Haloperidol wskazania przeciwwskazania skutki uboczne. Haloperidol. Straszna opowieść z dobrym zakończeniem

Ma słabe ośrodkowe blokowanie α-adrenergiczne, działanie przeciwhistaminowe i antycholinergiczne, zaburza proces wychwytu zwrotnego i odkładania noradrenaliny.

Haloperidol w małych dawkach hamuje receptory dopaminy w strefie wyzwalającej ośrodek wymiotny, który stosuje się np. przy leczeniu wymiotów. podczas chemioterapii. Blokada receptorów D 2 podwzgórza prowadzi do obniżenia temperatury ciała i zwiększenia produkcji prolaktyny (co jest związane z powiększeniem piersi i wydzielaniem mleka u obu płci).

Farmakokinetyka

Po podaniu dożylnym biodostępność wynosi 100% i zaczyna działać bardzo szybko - w ciągu 10 minut. Czas działania wynosi od 3 do 6 godzin. W przypadku podawania kroplowego początek działania jest powolny, ale efekt jest dłuższy. Po podaniu domięśniowym Cmax osiągane jest w ciągu 20 minut. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi 60-70%, z zastrzeżeniem efektu „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Wchłaniany głównie z jelita cienkiego, w formie niezjonizowanej, poprzez mechanizm biernej dyfuzji. Cmax we krwi osiągane jest po 3-6 godzinach.

Stężenie w osoczu od 4 µg/l do 20-25 µg/l niezbędne do skutecznego działania. Aby obliczyć dawkę, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu, konieczne jest oznaczenie zawartości leku w osoczu. Stosunek stężenia w erytrocytach do stężenia w osoczu wynosi 1:12. Stężenie haloperidolu w tkankach jest wyższe niż we krwi, a lek ma tendencję do kumulowania się w tkankach. Łatwo przenika przez bariery histohematyczne, w tym BBB. Haloperydol metabolizowany jest w wątrobie w procesie N-dealkilacji przy udziale cytochromów CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; jest inhibitorem CYP2D6. Metabolit jest nieaktywny. Haloperydol jest wydalany przez nerki (40%) i kał (60%). Okres półtrwania w osoczu po podanie doustneśrednio 24 godziny (12-37 godzin), przy podaniu domięśniowym - 21 godzin (17-25 godzin), przy podaniu dożylnym - 14 godzin (10-19 godzin).

Wskazania do stosowania

Ogólnie rzecz biorąc, nowe atypowe leki przeciwpsychotyczne mają korzystniejszy profil bezpieczeństwa (choć mają też swoje wady) i są zalecane jako leki pierwszego rzutu. W nagłych przypadkach wskazane jest stosowanie haloperidolu, chociaż atypowe leki przeciwpsychotyczne zaczynają go wypierać z tego segmentu.

Haloperidol wywiera bardziej aktywny wpływ na objawy produktywne (urojenia, halucynacje) niż na objawy negatywne. Nie ma dowodów na jego wyższość w łagodzeniu objawów produktywnych.

Sposób użycia i dawkowanie

Łagodzenie psychozy: pojedyncza dawka 1-5 mg (do 10 mg) w tabletkach lub domięśniowo, zwykle co 4-8 godzin. Przy przyjmowaniu doustnym nie więcej niż 100 mg na dzień. Przy podawaniu dożylnym od 5 do 10 mg jednorazowo, nie więcej niż 50 mg na dobę.

Leczenie podtrzymujące: 0,5 do 20 mg na dobę doustnie, rzadko więcej. Najniższa dawka, która może utrzymać remisję.

Dawki eksperymentalne: W przypadkach opornych na objawy psychotyczne przeprowadzono małe badania (w większości przypadków razem z lekami przeciwcholinergicznymi i przeciw parkinsonizmowi (Biperiden, benzatropina itp.), aby uniknąć poważnych pozapiramidowych skutków ubocznych) z postaciami leku w postaci tabletek w dawkach do 300 mg - 500 mg dziennie. Te badania to pokazały Dobry efekt nie zadziałały i doprowadziły do ​​​​poważnych skutków ubocznych. Ponadto dramatycznie wzrosła częstość występowania rzadkich działań niepożądanych (niedociśnienie, wydłużenie odstępu QT i poważne zaburzenia rytmu serca). Nie zaleca się stosowania haloperidolu w takich dawkach, zaleca się zmianę leku na inny lek przeciwpsychotyczny (np. klozapinę, olanzapinę, arypiprazol).

Rozszerzona forma

Dekanian haloperidolu jest postacią dawkowania do podawania domięśniowego działanie długoterminowe(przedłużenie). Jedno wstrzyknięcie w dawce od 25 do 250 mg podaje się raz na 2 do 4 tygodni. Szczególnie wygodne dla pacjentów o niskiej zgodności.

Przeciwwskazania

Absolutny

• Śpiączka o różnej etiologii, ostry okres udar mózgu.
• Ciężka toksyczna depresja ośrodkowego układu nerwowego spowodowana narkotykami lub alkoholem.
• Nadwrażliwość na haloperidol i inne pochodne butyrofenonu, olej sezamowy.
• Dzieci poniżej 3 roku życia.

Względny

Skutki uboczne

Nadużywać

Badania na zwierzętach

W badaniu kontrolowanym placebo grupy sześciu makaków otrzymywały olanzapinę i haloperidol w dawkach terapeutycznych przez około dwa lata. W analizie pośmiertnej makaki leczone neuroleptykami wykazały podobny spadek objętości i masy mózgu, sięgający 8–11%. W trakcie dalszych badań zakonserwowanych próbek wykazano, że zmniejszenie objętości istoty szarej wynikało przede wszystkim ze zmniejszenia liczby astrocytów, a w drugiej kolejności oligodendrocytów, przy jednoczesnym wzroście gęstości neuronów, choć ich liczba pozostała niezmieniona.

Specjalne instrukcje

W przypadku podawania dożylnego należy podawać bardzo powoli, aby uniknąć niedociśnienia i zapaści ortostatycznej. W trakcie leczenia podtrzymującego należy dążyć do stosowania możliwie najmniejszej dawki podtrzymującej.

Przedawkować

Po przekroczeniu dawki najczęściej rozwijają się:

• Skutki uboczne układu pozapiramidowego, sztywność mięśni, drżenie, akatyzja
• Niedociśnienie, nadciśnienie.
• Nadmierna sedacja.
• Antycholinergiczne skutki uboczne- suchość w ustach, zaparcia, paraliż niedrożność jelit, trudności w oddawaniu moczu, pocenie się.
• W ciężkich przypadkach - śpiączka, depresja oddechowa, niedociśnienie, wstrząs.
• Ciężkie zaburzenia rytmu z wydłużeniem odstępu QT.
• Ataki drgawkowe (obniżony próg drgawkowy).

Środki pomocy

Leczenie ma charakter objawowy i wymaga istotnego monitorowania ważne funkcje, płukanie żołądka, Węgiel aktywowany. Z depresją oddechową - sztuczna wentylacja płuca, z wyraźnym spadkiem ciśnienia krwi - podanie płynów zastępujących osocze, osocza, noradrenaliny (adrenalina nie jest dozwolona, ​​zniekształcenie reakcji na adrenalinę!), w celu zmniejszenia nasilenia zaburzenia pozapiramidowe- ośrodkowe leki przeciwcholinergiczne i przeciw parkinsonizmowi.

