Egyedülálló Heptral gyógyszer: használati utasítás. Heptral használati utasítás, ellenjavallatok, mellékhatások, áttekintések

Egy ampulla heptral öt milliliter gyógyszert tartalmaz. Ma ez a gyógyszer...

A heptral szerepe a kezelésben... Az intrahepatikus cholestasis olyan kóros állapot, amelyet az áramlás megsértése kísér...

A choleretikus és cholekinetikus hatás abban áll, hogy fokozza az epe termelését, ugyanakkor fokozza annak kiáramlását az epehólyagból a nyombélbe. A choleretikus hatás miatt az epe nem stagnál a májban, és nem tágítja ki a csatornáit, ami hozzájárul a szerv jobb működéséhez és a krónikus gyulladásos folyamat megelőzéséhez. Ezenkívül a cholekinetikus hatás normalizálja az epe kiáramlását az epehólyagból, ami megakadályozza és megszünteti a kolesztázist, valamint meghosszabbítja a kolecisztitisz remissziós időszakának időtartamát. A choleretikus és cholekinetikus hatások a terápia abbahagyása után legalább három hónapig fennmaradnak.

A méregtelenítő hatás csökkenti a termelést és semlegesíti a különböző mérgező anyagok, kívülről bejutva a szervezetbe, vagy különböző szervek és szövetek által szintetizálva. A Heptral javítja a máj működését, amely sokkal gyorsabban és intenzívebben semlegesíti a mérgező anyagokat, így érhető el a méregtelenítő hatás.

A Heptral neuroprotektív hatása az, hogy növeli az ellenállást negatív tényezők agysejtek és idegrostok. Köszönet ezt a hatást súlyos mérgezés és mérgezés esetén is megelőzhető az encephalopathia kialakulása. Ezenkívül a Heptral serkenti a növekedést és a szaporodást idegsejtek, melynek köszönhetően az elhalt sejtelemek kicserélődnek, és megelőzhető a fibrózis és a szklerózis.

Az antioxidáns hatás az emberi test összes sejtjének ellenállását növeli a szabad gyökök káros hatásaival szemben.

Az antidepresszáns hatás 6-7 napos kezelés után alakul ki, és a gyógyszerszedés második hetének végére éri el maximális súlyosságát. A Heptral hatékonyan enyhíti az amitriptilin terápiával nem kezelhető depressziót, és megszakítja e rendellenesség visszaesését.

Az osteoarthritis esetén a gyógyszer csökkenti a fájdalom intenzitását és javítja a porcszövet helyreállítását. Cirrózis és hepatitis esetén a Heptral csökkenti a bőrviszketés erősségét és intenzitását, valamint a bilirubin szintjét és aktivitását a normál határokon belül tartja. alkalikus foszfatáz, ASAT, AlAT stb. A máj mérgező károsodása esetén (mérgezés, gyógyszer, kábítószer-használat stb.) a Heptral csökkenti az elvonási tüneteket („megvonás”) és javítja a szerv működését.

Heptral - használati javallatok

A Heptral betegségek kezelésére javallt stagnálást okozva epe a májban, például:

• Zsíros máj degeneráció;
• Krónikus hepatitis;
• Mérgező májkárosodás különböző tényezők, például alkohol, vírusok, gyógyszerek (antibiotikumok, daganatellenes szerek, vírus- és tuberkulózis elleni szerek, triciklikus antidepresszánsok, orális fogamzásgátlók) által;
• Krónikus epehólyag-gyulladás kőképződés nélkül;
• Cholangitis;
• Májzsugorodás;
• Intrahepatikus kolesztázis (az epe pangása a májcsatornákban) terhes nőknél;
• Májelégtelenséggel járó encephalopathia;
• Elvonási szindróma(alkohol, drog);
• Depresszió.

Használati útmutató

Tekintsük a tabletták és a Heptral oldat használati szabályait, adagolását és kezelési rendjét.

Heptral tabletta - használati utasítás

A tablettákat szájon át kell bevenni, egészben lenyelni, rágás, harapás vagy bármilyen más módon összetörés nélkül, de egy pohár vízzel. egy kis mennyiséget víz . A gyógyszert étkezések között kell bevenni, lehetőleg reggel, mivel a Heptral tonizáló hatású.

Ne vegye ki előre a tablettákat a buborékfóliából, és ne helyezze át semmilyen dobozba vagy tégelybe, mivel ez negatívan befolyásolhatja a gyógyszer tulajdonságait. A tablettákat közvetlenül a bevétel előtt ki kell venni a buborékfóliából.

Után szükséges mennyiség A tablettákat ki kell venni a buborékfóliából, alaposan nézze meg őket, és értékelje a színét. Ha a tabletták nem fehérek vagy fehér-sárgásak, hanem bármilyen más színű vagy árnyalatúak, akkor nem szabad bevenni.

Nál nél különféle betegségek Heptral-t kell bevenni napi adag 800-1600 mg (2-4 tabletta). Általában a napi adagot napi 2-3 adagra osztják, amelyek közül az utolsót legfeljebb 18-00 óráig kell beadni. Optimális a Heptral napi kétszeri bevétele - reggel ébredés után, valamint ebéd és vacsora között.

A Heptral-kezelés időtartama egyéni, és az orvos határozza meg az állapot normalizálásának sebessége alapján. A terápia átlagosan 2-4 hétig tart. Ismételt kezelés A Heptral az előző terápia befejezése után 1-2 hónappal adható be.

A Heptral injekciók használatára vonatkozó utasítások (ampullákban)

Az injekciós csomagolás Heptral liofilizátumot tartalmazó injekciós üvegeket és oldószeres ampullákat tartalmaz. Ezt a mellékelt oldószert kell használni a liofilizátum hígításához és intramuszkuláris vagy intravénás beadásra kész oldat előállításához.

A máj különböző betegségei és patológiái esetén a Heptral-t intramuszkulárisan vagy intravénásan adják be, napi 400-800 mg (1-2 üveg liofilizátum) naponta két héten keresztül. Ezután, ha szükséges, folytathatja a terápiát, áttérve a Heptral napi 800-1600 mg-os (2-4 tabletta) tabletta formájában történő szedésére. A Heptral injekciók után a tabletták szedésének időtartama nem haladhatja meg a 4 hetet.

A gyógyszer hátrányai közé tartozik a magas költsége, amely azonban az emberek szerint indokolt, mivel a Heptral valóban hatékonyan helyreállítja a máj normális működését. Sokan, akik megpróbáltak különböző hepatoprotektorokat szedni, a Heptral-t tartják az egyik legjobb gyógyszernek.

Kevés negatív vélemény van a Heptralról, és ezek olyan mellékhatások kialakulásának köszönhetőek, amelyeket az emberek nehezen toleráltak, és a gyógyszer használatának abbahagyását igényelték. Az emberek véleménye azt mutatta, hogy duzzanatot, zavartságot, influenzaszerű tüneteket és súlyos fejfájást tapasztaltak. Adat mellékhatások olyan erősek és nehezen tolerálhatók, hogy az emberek kénytelenek voltak abbahagyni a Heptral szedését. Egy ilyen helyzet természetesen csalódást és irritációt okozott az emberekben, ami az írás érzelmi alapja lett negatív visszajelzés. A Heptral-terápia megkezdésekor azonban szem előtt kell tartani, hogy a test ilyen reakciója teljesen lehetséges, és fejlődése során nem szükséges ezt a tényt érzelmileg érzékelni, hogy ne növelje az amúgy is meglehetősen erős feszültséget. .

Heptral - az orvosok véleménye

Az orvosok véleménye a Heptralról a legtöbb esetben pozitív, mert ezt a gyógyszert az egyik leghatékonyabb és legaktívabb hepatoprotektor gyógyszerpiac. A heptral kiváló és kifejezett hatással van a májra, viszonylag gyorsan normalizálja annak működését, és kiküszöböli azokat a jelenségeket, amelyek hosszú ideig fennállva fibrózist és cirrózist okoznak. Ez azt jelenti, hogy a gyakorló hepatológusok és gasztroenterológusok szerint a Heptral hatékony gyógyszer a májműködés fenntartására és a cirrhosis megelőzésére. hosszú évekig(néha több tucat).

Az orvosok között azonban vannak a Heptral hívei és gondos használatának támogatói, akik úgy vélik, hogy a gyógyszernek nagyon jó hatása van. erőteljes akció, ami nem mindig szükséges egy májbetegségben szenvedő ember számára. A Heptral hívei úgy vélik, hogy a gyógyszer bármilyen májkárosodás esetén alkalmazható, hiszen klinikai hatás az esetek közel 100%-ában fordul elő.

