Цефалоспоринов антибиотик 4-то поколение. Имена на цефалоспоринови антибиотици

Медицинските технологии се развиват бързо, особено по отношение на разработването на нови лекарства. Цефалоспорините от 5-то поколение днес са една от най-прогресивните области на фармакологията, която получава много внимание в медицинската общност, като се има предвид бързото адаптиране на бактериите към антимикробни лекарства.

Антибиотици от групата на цефалоспорините

За разлика от повечето ранни лекарствасерия пеницилин, въпросните вещества са по-устойчиви на секретираните ензими патогенни микроорганизми. Цефалоспорините не губят разрушителния си ефект върху бактериите, независимо от техния вид (грам-положителни или грам-отрицателни). Те са ефективни срещу повечето кокови и пръчковидни организми.

Антибиотиците от 1-3-то поколение не са много ефективни срещу ентерококите, докато съвременните цефалоспорини успешно се борят с такива микроби, прониквайки в клетъчната им мембрана веднага след първото влизане в тялото.

Също така си струва да се отбележи, че въпреки висока токсичност химически веществаза патологични бактерии, описаните антибиотици произвеждат минимален ефект върху вътрешните органи, имунна системачовек.

Цефалоспорини, благодаря много широк обхватдействия, използвани при лечението на такива заболявания:

• хронични и остри възпалителни заболявания на храносмилателния тракт;
• инфекции, предавани по време на незащитен полов акт;
• заболявания пикочните пътища, бъбрек;
• патологии на ставите и костите с изразен възпалителен процес;
• дерматологични заболявания с образуване на циреи, нагноявания, трофични язви;
• гангренозни лезии;
• заболявания на горната респираторен тракт, бронхите и белите дробове.

По правило цефалоспорините от ново поколение изискват по-кратък курс на лечение, около 7, но не повече от 10 дни. Този период от време гарантира постигането на необходимата терапевтична концентрация на активното вещество в организма, но не предизвиква симптоми на интоксикация, увреждане на черния дроб или намален имунитет.

Цефалоспорини 5-то поколение в ампули за инфузия

Единственият регистриран и одобрен антибиотик от разглежданата група е Zeftera, който се произвежда в Белгия. Активен компонентЛекарството е медокарил цефтобипрол.

Това вещество е антимикробно лекарство, ефективен срещу повечето стафилококи и устойчив на цефалоспорини от ранно поколение, както и на пеницилинови препарати. Освен това цефтобипролът е активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни аероби. Струва си да се отбележи, че мутагенната активност на инфекцията се наблюдава изключително рядко при лечение с представеното лекарство, обикновено бактериите не се адаптират към антибиотика.

Важно е Zeftera да има минимална способност за преминаване взаимодействия с други лекарства, включително антимикробни лекарства и пеницилини. В този случай лекарството бързо се абсорбира в кръвта и се метаболизира добре, главно през бъбреците. Концентрацията на активното вещество достига максимални стойности само по време на приложение.

Ceftobiprole се предлага под формата на прах, предназначен за разреждане с глюкоза, лидокаин или дестилирана вода в количество от 500 ml за интравенозна инфузия (капкомери). Досега цефалоспорините от 5-то поколение не се произвеждат в таблетки, тъй като такова приложение на лекарството не постига изисквано нивоабсорбция и терапевтичен ефект.

Цефалоспорини- група бета-лактамни бактерицидни антибиотици, които са по-устойчиви на пеницилинази, произведени от микроорганизми, отколкото пеницилините. Основата на структурата на тези лекарства е 7-аминоцефалоспоранова киселина (7-ASA). Първият представител на цефалоспорините (цефалоспорин С) е получен от гъбата Cefalosporinum acremonium. Въз основа на него са получени много полусинтетични цефалоспорини. Тяхното различно действие спрямо Gr(+) и Gr(-) микроорганизми доведе до разделянето на тези лекарства на поколения.

Механизъм на действие- щета клетъчна стенабактерии, като нарушават синтеза на пептидогликани, който е част от тази структура. В резултат на това микроорганизмът умира.

Цефалоспорините от първо поколение включват: цефалексин, цефалотин, цефазолин и др. Всички тези лекарства са силно активни само срещу Gr(+) микроорганизми. Gr(-) бактериите са или много слабо чувствителни към цефалоспорини от първо поколение, или напълно резистентни.

Списък на заболяванията, при които могат да се използват цефалоспорини от 1-во поколение, малък. По принцип това са заболявания на опорно-двигателния апарат, меките тъкани и горните дихателни пътища с ясно установена стафилококова или стрептококова природа.

Странични ефекти

Алергични реакции, диспептични разстройства. Общи противопоказания : индивидуална непоносимост към лекарства от тази група. Да се ​​прилага с повишено внимание при пациенти с хронични болестибъбреци, както и при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Лекарства в тази група

Цефалексин- съществува само в лекарствени формиза перорално приложение. Перфектно абсорбира в стомашно-чревния тракти бързо създава терапевтични концентрации в структурите на опорно-двигателния апарат, жлъчката и урината. Лекарството не прониква през кръвно-мозъчната бариера. Използва се при заболявания на опорно-двигателния апарат, меките тъкани и горните дихателни пътища с ясно установена стафилококова или стрептококова природа (например, тонзилит). Противопоказания и странични ефектисъщото като за всички цефалоспорини от първо поколение. Форма на освобождаване: капсули от 250 и 500 mg, суспензия за перорално приложение от 125 или 250 mg активно вещество на 5 ml.

Цефазолин (Cephazolinum)- подобно на цефалексина, той се абсорбира почти напълно от стомашно-чревния тракт, но парентералното приложение на цефазолин се счита за предпочитано. Лекарството не прониква през кръвно-мозъчната бариера. Най-големи концентрации се създават в структурите на опорно-двигателния апарат. Слабо се метаболизира в черния дроб. Използва се при заболявания на опорно-двигателния апарат, меките тъкани с ясно установена стафилококова или стрептококова природа; за предотвратяване на интраоперативна инфекция на разрези на меките тъкани. Противопоказанията и страничните ефекти са същите като при всички цефалоспорини от първо поколение. Форма на освобождаване: прах за интрамускулно или венозно приложениев бутилки от 250, 500 mg, 1, 5, 10, 20 g.

