Антихистамини от трето и четвърто поколение. Поколения антихистамини

За цитиране:Карева Е.Н. Изборът на антихистаминово лекарство: гледната точка на фармаколог // BC. Медицински преглед. 2016. № 12. стр. 811-816

Статията е посветена на проблема с избора на антихистаминово лекарство от гледна точка на фармаколог

За цитиране. Карева Е.Н. Изборът на антихистаминово лекарство: гледната точка на фармаколог // BC. 2016. № 12, стр. 811–816.

Антихистамините (AHP) са терапия от първа линия за повечето алергични заболявания. Те са предимно лекарства без рецепта, отдавна и здраво са навлезли в нашата практика и се използват повече от половин век. Често изборът на тези лекарства се извършва емпирично или дори на милостта на пациентите, но има много нюанси, които определят колко ефективно ще бъде това или онова лекарство за конкретен пациент, което означава, че трябва да се подходи към избора на тези лекарства не по-малко отговорно от, например, избора на антибиотици.
Всеки специалист в своята клинична практика трябва да се е сблъсквал със ситуации, когато дадено лекарство не е имало желания клиничен ефект или е предизвиквало хиперергични реакции. От какво зависи и как могат да се минимизират рисковете? Вариабилността на отговора към лекарството най-често се свързва с активността на метаболитните ензими в черния дроб на пациента, ситуацията се влошава в случай на полифармация (5 или повече предписани лекарства едновременно). Следователно, един от реалните начини за намаляване на риска от неадекватен отговор на тялото към лекарството е изборът лекарствен продукткойто не се метаболизира в черния дроб. Освен това при избора на антихистамини е важно да се оценят следните параметри: силата и скоростта на настъпване на ефекта, възможността за продължителна употреба, съотношението полза / риск (ефикасност / безопасност), лекота на употреба, възможността за използване на съпътстващи заболявания в комбинация с други лекарства при този пациент, пътят на елиминиране, необходимостта от титриране на дозата, цена.
За да разрешите този проблем, помислете за текущата информация за хистамин и антихистамини.
Хистаминът и неговата роля в организма
Хистаминът в човешкото тяло изпълнява редица физиологични функции, играе ролята на невротрансмитер и участва в много патобиологични процеси (фиг. 1).

Основното депо на хистамин в организма са мастоцитите и базофилите, където той е под формата на гранули в свързано състояние. Най-голям брой мастоцити са локализирани в кожата, лигавиците на бронхите и червата.
Хистаминът осъществява своята дейност изключително чрез собствените си рецептори. Съвременните представи за функционалното натоварване на хистаминовите рецептори, тяхната локализация и механизмите на вътреклетъчно сигнализиране са показани в таблица 1.

В допълнение към физиологичните функции, хистаминът участва в развитието на възпалителния процес от всякакъв характер. Хистаминът предизвиква сърбеж, кихане и стимулира секрецията на носната лигавица (ринорея), свиване на гладката мускулатура на бронхите и червата, хиперемия на тъканите, разширяване на малки кръвоносни съдове, повишена съдова пропускливост за вода, протеини, неутрофили и образуване на възпалителен оток (назална конгестия).
Не само с алергични заболявания, но и с всякакви патологични процесис изразен възпалителен компонент, нивото на хистамин в организма винаги е повишено. Това е показано при хронични инфекциозни и възпалителни заболявания на дихателните и урогениталните пътища, остри респираторни вирусни инфекции, грип . В същото време дневното количество хистамин в урината с грип е приблизително същото като при обостряне на алергични заболявания. Ето защо, патогенетично обоснована и клинично полезна стъпка е да се намали активността на хистаминовата система в условията на нейната повишена активност. По принцип потискането на хистаминергичната активност на тялото може да се извърши или чрез намаляване на количеството свободен хистамин (инхибиране на синтеза, активиране на метаболизма, инхибиране на освобождаването от депото), или чрез блокиране на сигналите на хистаминовите рецептори. В клиничната практика се използват лекарства, които стабилизират мембраните на мастоцитите, като по този начин предотвратяват освобождаването на хистамин. Въпреки това, началото на желаното действие при употребата им трябва да изчака дълго време, а терапевтичната ефикасност на тази група лекарства е много умерена, така че те се използват изключително с превантивна цел. При използване на антихистамини се постига бърз и изразен ефект.

Класификация на антихистамините
Според класификацията, приета от Европейската академия по алергология и клинична имунология, всички антихистаминисе разделят на 2 поколения в зависимост от ефекта им върху централната нервна система.
Антихистамини от 1-во поколение
H1 антагонистите от първо поколение проникват през кръвно-мозъчната бариера (BBB) ​​​​и могат или да стимулират, или да потиснат ЦНС (фиг. 2). По правило вторият се среща при повечето пациенти. Седативен ефект при приемане на антихистамини от 1-во поколение субективно се отбелязва от 40-80% от пациентите. Липсата на седативен ефект при отделни пациенти не изключва целта отрицателно влияниеот тези средства върху когнитивните функции, на които пациентите може да не обърнат внимание (способност за шофиране, учене и т.н.). Дисфункция на централната нервна система се наблюдава дори при употребата на минимални дози от тези лекарства. Ефектът на антихистамините от първо поколение върху централната нервна система е същият като при употребата на алкохол и успокоителни. Стимулация е отбелязана при някои пациенти, лекувани с конвенционални дози антихистамини и се проявява с безпокойство, нервност и безсъние. Обикновено централното възбуждане е характерно за предозиране на антихистамини от първо поколение, може да доведе до конвулсии, особено при деца.

При приемане на AGP от 1-во поколение, в допълнение към седативния ефект и ефекта върху когнитивните функции, се наблюдава следното:
краткотраен ефект (принудителен прием 3-4 пъти на ден);
бързо развитиетахифилаксия (необходимо е да се смени лекарството на всеки 7-10 дни);
ниска селективност на действие: в допълнение към хистаминовите Н1 рецептори, те блокират ацетилхолин, адреналин, серотонин, допаминови рецептори и йонни канали, причинявайки много странични ефекти: тахикардия, сухи лигавици, повишен вискозитет на храчките. Те могат да повишат вътреочното налягане, да нарушат уринирането, да причинят болки в стомаха, запек, гадене, повръщане и да увеличат телесното тегло. Ето защо тези лекарства имат редица сериозни ограничения за употреба при пациенти с глаукома, доброкачествена хиперплазия на простатата, сърдечно-съдова патологияи т.н.
При остро отравянеАнтихипертензивни средства от I поколение, техните централни ефекти представляват най-голяма опасност: пациентът изпитва възбуда, халюцинации, атаксия, нарушена координация, конвулсии и др. Фиксирани, разширени зеници на зачервено лице, заедно със синусова тахикардия, задържане на урина, сухота в устата и треска, са много подобни на признаците на отравяне с атропин.
При деца с предозиране на антихистамини от 1-во поколение може да се появи възбуда и конвулсии, поради което експертите в много страни призовават за изоставяне на тази група лекарства при лечението на деца или използването им под строг контрол. Освен това седацияможе да влоши ученето и представянето на децата в училище.

Новите антихистамини (второ поколение) не проникват в BBB, нямат седативен ефект (фиг. 2).
Забележка: лекарства от трето поколение все още не са разработени. Някои фармацевтични компании въвеждат нови лекарства, появили се на пазара. фармацевтичен пазар, като AGP III - последно поколение. Правени са опити за класифициране на метаболитите и стереоизомерите на съвременните AGPs към III поколение. Сега обаче се счита, че тези лекарства принадлежат към антихистамините от второ поколение, тъй като няма съществена разлика между тях. Съгласно Консенсуса за антихистамините беше решено да се запази името „трето поколение“, за да се обозначат AHDs, синтезирани в бъдеще, които ще се различават от известните съединения по редица основни характеристики.
За разлика от по-старите лекарства, антихистамините от второ поколение практически не проникват в BBB и не предизвикват седативен ефект, така че могат да се препоръчват на шофьори, хора, чиято работа изисква концентрация, ученици и студенти. Терминът "практически" се използва тук, тъй като в много редки случаии при приемане на лекарства от второ поколение са възможни случаи на седация, но това е по-скоро изключение от правилото и зависи от индивидуални характеристикитърпелив.
Антихистамините от II поколение са способни бързо да блокират Н1 рецепторите клиничен ефектс дългосрочно действие (за 24 часа), като правило, не са пристрастяващи (няма тахифилаксия). Поради по-високия си профил на безопасност се предпочитат при пациенти в напреднала възраст (над 65 години).

Антихистамини от второ поколение
Характеристики на фармакокинетиката
Метаболизъм на II поколение AGP
Всички антихистамини от II поколение се разделят на 2 големи групи, в зависимост от необходимостта от метаболитно активиране в черния дроб (фиг. 3).