Interakcja z innymi lekami

• Leki działające depresyjnie na OUN (alkohol, środki uspokajające, narkotyki): wzmagają działanie i skutki uboczne tych leków (sedacja, depresja oddechowa). Dawkę opioidów w leczeniu bólu przewlekłego można zmniejszyć o 50%. W przypadku jednoczesnego stosowania z morfiną może wystąpić mioklonia.
• Metyldopa: zwiększone ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych, niedociśnienia, zawrotów głowy, splątania.
• Lewodopa: zmniejszone działanie terapeutyczne lewodopy w wyniku blokady receptorów dopaminowych przez haloperydol.
• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne: zmniejsza się metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, zwiększa się toksyczność i zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych TCA.
• Chinidyna, Buspiron, Fluoksetyna: zwiększyć stężenie haloperidolu w osoczu krwi (w razie potrzeby zmniejszyć dawkę haloperidolu). Fluoksetyna – możliwy rozwój objawów pozapiramidowych i dystonii.
• Karbamazepina, Fenobarbital, Ryfampicyna: zmniejszenie stężenia haloperidolu w osoczu krwi (w razie potrzeby zwiększenie dawki haloperidolu) ze względu na przyspieszenie metabolizmu.
• Leki przeciwdrgawkowe: możliwa zmiana rodzaju i/lub częstotliwości napadów padaczkowych, a także zmniejszenie stężenia haloperidolu w osoczu krwi
• Węglan litu: rzadko nasilone pozapiramidowe działania niepożądane ze względu na zwiększoną blokadę receptorów dopaminowych; przy stosowaniu w dużych dawkach możliwe jest nieodwracalne zatrucie i ciężka encefalopatia. Konieczne jest monitorowanie poziomu litu w osoczu krwi i stosowanie minimalnych dawek haloperidolu.
• Guanetydyna: zmniejszone działanie przeciwnadciśnieniowe.
• Epinefryna: zaburzenie działania presyjnego, paradoksalny spadek ciśnienie krwi i tachykardia.
• Indometacyna: możliwa senność, splątanie.
• Cyzapryd: wydłużenie odstępu QT.
• Fluwoksamina: możliwe zwiększenie stężenia haloperidolu w osoczu krwi, działanie toksyczne.
• Antykoagulanty: zmniejszają działanie pośrednich koagulantów.
• Wenlafaksyna: możliwe zwiększenie stężenia haloperidolu w osoczu
• Leki przeciwnadciśnieniowe: nasilenie działania.
• Propranolol: przypadek ciężki niedociśnienie tętnicze i zatrzymanie akcji serca.
• Izoniazyd: możliwe zwiększenie stężenia izoniazydu w osoczu krwi.
• Imipenem - opisano przypadki przemijającego nadciśnienia tętniczego.

Notatki

1. B. Granger, S. Albu, The Haloperidol Story, Annals of Clinical Psychiatry (po 1 stycznia 2004), tom 17, numer 3, numer 3/lipiec-wrzesień 2005, s. 137-140(4)
2. Radość CB, Adams CE, Lawrie SM (2006). „Haloperydol kontra placebo w leczeniu schizofrenii”. System bazy danych Cochrane Rev(4): CD003082. DOI:10.1002/14651858.CD003082.pub2. PMID 17054159.
3. Möller HJ, Riedel M, Jäger M, Wickelmaier F, Maier W, Kühn KU, Buchkremer G, Heuser I, Klosterkötter J, Gastpar M, Braus DF, Schlösser R, Schneider F, Ohmann C, Riesbeck M, Gaebel W..” Krótkoterminowe leczenie rysperydonem lub haloperidolem w pierwszym epizodzie schizofrenii: wyniki 8-tygodniowego randomizowanego, kontrolowanego badania w ramach Niemieckiej Sieci Badawczej ds. Schizofrenii. PMID 18466670.
4. Wang TF, Liu YH, Chu CC, Shieh JP, Tzeng JI, Wang JJ.. „Haloperidol w małych dawkach zapobiega nudnościom i wymiotom pooperacyjnym po ambulatoryjnej operacji laparoskopowej”. PMID 17999708.
5. AJ Giannini, N. Underwood, M. Condon. Ostre zatrucie ketaminą leczone haloperidolem. American Journal of Therapeutics.7:389-341,2000.
6. A. J. Giannini, W. A. ​​Price. Strategie antidotum w zatruciu fencyklidyną. International Journal of Psychiatry in Medicine. 14(4):315-319.1984.
7. Schrader SL, Wellik KE, Demaerschalk BM, Caselli RJ, Woodruff BK, Wingerchuk DM.. „Wspomagająca profilaktyka haloperidolem zmniejsza nasilenie i czas trwania delirium pooperacyjnego u pacjentów w podeszłym wieku z grupy ryzyka”. PMID 18332845.
8. Seitz DP, Gill SS, van Zyl LT.. „Leki przeciwpsychotyczne w leczeniu delirium: przegląd systematyczny”. PMID 17284125.
9. Lonergan E, Britton AM, Luxenberg J, Wyller T. „Leki przeciwpsychotyczne na delirium”. PMID 17443602.
10. Cavanaugh SV (1986). „Nagłe przypadki psychiatryczne”. Med. Clin. Północ Am. 70 (5): 1185–202. PMID 3736271.
11. Currier GW (2003). „Kontrowersje wokół„ chemicznego ograniczenia ”w psychiatrii intensywnej terapii”. J. Praktyka psychiatryczna. 9 (1): 59–70. DOI:10.1097/00131746-200301000-00006. PMID 15985915.
12. Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Reyes-Harde M, Docherty JP (2001). „Seria wytycznych dotyczących konsensusu ekspertów. Postępowanie w sytuacjach kryzysowych behawioralnych”. Podyplomowe Med(Nr specyfikacji): 1–88; quiz 89–90. PMID 11500996.
13. Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Docherty JP, Carpenter D, Ross R (2003). „Leczenie nagłych przypadków behawioralnych: podsumowanie wytycznych konsensusu ekspertów”. J. Praktyka psychiatryczna. 9 (1): 16–38. DOI:10.1097/00131746-200301000-00004. PMID 15985913.
14. Allen MH, Currier GW, Carpenter D, Ross RW, Docherty JP (2005). „Seria wytycznych dotyczących konsensusu ekspertów. Postępowanie w sytuacjach kryzysowych behawioralnych 2005”. J. Praktyka psychiatryczna. 11 Dodatek 1: 5–108; quiz 110–2. DOI:10.1097/00131746-200511001-00002. PMID 16319571.
15. Goodmana i Gilmana Farmakologiczne podstawy terapii, wydanie 10(McGraw-Hill, 2001).
16. „Delirium u osób starszych: aktualizacja” – Medscape. Zarchiwizowane od oryginału w dniu 30 maja 2012 r. Źródło 8 sierpnia 2008 r.
17. Diaz, Jaime. Jak narkotyki wpływają na zachowanie. Klify Englewood: Prentice Hall, 1996.

Haloperidol jest lekiem przeciwpsychotycznym stosowanym w leczeniu ostrej psychozy, delirium i schizofrenii. Kiedy pacjent jest obserwowany częste nawroty, lek zaleca się stosować w postaci zastrzyków. Haloperidol jest lekiem przeciwpsychotycznym i jest dostępny wyłącznie na receptę.. W Ameryce sąd może przepisać lek na wniosek psychiatry. Przedawkowanie haloperidolu ma szkodliwy wpływ na zdrowie człowieka. Jeśli pomoc nie zostanie zapewniona na czas, pacjent może umrzeć.

Haloperidol zaleca się stosować w ramach pierwszej pomocy. Skutecznie usuwa urojenia i halucynacje związane z objawami produktywnymi. Czasami lek może powodować wtórne objawy negatywne. Udowodniono, że z haloperidolem nie można łączyć alkoholu, narkotyków, tabletek nasennych i uspokajających.

