пластир за Алцхаймер. "Exelon" (лепенка): цена, прегледи и инструкции за употреба. Дозировка на активната съставка

Ефективен само при комплексно лечение

Практиката показва, че пластирите са много ефективни в случай на комплексно лечение. Но те не действат веднага. Въпреки това ранните прояви на деменция при пациента практически изчезнаха в рамките на шест месеца, краткосрочната памет бавно, но се възстановява. Пластирът е коварен с това, че е трудно да се избере топяща се доза дори за опитен лекар. Възможно е да се определи дали пластирът помага или не само емпирично. Необходимо е постоянно да наблюдавате състоянието на пациента поне няколко седмици. Необходима е компетентна комбинация с други лекарства, което изключва самолечението. И пластирът има вагон и малка количка противопоказания.

2017.04.23 в 11:07 написа: disha1

Той наистина помага

Дядо ми внезапно беше диагностициран с болестта на Алцхаймер. Тъй като етапът беше ранен, решихме да опитаме най-напред с мазилки, като най-лесен метод.
Гипсът Exelon трябва да се залепи върху предмишницата или гърба, като го държите здраво с ръка за минута. Не можете да го премахнете до 24 часа, след което трябва да залепите следващия пластир, но на друго място, за да няма алергия.
Резултатът наистина ми хареса: след първия месец от лечението дядо започна да се чувства много по-добре, симптомите на болестта отстъпиха.

2017.04.05 в 15:53 ​​написа: Уляна

Добър резултат

Разбира се, пластирът не е панацея и дори не е суперефективно лекарство, но елиминира някои проблеми при болен човек. Дозировката на ривастигмин в пластири е различна от 9 до 18 mg. Следователно можете да изберете правилния в зависимост от симптомите. Лекарството навлиза в тялото през кожата не наведнъж с цялата доза, а постепенно, което според мен е добре, тъй като този метод на транспортиране на активното вещество е по-щадящ и ефективен за нервната система. Освен това е малък, само 5 см в диаметър и не създава неудобства на пациента, тъй като е почти невидим и не се усеща по тялото.
В моя случай той помогна на майка ми доста добре, но, както каза лекарят, това е само защото тя има начален лек стадий на деменция, с влошаване, пластирът е практически безполезен. Пропуските в паметта й спряха, иначе винаги забравяше да спре газта или водата, да заключи вратата, можеше да излезе на разходка в студа без палто. Тя също стана по-малко агресивна, реагираше на всяка забележка без болка. Като цяло стана много по-спокойно и контактно.
Има обаче и странични ефекти от пластира - нарушение на храносмилането. Тя започна да страда от киселини и гадене след определени храни и тези, които особено обича: месо, картофи. Така че трябваше напълно да преразгледам диетата и да издържа малка „война“, организирана от нея, когато колбасите и колбасите изчезнаха от масата.

2017.03.14 в 12:50 написа: Swetka

Много скъпо, чакайте дълго за ефекта, много противопоказания

Пластирът е закупен за лечение на възрастен роднина от болестта на Алцхаймер. Веднага трябва да кажа, че това нещо трябва да се използва само под наблюдението на лекар. Има много вариации на дозировката. И изборът зависи не само от стадия на заболяването и състоянието на пациента, но и от набора от приемани лекарства.
Пластирът се залепва в областта на рамото, оставя се за един ден. Основното активно вещество, което засяга мозъка, е ривистагмин, досега не е измислено нищо по-добро за лечение на деменция. Нямаше терапевтичен ефект от минималната доза, след 4 седмици тя беше увеличена от лекаря. Забележими подобрения настъпиха само след 3 месеца и след това с комплексно лечение.
Пластирът има огромен брой противопоказания. Основните се отнасят до заболявания на нервната система. Но пластирът успява да повиши киселинността на стомаха, увеличава натоварването на отделителната система и е забранен при наличие на астма. Пластирът е много скъп и ефектът трябва да чака много дълго време. И не фактът, че той изобщо ще бъде. Ефектът от лечението се запази около 5 месеца, след което влошаването започна отново. Трябваше да повторя курса. Сега пластирът се използва постоянно като поддържащ агент.

2017.01.05 в 17:32 написа: Mypochka

Имаше странични ефекти

Мазилката Exelon беше използвана от баба ми, тя имаше сериозни психични разстройства. Диагнозата е деменция. Често се предписва и при болестта на Алцхаймер. Само лекар трябва да предпише употребата на пластира, тъй като има противопоказания и може да предизвика странични ефекти.
Можете да залепите пластира върху почти всяка част от кожата. Трябва да изберете области на тялото с минимална линия на косата. Препоръчително е да залепите пластира на гърба, раменете. Носете пластира за не повече от един ден. След това не забравяйте да смените с нов. Всеки нов пластир трябва да бъде залепен на ново място. Важно е да се гарантира, че лепилото е чисто и сухо. Затова е по-добре отговорно лице да направи това.
Преди да залепите, трябва да обърнете внимание на целостта на пластира. Не трябва да се счупва. В противен случай лекарствените компоненти могат да нарушат модела на разцепване и да дадат неочаквани резултати.
Пластирът се оказа ефективен и успя да помогне за облекчаване на симптомите на заболяването.
Но в нашия случай пластирът не пасна на баба, тъй като предизвика странични ефекти: гадене, повръщане, конвулсии. Трябваше да отменя употребата.

За съжаление днес практически няма лечение. Въпреки това, има някои лекарства, които могат значително да забавят развитието на нарушения на нервната система. Тази група включва лекарството "Exelon". Пластирът е лесен за използване и дава доста добри резултати, което го прави търсен в съвременната медицина. И така, какъв е съставът на лекарството и как се отразява на тялото? Колко струва един пластир? Как изглежда схемата на лечение? Отговорите на тези въпроси са от интерес за много пациенти.

Форма на освобождаване на лекарството и описание на състава

Лекарството "Exelon" е пластир, който е така наречената трансдермална терапевтична система. В аптеката можете да закупите малък овален пластир, бял, с бежов гръб. Площта на контактната повърхност е 5 квадратни сантиметра.

Основното активно вещество на лекарството е ривастигмин. Има пластири, съдържащи 9 и 18 mg от този компонент. Когато носите пластир, лекарството постепенно навлиза в тялото - през деня, малко повече от пълната доза (съответно 4,6 и 9,5 mg).

Лекарството също така съдържа някои помощни вещества, по-специално акрилов съполимер, алфа-токоферол, бутилметакрилат и метилметакрилат. В допълнение, адхезивният слой съдържа силиконово масло и силиконов съполимер.

Фармакологични свойства на лекарството

Основният компонент на лекарството ривастигмин е селективен инхибитор на мозъчната холинестераза. Това вещество забавя разрушаването на ацетилхолина, който се произвежда от функционално непокътнати неврони, а също така подобрява процесите на синаптично предаване.

Употребата на лекарството ви позволява да повишите нивото на ацетилхолин в мозъчната кора, както и в хипокампуса, което води до подобряване на холинергичното предаване. И тъй като деменцията при болестта на Алцхаймер и когнитивният спад в мозъка са свързани главно с дефицит на ацетилхолин, лекарството наистина помага за нормализиране на функционирането на нервната система. Освен това има доказателства, че това лекарство забавя синтеза на бета-амилоид и предотвратява образуването на амилоидни плаки, които са един от отличителните белези на болестта на Алцхаймер.

Показания за употреба

В съвременната медицина това лекарство се използва доста често, но показанията за приемането му са доста специфични - това е лека или умерено тежка деменция при болестта на Алцхаймер. В същото време използването на пластир е възможно както при наличие на заболяване, така и при съмнение за неговото развитие (в този случай той помага да се забавят проявите на заболяването).

Exelon пластир: инструкции

Разбира се, много пациенти се интересуват от въпроси как правилно да използват този инструмент. В никакъв случай не трябва да го използвате сами. Само лекуващият лекар след задълбочен преглед има право да препоръча пластира Exelon на пациента. Ръководството съдържа необходимите препоръки.