Необходимостта от метаболитно активиране в черния дроб е свързана с редица проблеми, основните от които са опасността лекарствено взаимодействиеи късно начало на максималния терапевтичен ефект на лекарството. Едновременно приложениедве или повече лекарства, които се метаболизират в черния дроб, могат да доведат до промяна в концентрацията на всяко от лекарствата. В случай на паралелна употреба на ензимен индуктор лекарствен метаболизъм(барбитурати, етанол, St. При едновременната употреба на инхибитори на чернодробните ензими (противогъбични азоли, сок от грейпфрут и др.), Скоростта на метаболизма на AGP се забавя, което води до повишаване на концентрацията на "пролекарството" в кръвта и увеличаване на честотата и тежестта на странични ефекти.
Най-успешният вариант за антихистамини са лекарства, които не се метаболизират в черния дроб, чиято ефективност не зависи от съпътстващата терапия и максималната концентрация се достига за възможно най-кратко време, което осигурява бързо начало на действие. Пример за такова второ поколение AGP е цетиризин.

Скоростта на настъпване на ефекта от антихистамините от второ поколение
Един от критични аспектидействието на лекарството е скоростта на настъпване на ефекта.
Сред антихистамините от II поколение най-краткият период на достигане на Cmax се наблюдава при цетиризин и левоцетиризин. Трябва да се отбележи, че антихистаминовият ефект започва да се развива много по-рано и е минимален за лекарства, които не изискват предварително активиране в черния дроб, например за цетиризин, вече след 20 минути (Таблица 2).

Разпределение на II поколение AGP
Следващата най-важна характеристика на лекарството е обемът на разпределение. Този индикатор показва преобладаващата локализация на лекарството: в плазмата, междуклетъчното пространство или вътре в клетките. Колкото по-висок е този показател, толкова повече лекарството навлиза в тъканите и вътре в клетките. Малък обем на разпределение показва, че лекарството е предимно в съдовото легло (фиг. 4). За AGP локализацията в кръвния поток е оптимална, тъй като основните му целеви клетки (имунокомпетентни кръвни клетки и съдов ендотелиум) присъстват тук.

Стойностите на обема на разпределение (литър/кг) за второ поколение антихистамини във възходящ ред са както следва: цетиризин (0,5)< фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) високи концентрациитози AGP на повърхността на таргетните клетки, следователно, прецизно насочено действие и висока терапевтична ефикасност; б) без натрупване в паренхимни органии безопасност на употреба.

Характеристики на фармакодинамиката
Фармакологичните ефекти на антихистамините се медиират от хистаминови рецептори, селективност за различни подтипове, силата и продължителността на свързване с които варират в зависимост от различни лекарства. Отличителна черта на второто поколение антихистамин цетиризин е неговият висок афинитет - способността за постоянно свързване на хистаминовите Н1 рецептори: тяхната заетост 4 часа след приема на лекарството е 90%, след 24 часа - 57%, което надвишава подобни показатели на други антихистамини. Най-важното свойство на антихистамините е способността им да намаляват експресията на хистаминовите Н1 рецептори, като по този начин намаляват чувствителността на тъканите към хистамин.
Според силата на антихистаминовото действие антихистамините от второ поколение могат да бъдат подредени в следния ред: цетиризин >> ебастин > фексофенадин >> лоратадин (фиг. 6).

Антиалергичният ефект на отделните антихистамини (цетиризин) включва така нареченото допълнително, екстра-H1 рецепторно действие, в комбинация с което се реализира противовъзпалителният ефект на лекарството.
Странични ефекти на AGP
Страничните ефекти на антихистамините включват антихолинергични ефекти (сухота в устата, синусова тахикардия, запек, задържане на урина, замъглено зрение), адренолитични (хипотония, рефлексна тахикардия, тревожност), антисеротонин (повишен апетит), централно антихистаминово действие (седация, повишен апетит), блокада калиеви канали в сърцето камерна аритмия, удължаване на QT интервала). Селективното действие на лекарствата върху таргетните рецептори и способността да проникнат или да не проникнат през BBB определят тяхната ефективност и безопасност.
Сред антихистамините от II поколение лекарствата цетиризин и левоцетиризин имат най-нисък афинитет към М-холинергичните рецептори и следователно почти пълната липса на антихолинергичен ефект (Таблица 3).

Някои антихистамини могат да причинят развитие на аритмии. „Потенциално кардиотоксични” са терфенадин и астемизол. Поради способността да причиняват потенциално фатални аритмии - трептене-трептене (метаболитни нарушения при чернодробно заболяване или на фона на инхибитори на CYP3A4), терфенадин и астемизол са забранени за употреба от 1998 и 1999 г. съответно. Сред наличните в момента антихистамини, ебастин и рупатадин имат кардиотоксичност и не се препоръчват за употреба при лица с удължен QT интервал, както и такива с хипокалиемия. Кардиотоксичността се увеличава, когато се приемат едновременно с лекарства, които удължават QT интервала - макролиди, противогъбични средства, блокери на калциевите канали, антидепресанти, флуорохинолони.

цетиризин
Цетиризинът заема специално място сред лекарствата от второ поколение. Наред с всички предимства на неседативните антихистамини, цетиризинът демонстрира свойства, които го отличават от редица лекарства от ново поколение и гарантират неговата висока клинична ефикасност и безопасност. По-специално, той има допълнителна антиалергична активност, бързо начало на ефекта, няма опасност от взаимодействие с други лекарствени вещества и храна, което отваря възможността за безопасно предписване на лекарството на пациенти със съпътстващи заболявания.
Ефектът на цетиризин е сумата от ефекта върху двете фази алергично възпаление. Антиалергичният ефект включва така нареченото екстра-H1 рецепторно действие: инхибиране на освобождаването на левкотриени, простагландини в носната лигавица, кожата, бронхите, стабилизиране на мембраните на мастоцитите, инхибиране на миграцията на еозинофилите и тромбоцитната агрегация, потискане на ICAM-1 експресия от епителните клетки.
Много автори, както чуждестранни, така и местни, считат цетиризин за стандарт на съвременния AGP. Той е един от най-изследваните антихистамини, доказал своята ефикасност и безопасност в множество клинични проучвания. За пациенти, които не се повлияват добре от други антихистамини, се препоръчва цетиризин. Цетиризин напълно отговаря на изискванията за съвременните антихистамини.
За цетиризин полуживотът е 7-11 часа, продължителността на ефекта е 24 часа, след курс на лечение ефектът продължава до 3 дни, при продължителна употреба - до 110 седмици, не се наблюдава пристрастяване . Продължителността на ефекта на цетиризин (24 часа) се обяснява с факта, че ефектът на антихистамините се определя не само от плазмената концентрация, но и от степента на свързване с плазмените протеини и рецептори.
Цетиризин практически не се метаболизира в черния дроб и се екскретира главно чрез бъбреците, поради което може да се използва дори при пациенти с нарушена чернодробна функция. Но при пациенти с бъбречна недостатъчност е необходима корекция на дозата на лекарството.

