• BEVEZETÉS
• 1. Megkülönböztető tulajdonságokúj béta-laktám antibiotikumok
• 2. Bakteriális szövődmények HIV-fertőzés és kezelésük
• Következtetés

BEVEZETÉS Az antibiotikumok (antibiotikus anyagok) a mikroorganizmusok anyagcseretermékei, amelyek szelektíven gátolják a baktériumok, mikroszkopikus gombák és daganatsejtek növekedését és fejlődését. Az antibiotikumok képződése az antagonizmus egyik megnyilvánulási formája.B tudományos irodalom a kifejezést 1942-ben Waksman alkotta meg – „antibiotikum – az élet ellen”. N.S. szerint Egorov: "Antibiotikumok - konkrét termékekélőlények létfontosságú tevékenysége, azok módosulásai, amelyekhez képest magas élettani aktivitással rendelkeznek bizonyos csoportok mikroorganizmusok (baktériumok, gombák, algák, protozoonok), vírusok ill rosszindulatú daganatok, késleltetik növekedésüket, vagy teljesen elnyomják a fejlődést." Az antibiotikumok sajátossága más anyagcseretermékekkel (alkoholokkal, szerves savakkal) összehasonlítva, amelyek bizonyos mikrobiális fajok növekedését is gátolják, rendkívül magas biológiai aktivitásuk. Számos megközelítés létezik a az antibiotikumok osztályozása: a termelő típusa, szerkezete, hatás jellege szerint. kémiai szerkezete spektrum szerint megkülönböztetünk aciklusos, aliciklusos szerkezetű antibiotikumokat, kinonokat, polipeptideket stb. biológiai hatás Az antibiotikumok több csoportra oszthatók: antibakteriális, viszonylag szűk hatásspektrumú, a gram-pozitív mikroorganizmusok fejlődését elnyomó és széles hatásspektrumú, mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív mikroorganizmusok kifejlődését elnyomó, gombaellenes, a polién antibiotikumok csoportja, amelyek mikroszkopikus gombákra hatnak, daganatellenes hatásúak tumorsejtek emberek és állatok, valamint mikroorganizmusok. Jelenleg több mint 6000 antibiotikumot írtak le, de a gyakorlatban csak körülbelül 150-et használnak, mivel sokan magas toxicitás embernél mások inaktiválódnak a szervezetben, stb. A béta-laktám antibiotikumok (β-laktám antibiotikumok, β-laktámok) az antibiotikumok egy csoportja, amelyeket a szerkezetükben egy β-laktámgyűrű jelenléte egyesít. ide tartoznak a penicillinek, cefalosporinok, karbapenemek és monobaktámok alcsoportjai. A kémiai szerkezet hasonlósága határozza meg az összes β-laktám azonos hatásmechanizmusát (szintézis zavara sejtfal baktériumok), valamint keresztallergia A penicillinek, cefalosporinok és monobaktámok érzékenyek a számos baktérium által termelt speciális enzimek - β-laktamázok - hidrolizáló hatására. A karbapenemekre a β-laktamázokkal szembeni szignifikánsan nagyobb rezisztencia jellemző, figyelembe véve a magas klinikai hatékonyság Az alacsony toxicitású béta-laktám antibiotikumok képezik az antimikrobiális kemoterápia alapját a jelenlegi szakaszban, és vezető helyet foglalnak el a legtöbb fertőzés kezelésében Béta-laktám antibiotikumok, amelyek térbeli hasonlóságot mutatnak a D-alanil-D-alanin reakciószubsztráttal , kovalens acilkötést képeznek a transzpeptidáz aktív helyével és visszafordíthatatlanul gátolják azt. Ezért a transzpeptidázokat és hasonló, a transzpeptidációban részt vevő enzimeket penicillinkötő fehérjéknek is nevezik.A baktériumsejtfalak szintézisét gátló antibiotikumok szinte mindegyike baktericid hatású – ozmotikus lízis következtében a baktériumok elpusztulását okozzák. Ilyen antibiotikumok jelenlétében a sejtfal autolízisét nem egyensúlyozzák ki a helyreállítási folyamatok, és a sejtfalat az endogén peptidoglikán-hidrolázok (autolizinek) roncsolják, amelyek biztosítják annak szerkezeti átalakulását a normál baktériumnövekedés során. 1. Az új béta-laktám antibiotikumok megkülönböztető tulajdonságai A béta-laktám antibiotikumok (BLA) a modern kemoterápia alapját képezik, mivel vezető vagy fontos helyet foglalnak el a legtöbb fertőző betegség kezelésében. A klinikán használt gyógyszerek számát tekintve ez a legnagyobb csoport az összes közül antibakteriális szerek. Sokféleségüket az a vágy magyarázza, hogy több új vegyületet állítsanak elő széleskörű antibakteriális aktivitás, jobb farmakokinetikai jellemzők és rezisztencia a mikroorganizmusok folyamatosan megjelenő új rezisztencia mechanizmusaival szemben.A penicillinhez (és más BLA-khoz) való kötődési képességük miatt ezeket az enzimeket penicillin-kötő fehérjéknek (PBP) nevezik. A PBP molekulák szorosan kötődnek a mikrobiális sejt citoplazmatikus membránjához, keresztkötéseket képeznek, A BLA kötődése a PBP-ekhez az utóbbiak inaktiválásához, növekedésének leállásához, majd a mikrobiális sejt halálához vezet. Így a specifikus BLA-k egyes mikroorganizmusokkal szembeni aktivitásának szintjét elsősorban a PBP-k iránti affinitásuk határozza meg. A gyakorlat szempontjából az a fontos, hogy minél kisebb a kölcsönhatásban lévő molekulák affinitása, annál több magas koncentrációk antibiotikumok szükségesek az enzim működésének elnyomásához fontos tulajdonságait A béta-laktamázok a következők: szubsztrát profil (bizonyos BLA-k, például penicillinek vagy cefalosporinok, vagy mindkettő egyformán történő hidrolizálásának képessége); a kódoló gének lokalizációja (plazmid vagy kromoszóma). Ez a jellemző határozza meg a rezisztencia epidemiológiáját. A gének plazmidos lokalizációjával a rezisztencia gyors intra- és interspecifikus terjedése megy végbe, kromoszómális lokalizáció esetén a rezisztens klón terjedése figyelhető meg, az expresszió típusa (konstitutív vagy indukálható). A konstitutív típusban a mikroorganizmusok állandó sebességgel szintetizálják a béta-laktamázokat, az indukálható típusban a szintetizált enzim mennyisége élesen megnövekszik az antibiotikummal való érintkezés után (indukció); az inhibitorokkal szembeni érzékenység. Az inhibitorok közé tartoznak azok a béta-laktám jellegű anyagok, amelyek minimális antibakteriális aktivitással rendelkeznek, de képesek visszafordíthatatlanul kötődni a béta-laktamázokhoz, és ezáltal gátolni azok aktivitását (öngyilkos gátlás). egyidejű használat BLA és béta-laktamáz inhibitorok, utóbbiak védik az antibiotikumokat a hidrolízistől. Adagolási formák, amelyben az antibiotikumokat és a béta-laktamáz inhibitorokat kombinálják, kombinált, vagy védett béta-laktámoknak nevezik. BAN BEN klinikai gyakorlat Három inhibitort vezettek be: klavulánsavat, szulbaktámot és tazobaktámot, így az egyes BLA-k egyedi tulajdonságait a PSB-hez való affinitásuk, a mikroorganizmusok külső struktúráiba való behatolási képességük és a béta-laktamázok általi hidrolízissel szembeni ellenállásuk határozza meg. A klinikán található rezisztens baktériumtörzsek esetében a rezisztencia a PBP-k szintjén nyilvánul meg, vagyis a célpontok csökkentik az affinitást a „régi” bétalaktámokhoz. Ezért új természetes és félszintetikus béta-laktámokat tesztelnek e törzsek PBP-jeivel szembeni affinitásuk szempontjából. A nagy affinitás azt jelenti, hogy új béta-laktám szerkezetek ígéretesek, új béta-laktám struktúrák értékelése során a különböző béta-laktamázok - plazmid és kromoszómális eredetű renicillázok és cefalosporinázok - hatásával szembeni ellenálló képességét különböző baktériumok. Ha a felhasznált bétalaktamázok többsége nem inaktiválja az új bétalaktám szerkezetet, akkor ez ígéretesnek tekinthető a klinika számára.A vegyészek félszintetikus penicillinekeket hoztak létre, amelyek érzéketlenek a staphylococcusokban gyakori penicillinázokra: a meticillinre, oxacillinre és az enzimre érzéketlen karbenicillinre a Pseudomonas aeruginosa-ból. Ezeket a félszintetikus penicillinek a 6APA-t (6-aminopenicillinsavat) benzilpenicillinből izolálták. A jelzett antibiotikumokat acilezésével kapták. Sok bétaaktáz elveszíti azon képességét, hogy hidrolizálja az antibiotikumok, például a cehamycin C bétalaktám gyűrűjét metoxicsoport vagy más szubsztituensek jelenlétében a penicillinek 6b-helyzetében és a cefalosporinok 7b-helyzetében A bétalaktámok Gram-negatív baktériumokkal szembeni hatékonysága olyan tényezőktől függ, mint például a porin küszöbértékeken való áthaladás sebessége. Az előnyök közé tartoznak a kompakt molekulák, amelyek áthaladnak kation-szelektív és anion-szelektív csatornákon, mint például az imipenem. Övéhez értékes ingatlanok Ez magában foglalja számos bétalaktamázzal szembeni rezisztenciát is.A bétalaktámok, amelyekben a sejtmagba bevitt szubsztituens molekulák kationos centrumot hoznak létre, rendkívül aktívak számos bélbaktérium ellen, mivel a ben élő baktériumok porincsatornáinak kation-szelektivitása miatt. béltraktus, Például, gyógyszerkészítmény A módosítások gyakran befolyásolják a bétalaktámmal fuzionált öt- vagy hattagú gyűrű szerkezetét. Ha a ként oxigénnel vagy szénnel helyettesítjük, akkor az ilyen vegyületeket „nem klasszikus” bétalaktámoknak (például imipenemnek) nevezik. A „nem klasszikus” kifejezés azokat a bétalaktámokat is magában foglalja, amelyekben a bétalaktámgyűrű nincs kondenzálva egy másik gyűrűvel. Ezeket "monobaktámoknak" nevezik. A legtöbb híres drog"monobaktámokból" - aztreonam. Nagy érdeklődésre tartanak számot a magas antibakteriális aktivitású és széles hatásspektrumú természetes vegyületek. A célponttal való érintkezéskor gamma-laktám gyűrűjük felhasad, és az egyik aminosav acilezése következik be. aktív központ transzpeptináz. A bétalaktámok inaktiválhatják a gammalaktámokat is, de az öttagú gammalaktám gyűrű nagyobb stabilitása kibővíti a kémiai szintézis lehetőségeit, vagyis a szintetikus gammalaktámok előállítását a gammalaktám gyűrű térbeli védelmével a bétalaktamázoktól A bétalaktám szintetikus antibiotikumok köre egyre bővül gyorsan, és számos fertőzés kezelésére használják. 2. A HIV fertőzés bakteriális szövődményei és kezelésük HIV- humán immunhiány vírus, amely okozza vírusos betegség- HIV fertőzés, utolsó szakasza amelyet szerzett immunhiányos szindróma (AIDS) néven ismerünk – ellentétben a veleszületett immunhiányos betegséggel. A HIV elsősorban a sejteket fertőzi meg immunrendszer(CD4+ T limfociták, makrofágok és dendritikus sejtek), valamint néhány más sejttípus. A HIV-vel fertőzött CD4+ T limfociták fokozatosan elhalnak. Halálukat elsősorban három tényező okozza: a sejtek közvetlen vírus általi elpusztítása; programozott sejthalál; a fertőzött sejtek elpusztítása CD8+ T limfociták által. Fokozatosan csökken a CD4+ T limfociták szubpopulációja, ami sejtes immunitás csökken, és amikor a CD4+ T-limfociták száma eléri a kritikus szintet, a szervezet fogékonnyá válik az opportunista (opportunista) fertőzésekre.A HIV-fertőzötteknél gyakrabban figyelhető meg bakteriális tüdőgyulladás, mint a populáció többi részében, és a Pneumocystishez hasonlóan tüdőgyulladás, hegeket hagy maga után a tüdőben. Ez gyakran ahhoz vezet korlátozó rendellenességekévekig tartó lélegzetvételeket. Bakteriális tüdőgyulladás is előfordul korai szakaszaiban HIV-fertőzés, de az immunhiány súlyosbodásával a kockázata nő. A bakteriális tüdőgyulladás jelentősen rontja a hosszú távú prognózist. Ezért AIDS indikátor betegségnek számít az évente többször előforduló bakteriális tüdőgyulladás, a leggyakoribb kórokozók a pneumococcusok ill. Haemophilus influenzae. A HIV-fertőzések hátterében gyakrabban vetik be őket, mint normál immunitással. Staphylococcus aureus, Moraxella catarrhalis és így tovább késői szakaszok, ha a CD4 limfociták száma nem haladja meg a 100 μl -1 értéket, a Pseudomonas spp. Ha a tüdőben lassan növekvő, szuvasodási üregű infiltrátum van, akkor a Rhodococcus equi és a pulmonalis nocardiosis által okozott ritka fertőzésre kell gyanakodni. A betegek 10-30%-ában a tüdőgyulladásnak több kórokozója is lehet, ezek közül az egyik lehet a Pneumocystis jiroveci, ami nehezíti a diagnózist. közösségben szerzett tüdőgyulladásÉs kísérő betegségek, második generációs cefalosporint (pl. cefuroxim) vagy harmadik generációs (pl. cefotaxim és ceftriaxon) írnak fel, vagy kombinált gyógyszer aminopenicillin és laktamáz inhibitor - ampicillin / szulbaktám vagy amoxicillin / klavulanát (például Augmentin® 875/125 mg dózisban naponta kétszer). Azokon a területeken, ahol a legionellózis előfordulási gyakorisága megnövekedett, ezekhez a gyógyszerekhez makrolidot adnak, például Klacidot napi kétszer 500 mg-os adagban. bakteriális fertőzések Az AIDS-AK stádiumban lévő betegek gyakran disszeminált tuberkulózisban szenvednek. A perifériás nyirokcsomók hatással vannak a bőrre, a tüdőre, emésztőrendszerek, központi idegrendszer, valamint más szervek. Ez számít fő ok HIV-fertőzött betegek halála azokban a régiókban, ahol fokozott a tuberkulózis előfordulása. járványügyi helyzet A tuberkulózis a világon a HIV-járvány terjedésének gyors növekedésével jár. Ez utóbbiak megbízható megelőzésének és kezelésének hiánya lehetővé teszi, hogy ezt a problémát a jelenlegi szakaszban a legégetőbbek közé soroljuk, mivel a Mycobacterium tuberculosis magas fertőzési aránya és a HIV ugyanabban a környezetben történő gyors terjedése teszi a prognózist. a kombinált patológia rendkívül kedvezőtlen. Azokban az országokban, ahol magas a HIV-fertőzöttség, a HIV-fertőzöttek 30-50%-ánál alakul ki tuberkulózis A tuberkulózist a légzőszervek károsodásával mutatják ki: infiltratív, fokális, fibrinos-barlangos, barlangos tuberkulózis, tuberculoma.A tuberkulózis extrapulmonális formáit gyakran találjuk: elváltozás nyirokcsomók, exudatív mellhártyagyulladás, disszeminált tuberkulózis, tuberkulózisos agyhártyagyulladás, generalizált.A HIV-fertőzötteknél a tuberkulózis diagnosztizálása és kezelése során figyelembe kell venni, hogy klinikai megnyilvánulásai a tuberkulózis gyakran atipikus: a nyirokcsomók károsodása figyelhető meg, a nyirokcsomók általános megnagyobbodása gyakran megfigyelhető, ami nem jellemző a tuberkulózis egyéb formáira; milliáris folyamat megy végbe, mikobaktériumok izolálhatók vértenyésztéssel, ami soha nem történik meg közönséges tuberkulózis esetén; a tuberkulózis pulmonalis folyamatában nincs tipikus jelek tüdőelváltozások, gyakran a mediastinalis nyirokcsomók árnyékának növekedése, pleurális folyadékgyülem A tuberkulózis és a HIV fertőzés egyidejű kezelésének megkezdése az átfedés miatt lehetetlen mellékhatások használt gyógyszerek, nemkívánatos gyógyszerkölcsönhatások.1. Ha a CD4 limfocitaszám<200 мкл-1: начать ВААРТ с эфа-вирензом через 2-8 недель после начала противотуберкулезной терапии.2. Количество лимфоцитов CD4 200-350 мкл-1, то решение о назна-чении ВААРТ принимается индивидуально. Если принято положительное решение о ВААРТ, ее начинают после завершения начальной фазы противотуберкулезной терапии. Применяют либо схемы, содержащие эфавиренз в дозе 600-800 мг/сут, либо ИП-содержащие схемы, одновременно заменяя в схеме противотуберкулезной терапии рифампин на рифабутин и корректируя дозы препаратов исходя из лекарственных взаимодействий.При нокардиозе назначают: имипенем + амикацин; сульфаниламид + амикацин или миноциклин; цефтриаксон + амикацин.Другими заболеваниями, которые могут быть следствием развития СПИДа, являются сепсис, менингит, поражение костей и суставов, абсцесс, отит и другие воспалительные процессы, вызванные бактериями родов Haemophilus и Streptococcus (включая Streptococcus pneumoniae) или другими гноеродными бактериями.Антибактериальная терапия сепсиса определяется видом предполагаемого или установленного возбудителя. Если сепсис вызван грамотрицательными микроорганизмами, больному назначают карбенициллин (20-30 г/сут В/в капельно или струйно за 6-8 введений), по-прежнему продолжая применение гентамицина.При стафилококковом сепсисе терапию целесообразно начинать с применения антибиотика из группы цефалоспоринов вместе с гентамицином. Гентамицин можно заменить амикацином (500 мг 2-3 раза в день) или тобрамицином (80 мг 2-3 раза в день).У ВИЧ-инфицированных наиболее часто встречаются следующие виды стафилококковых инфекций: фурункулез, пиомиозит - типичная гнойная инфекция мышечной ткани, вызываемая S. aureus, как правило, чувствительными к метициллину штаммами; стафилококковые инфекции, связанные с введением наркотиков инъекционным путем.Лечение: при инфекции, вызванной метициллинчувствительными S. aureus (MSSA) используют антистафилококковые беталактамы (нафциллин, оксациллин, цефазолин, цефтриаксон); как правило, стафилококки чувствительны также к клиндамицину, фторхиноло-нам и ТМП-СМК. Внутрь назначается: цефалексин 500 мг 4 раза в сутки, диклоксациллин 500 мг 4 раза в сутки, клиндамицин 300 мг 3 раза в сутки или фторхинолон.Цефалоспориновые антибиотики сегодня занимают одно из ведущих мест при лечении бактериальных инфекций. Широкий спектр микробной активности, хорошие фармакокинетические свойства, низкая токсичность, синергизм с другими антибиотиками - делают цефалоспорины препаратами выбора при многих инфекционно-воспалительных заболеваниях.К III поколению цефалоспоринов относятся препараты, обладающие высокой активностью в отношении семейства Enterobacte-riaceae. гемофильной палочки, гонококков, менингококков, и меньше - в отношении грамположительных микроорганизмов.Одним из представителей цефалоспоринов III-поколения является цефтриаксон (офрамакс. "Ranbaxy", Индия). Цефтриаксон имеет более широкий спектр антимикробной активности. Антибиотик обладает стабильностью по отношению к в - лактамазам и высокой проницаемостью через стенку грамотрицательных микроорганизмов.Következtetés Az antibiotikumokkal szembeni bakteriális rezisztencia kialakulásának problémája új hatásmechanizmusú antibakteriális gyógyszerek kifejlesztését igényli. A sejtosztódási fehérjék jelöltek lehetnek a széles spektrumú antibiotikumok célpontjaira, hiszen szinte mindegyikük szükséges a szaporodáshoz, így a baktériumkolóniák létéhez is, bár ezek a fehérjék evolúciósan konzerváltak a baktériumok között, mégis egymással, és enyhe homológiát mutathatnak a humán fehérjékkel, ami megnehezíti a biztonságos, széles spektrumú antibiotikumok kifejlesztését Az antibiotikumok jövőbeni sikeres fejlesztése érdekében a vegyi anyagok szűrése mellett új, gyógyszeralkotást célzó megközelítések alkalmazása szükséges A kémiai vegyületek könyvtárainak nagyszabású szűrése lehetővé tette számos sejtosztódást gátló molekulajelölt felfedezését. Kiderült, hogy olyan vegyületek, amelyek a legkonzervatívabb sejtosztódási fehérjék, az FtsZ és FtsA működését gátolják, jelenleg az FtsZ és FtsA fehérjék a legvonzóbb célpontok az antibakteriális gyógyszerek kutatásában. Mivel a sejtosztódás során többféle fehérje-fehérje kölcsönhatás lép fel, ezeknek a kölcsönhatásoknak a befolyásolásának képessége hasznos lehet a gyógyszerek létrehozásában.A fehérje-fehérje kölcsönhatásokat befolyásoló anyagok keresési technológiái intenzív fejlesztés alatt állnak, és ezek egy része hatékony lehet a új antibiotikumok keresése. A célzott gyógyszerbejuttatás terén tapasztalható előrelépés ugyanakkor a jövőben növelheti az antibakteriális gyógyszerek hatékonyságát. Bibliográfia

