KATALOG NAZW HANDLOWYCH LEKÓW

I Endogenne środki fibrynolityczne (trombolityczne) – aktywatory plazminogenu, fibrynolizyna (plazmina)

Preparaty zawierające I tarczowe g-zy. Leki przeciwtarczycowe.

I. 3. WAKCYNOLOGIA - nauka o biologicznych produktach leczniczych i profilaktycznych - szczepionkach

I. Leki zmniejszające działanie adrenergiczne na układ sercowo-naczyniowy (leki neurotropowe)

Przy wielokrotnym użyciu L.V. można zaobserwować wzrost lub spadek działania farmakologicznego.

I. Kumulacja – akumulacja

1. Kumulacja materiału – akumulacja samej substancji. Dzieje się

absolutna kumulacja– związane z właściwościami L.V. występuje przy długotrwałym stosowaniu substancji, które długo pozostają w organizmie i są wydalane bardzo powoli (barbaty, SG, bromki, pośrednie antykoagulanty...)

kumulacja względna– występuje przy chorobach wątroby lub nerek, tj. te narządy, które zapewniają zniszczenie i usunięcie obcych substancji. Korekta kumulacji: - zmniejszenie dawki, zmniejszenie liczby dawek

2. Kumulacja funkcjonalna – kumulacja „efektu farmakologicznego”, tj. substancja jest szybko eliminowana z organizmu, ale zmiany, które spowodowała w organizmie, kumulują się (antykoagulanty o działaniu pośrednim, etanol – „delirium tremens”, leki sympatykolityczne itp.)

II. wciągający (tolerancja = stabilność) – osłabienie efektu przy długotrwałym stosowaniu leku. (leki nasenne, przeciwnadciśnieniowe, przeciwbólowe, przeczyszczające, NG itp.). Aby uzyskać efekt wymaganej siły, konieczne jest zwiększenie dawki.

POWODY: a) zmniejszona wrażliwość receptorów; b) przyspieszenie zniszczenia LV; c) włączenie reakcji kompensacyjnych organizmu d) wyczerpanie endogennych metabolitów zaangażowanych w farmakodynamikę L.V. (NG, przeciwcukrzycowe produkty pochodne sulfonylomocznika).

Aby zapobiec uzależnieniu, racjonalne jest łączenie leków o różnych mechanizmach działania.

Tachyfilaksja - ostra forma uzależnienia. Osłabiony efekt po wielokrotnym podaniu L.V. w krótkich odstępach czasu (efedryna).

Uzależnienie od narkotyków - uzależnienie od narkotyków, uzależnienie. Jest to nieodparta chęć zabrania L.P. w celu wyeliminowania dyskomfortu fizycznego lub psychicznego. Często charakterystyczne dla substancji działających na ośrodkowy układ nerwowy (leki psychotropowe). Leki takie powodują uczucie komfortu psychicznego, dobrego zdrowia i nastroju, euforię, czasem niezwykłe reakcje psychiczne, halucynacje, uczucie przypływu sił lub przyjemnego relaksu.

Atrakcja:

A) uzależnienie psychiczne – odstawienie leku powoduje dyskomfort emocjonalny, pogorszenie nastroju, bezsenność oraz nieprzyjemne przeżycia i doznania;

B) fizyczna zależność – odstawieniu towarzyszą zaburzenia w funkcjonowaniu różnych narządów i układów, tj. zaburzenia somatyczne;

W) abstynencja – zespół odstawienny, który rozwija się w wyniku spadku stężenia substancji odurzającej we krwi. Towarzyszą mu ciężkie zaburzenia emocjonalne i autonomiczne, łącznie ze śmiercią (niepokój, lęk, zaburzenia snu, nudności, wymioty, pocenie się, silny ból, łzawienie, biegunka, podwyższona temperatura i ciśnienie krwi, tachykardia, problemy z oddychaniem itp.)

W wyniku długotrwałego stosowania leków efekt może się nasilić lub zmniejszyć.

