Instrukcje:

Grupa kliniczna i farmakologiczna

02.016 (Lek przeciw parkinsonizmowi – połączenie prekursora dopaminy i obwodowego inhibitora dekarboksylazy dopa)

Forma wydania, skład i opakowanie

Madopar® „125”

Kapsułki żelatynowe twarde, nieprzezroczyste, z różowawym korpusem i jasnoniebieskim wieczkiem, z czarnym napisem „ROCHE”; zawartość kapsułek to drobnoziarnisty proszek o jasnobeżowym kolorze, czasami zbrylony, o słabym zapachu.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, talk, powidon, stearynian magnezu.

Skład wieczka kapsułki: barwnik indygokarminowy, dwutlenek tytanu, żelatyna Skład korpusu kapsułki: barwnik czerwony tlenek żelaza, dwutlenek tytanu, żelatyna.

Madopar® GSS „125”

Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu to twarde, nieprzezroczyste żelatynowe kapsułki z jasnoniebieskim korpusem i ciemnozielonym wieczkiem, z rdzawoczerwonym napisem „ROCHE”; zawartość kapsułek to drobnoziarnisty proszek o barwie białej lub lekko żółtawej, czasami zbrylony, o słabym zapachu.

Substancje pomocnicze: hypromeloza, uwodorniony olej roślinny, wodorofosforan wapnia, mannitol, powidon, talk, stearynian magnezu.

Skład wieczka kapsułki: barwnik indygokarminowy, barwnik żółty tlenek żelaza, dwutlenek tytanu, żelatyna Skład korpusu kapsułki: barwnik indygokarminowy, dwutlenek tytanu, żelatyna.

30 szt. - butelki z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe 100 szt. - butelki z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe.

Tabletki szybko działające Madopar® (dyspergowalne) „125”

Tabletki dyspergowalne, białe lub prawie białe, cylindryczne, średnica około 11 mm, grubość około 4,2 mm, obustronnie płaskie, ze ściętymi krawędziami, bezwonne lub lekko bezwonne, lekko marmurkowe, z wytłoczonym „ROCHE 125” po jednej stronie i uskokiem linii – do inny.

Substancje pomocnicze: kwas cytrynowy bezwodna, preżelowana skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu.

30 szt. - butelki z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe 100 szt. - butelki z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe.

Madopar® „250”

Tabletki są bladoczerwone z małymi wtrąceniami, cylindryczne, o średnicy 12,6–13,4 mm i grubości 3–4 mm, płaskie, ze ściętymi krawędziami, o słabym zapachu, z linią w kształcie krzyża, z wygrawerowaną „ ROCHE” i sześciokąt po jednej stronie, z ryzykownym krzyżem po drugiej stronie.

Substancje pomocnicze: mannitol, wodorofosforan wapnia, celuloza mikrokrystaliczna, preżelowana skrobia kukurydziana, krospowidon, etyloceluloza, barwnik czerwony tlenek żelaza, bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu, dokuzan sodu, stearynian magnezu.

30 szt. - butelki z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe 100 szt. - butelki z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Połączony lek przeciw parkinsonizmowi zawierający prekursor dopaminy i inhibitor obwodowych dekarboksylaz.

W parkinsonizmie dopamina, neuroprzekaźnik mózgowy, wytwarzana jest w niewystarczających ilościach w zwojach podstawy mózgu. Lewodopa, czyli L-DOPA – (3,4-dihydrofenyloalanina), jest metabolicznym prekursorem dopaminy i w przeciwieństwie do tej ostatniej dobrze przenika przez BBB. Po przedostaniu się lewodopy do ośrodkowego układu nerwowego zostaje ona przekształcona w dopaminę pod wpływem dekarboksylazy kwasu aromatycznego.

Choroba Parkinsona

Po podaniu doustnym lewodopa ulega szybkiej dekarboksylacji do dopaminy, zarówno w tkankach mózgowych, jak i pozamózgowych. W rezultacie większość podana lewodopa nie dociera do zwojów podstawy mózgu, a często powoduje to dopamina obwodowa działania niepożądane. Dlatego konieczne jest zablokowanie pozamózgowej dekarboksylacji lewodopy. Osiąga się to poprzez jednoczesne podanie lewodopy i benzerazydu, obwodowego inhibitora dekarboksylazy.

Madopar® to połączenie tych substancji w proporcji 4:1, która jest optymalna i ma taką samą skuteczność jak lewodopa w dużych dawkach.

Tabletki szybko działające (dyspergujące) są szczególnie wskazane dla pacjentów z dysfagią, a także dla pacjentów, którzy potrzebują szybszego początku działania leku.

Kapsułki GSS to specjalna postać dawkowania o powolnym uwalnianiu substancje czynne w żołądku. Maksymalne stężenie w osoczu jest o 20-30% mniejsze niż przy przyjmowaniu kapsułek Madopar® „125” i tabletek Madopar® „250” i osiągane jest po 3 godzinach od podania.

Syndrom niespokojnych nóg

Dokładny mechanizm zespołu niespokojnych nóg nie jest znany, ale układ dopaminergiczny odgrywa ważną rolę w patogenezie tego zespołu.

Farmakokinetyka

Ssanie

Kapsułki Madopar® „125” i tabletki Madopar® „250”. Lewodopa i benserazyd wchłaniają się głównie w górnej części jelita cienkiego. Cmax lewodopy w osoczu osiągane jest po około 1 godzinie od podania. Bezwzględna biodostępność lewodopy wynosi średnio 98% (74-112%). Kapsułki i tabletki Madopar są biorównoważne.

Cmax i AUC lewodopy zwiększają się proporcjonalnie do dawki (w zakresie dawek lewodopy od 50 do 200 mg).

Jedzenie zmniejsza szybkość i stopień wchłaniania lewodopy. Kiedy lek Madopar jest przepisywany po normalnym posiłku, Cmax lewodopy w osoczu jest o 30% mniejsze i osiągane jest później. Stopień wchłaniania lewodopy zmniejsza się o 15%.

Tabletki szybko działające Madopar® (dyspergowane) „125”. Profile farmakokinetyczne lewodopy po przyjęciu leku Madopar w tej postaci dawkowania są podobne do tych po zażyciu tabletek i kapsułek Madopar, jednakże czas do osiągnięcia Cmax ma tendencję do skracania się. Parametry wchłaniania tabletek szybko działających (dyspergowalnych) różni pacjenci mniej zmienna niż w przypadku konwencjonalnych postaci dawkowania.

Madopar® GSS „125”, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Madopar® GSS „125” ma inne właściwości farmakokinetyczne niż konwencjonalne i dyspergowalne postacie dawkowania. Substancje czynne są powoli uwalniane w żołądku. Cmax w osoczu jest o 20-30% mniejsze niż w przypadku konwencjonalnych postaci dawkowania i osiągane jest po około 3 godzinach po podaniu. Dynamika stężenia w osoczu charakteryzuje się dłuższym T1/2 niż w przypadku konwencjonalnych postaci dawkowania, co przekonująco wskazuje na ciągłe, modyfikowalne uwalnianie substancji aktywnych. Biodostępność Madopar GSS „125” stanowi 50-70% biodostępności Madopar® „125” w kapsułkach i Madopar® „250” w tabletkach i nie zależy od spożycia pokarmu. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na Cmax lewodopy, które osiągane jest po 5 godzinach od przyjęcia leku Madopar GSS „125”.

Dystrybucja

Lewodopa przenika przez BBB poprzez wysycenie system transportowy. Nie wiąże się z białkami osocza, Vd wynosi 57 l. AUC lewodopy płyn mózgowo-rdzeniowy stanowi 12% tego w osoczu.

Benserazyd w dawki terapeutyczne ah nie przenika do BBB. Gromadzi się głównie w nerkach, płucach, jelicie cienkim i wątrobie.

Metabolizm

Lewodopa jest metabolizowana na dwa sposoby (dekarboksylacja i o-metylacja) i dwa bocznymi drogami(transaminacja i utlenianie).

Dekarboksylaza aminokwasów aromatycznych przekształca lewodopę w dopaminę. Główny produkty końcowe Ten szlak metaboliczny obejmuje kwasy homowanilinowy i dihydroksyfenylooctowy.

COMT metyluje lewodopę, tworząc 3-o-metylodopę. T1/2 tego głównego metabolitu z osocza wynosi 15-17 godzin, a u pacjentów otrzymujących dawki terapeutyczne Madoparu następuje jego kumulacja.

Zmniejszona obwodowa dekarboksylacja lewodopy wspólne spotkanie z benserazydem powoduje zwiększenie stężenia lewodopy i 3-o-metylodopy w osoczu oraz zmniejszenie stężenia katecholamin (dopaminy, noradrenaliny) i kwasów fenolokarboksylowych (kwasu homowanilinowego, kwasu dihydrofenylooctowego).

W błonie śluzowej jelit i wątrobie benserazyd ulega hydroksylacji, tworząc trihydroksybenzylohydrazynę, która jest silnym inhibitorem dekarboksylazy aminokwasów aromatycznych.

Usuwanie

Na tle hamowania obwodowej dekarboksylazy, T1/2 lewodopy wynosi około 1,5 h. Klirens osoczowy lewodopy wynosi około 430 ml/min.

Benserazyd jest prawie całkowicie eliminowany w wyniku metabolizmu. Metabolity wydalane są głównie z moczem – 64% iw mniejszym stopniu z kałem – 24%.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Dane dotyczące farmakokinetyki lewodopy u pacjentów z chorobami nerek i niewydolność wątroby brakuje.

U pacjentów w podeszłym wieku (65-78 lat) z chorobą Parkinsona wartości T1/2 i AUC są nieznacznie zwiększone (o około 25%), co nie jest istotne klinicznie. znacząca zmiana i nie jest konieczna zmiana schematu dawkowania.

Dawkowanie

Leczenie należy rozpoczynać stopniowo, dostosowując indywidualne dawki, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego.

Kapsułki Madopar® „125” należy połykać w całości, bez rozgryzania.

Kapsułki Madopar® GSS „125” należy połykać w całości, bez rozgryzania; nie należy ich otwierać przed użyciem, aby uniknąć utraty efektu zmodyfikowanego uwalniania substancji czynnej.

Tabletki Madopar® 250 można rozkruszyć, aby ułatwić ich połknięcie.

Tabletki szybko działające Madopar® „125” (dyspergowalne) należy rozpuścić w 25-50 ml wody. Tabletka rozpuszcza się całkowicie w ciągu kilku minut, tworząc mlecznobiały roztwór, który należy przyjąć nie później niż 30 minut po rozpuszczeniu tabletki. Ponieważ szybko może wytrącić się osad, zaleca się wymieszać roztwór przed użyciem.

Choroba Parkinsona

Standardowy schemat dawkowania

Doustnie, co najmniej 30 minut przed posiłkiem lub 1 godzinę po posiłku.

Terapia wstępna

NA wczesna faza W chorobie Parkinsona zaleca się rozpoczynanie leczenia lekiem Madopar w dawce 62,5 mg (50 mg lewodopy + 12,5 mg benserazydu 3-4 razy dziennie). Jeśli lek jest dobrze tolerowany, dawkę należy stopniowo zwiększać, w zależności od reakcji pacjenta.

Optymalny efekt osiąga się z reguły przy dawce dziennej zawierającej 300-800 mg lewodopy + 75-200 mg benserazydu, przyjmowanej w 3 lub więcej dawkach. Osiągnięcie optymalnych rezultatów może zająć od 4 do 6 tygodni. Dalsze zwiększanie dawki dobowej, jeśli to konieczne, należy przeprowadzać w odstępach 1 miesiąca.

Terapia podtrzymująca

Średnia dawka podtrzymująca wynosi 125 mg (100 mg lewodopy + 25 mg benzerazydu) Madopar 3-6 razy na dobę. Częstotliwość podawania (minimum 3 razy) w ciągu dnia należy rozłożyć tak, aby zapewnić optymalny efekt. Dla optymalizacji efektu może zaistnieć konieczność zastąpienia Madoparu „125” w postaci zwykłych kapsułek i Madoparu „250” w postaci zwykłych tabletek, szybko działającymi tabletkami Madopar® „125” (dyspergowalny) lub Madopar® GSS” 125".

Syndrom niespokojnych nóg

Lek należy przyjmować na 1 godzinę przed snem, z mała ilośćżywność. Maksymalny dzienna dawka- 500 mg Madopar (400 mg lewodopy + 100 mg benzerazydu).

Idiopatyczny zespół niespokojnych nóg z zaburzeniami snu

Dawka początkowa wynosi 62,5-125 mg. Jeżeli efekt jest niewystarczający, dawkę preparatu Madopar należy zwiększyć do 250 mg (200 mg lewodopy + 50 mg benserazydu).

Idiopatyczny zespół niespokojnych nóg ze snem i zaburzeniami snu

Dawka początkowa to 1 kapsułka Madopar® GSS „125” i 1 kapsułka Madopar® „125” na 1 godzinę przed snem. Jeżeli efekt jest niewystarczający, należy zwiększyć dawkę Madopar GSS „125” do 250 mg (2 kapsułki).

Idiopatyczny zespół niespokojnych nóg objawiający się trudnościami w zasypianiu i utrzymaniu snu oraz zaburzeniami w ciągu dnia

Dodatkowo: 1 tabletka rozpuszczalna lub 1 kapsułka Madopar® „125”, maksymalna dzienna dawka Madoparu wynosi 500 mg (400 mg lewodopy i 100 mg benserazydu).

Zespół niespokojnych nóg u pacjentów z chorobą przewlekłą niewydolność nerek otrzymywanie dializy

Lek jest przepisywany w dawce 125 mg (1 tabletka do sporządzania zawiesiny doustnej lub 1 kapsułka Madopar® „125”) 30 minut przed rozpoczęciem dializy.