1. Albert A. Szelektív toxicitás. A terápia fizikai-kémiai alapjai: két kötetben / Ford. angolról M.: Orvostudomány, 1989.

2. Alberts B, Bray D, Lewis J et al. A sejtek molekuláris biológiája: két kötetben. M.: Mir, 1994.

3. Belousov Yu.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K. Klinikai farmakológia és farmakoterápia. Útmutató orvosoknak. M.: Universum Kiadó, 1997.

4. Gause G.F. Az antibiotikum hatásának molekuláris alapja. /Ford. angolról M.: „Mir”, 1975.

5. Egorov N.S. Az antibiotikumok tanának alapjai. M.: Felsőiskola, 1986.

6. Elinov N.P. Kémiai mikrobiológia. M.: Felsőiskola, 1989.

7. M.D. Mashkovsky. Gyógyszerek. M., 1993, 1. kötet, 313-314.

8. Az „Antibakteriális gyógyszerek a terapeuta gyakorlatában” tudományos és gyakorlati konferencia anyagai. Szentpétervár, 2000. május 16-17.

9. Mihajlov I.B. Klinikai farmakológia. Szentpétervár: Foliant, 1999.

10. Strachunsky L.S., Kozlov S.N. Antibiotikumok: klinikai farmakológia. Szmolenszk: Amipress, 1994.

11. Jakovlev V.P. Antibakteriális kemoterápia nem fertőző klinikán: új betalaktámok, monobaktámok és kinolonok. // Tudomány és technológia eredményei. Moszkva, 1992, 201 pp.

A β-laktámok voltak az első antibiotikumok, amelyeket az orvostudományban használtak, és lényegében a modern antibakteriális kemoterápia korszakát idézték elő. Az első antibiotikum a benzilpenicillin volt, amelyet 1941-ben kezdtek alkalmazni a klinikai gyakorlatban. Az első félszintetikus penicillinek az 50-es évek végén, a cefalosporinok a 60-as évek elején, a karbapenemek a 80-as évek közepén szintetizálódtak.

Az évek során több mint 70 ebbe az osztályba tartozó antibiotikumot szintetizáltak, de jelenleg körülbelül 30 gyógyszert használnak az orvostudományban. A történelem több mint fél évszázada során számos b-laktámot kizártak a gyakorlati felhasználásból, de a fennmaradók megtartják vezető pozíciójukat az antimikrobiális kemoterápia számos területén, bár helyzetük egyes fertőző betegségekben megváltozott. Mind a mai napig azonban az ebbe az osztályba tartozó antibiotikumokat írják fel a leggyakrabban mind a járóbeteg-gyakorlatban, mind a kórházban. Ez az áttekintés modern képet ad a b-laktám antibiotikumok helyéről az antimikrobiális kemoterápiában, összpontosítva az egyes gyógyszerek antimikrobiális aktivitásának és rezisztenciájának jellemzőire, és megjelölve a kezelési sémákban (választható gyógyszerek vagy 1. vonal) preferenciális elhelyezkedésüket. Arra is kísérletet tettek, hogy kiegyensúlyozott összehasonlító leírást mutassanak be az egyes gyógyszerekről, amelyek antimikrobiális hatásspektrumukban hasonlóak.

A b-laktámok (b-laktám antibiotikumok) olyan gyógyszerek nagy csoportját foglalják magukban, amelyek b-laktámgyűrűvel rendelkeznek. Ezek közé tartoznak a penicillinek, cefalosporinok, karbapenemek és monobaktámok. Külön csoportot alkotnak a b-laktám antibiotikumból (penicillinek, cefalosporinok) és egy b-laktamáz inhibitorból (klavulánsav, szulbaktám, tazobaktám) álló kombinációs gyógyszerek, amelyeket „inhibitor-védett b-laktámoknak” neveznek.