Цетрин - ефективно качество генеричен цетиризин на достъпна цена
В момента сред лекарствата на цетиризин, в допълнение към оригинала (Zyrtec), са регистрирани 13 генерични лекарства (генерици) от различни производители. Въпросът за взаимозаменяемостта на генеричните лекарства на цетиризин, тяхната терапевтична еквивалентност е актуален. оригинално лекарствои избор на оптимално средство за лечение на алергични заболявания. Стабилността на терапевтичния ефект и терапевтичната активност на възпроизвежданото лекарство се определят от характеристиките на технологията, качеството на активните вещества и спектъра помощни вещества. Качеството на лекарствените вещества от различни производители може да варира значително. Всяка промяна в състава на ексципиентите може да бъде придружена от фармакокинетични отклонения (намаляване на бионаличността и появата на странични ефекти).
Генеричното лекарство трябва да бъде безопасно за употреба и еквивалентно на оригиналното лекарство. Два лекарствени продукта се считат за биоеквивалентни (фармакокинетично еквивалентни), ако имат еднаква бионаличност (пропорцията на лекарството, което навлиза в кръвния поток), времето за достигане максимална концентрацияи нивото на тази концентрация в кръвта, полуживотът и площта под кривата време-концентрация. Тези свойства са необходими за проявата на правилната ефикасност и безопасност на лекарството.
Според препоръките на Световната здравна организация биоеквивалентността на генерика трябва да се определя спрямо официално регистрираното оригинално лекарство.
Проучванията за биоеквивалентност станаха задължителни за регистрация на лекарства от 2010 г. FDA (Администрация по храните и лекарствата - Отдел за контрол на качеството хранителни продуктии Pharmaceuticals, САЩ) ежегодно публикува и издава „Оранжевата книга“ със списък на лекарствата (и техните производители), които се считат за терапевтично еквивалентни на оригинала.
Освен това е важно да се обърне внимание на спазването на международните производствени стандарти (GMP) при производството на лекарства. За съжаление, не всички производители (особено местни) все още имат производство, което отговаря на изискванията на GMP и това може да повлияе на качеството на лекарствата, а оттам и на ефективността и безопасността на генеричните лекарства.
По този начин при избора на генерични лекарства има редица надеждни насоки: авторитет на производителя, съответствие с GMP, включване в оранжевата книга на FDA. Всички горепосочени критерии напълно отговарят на лекарството Cetrin от Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Cetrin се произвежда от международна фармацевтична компания, чиито производствени обекти са сертифицирани по GMP. Той е биоеквивалентен на оригиналното лекарство и е включен в Orange Book на FDA като лекарство с доказана терапевтична еквивалентност. В допълнение, Tsetrin има дългогодишен успешен опит в употреба в Русия и голяма собствена база от доказателства.
IN сравнително изследванетерапевтичната ефикасност и фармакоикономиката на цетиризинови препарати от различни производители при лечението на хронична уртикария е доказано, че най-голямото числопациентите, които са постигнали ремисия, са в групите, лекувани със Zyrtec и Cetrin, докато терапията с Cetrin демонстрира най-добри резултати по отношение на ефективността на разходите.
Дълга история на употребата на Cetrin в домашни условия клинична практикадоказа своята висока терапевтична ефективност и безопасност. Цетрин е лекарство, което осигурява практическа нужда клинична медицинав ефективно и безопасно антихистаминово лекарство, достъпно за широк кръг пациенти.

Литература

1. Георгитис J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Освобождаване на назален възпалителен медиатор при алергичен ринит от амброзия: корелация с клетъчния приток в назалните секрети // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991 том. 96 (3). С. 231–237.
2. Рей N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Allergy Clin Immunol. 1999 март Vol. 103 (3 Pt 1) R. 408-414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Повишаване на хистаминовия метаболит в урината по време на експериментална грипна инфекция // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 окт. Vol. 87 (4). Р. 303–306.
4. Кондюрина Е.Г., Зеленская В.В. Антихистамини под контрол атопични заболяванияпри деца // RMJ. 2012. Т. 20. № 2. С. 56–57.
5. Гушчин И.С. Перспективи за подобряване на антиалергичното действие на H1-антихистамини // Лекуващ лекар. 2009. № 5.
6. Tilement J.P. Предимствата на H1 антихистамин с нисък обем на разпределение // Алергия. 2000 том. 55 (допълнение 60). Р. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. Концепцията за заетостта на рецептора за прогнозиране на клиничната ефикасност: сравнение на антихистамини от второ поколение H1 // Allergy Asthma Proc. 2009 том. 30. Р. 366-376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., ​​​​Dinh S. et al. Транскрипционна повишена регулация на хистаминов рецептор-1 в епителни, мукусни и възпалителни клетки при целогодишен алергичен ринит // Clin Exp Allergy. 2005 том. 35. Р. 1443-1448.
9. Хироюки Мизугучи1., Шохей Оно1., Масаши Хатори1., Хироюки Фукуи1. Обратна агонистична активност на антихистамини и потискане на генната експресия на хистамин Н1 рецептор // J Pharmacol Sci. 2012. том. 118. Р. 117-121.
10. Грант Дж.А., Даниелсън Л., Риху Дж.П. и др. Двойно-сляпо, единична доза, кръстосано сравнение на цетиризин, ебастин, епинастин, фексофенадин, терфенадин и лоратадин срещу плацебо: потискане на индуцираната от хистамин реакция на хрипове и обостряне за 24 часа при здрави мъже // Алергия. 1999 том. 54. Р. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Ефикасност на антихистамини от второ поколение при пациенти с алергичен ринит и коморбидна астма // J. Asthma. 2011 том. 48 (9). С. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. Безопасността на цетиризин по време на бременност. Проспективно обсервационно кохортно проучване // ReprodToxicol. 2008 септември Vol. 26 (1) R. 19-23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. H1 антагонисти: рецепторен афинитет срещу селективност // Inflamm Res. 2003 г. Vol. 52 (доставка 1). Р. 49–50.
14. Емелянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. История и съвременни подходи към клиничната употреба на антихистамини // Клинична дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos LS: Антихистамини от второ поколение: действия и ефикасност при лечението на алергични разстройства // Лекарства 2005. Том. 65. Р. 341–384.
16. Дос Сантос Р.В., Магерл М., Млинек А., Лима Х.К. Потискане на кожни реакции, предизвикани от хистамин и алергени: сравнение на антихистамини от първо и второ поколение // Ann Allergy Asthma Immunol. юни 2009 г Vol. 102 (6). Р. 495–499.
17. Ревякина В.А. Антихистамини в практиката на поликлиничен лекар // Лекуващият лекар. 2011 том. 4. Р. 13–15.
18. Татаурщикова Н.С. Съвременни аспекти на употребата на антихистамини в практиката на общопрактикуващия лекар // Farmateka. 2011. № 11. С. 46–50.
19. Карева E.N. Качеството на лекарствения продукт // Руски медицински новини. 2014. Т. 19. № 4. С. 12–16.
20. Отворено рандомизирано кръстосано проучване на сравнителна фармакокинетика и биоеквивалентност на Cetrin таблетки 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Индия) и Zyrtec таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
21. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рационална фармакотерапия на хронична уртикария // Ros. алергологичен журнал. 2013. № 6. С. 69–74.
22. Федоскова Т.Г. Антихистамини: митове и реалност // Ефективна фармакотерапия. 2014. № 5. С. 50–56.

Пролет. Природата се пробужда... Цъфтят иглики... Бреза, елша, топола, леска пускат кокетни обеци; бръмчене на пчели, земни пчели, събиране на прашец ... Започва сезонът (от лат. pollinis прашец) или сенна хрема - алергични реакции към цветен прашец. Лятото идва. Цъфтят зърнени култури, тръпчив пелин, ароматна лавандула ... След това идва есента и амброзията става „господарка“, чийто прашец е най-опасният алерген. По време на цъфтежа на плевелите до 20% от населението страда от сълзене, кашлица, алергии. И ето, че е дългоочакваната зима за страдащите от алергии. Но има много чакащи студова алергия. Отново пролет ... И така през цялата година.

А също и извън сезона алергии към животински косми, козметика, домашен прах и др. плюс лекарствена алергия, храна. Освен това през последните години диагнозата "алергия" се поставя по-често, а проявите на заболяването са по-изразени.

Облекчавайте състоянието на пациентите с лекарства, които облекчават симптомите на алергичните реакции и преди всичко - антихистамини (АХП). Хистаминът, който стимулира H1 рецепторите, може да се нарече главният виновник за заболяването. Той участва в механизма на възникване на основните прояви на алергиите. Следователно антихистамините винаги се предписват като антиалергични лекарства.

Антихистамини - блокери на H1 хистаминовите рецептори: свойства, механизъм на действие

Медиаторът (биологично активен медиатор) хистамин засяга:

• Кожа, причиняваща сърбеж, хиперемия.
• Дихателни пътища, причиняващи оток, бронхоспазъм.
• Сърдечно-съдова система, причиняваща повишена съдова пропускливост, сърдечна аритмия, хипотония.
• Стомашно-чревен тракт, стимулиращ стомашната секреция.

Антихистамините облекчават симптомите, причинени от ендогенно освобождаване на хистамин. Те предотвратяват развитието на хиперреактивност, но не повлияват нито сенсибилизиращия ефект (свръхчувствителност) на алергените, нито инфилтрацията на лигавицата от еозинофили (вид левкоцити: съдържанието им в кръвта се увеличава при алергии).

Антихистамини:

Трябва да се има предвид, че медиаторите, участващи в патогенезата (механизма на възникване) на алергичните реакции, включват не само хистамин. В допълнение към него, ацетилхолинът, серотонинът и други вещества са "виновни" за възпалителни и алергични процеси. Следователно, лекарства, които имат само антихистаминова активност, спират само остри проявиалергии. Системното лечение изисква комплексна десенсибилизираща терапия.

Поколения антихистамини

Препоръчваме да прочетете:

от съвременна класификацияИма три групи (генерации) антихистамини:
H1 хистаминови блокери от първо поколение (тавегил, дифенхидрамин, супрастин) - проникват през специален филтър - кръвно-мозъчната бариера (BBB), действат върху централната нервна система, упражнявайки седативен ефект;
H1 хистаминови блокери II поколение (фенкарол, лоратадин, ебастин) - не предизвикват седация (в терапевтични дози);
H1 хистаминови блокери III поколение (Телфаст, Ериус, Зиртек) - фармакологично активни метаболити. Те не преминават през BBB, имат минимален ефект върху централната нервна система, поради което не предизвикват седация.