A Heptral gondos használatának támogatói pedig úgy vélik, hogy a gyógyszert csak súlyos májműködési zavarok esetén és a vérvizsgálatok (AST, ALT, karbamid és kreatinin) folyamatos ellenőrzése mellett szabad alkalmazni. Ha egy személynek viszonylag enyhe károsodás májat, akkor ne használja a nagyon erős Heptral-t; jobb, ha helyettesíti egy másik, enyhébb hatású hepatoprotektorral, például Essentiale, Phosphogliv, Ursosan stb.

Heptor vagy Heptral?

A Heptor és a Heptral szinonim gyógyszerek, mert ugyanazt tartalmazzák hatóanyagok. A Heptral azonban igen eredeti gyógyszer Olasz gyártású, és a Heptor az orosz általános. Sajnos a hatékonyság, a súlyosság szempontjából terápiás hatás, az állapot normalizálódásának sebessége és a mellékhatások gyakorisága, a Heptral sokkal jobb, mint az orosz Heptor. Ez azt jelenti, hogy a Heptral hatékonyabb, mint a Heptor, és kevésbé valószínű, hogy mellékhatásokat okoz.

Ezért a Heptral és a Heptor közötti választás során ajánlatos előnyben részesíteni az első gyógyszert. A Heptral azonban jóval drágább, mint a Heptor, így főleg hosszú kúrákban csak elegendő tartalék esetén szedhető pénzügyi források. Ha a Heptral nem áll rendelkezésre anyagilag, akkor helyettesíthető Heptorral.

Sokan, akik tapasztalattal rendelkeznek mindkét gyógyszer használatában, azt állítják, hogy nem éreztek különbséget a hatékonyság és a súlyosság között mellékhatás Heptral és Heptora. Ezért megpróbálhatja mindkét gyógyszert bevenni, és ha a különbség nem érezhető, akkor a végső választás a Heptor, amely sokkal olcsóbb, mint a Heptral.

Essentiale vagy Heptral?

Az Essentiale és a Heptral hepatoprotektorok, de különböző hatóanyagokat tartalmaznak. Mindkét gyógyszer védi a májat a negatív hatás különböző tényezők, és hozzájárulnak a normál működés fenntartásához krónikus betegségekben. De az Essentiale-nak csak májvédő hatása van, a Heptralnak koleretikus és antidepresszáns hatása is van. Ezért, ha az epe pangása vagy az epehólyag betegségei vannak, ajánlatos a Heptral-t választani.

Hepatitis C esetén, fenntartása érdekében normál működés a máj és a cirrhosis megelőzése a kialakulás előtt vírusellenes terápia Az Essentiale helyett a Heptral szedése javasolt. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a Heptral hatékonyabb ebben a klinikai helyzetben, mivel gyorsabban és erősebben normalizálja a májműködést, valamint az AST és ALT aktivitását.

Más esetekben a Heptral és az Essentiale megközelítőleg azonos terápiás hatást fejt ki, így szubjektív okokból bármilyen gyógyszert kiválaszthat és használhat. Mindig emlékeznie kell azonban arra, hogy minden ember egyéni, ezért egyesek számára a Heptral, másoknak az Essentiale tökéletes.

Heptral (tabletták és ampullák) – ár

A Heptral-t Európában vagy az USA-ban, valamint egyes országokban gyártják volt Szovjetunió importált, így az árbeli különbségek nem a gyógyszer minőségét tükröző okokból származnak. Ez azt jelenti, hogy nincs különbség a magasabb és alacsonyabb áron értékesített gyógyszerek minőségében. Ezért a gyógyszert a legalacsonyabb áron vásárolhatja meg.

Jelenleg a Heptral tabletták és ampullák ára a hazai gyógyszerpiacon a következő korlátok között mozog:

• Heptral tabletta 400 mg, 20 darab – 1618 – 1786 rubel;
• Heptral liofilizátum 400 mg palackonként, 5 palackból és 5 ampullából álló csomagolás oldószerrel – 1572 – 1808 rubel.

Egy ampulla heptral öt milliliter gyógyszert tartalmaz. A mai napig ez gyógyszerészeti sikerült megtalálni az enyémet széles körű alkalmazás az orvostudományban és mindezt azért, mert hajlamos helyreállítani az anyagcserét a máj területén, regenerálni a szöveteket, és jótékony hatással van az agysejtekre is meglehetősen rövid időn belül. A patológiák listája a küzdelemben, amelyek ellen használhatja ezt a gyógyszert, hatalmas. Így például az emberek hozzá fordulnak segítségért zsírmáj, epehólyag, májcirrhosis, cholangitis, krónikus és vírusos hepatitis, epehólyag-gyulladás és így tovább. Nagyon gyakran ezt a gyógyszert alkoholos italok, kábítószerek, gyógyszerek és élelmiszerek mérgezése esetén alkalmazzák.

Szeretném felhívni az olvasók figyelmét, hogy annak ellenére, hogy ezt a gyógyszert az egyik legkevésbé veszélyesnek tartják, bizonyos esetekben bizonyos mellékhatások kialakulását okozhatja. Így például a használat hátterében gyomorégés vagy allergiás reakció válhat észrevehetővé. A Heptral nagyon elviselhetetlen fájdalmat is okozhat a hasi területen. Néhány betegnél dyspeptikus tüneteket is észleltek, így ezek a gyógyszer lehetséges mellékhatásai is. Általában rendkívül óvatosnak kell lennie a heptral esetében. Ne használja szakemberrel való előzetes konzultáció nélkül, hogy ne súlyosbítsa az általános helyzetet.

Az osteoarthritist az ízületek degeneratív patológiájának tekintik, amelyben az ízületi porcok kopása állandóan előrehalad. Ez a betegség a porcproteoglikánok szintézise és lebomlása közötti egyensúly hiánya miatt következik be. A legtöbb esetben ezt a betegséget Időseknél fordul elő, de néha a lakosság fiatalabb tagjait is érinti. Fiataloknál ez a betegség több okból is azonnal felléphet, mégpedig azért születési rendellenességekízületek, sérülések következtében vagy bármely krónikus betegség hátterében gyulladásos patológia. Általános szabály, hogy osteoarthritis esetén a kezek proximális és disztális interphalangealis ízületei érintettek, térdízületek, ágyéki vagy nyaki gerinc ill csípőízületek. Fájdalmas érzések az érintett területen meglehetősen erősek, ami jelentősen megakadályozza, hogy a beteg normális életmódját vezesse.

A patológia elleni küzdelemben használják egész sor gyógyszerek, beleértve a hepatoprotektorokat. A közelmúltban a tudósok arra a következtetésre jutottak, hogy ennek a betegségnek a kezelésére érdemes olyan gyógyszert használni, mint a Heptral. Az a tény, hogy egy angol tudósok által végzett vizsgálat során sikerült megállapítani, hogy a heptral hajlamos helyreállító hatást gyakorolni az érintett területekre. Ennek eredményeként a betegek általános állapota jelentősen javul. Kétségtelen, hogy ilyen esetekben a Heptral-t számos más gyógyszerrel együtt használják, azonban terápiás hatása nem felesleges.

A vírusos hepatitis etiológiáját először tizenkilenc hatvanöt évben kezdték el a szakemberek tanulmányozni. Ennek ellenére a szakemberek továbbra sem tudják megakadályozni e patológiák kialakulását. Valójában vírusos hepatitisz megtalálható a modern orvosi gyakorlat Gyakran. Ha hinni a statisztikáknak, ez a fajta betegség körülbelül háromszáz-négyszáz millió embert érint évről évre. A figura elképesztő. Azt is meg kell jegyezni, hogy évente körülbelül kétmillió ember hal meg ezekben a betegségekben. Még ha sikerül is megmentenie az életét, a vírusos hepatitis nagyon gyakran rendkívül súlyos szövődmények kialakulásának oka, amelyek mindenképpen aláássák. általános állapot beteg.

Ha ezeknek a patológiáknak a kezeléséről beszélünk, akkor minden esetben átfogónak kell lennie. A betegnek speciális gyógyszert írnak fel. Elég gyakran olyan embereknél, akik hosszú ideig fogyasztanak. nagyszámú alkoholos italok, használatuk hirtelen abbahagyása válik a fejlődés okává Alkohol megvonás. Ezt a kóros állapotot olyan jelek kísérik, mint rohamok, remegés, delírium, hallucinációk. Nagyon valószínű, hogy egyes szomatikus ill fertőző patológiák. Az alkoholelvonás ilyen típusú jelei három-hat órán belül éreztetik magukat, és két-három napig zavarják a beteget.