По правило терапията започва с по-ниска доза, а именно с пластир, който осигурява на организма 4,6 mg от активното вещество на ден. Ако лекарството се понася добре от тялото в продължение на няколко седмици, не предизвиква странични ефекти и влошаване, дозата се увеличава до 9,5 mg ривастигмин на ден. Продължителността на терапията се определя единствено от лекаря - лечението може да продължи няколко месеца, понякога дори години, ако лекарството има положителен ефект. Понякога пластирът може да бъде заменен с таблетки или инжекции с разтвор на Exelon или някои други лекарства.

В случай, че е необходимо да се прекъсне лечението за няколко дни или повече, е необходимо да се започне отново лечението с минималната доза от активното вещество.

Има ли противопоказания?

Има някои противопоказания за употребата на лекарството "Exelon". Пластирът не трябва да се използва при пациенти, страдащи от свръхчувствителност към ривастигмин или някоя друга съставка на лекарството.

С повишено внимание, това лекарство се предписва на хора, страдащи от бронхиална астма или други обструктивни заболявания на дихателната система. Относителните противопоказания също включват предразположението на пациентите към обструкция на пикочните пътища и конвулсивен синдром. Внимателно провеждана терапия на пациенти с увредена чернодробна функция, както и пациенти, чието телесно тегло не надвишава 50 kg.

Много хора се интересуват дали Exelon може да се използва по време на бременност и кърмене? Пластирът се предписва на бременни жени само в случай на спешност, тъй като все още не са проведени съответните изследвания, които биха потвърдили безопасността или, обратно, опасността от това лекарство за тялото на майката и детето. Ако има нужда от прилагане на пластира по време на кърмене, тогава кърменето на детето трябва да се спре.

Възможни странични ефекти на пластира

Има ли някакви усложнения, свързани с употребата на пластира Exelon? Прегледите на лекарите показват, че нежеланите реакции се развиват сравнително рядко, особено в сравнение с приемането на таблетната форма на лекарството. Въпреки това са възможни нарушения и си струва да се запознаете с техния списък:

• Най-често терапията води до нарушаване на храносмилателната система, което е придружено от гадене и повръщане, коремна болка, диария и диспепсия. Изключително рядко се развиват язвени лезии на лигавицата по време на терапията.
• Възможни са и някои реакции от нервната система, включително тревожност, делириум, припадък, главоболие, депресия, халюцинации.
• Някои пациенти съобщават за леки кожни алергични реакции, включително обриви и зачервяване. Понякога на мястото на пластира се развива еритема или възпаление.
• От страна на сърдечно-съдовата система са възможни мозъчно-съдови инциденти, брадикардия.
• Други възможни нежелани реакции включват анорексия, загуба на тегло, умора, треска, безсъние и инфекции на пикочните пътища.

При наличие на някакви нарушения, не забравяйте да се консултирате с лекар. Може би това лекарство не е подходящо за пациента или може би е необходимо само да се коригира дозата.

Предозиране и неговите симптоми

Възможно ли е предозиране, когато се използва Exelon (лепенка)? Инструкциите за употреба съдържат данни, че такива случаи се записват изключително рядко и като правило не са твърде опасни. Симптомите на случайно предозиране са повишено кръвно налягане, гадене, понякога повръщане и халюцинации. Рядко се наблюдава брадикардия или синкоп. Обикновено не се изисква специфично лечение. След спиране на приема, тялото се нормализира след 1-2 дни.

Има ли ефективни аналози?

Разбира се, това лекарство не е подходящо за всички. Възможно ли е да се замени лекарството "Exelon" с нещо? Разбира се, съществуват негови аналози, но само лекуващият лекар може да избере правилния.

Доста често на пациенти с подобна диагноза се предписва Alzenorm. Добри резултати могат да се постигнат с помощта на лекарства като Chloprothixen и Memantine. Също така, за да се забави прогресията на болестта на Алцхаймер, пациентите често се препоръчват да приемат лекарството Noogeron. Но си струва да се отбележи, че всички горепосочени средства се предлагат в таблетки, капсули или инжекционни разтвори. В някои случаи пластирът е много по-удобен за използване.

Колко струва един пластир?

Разбира се, за много пациенти важен въпрос е цената на определено лекарство. И така, колко ще струва корекцията Exelon? Цената ще зависи от много фактори. По-специално, трябва да вземете предвид производителя, дозировката на активното вещество и т.н. Опаковка от 30 пластира струва около 3600-4500 рубли. По правило това количество от лекарството е достатъчно за един месец. Между другото, трябва да се каже, че в някои клиники това лекарство се дава безплатно, по лекарско предписание на пациенти с болестта на Алцхаймер (попитайте Вашия лекар за тази информация).

Мазилка "Exelon": рецензии

В някои случаи може да се получи много по-полезна информация, като се прочетат мненията и опита на пациенти, които вече са завършили курса на лечение. И така, какво казват за лекарството "Exelon"? Отзивите са предимно положителни. Експертите отбелязват, че правилната употреба на лекарството наистина помага за премахване на някои от симптомите и подобряване на състоянието на пациента.

Колко ефективен е пластирът Exelon? Прегледите на пациентите показват, че наистина има положителни резултати. В някои случаи прогресията на заболяването може да се забави за година или повече. Въпреки това трябва да се разбере, че синдромът на Алцхаймер е изключително сериозно състояние и днес няма лечение. Следователно не трябва да приемате пластира като гаранция за възстановяване, тъй като, за съжаление, това е невъзможно.

Характеристика на Exelon е нова дозирана форма под формата на пластир. Както се споменава в други статии, exelon се използва за лечение на лека до умерена деменция.тежест при болестта на Алцхаймер и болестта на Паркинсон.

Този трансдермален терапевтичен агент, първият и единствен досега, осигурява равномерен и постоянен поток на активното вещество - ривастигмин - в кръвната плазма за 24 часа. Използва се веднъж на ден.

• Пластирът Exelon се прилага върху чиста, суха, непокътната кожа с минимално окосмяване в горната или долната част на гърба, раменете или гърдите, в области, където няма да влезе в контакт с плътно прилепнали дрехи.
• Не използвайте кремове, лосиони, масла, пудри и други продукти за грижа за кожата в зоната на приложение на лекарството, за да избегнете отлепването му.
• Пластирът не трябва да се поставя върху зачервена, обривна, раздразнена или наранена кожа.
• Не използвайте пластира на пряка слънчева светлина или в сауна за дълготраен ефект на лекарството
• Къпането, къпането или вземането на душ не оказва влияние върху фиксирането на пластира. Можете да носите пластира под бански. Уверете се, че пластирът остава на място
• Пластирът трябва да се смени с нов след 24 часа употреба. Пластирът трябва да се сменя по едно и също време всеки ден, като върху тялото на пациента е разрешен само един пластир.
• Местата за поставяне на пластира се препоръчват да се редуват всеки ден. Не използвайте един и същ участък от кожата за пластиране поне 14 дни
• Създайте си навик да използвате пластира. В този случай ще бъде по-лесно за вас и вашите близки да свикнете с този процес.
• Не използвайте пластира Exelon с други лекарства с подобен ефект (холиномимични средства) или антихолинергици. Докладвайте всички съпътстващи лекарства на вашия доставчик на здравни услуги
• Ако ваш близък ще има операция и едновременно с това използва пластира Exelon, трябва да уведомите Вашия лекар, тъй като пластирът може да увеличи ефекта на някои мускулни релаксанти по време на анестезия.

Инструкции за поставяне на пластира Exelon:

1. Отворете опаковката по пунктираната линия и отстранете пластира (лекарството трябва да се използва веднага след изваждане от запечатаната опаковка). Пластирът не трябва да се реже или огъва.

2. Лепкавата страна на пластира е покрита със защитен филм. Отстранете защитното фолио от едната половина, без да докосвате лепкавата повърхност на пластира с пръсти.

3. Прикрепете лепенката към горната или долната част на гърба, рамото или гърдите и след това отстранете останалия защитен филм от другата половина.

4. Натиснете пластира с ръка за няколко секунди и се уверете, че краищата на пластира прилягат плътно. Ако е необходимо, след залепването можете да напишете върху пластира с химикал часа на закрепване (например ден от седмицата).

Въпроси и отговори относно използването на пластира

Какво трябва да направя, ако пластирът се отлепи?Ако пластирът се отлепи, трябва да го смените с нов за останалата част от деня. На следващия ден в обичайното време сменете пластира с нов.

Как да премахнете пластира Exelon?
Внимателно издърпайте единия край на пластира и го отстранете напълно от кожата.

