Lehetséges-e a penicillint intravénásan beadni? Az összes penicillin antibiotikum listája és a róluk szóló adatok tengere

A penicillin egy szűk spektrumú antibiotikum, amelyet a penicillium penészgombából nyernek. Ez a fajta gomba élete teljes időtartama alatt képes szintetizálni a penicillin különböző fajtáit, amelyek különböznek egymástól kémiai összetétel, valamint az emberi szervezetre gyakorolt ​​hatásuk.

A benzilpenicillint gyakran használják a gyógyászatban a felső és alsó betegségek kezelésére légutak.

Kívül, ezt a gyógyszert hatalmas történelmi jelentése, az első óta orvosi kutatás felfedezése után készült, bebizonyította, hogy ennek a gyógyszernek a segítségével teljesen meg lehet gyógyítani a szifiliszben, staphylococcusban és streptococcus fertőzés.

Penicillin: hatóanyag, felszabadulási forma és a gyógyszeres kezelés hatása

A penicillin antibiotikum olyan gyógyszer, amelynek kémiai szerkezete olyan dipeptiden alapul, amely olyan anyagokból képződik, mint a dimetil-cisztein és az acetil-szerin.

A penicillinek hatásmechanizmusa a kórokozó mikroorganizmusok vitamin- és aminosav-anyagcseréjének blokkolása, aminek következtében szaporodásuk teljesen leáll, a sejtfal tönkremegy, ami halálukhoz vezet.

A penicillin a veséken keresztül választódik ki az emberi szervezetből, valamint az epével együtt. A vizelet tartalma sokkal magasabb, mint a vér koncentrációja (majdnem 10-szer).

A gyógyszertárakban ezt a gyógyszert por formájában értékesítik injekciós szuszpenziók készítéséhez. Vannak penicillin tabletták is, amelyeket gonorrhoea és más nemi úton terjedő betegségek kezelésére használnak.

A penicillinek osztályozása természetes és félszintetikusra oszlik. A második csoportot széles körben alkalmazzák az orvostudományban, és baktericid, valamint bakteriosztatikus hatású, tönkreteszi a kórokozó baktériumok sejtfalát, megakadályozva azok regenerálódását.

A penicillin csoportba tartozó antibiotikumok az enterális-tífusz-dizentériás csoportba tartozó baktériumokra nincs hatással, ezért ezen mikroorganizmusok által okozott betegségek kezelésére nem alkalmazható. Ezenkívül a benzilpericillin, amely a penicillincsoport legelterjedtebb gyógyszere, nem hatékony a tüdőtuberkulózis, a szamárköhögés, a pestis és a kolera kezelésében.

Elérni maximális hatás a gyógyszer használatától kezdve intramuszkulárisan adják be. Ez azzal magyarázható, hogy ily módon a gyógyszer hatóanyagai gyorsabban szívódnak fel a vérbe. Legnagyobb koncentrációjuk fél órán belül, maximum 1 órával a penicillin betegnek történő beadása után figyelhető meg.

Érdemes megjegyezni, hogy a Penicillin tablettákat rendkívül ritkán használják, ami azzal magyarázható gyenge felszívódás a vérbe. Befolyás alatt gyomornedv a gyógyszer aktív komponenseinek szerkezete megsemmisül, és ez viszont ahhoz a tényhez vezet, hogy az ilyen terápia eredményeire nagyon sokáig kell várni.

A penicillin alkalmazására vonatkozó javallatok

A penicillin alkalmazását indokolni kell. Ellenkező esetben káros következményekhez vezethet.

Mint minden más antibiotikum, ez a gyógyszer is súlyos tüneteket okozhat allergiás reakciók, ezért használd terápiás célokra szigorúan tilos, anélkül, hogy megbizonyosodna annak biztonságáról a beteg számára.

Mindenekelőtt speciális allergiás vizsgálatokat kell végezni. Kétféle módon hajtják végre.

A penicillin alapú gyógyszerek olyan betegek számára javasoltak különféle patológiák légzőszervek. Gyakran használják őket:

A fenti betegségek penicillinnel történő kezelése rendkívül hatékony, azonban érdemes megjegyezni, hogy nem szabad azonnali eredményre számítani. A terápia folyamata általában 5-7 nap, bár ha arról beszélünk a szexuális úton terjedő betegségekről, ez a folyamat tovább tarthat.

Az orvosok mindig antibiotikumot írnak fel gyógyszerek diszbakteriózis ellen. Ügyeljen arra, hogy kövesse az összes utasítást, és kövesse az orvos utasításait, különben ez súlyos szövődmények kialakulásához vezethet.

A penicillin használatának jellemzői gyermekek és terhes nők kezelésére

Kábítószer penicillin csoportÓvatosan használják a nők különböző betegségeinek kezelésére a terhesség alatt, valamint a kisgyermekek kezelésére.

Az ilyen gyógyszer alkalmazása csak akkor megengedett, ha a gyermek elérte az egy éves kort.

Többben fiatalon ennek a gyógyszernek otogenikus hatása lehet, ami hallásproblémákhoz vezethet a babánál.

Fontos tudni, hogy a penicillin injekció formájában történő alkalmazása kis betegeknél csak kórházi körülmények között megengedett. Lehetséges, hogy a szülők öngyógyításra döntenek komoly következmények beteg gyermek esetében, ezért a teljes terápiás folyamatot szakképzett orvosnak szorosan figyelemmel kell kísérnie. Otthon csak a gyógyszer szájon át történő alkalmazása megengedett.

Ami a benzilpenicillint vagy a bicillint illeti a nőknél a terhesség alatt, az adagolást intramuszkulárisan vagy intravénásan kell alkalmazni. A gyógyszer külső használatra kenőcs formájában is használható. A patológiák elkerülése érdekében a légúti vagy nemi szervek betegségeinek kezelésére szolgáló tabletták szedése szigorúan tilos méhen belüli fejlődés magzat ill mellékhatások csecsemőben.

Ellenjavallatok a gyógyszer használatához

A penicillin egy nagyon komoly gyógyszer, amelynek megvannak a maga ellenjavallatai a terápiás célokra. Az óvintézkedések figyelmen kívül hagyása súlyos betegségek kialakulásához vezethet mellékhatások.

Alkalmazás ebből a gyógyszerből abszolút kizárva:

1. Terhesség alatt.
2. A gyógyszer összetevőivel szembeni egyéni intolerancia esetén.
3. Allergiás reakciók esetén (urticaria, bronchiális asztma stb.).
4. Abban az esetben, ha a szervezet hirtelen reagál különböző jellegű antibiotikumokra.

Annak ellenére, hogy a gyógyszer alkalmazása nem kívánatos terhesség és szoptatás alatt, továbbra is használható. Ez azonban csak akkor történik meg, ha a nő számára nyújtott előny jelentősen meghaladja a magzatot érintő kockázatot.

A penicillin szedésének mellékhatásai

Penicillin alapú gyógyszerek szedésekor a betegnek tisztában kell lennie azzal, hogy mi ez az anyag, és hogyan reagálhat rá a szervezet.