Schemat dawkowania w szczególnych przypadkach

Choroba Parkinsona

Madopar® można łączyć z innymi lekami przeciw parkinsonizmowi. Jednakże w miarę kontynuacji leczenia może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki innych leków lub stopniowego ich odstawiania.

Madopar® „125” tabletki szybko działające (dyspergowalne) – specjalna postać dawkowania dla pacjentów z dysfagią lub akinezą we wczesnych godzinach porannych i popołudniowych lub dla pacjentów ze zjawiskiem „wyczerpania efektu pojedynczej dawki” lub „zwiększenia okres ukryty przed wystąpieniem efekt kliniczny lek."

Jeżeli w ciągu dnia u pacjenta występują silne wahania motoryczne (zjawisko „wyczerpania efektu pojedynczej dawki”, zjawisko „włącz-wyłącz”), zaleca się częstsze podawanie odpowiednio mniejszych pojedynczych dawek lub, co jest preferowane, użycie Madopar GSS „125”.

Najlepiej z dnia na dzień przechodzić na Madopar® GSS „125”, zaczynając od dawki porannej. Należy zachować taką samą dawkę dobową i schemat dawkowania, jak przy stosowaniu Madoparu „125” i Madoparu „250”.

Po 2-3 dniach dawkę stopniowo zwiększa się o około 50%. Należy ostrzec pacjentów, że ich stan może przejściowo się pogorszyć. Ze względu na funkcje postać dawkowania Madopar® GSS „125” zaczyna działać nieco później.

Efekt kliniczny można osiągnąć szybciej przepisując Madopar® GSS „125” razem z kapsułkami Madopar® „125” lub szybko działającymi tabletkami Madopar „125” (dyspergowalny). Może to być optymalna jako pierwsza dawka poranna, która powinna być nieco wyższa niż dawki kolejne.

Dawkę preparatu Madopar GSS „125” należy dostosowywać powoli i ostrożnie, a odstęp między zmianami dawki powinien wynosić co najmniej 2-3 dni.

U pacjentów z objawami choroby ujawniającymi się w nocy pozytywny efekt uzyskano stopniowo zwiększając wieczorną dawkę Madopar GSS „125” do 250 mg (2 kapsułki) przed snem.

Na wyraźny efekt Madopar GSS „125” (dyskinezy) jest skuteczniejszy poprzez zwiększenie odstępów między dawkami, niż poprzez zmniejszenie pojedynczej dawki.

Jeżeli Madopar® GSS „125” nie jest wystarczająco skuteczny, zaleca się powrót do wcześniej stosowanej kuracji tabletkami szybko działającymi (dyspergowalnymi) Madopar „125”, Madopar „250” lub Madopar „125”.

W przypadku długotrwałej terapii mogą wystąpić epizody „zamrożenia”, „zjawiska wyczerpania” i zjawiska „włączenia-wyłączenia”. W przypadku epizodów „zamrożenia”, „zjawiska wyczerpania” dawka leku jest dzielona (zmniejszanie dawki pojedynczej lub skracanie odstępu pomiędzy dawkami leku), a w przypadku wystąpienia zjawiska „włącz-wyłącz” pojedyncza dawkę zwiększa się wraz ze zmniejszaniem liczby dawek. Następnie można spróbować ponownie zwiększyć dawkę w celu zwiększenia skuteczności leczenia.

U pacjentów z łagodną lub stopień średni ciężkości, nie jest konieczne dostosowanie dawki. Madopar® jest dobrze tolerowany przez pacjentów poddawanych hemodializie.

Syndrom niespokojnych nóg

Aby uniknąć nasilenia objawów zespołu niespokojnych nóg (wczesnego pojawienia się w ciągu dnia, narastającego nasilenia i zajęcia innych części ciała), dawka dobowa nie powinna przekraczać zalecanej dawki maksymalnej preparatu Madopar – 500 mg (400 mg lewodopy + 100 mg benzerazydu).

Jeżeli objawy kliniczne nasilają się, należy zmniejszyć dawkę lewodopy lub stopniowo odstawiać lewodopę i zalecić inne leczenie.

Przedawkować

Objawy: zwiększone objawy efekt uboczny- arytmia, splątanie, bezsenność, nudności i wymioty, patologiczne mimowolne ruchy. Przyjmując postać dawkowania o zmodyfikowanym uwalnianiu substancji czynnych (Madopar® GSS „125”) w żołądku, wystąpienie objawów może być opóźnione.

Leczenie: leczenie objawowe - analeptyki oddechowe, leki antyarytmiczne, neuroleptyki; konieczne jest monitorowanie funkcji życiowych. Stosując postać dawkowania o zmodyfikowanym uwalnianiu substancji czynnych (Madopar® GSS „125”) należy zapobiegać dalszemu wchłanianiu leku.

Interakcje leków

Interakcja farmakokinetyczna

Na jednoczesne użycie Triheksyfenidyl (lek przeciwcholinergiczny) zmniejsza szybkość, ale nie stopień wchłaniania lewodopy. Podanie triheksyfenidylu łącznie z Madopar GSS „125” nie wpływa na farmakokinetykę lewodopy.

W przypadku jednoczesnego stosowania leków zobojętniających z lekiem Madopar GSS stopień wchłaniania lewodopy zmniejsza się o 32%.

Siarczan żelazawy zmniejsza wartości Cmax i AUC lewodopy w osoczu o 30-50%; zmiany te są w niektórych przypadkach istotne klinicznie.

Metoklopramid zwiększa szybkość wchłaniania lewodopy.

Lewodopa nie wchodzi w interakcje farmakokinetyczne z bromokryptyną, amantadyną, selegiliną i domperydonem.

Interakcja farmakodynamiczna

Neuroleptyki, opiaty i leki przeciwnadciśnieniowe zawierające rezerpinę hamują działanie leku Madopar.

Jeżeli konieczne jest przepisanie leku Madopar pacjentom otrzymującym nieodwracalne, nieselektywne inhibitory MAO, od momentu zaprzestania stosowania inhibitora MAO muszą upłynąć co najmniej 2 tygodnie przed rozpoczęciem stosowania leku Madopar.

Podczas leczenia lekiem Madopar można przepisać selektywne inhibitory MAO typu B (w tym selegilina, rasagilina) i selektywne inhibitory MAO typu A (moklobemid). Zaleca się dostosowanie dawki lewodopy w zależności od indywidualnych potrzeb pacjenta pod względem skuteczności i tolerancji. Połączenie inhibitorów MAO typu A i MAO typu B jest równoznaczne z przyjmowaniem nieselektywnego inhibitora MAO, dlatego też takiego połączenia nie należy przepisywać jednocześnie z lekiem Madopar.

Nie należy przepisywać preparatu Madopar® jednocześnie z sympatykomimetykami (adrenalina, norepinefryna, izoproterenol, amfetamina), ponieważ lewodopa może nasilać ich działanie. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy uważnie monitorować stan pacjenta. układu sercowo-naczyniowego i jeśli to konieczne, zmniejszyć dawkę sympatykomimetyków.

Może łączne zastosowanie lek z innymi lekami przeciw parkinsonizmowi (leki przeciwcholinergiczne, amantadyna, agoniści dopaminy) i nie tylko pożądane, ale także niepożądane skutki. Może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki leku Madopar lub innego leku.

W przypadku jednoczesnego stosowania preparatu Madopar z inhibitorem COMT może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki leku Madopar. W przypadku rozpoczęcia leczenia lekiem Madopar nie należy nagle przerywać stosowania leków przeciwcholinergicznych, ponieważ lewodopa nie zaczyna działać natychmiast.

Ponieważ u pacjenta otrzymującego Madopar® mogą wystąpić wahania ciśnienia krwi i zaburzenia rytmu podczas znieczulenia halotanem, Madopar należy przerwać na 12–48 godzin przed znieczuleniem. interwencja chirurgiczna.

Lewodopa może wpływać na wyniki oznaczenie laboratoryjne katecholaminy, kreatynina, kwas moczowy i glukoza, to możliwe wynik fałszywie dodatni Testy Coombsa.

U pacjentów otrzymujących Madopar®, przyjmowanie leku jednocześnie z bogaty w białka pokarm może zakłócać wchłanianie lewodopy z przewodu pokarmowego.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Madopar® jest przeciwwskazany w czasie ciąży i u kobiet wiek rozrodczy które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji, ze względu na możliwość zaburzenia rozwoju układu kostnego płodu.

Jeżeli w trakcie leczenia lekiem Madopar zajdzie w ciążę, lek należy natychmiast przerwać, zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego.

Nie wiadomo, czy benzerazyd jest uwalniany mleko matki. W razie potrzeby stosować Madopar w okresie laktacji karmienie piersią należy przerwać, ponieważ nie można wykluczyć zaburzeń rozwoju układu kostnego u dziecka.

Skutki uboczne

Z ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego system nerwowy: pobudzenie, lęk, bezsenność, omamy, urojenia, przejściowa dezorientacja (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów, u których takie objawy występowały w wywiadzie), depresja, ból głowy, zawroty głowy, więcej późne etapy w leczeniu czasami - ruchy spontaniczne (np. pląsawica czy atetoza), epizody „zamrożenia”, osłabienie efektu pod koniec działania dawki (zjawisko „wyczerpania”), zjawisko „on-off”, silna senność, epizody nagłej senności, zwiększone objawy zespołu „niespokojnego” nóg.

Z zewnątrz układ trawienny: nudności, wymioty, biegunka; V w niektórych przypadkach- utrata lub zmiana smaku, suchość błony śluzowej jamy ustnej.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu, niedociśnienie ortostatyczne (osłabia po zmniejszeniu dawki Madoparu), nadciśnienie tętnicze.

Z zewnątrz Układ oddechowy: nieżyt nosa, zapalenie oskrzeli.

Z układu krwiotwórczego: rzadko - niedokrwistość hemolityczna, przejściowa leukopenia, trombocytopenia.

Reakcje dermatologiczne: rzadko – swędzenie, wysypka.

Z zewnątrz parametry laboratoryjne: czasami - przejściowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, fosfatazy zasadowej, zwiększenie aktywności gamma-glutamylotranspeptydazy, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi, zmiana koloru moczu na czerwony, ciemnienie w pozycji stojącej.

Z ciała jako całości: anoreksja.

Inne: infekcja gorączkowa.

Warunki i okresy przechowywania

Kapsułki Madopar® „125” należy przechowywać w suchym miejscu w temperaturze nie przekraczającej 30°C. Okres ważności - 3 lata.

Kapsułki Madopar® GSS „125” należy przechowywać w suchym miejscu, w temperaturze nie przekraczającej 30°C. Okres ważności - 3 lata.

Tabletki szybko działające Madopar® „125” (dyspergowalne) należy przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Okres ważności - 3 lata.

Tabletki Madopar® „250” należy przechowywać w suchym miejscu, w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Okres ważności - 4 lata.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Wskazania

Choroba Parkinsona, w tym:

- u pacjentów z dysfagią, z akinezą we wczesnych godzinach porannych i po południu, u pacjentów ze zjawiskiem „wyczerpania efektu pojedynczej dawki” lub „wzrostu okresu utajonego przed wystąpieniem efektu klinicznego leku ” (Madopar® „125” tabletki szybko działające (dyspergujące));

- u pacjentów z dowolnym rodzajem wahań działania lewodopy, a mianowicie „dyskinezami dawki maksymalnej” i „zjawiskiem dawki końcowej”, na przykład bezruchem w nocy (Madopar® GSS „125”).

Syndrom niespokojnych nóg:

— idiopatyczny zespół niespokojnych nóg;

— zespół niespokojnych nóg u pacjentów dializowanych z przewlekłą niewydolnością nerek.

Przeciwwskazania

- niewyrównana dysfunkcja narządów układ hormonalny;

- niewyrównana dysfunkcja wątroby;

- niewyrównana dysfunkcja nerek (z wyjątkiem pacjentów z zespołem niespokojnych nóg poddawanych dializie);

— choroby układu sercowo-naczyniowego w fazie dekompensacji;

— choroba umysłowa z elementem psychotycznym;

- jaskra zamykającego się kąta;

- jednoczesne stosowanie z nieselektywnymi inhibitorami MAO, kombinacją inhibitorów MAO typu A i MAO typu B;

— wiek do 25 lat;

- kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji;

- ciąża;

- okres laktacji (karmienie piersią);

- nadwrażliwość na składniki leku.

Specjalne instrukcje

U osób z nadwrażliwość możliwy jest rozwój odpowiednich reakcji na lek.

Możliwe działania niepożądane ze strony układu pokarmowego etap początkowy leczenia, są w dużej mierze eliminowane, jeśli Madopar® jest przyjmowany z małą ilością pokarmu lub płynu, a także poprzez powolne zwiększanie dawki.

U pacjentów z jaskrą otwartego kąta należy regularnie mierzyć ciśnienie wewnątrzgałkowe, ponieważ lewodopa może teoretycznie zwiększać ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Pacjenci z cukrzyca Należy często kontrolować stężenie glukozy we krwi i dostosowywać dawkę leków hipoglikemizujących.

Jeśli to możliwe, stosowanie leku Madopar należy kontynuować tak długo, jak to możliwe ogólne znieczulenie, z wyjątkiem znieczulenia halotanem. Ponieważ u pacjenta otrzymującego Madopar® podczas znieczulenia halotanem mogą wystąpić wahania ciśnienia krwi i zaburzenia rytmu, należy przerwać stosowanie Madoparu na 12–48 godzin przed operacją. Po zabiegu wznawia się leczenie, stopniowo zwiększając dawkę do poprzedniego poziomu.