Wskazania do stosowania

Lek ma szerokie spektrum działania. Przede wszystkim to stosowany w leczeniu podtrzymującym schizofrenii. Haloperidol jest przepisywany w przypadku wystąpienia przejściowych lub trwałych zaburzeń psychicznych:

1. Ostra psychoza, która jest konsekwencją zażywania narkotyków lub leków; psychoza o charakterze somatogennym, zaburzenia halucynacyjne, urojenia.
2. Delirium to zmieniony stan świadomości, w którym osoba traci orientację w czasie i przestrzeni, cierpi na halucynacje oraz zaburzenia emocjonalne i afektywne.
3. Zaburzenia zachowania, Powiązany zmiany związane z wiekiem u osób starszych.
4. Autyzm dziecięcy.
5. Zespół odstawienia to reakcja występująca w odpowiedzi na zaprzestanie lub zmniejszenie dawki alkoholu, narkotyków lub leków. Stan osoby gwałtownie się pogarsza, pojawiają się bóle głowy, zwiększone pocenie się, drgawki, drżenie kończyn, zaburzenia snu. Zmienia się również zachowanie: osoba staje się niespokojna, przygnębiona i drażliwa.
6. Leczenie choroby neurologiczne(pląsawica, zespół Tourette'a).
7. Nudności i wymioty występujące u okres pooperacyjny w wyniku choroby popromiennej lub po chemioterapii.
8. Terapia zespołów bólowych (stosowana kompleksowo).
9. Odporna czkawka.

Powikłania i skutki uboczne stosowania haloperidolu

Haloperidol częściej niż inne leki powoduje zespół neuroleptyczny. Na jej objawy w większości przypadków chorują kobiety po 45. roku życia szkody organiczne mózg. Mężczyźni są mniej podatni na ten zespół.

Konsekwencjami stosowania haloperidolu są następujące schorzenia:

• akatyzja (niekontrolowany wewnętrzny niepokój z niemożnością siedzenia w jednym miejscu);
• depresja z wysokim ryzykiem samobójstwa;
• zaparcia, zatrzymanie moczu, suchość w ustach;
• zmiany w funkcjonowaniu układu sercowo-naczyniowego, trawiennego, krążenia i hormonalnego;
• zaburzenia metaboliczne (szybki przyrost masy ciała, zwiększone pocenie się, obrzęk);
• alergie (najrzadsze);
• wydłużony czas reakcji.

Leki psychiatryczne, zarówno łagodne, jak i silne środki uspokajające, stymulujące lub przeciwdepresyjne, mogą powodować poważne skutki uboczne. Haloperidol ma zdolność zmniejszania intensywności działania sympatykomimetyków, w tym adrenaliny. Łączne stosowanie leków powoduje niedociśnienie i tachykardię.

Przedawkowanie haloperidolu

Badania na zwierzętach to wykazały Zatrucie haloperidolem zdarza się niezwykle rzadko, ponieważ w celach terapeutycznych jest przepisywany w małych dawkach. W tej objętości haloperidol może powodować jedynie skutki uboczne. Pierwsze objawy wskazujące na przedawkowanie leku:

• ból głowy, powstające systematycznie;
• mdłości;
• zakłócenia w funkcjonowaniu układu hormonalnego;
• pojawienie się problemów z żołądkiem i jelitami;
• U dziecka zdiagnozowano zaburzenie rozwoju psychicznego.

W ciężkich przypadkach osoba może zapaść w śpiączkę. Funkcja mózgu zostaje zakłócona, gdy komórki umierają. Mogą rozpocząć się nieodwracalne procesy. Lek należy stosować wyłącznie w ilości przepisanej przez lekarza. Samoleczenie może prowadzić do śmierci.

Najbardziej wyraźne objawy zatrucia haloperidolem:

• hamowanie reakcji;
• obniżone ciśnienie krwi (niedociśnienie);
• drżenie (dreszcze) kończyn lub całego ciała;
• zwiększone napięcie mięśniowe;
• niewydolność oddechowa;
• pojawienie się komorowych zaburzeń rytmu.

Stan przed śpiączką może być tak poważny, że osoba wpada w szok.

Zatrucie haloperidolem u dziecka

Według statystyk znacznie wzrosła liczba dzieci z przewlekłym lub ostrym zatruciem haloperidolem i innymi lekami. Bardzo Ofiarami są dzieci poniżej trzeciego roku życia. Nie zawsze jest jasne, w jaki sposób lek dostał się do organizmu dzieci. W obwodzie irkuckim odnotowano przypadek masowego zatrucia uczennic haloperidolem. Matka jednego z uczniów cierpiała na chorobę psychiczną. Dziecko przyniosło pigułki do szkoły, aby leczyć swoich przyjaciół. W rezultacie 4 z 6 dziewcząt zostało przyjętych na intensywną terapię. Zgłoszono przypadek zatrucia pokarmowego. Przyczyny zdarzenia nie zostały ustalone.

Objawy i etapy zatrucia haloperidolem

Rozwój zatrucia przebiega w kilku etapach.

Pierwszy rozpoczyna się 20 minut po zażyciu leku. Osoba odczuwa zwiększoną senność, utratę sił i apatię. Oddychanie i mowa pozostają w normie. Objawy zatrucia znikają następnego dnia.

W drugim etapie osoba wpada w pułapkę głęboki sen. Odruchy są obecne, ale słabo wyrażone. Osoba nie reaguje na to, co się dzieje, oddech jest osłabiony. Kolor skóry jest normalny.

Objawy charakterystyczne dla trzeciego etapu wskazują, że dana osoba jest w środku sytuacja krytyczna. Zanikają refleks i wrażliwość. Ciśnienie spada do minimum, oddech staje się płytki. Skóra staje się sucha, usta pękają i pojawia się niebieskawy odcień. Nadchodzi śpiączka.

W czwartym etapie pacjent zostaje wybudzony ze śpiączki. Zaczyna odpowiadać na proste pytania i rozumie mowę. W tym okresie lekarz może ustalić, czy występują konsekwencje. Do najgroźniejszych zalicza się obrzęk mózgu, zmiany skórne (podobne do oparzeń), niewydolność serca.

Czwarty etap jest mniej niebezpieczny niż trzeci. Jeśli pacjent nie zostanie wybudzony ze śpiączki przez jakiś czas, mózg obumiera, śmierć kliniczna, a następnie fizyczne.

Pomoc w przypadku przedawkowania haloperidolu

Pierwsza pomoc w przypadku przekroczenia dawki leku zależy od stanu pacjenta. Jeśli jest przytomny to wtedy konieczne jest przepłukanie żołądka i wywołanie wymiotów. Odpowiedni jest do tego roztwór nadmanganianu potasu lub wody w dużych ilościach. Po wypłynięciu zawartości zaleca się przepłukanie żołądka czysta woda Ponownie. Węgiel aktywowany jest bardzo skuteczny, ponieważ pomaga usunąć toksyny z organizmu.

Pozostałe czynności powinien wykonać lekarz. Z reguły pacjent jest pilnie hospitalizowany. Jeśli lekarze jeszcze nie przyjechali, a dana osoba ma objawy charakterystyczne dla drugiego lub trzeciego etapu, należy zrobić wszystko, aby zapobiec zasypianiu. Istnieje ryzyko, że pacjent zapadnie w stan śpiączki, z którego trudno będzie go wyzdrowieć.

Jeśli dana osoba jest w stanie śpiączki, nie ma jasnego obrazu klinicznego, leczenie polega na utrzymaniu funkcji oddechowych. Wprowadza się rurkę dotchawiczą lub, jeśli jest wciśnięta, wykonuje się sztuczne oddychanie.

Jednocześnie konieczne jest monitorowanie stanu układu sercowo-naczyniowego na monitorze. Jeżeli u pacjenta występuje niedociśnienie, należy podać dużą objętość płynu. Alternatywami są osocze krwi lub stężona albumina. Nie zaleca się stosowania epinefryny, ponieważ w połączeniu z haloperidolem może prowadzić do skrajnego niedociśnienia.

Jeżeli u pacjenta występują zaburzenia pozapiramidowe, należy podać mu jeden z leków przeciwparkinsonowskich. Lek podaje się stopniowo. Nie można go nagle anulować, ponieważ stan pacjenta może się pogorszyć.

Po podjętych środkach dana osoba nie zawsze może odzyskać zdrowie. Skutki resztkowe obejmują:

• ból głowy;
• mdłości;
• zwiększona wrażliwość skóry;
• zaburzenia w funkcjonowaniu układu hormonalnego.

