciwdziałać działaniu opioidowemu.

Wiązanie tramadolu z receptorami opioidowymi zapobiega uwalnianiu neuroprzekaźników z synaps pod wpływem impulsów bólowych oraz hamuje przekazywanie impulsów bólowych do układu nocyceptywnego.

Działanie przeciwbólowe następuje szybko i utrzymuje się przez kilka godzin. Oprócz działania przeciwbólowego tramadol ma działanie przeciwkaszlowe i działanie ośrodkowych leków przeciwdepresyjnych.

Wskazania do użycia

Ostre i przewlekłe, umiarkowane i silne zespoły bólowe o różnej etiologii (w tym u osób starszych):

Na nowotwory złośliwe

Za kontuzje

Na ból spowodowany zawałem mięśnia sercowego

Na nerwobóle

Do zabiegów diagnostycznych lub terapeutycznych

Zapobieganie zespołom bólowym w okresie przedoperacyjnym.

Sposób użycia i dawkowanie

Rozwiązanie jest przepisywane IV, IM. Dawki ustala się w zależności od nasilenia zespołu bólowego.

Nie należy przepisywać tramadolu dłużej niż jest to konieczne terapeutycznie.

Dla dorosłych i młodzieży powyżej 12. roku życia pojedyncza dawka to 1-2 ml roztworu do wstrzykiwań. Jeżeli po jednorazowym zastosowaniu nie nastąpi zadowalające działanie przeciwbólowe, to po 30-60 minutach można dodatkowo przepisać pojedynczą dawkę 50 mg.

Na silny ból Jako dawkę początkową można przepisać 100 mg tramadolu. Aby złagodzić ból, zwykle wystarcza dawka 400 mg/dobę.

Do leczenia bólu związanego z choroby onkologiczne a przy silnym bólu w okresie pooperacyjnym można go stosować w większych dawkach.

Roztwór do wstrzykiwań tramadolu rozcieńcza się wodą do wstrzykiwań. Dane dotyczące rozcieńczenia (1 ml roztworu do wstrzykiwań tramadolu zawiera 50 mg chlorowodorku tramadolu).

Roztwór do wstrzykiwań tramadolu	Woda do wstrzykiwań	Stężenie

Przykład: nastolatkowi ważącemu 45 kg przepisano dawkę 1,5 mg chlorowodorku tramadolu na 1 kg masy ciała. Wymaga to 67,5 mg chlorowodorku tramadolu. Dlatego 2 ml roztworu do wstrzykiwań tramadolu rozcieńcza się czterema ml wody do wstrzykiwań. Otrzymuje się stężenie 16,7 ml chlorowodorku tramadolu na 1 ml, następnie z rozcieńczonego roztworu podaje się 4 ml (około 67 mg chlorowodorku tramadolu).

U pacjentów w podeszłym wieku (75 lat i więcej) ze względu na możliwość opóźnionej eliminacji, odstęp między dawkami leku można zwiększyć w zależności od indywidualnej charakterystyki.

W przypadku chorób nerek i wątroby działanie tramadolu może się przedłużyć. W przypadku tej kategorii pacjentów zaleca się wydłużenie odstępu pomiędzy pojedynczymi dawkami.

Skutki uboczne

Pocenie się, zawroty głowy, ból głowy, osłabienie, zmęczenie, letarg, senność, zaburzenia snu, dezorientacja, słaba koordynacja ruchów

Stymulacja ośrodkowego układu nerwowego (nerwowość, pobudzenie, niepokój, drżenie, skurcze mięśni, euforia, chwiejność emocjonalna, halucynacje)

Drgawki pochodzenia ośrodkowego (po podaniu dożylnym w dużych dawkach lub przy jednoczesnym podaniu leków przeciwpsychotycznych)

Depresja, amnezja, zaburzenia funkcji poznawczych, parestezje, niestabilność chodu, zmniejszona zdolność umysłowa

Suchość w ustach, nudności, wymioty, trudności w połykaniu, wzdęcia, bóle brzucha, zaparcia, biegunka

Tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, omdlenia, zapaść, rozszerzenie naczyń

Pokrzywka, swędzenie, wysypka, wysypka pęcherzowa

Słabe mięśnie

Zespół Stevensa-Jonesa

Zespół Lyella

Hipoglikemia

Trudności w oddawaniu moczu, bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu

Zaburzenia wzroku, smaku, rozszerzone źrenice

Duszność, depresja ośrodka oddechowego

Nieregularne miesiączki

Przy długotrwałym stosowaniu możliwy jest rozwój uzależnienia od narkotyków

Zespół odstawienny jest możliwy w przypadku nagłego odstawienia leku

Częstość występowania działań niepożądanych wzrasta wraz z wydłużaniem się czasu zażywania leku. Przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach nie można wykluczyć możliwości wystąpienia uzależnienia od narkotyków.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na chlorowodorek tramadolu lub opiaty

Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej

Stany, którym towarzyszy depresja oddechowa lub ciężka depresja ośrodkowego układu nerwowego (zatrucie alkoholem, środkami uspokajającymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami psychotropowymi)

Ciężka niewydolność nerek i wątroby

Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy i okres dwóch tygodni po ich odstawieniu

Padaczka (nie kontrolowana przez leczenie)

Zaburzona świadomość nieznanego pochodzenia

Zespół odstawienia leku

Dysfunkcja ośrodka oddechowego, upośledzona czynność oddechowa

Ból brzucha niewiadomego pochodzenia

Stany, którym towarzyszy zwiększone ciśnienie czaszkowe, bez sztucznego oddychania

Ryzyko samobójstwa

Uzależnienie od opioidów

Choroby dróg żółciowych, hiperbilirubinemia, wirusowe zapalenie wątroby, alkoholowe uszkodzenie wątroby

Ciąża i laktacja

Wiek dzieci do 12 lat

Interakcje leków

Przy jednoczesnym stosowaniu Tramadolu z lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy (leki przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne, leki uspokajające, przeciwlękowe i leki stosowane w anestezjologii), a także z alkoholem, działanie tych ostatnich może się nasilić

Stosowanie karbamazepiny i innych induktorów enzymów metabolicznych może prowadzić do osłabienia działania przeciwbólowego chlorowodorku tramadolu, w związku z koniecznością stosowania większych dawek leku

Przy systematycznym stosowaniu barbituranów, zwłaszcza fenobarbitalu, istnieje możliwość zmniejszenia działania przeciwbólowego opioidowych leków przeciwbólowych. Długotrwałe stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych lub barbituranów stymuluje rozwój tolerancji krzyżowej

Jednoczesne stosowanie chlorowodorku tramadolu i selektywnych inhibitorów wychwytu serotoniny, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i leków przeciwpsychotycznych może zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek

Nalokson aktywuje oddychanie, eliminując działanie przeciwbólowe po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych

Roztworu tramadolu nie można mieszać w tej samej strzykawce z roztworami diklofenaku, indometacyny, fenylobutanozy, diazepamu, flunitrizetaucyny, triazotanu gliceryny.

Specjalne instrukcje

Podczas stosowania leku należy zachować środki ostrożności w przypadku następujących schorzeń:

Na drgawki pochodzenia centralnego

Za urazy mózgu

Z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek

W przypadku nadwrażliwości na innych agonistów receptorów opioidowych

Nie należy stosować tramadolu dłużej niż jest to terapeutycznie uzasadnione. W przypadku długotrwałego leczenia nie można wykluczyć możliwości rozwoju uzależnienia od narkotyków.

U pacjentów w podeszłym wieku tramadol stosuje się częściej. Pod ścisłym nadzorem lekarza i w zmniejszonych dawkach chlorowodorek tramadolu należy stosować na tle działania środków znieczulających, leków nasennych i psychotropowych. Leku nie należy łączyć z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi ze względu na małą przewidywalność skutków interakcji. Nie zaleca się stosowania w leczeniu zespołu odstawienia leku. Należy unikać łączenia z inhibitorami monoaminooksydazy. Pacjenci cierpiący na padaczkę lub pacjenci podatni na drgawki powinni przyjmować Tramadol wyłącznie ze względów zdrowotnych. Podczas leczenia lekiem nie wolno spożywać alkoholu.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Nie zaleca się wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi i dużej szybkości reakcji psychomotorycznych (prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn) ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych.