Nie należy nagle przerywać stosowania preparatu Madopar®. Nagłe odstawienie leku może prowadzić do rozwoju złośliwego zespołu neuroleptycznego (gorączka, sztywność mięśni, a także możliwe zmiany psychiczne i zwiększenie aktywności CPK w surowicy), który może trwać zagrażający życiu formularz. W przypadku wystąpienia takich objawów pacjent powinien znajdować się pod kontrolą lekarską (w razie potrzeby hospitalizować) i zastosować odpowiednie leczenie objawowe, które może obejmować ponowne przepisanie leku Madopar po odpowiedniej ocenie stanu pacjenta.

Depresja może być objaw kliniczny chorobą podstawową (parkinsonizm, zespół niespokojnych nóg), która może również wystąpić podczas leczenia lekiem Madopar. Należy uważnie monitorować pacjentów przyjmujących Madopar® możliwy wygląd niepożądane reakcje psychiczne.

U niektórych pacjentów z chorobą Parkinsona wystąpiły zaburzenia zachowania i funkcji poznawczych na skutek niekontrolowanego stosowania coraz większych dawek leku, pomimo zaleceń lekarza i znacznie przekraczających dawki terapeutyczne leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W przypadku wystąpienia senności lub nagłych epizodów senności pacjent powinien zaprzestać prowadzenia pojazdów lub pracy z maszynami i mechanizmami. W przypadku wystąpienia takich objawów należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia.

Stosować w przypadku zaburzeń czynności nerek

Przeciwwskazane w przypadkach niewyrównanej dysfunkcji nerek.

Stosować przy zaburzeniach czynności wątroby

Przeciwwskazane w przypadku niewyrównanej dysfunkcji wątroby.

Warunki wydawania z aptek

Lek dostępny jest na receptę.

Numery rejestracyjne

. Czapki. 100 mg+25 mg: 30 lub 100 szt. P N014074/01 (2021-07-08 - 0000-00-00)
. patka. 200 mg+50 mg: 30 lub 100 szt. P N014069/01 (2022-07-08 - 0000-00-00)
. Czapki. 100 mg+25 mg: 30 lub 100 szt. P N014068/01 (2022-07-08 - 0000-00-00)
. patka. dyspergowalny 100 mg+25 mg: 30 lub 100 szt. P N013122/01 (2027-07-10 - 0000-00-00)

Neurolodzy w szpitalu Jusupow stosują w składzie lek Madopar kompleksowa terapia Choroba Parkinsona. Lek jest przepisywany po kompleksowe badanie pacjenci korzystający ze sprzętu wiodących firm amerykańskich i europejskich, nowoczesne metody badania. Profesorowie, lekarze najwyższa kategoria na posiedzeniu Rady Ekspertów wszystko jest omawiane ciężkie przypadki Choroba Parkinsona. Czołowi neurolodzy wspólnie opracowują plan leczenia pacjenta.

Oryginalny lek Madopar produkowany jest we Włoszech. Na prośbę pacjentów i ich bliskich lekarze przepisują tańsze analogi leku:

• Duodopa żel jelitowy (Abbott Laboratories GmbH, Niemcy);
• Carbidopa I Lewodopa-Teva (TEVA Pharmaceutical Industries Ltd., Izrael);
• Tabletki Nacom 250 mg (Lek, firma Sandoz, Polska/Słowenia).

Wszystkie te leki są skuteczne, bezpieczne i zarejestrowane w Federacji Rosyjskiej.

Skład leku madopar

Madopar jest dostępny w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu 125 mg, kapsułek 250 mg, tabletek i tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej. Jedna kapsułka drugiej wielkości zawiera 100 mg leku Levopod i 28,5 mg chlorowodorku benzerazydu, co odpowiada zawartości benzerazydu wynoszącej 25 mg. Twarde kapsułki żelatynowe z nieprzezroczystym korpusem o różowo-miąższowym kolorze i nieprzezroczystym wieczkiem w kolorze jasnoniebieskim. Są oznaczone czarnym napisem „ROCHE”. Ich zawartość to; drobnoziarnisty proszek, czasami zbrylony, w kolorze jasnobeżowym. 30 lub 100 kapsułek znajduje się w butelkach z ciemnego szkła. Butelki i instrukcje stosowania leku Madopar umieszczone są w kartonowym pudełku.

Madopar gss „125” to twarde kapsułki żelatynowe pierwszego rozmiaru o zmodyfikowanym uwalnianiu. Mają nieprzezroczysty jasnoniebieski korpus i nieprzezroczystą ciemnozieloną czapkę. Na kapsułce znajduje się napis „ROCHE” w kolorze rdzawej czerwieni. Kapsułki zawierają drobnoziarnisty proszek o barwie białej lub lekko żółtawej. Jedna kapsułka zawiera 100 mg Levopody i 28,5 mg chlorowodorku benzerazydu, co odpowiada zawartości benzerazydu 25 mg.

Szybko działające tabletki do sporządzania zawiesiny Madopar są białe lub prawie białe, cylindryczne, płaskie po obu stronach, ze ściętymi krawędziami, bezwonne lub lekko bezwonne, lekko marmurkowe. Mają wygrawerowany napis „ROCHE 125” po jednej stronie i linię podziału po drugiej. Jedna tabletka zawiera substancje czynne: lewodopę 100 mg i chlorowodorek benzerazydu 28,5 mg, co odpowiada zawartości benzerazydu 25 mg, oraz składniki pomocnicze. Butelki zawierające 30 lub 100 tabletek umieszczone są w tekturowym pudełku, które zawiera instrukcję stosowania madoparu.

Madopar „250” to bladoczerwone tabletki z małymi wtrąceniami o cylindrycznym kształcie, płaskie, ze ściętymi krawędziami, z linią podziału w kształcie krzyża. Po jednej stronie tabliczek znajduje się wygrawerowany napis „ROCHE” oraz sześciokąt, po drugiej zaś linia w kształcie krzyża. Jedna tabletka zawiera 200 mg lewodopy i chlorowodorku benzerazydu 57 mg, co odpowiada zawartości benzerazydu 50 mg, oraz Substancje pomocnicze. Butelki zawierające 30 lub 100 tabletek umieszczone są w pudełkach kartonowych wraz z instrukcją.

Farmakologiczne działanie leku madopar

Lek Madopar jest lekiem przeciw parkinsonizmowi. Jest to połączenie prekursora dopaminy i obwodowego inhibitora dekarboksylazy dopa. W parkinsonizmie dopamina, neuroprzekaźnik mózgowy, wytwarzana jest w niewystarczających ilościach w zwojach podstawy mózgu. Lewodopa jest metabolicznym prekursorem dopaminy i w przeciwieństwie do tej ostatniej dobrze przenika przez barierę krew-mózg. Lewodopa po wejściu do ośrodkowego układu nerwowego za pomocą dekarboksylazy kwasu aromatycznego ulega przemianie do dopaminy.

Po podaniu doustnym lewodopa ulega szybkiemu przekształceniu w dopaminę zarówno w tkankach mózgowych, jak i pozamózgowych. Większość podanej lewodopy nie dociera do zwojów podstawy mózgu. Dopamina obwodowa często powoduje działania niepożądane. Aby zablokować przemianę lewodopy w dopaminę poza tkanką mózgową, podaje się jednocześnie lewodopę i benserazyd, obwodowy inhibitor dekarboksylazy. Madopar to połączenie tych substancji w stosunku 4:1. Jest optymalna i ma taką samą skuteczność jak lewodopa w dużych dawkach.

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania leku madopar

Neurolodzy w szpitalu Jusupow przepisują lek madopar pacjentom cierpiącym na chorobę Parkinsona, w tym tym z następującymi objawami:

• Dysfagia (zaburzenia połykania);
• Akinezja (niemożność wykonywania dowolnych ruchów lub zmniejszenie ich siły) we wczesnych godzinach porannych i popołudniowych;
• Zjawiska „wyczerpania efektu pojedynczej dawki” lub „wzrostu okresu utajonego przed wystąpieniem efektu klinicznego leku”;
• Wszelkiego rodzaju wahania działania lewodopy („dyskinezy dawki maksymalnej” i „zjawisko dawki końcowej”, bezruch w nocy).

Lek stosuje się w leczeniu pacjentów z idiopatycznym zespołem niespokojnych nóg lub występującym podczas hemodializ wykonywanych z powodu przewlekłej niewydolności nerek.

Leku Madopar nie stosuje się w przypadku następujących przeciwwskazań:

• Niewyrównana dysfunkcja nerek (z wyjątkiem pacjentów z zespołem niespokojnych nóg poddawanych dializie);
• Dekompensacja czynności wątroby;
• Choroby układu sercowo-naczyniowego w fazie dekompensacji;
• Jaskra zamykającego się kąta;
• Choroby psychiczne z komponentą psychotyczną.

Lek nie jest przepisywany jednocześnie z nieselektywnymi inhibitorami MAO, w połączeniu z inhibitorami MAO typu A i MAO typu B, pacjentom poniżej 25. roku życia, kobietom w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji. Leku nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią oraz w przypadku nadwrażliwości na składniki.

U pacjentów otrzymujących Madopar, przyjmowanie leku jednocześnie z posiłkiem bogatym w białko może zaburzać wchłanianie lewodopy z organizmu. przewód pokarmowy. Kucharze Szpitala Jusupow przygotowują specjalne dania dietetyczne z wysokiej jakości składników.

Skutki uboczne i przedawkowanie madoparu

Czy madopar jest szkodliwy? Lek ma wysoki profil bezpieczeństwa. U niektórych pacjentów podczas przyjmowania leku mogą wystąpić działania niepożądane. układ krwiotwórczy: niedokrwistość hemolityczna, przemijająca leukopenia, małopłytkowość. U pacjentów przyjmujących lewodopę przez długi czas lekarze Szpitala Jusupow okresowo monitorują morfologię krwi oraz czynność nerek i wątroby. Lek ma skutki uboczne na narządy trawienne. Niektórzy pacjenci doświadczają anoreksji, nudności, wymiotów i biegunki. Wrażenia smakowe mogą się zmienić lub zostać utracone, może pojawić się suchość błony śluzowej jamy ustnej. Czasami na skórze pojawia się swędzenie i wysypka.

Skutki uboczne leku Madopar na układ sercowo-naczyniowy to arytmia, niedociśnienie ortostatyczne, które słabnie po zmniejszeniu dawki leku i nadciśnienie tętnicze. U niektórych pacjentów rejestrowane są następujące zmiany w układzie nerwowym i sferze psychicznej:

• Pobudzenie;
• Lęk;
• Bezsenność;
• Halucynacje;
• Zachwycać się;
• Tymczasowa dezorientacja;
• Depresja;
• Ból głowy, zawroty głowy.

Na późniejszych etapach leczenia mogą wystąpić spontaniczne ruchy, epizody „zamrożenia”, osłabienie działania pod koniec okresu dawkowania, zjawisko „on-off”, epizody nagłej senności i czasami nasilone objawy zespołu „niespokojnych nóg”. pojawić się. Czasami występuje przejściowy wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej, azotu mocznikowego we krwi, a także zmianę koloru moczu na czerwony, ciemniejący w pozycji stojącej.

Maksymalna dzienna dawka madoparu wynosi 1200 mg. Osoby uzależnione czasami przyjmują większą dawkę niż dzienna dawka, co powoduje nasilenie działań niepożądanych leku. W przypadku przedawkowania pojawia się bezsenność, arytmia, splątanie, nudności i wymioty oraz patologiczne mimowolne ruchy. W takim przypadku lekarze w szpitalu Jusupow zapewniają leczenie objawowe. Pacjentom przepisuje się analeptyki oddechowe, leki przeciwarytmiczne, leki przeciwpsychotyczne i monitoruje funkcje życiowe. W przypadku stosowania postaci dawkowania o zmodyfikowanym uwalnianiu składników aktywnych, aby zapobiec dalszemu wchłanianiu leku, żołądek płucze się i pacjentowi podaje się doustnie enterosorbenty.

Aby przejść badania i przejść kompleksową terapię choroby Parkinsona najnowszymi lekami, które posiadają wysoka wydajność t minimalne widmo skutki uboczne, zadzwoń telefonicznie. Neurolodzy w szpitalu Jusupow indywidualnie wybierają optymalną dawkę i postać leku, prowadzą dynamiczny monitoring i dostosowują schemat leczenia.

Bibliografia

• ICD-10 (Międzynarodowa Klasyfikacja Chorób)
• Szpital Jusupowa
• Lutsky I. S., Evtuszenko S. K., Simonyan V. A. Sympozjum „Choroba Parkinsona (klinika, diagnostyka, zasady leczenia)” // Kształcenie podyplomowe. - 2011. - nr 5 (43)
• Glozman Zh.M., Levin O.S., Lycheva N.Yu. Upośledzona pamięć emocjonalna i rozpoznawanie Stany emocjonalne u pacjentów z chorobą Parkinsona.// Human Physiology, 2003. –N6. –C.55-60.
• Golubev V.L. ., Levin Ya.I., Vein A.M. Choroba Parkinsona i zespół parkinsonowski. M. Medpress, 1999, 415 s.

Ceny usług*

*Informacje zawarte na stronie służą wyłącznie celom informacyjnym. Wszelkie materiały i ceny zamieszczone w serwisie nie stanowią oferty publicznej w rozumieniu przepisów art. 437 Kodeks cywilny Federacji Rosyjskiej. W celu uzyskania dokładnych informacji prosimy o kontakt z personelem kliniki lub wizytę w naszej klinice. Lista świadczonych usług płatnych jest podana w cenniku Szpitala Jusupow.

*Informacje zawarte na stronie służą wyłącznie celom informacyjnym. Wszelkie materiały i ceny zamieszczone w serwisie nie stanowią oferty publicznej w rozumieniu przepisów art. 437 Kodeks cywilny Federacji Rosyjskiej. W celu uzyskania dokładnych informacji prosimy o kontakt z personelem kliniki lub wizytę w naszej klinice.