Dalsze dawkowanie leku odbywa się pod ścisłym nadzorem lekarza. Ilość podawanego leku zwiększa się z każdą nową dawką. Stopień wzrostu określa specjalista. Jeżeli pacjent przyjmuje tabletki haloperidolu, należy wziąć pod uwagę, że lek należy przyjmować po posiłkach, gdyż istnieje ryzyko wystąpienia nudności i wymiotów.

Dopuszczalne dawkowanie przy stosowaniu leków przeciwpsychotycznych

Do leków przeciwpsychotycznych zalicza się leki, których zadaniem jest zmniejszenie pobudzenia i reakcji afektywnych u pacjentów cierpiących na zaburzenia psychiczne. Ich działanie na organizm podyktowane jest antypsychotycznymi właściwościami składników.

Dawkowanie leków przeciwpsychotycznych ustala lekarz. Istnieje lista zaburzeń somatycznych, w których wytrzymałość w stosunku do składników jest znacznie zmniejszona. Grupa ryzyka obejmuje następujące kategorie:

• dzieci poniżej trzeciego roku życia;
• osoby cierpiące na choroby nerek i wątroby;
• kobiety w okresie ciąży i laktacji.

Grupa neuroleptyków obejmuje różne leki. Niezwykle dopuszczalna dawka dla każdego z nich waha się od 15 do 50 mg/kg. Ważną rolę odgrywa indywidualna tolerancja na konkretną substancję. Zarejestrowano przypadek śmierci po przyjęciu 0,5 g leku przeciwpsychotycznego. Dla dziecka dawka śmiertelna wynosi 0,25 g. Zatrucie lekami przeciwpsychotycznymi u dzieci jest możliwe, jeśli dawka przekracza 5-6 mg.

Dawka krytyczna, przy której rozpoznaje się przedawkowanie leków przeciwpsychotycznych u osoby dorosłej, wynosi 500 mg lub więcej. Stężenie krwi substancje toksyczne wynosi 1-2 mg/l, zagrożenie śmiercią pojawia się przy stężeniu od 3 do 12 mg/l.

Etapy i oznaki zatrucia lekami przeciwpsychotycznymi są takie same jak w przypadku zatrucia tabletkami nasennymi. Osoba odczuwa silne osłabienie, ma zawroty głowy, mdłości i suchość w ustach. Pojawić się zaburzenia neurologiczne. Trzy czwarte pacjentów nadal reaguje na ból. Ciśnienie krwi pacjenta spada, a tętno wzrasta. W przypadku przedawkowania z powodu tabletek błony śluzowe jamy ustnej puchną. Występują reakcje alergiczne. Rozwija się stan śpiączki. W szczególnie ciężkich przypadkach pojawia się złośliwy zespół neuroleptyczny, który może być śmiertelny.

Haloperidol jest jednym z najbardziej skuteczne leki należący do grupy neuroleptyków. On zapewnia działanie uspokajające na organizm ludzki, pomaga stymulować działanie innych leków (leków nasennych i przeciwbólowych). Lek jest przeciwwskazany u osób cierpiących na choroby ośrodkowego układu nerwowego system nerwowy. Badania wykazały, że długotrwałe stosowanie haloperidolu może powodować objawy cukrzycy i jaskry. Dlatego przed przepisaniem leku lekarz musi zapoznać się z obecnością chorób somatycznych u pacjenta.

Nie można samemu kupić leku Haloperidol w aptece - jako silna substancja psychotropowa, wydawany jest wyłącznie na zlecenie psychiatrów. Trzeba jednak wiedzieć, że lek ma szerokie zastosowanie – leczy wymioty podczas chemioterapii i radioterapii, łagodzi tiki nerwowe, stosowany jest jako premedykacja w celu łagodzenia lęku u pacjenta przed operacją, dlatego przepisując Haloperidol – instrukcja użycia dostępna jest w każdym opakowaniu – nie ma powodu do paniki, że lekarz podejrzewa u pacjenta schizofrenię.

Co to jest Haloperidol

Zsyntetyzowane już w połowie ubiegłego wieku na bazie butyrofenonu tabletki Haloperidol od razu stały się bardzo popularne w leczeniu wielu dolegliwości związanych z zaburzeniami psychicznymi. Później nieprzyjemnie skutki uboczne Wynaleziono haloperidol i inne substancje psychotropowe, które łagodniej oddziałują na ciało i psychikę pacjenta, ale nadal pozostaje sprawdzonym środkiem stosowanym przez rosyjskich psychiatrów w przypadku przyjmowania „agresywnych” pacjentów do szpitala psychiatrycznego.

Należy przeczytać instrukcję stosowania leku, jeśli przepisano Ci Haloperidol w kroplach, roztworze lub tabletkach, ponieważ lek może powodować różne działania niepożądane i wpływa indywidualnie na organizm pacjenta oraz długotrwałe użytkowanie może prowadzić do nieodwracalnych konsekwencji w mózgu. Należy stosować Haloperidol ściśle według instrukcji i w żadnym wypadku nie próbować samodzielnie przepisywać leku.

Mieszanina

Haloperidol to biały lub żółty proszek z małymi kryształkami, prawie nierozpuszczalny w wodzie i słabo rozpuszczalny w alkoholu lub eterze. Tabletki, w zależności od stężenia substancji czynnej, zawierają od półtora do pięciu gramów haloperidolu. Ponadto produkt leczniczy zawiera następujące składniki: elementy pomocnicze:

• stearynian magnezu;
• laktoza;
• skrobia ziemniaczana;
• żelatyna medyczna;
• talk.

Formularz zwolnienia

Ponieważ stosowanie Haloperidolu jest uzasadnione w przypadku różnorodnych dolegliwości, a niektóre z nich wymagają pilnej interwencji lekarskiej, konieczne jest jak najszybsze wchłonięcie leku w organizmie pacjenta. Maksymalny efekt z tabletek osiąga się dopiero po 3 godzinach, więc forma uwalniania leku jest inna:

• Haloperidol w ampułkach dla zastrzyki dożylne. Maksymalne stężenie roztworu we krwi po inwazji osiąga się w ciągu 10 minut.
• Roztwór olejowy do podawania domięśniowego. Pożądany efekt pojawia się po około 20 minutach.
• Haloperidol w kroplach do podawania dożylnego. Wchłanianie i działanie są spowolnione, ale działanie leku po tym podaniu jest przedłużone.
• Tabletki o stężeniu 1,5 i 5 mg substancja aktywna. Lek jest przetwarzany przez wątrobę, a około 70% substancji czynnej dostaje się do krwi.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Lek działa na receptory dopaminy zlokalizowane w brzusznej nakrywce mózgu, płacie czołowym obu półkul oraz w układzie limbicznym, blokując je. Świadczy to o przeciwpsychotycznym działaniu leku. Ponadto zablokowane są główne receptory podwzgórza, co prowadzi do efektu hipotermii i aktywnej produkcji hormonu prolaktyny przez organizm. Interakcja z aparatem układu pozapiramidowego odpowiedzialnym za ruch może prowadzić do zaburzeń w jego funkcjonowaniu, wywołując u pacjenta chęć ciągłego ruchu.

Tłumienie aktywności receptorów powoduje działanie przeciwwymiotne, natomiast haloperidol, zgodnie z instrukcją użycia, w dużych dawkach może mieć lekkie działanie uspokajające (w małych dawkach wręcz przeciwnie, pomaga zwiększyć aktywność motoryczną). Funkcje metabolizmu:

1. Lek dyfunduje z jelita cienkiego na drodze biernej resorpcji, dlatego w tkankach organizmu znajduje się więcej substancji czynnej niż we krwi.
2. Wszystko jest prawie całkowicie kojarzone z białymi. krwinki(o 90%).
3. Substancja jest wydalana przez nerki lub kał, ale przenika do mleka matki.
4. Okres półtrwania następuje w ciągu jednego dnia.