Lehetséges megszabadulni az ilyen típusú állapottól. Ehhez a Heptral nevű gyógyszerkészítményt kell használnia, amely meglehetősen erős májvédő tulajdonsággal rendelkezik. Az alkoholmegvonási gyógyszerrel végzett terápia hatékonyságának megállapítására egy speciális klinikai vizsgálatot végeztek, amelyben húsz, harminc és hatvan év közötti férfibeteg vett részt. Mindannyian alkoholizmusban szenvedtek hattól huszonöt évig. Következésképpen mindegyiküknél többször mutatkoztak alkoholmegvonás jelei.

Mindegyikük Heptral-t írt fel napi négyszer egy tabletta mennyiségben tizennégy napig. Ezen a gyógyszeren kívül vitaminokat is felírtak nekik BAN BENÉs VAL VEL. Ennek a kezelésnek a terápiás hatását a terápia kezdetétől számított 2-4 napon belül észlelték. A betegeket többé nem zavarta a félelem, a túlzott ingerlékenység, a szorongás vagy a remegés. Ennek a gyógyszernek a használata hozzájárult a betegek étvágyának javulásához, vérnyomásuk normalizálásához és helyreállításához normál időtartamú alvás. Az alkoholfogyasztás iránti vágy a terápia tizedik napjára jelentősen csökkent. A kezelést ezzel a gyógyszerrel meglehetősen jól fogadták. A Heptral használatával kapcsolatban nem voltak mellékhatások vagy szövődmények.

Ma a Heptral nevű gyógyszer többféle gyógyszerformában kapható, mégpedig tabletta és injekciós oldat formájában.

Milyen javallatok vannak ennek a gyógyszernek a használatára?
Ezt a gyógyszert általában a kolecisztitisz krónikus és acalculous formáiban szenvedő betegeknek írják fel. Ezenkívül cholangitis kezelésére is használják. Nem nélkülözheti ezt a gyógyszert még abban az esetben sem, ha egy személynek intrahepatikus cholestasis, májcirrózis vagy krónikus hepatitis van. Elleni küzdelemben gyakran írják elő különféle elváltozások máj. Ez lehet vírus, alkohol vagy kábítószer okozta károsodás. Elvonási szindróma krónikus hepatitis, depresszió, beleértve a másodlagos májdystrophiát is - mindezek a gyógyszer alkalmazására utalnak. encephalopathia kezelésére is alkalmazzák, beleértve a kapcsolódó betegségeket is májelégtelenség.

Milyen ellenjavallatok vannak a heptral használatához?
A Heptral nem javasolt a terhesség első és második trimeszterében, valamint a szoptatás alatt. Használata szigorúan ellenjavallt akkor is, ha valakinek volt fokozott érzékenység bármely összetevőjére. Tizennyolc év alatti gyermekeknek semmilyen körülmények között nem adható a Heptral.
máj . A gyógyszer használatakor nagyon fontos emlékezni meglévő intézkedésekóvintézkedések, amelyeket be kell tartani a szedése során.

Mik ezek az óvintézkedések?
Tovább kezdeti szakaszban heptral terápia során figyelembe kell venni azt a tényt, hogy ez gyógyszerészeti gyógyszerélénkítő hatású. Ezért az övé utolsó találkozó Ezt a legjobb néhány órával lefekvés előtt megtenni. Ezenkívül nem szabad megfeledkeznünk arról, hogy ezt a gyógyszert májcirrhosisban szenvedők csak az orvos által előírt módon és szigorú rendszeres felügyelete mellett használhatják. Ugyanezeknek a betegeknek ajánlott rendszeresen ellenőrizni a vér nitrogéntartalmát, valamint a vérszérum kreatinin- és karbamidszintjét. Semmilyen körülmények között nem szabad ezt a gyógyszert gyermekeknek adni, különösen akkor, ha erre nincs nyomós ok. Márpedig a heptral használata szakemberrel való konzultáció nélkül rendkívül veszélyes, ezért nem érdemes felesleges kockázatot vállalni. Öngyógyítás be ebben az esetben nem megfelelő.

Az intrahepatikus cholestasis olyan kóros állapot, amelyet az epe áramlásának megzavarása kísér a hepatocitákból a májcsatornákba. Ennek eredményeként patkóbél nem lehet beszerezni a szükséges mennyiségű epét. Az okok, amelyek hajlamosak ennek kialakulásához kóros folyamat, sőt, bőven. Ezek közül a leggyakoribb az intrahepatikus csatornák károsodása, valamint az epe képződési és szállítási mechanizmusának megzavarása a májsejtek szintjén.

Az epe termelődésének és kiválasztásának folyamatai valóban szükségesek a normál működéshez emberi test. Éppen ezért az intrahepatikus cholestasis kialakulása nem maradhat kellő odafigyelés nélkül. A Heptral a modern hepatoprotektorok egyike, amely javítja a permeabilitást sejtmembránok máj Ennek eredményeként megnő a sejt energiapotenciálja, és sikerül a legnagyobb mennyiségű epét felvennie a vérből. Amellett, hogy a máj megfogja, feldolgozza is.

A Heptral-t különösen gyakran írják fel canalicularis és hepatocellularis cholestasis esetén. Ezt a gyógyszert két hónapig használják ezen patológiák elleni küzdelemben. Az ilyen kezelés hatékonysága közvetlenül függ a kolesztázis súlyosságától, valamint attól az októl, amely kiváltotta a kolesztázis kialakulását. kóros állapot. A heptral alkalmazása a kolesztázis elleni küzdelemben csak akkor lehetetlen, ha a betegnek olyan patológiája is van, mint pl. azotémia.

A Heptral egy hepatoprotektív gyógyszer, amely antidepresszáns és choleretic, valamint kolekinetikus tulajdonságokkal rendelkezik. Szintén a szintézis fokozásával kompenzálja az ademetionin hiányát a szervezetben. ennek az anyagnak az agy és a máj területén. Ez a gyógyszerészeti szer a biológiai transzmetilációs reakciókban is szervesen részt vesz. Egyfajta donor a sejtmembránok foszfolipideinek metilációs reakcióiban, mind a neurotranszmitterek, mind a hormonok, valamint a fehérjék esetében. Ez a gyógyszer redox mechanizmust is biztosít a sejtek méregtelenítéséhez.

Koleretikus tulajdonságait illetően ez elsősorban a hepatocita membránok mobilitásának és polarizációjának növekedésének köszönhető, a foszfatidil-kolin megnövekedett szintézise következtében. Ezt a tényt lehetővé teszi ennek a gyógyszernek a használatát nemcsak a szintézis, hanem az epeáramlás megzavarása esetén is. Ezenkívül a heptral segít megvédeni a sejtmembránokat bizonyos mérgező anyagok negatív hatásaitól. Bármilyen diffúz májbetegség, például cirrhosis vagy hepatitis esetén ez a gyógyszer segít csökkenteni a bőrviszketés súlyosságát. Használata lehetővé teszi az olyan biokémiai paraméterek változásának minimálisra csökkentését, mint a mennyiség közvetlen bilirubin. Mind a hepatoprotektív, mind a choleretic hatást további három hónapig figyelik meg a gyógyszeres kezelés befejezése után.

A Heptral a hepatoprotektorok csoportjába tartozó gyógyszerek egyike, amelyet meglehetősen nagy mennyiség jellemez. terápiás tulajdonságai. Az embert befolyásolva ez a gyógyszer nemcsak a biológiai, hanem a kémiai folyamatokban is részt vesz szervezetünkben, miközben elősegíti az endogén ademetionin szintézisét.

Ha közvetlenül az ademetioninról beszélünk, akkor ez egy biológiai anyag, amely kivétel nélkül minden szövetben megtalálható, valamint folyékony közeg test. Molekulája nélkül gyakorlatilag semmilyen biológiai reakció nem lehetséges. Ezenkívül az ademetionin molekulát a metilcsoport donorának tekintik, mivel ez az, amely szervesen részt vesz a foszfolipidek metilációjában, amelyek a sejtmembrán lipidrétegének részét képezik. Megkapta a fiziológiás tiolvegyületek és poliaminok, nevezetesen taurin, glutation, putreszcin, cisztein prekurzora címet is. Ha a putreszcinről beszélünk, akkor elsősorban a sejtregenerációra hajlamos.

Maga a gyógyszer összetételében ademetionin található. A heptral az ademetionin mellett magnézium-sztearátot, vízmentes kolloid szilícium-dioxidot, mikrokristályos cellulózt és nátrium-keményítő-glikolátot is tartalmaz. Az ademetionin mennyisége jelentősen meghaladja az összes többi komponens mennyiségét. Ez nem meglepő, mivel ez az összetevő különös erőfeszítéssel küzd az olyan májpatológiák ellen, mint a cirrhoticus és a precirrhoticus állapotok, az intrahepatikus cholestasis, a toxikus és vírusos hepatitis stb.