Wzmocnij efekt wielu leków wiąże się z ich zdolnością do kumulacji.

Kumulacja materiału- kumulacja substancji leczniczych. Leki mają tę właściwość, że są powoli eliminowane z organizmu lub mocno wiążą się z organizmem (np. lek naparstnicy – ​​digoksyna).

Kumulacja funkcjonalna- jest to „kumulacja” efektu, a nie substancji (na przykład z powodu nadużywania alkoholu - zmiany w funkcjach ośrodkowego układu nerwowego).

Tolerancja (przyzwyczajenie)- jest to zmniejszenie skuteczności leku przy wielokrotnym stosowaniu (na przykład leki przeciwbólowe, przeciwnadciśnieniowe, nasenne itp.). Może to wynikać ze zmniejszenia szybkości wchłaniania substancji, wzrostu szybkości jej inaktywacji i zwiększonego wydalania z organizmu.

Tachyfilaksja- tolerancja, która pojawia się bardzo szybko (na przykład efedryna z powtarzanymi zastrzykami w odstępach 10-20 minut ma mniej wyraźne działanie nadciśnieniowe).

Interakcje leków

Interakcja leków to zmiana działania farmakologicznego stosowanych jednocześnie lub sekwencyjnie. W zależności od wyniku końcowego wyróżnia się:

- Synergizm- łączny efekt dwóch lub więcej leków w jednym kierunku, co objawia się zwiększonym efektem;

- Synergia według rodzaju sumowania- ma to miejsce, gdy efekt kombinacji leków jest równy sumie skutków każdego ze składników (furosemid + uregit na niewydolność serca);

- Synergizm według rodzaju wzmocnienia- końcowy efekt połączenia leków jest istotny z sumy efektów każdego leku (prednizolon + norepinefryna w przypadku wstrząsu, prednizolon + aminofilina w stanie astmatycznym);

- Antagonizm- interakcja leków, która prowadzi do osłabienia lub zaniku części lub wszystkich właściwości farmakologicznych jednej lub więcej substancji leczniczych. Antagonizm ma znaczenie kliniczne w zatruciu.

Niekompatybilność leków

Wyróżnia się następujące rodzaje niezgodności:

- Farmaceutyczny- zachodzi poza organizmem. Niezgodności poza ciałem obejmują:

Mieszanie różnych substancji leczniczych w jednej strzykawce;

Adsorpcja leku na powierzchni z tworzywa sztucznego. Może się to zdarzyć przy powolnym wprowadzaniu rozcieńczonych roztworów;

Niestabilne roztwory do infuzji. Przed zmieszaniem roztworów do infuzji należy zwrócić uwagę na zalecenia producenta leku.

- Farmakokinetyka. Obejmują one:

Wpływ resorpcji (absorpcji). W przypadku podawania drogą dojelitową łączne stosowanie leków może być niezgodne. Adsorbenty takie jak węgiel aktywny i leki zobojętniające kwas żołądkowy zmniejszają wchłanianie leków, dlatego należy je spożywać osobno w odstępach 3 h. Suplementów żelaza i tetracyklin nie należy łączyć z produktami mlecznymi;

Interakcja podczas metabolizmu leku. Stosując leki w skojarzeniu, należy wziąć pod uwagę, że hamowanie (supresja) syntezy enzymów może zmniejszać metabolizm niektórych leków, a indukcja może go zwiększać;

Interakcja podczas odstawiania leku. Nerki są ważnym narządem wydalającym leki, dlatego w przypadku niewydolności nerek należy spodziewać się interakcji leków. Niektóre leki mogą zakłócać eliminację innych. Na przykład furosemid zmniejsza uwalnianie gentamycyny;

- Farmakodynamika. Obejmują one:

Konkurencja o receptory. Zatem leki M-cholinomimetyczne (stymulują receptory M-cholinergiczne) są stosowane w leczeniu jaskry i są niezgodne z lekami M-cholinolitycznymi (blokują receptory M-hala), które są przepisywane jako leki przeciwskurczowe;

Na poziomie mechanizmu działania. Pośrednie antykoagulanty hamują syntezę czynników krzepnięcia krwi, niezgodne z niektórymi środkami antykoncepcyjnymi (aktywują syntezę czynników krzepnięcia krwi).