Przedawkować

Objawy: nudności, wymioty, rozszerzone źrenice, nadciśnienie tętnicze. Najbardziej niebezpiecznymi konsekwencjami przedawkowania chlorowodorku tramadolu są depresja oddechowa, bezdech i drgawki.

Leczenie: utrzymanie odpowiedniej wentylacji płuc i leczenie objawowe na specjalistycznym oddziale. Antidotum na depresję oddechową stanowi nalokson, w przypadku drgawek zaleca się stosowanie diazepamu.

Hemodializa jest nieskuteczna.

Formularz zwolnienia i opakowanie

2 ml leku nalewa się do ampułek ze szkła bezbarwnego z nacięciem lub do ampułek ze szkła oranżowego bez nacięcia.

5 lub 10 ampułek umieszcza się wraz z instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim i umieszcza w kartonowym pudełku.

Warunki przechowywania

W suchym miejscu, chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25 o C.

Trzymać z dala od dzieci!

Okres przydatności do spożycia

Nie stosować po upływie terminu ważności.

Warunki wydawania z aptek

Na receptę

Producent

Kwanity Pharmaceuticals Pvt Ltd. Indie

Pakowacz

Denovo Impex LLP, Kazachstan, Ałmaty, ul. Utegen Batyr, 13

Posiadacz dowodu rejestracyjnego

Denovo Impex LLP, Kazachstan

Adres organizacji przyjmującej reklamacje od konsumentów dotyczące jakości produktów (produktów) na terytorium Republiki Kazachstanu:

Republika Kazachstanu, Ałmaty, ul. Utegen Batyr, 13

Denovo Impex spółka z ograniczoną odpowiedzialnością,

Wziąłeś zwolnienie lekarskie z powodu bólu pleców?

Jak często spotykasz się z problemem bólu pleców?

Czy możesz tolerować ból bez stosowania środków przeciwbólowych?

Dowiedz się więcej, jak najszybciej uporać się z bólem pleców

Ogólna charakterystyka. Mieszanina:

Substancja czynna: chlorowodorek tramadolu 100,0 mg

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna (cukier mleczny) – 225,0 mg; skrobia ziemniaczana – 85,0 mg; stearynian magnezu – 5,0 mg; talk - 5,0 mg; celuloza mikrokrystaliczna – 60,0 mg; powidon (poliwinylopirolidon) - 20,0 mg.

Właściwości farmakologiczne:

Farmakodynamika. Tramadol jest opioidowym lekiem przeciwbólowym o centralnym mechanizmie działania. Jest nieselektywnym, pełnym agonistą |>, 5- i k-receptorów opioidowych o wysokim powinowactwie do receptorów beta-opioidowych. Drugim mechanizmem działania tramadolu, wzmacniającym jego działanie przeciwbólowe, jest hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny przez neurony i zwiększone uwalnianie serotoniny.
Tramadol ma działanie przeciwkaszlowe. W dawkach terapeutycznych nie hamuje oddychania i praktycznie nie ma wpływu na motorykę jelit. Wpływ na układ sercowo-naczyniowy jest słaby. Potencjał przeciwbólowy tramadolu wynosi 1/10-1/6 aktywności morfiny.