Независимо дали ви харесва или не, всеки родител рано или късно се сблъсква с факта, че на детето му е предписан антибиотик. Само мама и татко знаят колко много сълзи, болка, безсънни нощи и увещания да се вземе хапче се крият зад тази дума „антибиотик“. Въпреки това, каквото и да се каже, днес те заемат едно от най-важните места в живота на всеки човек, особено на дете.

В тази статия ще говоря за група широкоспектърни антибиотици, които са се доказали при лечението на деца, спасявайки милиони животи всяка година в продължение на повече от 50 години. Тази група антибиотици се нарича цефалоспорини.

Вече писах за употребата на азитромицин и амоксиуцилин при деца в статията Антибиотици за деца. Кой антибиотик е най-подходящ за деца?

От 1964 г., когато е получен първият антибиотик от групата на цефалоспорините, до днес има 5 поколения цефалоспорини. Ще ви разкажа подробно за употребата, дозировките, ще дам аналози на списъците с лекарства и също така ще дам примери за изчисляване на дозата на цефалоспорините от 1-во, 2-ро и 3-то поколение. Няма да говоря за четвъртото и петото поколение цефалоспорини, тъй като 4-то поколение се използва само в инжекционна форма (инжекции) и няма опит с употребата на цефалоспорини от 5-то поколение при деца.

Цефалоспорини от 1-во поколение

Като алтернатива действат лекарства от 1-во поколение пеницилинови антибиотици. Добър ефектизобразявам при бактериални заболяванияУНГ органи, горни дихателни пътища. Антибиотикът е чувствителен към стрептококова и стафилококова флора (тонзилит, синузит, тонзилит, трахеит, бронхит и др.). Единственият недостатък на това поколение е, че пероралните цефалоспорини от първо поколение трябва да се приемат 3-4 пъти на ден. Ако детето ви е по-голямо, тогава ще има по-малко проблеми, но ако сте много малко, тогава могат да възникнат определени трудности. Освен това сега целият цивилизован свят се стреми да намали честотата на администриране лекарства. Единична доза от лекарството на ден се счита за идеална. Проучванията показват, че ако едно лекарство трябва да се приема 3-4 пъти на ден, тогава голям процент от пациентите просто не спазват тези предписания. изцяло. За цефалоспорините от първо поколение обаче това, разбира се, е голям минус ниски цени- това, разбира се, е плюс.

Цефалоспорини 1-во поколение - списък на лекарства

• цефалексин;
• цефадроксил;
• лексин;
• оспексин;
• Цефазекс;
• цефазолин;
• Рефлин;
• Цефазолин-Астрафарм;
• Цефазолин-Bhfz;
• Цефазолин-Дарница;
• Цефазолин-Нортън;
• Цефазолин-Фармекс

Това е списък на най-разпространените цефалоспорини от 1-во поколение, които се намират под формата на таблетки, суспензии и инжекции.

За деца Цефалексин (Лексин) се предписва в размер на 25-50 mg / kg / ден в 2-4 приема, ако е необходимо. дневна дозаможе да се увеличи до 75-100 mg/kg.

Формите на освобождаване на цефалексин са в капсули от 250 и 500 mg и под формата на суспензия от 5 ml / 250 mg. Пример за изчисляване на дозата за дете на 4 години с тегло 20 kg. Вземете например инфекция средна степенземно притегляне. 20 kg * при 50 mg/kg = 1000 mg/ден. Разделете всичко това на 4, оказва се, че трябва да приемате 250 mg цефалексин 4 пъти на ден. 5 ml/250 mg суспензия или 1 капсула в доза 250 mg 4 пъти дневно.

Цефалоспорини от второ поколение

Спектърът на действие на цефалоспорините от второ поколение е по-широк от този на представителите на първото поколение. Цефуроксим аксетил в момента се счита за основен орално лекарствоза лечение на извънболнична респираторни инфекции, а при извънболнична пневмония е лекарство на избор. Цефалоспорините от 2-ро поколение имат ниско ниворазвитие на диария по време на приема. Децата могат да приемат от 6 месеца.

Цефалоспорини 2-ро поколение - списък на лекарства за деца

• Зинацеф;
• Зинат;
• Йокел;
• абицефус;
• Аксеф;
• Аксетин;
• ауроксетил;
  Бактилем;
• биофуроксим;
• Евроксим;
• зоцеф;
• Кимацеф;
• Микрекс;
• Spizephus;
• фуроксеф;
• кефир;
• цефоктам;
• Цефумакс;
• ефексия;
• Цефуроксим-Bhfz;
• Цефуроксим Каби;
• Цефуроксим-Кредофарм;
• цефуроксим Mj;
• Cefuroxime-Mip;
• Цефуроксим-Нортън;
• Цефуроксим Сандоз;
• Цефуроксим-Фармекс;
• Цефутил.

Както можете да видите, списъкът на цефалоспорините от 2-ро поколение е представен на пазара от огромен брой аналози, което показва широко използванетези антибиотици.

Предимството на използването на цефалоспорини от 2-ро поколение е намаляване на честотата на дозиране до 2 пъти на ден и по-широк спектър на действие в сравнение с цефалоспорините от 1-во поколение.

Форми за освобождаване: таблетки от 125 и 250 mg и суспензии от 5 ml / 125 mg и 5 ml / 250 mg.

Препоръчителната доза цефуроксим за деца от 6 месеца до 2 години е 125 mg, разделени на 2 приема на ден, от 2 до 12 години - 250 mg на 2 приема на ден, при инфекции пикочно-половата система- 125 mg 2 пъти на ден, над 12 години - 250-500 mg 2 пъти на ден. Трябва да се приема по време или веднага след хранене. За деца с тегло под 40 kg може да се изчисли доза от 10 mg цефуроксим на килограм тегло на детето, която трябва да бъде разделена на две дози.