Antimikrobiális aktivitás

A b-laktámok széles spektrumú antimikrobiális hatást fejtenek ki, beleértve a gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusokat is. A mikoplazmák természetesen ellenállnak a b-laktámoknak. A b-laktámok nem hatnak a sejtek belsejében lokalizált mikroorganizmusokra, amelyekbe a gyógyszerek nem hatolnak be jól (chlamydia, rickettsia, legionella, brucella stb.). A legtöbb b-laktám nincs hatással az anaerobokra. A meticillinrezisztens staphylococcusok is rezisztensek minden b-laktámra.

A b-laktámoknak a klinikailag jelentős mikroorganizmusokkal szembeni természetes aktivitására vonatkozó adatokat és az egyes antibiotikumokkal szembeni szerzett rezisztenciájukra vonatkozó indikatív információkat a táblázat tartalmazza.

Hatásmechanizmus és ellenállás

Az egyes b-laktámok egyedi tulajdonságait a következők határozzák meg:

• affinitás (affinitás) a penicillin-kötő fehérjékhez (PBP-k);
• a mikroorganizmusok külső struktúráiba való behatolás képessége;
• ellenáll a b-laktamázok hidrolízisének.

A b-laktám antibiotikumok célpontjai a mikrobiális sejtben a PBP, a mikroorganizmusok külső membránja fő komponensének (peptidoglikán) szintézisében részt vevő enzimek; a b-laktámok kötődése a PBP-hez a PBP inaktiválásához, a növekedés leállásához és a mikrobiális sejt ezt követő halálához vezet.

A b-laktámok a kapszulán és a peptidoglikánon keresztül szabadon behatolnak a gram-pozitív mikroorganizmusok sejtjeibe. A b-laktámok nem jutnak át a gram-negatív baktériumok külső membránján, és a sejtbe való behatolás a külső membrán porincsatornáin keresztül történik.

A b-laktám antibiotikumok hozzáférését a PSB-hez az enzimek – a b-laktamázok – korlátozzák, amelyek inaktiválják az antibiotikumokat. Speciális anyagokat hoztak létre, amelyek megvédik a b-laktám antibiotikumokat a b-laktamázok (b-laktamáz inhibitorok) pusztító hatásától. Az antibiotikumokat és b-laktamáz inhibitorokat kombináló adagolási formákat „inhibitorral védett b-laktámoknak” nevezik.

A b-laktámok klinikai hatékonyságát a természetes érzékenység (vagy rezisztencia) mellett a szerzett rezisztencia határozza meg, melynek mechanizmusai a következők lehetnek:

• a PBP csökkent affinitása b-laktámokhoz;
• a mikroorganizmus külső struktúráinak csökkent permeabilitása a b-laktámok számára;
• új b-laktamázok megjelenése vagy a meglévők expressziójának megváltozása.

Ellenjavallatok és óvintézkedések

Allergiás reakciók

A β-laktámok csak dokumentált túlérzékenység esetén ellenjavalltok. Az allergiás reakciók gyakrabban figyelhetők meg penicillinek (5-10%), ritkábban más b-laktámok (1-2% vagy kevesebb) alkalmazásakor. Fennáll a keresztallergiás reakció veszélye a b-laktámok között: a benzilpenicillinre való allergia kórtörténetében a félszintetikus penicillinekkel szembeni túlérzékenység kialakulásának valószínűsége körülbelül 10%, a cefalosporinokkal szemben 2-5%, a karbapenemekkel szemben körülbelül 1%. Ha az anamnézis a penicillinnel szembeni súlyos túlérzékenységi reakciókat jelez (anafilaxiás sokk, angioödéma, hörgőgörcs), más béta-laktámok alkalmazása nem megengedett; mérsékelt reakciók (urticaria, dermatitis) esetén a cefalosporinok és karbapenemek óvatos adagolása lehetséges H1-hisztamin receptor blokkolók leple alatt.

Terhesség

Szükség esetén a b-laktámok terhes nők fertőzéseinek kezelésére alkalmazhatók, mivel nincs teratogén, mutagén vagy embriotoxikus tulajdonságuk.

Veseműködési zavar

A legtöbb b-laktámnak nincs nefrotoxikus hatása, és terápiás dózisokban biztonságosak, különösen vesebetegségben szenvedő betegeknél. Ritka esetekben intersticiális nephritis alakulhat ki az oxacillin alkalmazása során. A cefalosporinok nefrotoxicitásának jelzései kizárólag a korai gyógyszerekre (cefaloridin, cefalotin, cefapirin) vonatkoznak, amelyeket már nem használnak.

Hepatotoxicitás

A transzaminázok és az alkalikus foszfatáz szintjének átmeneti emelkedése lehetséges bármely b-laktám alkalmazása esetén. Ezek a reakciók maguktól elmúlnak, és nem szükséges a gyógyszer abbahagyása.

Emésztőrendszeri reakciók

Hányinger, hányás és hasmenés minden b-laktám esetén előfordulhat. Ritka esetekben a C. difficile által okozott, antibiotikumokkal összefüggő hasmenés alakulhat ki.

Hematológiai reakciók

Egyes cefalosporinok és karboxipenicillinek alkalmazása hemorrhagiás szindrómához vezethet. Egyes cefalosporinok (cefamandol, cefotetán, cefoperazon, cefmetazol) képesek hipoprotrombinémiát okozni a K-vitamin bélben történő felszívódásának károsodása miatt; A vérzés kevésbé gyakori. Az alultápláltság, a veseelégtelenség, a májcirrhosis és a rosszindulatú daganatok hajlamosítanak erre a reakcióra.

A karbenicillint és a ticarcillint óvatosan kell felírni a műtét előtt, mivel fennáll a vérlemezke membrán funkciójának károsodásával járó hemorrhagiás szindróma kialakulása.

Csökkent alkoholtolerancia

Egyes cefalosporinok (cefamandol, cefoperazon) diszulfiram-szerű reakciókat okozhatnak alkoholfogyasztás során. Az ezekkel az antibiotikumokkal kezelt betegeknek tisztában kell lenniük az ilyen reakciók lehetőségével.

Természetes penicillinek

Benzilpenicillin

Főleg Gram-pozitív és Gram-negatív coccusok ellen hatásos: staphylococcusok (kivéve a penicillinázt termelőket), streptococcusok, pneumococcusok, E. faecalis (kisebb mértékben), N. gonorrhoeae, N. meningitidis; nagy aktivitást mutat anaerobok, C. diphtheriae, L. monocytogenes, T. pallidum, B. burgdorferi, Leptospira ellen. A coccus flórára gyakorolt ​​hatásában felülmúlja az 1. és 2. generációs penicillinek és cefalosporinokét.

Szerzett ellenállás

Jelenleg a legtöbb staphylococcus-törzs (közösségben és kórházban szerzett) penicillinázt termel, és rezisztens a benzilpenicillinnel szemben. A Streptococcus pyogenes benzilpenicillinnel szembeni rezisztenciáját nem dokumentálták. A pneumococcusok benzilpenicillinnel szembeni rezisztenciája az Orosz Föderációban 10-20% között mozog, és az elmúlt években nőtt. A gonococcusok klinikailag jelentős rezisztenciája több mint 30%.

Fő jelzések

Nem fertőző klinikán a benzilpenicillin alkalmazása indokolt streptococcus és meningococcus fertőzések, valamint gáz gangréna esetén. A bronchopulmonalis fertőzések kezelésében a félszintetikus penicillinek előnyt jelentenek.

• S. pyogenes által okozott fertőzések (streptococcus mandulagyulladás, skarlát, erysipelas)
• S. pneumoniae okozta fertőzések (közösségben szerzett tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás)
• E. faecalis által okozott fertőzések (gentamicinnel kombinálva)
• Clostridium fertőzés kezelése és megelőzése (választott gyógyszer)
• Meningococcus fertőzés (választott gyógyszer)
• Szifilisz (választott gyógyszer)
• Leptospirosis
• Actinomycosis
• Az empirikus terápia eszközeként:
  • a natív billentyű fertőző endocarditise (gentamicinnel kombinálva)
  • tályogos tüdőgyulladás (metronidazollal kombinálva)

Adagolás

Intravénásan és intramuszkulárisan alkalmazzák napi 6 millió egység (streptococcus fertőzések) és 24-30 millió egység (központi idegrendszeri fertőzések) közötti dózisban.

Benzatin-benzilpenicillin

A benzilpenicillin hosszú hatású adagolási formája Antimikrobiális hatás és rezisztencia - lásd: Benzilpenicillin

A farmakokinetika jellemzői

A benzilpenicillin N,N-dibenzil-etilén-diamin sója a benzilpenicillin elnyújtott formája. Intramuszkulárisan beadva depót képez, amelyből lassan felszabadul a hatóanyag, a benzilpenicillin (Tmax 12-24 óra múlva érhető el), ami alacsony koncentrációban a vérben hosszú ideig (akár 3 hétig) kimutatható. 1,2 millió egység dózisú intramuszkuláris beadás után az átlagos vérkoncentráció 1 hét után 0,1 mg/l, 2 hét után - 0,02 mg/l, 3 hét után - 0,01 mg/l.

A plazmafehérjékkel való kapcsolat 40-60 %.Főleg a vesén keresztül választódik ki.

Fő jelzések

• Szifilisz
• Skarlát (kezelés és megelőzés)
• A reuma megelőzése

Fenoximetilpenicillin

Az antimikrobiális aktivitás jellemzői

Az antimikrobiális hatás spektruma hasonló a benzilpenicillinhez. Domináns aktivitás Gram-pozitív (staphylococcusok, streptococcusok) és Gram-negatív (N. gonorrhoeae, N. meningitidis) coccusok, Treponema spp., H. influenzae, Corynebacterium spp.

Szerzett ellenállás- lásd: Benzilpenicillin

Fő jelzések

• Streptococcus mandulagyulladás gyermekeknél
• Endocarditis megelőzése fogászati ​​eljárások során
• skarlát
• A száj és az íny fertőzései

Penicillináz-stabil penicillinek

Oxacillin

Az antimikrobiális aktivitás jellemzői

Főleg Gram-pozitív coccusok (Staphylococcus spp., S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans, S. agalactiae) ellen hatásos; nincs hatással az enterococcusokra. A Gram-pozitív coccusok elleni természetes aktivitást tekintve gyengébb, mint a természetes penicillinek. Nem mutat aktivitást Gram-negatív baktériumok (kivéve Neisseria spp.), anaerobok ellen. Staphylococcus b-laktamázokkal szemben stabil.

Szerzett ellenállás

A közösségben szerzett S. aureus törzsek rezisztencia aránya kevesebb, mint 5%, az oxacillin-rezisztens törzsek gyakorisága a kórházakban osztályonként változik, és az intenzív osztályokon elérheti az 50%-ot vagy magasabbat is.

Fő jelzések

Jelenleg az oxacillin alkalmazása kizárólag staphylococcus fertőzések (főleg közösségben szerzett) esetén javasolt.

• Különféle lokalizációjú staphylococcus fertőzések (választott gyógyszer)
• Staphylococcus okozta fertőzés gyanúja:
• a bőr és a lágyrészek szövődménymentes fertőzései (furuncle, carbuncle, pyoderma stb.)
  • tőgygyulladás
  • fertőző endocarditis intravénás kábítószer-használóknál (választott gyógyszer)
  • akut gennyes ízületi gyulladás (választott gyógyszer)
  • katéterrel összefüggő angiogén fertőzés

Adagolás

Intravénásan, intramuszkulárisan és orálisan; napi adag 4-12 g (4-6 órás időközönként). A gyógyszert előnyösen parenterálisan adjuk be, mivel a biológiai hozzáférhetőség orálisan bevéve nem túl magas. Szájon át történő alkalmazás esetén előnyösebb a kloxacillin. Súlyos fertőzések esetén a napi adag 8-12 g (4-6 injekció).

Cloxacillin

Az antimikrobiális aktivitás jellemzői

Az antimikrobiális hatás spektruma közel áll az oxacillinhez (lásd). Staphylococcus b-laktamázokkal szemben stabil.

Szerzett ellenállás- lásd Oxacillin

Fő jelzések

• Különféle lokalizációjú, enyhe és közepes súlyosságú staphylococcus fertőzések
• Staphylococcus okozta fertőzés gyanúja:
  • a bőr és a lágyrészek szövődménymentes fertőzései (furuncle, carbuncle, pyoderma stb.)
  • akut tőgygyulladás

Adagolás

Szájon át 500 mg naponta 4 alkalommal

Aminopenicillinek

Amoxicillin

Széles spektrumú félszintetikus penicillin orális használatra.

Az antimikrobiális aktivitás jellemzői

Antimikrobiális hatás széles spektrumával rendelkezik. Gram-pozitív coccusok (S. pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae, penicillinre érzékeny staphylococcusok), Gram-negatív coccusok (N. gonorrhoeae, N. meningitidis), listeria, H. influenzae, Gram-pozitív anaerobok ellen a legaktívabb , kisebb mértékben - enterococcusok, H. pylori, egyes enterobaktériumok (E. coli, P. mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp.).

