Zjawiska obserwowane podczas jednoczesnego podawania leków. Synergizm i jego rodzaje. Koncepcja antagonizmu synergistycznego. Praktyczne implikacje dla farmakoterapii skojarzonej. Synergizm i jego rodzaje Pojęcie synergizmu i antagonizmu substancji leczniczych

SYNERGIZM SUBSTANCJI LEKOWYCH(Pomoc greckiej synergii, współudział) – wynik działania wspólnie zastosowanych substancje lecznicze, wyrażony jako suma lub wzmocnienie działania poszczególnych substancji. Obserwuje się to przy równoczesnym lub sekwencyjnym (kolejnym) stosowaniu substancji leczniczych. S. l. V. są uważane za addytywne i, jeśli chodzi o efekt końcowy równa sumie skutki każdego składnika kombinacji leków (suma efektów). Jeżeli substancje lecznicze powodują łączny efekt przekraczający sumę skutków każdej substancji z osobna, wynik końcowy ocenia się jako wzmocniony S. l. V. (wzmocnienie efektów).

W sercu S. l. V. Wpływ jednej substancji na farmakokinetykę (patrz) i (lub) farmakodynamikę (patrz) innej może leżeć. S. l. c., w oparciu o interakcję farmakokinetyczną leków, może być skutkiem: przyspieszenia wchłaniania (np. przyspieszenia wchłaniania alkaloidów w przewodzie pokarmowym z wspólne użytkowanie je lekami zobojętniającymi); wolniejsze wchłanianie (na przykład nowokaina z Tkanka podskórna w obecności adrenaliny); wypieranie przez jedną substancję drugiej z jej połączenia z białkami osocza krwi (na przykład salicylany glukokortykoidów); zwiększenie przepuszczalności barier histo-krew dla jednej substancji pod wpływem innej (na przykład aminazyna zwiększa przepuszczalność bariery krew-mózg dla mannitolu); hamowanie enzymów metabolizujących inną substancję (na przykład proseryna spowalnia hydrolizę ditiliny poprzez hamowanie cholinoesterazy); spowalniające wydalanie przez nerki jednej substancji przez drugą (np.probenecyd i inne związki organiczne spowalniają wydalanie penicylin i PAS).

S. l. c., bazując na interakcji farmakodynamicznej, może być wynikiem niezależnego działania substancji na różne funkcjonalnie istotne biosubstraty (enzymy, receptory błonowe lub cytoplazmatyczne, jonofory). Zatem synergizm kardiotonicznego działania adrenaliny i kofeiny wynika z akumulacji cyklicznego monofosforanu adenozyny (cAMP) w mięśniu sercowym, co wynika z aktywacji cyklazy adenylanowej przez adrenalinę i hamowania fosfodiesterazy pod wpływem kofeiny.

S. l. V. może być również konsekwencją działania leków na te same wielkocząsteczkowe substraty komórkowe. W zależności od zbieżności lub braku zbieżności odcinków makrocząsteczki, z którymi oddziałują substancje lecznicze, obserwuje się odpowiednio addytywny lub wzmocniony synergizm.

Wzmocniony synergizm jest szeroko stosowany w praktyce klinowej, ponieważ pozwala uzyskać efekt terapeutyczny z niższymi dawkami leków skojarzonych, co zmniejsza prawdopodobieństwo i nasilenie działań niepożądanych i powikłań. Jednakże w niektórych przypadkach za sprawą S. l.

V. możliwe ulepszenia niepożądane efekty z jednoczesnym lub sekwencyjnym zażywaniem narkotyków (patrz Skutki uboczne leków).

Bibliografia: Komissarov I.V. Elementy teorii receptorów w farmakologii molekularnej, M., 1969; S z h e- I e r W. Grundlagen der allgemeinen Phar-makologie, Jena, 1980.