Предимството на тази група е по-широк спектър на действие и полуживот (достатъчно е да се приема веднъж дневно). Особеност на цефалоспорините от 3-то поколение е употребата им при инфекции на пикочно-половата система (цистит, пиелонефрит, пиелит и др.). Най-яркият представител на това поколение сред оралните форми (таблетки, капсули, суспензии) е цефиксим (Suprax). Произвежда се в капсули от 400 mg, 5 таблетки в блистер. В сироп (суспензия) 30 или 60 ml - 5 ml/100 mg. От инжекционните, добре познат и най-разпространен е цефтриаксон. Предлага се под формата на прах за инжектиране в дози от 0,25, 05, 1 и 2 g.

Цефалоспорини 3-то поколение в таблетки - списък на лекарствата

Всички перорални цефалоспорини, представени в различни формиосвобождаване: таблетки, сиропи, суспензии, разтворени вещества. Основен активно веществое цефиксим.

• Супракс;
• Цефорал;
• цефиксим;
• Цефик;
• Cefix;
• фламификс;
• Fixim;
• цефиго;
• Поправете;
• Сорцеф;
• Лопракс;
• Икзим;
• Винекс;

Всички лекарства в този списък са представени в различни дозировки и форми на приложение. Дневната доза цефиксим за деца от 6 месеца до 12 години се определя в размер на 8 mg / kg / ден в 1-2 дози; по-големи деца и възрастни приемат цефиксим 400 mg 1 път на ден. Продължителността на лечението зависи от тежестта на инфекцията и съпътстващи заболяваниядете.
Пример за изчисляване на дозата: дете на 4 години тежи 21 кг. Това означава 21*8= 168 mg на ден. Резултатът може да се закръгли до 170 mg. Знаейки, че има форма на освобождаване под формата на сироп (суспензия) от 5 ml/100 mg (5 ml суспензия съдържа 100 mg цефиксим), използвайки аритметични знания начално училище, изчисляваме, че трябва да приемем 8,5 мл. цефиксим, което се равнява на 170 mg на ден.

Цефалоспорини 3-то поколение в ампули (инжекционни цефалоспорини)

Инжекционните цефалоспорини не са напълно подходящи за темата на тази статия, но не можех да пренебрегна цефтриаксона, който е ярък и добре познат представител на това поколение антибактериални лекарства. По-долу ще дам списък.

Цефтриаксон аналог в ампули, местни и вносни

• Авексон;
• Алвобак;
• Алцизон;
• Ауроксон;
• Белчеф;
• Blicef;
• Бресек;
• диацеф;
• Деницеф;
• Xon;
• Лендацин;
• лораксон;
• Максън;
• Медаксон;
• Нораксън;
• Офрамакс;
• Парзеф;
• процес;
• Рациоцеф;
• Rotacef;
• роцефин;
• Rumikson;
• Терзеф;
• Тороцев;
• Цефаксон;
• Кефаст;
• цефгирин;
• цефограма;
• Цефодар;
• Цефолайф;
• Сефорт;
• Цефотриз;
• Цефтракс;
• Цефтриаксон (Ако напиша всички търговски имена с комбинацията от цефтриаксон, то моята статия ще представлява един непрекъснат списък. Ще изброя само вторите части на тази комбинация: -Pliva, -Kabi, -Pfizer, -Bhfz, -Astropharm, -Дарница, -Кредофарм, -Мип, -Нортън, -Фармек).
• Емсеф;
• Ефективен;
• ефмерин;

Честно казано, дори не знам защо толкова много аналози на цефтриаксон са регистрирани у нас. Несъмнено добро лекарство, и се използва широко при лечението на повече от половината бактериални инфекции, обаче, след като съм работил като лекар повече от 35 години, знаех около дузина имена от този списък и използвах още по-малко.
Дозировка на лекарството за деца. Цефтриаксон може да се използва при деца веднага след раждането. Деца над 12 години - 1-2 g веднъж дневно или 0,5-1 g на всеки 12 часа, дневната доза не трябва да надвишава 4 g. За новородени (до 2 седмици) - 20-50 mg/kg/ден. За кърмачета и деца под 12 години дневната доза е 20-80 mg/kg. При деца с тегло 50 kg и повече се използват дози от 1-2 g. Доза над 50 mg/kg телесно тегло трябва да се приложи като интравенозна инфузия за 30 минути.

С уважение, Скалицки Александър Игоревич

Съдържание [Покажи]

Една от групите високоефективни антибиотици са цефалоспорините. Те са открити в средата на 20 век, но през последните години са получени много нови лекарства. Вече има пет поколения такива антибиотици. Най-често срещаните цефалоспорини са таблетки. Те са доста ефективни срещу много инфекции и се понасят добре дори от малки деца. Те са удобни за приемане и често се избират от лекарите при лечение на инфекциозни заболявания.

Още през 40-те години на 20-ти век италианският учен Бродзу, докато изучава патогени на коремен тиф, открива гъба с антибактериална активност. Той е ефективен както срещу грам-положителни, така и срещу грам-отрицателни бактерии. По-късно ученият изолира вещество от тази гъба, наречено цефалоспорин С. На негова основа започват да се създават антибактериални лекарства, обединени в групата на цефалоспорините. Те се оказаха устойчиви на пеницилиназа и започнаха да се използват в случаите, когато пеницилинът е неефективен. Първото лекарство от тази група беше Цефалоридин.

Вече има пет поколения цефалоспорини, комбиниращи повече от 50 лекарства. В допълнение към лекарствата на основата на гъбички са създадени и полусинтетични лекарства, които са по-стабилни и имат широк спектър на действие.

Антибактериалният ефект на цефалоспорините се основава на способността им да разрушават ензимите, които са в основата на клетъчната мембрана на бактериите. Следователно те са активни само срещу растящи и размножаващи се микроорганизми. Първите две поколения лекарства са ефективни срещу стафилококи и стрептококова инфекция, но са били унищожени под въздействието на бета-лактамази, произведени от грам-отрицателни бактерии. Последни поколенияпрепарати, в които основното активно вещество, извлечено от гъбички, е свързано с синтетични вещества, се оказа по-стабилен. Те се използват за много инфекции, но са се оказали неефективни срещу стафилококи и стрептококи.

