Az oktreotid használati utasítása. Oktreotid: az injekciós oldat használati utasítása. Használati utasítás és adagolás

Oktreotid

farmakológiai hatás

Az oktreotid egy szintetikus oktapeptid, amely a természetes szomatosztatin hormon származéka, és hasonló farmakológiai hatásokkal rendelkezik, de lényegesen hosszabb hatástartamú. A gyógyszer elnyomja a növekedési hormon kórosan megnövekedett szekrécióját (a termelési és felszabadulási folyamatot), valamint a gasztroenteropancreas endokrin rendszerében (amely magában foglalja a gyomrot, a vékonybelet és a hasnyálmirigyet) termelődő peptideket és szerotonint.
Egészséges egyénekben az oktreotid elnyomja az arginin, a stressz és az inzulin hipoglikémia (az inzulin által okozott alacsony vércukorszint) által kiváltott növekedési hormon szekréciót; az inzulin, a glukagon, a gasztrin és a gasztroenteropancreatikus endokrin rendszer egyéb peptidjei táplálékfelvétel által okozott szekréciója, valamint az arginin által stimulált inzulin és glukagon szekréció; tirotropin (a pajzsmirigy működését szabályozó agyalapi mirigy hormon) szekréciója, amelyet a tirotropin-felszabadító hormon okoz.
Az akromegáliában (a kéz, az orr, az alsó állkapocs stb. térfogatának növekedésével járó endokrin betegség) szenvedő betegeknél az oktreotid csökkenti a növekedési hormon és/vagy a szomatomedin A (főleg a májsejtek által termelt biológiailag aktív vegyület) koncentrációját. , serkenti a szövetek növekedését és inzulinszerű aktivitást mutat) a vérplazmában. A növekedési hormon koncentrációjának klinikailag szignifikáns (50%-os vagy nagyobb) csökkenése szinte minden betegnél megfigyelhető, míg a növekedési hormon szintjének normalizálódása a plazmában (kevesebb, mint 5 ng/ml) a betegek körülbelül felénél érhető el. . A legtöbb akromegáliában szenvedő betegnél az oktreotid jelentősen csökkenti az olyan tünetek súlyosságát, mint a fejfájás, a bőr és a lágy szövetek duzzanata, hyperhidrosis (a verejtékmirigyek betegsége kis viszkető hólyagok képződésével), ízületi fájdalom és parézis (erőcsökkenés és/ vagy mozgástartomány). Az agyalapi mirigy nagy adenomáiban (jóindulatú daganataiban) szenvedő betegeknél az oktreotid-kezelés a daganat méretének némi csökkenéséhez vezethet.
Karcinoid (rákos) daganatokban az oktreotid alkalmazása a tünetek, például kipirulás és hasmenés súlyosságának csökkenéséhez vezethet, ami sok esetben a plazma szerotoninkoncentrációjának csökkenésével és az 5-hidroxi-indolecetsav kiválasztódásának csökkenésével jár. sav a vizeletben.
A vazoaktív intestinalis peptid túltermelésével (fokozott képződésével) jellemezhető daganatok esetében az oktreotid alkalmazása a legtöbb betegnél a súlyos szekréciós hasmenés (hasmenés) csökkenéséhez vezet. Ugyanakkor csökken az elektrolit (ion) egyensúly egyidejű zavara, például hipokalémia (alacsony káliumszint a vérben). Egyes betegeknél a tumor progressziója lelassul vagy leáll, sőt még a méretét is csökkenti. A klinikai javulás általában a vérplazmában a vazoaktív intestinalis peptid koncentrációjának csökkenésével jár együtt (a normál értékekre).
Glukagonómák (rosszindulatú daganat/rák/inzulint termelő hasnyálmirigy daganat) esetén az oktreotid alkalmazása a legtöbb esetben a nekrotizáló (szövetelhaláshoz vezető) migrációs kiütések észrevehető csökkenéséhez vezet; csökken a testtömeg (a cukorbetegségre gyakorolt ​​hatás azonban jelentéktelen). Gasztronómák (rosszindulatú gyomordaganat / gyomorrák), Zollinger-Ellison-szindróma (gyomor- és nyombélfekély és jóindulatú hasnyálmirigy-daganat együttes tünetegyüttese) esetén az oktreotid csökkenti a sósav túlzott szekrécióját (fokozott szekrécióját) a gyomorban. és a kapcsolódó tünetek, beleértve a hasmenést, a vérzés érzését. Egyes betegeknél csökken a gasztrin (a gyomornyálkahártya által kiválasztott fehérje, amely a gyomor és a hasnyálmirigy emésztőnedve-kiválasztásának növekedését okozza) koncentrációja a vérplazmában.
Insulinómában (az inzulint termelő hasnyálmirigy daganataiban) szenvedő betegeknél az oktreotid normalizálja a glikémiát (csökkenti a magas vércukorszintet) azáltal, hogy csökkenti a vér inzulinszintjét (ez a hatás azonban rövid ideig tart - körülbelül 2 óra). A glikémiás kontroll javulhat a vér inzulinszintjének egyidejű hosszú távú csökkenése nélkül.
A növekedési hormon felszabadító faktort túltermelő daganatban szenvedő betegeknél (amelyek fokozott mennyiségű hypothalamus neurohormonokat termelnek, amelyek elősegítik az agyalapi mirigy növekedési hormon felszabadulását), az oktreotid csökkenti az akromegália tüneteinek súlyosságát. A jövőben az agyalapi mirigy hipertrófiája (a térfogat növekedése) csökkenhet.
Azoknál a szerzett immunhiányos szindrómában (AIDS) szenvedő betegeknél, akik súlyos hasmenésben (hasmenésben) szenvednek, amely ellenáll a fertőzésellenes vagy egyéb terápiának, az oktreotid alkalmazása az esetek körülbelül egyharmadában a széklet teljes vagy részleges normalizálásához vezet.
A hasnyálmirigy-műtéten átesett betegeknél a gyógyszer műtét alatti és utáni alkalmazása csökkenti a tipikus posztoperatív szövődmények előfordulását (például a hasnyálmirigyet a belső szervekkel vagy a külső környezettel összekötő betegség következtében kialakuló hasnyálmirigy-sipolyok/csatornák) /, tályogok /fekélyek/ , szepszis / gennyes gyulladás fókuszából származó mikrobák által okozott vérmérgezés /, műtét utáni akut hasnyálmirigy-gyulladás / hasnyálmirigy gyulladás/).

Használati javallatok

akromegália (a sebészeti kezelés, a sugárterápia és a dopamin-agonista kezelés megfelelő hatásának hiányában; inoperábilis betegeknél, valamint olyan betegeknél, akik megtagadták a műtéti kezelést); a gastroenteropancreas endokrin rendszer daganatai (carcinoid tumorok /a gyomornyálkahártya sejtjeiből származó daganatok általános elnevezése/) carcinoid szindróma jelenlétével („krónikus enteritis / vékonybél gyulladás /, szívbillentyűk gyulladása, telangiectasia / kis erek helyi túlzott tágulása / és bőrpigmentáció ); vazoaktív bélpeptid túltermelésével jellemezhető daganatok; glukagonómák; gastrinómák / Zollinger-Ellison szindróma; inzulinómák /); szomatoliberin túltermeléssel jellemezhető daganatok; refrakter hasmenés AIDS-ben szenvedő betegeknél; a hasnyálmirigy-műtét utáni szövődmények megelőzése.