Характеристиките на най-популярните антихистамини са показани в таблицата:

	лоратадин КЛАРИТИН	цетиризин
сравнителен ефективност
Ефективност
Продължителност действия
време ефект
Честота дозиране
нежелан явления
Удължение QT интервал
Успокоително действие
Печалба ефектите на алкохола
Странични ефекти еритромицин
Нараства тегло
приложение
Възможност употреба при деца
Приложение при бременни жени	Може би		противопоказан
Приложение по време на кърмене	противопоказан	противопоказан	противопоказан
Необходимост
Необходимост
Необходимост			противопоказан
цена лечение
Цена 1 ден лечение, к.у.
Цена

	астемизол ХИСМАНАЛ	терфенадин	фексофенадин
сравнителен ефективност
Ефективност
Продължителност действия		18 - 24 часа
време ефект
Честота дозиране
сравнителен ефективност
Удължение QT интервал
Успокоително действие
Печалба ефектите на алкохола
Странични ефекти когато се използва заедно с кетоконазол и еритромицин
Нараства тегло
приложение в специфични популации пациенти
Възможност употреба при деца	> 1 на годината
Приложение при бременни жени	Може би	противопоказан	Може би
Приложение по време на кърмене	противопоказан	противопоказан	противопоказан
Необходимост намаляване на дозата при възрастни хора
Необходимост намаляване на дозата при бъбречна недостатъчност
Необходимост намаляване на дозата при чернодробно увреждане	противопоказан	противопоказан
цена лечение
Цена 1 ден лечение, к.у.
Цена месечен курс на лечение, к.у.

Ползи от антихистамините от 3-то поколение

Тази група включва фармакологично активни метаболити на някои лекарства от предишни поколения:

• фексофенадин (телфаст, фексофаст) - активен метаболит на терфенадин;
• левоцетиризин (ксизал) - производно на цетиризин;
• деслоратадин (ериус, дезал) е активният метаболит на лоратадин.

За наркотици последно поколениехарактерна е значителна селективност (селективност), те действат изключително върху периферните H1 рецептори. Оттук и ползите:

1. Ефективност: бързата абсорбция плюс високата бионаличност определят скоростта на отстраняване на алергичните реакции.
2. Практичност: не влияят на производителността; липсата на седация плюс кардиотоксичност елиминира необходимостта от коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.
3. Безопасност: не води до пристрастяване - това ви позволява да предписвате дълги курсове на лечение. Практически няма взаимодействие с едновременно приемани лекарства; абсорбцията не зависи от приема на храна; активното вещество се екскретира „както е“ (непроменено), т.е. целевите органи (бъбреци, черен дроб) не страдат.

Предписвайте лекарства за сезонен и хроничен ринит, дерматит, алергичен бронхоспазъм.

Антихистамини от 3-то поколение: имена и дозировки

Забележка: Дозировките са за възрастни.

Feksadin, telfast, fexofast приемат 120-180 mg х 1 път на ден. Показания: симптоми на сенна хрема (кихане, сърбеж, ринит), идиопатични (зачервяване, сърбеж).

Левоцетиризин-тева, ксизал се приемат по 5 mg х 1 път на ден. Показания: хроничен алергичен ринит, идиопатична уртикария.

Desloratadin-teva, Erius, Desal се приемат по 5 mg х 1 път на ден. Показания: сезонна сенна хрема, хронична идиопатична уртикария.

Антихистамини от трето поколение: странични ефекти

С тяхната относителна безопасност, блокерите на Н1 хистаминовите рецептори от трето поколение могат да причинят: възбуда, конвулсии, диспепсия, коремна болка, миалгия, сухота в устата, безсъние, главоболие, астеничен синдром, гадене, сънливост, диспнея, тахикардия, замъглено зрение, наддаване на тегло, паронирия (необичайни сънища).

Антихистамини за деца

Ksizal капки се предписват на деца: над 6 години в дневна доза от 5 mg (= 20 капки); от 2 до 6 години в дневна доза от 2,5 mg (= 10 капки), по-често 1,25 mg (= 5 капки) х 2 пъти на ден.
Левоцетиризин-тева - доза за деца над 6 години: 5 mg х 1 път дневно.

Erius сироп е разрешен за деца на възраст от 1 до 6 години: 1,25 mg (= 2,5 ml сироп) х 1 път на ден; от 6 до 11 години: 2,5 mg (= 5 ml сироп) х 1 път на ден;
юноши от 12 години: 5 mg (= 10 ml сироп) х 1 път на ден.

Erius е в състояние да инхибира развитието на първата фаза на алергична реакция и възпаление. Кога хроничен ходуртикария е обратното развитие на заболяването. Терапевтичната ефикасност на Erius при лечението на хронична уртикария, потвърдена в плацебо-контролирано (сляпо) проучване многоцентрово изследване. Ето защо Erius се препоръчва за употреба при деца от една година.

важно: Не е провеждано проучване за ефективността на таблетките за смучене Erius в педиатричната група. Въпреки това, фармакокинетичните данни от педиатрични проучвания за дозиране показват, че могат да се използват 2,5 mg таблетки за смучене на ден. възрастова група 6 - 11 години.

Фексофенадин 10 mg се предписва на юноши от 12-годишна възраст.

Лекарят разказва за лекарствата за алергия и тяхната употреба в педиатрията:

Предписване на антихистамини по време на бременност

По време на бременност не се предписват антихистамини от трето поколение. В изключителни случаи се допуска използването на телфаст или фексофаст.

важно: Информацията за употребата на лекарства от групата на фексофенадин (Telfast) от бременни жени не е достатъчна. Тъй като проучванията, проведени върху експериментални животни, не разкриват признаци на неблагоприятен ефект на Telfast върху цялостния ход на бременността и вътрематочно развитие, лекарството се счита за условно безопасно за бременни жени.

Антихистамини: от дифенхидрамин до ериус

Много страдащи от алергии дължат на първото поколение антихистамини подобрение в благосъстоянието. "Страничната" сънливост се приемаше за даденост: но носът не тече и очите не сърбят. Да, качеството на живот пострада, но какво да се прави - болестта. Най-новото поколение антихистамини направи възможно голяма група от страдащи от алергия не само да се отърват от симптомите на алергия, но и да живеят нормален живот: карайте кола, спортувайте, без да рискувате да „заспите в движение“.

Антихистамини от 4-то поколение: митове и реалност

Често в рекламата на лекарства за лечение на алергии терминът „антихистамин от ново поколение“, „антихистамин от четвърто поколение“ се изплъзва. Освен това тази несъществуваща група често включва не само антиалергични лекарства от най-ново поколение, но и лекарства под нови търговски марки, принадлежащи към второ поколение. Това не е нищо повече от маркетингов трик. В официалната класификация са посочени само две групи антихистамини: първо поколение и второ. Третата група са фармакологично активни метаболити, за които е определен терминът "H1 хистаминови блокери от III поколение".

Списъкът с антихистамини от 4-то поколение е доста голям. Те са модерни средства, като нежно повлиява всякакви дразнители и алергени в организма. Основната разлика е дългосрочната терапия, минимална странични ефекти.

Антихистамини от 4-то поколение, списък на тези лекарства в таблетки, капки

Тези лекарства са метаболити - това са метаболитни продукти на активни вещества.

Тези лекарства се предписват на възрастни и деца за лечение на полиноза, кожни обриви или бронхиална астма. Само лекар може да предпише лекарства след комплексна диагностикатърпелив.

Списък на ново поколение антихистамини под формата на таблетки и капки:

1. Фексофенадин. Лекарството се предлага в две лекарствени форми- Това са таблетки, суспензия. Един час след приема на това лекарство, симптомите на алергични реакции започват да изчезват при пациентите. Фексофенадин не се предписва на деца под шест години, пациенти с бъбречна или чернодробна патология, бременни жени, кърмещи майки.
2. левоцетиризин. Предлага се под формата на таблетки, капки, сироп. Максималното ниво на концентрация на активното вещество в организма се определя за два дни. Преминава в кърмата, така че е забранено да се използва по време на периода на хранене. Левоцетиризин се приема за ефективно лечениеразлични форми на алергичен ринит, сезонни алергии, уртикария, алергична дерматоза. Не използвайте, докато приемате това лекарство. алкохолни напитки. Ако пациентите имат нарушено правилно функциониране на бъбреците, тогава дневна дозалекарството се определя след тестване.
3. Цетиризин. Това лекарство се продава под формата на капки, сироп, таблетки. Той се справя добре с всякакви прояви на алергии - това е кожни обриви, силен сърбеж. Най-често се предписва за лечение на сърбяща дерматоза, уртикария. Дозировката се избира от лекаря в зависимост от възрастта, показанията. По време на бременност цетиризин се предписва само в редки случаи.
4. Деслоратадин. Може да се закупи под формата на таблетки и капки за орален прием. Веществата, включени в състава, се абсорбират бързо, започват да действат час след консумация. Това лекарство се предписва на пациенти с диагноза алергичен ринит, кожен обрив, уртикария, сенна хрема.
5. Хифенадин. Показва висока ефективност при дерматози, остра или хронична уртикария, хранителни алергии, сенна хрема, алергичен конюнктивит, ринит, ангиоедем.