Тези лекарства могат да бъдат разделени на групи според различни критерии: спектър на действие, ефективност или начин на приложение. Но най-често срещаният начин е да ги класифицирате по поколение:

Антибиотиците от първо поколение са получени през 60-те години на 20 век. Това са Цефалексин, Цефазолин, Цефадроксил и др. Сега те имат много аналози и форми на освобождаване: под формата на инжекции, таблетки, капсули или суспензии;

Второто поколение антибиотици е по-устойчиво на бета-лактамаза. Често се използват следните цефалоспорини в таблетки: Cefuroxime Axetil и Cefaclor;

Третото поколение включва Цефиксим, Цефтибутен, Цефотаксим и други;

В четвъртото поколение съществуват само инжекционни лекарства. Те вече са резистентни към бета-лактамаза и имат по-широк спектър на действие срещу грам-положителни бактерии. Това са "Cefipime" и "Cefpirom";

Наскоро бяха получени цефалоспорини от 5-то поколение. Те също все още не се предлагат под формата на таблетки, но инжекциите с тези лекарства се считат за много ефективни срещу много инфекции.

Тези лекарства са доста ефективни, но не всички микроорганизми са податливи на тяхното въздействие. Цефалоспорините могат да бъдат безполезни срещу ентерококи, пневмококи, листерия, псевдомонас, хламидия и микоплазма. Но следните заболявания могат лесно да бъдат лекувани с тях:

Цистит, пиелонефрит, уретрит и други бъбречни инфекции;

Стрептококово възпалено гърло;

Инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища;

отит на средното ухо;

синузит;

Пикантен и Хроничен бронхит;

гонорея;

шигелоза;

фурункулоза;

Те са ефективни и за профилактика на следоперативни инфекции.

Таблетките цефалоспорин се понасят сравнително лесно, но понякога могат да причинят коремна болка, гадене, повръщане и диария. При използване на инжекциилекарствата могат да причинят усещане за парене и възпалителна реакция на мястото на инжектиране. Обикновено цефалоспорините са нискотоксични и се понасят добре дори от малки деца. Както всички антибактериални лекарства, те могат да причинят алергични реакции и проблеми с черния дроб и бъбреците. Възможна е и промяна на кръвната картина. Обикновено парентералното лечение с цефалоспорини се извършва под наблюдението на лекар. лечебно заведение. Сериозните странични ефекти в такива случаи могат да бъдат избегнати. По време на амбулаторно лечение, което използва цефалоспорини в таблетки, трябва стриктно да следвате инструкциите и да приемате допълнителни лекарства за предотвратяване на дисбиоза. Ето защо такива лекарства не могат да се използват самостоятелно без лекарско предписание.

Цената играе важна роля в този въпрос. В крайна сметка не е необходимо да купувате допълнителни спринцовки и разтвори или да плащате за услугите на медицинския персонал. Таблетките за курс на лечение могат да бъдат закупени от 50 до 250 рубли, суспензията е по-скъпа - около 500.

Много важен е и психологическият ефект. Много пациенти, особено деца, възприемат самия факт на инжекцията много болезнено.

По време на инжекциите са възможни локални възпалителни реакции. Ето защо в медицината все по-често се използва методът на стъпковата терапия, когато, когато състоянието на пациента се подобри, се преминава към перорален начин на приложение на лекарството. Това е особено приложимо в педиатричната практика. И като цяло, за лечение на деца се опитват да използват антибиотици от групата на цефалоспорините в таблетки. Това е най-оправдано при лечението на леки инфекции. Но във всеки случай трябва да разчитате на препоръките на лекаря. Само специалист може да прецени дали ще помогне в такъв случайцефалоспорин.

Таблетките или капсулите, в които влизат тези антибиотици, трябва да се приемат стриктно според препоръките на Вашия лекар.

На възрастни обикновено се предписва 1 грам от лекарството на всеки 6-12 часа. За деца дозата се изчислява, като се вземе предвид теглото и лекарството се прилага не повече от три пъти на ден. За улеснение на дозирането се предлагат таблетки с разделителна лента, както и сироп и суспензия, които имат приятен вкус. Именно в тази форма цефалоспорините най-често се използват за лечение на деца. Тези лекарства не се използват само при кърмачета под 3 месеца. Най-често курсът на лечение продължава 7-10 дни, но всичко зависи от състоянието на пациента. Обикновено, след подобрение, трябва да продължите да приемате лекарството още 2-3 дни. Най-добре е лекарството да се приема след хранене, по този начин цефалоспорините в таблетки се абсорбират по-добре. Инструкциите също предупреждават, че в същото време трябва да приемате противогъбични средства и лекарства срещу дисбактериоза.

Това са вече проучени, отдавна използвани и широко разпространени медикаменти. Много от тях съществуват в различни форми:

В прах за приготвяне на инжекционен разтвор;

В прах за приготвяне на суспензия;

В капсули;

В таблетки, съдържащи различна дозировкаактивно вещество;

В сироп за деца.

Всички тези лекарства доста често се предписват за лечение на леки инфекции на горните дихателни пътища, пикочно-половата система, кожата и меките тъкани. От първото до третото поколение на тези антибиотици се наблюдава повишаване на активността срещу грам-отрицателни бактерии, но грам-положителните микроорганизми стават по-устойчиви към тях. Първото поколение на тези антибиотици, в допълнение към лекарствата, чиито имена директно показват тяхната принадлежност, включват Biodroxil, Keflex, Palitrex, Sefril и Solexin. Най-често се използват цефалоспорини от 2-ро поколение в таблетки, тъй като тяхната висока ефективност е съчетана с добра поносимост. Най-известните лекарства са Zinnat, Suprax, Axosef, Zinoximor и Ceclor. Сравнително наскоро цефалоспориновите антибиотици започнаха да се произвеждат в таблетки от 3-то поколение. Те могат да бъдат намерени под следните имена: “Orelox”, “Tsedex” и др. Те са най-често използваните в педиатричната практика.

Антибиотиците от тази група, принадлежащи към 4-то и 5-то поколение, се появиха сравнително наскоро. Те принадлежат към полусинтетични антибактериални лекарства и имат широк спектър на действие.