Alkalmazási mód

Akromegália esetén a gyógyszert kezdetben 0,05-0,1 mg dózisban, szubkután, 8 vagy 12 órás időközönként adják be. A későbbi dózis kiválasztását a vér növekedési hormon koncentrációjának havi meghatározásán, a klinikai tünetek elemzésén és a gyógyszer tolerálhatóságán kell alapulnia. . A legtöbb betegnél az optimális napi adag 0,2-0,3 mg. A maximális adag napi 1,5 mg. Ha három hónapos oktreotid-kezelés után nem csökken kellőképpen a növekedési hormon szintje, és nem javul a betegség klinikai képe, a kezelést abba kell hagyni.
A gasztroenteropancreatikus rendszer endokrin daganatai esetén a gyógyszert szubkután adják be 0,05 mg-os kezdeti dózisban, naponta 1-2 alkalommal. A jövőben az elért klinikai hatás függvényében a daganat által termelt hormonszintre (karcinoid daganatok esetén az 5-hidroxi-indol-ecetsav vizelettel történő kiválasztására gyakorolt ​​hatás) és a tolerálhatóságra gyakorolt ​​hatás, a dózis a gyógyszer adagja fokozatosan 0,1-0,2 mg-ra 3 naponta egyszer emelhető. Kivételes esetekben nagyobb adagokra lehet szükség. A gyógyszer fenntartó dózisait egyedileg kell kiválasztani.
AIDS-ben szenvedő betegek refrakter hasmenése esetén a gyógyszert szubkután adják be kezdeti dózisban (0,1 mg) naponta háromszor. Ha egy hét kezelés után a hasmenés nem szűnik meg, a gyógyszer adagját egyénileg kell növelni, naponta háromszor 0,25 mg-ig. A gyógyszer adagját a széklet mennyiségének és a gyógyszer tolerálhatóságának ellenőrzése alapján kell kiválasztani. Ha a napi háromszori 0,25 mg-os oktreotid-kezelést követő egy héten belül nem jelentkezik javulás, hagyja abba a kezelést.
A hasnyálmirigy-műtét utáni szövődmények megelőzése érdekében az első 0,1 mg-os adagot szubkután adják be 1 órával a laparotomia (a hasüreg megnyitása) előtt; majd műtét után 0,1 mg-ot szubkután adagolunk naponta háromszor hét egymást követő napon.
Idős betegeknél nincs szükség az oktreotid adagjának csökkentésére.
Az injekció beadásának helyén fájdalom, viszketés vagy égő érzés, bőrpír és duzzanat lehetséges (általában 15 percen belül eltűnik). Az injekció beadásának helyén fellépő kényelmetlenség csökkentése érdekében ajánlatos a gyógyszeroldatot szobahőmérsékletre melegíteni beadás előtt, és kisebb mennyiségű gyógyszert beadni. Kerülni kell, hogy rövid időközönként több injekciót adjon be ugyanazon a helyen. A bakteriális szennyeződés megelőzése érdekében ajánlatos a többadagos injekciós üveg dugóját legfeljebb 10-szer átszúrni.

Mellékhatások

Anorexia (étvágytalanság), hányinger, hányás, görcsös fájdalom (az egér belső szerveinek éles összehúzódásával összefüggésben) a hasban, puffadás érzése, túlzott gázképződés, laza széklet, hasmenés (hasmenés) és steatorrhoea (magas zsírtartalom) széklet tartalma). Bár a széklettel történő zsírkiválasztás fokozódhat, nincs arra utaló jel, hogy a hosszú távú oktreotid-kezelés felszívódási zavarokhoz vezethet. Ritka esetekben akut bélelzáródásra emlékeztető jelenségek léphetnek fel.
A gyomor-bélrendszeri mellékhatások csökkenhetnek, ha az oktreotid injekciót étkezések között vagy lefekvés előtt adják be.
Az agyalapi mirigy daganatainál a gyógyszert kapó betegek gondos monitorozása szükséges, mivel lehetséges, hogy a daganatok mérete megnőhet olyan súlyos szövődmények kialakulásával, mint a látásromlás. Ezekben az esetekben mérlegelni kell más kezelési módszerek szükségességét.
Gastroenteropancreas endokrin daganatok oktreotiddal történő kezelése esetén ritka esetekben a tünetek hirtelen kiújulhatnak.
Vannak elszigetelt esetek az akut hepatitis (májszövet gyulladása) kialakulása kolesztázis (epe pangása) nélkül, valamint hiperbilirubinémia (a vér bilirubin / epe pigment / megnövekedett tartalom) és a máj aktivitásának növekedésével kombinálva. enzimek: alkalikus foszfatáz, gammaglutamiltranszferáz és kisebb mértékben transzaminázok.
A gyógyszer hosszú távú alkalmazása epekövek kialakulásához vezethet. Az oktreotidot hosszú ideig kapó betegek 10-20%-ánál epekő alakulhat ki. Ezért a kezelés megkezdése előtt, valamint az oktreotiddal végzett kezelés alatt (6-12 havonta) az epehólyag ultrahangos vizsgálata javasolt. Ha a kezelés megkezdése előtt epeköveket észlelnek, az oktreotid alkalmazásának kérdését egyénileg kell eldönteni. Jelenleg nincs arra utaló jel, hogy az oktreotid károsan befolyásolná a meglévő epekövek kialakulását vagy az epekőbetegség prognózisát. Ha a gyógyszeres kezelés során epekő jelentkezik, a kezelés folytatásának kérdését egyénileg kell eldönteni. Ha a cholelithiasis tünetei nincsenek, és nincs szükség speciális kezelésre, a beteg gyakoribb megfigyelése indokolt. Ha a cholelithiasis klinikai megnyilvánulásai vannak, ennek a betegségnek a szokásos kezelését kell elvégezni, beleértve az epesav-készítményekkel történő terápiát.
A glükóztolerancia (tolerancia) lehetséges károsodása étkezés után (az inzulinszekréció gyógyszer általi elnyomása miatt); ritka esetekben hosszan tartó kezelés esetén tartós hiperglikémia (tartós vércukorszint-emelkedés) alakulhat ki.
Insulinómában (inzulint termelő hasnyálmirigy-daganatban) szenvedő betegeknél az oktreotiddal végzett kezelés során a glikémia súlyosságának és időtartamának növekedése figyelhető meg (ez annak köszönhető, hogy a gyógyszer viszonylag kisebb mértékben gátolja az inzulinszekréciót, mint a a növekedési hormon és a glukagon/hasnyálmirigyhormon szekréciójára gyakorolt ​​hatás, serkenti az inzulin képződését). Az ilyen betegeket gondosan ellenőrizni kell az oktreotid-kezelés kezdetén, valamint minden alkalommal, amikor a gyógyszer adagját módosítják. A vércukorszint jelentős ingadozása csökkenthető a gyógyszer gyakoribb adagolásával.
Inzulint kapó cukorbetegeknél az oktreotid csökkentheti az inzulinszükségletet.

Linkek

• Hivatalos utasítások az oktreotid gyógyszerhez.
• Modern gyógyszerek: teljes gyakorlati útmutató. Moszkva, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.

Figyelem!
A gyógyszer leírása" Oktreotid"Ezen az oldalon a hivatalos használati utasítás egyszerűsített és bővített változata található. A gyógyszer megvásárlása vagy használata előtt konzultáljon orvosával, és olvassa el a gyártó által jóváhagyott utasításokat.
A gyógyszerrel kapcsolatos információk csak tájékoztató jellegűek, és nem használhatók útmutatóként az öngyógyításhoz. Csak az orvos dönthet a gyógyszer felírásáról, valamint meghatározhatja az adagot és az alkalmazás módját.

Az oktreotid a szomatosztatin szintetikus analógja; szomatosztatin-szerű hatású gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - oldat intravénás és szubkután beadásra: tiszta, színtelen és szagtalan folyadék (50 és 100 mcg/ml - 1 ml sötét üveg ampullákban, feszítőgyűrűvel a nyitáshoz, töréspontos ampullákban vagy színtelen üvegampullákban színes jelölések két zöld csík formájában, 5 ampulla kontúros buborékcsomagolásban, 1 vagy 2 csomag kartondobozban; 300 és 600 mcg/ml - 1 ml sötét üveg ampullákban, kinyitható feszítőgyűrűvel, ampullákban törésponttal vagy színtelen üvegampullák színes jelöléssel két zöld csík formájában, 1, 2 vagy 5 ampulla buborékfóliában, 1 csomag 1, 2 vagy 5 ampullát vagy 2 csomag 5 ampullát kartondobozban ).

Hatóanyag: oktreotid, 1 ml oldatban - 50, 100, 300 vagy 600 mcg.

Segédkomponensek: nátrium-klorid és injekcióhoz való víz.