• Madopar GSS 125- kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu substancji czynnej w ciemnych butelkach w opakowaniu kartonowym nr 100.
• Madopara 125- cylindryczne tabletki do sporządzania zawiesiny w ciemnych butelkach w opakowaniu kartonowym nr 100.
• Madopara 250- tabletki cylindryczne w szklanej butelce w opakowaniu kartonowym nr 30, 100.

efekt farmakologiczny

Przeciwparkinsonowski.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Farmakodynamika

Lek o działaniu przeciwparkinsonowskim. Lewoskrętny izomer DOPA ( lewodopa ) jest poprzednikiem . Mechanizm akcji lewodopa w oparciu o jego przekształcenie w dopamina , co kompensuje brak dopaminy w OUN . Część, która jest syntetyzowana w dopaminie w tkankach obwodowych, nie bierze udziału w przeciwparkinsonowskim działaniu lewodopy, ponieważ OUN nie przenika i jest odpowiedzialny za skutki uboczne. Eliminuje hipokinezja , sztywność , ślinienie się.

Benserazyd - inhibitor dekarboksylaza dopa , pomaga zmniejszyć syntezę dopamina w tkankach obwodowych, co pośrednio zwiększa ilość lewodopa , który wchodzi OUN . Wyrażone efekt uzdrawiający pojawia się w dniach 6-8, a maksymalny efekt obserwuje się po 25-30 dniach. Optymalny stosunek lewodopa I benserazyd jest 4:1. Nowa postać dawkowania (kapsułki GSS) pozwala na osiągnięcie skutecznego terapeutycznego stężenia leku we krwi w osoczu w ciągu zaledwie kilku godzin, bez znaczących wahań.

Farmakokinetyka

Kapsułki i tabletki Madopar są biorównoważne. Lewodopa wchłania się głównie w górnych obszarach jelito cienkie. Cmax lewodopy we krwi po zażyciu leku osiągane jest po 1 godzinie, natomiast spożycie pokarmu zmniejsza stopień i szybkość wchłaniania lewodopy. Substancja nie wiąże się z białkami osocza i przenika przez nie BBB . Lewodopa jest metabolizowana przez o-metylacja I dekarboksylacja z utworzeniem głównego metabolitu 3-o-metylodopa . Pod wpływem dekarboksylaza lewodopa przekształca się w dopamina .

Benserazyd Poprzez BBB nie przenika (przyjmowany w dawkach terapeutycznych), kumuluje się w płucach, nerkach, wątrobie i jelicie cienkim.

Podczas jednoczesnego stosowania z benzerazydem następuje zmniejszenie obwodowej dekarboksylacji lewodopy, co prowadzi do zwiększenia jej stężenia lewodopa i metabolit 3-o-metylodopa we krwi. Benserazyd jest wydalany w postaci metabolitów przez nerki i jelita.
Lek w postaci Madopar GSS 125 posiada inne właściwości farmakokinetyczne. Substancje czynne uwalniają się powoli w żołądku. Cmax we krwi jest o 20–30% niższe niż w przypadku poprzednich postaci dawkowania i występuje w ciągu 3 godzin. Biodostępność leku Madopar GSS 125 jest mniejsza i wynosi 50–70% biodostępności tabletek Madopar 250 i Madopar 125 i nie zależy od spożycia pokarmu.

Wskazania do stosowania

Zespół (inny niż wywołany lekami przeciwpsychotycznymi).

Przeciwwskazania

Wysoka wrażliwość na lek, dysfunkcja układu hormonalnego i sercowo-naczyniowego, psychozy , choroby wątroby, nerek, laktacja , wiek do 30 lat.

Należy zachować ostrożność po przebytych cierpieniach, w przypadku pacjentów z osteomalacja .

Skutki uboczne

Mdłości , utrata apetytu, wymiociny , ból żołądka, działanie wrzodowe; rzadziej - zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie ortostatyczne , hiperkineza , zwiększona pobudliwość, zaparcie, zaburzenia psychiczne, leukopenia , niedokrwistość hemolityczna , Na długotrwałe użytkowanie- wzrost masy ciała.

Instrukcja stosowania Madoparu (sposób i dawkowanie)

Dawka leku dobierana jest indywidualnie i zależy od wielu czynników: stanu pacjenta i obraz kliniczny choroby. Zaleca się połykać kapsułki i tabletki w całości i przyjmować podczas posiłku, popijając wodą. W instrukcji stosowania leku Madopar 250 wskazano możliwość rozkruszenia tabletek Madopar 250 w celu ułatwienia połykania.

Zalecana dawka początkowa to 0,125 g (1 kapsułka) 2 razy dziennie. Dawkę zwiększa się co tydzień o 1 kapsułkę dziennie. Jeżeli wystąpią jakiekolwiek skutki uboczne, należy zaprzestać zwiększania dawki. Po zniknięciu skutki uboczne dawkę zaczyna się ponownie zwiększać o 1 kapsułkę dziennie, co dwa tygodnie. Skuteczna dawka waha się w granicach 200-800 mg lewodopa dziennie i 50-200 mg benserazyd , które należy podzielić na 2-4 dawki. Leczenie jest długotrwałe.

Jeśli efekt zmienia się w ciągu dnia, należy przejść na przyjmowanie kapsułek GSS jednocześnie dawkę należy zwiększyć po 2-3 dniach, ponieważ biodostępność tej postaci leku jest o 50-60% niższa. Po osiągnięciu maksymalnej dawki dziennej wynoszącej 1,5 g i braku efektu należy wrócić do zażywania regularne kształty lek.

Madopar łączy się z innymi lekami przeciw parkinsonizmowi i as leczenie skojarzone można je stopniowo odstawiać lub zmniejszać dawki innych leków.

Przedawkować

Najczęściej występuje w przypadku przedawkowania bezsenność , niemiarowość , nudności, ruchy mimowolne,

Catad_pgroup Leki przeciw parkinsonizmowi

Madopar - oficjalna* instrukcja użytkowania

*zarejestrowany przez Ministerstwo Zdrowia Federacji Rosyjskiej (wg grls.rosminzdrav.ru)

INSTRUKCJE
Przez zastosowanie medyczne lek

Numer rejestracyjny:

P N014074/01
P N 013122/01 (Madopar ® tabletki szybko działające /dyspergowalne/ „125”)
P N 014068/01 (Madopar® „125”)
P N 014069/01 (Madopar® „250”)
P N 014074/01 (Madopar® GSS „125”)

Nazwa handlowa leku
Tabletki szybko działające Madopar ® /dyspergowalne/ „125” (Madopar ® dyspergowalne „125”)
Madopar® „125” (Madopar® „125”)
Madopar ® „250” (Madopar ® „250”)
Madopar ® GSS „125” (Madopar ® HBS „125”)

Międzynarodowa niezastrzeżona lub rodzajowa nazwa
Lewodopa + benserazyd

Forma dawkowania
Tabletki dyspergowalne
Kapsułki 100 mg + 25 mg
Tabletki 200 mg + 50 mg
Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 100 mg + 25 mg

Mieszanina
Jedna tabletka do sporządzania zawiesiny zawiera:
substancje czynne:
Lewodopa 100 mg
benserazyd 25 mg
Substancje pomocnicze: bezwodny kwas cytrynowy, preżelowana skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu.
Jedna kapsułka zawiera:
substancje czynne:
Lewodopa 100 mg
benserazyd 25 mg
(jako chlorowodorek benzerazydu 28,5 mg)
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, talk, powidon, stearynian magnezu
powłoka: wieczko kapsułki – barwnik indygokarminowy, dwutlenek tytanu, żelatyna; korpus kapsułki – barwnik czerwony tlenek żelaza, dwutlenek tytanu, żelatyna.
Jedna tabletka zawiera:
substancje czynne:
Lewodopa 200 mg
benserazyd 50 mg
(jako chlorowodorek benzerazydu 57 mg)
Substancje pomocnicze: mannitol, wodorofosforan wapnia, celuloza mikrokrystaliczna, preżelowana skrobia kukurydziana, krospowidon, etyloceluloza, barwnik czerwony tlenek żelaza, krzemionka koloidalna (bezwodna), dokuzan sodu, stearynian magnezu.
Jedna kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu (kapsułka HSC – układ zrównoważony hydrodynamicznie) zawiera:
substancje czynne:
Lewodopa 100 mg
benserazyd 25 mg
(jako chlorowodorek benzerazydu 28,5 mg)
Substancje pomocnicze: hypromeloza, uwodorniony olej roślinny, wodorofosforan wapnia, mannitol, powidon, talk, stearynian magnezu
powłoka: wieczko kapsułki – barwnik indygokarminowy, barwnik żółty tlenek żelaza, dwutlenek tytanu, żelatyna; korpus kapsułki – barwnik indygokarminowy, dwutlenek tytanu, żelatyna.

Opis
Tabletki dyspergowalne: cylindryczne, płaskie po obu stronach, tabletki ze ściętymi krawędziami, białe lub prawie białe, bezwonne lub lekko bezwonne, lekko marmurkowe, z wytłoczonym napisem „ROCHE 125” po jednej stronie tabletki i linią podziału po drugiej stronie. Średnica tabletki wynosi około 11 mm; grubość około 4,2 mm.
Kapsułki: twarde kapsułki żelatynowe; korpus różowawo-miąższowy, nieprzezroczysty; wieczko jest jasnoniebieskie, nieprzezroczyste; Na kapsułce widnieje czarny napis „ROCHE”. Zawartość kapsułek to drobnoziarnisty proszek, czasami zbrylony, koloru jasnobeżowego, o delikatnym zapachu.
Tabletki: cylindryczne, płaskie tabletki ze ściętym brzegiem, barwy jasnoczerwonej z małymi inkluzjami, o delikatnym zapachu; po jednej stronie tabliczki linia w kształcie krzyża, z wygrawerowanym napisem „ROCHE” i sześciokątem; po drugiej stronie tabletki znajduje się znak w kształcie krzyża. Średnica tabletki 12,6-13,4 mm; grubość 3-4 mm.
Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu: twarde kapsułki żelatynowe; korpus jasnoniebieski, nieprzezroczysty; wieczko jest ciemnozielone, nieprzezroczyste; Kapsułka oznaczona jest rdzawoczerwonym tuszem „ROCHE”. Zawartość kapsułek to drobnoziarnisty proszek, czasami zbrylony, koloru białego lub lekko żółtawego, o delikatnym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna
Lek przeciwparkinsonowski (prekursor dopaminy + obwodowy inhibitor dekarboksylazy)

Kod ATX

Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Lek złożony do leczenia choroby Parkinsona i zespołu niespokojnych nóg
Choroba Parkinsona
Dopamina, neuroprzekaźnik w mózgu, jest wytwarzana w niewystarczających ilościach w zwojach podstawy mózgu u pacjentów z parkinsonizmem. Lewodopa lub L-DOPA (3,4-dihydrofenyloalanina) jest metabolicznym prekursorem dopaminy. W przeciwieństwie do dopaminy, lewodopa dobrze przenika przez barierę krew-mózg. Po przedostaniu się lewodopy do ośrodkowego układu nerwowego zostaje ona przekształcona w dopaminę przez dekarboksylazę aminokwasów aromatycznych.
Po podaniu doustnym lewodopa ulega szybkiej dekarboksylacji do dopaminy, zarówno w tkankach mózgowych, jak i pozamózgowych. W rezultacie większość lewodopy nie dociera do zwojów podstawy mózgu, a dopamina obwodowa często powoduje działania niepożądane. Dlatego konieczne jest zablokowanie pozamózgowej dekarboksylacji lewodopy. Osiąga się to poprzez jednoczesne podanie lewodopy i benzerazydu, obwodowego inhibitora dekarboksylazy.
Madopar to połączenie tych substancji w optymalnym stosunku 4:1 i jest tak samo skuteczny jak duże dawki Lewodopa.

Syndrom niespokojnych nóg
Dokładny mechanizm działania nie jest znany, ale układ dopaminergiczny odgrywa ważną rolę w patogenezie zespołu niespokojnych nóg.

Farmakokinetyka
Ssanie
Kapsułki Madopar „125” i tabletki Madopar „250”.
Lewodopa wchłania się głównie w górnej części jelita cienkiego. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia lewodopy wynosi 1 godzinę po przyjęciu kapsułek lub tabletek.
Kapsułki Madopar „125” i tabletki Madopar „250” są biorównoważne.
Maksymalne stężenie lewodopy w osoczu i stopień wchłaniania lewodopy (AUC) zwiększają się proporcjonalnie do dawki (w zakresie dawek lewodopy od 50 do 200 mg).
Jedzenie zmniejsza szybkość i stopień wchłaniania lewodopy. W przypadku podawania kapsułek lub tabletek po posiłku maksymalne stężenie lewodopy w osoczu zmniejsza się o 30% i osiągane jest później. Stopień wchłaniania lewodopy zmniejsza się o 15%. Bezwzględna biodostępność lewodopy w kapsułkach Madopar „125” i tabletkach Madopar „250” wynosi 98% (od 74% do 112%).
Madopar tabletki szybko działające /dyspergowalne/ „125”
Profile farmakokinetyczne lewodopy po podaniu tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej są podobne do tych po podaniu kapsułek Madopar „125” lub tabletek Madopar „250”, ale czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia ma tendencję do skracania się. Wchłanianie przez pacjenta tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej jest mniej zmienne.
Madopar GSS „125”, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu
Madopar GSS „125” ma inne właściwości farmakokinetyczne niż powyższe formy uwalniania. Substancje czynne są powoli uwalniane w żołądku. Maksymalne stężenie w osoczu jest o 20-30% mniejsze niż w przypadku kapsułek Madopar „125” i tabletek Madopar „250” i osiągane jest po 3 godzinach od podania. Dynamika stężenia w osoczu charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (okres czasu, w którym stężenie w osoczu jest większe lub równe połowie wartości maksymalnej) w porównaniu z kapsułkami Madopar 125 i tabletkami Madopar 250, co wskazuje na ciągłe, modyfikowalne uwalnianie . Biodostępność Madopar GSS „125” stanowi 50-70% biodostępności Madopar „125” w kapsułkach i Madopar „250” w tabletkach i nie zależy od spożycia pokarmu. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na maksymalne stężenie lewodopy, które osiągane jest po 5 godzinach od przyjęcia leku Madopar GSS „125”.