Докато такива лекарства се използват само чрез инжектиране, това е начинът, по който те действат най-добре. Учените не са в състояние да гарантират, че таблетките цефалоспорин се абсорбират толкова бързо, без да загубят своята активност. от четвърто поколениеНай-често използваните лекарства са: “Максипим”, “Цефепим”, “Изодепом”, “Кайтен”, “Ладеф”, “Мовисар” и др. Всички те се използват в стационарни условияза лечение на тежки инфекции. Наскоро се появиха антибиотици от 5-то поколение - Цефтозолан и Цефтобипрола Медокарил. Те се оказаха още по-ефективни срещу повечето известни микроорганизми.

Цефалоспорините в таблетки са една от най-обширните групи антибактериални средства, които се използват широко за лечение на възрастни и деца. Лекарствата от тази група са много популярни поради тяхната ефективност, ниска токсичност и удобна форма на приложение.

основни характеристикиЦефалоспорини

Цефалоспорините имат следните характеристики:

• допринасят за осигуряването на бактерициден ефект;
• имат широк спектър от терапевтични ефекти;
• в приблизително 7-11% предизвикват развитие на кръстосана алергия. Пациентите с непоносимост към пеницилин са изложени на риск;
• лекарствата не допринасят за ефекта срещу ентерококи и листерии.

Лекарствата от тази група могат да се приемат само по предписание и под наблюдението на лекар. Антибиотиците не са предназначени за самолечение.

Употребата на цефалоспоринови лекарства може да допринесе за следните нежелани реакции: нежелани реакции:

• алергични реакции;
• диспептични разстройства;
• флебит;
• хематологични реакции.

Класификация на лекарствата

Цефалоспориновите антибиотици обикновено се класифицират по поколения. Списък на лекарствата по поколение и лекарствена форма:

Основните разлики между поколенията: спектърът на антибактериалните ефекти и степента на резистентност към бета-лактамази (бактериални ензими, чиято активност е насочена срещу бета-лактамни антибиотици).

Лекарства от 1-во поколение

Употребата на тези лекарства помага да се осигури тесен спектър на антибактериално действие.

Цефазолинът е един от най популярни лекарства, което спомага за упражняване на ефект срещу стрептококи, стафилококи, гонококи. След парентерално приложение прониква в засегнатата област. Стабилна концентрация на активното вещество се постига, ако лекарството се прилага три пъти за 24 часа.

Показания за употреба на лекарството са: ефектите на стрептококи, стафилококи върху меките тъкани, ставите, костите, кожата.

Трябва да се има предвид: Цефазолин преди това е бил широко използван за терапия голямо число инфекциозни патологии. Въпреки това, след повече съвременни лекарства 3-4 поколение, Cefazolin вече не се използва за лечение на интраабдоминални инфекции.

Лекарства от 2-ро поколение

Лекарствата от 2-ро поколение се характеризират с повишена активност срещу грам-отрицателни патогени. Цефалоспорините от 2-ро поколение за парентерално приложение на базата на цефуроксим (Kimacef, Zinacef) са активни срещу:

• грам-отрицателни патогени, Proteus, Klebsiella;
• инфекции, причинени от стрептококи и стафилококи.

Цефуроксим, вещество от втората група цефалоспорини, не е активно срещу Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence и повечето анаеробни микроорганизми.

След парентерално приложение прониква в повечето органи и тъкани, включително кръвно-мозъчната бариера. Това прави възможно използването на лекарството по време на терапията възпалителни патологиимембрани на мозъка.

Показания за използването на тази група средства са:

• обостряне на синузит и среден отит;
• хронична форма на бронхит в острата фаза, развитие на пневмония, придобита в обществото;
• лечение на следоперативни състояния;
• инфекция кожата, стави, кости.

Дозировката за деца и възрастни се избира индивидуално в зависимост от показанията за употреба.

Лекарствата за вътрешна употреба включват:

• таблетки и гранули за приготвяне на суспензия Zinnat;
• Ceklor суспензия - това лекарство може да се приема от дете, суспензията има приятен вкус. Не се препоръчва употребата на Ceclor по време на лечението на обостряне на отит. Лекарството се предлага и под формата на таблетки, капсули и сух сироп.

Пероралните цефалоспорини могат да се използват независимо от приема на храна, елиминиране активна съставкаизвършвани от бъбреците.

Лекарства от 3-то поколение

Третият тип цефалоспорини първоначално се използва в болнични условия за лечение на тежки инфекциозни патологии. Днес такива лекарства могат да се използват и в амбулаторни клиники поради повишената резистентност на патогените към антибиотици. Лекарствата от 3-то поколение имат свои собствени характеристики на приложение:

• парентералните форми се използват за тежки инфекциозни лезии, както и за откриване на смесени инфекции. За още успешна терапияцефалоспорините се комбинират с антибиотици от аминогликозидната група 2-3 поколение;
• лекарства за вътрешна употреба се използват за елиминиране на умерени болнични инфекции.

Цефалоспорините от 3-то поколение, предназначени за перорално приложение, имат следните показания за употреба:

• комплексна терапия на екзацербации на хроничен бронхит;
• развитие на гонорея, шигилоза;
• поетапно лечение, ако е необходимо, вътрешно приложение на таблетки след парентерално лечение.

В сравнение с лекарствата от 2-ро поколение, цефалоспорините от 3-то поколение в таблетки показват по-голяма ефективностсрещу грам-отрицателни патогени и ентеробактерии.

В същото време активността на Cefuroxime (лекарство от 2-ро поколение) при лечението на пневмококови и стафилококови инфекции е по-висока от тази на Cefixime.

Показания за употреба парентерални формицефалоспорини (цефатоксим) са:

• развитие на остри и хронична формасинузит;
• развитие на интраабдоминални и тазови инфекции;
• излагане на чревна инфекция (Shigella, Salmonella);
• тежки състояния, при които са засегнати кожата, меките тъкани, ставите и костите;
• откриване на бактериален менингит;
• комплексна терапия на гонорея;
• развитие на сепсис.

