Upute za upotrebu tableta acetilenske kiseline. Da li je acetilsalicilna kiselina "aspirin"? U čemu pomaže acetilsalicilna kiselina? Aspirin i glavobolja

Aspirin (acetilsalicilna kiselina) je jedan od najpopularnijih poznatim sredstvima na temperaturi. Ali upotreba ovog lijeka je opsežnija – pomaže čak i protiv tromboze i drugih kardiovaskularnih bolesti.

Acetilsalicilna kiselina - opis

Acetil (acetilsalicilna) kiselina- supstanca grupe NSAID, estar salicilne kiseline. Lijek je uvršten na listu vitalno važnih lijekova, odavno je poznat i dobro je proučavan. On daje broj pozitivno djelovanje na organizam, od kojih su najvažniji antiagregacijski, antipiretički i analgetički. Lijek je prvi put patentirao Bayer pod robnom markom Aspirin.

Kiselina je izolovana 1838 kora bijele vrbe- poznati narodni lek za temperaturu i glavobolju. U početku se koristio za liječenje reume, zatim gihta. Od 1904. godine lijek se prodaje u obliku tableta (u početku je postojao u obliku praha). Tablete od 0,1, 0,25, 0,5 g su okruglog oblika, sa horizontalnom prugom u sredini.

Dodatne komponente:

• limunova kiselina;
• krompirov skrob.

Lijek proizvode gotovo sve poznate farmakološke kompanije, na primjer, Dalkhimfarm, Tatkhimfarmpreparaty, Novasil.

Uticaj na organizam

Dato lijek Djeluje na sljedeći način - potiskuje sintezu prostaglandina i inhibira proizvodnju tromboksana. Supstanca djeluje tako što inhibira ciklooksigenazu, a ovaj enzim učestvuje u stvaranju prostaglandini(medijatori upale) i tromboksani. Acetil salicilna kiselina utiče na upalni proces koji se javlja u tkivima. Takođe lek:

• smanjuje propusnost kapilara;
• smanjuje aktivnost hijaluronidaze;
• ograničava stvaranje ATP-a, sprečavajući da se energija dovede do upalnih pojava.

Kada se uzima interno, lijek snižava temperaturu - normalizira temperaturu, što je posljedica njegovog djelovanja na termoregulacijske centre hipotalamusa.

Kiselina ima i analgetski učinak tako što smanjuje proizvodnju bradikardina i utječe na centre za bol.

Najvažnija sposobnost aspirina je da razrjeđuje krv – stoga se lijek široko koristi protiv stvaranja krvnih ugrušaka.

Svi ovi mehanizmi djelovanja daju lijeku analgetske, antipiretičke, protuupalne, antifebrilne i antireumatske efekte. Kiselina takođe smanjuje intrakranijalnog pritiska i smanjuje glavobolju.

Indikacije za upotrebu

Možete uzeti lijek kada je to apsolutno razne patologije vezano za različite oblasti medicine. Najpoznatiji tretman aspirinom je za akutna stanja praćena bolom, groznicom i upalom:

Acetilna kiselina pomaže i protiv perikarditisa – upale u serosa srca, sa Dresslerov sindrom(kada se perikarditis razvija u kombinaciji s upalom pluća, pleuritisom). Za razrjeđivanje krvi, aspirin je indiciran za mnoge osobe starije od 55 godina koji su u opasnosti od srčanog ili moždanog udara. Takođe ga treba uzimati dugim kursevima za ishemijsku bolest srca, moždani ili srčani udar koji se već dogodio.

Ostalo moguće indikacije stanja za koja treba davati aspirin:

• prevencija tromboembolije;
• srčane mane;
• atrijalna fibrilacija;
• akutni tromboflebitis;
• infarkt pluća;
• TELA.

Korištenjem malih doza lijeka formira se tolerancija na NSAIL u prisutnosti "aspirinske trijade" (nazalna polipoza, bronhijalna astma, alergija na acetilnu kiselinu).

Uputstvo za upotrebu

Prema uputstvu, acetil kiselinu treba uzimati oralno, na samom početku obroka ili na kraju obroka. To će pomoći u sprečavanju uobičajenih nuspojava – pojave erozija, iritacija na zidu želuca i tankog crijeva.

Stručnjaci savjetuju da se aspirin pije s mlijekom ili alkalnom mineralnom vodom bez plina - to će smanjiti nadražujuće djelovanje kiseline na probavni sistem.

Doziranje varira, ovisno o dobi i vrsti bolesti. Obično dovoljno za piće 0,5 g 2-4 puta dnevno(navedena količina je za odrasle). Trajanje kursa je do 12 dana, češće - 3-5 dana.

Karakteristike terapije u nekim slučajevima su sljedeće:

1. Za prevenciju problema sa srcem, krvnim sudovima, opasne tromboze. Uzmite pola tablete ujutru (jednom dnevno). Kurs traje do 2 mjeseca bez pauze. U isto vrijeme, svake 2 sedmice rade se testovi zgrušavanja krvi i broja trombocita.
2. Za reumu. Uzimajte Aspirin 5-8 g/dan za odrasle, djeca 100 mg po kg težine/dan. Indicirana doza je podijeljena u 5 doza. Nakon nedelju dana takve pulsne terapije, doza se individualno smanjuje, ukupno trajanje je 6 nedelja. Otkazivanje se vrši postepeno.
3. Za glavobolje. Odrasla osoba može uzeti 2 tablete, dijete - 10 mg/kg tjelesne težine po dozi.
4. Djeci od 5 godina obično se daje 0,25 g aspirina po dozi, od 2 godine - 0,1 g, od 1 godine - 0,05 g.

Lijek se široko koristi u kozmetologiji. Na primjer, postoji recept za masku za lice protiv akni. Potrebno je samljeti 6 tableta, dodati sok od limuna ili med dok ne postane pasta. Nanesite samo na upaljene dijelove kože, ostavite 15 minuta, isperite.

Nuspojave i zabrane

Strogo je zabranjeno davanje acetilne kiseline djeci ako razviju virusnu infekciju. U ovom slučaju, rizik od Reyeovog sindroma je visok, jer lijek djeluje na strukture jetre i mozga koje su napadnute virusom. Postoje i druge kontraindikacije za terapiju:

U mnogim slučajevima, dugotrajna terapija uzrokuje niz nuspojava. To su krvarenje iz nosa, materice, crijeva, dijareja, dispepsija, mučnina, povraćanje, slab apetit, slabost, vrtoglavica. Moguće je kratkotrajno oštećenje vida. Količina hemoglobina i trombocita u krvi može se promijeniti. Uz sklonost bubrežnim patologijama, neki ljudi razvijaju zatajenje bubrega. Alergijske reakcije uključuju bronhospazam, astmu, osip i anafilaksiju.

Sistematski (IUPAC) naziv: 2-acetoksibenzojeva kiselina
Pravni status: Izdaje samo farmaceut (S2) (Australija); dozvoljeno za slobodnu prodaju (Velika Britanija); dostupno bez recepta (SAD).
U Australiji je lijek na listi 2, osim intravenska upotreba(u ovom slučaju lijek je uvršten na listu 4), a koristi se u veterinarskoj medicini (lista 5/6).
Primjena: najčešće oralno, također rektalno; Lizin acetilsalicilat se može koristiti intravenozno ili intramuskularno
Bioraspoloživost: 80–100%
Vezivanje za proteine: 80-90%
Metabolizam: jetreni, (CYP2C19 i moguće CYP3A), neki hidrolizirani u salicilat u zidu jednjaka.
Poluživot: ovisno o dozi; 2-3 sata kada se ne uzima velike doze i do 15-30 sati kada se uzimaju velike doze.
Izlučivanje: urin (80–100%), znoj, pljuvačka, izmet
Sinonimi: 2-acetoksibenzojeva kiselina; acetilsalicilat;
acetilsalicilna kiselina; O-acetilsalicilna kiselina
Formula: C9H8O4
Mol. masa: 180,157 g/mol
Gustina: 1,40 g/cm³
Tačka topljenja: 136 °C (277 °F)
Tačka ključanja: 140 °C (284 °F) (raspada)
Rastvorljivost u vodi: 3 mg/ml (20 °C)
Aspirin (acetilsalicilna kiselina) je salicilatni lijek koji se koristi kao analgetik za ublažavanje blage boli, a također i kao antipiretik i protuupalno sredstvo. Aspirin je također antiagregacijski agens i inhibira proizvodnju tromboksana, koji normalno veže molekule trombocita i stvara zakrpu preko oštećenih zidova krvnih žila. Budući da ovaj flaster također može rasti i blokirati protok krvi, aspirin se također koristi za sprječavanje srčanog udara, moždanog udara i krvnih ugrušaka. Niske doze aspirina se koriste odmah nakon srčanog udara kako bi se smanjio rizik ponovljeni napad ili odumiranje srčanog tkiva. Možda aspirin efektivna sredstva za prevenciju određenih vrsta raka, posebno kolorektalnog karcinoma. Glavne nuspojave aspirina su: čir na želucu, krvarenje u želucu i tinitus (naročito kada se uzima u velikim dozama). Aspirin se ne preporučuje djeci i adolescentima sa simptomima sličnim gripi ili virusne bolesti zbog rizika od razvoja Reyeovog sindroma. Aspirin je dio grupe lijekova koji se nazivaju nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), ali ima drugačiji mehanizam djelovanja od većine drugih NSAIL. Iako aspirin i lijekovi slične strukture djeluju slično kao drugi NSAIL (pokazuju antipiretičko, protuupalno, analgetsko djelovanje) i inhibiraju isti enzim ciklooksigenazu (COX), aspirin se od njih razlikuje po tome što djeluje nepovratno i, za razliku od drugih lijekova, djeluje više COX-1 nego COX-2.