Wielokrotne przepisywanie tego samego leku może prowadzić do wzmożenia, osłabienia działania i pojawienia się uzależnienia od narkotyków. Zwiększone efekty można wyrazić w 2 postaciach: w formie kumulacji i w postaci uczulenia.

Kumulacja nazywa się akumulacją w organizmie substancji farmakologicznie czynnej (kumulacja materiałowa) lub skutkami, jakie ona powoduje (kumulacja funkcjonalna). Substancja, która jest powoli eliminowana lub powoli neutralizowana w organizmie, może kumulować się przy wielokrotnym podawaniu. Substancja lecznicza podawana wielokrotnie jest dodawana do substancji pozostającej w organizmie, dzięki czemu efekt może być bardziej wyraźny, aż do zatrucia. Przykładem kumulacji materiałów może być kumulacja barbituranów, glikozydów nasercowych i innych substancji. W przypadku takich leków ważna jest znajomość szybkości eliminacji i metabolizmu. Przykładem kumulacji funkcjonalnej może być kumulacja skutków alkoholu, cytostatyków, leków zawierających ołów itp.

Uczulenie odnosi się do zjawiska, w którym wielokrotne podanie tego samego leku powoduje większy efekt niż poprzednie. Typowym przykładem jest działanie serotoniny, która przy wielokrotnym podaniu powoduje efekt 1,5 razy większy niż przy pierwszym działaniu na mięśnie gładkie żołądka. Najczęściej uczulenie na lek ma charakter alergiczny.

Spadek działanie substancji leczniczych może objawiać się uzależnieniem.

Przyzwyczajenie (tolerancja)– zjawisko osłabienia efektu po wielokrotnym podaniu leku w tej samej dawce. Jest to stan, w którym dla uzyskania określonego efektu konieczne jest zwiększenie dawki leku. Uzależnienie opiera się na kilku mechanizmach: 1. Zmniejszonej wrażliwości receptorów; 2. Zwiększony metabolizm leku ze względu na zwiększoną indukcję enzymów metabolicznych; 3. Zwiększone odkładanie się leku; 4. Przyspieszenie i usprawnienie usuwania substancji leczniczych z organizmu; 5. Udział leku w prawidłowym metabolizmie organizmu, gdy staje się on niejako jego integralną częścią. Uzależnienie może wystąpić od wielu narkotyków, ale częściej od tych, które budową są zbliżone do składników strukturalnych organizmu.

Szybko rozwijające się uzależnienie jest oznaczone słowem tachyfilaksja(tachys – szybki, filaksja – ochrona) . Najbardziej uderzającym przykładem tego zjawiska może być działanie pośredniego agonisty adrenergicznego, efedryny. Powoduje szybkie wyczerpywanie się rezerw przekaźnikowych w obszarze presynaptycznym synapsy, więc po ponownym ich wprowadzeniu nie ma żadnego efektu. Wiadomo, że przy częstym powtarzającym się narażeniu acetylocholiny na receptory mięśnia poprzecznie prążkowanego traci ona wrażliwość na ten związek. Zjawisko to nazywa się odczulanie.