Лекарствата имат висока степен на проникване в тъканите и органите, включително кръвно-мозъчната бариера. Цефатоксим може да бъде лекарство на избор при лечението на новородени. Когато се развие менингит при новородено дете, цефатоксим се комбинира с ампицилин.

Ceftriaxone е подобен на Cefatoxime по своя спектър на действие. Основните разлики са:

• възможността за използване на цефтриаксон веднъж дневно. При лечение на менингит – 1-2 пъти на 24 часа;
• двойно елиминиране, така че не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с бъбречна дисфункция;
• допълнителни показания за употреба са: комплексно лечение бактериален ендокардит, Лаймска болест.

Ceftriaxone не трябва да се използва при новородени.

Лекарства от 4 поколение

Цефалоспорините от 4-то поколение се характеризират с повишена степен на резистентност и демонстрират по-голяма ефективност срещу следните патогени: грам-положителни коки, ентерококи, ентеробактерии, Pseudomonas aeruginosa (включително щамове, които са резистентни към цефтазидим). Показания за употребата на парентерални форми са лечението на:

• нозокомиална пневмония;
• интраабдоминални и тазови инфекции - възможна комбинация с лекарства на базата на метронидазол;
• инфекции на кожата, меките тъкани, ставите, костите;
• сепсис;
• неутропенична треска.

При използване на имипенем, който е четвърто поколение, е важно да се има предвид, че Pseudomonas aeruginosa бързо развива резистентност към това вещество. Преди употреба лекарствас такова активно вещество трябва да се проведе изследване за определяне на чувствителността на патогена към имипенем. Лекарството се използва за интравенозно и интрамускулно приложение.

Meronem е сходен по характеристики с имипенем. Инструкциите за употреба посочват, че сред отличителни характеристикиподчертаване:

• по-голяма активност срещу грам-отрицателни патогени;
• по-слаба активност срещу стафилококови и стрептококови инфекции;
• лекарството не допринася за осигуряването на антиконвулсивно действие, поради което може да се използва по време на комплексно лечениеменингит;
• Подходящ за интравенозна капкова и струйна инфузия; интрамускулното приложение трябва да се избягва.

Използване антибактериално средствоцефалоспорин група 4 поколение Azactam помага да се осигури по-малък спектър на действие. Лекарството има бактерициден ефект, включително по отношение на Pseudomonas aeruginosa. Употребата на Азактам може да допринесе за развитието на следните нежелани реакции:

• локални прояви под формата на флебит и тромбофлебит;
• диспептични разстройства;
• хепатит, жълтеница;
• невротоксични реакции.

Основна клинично значима задача този инструмент– повлияват жизнените процеси на аеробните грам-отрицателни патогени. В този случай Azactam е алтернатива на лекарствата от групата на аминогликозидите.

Лекарства от 5 поколение

Средствата, принадлежащи към 5-то поколение, допринасят за осигуряването на бактерициден ефект, унищожавайки стените на патогените. Активен срещу микроорганизми, които демонстрират резистентност към цефалоспорини от 3-то поколение и лекарства от групата на аминогликозидите.

Цефалоспорините от 5-то поколение са представени на фармацевтичен пазарпод формата на препарати на базата на следните вещества:

• Ceftobiprole medocaril е лекарство с търговско наименование Zinforo. Използва се при лечение на пневмония, придобита в обществото, както и при усложнени инфекции на кожата и меките тъкани. Най-често пациентите се оплакват от нежелани реакции под формата на диария, главоболие, гадене и сърбеж. Нежеланите реакции са леки по природа, тяхното развитие трябва да бъде докладвано на Вашия лекар. Особено внимание се изисква при лечението на пациенти с анамнеза за гърчове;
• Ceftobiprole е търговското наименование на Zeftera. Предлага се под формата на прах за приготвяне на инфузионен разтвор. Показания за употреба са сложни инфекции на кожата и придатъците, както и инфекция диабетно стъпалобез съпътстващ остеомиелит. Преди употреба прахът се разтваря в разтвор на глюкоза, вода за инжекции или физиологичен разтвор. Продуктът не трябва да се използва при лечение на пациенти под 18 години.

Агенти от 5-то поколение са активни срещу Стафилококус ауреус, демонстрирайки по-широк спектър на фармакологична активност от предишни поколенияцефалоспорини.

Един от най-разпространените класове антибактериални лекарства са цефалоспорините. Според механизма на действие те са инхибитори на синтеза на клетъчната стена и имат мощен бактерициден ефект. Заедно с пеницилините, карбапенемите и монобактамите те образуват група бета-лактамни антибиотици.

Благодарение на широкия си спектър на действие, висока активност, ниска токсичност и добра поносимост от пациентите - тези лекарства водят по честота на предписанията за лечение на стационарни пациенти и представляват около 85% от общия обем антибактериални лекарства.

За удобство списъкът с лекарства е представен в пет поколения групи.

• Цефазолин (кефзол, цефазолин натриева сол, цефамезин, лизолин, оризолин, нацеф, тотацеф).

Устно, т.е. форми за орално приложение, таблетирани или под формата на суспензии (наричани по-нататък прев.):

• Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС)
• Цефадроксил (Биодроксил, Дуроцеф)

• Цефаклор (Ceclor, Vertsef, Cefaclor Stada).
• Цефуроксим-аксетил (Zinnat).

• Цефотаксим.
• Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
• Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
• Цефтазидим (Fortum, Vicef, Kefadim, Ceftazidime).
• Цефоперазон/сулбактам (Sulperazone, Sulperacef, Sulzoncef, Bakperazone, Sulcef).

• Цефдиторен (Spectracef).
• Цефиксим (Suprax, Sorceph).
• Цефтибутен (Cedex).
• Цефподоксим (Cefpodoxime Proxetil).

• Цефепим (Maxipim, Maxicef).
• Цефпир (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

• Цефтобипрол (Zeftera).
• Цефтаролин (Zinforo).

Таблицата по-долу показва ефективността на cephalosp. по отношение на известни бактерии от – (резистентност на микроорганизмите към действието на лекарството) до ++++ (максимален ефект).