Aktivnu komponentu aspirina prvi je otkrio u kori vrbe 1763. godine Edward Stone sa Wadham Collegea u Oksfordu. Doktor je otkrio salicilnu kiselinu, aktivni metabolit aspirina. Aspirin je prvi sintetizirao Felix Hoffmann, hemičar iz njemačke kompanije Bayer, 1897. godine. Aspirin je jedan od najčešće korištenih lijekova na svijetu. Svake godine se u svijetu konzumira oko 40.000 tona aspirina. U onim zemljama u kojima je aspirin registrovani zaštitni znak kompanije Bayer, prodaje se generička verzija acetilsalicilne kiseline. Lijek se nalazi na listi esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije.

Upotreba aspirina u medicini

Aspirin se koristi za liječenje niza simptoma uključujući groznicu, bol, reumatsku groznicu i inflamatorne bolesti, kao što su reumatoidni artritis, perikarditis i Kawasakijeva bolest. U malim dozama, aspirin se koristi za smanjenje rizika od smrti od srčanog ili moždanog udara. Postoje dokazi da se aspirin može koristiti za liječenje kolorektalnog karcinoma, ali mehanizam njegovog djelovanja u ovom slučaju nije dokazan.

Aspirin analgetik

Aspirin je efikasan analgetik za liječenje akutnog bola, ali je inferiorniji od ibuprofena jer je potonji povezan sa manjim rizikom od želučanog krvarenja. Aspirin nije efikasan za bol uzrokovan mišićni grčevi, nadimanje, nadimanje ili teška oštećenja kože. Kao i kod drugih NSAIL, efikasnost aspirina se povećava kada se uzima u kombinaciji sa. Šumeće tablete aspirin, kao što je Alko-Seltzer ili Blowfish, ublažava bol brže od običnih tableta i efikasan je u liječenju migrene. Aspirinska mast se koristi za liječenje nekih vrsta neuropatskog bola.

Aspirin i glavobolja

Aspirin, sam ili u kombinaciji, efikasan je u liječenju nekih vrsta glavobolja. Aspirin možda neće biti efikasan u liječenju sekundarnih glavobolja (uzrokovanih drugim bolestima ili povredama). Međunarodna klasifikacija bolesti povezanih s glavoboljom razlikuje tenzijske glavobolje (najčešći tip glavobolje), migrenu i klaster glavobolje među primarnim glavoboljama. Tenzijske glavobolje se liječe aspirinom ili drugim analgeticima bez recepta. Aspirin, posebno kao komponenta formule acetaminofen/aspirin/ (Excedrin Migraine), smatra se efikasnim tretmanom prve linije za migrenu, a po efikasnosti je uporediv sa niskim dozama sumatriptana. Lijek je najefikasniji u zaustavljanju migrene na njihovom početku.

Aspirin i groznica

Aspirin ne utiče samo na bol, već i na temperaturu kroz sistem prostaglandina tako što nepovratno inhibira COX. Iako je aspirin široko odobren za upotrebu kod odraslih, brojna medicinska društva i regulatorne agencije (uključujući Američku akademiju porodičnih liječnika, Američku akademiju pedijatara i FDA) ne preporučuju upotrebu aspirina kao snižavača temperature kod djece. Aspirin može biti povezan s rizikom od Reyeovog sindroma, rijetkog, ali često fatalnog stanja povezanog s upotrebom aspirina ili drugih salicilata kod djece zbog virusne ili bakterijske infekcije. Godine 1986, FDA je zahtijevala od proizvođača da na svim etiketama aspirina stave upozorenje o rizicima upotrebe aspirina kod djece i adolescenata.

Aspirin i srčani udari

Prvo istraživanje o efektima aspirina na srce i srčane udare sproveo je ranih 1970-ih profesor Peter Slate, emeritus profesor medicine srca na Univerzitetu Oksford, koji je osnovao Društvo za istraživanje aspirina. U nekim slučajevima, aspirin se može koristiti za prevenciju srčanog udara. U nižim dozama, aspirin je efikasan u prevenciji razvoja postojećih kardiovaskularnih bolesti, kao i u smanjenju rizika od razvoja ovih bolesti kod osoba sa istorijom takvih bolesti. Aspirin je manje efikasan za ljude sa niskim rizikom od srčanog udara, kao što su ljudi koji nikada nisu imali srčani udar. sličnih bolesti u prošlosti. Neka istraživanja preporučuju uzimanje aspirina za stalna osnova, dok se kod drugih takva upotreba ne preporučuje zbog nuspojava kao što je krvarenje u želucu, koje obično nadmašuju svaku potencijalnu korist lijeka. Pri korištenju aspirina u preventivne svrhe može doći do pojave aspirinske rezistencije, koja se očituje u smanjenju djelotvornosti lijeka, što može dovesti do povećanog rizika od srčanog udara. Neki autori predlažu testiranje na otpornost na aspirin ili druge antitrombotičke lijekove prije početka liječenja. Aspirin je također predložen kao komponenta lijeka za liječenje kardiovaskularnih bolesti.

Postoperativno liječenje

Američka agencija za zdravstvena istraživanja i smjernice za kvalitet preporučuje dugotrajnu upotrebu aspirina nakon perkutane koronarne intervencije, kao što je postavljanje stenta u koronarnu arteriju. Često se aspirin kombinuje sa inhibitorima adenozin difosfat receptora, kao što su klopidogrel, prasugrel ili tikagrelol, kako bi se sprečilo zgrušavanje krvi (dvostruka antitrombocitna terapija). Preporuke za upotrebu aspirina u Sjedinjenim Američkim Državama i Evropi neznatno se razlikuju u pogledu toga koliko dugo i za koje indikacije treba da se koristi. kombinovana terapija nakon operacije. U Sjedinjenim Državama, dvostruka antiagregirana terapija preporučuje se najmanje 12 mjeseci, a u Europi 6-12 mjeseci nakon upotrebe stenta koji eluira lijek. Međutim, preporuke u obje zemlje su konzistentne u vezi s neograničenom upotrebom aspirina nakon završetka antiagregacijske terapije.

Aspirin i prevencija raka

Učinci aspirina na rak, posebno na rak debelog crijeva, su široko proučavani. Brojne meta-analize i recenzije pokazuju da hronična upotreba aspirina smanjuje dugoročni rizik od raka debelog crijeva i smrtnosti. Međutim, nije pronađena veza između doze aspirina, trajanja upotrebe i razni indikatori rizik, uključujući smrtnost, progresiju bolesti i rizik od razvoja bolesti. Iako večina Iako podaci o aspirinu i riziku od raka debelog crijeva potiču iz opservacijskih studija, a ne randomiziranih kontroliranih studija, dostupni podaci randomiziranog ispitivanja ukazuju na to da dugotrajna upotreba niskih doza aspirina može biti efikasna u prevenciji nekih vrsta raka debelog crijeva. 2007. godine, američke preventivne službe izdale su direktivu o ovaj problem, dajući upotrebu aspirina za prevenciju raka debelog crijeva ocjenu "D". Služba takođe ne preporučuje da lekari koriste aspirin u ove svrhe.

Druge upotrebe aspirina

Aspirin se koristi kao terapija prve linije za simptome groznice i bolova u zglobovima kod akutne reumatske groznice. Liječenje često traje jednu do dvije sedmice, a lijek se rijetko propisuje na duže vremenske periode. Nakon što se riješite groznice i bolova, više ne morate uzimati aspirin, ali lijek ne smanjuje rizik od srčanih komplikacija ili rezidualne reumatske bolesti srca. Naproksen ima jednaku efikasnost kao aspirin i manje je toksičan, međutim, zbog ograničenih kliničkih podataka, naproksen se preporučuje samo kao terapija druge linije. Kod djece se aspirin preporučuje samo kod Kawasakijeve bolesti i reumatske groznice, zbog nedostatka kvalitetnih podataka o njegovoj djelotvornosti. U malim dozama, aspirin pokazuje umjerenu efikasnost u prevenciji preeklampsije.

Rezistencija na aspirin

Kod nekih ljudi aspirin nije tako efikasan na trombocite kao kod drugih. Ovaj efekat se naziva „otpornost na aspirin“ ili neosetljivost. Jedno istraživanje je pokazalo da žene imaju veću vjerovatnoću da postanu otporne od muškaraca. Studija agregacije koja je uključivala 2930 pacijenata pokazala je da je 28% pacijenata razvilo rezistenciju na aspirin. Studija na 100 italijanskih pacijenata pokazala je da je, s druge strane, od 31% pacijenata otpornih na aspirin, samo 5% ima stvarnu rezistenciju, a ostali su bili neusklađeni (neusklađenost sa uzimanjem lekova). Druga studija na 400 zdravih dobrovoljaca otkrila je da nijedan od pacijenata nije imao istinsku rezistenciju, ali su neki imali "pseudorezistentnost koja odražava odloženu ili smanjenu apsorpciju lijeka".