Farmakokinetyka. Po podaniu doustnym wchłanianie wynosi około 90%. Okres półwchłaniania wynosi około 0,4 h. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi około 68%. W porównaniu z innymi opioidowymi lekami przeciwbólowymi, bezwzględna dostępność biologiczna tramadolu jest wysoka. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu po podaniu doustnym wynosi 2 godziny.
Wiązanie z białkami osocza wynosi około 20%. Przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. Niewielkie ilości tramadolu i jego demetylowanej pochodnej (odpowiednio 0,1% i 0,02%) przenikają do mleka matki.
Izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6 biorą udział w metabolizmie tramadolu, którego zahamowanie przez inne substancje może wpływać na stężenie tramadolu i jego aktywnego metabolitu we krwi. Do chwili obecnej nie zidentyfikowano klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami, w których pośredniczy ten mechanizm.
Tramadol i jego metabolity są wydalane głównie z moczem, a średni skumulowany stopień wydalania przez nerki wynosi 90%.
Okres półtrwania tramadolu (T) wynosi około 6 godzin, niezależnie od drogi podania. U pacjentów w wieku powyżej 75 lat okres półtrwania może wydłużyć się 1,4-krotnie; w przypadku marskości wątroby do 13,3±4,9 godziny (tramadol), 18,5±9,4 godziny (O-desmetylotramadol), w ciężkich przypadkach - odpowiednio do 22,3 godziny i 36 godzin. T1/2 przy (klirens kreatyniny mniejszy niż 5 ml/min) - 11±3,2 godziny (tramadol), 16,9±3 godziny (O-desmetylotramadol), w ciężkich przypadkach - odpowiednio do 19,5 godziny i 43,2 godziny.
W wątrobie jest metabolizowany poprzez N- i O-demetylację, a następnie sprzęganie z kwasem glukuronowym. Jedynie O-desmetylotramadol ma działanie farmakologiczne. Istnieją istotne różnice indywidualne w stężeniach innych metabolitów. W moczu wykryto 11 metabolitów tramadolu. W dawkach terapeutycznych farmakokinetyka tramadolu jest liniowa. Zależność pomiędzy stężeniem tramadolu w surowicy a działaniem przeciwbólowym zależy od dawki i różni się u poszczególnych osób. Zwykle skuteczne jest stężenie tramadolu w surowicy wynoszące 100–300 ng/ml.

Wskazania do stosowania:

Umiarkowany i silny zespół bólowy o różnej etiologii (na przykład ból u pacjentów z nowotworem, po urazach i w okresie pooperacyjnym). Bolesne procedury diagnostyczne i lecznicze.

Ważny! Poznaj leczenie

Sposób użycia i dawkowanie:

Wewnątrz. Tabletki należy połykać w całości, niezależnie od przyjmowania pokarmu, bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością płynu.
Dawkę należy dobrać indywidualnie w zależności od nasilenia zespołu bólowego i indywidualnej wrażliwości pacjenta. Zalecane dawki są przybliżone. Czas trwania leczenia lekiem ustalany jest indywidualnie. Podczas leczenia zawsze należy wybrać minimalną skuteczną dawkę leku. Podczas leczenia zespołu bólu przewlekłego należy przestrzegać określonego harmonogramu przyjmowania leku. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 14 lat Pojedyncza dawka tramadolu wynosi 50 mg. Jeżeli działanie przeciwbólowe jest niewystarczające, po 30-60 minutach ponownie podaje się 50 mg tramadolu. W przypadku silnego bólu zalecana pojedyncza dawka tramadolu wynosi 100 mg.
W zależności od nasilenia zespołu bólowego działanie przeciwbólowe utrzymuje się zwykle od 4 do 6 h. W okresie pooperacyjnym możliwe jest krótkotrwałe stosowanie większych dawek leku (we wczesnych stadiach po zabiegu). Dawka dobowa tramadolu nie powinna przekraczać 400 mg, z wyjątkiem szczególnych sytuacji (np. bólu nowotworowego lub silnego bólu pooperacyjnego).
Pacjenci powyżej 75. roku życia
U pacjentów w wieku powyżej 75 lat, u których nie występują kliniczne objawy zaburzeń czynności wątroby lub nerek, zwykle nie jest konieczne dostosowanie dawki tramadolu. U pacjentów w tej grupie wiekowej eliminacja tramadolu może być wolniejsza. Dlatego też, jeżeli wydaje się to konieczne, odstęp pomiędzy dawkami leku można zwiększyć w zależności od stanu pacjenta. Pacjenci z niewydolnością nerek lub dializowani oraz pacjenci z niewydolnością wątroby
Jeśli czynność nerek i (lub) wątroby jest zaburzona, wydalanie tramadolu z organizmu jest spowolnione. W razie konieczności należy zwiększyć odstęp pomiędzy dawkami leku.
Czas trwania terapii
W żadnym wypadku tramadolu nie należy stosować dłużej niż to konieczne. Przy długotrwałym stosowaniu tramadolu, w zależności od nasilenia lub etiologii zespołu bólowego, konieczna jest okresowa kontrola (w razie potrzeby z przerwami w przyjmowaniu leku) w celu ustalenia konieczności dalszego leczenia i optymalizacji dawki.