Használati javallatok

• Akromegália - a növekedési hormon és az inzulinszerű növekedési faktor-1 (IGF-1) szintjének csökkentése a vérplazmában és a betegség fő megnyilvánulásainak szabályozása olyan esetekben, amikor a sugárterápia vagy a műtéti kezelés nem elegendő; akromegália kezelése olyan betegeknél, akik megtagadják a műtétet, vagy akiknek ellenjavallata van rá; rövid távú kezelés a sugárterápiás kurzusok közötti intervallumokban, amíg a végrehajtása megfelelő hatást nem ér el;
• A gyomor-bél traktus és a hasnyálmirigy szekretáló endokrin daganatai (tünetek szabályozására): glukagonómák, VIPomák, carcinoid tumorok karcinoid szindrómával, szomatoliberinómák (növekedési hormon felszabadító faktor túltermelésével jellemezhető daganatok), gastrinomák vagy Zollinger-Ellison szindróma (általában kombináció H2-hisztamin receptor blokkolókkal és protonpumpa-gátlókkal), inzulinóma (a hipoglikémia szabályozására a preoperatív időszakban, fenntartó terápia céljából);
• A nyelőcső és a gyomor varikózus vénáiból származó vérzés megállítása májcirrhosisban szenvedő betegeknél és az újbóli vérzés megakadályozása (specifikus terápiás intézkedésekkel, például endoszkópos szkleroterápiával kombinálva).

Ezenkívül az oktreotid 50 és 100 mcg/ml dózisban:

• Vérzés leállítása gyomor- és nyombélfekély esetén;
• Akut pancreatitis kezelése;
• A hasi szerveken végzett műtétek utáni szövődmények kezelése és megelőzése.

Az oktreotid nem daganatellenes gyógyszer, alkalmazása nem vezethet gyógyuláshoz a gyomor-bélrendszer és a hasnyálmirigy endokrin daganataiban szenvedő betegeknél.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• 18 éves korig;
• A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.

Relatív:

• Cukorbetegség;
• Cholelithiasis (cholelithiasis);
• Terhesség;
• Szoptatás.

Használati utasítás és adagolás

A gyógyszert szubkután (SC) vagy intravénásan (IV) csepegtetve adják be.

Oktreotid 50 és 100 mcg/ml dózisban

• Akut hasnyálmirigy-gyulladás kezelése: szubkután, 100 mcg naponta 3 alkalommal, 5 napos kúra. Lehetőség van intravénás beadásra is, napi 1200 mcg-ig;
• Fekélyvérzés leállítása: intravénás infúzió formájában 25-50 mcg/óra naponta 5 napon keresztül;
• A nyelőcső varikózisából származó vérzés megállítása: folyamatos intravénás infúzió formájában, 25-50 mcg/óra dózisban 5 napon keresztül;
• Szövődmények megelőzése hasnyálmirigy-műtét után: első adag – 100-200 mcg szubkután 1-2 órával a laparotomia előtt, műtét után – 100-200 mcg szubkután adag naponta 3-szor, 5-7 napon keresztül;
• Akromegália: szubkután 50-100 mcg dózisban, 8 vagy 12 órás időközönként;
• A gasztroenteropancreatikus endokrin rendszer daganatai: 50 mikrogramm szubkután naponta 1-2 alkalommal, az adag fokozatos emelésével 100-200 mcg-ra naponta háromszor.

Oktreotid 300 és 600 mcg/ml dózisban

• Akromegália (az oktreotiddal 50-100 mcg dózisban alkalmazott kezdeti terápia hatástalansága esetén, amelyet a vér növekedési hormon koncentrációjának havi meghatározása alapján értékelnek (célkoncentráció: növekedési hormon kevesebb, mint 2,5 ng/ml, IGF -1 - normál értékeken belül ), a betegség klinikai tüneteinek elemzése és a gyógyszer tolerálhatósága: szubkután, 300 mcg-os adagban 8 vagy 12 órás időközönként. Ha ez az adag nem elegendő, a dózis kiválasztását tovább végezzük a meghatározott kritériumoknak megfelelően A maximálisan megengedhető napi adag 1500 mcg Stabil dózisban oktreotidot kapó betegeknél 6 havonta szükséges a növekedési hormon koncentrációt meghatározni.Ha 3 hónapos kezelés után nincs javulás a betegség klinikai képe és a növekedési hormon koncentrációjának megfelelő csökkenése, a gyógyszerrel történő további kezelés nem tanácsos;
• A gasztroenteropancreatikus endokrin rendszer daganatai (a kezdeti terápia hatástalansága esetén az oktreotiddal napi 1-2 alkalommal 50 µg-os dózisban, a dózis fokozatos emelésével napi 3-szor 100-200 mcg-ra, amelyet a elért klinikai hatás, a daganat által termelt hormonok koncentrációjára gyakorolt ​​hatás és a gyógyszer tolerálhatósága): szubkután 300 mcg naponta 1-2 alkalommal; ha a hatásosság nem kielégítő, a gyógyszer adagjának fokozatos emelése lehetséges, kivételes esetekben - 300-600 mcg adagig naponta 3 alkalommal. A fenntartó adagokat minden egyes beteg esetében egyénileg választják ki. Ha karcinoid daganatok esetén az oktreotiddal végzett terápia a maximálisan tolerálható dózissal 1 hétig hatástalan, a gyógyszerrel történő további kezelés nem tanácsos;
• A gyomor és a nyelőcső varikózisából származó vérzés megállítása: intravénás csepegtetés 25 mcg/óra sebességgel, 5 napos kúra során.

Károsodott májfunkciójú betegeknél a fenntartó adag módosítása szükséges.

Az octreotiddal gyermekeknél korlátozott tapasztalatok állnak rendelkezésre.

A gyógyszer szubkután beadásának szabályai:

• Beadás előtt melegítse fel az oldatot szobahőmérsékletre, ez csökkenti a kellemetlen érzést az injekció beadásának helyén;
• Ne adja be az injekciót rövid időközönként ugyanarra a helyre;
• Közvetlenül a beadás előtt nyissa ki az ampullákat;
• Dobja ki a fel nem használt gyógyszermennyiséget.

A szubkután beadást a betegek önállóan is elvégezhetik. Ehhez részletes utasításokat kell kapniuk orvosuktól vagy nővérüktől.

A gyógyszer intravénás csepegtető beadásának szabályai:

• Beadás előtt gondosan vizsgálja meg az ampullát, hogy nincs-e benne idegen anyag és színváltozás;
• 1 ampulla, amely 600 mikrogramm oktreotidot tartalmaz, 60 ml 0,9%-os nátrium-klorid-oldattal hígítjuk;
• Közvetlenül a beadás előtt készítse el az oldatot;
• Ha szükséges, 2-8 ºС hőmérsékleten tárolja legfeljebb 24 órán keresztül. Használat előtt melegítse fel szobahőmérsékletre.

Mellékhatások

A mellékhatások osztályozása:

• Nagyon gyakori: ≥1/10;
• Gyakran: ≥1/100, de<1/10;
• Néha: ≥1/1000, de<1/100.

A gyógyszer klinikai vizsgálatai során azonosított mellékhatások:

• Emésztőrendszer: nagyon gyakran - hányinger, puffadás, hasi fájdalom, hasmenés, székrekedés; gyakran - teltségérzet/nehézség a hasban, a széklet színének megváltozása, steatorrhoea, diszpepsziás zavarok, lágy széklet állaga, hányás, étvágytalanság;
• Idegrendszer: nagyon gyakran – fejfájás; gyakran - szédülés;
• Endokrin rendszer: nagyon gyakran - hiperglikémia; gyakran - károsodott glükóz tolerancia, hipoglikémia, hypothyreosis vagy a pajzsmirigy diszfunkciója (a pajzsmirigy-stimuláló hormon szintje, a teljes és szabad tiroxin szintje);
• Légzőrendszer: gyakran - légszomj;
• Szív- és érrendszer: gyakran - bradycardia; néha - tachycardia;
• Hepatobiliaris rendszer: nagyon gyakran - epekövek képződése (cholelithiasis); gyakran - hiperbilirubinémia, kolecisztitisz, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, az epe kolloidális stabilitásának károsodása (koleszterin mikrokristályok képződésében nyilvánul meg);
• Bőrgyógyászati ​​reakciók: gyakran - bőrkiütés, viszketés, hajhullás;
• Egyéb: néha – kiszáradás;
• Helyi reakciók: nagyon gyakran - fájdalom az injekció beadásának helyén.

Mellékhatások, amelyek ok-okozati összefüggését az oktreotid használatával nem állapították meg:

• Immunrendszer: allergiás és anafilaxiás reakciók;
• Bőrgyógyászati ​​reakciók: csalánkiütés;
• Szív- és érrendszer: szívritmuszavarok;
• Hepatobiliaris rendszer: akut hasnyálmirigy-gyulladás, cholestaticus hepatitis, sárgaság, epehólyag, kolesztatikus sárgaság, akut hepatitis epehólyag nélkül, megnövekedett alkalikus foszfatáz és gamma-glutamiltranszferáz szint.