Egy 400 mg-os üveg tartalma:

hatóanyag - ademetionin 1,4-bután-diszulfonát - 760 mg, ami egyenértékű a 400 mg ademetionin kationnal.

L-lizin - 342,4 mg, nátrium-hidroxid - 11,5 mg, injekcióhoz való víz 5 ml-ig.

Egy 500 mg-os üveg tartalma:

hatóanyag - ademetionin 1,4-bután-diszulfonát - 949 mg, amely 500 mg ademetionin kationnak felel meg.

Egy ampulla oldószerrel a következőket tartalmazza:

L-lizin - 428 mg, nátrium-hidroxid - 14,4 mg, injekcióhoz való víz 5 ml-ig.

Minden 400 mg-os tabletta tartalmaz:

hatóanyag - ademetionin 1,4-bután-diszulfonát - 760 mg, amely 400 mg ademetionin kationnak felel meg;

segédanyagok: vízmentes kolloid szilícium-dioxid - 4,4 mg, mikrokristályos cellulóz - 93,6 mg, nátrium-keményítő-glikolát (A típusú) - 17,6 mg, magnézium-sztearát - 4,4 mg;

tablettahéj: metakrilsav és etil-akrilát kopolimer - 27,6 mg, makrogol-6000 - 8,07 mg, poliszorbát-80 - 0,44 mg, szimetikon (30% emulzió) - 0,13 mg, nátrium-hidroxid - 0,36 mg, talkum 4 mg - 0,36 mg.

Minden 500 mg-os tabletta tartalmaz:

hatóanyag - ademetionin 1,4-bután-diszulfonát - 949 mg, amely 500 mg ademetionin kationnak felel meg;

segédanyagok: vízmentes kolloid szilícium-dioxid - 5,50 mg, mikrokristályos cellulóz - 118 mg, nátrium-keményítő-glikolát (A típusú) - 22 mg, magnézium-sztearát - 5,50 mg;

tablettahéj: metakrilsav és etil-akrilát kopolimer - 32,63 mg, makrogol-6000 - 9,56 mg, poliszorbát-80 - 0,52 mg, szimetikon (30% emulzió) - 0,40 mg, nátrium-hidroxid - 0,44 mg, talkum 7 mg - 7 mg

Leírás

A liofilizált por egy liofilizált massza, amely szinte fehértől a sárgás színűig terjed, idegen részecskéktől mentes.

Oldószer - tiszta folyadék színtelentől a világos sárga színű, idegen részecskéktől mentes.

A gyógyszer elkészített oldata átlátszó oldat látható részecskék nélkül, színtelentől sárgáig.

Tabletták, bevonattal filmbevonatú- fehértől a sárgás színűig, ovális alakú, repedésmentes, „sapka” hatás és duzzanat.

farmakológiai hatás

A B-adenozil-L-metionin (ademetionin) egy aminosav természetes eredetű, a test szinte minden szövetében és folyadékában jelen van. Az ademetionin főként koenzim- és metilcsoport-donorként vesz részt a transzmetilációs reakciókban – ez a legfontosabb anyagcsere-folyamat emberekben és állatokban. A metilcsoport transzfer folyamata a sejtmembránok foszfolipid kettős rétegének kialakulásában is fontos, és hozzájárul a membrán plaszticitásához. Az ademetionin átjuthat a vér-agy gáton, és az ademetionin által közvetített transzmetiláció kritikus szerepet játszik a központi idegrendszerben a neurotranszmitterek képződésében. idegrendszer, beleértve a katekolaminokat (dopamin, noradrenalin, adrenalin), szerotonint, melatonint és hisztamint.

Az ademetionin előfutára a fiziológiailag aktív szulfatált vegyületek (cisztein, taurin, glutation, koenzim A stb.) transzszulfuráció révén történő képződésének folyamatában is. A glutation, a máj legaktívabb antioxidánsa fontos szerepet játszik a méregtelenítési folyamatokban. Az ademetionin növeli a glutation szintjét a májban májbetegségben szenvedő betegeknél, alkohol és alkoholmentes etiológia. Az olyan anyagok, mint a folsav és a B2-vitamin, fontos szerepet játszanak az ademetionin anyagcseréjében és pótlásában.

Farmakokinetika

Szívás

Az ademetionin farmakokinetikai profilja emberben intravénás alkalmazást követően kétfázisú, egy gyors szöveti eloszlási fázisból és egy terminális eliminációs fázisból áll, felezési ideje körülbelül 1,5 óra. Intramuszkuláris beadást követően az ademetionin szinte teljes felszívódása figyelhető meg (96%); Az ademetionin maximális koncentrációja a vérplazmában körülbelül 45 perc elteltével érhető el. A gyógyszer bélben oldódó tabletta formájában történő bevétele után (400-1000 mg dózisban) a maximális koncentrációját a vérplazmában 3-5 óra elteltével észlelték. A gyógyszer biohasznosulása éhgyomorra bevéve nő. A maximális plazmakoncentráció orális adagolás után dózisfüggő, a plazma maximuma 0,5-1 mg/l egyszeri 400-1000 mg-os adag után 3-5 órával. A plazmakoncentráció csökkent alapvonal 24 órán belül.

terjesztés

Az ademetionint 100 mg-os, illetve 500 mg-os dózisban alkalmazva az eloszlási térfogat 0,41 és 0,44 l/kg volt. A vérplazmafehérjékhez való kötődés mértéke jelentéktelen és eléri< 5%.

Anyagcsere

Az ademetionin képződésének, fogyasztásának és új képződésének reakcióit ademetionin ciklusnak nevezzük. Ennek a ciklusnak az első szakaszában az ademetionint az S-adenozil-homociszteint képező ademetionin-függő metilázok szubsztrátjaként használják. Az S-adenozil-homociszteint homociszteinné és adenozinná hidrolizálja az S-adenozil-homocisztein-hidroláz. A homocisztein ezután visszaalakul metioninná a metilcsoport 5-metil-tetrahidrofolátból való átvitelével. Végül a metionin visszaalakul ademetioninná, ezzel befejezve a ciklust.

Eltávolítás

A radioaktívan jelölt anyagok kiürülési vizsgálatai során orális beadás radioaktívan jelölt (metil-14C) ademetionin egészséges önkéntesekben a radioaktív anyag vizelettel történő kiválasztódása 48 óra elteltével 15,5 ± 1,5%, a széklettel történő kiválasztódás pedig 23,5 ± 3,5% volt 72 óra elteltével.

Használati javallatok

A Heptral® felnőttek kezelésére javallt:

Intrahepatikus cholestasis prerrhotikus és cirrhotikus állapotokban;

Intrahepatikus kolesztázis terhesség alatt;

A depresszió tünetei.

Ellenjavallatok

Az ademetionin alkalmazása ellenjavallt olyan genetikai rendellenességekben szenvedő betegeknél, akik befolyásolják a metioninciklust és/vagy homocisztinuriát és/vagy hiperhomociszteinemiát okoznak (például cisztationin-béta-szintetáz-hiány, károsodott B12-vitamin metabolizmus).

Az ademetionin alkalmazása ellenjavallt olyan betegeknél, akik ismerten túlérzékenyek a hatóanyaggal vagy a segédkomponensek drog.

Terhesség és szoptatás

Terhesség

Alkalmazás terápiás dózisok A terhesség utolsó trimeszterében az ademetionin nem vezetett semmilyen mellékhatás kialakulásához. Az ademetionin alkalmazása a terhesség első trimeszterében csak feltétlenül szükséges.

Időszak szoptatás

Az ademetionin alkalmazása a szoptatás alatt csak akkor megengedett, ha az anya számára vélt előny meghaladja a gyermeket érintő lehetséges kockázatot.

Használati utasítás és adagolás

Intrahepatikus cholestasis

Kezdeti terápia:

Intravénás vagy intramuszkuláris beadás: Az ajánlott adag 5-12 mg/ttkg/nap intravénásan vagy intramuszkulárisan az első 2 hétben. A szokásos kezdő adag 500 mg/nap, a napi adag nem haladhatja meg a 800 mg-ot.

Orális bevitel: 800-1600 mg/nap.

A terápia időtartama a betegség súlyosságától és lefolyásától függ, és az orvos egyénileg határozza meg.

A depressziós tünetek kezelése

A gyógyszeres kezelés azzal kezdhető parenterális adagolás ezt követi az átállás orális adagolásra, vagy azonnal elkezdhető szájon át történő adagolással.

Kezdeti terápia:

Intravénás vagy intramuszkuláris beadás: 1 üveg (400 mg) naponta 15-20 napig. Szájon át történő alkalmazás: napi 2-3 400 mg-os tabletta (800-1200 mg/nap) ajánlott. Fenntartó terápia:

A liofilizált port közvetlenül a beadás előtt fel kell oldani a mellékelt oldószerben. A gyógyszer maradékát meg kell semmisíteni.