Опции в мехлеми, гелове

Лекарствата от четвърто поколение под формата на мехлеми и гелове имат мощен ефект. Те бързо облекчават възпалението на кожата, проникват дълбоко в нея.

Има няколко мощни лекарства, които се използват в съвременната медицина:

1. Галцинонид. Това лекарство е отлично за екзема, която възниква поради нервна или алергична реакция. Острите възпалителни процеси в областите на кожата в повечето случаи са придружени от оток, прекомерен сърбеж. Мехлемът нежно засяга възпалената кожа, бързо премахва всички симптоми на алергия.
2. Хидрокортизон мехлем. Това е доста ефективен антиалергичен агент, който облекчава сърбеж, подуване, дразнене и други кожни обриви. Предписва се на пациенти, които имат свръхчувствителност към отделните компоненти на лекарството.
3. Деперзолон се предлага под формата на мехлем за външна употреба. Помага за премахване на проявите на алергични реакции, свива кръвоносните съдове, облекчава прекомерния сърбеж. В повечето случаи този мехлем се предписва за лечение на дерматит, дерматоза, алергии към ужилване от насекоми и различни кожни реакции.
4. Белодерм. Това е ефективен и ефективен мехлем за външна употреба. В рамките на един час след употреба облекчава сърбежа, свива кръвоносните съдове, облекчава възпалението.
5. Sinaflan е ефективно антиалергично лекарство, предназначено да облекчи възпалението. Предписва се на пациенти с диагноза атопичен дерматит, лишеи, алергични кожни реакции и подуване.

Лечението със спрей е най ефективен методборба с алергичния ринит.

1. Фликсоназ. Облекчава не само алергии, но и възпаление на носната лигавица.
2. Авамис. Ефектът на лекарството се постига 7 часа след употреба. След употреба са възможни прояви на неприятни странични ефекти - това е прекомерна сухота на лигавицата, жаждата се увеличава, може да се появи кървене от носа.
3. Назонекс. Лекарството принадлежи към групата на стероидите, така че е доста ефективно за лечение алергичен ринит. Предписва се на възрастни и малки деца. Дозировката се избира след цялостен преглед на пациента.

Разлики от предишни поколения

Антихистамините от четвърто поколение се различават от предишните лекарства по високата си ефективност в борбата различни симптомиалергии.

Те имат минимален брой странични ефекти, така че в повечето случаи се предписват дори на бременни пациенти.

Могат да се разграничат следните фармакологични свойства:

• предотвратяване на бронхиални спазми;
• премахване на силен сърбеж;
• антиспастичен ефект върху тялото;
• отстраняване на подпухналостта;
• седативен ефект.

Когато хистаминът премине от свързано състояние в свободно състояние, в тялото се създава ефект на вирусно действие. Затова много пациенти бъркат алергиите с грип или обикновена настинка.

При наличие на патоген в организма се наблюдават следните негативни процеси:

• има спазъм на меките тъкани на червата и бронхите;
• повишени нива на адреналин, така че хората са се увеличили артериално налягане, сърдечният ритъм се ускорява;
• увеличава производството на храносмилателни ензими, слуз в бронхите, носната кухина;
• големите кръвоносни съдове се стесняват, така че носната лигавица се увеличава значително, появяват се зачервяване на кожата, малък обрив, кръвното налягане пада;
• анафилактичен шок се развива с конвулсии, повръщане, загуба на съзнание.

Антихистамините от четвърто поколение могат да се използват по време на шофиране или работа с машини, където е необходима бърза реакция. В повечето случаи те не реагират с други лекарства, включително антибиотици.

Поради тази причина много лекари ги предписват за лечение на възпалителни процеси, заболявания.

Състав, терапевтичен ефект на нови образци на продукти

Представените лекарства блокират Н1 и Н2-хистаминовите рецептори. Благодарение на този ефект в човешкото тяло реакцията към наличието на хистамин медиатор намалява и алергичната реакция се спира.

Те бързо действат върху симптомите, запазват ефекта си за дълго време. Това безопасни лекарства, които не вредят на работата на сърцето, кръвоносните съдове.

Те могат да се приемат дълго време, не предизвикват сънливост, влошаване.

Съставът на антихистаминовите лекарства от четвърто поколение включва активна съставка. Това може да бъде левоцетиризинов хидрохлорид, основният метаболит на лоратадин, цетиризинов дихидрохлорид и др.

Видео

Показания за употреба

Приемането на антихистамини от 4-то поколение е необходимо за пациенти, които са изправени пред следните проблеми:

• алергичен ринит (може да се прояви през определен сезон или през цялата година);
• алергична форма на конюнктивит (този проблем е сезонен или целогодишен);
• хронична уртикария;
• алергичен контактен дерматит;
• атопичен дерматит.

Преди да приемете, важно е да се консултирате с Вашия лекар, да преминете цялостен преглед. Основната задача на алерголога е да открие патогена, който провокира обратна реакцияв организма.

Противопоказания за употреба и странични ефекти

Основното противопоказание за употребата на антихистамини от ново поколение е индивидуалната непоносимост към активното вещество, свръхчувствителносткъм отделни компоненти.

Лекарствата се приемат под строг контрол на лекуващия лекар. Преди да предпишат лекарството, алерголозите внимателно проучват историята на всеки пациент и предписват цялостен преглед.

В повечето случаи антихистамините от 4-то поколение се понасят добре от пациентите. Докладвани са изолирани случаи на нежелани реакции.


На фона на приема могат да се появят следните нежелани реакции:

• умора, намалена активност;
• главоболие;
• повишена сухота в устата, редовна жажда;
• халюцинации;
• замаяност, сънливост, нарушение на съня, възбуда, раздразнение, конвулсии;
• ускорен пулс, пулс;
• болка в мускулна тъкан;
• кожен обрив, прекомерен сърбеж, задух, оток на Quincke, анафилактична реакция.

Средства, които не предизвикват нежелани реакции

Списък на антихистамини от 4-то поколение, които не причиняват кашлица и други странични ефекти:

• фексофенадин;
• деслоратадин;
• левоцетиризин.

Има няколко предимства от употребата на тези лекарства:

1. Най-високото ниво на въздействие върху тялото на пациента, началото на терапевтичен ефект. След употреба човек чувства облекчение след 20-30 минути.
2. Ефектът продължава два дни. Следователно пациентите не трябва да приемат лекарства често.
3. Няма нужда да навредите на здравето си и да пиете локални кортикостероиди.
4. Няма ефект на тахифилаксия.
5. Дългосрочната употреба не оказва неблагоприятно влияние върху функционирането на централната нервна система, не причинява смущения в миокарда.
6. Тези лекарства могат да се използват като профилактика на алергии.

Лоратидин и Ксизал се отличават с максимален терапевтичен ефект. Те блокират освобождаването на медиатори във възпалителния процес. Пациентите ще могат да се отърват от негативната проява на алергична реакция за дълго време.

Характеристики на употреба при деца и възрастни хора

Антихистамините от 4-то поколение са безопасни, имат минимален брой странични ефекти след употребата им. Произведени са според иновативните разработки на най-добрите фармацевтични компании. Такива лекарства действат върху H1 рецепторите, като по този начин леко, доста ефективно премахват високата чувствителност на тялото към хистамин.

Още след първото приложение при малки деца, всяка клинични проявленияалергична реакция. Възпалителните процеси напълно спират две седмици след началото на лечението.

Новородените деца не се препоръчват да използват антихистамини. Но има моменти, когато е невъзможно да се излекува дете без тях. Бебета с диагноза хранителни алергии, уртикария, лекарствен дерматит трябва да използват новото лекарство Tavegil.

Ефективно премахва подпухналостта, намалява сърбежа, възстановява естествения тонус на кожата.

Най-безопасните и безвредни лекарства:

• ксизал;
• деслоратидин;
• левоцетиризин;
• фексофенадин.