Бактерии	Поколения
Gr+	++++	+++	+	++	++
Gr-	+	++	+++	++++	++++
MRSA	-	-	-	-	++++
Анаероби	-	+/- Само цефокситин и цефотетан са ефективни*	+	+	+
Бележки	Не се предписва за MRSA, ентеро-, менинго- и гонококи, листерии, бета-лактамаза-продуциращи щамове и Pseudomonas aeruginosa.	Не е ефективен срещу Pseudomonas aeruginosa, Seracia, повечето анаероби и Morganella.	Не засяга B.fragilis (анаероби).		Ефективен дори срещу пеницилин-резистентни щамове.

*Антибиотици от цефалоспориновата група, наименования (с анаеробно действие): Мефоксин, Анаероцеф, Цефотетан + всички представители на трето, четвърто и пето поколение.

През 1945 г. италианският професор Джузепе Броцу, докато изучава способността на отпадъчните води да се самопречистват, изолира щам на гъбички, способни да произвеждат вещества, които потискат растежа и размножаването на грам-положителната и грам-отрицателната флора. По време на по-нататъшни изследвания, лекарство от културата на Cephalosporium acremonium е тествано върху пациенти с тежки формикоремен тиф, което доведе до бърза положителна динамика на заболяването и бързо възстановяване на пациентите.

Първият цефалоспоринов антибиотик, цефалотин, е създаден през 1964 г. от американската фармацевтична компания Eli Lilly.

Източник за производство е цефалоспорин С - естествен производител плесении източник на 7-аминоцефалоспоранова киселина. IN медицинска практикаизползване полусинтетични антибиотици, получен чрез ацилиране при амино групата на 7-АСС.

През 1971 г. цефазолинът е синтезиран и става основен антибактериално лекарствоцяло десетилетие.

Първото лекарство и основателят на второто поколение е цефуроксим, получен през 1977 г. Най-често използваният антибиотик в медицинската практика, цефтриаксон, е създаден през 1982 г., използва се активно и "не губи позиции" и до днес.

Пробив в лечението на инфекцията с Pseudomonas aeruginosa може да се нарече получаването на цефтазидим през 1983 г.

Въпреки наличието на прилики в структурата с пеницилините, което определя подобен механизъм на антибактериално действие и наличието кръстосани алергии, цефалоспорините имат разширен спектър на въздействие върху патогенната флора, висока устойчивост на действието на бета-лактамази (ензими бактериален произход, разрушаване на структурата на антимикробен агент с бета-лактамен цикъл).

Синтезът на тези ензими определя естествената устойчивост на микроорганизмите към пеницилини и цефалоспорини.

Всички лекарства от този клас са различни:

• бактерициден ефект върху патогенни микроорганизми;
• лесна поносимост и относително малък брой нежелани реакции в сравнение с други антимикробни средства;
• наличието на кръстосани алергични реакции с други бета-лактами;
• висок синергизъм с аминогликозиди;
• минимално нарушаване на чревната микрофлора.

Предимството на цефалоспорините включва и добра бионаличност. Цефалоспориновите антибиотици в таблетки имат висока степен на абсорбция в храносмилателен тракт. Абсорбцията на лекарството се увеличава, когато се консумира по време на или веднага след хранене (с изключение на Cefaclor). Парентералните цефалоспорини са ефективни както при интравенозно, така и при интрамускулно приложение. притежавам висок индексразпределение в тъканите и вътрешни органи. Максимални концентрации на лекарства се създават в структурите на белите дробове, бъбреците и черния дроб.

Високите нива на лекарството в жлъчката се осигуряват от цефтриаксон и цефоперазон. Наличието на двоен път на елиминиране (черен дроб и бъбреци) им позволява да се използват ефективно при пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност.

Цефотаксим, цефепим, цефтазидим и цефтриаксон са способни да проникнат през кръвно-мозъчната бариера, създавайки клинични значителни нива V гръбначно-мозъчна течности се предписват при възпаление на мембраните на мозъка.

Лекарствата с бактерициден механизъм на действие са най-активни срещу организми във фазите на растеж и размножаване. Тъй като стената на микробния организъм се образува от силно полимерен пептидогликан, те действат на нивото на синтеза на неговите мономери и нарушават синтеза на полипептидни кръстосани мостове. Въпреки това, поради биологичната специфика на патогена, между различни видовеи класове е възможна появата на различни, нови структури и начини на функциониране.

Микоплазмата и протозоите не съдържат черупка, а някои видове гъби имат хитинова стена. Поради тази специфична структура, изброените групи патогени не са чувствителни към действието на бета-лактамите.

Естествена устойчивост на истинските вируси към антимикробни средствасе причинява от липсата на молекулярна цел (стена, мембрана) за тяхното действие.

Освен естествена устойчивост, обусловена от специфичните морфофизиологични особености на вида, резистентност може да бъде придобита.

Най-важната причина за формирането на толерантност е нерационалната антибиотична терапия.

Хаотичното, неоснователно самопредписване на лекарства, честото спиране и преминаване към друго лекарство, употребата на едно лекарство за кратки периоди от време, нарушаване и подценяване на дозите, предписани в инструкциите, както и преждевременното спиране на антибиотика - водят до появата на на мутации и появата на резистентни щамове, които не отговарят на класическите схеми на лечение.

Клиничните изследвания са доказали, че дългите интервали от време между прилагането на антибиотика напълно възстановяват чувствителността на бактериите към неговите ефекти.

Избор на мутация

• Бърза резистентност, тип стрептомицин. Развива се срещу макролиди, рифампицин, налидиксова киселина.
• Бавен, пеницилинов тип. Специфичен за цефалоспорини, пеницилини, тетрациклини, сулфонамиди, аминогликозиди.

Предавателен механизъм

Бактериите произвеждат ензими, които инактивират химиотерапевтичните лекарства. Синтезът на бета-лактамази от микроорганизми разрушава структурата на лекарството, причинявайки резистентност към пеницилини (по-често) и цефалоспорини (по-рядко).

Най-често резистентността е характерна за:

• стафило- и ентерококи;
• коли;
• клебсиела;
• Mycobacterium tuberculosis;
• шигела;
• Pseudomonas.