A kezelés első napjaiban allergiás reakciók léphetnek fel, különösen a terhesség alatti nőknél.

Összefügg azzal túlérzékenység szervezet, amely gyakran ennek a gyógyszernek vagy analógjainak korábbi használatának eredményeként alakul ki. A gyógyszer helytelen használatából eredő mellékhatások a következők lehetnek.

A fenti mellékhatások mellett gyakran megfigyelhető candidiasis szájüreg vagy hüvelyben nőknél. Extrém esetben ritka esetekben Penicillinnel kezelt betegeknél kialakult anafilaxiás sokk Val vel halálos. Ha egy betegnél ilyen állapot jelei jelentkeznek, intravénásan adrenalint kell adni.

Gyakran ennek kezelésekor gyógyszer A betegek dysbacteriosis kialakulását tapasztalják. Ez az anomália annak a ténynek köszönhető, hogy hatóanyagok A gyógyszerek nemcsak a kórokozó mikroorganizmusokra, hanem a hasznos bélbaktériumokra is hatással vannak.

Emiatt a penicillin alapú terápia alkalmazásakor fontos a cseppek vagy kapszulák szedése a gyógyulás és a fenntartás elősegítése érdekében. normál mikroflóra belek.

A dysbiosis mellett a betegek is kialakulhatnak gombás fertőzés, Candida gombák okozzák. Ennek elkerülése érdekében az antibiotikum kiválasztását különösen óvatosan kell megközelíteni. A beteg köteles az orvos minden ajánlását betartani anélkül, hogy megváltoztatná a gyógyszer adagját vagy felhasználási számát.

A penicillin túladagolása és kölcsönhatása más gyógyszerekkel

A kezelés során fontos emlékezni a gyógyszer adagolására. Ezt, csakúgy, mint a teljes kezelési rendet, csak a kezelőorvos írhatja fel, a beteg panaszai és vizsgálati eredményei alapján.

Ha te is beveszed a gyógyszert magas koncentráció, ez túladagoláshoz vezethet, ami hányingerrel, hányással és súlyos hasmenéssel nyilvánul meg. Azonban ne essen pánikba: ez az állapot nem veszélyezteti a beteg életét.

Nál nél intravénás beadás penicillin szenvedő betegeknél veseelégtelenség, hyperkalaemia alakulhat ki.

Ezen túlmenően, ha a megengedett adagot túllépik az intramuszkuláris ill intravénás alkalmazás a beteg tapasztalhatja epilepsziás rohamok. Érdemes azonban megjegyezni, hogy ilyen anomáliák csak akkor fordulnak elő, ha több mint 50 millió egységnyi gyógyszert adnak be egy megközelítésben. Ebben az esetben a betegnek barbiturátokat vagy benzodiazepineket írnak fel.

Ez a gyógyszer nem ajánlott Probeneciddel együtt alkalmazni, mivel inkompatibilitásuk a penicillin hatóanyagainak visszatartásához vezet az emberi szervezetben, ezért kiürülése a vártnál sokkal tovább tart.

Ezenkívül a penicillinnel történő kezelés ellenjavallt olyan gyógyszerek alkalmazása esetén, mint például:

1. Tetraciklin. Ebben az esetben a benzilpenicillin vagy a bicillin alkalmazásának baktericid hatása jelentősen csökken.
2. Aminoglikozidok, mivel fizikai-kémiai szempontból ütköznek egymással.
3. Trombolitikumok.
4. Szulfonamidok, amelyek szintén jelentősen csökkentik a penicillinek baktériumölő hatását.
5. A kolesztiramin csökkenti a penicillin csoportba tartozó gyógyszerek biohasznosulását.
6. Fogamzásgátló tabletták.

A fentiek alapján a betegnek egyértelmű következtetést kell levonnia arról, hogy lehetetlen önállóan olyan kezelést előírni, amely során különböző gyógyszereket kombinálnak: az ilyen tevékenységek súlyos kárt Egészség.

Utasítások a gyógyszer orvosi használatához

A farmakológiai hatás leírása

Megakadályozza a peptidoglikán szintézisét az érzékeny mikroorganizmusok membránjából, és lízisüket okozza.

Használati javallatok

Tüdőgyulladás, mellhártya empyema, szepszis, vérmérgezés, szívburokgyulladás, endocarditis, meningitis, osteomyelitis, húgyúti és epeút, bőr és lágyszövetek, nyálkahártyák, fül-orr-gégészeti szervek, erysipela, bakteremia, diftéria, lépfene, aktinomikózis, gonorrhoea, blenorrhoea, szifilisz.

Kiadási űrlap

Por oldatos injekció készítéséhez 1 millió egység; palack (palack) doboz (doboz) 100;

Farmakodinamika

A bioszintetikus penicillinek csoportjába tartozó antibiotikumok. Renderek baktericid hatás a mikroorganizmusok sejtfalának szintézisének gátlásával.

Hatékony Gram-pozitív baktériumok ellen: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (beleértve a Streptococcus pneumoniae-t), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; Gram-negatív baktériumok: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerob spóraképző rudak; valamint Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

A penicillinázt termelő Staphylococcus spp. törzsek ellenállnak a benzilpenicillin hatásának. Savas környezetben elpusztul.

A benzilpenicillin novokain sóját a kálium- és nátriumsókhoz képest hosszabb hatástartam jellemzi.

Farmakokinetika

Intramuszkuláris beadás után gyorsan felszívódik az injekció helyéről. Széles körben elterjedt a szövetekben és a testnedvekben. A benzilpenicillin jól behatol placenta gát, BBB agyhártyagyulladásban.

T1/2 - 30 perc. A vizelettel ürül ki.

Használata terhesség alatt

A terhesség alatt történő alkalmazás csak akkor lehetséges, ha az anya számára a kezelés várható előnye meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.

Ha szoptatás alatt szükséges alkalmazni, akkor a szoptatás leállításának kérdését kell eldönteni.

A használat ellenjavallatai

Túlérzékenység a benzilpenicillinnel és más, a penicillinek és cefalosporinok csoportjába tartozó gyógyszerekkel szemben. Epilepsziás betegeknél az endolumbaris beadása ellenjavallt.

Mellékhatások

Kívülről emésztőrendszer: hasmenés, hányinger, hányás.

A kemoterápia okozta hatások: hüvelyi candidiasis, szájüregi candidiasis.

A központi idegrendszer oldaláról: benzilpenicillin alkalmazásakor nagy dózisok, különösen endolumbaris beadás esetén neurotoxikus reakciók kialakulása lehetséges: hányinger, hányás, fokozott reflex-ingerlékenység, agyhártyagyulladás tünetei, görcsök, kóma.

Allergiás reakciók: láz, csalánkiütés, bőrkiütés, kiütések a nyálkahártyákon, ízületi fájdalom, eozinofília, angioödéma. Leírtak halálos kimenetelű anafilaxiás sokk eseteit.

Használati utasítás és adagolás

Egyedi. Injektálva intramuszkulárisan, intravénásan, szubkután, endolumbaralisan.