Szerzett ellenállás

Nem stabil a staphylococcus penicillinázokkal szemben, ezért a S. aureus legtöbb törzse rezisztens. A pneumococcusok és a Haemophilus influenzae amoxicillinnel szembeni rezisztenciája az Orosz Föderációban jelentéktelen, az E. faecalis rezisztenciája 10-15%. A közösségben szerzett Enterobacteriaceae törzsek rezisztenciája közepes (10-30%), a kórházban szerzett törzsek általában rezisztensek.

Fő jelzések

Jelenleg a szövődménymentes közösségben szerzett légúti fertőzések választott kezelésének tekintik felnőttek és gyermekek ambuláns gyakorlatában; ezekben a betegségekben hatékonyságában nem rosszabb, mint az inhibitorral védett aminopenicillinek. A gyomor- és nyombélfekélyek eradikációs terápiájának fő kezelési rendjei közé tartozik.

• Nem súlyos, közösségben szerzett felső és alsó légúti fertőzések:
  • tüdőgyulladás (választott gyógyszer)
  • akut középfülgyulladás (választott gyógyszer)
  • akut arcüreggyulladás (választott gyógyszer)
  • streptococcus mandulagyulladás - torokfájás (választott gyógyszer)
• Bélfertőzések (dizentéria, szalmonellózis)
• A H. pylori eradikációs sémákban
• Endocarditis megelőzése fogászati ​​eljárások során

Adagolás

Orálisan alkalmazzák (gyermekek számára szuszpenzió formájában). Az alkalmazás gyakorisága - naponta háromszor. Az ajánlott napi adag felnőtteknek 1,5 g Endocarditis megelőzése - 3 g egyszer.

Az adagolási forma jellemzői: az antibiotikum diszpergált adagolási formáját (solutab) a gyomor-bél traktusban való teljesebb felszívódás jellemzi a hagyományos tabletta és kapszula formákhoz képest, ami a szérumban magasabb koncentrációk kialakulásával jár együtt. a vér, valamint a gyógyszer enyhébb hatása a bél mikroflórájára.

Ampicillin

Széles spektrumú félszintetikus penicillin parenterális és orális alkalmazásra.

Az antimikrobiális aktivitás jellemzői

A természetes aktivitás spektruma hasonló az amoxicillinhez. Szerzett rezisztencia – lásd Amoxicillin

Fő jelzések

• E. faecalis fertőzések (választott gyógyszer)
• Listeria és Haemophilus influenzae által okozott agyhártyagyulladás (aminoglikozidokkal kombinálva)
• Alsó légúti fertőzések:
  • közösségben szerzett közepes súlyosságú tüdőgyulladás (választott gyógyszer)
  • krónikus bronchitis súlyosbodása
• Másodlagos gennyes meningitis gyermekeknél és időseknél (harmadik generációs cefalosporinokkal kombinálva)
• Bélfertőzések (shigellosis, szalmonellózis)
• A natív billentyű fertőző endocarditise (gentamicinnel kombinálva) (választott gyógyszer)

Adagolás

Parenterálisan és orálisan alkalmazzák. A gyógyszert szájon át szedve alacsony biohasznosulás jellemzi, ezért a bélfertőzések kivételével szájon át történő alkalmazásra célszerű az amoxicillint alkalmazni.

A napi adag intramuszkuláris és intravénás beadás esetén 4-12 g (4-6 órás időközzel): légúti fertőzések esetén - 4 g / nap, központi idegrendszeri fertőzések és endocarditis esetén - 8-12 g / nap; szájon át (csak bélfertőzések esetén) - 0,5-1 g naponta 4 alkalommal.

Karboxipenicillinek

karbenicillin

Széles spektrumú anti-pszeudomonális penicillin.

Az antimikrobiális aktivitás jellemzői

Hatékonyságot mutat Gram-pozitív és Gram-negatív mikrobák, köztük streptococcusok, pneumococcusok, neisseria, listeria, gram-pozitív anaerobok (clostridia, peptostreptococcusok), kisebb mértékben - bizonyos típusú enterobaktériumok, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aerugin antipseudomonas aktivitása gyengébb, mint más antipseudomonális penicillinek).

Szerzett ellenállás

Magas szint jellemző a staphylococcusokra, az enterobaktériumokra és a Pseudomonas aeruginosa-ra, ezért az alkalmazás azokra a fertőzésekre korlátozódik, amelyekben a kórokozók dokumentáltan érzékenyek az antibiotikumra.

Fő jelzések

A karbenicillinre érzékeny P. aeruginosa törzsek által okozott fertőzések (aminoglikozidokkal vagy fluorokinolonokkal kombinálva).

Adagolás

Intravénás infúzióként alkalmazzák nagy adagokban (5 g naponta 5-6 alkalommal).

Óvatosan írjon fel, ha:

• veseműködési zavar
• vérzés anamnézisében
• szív- és érrendszeri elégtelenség
• artériás magas vérnyomás

Szív- és érrendszeri vagy veseelégtelenség esetén a karbenicillin alkalmazása hypernatraemiát és hypokalaemiát okozhat.

Ureidopenicillinek

Ebbe a csoportba tartozik a piperacillin, azlocillin, mezlocillin, de az orvosi gyakorlatban csak azlocillin marad fontos.

Azlocillin

Az antimikrobiális aktivitás jellemzői

Az antimikrobiális hatás spektruma Gram-pozitív és Gram-negatív mikrobákat, valamint anaerobokat tartalmaz. Az Enterobacteriaceae családba tartozó baktériumok ellen aktívabb az E. coli, P. mirabilis, P. vulgaris ellen. Erősen aktív H. influenzae és N. gonorrhoeae ellen. Az antipszeudomonális penicillinek közé tartozik, aktivitása jobb, mint a karbenicillin.

Szerzett ellenállás

Nem stabil a staphylococcus penicillinázokkal szemben, ezért a legtöbb törzs rezisztens. Jelenleg a Gram-negatív baktériumok számos kórházi törzse rezisztens azlocillinnel szemben.

Fő jelzések

A karbenicillinre érzékeny P. aeruginosa törzsek által okozott fertőzések (aminoglikozidokkal vagy fluorokinolonokkal kombinálva)

Jelenleg a karbenicillin alkalmazására vonatkozó javallatok korlátozottak a gyógyszerrel szembeni mikrobiális rezisztencia magas szintje miatt.

Adagolás

Intravénásan (csepp, bólus), intramuszkulárisan alkalmazzák. A standard adag felnőtteknek napi háromszor 2 g. Súlyos fertőzések esetén: egyszeri adag 4-5 g (akár 10 g).

Óvatosan felírva: a terhesség első trimeszterében; szoptatáskor; hepatoxikus gyógyszerek és antikoagulánsok egyidejű adásával.

Inhibitorral védett penicillinek

A b-laktamázok termelésével összefüggő mikrobiális rezisztencia leküzdésének egyik módszere speciális, b-laktám szerkezetű anyagok alkalmazása, amelyek megkötik az enzimeket, és ezáltal megakadályozzák azok b-laktám antibiotikumokra gyakorolt ​​pusztító hatását. Ezeket az anyagokat „b-laktamáz inhibitoroknak”, a b-laktám antibiotikumokkal való kombinációikat pedig „inhibitor-védett b-laktámoknak” nevezik.

Jelenleg 3 b-laktamáz inhibitort használnak:

• Klavulánsav
• Sulbactam
• Tazobaktám

A B-laktamáz inhibitorokat nem alkalmazzák önmagukban, hanem csak b-laktámokkal együtt alkalmazzák.

Az inhibitorokkal védett penicillinek a következők: amoxicillin/klavulanát, ampicillin/szulbaktám, amoxicillin/szulbaktám, piperacillin/tazobaktám, ticarcillin/klavulanát.

Ezek az antibiotikumok félszintetikus penicillinek (aminopenicillinek, karboxipenicillinek vagy ureidopenicillinek) és béta-laktamáz inhibitorok fix kombinációi, amelyek irreverzibilisen megkötik a különböző b-laktamázokat, és így megvédik a penicillinek az enzimek általi tönkremenetelétől. Ennek eredményeként a penicillinekkel szemben rezisztens mikroorganizmus-törzsek érzékenyek lesznek e gyógyszerek és inhibitorok kombinációjára. Az inhibitorral védett b-laktámok természetes aktivitási spektruma megfelel a bennük lévő penicillinek; csak a szerzett ellenállás szintje tér el.

Az inhibitorokkal védett penicillinek széles körben használatosak a klinikai gyakorlatban, az amoxicillin/klavulanát, az ampicillin/szulbaktám és az amoxicillin/szulbaktám főként a közösségben szerzett fertőzésekre, a ticarcillin/klavulanát és a piperacillin/tazobaktám pedig a kórházi fertőzésekre.

Amoxicillin/klavulanát

Az antimikrobiális aktivitás jellemzői

A klavulánsav megakadályozza az amoxicillin enzimatikus inaktiválását a b-laktamázok hatására.

Hatékony Gram-pozitív (streptococcusok, pneumococcusok, staphylococcusok, kivéve az oxacillinrezisztens) és Gram-negatív (N. gonorrhoeae, N. meningitidis) coccusok, listeria, H. influenzae, M. catarrhalis, anaerobok (beleértve a B. fragilist is) ellen. kevésbé aktív enterococcusok és egyes enterobaktériumok (E. coli, P. mirabilis, Klebsiella spp.) ellen.

Szerzett ellenállás

A legtöbb közösségben szerzett S. aureus törzs fogékony. A S. pneumoniae és a H. influenzae rezisztenciája az Orosz Föderációban jelentéktelen. Az elmúlt években a közösségben szerzett uropatogén E. coli törzsek rezisztenciája nőtt, jelenleg körülbelül 30%. A gram-negatív coliform baktériumok rezisztenciája változó – a közösségben szerzett törzsek általában érzékenyek, míg a kórházban szerzett törzsek gyakran rezisztensek.

Fő jelzések

Ellenőrzött klinikai vizsgálatokban ez a leginkább tanulmányozott az inhibitorral védett aminopenicillinek között, ezért a legszélesebb indikációkkal rendelkezik.

• Közösségben szerzett felső és alsó légúti fertőzések:
  • enyhe-közepes tüdőgyulladás
  • destruktív és tályogos tüdőgyulladás (választott gyógyszer)
  • krónikus bronchitis súlyosbodása (választott gyógyszer)
  • akut középfülgyulladás
  • akut sinusitis
  • krónikus sinusitis súlyosbodása (választott gyógyszer)
  • visszatérő tonsillopharyngitis (választott gyógyszer)
  • epiglottitis (választott gyógyszer)
• Szövődménymentes bőr- és lágyrészfertőzések
• Közösségben szerzett intraabdominális fertőzések (választott gyógyszer)
• A kismedencei szervek közösségben szerzett nőgyógyászati ​​fertőzései (doxiciklinnel kombinálva):
  • endometritis
  • salpingo-oophoritis
• Állatharapás okozta sebek (választott gyógymód)
• Megelőzés a hasi sebészetben és a szülészet-nőgyógyászatban (választott gyógyszer)

Adagolás

Szájon át 375-625 mg naponta háromszor vagy 1 g naponta kétszer, intravénásan 1,2 g naponta háromszor. Megelőzés műtétben: 1,2 g intravénásan 30-60 perccel a műtét előtt.

A gyógyszerforma jellemzői: az antibiotikum diszpergált adagolási formáját (solutab) a gyógyszer hagyományos adagolási formáihoz képest egyenletesebb felszívódás jellemzi a gyomor-bél traktusban, ami stabilabb amoxicillin és klavulánsav terápiás koncentrációt biztosít a vérben. A klavulánsav megnövekedett biohasznosulása következtében csökken a gyomor-bélrendszeri mellékhatások előfordulása.

Ampicillin/szulbaktám

Az antimikrobiális aktivitás jellemzői

Hatékony Gram-pozitív (streptococcusok, staphylococcusok, kivéve oxacillinrezisztens) és Gram-negatív (N. gonorrhoeae, N. meningitidis) coccusok, listeria, H. influenzae, M. catarrhalis, anaerobok (beleértve a B. fragilist is), kevésbé aktív enterococcusok és egyes enterobaktériumok (E. coli, P. mirabilis, Klebsiella spp.) ellen.

Szerzett ellenállás- lásd Amoxicillin/klavulanát

Fő jelzések

• Bőr és lágyrész fertőzések
• Közösségben szerzett intraabdominális fertőzések
• Közösségben szerzett nőgyógyászati ​​fertőzések
• Közösségben szerzett destruktív vagy tályogos tüdőgyulladás
• Megelőzés a hasi sebészetben és a szülészet-nőgyógyászatban

Felső légúti fertőzések és tüdőgyulladás esetén célszerűbb amoxicillin/klavulanát felírása.