I. V. Komissarov.

Synergizm to jednokierunkowe działanie dwóch lub więcej leków, zapewniające silniejszy efekt efekt farmakologiczny niż dla każdego leku osobno. 2) synergizm – rodzaj interakcji, w którym efekt połączenia przewyższa sumę efektów każdej z substancji wziętych osobno.

Synergizm (w farmakologii) to zjawisko wzajemnego wzmacniania skuteczności głównego i (lub) gatunki poboczne działania leki gdy są używane razem. 1. Wariant reakcji organizmu na połączone działanie dwóch lub więcej leków, charakteryzujący się tym, że uzyskany efekt przewyższa działanie każdego składnika z osobna. W medycynie synergizm (od łacińskiego synergia) to promocja, wspólne działanie leków w jednym kierunku.

Przykładem synergizmu jest łączne zastosowanie dowolnego sulfonamidu z trimetoprimem. Innym przykładem synergizmu jest zastosowanie aminazyny i dowolnego barbituranu w połączeniu. Każdy lek działa na różne części mózgu i dlatego Ogólny efekt okazuje się, że jest głębszy. Wtórne reakcje in vivo mogą wystąpić z powodu antagonizmu leków, niezgodności farmakologicznej lub farmaceutycznej w kombinacjach oraz z innych powodów.

Oznacza to, że 1+1=3. Synergizm może dotyczyć zarówno pożądanego (terapeutycznego), jak i niepożądanego działania leków. Antagonizm chemiczny leży u podstaw działania antidotów (antidotów). 2) Antagonizm farmakologiczny (bezpośredni) - antagonizm wywołany wielokierunkowym działaniem 2 leków na te same receptory w tkankach.

Farmakologia ogólna - 15. Interakcje farmakologiczne

Wyprze przeciwnika z aktywny ośrodek receptor i spowoduje odpowiedź tkaniny w w pełni. Losartan jest konkurencyjnym antagonistą receptorów angiotensyny AT1; zakłóca interakcję angiotensyny II z receptorami i pomaga zmniejszyć ciśnienie krwi. 3) Antagonizm fizjologiczny (pośredni) - antagonizm związany z wpływem 2 leków na różne receptory (cele) w tkankach, co prowadzi do wzajemnego osłabienia ich działania.

Zmiany kinetyki leków w miejscu działania Może to wynikać ze zmian w ich wchłanianiu, dystrybucji, metabolizmie i eliminacji. Interakcję farmakodynamiczną definiuje się jako zdolność leków do interakcji na poziomie mechanizmu działania i skutków farmakologicznych.

Wzmocnienie (farmakologia)

Antagonizm to zmniejszenie lub całkowita eliminacja farmakologiczne działanie jednego leku na inny, gdy są stosowane razem. Antagonizm fizjologiczny lub funkcjonalny pojawia się, gdy podaje się dwa leki, które powodują przeciwne skutki w przypadku tego samego typu efektów fizjologicznych.

Interakcja farmakodynamiczna może być bezpośrednia, gdy oba leki działają na ten sam biosubstrat, oraz pośrednia, realizowana z udziałem różnych biosubstratów.

Ten rodzaj interakcji realizuje się podczas opracowywania działania farmakologicznego dwóch lub więcej leków. Najwyższa wartość wykazują interakcje synergistyczne i antagonistyczne. LW. Synergistyczne oddziaływanie substancji zapewnia wyższy efekt terapeutyczny niż działanie każdego leku z osobna.

Sumaryczny synergizm przedstawia interakcję leku, gdy całkowity efekt farmakologiczny jest równy sumie efektów dwóch składników (AB = A + B). Mówi się, że bezpośredni skumulowany synergizm istnieje, jeśli substancje działają na ten sam cel i w tym samym kierunku. Zjawisko wzmocnienia rozwija się, gdy substancje działają w jednym kierunku, ale ich działanie realizowane jest poprzez różne mechanizmy molekularne.