Intramuszkuláris és intravénás adagolásra felnőtteknek napi adag 250 000 és 60 millió között változik A napi adag 1 éves kor alatt 50 000-100 000 egység/kg, 1 év felett - 50 000 egység/kg. szükség esetén a napi adag 200 000-300 000 egység/kg-ra emelhető, egészségügyi okokból - 500 000 egység/kg-ig. Beadás gyakorisága 4-6 alkalom/

A betegségtől és a betegség súlyosságától függően endolumbarálisan adják be felnőtteknek - 5000-10 000 egység, gyermekeknek - 2000-5000 A gyógyszert steril injekcióhoz való vízben vagy 0,9% -os nátrium-klorid oldatban hígítják 1 arányban. ezer egység/ml. Injekció előtt (a szinttől függően koponyaűri nyomás) extraháljon ki 5-10 ml CSF-et, és egyenlő arányban adja hozzá az antibiotikus oldathoz.

Szubkután benzilpenicillint használnak infiltrátumok injektálására (100 000-200 000 egység 1 ml 0,25-0,5%-os novokainoldatban).

A benzilpenicillin-káliumsót csak intramuszkulárisan és szubkután alkalmazzák, ugyanolyan dózisban, mint a benzilpenicillin-nátriumsót.

A benzilpenicillin novokain sót csak intramuszkulárisan alkalmazzák. Átlagos terápiás dózis felnőtteknek: egyszeri - 300 000 egység, napi - 600 000 1 év alatti gyermekek - 50 000-100 000 egység/kg/, 1 év felett - 50 000 egység/kg/ Alkalmazási gyakoriság 3-4

A benzilpenicillinnel végzett kezelés időtartama a betegség formájától és súlyosságától függően 7-10 naptól 2 hónapig vagy még tovább terjedhet.

Túladagolás

Nincs leírva.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

A probenecid csökkenti a benzilpenicillin tubuláris szekrécióját, aminek következtében az utóbbi koncentrációja a vérplazmában nő, és a felezési idő megnő.

Nál nél egyidejű használat bakteriosztatikus hatású antibiotikumokkal (tetraciklin) a benzilpenicillin baktericid hatása csökken.

Különleges használati utasítás

Károsodott veseműködésű, szívelégtelenségben, allergiás reakciókra (különösen gyógyszerallergiában) és cefalosporinokkal szembeni túlérzékenységben (keresztallergia kialakulásának lehetősége miatt) szenvedő betegeknél óvatosan alkalmazható.

Ha a használat megkezdése után 3-5 nappal nem észlelhető hatás, akkor más antibiotikumok vagy kombinált terápia alkalmazására kell térnie.

A gombás felülfertőződés kialakulásának lehetősége miatt a benzilpenicillinnel végzett kezelés során célszerű gombaellenes gyógyszereket felírni.

Figyelembe kell venni, hogy a benzilpenicillin szubterápiás dózisban történő alkalmazása vagy a kezelés korai abbahagyása gyakran rezisztens kórokozótörzsek megjelenéséhez vezet.

Tárolási feltételek

B. lista: 25 °C alatti hőmérsékleten.

Legjobb előtti dátum

ATX besorolás:

** A Kábítószer-katalógus kizárólag tájékoztatási célokat szolgál. Többet szerezni teljes körű tájékoztatást Kérjük, olvassa el a gyártó utasításait. Ne öngyógyuljon; Mielőtt elkezdené alkalmazni a Penicillin G-nátriumsót, konzultáljon orvosával. Az EUROLAB nem vállal felelősséget a portálon közzétett információk felhasználásából eredő következményekért. Az oldalon található információk nem helyettesítik az orvosi tanácsot, és nem szolgálhatnak garanciáként pozitív hatás gyógyszer.

Érdekel a Penicillin G nátriumsó? Szeretnél többet tudni részletes információk vagy orvosi vizsgálatra van szükség? Vagy vizsgálatra van szüksége? tudsz kérjen időpontot orvoshoz– klinika Eurolabor mindig az Ön szolgálatában! A legjobb orvosok megvizsgál, tanácsot ad, ellát szükséges segítségetés felállít egy diagnózist. te is tudsz hívjon orvost otthon. Klinika Eurolaboréjjel-nappal nyitva tart.

** Figyelem! Az ebben a gyógyszeres kezelési útmutatóban szereplő információk egészségügyi szakembereknek szólnak, és nem használhatók öngyógyítás alapjául. A Penicillin G nátriumsó gyógyszer leírása tájékoztató jellegű, és nem az orvos részvétele nélkül történő kezelés felírására szolgál. A betegeknek szakemberhez kell fordulniuk!

Ha érdekli más gyógyszer és gyógyszer, ezek leírása és használati utasítása, információ a felszabadulás összetételével és formájával, a felhasználási javallatokkal és mellékhatásokkal, a felhasználási módokkal, a gyógyszerek áraival és ismertetőivel, vagy bármilyen egyéb kérdése van és javaslatokat - írjon nekünk, mi biztosan megpróbálunk segíteni.

Az első antibiotikumok a gyógyszerek voltak penicillin sorozat. A gyógyszerek több millió embert mentettek meg a fertőzésektől. A gyógyszerek ma is hatásosak – folyamatosan módosítják és fejlesztik őket. Sok népszerű antimikrobiális szert fejlesztettek ki penicillinek alapján.

Általános információk a penicillin antibiotikumokról

Első antimikrobiális gyógyszerek, amelyeket mikroorganizmusok salakanyagai alapján fejlesztettek ki, a penicillinek (Penicillium). A benzilpenicillint az ősüknek tekintik. Az anyagok a β széles tartományába tartoznak - laktám antibiotikumok. A béta-laktám csoport közös jellemzője a négytagú béta-laktám gyűrű jelenléte a szerkezetben.

Penicillin antibiotikumok gátolják egy speciális polimer - peptidoglikán - szintézisét. A sejt termeli a membrán felépítésére, a penicillinek pedig megakadályozzák a biopolimer képződését, ami a sejtképződés ellehetetlenüléséhez vezet, a szabaddá vált citoplazma lízisét és a mikroorganizmus halálát okozza. A gyógyszer nincs káros hatással az emberek vagy állatok sejtszerkezetére, mivel a peptidoglikán hiányzik a sejtekben.

A penicillinek jól együttműködnek másokkal gyógyszerek. Hatékonyságuk gyengül, ha komplex kezelés bakteriosztatikumokkal együtt. A penicillin sorozatú antibiotikumokat hatékonyan használják modern orvosság. Ez a következő tulajdonságoknak köszönhető:

• Alacsony toxicitás. Mind között antibakteriális gyógyszerek penicillinek rendelkeznek legkisebb lista mellékhatások, feltéve, hogy azokat helyesen írják fel, és betartják az utasításokat. A gyógyszereket újszülöttek és terhes nők kezelésére engedélyezték.
• Széles hatásspektrum. A modern penicillin antibiotikumok a legtöbb gram-pozitív és néhány gram-negatív mikroorganizmus ellen hatásosak. Az anyagok ellenállnak a gyomor lúgos környezetének és a penicillináznak.
• Biohasznosulás. Magas szint A felszívódás biztosítja a béta-laktámok azon képességét, hogy gyorsan elterjedjenek a szövetekben, és még az agy liquorjába is behatoljanak.