Dystrybucja
Lewodopa przenika przez barierę krew-mózg poprzez nasycalny system transportu i nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi 57 litrów. Pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) lewodopy w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 12% pola pod krzywą stężenia w osoczu.
Benserazyd w dawkach terapeutycznych nie przenika przez barierę krew-mózg. Gromadzi się głównie w nerkach, płucach, jelicie cienkim i wątrobie.

Metabolizm
Lewodopa jest metabolizowana dwoma głównymi szlakami (dekarboksylacja i o-metylacja) oraz dwoma wtórnymi szlakami (transaminacja i utlenianie).
Dekarboksylaza aminokwasów aromatycznych przekształca lewodopę w dopaminę. Głównymi produktami końcowymi tego szlaku metabolicznego są kwasy homowanilinowy i kwas dihydroksyfenylooctowy.
Katecholo-o-metylotransferaza metyluje lewodopę, tworząc 3-o-metylodopę. Okres półtrwania tego głównego metabolitu w osoczu wynosi 15-17 godzin, a u pacjentów przyjmujących dawki terapeutyczne Madoparu następuje kumulacja.
Zmniejszona obwodowa dekarboksylacja lewodopy podczas jednoczesnego podawania z benserazydem prowadzi do wyższych stężeń lewodopy i 3-o-metylodopy w osoczu oraz niższych stężeń w osoczu katecholamin (dopaminy, noradrenaliny) i kwasów fenolokarboksylowych (kwasu homowanilowego, kwasu dihydrofenylooctowego).
W błonie śluzowej jelit i wątrobie benserazyd ulega hydroksylacji z wytworzeniem trihydroksybenzylohydrazyny. Metabolit ten jest silnym inhibitorem dekarboksylazy aminokwasów aromatycznych.

Usuwanie
W przypadku obwodowego hamowania dekarboksylazy okres półtrwania lewodopy wynosi 1,5 godziny. Klirens osoczowy lewodopy wynosi około 430 ml/min.
Benserazyd jest prawie całkowicie eliminowany w wyniku metabolizmu. Metabolity wydalane są głównie z moczem (64%) i w mniejszym stopniu z kałem (24%).

Farmakokinetyka grupy specjalne pacjenci
Pacjenci z niewydolnością nerek i wątroby
Brak danych dotyczących farmakokinetyki lewodopy u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.
Pacjenci podeszły wiek(65-78 lat)
U pacjentów w podeszłym wieku (65–78 lat) z chorobą Parkinsona okres półtrwania i AUC lewodopy zwiększają się o 25%, co nie jest zmianą istotną klinicznie i w żaden sposób nie wpływa na schemat dawkowania.

Wskazania Choroba Parkinsona:
Madopar jest wskazany w leczeniu choroby Parkinsona.
Madopar GSS „125” jest wskazany w przypadku każdego rodzaju wahań działania lewodopy (mianowicie: „dyskinezy dawki maksymalnej” i „zjawiska dawki końcowej”, np. bezruchu w nocy).

Syndrom niespokojnych nóg:
Madopar jest wskazany w leczeniu zespołu niespokojnych nóg, w tym:

idiopatyczny zespół niespokojnych nóg

zespół niespokojnych nóg u pacjentów dializowanych z przewlekłą niewydolnością nerek. Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lewodopę, benserazyd lub którykolwiek składnik leku.
Dysfunkcje zdekompensowane narządy endokrynologiczne, wątroby lub nerek (z wyjątkiem pacjentów z zespołem niespokojnych nóg poddawanych dializie), choroby układu sercowo-naczyniowego w fazie dekompensacji, choroby psychiczne z komponentą psychotyczną, jaskra zamykającego się kąta.
Leku Madopar nie należy stosować w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) ani w skojarzeniu z Inhibitory MAO-A i MAO-V.
Wiek poniżej 25 lat.
Okres ciąży i laktacji. Madopar jest przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji (patrz „Ciąża i laktacja”). Okres ciąży i laktacji
Madopar jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji ze względu na możliwość zaburzenia rozwoju układu kostnego płodu.
Jeżeli w trakcie leczenia zajdzie w ciążę, lek należy odstawić zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego.
Jeżeli konieczne jest przyjmowanie leku Madopar w okresie karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią ze względu na brak wiarygodnych danych dotyczących przenikania benzerazydu do mleka matki. Nie można wykluczyć zagrożenia nieprawidłowy rozwój szkielet u noworodka. Sposób użycia i dawkowanie
Kapsułki (Madopar „125” lub Madopar GSS „125”) należy połykać w całości, bez rozgryzania. Kapsułek Madopar GSS „125” nie można otwierać przed użyciem, gdyż w przeciwnym razie traci się efekt zmodyfikowanego uwalniania substancji czynnej.
Tabletki (Madopar „250”) można rozkruszyć, aby ułatwić połykanie.
Tabletki dyspergowalne (tabletki szybko działające Madopar /dyspergowalne/ „125”) należy rozpuścić w ćwiartce szklanki wody (25-50 ml); tabletka rozpuszcza się całkowicie po kilku minutach, tworząc zawiesinę Mlecznobiały, który należy przyjąć nie później niż pół godziny po rozpuszczeniu tabletki. Ponieważ szybko może wytrącić się osad, zaleca się wymieszać roztwór przed użyciem. Choroba Parkinsona
Doustnie, co najmniej 30 minut przed posiłkiem lub 1 godzinę po posiłku. Standardowy schemat dawkowania
Kurację należy rozpoczynać stopniowo, dostosowując indywidualne dawki, aż do uzyskania optymalnego efektu. Terapia wstępna
We wczesnym stadium choroby Parkinsona zaleca się rozpoczynanie leczenia lekiem Madopar od dawki 62,3 mg (50 mg lewodopy + 12,5 mg benserazydu) 3-4 razy na dobę. Jeśli początkowy schemat dawkowania jest tolerowany, dawkę należy zwiększać powoli w zależności od reakcji pacjenta.
Optymalny efekt osiąga się zwykle przy dawce dziennej wynoszącej 300-800 mg lewodopy + 75-200 mg benzerazydu, przyjmowanej w trzech lub więcej dawkach podzielonych. Osiągnięcie optymalnych rezultatów może zająć od 4 do 6 tygodni. W przypadku konieczności dalszego zwiększania dawki dobowej należy to robić w odstępach 1 miesiąca. Terapia podtrzymująca
Średnia dawka podtrzymująca wynosi 125 mg (100 mg lewodopy + 25 mg benserazydu) 3-6 razy na dobę.
Liczba dawek (co najmniej trzy) i ich rozkład w ciągu dnia powinna zapewnić optymalny efekt.
Aby zoptymalizować efekt, kapsułki Madopar „125” i tabletki Madopar „250” można zastąpić tabletkami szybko działającymi Madopar /dyspergowalny/ „125” lub Madopar GSS „125”. Syndrom niespokojnych nóg
Maksymalny dopuszczalna dawka dziennie - 500 mg Madopar (400 mg lewodopy + 100 mg benserazydu).
1 godzinę przed snem, z niewielką ilością jedzenia.
Idiopatyczny zespół niespokojnych nóg z zaburzeniami snu
Zaleca się przepisanie kapsułek Madopar „125” lub tabletek Madopar „250”.
Dawka początkowa: 62,5 mg (50 mg lewodopy + 12,5 mg benserazydu) -125 mg (100 mg lewodopy + 25 mg benserazydu) Madopara. Jeżeli efekt jest niewystarczający, dawkę należy zwiększyć do 250 mg (200 mg lewodopy + 50 mg benzerazydu) preparatu Madopar.
Idiopatyczny zespół niespokojnych nóg ze snem i zaburzeniami snu
Dawka początkowa: 1 kapsułka Madopar GSS „125” i 1 kapsułka Madopar „125” na 1 godzinę przed snem. Jeżeli efekt jest niewystarczający, zaleca się zwiększyć dawkę Madopar GSS „125” do 250 mg (2 kapsułki).
Idiopatyczny zespół niespokojnych nóg objawiający się trudnościami w zasypianiu i utrzymaniu snu oraz zaburzeniami w ciągu dnia
Dodatkowo: 1 tabletka rozpuszczalna lub 1 kapsułka Madopar „125”, maksymalna dopuszczalna dawka dobowa wynosi 500 mg (400 mg lewodopy + 100 mg benserazydu) Madopar.
Zespół niespokojnych nóg u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek poddawanych dializie
125 mg Madopar (1 tabletka do sporządzania zawiesiny doustnej lub 1 kapsułka Madopar „125”) 30 minut przed rozpoczęciem dializy. Dawkowanie w szczególnych przypadkach Choroba Parkinsona
Madopar można łączyć z innymi lekami przeciw chorobie Parkinsona; w miarę kontynuacji leczenia może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki innych leków lub stopniowego ich odstawiania.
Madopar tabletki szybko działające /dyspergowane/ „125” to specjalna postać dawkowania dla pacjentów z dysfagią lub akinezą występującą we wczesnych godzinach porannych i popołudniowych lub ze zjawiskiem „wyczerpania efektu pojedynczej dawki” lub „zwiększenia w okresie ukrytym przed wystąpieniem działania klinicznego leku.”
Jeżeli w ciągu dnia u pacjenta występują wyraźne wahania motoryczne (zjawisko „wyczerpania efektu pojedynczej dawki”, zjawisko „on-off”), zaleca się częstsze podawanie odpowiednio mniejszych pojedynczych dawek lub, co jest preferowane, użycie Madopar GSS „125”.
Przejście na Madopar GSS „125” lepiej rozpocząć od dawki porannej, zachowując dzienną dawkę i schemat dawkowania Madopar „125” lub Madopar „250”.
Po 2-3 dniach dawkę stopniowo zwiększa się o około 50%. Należy ostrzec pacjenta, że ​​jego stan może przejściowo się pogorszyć. Ze względu na swoje właściwości farmakokinetyczne Madopar GSS „125” zaczyna działać nieco później. Efekt kliniczny można osiągnąć szybciej przepisując Madopar GSS „125” razem z Madoparem „125” w kapsułkach lub tabletkach do sporządzania zawiesiny doustnej. Może to być szczególnie przydatne w przypadku pierwszej dawki porannej, która powinna być nieco większa niż dawki kolejne. Indywidualną dawkę Madopar GSS „125” należy dobierać powoli i ostrożnie, odstęp między zmianami dawki powinien wynosić co najmniej 2-3 dni.
U pacjentów z objawami nocnymi pozytywny efekt uzyskano stopniowo zwiększając wieczorną dawkę Madopar GSS „125” do 250 mg (2 kapsułki) przed pójściem spać.
Aby wyeliminować wyraźny efekt Madopar GSS „125” (dyskinezy), zwiększenie odstępów między dawkami jest bardziej skuteczne niż zmniejszenie pojedynczej dawki.
Jeżeli Madopar GSS „125” nie jest wystarczająco skuteczny, zaleca się powrót do dotychczasowej kuracji preparatami Madopar „125”, Madopar „250” i Madopar w tabletkach szybko działających / dyspergowalnych / „125”.
U pacjentów z łagodną lub stopień umiarkowany ciężkości, nie jest konieczne dostosowanie dawki.
Madopar jest dobrze tolerowany przez pacjentów poddawanych hemodializie.
W przypadku długotrwałej terapii mogą wystąpić epizody „zamrożenia”, „zjawiska wyczerpania” i zjawiska „włączenia-wyłączenia”. W okresach „zamrożenia” i „zjawiska wyczerpania” uciekają się do dzielenia dawki leku (zmniejszania pojedynczej dawki lub skracania odstępu pomiędzy dawkami leku), a w przypadku wystąpienia zjawiska „on-off” zwiększają pojedynczą dawkę, jednocześnie zmniejszając liczbę dawek. Następnie można spróbować ponownie zwiększyć dawkę dla wzmocnienia efektu leczenia. Syndrom niespokojnych nóg
Aby uniknąć nasilenia objawów zespołu niespokojnych nóg (wczesnego pojawienia się w ciągu dnia, narastającego nasilenia i zajęcia innych części ciała), dawka dobowa nie powinna przekraczać zalecanej dawki maksymalnej wynoszącej 500 mg (400 mg lewodopy + 100 mg benserazyd) Madopar.
Kiedy wzrasta objawy kliniczne Należy zmniejszyć dawkę lewodopy lub stopniowo odstawiać lewodopę i zalecić inne leczenie. Efekt uboczny
Z układu krwionośnego: rzadkie przypadki niedokrwistość hemolityczna, przejściowa leukopenia, trombocytopenia. U pacjentów przyjmujących lewodopę przez długi czas zaleca się okresową kontrolę morfologii krwi oraz czynności wątroby i nerek.
Z zewnątrz przewód pokarmowy: nudności, wymioty, biegunka, pojedyncze przypadki utraty lub zmiany smaku, suchość błony śluzowej jamy ustnej.
Ze skóry przydatków: rzadko - swędzenie, wysypka.
Z układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu, niedociśnienie ortostatyczne (osłabia po zmniejszeniu dawki leku Madopar), nadciśnienie tętnicze.
Z układu nerwowego i sfery mentalnej: pobudzenie, lęk, bezsenność, omamy, majaczenie, przejściowa dezorientacja (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z takimi objawami w wywiadzie), depresja, ból głowy, zawroty głowy, a na późniejszych etapach leczenia czasami spontaniczne ruchy (takie jak pląsawica lub atetoza) ), epizody „zamrożenia”, osłabienie działania pod koniec okresu dawkowania (zjawisko „wyczerpania”), zjawisko „on-off”, silna senność, epizody nagłej senności, nasilone objawy zespołu niespokojnych nóg.
Od strony ciała: infekcja gorączkowa, nieżyt nosa, zapalenie oskrzeli,
Wskaźniki laboratoryjne: czasami - przejściowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy zasadowej, zwiększenie aktywności gamma-glutamylotranspepgidazy, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi, zmiana koloru moczu na czerwony, ciemnienie w pozycji stojącej.
Z ciała jako całości: anoreksja Przedawkować
Objawy: wspomniane w części „Skutki uboczne”, ale w bardziej wyraźnej formie: z układu sercowo-naczyniowego (arytmie), zdrowia psychicznego (splątanie, bezsenność), z przewodu pokarmowego (nudności i wymioty), patologiczne mimowolne ruchy.
W przypadku stosowania kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu (Madopar GSS „125”) wystąpienie objawów przedawkowania może nastąpić później, ze względu na powolne wchłanianie substancji czynnych w żołądku.
Terapia: konieczne jest monitorowanie funkcji życiowych. Leczenie objawowe: analeptyki oddechowe, leki przeciwarytmiczne iw odpowiednich przypadkach leki przeciwpsychotyczne.
Stosując kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu substancji czynnych (Madopar GSS „125”) należy zapobiegać dalszemu wchłanianiu leku. Interakcja z innymi lekami
Interakcje farmakokinetyczne
Triheksyfenidyl(lek antycholinergiczny) zmniejsza szybkość, ale nie stopień wchłaniania lewodopy. Podanie triheksyfenidylu łącznie z Madopar GSS „125” nie wpływa na farmakokinetykę lewodopy.
Leki zobojętniające zmniejsza stopień wchłaniania lewodopy o 32%, gdy jest przepisywany razem z Madopar GSS „125”.
Siarczan żelaza zmniejsza maksymalne stężenie w osoczu i AUC lewodopy o 30-50%, co u niektórych, ale nie u wszystkich pacjentów, stanowi zmianę istotną klinicznie.
Metoklopramid zwiększa szybkość wchłaniania lewodopy.
Lewodopa nie wchodzi w interakcje farmakokinetyczne z bromokryptyną, amantadyną, selegiliną i domperydonem. Interakcje farmakodynamiczne
Neuroleptyki, opiaty i leki przeciwnadciśnieniowe zawierające rezerpinę, stłumić działanie Madopara.
Inhibitory MAO, Jeśli lek Madopar jest przepisywany pacjentom otrzymującym nieodwracalne, nieselektywne inhibitory MAO, od zaprzestania stosowania inhibitora MAO przed rozpoczęciem stosowania leku Madopar muszą upłynąć co najmniej dwa tygodnie (patrz punkt „Przeciwwskazania”).
Jednakże pacjentom przyjmującym Madopar można przepisywać selektywne inhibitory MAO-B (takie jak selegilina lub rasagilina) i selektywne inhibitory MAO-A (takie jak moklobemid). Zaleca się dostosowanie dawki lewodopy w zależności od indywidualnych potrzeb pacjenta pod względem skuteczności i tolerancji. Połączenie inhibitorów MAO-A i MAO-B jest równoznaczne z przyjmowaniem nieselektywnego inhibitora MAO, dlatego nie należy przepisywać takiego połączenia jednocześnie z lekiem Madopar. Sympatykomimetyki(adrenalina, norepinefryna, izoproterenol, amfetamina). Nie należy przepisywać leku Madopar jednocześnie z sympatykomimetykami, ponieważ lewodopa może nasilać ich działanie. Jeżeli konieczne jest jednoczesne stosowanie, bardzo ważne jest uważne monitorowanie układu sercowo-naczyniowego i, jeśli to konieczne, zmniejszenie dawki sympatykomimetyków. Leki przeciw parkinsonizmowi. Możliwe jest skojarzone stosowanie leku z innymi lekami przeciw parkinsonizmowi (leki przeciwcholinergiczne, amantadyna, agoniści dopaminy), ale może to nasilić pożądane i niepożądane skutki. Może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki leku Madopar lub innego leku. Jeśli do leczenia zostanie dodany inhibitor katecholo-o-metylotransferazy (COMT), może być konieczne zmniejszenie dawki leku Madopar. Rozpoczynając leczenie lekiem Madopar, nie należy nagle przerywać stosowania leków przeciwcholinergicznych, ponieważ lewodopa nie zaczyna działać natychmiast. Lewodopa może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych katecholamin, kreatyniny, kwasu moczowego i glukozy i może powodować fałszywie dodatni wynik testu Coombsa.
U pacjentów otrzymujących Madopar, przyjmowanie leku jednocześnie z posiłkiem bogatym w białko może zaburzać wchłanianie lewodopy z przewodu pokarmowego.
Znieczulenie ogólne halotanem. Stosowanie leku Madopar należy przerwać na 12 do 48 godzin przed zabiegiem chirurgicznym, ponieważ u pacjenta otrzymującego Madopar mogą wystąpić wahania w trakcie znieczulenia halotanem. ciśnienie krwi i arytmie. Specjalne instrukcje
U pacjentów z nadwrażliwością na lek mogą wystąpić odpowiednie reakcje.
U pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania zaleca się regularne mierzenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, ponieważ teoretycznie lewodopa może zwiększać ciśnienie wewnątrzgałkowe.
Skutki uboczne z przewodu pokarmowego, możliwe w początkowej fazie leczenia, można w dużym stopniu wyeliminować, jeśli Madopar będzie przyjmowany z niewielką ilością pokarmu lub płynu, a także w przypadku powolnego zwiększania dawki.
Podczas leczenia należy monitorować czynność wątroby i nerek oraz morfologię krwi.
Pacjenci chorzy na cukrzycę muszą często kontrolować stężenie glukozy we krwi i dostosowywać dawkę leków hipoglikemizujących.
Jeśli to konieczne interwencja chirurgiczna w znieczuleniu ogólnym leczenie Madoparem należy kontynuować do czasu operacji, z wyjątkiem znieczulenia ogólnego halotanem. Ponieważ u pacjenta otrzymującego Madopar mogą wystąpić wahania ciśnienia krwi i zaburzenia rytmu podczas znieczulenia halotanem, należy przerwać stosowanie Madoparu na 12–48 godzin przed zabiegiem chirurgicznym. Po zabiegu wznawia się leczenie, stopniowo zwiększając dawkę do poprzedniego poziomu.
Madopar nie może zostać nagle anulowany. Nagłe odstawienie leku może prowadzić do wystąpienia „złośliwego zespołu neuroleptycznego” (gorączka, sztywność mięśni, a także możliwe zmiany psychiczne i zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej w surowicy), który może zagrażać życiu. W przypadku wystąpienia takich objawów pacjent powinien znajdować się pod kontrolą lekarską (w razie konieczności hospitalizować) i zastosować odpowiednie leczenie objawowe. Może to obejmować ponowne przepisanie leku Madopar po odpowiedniej ocenie stanu pacjenta.
Depresja może być klinicznym objawem choroby podstawowej (parkinsonizm, zespół niespokojnych nóg) lub może wystąpić podczas leczenia lekiem Madopar. Pacjenta należy uważnie monitorować pod kątem możliwego wystąpienia działań niepożądanych o charakterze psychicznym.
Możliwość uzależnienie od narkotyków i nadużycia
U niektórych pacjentów z chorobą Parkinsona wystąpiły zaburzenia zachowania i funkcji poznawczych na skutek niekontrolowanego stosowania coraz większych dawek leku, pomimo zaleceń lekarza i znacznie przekraczających dawki terapeutyczne leku. Wpływ na jazdę Pojazd oraz pracy z maszynami i mechanizmami
W przypadku wystąpienia senności lub nagłych epizodów senności należy zaprzestać prowadzenia samochodu lub pracy z maszynami i mechanizmami. W przypadku wystąpienia takich objawów należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia. Forma wydania i opakowanie
Tabletki dyspergowalne
30 lub 100 tabletek w szklanej butelce brązowy(klasa hydrolityczna III EF), zakręcana zakrętką (w środku wypełniona żelem krzemionkowym) z zabezpieczeniem przed manipulacją; logo znajduje się na wieczku.Wolna przestrzeń w butelce wypełniona jest medyczną chłonną bawełną. Każda butelka wraz z instrukcją użycia umieszczona jest w kartonowym pudełku.
Kapsułki, tabletki, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu (kapsułki HSC)
30 lub 100 kapsułek, tabletek lub kapsułek GSS w butelkach z brązowego szkła z zakrętką, z wewnątrz który zawiera pojemnik z żelem krzemionkowym.
Pokrywa jest połączona z perforowanym plastikowym paskiem (zabezpieczenie przed manipulacją).
Na powierzchni nakrętki znajduje się oznaczenie.Wolna przestrzeń w butelce jest wypełniona watą lub innym materiałem uszczelniającym. Każda butelka wraz z instrukcją użycia umieszczona jest w kartonowym pudełku. Najlepiej spożyć przed datą
Tabletki dyspergowalne, kapsułki, kapsułki GSS - 3 lata.
Tablety - 4 lata.
Leku nie należy stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu. Warunki przechowywania
Tabletki dyspergowalne – w temperaturze nie przekraczającej 25°C.
Tabletki - w temperaturze nie przekraczającej 25°C w suchym miejscu.
Kapsułki, kapsułki GSS – w temperaturze nie przekraczającej 30°C w suchym miejscu.
Trzymać z dala od dzieci. Warunki wydawania z aptek
Na receptę. Właściciel Certyfikat rejestracji
Producent tabletek, kapsułek, kapsułek GSS
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grensacherstrasse 124, 4070 Bazylea, Szwajcaria
F.Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Bazylea, Szwajcaria Producent tabletek dyspergowalnych, tabletek, kapsułek, kapsułek GSS
Roche SpA, Via Morelli 2, 20090 Segrate, Mediolan, Włochy
Roche SpA, Via Morelli 2, 20090 Segrate, Mediolan, Włochy Reklamacje konsumenckie przesyłaj na adres Przedstawicielstwa w Moskwie:
107031, Plac Trubnaya, 2.

Na tej stronie znajduje się lista wszystkich analogów Madoparu według składu i wskazań do stosowania. Lista tanich analogów, a także możesz porównać ceny w aptekach.

• Bardzo tani analog Madopar:
• Najpopularniejszy analog Madopar:
• Klasyfikacja ATX: Lewodopa + Karbidopa
• Składniki aktywne/skład: benserazyd, lewodopa

Tanie analogi Madopar

Przy obliczaniu kosztów tanie analogi Madopar uwzględnić Cena minimalna, co stwierdzono w cennikach udostępnianych przez apteki

Popularne analogi Madopar

#	Nazwa	Cena w Rosji	Cena na Ukrainie
1	lewodopa, benserazyd	715 rubli	1050 UAH
2	karbidopa, lewodopa Analog w składzie i wskazaniu	--	7 UAH
3	karbidopa, lewodopa, entakapon Podobne wskazania i sposób użycia	48 RUR	7 UAH
4	karbidopa, lewodopa Analog w składzie i wskazaniu	--	7 UAH
5	karbidopa, lewodopa Analog w składzie i wskazaniu	1204 rubli	7 UAH

The lista analogów leków na podstawie statystyk najczęściej poszukiwanych leków

Wszystkie analogi Madoparu

Analogi w składzie i wskazania do stosowania

Powyższa lista analogów leków, która wskazuje Zmienniki Madoparu, jest najbardziej odpowiedni, ponieważ mają ten sam skład składników aktywnych i pokrywają się we wskazaniach do stosowania

Inny skład, może mieć to samo wskazanie i sposób stosowania

Nazwa	Cena w Rosji	Cena na Ukrainie
	21 rub.	87 UAH
amantadyna	--	7 UAH
amantadyna	101 rub.	7 UAH
	--	7 UAH
bromokryptyna	317 rubli	20 UAH
	--	--
pergolid	--	4189 UAH
chlorowodorek ropinirolu	107 RUR	1149 UAH
ropinirol	--	827 UAH
	--	7 UAH
pramipeksol	21 rub.	7 UAH
pramipeksol	21 rub.	7 UAH
pramipeksol	--	--
pramipeksol	--	--
pramipeksol	--	--
pramipeksol	--	7 UAH
pramipeksol	--	7 UAH
pramipeksol	--	7 UAH
pramipeksol	--	7 UAH
monohydrat dichlorowodorku pramipeksolu	249 rubli	323 UAH
kabergolina	--	--
	--	--
kabergolina	264 rubli	861 UAH
morfina	--	--
pirybedil	153 RUR	7 UAH
rotygotyna	--	--
selegilina	--	379 UAH
selegilina	--	--
selegilina	3100 rubli.	7 UAH
zasada rasagiliny	RUR 346	7 UAH

Aby sporządzić listę tanich analogów drogich leków, używamy cen dostarczonych nam przez ponad 10 000 aptek w całej Rosji. Baza leków i ich analogów jest codziennie aktualizowana, dzięki czemu informacje zawarte na naszej stronie są zawsze aktualne na dzień bieżący. Jeżeli nie znalazłeś interesującego Cię analogu, skorzystaj z wyszukiwarki powyżej i wybierz z listy interesujący Cię lek. Na stronie każdego z nich znajdziesz wszystko możliwe opcje analogi poszukiwanego leku, a także ceny i adresy aptek, w których jest on dostępny.