Haloperidol – wskazania do stosowania

W instrukcji użycia znajduje się informacja, że ​​Haloperidol przepisywany jest wyłącznie przez lekarza psychiatrę posiadającego uprawnienia do wystawiania recept na substancje psychotropowe. Stosowanie leku jest uzasadnione następującymi objawami:

• Zespół Gillesa de la Tourette’a.
• Do leczenia zaburzeń schizofrenicznych w ostrej fazie.
• W przypadku psychoz obserwowanych u osób uzależnionych od amfetaminy, pochodnych kwasu lizergowego.
• W przypadku zaburzeń zachowania występujących w okresie starości i dzieciństwa, są to zaburzenia autystyczne, maniakalne i paranoidalne. Jednak ciągłe stosowanie może powodować dyskinezy u dziecka, dlatego zgodnie z instrukcją nie zaleca się stosowania Haloperidolu przez długi czas.
• Halucynacje, delirium z delirium.
• Nagłe odstawienie narkotyków lub alkoholu u pacjentów niesamodzielnych.
• Leczenie nudności, wymiotów, konwulsyjnej czkawki po chemioterapii i radioterapii.
• Aby złagodzić niepokój przed inwazją interwencja chirurgiczna i znieczulenie.

Przeciwwskazania

W instrukcji podano, że przeciwwskazania do stosowania Haloperidolu są bezwzględne i względne. Stany absolutne obejmują:

• śpiączka;
• uczulenie na pochodne butyrofenonu lub składniki pomocnicze leku;
• poważne uszkodzenie centralnego układu nerwowego spowodowane alkoholem lub narkotykami;
• wiek do 3 lat;
• stan ciąży i karmienia piersią.

Względne przeciwwskazania do stosowania Haloperidolu to:

• zaburzenia epileptyczne;
• depresja lub histeria;
• zakłócenie funkcji mięśnia sercowego;
• dysfunkcja wątroby lub nerek;
• nadczynność tarczycy;
• rozrost prostaty z zatrzymaniem moczu;
• dystonia z kryzysami wegetatywnymi;
• jaskra zamykającego się kąta.

Sposób użycia i dawkowanie

Zgodnie z instrukcją haloperidol przyjmuje się doustnie, w trakcie lub po posiłku, aby zminimalizować podrażnienie błony śluzowej żołądka. Zwykłe spotkania:

1. Codziennie dla dorosłych wstępna aplikacja wynosi do 5 mg, które należy przyjmować 2-3 razy dziennie w odstępie 6-8 godzin. Następnie dawkę zwiększa się o 2 mg na dzień, osiągając maksymalnie 100 mg na dzień.
2. W przypadku dzieci dawkę początkową oblicza się na podstawie 0,05 mg na dzień podzielonej na 2-3 dawki. Następnie, nie wcześniej niż tydzień później, zwiększa się dawkę leku, maksymalnie do 0,15 mg/kg masy ciała.
3. Przebieg leczenia trwa 2-3 miesiące.

Przedawkować

Jeśli zażywasz Haloperidol – którego instrukcja użycia jest dość dostępna – może wystąpić przedawkowanie, jeśli zostanie ono przyjęte nieprawidłowo. Jest to niebezpieczne, ponieważ pacjent odczuwa letarg, senność, letarg i problemy z oddychaniem. W krytycznych przypadkach następuje śpiączka, a następnie śmierć. W przypadku przedawkowania żołądek pacjenta zostaje przepłukany i podany jest węgiel aktywowany. W przypadku wystąpienia śpiączki stosuje się respirator i dożylnie podaje albuminę.

Haloperidol – skutki uboczne

Działając ogólnoustrojowo na organizm, stosowanie Haloperidolu może powodować, zgodnie z instrukcją, następujące działania niepożądane:

• W ośrodkowym układzie nerwowym: depresja, stany lękowe, bezsenność lub senność, napady padaczkowe, ciągłe ruchy kończyn, gałki oczne, języka, skurcze oskrzeli, dystonia, dyskinezy, omdlenia.
• W układzie sercowo-naczyniowym: tachykardia, arytmia, migotanie przedsionków, obniżone ciśnienie krwi, niedociśnienie.
• W przewodzie pokarmowym przy wzrastającej dawce: nudności, biegunka lub zaparcie, suchość w ustach, niewydolność wątroby.
• W układ krwiotwórczy: tendencja do leukopenii lub leukocytozy, agranulocytoza.
• W narządy moczowo-płciowe: niedobór moczu, opóźniona miesiączka, zmniejszone lub zwiększone libido, ginekomastia.
• Na skórze: duże ryzyko łysienia, reakcje alergiczne.

Interakcja z innymi lekami

Stosowanie haloperidolu zgodnie z instrukcją nasila działanie opiatów, leków przeciwdepresyjnych, środki uspokajające. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciw chorobie Parkinsona, antykoagulantami, lekami przeciwbólowymi zmniejsza ich działanie, a stosowanie z metyldopą nasila dezorientację. Niedopuszczalne jest stosowanie leku z barbituranami, litem i kawą. Zgodnie z instrukcją wspólne użytkowanie leki z lekami przeciwdepresyjnymi mogą zwiększać toksyczność tych ostatnich.

Haloperidol jest lekiem przeciwpsychotycznym będącym pochodną butyrofenonu. Proszek mikrokrystaliczny o barwie od białej do żółtawej. Słabo rozpuszczalny w wodzie, częściowo w alkoholu i eterze. W stanie rozpuszczonym ma właściwości zasady.

Efekty farmakologiczne

Działanie farmakologiczne - blokując receptory D2 układu limbicznego i mezokortykalnego ośrodkowego układu nerwowego, wykazuje wyraźne działanie neuroleptyczne, przeciwpsychotyczne, uspokajające i przeciwwymiotne.

Zablokowanie receptorów podwzgórza powoduje mlekotok (stymuluje syntezę prolaktyny) i obniżenie temperatury ciała. Działa na synapsy dopaminergiczne strefy spustowej ośrodka wymiotów, hamując przekazywanie w nich impulsów, w wyniku czego ujawnia się silny środek przeciwwymiotny akcja centralna lek. Wpływ na zwoje podstawy układu pozapiramidowego powoduje objawy pozapiramidowe. Umiarkowane działanie uspokajające haloperidolu wiąże się z wpływem na postsynaptyczne receptory dopaminergiczne układu limbicznego. Ma działanie addytywne w leczeniu bólu. Działanie przeciwpsychotyczne leku jest związane z hamowaniem receptorów dopaminowych układu mezolimbicznego.

Łagodzi majaczenie, a przy długotrwałym stosowaniu działanie na receptory przysadki mózgowej prowadzi do zmniejszenia wydzielania hormonów gonadotropowych, natomiast nadmierne wydzielanie prolaktyny nie zmniejsza się. Hamuje funkcje autonomiczne (niekorzystnie wpływa na motorykę przewodu pokarmowego, wydzielanie soków żołądkowych i jelitowych, łagodzi skurcze) ściana naczyń) w patologiach, którym towarzyszą zaburzenia pobudzenia.

Na doustnie biodostępność wynosi 60%. 92% jest sprzężone z białkami osocza krwi. Maksymalna zawartość haloperidolu we krwi po podaniu doustnym występuje po 3-6 godzinach, przy podaniu pozajelitowym (i.m.) po 10-20 minutach, w przypadku dekanianu haloperidolu przez 3-9 dni (w starszym wieku - 1 dzień) . Nie ma wyraźnej gradacji stężenia leku z manifestacją efektu terapeutycznego. Łatwo przenika przez barierę krew-mózg.