Как да изхвърлите пластира?
След като отстраните пластира, прегънете го наполовина с лепкавите части една срещу друга и стиснете. Поставете използвания пластир в останалата опаковка и го изхвърлете на място, недостъпно за деца и домашни любимци, тъй като част от активното вещество може да остане върху пластира.

Мога ли да спра да слагам пластира?Лечението с мазилка Exelon осигурява употреба през целия живот. В момента това е единственият начин да се забави развитието на деменция, да се поддържа контакт на пациента със заобикалящата го реалност, комуникация с близките.

Прочетете внимателно тази листовка, преди да започнете да приемате/употребявате това лекарство.
Запазете инструкциите, може да са необходими отново.
Ако имате някакви въпроси, моля свържете се с Вашия лекар.
Това лекарство е предписано лично на Вас и не трябва да се споделя с други, тъй като може да им навреди, дори ако имат същите симптоми като Вас.

РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР: LSR-007020/08-200315

ТЪРГОВСКО НАИМЕНОВАНИЕ: Exelon®

МЕЖДУНАРОДНО НЕПАТЕНТНО ИМЕ (MHH):ривастигмин

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА:трансдермална терапевтична система

СЪЕДИНЕНИЕ
1 трансдермална терапевтична система (TTS) съдържа: активно вещество- ривастигмин 9,00 mg (съдържа се в TTS 4,6 mg/24 h, 5 cm 2), 18,00 mg (съдържа се в TTS 9,5 mg/24 h, 10 cm 2) или 27,00 mg (съдържа се в TTS 9,5 mg/24 h, 10 cm 2) в TTC 13,3 mg / 24 часа, 15 cm 2); Помощни вещества: D,L-α-токоферол 0.03 mg, 0.06 mg, 0.09 mg, съполимер на метилметакрилат и бутилметакрилат 6.00 mg, 12.00 mg, 18.00 mg, съполимер на акрилова киселина 14.97 mg, 29.94 mg, 44.91 mg; адхезивен слой:силиконов съполимер 14.84 mg, 29.67 mg, 44.505 mg, диметикон (силиконово масло 12.500 cSt) 0.15 mg, 0.30 mg, 0.45 mg, D,L-α-токоферол 0.015 mg, 0.03 mg, 0.045 mg; полимерни филми: PET субстрат, 23 µm: 5 cm 2 10 cm 2, 15 cm 2; защитен флуорополимерен полиетилен терефталатен филм, 75 µm: 10.13 cm 2 , 20.25 cm 2 , 29.16 cm 2 .

ОПИСАНИЕ:
Трансдермална терапевтична система с бежова подложка, двоен адхезивен слой и правоъгълен защитен филм, припокриващ се, вдлъбнат, кръгъл. Надпечатано върху TTS субстрата: „AMCX“ за доза от 4,6 mg/24 часа, „BHDI“ за доза от 9,5 mg/24 часа, „CNFU“ за доза от 13,3 mg/24 часа.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА:инхибитор на холинестераза

ATH КОД: N06DA03

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Ривастигмин, като селективен инхибитор на карбаматния тип ацетилхолинестераза и бутирилхолинестераза, забавя разрушаването на ацетилхолина, произведен от функционално непокътнати неврони, и подобрява синаптичната трансмисия. Лекарството селективно повишава съдържанието на ацетилхолин в мозъчната кора и хипокампуса и по този начин подобрява предаването на холинергичните нерви. Ривастигмин има положителен ефект върху когнитивния спад, свързан с дефицит на ацетилхолин при деменция, свързана с болестта на Алцхаймер. Освен това има доказателства, че инхибирането на холинестеразите може да забави образуването на бета-амилоидни протеинови прекурсорни фрагменти, чието натрупване води до образуването на амилоидни плаки, които са един от основните патологични признаци на болестта на Алцхаймер.
Ривастигмин взаимодейства с целевия ензим, за да образува ковалентна връзка, което води до временно инактивиране на ензима.
При млади здрави мъже пероралният ривастигмин 3 mg намалява активността на ацетилхолинестеразата в цереброспиналната течност (CSF) с приблизително 40% през първите 1,5 часа. След достигане на максимален инхибиторен ефект активността на ензима се връща към първоначалната си стойност след около 9 часа. Инхибирането на бутирилхолинестеразата в CSF също е обратимо, активността на ензима се възстановява до първоначалното си ниво след 3,6 часа.
При пациенти с болестта на Алцхаймер инхибирането на ривастигмин на активността на ацетилхолинестеразата в церебралната течност е дозозависимо в изследвания дозов диапазон до 6 mg два пъти дневно (максимална доза). Инхибирането на CSF бутирилхолинестеразната активност при 14 пациенти с Алцхаймер, лекувани с перорален ривастигмин, е подобно на инхибирането на ацетилхолинестеразната активност. Доза от 6 mg 2 пъти на ден води до намаляване на ензимната активност с повече от 60% в сравнение с оригинала. Този ефект на лекарството се запазва за 12 месеца терапия (максималния проучен период).
Показана е статистически значима корелация между степента на инхибиране на ривастигмин на двата ензима в CSF и промените в когнитивната функция при пациенти с болестта на Алцхаймер; в същото време това е инхибирането на бутирилхолинестеразата в CSF, което значително и стабилно корелира с подобряването на резултатите от тестовете за памет, внимание и скорост на реакция.
Употребата на трансдермалната терапевтична система (TTS) Exelon® при пациенти с лека и умерена деменция при болестта на Алцхаймер (10-20 точки по Mini Mental State Examination (MMSE) и тежка деменция от типа на Алцхаймер води до значително подобрение на когнитивните функции (внимание, памет, реч и др.), функционален статус и активност в ежедневието в сравнение с плацебо.
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбцията на ривастигмин от TTC Exelon® е бавна. След първата доза от лекарството, времето за достигане на откриваема концентрация на ривастигмин е 0,5-1 час.Максималната концентрация (Cmax) в плазмата се достига след 10-16 часа.След достигане на Cmax плазмената концентрация бавно намалява в оставащ 24-часов период от използване на TTC Exelon®.
Равновесната концентрация на ривастигмин в плазмата след замяна на използвания Exelon® TTC с нов бавно намалява средно за период от около 40 минути, докато абсорбцията на активното вещество от новозалепения Exelon® TTC започне да надделява над елиминирането. След това плазмената концентрация на ривастигмин започва бавно да се повишава и отново достига максимум след приблизително 8 часа.В стационарно състояние най-ниската концентрация е приблизително 50% от максималната, за разлика от пероралното приложение, при което плазмената концентрация е почти нула между дозите на следващата доза. Подобни времеви характеристики на плазмената концентрация на ривастигмин са наблюдавани при употребата на TTS Exelon® в дозовия диапазон от 4,6 mg/24 часа до 13,3 mg/24 часа. Въпреки факта, че експозицията (Cmax и площта под кривата концентрация-време (AUC)) на ривастигмин е очевидно по-малка, отколкото при перорално приложение, нейното увеличение е право пропорционално на увеличаването на дозата на TTC Exelon®.
С увеличаване на дозата от TTC Exelon® от 4,6 mg / 24 часа до 9,5 mg / 24 часа се наблюдава увеличение на Cmax и AUC на ривастигмин с 2,6 пъти, с увеличение до 13,3 mg / 24 часа - с 4,9 пъти .
Относителната разлика между максималната и минималната концентрация на ривастигмин (индекс на осцилация, IC) ((Cmax - Cmin) / Cavg)) при използване на TTS Exelon® е 0,58 за доза от 4,6 mg / 24 часа, 0,77 за доза от 9,5 mg / 24 h, 0,72 за доза от 13,3 mg / 24 h, което е значително по-малко, отколкото при перорално приложение (IC от 3,96 за доза от 6 mg / ден и 4,15 за доза от 12 mg / ден).
Количеството ривастигмин, освободено за 24 часа от Exelon® TTS (доза в mg за 24 часа), не е еквивалентно на пероралното приложение на същата доза ривастигмин капсули (оценено чрез плазмена експозиция на ривастигмин за 24 часа).
Exelon® TTC 9,5 mg/24 часа е еквивалентен на перорални Exelon® 6 mg капсули два пъти дневно (12 mg на ден).
При директно сравняване на употребата на 1 доза от лекарството Exelon® TTC и перорални капсули, вариабилността между индивидите в Cmax и AUC0-24h на ривастигмин е 43% и 49% за Exelon® TTC и съответно 74% и 103% за капсулите. При многократна употреба и достигане на равновесно състояние, междупопулационната вариабилност на Cmax и AUC0-24h на ривастигмин при пациенти с деменция при болестта на Алцхаймер също е значително по-ниска за Exelon® TTC в сравнение с пероралните капсули: 45% и 43% за трансдермалната терапевтична система и съответно 71 % и 73 % за капсули.
При пациенти с деменция от типа на Алцхаймер е отбелязана ясна връзка между телесното тегло и равновесната концентрация на ривастигмин и метаболита NAP266-90). При пациенти с деменция от типа на Алцхаймер и тегло 35 kg, равновесната концентрация на ривастигмин се повишава приблизително 2 пъти в сравнение с пациенти с телесно тегло 65 kg; докато при пациенти с телесно тегло 100 kg се наблюдава намаление на равновесната концентрация приблизително 2 пъти. Ефектът на телесното тегло върху експозицията на ривастигмин е особено важен при пациенти с много ниско телесно тегло, когато дозата се повишава.
Rivastigmine се освобождава добре от TTS Exelon® през 24-часовия период на приложение - върху кожата (около 50% от лекарственото съдържание). Най-високата AUC∞ на ривастигмин и метаболита NAP266-90 се наблюдава, когато TTC Exelon® се прилага върху горната част на гърба, гърдите или рамото, AUC∞ намалява с приблизително 20-30%, когато се прилага върху корема и бедрото.
Не е наблюдавано значително плазмено натрупване на ривастигмин или метаболита NAP226-90 при пациенти с деменция при болестта на Алцхаймер. С изключение на това, че плазмената концентрация на ривастигмин по време на второто приложение на TTS Exelon® е по-висока, отколкото през първия ден.
Разпределение
Ривастигмин се свързва слабо с плазмените протеини (около 40%) и лесно преминава кръвно-мозъчната бариера. Привидният обем на разпределение е 1,8-2,7 l/kg.
Метаболизъм
Ривастигмин се метаболизира бързо и екстензивно с плазмен полуживот (T1/2) от приблизително 3,4 часа след отстраняване на трансдермалната терапевтична система. Елиминирането е ограничено от степента на абсорбция на ривастигмин (кинетика на флип-флоп), което обяснява увеличението на Т1/2 след използване на TTS Exelon® (3,4 часа) в сравнение с перорално или интравенозно приложение (съответно 1,4 и 1,7 часа) на лекарство. Метаболизмът на ривастигмин се осъществява главно чрез хидролиза от холинестеразата до образуване на декарбамилиран метаболит (NAP226-90), който е показал минимална способност да инхибира ацетилхолинестеразата in vitro (<10%). Основываясь на данных, полученных в in vitro исследованиях, не ожидается взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися при помощи следующих изоферментов системы цитохрома: CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4/5, CYP2Е1, CYP2С9, CYP2С8, CYP2С19 или CYP2В6. В соответствии с данными, полученными в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после внутривенного введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после внутривенного введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.
Съотношението AUC метаболит към изходен продукт е 0,7 за трансдермалната терапевтична система срещу 3,5 за пероралните капсули, което показва по-ниска скорост на метаболизма след дермално приложение. Образуването на по-малко количество от метаболита NAP226-90 се дължи на липсата на метаболизъм при първо преминаване (ефектът на "първото преминаване" през черния дроб).
развъждане
Ривастигмин се екскретира главно чрез бъбреците като метаболити; почти никога не се открива непроменен в урината. Повече от 90% от дозата се екскретира 24 часа след приема. По-малко от 1% от дозата се екскретира с изпражненията.
Фармакокинетика при пациенти в старческа възраст
При пациенти в напреднала възраст с болестта на Алцхаймер не е имало свързани с възрастта промени в експозицията при използване на TTS Exelon®.
Фармакокинетика при пациенти с увредена чернодробна функция
Не е провеждано проучване за употребата на TTC Exelon® при пациенти с увредена чернодробна функция. При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане след перорално приложение на ривастигмин се наблюдава увеличение на Cmax с приблизително 60% и AUC с повече от 2 пъти в сравнение със здрави доброволци.
При приемане на 3 mg ривастигмин еднократно или след многократни дози от лекарството съгласно режима от 6 mg 2 пъти дневно, клирънсът на ривастигмин е приблизително 60-65% по-нисък при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане в сравнение със здрави пациенти. Тези фармакокинетични характеристики не повлияват честотата на поява и тежестта на нежеланите реакции.
Фармакокинетика при пациенти с увредена бъбречна функция
Не е провеждано проучване за употребата на TTS Exelon® при пациенти с увредена бъбречна функция. Въз основа на популационен анализ не е установен ясен ефект на креатининовия клирънс върху стационарните плазмени концентрации на ривастигмин или неговия метаболит. При пациенти с увредена бъбречна функция не се налага коригиране на дозата.