A penicillin antibiotikumok osztályozása

Antimikrobiális szerek alapján penicillin osztályozzák sok kritérium szerint - hovatartozás, kompatibilitás, hatásmechanizmus. Az, hogy a természetes penicillin anyagok nem képesek ellenállni a penicillináznak, meghatározta a szintetikus és félszintetikus drogok létrehozásának szükségességét. Ez alapján osztályozás ebből a típusból Az antibiotikumok előállítási módszerrel történő alkalmazása tájékoztató jellegű a megértéshez farmakológiai tulajdonságai penicillinek.

Bioszintetikus

Benzilpenicillint állítanak elő formák Penicillium chrysogenum és Penicillium notatum. Molekulaszerkezete szerint a hatóanyag egy sav. A gyógyászatban kémiailag káliummal vagy nátriummal kombinálják, ami sókat eredményez. Ezek az alapja a poroknak injekciós oldatok, amelyek gyorsan felszívódnak a szövetekben. A terápiás hatás a beadás után 10-15 percen belül jelentkezik, de 4 óra elteltével az anyag hatása véget ér. Ez szükségessé teszi többszöri injekció beadását.

Hatóanyag gyorsan behatol a nyálkahártyákba és a tüdőbe, kisebb mértékben a csontokba, a szívizomba, a szinoviális és a cerebrospinális folyadékba. A gyógyszerek hatásának meghosszabbítása érdekében a benzilpenicillint novokainnal kombinálják. Az injekció beadásának helyén keletkező só gyógyászati ​​raktárt képez, ahonnan az anyag lassan és folyamatosan bejut a vérbe. Ez segített csökkenteni az injekciók számát napi 2-re, miközben fenntartotta terápiás hatás. Ezek a gyógyszerek a szifilisz, a streptococcus fertőzések és a reuma hosszú távú kezelésére szolgálnak.

A bioszintetikus penicillinek a legtöbb ellen hatásosak patogén mikroorganizmusok, kivéve a spirocheták. Fertőzések kezelésére közepes súlyosságú Egy benzilpenicillin származékot, a fenoximetilpenicillint használnak. Az anyag ellenáll a sósavból gyomornedv, ezért tabletta formájában állítják elő és szájon át adják be.

Félszintetikus antistaphylococcus

A természetes benzilpenicillin nem hatásos a staphylococcus törzsekkel szemben. Emiatt oxacillint szintetizáltak, amely gátolja a kórokozó béta-laktamázainak hatását. A félszintetikus penicillinek közé tartozik a meticillin, a dicloxacillin, a cloxacillin. Ezeket a gyógyszereket ritkán használják a modern gyógyászatban, mivel magas toxicitás.

Aminopenicillinek

Az antibiotikumok ebbe a csoportjába tartozik az ampicillin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin. A szerek a kórokozók széles köre ellen hatásosak, és tabletta formájában kaphatók. A gyógyszerek hátránya az amoxicillin és az ampicillin hatástalansága a staphylococcus törzsekkel szemben. Az ilyen betegségek kezelésére az anyagokat oxacillinnel kombinálják.

Az aminopenicillinek gyorsan felszívódnak és hatnak hosszú ideje. Az orvos döntése szerint napi 2-3 tablettát írnak fel. Az egyetlen megfigyelt mellékhatás allergiás kiütés, ami a gyógyszer abbahagyása után gyorsan elmúlik. A gyógyszereket a következő állapotok kezelésére használják:

• felső légúti fertőzések és húgyúti;
• arcüreggyulladás;
• enterocolitis;
• fülgyulladás;
• gyomorfekély kórokozója (Helicobacter pylori).

Antipseudomonas

A penicillinek csoportjába tartozó antibiotikumok hasonló hatást fejtenek ki, mint az aminopenicillinek. A kivétel a pseudomonas. Az anyagok hatékonyak a Pseudomonas aeruginosa által okozott betegségek kezelésében. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a következők:

Inhibitorral védett kombináció

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket mesterségesen szintetizálják, hogy növeljék a hatóanyag rezisztenciáját a legtöbb mikroorganizmussal szemben. A gyógyszereket klavulánsavval, tazobaktámmal, szulbaktámmal kombinálva állítják elő, amelyek immunitást biztosítanak a béta-laktamázokkal szemben. A védett penicillinek megvannak a maguk antibakteriális hatás, fokozva a fő anyag hatását. A gyógyszereket sikeresen alkalmazzák a súlyos betegségek kezelésében nozokomiális fertőzések.

Penicillin tabletták

A penicillin tabletták használata kényelmes és előnyös a betegek számára. Nem kell pénzt költeni az injekciós fecskendőkre, a kezelést otthon végezheti el. Penicillin antibiotikumok:

Név	Hatóanyag	Javallatok	Ellenjavallatok	Ár, dörzsölje
Azitromicin	Azitromicin-dihidrát	Akut hörghurut, impetigo, chlamydia urethritis, borreliosis, erythema	Vesebetegség, komponensek intoleranciája, myasthenia gravis
Oxacillin	oxacillin	Ízületek, csontok, bőr fertőzései, arcüreggyulladás, bakteriális agyhártyagyulladás és endocarditis	A penicillinekkel szembeni túlérzékenység
Amoxicillin Sandoz	amoxicillin	Mandulagyulladás, bakteriális pharyngitis és enteritis, közösségben szerzett tüdőgyulladás, cystitis, endocarditis	penicillinre való érzékenység, keresztallergia más béta-laktámokkal
Fenoximetilpenicillin	fenoximetilpenicillin	Torokfájás, hörghurut, tüdőgyulladás, szifilisz, gonorrhoea, tetanusz, lépfene	Torokgyulladás, aftás szájgyulladás, penicillinekkel szembeni érzékenység
Ampicillin	ampicillin-trihidrát	A gyomor-bél traktus, a bronchopulmonalis és a húgyúti fertőzések, agyhártyagyulladás, szepszis, erysipelas	limfocitás leukémia, Fertőző mononukleózis, májműködési zavar
Amoxicillin	amoxicillin	Urethritis, pyelonephritis, tüdőgyulladás, bronchitis, listeriosis, gonorrhoea, leptospirosis, Helicobacter	Allergiás diatézis, szénanátha, fertőző mononukleózis, asztma, limfocitás leukémia, máj-, vér- és központi idegrendszeri betegségek
	azitromicin	Lágy szövetek, bőr, légúti fertőzések, Lyme-kór, cervicitis, urethritis	Azitromicinre való érzékenység, májbetegség, dihidroergotamin és ergotamin kombinációja
Amoxiclav	amoxicillin, klavulanát	Akut középfülgyulladás, sinusitis, bronchitis, retropharyngealis tályog, tüdőgyulladás, bőrfertőzések, nőgyógyászati, epeúti, kötő- és csontszövet	Májbetegségek, limfocitás leukémia, fertőző mononukleózis, penicillinekkel szembeni túlérzékenység