Adagolás

Intravénásan naponta 4x 1,5-3 g, szájon át naponta 2x 375-750 mg Megelőzés műtétben: intravénásan 3 g műtét előtt 30-60 perccel

Amoxicillin/szulbaktám

Az antimikrobiális aktivitás és rezisztencia jellemzői – lásd Ampicillin/szulbaktám.

Fő jelzések

Kevésbé tanulmányozott, mint az amoxicillin/klavulanát. Közösségben szerzett légúti fertőzések és szövődménymentes bőr- és lágyrészfertőzések, hasi fertőzések esetén lehetséges a recept felírása.

Adagolás

Szájon át 0,5 g naponta háromszor, intravénásan vagy intramuszkulárisan 1 g naponta háromszor (amoxicillin szerint számítva).

Ticarcillin/klavulanát

Az antipszeudomonális karboxipenicillin ticarcillin és a b-laktamáz inhibitor klavulanát kombinációja.

Az antimikrobiális aktivitás jellemzői

A klavulánsav megakadályozza a tikarcillin enzimatikus inaktiválását a b-laktamázok hatására. Hatékony Gram-pozitív (streptococcusok, penicillinre érzékeny pneumococcusok, oxacillinre érzékeny staphylococcusok) és Gram-negatív (N. gonorrhoeae, N. meningitidis) coccusok, listeria, H. influenzae, M. catarrhalis, anaerobes (anaerogilis) ellen. , P. aeruginosa, az Enterobacteriaceae egyes fajai.

Szerzett ellenállás

Széles körben elterjedt az Enterobacteriaceae és a P. aeruginosa kórházi törzsei között.

Fő jelzések

Közösségben szerzett és nem súlyos kórházi fertőzések (aerob-anaerob) az intenzív osztályokon kívül:

• tüdő - tályog, empyema
• hason belüli, kismedencei

Adagolás

Intravénásan (infúzió) felnőtteknek, napi 3-4 alkalommal 3,2 g.

Cefalosporinok

Minden cefalosporin a 7-aminocefalosporánsav származéka.

Az antimikrobiális hatás spektrumától függően a cefalosporinokat 4 generációra osztják.

Az első generációs cefalosporinok elsősorban a gram-pozitív mikroorganizmusok (staphylococcusok, streptococcusok, pneumococcusok) ellen hatásosak. Egyes gram-negatív enterobaktériumok (E. coli, P. mirabilis) természetesen érzékenyek az első generációs cefalosporinokra, de a szerzett rezisztencia velük szemben magas. A gyógyszereket a b-laktamázok könnyen hidrolizálják. Az orális és parenterális cefalosporinok spektruma megegyezik, bár az aktivitás valamivel magasabb a parenterális gyógyszerekben, amelyek közül a cefazolin a legaktívabb.

A második generációs cefalosporinok aktívabbak a Gram-negatív baktériumokkal szemben, mint az első generációs cefalosporinok, és jobban ellenállnak a b-laktamázok hatásának (a cefuroxim stabilabb, mint a cefamandol). A gyógyszerek magas aktivitást mutatnak a gram-pozitív baktériumokkal szemben.

Az orális és parenterális gyógyszerek aktivitási szintjében nem térnek el jelentősen. Az egyik gyógyszer, a cefoxitin, hatásos az anaerob mikroorganizmusok ellen.

A III generációs cefalosporinok túlnyomórészt Gram-negatív mikroorganizmusok és streptococcusok/pneumococcusok ellen hatásosak. Az antistaphylococcus aktivitás alacsony. A harmadik generációs antipszeudomonális cefalosporinok (ceftazidim, cefoperazon) a P. aeruginosa és néhány más nem fermentáló mikroorganizmus ellen hatásosak. A III generációs cefalosporinok nagyobb stabilitásúak a b-laktamázokkal szemben, de a kiterjesztett spektrumú b-laktamázok és a C kromoszómális osztályú b-laktamázok (AmpC) elpusztítják őket.

A IV. generációs cefalosporinok egyesítik az I-II. generációs cefalosporinok staphylococcusok és a III. generációs cefalosporinok Gram-negatív mikroorganizmusok elleni nagy aktivitását. Jelenleg a IV generációs cefalosporinok (cefepim) rendelkeznek a cefalosporin antibiotikumok közül a legszélesebb antimikrobiális hatásspektrummal. A IV. generációs cefalosporinok bizonyos esetekben hatásosak az Enterobacteriaceae azon törzsei ellen, amelyek rezisztensek a III. generációs cefalosporinokkal szemben.

A cefepim teljesen rezisztens az AmpC b-laktamázok hidrolízisével szemben, és részben ellenáll a kiterjesztett spektrumú plazmid b-laktamázok hidrolízisének, és nagy aktivitást mutat a P. aeruginosa ellen (a ceftazidimhez hasonló).

Így az I-től IV-ig terjedő cefalosporinokban a Gram-negatív baktériumok és pneumococcusok elleni aktivitás nő, a staphylococcusok elleni aktivitás pedig kismértékben csökken az I-től a III-as generációig; Az 1-től a 4-ik generációig nő a gram-negatív baktériumok b-laktamázaival szembeni rezisztencia.

Az összes cefalosporinnak gyakorlatilag nincs aktivitása az enterococcusokkal szemben, csekély a Gram-pozitív anaerobokkal szemben, és csekély a Gram-negatív anaerobokkal szemben.

Bevezetés

Az antibiotikumok (antibiotikus anyagok) a mikroorganizmusok anyagcseretermékei, amelyek szelektíven gátolják a baktériumok, mikroszkopikus gombák és daganatsejtek növekedését és fejlődését. Az antibiotikumok képződése az antagonizmus egyik megnyilvánulási formája. A kifejezést 1942-ben Vaksman vezette be a tudományos irodalomba – „az antibiotikum az élet ellen”. N.S. szerint Egorov: „Az antibiotikumok az élőlények létfontosságú tevékenységének specifikus termékei, azok módosulatai, amelyek nagy fiziológiai aktivitással rendelkeznek bizonyos mikroorganizmuscsoportok (baktériumok, gombák, algák, protozoák), vírusok vagy rosszindulatú daganatok ellen, késleltetik növekedésüket vagy teljesen elnyomják fejlődésüket. .”

Az antibiotikumok sajátossága más anyagcseretermékekkel (alkoholokkal, szerves savakkal) szemben, amelyek bizonyos mikrobiális fajok szaporodását is gátolják, rendkívül magas biológiai aktivitásukban rejlik Az antibiotikumok osztályozásának többféle megközelítése létezik: a termelő típusa szerint, felépítése, cselekvés jellege. Kémiai szerkezetük alapján megkülönböztetik az aciklusos, aliciklusos szerkezetű antibiotikumokat, kinonokat, polipeptideket stb.. A biológiai hatásspektrum alapján az antibiotikumok több csoportra oszthatók:

– antibakteriális, viszonylag szűk hatásspektrumú, gátolja a Gram-pozitív mikroorganizmusok fejlődését és széles hatásspektrumú, gátolja mind a Gram-pozitív, mind a Gram-negatív mikroorganizmusok fejlődését;

– gombaellenes, polién antibiotikumok csoportja, amelyek mikroszkopikus gombákra hatnak;

– daganatellenes, emberi és állati daganatsejtekre, valamint mikroorganizmusokra ható.

Jelenleg több mint 6000 antibiotikumot írtak le, de a gyakorlatban csak körülbelül 150-et használnak, mivel sok nagyon mérgező az emberre, mások inaktiválódnak a szervezetben stb.

A béta-laktám antibiotikumok (β-laktám antibiotikumok, β-laktámok) olyan antibiotikumok csoportja, amelyeket szerkezetükben egy β-laktámgyűrű jelenléte egyesít.

A béta-laktámok közé tartoznak a penicillinek, cefalosporinok, karbapenemek és monobaktámok alcsoportjai. A kémiai szerkezet hasonlósága határozza meg az összes β-laktám azonos hatásmechanizmusát (a baktériumsejtfal szintézisének károsodása), valamint egyes betegeknél a keresztallergiát.

Figyelembe véve magas klinikai hatékonyságukat és alacsony toxicitásukat, a β-laktám antibiotikumok a jelenlegi szakaszban az antimikrobiális kemoterápia alapját képezik, és vezető helyet foglalnak el a legtöbb fertőzés kezelésében.

A D-alanil-D-alanin reakciószubsztráthoz térben hasonló béta-laktám antibiotikumok kovalens acilkötést képeznek a transzpeptidáz aktív helyével, és visszafordíthatatlanul gátolják azt. Ezért a transzpeptidázokat és a transzpeptidációban részt vevő hasonló enzimeket penicillinkötő fehérjéknek is nevezik.

A baktériumsejtfalak szintézisét gátló antibiotikumok szinte mindegyike baktericid hatású – ozmotikus lízis következtében a baktériumok pusztulását okozzák. Ilyen antibiotikumok jelenlétében a sejtfal autolízisét nem egyensúlyozzák ki a helyreállítási folyamatok, és a sejtfalat az endogén peptidoglikán-hidrolázok (autolizinek) roncsolják, amelyek biztosítják annak szerkezeti átalakulását a normál baktériumnövekedés során.

A munka célja:

Tanulmányozza a béta-laktám antibiotikumok csoportját, végezze el a gyógyszerek összehasonlító leírását az amoxicillin és a Cefazolin.

Feladatok:

Tanulmányozza a béta-laktám antibiotikumok csoportját.

Adja meg a béta-laktám antibiotikumok osztályozását.

Indokolja az összehasonlító vizsgálathoz használt gyógyszerek kiválasztását!

Végezze el a kiválasztott gyógyszerek összehasonlító elemzését a következő kritériumok szerint:

Kereskedelmi név;

Gyógyhatású férgek;

Gyártó cégek.

1. fejezet Béta-laktám antibiotikumok

1.1. A béta-laktám antibiotikumok osztályozása:

4 gyógyszercsoportot tartalmaz:

Penicillinek:

természetes: benzilpenicillin, bicillinek.

félszintetikus:
- szűk spektrum: meticillin, oxacillin,
- széles spektrumú: ampicillin, amoxicillin,
- karboxipenicillinek: karbenicillin, tikarcillin - a β-laktamázok könnyen elpusztítják.
- ureidopenicillinek: azlocillin, mezlocillin, piperacillin - a β-laktamázok könnyen elpusztítják.
- Potencírozott penicillinek (béta-laktamáz inhibitorokat tartalmaznak, amelyek megvédik az antibiotikumot a bakteriális enzimek általi tönkremeneteltől, de önmagukban nem rendelkeznek baktericid hatással). A béta-laktamáz inhibitorok közé tartozik a klavulánsav, a szulbaktám és a tazobaktám.
Az antibiotikumok és a béta-laktamáz inhibitorok leghíresebb kombinációi:

amoxicillin + klavulánsav = amoxiclav, augmentin,

ampicillin + szulbaktám = szultamicillin, unazin, ampiszid, szulacilin A cefalosporinoknak 4 generációja van.
A cefalosporinok β-laktám gyűrűje némileg eltérő szerkezetű, mint a penicillinek (a különbség a gyűrűt körülvevő területekhez kapcsolódik), ezért ellenállóbb a β-laktamázok hatásával szemben (a penicillinekhez képest) Monobaktámok: aztreonám.
Az aztreonam az egyetlen antibiotikum mind a 4 osztályból, amely rezisztens az újdelhi metallo-béta-laktamázzal szemben, de néhány más béta-laktamáz elpusztítja. A hatás spektruma szűkebb - csak a gram-negatív baktériumokra hat, és nem befolyásolja a gram-pozitív baktériumokat (staphylococcusok, streptococcusok stb.).

Karbapanemek: imipenem, meropenem.
Ezek drága modern antibiotikumok, amelyek az összes ismert antibiotikum közül a legszélesebb hatásspektrummal rendelkeznek. Ellenáll számos béta-laktamáznak, de nem mindegyiknek. Nem használható MRSA fertőzések kezelésére. Kórházak intenzív osztályain használják súlyos fertőzések kezelésére, amikor más gyógyszerek hatástalanok.

Általános jellemzők

A penicillinek, cefalosporinok és monobaktámok érzékenyek a számos baktérium által termelt speciális enzimek - β-laktamázok - hidrolizáló hatására. A karbapenemeket a β-laktamázokkal szembeni szignifikánsan nagyobb rezisztencia jellemzi.