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА

Лека до умерена деменция от типа на Алцхаймер.
Тежка деменция от типа на Алцхаймер.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Свръхчувствителност към ривастигмин, други карбаматни производни или други съставки, които съставляват лекарството.
Анамнеза за алергичен контактен дерматит, възникнал по време на употребата на Exelon® TTS.
Възраст до 18 години.

ВНИМАТЕЛНО

Ривастигмин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със синдром на болния синусов възел или с проводни нарушения (синоатриален блок, атриовентрикуларен блок).

- за увеличаване на секрецията на солна киселина в стомаха, така че трябва да се внимава, когато се предписва ривастигмин на пациенти със стомашна и дуоденална язва в остър стадий или на пациенти, предразположени към тези състояния;

Ривастигмин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с астма или анамнеза за обструктивно заболяване на дихателните пътища.

УПОТРЕБА ПРИ БРЕМЕННОСТ И ПО ВРЕМЕ НА КЪРМЕНЕ

Бременност
При проучвания при животни ривастигмин преминава през плацентата. Няма данни за способността на ривастигмин да прониква през хематоплацентарната бариера при хора.
Експерименталните данни показват, че ривастигмин няма тератогенни свойства. При проучвания при животни е отбелязано увеличаване на продължителността на гестационния период. Безопасността на Exelon® по време на бременност все още не е установена, следователно лекарството може да се използва по време на бременност само в случаите, когато очакваната полза от лечението надвишава потенциалния риск за плода.
Кърмене
При проучвания ривастигмин и неговите метаболити се екскретират в млякото на лактиращи животни. Не е известно дали ривастигмин преминава в кърмата, така че кърменето трябва да се избягва, докато се използва лекарството.
Плодовитост
Няма данни за ефекта на ривастигмин върху жени в репродуктивна възраст.
Няма данни за ефекта на ривастигмин върху фертилитета при хора. При проучвания върху животни не е установен отрицателен ефект върху плодовитостта на мъжките и женските, както на родителите, така и на потомството.

НАЧИН НА ПРИЛОЖЕНИЕ И ДОЗИ

Терапията с лекарството трябва да се извършва само под наблюдението на лекар с опит в лечението на пациенти с деменция и под наблюдението на лица, които се грижат за пациентите. Пациентите и лицата, които се грижат за тях, трябва да бъдат инструктирани за спецификата на употребата на лекарството от компетентни медицински специалисти
Количеството на съдържащия се и освободен ривастигмин в зависимост от дозировката на TTS Exelon® е представено в таблица 1.

Маса 1.
TTC Exelon® Съдържащо се количество ривастигмин Количество ривастигмин, освободен in vivo в рамките на 24 часа
TTS Exelon® 4,6 mg/24 часа 9 mg 4,6 mg
TTS Exelon® 9.5 mg/24 h 18 mg 9.5 mg
TTS Exelon® 13.3 mg/24 h 27 mg 13.3 mg

Лека до умерена деменция от типа на Алцхаймер.