Az ademetionint nem szabad keverni lúgos oldatokés kalciumionokat tartalmazó oldatok.

Ha a liofilizált por színe nem csaknem fehér vagy sárgás (a palack repedése vagy hőhatás miatt), a gyógyszer alkalmazása nem javasolt.

Az ademetionin intravénás beadását nagyon lassan kell végrehajtani.

Az ademetionin tablettát egészben, rágás nélkül kell lenyelni.

A jobb felszívódás érdekében aktív komponens A maximális terápiás hatás elérése érdekében az ademetionin tablettát nem szabad étkezés közben bevenni.

Az ademetionin tablettát közvetlenül lenyelés előtt ki kell venni a buborékcsomagolásból. Ha a tabletták színe nem fehér vagy fehér és sárgás árnyalatú (az alumíniumfólia szivárgása miatt), a gyógyszer alkalmazása nem javasolt.

Használata gyermekeknél

Az ademetionin hatékonyságát és biztonságosságát gyermekeknél (18 év alattiak) nem igazolták.

Használata időseknél

Az ademetioninnal végzett klinikai vizsgálatok nem vontak be elegendő számú 65 éves vagy annál idősebb beteget ahhoz, hogy megállapítsák a gyógyszer hatékonyságának lehetséges különbségeit ebbe a korcsoportba tartozó és idősebb betegeknél. fiatal.

A gyógyszerrel kapcsolatos klinikai tapasztalatok nem mutattak ki különbséget az idős és fiatalabb betegek hatékonyságában. Általában véve, tekintettel a fennálló máj-, vese- vagy szívműködési zavar nagy valószínűségére, egy másik egyidejű patológia vagy más gyógyszerekkel történő egyidejű terápia esetén idős betegeknél a gyógyszer adagját óvatosan kell módosítani, a gyógyszert az adagolási tartomány alsó végétől kezdve.

Alkalmazása olyan betegeknél veseelégtelenség

Veseelégtelenségben szenvedő betegeken nem végeztek vizsgálatokat, ezért az ademetionin ilyen betegeknél történő alkalmazásakor óvatosság javasolt. Alkalmazása májelégtelenségben szenvedő betegeknél

Az ademetionin farmakokinetikai paraméterei hasonlóak egészséges önkénteseknél és betegeknél krónikus betegségek máj.

Mellékhatás

Szabályozott nyitott állapotban klinikai vizsgálatok Az ademetionint 2434 betegen vizsgálták, akik közül 1983-nak májbetegség, 817-nek pedig depresszió miatt írták fel a gyógyszert.

A táblázat 22 klinikai vizsgálatban 1667 ademetioninnel kezelt beteg adatainak elemzésén alapuló információkat közöl, amelyek közül összesen 188 mellékhatást jelentettek 121 betegnél (7,2%). A leggyakoribb mellékhatások az émelygés, a hasi fájdalom és a hasmenés voltak. Nem mindig lehetett azonosítani a kapcsolatot a nemkívánatos esemény és a gyógyszer használata között.

Túladagolás

Az ademetionin túladagolása nem valószínű. Túladagolás esetén az orvosnak fel kell vennie a kapcsolatot a helyi mérgezési központtal. Általában túladagolás esetén a beteg monitorozása és tüneti terápia javasolt.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Szerotonin szindrómáról számoltak be egy ademetionint és klomipramint szedő betegnél. Szóval bár lehetséges interakció hipotetikus, óvatosság javasolt, ha az ademetionint szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókkal (SSRI), triciklikus antidepresszánsokkal (például klomipramin), gyógynövényekkel és gyógyszerek triptofánt tartalmaz.

Az alkalmazás jellemzői

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre Az ademetionin alkalmazása során egyes betegek szédülést tapasztalhatnak. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy tartózkodniuk kell a gépjárművezetéstől és a gépek kezelésétől a gyógyszeres kezelés ideje alatt mindaddig, amíg ésszerű megerősítést nem kapnak arról, hogy az ademetionin-terápia nem befolyásolja az ilyen tevékenységek végzésére való képességüket.

Elővigyázatossági intézkedések

Az ademetionin intravénás beadását nagyon lassan kell végrehajtani (lásd „Az alkalmazás módja és adagolása”).

Nál nél orálisan Az ademetioninnek ellenőriznie kell a plazma nitrogénszintjét cirrhosisban és hyperazotémiás prerrhotikus állapotokban szenvedő betegeknél.

Mivel a B12 vitamin hiány és folsav az ademetioninszint csökkenéséhez vezethet a veszélyeztetett betegeknél (vérszegénység, májbetegség, terhesség, valószínűsége vitaminhiány, más betegségekkel vagy diétával, például vegetáriánusokkal kapcsolatban), standard vérvizsgálatot kell végezni a plazma vitaminszintjének felmérésére. Ha hiányt észlelnek, cianokobalamin és folsav bevétele javasolt az ademetionin-kezelés vagy az ademetionin egyidejű alkalmazása előtt. (lásd a " részt Farmakológiai tulajdonságok" - Anyagcsere).

Egyes betegek szédülést tapasztalhatnak az ademetionin alkalmazása során. A betegeket fel kell hívni arra, hogy tartózkodjanak a gépjárművezetéstől és a gépek kezelésétől a gyógyszeres kezelés ideje alatt mindaddig, amíg ésszerű megerősítést nem nyernek arról, hogy az ademetionin-terápia nem befolyásolja az ilyen tevékenységek végzésére való képességüket (lásd a „Hatások a gépjárművezetéshez szükséges képességekre” című részt. "járművek és gépek").

Öngyilkosság kockázata (depressziós tünetekkel rendelkező betegeknél).

A depresszió az öngyilkossági gondolatok és az öngyilkosság fokozott kockázatával jár. Ez a kockázat a stabil remisszióig fennáll. A depresszió több hetes kezelését követően javulás következhet be. A betegeket szoros megfigyelés alatt kell tartani, amíg javulás nem következik be.

A jelenlegi klinikai tapasztalatok alapján a kezelés korai szakaszában megnőhet az öngyilkosság kockázata.

Azokat a betegeket, akiknek a kórtörténetében öngyilkossági magatartás szerepel, vagy akiknél öngyilkossági gondolatok fordulnak elő a kezelés előtt, a kezelés alatt szorosan ellenőrizni kell. A mentális zavarok kezelésére vonatkozó klinikai vizsgálatok metaanalízise kimutatta, hogy az antidepresszánsok alkalmazása a placebóval összehasonlítva korcsoport 25 éves korig az öngyilkos magatartás fokozott kockázatával jár együtt. Az antidepresszánsok felírásakor a betegek gondos megfigyelése szükséges, különösen kezdeti szakaszaiban kezelés és dózismódosítás után. A betegeket (valamint a beteget gondozókat) figyelmeztetni kell az állandó megfigyelés szükségességére, valamint azonnali kezelőorvos tájékoztatásának szükségességére, ha depressziós tüneteik nem enyhülnek vagy rosszabbodnak az ademetionin-kezelés során, valamint abban az esetben, ha viselkedésbeli változások, öngyilkossági gondolatok megjelenése.

Van egy irodalmi publikáció a szerotonin szindrómáról egy ademetionint és klomipramint szedő betegeknél. Bár a lehetséges kölcsönhatások hipotetikusak, óvatosság javasolt, ha az ademetionint szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókkal (SSRI), triciklikus antidepresszánsokkal (például klomipramin), gyógynövényekkel és triptofánt tartalmazó gyógyszerekkel együtt adják (lásd a Kölcsönhatások más gyógyszerekkel című részt).

Az ademetionin hatékonyságát a depresszió kezelésében rövid távú (3-6 hétig tartó) klinikai vizsgálatokban tanulmányozták. Az ademetionin hatékonysága a depresszió kezelésében több mint hosszú időszak az idő ismeretlen. Sokan vannak gyógyszereket depresszió kezelésére, és a betegeknek konzultálniuk kell orvosukkal a kiválasztáshoz optimális terápia. A betegeknek tisztában kell lenniük azzal, hogy tájékoztatniuk kell kezelőorvosukat, ha a depresszió tünetei nem enyhülnek vagy rosszabbodnak az ademetionin-kezelés során. A depressziós betegeknek van megnövekedett kockázatöngyilkosság és más súlyos nemkívánatos események, ezért az ademetionin-kezelés alatt az ilyen betegeknek állandó pszichiáter felügyelete alatt kell lenniük a depresszió tüneteinek megfelelő értékelése és kezelése érdekében.