Intensywnie rozprowadzany w tkankach, łatwo przenika przez bariery histohematyczne. Okres półtrwania zależy od formy podania leku. Przy podaniu pozajelitowym nie przekracza to 37 h, przy podaniu domięśniowym do 25 h. Okres półtrwania dekanianu haloperidolu wynosi 3 tygodnie. Metabolizowany w wątrobie do nieaktywnego metabolitu. 60% metabolitu jest wydalane z kałem, 40% jest wydalane przez nerki. Około 1% jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

Jest skutecznie stosowany u pacjentów, u których rozwinęła się oporność na inne leki przeciwpsychotyczne. Zmniejsza aktywność ruchową u dzieci nadpobudliwych, likwiduje zaburzenia zachowania (agresję, impulsywność, roztargnienie)

Zastosowanie substancji Haloperidol

Wskazaniami do stosowania haloperidolu są:

• ostre i przewlekłe stany patologiczne, którym towarzyszy pobudzenie psychoruchowe, zespół omamów i urojeniowe zaburzenia psychiczne (schizofreniczne zmiany psychiczne, zaburzenia psychosomatyczne, psychozy padaczkowe, alkoholowe, „steroidowe”);
• patologiczne zaburzenia zachowania, zmiany osobowości (zespół Tourette’a, autyzm, zespół paranoidalny, schizofreniczne zaburzenia osobowości);
• zaburzenia hiperkinetyczne (pląsawica Getttingtona);
• niekontrolowane wymioty spowodowane chemioterapią, czkawka, jąkanie. Zaburzenia zachowania związane ze zmianami w ośrodkowym układzie nerwowym związanymi z wiekiem.

Postać przedłużona w postaci dekanianu haloperidolu stosowana jest w długotrwałej terapii podtrzymującej schizofrenicznych zaburzeń psychicznych.

Przeciwwskazania i ograniczenia stosowania

Zjawiska nadwrażliwość na pochodne buterofenonu, stany śpiączki dowolnego pochodzenia, toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy związane z przyjmowaniem leków lub alkoholu. Zaburzenia piramidowe i pozapiramidowe, choroba Parkinsona, padaczka, ciężka depresja, stany patologiczne układu sercowo-naczyniowego w fazie dekompensacji, niekontrolowana hipokaliemia. Nie stosować w okresie ciąży, laktacji i dzieciństwa.

Ograniczenia w użyciu to:

• Zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, niewydolność oddechowa, poziom wyżej hormony tarczycy we krwi, niewydolność wątroby lub nerek.
• Funkcje stosowania podczas ciąży i laktacji
• Haloperydol przenika do mleka matki, dlatego też przez cały okres leczenia karmienie piersią zatrzymywać się.
• Nie stosowany w czasie ciąży. Zaklasyfikowany do kategorii C zgodnie z klasyfikacją FDA dotyczącą ryzyka dla płodu.

Skutki uboczne Haloperidolu

System nerwowy.
, zaburzenia układu pozapiramidowego (hiperkineza mięśni twarzy i szyi, osłabienie kończyn, zaburzenia ruchu i zmniejszenie ich objętości), objawy parkinsonizmu (zaburzenia mowy i połykania, wyraz twarzy, drżenie rąk, acheirokineza (zaburzenia chodu)), ból głowy, zaburzenia snu, stany lękowe, pobudzenie, zaburzenia depresyjne lub euforia, napady padaczkowe, zaburzenia świadomości, zaburzenia ostrości wzroku, zaburzenia ukrwienia siatkówki.

Układ sercowo-naczyniowy i krwiotwórczy.
Tachykardia, obniżone ciśnienie krwi lub nadciśnienie tętnicze, komorowa arytmia, Zmiany w EKG(wydłużenie odstępu QT). Ze strony hematopoezy możliwe są przejściowe zmiany w postaci zmniejszenia liczby erytrocytów i leukocytów, możliwa jest agranulocytoza i leukocytoza. Odnotowano przypadki nagłej śmierci.

Układ oddechowy.
Skurcz krtani, zwężenie światła oskrzeli (skurcz oskrzeli).

Układ trawienny.
Utrata apetytu, zaparcia (zaparcia), biegunka, nadmierne ślinienie, nudności, wymioty. Z wątroby możliwe jest toksyczne zapalenie wątroby i żółtaczka obturacyjna.

Układ moczowo-płciowy.
Lactorrhea, ból gruczołów sutkowych, ginekomastia (powiększenie gruczołów sutkowych u mężczyzn), zaburzenia miesiączkowania u kobiet, zmniejszona potencja, zwiększony popęd seksualny, objawy dyzuryczne (zatrzymanie moczu).

Od strony skóry.
Zablokowanie gruczołów łojowych, wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło.

Inny.
Złośliwy zespół neuroleptyczny jest stanem patologicznym, któremu towarzyszy hipertermia, zaburzenia autonomiczne, zaburzenia świadomości aż do jej utraty, objawy pęcherzowego zapalenia skóry; zwiększone stężenie prolaktyny we krwi, wzmożona potliwość, zmniejszone stężenie sodu we krwi, zaburzenia stężenia glukozy.

Interakcje leków

Zwiększa się leki przeciwnadciśnieniowe obniżające ciśnienie krwi, w połączeniu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi dodatkowo eliminują efekt bólowy. Nasila działanie pochodnych kwasu barbiturowego i alkoholu. Zmniejsza działanie pośrednich antykoagulantów. Spowalnia eliminację i zwiększa toksyczne działanie na organizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. W przypadku jednoczesnego stosowania z karbamazepiną stężenie haloperidolu we krwi zmniejsza się, co wymaga zwiększenia jego dawki. W połączeniu z lekami zawierającymi lit powoduje stan podobny do encefalopatii.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania haloperidolu obserwuje się wyraźny spadek ciśnienia krwi, zjawiska zaburzeń pozapiramidowych (zaburzenia koordynacji i upośledzony zakres ruchu) oraz letarg. W w rzadkich przypadkach możliwa depresja ośrodka oddechowego, stany szoku, śpiączka

Nie ma swoistego antidotum. Podczas przyjmowania leku doustnie przepisuje się płukanie żołądka i sorbenty. W przypadku zaburzeń oddychania stosuje się wentylację mechaniczną. Aby skorygować ciśnienie krwi, wykonuje się dożylne wlewy środków rozszerzających osocze i podawanie strumieniowe agonistów adrenergicznych (z wyjątkiem adrenaliny). W przypadku ciężkich zaburzeń piramidowych stosuje się leki antycholinergiczne i leki przeciw parkinsonizmowi.

Tryb aplikacji

Haloperidol jest dostępny w postaci tabletek i dla stosowanie zastrzyków. Dawka leku dobierana jest indywidualnie. W przypadku dzieci powyżej trzeciego roku życia lek oblicza się w miligramach na kilogram masy ciała. Starsi pacjenci Grupa wiekowa przepisano mniejszą dawkę.

Środki ostrożności podczas stosowania leku Haloperidol

Podczas leczenia zaburzeń psychotycznych związanych z demencją starczą obserwuje się zwiększoną śmiertelność (informacje podane przez Agencję ds. Żywności i Leków). W badaniach trwających 10 tygodni stwierdzono 1,7-krotny wzrost śmiertelności w grupie przyjmującej leki atypowe. leki przeciwpsychotyczne w porównaniu z pacjentami przyjmującymi placebo. W większości przypadków śmierć była kojarzona z patologia układu krążenia(dekompensacja przewlekłej patologii serca, nagła śmierć), Lub choroby zapalne płuca. Na podstawie tych obserwacji można przypuszczać, że stosowanie tradycyjnych leków przeciwpsychotycznych negatywnie wpływa na śmiertelność osób starszych, zwiększając ją podobnie jak atypowe leki psychotropowe.

Wraz z innymi lekami przeciwpsychotycznymi długotrwałe leczenie haloperidolem prowadzi do rozwoju zespołu późnych dyskinez – występowania mimowolnych ruchów. Ryzyko rozwoju tego syndromu bezpośrednio koreluje z wiekiem pacjenta przyjmującego haloperidol. Kobiety są bardziej narażone na późne dyskinezy. Manifestacje zespołu są spontaniczne, obsesyjne ruchy język, mięśnie twarzy, częste występowanie mimowolnych, gwałtownych ruchów kończyn i tułowia. Jeśli rozwinie się ten stan patologiczny, zaleca się zaprzestanie stosowania leku.