Лечението с лекарството трябва да започне с употребата на TTS Exelon® 4,6 mg / 24 часа 1 път на ден. Най-малко след 4 седмици лечение, ако се понася добре, дозата на лекарството трябва да се увеличи до препоръчителната ефективна доза с помощта на TTS Exelon® 9,5 mg/24 h, който може да се използва, докато се поддържа терапевтичният ефект.
Увеличаване на дозата:
При продължително лечение, при наличие на терапевтична ефикасност при пациента, се препоръчва употребата на TTS Exelon® 9,5 mg / 24 ч. При добра поносимост на лекарството и след поне 6 месеца лечение с TTS Exelon® 9,5 mg / 24 часа, лекуващият лекар, ако е необходимо, за постигане на допълнителен терапевтичен ефект, може да увеличи дозата до 13,3 mg / 24 часа при пациенти, които въпреки употребата на Exelon TTC 9,5 mg / 24 часа имат значително увреждане на когнитивните функции (например влошаване на резултатите от KShOPS) и / или влошаване на функционалното състояние (въз основа на субективната оценка на лекаря).
Тежка деменция от типа на Алцхаймер
Начална доза и избор на препоръчителната ефективна доза:
Лечението с лекарството трябва да започне с употребата на TTS Exelon® 4,6 mg / 24 часа 1 път на ден. Дозата на лекарството трябва да се увеличи последователно първо до 9,5 mg / 24 часа, а след това до ефективна доза от 13,3 mg / 24 часа.Всяко увеличение на дозата е възможно само след най-малко 4 седмици и при добра поносимост на предишната доза .
Доза над 13,3 mg/24 часа не осигурява значителна полза, но увеличава честотата на страничните ефекти.
Прекъсване на лечението:
Клиничният ефект от терапията с Exelon® TTS трябва редовно да се оценява. При липса на клиничен ефект от терапията с използване на оптимални дози TTS Exelon®, терапията с лекарството трябва да се преустанови.
Необходимо е временно да се спре лекарствената терапия в случай на нежелани реакции от храносмилателната система и / или влошаване на съществуващи екстрапирамидни симптоми (включително тремор), докато те отзвучат. Ако прекъсването на употребата на лекарството е не повече от три дни, можете да възобновите употребата на лекарството в същата доза. В случай на по-дълъг период на отнемане, лечението трябва да се възобнови с първоначалната доза (Exelon® TTC 4,6 mg/24 часа).
Пациентите, лекувани с ривастигмин капсули или перорален разтвор, могат да преминат към лечение с Exelon® TTS, както следва:
При пациенти, получаващи перорална терапия с ривастигмин в доза, по-малка или равна на 6 mg на ден, лечението трябва да започне с употребата на TTS Exelon® 4,6 mg / 24 часа.
При пациенти, получаващи перорална терапия с ривастигмин в стабилна и добре поносима доза от 9 mg на ден, лечението може да започне незабавно с употребата на TTS Exelon® 9,5 mg/24 часа.Но ако пероралната терапия не е стабилна и не се понася добре, при преминаване към трансдермална форма се препоръчва да се започне с доза от 4,6 mg/24 часа.
При пациенти, получаващи перорална терапия с ривастигмин 12 mg на ден, лечението може да започне веднага с употребата на TTS Exelon® 9,5 mg/24 часа.
Най-малко след 4 седмици лечение, ако се понася добре, дозата на TTS Exelon® 4,6 mg/24 часа може да се увеличи с използване на TTS Exelon® 9,5 mg/24 часа.
Препоръчва се лечението с TTS Exelon® да започне в деня след последната перорална доза ривастигмин.

Пациенти с тегло под 50 kg
При пациенти с тегло под 50 kg е имало по-често развитие на нежелани реакции (НЕ) и прекъсване на лечението поради появата на НЕ, поради което при повишаване на дозата при тази група пациенти трябва да се обърне специално внимание, дозата трябва да се титрира внимателно и да се наблюдава за развитие на нежелани реакции (например прекомерно гадене или повръщане), както и да се обмисли намаляване на дозата на Exelon TTC до 4,6 mg/24 часа в случай на такива нежелани реакции. Особено внимание трябва да се обърне при титриране на доза над препоръчваната ефективна доза TTC Exelon® 9,5 mg/24 часа.

Въпреки това, поради повишената експозиция на ривастигмин, наблюдавана при перорален ривастигмин при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане, се препоръчва дозата на ривастигмин да се титрира внимателно според индивидуалната поносимост при тази категория пациенти.
Exelon® TTC не е проучван при пациенти с тежко чернодробно увреждане. Трябва да се обърне специално внимание при титриране на дозата при пациенти от тази категория (вижте раздели "Специални указания", "Фармакологични свойства").
При пациенти с клинично изразена чернодробна дисфункция може да има по-често развитие на дозозависими нежелани реакции и следователно при пациенти от тази категория трябва да се прецени възможността за използване на TTS Exelon® 4,6 mg / 24 часа като начална и максимална доза. да се разглеждат.

Не се изисква корекция на режима на дозиране на TTC Exelon®.
Въпреки това, поради повишената експозиция на ривастигмин, наблюдавана при перорален прием на ривастигмин при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане, се препоръчва дозата на ривастигмин да се титрира внимателно според индивидуалната поносимост при тази категория пациенти. Пациентите с клинично увредена бъбречна функция могат да получат по-често развитие на дозозависими нежелани реакции и следователно при пациенти от тази категория трябва да се обмисли възможността за използване на TTS Exelon® 4,6 mg / 24 часа като начална и максимална доза.

Употреба при деца
Употребата на ривастигмин при деца не е проучена, така че лекарството не се препоръчва за деца.