Doziranje aspirina

Tablete aspirina za odrasle proizvode se u standardnim dozama koje se neznatno razlikuju različite zemlje npr. 300 mg u UK i 325 mg u SAD. Smanjene doze su također vezane za postojeće standarde, na primjer, 75 mg i 81 mg. Tablete od 81 mg konvencionalno se nazivaju "doza za djecu", iako se ne preporučuju za upotrebu kod djece. Razlika između tableta od 75 i 81 mg nije od značajnog medicinskog značaja. Zanimljivo je da su u SAD tablete od 325 mg ekvivalentne 5 zrna aspirina koji se koristio prije metričkog sistema koji se danas koristi. Općenito, za liječenje groznice ili artritisa, odraslima se preporučuje da uzimaju aspirin 4 puta dnevno. Za liječenje reumatske groznice u prošlosti su se koristile doze blizu maksimalnih. Za prevenciju reumatoidnog artritisa kod osoba sa postojećom ili sumnjivom koronarnom bolešću, preporučuju se manje doze jednom dnevno. Američka preventivna služba preporučuje upotrebu aspirina za primarnu prevenciju koronarne bolesti srca kod muškaraca u dobi od 45-79 godina i žena u dobi od 55-79 godina samo ako postoji mogućnost pozitivne efekte(smanjenje rizika od infarkta miokarda kod muškaraca ili moždanog udara kod žena) premašuju potencijalni rizik od oštećenja želuca. Studija Women's Health Initiative je pokazala da redovna upotreba niskih doza aspirina (75 ili 81 mg) kod žena smanjuje rizik od smrti od kardiovaskularnih bolesti za 25%, a rizik od smrti od drugih uzroka za 14%. Upotreba niskih doza aspirina također je povezana sa smanjenim rizikom od kardiovaskularnih bolesti, a doze od 75 ili 81 mg/dan mogu optimizirati učinkovitost i sigurnost za pacijente koji uzimaju aspirin za dugotrajnu prevenciju. Kod djece sa Kawasakijevom bolešću, doza aspirina se zasniva na tjelesnoj težini. Lek se počinje sa četiri puta dnevno u trajanju od najviše četiri nedelje, a zatim, tokom narednih 6-8 nedelja, lek se uzima u manjoj dozi jednom dnevno.

Nuspojave aspirina

Kontraindikacije

Aspirin se ne preporučuje osobama koje su alergične na ibuprofen ili naproksen ili osobama sa netolerancijom na salicilate ili općenitim netolerancijom na NSAIL. Oprez treba da budu osobe koje boluju od astme ili bronhospazma uzrokovanih uzimanje NSAIL. Budući da aspirin utječe na sluznicu želuca, proizvođači preporučuju pacijentima s čirom na želucu, dijabetesom ili gastritisom da se posavjetuju s liječnikom prije upotrebe aspirina. Čak i u odsustvu gore navedenih stanja, kada se zajedno uzimaju aspirin i alkohol, povećava se rizik od krvarenja u želucu. Pacijentima s hemofilijom ili drugim poremećajima krvarenja ne preporučuje se uzimanje aspirina ili drugih salicilata. Aspirin može uzrokovati hemolitička anemija kod osoba s genetskom bolešću, nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, posebno u visokim dozama i ovisno o težini bolesti. Upotreba aspirina za denga groznicu se ne preporučuje zbog povećanog rizika od krvarenja. Aspirin se takođe ne preporučuje osobama sa bolestima bubrega, hiperurikemijom ili gihtom jer aspirin inhibira sposobnost bubrega da izlučuje mokraćne kiseline, i na taj način može pogoršati ove bolesti. Aspirin se ne preporučuje djeci i adolescentima za liječenje simptoma gripe i prehlade jer takva upotreba može biti povezana s razvojem Reyeovog sindroma.

Gastrointestinalni trakt

Pokazalo se da aspirin povećava rizik od krvarenja u želucu. Iako su tablete aspirina obložene enteričkim omotačem dostupne i reklamirane kao "nježne za želudac", jedno istraživanje je pokazalo da čak ni to nije pomoglo u smanjenju štetnih efekata aspirin na stomak. Kada se aspirin kombinuje sa drugim NSAIL, rizik se takođe povećava. Kada se aspirin koristi u kombinaciji s klopidogrelom ili klopidogrelom, povećava se i rizik od krvarenja u želucu. Blokada COX-1 aspirinom uzrokuje zaštitni odgovor u obliku povećanja COX-2. Upotreba COX-2 inhibitora i aspirina dovodi do pojačane erozije želučane sluznice. Stoga treba biti oprezan kada se aspirin kombinira s bilo kojim prirodni aditivi, inhibirajući COX-2, kao što su ekstrakti belog luka, kurkumin, borovnica, kora bora, ginko, riblje ulje, genistein, kvercetin, resorcinol i drugi. Za smanjenje štetnih učinaka aspirina na želudac, pored upotrebe enteričkih obloga, proizvodne kompanije koriste „pufer“ metodu. Puferski agensi služe da spreče nakupljanje aspirina na zidu želuca, ali je efikasnost takvih lijekova sporna. Gotovo svaki agens koji se koristi u antacidima koristi se kao „puferi“. Buferin, na primjer, koristi MgO. Ostali preparati koriste CaCO3. Nedavno je dodat vitamin C kako bi zaštitio želudac prilikom uzimanja aspirina. Kada se uzimaju zajedno, postoji smanjenje količine oštećenja u odnosu na korištenje samog aspirina.

Centralni efekti aspirina

U eksperimentima na štakorima, pokazalo se da velike doze salicilata, metabolita aspirina, uzrokuju privremeno zujanje u ušima. Ovo se događa kao rezultat djelovanja na arahidonsku kiselinu i kaskadu NMDA receptora.

Aspirin i Reyeov sindrom

Reyeov sindrom, rijedak, ali vrlo opasna bolest, karakteriziran akutnom encefalopatijom i masnom jetrom, a javlja se kada djeca i adolescenti uzimaju aspirin za smanjenje temperature ili liječenje drugih simptoma. Od 1981. do 1997. bilo je 1.207 slučajeva Reyeovog sindroma kod pacijenata mlađih od 18 godina u Sjedinjenim Državama. U 93% slučajeva pacijenti su se osjećali loš osjećaj tri sedmice prije razvoja Reyeovog sindroma, a najčešće se žalio respiratorne infekcije, vodene boginje ili dijareju. Salicilati su pronađeni u organizmu 81,9% djece. Nakon što je dokazana veza između Reyeovog sindroma i upotrebe aspirina i uvedene su sigurnosne mjere (uključujući izjavu glavnog kirurga i promjene na pakovanju), upotreba aspirina među djecom u Sjedinjenim Državama naglo je opala, što je rezultiralo smanjenjem incidencije Reyeovog sindroma. ; slična situacija je uočena u Velikoj Britaniji. Američka FDA ne preporučuje da djeca mlađa od 12 godina uzimaju aspirin ili proizvode koji sadrže aspirin ako imaju simptome groznice. Regulatorna agencija za lijekove Ujedinjenog Kraljevstva ne preporučuje djeci mlađoj od 16 godina da uzimaju aspirin osim ako im to ne prepiše ljekar.

Alergijske reakcije na aspirin

Kod nekih ljudi aspirin može uzrokovati simptome slične alergijama, uključujući crvenu i otečenu kožu i glavobolju. Ova reakcija je uzrokovana netolerancijom na salicilate i nije alergija bukvalno riječi, već nemogućnost metaboliziranja čak i malih količina aspirina, što može brzo dovesti do predoziranja.

Ostale nuspojave aspirina

Kod nekih ljudi, aspirin može izazvati angioedem (oticanje tkiva kože). Jedna studija je pokazala da neki pacijenti razvijaju angioedem 1 do 6 sati nakon uzimanja aspirina. Međutim, angioedem se razvija samo kada se uzima aspirin u kombinaciji sa drugim NSAIL. Aspirin uzrokuje povećan rizik od cerebralnih mikrokrvarenja, što je prikazano na MRI kao tamne mrlje prečnika 5-10 mm ili manje. Ova krvarenja mogu biti prvi znaci ishemijskog ili hemoragijskog moždanog udara, Binswangerove bolesti i Alchajmerove bolesti. Studija grupe pacijenata koji su uzimali prosječna doza aspirin od 270 mg na dan pokazao je prosječno apsolutno povećanje rizika od hemoragijskog moždanog udara od 12 slučajeva na 10.000 ljudi. Za usporedbu, apsolutno smanjenje rizika od infarkta miokarda bilo je 137 na 10.000 ljudi, a apsolutno smanjenje rizika od ishemijskog moždanog udara 39 na 10.000 ljudi. U slučaju već postojećeg hemoragičnog moždanog udara, upotreba aspirina povećava rizik od smrtnosti, s dozama od približno 250 mg dnevno povezane sa smanjenim rizikom od smrtnosti unutar tri mjeseca nakon hemoragijskog moždanog udara. Aspirin i drugi NSAIL mogu uzrokovati hiperkalemiju inhibiranjem sinteze prostaglandina; međutim, ovi lijekovi ne izazivaju hiperkalemiju pod uvjetom da je funkcija jetre normalna. Aspirin može povećati postoperativno krvarenje do 10 dana. Jedna studija je pokazala da je 30 od 6499 pacijenata na elektivnoj operaciji zahtijevalo ponovnu operaciju zbog krvarenja. 20 pacijenata je imalo difuzno krvarenje, a 10 lokalno krvarenje. Kod 19 od 20 pacijenata, difuzno krvarenje je bilo povezano s prijeoperativnom primjenom aspirina samog ili u kombinaciji s drugim NSAIL.

