Esmolol (Esmolol) - használati utasítás, leírás, farmakológiai hatás, használati javallatok, adagolás és felhasználási mód, ellenjavallatok, mellékhatások. Az Esmolol anyag farmakológiai csoportja. Használat jellemzői nőknél

farmakológiai hatás

Az Esmolol egy kardioszelektív béta-blokkoló, amely nem rendelkezik belső szimpatomimetikus és membránstabilizáló hatással. Antianginás, vérnyomáscsökkentő és antiaritmiás hatása van. A vérnyomáscsökkentő hatás az ATP-ből származó cAMP katekolamin-stimulált képződésének, az intracelluláris kalciumáramnak, a szívfrekvencia csökkenésének és a szívizom kontraktilitásának csökkenésének köszönhető.

Az esmolol antianginás hatása a szívfrekvencia csökkenése (a diasztolé megnyúlása és a szívizom perfúzió javulása) és a csökkent kontraktilitás következtében a szívizom oxigénigényének csökkenéséből adódik.

A bal kamrában a végdiasztolés nyomás növekedése miatt megnövekedett nyújtás izomrostok a kamrák növelhetik az oxigénigényt, különösen krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Az antiaritmiás hatást az antegrád és kisebb mértékben a retrográd irányok impulzusvezetésének gátlása határozza meg az AV-csomón keresztül és további utak mentén.

A hatás a beadás pillanatától kezdődik, teljes terápiás hatás a beadás után 2 perccel alakul ki, és az infúzió leállítása után 10-20 perccel ér véget.

Farmakokinetika

A plazmafehérjékhez való kötődés intravénás beadás után 55%. A vérben lévő Css telítő adag alkalmazása esetén 5 percen belül, anélkül pedig 30 percen belül érhető el. Az eritrocitákban lévő észterázok gyorsan hidrolizálják szabad savas metabolittá (aktivitása az eszmolol aktivitásának 1/1500-a) és metanollá. T1/2 - 9 perc, szabad sav metabolit - 3,7 óra (krónikus veseelégtelenség 10-szeresére nő). A vesék által kiválasztódik metabolit formájában.

Javallatok

Adagolási rend

IV, 500 mcg/kg dózisban 1 percen keresztül (telítő dózis), majd 50 mcg/kg/perc a következő 4 percben; fenntartó dózis - 25 mcg/kg 1 percenként (vagy kevesebb); az ismételt injekciók között szünet lehetséges - 5-10 perc. Ha a hatás 2 adag első 5 percében nem kielégítő, telítő adagot kell újra beadni - 500 mcg/kg 1 perc alatt, majd 4 percen belül - 100 mcg/kg 1 percen belül ismételt beadások az adagot 1 percenként 150 mcg/kg-ra, majd 1 percenként 200 mcg/kg-ra lehet emelni).

A kívánt pulzusszám elérésekor az állapot stabilizálása érdekében szájon át 4-6 óránként 10-20 mg propranololt, 6 óránként 80 mg verapamilt szájon át, digoxint 0,125-0,5 mg dózisban alkalmazhat. 6 óránként orálisan vagy intravénásan, 200 mg kinidin 2 óránként orálisan (miközben az első adagot az első órában alkalmazzák, az esmolol infúziós adagja felére csökken). Ha a beteg állapota a megfigyelést követő egy órán belül stabilizálódik ezen gyógyszerek valamelyikének 1. vagy 2. adagjának bevételét követően, az esmolol infúzió leállítható.

A műtéti érzéstelenítés során szükség esetén 80 mg-os intravénás bolust kell beadni 15-30 másodperc alatt, majd infúzióban 150-300 mcg/ttkg/perc sebességgel.

Mellékhatás

Kívülről a szív-érrendszer: kifejezett vérnyomáscsökkenés (tüneti - 12%, tünetmentes - 25%), 1% - perifériás keringési rendellenességek; kevesebb, mint 1% - tüdőödéma, bradycardia, szívdobogásérzés, AV-blokk, kamrai asystolia, ájulás, összeomlás, thrombophlebitis, az arcbőr vérének „kipirulása”.

A központi idegrendszerből és a perifériás idegrendszer: 3% - álmosság, szorongás; 2% - fejfájás, izgatottság, zavartság, fáradtság érzése; kevesebb, mint 1% - szédülés, paresztézia, asthenia, depresszió, görcsök, gondolkodászavar, ízérzés, látás, beszéd.

Kívülről emésztőrendszer: 7% - hányinger; 1% - hányás; kevesebb, mint 1% - szájszárazság, dyspepsia, étvágytalanság, hasi fájdalom, székrekedés.