Jak znaleźć tani analog drogiego leku?

Znaleźć niedrogi analog lek generyczny lub synonim, zalecamy przede wszystkim zwrócić uwagę na skład, czyli te same składniki aktywne i wskazania do stosowania. Te same składniki aktywne leku będą wskazywać, że lek jest synonimem leku, jego farmaceutycznym odpowiednikiem lub farmaceutyczną alternatywą. Nie należy jednak zapominać o nieaktywnych składnikach podobnych leków, które mogą mieć wpływ na bezpieczeństwo i skuteczność. Nie zapominaj o zaleceniach lekarzy, samoleczenie może zaszkodzić zdrowiu, dlatego przed spożyciem któregokolwiek produkt medyczny Zawsze skonsultuj się z lekarzem.

Cena Madoparu

Na poniższych stronach internetowych możesz znaleźć ceny leku Madopar i dowiedzieć się o jego dostępności w najbliższej aptece

Instrukcje Madopara

INSTRUKCJE
na temat stosowania produktu
Madopara „125”

efekt farmakologiczny
Połączony lek przeciw parkinsonizmowi zawierający prekursor dopaminy i inhibitor obwodowych dekarboksylaz.
W parkinsonizmie dopamina, neuroprzekaźnik mózgowy, wytwarzana jest w niewystarczających ilościach w zwojach podstawy mózgu. Lewodopa, czyli L-DOPA – (3,4-dihydrofenyloalanina), jest metabolicznym prekursorem dopaminy i w przeciwieństwie do tej ostatniej dobrze przenika przez BBB. Po przedostaniu się lewodopy do ośrodkowego układu nerwowego zostaje ona przekształcona w dopaminę pod wpływem dekarboksylazy kwasu aromatycznego.
Choroba Parkinsona
Po podaniu doustnym lewodopa ulega szybkiej dekarboksylacji do dopaminy, zarówno w tkankach mózgowych, jak i pozamózgowych. W rezultacie większość podawanej lewodopy nie dociera do zwojów podstawy mózgu, a dopamina obwodowa często powoduje działania niepożądane. Dlatego konieczne jest zablokowanie pozamózgowej dekarboksylacji lewodopy. Osiąga się to poprzez jednoczesne podanie lewodopy i benzerazydu, obwodowego inhibitora dekarboksylazy.
Madopar® to połączenie tych substancji w proporcji 4:1, która jest optymalna i ma taką samą skuteczność jak lewodopa w dużych dawkach.
Tabletki szybko działające (dyspergujące) są szczególnie wskazane dla pacjentów z dysfagią, a także dla pacjentów, którzy potrzebują szybszego początku działania leku.
Kapsułki GSS to specjalna postać dawkowania o opóźnionym uwalnianiu substancji aktywnych w żołądku. Maksymalne stężenie w osoczu jest o 20-30% mniejsze niż przy stosowaniu kapsułek Madopar® „125” i tabletek Madopar® „250” i osiągane jest po 3 godzinach od podania.
Syndrom niespokojnych nóg
Dokładny mechanizm zespołu niespokojnych nóg nie jest znany, ale układ dopaminergiczny odgrywa ważną rolę w patogenezie tego zespołu.
Farmakokinetyka
Ssanie
Kapsułki Madopar® „125” i tabletki Madopar® „250”. Lewodopa i benserazyd wchłaniają się głównie w górnej części jelita cienkiego. Cmax lewodopy w osoczu osiągane jest po około 1 godzinie od podania. Bezwzględna biodostępność lewodopy wynosi średnio 98% (74-112%). Kapsułki i tabletki Madopar są biorównoważne.
Cmax i AUC lewodopy zwiększają się proporcjonalnie do dawki (w zakresie dawek lewodopy od 50 do 200 mg).
Jedzenie zmniejsza szybkość i stopień wchłaniania lewodopy. Kiedy lek Madopar jest przepisywany po normalnym posiłku, Cmax lewodopy w osoczu jest o 30% mniejsze i osiągane jest później. Stopień wchłaniania lewodopy zmniejsza się o 15%.
Madopar® tabletki szybko działające (do dyspergowania) „125”. Profile farmakokinetyczne lewodopy po zażyciu Madopar w tej postaci dawkowania są podobne do tych po zażyciu tabletek i kapsułek Madopar, jednakże czas do osiągnięcia Cmax ma tendencję do skracania się. Parametry wchłaniania tabletek szybko działających (dyspergowalnych) są mniej zmienne u poszczególnych pacjentów niż w przypadku konwencjonalnych postaci dawkowania.
Madopar® GSS „125”, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu Madopar® GSS „125” ma inne właściwości farmakokinetyczne niż konwencjonalne i dyspergowalne postacie dawkowania. Substancje czynne są powoli uwalniane w żołądku. Cmax w osoczu jest o 20-30% mniejsze niż w przypadku konwencjonalnych postaci dawkowania i osiągane jest po około 3 godzinach po podaniu. Dynamika stężenia w osoczu charakteryzuje się dłuższym T1/2 niż w przypadku konwencjonalnych postaci dawkowania, co przekonująco wskazuje na ciągłe, modyfikowalne uwalnianie substancji aktywnych. Biodostępność Madopar GSS „125” stanowi 50-70% biodostępności Madopar® „125” w kapsułkach i Madopar® „250” w tabletkach i nie zależy od spożycia pokarmu. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na Cmax lewodopy, które osiągane jest po 5 godzinach od przyjęcia leku Madopar GSS „125”.
Dystrybucja
Lewodopa przenika przez BBB poprzez ulegający nasyceniu system transportu. Nie wiąże się z białkami osocza, Vd wynosi 57 l. AUC lewodopy w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 12% wartości w osoczu.
Benserazyd w dawkach terapeutycznych nie przenika przez barierę krew-mózg. Gromadzi się głównie w nerkach, płucach, jelicie cienkim i wątrobie.
Metabolizm
Lewodopa jest metabolizowana dwoma głównymi szlakami (dekarboksylacja i o-metylacja) oraz dwoma wtórnymi szlakami (transaminacja i utlenianie).
Dekarboksylaza aminokwasów aromatycznych przekształca lewodopę w dopaminę. Głównymi produktami końcowymi tego szlaku metabolicznego są kwasy homowanilinowy i kwas dihydroksyfenylooctowy.
COMT metyluje lewodopę, tworząc 3-o-metylodopę. T1/2 tego głównego metabolitu z osocza wynosi 15-17 godzin, a u pacjentów otrzymujących dawki terapeutyczne Madoparu następuje jego kumulacja.
Zmniejszona obwodowa dekarboksylacja lewodopy podczas jednoczesnego podawania z benzerazydem prowadzi do wyższych stężeń lewodopy i 3-o-metylodopy w osoczu oraz niższych stężeń w osoczu katecholamin (dopaminy, noradrenaliny) i kwasów fenolokarboksylowych (kwasu homowanilowego, kwasu dihydrofenylooctowego).
W błonie śluzowej jelit i wątrobie benserazyd ulega hydroksylacji, tworząc trihydroksybenzylohydrazynę, która jest silnym inhibitorem dekarboksylazy aminokwasów aromatycznych.
Usuwanie
Na tle hamowania obwodowej dekarboksylazy, T1/2 lewodopy wynosi około 1,5 h. Klirens osoczowy lewodopy wynosi około 430 ml/min.
Benserazyd jest prawie całkowicie eliminowany w wyniku metabolizmu. Metabolity wydalane są głównie z moczem – 64% iw mniejszym stopniu z kałem – 24%.
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
Brak danych dotyczących farmakokinetyki lewodopy u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.
U pacjentów w podeszłym wieku (65-78 lat) z chorobą Parkinsona wartości T1/2 i AUC nieznacznie wzrastają (o około 25%), co nie jest zmianą istotną klinicznie i nie wymaga zmiany sposobu dawkowania.
Wskazania
Choroba Parkinsona, w tym:
- u pacjentów z dysfagią, z akinezą we wczesnych godzinach porannych i po południu, u pacjentów ze zjawiskiem „wyczerpania efektu pojedynczej dawki” lub „wzrostu okresu utajonego do wystąpienia efektu klinicznego leku ” (Madopar® „125” tabletki szybko działające (dyspergujące));
- u pacjentów z dowolnym rodzajem wahań działania lewodopy, a mianowicie „dyskinezami dawki maksymalnej” i „zjawiskiem dawki końcowej”, na przykład bezruchem w nocy (Madopar® GSS „125”).
Syndrom niespokojnych nóg:
- idiopatyczny zespół niespokojnych nóg;
- zespół niespokojnych nóg u pacjentów dializowanych z przewlekłą niewydolnością nerek.
Schemat dawkowania
Leczenie należy rozpoczynać stopniowo, dostosowując indywidualne dawki, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego.
Kapsułki Madopar® „125” należy połykać w całości, bez rozgryzania.
Kapsułki Madopar® GSS „125” należy połykać w całości, bez rozgryzania; nie należy ich otwierać przed użyciem, aby uniknąć utraty efektu zmodyfikowanego uwalniania substancji czynnej.
Tabletki Madopar® 250 można rozkruszyć, aby ułatwić ich połknięcie.
Tabletki szybko działające Madopar® „125” (dyspergowalne) należy rozpuścić w 25-50 ml wody. Tabletka rozpuszcza się całkowicie w ciągu kilku minut, tworząc mlecznobiały roztwór, który należy przyjąć nie później niż 30 minut po rozpuszczeniu tabletki. Ponieważ szybko może wytrącić się osad, zaleca się wymieszać roztwór przed użyciem.
Choroba Parkinsona
Standardowy schemat dawkowania
Doustnie, co najmniej 30 minut przed posiłkiem lub 1 godzinę po posiłku.
Terapia wstępna
We wczesnym stadium choroby Parkinsona zaleca się rozpoczęcie leczenia lekiem Madopar w dawce 62,5 mg (50 mg lewodopy + 12,5 mg benserazydu 3-4 razy dziennie). Jeśli lek jest dobrze tolerowany, dawkę należy stopniowo zwiększać, w zależności od reakcji pacjenta.
Optymalny efekt osiąga się z reguły przy dawce dziennej zawierającej 300-800 mg lewodopy + 75-200 mg benserazydu, przyjmowanej w 3 lub więcej dawkach. Osiągnięcie optymalnych rezultatów może zająć od 4 do 6 tygodni. Dalsze zwiększanie dawki dobowej, jeśli to konieczne, należy przeprowadzać w odstępach 1 miesiąca.
Terapia podtrzymująca
Średnia dawka podtrzymująca wynosi 125 mg (100 mg lewodopy + 25 mg benzerazydu) Madopar 3-6 razy na dobę. Częstotliwość podawania (minimum 3 razy) w ciągu dnia należy rozłożyć tak, aby zapewnić optymalny efekt. Dla optymalizacji efektu może zaistnieć konieczność zastąpienia Madoparu „125” w postaci zwykłych kapsułek i Madoparu „250” w postaci zwykłych tabletek, szybko działającymi tabletkami Madopar® „125” (dyspergowalny) lub Madopar® GSS” 125".
Syndrom niespokojnych nóg
Lek należy przyjmować na 1 godzinę przed snem, z niewielką ilością posiłku. Maksymalna dawka dobowa wynosi 500 mg leku Madopar (400 mg lewodopy + 100 mg benserazydu).
Idiopatyczny zespół niespokojnych nóg z zaburzeniami snu
Zaleca się przepisanie kapsułek Madopar® „125” lub tabletek Madopar® „250”.
Dawka początkowa wynosi 62,5-125 mg. Jeżeli efekt jest niewystarczający, dawkę preparatu Madopar należy zwiększyć do 250 mg (200 mg lewodopy + 50 mg benserazydu).
Idiopatyczny zespół niespokojnych nóg ze snem i zaburzeniami snu
Dawka początkowa to 1 kapsułka Madopar® GSS „125” i 1 kapsułka Madopar® „125” na 1 godzinę przed snem. Jeżeli efekt jest niewystarczający, należy zwiększyć dawkę Madopar GSS „125” do 250 mg (2 kapsułki).
Idiopatyczny zespół niespokojnych nóg objawiający się trudnościami w zasypianiu i utrzymaniu snu oraz zaburzeniami w ciągu dnia
Dodatkowo: 1 tabletka rozpuszczalna lub 1 kapsułka Madopar® „125”, maksymalna dzienna dawka Madoparu wynosi 500 mg (400 mg lewodopy i 100 mg benserazydu).
Zespół niespokojnych nóg u pacjentów dializowanych z przewlekłą niewydolnością nerek
Lek jest przepisywany w dawce 125 mg (1 tabletka do sporządzania zawiesiny doustnej lub 1 kapsułka Madopar® „125”) 30 minut przed rozpoczęciem dializy.
Schemat dawkowania w szczególnych przypadkach
Choroba Parkinsona
Madopar® można łączyć z innymi lekami przeciw parkinsonizmowi. Jednakże w miarę kontynuacji leczenia może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki innych leków lub stopniowego ich odstawiania.
Madopar® „125” tabletki szybko działające (dyspergowalne) – specjalna postać dawkowania dla pacjentów z dysfagią lub akinezą występującą we wczesnych godzinach porannych i popołudniowych lub dla pacjentów ze zjawiskiem „wyczerpania efektu pojedynczej dawki” lub „zwiększenia okres utajenia przed wystąpieniem efektu klinicznego leku”.
Jeżeli w ciągu dnia u pacjenta występują silne wahania motoryczne (zjawisko „wyczerpania efektu pojedynczej dawki”, zjawisko „włącz-wyłącz”), zaleca się częstsze podawanie odpowiednio mniejszych pojedynczych dawek lub, co jest preferowane, użycie Madopar GSS „125”.
Najlepiej z dnia na dzień przechodzić na Madopar® GSS „125”, zaczynając od dawki porannej. Należy zachować taką samą dawkę dobową i schemat dawkowania, jak przy stosowaniu Madoparu „125” i Madoparu „250”.
Po 2-3 dniach dawkę stopniowo zwiększa się o około 50%. Należy ostrzec pacjentów, że ich stan może przejściowo się pogorszyć. Ze względu na charakterystykę postaci dawkowania Madopar® GSS „125” zaczyna działać nieco później.