Połączone działanie substancji leczniczych

Spektrum i mechanizm działania leków. Ten efekt synergiczny niekoniecznie jest korzystny, a w niektórych przypadkach może być niebezpieczny. Wyróżnia się następujące rodzaje synergizmu: działanie addytywne (proste sumowanie efektów), wzmocnienie (znaczne wzmocnienie efektów), synergizm bezpośredni, synergizm pośredni.

Zobacz, co oznacza „SYNERGIZM” w innych słownikach:

Przepisując jeden lub więcej leków, należy upewnić się, że nie ma między nimi działania antagonistycznego; co ich wyklucza jednoczesne użycie. Dzięki racjonalnemu połączeniu możliwe jest zmniejszenie dawek aktywnych substancji leczniczych, co może skutkować niepożądanymi efektami skutki uboczne zmniejszają się lub nie pojawiają się.

W wyniku synergistycznej interakcji farmakodynamicznej nasilają się główne i/lub uboczne skutki. Wzmocnienie jest wynikiem połączenia leków pod względem nasilenia więcej niż kwota działanie każdego składnika.

Zobacz także Zgodność leków. SYNERGIZM - (nowa łacina, z greckiej pomocy synergii). Synergia to zjawisko, w którym łączny efekt dwóch lub więcej czynników przewyższa sumę wpływu poszczególnych czynników. Słownik terminologiczny betonu i żelbetu. Jednocześnie dążą do uzyskania lepszego efektu kombinacji leków niż każdego z osobna.

Antagonizm chemiczny powstaje w wyniku reakcji chemicznej pomiędzy substancjami, w wyniku której powstają nieaktywne związki lub kompleksy. Potencjał (w farmakologii) to rodzaj interakcji leków, będący szczególnym przypadkiem synergii.

Z reguły podczas leczenia pacjentowi przepisuje się nie jeden, ale kilka leków. Ważne jest, aby wziąć pod uwagę sposób, w jaki leki wchodzą ze sobą w interakcje. Rozróżnia się interakcje farmaceutyczne i farmakologiczne. Interakcje farmakologiczne Może:

• a) farmakokinetyczny, opierający się na wzajemnym wpływie kilku leków na swoją farmakokinetykę (wchłanianie, wiązanie, biotransformacja, indukcja enzymów, wydalanie);
• b) farmakodynamiczny, oparty na:

b1) o wzajemnym wpływie kilku leków na wzajemną farmakodynamikę;

b2) na temat chemicznej i fizycznej interakcji kilku leków podczas środowisko wewnętrzne ciało.

Rodzaje interakcji leków przedstawiono na ryc. 2.4.

Ryż. 2.4.

Najważniejsza jest interakcja farmakodynamiczna. Wyróżnia się następujące typy interakcji.

I. Synergizm.

A) Działanie uczulające. Jeden lek wzmacnia działanie drugiego, nie zakłócając jego mechanizmu działania. Na przykład suplementy żelaza są przepisywane w połączeniu z kwas askorbinowy, co stymuluje ich wchłanianie i zwiększa ich stężenie we krwi, wzmacniając tym samym ich działanie na układ krwiotwórczy. Jednak sama witamina C nie ma wpływu na ten układ.

B) Działanie addytywne. Charakteryzuje się tym, że działanie farmakologiczne kombinacji leków jest silniejsze niż działanie jednego ze składników, ale jednocześnie słabsze niż oczekiwany efekt całkowity. Na przykład, aby zapobiec zaburzeniu równowagi potasu, diuretyki tiazydowe łączy się z triamterenem, lekiem moczopędnym oszczędzającym potas. W rezultacie końcowy efekt takiej kombinacji leków ma większą siłę niż triamteren i hydrochlorotiazyd osobno, ale jest znacznie gorszy od sumy ich efektów.

B) Podsumowanie. Efekt zastosowania dwóch leków jest równy sumie skutków dwóch leków A I W. Na przykład, gdy aspiryna i paracetamol są połączone, ich działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe sumuje się. W tym przypadku oba leki działają konkurencyjnie na ten sam cel z tym samym skutkiem. Ten typ Synergia jest bezpośrednia.