U pacjentów w podeszłym wieku częściej niż u młodych osób przyjmujących haloperydol rozwijają się objawy parkinsonizmu, które najczęściej ujawniają się w początkowej fazie terapii haloperidolem lub po długotrwałym stosowaniu leku przeciwpsychotycznego.

Wpływ na układu sercowo-naczyniowego. Ze względu na doniesienia o przypadkowych zgonach zaleca się ostrożność podczas stosowania haloperidolu u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT, zmniejszonym stężeniem sodu lub potasu we krwi lub jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT. Pacjenci otrzymujący haloperydol powinni być poddawani ciągłemu monitorowaniu EKG, badań krwi i aktywności transferazy wątrobowej.

Lek przeciwpsychotyczny (neuroleptyk), pochodna butyrofenonu.

Narkotyk: HALOPERIDOL

Substancja czynna: haloperidol
Kod ATX: N05AD01
KFG: Lek przeciwpsychotyczny(neuroleptyczny)
Kody ICD-10 (wskazania): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F95, F95.2, G10, R06.6, R11, Z51.4
rej. numer: P N003760/01
Data rejestracji: 05.11.09
Właściciel rej. kredyt.: ALSI Pharma (Rosja)

POSTAĆ DAWKOWANIA, SKŁAD I OPAKOWANIE

Pigułki od białego do białego z lekko żółtawym odcieniem, w kształcie płasko-cylindrycznym, ze ścięciem.

Substancje pomocnicze:

Pigułki od białego do białego z lekko żółtawym odcieniem, w kształcie płasko-cylindrycznym, ze skosem i nacięciem.

Substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, laktoza (cukier mleczny), żelatyna medyczna, talk, stearynian magnezu.

10 kawałków. - opakowania konturowe komórkowe (1) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania z komórkami konturowymi (2) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania z komórkami konturowymi (3) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania z komórkami konturowymi (4) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania z komórkami konturowymi (5) - opakowania kartonowe.
100 kawałków. - słoiki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.

INSTRUKCJA UŻYCIA DLA SPECJALISTYKÓW.
Opis leku został zatwierdzony przez producenta w 2009 roku.

DZIAŁANIE FARMACHOLOGICZNE

Haloperidol jest lekiem przeciwpsychotycznym należącym do pochodnych butyrofenonu. Ma wyraźne działanie przeciwpsychotyczne i przeciwwymiotne. Wyraźne działanie przeciwpsychotyczne łączy się z umiarkowanym działaniem uspokajającym (w małych dawkach działa aktywizująco).

Działanie przeciwpsychotyczne haloperidolu jest związane z blokadą ośrodkowych receptorów dopaminowych (D 2) i α-adrenergicznych w mezokortykalnym i struktury limbiczne mózg. Blokada receptorów O2 w podwzgórzu prowadzi do obniżenia temperatury ciała i mlekotoku (zwiększonej produkcji prolaktyny). Interakcja ze strukturami dopaminergicznymi układu pozapiramidowego może prowadzić do zaburzeń pozapiramidowych. Hamowanie receptorów dopaminy w strefie wyzwalającej ośrodka wymiotnego leży u podstaw działania przeciwwymiotnego.

Haloperidol nasila działanie leków nasennych, opioidowych leków przeciwbólowych i leków ogólne znieczulenie, leki przeciwbólowe i inne leki hamujące czynność ośrodkowego układu nerwowego.

FARMAKOKINETYKA

Haloperydol wchłania się głównie w jelicie cienkim na drodze biernej dyfuzji. Biodostępność 60-70%. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po 3-6 h. Haloperidol wiąże się z białkami osocza w 90%.

Stosunek stężenia w erytrocytach do stężenia w osoczu wynosi 1:12.

Stężenie haloperidolu w tkankach jest wyższe niż we krwi.

Haloperydol jest metabolizowany w wątrobie, metabolit jest farmakologicznie nieaktywny.

Haloperydol jest wydalany przez nerki (40%) i z kałem (60%) oraz przenika do mleka matki.

T1/2 z osocza po podaniu doustnym wynosi średnio 24 godziny (12-37 godzin).

WSKAZANIA

Lek stosuje się ściśle zgodnie z zaleceniami lekarza.

Ostre i przewlekłe psychozy, którym towarzyszy pobudzenie, zaburzenia omamowe i urojeniowe, stany maniakalne, zaburzenia psychosomatyczne;

Zaburzenia zachowania, zmiany osobowości (paranoidalne, schizoidalne i inne), zespół Gillesa de la Tourette’a, zarówno u dzieci, jak iu dorosłych;

Tiki, pląsawica Gettona;

Długotrwała i oporna na leczenie czkawka i wymioty, m.in. związane z terapią przeciwnowotworową;

Premedykacja przed operacją.

SCHEMAT DAWKOWANIA

Przepisywany doustnie, na pół godziny przed posiłkiem (można popijać mlekiem w celu zmniejszenia podrażnienia błony śluzowej żołądka).

Początkowa dawka dzienna wynosi 0,5-5 mg, podzielona na 2-3 dawki. Następnie dawkę stopniowo zwiększa się o 0,5-2 mg (w przypadkach opornych o 2-4 mg) aż do uzyskania wymaganego efektu terapeutycznego. Maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Przeciętny dawka terapeutyczna wynosi 10-15 mg/dzień, z formy przewlekłe schizofrenia 20-40 mg/dzień, w przypadkach opornych do 50-60 mg/dzień. Czas trwania leczenia wynosi średnio 2-3 miesiące. Dawki podtrzymujące (po zaostrzeniu) od 0,5 do 5 mg/dobę (dawkę zmniejsza się stopniowo).

Dzieci w wieku 3-12 lat(przy masie ciała 15-40 kg) - 0,025-0,05 mg/kg masy ciała/dobę w 2-3 dawkach, zwiększając dawkę nie częściej niż raz na 5-7 dni, aż do dzienna dawka 0,15 mg/kg.

Pacjenci w podeszłym wieku i słabi Przepisać 1/3-1/2 zwykłej dawki dla dorosłych, zwiększając ją nie częściej niż co 2-3 dni.

Jak przeciwwymiotne przepisano 1,5 mg.

W celu dokładniejszego dawkowania może być wymagana inna postać dawkowania leku, na przykład krople doustne.

EFEKT UBOCZNY

Z układu nerwowego: zaburzenia pozapiramidowe o różnym nasileniu, parkinsonizm, przemijający zespół akinetosztywny, napady okulogiryczne, bóle głowy, zawroty głowy, bezsenność lub senność ( różnym stopniu nasilenie), niepokój, niepokój, pobudzenie psychoruchowe, strach, akatyzja, euforia, depresja, napady padaczkowe, w rzadkich przypadkach zaostrzenie psychozy, m.in. halucynacje; zaburzenia pozapiramidowe; Na długotrwałe leczenie- dyskinezy późne (klaśnięcie i marszczenie warg, sapanie policzków, szybkie i robakowate ruchy języka, niekontrolowane ruchy żucia, niekontrolowane ruchy rąk i nóg), późna dystonia (częste mruganie lub skurcze powiek, nietypowy wyraz twarzy) ekspresja lub pozycja ciała, niekontrolowane ruchy zginające szyi, tułowia, rąk i nóg) oraz złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermia, sztywność mięśni, trudności lub przyspieszone oddychanie, tachykardia, arytmia, podwyższone lub obniżone ciśnienie krwi, wzmożona potliwość, nietrzymanie moczu, drgawki zaburzenia świadomości, depresja).

Z układu sercowo-naczyniowego: przy stosowaniu w dużych dawkach - obniżone ciśnienie krwi, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia rytmu, tachykardia, zmiany w EKG (rozszerzenie Odstęp QT, oznaki trzepotania i migotania komór).