Predoziranje aspirinom

Predoziranje aspirinom može biti akutno ili hronično. Akutno predoziranje je povezano s jednom dozom aspirina. Kronično predoziranje povezano je s produženom primjenom doza iznad preporučene norme. Akutno predoziranje je povezano sa 2% rizika od smrtnosti. Hronično predoziranje je opasnije i češće fatalno (u 25% slučajeva); Kronično predoziranje je posebno opasno kod djece. Za liječenje trovanja koriste se različiti agensi, uključujući aktivni ugalj, natrijev dikarbonat, intravensku dekstrozu i sol, te dijalizu. Za postavljanje dijagnoze trovanja koriste se mjerenja salicilata, aktivni metabolit aspirin, u plazmi, koristeći automatizovane spektrofotometrijske metode. Nivoi salicilata u plazmi su 30-100 mg/L pri uobičajenoj dozi, 50-300 mg/L pri visokim dozama i 700-1400 mg/L pri akutnom predoziranju. Salicilat se također proizvodi upotrebom bizmut subsalicilata, metil salicilata i natrijum salicilata.

Interakcije aspirina s drugim lijekovima

Aspirin može stupiti u interakciju s drugim lijekovima. Na primjer, azetazolamid i amonijum hlorid povećavaju štetne efekte salicilata, dok alkohol pojačava želučano krvarenje kada se uzima aspirin. Aspirin može istisnuti neke lijekove s mjesta vezanja proteina, uključujući antidijabetičke lijekove tolbutamil i hlorpropamid, metotreksat, fenitoin, probenecid, valproičnu kiselinu (ometanjem beta-oksidacije, važnog dijela metabolizma valproata) i druge NSAIL. Kortikosteroidi također mogu smanjiti koncentraciju aspirina. Ibuprofen može smanjiti antitrombocitne efekte aspirina, koji se koristi za zaštitu srca i sprječavanje moždanog udara. Aspirin može smanjiti farmakološku aktivnost spironolaktona. Aspirin se takmiči s pinicilinom G za bubrežnu tubularnu sekreciju. Aspirin takođe može inhibirati apsorpciju vitamina C.

Hemijske karakteristike aspirina

Aspirin se brzo razgrađuje u rastvorima amonijum acetata ili acetata alkalnih metala, karbonata, citrata ili hidroksida. Stabilan je u suvom obliku, ali podleže značajnoj hidrolizi u kontaktu sa acetil ili salicilnom kiselinom. U reakciji s alkalijom, hidroliza se događa brzo, a rezultirajuće čiste otopine mogu se u potpunosti sastojati od acetata ili salicilata.

Fizičke karakteristike aspirina

Aspirin, acetil derivat salicilne kiseline, je bijelo, kristalno, blago kiselo jedinjenje sa tačkom topljenja od 136 °C (277 °F) i tačkom ključanja od 140 °C (284 °F). Konstanta kiselinske disocijacije supstance (pKa) je 25 °C (77 °F).

Sinteza aspirina

Sinteza aspirina je klasifikovana kao reakcija esterifikacije. Salicilna kiselina se tretira acetil anhidridom, derivatom kiseline, što uzrokuje hemijska reakcija, koji pretvara hidroksi grupu salicilne kiseline u estarsku grupu (R-OH → R-OCOCH3). To rezultira stvaranjem aspirina i acetilne kiseline, koja se smatra nusproizvodom ove reakcije. Male količine sumporne kiseline (a ponekad i fosforne kiseline) se obično koriste kao katalizatori.

Mehanizam djelovanja aspirina

Otkriće mehanizma djelovanja aspirina

Godine 1971. britanski farmakolog John Robert Vane, koji je kasnije primljen na Kraljevski koledž hirurga u Londonu, pokazao je da aspirin inhibira proizvodnju prostaglandina i tromboksana. Za ovo otkriće naučnik je nagrađen nobelova nagrada u medicini 1982, zajedno sa Sune Bergström i Bengt Samuelsson. Godine 1984. dobio je titulu viteza prvostupnika.

Supresija prostaglandina i tromboksana

Sposobnost aspirina da inhibira proizvodnju prostaglandina i tromboksana je posljedica njegove ireverzibilne inaktivacije enzima ciklooksigenaze (COX; formalni naziv prostaglandin endoperoksid sintaza), povezanog sa sintezom prostaglandina i tromboksana. Aspirin djeluje kao acetilacijski agens kovalentnim vezivanjem acetilne grupe na ostatak aktivnog mjesta enzima COX. Ovo je glavna razlika između aspirina i drugih NSAIL (kao što su diklofenak i ibuprofen), koji su reverzibilni inhibitori. Niske doze aspirina nepovratno blokiraju stvaranje tromboksana A2 u trombocitima, vršeći inhibitorni efekat na agregaciju trombocita tokom životnog ciklusa trombocita (8-9 dana). Zbog ovog antitrombotičkog učinka, aspirin se koristi za smanjenje rizika od srčanog udara. Aspirin 40 mg dnevno može inhibirati veliki postotak maksimalnog oslobađanja tromboksana A2, sa malim efektom na sintezu prostaglandina I2; međutim, visoke doze aspirina mogu pojačati inhibiciju. Prostaglandini, lokalni hormoni proizvedeni u tijelu, pokazuju različite efekte, uključujući utjecaj na prijenos signali bola u mozgu, modulacija hipotalamusa termostata i upala. Tromboksani su odgovorni za agregaciju trombocita, koji stvaraju krvne ugruške. Glavni uzrok srčanog udara je zgrušavanje krvi, a niske doze aspirina su prepoznate kao efikasno sredstvo za prevenciju akutnog infarkta miokarda. Neželjena nuspojava antitrombotičkog djelovanja aspirina je da može uzrokovati pretjerano krvarenje.

Inhibicija COX-1 i COX-2

Postoje najmanje dvije vrste ciklooksigenaze: COX-1 i COX-2. Aspirin nepovratno inhibira COX-1 i modifikuje aktivnost enzima COX-2. COX-2 obično proizvodi prostanoide, od kojih je većina proinflamatorna. PTGS2 modificiran aspirinom proizvodi lipoksine, od kojih je većina protuupalna. Nova generacija NSAID-a, COX-2 inhibitora, razvijena je da inhibira sam PTGS2 i smanji rizik od gastrointestinalnih nuspojava. Međutim, nedavno su novije generacije inhibitori COX-2 kao što je rofekoksib (Vioxx) povučeni s tržišta nakon dokaza da PTGS2 inhibitori povećavaju rizik od srčanog udara. Endotelne ćelije eksprimiraju PTGS2 i, selektivno inhibirajući PTGS2, smanjuju proizvodnju prostaglandina (naime, PGI2; prostaciklin), u zavisnosti od nivoa tromboksana. Tako se smanjuje zaštitni antikoagulantni učinak PGI2 i povećava rizik od krvnih ugrušaka i srčanog udara. Budući da trombociti nemaju DNK, ne mogu sintetizirati novi PTGS. Aspirin nepovratno inhibira enzim, što je njegova najvažnija razlika od reverzibilnih inhibitora.

Dodatni mehanizmi djelovanja aspirina

Aspirin ima najmanje tri dodatni mehanizmi akcije. Blokira oksidativnu fosforilaciju u mitohondrijima hrskavice (i bubrega) difuzijom sa mjesta transporta protona unutarnje membrane natrag u mitohondrije gdje se ponovo ionizira kako bi se oslobodili protoni. Ukratko, aspirin puferuje i prenosi protone. Kada se uzima u velikim dozama, aspirin može izazvati groznicu zbog porasta temperature iz lanca transporta elektrona. Osim toga, aspirin potiče stvaranje NO radikala u tijelu, što se pokazalo u eksperimentima na miševima kao neovisni mehanizam za smanjenje upale. Aspirin smanjuje adheziju leukocita, što je važan mehanizam imunološke odbrane od infekcija; međutim, ovi podaci ne daju uvjerljive dokaze da je aspirin efikasan protiv infekcija. Noviji dokazi također pokazuju da salicilna kiselina i njeni derivati ​​moduliraju signalizaciju kroz NF-κB. NF-κB, kompleks faktora transkripcije, igra važnu ulogu u mnogim biološkim procesima, uključujući upalu. U tijelu se aspirin brzo razlaže u salicilnu kiselinu, koja sama po sebi ima protuupalno, antitemperaturno i analgetsko djelovanje. 2012. godine pokazalo se da salicilna kiselina aktivira protein kinazu aktiviranu AMP, što može biti moguće objašnjenje za neke od efekata salicilne kiseline i aspirina. Acetil u molekulu aspirina takođe ima poseban efekat na organizam. Acetilacija ćelijskih proteina je važan fenomen koji utiče na regulaciju funkcije proteina na posttranslacionom nivou. Nedavne studije pokazuju da aspirin može acetilirati više od COX izoenzima. Ove reakcije acetilacije mogu objasniti mnoge od dosad neobjašnjivih efekata aspirina.