G) Wzmocnienie. Łączny efekt jest większy niż prosta suma efektów leku A I W. Taki wielokrotny wzrost efektu obserwuje się, gdy dwa związki wykazują ten sam efekt, ale mają różne punkty zastosowań (pośrednia synergia). Przykładem może być nasilenie działania przeciwbólowego leków przeciwbólowych stosowanych razem z lekami przeciwpsychotycznymi.

II. Antagonizm– chemiczne (antydotyzm) i fizjologiczne (beta-blokery – atropina; leki nasenne – kofeina itp.).

A) Kompletny antagonizm – kompleksowa eliminacja skutków drugiego za pomocą jednego leku. Stosowany głównie w terapię antidotum. Przykładowo w przypadku zatrucia M-cholinomimetykami podaje się atropinę, która niweluje wszelkie skutki zatrucia.

B) Częściowy antagonizm - zdolność jednej substancji do eliminowania nie wszystkich, ale tylko niektórych skutków innej. Jest szeroko stosowany w praktyce farmakologicznej, ponieważ pozwala utrzymać główne działanie leku, ale zapobiega rozwojowi jego niepożądanych skutków.

B) Bezpośredni antagonizm – oba leki o przeciwnych skutkach działają konkurencyjnie na ten sam cel. Ostateczny efekt połączenia substancji zależy od powinowactwa leków do receptora i oczywiście od zastosowanej dawki.

G) Pośredni antagonizm – dwa związki wykazują odwrotne działanie, ale mają różne punkty zastosowania.

Przykłady interakcji farmakodynamicznych przedstawiono w tabeli. 2.2.

Tabela 2.2

Przykłady interakcji farmakodynamicznych

Charakter interakcji	Poziom interakcji	Przykłady synergii	Przykłady interakcji antagonistycznych
	Na poziomie cząsteczek docelowych	Narkotyczne leki przeciwbólowe i psychostymulujące	Stosowanie dobutaminy w przypadku przedawkowania beta-blokerów. Podanie atropiny eliminującej wszelkie skutki zatrucia w przypadku zatrucia M-cholinomimetykami
	Na poziomie wtórnego systemu pośredniczącego	Połączenie salbutamolu z aminofiliną prowadzi do nasilenia działania rozszerzającego oskrzela
	Na poziomie mediator	Połączenie inhibitora monoaminooksydazy (MAO) z fluoksetyną prowadzi do zespołu serotoninowego
Pośredni	Na poziomie komórki docelowej	Zastosowanie werapamilu w celu wyeliminowania tachykardii wywołanej salbutamolem	Adrenalina i pilokarpina
	Na poziomie	Zwiększona hematotoksyczność w przypadku połączenia chloramfenikolu i analginy	Adrenalina powoduje rozszerzenie źrenicy w wyniku skurczu mięsień promieniowy wręcz przeciwnie, tęczówka i acetylocholina zwężają źrenicę, ale zwiększając napięcie jej mięśnia okrężnego
	Na poziomie systemów funkcjonalnych	Osiągać działanie hipotensyjne po połączeniu Inhibitor ACE i moczopędny	Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), przepisywane przez długi czas, mogą powodować efekt wrzodowy na skutek pośredniego hamowania syntezy endogennych prostaglandyn chroniących żołądek. Aby zapobiec temu poważnemu powikłaniu, przepisuje się je w połączeniu z syntetycznym mizoprostolem.