Тези лекарства могат да се предписват на възрастни хора. Лекарствата от ново поколение не увреждат тялото толкова много при продължителна употреба и добре елиминират всички клинични прояви.

Антихистамините от 4-то поколение не предизвикват пристрастяване, така че не е необходимо да се увеличава дозата с намаляване на ефективността. По време на лечението възрастните хора трябва да пият повече течност, така че активното вещество да се абсорбира добре в тялото.

Общо мнение на използвалите ги

Антихистамините от 4-то поколение наскоро се появиха в аптеките, но вече са много търсени и популярни. Много пациенти успяха да оценят бързото им действие, липсата на странични ефекти. Но има и такива, които се страхуват да изпитат ефекта от тези най-нови лекарства.

Те се използват успешно от хора, чиито професии са свързани с нуждата повишено внимание. Това са шофьори, пилоти, хирурзи, шивачки и др.

Антихистамини от 4-то поколение

5 (100%) 6 гласа

алергични реакциие спътник на поне 80% от човешкото население на Земята. При някои наличието на алергия става очевидно дори в детство. Някой, като е възрастен, дори не осъзнава нейното присъствие. Но остава фактът, че никой не е имунизиран от това.

Само си представете, човек живее 3-4-то десетилетие от живота си и не осъзнава, че тялото му не може да понесе нищо конкретно. екзотичен плод. Веднага след като е на партито и опитва ястието, което го съдържа, с него започват да се случват необясними неща.

Не е необичайно човек, страдащ от алергии, да знае за заболяването си, но въпреки това пуска един или друг патоген в тялото си. Например, ако сте алергични към черен пипер, има голяма вероятност той да бъде сложен в ястието, въпреки молбата да не го правите. След първата лъжица човек получава алергична реакция, която може да се превърне в анафилактичен шок.

Няма смисъл да се изброяват възможните ситуации, при които алергичен човек може неохотно да бъде изложен на проникването на патогена. Единственото нещо, което трябва да се отбележи, е, че такъв човек винаги трябва да има антиалергични лекарства с него. Това не само ще предотврати алергична реакция, но и ще я премахне, ако се появи.

За какво се използват антихистамините?

Наличието на лекарство от тази група е необходимо за всеки човек. Трябва да го има във всяка аптечка, независимо дали е предназначена за съхранение в кола, на работа, в офис или тренировка.

За да разберете най-добре какво е заложено, трябва да отговорите на въпроса "антихистамини - какво е това?". С прости думи, това са лекарства, насочени към премахване на алергиите. заглавие тази групапоради веществото "хистамин" - възпалителен медиатор. Производството му провокира алергии.

Какво представляват антихистамините? Мнозина не знаят, но алергиите са отзивчивосторганизъм върху взаимодействието на човек с един или друг обект. Това може да бъде животно, растение, домашен прах, храна и др. Необходими са антихистамини, за да се спре тази реакция своевременно. В допълнение към интервенцията по време на атака, лекарствата от тази група се използват за превантивни цели.

Всяка година излизат нови имена на лекарства, подходящи за един или друг случай. В комплекта за първа помощ на всяко семейство можете да намерите антихистамин. Независимо дали някой от членовете му страда от алергии или не.

Към днешна дата са известни 4 поколения лекарства, които се различават един от друг по фармакологични характеристики и дата на разработка. Трудно е за неопитен човек да разбере това разнообразие от лекарства. Това показва необходимостта да се запознаете по-добре с проявите на алергии и различни антихистамини.

Какво е алергична реакция?

Както вече споменахме, алергията е неадекватна реакция на тялото към контакт с нещо. С други думи, това е един вид провал, чиято природа е напълно неизвестна на науката. Когато човек взаимодейства с обект, информация за него се изпраща до мозъка му. Поради повреда информацията попада в мястото, отговарящо за сигурността, и се счита за информация за заплахата. За да защити човек, мозъкът му показва опасност чрез алергична реакция.

Алергията протича на три етапа:

1. Имунологични

На този етап алергенът навлиза в тялото, което предизвиква производството на антитела, които допринасят за развитието на алергична реакция. Антителата се образуват в цели комплекси, които се наричат ​​"антиген-антитяло".

1. патохимичен

"Антиген-антитяло" започва да разрушава тъканта. Този комплекс съдържа хормони като серотонин, хистамин, брадикинин. С оглед на инфилтрирания комплекс те заемат активно състояние, изпадайки в.

1. Патофизиологични

Горните хормони, попадайки в кръвта, стават медиатори на възпалението, поради което физически промени. Очите се подуват, образува се слуз, появяват се спазми в мускулната тъкан и др. С други думи, има физически признаци на алергия.

Алергията се разделя на три етапа на развитие:

1. Незабавно

Алергичната реакция се проявява в рамките на няколко минути. Има остро имунно възпаление.

1. забавено

Няколко часа след проникването на патогена може да възникне алергична реакция.

1. Бавен

Имунното възпаление е хронично. Симптомите на алергия се появяват 1-2 дни след излагане на патогена.

Видове алергични реакции

Алергиите могат да се проявят по различни начини. Има пет вида курс:

1. Анафилактичен

Освободените медиатори, които след това навлизат в кръвта, причиняват мускулни спазми. В този случай настъпва увреждане на тъканите, тъй като в организма протичат реакции с участието на имунодефицити G и E.

Добре познатите заболявания протичат по същия тип - бронхиална астма, ринит,. Може би развитието на анафилактичен шок, чиято продължителност е от минута до няколко часа. Има задушаване, тъй като се появяват в областта на ларинкса. Падането на налягането не е необичайно, когато този видреакции.

1. Цитотоксичен

Има връзка на антителата с клетките на тялото, в резултат на което последните се увреждат. Ето защо антителата понякога се наричат ​​клетъчни отрови.

1. имунокомплексна реакция

Образуват се комплекси антиген-антитяло. Те насърчават възпалението в големи количестваотлага се по стените на кръвоносните съдове. Възпалителните реакции понякога могат да доведат до тъканна некроза. Образува се, в съдовете се появява тромбоза.

Този тип алергична реакция е характерна за алергичен дерматит, ревматоиден, лупус еритематозус (системен), атопичен дерматит(среща се при деца).

1. клетъчно зависим

Този тип проява на алергия има друго име - забавено. Реакцията може да се развие до 2 дни, независимо от количеството антитела, които са влезли в тялото.

Процесът може да бъде локализиран и генерализиран. Основното увреждане е върху кожата. Стомашно-чревният тракт страда, както и задухът.

1. Реакции, чиято характеристика е стимулирането на определени клетъчни функции след взаимодействието им с антигена

Малко като цитотоксичен тип алергия. Клетъчната отрова (антитела) насърчава клетъчната стимулация. С оглед на това сходство много учени отричат ​​съществуването на петия тип алергия. Но такава характеристика като хиперпродукция на тироксин е неговата отличителна черта, придаваща индивидуалност.

Механизъм на действие на антихистамините

Единствената и важна задача при поява на алергия е да я премахнете възможно най-скоро. Това съвпада с Главна функцияантихистамини - за предотвратяване на производството на хистамин.

След производството хистаминът се отлага в мастоцитите, които от своя страна се концентрират в човешката кожа, лигавиците, а също и в непосредствена близост до кръвоносните съдове. При алергична реакция хистаминът се освобождава в извънклетъчното пространство, прониква в кръвта и причинява нарушения в нервната, покривната и дихателната система.

Антихистамините не само инхибират производството на хистамин, но и предотвратяват проникването му в нервните рецептори. Лекарствата от тази група се борят със сърбеж и спазми, облекчават подуването, като по този начин премахват симптомите.

Трябва да се отбележи, че хистаминът престава да се произвежда поради блокиране на неговите рецептори. Независимо от причинителя на алергията (храна, животни, прах и др.), антихистамините вършат същата работа.

Поколения лекарства

Алергичните лекарства са класифицирани. От времето на първите лекарства, насочени към спиране на производството на хистамин, и завършва най-новите разработкив медицината са формирани поколения лекарства.

Струва си да се отбележи, че наред с други различия, в тези поколения антихистамините за деца и възрастни не винаги са от един и същи тип. Разликите между тях са:

- валидност;

- противопоказания;

- особености на рецепцията;

- ефективност.

За всеки случай се избира конкретно лекарство. За да определите вида му, обърнете внимание на симптомите. В допълнение, ключовият момент са характеристиките на тялото.

Лекарства от 1-во поколение

Въпреки факта, че алергиите са се появили отдавна, първото лекарство, което може да премахне симптомите, се появява през 1937 г. Въпреки възрастта си, лекарствата от 1-во поколение се използват и до днес. Тези антихистамини са кожни алергиитаргетни H-1 рецептори, с които те реагират. Това допълнително обхваща холинергичните мускаринови рецептори.