Hipotalamus-hipofizno-nadbubrežna aktivnost

Aspirin, kao i drugi lijekovi koji utiču na sintezu prostaglandina, snažno djeluje na hipofizu, a indirektno djeluje na neke hormone i fiziološke funkcije. Učinci aspirina na hormon rasta, prolaktin i hormon koji stimulira štitnjaču (sa relativnim efektima na T3 i T4) su direktno demonstrirani. Aspirin smanjuje učinak vazopresina i pojačava djelovanje naloksona lučenjem adrenokortikotropnog hormona i kortizola u osovini hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna žlijezda, što nastaje interakcijom sa endogenim prostaglandinima.

Farmakokinetika aspirina

Salicilna kiselina je slaba kiselina i vrlo malo se ionizira u želucu nakon oralne primjene. Acetilsalicilna kiselina je slabo rastvorljiva u kiseloj sredini želuca, zbog čega njena apsorpcija može biti odložena za 8-24 sata kada se uzima u visokim dozama. Povećan pH i veća površina pokrivanja tanko crijevo pospješuje brzu apsorpciju aspirina u ovom području, što zauzvrat potiče veće otapanje salicilata. Međutim, u slučaju predoziranja, aspirin se otapa mnogo sporije, a njegove koncentracije u plazmi mogu porasti unutar 24 sata nakon primjene. Oko 50-80% salicilata u krvi je vezano za proteine, dok ostatak ostaje u aktivnom jonizovanom obliku; vezivanje za proteine ​​zavisi od koncentracije. Zasićenje veznih mjesta dovodi do povećanja količine slobodnog salicilata i povećane toksičnosti. Volumen distribucije je 0,1–0,2 l/kg. Acidoza povećava volumen distribucije zbog povećane ćelijske penetracije salicilata. 80% terapijske doze salicilne kiseline metabolizira se u jetri. Kada se veže nastaje salicilurska kiselina, a kada se veže za glukuronsku kiselinu, stvaraju se salicilna kiselina i fenolni glukuronid. Ovi metabolički putevi imaju samo ograničene mogućnosti. Mala količina salicilne kiseline se također hidrolizira u gentizinsku kiselinu. Kada se daju velike doze salicilata, kinetika se pomera od prvog do nultog reda kako metabolički putevi postaju zasićeni i povećava se važnost izlučivanja putem bubrega. Salicilate se iz organizma izlučuju putem bubrega u obliku salicilurične kiseline (75%), slobodne salicilne kiseline (10%), salicilnog fenola (10%) i acilglukuronida (5%), gentizinske kiseline (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Istorija otkrića aspirina

Biljni ekstrakti, uključujući koru vrbe i livadu (spirea), čiji je aktivni sastojak salicilna kiselina, koriste se od davnina za ublažavanje glavobolje, bolova i groznice. Oče moderne medicine Hipokrat (460 – 377 pne) opisao je upotrebu kore i lišća vrbe u prahu za ublažavanje takvih simptoma. Francuski hemičar Charles Frederic Gerhard prvi je pripremio acetilsalicilnu kiselinu 1853. godine. Radeći na sintezi i svojstvima različitih kiselinskih anhidrida, pomiješao je acetil hlorid sa natrijevom soli salicilne kiseline (natrijum salicilat). Uslijedila je snažna reakcija, a rezultirajuća legura je kodificirana. Gerhard je ovo jedinjenje nazvao "salicilni acetil anhidrid" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 godina kasnije, 1859., von Gilm je dobio analitički čistu acetilsalicilnu kiselinu (koju je nazvao acetylierte Salicylsäure, acetilirana salicilna kiselina) reakcijom salicilne kiseline i acetil hlorida. Godine 1869. Schroeder, Prinzorn i Kraut ponovili su eksperimente Gerharda i von Hielma i izvijestili da obje reakcije dovode do sinteze iste supstance - acetilsalicilne kiseline. Oni su prvi opisali ispravnu strukturu supstance (u kojoj je acetilna grupa vezana za fenolni kiseonik). Godine 1897, hemičari u Bayeru AG proizveli su sintetički modificiranu verziju salicina, ekstrahiranu iz biljke Filipendula ulmaria(livadska), koja izaziva manje iritacije želuca od čiste salicilne kiseline. Još uvijek nije jasno ko je bio glavni hemičar koji je osmislio ovaj projekat. Bayer je izvijestio da je posao izveo Felix Hoffmann, ali je jevrejski hemičar Arthur Eichengrun kasnije izjavio da je on bio glavni programer i da su zapisi o njegovom doprinosu uništeni tokom nacističkog režima. Novi lijek, formalno acetilsalicilna kiselina, Bayer AG je nazvao "Aspirin", prema starom botaničkom nazivu biljke koju sadrži (livada), Spiraea ulmaria. Riječ "aspirin" je izvedenica od riječi "acetil" i "Spirsäure", stare njemačke riječi za salicilnu kiselinu, koja dolazi od latinske "Spiraea ulmaria". Do 1899. Bayer je već prodavao aspirin širom svijeta. Popularnost aspirina porasla je u prvoj polovini 20. veka zbog njegove navodne efikasnosti u lečenju epidemije španskog gripa 1918. Nedavna istraživanja, međutim, sugeriraju da je broj umrlih od gripe 1918. djelomično uzrokovan aspirinom, ali ova tvrdnja je kontroverzna i nije široko prihvaćena u naučnim krugovima. Popularnost aspirina dovela je do intenzivne konkurencije i podjele brendova aspirina, posebno nakon što je Bayerov američki patent istekao 1917. godine. Od njegovog uvođenja na tržište (acetaminofen) 1956. godine i ibuprofena 1969. godine, popularnost aspirina je donekle opala. Tokom 1960-ih i 1970-ih, John Wayne i njegov tim otkrili su osnovne mehanizme djelovanja aspirina, a klinička ispitivanja i druge studije sprovedene između 1960. i 1980. pokazao da je aspirin efikasan lek protiv zgrušavanja krvi. U posljednjim decenijama 20. vijeka, prodaja aspirina je ponovo porasla i ostala je na prilično visokom nivou. visoki nivo i do danas.

Brend aspirina

Kao dio reparacija iz Versajskog sporazuma iz 1919. nakon njemačkog poraza u Prvom svjetskom ratu, aspirin (kao i heroin) izgubili su svoj zaštitni znak u Francuskoj, Rusiji, Velikoj Britaniji i SAD, gdje su postali generički lijekovi. Danas se aspirin smatra generičkim u Australiji, Francuskoj, Indiji, Irskoj, Novom Zelandu, Pakistanu, Jamajci, Kolumbiji, Filipinima, Južna Afrika, UK i SAD. Aspirin, sa velikim "A", ostaje registrovani zaštitni znak Bayera u Njemačkoj, Kanadi, Meksiku i više od 80 drugih zemalja u kojima je zaštitni znak u vlasništvu Bayera.

Upotreba aspirina u veterinarskoj medicini

Aspirin se ponekad koristi za ublažavanje bolova ili kao antikoagulant u veterinarskoj medicini, prvenstveno kod pasa i povremeno kod konja, iako se sada koriste noviji lijekovi sa manje nuspojava. Psi i konji pokazuju gastrointestinalne nuspojave aspirina povezane sa salicilatima, ali se aspirin često koristi za liječenje artritisa kod starijih pasa. Aspirin je pokazao efikasnost kod laminitisa (upala kopita) kod konja, ali se više ne koristi u tu svrhu. Aspirin treba koristiti kod životinja samo pod strogim medicinskim nadzorom; Posebno, mačkama nedostaju glukuronidni konjugati koji potiču izlučivanje aspirina, čineći čak i male doze potencijalno toksičnim za njih.

,

Od davnina, aspirin je bio bitna komponenta svakog pribora prve pomoći. Ovo je pravi spasitelj koji trenutno može ublažiti bolove u leđima, migrene ili bolan bol zub Ali lijek se mora koristiti strogo prema uputama. Preporučljivo je da se prethodno konsultujete sa lekarom.

Sastav i oblik oslobađanja

Glavna komponenta lijeka je acetilsalicilna kiselina. Kukuruzni skrob se koristi kao pomoćne tvari, a tablete imaju Bijela boja i okruglog oblika. Na jednoj strani je natpis „ASPIRIN“.

Lijek se prodaje u kartonskim pakovanjima. Tablete su pakirane u 10 komada. Lijek je dostupan u ljekarnama bez recepta. Stoga, da biste koristili tablete, nije potrebno posjetiti ljekara. Ali nije preporučljivo uzimati lijekove bez prethodne konsultacije. Mnogi ljudi znaju šta je aspirin, ali ne ulaze u uslove za uzimanje lijeka. Ali on ima mnogo nuspojave.