Fizyczny Antagonizm polega na tym, że dwie substancje oddziałują ze sobą fizycznie. Na przykład w przypadku zatrucia alkaloidami jest przepisywany Węgiel aktywowany, który adsorbuje te substancje. I tu chemiczny oznacza antagonizm Reakcja chemiczna PM nawzajem. Tak więc w przypadku przedawkowania heparyny podaje się siarczan protaminy, który blokuje aktywne grupy sulfo antykoagulantu i tym samym eliminuje jego wpływ na układ krzepnięcia krwi. Fizjologiczny Antagonizm wiąże się z wpływem na różne mechanizmy regulacyjne. Na przykład, jeśli przedawkujesz insulinę, możesz zastosować inną środek hormonalny– glukagon lub adrenalina, ponieważ w organizmie działają jako antagoniści metabolizmu glukozy.

Na farmakodynamikę leku i objawy działań niepożądanych wpływa wiele okoliczności. Mogą to być właściwości samego leku, charakterystyka bólu

nogo, przyjmowanie innych leków i inne czynniki. Główne czynniki wpływające na rozwój ADR przedstawiono na ryc. 2.5.

Farmakodynamiczny rodzaj interakcji leków. Synergia. Rodzaje synergii.

Interakcje farmakodynamiczne leków są powiązane z następującymi głównymi mechanizmami:

¦ Konkurencja w wiązaniu z receptorami Konkurować mogą zarówno agoniści, jak i antagoniści.

¦ Zmiany kinetyki leków w miejscu działania Może to wynikać ze zmian w ich wchłanianiu, dystrybucji, metabolizmie i eliminacji.

¦ Wpływ na transmisję synaptyczną Zatem rezerpina prowadzi do wyczerpania katecholamin, które są niszczone przez MAO. Jeśli inhibitory MAO zostaną zastosowane jednocześnie z rezerpiną, metabolizm katecholamin zostanie zakłócony, co doprowadzi do ostry wzrost PIEKŁO.

¦ Interakcja efektów leków, jeśli powodują one skutki odwrotne

W niektórych przypadkach interakcje farmakodynamiczne leków mogą prowadzić do rozwoju działania niepożądane

Niektóre interakcje farmakodynamiczne prowadzące do rozwoju działań niepożądanych

Jak wynika z tabeli, jest duża liczba różne mechanizmy interakcji leków. Wiele z nich nie zostało wystarczająco zbadanych.

Z tego powodu, aby tego uniknąć interakcje leków i związanych z nią działań niepożądanych, należy preferować monoterapię (chyba że pozwala na to sytuacja kliniczna) zamiast leczenia złożonego.

Interakcja farmakodynamiczna definiuje się jako zdolność leków do interakcji na poziomie mechanizmu działania i efektów farmakologicznych. Istnieją dwa podstawowe typy interakcji farmakodynamicznych – synergia i antagonizm.

Synergia- jednokierunkowe działanie dwóch lub więcej leków, w którym rozwija się efekt farmakologiczny bardziej wyraźny niż w przypadku każdej substancji z osobna.

Rodzaje synergii:

Działanie uczulające

Działanie addytywne

Podsumowanie

Potencjał.

Działanie uczulające to interakcja dwóch leków, w której jeden z leków zwiększa wrażliwość organizmu na działanie drugiego i wzmacnia jego działanie (witamina C + suplementy żelaza = wzrost stężenia żelaza we krwi).

Dość często w Ostatnio w większości różne obszary słyszymy termin synergizm lub synergia. Logiczne jest więc pytanie: „synergia – co to jest?”, na które dzisiaj odpowiemy.

Synergizm to zjawisko wybuchowego manifestowania się pewnych właściwości w przypadku połączenia dwóch lub więcej składników. Te. dwa różne obiekty, połączone w jeden, mają pewne właściwości, które są znacznie większe, niż gdybyśmy po prostu oceniali te właściwości obiektów osobno, a następnie je sumowali.

Matematycznie można to opisać następująco: 1 + 1 = 3, a w niektórych przypadkach efekt może być znacznie większy: 1 + 1 = 5 lub nawet 1+ 1 = 10.

Oczywiste jest, że nie wszystkie właściwości połączonych obiektów zwiększają się tak bardzo podczas łączenia, ale synergia pojawia się w najbardziej nieoczekiwanych obszarach i dzisiaj porozmawiamy o nich wszystkich.