Funkcje aplikacji:

U pacjentów uzależnionych od opioidów, po urazach głowy, we wstrząsie, u pacjentów z zaburzeniami świadomości o nieznanej etiologii, zaburzeniami oddychania lub uszkodzeniem ośrodka oddechowego, podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym tramadol należy stosować wyłącznie z zachowaniem szczególnej ostrożności.
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką nietolerancją opioidów pochodzenia alergicznego i niealergicznego.
U pacjentów przyjmujących tramadol w zalecanych dawkach obserwowano działania niepożądane. Ryzyko wystąpienia drgawek może wzrosnąć w przypadku przekroczenia maksymalnej zalecanej dawki dobowej leku (400 mg). Przyjmowanie tramadolu może zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek u pacjentów przyjmujących leki obniżające próg drgawkowy. Pacjenci cierpiący na padaczkę i pacjenci ze skłonnością do napadów drgawkowych powinni przyjmować tramadol wyłącznie ze względów zdrowotnych. Tramadol ma mniejsze ryzyko uzależnienia od narkotyków. Jednak przy długotrwałym stosowaniu możliwe jest uzależnienie, uzależnienie fizyczne i psychiczne. U pacjentów ze skłonnością do nadużywania narkotyków lub uzależnienia od narkotyków leczenie tramadolem należy prowadzić wyłącznie w krótkich cyklach i pod nadzorem lekarza.
Tramadol nie jest odpowiedni do leczenia substytucyjnego u pacjentów uzależnionych od opioidów. Chociaż tramadol jest agonistą opioidów, nie może odwrócić działania odstawienia opioidów.

WPŁYW NA ZDOLNOŚĆ PROWADZENIA POJAZDU I PRACY Z MECHANIZMAMI
Nawet w zalecanych dawkach tramadol może powodować senność i inne działania niepożądane leku ze strony ośrodkowego układu nerwowego, przez co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i wykonywania innych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych. Podczas stosowania tramadolu należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności potencjalnie niebezpiecznych, wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami psychotropowymi.

Skutki uboczne:

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są zawroty głowy, obserwowane u ponad 10% pacjentów.
Częstotliwość określa się w następujący sposób:
Bardzo często: 21.10;
Często: 21/100,<1/10;
Niezbyt często: 21/1000,<1/100;
Rzadko: >1/10 000<1/1000;
Bardzo rzadko:<1/10 000;
Częstotliwość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych.
- Z układu sercowo-naczyniowego: Niezbyt często: wpływ na regulację układu sercowo-naczyniowego (kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne lub). Te działania niepożądane obserwuje się głównie po dożylnym podaniu leku lub przy znacznym wysiłku fizycznym. Rzadko: podwyższone ciśnienie krwi.
- Metabolizm i odżywianie Rzadko: zmiany apetytu.
- Z układu oddechowego Rzadko: depresja oddechowa, . W przypadku znacznego przekroczenia zalecanych dawek przy jednoczesnym stosowaniu innych leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), możliwa jest depresja oddechowa.
Stwierdzono pogorszenie astmy oskrzelowej, jednak nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem leku. Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: zawroty głowy. Często: senność. Rzadko: drgawki, mimowolne skurcze mięśni, utrata koordynacji, omdlenia.
Drgawki mogą wystąpić po zastosowaniu dużych dawek tramadolu oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków obniżających próg drgawkowy. Częstotliwość nieznana: zaburzenia mowy.
-Zaburzenia psychiczne: Rzadko: splątanie i koszmary senne. Po zastosowaniu tramadolu możliwe są różne rzadko obserwowane działania niepożądane ze strony psychiki (w zależności od cech osobistych pacjenta i czasu trwania leczenia). Te działania niepożądane leku obejmują zmiany nastroju (zwykle czasami), zmiany w aktywności motorycznej (zwykle zmniejszone, czasami zwiększone), zaburzenia poznawcze i percepcyjne (np. podejmowanie decyzji, zaburzenia percepcji). Może rozwinąć się uzależnienie od narkotyków. Możliwe objawy odstawienia są podobne do objawów odstawienia opioidów: lęk, nerwowość, zaburzenia snu, hiperkineza, drżenie i objawy żołądkowo-jelitowe. Inne objawy bardzo rzadkie po odstawieniu tramadolu to: silny lęk, omamy, parestezje, szumy uszne i inne bardzo rzadkie objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (dezorientacja w czasie i przestrzeni, omamy, depersonalizacja, derealizacja, paranoja).
-Na części narządu wzroku Rzadko: niewyraźne widzenie. Częstotliwość nieznana: .
-Zaburzenia układu trawiennego Bardzo często: nudności. Często: suchość w ustach. Niezbyt często: odruch wymiotny, uczucie ciężkości w nadbrzuszu.
-Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: pocenie się. Niezbyt często: swędzenie, wysypka.
- Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego Rzadko: osłabienie mięśni.
-Na części wątroby i dróg żółciowych.W niektórych przypadkach obserwowano wzrost aktywności enzymów wątrobowych, co zbiegło się z terapią tramadolem.
- Z nerek i układu moczowego Rzadko: zaburzenia układu moczowego (trudności w oddawaniu moczu i zatrzymanie moczu).
- Ze strony układu odpornościowego
Rzadko: reakcje alergiczne (duszność, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy) i anafilaksja.
-Zaburzenia ogólne Często: zwiększone zmęczenie.

Interakcje z innymi lekami:

Nie należy stosować tramadolu jednocześnie ani w ciągu 14 dni po odstawieniu inhibitorów MAO. U pacjentów leczonych inhibitorami MAO w ciągu 14 dni przed rozpoczęciem leczenia opioidowym lekiem przeciwbólowym petydyną zgłaszano zagrażające życiu interakcje leków, obejmujące objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, układu oddechowego i układu krążenia. Podobne interakcje z inhibitorami MAO są możliwe podczas stosowania tramadolu. Jednoczesne stosowanie tramadolu i leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu, może nasilić działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Należy zauważyć, że przy jednoczesnym lub wcześniejszym stosowaniu cymetydyny (inhibitora mikrosomalnych enzymów wątrobowych) klinicznie istotne interakcje są mało prawdopodobne. Jednoczesne lub wcześniejsze stosowanie karbamazepiny (induktora mikrosomalnych enzymów wątrobowych) może osłabiać działanie przeciwbólowe tramadolu i skracać czas jego działania.
Nie zaleca się łączenia tramadolu z agonistami-antagonistami opioidowymi (np. buprenorfiną, nalbufiną, pentazocyną), gdyż działanie przeciwbólowe tramadolu jako pełnego agonisty receptorów opioidowych może zostać osłabione. Tramadol może powodować drgawki i nasilać działanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. leki przeciwpsychotyczne i inne leki obniżające próg drgawkowy, co prowadzi do rozwoju drgawek.
W pojedynczych przypadkach obserwowano rozwój zespołu serotoninowego w związku ze stosowaniem tramadolu w skojarzeniu z innymi lekami serotoninergicznymi, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory MAO. Możliwe objawy zespołu serotoninowego obejmują splątanie, pobudzenie, gorączkę, pocenie się, ataksję, wzmożenie odruchów, mioklonie i biegunkę. Odstawienie leków serotoninergicznych powoduje szybkie ustąpienie objawów. Niezbędne leczenie zależy od obrazu klinicznego i nasilenia objawów.
Przy jednoczesnym stosowaniu tramadolu i pośrednich antykoagulantów - pochodnych kumaryny (na przykład warfaryny), konieczne jest uważne monitorowanie pacjentów, ponieważ u niektórych z nich wystąpił wzrost międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) wraz z rozwojem krwawienia i wybroczyn .
Inne inhibitory izoenzymu CYP3A4, na przykład ketokonazol i erytromycyna, mogą hamować metabolizm tramadolu (N-demetylacja) i prawdopodobnie aktywnego O-demetylotramadolu. Nie badano znaczenia klinicznego tej interakcji.
Istnieją ograniczone dowody na to, że przed lub pooperacyjne stosowanie leków przeciwwymiotnych z grupy blokerów receptora 5-HT3-serotoniny (np. ondansetron) zwiększało zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z zespołem bólowym pooperacyjnym.