Különleges utasítások

A gyomor-bélrendszeri mellékhatások csökkenthetők, ha a gyógyszert lefekvéskor vagy étkezések között adják be.

Az oldat beadásakor jelentkező kellemetlenségek csökkentése érdekében ajánlott az ampullát szobahőmérsékletre melegíteni az injekció beadása előtt. Ne adja be az injekciót rövid időközönként ugyanarra a helyre.

Egyes mellékhatások negatívan befolyásolhatják a reakciósebességet és a koncentrációs képességet; ezt figyelembe kell vennie a járművezető és a potenciálisan veszélyes tevékenységet folytató iparágakban dolgozó betegeknek.

A növekedési hormont termelő agyalapi mirigy daganatos betegek gondos megfigyelést igényelnek a kezelés során, mert lehetséges, hogy a daganat mérete megnőhet olyan szövődmények kialakulásával, mint a látómezők szűkülése. Ha ez megtörténik, mérlegelni kell más terápiás módszerek alkalmazásának célszerűségét.

A fogamzóképes korú akromegáliában szenvedő nőknek megbízható fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazniuk a kezelés során, mivel a növekedési hormon szintjének csökkenésével és az IGF-1 szintjének normalizálásával az oktreotid alkalmazása a reproduktív funkció helyreállításához vezethet.

A gyógyszer hosszú távú alkalmazása esetén a pajzsmirigy működését ellenőrizni kell.

Bradycardia kialakulása esetén csökkenteni kell a béta-blokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók vagy a víz-elektrolit egyensúlyt befolyásoló gyógyszerek adagját.

Egyes esetekben az oktreotid megzavarhatja a zsírok felszívódását a bélben.

A gyógyszer csökkentheti a kobalamin (B12-vitamin) szintjét, és rendellenes Schilling-teszt (kobalamin felszívódás) értékeket okozhat. Ha az Octreotide-t olyan betegeknek írják fel, akiknél anamnesztikus B12-vitamin-hiány mutatkozik, ajánlatos ellenőrizni a kobalamin koncentrációját a szervezetben.

A gyógyszer felírása előtt a beteget az epehólyag ultrahangos vizsgálatára küldik, a kezelés során 6-12 havonta ismétlődő ultrahangot végeznek. Ha a kezelés megkezdése előtt epeköveket diagnosztizálnak, az oktreotid alkalmazásáról egyénileg döntenek, miután mérlegelték a lehetséges előnyöket a lehetséges kockázatokkal szemben. Nincsenek adatok az oktreotid negatív hatásáról a meglévő cholelithiasis lefolyására vagy prognózisára.

Az epekövek kialakulásának esetei a kezelés során:

• Tünetmentes kövek: a haszon-kockázat arány felmérése után a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni, vagy folytatni kell. Nincs szükség semmilyen intézkedésre, csak folytassa a beteg megfigyelését, alaposabbá és gyakoribbá téve azt;
• Klinikai tünetekkel járó kövek: a haszon-kockázat arány felmérése után a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni, vagy folytatni kell. Mindenesetre a beteget hasonlóan kell kezelni, mint a klinikai tünetekkel járó kolelitiasisban szenvedő betegeket. A gyógyszeres terápia magában foglalja az epesav-gyógyszerek kombinációinak alkalmazását (például 7,5 mg/kg/nap kenodezoxikólsav urzodezoxikólsavval kombinálva azonos dózisban) ultrahangos kontroll mellett, amíg a kövek teljesen eltűnnek.

A hasnyálmirigy és a gyomor-bél traktus endokrin daganatainak oktreotiddal történő kezelése esetén ritka esetekben a betegség tüneteinek hirtelen visszaesése fordulhat elő. Insulinómában szenvedő betegeknél a hipoglikémia súlyossága és időtartama növekedhet a kezelés során. Ezeket a betegeket rendszeresen szorosan ellenőrizni kell, különösen a kezelés kezdetén és minden dózismódosításkor.

A vércukorszint jelentős ingadozása bizonyos esetekben csökkenthető a gyógyszer gyakrabban, kisebb adagokban történő alkalmazásával. Inzulinfüggő diabetes mellitusban szenvedő betegeknél a gyógyszer csökkentheti az inzulinszükségletet. A 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél, akiknek az inzulinszekréciója részben megmaradt, illetve a cukorbetegségben nem szenvedő betegeknél az oktreotid posztprandiális hiperglikémia kialakulásához vezethet. A diabetes mellitusban szenvedő betegeknek antidiabetikus kezelést kell kapniuk, és ellenőrizniük kell a vércukorszintet az oktreotid-kezelés alatt.

A vércukorszint szisztematikus monitorozása gyomor/nyelőcső varixokból származó vérzés után is szükséges, mivel az ilyen betegeknél fokozott az 1-es típusú diabetes mellitus kialakulásának kockázata, és diabetes mellitusban szenvedő betegeknél az inzulinigény megváltozhat.

Gyógyszerkölcsönhatások

4,95 Értékelés: A leírás érvényes: 29.09.2014

• Latin név: Oktreotid
• ATX kód: H01CB02
• Hatóanyag: Oktreotid
• Gyártó: F-Sintez JSC (Oroszország)

Összetett

Az oldat aktív komponenst tartalmaz oktreotid , ingyenesen bemutatva . Segédkomponensek: nátrium-klorid és injekcióhoz való víz.

Octreotide-Depot tartalmazza: hatóanyag - oktreotid, segédkomponensek: DL-tejsav és glikolsav kopolimerje, D-mannit, karboxi-metil-cellulóz-nátriumsó, poliszorbát-80, mannit és injekcióhoz való víz.

Oktreotid hosszú hatóanyagból áll oktreotid-acetát és további komponensek: DL-tejsav és glikolsav kopolimer, D-mannit, nátrium-karmellóz, poliszorbát-80.

Kiadási űrlap

A gyógyszer injekciós oldat formájában kapható, 1 ml-es ampullákban vagy 5 ml-es palackokban.

Octreotide-DepotÉs Oktreotid hosszú liofilizált por vagy tömörített és porózus massza, világos színű, különböző dózisú tabletta formájában kaphatók. Ezenkívül színtelen, átlátszó oldószert és feloldott szuszpenziót tartalmaz, amely világos árnyalatú homogén szuszpenzió.

Ezeket a gyógyászati ​​változatokat liofilizátum formájában is fel lehet ajánlani intramuszkuláris beadásra szánt szuszpenzió előállításához, amely 0,01-0,03 g hatóanyagot tartalmaz elnyújtott hatású sötét üvegpalackokban. Ezenkívül a csomag tartalmaz egy 2 ml-es oldószeres ampullát, egy eldobható fecskendőt, steril tűket és alkoholos törlőkendőket. Egy készlet az egyik elkészítésére szolgál .

farmakológiai hatás

A gyógyszernek van szomatosztatin-szerű akció.

Farmakodinamika és farmakokinetika

Ez a gyógyszer szintetikus analóg , amely hasonló farmakológiai hatással bír, de hosszabb hatású.

Az oktreotiddal történő kezelést akkor kell elvégezni, ha a növekedési hormon szekréció elnyomása, kórosan megnövekedett vagy az arginin , inzulin hipoglikémia vagy fizikai aktivitás. Ennek eredményeként csökken inzulin szekréció és ami kórosan vagy táplálékfelvétellel is fokozódhat. Megfigyelték a szekréció elnyomását inzulin és , ami serkenti arginin , csökkent szekréció tirotropin , okozta .

A gyógyszer hasnyálmirigy-műtét előtt vagy alatt történő alkalmazása csökkentheti a tipikus posztoperatív szövődmények előfordulását, például: hasnyálmirigy-sipolyok, szepszis, akut posztoperatív.

A gasztrointesztinális traktus varikózus vénáiból származó vérzések kezelése specifikus kezeléssel - szklerotizáló és vérzéscsillapító - kombinálva segít a vérzés hatékony megállításában és a visszatérő vérzés megelőzésében.