Powtarzające się podawanie niektórych leków może również powodować uzależnienie od narkotyków - uzależnienie, objawiający się w postaci nieodpartej chęci regularnego przyjmowania danej substancji w celu uzyskania tego lub innego przyjemnego doznania i wyeliminowania negatywnych reakcji, które pojawiają się u osoby, gdy ustanie działanie leku. Psychiczny uzależnienie charakteryzuje się patologicznym pragnieniem stanu euforii (eu – dobrze, przewaga – czuję), oraz fizyczny reprezentujący drugą fazę uzależnienia, charakteryzuje się znacznymi zmianami w narządach wewnętrznych, reakcjach autonomicznych i sferze motorycznej - abstynencja (zespół „deprywacji”). Uzależnieniu od substancji takich jak alkohol, amfetaminy, tabletki nasenne, uspokajające, morfina, heroina, kokaina, haszysz itp. towarzyszy zjawisko oporności na nie, dlatego też, aby uzyskać euforię, potrzebne są coraz większe dawki tych substancji. Schorzenie to nazywa się narkomanią i zostanie omówione szerzej na jednym z wykładów z farmakologii prywatnej.

Przy długotrwałym stosowaniu leku jego działanie może zostać osłabione lub wzmocnione. Spadek skuteczności farmakologicznej leków przy powtarzanych dawkach określa się jako uzależnienie (tolerancja (od łac. tolerantia - cierpliwość)), a szybkie uzależnienie (do 1 dnia) to tachyfilaksja (efedryna). Może się to wiązać z wyczerpaniem się mediatorów, zmniejszeniem liczby receptorów lub zmniejszeniem ich wrażliwości. Aby uzyskać ten sam efekt, należy zwiększyć dawkę. Uzależnienie jest charakterystyczne dla wielu leków - leków przeciwpsychotycznych, przeczyszczających, przeciwnadciśnieniowych itp. Konieczne jest robienie przerw w leczeniu lub zmiana leków.

Rodzajem uzależnienia jest uzależnienie od narkotyków (uzależnienie). Uzależnienie od narkotyków to stan psychiczny, a czasem nawet fizyczny, charakteryzujący się reakcjami behawioralnymi i innymi, które zawsze obejmują chęć zażycia narkotyku, aby uniknąć dyskomfortu, który pojawia się w przypadku jego zażycia. Przy każdej dawce wymagane jest zwiększenie dawki leku, aby uzyskać efekt o tej samej intensywności, jak poprzednio przy przyjęciu mniejszej dawki. Najczęściej rozwija się w substancje działające na centralny układ nerwowy i powodujące stan euforii: nieświadome dobre samopoczucie, podwyższony nastrój, przyjemne doznania (narkotyczne środki przeciwbólowe, uspokajające, nasenne i niektóre inne) i charakteryzuje się nieodpartym pragnieniem wielokrotnie zażywać narkotyki. W przypadku zaprzestania zażywania takich substancji dochodzi do zespołu odstawienia (od łac. abstinentia – abstynencja) lub zjawiska deprywacji – nudności, wymioty, ból, skurcze, drżenie itp. Bolesne uzależnienie (narkomania, alkoholizm, palenie) jest zjawiskiem społecznym i problem medyczny.

Wzmocnienie efektu po wielokrotnym podaniu leku to kumulacja (od łacińskiego cumulacio - wzrost, akumulacja). Jest to związane z kumulacją leku w organizmie i zwiększeniem odpowiedzi. Dzieje się tak dlatego, że niektóre substancje (np. glikozydy nasercowe) ulegają powolnej inaktywacji w wątrobie i są powoli eliminowane (kumulacja materiału). Biorąc to pod uwagę, przeprowadza się leczenie, stopniowo zmniejszając dawkę. W przewlekłym alkoholizmie obserwuje się kumulację funkcjonalną, gdy kumuluje się efekt, a nie substancja.

Zespół odstawienia to ciężki, czasem o złym rokowaniu, zespół objawów, który rozwija się w przypadku nagłego odstawienia leku lub znacznego zmniejszenia jego dawki po długotrwałym, wcześniejszym leczeniu. Tkanki organizmu przyzwyczajają się do wysokiego poziomu leków i reagują na ich odstawienie wybuchem niepożądanych reakcji (blokery adrenergiczne, glikokortykosteroidy itp.).