Indikacije

Tablete aspirina mogu ublažiti različite vrste bolova. Ovaj lijek ne može ukloniti uzrok bolesti. Koristi se samo za ublažavanje stanja pacijenta. Lijek se može koristiti za migrene. Olakšanje se javlja u roku od pola sata nakon uzimanja tablete. Za žene, lijek se može koristiti za bolne menstruacije. Ako tablete daju samo privremeni učinak i vraćaju se nakon nekog vremena, trebate se obratiti ginekologu. Možda će vam trebati liječenje hormonskim lijekovima.

Lijek Aspirin se također često koristi u stomatologiji. Ovaj lijek pomaže u ublažavanju zubobolje za nekoliko minuta. Lijek se koristi kao pomoćni lijek nakon vađenja zuba. Ali nije preporučljivo koristiti ga sami. Bol može ukazivati ​​na ozbiljne probleme. Nećete moći izbjeći posjetu stomatologu.

"Aspirin" - tablete koje se koriste kao ekscipijens tokom tretmana koji su praćeni povišenom telesnom temperaturom i bolovima u zglobovima. Stanje pacijenta se značajno poboljšava. Ali lijek na bazi acetilsalicilne kiseline samo uklanja simptome. Neophodno je uzimati dodatne doze, au nekim slučajevima se antibiotici ne mogu izbjeći.

Kontraindikacije

Lijek "Aspirin" je danas veoma popularan. Mnogi ljudi ga uzimaju bez konsultacije sa lekarom. To nije u redu. Na prvi pogled, ovaj naizgled bezopasan lijek ima mnogo kontraindikacija. Prije svega, lijek je zabranjen za djecu. Možete ga početi koristiti kao sredstvo protiv bolova tek sa 15 godina. Postoji rizik od razvoja zatajenja jetre kod djece.

Osobe koje imaju problema sa gastrointestinalnim traktom trebaju uzimati Aspirin tablete s oprezom. Lijek je kontraindiciran kod pacijenata sa čirom na želucu u akutnoj fazi. Trudnice i dojilje trebale bi izbjegavati uzimanje lijekova koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu. Jedini izuzetak može biti drugi trimestar trudnoće. Lijek se može propisati samo kada potencijalnu korist za buduću majku rizik za fetus je veći.

U rijetkim slučajevima, pacijenti mogu iskusiti preosjetljivost na određene komponente lijeka. Ukoliko dođe do bilo koje nuspojave, potrebno je da se obratite svom ljekaru.

specialne instrukcije

Za djecu mlađu od 18 godina, lijekovi na bazi acetilsalicilne kiseline propisuju se s oprezom. Ovo je posebno važno ako pacijent ima virusna infekcija. Povećava se rizik od razvoja Reyeovog sindroma. Pacijenti koji su skloni alergijskim reakcijama trebaju uzimati Aspirin tablete samo pod nadzorom. Ovaj lijek može uzrokovati bronhospazam ili napad astme. IN najboljem scenariju liječenje treba odvijati u bolničkom okruženju.

Stoga je potreban oprez kod pacijenata koji imaju alergije u anamnezi. Za one koji pate alergijski rinitis Takođe treba izbegavati upotrebu tableta Aspirina. Možete poboljšati stanje organizma ili ublažiti bolove uz pomoć drugih lijekova koji ne sadrže acetilsalicilnu kiselinu.

Također je vrijedno uzeti u obzir da glavni aktivni sastojak lijeka "Aspirin" sprječava normalno izlučivanje mokraćne kiseline iz tijela. Kao rezultat, može se razviti giht. Ovo je posebno važno zapamtiti za pacijente koji imaju odgovarajuću sklonost.

Doziranje

Lijek "Aspirin" može se propisati samo odraslima ili djeci starijoj od 15 godina. Lijek se uzima oralno. Doziranje ovisi o individualnim karakteristikama pacijenta i stanju njegovog tijela. At sindrom bola niskog intenziteta, pacijent može uzeti pola tablete aspirina. Preporučljivo je koristiti lijek sa veliki iznos vode. Na taj način će se lijek brže otopiti i pozitivno djelovati na organizam.

At jak bol ili povišenu tjelesnu temperaturu, trebate uzeti cijelu tabletu aspirina. Ovo je najveća pojedinačna doza. Razmak između doza lijeka trebao bi biti najmanje 4 sata. Ne biste trebali uzimati više od 6 tableta dnevno. Efekat aspirina će biti pozitivan samo ako se pravilno koristi.

Predoziranje

Upotreba lijeka koja nije u skladu s uputama prepuna je ozbiljnih posljedica. Umjereno predoziranje karakteriziraju vrtoglavica, mučnina i povraćanje. Može doći do oštećenja sluha, kao i koordinacije pokreta pacijenta. Ovo stanje ne zahtijeva hospitalizaciju. Samo trebate smanjiti dozu ili potpuno prestati uzimati lijek.

Opasnije je predoziranje. Pacijent može doživjeti šok, gubitak svijesti, respiratorna insuficijencija. U najtežim slučajevima pacijenti padaju u komu. Ovo stanje zahtijeva hitnu hospitalizaciju. Liječenje počinje ispiranjem želuca. Pacijent je nekoliko dana pod nadzorom lekara u bolničkim uslovima. Specijalisti prate acido-baznu ravnotežu pacijenta i nadoknađuju gubitak tečnosti.

Nuspojave

Neugodni simptomi mogu se pojaviti i kada se lijek koristi prema uputama. Oni su uglavnom povezani sa individualna karakteristika tijelo pacijenta. Iz gastrointestinalnog trakta mogu se javiti dijareja, mučnina i povraćanje. U rijetkim slučajevima može biti krvi u stolici. Ako se stanje pacijenta pogorša, treba prestati uzimati Aspirin tablete i potražiti pomoć od specijaliste.

U rijetkim slučajevima dolazi do problema sa cirkulacijom. Pacijent može iskusiti krvarenje iz nosa. Ako neprijatan simptom pojavi nekoliko puta, bolje je prekinuti primjenu lijeka. Postoje mnogi lijekovi protiv bolova koji ne sadrže acetilsalicilnu kiselinu. Za odabir odgovarajući lek Bolje je konsultovati lekara.

Interakcije lijekova

Trebali biste oprezno uzimati druge lijekove ako morate koristiti Aspirin tablete. Ovaj lijek može povećati toksičnost lijekova na bazi metotreksata. Ne preporučuje se istovremeno prepisivanje tableta Aspirina.Takođe treba oprezno uzimati antihipertenzive i diuretike.

Preparati acetilsalicilne kiseline se ne preporučuju za upotrebu u kombinaciji sa alkoholne tinkture. Ova kombinacija se povećava negativan uticaj na mukoznoj membrani gastrointestinalnog trakta. Gastritis ili peptički ulkus. U najtežim slučajevima se otvara.Iz istog razloga se ne preporučuje konzumiranje alkohola tokom perioda lečenja.

Svaka porodica u svom ormariću uvijek ima lijek kao što je acetilsalicilna kiselina. Ali svaku drugu osobu zanima sljedeće pitanje: "Da li je acetilsalicilna kiselina "aspirin" ili nije?" O tome ćemo razgovarati u našem članku, a također ćemo vam reći o svojstvima i upotrebi ovog lijeka.

Malo istorije

Acetilsalicilnu kiselinu je prvi otkrio krajem 19. stoljeća mladi hemičar Felix Hoffman, koji je u to vrijeme radio u Bayeru. Zaista je želio da razvije lijek koji bi pomogao njegovom ocu da ublaži bolove u zglobovima. Ideja gdje pogledati pravu kompoziciju, rekao mu je očev ljekar. On je svom pacijentu prepisao natrijum salicilat, ali ga pacijent nije mogao uzeti, jer je jako iritirao želučanu sluznicu.

Nakon dvije godine, u Berlinu je patentiran lijek poput „Aspirina“, pa je acetilsalicilna kiselina „Aspirin“. Ovo je skraćeni naziv: prefiks "a" je acetilna grupa koja je vezana za salicilnu kiselinu, korijen "spire" označava spiransku kiselinu (ova vrsta kiseline prisutna je u obliku estera u biljkama, jedna od njih je spirea), a sa završetkom "in" u ta davna vremena često su se koristili u nazivima lijekova.

"Aspirin": hemijski sastav

Ispostavilo se da je acetilsalicilna kiselina "aspirin", a njen molekul sadrži dvije aktivne kiseline: salicilnu i sirćetnu. Ako lijek čuvate na sobnoj temperaturi, tada se pri visokoj vlažnosti brzo raspada na dva kisela spoja.

Zbog toga aspirin uvijek sadrži octenu i salicilnu kiselinu, a nakon kratkog vremena glavna komponenta postaje znatno manja. Rok trajanja lijeka ovisi o tome.

Uzimanje pilule

Nakon što aspirin uđe u želudac, a zatim u duodenum, želudačni sok ne utiče na njega, jer se kiselina najbolje otapa u alkalnoj sredini. Nakon duodenuma apsorbira se u krv i tek tamo dolazi do njegove transformacije i oslobađanja salicilne kiseline. Dok tvar dospijeva u jetru, količina kiselina se smanjuje, ali njihovi vodotopivi derivati ​​postaju mnogo veći.