A hatóanyag gyorsan és teljesen felszívódik a szervezetben. Ebben az esetben az oktreotid maximális koncentrációja a vérplazmában 30 perc elteltével érhető el. A komponens 65%-ban plazmafehérjékhez kötődik, de a vérsejtekkel való kapcsolata nagyon jelentéktelen. A gyógyszer több fázisban ürül a belekben és a veséken keresztül.

Használati javallatok

Az oktreotid alapú gyógyszereket a következőkre írják fel:

• , ha hatástalanságot észlel agonisták , és akkor is, ha nem lehetséges sebészeti vagy sugárterápia;
• endokrin daganatok gastroenteropancreas rendszer;
• glukagonómák, gasztrinómák;
• insulinomák,szomatoliberinoma;
• betegeknél tűzálló;
• hasnyálmirigy-műtétek, beleértve a szövődmények megelőzését;
• , a visszaesések megelőzése a nyelőcső visszértágulata esetén májcirrózissal, stb.

A használat ellenjavallatai

A gyógyszer használatának fő ellenjavallata az túlérzékenység.

Óvatosság szükséges a betegek kezelésekor kolelitiasis, , és .

Mellékhatások

Az oktreotiddal történő kezelés során a gyomor-bél traktus működésében zavarok léphetnek fel a következő formában: hányás, hányinger, étvágytalanság , fájdalom, , Val vel theatorrhoea, bélelzáródás, akut hepatitis kolesztázis nélkül, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, hiperbilirubinémia, akut és mások.

Az is kialakulhat alopecia És . A helyi megnyilvánulások nem zárhatók ki: fájdalom, égő érzés, bőrpír vagy duzzanat . A hosszú távú használat gyakran jár együtt epekőképződéssel, csökkent glükóztoleranciával, tartós hiperglikémia, hipoglikémia.

Oktreotid, használati utasítás (Módszer és adagolás)

Az oktreotid a intravénás, intramuszkuláris vagy szubkután beadás . Az adagolást egyénileg határozzák meg, figyelembe véve a betegség természetét és a beteg jellemzőit. Például az akromegália és a gastroenteropancreatikus rendszer daganatai napi 1-2 alkalommal 50-100 mcg szubkután beadást igényelnek. A hasnyálmirigy-műtétek következtében fellépő szövődmények megelőzése érdekében az első adagot egy órával a laparotomia előtt szubkután kell beadni, majd egy héten keresztül naponta háromszor 100 mcg-ot kell beadni. Ha a gyomor-bél traktus varikózus vénáiból származó vérzést meg kell állítani, legalább 5 napig folyamatos intravénás infúziót kell beadni 25 mcg/óra.

Használati útmutató Octreotide-DepotÉs Octreotide-Long FS kimondja, hogy ezek célja mély intramuszkuláris injekció a gluteális izomba. Ha az Octreotide szubkután beadása lehetővé teszi a betegek számára, hogy megfelelően ellenőrizzék a betegség megnyilvánulását, a Depo és Long kezdeti adagját 20 mg-ban írják fel 4 hetente 3 hónapon keresztül. Az adagolást ezután a betegség biológiai markerei és a klinikai tünetek alapján állítják be.

Ha a betegek korábban nem kaptak szubkután oktreotidot, akkor a terápiát ezzel a gyógyszerrel és módszerrel kell elkezdeni 2 hétig. Ez a megközelítés lehetővé teszi számunkra annak hatékonyságának és tolerálhatóságának értékelését, amely után elvégezhető az Octreotide-Depot vagy Long kezelés.

Túladagolás

Az Octreotide vagy az Octreotide-Long túladagolása esetén a következők fordulhatnak elő: a pulzusszám rövid távú csökkenése , hasi fájdalom görcsös természet, hányinger , arc kipirulása, . Ebben az esetben tüneti kezelést végeznek.

A klinikai gyakorlatban nem írtak le az Octreotide-Depot túladagolásának eseteit.

Kölcsönhatás

A gyógyszer egyidejű alkalmazása csökkenti a szérum szintjét és lelassítja a felszívódását cimetidin és hasznos komponensek a gyomor-bél traktusból. Ha az Octreotide-ot együtt írják fel inzulin , szóbeli hipoglikémiás szerek,bétablokkolók , BKK és diuretikumok, módosítani kell az adagolásukat. Egyidejű alkalmazása növelheti a biohasznosulását.

Erről a gyógyszerről kimutatták, hogy csökkenti a növekedési hormon szuppressziója által okozott citokróm P450 enzimek által metabolizált anyagok metabolikus clearance-ét. Ezért az ilyen gyógyszerek felírásakor óvatosan kell eljárni.

Eladási feltételek

A gyógyszer minden formája szigorúan recept szerint kerül kiadásra

Tárolási feltételek

Ezeknek a gyógyszereknek a tárolásához száraz, sötét helyet kell biztosítani, 2-8 fokos hőmérsékletű, gyermekektől jól védett helyen.

Legjobb megadás dátuma

A liofilizátum és az oldószer 3 évig használható fel.

A Depot és Long formák 2 évig alkalmasak maradnak. A késztermék legfeljebb 6 órán keresztül marad hatásos.

Oktreotid analógok

A 4-es szintű ATX kód egyezik:

A farmakológiában az oktreotidnak számos analógja létezik, a fő .

Az alábbiak hasonló hatást fejtenek ki: szomatosztatin, És Sermorelin .

Alkohol

Mint ismeretes, az alkohol elnyomhatja a szintézist , ezért alkalmazása az oktreotid bármely formájával együtt ellenjavallt.

Vélemények az oktreotidról

Meg kell jegyezni, hogy a gyógyszer használatával és hatékonyságával kapcsolatos online viták ritkák. A felhasználók jellemzően kérdéseket tesznek fel a szakembereknek, hogy mennyire hatékony a terápia egy adott rendellenesség esetében.

A klinikai gyakorlatban azonban túlnyomórészt a Depo formát használják. Ugyanakkor a vélemények tovább Octreotide-Depot megmutatni, hogy mire használják hasnyálmirigy-gyulladás , valamint ennek a rendellenességnek akut és krónikus formái. Természetesen ezt a gyógyszert csak szakember írja fel, és számítania kell arra, hogy a kezelés legalább egy hétig tart.

Oktreotid ára, hol lehet vásárolni

Vásároljon Moszkvában Octreotide-Long FS 10 mg mikrogömb formájában az intramuszkuláris beadásra szánt gyógyászati ​​szuszpenzió elkészítéséhez 30-32 ezer rubel lehet.

Ár Octreotide-Depot 20 mg 46-48 ezer rubel.

• Online gyógyszertárak Oroszországban Oroszország
• Online gyógyszertárak Ukrajnában Ukrajna

mutass többet

mutass többet

Oktatás: A Rivne State Basic Medical College-ban szerzett gyógyszerészi diplomát. A Vinnitsa Állami Orvostudományi Egyetemen szerzett diplomát. M. I. Pirogov és szakmai gyakorlat a bázisán.

Tapasztalat: 2003 és 2013 között gyógyszerészként és egy gyógyszertári kioszk menedzsereként dolgozott. Több éves lelkiismeretes munkájáért oklevelet és kitüntetést kapott. Orvosi témájú cikkek jelentek meg helyi kiadványokban (újságokban) és különféle internetes portálokon.

Jegyzet!

Az oldalon található gyógyszerekkel kapcsolatos információk tájékoztató jellegűek és általános információk, nyilvánosan elérhető forrásokból gyűjtöttek, és nem szolgálhatnak a kezelés során a gyógyszerhasználattal kapcsolatos döntés alapjául. Az oktreotid alkalmazása előtt feltétlenül konzultáljon orvosával.

Szomatosztatin analóg. Intenzív terápiás gyógyszer a gasztroenterológiában

Hatóanyag

Oktreotid (acetát formájában)

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

Segédanyagok: - 9 mg, injekcióhoz való víz - legfeljebb 1 ml.

Oldat intravénás és szubkután beadásra átlátszó, színtelen, szagtalan.

Segédanyagok: nátrium-klorid - 9 mg, injekcióhoz való víz - legfeljebb 1 ml.