Połączone działanie leków.

W przypadku jednoczesnego przepisywania kilku leków efekt może zostać wzmocniony lub osłabiony.

Wzmocnienie efektu farmakologicznego nazywa się synergizmem (od greckiego synergos – działanie wspólnie), gdy leki działają w tym samym kierunku.

Występuje dodatek (od łacińskiego additio - dodatek) - synergizm sumujący (P1 + P2 = P1P2) i wzmacniający (P1 + P2<Р1Р2). Аддитивным синергизмом обладают вещества с одинаковым механизмом действия, а потенцированным - с различными механизмами, что дает наиболее сильный суммарный эффект. Этот синергизм в основном и используется при создании комбинированных ЛС («Беродуал», «Адельфан», «Капозид» и др.) для получения большего терапевтического эффекта, для уменьшения побочного отрицательного действия отдельных ЛС.

Osłabienie działania substancji stosowanych razem nazywa się antagonizmem. (z greckiego antagonizm - walka, rywalizacja). Istnieje kilka rodzajów antagonizmu, ze względu na różnice w mechanizmie działania substancji antagonistycznych. Na przykład antagonizm funkcjonalny zależy od zmian w funkcjonowaniu narządów w przeciwnych kierunkach (hamowanie lub pobudzenie). Taki antagonizm może być bezpośredni lub pośredni. Antagonizm konkurencyjny występuje pomiędzy związkami o podobnej budowie chemicznej w celu „wychwytywania” tych samych receptorów. Antagonizm chemiczny jest spowodowany reakcją chemicznej neutralizacji pomiędzy substancjami. Substancje takie nazywane są antidotami (antidotami). Zjawisko antagonizmu wykorzystuje się przy zatruciach.

Antagonizm leków jest najczęstszą przyczyną niezgodności leków.

Niekompatybilność substancji leczniczych.

W zależności od charakteru zmian zachodzących przy łączeniu substancji leczniczych wyróżnia się niezgodność fizyczną, chemiczną i farmakologiczną.

Niezgodność fizyczna wynika z niewystarczającej rozpuszczalności, niemieszalności, lotności, adsorpcji lub koagulacji składników aktywnych itp. W rezultacie traci się wartość farmakoterapeutyczną całej kombinacji, dokładność dawkowania zostaje zakłócona, przyjmowanie leku staje się trudne, a także zmieniają się właściwości i wygląd postaci dawkowania.

Niekompatybilność chemiczna powstaje w wyniku reakcji chemicznej (utleniania, redukcji itp.) pomiędzy substancjami. W tym przypadku traci się także wartość terapeutyczną kompozycji leczniczych lub zmienia się jej działanie, a nowo powstałe związki mogą okazać się toksyczne.

Niezgodność farmakologiczna występuje, gdy stosuje się dwie lub więcej substancji, które zmieniają aktywność tkanek i narządów w przeciwnych kierunkach. W przypadku niezgodności farmakologicznej łączne stosowanie substancji powoduje skutki negatywne. Na przykład podanie adrenaliny na tle szeregu wziewnych środków znieczulających (fluorotan) powoduje zaburzenia rytmu serca. Neuroleptyki (aminazyna itp.) Ostro wzmacniają działanie tabletek nasennych i alkoholu etylowego, co może prowadzić do rozwoju efektów toksycznych. Przepisywanie inhibitorów MAO z agonistami adrenergicznymi może spowodować przełom nadciśnieniowy.

1. Uzależnienie– stopniowe zmniejszanie się wrażliwości na działanie leku. Przez kilka miesięcy, lat. Każda substancja jest ksenobiotykiem.

2. Tachyfilaksja– szybki rozwój wrażliwości na działanie leku. Rzadkie zjawisko, ale jednak występuje. Rozwija się w ciągu 30 minut. Efedryna i stymulatory odruchu oddechowego. Działa w obecności substancji pośredniej.