Injekciókban

Az injekcióhoz a penicillin G nátriumsót 500 ezer vagy 1 millió egységben használják. A port gumi kupakkal lezárt üvegpalackokba adagoljuk. Használat előtt a terméket vízzel hígítjuk. Példák a drogokra:

Név	Hatóanyag	Javallatok	Ellenjavallatok	Ár, dörzsölje
Ampicillin	ampicillin-nátrium só	Cystitis, pyelonephritis, bakteriális sinusitis, intraabdominalis és női nemi szervek fertőzései	Máj- és vesebetegségek, vastagbélgyulladás, leukémia, HIV
Bicillin-1	benzatin-benzilpenicillin	Szifilisz, skarlát, bakteriális fertőzés bőr	Az összetevők intoleranciája, allergiára való hajlam
Benzinpenecillin	benzin penecillin	Szepszis, pyemia, osteomyelitis, agyhártyagyulladás, diftéria, aktinomikózis, skarlát, blenorrhoea	A penicillinek és cefalosporinok iránti túlérzékenység
Ospamox	amoxicillin	Tüdőgyulladás, középfülgyulladás, hörghurut, prosztatagyulladás, endometritis, gonorrhoea, erysipelas, tífusz, listeriosis	Epilepszia, akut limfocitás leukémia, asztma, allergiás diatézis, szénanátha
Benzilpenicillin novokain só	benzilpenicillin	Croupos és fokális tüdőgyulladás, szifilisz, diftéria, agyhártyagyulladás, vérmérgezés, blenorrhoea	Penicillinekkel szembeni túlérzékenység, epilepszia - endolumbal injekciókhoz

Videó

Lenyűgöző kora ellenére a penicillin továbbra is az egyik leggyakrabban használt antibiotikum a torokfájás kezelésére. Még nagyszámú más családok analógjai és antibiotikumai, amelyek elszigeteltségében és fejlesztésében a gyógyszerészek megpróbálták kijátszani a penicillin hiányosságait, nem tudták kiszorítani a penicillint orvosi gyakorlat. A torokfájás elleni penicillint széles körben alkalmazzák felnőtteknél és gyermekeknél is, bár alkalmazása bizonyos nehézségekkel és korlátokkal jár.

Egy megjegyzésre

A penicillin egyéb nevei (főleg a tudományos közösségben használatosak) a benzilpenicillin és a penicillin G. Ugyanakkor az olyan vegyületek, mint a benzatin-benzilpenicillin vagy a prokain-benzilpenicillin, annak analógjai és a penicillin családba tartoznak, de eltérnek az eredeti anyagtól. néhány tulajdonság.

Az első antibiotikum - penicillin - molekulájának háromdimenziós modellje

A penicillin hatékonysága anginában

A penicillin egy baktericid hatású antibiotikum. Amikor belép a fertőzés forrásába, megzavarja a szintézist és a helyreállítást sejtfalak baktériumok, ami gyors halálukhoz vezet. Emiatt egyébként a penicillin nagyon gyorsan hat, és a betegek az első injekció beadását követő első napon észreveszik a javulás jeleit.

Kezdetben a penicillin hatékonyan elpusztította a torokfájás mindkét kórokozóját - a streptococcust és a staphylococcust, ezért közvetlenül az orvosok arzenáljába történő bevezetése után minden helyzetben hatékonyan kezelték a torokfájást.

Manapság a betegség legtöbb esetben a staphylococcus rezisztens a penicillinnel szemben, mivel az antibiotikum több évtizedes használata során rezisztenciát sikerült kialakítani vele szemben.

Ugyanakkor a staphylococcus mandulagyulladás átlagosan az esetek 10%-ában fordul elő, további 10%-ban pedig vegyes staphylococcus és streptococcus fertőzés okozza a betegséget. Ez azt jelenti, hogy a torokfájásra adott penicillin ötből körülbelül egy esetben hatástalan lehet. Más helyzetekben ez felnőtteknél is elég hatékonyan működik.

A bakteriális torokfájás kórokozói a streptococcusok és a staphylococcusok

Egy megjegyzésre

Emellett manapság néha előfordulnak penicillinre érzékeny staphylococcus-törzsek is. Ez azonban évről évre egyre ritkábban történik. Ha az orvos tudja, hogy a torokfájást staphylococcus vagy vegyes staphylococcus-streptococcus fertőzés okozza, a penicillin felírásához adatokat kell szereznie a kórokozó antibiotikumokkal szembeni érzékenységéről. Csak egy ilyen vizsgálat után tudja megmondani, hogy a penicillin segít-e a torokfájásban.

A penicillin hatásos atípusos gonococcus mandulagyulladás esetén is. Részben ez az oka annak, hogy magát a diagnózist ritkábban állítják fel, mint ahogy a betegség ténylegesen megtörténik: a gonococcus okozta torokfájás nagyon hasonlít a streptococcushoz, és még ha az orvos hibázik is a diagnózis során, sikeresen meggyógyul ezzel a szerrel.

Egyes országokban manapság növekszik azoknak az eseteknek a száma, amikor a penicillin alkalmazása még streptococcus fertőzések ellen sem jár sikerrel. Például Németország egyes városaiban a penicillin alkalmazása az esetek 28%-ában nem hoz eredményt, és egyes szerzők 35-38%-ot is jeleznek, vagyis minden harmadik esetben több napos sikertelen használat után a penicillin más antibiotikumokkal kell helyettesíteni.

A gonococcus a gonorrhoea kórokozója, ha a torokba kerül, gonococcus okozta torokfájást okozhat.

Gyakrabban ez nem a streptococcus rezisztencia kialakulásának köszönhető (bár ezt egyre gyakrabban észlelik), hanem annak a ténynek köszönhető, hogy a streptococcus mellett más baktériumok is jelen vannak a mandulák mély szöveteiben. amelyek nem okoznak gyulladást, de olyan enzimeket termelnek, amelyek lebontják a penicillint. Így ezek a baktériumok (általában nem patogén staphylococcusok vagy Haemophilus influenzae) megvédik a torokfájás kórokozóját az antibiotikumtól.

Érdekes módon minél gyakrabban lép fel a mandulák gyulladása (még ha nem is társul torokfájással), annál több kopogén baktérium van bennük és annál több. inkább hogy kifejezetten torokfájás esetén a penicillin nem fog működni.

Hogyan állapítható meg, hogy egy fertőző ágens rezisztens-e a penicillinre vagy sem?

A rezisztencia azonosítására a mandulák nyálkahártyájáról kenetet vesznek a betegtől és bakteriológiai vizsgálat. Az elemzés eredménye alapján kiderül, hogy melyik baktérium okozta a torokfájást, mely antibiotikumokra érzékeny, melyikre rezisztens. Egy ilyen vizsgálat több napig tart, és mikor súlyos lefolyású betegség, amikor esetleg nincs idő, az orvos általában antibiotikumot ír fel, ami nagy valószínűséggel még a rezisztens baktériumokra is hat - az amoxicillin és a klavulánsav keverékére, a makrolid család antibiotikumaira és másokra. Ez lehetővé teszi a kezelés gyors megkezdését, és a legtöbb esetben biztosítja a gyógyulást.