I već prolazeći kroz krvne sudove tijela, dospiju do bubrega, odakle se izlučuju zajedno s urinom. Na izlasku iz Aspirina ostaje mala doza - 0,5%, a preostala količina su metaboliti. Oni su upravo ono medicinski sastav. Takođe bih želeo da kažem da lek ima 4 terapeutska dejstva:

• Sprečavanje krvnih ugrušaka.
• Protuupalna svojstva.
• Antipiretički efekat.
• Ublažava sindrom bola.

Acetilsalicilna kiselina ima širok spektar primjena, upute sadrže detaljne preporuke za upotrebu. Svakako ga treba pročitati ili se obratiti ljekaru.

"Aspirin": primjena

Saznali smo kako djeluje acetilsalicilna kiselina. U čemu pomaže, saznat ćemo dalje.

1. Koristi se za bol.
2. Na visokoj temperaturi.
3. Za razne vrste upalnih procesa.
4. U liječenju i prevenciji reumatizma.
5. Za prevenciju tromboze.
6. Prevencija moždanog i srčanog udara.

Odličan lijek je acetilsalicilna kiselina, a cijena će se svidjeti svima, jer je niska i kreće se od 4-100 rubalja, ovisno o proizvođaču i dozi.

"Aspirin": borba protiv krvnih ugrušaka

Na tim mjestima se stvaraju krvni ugrušci krvni sud, gdje ima oštećenja na zidovima. Na tim mjestima su izložena vlakna koja drže ćelije zajedno. Na njima se zadržavaju trombociti koji oslobađaju tvar koja pomaže u povećanju adhezije i na takvim mjestima se žila sužava.

Najčešće, u zdravom tijelu, tromboksanu se suprotstavlja druga tvar - prostaciklin, ne dopušta da se trombociti drže zajedno i, naprotiv, širi krvne žile. Kada je krvna žila oštećena, ravnoteža između ove dvije tvari se mijenja i prostaciklin jednostavno prestaje da se proizvodi. Tromboksan se proizvodi u višku, a nakupina trombocita raste. Tako krv svakim danom teče kroz žilu sve sporije. To kasnije može dovesti do moždanog ili srčanog udara. Ako se acetilsalicilna kiselina stalno uzima (cijena lijeka, kao što je već napomenuto, više je nego pristupačna), onda se sve dramatično mijenja.

Kiseline sadržane u Aspirinu sprečavaju brz rast tromboksana, pomažu u uklanjanju iz tijela. Dakle, lijek štiti krvne žile od krvnih ugrušaka, ali vrijedi uzimati lijek najmanje 10 dana, jer tek nakon tog vremena trombociti vraćaju svoju sposobnost lijepljenja.

Acetilsalicilna kiselina kao antipiretik

Zbog činjenice da ovaj lijek ima sposobnost širenja krvnih žila, sekrecije ljudsko tijelo toplina se uklanja mnogo bolje - temperatura pada. Acetilsalicilna kiselina se smatra najboljim lijekom za groznicu. Osim toga, ovaj lijek djeluje i na termoregulatorne centre mozga, dajući mu signal da snizi temperaturu.

Nije preporučljivo davati ovaj lijek djeci kao antipiretik zbog jakog nadražujućeg djelovanja na želudac.

Aspirin kao protuupalno sredstvo i sredstvo protiv bolova

Ovaj lijek također ometa upalne procese u tijelu, sprječava oslobađanje krvi do mjesta upale, kao i onih tvari koje uzrokuju bol. Ima sposobnost da pojača proizvodnju hormona histamina, koji širi krvne sudove i povećava protok krvi do mjesta upalnog procesa. Takođe pomaže u jačanju zidova tanke posude. Sve to stvara protuupalni i analgetski učinak.

Kako smo saznali, acetilsalicilna kiselina djeluje protiv temperature. Međutim, to nije njegova jedina prednost. Djelotvoran je kod svih vrsta upala i bol koji se javljaju u ljudskom tijelu. Zbog toga se ovaj lijek najčešće nalazi u kućnim medicinskim ormarićima.

"Aspirin" za djecu

Acetilsalicilna kiselina se prepisuje djeci kod povišene temperature, infektivnih i upalnih bolesti i jakih bolova. Djeca mlađa od 14 godina trebaju ga uzimati s oprezom. Ali za one koji su navršili 14 godina, možete uzeti pola tablete (250 mg) ujutro i uveče.

Aspirin se uzima samo posle jela, a deca svakako treba dobro zdrobiti tabletu i oprati je sa dosta vode.

Kontraindikacije

Acetilsalicilna kiselina (ovo je "Aspirin", kako ga većina ljudi zove) ne samo da može koristiti tijelu, već mu može i naštetiti. Smatra se vrlo agresivnim agensom.

Prva stvar koju ne treba da radite je da koristite lek kojem je istekao rok trajanja, jer aspirin može iritirati želučanu sluznicu, što će na kraju dovesti do čira. Osim toga, oni koji imaju gastrointestinalne bolesti trebaju uzimati lijek samo prema preporuci ljekara i najbolje je uzimati lijek s mlijekom. Osobe sa oboljenjima bubrega i jetre takođe treba da ga uzimaju sa velikim oprezom.

Ženama tokom trudnoće se ne preporučuje uzimanje lijeka, jer postoje dokazi da može negativno utjecati na razvoj fetusa. I ne biste ga trebali koristiti prije porođaja, jer će to oslabiti kontrakcije ili može uzrokovati produženo krvarenje.

Ako mislite da je acetilsalicilna kiselina potpuno bezopasna, upute govore nešto sasvim drugo. Ima dosta kontraindikacija i nuspojava. Prije upotrebe morate odvagnuti sve prednosti i nedostatke.

Zaključak

Dakle, da rezimiramo. U čemu pomaže acetilsalicilna kiselina? Ovaj lijek pomaže kod groznice, stvaranja krvnih ugrušaka, odličan je protuupalni i analgetik.

Iako lijek ima ozbiljne kontraindikacije za upotrebu, obećava mu se svijetla budućnost. Trenutno većina naučnika traži aditive koji bi mogli smanjiti štetnog uticaja sredstva za pojedinačnih organa. Postoji i mišljenje da drugi lijekovi neće moći istisnuti aspirin, već će, naprotiv, imati nova područja primjene.

Tako poznato i bezbedan lek, kako acetilsalicilna kiselina može uzrokovati značajnu štetu zdravlju ako se ne poštuju pravila primjene navedena u uputama. Preporučuje se da pažljivo pročitate odjeljke o upotrebi proizvoda kada razne države i pročitajte listu kontraindikacija.

Sastav acetilsalicilne kiseline

Jedna tableta aspirina (acetilsalicilna kiselina) sadrži:

Mehanizam djelovanja acetilsalicilne kiseline

Nesteroidni protuupalni lijek ima analgetsko i antipiretičko djelovanje.

Oni su povezani sa supresijom ciklooksigenaze tipa 1 i 2, koje regulišu sintezu prostaglandina. Lijek smanjuje agregaciju trombocita, adheziju i stvaranje krvnih ugrušaka potiskivanjem sinteze tromboksana u trombocitima.

Mehanizam djelovanja acetilsalicilne kiseline povezan je sa inhibicijom metaboličkog enzima arahidonska kiselina- prekursor prostaglandina, koji služe glavni razlog pojava upale, groznice, bola. Smanjenjem količine prostaglandina, temperatura se smanjuje, krvne žile se šire, a znojenje se povećava. Analgetski efekat se manifestuje u centralnom i perifernih sistema.

Za nestabilnu anginu, uzimanje acetilsalicilne kiseline smanjuje smrtnost i rizik od infarkta miokarda. Efikasan je za primarna prevencija bolesti krvnih sudova, srca, za sekundarnu prevenciju srčanog udara. Dnevna doza veća od 6 g povećava protrombinsko vrijeme i potiskuje sintezu protrombina u jetri. Lijek povećava fibrinolitičko svojstvo plazme, smanjuje nivo faktora koagulacije ovisnih o vitaminu K (albumin).

Kiselina remeti reapsorpciju mokraćne kiseline u bubrežnim tubulima i stimuliše njeno izlučivanje. Blokada ciklooksigenaze u želučanoj sluznici dovodi do inhibicije gastroprotektivnih prostaglandina, što može dovesti do ulceracije membrane i krvarenja.

Čemu služi acetilsalicilna kiselina u tabletama?

Upotreba acetilsalicilne kiseline ima sljedeće indikacije:

• umjereni ili blagi bolni sindrom (glavobolja, zubobolja, neuralgija, menstrualni bol, migrena, artralgija, mišićni spazam, groznica);
• visoka tjelesna temperatura zbog prehlade ili infektivnih i upalnih bolesti (kod pacijenata starijih od 5 godina);
• reumatizam, reumatoidni artritis;
• primarni, sekundarna prevencija infarkt miokarda, tromboza, embolija, ishemijski poremećaji cerebralnu cirkulaciju;
• potreba za razvojem stabilne tolerancije na nesteroidne antiinflamatorne lekove kod astme ili trijade izazvane aspirinom.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Kod odraslih se doza acetilsalicilne kiseline propisuje pojedinačno. Pojedinačna doza je 40-1000 mg, dnevna doza je 150-8000 mg uz učestalost doziranja 2-6 puta dnevno. Tablete se uzimaju prije jela sa čašom vode. Za srčana oboljenja, trajanje liječenja zavisi od ljekarskog recepta i može trajati godinama.