Ademetioninnal kezelt betegeknél a szorongás hirtelen fellépését vagy súlyosbodását jelentették. A legtöbb esetben a terápia megszakítására nem volt szükség. Elszigetelt esetekben a szorongás megszűnt a gyógyszer adagjának csökkentése vagy a kezelés abbahagyása után.

A homocisztein immunológiai módszerekkel történő meghatározásának eredményeire gyakorolt ​​​​hatás.

Ha ademetionint szed, előfordulhat hamis előléptetés homocisztein szint a vérplazmában, mivel az ademetionin befolyásolja a módszerrel végzett homocisztein meghatározásának eredményeit immunológiai elemzés. Ezért az ademetionin-kezelésben részesülő betegeknél nem immunológiai módszerek alkalmazása javasolt a plazma homociszteinszintjének meghatározására.

Kiadási űrlap

Enterális bevonatú tabletta, 400 mg vagy 500 mg. 10 tabletta alumínium/alumínium buborékcsomagolásban. 2 buborékfólia az orvosi felhasználásra vonatkozó utasításokkal együtt kartondobozban.

Liofilizált por 760 mg vagy 949 mg I. típusú flintüveg palackban, alumínium kupakkal ellátott klórbutil dugóval lezárva, műanyag kupakkal. Oldószer 5 ml I-es típusú, töréspontos üvegampullában.

5 palack és 5 ampulla alumínium fóliával borított műanyag buborékcsomagolásban. 1 buborékfólia kartondobozban, orvosi használati utasítással együtt.

Tárolási feltételek

Eredeti csomagolásban, 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

Legjobb megadás dátuma

Enterális bevonatú tabletta, 400 mg vagy 500 mg - 3 év.

Liofilizált por palackokban - 3 év. Oldószer ampullákban - 3 év.

A másodlagos csomagoláson (a készlet kartoncsomagolásán) a gyógyszer gyártási dátuma megegyezik a por gyártási dátumával. A gyógyszer eltarthatósági idejét az összetevőhöz (liofilizált por vagy oldószer) viszonyítva határozzák meg, amelynek lejárati ideje korábban lejár.

Az öngyógyítás káros lehet az egészségre.
Használat előtt konzultáljon orvosával, és olvassa el az utasításokat.

A gyógyszer serkenti a sejtregenerációt, elsősorban a májra, valamint az agyra és a gerincvelőre hat. A Heptral hatóanyagai hozzájárulnak a glutaminszint növeléséhez, az epehólyag működésének javításához és a méregtelenítéshez epesavak. Az anyagcsere-folyamatok aktiválása a gyógyszer helyreállító tulajdonságaival kombinálva számos betegség kezelésében pozitív eredményeket ad.

A "Heptral" gyógyszer tabletta és por formájában kapható injekciós oldat készítésére.

A Heptral használatára vonatkozó javallatok

A gyógyszer intrahepatikus kolesztázisra javallott, amelyet az epe képződésének és áramlásának zavara jellemez, valamint egyéb májbetegségek, különösen cirrhosis és zsírmáj, cholangitis, krónikus formák acalculous epehólyag-gyulladás és. A "Heptral"-t vírusok, gyógyszerek stb. által okozott mérgező májkárosodásra írják fel. A gyógyszert depresszió és elvonási tünetek kezelésére is használják.

Használati útmutató

A "Heptral" intramuszkuláris vagy intravénás formában van előírva intenzív osztály. Májbetegségek esetén napi 1-2 üveg gyógyszert kell beadni, a tanfolyam 2 hét. Depresszió esetén napi 1 üveget írnak elő 15-20 napig.

Az injekciós forma elkészítéséhez a port össze kell keverni a csomagban található L-lizin oldattal. Intravénás alkalmazás esetén a gyógyszert nagyon lassan kell beadni. A Heptral nem alkalmazható kalciumionokat tartalmazó lúgos oldatokkal.

A Heptral tablettákat fenntartó terápiára használják. A kezelés időtartama 2-6 hét, napi 2-4 adaggal. A Heptral-t a nap első felében, étkezések között kell bevenni. A tablettákat rágás nélkül kell lenyelni, és vízzel le kell mosni.

Ellenjavallatok és óvintézkedések

A Heptral szedésének ellenjavallatai az összetevőivel szembeni túlérzékenység, 18 év alatti életkor, szoptatási időszak, első és második trimeszter. Óvatosan írja fel a gyógyszert III trimeszter terhesség, valamint bipoláris zavarok és vesebetegség.

A központi idegrendszer lehetséges mellékhatásai miatt a kezelés ideje alatt javasolt tartózkodni a gépjárművezetéstől.

Mellékhatások

A Heptral szedése során mellékhatások jelentkezhetnek nyaki fájdalom, hányinger, hasmenés, allergiás reakciók, alvászavarok, fejfájás és szédülés formájában, izomgörcsök, hidegrázás. LP-004269

A gyógyszer kereskedelmi neve:

Heptral®

Nem szabadalmaztatott nemzetközi név:

Ademetionin

Dózisforma:

Enterális bevonatú tabletták

Összetett:

Minden tabletta tartalmaz:
Hatóanyag : ademetionin 1,4-bután-diszulfonát 949,0 mg (500 mg ademetionin ionnak felel meg).
Segédanyagok : kolloid szilícium-dioxid - 5,50 mg, mikrokristályos cellulóz - 118,00 mg, nátrium-karboximetil-keményítő (A típusú) - 22,00 mg, magnézium-sztearát - 5,50 mg; tablettahéj: metakrilsav és etil-akrilát kopolimer (1:1) - 32,63 mg, makrogol-6000 - 9,56 mg, poliszorbát-80 - 0,52 mg, szimetikon emulzió (30%) - 0,40 mg, nátrium-hidroxid - 0,44 mg, talkum 7 mg - 0,42 mg .

Leírás:

Tabletták Ovális alakzat, mindkét oldalán domború, sima, fehértől világossárgáig terjedő, filmbevonatú

Farmakoterápiás csoport:

Egyéb gyógyszerek a gyomor-bél traktusés anyagcserét, aminosavakat és származékaikat

ATX kód:

A16AA02

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az ademetionin a hepatoprotektorok csoportjába tartozik, és antidepresszáns hatással is rendelkezik. Koleretikus és cholekinetikus hatása van, méregtelenítő, regeneráló, antioxidáns, antifibrózis és neuroprotektív tulajdonságokkal rendelkezik.
Pótolja az S-adenozil-L-metionin (ademetionin) hiányát és serkenti annak termelődését a szervezetben; a test minden környezetében megtalálható. Az ademetionin legmagasabb koncentrációját a májban és az agyban figyelték meg. Kulcsszerepet játszik abban anyagcsere folyamatok fontos biokémiai reakciókban vesz részt: transzmetiláció, transzszulfurizáció, transzaminálás. A transzmetilációs reakciókban az ademetionin metilcsoportot adományoz a sejtmembrán foszfolipidek, neurotranszmitterek, nukleinsavak, fehérjék, hormonok stb. A transzszulfurációs reakciókban az ademetionin a cisztein, a taurin, a glutation (amely redox mechanizmust biztosít a sejtek méregtelenítésében), a koenzim A (amely részt vesz a trikarbonsavciklus biokémiai reakcióiban és pótolja a sejtek energiapotenciálját) prekurzora. a sejt). Növeli a glutamin, a plazma cisztein és taurin tartalmát a májban; csökkenti a metionin tartalmát a szérumban, normalizálja a metabolikus reakciókat a májban. A dekarboxiláció után részt vesz az aminopropilezési reakciókban, mint a poliaminok - putreszcin (sejtregeneráció és hepatocita proliferáció stimulátora), spermidin és spermin előanyaga, amelyek a riboszóma szerkezet részét képezik, ami csökkenti a fibrózis kockázatát. Koleretikus hatása van. Az ademetionin normalizálja az endogén foszfatidilkolin szintézisét a májsejtekben, ami növeli a membrán fluiditását és polarizációját. Javítja a membránhoz kapcsolódó hepatociták működését közlekedési rendszerek epesavakat, és elősegíti az epesavak bejutását az epeutakba.
Hatékony az intralobuláris kolesztázis (az epe szintézisének és áramlásának zavara) esetén. Az ademetionin csökkenti az epesavak toxicitását a májsejtekben azáltal, hogy konjugálja és szulfatálja őket. A taurinnal való konjugáció növeli az epesavak oldhatóságát és a hepatocitákból való eltávolítását. Az epesavak szulfatálási folyamata megkönnyíti a vesék általi eliminációjukat, megkönnyíti a hepatocita membránon való áthaladását és az epével való kiválasztódását. Ezenkívül a szulfatált epesavak maguk is védik a májsejtek membránját toxikus hatás nem szulfatált epesavak (in magas koncentrációk jelen van a hepatocytákban az intrahepatikus cholestasis során). Azoknál a betegeknél diffúz betegségek máj (cirrhosis, hepatitis) intrahepatikus cholestasis szindrómával, az ademetionin csökkenti a súlyosságot bőrviszketésés a biokémiai paraméterek változásai, beleértve a a közvetlen bilirubin koncentrációja, az alkalikus foszfatáz aktivitás, az aminotranszferázok stb. A choleretic és hepatoprotective hatás a kezelés abbahagyása után legfeljebb 3 hónapig tart. Hatékonynak bizonyult a különböző hepatotoxikus gyógyszerek okozta hepatopathia ellen. A májkárosodással járó opioidfüggőségben szenvedő betegek felírása regresszióhoz vezet klinikai megnyilvánulásai absztinencia, javulás funkcionális állapot máj és mikroszomális oxidációs folyamatok.
Az antidepresszáns hatás fokozatosan jelenik meg, a kezelés első hetének végétől kezdve, és a kezelést követő 2 héten belül stabilizálódik. Számos tanulmány megerősítette az ademetionin hatékonyságát a krónikus májbetegségben szenvedő betegek fáradtságának kezelésében. A kezelés előtt fáradtság tüneteit mutató betegek adatainak összevont elemzése kimutatta az ademetionin-kezelésnek a fáradtság tüneteit csökkentő hatását, számos egyéb tünettel, például depresszióval, icterusszal kombinálva. bőrés nyálkahártyák, rossz közérzet és viszkető bőr.
Az ademetionin kezelés jelentősen javította az alkoholos májbetegségben szenvedő betegek hangulatát, akik egyidejűleg pozitív választ értek el a fokozott fáradtság tüneteire.
Ezen túlmenően azoknál az alkoholos májbetegségben és nem alkoholos zsírmájbetegségben szenvedő betegeknél, akiknél az ademetionin-kezelésre a fokozott fáradtság tüneteire reagáltak, az olyan tünetek is jelentősen csökkentek, mint a bőr és a nyálkahártyák icterusa, rossz közérzet és viszketés.