1 ml - ampullák (1) - kontúros cellák csomagolása (1) - kartondobozok.
1 ml - ampullák (2) - kontúros cellák csomagolása (1) - kartondobozok.
1 ml - ampullák (5) - kontúrsejt-csomagolás (1) - kartondobozok.
1 ml - ampullák (5) - kontúrsejt-csomagolás (2) - kartondobozok.

farmakológiai hatás

Az oktreotid a szomatosztatin szintetikus analógja, amely a természetes szomatosztatin hormon származéka, és ehhez hasonló farmakológiai hatású, de lényegesen hosszabb hatástartamú. Az oktreotid gátolja a növekedési hormon (GH) szekrécióját, mind kórosan megemelkedett, mind az arginin, a testmozgás és az inzulin hipoglikémia által kiváltott. A gyógyszer az inzulin, a glukagon, a gasztrin szekrécióját is elnyomja, mind a patológiásan megnövekedett, mind a táplálékfelvétel által okozott; az arginin által stimulált inzulin és glukagon szekréciót is elnyomja. Az oktreotid elnyomja a tirotropin-releasing hormon által okozott tirotropin szekréciót.

A szomatosztatintól eltérően az oktreotid nagyobb mértékben gátolja a GH-szekréciót, mint az inzulin-szekréció, és beadását nem kíséri a hormonok későbbi túlzott elválasztása (például akromegáliában szenvedő betegeknél a GH).

Az akromegáliában szenvedő betegeknél az oktreotid csökkenti a GH és az inzulinszerű növekedési faktor (IGF-1) koncentrációját a vérben. A GH-koncentráció legalább 50%-os csökkenése a betegek 90%-ánál figyelhető meg, míg a betegek körülbelül felénél legalább 5 ng/ml GH-koncentráció érhető el. A legtöbb akromegáliában szenvedő betegnél az oktreotid csökkenti a fejfájás súlyosságát, a lágyrészek duzzadását, a hyperhidrosist, az ízületi fájdalmat és a paresztéziát. Nagy agyalapi mirigy adenomában szenvedő betegeknél az oktreotid-kezelés a daganat méretének némi csökkenéséhez vezethet.

A gastroenteropancreas endokrin rendszer szekretáló daganatainál a terápia elégtelen hatékonysága esetén (műtét, májartéria embolizáció, kemoterápia, beleértve a streptozotocint stb.) oktreotid adása a betegség lefolyásának javulásához vezethet . Így karcinoid daganatokban az oktreotid alkalmazása a kipirulás és a hasmenés érzésének súlyosságának csökkenéséhez vezethet, ami sok esetben a plazma szerotonin koncentrációjának csökkenésével és az 5-hidroxi-indol-ecetsav kiválasztódásával jár együtt. a vesék által. A vazoaktív intestinalis peptid (VIP) túltermelésével jellemezhető daganatok esetében az oktreotid alkalmazása a legtöbb betegnél a súlyos szekréciós hasmenés csökkenéséhez, és ennek megfelelően a beteg életminőségének javulásához vezet. Ugyanakkor csökken az egyidejű elektrolit-egyensúlyzavar, például a hipokalémia, ami lehetővé teszi a folyadékok és elektrolitok enterális és parenterális adagolásának megszakítását. Egyes betegeknél a daganat progressziója lelassul vagy leáll, mérete csökken, akárcsak a májmetasztázisok mérete. A klinikai javulás általában a vazoaktív intestinalis peptid (VIP) plazmakoncentrációjának csökkenésével vagy normalizálódásával jár együtt. Glukagonómák esetén az oktreotid alkalmazása az erythema migrans csökkenéséhez vezet. Az oktreotidnak nincs jelentős hatása a hyperglykaemia súlyosságára diabetes mellitusban, míg az inzulin vagy az orális hipoglikémiás gyógyszerek iránti igény általában változatlan marad. A gyógyszer a hasmenés csökkenését okozza, amelyet a testtömeg növekedése kísér. Bár a plazma glukagonkoncentrációjának csökkenése oktreotid hatására átmeneti, a klinikai javulás stabil marad a gyógyszerhasználat teljes időtartama alatt. Gasztrinómás/Zollinger-Ellison-szindrómában szenvedő betegeknél, ha az oktreotidot monoterápiaként vagy protonpumpa-gátlókkal vagy H2-hisztamin-receptor-blokkolókkal kombinálva alkalmazzák, csökkenthető a gyomorban a sósav hiperszekréciója, csökkenthető a gasztrin koncentrációja a gyomorban. vérplazma, valamint csökkenti a hasmenés és az árapály súlyosságát Insulinómában szenvedő betegeknél az oktreotid csökkenti az immunreaktív inzulin szintjét a vérben (ez a hatás rövid távú lehet - körülbelül 2 óra). Műthető daganatos betegeknél az oktreotid biztosíthatja a normoglikémia helyreállítását és fenntartását a preoperatív időszakban. Inoperábilis jó- és rosszindulatú daganatokban szenvedő betegeknél a glikémiás kontroll javulhat a vér inzulinszintjének egyidejű hosszan tartó csökkenése nélkül.

Ritka, növekedési hormon felszabadító faktort túltermelő (szomatoliberinómák) daganatban szenvedő betegeknél az oktreotid csökkenti az akromegália tüneteinek súlyosságát. Ennek oka a növekedési hormon felszabadító faktor és magának a növekedési hormonnak a szekréciójának elnyomása. A jövőben az agyalapi mirigy hipertrófiája csökkenhet.

Májcirrhosisban szenvedő betegek nyelőcső- és gyomorvarixából eredő vérzése esetén az oktreotid specifikus kezeléssel (például szklerotizáló terápiával) kombinálva a vérzés hatékonyabb szabályozását és a korai újravérzést, a transzfúziók mennyiségének csökkenését, az 5 napos túlélés javulása. Úgy gondolják, hogy az oktreotid hatásmechanizmusa a szervek véráramlásának csökkenésével jár a vazoaktív hormonok, például a VIP és a glukagon elnyomásán keresztül.

Farmakokinetika

Szívás

Subcutan beadást követően az oktreotid gyorsan és teljesen felszívódik. Az oktreotid Cmax-értéke a plazmában 30 percen belül érhető el.

terjesztés

A vérplazmafehérjékkel való kapcsolat 65%. Az oktreotid kötődése a vérsejtekhez rendkívül jelentéktelen V d 0,27 l/kg.

Eltávolítás

Az oktreotid szubkután beadása után a T1/2 100 perc. Intravénás beadás után az oktreotid 2 fázisban eliminálódik, T1/2-10, illetve 90 perc alatt. Az oktreotid nagy része a belekben, körülbelül 32%-a változatlan formában a vesén keresztül ürül. A teljes clearance 160 ml/perc.

Javallatok

Akromegália: a betegség fő megnyilvánulásainak ellenőrzése, valamint a GH és IGF-1 szintjének csökkentése a plazmában olyan esetekben, amikor a sebészeti kezelés vagy a sugárterápia nem elegendő. Az oktreotid olyan akromegáliában szenvedő betegek kezelésére is javallt, akik elutasítják a műtétet vagy ellenjavallatokkal rendelkeznek, valamint rövid távú kezelésre a sugárterápiás kurzusok közötti intervallumokban, amíg a hatás teljesen ki nem alakul.

A gyomor-bél traktus és a hasnyálmirigy endokrin daganatainak szekretálása - a tünetek szabályozására:

- karcinoid daganatok karcinoid szindrómával;

– VIP személyek;

- glukagonómák;

- gastrinómák/Zollinger-Ellison-szindróma – általában protonpumpa-gátlókkal és hisztamin H2-receptor blokkolókkal kombinálva;

- insulinomák (a hipoglikémia szabályozására a preoperatív időszakban, valamint fenntartó terápia céljából);

- szomatoliberinómák (a növekedési hormon felszabadító faktor túltermelésével jellemezhető daganatok).

A gyógyszer nem, és alkalmazása nem vezethet gyógyuláshoz ezen betegcsoport számára.

A vérzés megállítása és a visszatérő vérzés megelőzése a nyelőcső és a gyomor varikózisából májcirrhosisban szenvedő betegeknél. Az oktreotidot specifikus terápiás intézkedésekkel, például endoszkópos szkleroterápiával kombinálva alkalmazzák.

Ellenjavallatok

- túlérzékenység az oktreotiddal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben;

- 18 év alatti gyermekek.

Gondosan: epehólyag (cholelithiasis); cukorbetegség

Adagolás

Szubkután, intravénásan.