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na tramadol lub inne składniki leku. Ostry po spożyciu alkoholu, leków nasennych, przeciwbólowych, opioidów lub innych leków psychotropowych. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie tramadolu z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), a także w ciągu 14 dni po zaprzestaniu ich stosowania. , niepodlegający odpowiedniej kontroli leku. Jako lek stosowany w leczeniu zespołu odstawienia opioidów. Wiek do 14 lat. Niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

OSTROŻNIE
U pacjentów uzależnionych od opioidów, z urazowym uszkodzeniem mózgu, u pacjentów we wstrząsie, u pacjentów z zaburzeniami świadomości niewiadomego pochodzenia, u pacjentów z zaburzeniami oddychania i zaburzeniami czynności ośrodka oddechowego, ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym.
U pacjentów ze stwierdzoną ciężką nietolerancją opioidów pochodzenia alergicznego i niealergicznego.
W przypadku padaczki, którą można odpowiednio kontrolować za pomocą leków, lub u pacjentów podatnych na wystąpienie napadów drgawkowych, tramadol można stosować wyłącznie ze względów zdrowotnych (patrz punkt „Instrukcje specjalne”).
U pacjentów, którzy w przeszłości nadużywali narkotyków lub byli uzależnieni od opioidów, leczenie tramadolem należy prowadzić w krótkich cyklach i pod nadzorem lekarza (patrz punkt „Instrukcje specjalne”).

Przedawkować:

W przypadku przedawkowania tramadolu należy spodziewać się objawów charakterystycznych dla narkotycznych leków przeciwbólowych. Możliwe objawy: wymioty, zapaść, utrata przytomności aż do śpiączki, drgawki, depresja ośrodka oddechowego aż do bezdechu.
Leczenie: zapewnienie drożności dróg oddechowych. Utrzymanie oddychania i czynności układu krążenia w zależności od objawów. W przypadku zaburzeń oddychania podaje się nalokson. W przypadku napadów padaczkowych należy podać diazepam dożylnie. W przypadku przedawkowania leku w postaci doustnej należy podać węgiel aktywowany w ciągu pierwszych dwóch godzin po przedawkowaniu. Po zażyciu szczególnie dużych dawek leku w tabletkach, usunięcie treści żołądkowej może być skuteczne w późniejszym terminie. i są nieskuteczne.

Warunki przechowywania:

Przechowywać w suchym miejscu, chronić przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Trzymać z dala od dzieci.

Warunki urlopowe:

Na receptę

Pakiet:

Tabletki 100 mg.
10, 20 tabletek w blistrze wykonanym z folii polichlorku winylu i drukowanej lakierowanej folii aluminiowej.
10, 20, 30, 40, 50 lub 100 tabletek w polimerowym pojemniku na leki. W opakowaniu kartonowym umieszcza się jedno opakowanie lub 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 lub 10 blistrów wraz z instrukcją użycia.