Magas klinikai hatékonyságuk és alacsony toxicitásuk miatt a β-laktám antibiotikumok a jelenlegi szakaszban az antimikrobiális kemoterápia alapját képezik, és vezető helyet foglalnak el a legtöbb fertőzés kezelésében. Penicillin csoport

Különféle penicillium penészfajták (Penicillium chrysogenum, Penicillium notatum stb.) termelik. Ezeknek a gombáknak a létfontosságú tevékenysége következtében különböző típusú penicillin képződik.

A csoport egyik legaktívabb képviselője, a benzilpenicillin a következő szerkezettel rendelkezik:

Más típusú penicillinek abban különböznek a benzilpenicillintől, hogy a benzilcsoport helyett más gyököket tartalmaznak.

Kémiai szerkezete szerint a penicillin sav, különféle sókat nyerhetünk belőle. Az összes penicillin molekulájának alapja a 6-amino-penicillánsav - egy komplex heterociklusos vegyület, amely két gyűrűből áll: tiazolidinből és béta-laktámból.

A penicillin csoport gyógyszerei hatékonyak a gram-pozitív baktériumok (streptococcusok, staphylococcusok, pneumococcusok), spirocheták és más kórokozó mikroorganizmusok által okozott fertőzések ellen.

Néhány félszintetikus penicillinek jellemző tulajdonsága a benzilpenicillinre rezisztens mikroorganizmus-törzsek elleni hatékonyságuk.

A rezisztens mikroorganizmustörzsek penicillincsoporttal szembeni rezisztenciája annak köszönhető, hogy képesek specifikus enzimeket - béta-laktamázokat (penicillinázokat) - termelni, amelyek hidrolizálják a penicillinek béta-laktámgyűrűjét, ami megfosztja őket az antibakteriális hatástól.

A közelmúltban nemcsak a béta-laktamázok hatásával szemben rezisztens antibiotikumokat szereztek, hanem olyan vegyületeket is, amelyek elpusztítják ezeket az enzimeket.

A penicillin-csoport gyógyszerei nem hatékonyak a vírusok (influenza, gyermekbénulás, himlő stb. kórokozói), mycobacterium tuberculosis, az amebiasis kórokozója, rickettsia, gombák, valamint a legtöbb patogén gram-negatív mikroorganizmus ellen.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek baktericid hatást fejtenek ki a mikroorganizmusokra a növekedési fázisban. Az antibakteriális hatás a penicillinek specifikus azon képességével függ össze, hogy gátolják a mikroorganizmusok sejtfalának bioszintézisét. Célpontjaik a transzpeptidázok, amelyek befejezik a sejtfal peptidoglikán szintézisét. A transzpeptidázok a baktériumsejt citoplazmatikus membránjában lokalizált enzimfehérjék halmaza. Az egyes béta-laktámok különböznek az egyik vagy másik enzim iránti affinitás mértékében, amelyeket penicillin-kötő fehérjéknek neveznek.

Mellékhatások: fejfájás, láz, csalánkiütés, kiütések a bőrön és a nyálkahártyákon, ízületi fájdalom, eozinofília.

Kedves barátaim, sziasztok!

Ma folytatjuk a korábban elkezdett beszélgetést az antibiotikumokról.

Korábban már szó esett arról, hogy mely gyógyszerek tartoznak az antibiotikumok közé, hogyan hatnak, milyen típusok, miért válnak rezisztenssé a mikrobák velük szemben, és milyen racionális antibiotikum-terápia legyen.

Ma az antibiotikumok két népszerű csoportjáról fogunk beszélni, figyelembe véve azok általános jellemzőit, használati javallatait, ellenjavallatait és a leggyakoribb mellékhatásokat.

Akkor gyerünk!

Először is derítsük ki, mi az...

Béta-laktámok

A béta-laktámok olyan antibiotikumok csoportja, amelyek kémiai képlete béta-laktám gyűrűt tartalmaz.

Ez így néz ki:

A béta-laktám gyűrű az antibiotikumot egy mikrobiális enzimhez köti, amely a sejtfal szintéziséhez szükséges.

Az unió létrejötte után szintézise lehetetlenné válik. Ennek eredményeként a baktériumház határai megsemmisülnek, a környezetből származó folyadék elkezd behatolni a sejtbe, és a baktérium elpusztul anélkül, hogy még közjegyzőt kellene hívnia. 🙂

De a múltkor már mondtuk, hogy a baktériumok meglehetősen kreatív srácok, akik nagyon szeretik az életet. Egyáltalán nem melegíti fel őket az a kilátás, hogy szappanbuborékként kipukkadnak saját, kedvesük duzzanatától, amikor a sejtfalat egy antibiotikum tönkreteszi.

Ennek megakadályozására különféle trükkökkel rukkolnak elő. Az egyik az enzimek (béta-laktamázok vagy penicillinázok) termelése, amelyek az antibiotikum béta-laktámgyűrűjével egyesülve inaktívvá teszik azt. Ennek eredményeként az antibiotikum nem tudja végrehajtani terrorcselekményét.

De a mikrobiális világban minden úgy történik, mint az emberben: vannak kreatívabb és kevésbé kreatív baktériumok, pl. Egyesek nagyobb béta-laktamáz termelõ képességgel rendelkeznek, mások gyengébbek. Ezért az antibiotikum egyes baktériumokra hat, másokra nem.

Most, hogy ezeket a rendkívül fontos dolgokat elmagyaráztam Önnek, közvetlenül folytathatja az antibiotikumok csoportjainak elemzését.

Az orvosok által leggyakrabban felírt béta-laktámok a penicillinek és a cefalosporinok.

Penicillinek

A penicillinek természetes és félszintetikusra oszthatók.

A természetesek közé tartozik a benzilpenicillin, a bicillin, a fenoximetilpenicillin.

A baktériumok nagyon korlátozott körére hatnak: streptococcusokra, amelyek skarlátot okoznak, erysipelákra; gonorrhoea, agyhártyagyulladás, szifilisz, diftéria kórokozói.

Benzilpenicillin A gyomor sósavja elpusztítja, ezért szájon át szedni értelmetlen. Csak parenterálisan adják be, és a szükséges vérkoncentráció fenntartása érdekében 4 óránként adják be.

Megértve a benzilpenicillin összes hátrányát, a tudósok tovább dolgoztak a csoport és a gazdaság fejlesztésén. A bicillin belépett a piacra. Szintén csak parenterálisan alkalmazzák, de az izomszövetben depót hoz létre az antibiotikumból, így hosszan tartó hatású. Hetente 1-2 alkalommal adják be, a Bicillin-5-öt pedig még ritkábban: 4 hetente egyszer.

Nos, akkor megjelent fenoximetilpenicillin - penicillin szájon át történő alkalmazásra.

Bár szintén nem különösebben saválló, több, mint a benzilpenicillin.

De még mindig nincs hatása a staphylococcusra, amely számos fertőzés okozója.

És mindez azért, mert a staphylococcus ugyanazokat a béta-laktamáz enzimeket termeli, amelyek az antibiotikumot inaktívvá teszik. Ezért az összes természetes penicillin gyakorlatilag nincs hatással rá.

Valami olyat kellett alkotni, ami ezt a „vadállatot” is elpusztítja.

Ezért egy félszintetikus penicillint fejlesztettek ki - az Oxacillint, amely rezisztens a legtöbb staphylococcus béta-laktamázaival szemben.

De ismét felmerült egy probléma: más baktériumokkal szembeni aktivitása pusztán szimbolikusnak bizonyult. És tekintettel arra, hogy az adott betegséget okozó kórokozó azonosítását hazánkban ritkán (legalábbis ambulánsan) végzik el, az oxacillin alkalmazása egyáltalán nem indokolt.

Évek teltek el. A penicillinekkel kapcsolatos munka folytatódott. Minden következő gyógyszer valamiben jobb volt az előzőeknél, de a problémák megmaradtak.

És végül az ampicillin megjelent a gyógyszertárakban, amelyet még mindig nagyon szeretett sok beteg, sőt talán még orvos is. Ez már széles spektrumú penicillin volt: streptococcusokra és egyes staphylococcusokra, E. colira, kórokozókra, agyhártyagyulladásra és gonorrhoeára hatott.

Az oxacillinnel (Ampiox gyógyszer) kombinálva hatékonysága nőtt.

És utána az amoxicillin belépett a piacra. Az ampicillinhez képest 2-szer jobban felszívódik a bélben, biológiai hasznosulása nem függ a táplálékfelvételtől. Ráadásul jobban behatol a bronchopulmonalis rendszerbe.

Csak az ezekkel a gyógyszerekkel szembeni bakteriális rezisztencia kialakulásának problémája maradt meg.

Aztán megjelentek a „védett” penicillinek, ami semmivé tette a mikrobák stratégiáját. Az összetételükben található további anyagok a baktériumok béta-laktamázaihoz kötődnek, semlegesítve azokat.

A „védett” penicillinek csoportjában a legnépszerűbbek az amoxicillin-készítmények klavulánsavval ( Augmentin, Amoxiclav, Panclave, Flemoklav satöbbi.).

Így működnek.

A klavulánsav „kezet és szívet” kínál a béta-laktamázoknak, azaz. kapcsolatba lép velük. „Lágyá és bolyhossá” válnak, és teljesen megfeledkeznek nagy küldetésükről, hogy az antibiotikumot inaktívvá tegyék.

Míg a klavulánsav „megöli” a béta-laktamázokat, addig az amoxicillin csendesen és csendesen megköti a sejtfal szintézisében részt vevő mikrobiális enzimet. A sejtfal elpusztul. Rajta keresztül a környezetből a folyadék beáramlik a sejtbe, és... íme... a baktérium virágkorában elhal az ascitesben és az önödémában.

A penicillinek alkalmazására vonatkozó javallatok

Barátaim, nehogy mindent egy kupacba gyűjtsünk, itt megnevezem azokat a jelzéseket, amelyekre ezt a csoportot leggyakrabban használják.

Tehát itt vannak a penicillinek használatára vonatkozó javallatok:

• A légutak és a fül-orr-gégészeti szervek fertőzései: torokfájás, hörghurut, tüdőgyulladás.
• Húgyúti fertőzések: , pyelonephritis.
• Foghúzás utáni állapot.
• Gyomorfekély, mivel az amoxicillin szerepel a Helicobacter Pylori eradikációs rendszerében.

A penicillinek leggyakoribb mellékhatásai:

• Allergiás reakciók.
• Candidiasis, bélrendszeri dysbiosis.
• Működési zavar (amoxicillin + klavulánsav).
• Hányinger, hányás (leggyakrabban amoxicillin és klavulánsav együttes alkalmazásakor).

Ha az amoxicillint klavulánsavval együtt értékesítik, javasoljuk, hogy étkezés közben vegye be.

A penicillinek használatának fő ellenjavallatai

Csak egy abszolút ellenjavallatot nevezek meg:

A penicillinek és más béta-laktám antibiotikumok iránti túlérzékenység.

Terhes, szoptató, gyermekek (csak az orvos által előírt módon!)

• Gyermekeknek - életkoruknak megfelelő adagokban.
• Terhes nők képesek.
• Szoptatós anyáknál legyen óvatos: a babánál bőrkiütés és candidiasis alakulhat ki.

Cefalosporinok

Ezenkívül a béta-laktám antibiotikumok közé tartoznak, és baktériumölő hatásuk is van. A penicillinekhez képest ellenállóbbak a béta-laktamázokkal szemben, ezért sok orvos ezt a csoportot részesíti előnyben a receptekben.

Ezenkívül azokra a baktériumokra hatnak, amelyek nem vagy gyengén érzékenyek a penicillinekre. Különösen megbirkóznak a staphylococcusokkal, Klebsiella, Proteus, Pseudomonas aeruginosa stb.

A cefalosporinokat gombából izolálták Cephalosporium acremonium század közepén és a penicillinekhez hasonlóan véletlenül.

Jelenleg a cefalosporinok 5 generációja ismert. Miért nyitottak ki belőlük annyit, kérdezed?

Igen, ugyanazért: az ideális cefalosporin beszerzése érdekében, amely kielégíti az orvosok és a betegek minden igényét.

De a tökéletességnek nincs határa, és úgy gondolom, hogy ennek a munkának sosem lesz vége.

Tekintse meg a különböző generációk cefalosporinjainak példáit:

A generációk a hatásspektrumban és az antimikrobiális aktivitás szintjében különböznek egymástól.

Például az első generációk jól hatnak a Gram-pozitív baktériumokra, és meglehetősen gyengék a Gram-negatívakra.

A cefalosporinok legújabb képviselői pedig a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok széles köre ellen is aktívak.

Egyébként emlékszel, mik azok a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok?

Aztán egy csepp mikrobiológiával is kiegészítem a beszélgetésünket.

Mik azok a gram-pozitív és gram-negatív baktériumok?

Réges-régen, a 19. században élt Dániában egy nagyi nevű biológus. Aztán egy napon, egy szép napon az egész orvostudomány számára, kísérletet végzett, és különleges módon megfestett egy baktériumcsoportot.