ИНСТРУКЦИИ ЗА УПОТРЕБА
ВНИМАНИЕ!!!
Всяка следваща трансдермална терапевтична система (ТТС) Exelon® трябва да се прилага само след отстраняване на предходната.
Само един Exelon® TTC може да се използва наведнъж.
TTS Exelon® не трябва да се реже или разделя на части, или да се поврежда по какъвто и да е начин.
Натиснете здраво с дланта на Exelon® TTC мястото на закрепване за поне 30 секунди.
Място на закрепване на TTS Exelon®
TTS Exelon® се залепва върху чиста, суха, непокътната кожа с минимална линия на окосмяване.
Не използвайте кремове, лосиони, масла, пудри и други продукти за грижа за кожата в областта, където е прикрепено лекарството, за да избегнете отлепване.
TTC Exelon® не трябва да се прилага върху зачервена, обривна, раздразнена или увредена кожа.
Само един TTC Exelon® на ден трябва да се прилага само върху една от зоните на тялото, показани по-долу на Фигура 1:
- Наляво илидясно рамо;
- Горна част на гърдите вляво илиотдясно (не залепвайте върху областта на гърдите);
- Горна задна лява част илина дясно;
- Долна част на гърба вляво илина дясно.
Ориз. 1
На всеки 24 часа предишният Exelon® TTC трябва да се отстранява, преди да се приложи един нов Exelon® TTC върху една от зоните, показани по-долу.
За да избегнете дразнене на кожата, всеки следващ TTS Exelon® трябва да бъде залепен върху различна област на кожата (по възможност в рамките на същата анатомична област). Например, ако сте прикрепили TTC Exelon® към лумбалната област отдясно, следващия път поставете системата отляво. За да се сведе до минимум рискът от дразнене на кожата, TTC може да се прилага само върху една и съща област на кожата на интервали от две седмици.
Как да прикрепите TTS Exelon®
TTC Exelon® е тънък, непрозрачен, гъвкав кожен пластир. Не отстранявайте Exelon® TTC от запечатаната торба и не отстранявайте предишния Exelon® TTC, освен ако не планирате да залепите нов.
Лекарството трябва да се използва веднага след изваждане от запечатаната опаковка.
Внимателно отстранете предишния Exelon® TTC.
Ако започвате лечение с лекарството за първи път или възобновявате лечението с лекарството след прекъсване, моля, следвайте инструкциите за поставяне на Exelon® TTC, като започнете от следващата снимка по-долу.
Лекарството се изважда от запечатаната опаковка непосредствено преди употреба.
За да премахнете Exelon® TTS, изрежете торбата по пунктираната линия или жлеб.
Залепващата страна на TTS Exelon® е покрита със защитен филм.
Необходимо е внимателно да отстраните защитното фолио от едната страна, като предпазвате залепващата страна на TTS Exelon®, без да докосвате залепващата повърхност.
Веднага след отстраняване на защитното фолио нанесете Exelon® TTC върху кожата на горната или долната половина на гърба, рамото или гърдите.
След като прикрепите трансдермалната терапевтична система към кожата, отстранете горния защитен слой от другата страна на TTS.
Натиснете здраво с дланта на Exelon® TTC мястото на закрепване за поне 30 секунди. Трябва да се уверите, че системата приляга плътно към кожата, особено около краищата.
Ако е необходимо, след залепване можете да напишете датата на поставяне (напр. ден от седмицата) върху трансдермалната терапевтична система с фин химикал.
TTS Exelon® трябва да се носи непрекъснато и да се замени с нов след 24 часа.
Прикрепването на трансдермалната терапевтична система към различни области на кожата ви позволява да изберете най-удобните зони на тялото, където системата няма да влиза в контакт с прилепналите дрехи.
Как да премахнете TTS Exelon®
Внимателно прегънете назад един от ъглите и бавно и внимателно извадете трансдермалната терапевтична система.
Ако върху кожата ви има остатъци от лепило, леко намокрете мястото с топла вода и мек сапунен разтвор или използвайте бебешко олио, за да отстраните остатъците от лепило. Не използвайте алкохол или други течни разтворители (лакочистител или други разтворители).
Измийте добре ръцете със сапун и вода след поставяне или премахване на Exelon® TTS. В случай на контакт с очите или зачервяване на очите след прилагане или отстраняване на Exelon® TTC, незабавно изплакнете очите обилно с вода и ако симптомите продължават, потърсете медицинска помощ.
Как да изхвърлите използвания Exelon® TTC
Сгънете използваната система за трансдермална терапия наполовина и прикрепете залепващите части заедно.
Поставете използвания Exelon® TTC в чантата. Торбата с използваната трансдермална терапевтична система трябва да се изхвърли на място, недостъпно за деца. След изхвърляне на лекарството, измийте ръцете си със сапун и вода.
Условия за носене на TTS Exelon® (водни процедури, продължителен престой в близост до източници на топлина)
TTS Exelon® не се отлепва по време на водни процедури (душ, вана, басейн). - По време на водни процедури е необходимо да се уверите, че системата приляга плътно към кожата, особено около краищата.
Пациентите, използващи TTS Exelon®, не трябва да бъдат в близост до външни източници на топлина (прекомерна слънчева радиация, сауни, солариуми) за дълго време.
Какво да направите, ако TTS Exelon® се е отлепил
Ако Exelon® TTS се е отлепил, трябва да се смени с нова трансдермална терапевтична система преди края на деня. На следващия ден нов Exelon® TTC трябва да бъде прикрепен както обикновено.
Кога и колко дълго трябва да се използва Exelon® TTS?
За максимална ефективност на медикаментозното лечение трябва да се прилага нов TTS всеки ден, за предпочитане по едно и също време.
Когато използвате повече от един TTC Exelon® едновременно
Трябва незабавно да премахнете всички TTS от кожата си и да информирате Вашия лекар за случилото се. Може да имате нужда от медицинска помощ. В някои случаи при предозиране са отбелязани гадене, повръщане, диария, повишено кръвно налягане, халюцинации. Може също да се появи брадикардия и/или синкоп.
Ако сте забравили да залепите друг TTC в обичайното време, трябва да го залепите незабавно. Прилагането на следващия TTC е възможно на следващия ден в обичайния час. Не залепвайте два TTC, за да компенсирате пропуснатата доза.

СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ

ПРЕДОЗИРАНЕ

Симптоми.Случайното предозиране на лекарството за перорално приложение в повечето случаи не е придружено от никакви клинични прояви; почти всички пациенти са продължили лечението с ривастигмин. В случай на предозиране са отбелязани гадене, повръщане, диария, коремна болка, замаяност, тремор, главоболие, сънливост, брадикардия, объркване, повишено изпотяване, повишено кръвно налягане, халюцинации и общо неразположение. Предозирането на инхибитори на холинестеразата може да доведе до холинергична криза с развитие на симптоми като силно гадене, повръщане, повишено слюноотделяне, повишено изпотяване, брадикардия, ниско кръвно налягане, респираторна депресия и конвулсии. Може да се развие мускулна слабост, която може да бъде фатална, ако са засегнати дихателните мускули. Предвид ваготоничния ефект на холинестеразните инхибитори върху сърдечната честота (HR), не може да се изключи появата на брадикардия и/или синкоп.
По време на следрегистрационната употреба на лекарството, както и в редки случаи по време на клиничните изпитвания, са докладвани грешки при приложение / дозиране при използване на TTS Exelon®, поради налагането на няколко TTS Exelon® едновременно (използван е следващият TTS без да премахвате предишния). Пациентите и лицата, които се грижат за тях, трябва да бъдат инструктирани за характеристиките на употребата на лекарството.
При предозиране на лекарството са отбелязани редки случаи на смърт, но връзката с употребата на лекарството остава неясна. Симптомите и изходът варират при различните пациенти. Няма ясна връзка между дозата на приетото лекарство и тежестта на резултата.
Лечение.Тъй като полуживотът на ривастигмин от плазмата е около 3,4 часа, а продължителността на инхибирането на ацетилхолинестеразата е около 9 часа, в случаите на асимптоматично предозиране се препоръчва незабавно отстраняване на всички TTS, Exelon® TTS не трябва да се използва в рамките на следващите 24 часа. Ако предозирането е придружено от тежко гадене и повръщане, трябва да се обмисли употребата на антиеметици. Ако се появят други нежелани реакции, ако е необходимо, се провежда подходящо симптоматично лечение.
При значително предозиране може да се използва атропин, чиято начална доза е 0,03 mg / kg интравенозно; последващото дозиране зависи от клиничния ефект. Не се препоръчва употребата на скополамин като антидот.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИ ЛЕКАРСТВА

Не е провеждано специално проучване на взаимодействието на TTC Exelon® с други лекарства.
Ривастигмин се метаболизира главно чрез хидролиза с участието на естерази. Метаболизмът на ривастигмин с участието на основните изоензими на цитохром Р450 се извършва в минимална степен. Следователно фармакокинетичното взаимодействие на ривастигмин с други лекарства, метаболизирани с участието на тези ензими, изглежда малко вероятно.
Въпреки това, ривастигмин може да има инхибиторен ефект върху медиирания от бутирилхолинестераза метаболизъм на други вещества.
Не се препоръчват взаимодействия
метоклопрамид
Като се има предвид възможността за кумулативен ефект на лекарствата върху екстрапирамидната система, едновременната употреба на метоклопрамид и ривастигмин не се препоръчва.
Лекарства, повлияващи холинергичната система
Като се имат предвид фармакодинамичните характеристики на ривастигмин, трябва да се избягва едновременната му употреба с други холиномиметици поради възможността от развитие на тяхното кумулативно действие. Ривастигмин може да попречи на действието на антихолинергиците (напр. оксибутинин, толтеродин).
Суксаметониеви соли
По време на анестезия ривастигмин, като инхибитор на холинестераза, може да засили ефектите на деполяризиращите мускулни релаксанти (мускулни релаксанти на суксаметониеви соли).
Взаимодействия за разглеждане
Бета блокери
При едновременната употреба на ривастигмин с различни бета-блокери (включително атенолол) се отбелязва синергично взаимодействие, водещо до развитие на брадикардия, което от своя страна може да причини синкоп. Въпреки факта, че едновременната употреба с кардиоселективни бета-блокери е свързана с най-голям риск от развитие на такива ефекти, тези нежелани реакции са наблюдавани и при пациенти, които са получавали други лекарства от тази група.
Взаимодействие с никотин
Увеличаване на абсорбцията на ривастигмин с 23% се наблюдава при перорално приложение (под формата на капсули в доза до 12 mg / ден) при пациенти, приемащи никотин.
Взаимодействие с най-често използваните лекарства
При здрави доброволци не е имало фармакокинетично взаимодействие между ривастигмин и дигоксин, варфарин, диазепам или флуоксетин. Индуцираното от варфарин увеличение на протромбиновото време не се повлиява от перорален ривастигмин. При едновременната употреба на ривастигмин за перорално приложение и дигоксин не се наблюдава неблагоприятен ефект върху интракардиалната проводимост.
Едновременното приложение на ривастигмин с често използвани лекарства като антиациди, антиеметици, хипогликемични средства, антихипертензивни средства с централно действие, блокери на бавни калциеви канали, положителни инотропни средства, антиангинозни средства, естрогени, аналгетици, включително нестероидни противовъзпалителни средства, бензодиазепини и антихистамини, не е придружен от промени в кинетиката на ривастигмин или повишен риск от клинично значими нежелани реакции.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ

Пациентите трябва да избягват контакт ръка в око веднага след поставянето или отстраняването на TTS. Измийте добре ръцете със сапун и вода след поставяне или премахване на TTS. В случай на контакт с очите или зачервяване на очите след прилагане или отстраняване на TTS, незабавно изплакнете очите обилно с вода и ако симптомите продължават, потърсете медицинска помощ.
Стомашно-чревни нарушения
Честотата и тежестта на нежеланите реакции обикновено се увеличават с увеличаване на дозите ривастигмин, особено по време на промени в дозата. Ако прекъсването на употребата на лекарството Exelon® TTS е повече от три дни, лечението трябва да се възобнови от първоначалната доза (Exelon® TTS 4,6 mg / 24 часа).
Тежестта на такива дозозависими нежелани реакции от стомашно-чревния тракт (GIT), като гадене, повръщане и диария, наблюдавани в началото на лечението или с увеличаване на дозата на лекарството, може да намалее с намаляване на дозата. на ривастигмин, ако няма ефект, терапията с TTC Exelon трябва да се прекъсне. Тези АЕ са по-чести при жените. При пациенти, които развиват признаци на дехидратация поради продължителна диария или повръщане, се препоръчват интравенозни течности и намаляване на дозата или прекратяване на лечението с ривастигмин, поради възможния риск от сериозни усложнения.

Отслабване
Тъй като пациентите с болест на Алцхаймер по време на терапия с инхибитори на холинестеразата, включително ривастигмин, могат да изпитат намаляване на телесното тегло, по време на терапия с Exelon TTS е необходимо да се контролира теглото на пациентите.

Други нежелани реакции, свързани с повишаване на активността на холинергичната система
Както при другите холиномиметици, трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се използва Exelon® TTC при пациенти със синдром на болния синусов възел или с проводни нарушения (синоатриален блок, атриовентрикуларен блок); при пациенти с бронхиална астма или анамнеза за обструктивно заболяване на дихателните пътища.
Холинергичната стимулация може да доведе до:
- за увеличаване на секрецията на солна киселина в стомаха, така че трябва да се внимава при употребата на Exelon TTC при пациенти със стомашна и дуоденална язва в остър стадий или при пациенти, предразположени към тези състояния;
- до развитие или обостряне на обструкция на пикочните пътища и конвулсивен синдром, така че трябва да се внимава, когато се предписва ривастигмин на пациенти, предразположени към тези състояния.
Подобно на други холиномиметици, употребата на ривастигмин може да доведе до увеличаване на тежестта на екстрапирамидните нарушения.

Реакции на мястото на прикрепване на TTC Exelon® и кожни реакции
Кожните реакции, които се появяват по време на употребата на лекарството Exelon® TTS, като правило, са леки или умерени по тежест. Тези реакции не са индикатор за чувствителност на пациента към ривастигмин. Въпреки това, алергичен контактен дерматит може да възникне при употребата на Exelon® TTC.
Трябва да се подозира алергичен контактен дерматит, ако възникне кожна реакция на мястото на прикрепване на TTS, която надхвърля размера на TTS, или кожните реакции на мястото на прикрепване станат ясно изразени (например нарастваща еритема, оток, папули, везикули ), както и ако тежестта на кожните реакции не намалее значително в рамките на 48 часа след отстраняване на TTS. В тези случаи лечението с лекарството трябва да се преустанови (вижте точка "Противопоказания").
Ако пациентите развият реакция на мястото на прикрепване на TTS, подобна на алергичен контактен дерматит, докато използват Exelon® TTS, ако има нужда от продължаване на терапията с ривастигмин, пациентът под наблюдението на медицински персонал и след получаване на отрицателен резултат по време на алергологично изследване тестването се препоръчва да се прехвърли на лекарствени форми ривастигмин за перорално приложение. Някои пациенти, чувствителни към ривастигмин поради употребата на Exelon® TTS, няма да могат да използват ривастигмин в други лекарствени форми.
По време на следрегистрационната употреба на лекарството са получени данни за развитието на чести кожни реакции на свръхчувствителност при някои пациенти, когато се използва ривастигмин, независимо от начина на приложение (перорално или трансдермално). В тези случаи лекарството трябва да бъде напълно отменено (вижте раздел Противопоказания). Пациентите и лицата, които се грижат за тях, трябва да бъдат информирани за възможността от развитие на съответни кожни реакции по време на употребата на ривастигмин.

Употреба при специални групи пациенти
Употреба при пациенти в старческа възраст
В клиничните проучвания на Exelon® TTC 88% от пациентите са били на възраст 65 години или по-възрастни, а 55% от пациентите са били на възраст над 75 години. Като цяло няма разлики в безопасността и ефикасността на лекарството в зависимост от възрастта. Въпреки това не може да се изключи индивидуална по-висока чувствителност към ефектите на лекарството при по-възрастни пациенти.
Пациенти с увредена чернодробна функция
При перорален прием на ривастигмин при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане се наблюдава повишаване на експозицията на ривастигмин и следователно може да се наложи намаляване на дозата в съответствие с индивидуалната поносимост при пациенти от тази категория. Употребата на ривастигмин при пациенти с тежко чернодробно увреждане не е проучвана.
Пациенти с увредена бъбречна функция
При перорален прием на ривастигмин при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане се наблюдава повишаване на експозицията на ривастигмин и следователно може да се наложи намаляване на дозата в съответствие с индивидуалната поносимост при пациенти от тази категория.
Пациенти с ниско или високо телесно тегло
Поради връзката между телесното тегло и експозицията на ривастигмин, дозата трябва да се титрира внимателно и да се проследява при пациенти с ниско или високо телесно тегло.

ВЛИЯНИЕ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ И РАБОТА С МЕХАНИЗМИ
Деменцията на Алцхаймер може да причини постепенно влошаване на способността за шофиране на превозни средства или компрометиране на способността за тяхното използване. При пациенти, лекувани с ривастигмин, може да се развие замайване и сънливост, особено в началото на лечението или при промяна на дозата на лекарството. Ривастигмин може да причини припадък или делириум. Способността на пациент с деменция, лекуван с лекарството, да управлява превозни средства и / или да работи с механизми, трябва редовно да се оценява от лекуващия лекар.

ФОРМУЛЯР ЗА ОТПУСКАНЕ
Една трансдермална терапевтична система 4,6 mg/24 h или 9,5 mg/24 h, в многослойна ламинирана торбичка (хартия, покрита с полиетилен терефталатен филм, алуминиево фолио и полиакрилонитрилен съполимер): 3, 7, 30 торбички с инструкция за употреба и приложение в картонена кутия кутия.
Една трансдермална терапевтична система 13,3 mg/24 h в многослойна ламинирана торба (хартия, покрита с полиетилентерефталатен филм, алуминиево фолио и съполимер на полиакрилнитрат). На 7, 30 опаковки заедно с инструкция за употреба в картонена опаковка.

Exelon е селективен инхибитор на ацетил- и бутирилхолинестеразата в мозъка.

Активно вещество

Ривастигмин (rivastigmine).

Форма на освобождаване и състав

Произвежда се в следните форми:

• капсули;
• перорален разтвор;
• трансдермална терапевтична система (пластир).

Показания за употреба

• лека или умерено изразена деменция, възникнала при болестта на Алцхаймер (или ако се подозира);
• Болестта на Паркинсон.

Противопоказания

• повишена индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството;
• детство.

Изключително внимателно се използва за такива патологии:

• чернодробна дисфункция;
• проводни нарушения;
• бронхиална астма;
• заболявания на дихателната система.

Да не се използва едновременно с различни холиномиметици.

Инструкции за употреба Exelon (метод и дозировка)

Капсули

Приема се 2 пъти на ден - на закуска и вечеря. Началната доза е 1,5 mg 2 пъти на ден, със специална чувствителност към холинергични лекарства - 1 mg 2 пъти на ден.