Лекарствата от тази група бързо облекчават симптомите, осигуряват изцеление, а също така не предизвикват повръщане и болест на движението, но продължителността им не надвишава 8 часа. Това показва необходимостта от приемане на лекарството от тази група често и навътре големи дози. Въпреки че лекарствата от тази група се считат за ефективни, те имат значителен списък от недостатъци:

1. Седация

Лекарствата проникват в самия мозък, като същевременно причиняват сънливост, депресия, а също така причиняват мускулна умора.

1. пристрастяване

Колкото по-често приемате тези лекарства, толкова по-бързо се пристрастява. Поради това ефектът се влошава и дозата се увеличава.

1. Странични ефекти

Това явление е типично за всяко лекарство, но първото поколение има твърде дълъг списък. Освен това последствията са твърде негативни - задържане на урина, зрителни увреждания, тахикардия, запек и сухота в устата. Когато приемате лекарства от тази група, трябва да се откажете от алкохола.

1. Забрана за използване на определена група хора

Тъй като лекарствата от 1-во поколение причиняват сънливост, те са строго забранени за хора, които управляват превозно средство, както и за тези, чиято сфера на дейност зависи пряко от високо ниво на концентрация и внимание.

Хапчета за алергия. Списък и цени на лекарства от 1-во поколение:

• Tavegil (около 120 рубли)
• (около 130-140 рубли)
• Fenkarol (около 200 рубли)
• Димедрол (не повече от 110 рубли)
• Диазолин (100-200 рубли)

Необходимо е да се вземат предвид характеристиките на всяко от изброените лекарства.

Дифенхидрамин

Много ефективно лекарство, тъй като има висока антихистаминова активност. Премахва кашлицата, не предизвиква повръщане. Може да се използва при заболявания:

- полиноза;

- вазомоторен ринит;

— морска болест;

- уртикария.

Има анестетичен ефект. Често те се заменят с лекарства като дидокаин.

Що се отнася до недостатъците на Dimedrol, трябва да се отбележи седативният ефект, нарушаването на вестибуларния апарат. Също така приемането на лекарството може да причини тахикардия.

диазолин

Седативният ефект на лекарството е много по-слаб от този на дифенхидрамин. Индикациите за употреба са подобни.

При приемането някои пациенти се оплакват от нарушена психомоторна функция. Често има сънливост. Възможни са световъртеж, задържане на течности в организма, раздразнена е и лигавицата на стомашно-чревния тракт.

Супрастин

Най-често се използва при уртикария и атопичен дерматит. Също така показания за употреба са ринит, пруритус и алергичен конюнктивит. Лекарството е ефективно при усложнения. Възможност за предотвратяване на оток (включително оток на Quincke).

Има високо антихистаминово действие. Действа бързо. Незаменим е при остри алергични реакции. За съжаление, действието на Suprastin преминава много бързо. Страничните ефекти могат да включват сънливост, замаяност и летаргия.

Тавегил

За разлика от много лекарства от 1-во поколение, Tavegil действа около 8 часа. И практически няма седативен ефект. Въпреки това, световъртеж и проблеми с мисленето са напълно възможни.

Приемане под формата на инжекции. Най-добре се използва при сериозни усложнения (анафилактичен шок).

Фенкарол

Предписва се в случаите, когато предишният антихистамин е престанал да носи облекчение и се е развила зависимост към него. По-малко токсичен. Задържа слабите седативни свойства, обаче няма силен ефект върху нервната система.

Въпреки ефективността, лекарите се опитват да не предписват лекарства от 1-во поколение, позовавайки се на много странични ефекти. Най-голямо предпочитание се дава на 2-3 поколения лекарствени антихистаминови лекарства.

Лекарства от 2-ро поколение

След внимателно проучване разработчиците стигнаха до извода, че седативният ефект върху тялото е неприемлив за антихистамините, поради което се роди ново поколение лекарства. Когато ги използва, човек вече не чувства сънливост, замаяност или разпад. Нервна системане се докосна и кръвно-мозъчната бариера не премина. Умствената и физическата активност не намаляват.

Приемането на антихистамини от 2-ро поколение е възможно веднъж на всеки 24 часа, тъй като именно този период от време е тяхната продължителност на действие. Ефектът на лекарството продължава 1 седмица след отказ да го приемете. И най-важното е, че антихистамините от второ поколение не водят до пристрастяване.

Въпреки това, лекарствата от тази група също имат недостатъци, състоящи се в кардиотоксично действие. В момента на приемане блокиран калиеви каналисърдечен мускул. Това показва невъзможността за използване на лекарства от второ поколение от пациенти в пенсионна възраст, както и от тези, страдащи от сърдечно-съдови заболявания. В други случаи приемането е възможно стриктно под наблюдението на лекуващия лекар.

Списъкът на най-ефективните лекарства и приблизителната цена:

• Semprex (около 150 рубли)
• Фенистил (200-300 рубли)
• Кестин (около 200 рубли)
• Claritin (от 50 до 200 рубли)

Горните лекарства се отпускат без рецепта, но това не отменя задължителната консултация с Вашия лекар.

Semprex

За разлика от други лекарства в списъка, Semprex осигурява облекчение за кратък период от време. Освен това е в състояние да има минимален седативен ефект.

Фенистил

Предлага се както под формата на гел, така и на капки. Притежава високо нивоантихистаминова активност. На практика няма седативен ефект.

Кестин

Използва се не само при алергична реакция, но и при лечение на конюнктива, алергичен ринит и уртикария. Няма седативен ефект. Терапевтично действиеидва бързо, а продължителността му е около 2 дни. Има обаче странични ефекти като сухота в устата, болки в стомаха и мигрена.

кларитин

В своето поколение той с право се счита за лекарство от първокласен клас. Терапевтичният ефект идва бързо. Няма седативен ефект. Лекарството може да се използва заедно с други лекарства.

Не рендира отрицателно въздействиеНа сърдечносъдова система. Не води до пристрастяване. Claritin се предписва дори на хора, чиято сфера на дейност е свързана с шофиране.

Лекарства от 3-то поколение

Тези антихистамини всъщност са подобрена версия на лекарства от второ поколение. Нямат седативен ефект. Те не влияят неблагоприятно на сърдечно-съдовия мускул. Те тихомълком се приписват на хора, чиито трудова дейностсвързани с фокуса.

Липсата на странични ефекти позволява предписването на лекарства от 3-то поколение за сезонна употреба. Страхотни са както за възрастни, така и за деца.

Терапевтичният ефект идва бързо. Продължителността му е около 2 дни. Действието настъпва 10-15 минути след приема.

В допълнение към елиминирането на алергичната реакция, антихистамините от тази група се предписват за сезонен ринит, конюнктива, бронхиална астма, уртикария и дерматит.

Повечето ефективни лекарстваи цената им:

• Цетиризин (около 70 рубли)
• Tsetrin (около 200 рубли)
• Зиртек (200-250 рубли)
• Zodak (около 200 рубли)

Цетрин

Използва се за премахване на пристъпи на бронхиална астма, както и при алергични реакции. Предназначен както за възрастни, така и за деца. Облекчението настъпва до 15 минути след приема. Срокът на валидност е приблизително 24 часа.

Зиртек

Лекарството се използва не само за премахване на алергична реакция, но и за нейното предотвратяване. Идеален при астматични пристъпи. Трябва да се придържате към дозировката, препоръчана от Вашия лекар. При превишаване на дозата може да се появи главоболие и световъртеж.

Всеки човек, поне веднъж изправен пред алергия, знае основните принципи за справяне с това заболяване.

И основната е използване на антихистамини: лекарства, които инхибират действието на хистамина, което провокира алергични реакции.

Днес списъкът на тези средства (и не само лекарства) е доста обширен. И дори разделени на няколко поколения.

Какво означава поколение?

Препарати от този тип започват да се използват от 30-те години на миналия век. Оттогава медицината в тази насока бързо се развива и развива. Класифицирайте вече 4 поколенияантиалергични лекарства, които се различават по отношение на действие, време на активиране и, уви, наличието на странични ефекти:

Форма за освобождаване

Те могат да бъдат различни:

• таблетки и капсули: най-разпространената и лесна за употреба форма. Единственият недостатък е, че за бързо усвояване в тялото те трябва да се измият или дъвчат с нещо;
• сиропи. Те се използват при лечението на деца. Имат приятен вкус на зрънце или плод, което не предизвиква у детето предубеждение към лекарството;
• инжекционни ампули. Използват се за мощни средстваи в острия ход на заболяването;
• мехлеми и гелове. Използват се при сърбеж и кожни обриви, съпътстващи дерматологични заболявания;
• пасти за зъби. Приложимо за алергичен стоматит, класически пример е пастата LACALUT;
• спрейове. Използват се при възпаление на лигавицата на носната кухина и оток. В тези случаи те са много ефективни, когато таблетките не са ефективни поради широк обхватвлияние върху тялото.