3. Uzależnienie/ uzależnienie od narkotyków, psychiczne i fizyczne / uzależnienie od narkotyków - nieodparta chęć zażycia narkotyku. W przypadku nieobecności pacjent doświadcza objawów odstawienia i objawów odstawienia. Narkotyczne leki przeciwbólowe, nasenne, uspokajające, alkohol.

4. Kumulacja- nagromadzenie substancji leczniczej w organizmie. a) materiał – lek gromadzi się w organizmie jako taki. b) funkcjonalny – to nie substancja gromadzi się, ale jej eter. Charakterystyka alkoholu eterowego.

5. Zwiększona wrażliwość.

A) ideosynkroza- wrodzone lub podstawowy patologiczna wrażliwość na działanie leku. Wada genetyczna, niedobór enzymów. Fowizm - reakcja na spożycie bobu?, charakterystyczna dla Morza Śródziemnego.

B) alergia/uczulenie- Występuje, gdy powtarzający się i późniejsze kontakty z lekiem działającym jak alergen. Do powstania klasycznej reakcji alergicznej wymagany jest pierwotny kontakt z lekiem i synteza przeciwciał w organizmie. Po wielokrotnym podaniu, gdy antygen wchodzi w interakcję z przeciwciałem, uwalniana jest histamina, która określa nasilenie późniejszej reakcji patologicznej. Które mogą objawiać się od lokalnych objawów po wstrząs anafilaktyczny.

Najcięższe alergeny to środki miejscowo znieczulające, antybiotyki z szeregu penicylin, pochodne sulfonamidów.

Osoby cierpiące na alergie powinny mieć przy sobie dawkę adrenaliny, aby w razie potrzeby móc się wstrzyknąć.

Łączone stosowanie substancji leczniczych

Celem jest zmiana siły i nasilenia działania farmakologicznego substancji leczniczych. Połączenie może opierać się na zasadzie synergizmu (wspólnego działania) i antagonizmu.

Na synergia można zaobserwować:

a) sumowanie skutków to proste arytmetyczne dodanie dwóch lub więcej skutków substancji leczniczych.

b) wzmocnienie - znaczny wzrost działania dwóch lub więcej leków.

Neuroleptoanalgezja- połączenie narkotycznego leku przeciwbólowego i neuroleptyku stosowanego w leczeniu pacjentów psychiatrycznych. Pozwala to na wykonanie operacji bez podłączania centralnego układu nerwowego.

Antagonizm- typowy przykład: stosowanie antidotów, czyli antidotów na zatrucia.

Klasyfikacja interakcji leków

1. Fizykochemiczne. Typowym przykładem są węgiel aktywny i toksyny.
2. Chemiczny interakcja. Kwas solny (sok żołądkowy) i zasady, zwłaszcza soda oczyszczona.
3. Farmaceutyczny. Substancje oddziałują na siebie poprzez bezpośredni kontakt. Furasimid nie wchodzi w interakcje dobrze z innymi substancjami. Tetracyklina w połączeniu z mlekiem tworzy nierozpuszczalne związki w świetle jelita. Eufillin nie należy łączyć z glukozą. Nie należy także łączyć witaminy B12, z wyjątkiem gotowych preparatów. ACC jest również bardzo agresywny.
4. Farmakokinetyka interakcja.
5. Farmakodynamika interakcja.

Skutki uboczne

Skutki uboczne mogą obejmować dodatkowe skutki.

1. Zespół odrzutu- zaostrzenie po szybkim odstawieniu leku, następuje ostre zaostrzenie choroby podstawowej. Na przykład klafilina. Nie należy nagle przerywać stosowania leku o silnym działaniu. Tabletki nasenne, glukokortykoidy, interferon itp. Odstawiać stopniowo, zmniejszać dawkę o połowę, o jedną czwartą.

1. Syndrom kradzieży- na tle podawania leków rozszerzających naczynia krwionośne następuje pogorszenie dopływu krwi do serca lub mózgu.