Z układu pokarmowego: przy stosowaniu w dużych dawkach - utrata apetytu, suchość w ustach, nadmierne ślinienie, nudności, wymioty, biegunka lub zaparcie, zaburzenia czynności wątroby, aż do rozwoju żółtaczki.

Z narządów krwiotwórczych: rzadko - przejściowa leukopenia lub leukocytoza, agranulocytoza, erytropenia i tendencja do monocytozy.

Z układu moczowo-płciowego: zatrzymanie moczu (z rozrostem prostaty), obrzęki obwodowe, ból gruczołów sutkowych, ginekomastia, hiperprolaktynemia, nieregularne miesiączki, zmniejszona potencja, zwiększone libido, priapizm.

Ze zmysłów: zaćma, retinopatia, niewyraźne widzenie.

Reakcje alergiczne: zmiany skórne plamisto-grudkowe i trądzikopodobne, nadwrażliwość na światło, rzadko - skurcz oskrzeli, skurcz krtani.

Ze skóry: nadczynność gruczołów łojowych.

Wskaźniki laboratoryjne: hiponatremia, hiper- lub hipoglikemia, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych.

Inni:łysienie, przyrost masy ciała.

PRZECIWWSKAZANIA

Ciężka toksyczna depresja czynności ośrodkowego układu nerwowego spowodowana ksenobiotykami, śpiączka różnego pochodzenia;

Choroby ośrodkowego układu nerwowego, którym towarzyszą zaburzenia piramidowe i pozapiramidowe (choroba Parkinsona itp.);

Ciąża, okres karmienia piersią;

Dzieci do 3 roku życia.

Nadwrażliwość na pochodne butyrofenonu.

Ze względu na obecność laktozy w składzie leku ( mleczny cukier), jego stosowanie jest przeciwwskazane w przypadku wrodzonej nietolerancji laktozy, niedoboru laktazy, zespołu złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ostrożnie: powinieneś zażywać haloperidol w przypadku zdekompensowania choroby układu krążenia(w tym dławica piersiowa, zaburzenia przewodzenia wewnątrzsercowego, wydłużenie odstępu Q-T lub predyspozycja do tego – hipokaliemia, jednoczesne stosowanie innych leków mogących powodować wydłużenie odstępu Q-T); Na poważna choroba nerek, wątroby, płucnej niewydolności serca (w tym astmy oskrzelowej i ostre infekcje), epilepsja, jaskra zamykającego się kąta, nadczynność tarczycy (tyreotoksykoza), przerost prostaty (zatrzymanie moczu), czynny alkoholizm.

SPECJALNE INSTRUKCJE

Podczas leczenia pacjenci powinni regularnie monitorować EKG, morfologię krwi i badania wątroby.

Nasilenie zaburzeń pozapiramidowych zależy od dawki i często może się zmniejszyć lub zniknąć po zmniejszeniu dawki.

Należy zachować ostrożność podczas wykonywania ciężkiej pracy fizycznej, brania gorąca kąpiel(możliwy rozwój udar cieplny z powodu zahamowania ośrodkowej i obwodowej termoregulacji w podwzgórzu).

W trakcie leczenia nie należy przyjmować dostępnych bez recepty leków na przeziębienie. leki(prawdopodobnie zwiększone działanie antycholinergiczne i ryzyko udaru cieplnego).

Odsłoniętą skórę należy chronić przed nadmiarem Promieniowanie słoneczne wskutek zwiększone ryzykoświatłoczułość.

Leczenie przerywa się stopniowo, aby uniknąć zespołu odstawienia.

Działanie przeciwwymiotne może maskować objawy toksyczność leku i utrudniają diagnozowanie stanów, w których nudności są pierwszym objawem.

Stwierdzono, że dawki dla dzieci wynoszące 6 mg/dobę powodują dodatkową poprawę w zakresie zaburzeń zachowania i tików.

Podczas stosowania Haloperidolu zabrania się prowadzenia pojazdów, obsługi maszyn i innych prac wymagających zwiększonej koncentracji, a także spożywania alkoholu.

PRZEDAWKOWAĆ

Objawy: W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić wymienione powyżej ostre reakcje neuroleptyczne. Szczególnie niepokojący powinien być wzrost temperatury ciała, który może być jednym z objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego. W ciężkich przypadkach przedawkowania mogą wystąpić różne formy zaburzeń świadomości, w tym śpiączka i reakcje drgawkowe.

Leczenie: płukanie żołądka, węgiel aktywny. W przypadku depresji oddechowej – sztuczna wentylacja. Aby poprawić krążenie krwi, podaje się dożylnie roztwór osocza lub albuminy i noradrenalinę. Epinefryna w takich przypadkach jest surowo zabroniona! Zmniejszenie objawów pozapiramidowych za pomocą ośrodkowych leków antycholinergicznych i leków przeciw parkinsonizmowi. Dializa jest nieskuteczna.

INTERAKCJE LEKÓW

Haloperidol zwiększa nasilenie depresyjnego działania opioidowych leków przeciwbólowych na ośrodkowy układ nerwowy, tabletki nasenne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, znieczulenie ogólne, alkohol.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami przeciw parkinsonizmowi (lewodopa itp.) działanie terapeutyczne tych leków może zostać zmniejszone ze względu na antagonistyczny wpływ na struktury dopaminergiczne.

Podczas stosowania z metyldopą może wystąpić dezorientacja, trudności i spowolnienie procesów myślenia.

Haloperidol może zmniejszać intensywność działania adrenaliny (adrenaliny) i innych sympatykomimetyków, powodując paradoksalne obniżenie ciśnienia krwi i tachykardię, gdy są stosowane jednocześnie.

Nasila działanie obwodowych m-antycholinergików i większości leki przeciwnadciśnieniowe(zmniejsza działanie guanetydyny w wyniku jej wypierania z neuronów α-adrenergicznych i tłumienia jej wychwytu przez te neurony).

W połączeniu z lekami przeciwdrgawkowymi (w tym barbituranami i innymi induktorami utleniania mikrosomalnego) należy zwiększyć dawki tych ostatnich, gdyż haloperidol obniża próg aktywności napadowej; Stężenie haloperydolu w surowicy może również zostać zmniejszone.

Haloperidol może osłabiać działanie pośrednich antykoagulantów, dlatego też stosowane łącznie należy dostosować dawkę tych ostatnich.

Haloperidol spowalnia metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i inhibitorów MAO, co powoduje zwiększenie ich stężenia w osoczu i zwiększoną toksyczność.

Stosowany jednocześnie z bupropionem obniża próg padaczkowy i zwiększa ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych.

Podczas jednoczesnego stosowania haloperydolu i fluoksetyny zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, zwłaszcza reakcji pozapiramidowych.

Jednoczesne podawanie haloperidolu z litem, zwłaszcza w dużych dawkach, może spowodować nieodwracalne zatrucie neurotoksyczne, a także nasilić objawy pozapiramidowe.

Przyjmowany jednocześnie z amfetaminami, działanie przeciwpsychotyczne haloperidolu i psychostymulujące działanie amfetaminy są zmniejszone z powodu blokady receptorów α-adrenergicznych przez haloperydol.

Haloperidol może osłabiać działanie bromokryptyny.

Leki przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe (pierwszej generacji) i przeciw parkinsonizmowi mogą nasilać m-antycholinergiczne działanie haloperidolu i osłabiać jego działanie przeciwpsychotyczne (może być konieczne dostosowanie dawki).

Picie mocnej herbaty lub kawy (szczególnie w dużych ilościach) osłabia działanie haloperidolu.

WARUNKI WAKACJI OD APTEK

Lek dostępny jest na receptę.

WARUNKI I CZAS PRZECHOWYWANIA

Lista B. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w suchym miejscu, chronić przed światłem w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Najlepiej spożyć przed datą - 3 lata.