Farmakokinetika
Szívás
Maximális koncentrációk Az ademetionin (Cmax) értéke a plazmában dózisfüggő, és 0,5-1 mg/l 3-5 órával az egyszeri 400-1000 mg-os orális adag után. A biohasznosulás éhgyomorra bevéve nő. Az ademetionin Cmax-értéke a plazmában 24 órán belül a kezdeti szintre csökken.
terjesztés
Az ademetionint 500 mg-os dózisban alkalmazva az eloszlási térfogat (Vd) 0,44 l/kg. A vérplazmafehérjékhez való kötődés mértéke jelentéktelen és eléri< 5 %.
Anyagcsere
Az ademetionin képződésének, fogyasztásának és újraképződésének folyamatát ademetionin ciklusnak nevezik. Ennek a ciklusnak az első lépésében az ademetionin-függő metilázok ademetionint használnak szubsztrátként az S-adenozil-homocisztein előállításához, amelyet azután az S-adenozilhomocisztein-hidroláz homociszteinné és adenozinná hidrolizál. A homocisztein viszont fordított átalakuláson megy keresztül metioninná az 5-metil-tetrahidrofolátból származó metilcsoport átvitelével. Végül a metionint az I-es típusú metionin-adenozil-transzferáz ademetioninné alakíthatja, befejezve a ciklust.
Eltávolítás
Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatokban a jelölt (metil 14 C) S-adenozil-L-metionin lenyelése 15,5 ± 1,5% radioaktivitást mutatott a vizeletben 48 óra elteltével és 23,5 ± 3,5% a székletben, radioaktivitást 72 óra elteltével. Így körülbelül 60%-a került letétbe.

Használati javallatok

• Intrahepatikus cholestasis prerrhoticus és cirrhotikus állapotokban, amely megfigyelhető a következő betegségek:
  • zsíros degeneráció máj;
  • krónikus hepatitis;
  • mérgező májkárosodás különböző etiológiájú, beleértve az alkoholos, vírusos, gyógyászati ​​(antibiotikumok; daganatellenes, tuberkulózis elleni és vírusellenes gyógyszerek, triciklikus antidepresszánsok, orális fogamzásgátlók);
  • krónikus acalculous cholecystitis;
  • cholangitis;
  • májzsugorodás;
  • encephalopathia, beleértve májelégtelenséghez társul (alkohol stb.).
• Intrahepatikus kolesztázis terhes nőknél.
• A depresszió tünetei.
• Fokozott fáradtság krónikus májbetegségekben.

Ellenjavallatok

Genetikai rendellenességek befolyásolja a metionin ciklust és/vagy homocisztinuriát és/vagy hiperhomociszteinemiát okoz (például cisztationin béta-szintáz hiánya, károsodott cianokobalamin metabolizmus).
A gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.
Korhatár 18 éves korig (tapasztalat orvosi felhasználás gyermekeknél korlátozott). Gondosan

Bipoláris zavarok (lásd "" Különleges utasítások»).
Terhesség (első trimeszter) és szoptatás (lásd „Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt”).
Egyidejű alkalmazás szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókkal (SSRI-kkel), triciklikus antidepresszánsokkal (például klomipraminnal), valamint vény nélkül kapható gyógyszerekkel és gyógyszerekkel növényi eredetű triptofánt tartalmaz (lásd „Kölcsönhatások más gyógyszerekkel”).
Idős kor.
Veseelégtelenség.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az ademetionin alkalmazása a terhesség harmadik trimeszterében nem okozott nemkívánatos hatásokat.
A Heptral® alkalmazása terhes nőknél az első és második trimeszterben, valamint a szoptatás alatt csak akkor lehetséges, ha az anya számára várható előny meghaladja az lehetséges kockázat a magzat vagy a gyermek számára.

Használati utasítás és adagolás

Belül. A tablettákat egészben, rágás nélkül, lehetőleg a nap első felében, étkezések között kell bevenni.
A Heptral® tablettákat közvetlenül az orális beadás előtt ki kell venni a buborékcsomagolásból. Ha a tabletták színe nem fehér vagy fehér és sárgás árnyalatú (az alumíniumfólia szivárgása miatt), a Heptral® alkalmazása nem javasolt.
Kezdeti terápia

Az ajánlott adag 10-25 mg/ttkg/nap orálisan.
Depresszió
Intrahepatikus kolesztázis/fokozott fáradtság krónikus májbetegségekben
A szokásos kezdő adag 500-800 mg/nap, a teljes napi adag nem haladhatja meg az 1600 mg-ot.
Fenntartó terápia: 500 vagy 800-1600 mg/nap.
A Heptral® terápia intravénás ill intramuszkuláris injekció ezt követi a Heptral® gyógyszer tabletta formájában vagy azonnal a Heptral® gyógyszer tabletta formájában történő alkalmazása.
Idős betegek
A Heptral® gyógyszer alkalmazásával kapcsolatos klinikai tapasztalatok nem mutattak ki különbséget az idős és fiatalabb betegek hatékonyságában. Tekintettel azonban a fennálló máj-, vese- vagy szívelégtelenség nagy valószínűségére, egyéb egyidejű patológia vagy más gyógyszerekkel történő egyidejű kezelés gyógyszerek, a Heptral® adagját idős betegeknél óvatosan kell megválasztani, a gyógyszer alkalmazását a dózistartomány alsó határától kezdve.
Veseelégtelenség
Korlátozott klinikai adatok állnak rendelkezésre a Heptral® veseelégtelenségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatban, ezért ilyen betegeknél a Heptral® alkalmazásakor óvatosság javasolt.
Májelégtelenség
Az ademetionin farmakokinetikai paraméterei hasonlóak egészséges önkéntesekben és krónikus májbetegségben szenvedő betegekben.
Gyermekek
A Heptral® alkalmazása gyermekeknél ellenjavallt (a hatékonyságot és a biztonságosságot nem igazolták).

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

Egyes betegek szédülést tapasztalhatnak a Heptral® szedése közben. Nem ajánlott gépjárművet vezetni vagy gépeket kezelni a Heptral® szedése alatt, amíg a betegek meg nem bizonyosodnak arról, hogy a terápia nem befolyásolja az ilyen típusú tevékenységek végzésének képességét.

Kiadási űrlap

Enterális bevonatú tabletta, 500 mg.
10 tabletta PA/PVC/AL és alumínium fóliából készült buborékfóliában. 1 vagy 2 buborékfólia a használati utasítással együtt kartondobozba van helyezve.

Tárolási feltételek

25°C-nál nem magasabb hőmérsékleten.
Gyermekek elől elzárva tartandó!

Legjobb megadás dátuma

3 év. Ne használja a gyógyszert a lejárati idő után.

Nyaralás feltételei

Receptre kiadva.