Akromegáliára– szubkután, 300 mcg adagban 8 vagy 12 órás időközönként Ezt az adagot a kezdeti terápia hatástalansága esetén alkalmazzák (Octreotide gyógyszer, oldat intravénás és szubkután injekcióhoz, 50-100 mcg 8 vagy 12 órás időközönként ). A kezdeti terápia sikertelenségét a vér GH-koncentrációjának havi meghatározása alapján értékelik (célkoncentráció: GH< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.

Stabil dózisban oktreotidot kapó betegeknél a GH-koncentrációt 6 havonta kell mérni. Ha három hónapos oktreotid-kezelés után nem csökken kellőképpen a GH-koncentráció, és nem javul a betegség klinikai képe, a kezelést abba kell hagyni.

A gastroenteropancreas endokrin rendszer daganatai esetén: szubkután, 300 mcg adagban, naponta 1-2 alkalommal. Ezt az adagot a kezdeti terápia hatástalansága esetén alkalmazzák (oktreotid, oldat intravénás és szubkután beadásra, 50 mcg naponta 1-2 alkalommal, fokozatosan 100-200 mcg-ra emelve naponta háromszor). A kezdeti terápia sikertelenségét az elért klinikai válasz, a daganat által termelt hormonok koncentrációjára gyakorolt ​​hatás (carcinoid tumorok esetén az 5-hidroxi-indol-ecetsav vesén keresztüli kiválasztására gyakorolt ​​hatás) és a tolerálhatóság alapján értékelik. Kivételes esetekben a beteg napi 600 mcg-ot meghaladó adagot is felírhat, a gyógyszer adagja fokozatosan, napi 3-szor 300-600 mcg-ra emelhető. A gyógyszer fenntartó dózisait egyedileg kell kiválasztani. Karcinoid daganatok esetében, ha az oktreotiddal végzett terápia a maximálisan tolerálható dózissal 1 hétig nem volt hatásos, a kezelést nem szabad folytatni.

A nyelőcső és a gyomor varikózisából származó vérzés esetén: IV csepegtetés 25 mcg/óra sebességgel 5 napon keresztül.

Alkalmazása bizonyos betegcsoportoknál

Jelenleg nincsenek erre utaló adatok idősek az oktreotid tolerálhatósága csökken, és az adagolási rend megváltoztatása szükséges.

U károsodott vesefunkciójú betegek Az oktreotid adagolási rendjének módosítása nem szükséges.

Oktreotiddal kapcsolatos tapasztalatok gyermekek korlátozott.

A gyógyszer használatának szabályai

Szubkután beadás

Azokat a betegeket, akik maguknak adják be a bőr alá szubkután oktreotidot, részletes utasításokat kell kapniuk az orvostól vagy a nővértől.

Beadás előtt az oldatot szobahőmérsékletre kell melegíteni – ez segít csökkenteni a kellemetlen érzést az injekció beadásának helyén. A gyógyszert nem szabad rövid időközönként ugyanarra a helyre beadni. Az ampullákat közvetlenül a gyógyszer beadása előtt fel kell nyitni; a fel nem használt oldatmennyiséget el kell dobni.

Intravénás csepegtető

Ha az oktreotid intravénás csepegtető adagolása szükséges, egy 600 mikrogramm hatóanyagot tartalmazó ampulla tartalmát 60 ml 0,9%-os nátrium-klorid oldattal kell hígítani. Az oktreotid 25°C alatti hőmérsékleten 24 órán át megőrzi fizikai és kémiai stabilitását steril 0,9%-os nátrium-klorid-oldatban vagy 5%-os dextrózoldatban vizes oldatban. Mivel azonban az oktreotid befolyásolhatja a glükóz metabolizmusát, célszerű 0,9%-os nátrium-klorid oldatot használni. Intravénás beadás előtt az ampullát gondosan meg kell vizsgálni az oldat színének változása és az idegen részecskék jelenléte szempontjából.

A mikrobiális szennyeződés elkerülése érdekében a hígított oldatokat az elkészítést követően azonnal fel kell használni. Ha az oldatot nem kívánja azonnal felhasználni, 2-8°C közötti hőmérsékleten kell tárolni. Beadás előtt az oldatot szobahőmérsékletre kell melegíteni. A hígítás, a hűtőszekrényben való tárolás és az oldat beadása közötti teljes időtartam nem haladhatja meg a 24 órát.

Mellékhatások

Az oktreotid alkalmazása során megfigyelt fő nemkívánatos események az emésztőrendszerből, az idegrendszerből és a hepatobiliáris rendszerből eredő mellékhatások, valamint az anyagcsere-rendellenességek és a táplálkozási hiányosságok kialakulása voltak.

A klinikai vizsgálatok során a gyógyszerrel kapcsolatos leggyakoribb tünetek a hasmenés, hasi fájdalom, hányinger, puffadás, fejfájás, epekő, hiperglikémia és székrekedés voltak. Szédülés, különböző lokalizációjú fájdalom, az epe kolloid stabilitásának károsodása (koleszterin mikrokristályok képződése), a pajzsmirigy működési zavarai (a pajzsmirigy-stimuláló hormon, a teljes és szabad tiroxin szint csökkenése), a lágy széklet konzisztenciája, csökkent glükóz tolerancia, hányás, asthenia és hipoglikémiát is gyakran észleltek.

A gyógyszer alkalmazása során ritka esetekben akut bélelzáródásra emlékeztető jelenségek figyelhetők meg: progresszív puffadás, erős fájdalom az epigasztrikus régióban, hasfal feszülése, izomvédelem.

Bár a széklettel történő zsírkiválasztás fokozódhat, a mai napig nincs bizonyíték arra, hogy az oktreotiddal végzett hosszú távú kezelés felszívódási zavar (malabszorpció) miatti táplálkozási hiányosságok kialakulásához vezethet.

Nagyon ritkán akut hasnyálmirigy-gyulladást jelentettek, amely az oktreotid szubkután alkalmazásának első óráiban vagy napjaiban alakult ki, és a gyógyszer abbahagyása után megszűnt. Ezenkívül az oktreotid szubkután hosszú távú alkalmazásakor epehólyag-gyulladással összefüggő pancreatitis eseteket jelentettek.

A gyógyszer alkalmazása során végzett EKG vizsgálat szerint akromegáliában és karcinoid szindrómában szenvedő betegeknél: a QT-intervallum megnyúlása, a szív elektromos tengelyének eltérése, korai repolarizáció, alacsony feszültségű EKG típus, az átmeneti zóna elmozdulása, korai P-hullám és nem specifikus elváltozások figyelhetők meg az ST szegmensben és a T-hullámban, ez a kategória szívbetegségben szenved, ok-okozati összefüggést az oktreotid alkalmazása és ezen nemkívánatos események kialakulása között nem állapítottak meg.

A gyógyszer klinikai vizsgálatai során azonosított mellékhatások gyakoriságának meghatározásához a következő kritériumokat alkalmazták: nagyon gyakran (≥ 1/10); gyakran (≥ 1/100,< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Az emésztőrendszerből: nagyon gyakran - hasmenés, hasi fájdalom, hányinger, székrekedés, puffadás; gyakran - dyspeptikus zavarok, hányás, teltségérzet/nehézség a hasban, steatorrhoea, lágy széklet állaga, a széklet színének megváltozása, anorexia.

Az idegrendszerből: nagyon gyakran - fejfájás; gyakran - szédülés.

Az endokrin rendszerből: nagyon gyakran - hiperglikémia; gyakran - hypothyreosis/pajzsmirigy diszfunkció (a pajzsmirigy-stimuláló hormon, a teljes és a szabad tiroxin szintje csökkenése); hipoglikémia, csökkent glükóztolerancia.

nagyon gyakran - cholelithiasis, azaz. epekövek képződése; gyakran - kolecisztitisz, az epe kolloidális stabilitásának károsodása (koleszterin mikrokristályok képződése), hiperbilirubinémia, a máj transzaminázok fokozott aktivitása.

Bőrgyógyászati ​​reakciók: gyakran - viszketés, kiütés, hajhullás.

A légzőrendszerből: gyakran - légszomj.

gyakran - bradycardia; néha - tachycardia.

Általános rendellenességek és reakciók az injekció beadásának helyén: nagyon gyakran - fájdalom az injekció beadásának helyén; néha – kiszáradás.