Efekt kliniczny można osiągnąć szybciej przepisując Madopar® GSS „125” razem z kapsułkami Madopar® „125” lub szybko działającymi tabletkami Madopar „125” (dyspergowalny). Może to być optymalna jako pierwsza dawka poranna, która powinna być nieco wyższa niż dawki kolejne.
Dawkę preparatu Madopar GSS „125” należy dostosowywać powoli i ostrożnie, a odstęp między zmianami dawki powinien wynosić co najmniej 2-3 dni.
U pacjentów z objawami choroby ujawniającymi się w nocy pozytywny efekt uzyskano stopniowo zwiększając wieczorną dawkę Madopar GSS „125” do 250 mg (2 kapsułki) przed snem.
Przy wyraźnym działaniu Madopar GSS „125” (dyskineza) zwiększenie odstępów między dawkami jest bardziej skuteczne niż zmniejszenie pojedynczej dawki.
Jeżeli Madopar® GSS „125” nie jest wystarczająco skuteczny, zaleca się powrót do wcześniej stosowanej kuracji tabletkami szybko działającymi (dyspergowalnymi) Madopar „125”, Madopar „250” lub Madopar „125”.
W przypadku długotrwałej terapii mogą wystąpić epizody „zamrożenia”, „zjawiska wyczerpania” i zjawiska „włączenia-wyłączenia”. W przypadku epizodów „zamrożenia”, „zjawiska wyczerpania” dawka leku jest dzielona (zmniejszanie dawki pojedynczej lub skracanie odstępu pomiędzy dawkami leku), a w przypadku wystąpienia zjawiska „włącz-wyłącz” pojedyncza dawkę zwiększa się wraz ze zmniejszaniem liczby dawek. Następnie można spróbować ponownie zwiększyć dawkę w celu zwiększenia skuteczności leczenia.
U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki. Madopar® jest dobrze tolerowany przez pacjentów poddawanych hemodializie.
Syndrom niespokojnych nóg
Aby uniknąć nasilenia objawów zespołu niespokojnych nóg (wczesnego pojawienia się w ciągu dnia, narastającego nasilenia i zajęcia innych części ciała), dawka dobowa nie powinna przekraczać zalecanej dawki maksymalnej preparatu Madopar – 500 mg (400 mg lewodopy + 100 mg benzerazydu).
Jeżeli objawy kliniczne nasilają się, należy zmniejszyć dawkę lewodopy lub stopniowo odstawiać lewodopę i zalecić inne leczenie.
Efekt uboczny
Ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: pobudzenie, lęk, bezsenność, omamy, majaczenie, przejściowa dezorientacja (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów, u których takie objawy występowały w wywiadzie), depresja, ból głowy, zawroty głowy, czasami w późniejszych etapach leczenia - spontaniczne ruchy (takie jak pląsawica lub atetoza), epizody „zamrożenia”, osłabienie działania pod koniec okresu dawkowania (zjawisko „wyczerpania”), zjawisko „on-off”, silna senność, epizody nagłego senność, nasilone objawy zespołu niespokojnych nóg”.
Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka; w niektórych przypadkach - utrata lub zmiana smaku, suchość błony śluzowej jamy ustnej.
Z układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu, niedociśnienie ortostatyczne (osłabia po zmniejszeniu dawki leku Madopar), nadciśnienie tętnicze.
Z układu oddechowego: nieżyt nosa, zapalenie oskrzeli.
Z układu krwiotwórczego: rzadko - niedokrwistość hemolityczna, przejściowa leukopenia, trombocytopenia.
Reakcje dermatologiczne: rzadko – swędzenie, wysypka.
Z parametrów laboratoryjnych: czasami - przejściowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, fosfatazy zasadowej, zwiększenie aktywności transpeptydazy gamma-glutamylowej, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi, zmiana koloru moczu na czerwony, ciemnienie w pozycji stojącej.
Z ciała jako całości: anoreksja.
Inne: infekcja gorączkowa.
Przeciwwskazania do stosowania
- niewyrównana dysfunkcja narządów układu hormonalnego;
- niewyrównana dysfunkcja wątroby;
- niewyrównana dysfunkcja nerek (z wyjątkiem pacjentów z zespołem niespokojnych nóg poddawanych dializie);
- choroby układu sercowo-naczyniowego w fazie dekompensacji;
- choroba psychiczna z komponentą psychotyczną;
- jaskra zamykającego się kąta;
- jednoczesne stosowanie z nieselektywnymi inhibitorami MAO, kombinacją inhibitorów MAO typu A i MAO typu B;
- wiek do 25 lat;
- kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji;
- ciąża;
- okres laktacji (karmienie piersią);
- nadwrażliwość na składniki leku.
Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią
Madopar® jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji, ze względu na możliwość zaburzenia rozwoju układu kostnego płodu.
Jeżeli w trakcie leczenia lekiem Madopar zajdzie w ciążę, lek należy natychmiast przerwać, zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego.
Nie wiadomo, czy benzerazyd przenika do mleka kobiecego. W przypadku konieczności stosowania leku Madopar w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią, ponieważ nie można wykluczyć zaburzeń rozwoju układu kostnego u dziecka.
Stosować przy zaburzeniach czynności wątroby
Przeciwwskazane w przypadku niewyrównanej dysfunkcji wątroby.
Stosować w przypadku zaburzeń czynności nerek
Przeciwwskazane w przypadkach niewyrównanej dysfunkcji nerek.
Stosowanie u dzieci
Przeciwwskazania: wiek poniżej 25 lat.
Specjalne instrukcje
U osób z nadwrażliwością na lek mogą wystąpić odpowiednie reakcje.
Możliwe już w początkowej fazie leczenia działania niepożądane ze strony układu pokarmowego są w dużej mierze eliminowane poprzez przyjmowanie Madopar® z niewielką ilością pokarmu lub płynu, a także powolne zwiększanie dawki.
U pacjentów z jaskrą otwartego kąta należy regularnie mierzyć ciśnienie wewnątrzgałkowe, ponieważ lewodopa może teoretycznie zwiększać ciśnienie wewnątrzgałkowe.
U pacjentów przyjmujących lewodopę zaleca się okresową kontrolę morfologii krwi oraz czynności wątroby i nerek.
Pacjenci chorzy na cukrzycę powinni często kontrolować stężenie glukozy we krwi i dostosowywać dawkę leków hipoglikemizujących.
Jeśli to możliwe, Madopar należy stosować tak długo, jak to możliwe przed znieczuleniem ogólnym, z wyjątkiem znieczulenia halotanem. Ponieważ u pacjenta otrzymującego Madopar® podczas znieczulenia halotanem mogą wystąpić wahania ciśnienia krwi i zaburzenia rytmu, należy przerwać stosowanie Madoparu na 12–48 godzin przed operacją. Po zabiegu wznawia się leczenie, stopniowo zwiększając dawkę do poprzedniego poziomu.
Nie należy nagle przerywać stosowania preparatu Madopar®. Nagłe odstawienie leku może prowadzić do rozwoju złośliwego zespołu neuroleptycznego (gorączka, sztywność mięśni, a także możliwe zmiany psychiczne i zwiększenie aktywności CPK w surowicy), który może przyjąć postać zagrażającą życiu. W przypadku wystąpienia takich objawów pacjent powinien znajdować się pod kontrolą lekarską (w razie potrzeby hospitalizować) i zastosować odpowiednie leczenie objawowe, które może obejmować ponowne przepisanie leku Madopar po odpowiedniej ocenie stanu pacjenta.
Depresja może być kliniczną manifestacją choroby podstawowej (parkinsonizm, zespół niespokojnych nóg) i może również wystąpić podczas leczenia lekiem Madopar. Pacjenci przyjmujący Madopar® powinni być uważnie monitorowani pod kątem możliwego wystąpienia niepożądanych reakcji psychicznych.
U niektórych pacjentów z chorobą Parkinsona wystąpiły zaburzenia zachowania i funkcji poznawczych na skutek niekontrolowanego stosowania coraz większych dawek leku, pomimo zaleceń lekarza i znacznie przekraczających dawki terapeutyczne leku.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W przypadku wystąpienia senności lub nagłych epizodów senności pacjent powinien zaprzestać prowadzenia pojazdów lub pracy z maszynami i mechanizmami. W przypadku wystąpienia takich objawów należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia.
Przedawkować
Objawy: nasilone działania niepożądane - arytmia, splątanie, bezsenność, nudności i wymioty, patologiczne mimowolne ruchy. Przyjmując postać dawkowania o zmodyfikowanym uwalnianiu substancji czynnych (Madopar® GSS „125”) w żołądku, wystąpienie objawów może być opóźnione.
Leczenie: leczenie objawowe – analeptyki oddechowe, leki antyarytmiczne, neuroleptyki; konieczne jest monitorowanie funkcji życiowych. Stosując postać dawkowania o zmodyfikowanym uwalnianiu substancji czynnych (Madopar® GSS „125”) należy zapobiegać dalszemu wchłanianiu leku.
Interakcje leków
Interakcja farmakokinetyczna
Stosowany jednocześnie triheksyfenidyl (lek przeciwcholinergiczny) zmniejsza szybkość, ale nie stopień, wchłaniania lewodopy. Podanie triheksyfenidylu łącznie z Madopar GSS „125” nie wpływa na farmakokinetykę lewodopy.
W przypadku jednoczesnego stosowania leków zobojętniających z lekiem Madopar GSS stopień wchłaniania lewodopy zmniejsza się o 32%.
Siarczan żelazawy zmniejsza wartości Cmax i AUC lewodopy w osoczu o 30-50%; zmiany te są w niektórych przypadkach istotne klinicznie.
Metoklopramid zwiększa szybkość wchłaniania lewodopy.
Lewodopa nie wchodzi w interakcje farmakokinetyczne z bromokryptyną, amantadyną, selegiliną i domperydonem.
Interakcja farmakodynamiczna
Neuroleptyki, opiaty i leki przeciwnadciśnieniowe zawierające rezerpinę hamują działanie leku Madopar.
Jeżeli konieczne jest przepisanie leku Madopar pacjentom otrzymującym nieodwracalne, nieselektywne inhibitory MAO, od momentu zaprzestania stosowania inhibitora MAO muszą upłynąć co najmniej 2 tygodnie przed rozpoczęciem stosowania leku Madopar.
Podczas leczenia lekiem Madopar można przepisać selektywne inhibitory MAO typu B (w tym selegilina, rasagilina) i selektywne inhibitory MAO typu A (moklobemid). Zaleca się dostosowanie dawki lewodopy w zależności od indywidualnych potrzeb pacjenta pod względem skuteczności i tolerancji. Połączenie inhibitorów MAO typu A i MAO typu B jest równoznaczne z przyjmowaniem nieselektywnego inhibitora MAO, dlatego też takiego połączenia nie należy przepisywać jednocześnie z lekiem Madopar.
Nie należy przepisywać preparatu Madopar® jednocześnie z sympatykomimetykami (adrenalina, norepinefryna, izoproterenol, amfetamina), ponieważ lewodopa może nasilać ich działanie. Jeżeli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy uważnie monitorować układ sercowo-naczyniowy i w razie potrzeby zmniejszyć dawkę sympatykomimetyków.
Możliwe jest łączne stosowanie leku z innymi lekami przeciw parkinsonizmowi (leki przeciwcholinergiczne, amantadyna, agoniści dopaminy), dzięki czemu można nasilić nie tylko pożądane, ale i niepożądane skutki. Może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki leku Madopar lub innego leku.
W przypadku jednoczesnego stosowania preparatu Madopar z inhibitorem COMT może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki leku Madopar. W przypadku rozpoczęcia leczenia lekiem Madopar nie należy nagle przerywać stosowania leków przeciwcholinergicznych, ponieważ lewodopa nie zaczyna działać natychmiast.
Ponieważ u pacjenta otrzymującego Madopar® mogą wystąpić wahania ciśnienia krwi i zaburzenia rytmu podczas znieczulenia halotanem, należy przerwać stosowanie Madoparu na 12–48 godzin przed zabiegiem.
Lewodopa może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych katecholamin, kreatyniny, kwasu moczowego i glukozy i może powodować fałszywie dodatni wynik testu Coombsa.
U pacjentów otrzymujących Madopar® przyjmowanie leku jednocześnie z posiłkiem bogatym w białko może zaburzać wchłanianie lewodopy z przewodu pokarmowego.
Warunki wydawania z aptek
Lek dostępny jest na receptę.
Warunki i okresy przechowywania
Kapsułki Madopar® „125” należy przechowywać w suchym miejscu w temperaturze nie przekraczającej 30°C. Okres ważności - 3 lata.
Kapsułki Madopar® GSS „125” należy przechowywać w suchym miejscu, w temperaturze nie przekraczającej 30°C. Okres ważności - 3 lata.
Tabletki szybko działające Madopar® „125” (dyspergowalne) należy przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Okres ważności - 3 lata.
Tabletki Madopar® „250” należy przechowywać w suchym miejscu, w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Okres ważności - 4 lata.
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Wszystkie informacje mają charakter informacyjny i nie stanowią podstawy do samodzielnego przepisywania lub wymiany leków.