• стрепто- и пневмококи;
• менингококова инфекция;
• салмонела.

Първо поколение

На този моментизползвано в хирургическа практиказа профилактика на операционни зали и следоперативни усложнения. Използва се, когато възпалителни процесикожата и меките тъкани.

Не е ефективен при увреждане на пикочните и горните дихателни пътища. Използва се при лечение на стрептококов тонзилофарингит. Имат добра бионаличност, но не създават високи, клинично значими концентрации в кръвта и вътрешните органи.

Ефективен при пациенти с извънболнична пенумония, добре комбиниран с макролиди. Те са добра алтернатива на защитените от инхибитори пеницилини.

1. Препоръчва се за лечение на среден отит и остър синузит.
2. Не се използва, ако е засегнат нервна системаи менингите.
3. Използва се за предоперативна антибиотична профилактика и медицинско покритие на хирургична интервенция.
4. Предписва се при леки възпалителни заболявания на кожата и меките тъкани.
5. Включва се в комплексното лечение на инфекции на пикочните пътища.

Често се използва стъпаловидна терапия с парентерално приложение на цефуроксим натрий, последвано от преминаване към перорално приложениеЦефуроксим аксетил.

Не се предписва при остър среден отит, поради ниските концентрации в течността. ухо. Ефективен при лечение на инфекциозни и възпалителни процеси на костите и ставите.

Използва се при менингит бактериална природа, гонорея, инфекциозни заболяваниядолни дихателни пътища, чревни инфекциии възпаление на жлъчните пътища.

Те проникват добре през кръвно-мозъчната бариера и могат да се използват при възпалителни и бактериални лезии на нервната система.

Те са лекарства на избор за лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност. Екскретира се през бъбреците и черния дроб. Промени и коригиране на дозата са необходими само при комбинирана бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Цефоперазон практически не преминава през кръвно-мозъчната бариера, така че не се използва при менингит.

Това е единственият цефалоспорин, защитен от инхибитори.

Състои се от комбинация от цефоперазон с бета-лактамазния инхибитор сулбактам.

В сила, когато анаеробни процеси, може да се предпише като еднокомпонентна терапия възпалителни заболяваниятаза и коремна кухина. Също така, той се използва активно при тежки болнични инфекции, независимо от местоположението.

Цефалоспориновите антибиотици работят добре с метронидазол за лечение на интраабдоминални и тазови инфекции. Те са лекарства на избор при тежки, усложнени инфекции. пикочните пътища. Използва се за сепсис, инфекциозни лезии костна тъкан, кожа и подкожни мазнини.

Предписва се при неутропенична треска.

Покриват целия спектър на действие на 4-та и действат върху пеницилин-резистентната флора и MRSA.

Не е зададен:

• до 18 години;
• пациенти с гърчовеанамнеза за епилепсия и бъбречна недостатъчност.

Цефтобипрол (Zeftera) е най ефективни средстваза лечение на инфекции на диабетно стъпало.

Парентерално приложение

Използва се IV и IM приложение.

Име	Изчисление за възрастни	Дозировки на цефалоспоринови антибиотици за деца (в колоната, посочена от изчислението mg/kgна ден )
Цефазолин	Предписва се със скорост 2,0-6,0 g / ден за три приема. IN за превантивни цели, предписвайте 1-2 g един час преди началото на операцията.	50-100, разделено на 2-3 пъти.
Цефуроксим	2,25-4,5 g на ден, в 3 приложения.	50-100 за 2 рубли.
Цефотаксим	3,0-8,0 g за 3 пъти. При менингит - до 16 g в шест инжекции.При гонорея се предписват 0,5 g интрамускулно еднократно.	От 40 до 100 в две инжекции. Менингит - 100 за 2 рубли Не повече от 4,0 g на ден.
Цефтриаксон	1 g, на всеки 12 часа. Менингит - 2 г на всеки дванадесет часа Гонорея - 0,25 г еднократно.	За лечение на остър среден отит се използва доза от 50, в три инжекции. не повече от 1 g наведнъж.
Цефтазидим	3,0-6,0 g в 2 инжекции	30-100 за два пъти. При менингит 0,2 g на два приема.
Цефоперазон	От 4 до 12 g за 2-4 инжекции.	50-100 за три пъти.
Цефепим	2,0-4,0 g за 2 пъти.	На възраст над два месеца се използват 50 бр., разделени на три приема.
Цефоперазон/сулбактам	4,0-8,0 g за 2 инжекции.	40-80 за три приложения.
Цефтобипрол	500 mg на всеки осем часа под формата на 120-минутни интравенозни инфузии.	-

Нежелани реакции и лекарствени комбинации

1. Предписването на антиациди значително намалява ефективността на антибиотичната терапия.
2. Цефалоспорините не се препоръчват да се комбинират с антикоагуланти и антиагреганти, тромболитици - това увеличава риска от чревно кървене.
3. Не се комбинира с бримкови диуретици, поради риск от нефротоксичен ефект.
4. Цефоперазон има висок рискдисулфирам-подобен ефект при пиене на алкохол. Продължава до няколко дни след пълно спиране на лекарството. Може да причини хипопротромбинемия.

Като правило, те се понасят добре от пациентите, но трябва да се има предвид високата честота на кръстосани алергични реакции с пеницилини.

Най-чести са диспептичните разстройства, рядко се среща псевдомембранозен колит.

Възможни: чревна дисбиоза, кандидоза на устната кухина и вагината, преходно повишаване на чернодробните трансаминази, хематологични реакции (хипопротромбинемия, еозинофилия, левкемия и неутропения).

При прилагане на Zeftera е възможно развитие на флебит, изкривяване на вкуса и поява на алергични реакции: оток на Quincke, анафилактичен шок, бронхоспастични реакции, развитие на серумна болест, поява на еритема мултиформе.

По-рядко може да възникне хемолитична анемия.

Цефтриаксон не се предписва на новородени поради високия риск от развитие сърцевина(поради изместването на билирубина от връзката с албумина на кръвната плазма), не се предписва на пациенти с инфекции на жлъчните пътища.