Előtte sok tudós próbálta valahogy rendszerbe foglalni ezt az emberbarát mikroorganizmus társaságot, de semmi jó nem lett belőle.

És akkor... kész! Emiatt a baktériumok egy része élénklilává változott (a szerző Gram-pozitívnak nevezte őket), míg a többi rész színtelen (gramnegatív) maradt, utóbbi színezéséhez további festékre volt szükség. A képeken a Gram-pozitív baktériumok lila vagy kék, a Gram-negatív baktériumok rózsaszín színűek:

Kiderült, hogy a gram-pozitív mikrobák vastagabb sejtfallal rendelkeznek, amely jól felszívja a festéket.

A Gram-negatív baktériumok vékonyabb sejtfalúak, de lipopoliszacharidokat tartalmaznak, amelyek különleges erőt adnak, és megvédik az antibiotikumok, a nyál, a gyomornedv és a lizozim behatolásától. Ezért a gram-negatív baktériumok ellenállóbbak az antibiotikumokkal szemben.

Nézze meg mindkettő képviselőit:

De térjünk vissza a cefalosporin gyógyszerekről szóló beszélgetéshez.

A biológiai hozzáférhetőségben is különböznek. Például a cefiximnél (Suprax) ez 40-50%, a cefalexinnél pedig eléri a 95%-ot.

A testben való viselkedésük is eltérő. Például az 1. generációs gyógyszerek nem jutnak át jól a vér-agy gáton, ezért agyhártyagyulladásra nem használják őket, míg a 3. generációs gyógyszerek ebben a kérdésben sikeresebbek, mint gyógyszerészeti társaik. csoport.

Tehát a cefalosporin kiválasztása közvetlenül függ a kórokozótól, a klinikai helyzettől és a betegség súlyosságától.

A cefalosporinok alkalmazására vonatkozó javallatok

Az 1. generációs cefalosporinokat leggyakrabban a következő esetekben alkalmazzák:

• Staphylococcusok vagy streptococcusok által okozott fertőzések (ha a penicillinek hatástalanok).
• Enyhe vagy közepes súlyosságú szövődménymentes bőr- és lágyrészfertőzések.

2. generációs cefalosporinok:

• A légutak és az ENT szervek fertőzései - a penicillinek hatástalansága vagy azokkal szembeni túlérzékenység esetén.
• Bőr és lágyrész fertőzések.
• Nőgyógyászati ​​fertőzések.
• Szövődménymentes húgyúti fertőzések.

3. generációs cefalosporinok:

• Bonyolult bőr- és lágyrészfertőzések.
• Súlyos húgyúti fertőzések.
• Pseudomonas aeruginosa által okozott fertőzések.
• Nozokomiális fertőzések.
• Meningitis, szepszis.

4. generációs cefalosporinok:

• Nozokomiális fertőzések.
• Súlyos légúti fertőzések.
• A bőr, lágyrész, csontok súlyos fertőzései és
• Vérmérgezés.

5. generációs cefalosporinok:

• A bőr és függelékeinek szövődményes fertőzései, beleértve a fertőzött diabéteszes lábat.

A cefalosporinok használatának általános ellenjavallatai

• cefalosporinok története.
• Az 1. generációs cefalosporinok felírásakor a penicillinek allergiája, mivel bizonyos esetekben keresztallergia figyelhető meg: i.e. a penicillinekre allergiás reakcióban szenvedő személy 1. generációs cefalosporinokra is adhatja.

Leggyakoribb mellékhatások

• Allergiás reakciók. De gyakoriságuk kisebb, mint penicillinek alkalmazásakor.
• Hányinger, hányás, hasmenés (szájon át szedett gyógyszerek esetén).
• Nefrotoxicitás.
• Fokozott vérzés.
• A szájüreg és a hüvely candidiasisa.

FIGYELEM!

Az antacidumok csökkentik az orális cefalosporinok felszívódását a gyomor-bél traktusból, ezért legalább 2 órának el kell telnie az antacid és a cefalosporin bevétele között.

Terhes, szoptató, gyermekek (szigorúan az orvos utasítása szerint!)

• Terhes nők képesek.
• Óvatos szoptatás.
• Ezt a csoportot a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban is széles körben alkalmazzák.

Valószínűleg mára befejezzük a beszélgetést.

Nem könnyű feladat az antibiotikumok kiválogatása.

Legközelebb ezt a témát folytatjuk.

Ha hozzá szeretne adni, megjegyzést szeretne fűzni vagy kérdezni szeretne valamit, írja meg az alábbi megjegyzés rovatba.

És elköszönök tőled.

Legközelebb a „!” blogon

Szeretettel, Marina Kuznyecova

És ha még nem iratkozott fel új blogcikkekre, akkor most megteheti. Ez nem tart tovább 3 percnél.

Minden cikk végén és az oldal tetején található egy feliratkozási űrlap. Írja be nevét és e-mail címét az űrlapba, és kövesse az utasításokat.

Ha valami nem világos, nézze meg, hogyan kell csinálni.

Az előfizetés után e-mailt kapsz egy linkkel, amelyből hasznos anyagokat tölthet le a munkájához. Ha hirtelen nem kapta meg, nézze meg a spam mappáját, vagy írjon nekem, és megoldjuk.

Ezek a vegyületek b-laktám szerkezetűek, és baktericid hatásúak. A b-laktám antibiotikumok megzavarják a mikroorganizmusok sejtfalának szintézisét. A b-laktamáz elpusztíthatja őket. Ide tartoznak a penicillinek, cefalosporinok, karbapenemek, monobaktámok stb.

Penicillinek

Jelenleg a penicillincsoportot számos gyógyszer képviseli. Vannak természetes és félszintetikus penicillinek.

Bioszintetikus (természetes) penicillinek a Penicillum nemzetségbe tartozó zöldpenészgombák bizonyos törzsei termelik. Kémiai szerkezetükben mindegyik hasonló. Molekulájuk alapja a 6-aminopenicillánsav, amely a tenyésztőfolyadékból kristályos formában izolálható.

A penicillinek antimikrobiális hatásának mechanizmusa a növekedési vagy osztódási fázisban lévő és a baktériumok lízisét okozó mikroorganizmusok sejtfalának bioszintézisének gátlására való specifikus képességükhöz kapcsolódik (baktericid hatás). A penicillinek nincs hatással a szunnyadó mikrobára. A természetes penicillinek hatásspektruma megegyezik: coccusok, gázgangréna, tetanusz, botulizmus, lépfene, diftéria, spirocheták, leptospira kórokozói. A természetes penicillinek nem hatnak más kórokozókra.

A penicillinek minden szervbe és szövetbe behatolnak (a csontok és az agy kivételével). Változatlan formában ürül a vizelettel.

A rá érzékeny kórokozók által okozott betegségek kezelésére szolgál: mandulagyulladás, skarlát, tüdőgyulladás, szepszis, sebfertőzések, csontvelőgyulladás, szifilisz, agyhártyagyulladás, gonorrhoea, erysipela, húgyúti fertőzések stb.

Jelenleg a penicillin gyógyszereket tekintik a legkevésbé toxikus gyógyszereknek, de bizonyos esetekben mellékhatásokat okozhatnak: fejfájás, láz, csalánkiütés, hörgőgörcs és egyéb allergiás reakciók, beleértve az anafilaxiás sokkot is.

A penicillin gyógyszerek túlérzékenység és allergiás betegségek esetén ellenjavallt.

Természetes penicillin gyógyszerekként különféle benzilpenicillin sókat használnak. Csak parenterálisan írják fel, mert a gyomor savas környezetében elpusztul.

Benzilpenicillin-nátrium só Vízben jól oldódik, főként az izomba fecskendezik, izotóniás nátrium-klorid oldatban oldva. A gyógyszer gyorsan felszívódik az izomból, maximális koncentrációt hozva létre a vérben a fertőzés után 15-30 perccel, majd 4 óra elteltével szinte teljesen kiürül a szervezetből, ezért 4 óránként kell intramuszkulárisan beadni a gyógyszert. Súlyos szeptikus állapotok esetén az oldatokat vénába, agyhártyagyulladás esetén - a gerincvelő membránja alá, mellhártyagyulladás, hashártyagyulladás esetén - a testüregbe fecskendezik. Szemcseppek, fülcseppek, orrcseppek és aeroszolok formájában készült oldatok is használhatók.

Benzilpenicillin kálium só tulajdonságai megegyeznek a nátriumsóval, de nem adható be endolumbaralisan és intravénásan, mert A káliumionok görcsrohamokat és szívdepressziót okozhatnak.

Benzilpenicillin prokain só kisebb vízoldhatóságban és hosszabb (akár 12-18 órás) hatásban különbözik. A gyógyszer vízzel szuszpenziót képez, és csak az izomba fecskendezik be.

A hosszú hatású benzilpenicillin gyógyszerek közé tartoznak a származékok benzatin penicillin. A benzilpenicillin oldható (nátrium és kálium) és oldhatatlan (prokain) sóit tartalmazzák.

Bicillin-1(retarpen) antimikrobiális hatása 7-14 napig tart, hatása a beadás után 1-2 nappal kezdődik.

Bicillin – 3 4-7 napos hatása van, és Bicillin-5- legfeljebb 4 hétig.

A bicillinek vízzel szuszpenziót képeznek, és csak az izomba adják be. Akkor alkalmazzák, ha a szifilisz hosszú távú kezelésére van szükség, a reuma súlyosbodásának megelőzésére stb.

Fenoxipenicillin(V-penicillin, himlő) kémiai szerkezetében és savállóságában kissé eltér a benzilpenicillintől, így alkalmas szájon át történő alkalmazásra. A penicillináz elpusztítja. Enyhe és közepesen súlyos fertőzésekre írják fel, főként a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban.

Félszintetikus penicillinek 6-amino-penicillánsav alapján állítják elő az amincsoport hidrogénjének különböző gyökökkel való helyettesítésével. A benzilpenicillinek alapvető tulajdonságaival rendelkeznek, de penicillináz-rezisztensek, savállóak és széles hatásspektrummal rendelkeznek (kivéve azokat a kórokozókat, amelyek ellen a természetes penicillinek hatnak). Számos gyógyszer káros hatással van számos gram-negatív mikroorganizmusra (Shigella, Salmonella, Escherichia coli, Proteus stb.).

Oxacillin-nátrium só(oxacillin) hatásos a gram-pozitív mikroorganizmusok, különösen a staphylococcusok ellen, nem aktív a legtöbb Gram-negatív mikroorganizmus, rickettsia, vírusok, gombák ellen. β-laktamázzal szemben ellenálló. Penicillinázt termelő Gram-pozitív baktériumok által okozott fertőzésekre írják fel (tályogok, mandulagyulladás, tüdőgyulladás stb.). Alkalmazza naponta 4-6 alkalommal szájon át, izomba, vénába.

Ampicillin(roscillin, pentarcin) széles spektrumú antibiotikum. Hatékony Gram-pozitív (kivéve a penicillináz-termelő törzsek) és Gram-negatív mikroorganizmusok ellen. Az ampicillint a penicillináz elpusztítja. Formában megjelent trihidrát(tabletta, kapszula, belsőleges szuszpenzió), nátriumsó(száraz anyag injekcióhoz). Az adagolás gyakorisága napi 4-6 alkalommal.

Hörghurut, tüdőgyulladás, vérhas, szalmonellózis, szamárköhögés, pyelonephritis, endocarditis, agyhártyagyulladás, szepszis és egyéb, a gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott betegségek kezelésére használják. Alacsony toxikus.

Amoxicillin(flemoxin, ospamox, amoxicar, zulfamox) az ampicillinhez hasonlóan széles spektrumú antimikrobiális hatást fejt ki. A penicillinázt termelő mikroorganizmusok rezisztensek vele szemben. Saválló, szájon át szedve hatásos. Napi 2-3 alkalommal írják elő. Használati javallatok: hörghurut, tüdőgyulladás, arcüreggyulladás, középfülgyulladás, mandulagyulladás, pyelonephritis, gonorrhoea stb. Jól tolerálható.

Karbenicillin-dinátrium só(karbenicillin) egy széles spektrumú antibiotikum. Nagyon aktív Gram-negatív mikroorganizmusok ellen, beleértve Pseudomonas aeruginosa, Protea, néhány anaerob mikroorganizmus. Aktív Gram-pozitív staphylococcusok és streptococcusok ellen. Gram-negatív mikroorganizmusok, Pseudomonas aeruginosa, vegyes fertőzések okozta fertőzésekre használják. Az adagolás gyakorisága napi 4 alkalommal. Az antibiotikumok ugyanazt a hatást fejtik ki Piperacillin, Azlocillin, Dicarcillin satöbbi.