A mandulákból készült kenet segít pontosan meghatározni a torokfájás kórokozóját, de elemzése során a legtöbb esetben a betegség már gyógyítható

A penicillin előnyei és hátrányai

A penicillinnek számos előnye van, amelyeknek köszönhetően sikeresen versenyez sok mással modern antibiotikumok. Ezek közül a pozitív tulajdonságok közül:

Másrészt éppen a penicillin hiányosságai miatt kell a gyógyszerészeknek folyamatosan törekedniük fejlettebb analógok kifejlesztésére. Íme a penicillin fő hátrányai:

A penicillin sajátos tulajdonsága az gyors megszüntetése a testtől. A beadást követően 3-4 órán belül hat, ezt követően a legtöbb az anyag kiürül a szervezetből, és az injekciót meg kell ismételni. Ez az eliminációs ráta mind pozitív, mind negatív oldalait. A hátránya az, hogy gyakran meg kell ismételni az injekciókat (és ezért az fekvőbeteg kezelés), előnye a terápia gyors leállítása, ha mellékhatások jelentkeznek.

Más penicillinkészítményeket, különösen prokain- és benzatin-sóit ezzel szemben a szervezetben való nagyon hosszú jelenlét jellemzi, ami miatt az angina szövődményeinek megelőzésére használják.

Penicillin készítmények

Manapság nagyszámú penicillin készítmény van a piacon. Ugyanakkor be különböző eszközökkel Az antibiotikum két különböző kémiai formában található:

1. benzilpenicillin-káliumsó;
2. A benzilpenicillin nátriumsója.

A penicillint ebben a formában értékesítik a gyógyszertárakban.

A benzilpenicillin prokain- és benzatin-sóit is aktívan használják, de eltérő farmakokinetikával rendelkeznek, és a bicillinek részeként használják - hosszú hatású gyógyszerek az angina szövődményeinek megelőzésére.

Íme csak a fő penicillinkészítmények:

• Bicillinek - Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5, Retarpen, Extensillin
• capicillin;
• Angincillin;
• Novopen;
• kracillin;
• krisztacillin;
• Pradupen;
• Pharmacillin;
• Lanacillin;
• Falapen...

A penicillin prokain sóit használják a bicillinek összetételében

…és mások. Alapvetően mindegyik import termék, néhányat ma már nem gyártanak. Hazánkban általában speciális fiolákba csomagolt benzin penicillin sókat használnak injekcióhoz.

Alkalmazási szabályok

Az angina kezelésére a penicillin készítményeket intramuszkulárisan adják be a gluteális izomba, néha intravénásan (csak nátriumsó esetén). Ezeknek a gyógyszereknek a dózisai a torokfájás kezelésére azonosak.

Angina esetén napi 3-6 millió egység (körülbelül 1,8-3,6 g) mennyiségben írják fel 4-6 injekcióhoz. A konkrét mennyiséget az orvos írja elő a betegség súlyosságától függően.

Az injekciók a penicillin szervezetbe való bejuttatásának fő módja.

A penicillint az angina gyermekek számára napi 50-150 ezer egység / testtömeg-kilogramm mennyiségben írják fel. A teljes adag 4-6 injekcióra oszlik. Általában hat hónapos és 2 éves kor közötti gyermekek számára egyszeri adag 240-250 mg, 2-6 éves kor között - 300-600 mg, 7-12 éves kor között - 500-900 mg.

A kezelés során nagyon fontos az injekciók gyakoriságának fenntartása az injekciók kihagyása nélkül. Általános tanfolyam A penicillin alkalmazása anginában körülbelül 10-12 nap, de nem kevesebb, mint egy hét. Ha szövődmények gyanúja merül fel, az orvos meghosszabbíthatja a kezelést 21 napra, vagy előírhat egy bicillin profilaxist.

A kezelés idő előtti abbahagyása vagy a rendszertelen injekciók tele vannak angina szövődményeinek kialakulásával.

Mi a teendő, ha a torokfájás elleni penicillin nem segít?

Ha egy adott esetben a penicillin egyértelműen hatástalan, akkor más csoportok antibiotikumaival helyettesítik - makrolidokkal, cefalosporinokkal és néha linkozamidokkal. Néha penicillin antibiotikumokon alapuló szerek segédkomponensek- klavulánsav vagy szulbaktám. Ahol nyilvánvaló jelek A penicillin hatásának néhány órán belül, nagy valószínűséggel a kezelést követő 1-2 napon belül meg kell jelennie. A gyakorlat azt mutatja, hogy ha hatékony kezelés a betegség első 9 napján belül kezdődik, a torokfájás rendkívül ritkán bonyolult. Ennek megfelelően, ha időben orvoshoz fordul, teljesen elfogadható, hogy megpróbálja beadni a penicillint, és ha ez nem segít, írjon fel másik gyógyszert.

Biztonság, mellékhatások és ellenjavallatok

A penicillin alkalmazása után a fő mellékhatások az allergiák, és bizonyos esetekben nagyon súlyosak is lehetnek. Általában a következő tünetekkel jelentkeznek:

• bőrkiütés az egész testen;
• Bronchospasmus;
• Hőmérséklet emelkedés;
• Eozinofília.

Az eozinofil fajok modellje vérsejtek amelyek segítik a szervezetet a baktériumok elleni küzdelemben

Ezenkívül penicillinnel történő kezelés esetén jogsértések lehetségesek. pulzus(a káliumsó szívmegálláshoz, a nátriumsó a szívizom pumpáló funkciójának csökkenéséhez vezethet). A káliumsók néha hiperkalémiát is okoznak.

Ha bármilyen jelentős mellékhatás jelentkezik, a penicillint általában más csoportok antibiotikumaival helyettesítik.

Terhesség alatt a penicillint orvos írhatja fel, ha az antibiotikum további alkalmazása az ő felügyelete alatt történik. Az orvosnak nagyon helyesen kell felmérnie az egyensúlyt a gyógyszer magzatot érintő kockázata és magának a torokfájásnak a veszélye között. A penicillin átjut a placenta gáton, de negatív befolyást nem befolyásolja a magzatot. A terhesség első hónapjaiban a valódi penicillin alkalmazása fokozódhat kontraktilis tevékenység méhen belül, és a spontán vetélés veszélyét okozhatja. Más penicillinek - amosicillin, ampicillin - biztonságosabbak.

A penicillin alkalmazásakor általában nem szükséges a gyermeket tápszerre átvinni

A penicillin szoptatás alatti alkalmazása során szoptatásÁltalában nem szólnak közbe. A penicillin bejut az anyatejbe, és vele együtt emésztőrendszer gyermek, de mivel nem szívódik fel a gyomor-bél traktusból, nincs szisztémás hatása a baba szervezetére. Diszbakteriózis esetén az orvos maga helyettesítheti a penicillint, vagy előírhatja a gyermeknek a bél mikroflóra helyreállítására szolgáló eszközöket.