Ako se propusti neka doza, ona se uzima što je prije moguće, pod uvjetom da sljedeći termin bit će za 4 sata ili više.

U suprotnom, doza se odbacuje.

U kardiologiji možete početi i prestati uzimati acetilsalicilnu kiselinu naglo, u bilo koje vrijeme. Za prevenciju srčanog udara uzimajte 100-300 mg svaki drugi dan, za anginu pektoris - svaki dan. Ako sumnjate na srčani udar, trebate uzeti 100-300 mg lijeka jednom prije napada. Zatim uzimajte 200-300 mg dnevno tokom mjesec dana, a nakon mjesec dana posjetite ljekara.

Da biste spriječili trombozu i napade migrene, uzimajte 100-200 mg svaki dan ili 300 mg svaki drugi dan. At visokog rizika tromboembolija cerebralnih arterija propisuje se 300 mg dnevno, postupno povećavajući dozu na 1000 mg svaki drugi mjesec. Da biste smanjili zgrušavanje krvi, uzimajte 0,3 g aspirina svaki dan.

Acetilsalicilna kiselina na temperaturi

Za sindrom boli uzima se acetilsalicilna kiselina (acidum acetylsalicylicum) 500-1000 mg, maksimalno dnevna doza bit će 3 g. Maksimalna količina koju možete uzeti odjednom je 1 g lijeka, održavaju se četverosatni intervali između doza. Tablete se uzimaju nakon jela, ispiru se vodom, mlijekom, mineralom alkalne vode. Otklanjanje bolova aspirinom ne bi trebalo da traje duže od nedelju dana, smanjenje temperature - tri dana.

Za reumu

Acetilsalicilna kiselina za reumatizam, reumatoidni poliartritis, infektivno-alergijski miokarditis propisuje se 2-3 g za odrasle i 0,2 g za djecu za svaku godinu života. Pojedinačna doza za djecu mlađu od godinu dana iznosit će 50 mg, 2 godine – 100 mg, 3 godine – 150 mg, 4 godine – 200 mg. Od pete godine možete dati 250 mg aspirina. Do 12 godina starosti lijek se propisuje s oprezom, jer postoji rizik od razvoja Reyeovog sindroma (povraćanje, encefalopatija, povećanje jetre).

Primjena u kozmetologiji

Tablete acetilsalicilne kiseline koriste dermatolozi u kozmetologiji za liječenje upala, bubuljica i mitesera. Čiste kožu, uklanjaju mitesere, smanjuju proizvodnju sebuma, sužavaju pore, ublažavaju otekline, uklanjaju tragove akni, pilingiraju i održavaju elastičnost kože. Kod kuće možete napraviti maske s lijekom, u kozmetologiji se koriste specijalizirani puderi i paste. Možete ih koristiti najviše 2-3 puta sedmično, nakon čega treba zaštititi kožu od ultraljubičasto zračenje.

specialne instrukcije

Uputstva za upotrebu se odnose na specialne instrukcije:

1. Kiselina smanjuje izlučivanje mokraćne kiseline, što može dovesti do akutni napad giht
2. Dugotrajna upotreba Proizvod zahtijeva periodične analize krvi i stolice.
3. Samo pod strogim indikacijama moguća je pojedinačna doza lijeka u drugom tromjesečju trudnoće. Tokom laktacije, tablete su zabranjene.
4. Lijek se propisuje s oprezom kod bolesti jetre, bubrega, erozija, čireva, krvarenja gastrointestinalnog trakta, bronhijalna astma, pojačano krvarenje.
5. Kao protuupalni lijek ne smije se koristiti više od 5-8 g dnevno.
6. Salicilate treba prekinuti 5-7 dana prije operacije.

Tokom trudnoće

Zbog teratogenog potencijala Aspirina, lijek se ne smije koristiti u prvom tromjesečju trudnoće. U suprotnom postoji opasnost od kriptorhizma (poremećaja razvoja reproduktivnog sistema kod dječaka). Povećava se i vjerovatnoća pobačaja. Upotreba lijeka u trećem trimestru može uzrokovati plućna hipertenzija u fetusu i povećava stepen krvarenja kod majke tokom porođaja. Uzimanje Aspirina je dozvoljeno u izuzetnim slučajevima tokom drugog trimestra, u minimalnim dozama i pod nadzorom lekara.

U detinjstvu

Za djecu mlađu od 15 godina kontraindicirana je upotreba acetilsalicilne kiseline za snižavanje tjelesne temperature kod akutnih respiratornih bolesti, gripe i dr. grozničavih stanja. Postoje medicinski dokazi o uzimanju djetinjstvo može dovesti do razvoja hepatogene encefalopatije (Reyeov sindrom, smrtnost do 35%).

Interakcije lijekova

Upute za upotrebu ukazuju na interakcije lijeka:

1. Acetilsalicilna kiselina povećava toksičnost metotreksata, pojačava djelovanje nesteroidnih protuupalnih lijekova, narkotički analgetici, oralni hipoglikemijski lijekovi, indirektni antikoagulansi, Heparin, trombolitici, sulfonamidi, inhibitori agregacije trombocita, trijodtironin, sulfoniluree, insulin, fenitoin, valproična kiselina, bikarbonati. Smanjuje aktivnost urikozuričnih lijekova, antihipertenziva, diuretika, kaptoprila, enalaprila.
2. Kombinacija lijekova sa glukokortikosteroidima, blokatorima kalcijumski kanali povećava rizik od želučanog krvarenja i ulcerogenih efekata.
3. Lijek povećava koncentraciju barbiturata, preparata litija, digoksina u plazmi, smanjuje nivo indometacina, piroksikama.
4. Antacidi na bazi magnezijuma ili aluminijum hidroksida mogu pogoršati apsorpciju leka, poremetiti apsorpciju - Griseofulvin, povećati brzinu apsorpcije - kofein.
5. Kombinacija lijeka sa preparatima zlata izaziva oštećenje jetre, s natrijum alendronatom - teški ezofagitis, ekstraktom Ginkgo bilobe - spontano krvarenje u šarenici oka, Pentazocinom - poremećaj funkcije bubrega.
6. Dipiridamol, inhibitori karboanhidraze i metoprolol povećavaju koncentraciju salicilata u krvi, što može dovesti do intoksikacije.
7. Fenilbutazon smanjuje urikozuriju uzrokovanu aspirinom.

Kompatibilnost sa alkoholom

Kombinacija acetilsalicilne kiseline i alkohola dovodi do pojačanog iritativnog djelovanja na mukoznu membranu gastrointestinalnog trakta, što povećava rizik od krvarenja. Istovremeno, uzimanje tablete Aspirina 5-10 sati prije namjeravane konzumacije alkohola smanjuje težinu sindroma mamurluka.

Nuspojave

Neželjeni efekti su mogući tokom liječenja acetilsalicilnom kiselinom. U uputstvima se kaže sljedeće:

• povraćanje, anoreksija, mučnina, želučano krvarenje, epigastrični bol, dijareja, gastralgija, nedostatak vitamina;
• anemija (nedostatak hemoglobina), trombocitopenija;
• krv u urinu;
• hemoragijski sindrom;
• hipertermija;
• hipokoagulacija;
• nefrotski sindrom;
• osip, alergije, bronhospazam, Quinckeov edem, aspirinska trijada;
• Reyeov sindrom.

Predoziranje

Kada uzimate veliku dozu (više od 300 mg/kg) aspirina odjednom, akutno trovanje karakteriziraju konvulzije, stupor, koma, nekardiogeni plućni edem, brza dehidracija, zatajenje bubrega i šok. Za smanjenje toksičnosti uzima se aktivni ugljen, propisuje se dijaliza, intravenske infuzije normalnih fiziološki rastvor, dekstroza i natrijum bikarbonat.

Kronično predoziranje (uz dugotrajnu primjenu visokih doza) karakteriziraju simptomi:

• mučnina;
• povraćati;
• kršenje vizuelna funkcija;
• buka u ušima;
• vrtoglavica;
• opšta slabost;
• jaka glavobolja;
• groznica (loš prognostički znak).

Kontraindikacije

Upotreba proizvoda je kontraindicirana kada sledeće bolesti i navodi:

• pogoršanje ulkusa, erozije želuca;
• aspirinska trijada;
• gastrointestinalno krvarenje;
• hemofilija;
• hipoprotrombinemija;
• hemoragijska dijateza;
• portalna hipertenzija;
• disecirajuća aneurizma aorte;
• nedostatak vitamina K, glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• zatajenje bubrega, jetre;
• Reyeov sindrom;
• starost do 15 godina;
• prvo, treće tromjesečje trudnoće, dojenje;
• netolerancija na komponente sastava.

Uslovi prodaje i skladištenja

Acetilsalicilna kiselina se čuva na temperaturi do 25 stepeni, na suvom mestu van domašaja dece. Rok trajanja – 4 godine. Prodaje se bez recepta.

Analogi

Lijekovi koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu mogu zamijeniti proizvod. Ovo su tablete:

• Asprovit;
• Aspinat;
• Aspivatrin;
• Nextrim Fast;
• Fluspirin;
• Taspir;
• Aspirin.

Cijena

Trošak proizvoda ovisi o proizvođaču, obliku izdavanja i mjestu prodaje. Približne cijene u Moskvi.