Ampiox (oxamp)- kombinált gyógyszer, amely ampicillin és oxacillin nátriumsóinak 2:1 arányú keverékéből áll. Használja intramuszkulárisan és orálisan. Az adagolás gyakorisága napi 4-6 alkalommal. Légúti fertőzések, epeutak, húgyúti fertőzések, bőrfertőzések, gonorrhoea stb. esetén alkalmazzák.

KlavulánsavÉs Sulbactam olyan b-laktám vegyületek, amelyek alacsony antibakteriális aktivitással rendelkeznek, de nagy affinitással rendelkeznek a legtöbb b-laktamázhoz, amelyekkel visszafordíthatatlan kölcsönhatásba lépnek. Amoxicillinnel és ampicillinnel együtt írva, a klavulánsav és a szulbaktám a b-laktamázok elfogásával védi az antibiotikumokat.

Kombinált gyógyszerek - "Amoxiclav", "Augmentin", "Flemoklav", "Taromentin", "Unazin", "Ampisulbin", "Szultaszin", "Szultamicillin"– olyan mikroorganizmusok által okozott fertőzésekre javallt, amelyek amoxicillinnel és ampicillinnel szembeni rezisztenciáját a b-laktamáz aktivitásuk okozza.

Cefalosporinok

A cefalosporinok félszintetikus antibiotikumok, amelyek a 7-aminocefalosporánsav származékai, amely hasonló a penicillin antibiotikumok szerkezetének alapjához - a 6-aminopenicillánsavhoz. A legtöbb penicillintől eltérően a cefalosporinok ellenállnak a savas körülményeknek és a penicillináznak.

Az antimikrobiális hatásmechanizmus megegyezik a penicillinekével: gátolja a növekedési és osztódási fázisban lévő kórokozók sejtfalának szintézisét. Széles hatásspektrummal rendelkeznek, antibakteriális hatásukban jobbak a penicillineknél, és alacsony toxicitás jellemzi őket. Jól felszívódnak a gyomor-bél traktusból, és viszonylag egyenletesen oszlanak el a szervezetben.

A cefalosporinoknak 4 generációja létezik.

1. generációs cefalosporinok széles spektrumú antibiotikumok, aktívabbak a gram-pozitív staphylococcusok, streptococcusok ellen, beleértve a penicillinázt alkotó törzseket, és mérsékelten elnyomják az Escherichia colit, a Proteust is.

Cefalexin(Keflex) – 1. generációs gyógyszerek orális adagolásra. Jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. Légúti, húgyúti, bőr- és lágyszöveti fertőzések, otitis, osteomyelitis, gonorrhoea esetén alkalmazzák. Az adagolás gyakorisága napi 3-4 alkalommal.

Cefazolin(kefzol, orizolin, totacef) – parenterális használatra szánt gyógyszerek. Légúti fertőzések, húgyúti fertőzések, bőr, csontok, ízületek, sebek, szifilisz, gonorrhoea stb. esetén alkalmazzák. Az adagolás gyakorisága napi 2-3 alkalommal.

II generációs cefalosporinok antimikrobiális hatás széles spektrummal rendelkezik. Gyakorlatilag nem alacsonyabbak az 1. generációs antibiotikumoknál a Gram-pozitív coccusokra kifejtett hatásukat tekintve, jelentősen felülmúlják őket Gram-negatív kórokozókkal szembeni aktivitásukban, beleértve a penicillinekkel szemben rezisztenseket is. Az enterococcusok, a Pseudomonas aeruginosa és a legtöbb anaerob rezisztens velük szemben.

Cefuroxim(ketocef, zinacef, zinnat) – orális adagolásra szánt gyógyszerek széles hatásspektrummal. Áthatol a vér-agy gáton.

Szepszis, agyhártyagyulladás, szívbelhártya-gyulladás, csont-, ízületi, légúti és húgyúti fertőzések stb. esetén alkalmazzák. Az adagolás gyakorisága napi 2-3 alkalommal.

A második generációs cefalosporinok közé tartoznak még Cefamandol(mandol), Cefaclor(Ceclor, Vercef), stb. Különböző adagolási formákban kapható.

III generációs cefalosporinok aktívabb a Gram-negatív aerob és anaerob baktériumok ellen. Hatásuk a gram-pozitív coccusokra (különösen a staphylococcusokra) valamivel gyengébb, mint az 1. generációs cefalosporinéké. Nagy aktivitásúak a Pseudomonas aeruginosa ellen. Átjutnak a vér-agy gáton, így agyhártyagyulladásra is felírhatók. A vesék választják ki.

Cefotaxim(klaforán, oritaxim, tarcefoxim), Cefoperazon(kefóbiás), Ceftriaxon(longacef) – parenterális beadásra szánt gyógyszer. Súlyos izom- vagy vénás fertőzések esetén alkalmazzák. Az adagolás gyakorisága napi 1-2 alkalommal.

IY generációs cefalosporinok– Cefepime(maximum), Cefpirrom(Katen). Széles hatásspektrummal rendelkeznek az aerob és anaerob baktériumok ellen. β-laktamázzal szemben ellenálló. Súlyos vegyes fertőzések esetén injekció formájában alkalmazzák naponta egyszer.

Nemkívánatos mellékhatások: hányinger, hányás, allergiás reakciók, vérkép változás, nefrotoxicitás. Az 1. és 2. generációs cefalosporinokban kifejezettebbek.

Minden cefalosporin ellenjavallt azokkal szembeni túlérzékenység vagy károsodott vesefunkció esetén. Nem kombinálható diuretikumokkal.

karbapenemek

Ez a b-laktám antibiotikumok új csoportja, kémiai szerkezetük eltér a penicillinektől és a cefalosporinoktól. Szokatlanul széles hatásspektrummal rendelkeznek, baktericid hatásúak, és a legtöbb Gram-pozitív és Gram-negatív aerob és anaerob kórokozó ellen aktívak.

Imipenem– egy félszintetikus antibiotikum, amely a tienamicin származéka. Gátolja a sejtfal szintézisét, ezért baktericid hatású. Nem szívódik fel a gyomor-bél traktusból, és injekció formájában adják be. Minden rezisztens mikroorganizmus törzset érint, és a b-laktamáz nem pusztítja el. Hatékonyabb a gram-pozitív mikroorganizmusok ellen.

Az imipenem inaktiválódik a vesékben. A keletkező metabolitok nefrotoxikusak, ezért vesepeptidáz inhibitorral kombinálják cilasztatin, amely megakadályozza az imipenem hidrolízisét és csökkenti a nefrotoxicitását. Ez a kombináció gyógyszer formájában kapható" Tienam" injekcióhoz. Számos olyan tulajdonsága van, amely kedvezően különbözteti meg a többi b-laktám antibiotikumtól: alacsony a mikrobiális rezisztencia előfordulása, az immunszuppresszió hiánya stb.

A Tienam hatékony a polimikrobiális és vegyes aerob-anaerob fertőzések monoterápiájában. Még az első életév gyermekek számára is felírható. Különböző lokalizációjú súlyos fertőzések esetén alkalmazzák: tüdőgyulladás, hashártyagyulladás, agyhártyagyulladás, szepszis, valamint krónikus bakteriális hörghurut, húgyúti fertőzések, bőrfertőzések súlyosbodása esetén.

Nemkívánatos mellékhatások: hányinger, hányás, hematopoiesis elnyomása, esetleg veseelégtelenség. Vénába adott injekció esetén görcsök lehetségesek.

Meropenem(meroneme) hatásmechanizmusában és természetében hasonló az imipenemhez, de nagyobb aktivitást mutat a gram-negatív mikrobákkal szemben. Nagyon ellenálló a vese peptidázokkal szemben. Jól behatol a szövetekbe, és a májban metabolizálódik. Ritkábban okoz görcsrohamokat.

Monobaktámok

Aztreonok

Egy szintetikus monociklusos b-laktám antibiotikum Aztreonok. Hatékony a Gram-negatív aerob kórokozók ellen. Nem befolyásolja a gram-pozitív baktériumokat és az anaerobokat. Baktericid hatást fejt ki azáltal, hogy gátolja a mikroorganizmusok sejtfalának szintézisét, és rezisztens a b-laktamázzal szemben. A vizelettel ürül ki. Húgyúti, légúti, bőr, stb. fertőzések esetén alkalmazható. Dyspeptikus zavarok, bőrallergiás reakciók, fejfájás, ritkán májtoxikus hatások lehetségesek.

Tetraciklinek

A bioszintetikus tetraciklinek a sugárzó gombák hulladéktermékei. Félszintetikus tetraciklineket (doxiciklin, metaciklin stb.) szintetizáltak és vezettek be a klinikai gyakorlatba. Szerkezetük egy kondenzált négyciklusos tetraciklin rendszeren alapul.

A tetraciklinek bakteriosztatikusan hatnak: gátolják a mikrobiális sejtfehérjék bioszintézisét a riboszómákban. Legaktívabb a szaporodó baktériumok ellen. Széles hatásspektrummal rendelkeznek, amely kiterjed a gram-pozitív és gram-negatív coccusokra és pálcikákra is. A tetraciklinek hatásosak a staphylococcusok, streptococcusok, pneumococcusok és aktinomyceták, valamint a spirocheták, a rickettsia, a chlamydia és a protozoa ellen. Nincsenek hatással a Proteusra, a Pseudomonas aeruginosára, a mikobaktériumokra, a vírusokra és a gombákra.

A tetraciklinek a választott gyógyszerek a brucellózis, a trachoma, a kolera, a pestis, a kiütés és a tífusz kezelésére. Hatékony mycoplasmák, chlamydia fertőzések, gonorrhoea, szifilisz, leptospirosis, amőbás vérhas, rickettsiosis stb. okozta tüdőgyulladás esetén.

A tetraciklineket keresztrezisztencia jellemzi: azok a mikroorganizmusok, amelyek rezisztensek valamelyik tetraciklinekre, rezisztensek a csoport más gyógyszereivel szemben is.

A tetraciklinek jól áthatolnak számos szöveti gáton, beleértve a placenta gátat is. Bizonyos mennyiségek átjutnak a vér-agy gáton. A tetraciklinek a vizelettel és az epével választódnak ki, egy részük visszaszívódik a bélből.

A tetraciklinek rosszul oldódó, nem felszívódó komplexeket képeznek fémionokkal, ami csökkenti antimikrobiális aktivitásukat. Ezért a tetraciklineket nem szabad szájon át egyidejűleg bevenni tejtermékekkel, savkötő szerekkel, vas-kiegészítőkkel vagy más fémekkel.

A tetraciklinek gyakran nemkívánatos mellékhatásokat és szövődményeket okoznak:

A kábítószerek szájon át történő bevétele esetén az irritáló hatás a dyspeptikus tünetek (hányinger, hányás, hasmenés), glossitis, stomatitis és az emésztőcsatorna nyálkahártyájának egyéb rendellenességei egyik fő oka;

Mérgező hatással van a májra, a vesére, a vérrendszerre;

Fényérzékenységet és kapcsolódó dermatitiszt okozhat;

Gátolja a fehérjeszintézist, fokozza az aminosavak, a víz, egyes B-vitaminok és egyéb vegyületek felszabadulását a szervezetből;

Kalciumban gazdag szövetekben rakódnak le (csont, fogzománc, kalciumionokhoz kötődnek, és a csontváz szerkezete megbomlik, elszíneződik (sárga) és károsodik a fogak;

Gátolják a bél mikroflóráját, hozzájárulnak a candidiasis és a felülfertőződés (staphylococcus enteritis) kialakulásához. A candidiasis megelőzésére és kezelésére a tetraciklineket a nystatin gombaellenes antibiotikummal kombinálják.

A tetraciklinek alkalmazása ellenjavallt terhes és szoptató nők, valamint 12 év alatti gyermekek számára. Óvatosan írják fel máj- és veseelégtelenség, leukopenia és gyomor-bélrendszeri betegségek esetén.

Bioszintetikus tetraciklinek

Tetraciklin-hidroklorid egy rövid hatású antibiotikum – 6-8 óra. Orálisan tablettákban írják fel, és az "Oletetrin" kombinációs gyógyszer része.

A tetraciklin szemkenőcsöt helyi folyamatok kezelésére használják - trachoma, blepharitis, bakteriális kötőhártya-gyulladás.

Félszintetikus tetraciklinek

Doxiciklin-hidroklorid(vibramycin) jól felszívódik a gyomor-bélrendszerből és lassan ürül ki a szervezetből, ezért napi kisebb adagban, napi 1-2 alkalommal írják fel. A doxiciklin veseelégtelenség esetén dóziscsökkentés nélkül alkalmazható.

Metaciklin-hidroklorid(rondamicin) jobban felszívódik és tovább marad a vérben, nem okoz fényérzékenységet. Napi 2 alkalommal írják fel.