Magukban a gyermekeknél a torokfájásra szánt penicillin születéstől fogva alkalmazható, de csak orvos szigorú felügyelete mellett. Ebben az esetben nem jut be a gyomorba és a belekbe, ezért ritkán okoz allergiát és diszbiózist.

A választás szabályai: mikor írjunk fel penicillint és mikor más antibiotikumot

Josamicin alapú tabletták - a penicillin injekciók alternatívája

Napjainkban világszerte a penicillin injekciót egyre inkább felváltják a tabletták és egyéb gyógyszerek szedése orális beadás analógjai alapján - amoxicillin, ampicillin -, valamint más csoportok antibiotikumai - cefadroxil, eritromicin, josamicin. Ezt elsősorban a gyermekek torokfájására teszik, hogy ne traumatizálják pszichéjüket fájdalmas injekciókkal, és ne féljenek az orvostól. Ezenkívül az orvos a torokfájásra más antibiotikumokat részesíthet előnyben a penicillin helyett a következő okok miatt:

Ezzel szemben az orvosok szívesebben írják fel magát a penicillint anginára a következő helyzetekben:

Következtetések:

• A penicillint gyakran alkalmazzák anginára, és ha orvos írja fel, a legtöbb esetben meggyógyítja a betegséget;
• A penicillin csak injekció formájában alkalmazható. Nem lehet „inni”;
• A penicillinnel történő kezelés adagját és időtartamát csak orvos írja elő, figyelembe véve a betegség súlyosságát és a beteg állapotát.

Videó: Hogyan választja ki az orvos az antibiotikumot?

Botulinum bacillus), valamint egyes Gram-negatív (gonococcusok, meningococcusok) mikroorganizmusok és. A penicillin készítményeket torokfájás, sebek és gennyes fertőzések bőr, lágy szövetek és nyálkahártyák, mellhártyagyulladás és osteomyelitis, diftéria, erysipela, -, lépfene, szifilisz és mások fertőző betegségek penicillinre érzékeny mikroorganizmusok okozzák.

Jelenleg vannak a következő gyógyszereket penicillin.

Benzilpenicillin-nátrium só(Benzylpenicillinum-natrium;); benzilpenicillin kálium só(Benzylpenicillinumkalum; B lista). Mindkét gyógyszert oldat formájában intramuszkulárisan, szubkután, vénába, üregekbe (hasi, pleurális), aeroszolként vagy szemcseppként adják be. Csak a benzilpenicillin nátriumsóját adják be endolumbaralisan. Az izmokba és a bőr alá történő injekcióhoz 50 000-200 000 egységet írnak fel 1 ml 0,25-1% -os novokain oldatban 3-4 óra elteltével. A legmagasabb napi adag 1 200 000 egység. Kiadási forma: 100 000, 200 000, 300 000, 400 000, 500 000 és 1 000 000 egységnyi palack.

Benzilpenicillin novokain só(Benzylpenicillinum-novocainum; B lista). A gyógyszer beadásához készítsen ex tempore szuszpenziót 2-4 ml steril injekcióhoz való vízben vagy izotóniás oldat nátrium-klorid. A gyógyszert csak intramuszkulárisan alkalmazzák 300 000 egység dózisban, naponta 2-3 alkalommal. A legmagasabb napi adag 1 200 000 egység. Kiadási forma: 100 000, 300 000 és 600 000 egységnyi palack.

Economovocillin(Ecmonovocillinum; B lista) - a benzilpenicillin novokain sójának szuszpenziója vizesoldat ecmoline, ex tempore elkészítve. Csak intramuszkulárisan adják be 300 000-600 000 egység naponta egyszer. Két palackban adják ki: az egyik benzilpenicillin novokain sót, a másik pedig ekmolin oldatot tartalmaz. Szobahőmérsékleten tárolandó.

Bicillin-1(Bicillinum-1; B lista). A benzilpenicillin N,N"-dibenzil-etilén-diamin sója. Gyógyszer hosszú fellépés, penicillinre érzékeny kórokozók okozta betegségekre használják. Szifilisz megelőzésére és kezelésére is javallott. A szuszpenziót ex tempore készítik 2-3 ml steril injekcióhoz való vízben vagy izotóniás nátrium-klorid oldatban. Csak intramuszkulárisan adják be. A behelyezés előtt meg kell győződnie arról, hogy a tű nem kerül a vénába. Hetente egyszer 300 000-600 000 egységet vagy kéthetente egyszer 1 200 000 egységet írjon fel. Kiadási forma: 300 000, 600 000, 1 200 000 és 2 400 000 egységnyi palack.

Bicillin-3(Bicillimim-Z; B lista) - a benzilpenicillin kálium- (vagy nátrium-) sójának, a benzilpenicillin novokain sójának és a bicillin-1 egyenlő részeinek keveréke. A javallatok és az alkalmazás módja ugyanaz, mint a bicillin-1 esetében. Írjon fel 300 000 egységet háromnaponta vagy 600 000 egységet 6-7 naponta egyszer. Kiadási forma: 300 000, 600 000, 900 000 és 1 200 000 egységnyi palack.

Bicillin-5- bicillin-1 (1 200 000 egység) és benzilpenicillin novokain sója (300 000 egység) keveréke. Hatékony gyógyszer a reumás rohamok megelőzésére. Az alkalmazás módja ugyanaz, mint a bicillin-1 esetében. 1 500 000 egységet írjon fel 3-4 hetente egyszer. Kiadási forma: 1 500 000 egységnyi palack.

Fenoximetilpenicillin(Phenoxymethylpenicillinum; B lista). A felsorolt ​​gyógyszerekkel ellentétben a benzilpenicillint nem pusztítja el a gyomorsav, ami lehetővé teszi napi 4-5 alkalommal 100 000-200 000 egység szájon át történő beadását. A legnagyobb egyszeri adag 400 000 egység, a napi adag 1 200 000 egység.

Eficillin(Aephycillinum; B lista) egy benzilpenicillin készítmény, amely szelektíven felhalmozódik tüdőszövet. Főleg tüdőgyulladás, hörghurut, hörghurut stb. kezelésére használják. Ex tempore elkészített formában intramuszkulárisan adják be 4 ml 0,5%-os novokain oldatban, 500 000-1 000 000 egység naponta egyszer.

meticillin(Methicillinum; B lista) és oxacillin(Oxacillinum; B lista) - félszintetikus penicillinek, hatásosak más penicillinkészítményekkel szemben rezisztenssé vált staphylococcusok ellen. Karbunkulusok, flegmonok, tályogok, tüdőgyulladás, osteomyelitis, vérmérgezés és egyéb fertőzések kezelésére használják, amelyeket a staphylococcusok penicillinrezisztens formái okoznak. A meticillint intramuszkulárisan írják fel 1,5 ml steril injekcióhoz való vízben, 1 g 4-6 óránként, oxacillint - orálisan, 0,5-1 g kapszulában 4-6 óránként.