Рейтинг на най-добрите антихистамини по поколение

Веднага направете резервация - антихистамини от всяко поколение противопоказанпо време на бременност, новородени и деца, като правило, до 2 години. Пациентите с непоносимост към лактоза също трябва да се консултират предварително с лекар.

В други случаи трябва стриктно да следвате медицинските препоръки.

Първо

Дифенхидрамин

Вече изглежда, че тези хапчета винаги са съществували - те са били използвани толкова дълго и ефективно. Произвежда се най-често в таблетки, така че е удобен за употреба. Активното вещество на Димедрол е дифенхидрамин. Той блокира h1 рецепторите, които са отговорни за производството на хистамин и има успокояващ ефект. Може да се използва като аналгетик и сънотворно.

Безспорните предимства на дифенхидрамин включват неговата наличност и относителна скорост на действие - лекарството започва да действа активно чрез 20-30 минути след приема. Валиден до 4 часа.

Страничните ефекти се изразяват в сънливост и инхибиране на реакцията.

Предозирането на лекарството може да доведе до халюцинации.

Супрастин

Активното вещество на това лекарство е хлоропирамин.

Има ефект, подобен на димедрол, като блокира рецепторите на тялото. Започва да влияе след 15-20 минутии достига максимална активност в рамките на един час.

Има лечебно действие от 3 до 6 часа. ДА СЕ странични ефектиотрицателният характер включва сънливост, летаргия, възможна е краткотрайна промяна в структурата на кръвта.

Противопоказан при остри пристъпи на бронхиална астма.

диазолин

Активното вещество е мебхидролин.

В допълнение към антиалергичния ефект, бързо и ефективно премахва сърбежа. Сред изразените странични ефекти е отрицателният ефект върху стомашната лигавица.

Започва да действа 15 минути след приема и активно въздейства върху процесите в организма до 5 часа. Несъвместим с алкохол.

Тавегил

Активното вещество е клемастин. Най-често се предлага под формата на разтвор в ампули за приложение, така че започва да действа в рамките на няколко минути. Продължителността на действие за тази група е почти рекордна - 12 часа.

Показано при анафилактичен шок. Причинява сухота в устата, умора. Противопоказан при непоносимост към фруктоза.

Пиполфен

Активното вещество е прометазин. Предлага се под формата на инжекционен разтвор.

Активирането на това лекарство става в рамките на 4-6 часа.

Страничните ефекти, освен успокоителните, могат да включват появата на кошмари по време на сън. Често се използва като успокоително преди и след операция.

Второ

Зодак

Активната съставка на това чешко лекарство е цетиризин.

Предлага се под формата на капки. Използва се за алергичен ринит и конюнктивит, той е в състояние да спре отока на Quincke.

Особено забележимо е фармакологичното действие в първите 1,5 часа. Понякога причинява сънливост и сухота в устата (но не в същата степен като агентите от 1-во поколение), бързо преминава в кърмата.

кларитин

Активното вещество е лоратадин. Произвежда се под формата на таблетки или сироп, което е особено подходящо за деца.

Той започва да действа 30 минути след поглъщането и има лечебен ефект върху тялото в продължение на 24 часа, така че Claritin се приема 1 път на ден.

Неговите странични ефекти включват периодично главоболие и неочаквано повишаване на апетита при възрастни пациенти.

Трексил

Основният компонент е терфенадин. Фармакологичният ефект се постига след 1-2 часа и продължава до 4 часа. Предлага се под формата на таблетки и суспензии.

За разлика от много антихистамини, той не е противопоказан при глаукома.

Почти няма отрицателен ефект върху централната нервна система. Възможни са стомашно-чревни разстройства и дори повръщане, но в редки случаи. Рядко може да се появи и кървене от носа.

Фенистил

Лидерът на състава на това лекарство е диметинден. Производителите го поставят под формата на капки и гел, сега често се използва в капсули.

Под формата на гел лекарството е особено ефективно при кожни алергични реакции, под формата на капсули - при хранителни и лекарствени алергии.

Редките негативни реакции на тялото към това лекарство включват обрив и затруднено дишане.

Хисталонг

Активното вещество - астемизол, е таблетка.

Лекарството с дългосрочно, дори забавено действие - започва да се активира в рамките на 1 до 3 дни и продължава да участва в метаболизма 9-12 часа.

Може да причини гърчове, а при предозиране дори сърдечен арест, така че лекарството трябва да се използва под лекарско наблюдение.

трето

Зиртек

Основният компонент е цетиризин. Произвежда се под формата на капки и таблетки.

Няма отрицателен ефект върху сърдечносъдова система. Той е особено показан при дерматози, също така бързо спира отока на Квинке.

Започва да участва в метаболизма след 30 минути.
Противопоказан при пациенти с бъбречна недостатъчност, бременни и кърмещи жени.

Цетрин

Производител от Индия също посочва цетиризин като основен компонент. Форма на освобождаване - филмирани таблетки.

Особено ефективен в ранните стадии на алергични реакции,
се развива в тялото в рамките на 20 минути след приема.

Отличително качество - лекарството запазва действието си 3 дни след спиране на употребата. Може да бъде придружено от диария и коремна болка в случай на лоша поносимост на компонентите.

Telfast

основният компонент е феноксофинадин. Има таблетна форма.

Облекчава отока, показан е при уртикария, главно в остра форма.
Максималната концентрация в тялото достига след 1-3 часа, и се показва с прекратяване на действието след 11 часа.

Възможно замаяност, нарушение на функционирането на стомашно-чревния тракт, повишен сърдечен ритъм. Възрастните хора трябва да се използват с повишено внимание, но без коригиране на обичайната дозировка.

Фенкарол

Активната съставка на това лекарство е хифенадин, има и лекарство със същото име. Лекарството се приема перорално под формата на таблетки или се инжектира интрамускулно с инжекции.

Фенкарол е показан при всички видове алергични реакции. Действието му започва от 1 час и може да продължи до един ден.

Лекарството може да предизвика негативна реакция от стомашно-чревния тракт, така че пациентите с пептична язва се предписват с повишено внимание.

левоцетризин

Основният компонент носи същото име. Най-често таблетирани.
Предпочита се при сенна хрема.

Максималният спектър на действие се достига в рамките на един час. Често се използва при деца на възраст над 2 години за лечение на сенна хрема.

Може да причини сърбеж и дори копривна треска стриктно спазвайте дозировката.

Четвърто

Някои фармацевти и лекари смятат тази група за несъществуваща, обяснявайки, че в групата на лекарствата с най-новото действие се въвеждат само нови имена. Всъщност, да кажем, левоцетризин в различни колекции и произведения на различни автори се намира в групи 3 и 4, същото важи и за цитиризин.

Без да навлизаме в научни спорове, ние признаваме, че има известна истина в това. Но също така има модерни лекарства, което наистина може да се припише на най-новите антихистамини. Сред тях Ериус несъмнено превъзхожда:

Списък на бюджетни лекарства

Ето списък на евтини, но ефективни лекарствавъв възходящ ред, съдейки по поколенията лекарства:

1. Dimedrol (цена от 65 рубли);
2. Дибазол (от 75 рубли);
3. Suprastin (120 рубли);
4. Trexil (от 97 рубли);
5. Claritin (175 рубли);
6. Цетиризин (105 рубли);
7. Зиртек (199 рубли).

Erius сироп струва в различни аптеки в рамките на 500 рубли.

Народни антихистамини

Има и нелекарствени средства за лечение на алергии, но обикновено за външна употреба. Традиционно те включват:

• бани с билки - невен, бял равнец, градински чай и лайка;
• лосиони и компреси със същия състав;
• отвари с лайка, калина и нейните горни клони;
• прах от яйчена черупкавърху сока от няколко лимона;
• инфузия на корен от целина. При този вид лечение трябва да се има предвид, че излишъкът от корен в такова лекарство може да предизвика рязък скок на алергична реакция. Само опитен човек трябва да подготви лекарството;
• мумийо.

Трябва да се помни, че едно недвусмислено природно лекарство или билка, като природна медицина, от алергия не се случва, защото това заболяване е разнообразно. По-добре е да се консултирате с лекар навреме за ефективна и своевременно лечениеза спиране на алергичната реакция в началния етап.

Подобни видеа

Какви лекарства лекуваме за алергии, лекарят ще каже във видеоклипа:

Във връзка с