Gyártó

EbbVee S.r.L., S.R. 148 Pontina km 52, snk - Campoverde di Aprilia (Aprilia) - 04011 Aprilia (Latina), Olaszország.
AbbVie S.r.L., S.R. 148 Pontina km 52, snc - Campoverde di Aprilia (loc. Aprilia) -04011 Aprilia (LT), Olaszország.

Hepatoprotektor, antidepresszáns hatású.
Gyógyszer: HEPTRAL®

A gyógyszer hatóanyaga: ademetionin
ATX kódolás: A16AA02
KFG: Hepatoprotector. Antidepresszáns hatású gyógyszer
Nyilvántartási szám: P 011968/02
Regisztráció dátuma: 2006.10.27
Tulajdonos reg. tanúsítvány: HOSPIRA S.p.A. (Olaszország)

A bélben oldódó tabletta szinte fehér, ovális, elválasztó jelek nélkül.
1 lap.

760 mg,
amely megfelel az ademetionin tartalmának
400 mg

Segédanyagok: vízmentes kolloid szilícium-dioxid, nátrium-keményítő-glikolát, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz.

A héj összetétele: polimetakrilát, polietilénglikol, talkum, szimetikon, poliszorbát, tisztított víz.

10 darab. - kontúr cellás csomagolás (1) - kartoncsomagolás.
10 darab. - kontúrcellás csomagolás (2) - kartoncsomagolás.

Liofilizátum intravénás és intramuszkuláris beadásra szánt oldat készítéséhez, fehér.
1 fl.
ademetionin-1,4-bután-diszulfonát
760 mg,
ami ill. ademetionin tartalom
400 mg

Oldószer: L-lizin, nátrium-hidroxid, injekcióhoz való víz.

Palackok (5) oldószerrel kiegészítve (5 ml - amp. 5 db.) - kartoncsomagolások.

A gyógyszer leírása a hivatalosan jóváhagyott használati utasításon alapul.

A Heptral farmakológiai hatása

Hepatoprotektor, antidepresszáns hatású. Koleretikus és cholekinetikus hatása van. Méregtelenítő, regeneráló, antioxidáns, antifibrózis és neuroprotektív tulajdonságokkal rendelkezik.

Pótolja az ademetionin hiányt és serkenti annak termelését a szervezetben, elsősorban a májban és az agyban. Részt vesz a biológiai transzmetilációs reakciókban (metilcsoport donor) - az S-adenozil-L-metionin molekula (ademetionin) metilcsoportot ad a sejtmembránok foszfolipideinek, fehérjéknek, hormonoknak, neurotranszmittereknek a metilációs reakcióiban; transzszulfatio - a cisztein, taurin, glutation prekurzora (redox mechanizmust biztosít a sejtek méregtelenítéséhez), acetilációs koenzim. Növeli a glutamin, a plazma cisztein és taurin tartalmát a májban; csökkenti a metionin tartalmát a szérumban, normalizálja a metabolikus reakciókat a májban. A dekarboxilezés mellett részt vesz az aminopropilezési folyamatokban, mint a poliaminok - putreszcin (a sejtregeneráció és a hepatociták proliferációjának stimulátora), a spermidin és a spermin - prekurzora, amelyek a riboszómák szerkezetének részét képezik.

Koleretikus hatása van a hepatocita membránok fokozott mobilitása és polarizációja miatt, a foszfatidil-kolin szintézisének stimulálása miatt. Ez javítja a hepatocita membránokhoz kapcsolódó epesav-transzportrendszerek működését, és elősegíti az epesavak bejutását az eperendszerbe. Hatékony az intralobuláris cholestasis (az epe szintézisének és áramlásának károsodása) esetén. Elősegíti az epesavak méregtelenítését, növeli a hepatociták konjugált és szulfatált epesavak tartalmát. A taurinnal való konjugáció növeli az epesavak oldhatóságát és a hepatocitákból való eltávolítását. Az epesavak szulfatálási folyamata megkönnyíti a vesék általi eliminációjukat, megkönnyíti a hepatocita membránon való áthaladását és az epével való kiválasztódását. Ezenkívül a szulfatált epesavak megvédik a májsejt membránokat a nem szulfatált epesavak toxikus hatásaitól (amelyek nagy koncentrációban vannak jelen a májsejtekben az intrahepatikus cholestasis során). Diffúz májbetegségben (cirrhosis, hepatitis) és intrahepatikus cholestasis-szindrómában szenvedő betegeknél csökkenti a bőrviszketés súlyosságát és a biokémiai paraméterek változásait, pl. a közvetlen bilirubin szintje, az alkalikus foszfatáz aktivitás, az aminotranszferázok.

A choleretic és hepatoprotective hatás a kezelés abbahagyása után legfeljebb 3 hónapig tart.

Hatékonynak bizonyult hepatotoxikus gyógyszerek által okozott hepatopathiákban.

A májkárosodással járó opioid-függőségben szenvedő betegeknek a gyógyszer felírása a megvonás klinikai megnyilvánulásainak visszafejlődéséhez, a máj funkcionális állapotának javulásához és a mikroszomális oxidációs folyamatokhoz vezet.

Az antidepresszáns hatás fokozatosan jelenik meg, a kezelés első hetének végétől kezdve, és a kezelést követő 2 héten belül stabilizálódik. A gyógyszer hatásos az amitriptilinre rezisztens visszatérő endogén és neurotikus depresszióban. Képes megszakítani a depresszió visszaesését.

Az osteoarthritis gyógyszerének felírása csökkenti a súlyosságot fájdalom szindróma, fokozza a proteoglikánok szintézisét és a porcszövet részleges regenerálódásához vezet.

A gyógyszer farmakokinetikája.

Szívás

A tabletták speciális bevonattal vannak bevonva, amely csak a belekben oldódik, aminek köszönhetően az ademetionin a duodenumban szabadul fel. A gyógyszer egyszeri, 400 mg-os orális adagja után az ademetionin Cmax-ja a plazmában 2-6 óra múlva érhető el, és 0,7 mg/l. A gyógyszer biológiai hozzáférhetősége orálisan 5%, intramuszkulárisan beadva - 95%.

terjesztés

A szérumfehérjékhez való kötődés elhanyagolható.

Áthatol a BBB-n. Az adagolás módjától függetlenül az ademetionin koncentrációja jelentősen megnő a cerebrospinális folyadékban.

Anyagcsere

Biotranszformált a májban.

Eltávolítás

T1/2 - 1,5 óra A vesén keresztül ürül.

Használati javallatok:

Krónikus acalculous cholecystitis;

Cholangitis;

Intrahepatikus kolesztázis;

Különböző etiológiájú toxikus májkárosodás (beleértve az alkoholt, vírusokat, gyógyszereket /antibiotikumok, daganatellenes szerek, tuberkulózis- és vírusellenes szerek, triciklikus antidepresszánsok, orális fogamzásgátlók/);

Zsíros máj degeneráció;

Krónikus hepatitis;

Májzsugorodás;

Encephalopathia, beleértve májelégtelenséggel összefüggő (beleértve az alkoholistát is);

Depresszió (beleértve a másodlagos állapotot is);

Elvonási szindróma (beleértve az alkoholizmust is).

A gyógyszer adagolása és beadásának módja.

Alkalmazza szájon át, intramuszkulárisan vagy intravénásan.

Intenzív terápia során a gyógyszert intravénásan (nagyon lassan) vagy intramuszkulárisan írják fel. napi adag 400-800 mg (1-2 üveg). Az intenzív terápia időtartama 2-3 hét lehet.

A liofilizált port csak a mellékelt speciális oldószerben (L-lizin oldat) oldjuk fel.

Fenntartó terápia céljából a gyógyszert szájon át 800-1600 mg (2-4 tabletta) napi adagban írják fel. A fenntartó terápia időtartama átlagosan 2-4 hét lehet.

A tablettákat egészben, rágás nélkül kell lenyelni, célszerű a nap első felében, étkezések között bevenni.

A Heptral mellékhatásai:

Kívülről emésztőrendszer: gastralgia, dyspepsia, gyomorégés.

Egyéb: allergiás reakciók.

A gyógyszer ellenjavallatai:

terhesség első és második trimesztere;

laktációs időszak (szoptatás);

18 éves korig;

A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Használata terhesség és szoptatás alatt.

Különleges utasítások a Heptral használatához.

Figyelembe véve a Heptral tonizáló hatását, nem ajánlott lefekvés előtt használni.

Ha a Heptral-t hiperazotémia miatti májcirrhosisban szenvedő betegeknek írják fel, a vér nitrogénszintjének szisztematikus ellenőrzése szükséges. A hosszú távú kezelés során meg kell határozni a karbamid és a kreatinin tartalmát a vérszérumban.