Synergia w ekonomii

Kiedy dwie firmy łączą się, optymalizując koszty transportu, prowadzenia działalności i koszty administracyjne, zysk firmy staje się wyższy, jeśli nadal będą działać niezależnie. Dlatego w XX wieku z sukcesem rozwinęły się gigantyczne korporacje.

Synergia w farmakologii – co to jest?

Istnieć Produkty medyczne, które stosowane łącznie (w kompleksie) znacznie wzmacniają działanie na organizm. To prawda, że ​​istnieje proces odwrotny- antagonizm, w którym efekt uzdrawiający może zostać znacznie zmniejszone przy jednoczesnym stosowaniu niektórych leków.

Synergia w naturze

Synergizm występuje w przyrodzie dość często, oto najsłynniejsze przykłady:

• W fizyce jądrowej: gdy dwa radioaktywne minerały zostaną połączone, jeśli zostaną przekroczone masa Krytyczna, wtedy następuje gwałtowne uwolnienie energii. Na tym opiera się broń nuklearna.
• W astrofizyce: kiedy dwie gwiazdy łączą się, a masa krytyczna zostanie przekroczona, może powstać albo supernowa (jasny błysk), albo czarna dziura.
• W biologii synergia objawia się zarówno na poziomie międzykomórkowym, jak i na poziomie narządów. Na przykład skoordynowana praca układu mięśniowego.

Synergia w społeczeństwie

Synergizm w ortodoksji

Synergizm w prawosławiu rozpatrywany jest z dwóch różnych stanowisk: Bóg – Wszechświat, Człowiek – Bóg. Obie konstrukcje są o tyle ciekawe, że ujawniają cel istnienia człowieka na Ziemi, wyjaśniając, że nie tylko człowiek dąży do Boga, ale także wyższy umysł, władca całego Wszechświata, ale Stwórca stara się także pomóc każdemu ze swoich synów, niezależnie od tego, kim jest, najważniejsze, aby człowiek nie zamknął się całkowicie...

Synergizm w parapsychologii

Logiczne jest, że jeśli synergia objawia się w tak wielu różnych obszarach, to istnieje również w energetycznej pracy dwóch lub więcej jednostek.

Aby uzyskać więcej dokładna informacja Specjalnie zadaliśmy to pytanie w:

Na zajęciach mówisz o synergii, ale co to jest?

Parapsycholog Elena Nikołajewna Kuzmina odpowiada (0:02:45):

Synergizm na poziomie parapsychologii wygląda jak geometryczny postęp zwiększania energii dwóch lub więcej osób. Musisz zrozumieć, że wspólna praca energetyczna dwóch osób zwiększa jej efektywność 6-7 razy. Dlatego szczególnie początkującym polecamy pracę w grupach.

Jeśli masz nadmiar energii, możesz samodzielnie wykonać dowolną pracę, ale niestety zdarza się to rzadko. Wszyscy mamy grzechy, karmy, esencje energetyczne (przeczytaj artykuł „”), do których następuje odpływ energii, więc zawsze brakuje energii. W rezultacie nie możemy samodzielnie opracować wielu obszarów problemowych, zwłaszcza karmy przodków. Dlatego potrzebujemy pomoc z zewnątrz. Ponadto pozytywny efekt obie strony otrzymują. Ten, kto udziela pomocy, otrzymuje siłę, nową wiedzę, doświadczenie, możliwości, a w niektórych przypadkach jednocześnie pracuje także nad swoimi podobnymi strefami, o których nawet nie miał pojęcia.

Dzisiaj staraliśmy się jak najdokładniej odpowiedzieć na Twoje pytanie: „Synergia – co to jest?” Aby kontynuować temat, proponujemy Państwu artykuł „”, w którym dowiecie się, co stanie się z naszą planetą, jeśli cała populacja Ziemi świadomie zaangażuje się w synergię.