Ако след 2 седмици лечение има добра поносимост на първоначалната доза, тя се повишава до 3 mg 2 пъти дневно, след това до 4,5 mg 2 пъти дневно и 6 mg 2 пъти дневно с интервал от най-малко 2 седмици. .

Ако се появят нежелани реакции, те намаляват след пропускане на 1 или повече дози от лекарството. Ако симптомите продължават, дневната доза трябва да се намали до добре понасяната преди това доза.

Поддържащата доза е 1,5-6 mg 2 пъти дневно. За най-добър резултат е необходимо да се поддържа максималната добре поносима доза от лекарството.

Максималната дневна доза не надвишава 6 mg 2 пъти на ден.

След прекъсване лечението се възобновява от първоначалната доза, което намалява риска от нежелани реакции, след което дозата се увеличава последователно, на стъпки.

В случай на нарушена бъбречна или чернодробна функция не е необходимо коригиране на дозата.

Решение

Необходимото количество разтвор трябва да се измери и извади с помощта на дозатор и от него да се вземе лекарството. Разтворът е напълно взаимозаменяем с капсулите, може да се измерва в подходящо количество и да се прилага по схемата за капсули.

Система за трансдермална терапия

TTS терапията се провежда под наблюдението на лекар с опит в лечението на пациенти с деменция от типа на Алцхаймер.

Началната доза на лекарството е 4,6 mg / 24 часа 1 път на ден. След 4 седмици, ако се понася добре, дозата може да се увеличи с използване на TTS 9,5 mg / 24 ч. Същата система се препоръчва за поддържаща терапия.

За продължително лечение се препоръчва употребата на TTC 9,5 mg / 24 часа.При добра поносимост след 6 месеца лечение може да се предпише доза от 13,3 mg / 24 часа, ако въпреки употребата на лекарството има значително увреждане на когнитивните функции.

Необходимо е да се следи клиничният ефект от терапията и при липса на такъв лечението с лекарството да се преустанови.

Препоръчва се терапията с TTS да се преустанови, ако съществуващите симптоми се влошат или се появят стомашно-чревни нежелани реакции. След почивка от 3 дни можете да възобновите приема на лекарството в същата доза, с по-голяма почивка, курсът се възобновява от минималната първоначална доза.

Преминаване от капсули или разтвор към TTS

За пациенти, които са получавали перорална терапия в доза от 6 mg / ден, се препоръчва TTC 4,6 mg / 24 часа.

От доза от 12 mg / ден можете да преминете към TTC 9,5 mg / 24 часа.

Пациенти с тегло под 50 kg

При тегло под 50 kg рискът от нежелани реакции и прекъсване на лечението се увеличава, така че трябва да се внимава при увеличаване на дозата при тази група пациенти. С развитието на нежелани реакции се препоръчва да се намали дозата на TTS до 4,6 mg / 24 часа.

Употреба при деца

Използване на TTS Exelon

Пластирът се поставя върху чиста, суха, неувредена кожа с минимална линия на окосмяване.

Преди да използвате лекарството, кремове, лосиони, масла, прахове и други козметични продукти не трябва да се прилагат върху кожата.

Не нанасяйте върху зачервена, обривна, раздразнена или увредена кожа.

Само една лепенка на ден се залепва върху една част от тялото: ляво или дясно рамо, горна част на гърдите отляво или отдясно (но не и областта на гърдите), горна или долна част на гърба отляво или отдясно. На всеки 24 часа TTS се сменя с нов, но за да не дразни кожата, всеки път се залепва на нова зона.

Необходимо е да се залепи веднага след изваждане от запечатаната опаковка, веднага след отстраняване на предишния пластир. За да залепите TTS, трябва внимателно да отстраните защитното фолио, което покрива залепващата страна, без да докосвате залепващата повърхност с пръсти. След това трябва незабавно да залепите TTS на избраното място, да премахнете другия защитен слой, да натиснете плътно TTS с дланта си за 30 секунди и да се уверите, че пластирът е здраво фиксиран, особено по краищата. Ако е необходимо, можете да напишете датата на прикачване върху системата с химикал. След 24 часа пластирът трябва да се смени с нов.

За да премахнете пластира, огънете един от ъглите му, бавно и внимателно отстранете TTS. Ако върху кожата е останало лепило, навлажнете го с топла вода и мек сапунен разтвор или бебешко олио. Не използвайте алкохол или течни разтворители. Измийте добре ръцете със сапун и вода след отстраняване. В случай на контакт с очите, изплакнете ги обилно с вода. Ако зачервяването на очите продължава, потърсете медицинска помощ.

Странични ефекти

Exelon може да причини следните нежелани реакции:

• анорексия - от страна на метаболизма;
• депресия и тревожност, главоболие, екстрапирамидни нарушения - от страна на нервната система;
• нарушения на мозъчното кръвообращение, брадикардия - от страна на сърдечно-съдовата система;
• гадене и повръщане, диспепсия, диария, коремна болка, стомашна язва - от храносмилателната система;
• различни дерматологични реакции.

На мястото на закрепване на пластира могат да се появят локални реакции - подуване и сърбеж, възпаление, дразнене.

Предозиране

Симптомите на предозиране на Exelon включват:

• гадене, повръщане, диария;
• изразено повишаване на кръвното налягане;
• халюцинации;
• брадикардия;
• припадъчни състояния.

Повечето случаи на предозиране се дължат на налагането на няколко едновременно, когато е поставен нов пластир, без да се отстранява предишният. В този случай се наблюдават същите симптоми като при предозиране на капсули и перорален разтвор.

При значително предозиране е показан атропин сулфат, началната му доза е 0,03 mg / kg интравенозно. По-нататъшните промени на дозата зависят от клиничния ефект. Скополаминът не се препоръчва като антидот.

Аналози

Аналози според ATX кода: Alzenorm.

Не вземайте сами решение да смените лекарството, консултирайте се с Вашия лекар.

фармакологичен ефект

• Exelon трябва да се използва при лечението на болестта на Алцхаймер и това лекарство също така успешно се използва за лечение на болестта на Паркинсон.
• Ривастигмин, основната активна съставка на лекарството, забавя процеса на разрушаване на ацетилхолина, който се произвежда от невроните. Също така, поради ефекта на ривастигмин, съдържанието на ацетилхолин в хипокампуса и в мозъчната кора се увеличава, което от своя страна има стимулиращ ефект върху предаването на холинергичните нерви.
• Може да има положителен ефект върху когнитивния спад, причинен от дефицит на ацетилхолин (например при деменция, дължаща се на болестта на Паркинсон или болестта на Алцхаймер). Също така в хода на клиничните проучвания беше установено, че лекарството е в състояние да забави образуването на амилоидни плаки (тези плаки са основният патологичен признак на прогресивната болест на Алцхаймер).

специални инструкции

• Измийте добре ръцете след поставяне или премахване на TTS. Контактът на средствата с очите е недопустим. В случай на зачервяване на очите, изплакнете ги с вода. Ако дразненето продължава, потърсете медицинска помощ.
• С увеличаване на дозата на лекарството са възможни нарушения на стомашно-чревния тракт. Те включват повръщане, гадене. диария и са по-чести при жените. В този случай се препоръчва да се намали дозата или да се спре лекарството. При продължително повръщане или диария се препоръчва интравенозно приложение на течности, както и намаляване на дозата или спиране на лекарството.
• По време на терапията е необходимо да се контролира теглото на пациентите. При телесно тегло под 50 kg рискът от нежелани реакции се увеличава.
• На фона на употребата на TTC често се появяват леки или умерени кожни реакции, което не е признак на сенсибилизация на тялото към ривастигмин. Но лечението може да причини алергичен контактен дерматит. Ако кожната реакция се разпространи извън размера на TTS или има оток, папули, везикули, увеличаваща се еритема или ако кожните реакции не намалеят в рамките на 48 часа, лекарствената терапия трябва да се прекрати.
• Деменцията на Алцхаймер причинява постепенно влошаване на способността за шофиране. При пациенти, получаващи лечение с ривастигмин, може да се появят замайване, сънливост в началото на лечението и при промяна на дозата. Лекарството може да причини припадък или делириум. В тази връзка на пациентите не се препоръчва да шофират превозни средства.

По време на бременност и кърмене