Az oktreotiddal végzett kezelés során a következő nemkívánatos eseményeket figyelték meg a klinikai gyakorlatban, függetlenül attól, hogy a gyógyszer használatával fennáll-e az ok-okozati összefüggés:

Az immunrendszerből: anafilaxiás reakciók, allergiás reakciók/túlérzékenység.

Bőrgyógyászati ​​reakciók: csalánkiütés.

A hepatobiliáris rendszerből: akut hasnyálmirigy-gyulladás, akut hepatitis cholestasis nélkül, cholestaticus hepatitis, epehólyag, sárgaság, kolesztatikus sárgaság, megnövekedett alkalikus foszfatáz, gamma-glutamiltranszferáz szint.

A szív- és érrendszerből: szívritmuszavarok.

Túladagolás

A klinikai gyakorlatban izolált esetekről számoltak be oktreotid túladagolásról gyermekeknél és felnőtteknél. Felnőtteknél az oktreotid véletlenszerű alkalmazása esetén 2400-6000 mcg/nap dózisban, intravénásan beadva (infúziós sebesség
100-250 mcg/óra) vagy szubkután (3-szor 1500 mcg/nap) a következőket figyelték meg: szívritmuszavarok kialakulása, vérnyomás csökkenés, hirtelen szívmegállás, agyi hypoxia, hasnyálmirigy-gyulladás, zsírmáj degeneráció, hasmenés, gyengeség, letargia , fogyás test, hepatomegalia és tejsavas acidózis.

Gyermekeknél 50-3000 mcg/nap dózisú oktreotid alkalmankénti alkalmazásakor intravénásan (2,1-500 mcg/óra) vagy szubkután (50-100 mcg) beadva csak mérsékelt hyperglykaemiát figyeltek meg.

Az oktreotid 3000-30000 mcg/nap dózisú (több injekcióra osztva) szubkután adagolásával daganatos betegeknél nem észleltek új nemkívánatos eseményeket (a „Mellékhatások” részben felsoroltak kivételével).

Gyógyszerkölcsönhatások

Farmakokinetikai kölcsönhatás

Csökkenti a ciklosporin felszívódását, lassítja a cimetidin felszívódását. Szükséges az egyidejűleg alkalmazott diuretikumok, béta-blokkolók, lassú kalciumcsatorna-blokkolók, orális hipoglikémiás szerek és glukagon adagolási rendjének módosítása.

Az oktreotid és a bromokriptin együttes alkalmazása növeli a bromokriptin biohasznosulását.

Csökkenti a citokróm P450 rendszer enzimjeinek részvételével metabolizálódó anyagok metabolizmusát (lehet, hogy a GR szuppressziója miatt). Mivel az oktreotid hasonló hatásait nem lehet kizárni, óvatosan kell eljárni olyan gyógyszerek felírásakor, amelyeket a citokróm P450 rendszer metabolizál, és amelyek terápiás koncentrációja szűk tartományban van (például kinidin, terfenadin).

Különleges utasítások

A GH-t szekretáló hipofízis daganatok esetében az oktreotidot kapó betegek gondos monitorozása szükséges, mivel a daganatok méretének növekedése lehetséges olyan súlyos szövődmények kialakulásával, mint a látómezők beszűkülése. Ezekben az esetekben mérlegelni kell más kezelési módszerek szükségességét.

Mivel a növekedési hormon szintjének csökkenése és az inzulinszerű faktor-1 szintjének normalizálása az oktreotid-kezelés során az akromegáliában szenvedő nők termékenységének helyreállításához vezethet, a fogamzóképes korú betegeknek megbízható fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazniuk drog.

Ha az oktreotidot hosszú ideig írják fel, ellenőrizni kell a pajzsmirigy működését.

Ha az oktreotid alkalmazása során bradycardia alakul ki, szükség esetén csökkenthető a béta-blokkolók vagy a víz-elektrolit egyensúlyt befolyásoló gyógyszerek adagja.

Egyes betegeknél az oktreotid megváltoztathatja a zsírok felszívódását a bélben.

Az oktreotid alkalmazása során a kobalamin (B 12 vitamin) tartalom csökkenése és a kobalamin felszívódási teszt (Schilling teszt) normától való eltérése volt tapasztalható.

Ha az oktreotidot olyan betegeknél alkalmazzák, akiknek kórtörténetében B12-vitamin-hiány szerepel, ajánlatos ellenőrizni a szervezet kobalamin szintjét.

Az oktreotid felírása előtt a betegeknek el kell végezniük az epehólyag ultrahangos vizsgálatát.

Az Octreotide-kezelés alatt az epehólyag ismételt ultrahangos vizsgálatát kell végezni, lehetőleg 6-12 hónapos időközönként.

Ha a kezelés megkezdése előtt epeköveket észlelnek, mérlegelni kell az oktreotid-terápia lehetséges előnyeit a jelenlétükhöz kapcsolódó lehetséges kockázatokkal szemben. Nincsenek adatok az oktreotid negatív hatásáról a meglévő epekőbetegség lefolyására vagy prognózisára.

Tünetmentes epehólyag kövek. Az oktreotid alkalmazása leállítható vagy folytatható – a haszon/kockázat arány értékelésének megfelelően. Mindenesetre nem kell mást tenni, mint folytatni a megfigyelést, szükség esetén gyakoribbá tenni.

Klinikai tünetekkel járó epekő. Az oktreotid alkalmazása leállítható vagy folytatható – a haszon/kockázat arány értékelésének megfelelően. Mindenesetre a beteget ugyanúgy kell kezelni, mint a klinikai megnyilvánulásokkal járó kolelitiasis egyéb esetekben. A gyógyszeres kezelés magában foglalja az epesav-készítmények kombinációinak alkalmazását (például 7,5 mg/ttkg-os kenodezoxikólsav napi dózisban urzodezoxikólsavval kombinálva ugyanabban a dózisban) ultrahangos kontroll mellett, amíg a kövek teljesen eltűnnek.

A gyomor-bél traktus és a hasnyálmirigy endokrin daganatainak oktreotiddal történő kezelése esetén ritka esetekben a betegség tüneteinek hirtelen visszaesése fordulhat elő.

Insulinómában szenvedő betegeknél az oktreotid-kezelés során a hipoglikémia súlyosságának és időtartamának növekedése figyelhető meg (ez a GH és a glukagon szekréciójára gyakorolt ​​kifejezettebb szuppresszív hatása, mint az inzulinszekrécióra, valamint rövidebb időtartamra vezethető vissza. az inzulinszekréciót gátló hatás). Ezeket a betegeket gondos, rendszeres monitorozásról kell gondoskodni mind az Octreotide-kezelés kezdetén, mind a gyógyszer adagjának megváltoztatásakor. A vércukorszint jelentős ingadozása csökkenthető az oktreotid gyakrabban és kisebb adagokban történő beadásával. 1-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél az oktreotid csökkentheti az inzulinszükségletet. Cukorbetegségben nem szenvedő és részben megőrzött inzulinszekréciójú 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél az oktreotid alkalmazása posztprandiális hiperglikémiához vezethet. Ha az oktreotidot diabetes mellitusban szenvedő betegeknél alkalmazzák, a vércukorszint monitorozása és antidiabetikus kezelés javasolt.

Mivel a nyelőcső és a gyomor varikózisából származó vérzést követően megnő az 1-es típusú diabetes mellitus kialakulásának kockázata, és cukorbetegeknél az inzulinigény változása is lehetséges, ezekben az esetekben a vércukorszint szisztematikus monitorozása szükséges.

Szükséges az egyidejűleg alkalmazott diuretikumok, béta-blokkolók, lassú kalciumcsatorna-blokkolók, inzulin, orális hipoglikémiás szerek és glukagon adagolási rendjének módosítása.

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

Az oktreotid egyes mellékhatásai negatívan befolyásolhatják a gépjárművezetéshez szükséges képességeket és más olyan mechanizmusokat, amelyek fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik. Ebben a tekintetben ajánlott, hogy amikor ezek a tünetek megjelennek, óvatosan járjon el olyan járművek vagy gépek vezetése során, amelyek fokozott koncentrációt igényelnek.

Az oktreotid adagolási rendjének módosítása nem szükséges. A gyógyszert száraz helyen, fénytől védve, gyermekektől elzárva, 8-25 °C hőmérsékleten kell tárolni.

Legjobb megadás dátuma - 5 év. Ne használja a lejárati idő után.