Ampicillin(Ampicillinum; B lista) - félszintetikus penicillin széleskörű hatású, amely a benzilpenicillin antimikrobiális tulajdonságaival rendelkezik, és emellett számos Gram-negatív mikroorganizmus ellen (Escherichia coli, dysentery coli, Salmonella, Proteus stb.) - Sikeresen alkalmazták krónikus hörghurut, fertőzések húgyúti, enterocolitis, epehólyag betegségek. Orálisan felírt 250-500 mg - 1 g naponta 4-6 alkalommal. Felszabadulási forma: 250 mg-os tabletta. A penicillin gyógyszerek okozhatnak mellékhatások allergiás reakciók formájában. BAN BEN egyes esetekben anafilaxiás sokk lehetséges. A penicillinek ellenjavallt olyan betegeknél, akik túlérzékenyek a penicillinnel és más antibiotikumokkal szemben; beteg, szenved bronchiális asztma, csalánkiütés, . Lásd még: Antibiotikumok.

A penicillin (Penicillium) egy antibiotikum, amelyet a tenyésztő folyadékból nyernek a Penicillium nemzetség különböző penészgombáinak termesztése után. 1929-ben A. Fleming volt az első, aki bebizonyította, hogy a P. notatum mesterséges táptalajon történő termesztése során egy „penicillin” nevű anyag képződik, amely a környezetbe diffundál, és káros hatással van az ezen a táptalajon szaporodó baktériumokra. 12 évvel Fleming felfedezése után nagy csoport Az angol tudósok [Abraham, Chain, Florey (E. P. Abraham, E. Chain, M. E. Florey) és mások] azonosítani tudták tiszta formaés megállapítja a tenyésztés során a tenyészfolyadékban képződő anyagok kémiai szerkezetét különféle típusok penészgombák, például a P. notatum és különösen a P. chrysogenum. Kiderült, hogy a tenyészfolyadék tartalmaz különféle anyagok, hasonló szerkezetű, de eltérő biológiai tulajdonságokkal.

Mindezek a penicillinek a 6-aminopenicillánsav (6APA) származékának tekinthetők:

Az első izolált penicillinek között szerepelt: 1) penicillin G (G) = benzil-acetamido-penicillinsav vagy benzilpenicillin; 2) penicillin X = p-hidroxi-fenil-acetamido-penicillánsav vagy P-hidroxi-benzil-penicillin; 3) penicillin F (F) = A2-pentenoacetamidopenicillinsav vagy 2-pentenil-penicillin; 4) dihidropenicillin F (P) = p-amil-acetamidopenicillinsav vagy p-amilpenicillin. Ezen túlmenően, ha mesterségesen hozzáadunk bizonyos kémiai összetevők(prekurzorok) bioszintézissel és más penicillinek segítségével állították elő. Különös jelentőségre tett szert Utóbbi időben a penicillin V vagy fenoximetilpenicillin, amely más természetes penicillinekkel ellentétben nagyon ellenálló a savakkal szemben, jól felszívódik gyomor-bél traktus ezért alkalmas orális adagolásra. A kezdetben izolált penicillinek közül csak a G (G) penicillint találták széles körű alkalmazás V klinikai gyakorlat. Könnyen oldódik éterben, alkoholban, acetonban, kevéssé oldódik benzolban és szén-tetrakloridban. Egybázisú savként fémekkel sókat képez, amelyek vízben könnyen oldódnak.

A penicillin könnyű por, vízben jól oldódik, higroszkópos és nedvességre érzékeny, magas hőmérsékletű, ultraibolya sugarak, savak, sók nehéz fémekés oxidálószerek (H 2 O 2, KMnO 4, klóramin stb.). A penicillin nagy baktericid hatással rendelkezik a legtöbb Gram-pozitív, valamint néhány Gram-negatív mikroorganizmus ellen - gonokokok, meningococcusok és spirocheták (Treponema pallidum stb.). A penicillin aktivitását a biológiai és kémiai útonés cselekvési egységekben (AU) fejezik ki. 1 egység = 0,6 μg kristályos penicillin G (G); Így ennek a penicillinnek 1 mg-ja 1666 egységet tartalmaz.

A penicillin baktériumölő hatása bizonyos vegyületek képződésének megzavarásával jár alkatrészek bakteriális sejtmembrán. Ezért a penicillin csak azokra a baktériumsejtekre hat, amelyek aktív szaporodási állapotban vannak. Az úgynevezett nyugvó sejteket a penicillin nem befolyásolja. Ebben a tekintetben mind in vitro, mind in vivo egyéni túlélőket („perzisztenseket”) találnak a penicillin hatása után.

A penicillin aktivitását jelentősen korlátozza az a tény, hogy a penicillinre érzékeny baktériumok gyakran rezisztenssé válnak ezzel az antibiotikummal szemben, ami a penicillint inaktiváló penicillináz enzim képzésére való képességükkel függ össze. A baktériumok bizonyos típusai természetesen rezisztensek a penicillinnel szemben (például számos staphylococcus-törzs). A penicillinnel – különösen a penicillinázt alkotó – baktériumok rezisztenciája elleni küzdelem problémáját új, félszintetikus penicillinek gyakorlati bevezetésével oldják meg (lásd alább).

A penicillint kristályos nátrium formájában állítják elő, ill kálium só, elsősorban a intramuszkuláris injekció 50 000 és 300 000 egység közötti dózisokban. Naponta legfeljebb 1 000 000-2 000 000 egység adható be. A penicillin oldatok üregekbe (pleurális, ízületi) belül is beadhatók, esetenként intradermálisan és intratracheálisan. A penicillint endolumbaralisan kell nagy körültekintéssel beadni, mivel a gyógyszer is megteheti toxikus hatás a központi idegrendszeren.

A Penicillin V per os, 100 000 és 200 000 egységet tartalmazó tabletták formájában.

A penicillin-kezelés előtt tanácsos ellenőrizni a beteg érzékenységét (szenzibilizációs tesztek), mivel az alkalmazás módjától és dózisától függetlenül a betegnél különböző súlyosságú és természetű allergiás reakciók alakulhatnak ki, esetenként életveszélyes(anafilaxiás sokk). A penicillin alkalmazása egyéb mellékhatásokat is okozhat. Óvatosság szükséges a központi idegrendszeri vagy keringési rendszer szifiliszben szenvedő betegek penicillinnel történő kezelésekor.

Az injekciók számának csökkentése és az antibiotikum vérben való állandóbb koncentrációjának megteremtése érdekében nagy molekulájú gyógyszereket használnak, például a dipenicillin N-N-dibenzil-etilén-diamin sóját vagy a bicillint (lásd), amely hosszú ideig kering a szervezetben. arra a tényre, hogy sokkal lassabban szabadul fel, mint a hagyományos penicillin. Számos kombinált is létezik adagolási formák, amelyben a penicillin novokainnal, ekmolinnal stb. társul, intramuszkulárisan alkalmazva a gyógyszer szervezetben való keringési idejének meghosszabbítására.