A légzőrendszerből: kevesebb, mint 1% - orrdugulás, fájdalom és sípoló légzés mellkas, légzési nehézség, hörgőgörcs, légszomj.

A húgyúti rendszerből: kevesebb, mint 1% - duzzanat, vizelési nehézség.

Kívülről bőr: 8% - bőr hiperémia; kevesebb, mint 1% - a bőr sápadtsága vagy elszíneződése, acrocyanosis, erythemás kiütések, bőrnekrózis (véletlen extravazális beadással).

Egyéb: duzzanat az injekció beadásának helyén, hipertermia, fokozott izzadás, hidegrázás, fájdalom a lapocka között, hideg kéz és láb, elvonási szindróma.

Ellenjavallatok

Bradycardia (45/perc alatti pulzusszám), II-III stádiumú AV-blokk, artériás hipotenzió(szisztolés vérnyomás 90 Hgmm alatt, diasztolés vérnyomás 50 Hgmm alatt), Kardiogén sokk, akut szívelégtelenség, CVS, sinoatrialis blokk, vérzés, hypovolemia, laktációs időszak, fokozott érzékenység hogy esmolol.

Különleges utasítások

Óvatosan alkalmazza bronchiális asztma, COPD (emphysema, krónikus) esetén obstruktív bronchitis), krónikus szívelégtelenség, krónikus veseelégtelenség, másodlagos magas vérnyomás (érszűkület okozta, műtét közben vagy után, hipotermia hátterében), diabetes mellitus, terhesség, idős kor.

A kezelés ideje alatt gondosan és folyamatosan ellenőrizni kell az EKG-t, a vérnyomást és a pulzusszámot. Nem ajánlott pillangótűt használni a szúráshoz.

Gyermekekkel kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak.

Figyelembe kell venni a hipoglikémia jeleinek (tachycardia, emelkedett vérnyomás) elfedésének lehetőségét a betegeknél. diabetes mellitus.

A háttérben egy megterhelt allergiatörténet Esetleg súlyosabb megnyilvánulása allergiás reakciókés a hiány terápiás hatás normál adag epinefrintől.

10 mg/ml-t meghaladó koncentrációknál szöveti irritáció lehetséges; ha az infúzió során előfordul helyi reakció, az adagolást le kell állítani és az injekció beadásának helyét meg kell változtatni.

BAN BEN kísérleti tanulmányok ha olyan dózisban adják be, amely az emberre vonatkozó maximális fenntartó értéket 8-szor (nyulak) és 30-szor (patkány) meghaladja, toxikus hatás az anya testén, növeli a felszívódás gyakoriságát és a magzati mortalitást.

Túladagolás

Tünetek

Túlzott vérnyomáscsökkenés, bradycardia (az alkalmazás abbahagyása után 10-20 perccel eltűnik), kamrai extrasystole, szívelégtelenség, bronchospasmus.

Kezelés

Trendelenburg-helyzet megadása, oxigénterápia, bradycardia esetén - intravénás atropin-szulfát vagy dobutamin, esetleg glukagon vagy epinefrin intravénás adása, transzvénás szívingerlés). Jelentős vérnyomáscsökkenés esetén - plazmapótló oldatok intravénás beadása (tüdőödéma hiányában) és vérnyomás-szabályozás mellett - érszűkítők(epinefrin, noradrenalin, dopamin vagy dobutamin). Hörgőgörcs esetén - izoprenalin vagy teofillin. Szívelégtelenség esetén - szívglikozidok és/vagy glukagon és diuretikumok. Nál nél kamrai extrasystole- lidokain vagy fenitoin.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az Esmeron ugyanabban a fecskendőben nem kompatibilis más gyógyszerekkel (beleértve az 5% -os nátrium-hidrogén-karbonát oldatot is).

Növeli a digoxin koncentrációját a plazmában.

Morfin, szuxametónium és indirekt antikoagulánsok növeli az eszmolol koncentrációját a vérben. 1,5-szeresére növeli a suxametonium által okozott neuromuszkuláris blokád időtartamát.

Immunterápiához használt allergének vagy allergénkivonatok a bőrtesztek növeli a súlyos szisztémás allergiás reakciók vagy az anafilaxia kockázatát az esmololt kapó betegeknél.

fenitoin intravénás beadással, gyógyszerek inhalációs érzéstelenítés esetén (szénhidrogén származékok) növelik a kardiodepresszív hatás súlyosságát és a vérnyomás csökkentésének valószínűségét.

Megváltoztatja az inzulin és az orális hipoglikémiás szerek hatékonyságát, elfedi a hipoglikémia kialakulásának tüneteit (tachycardia, megnövekedett vérnyomás).

Csökkenti a lidokain és a xantin clearance-ét (kivéve a difillint), és növeli koncentrációjukat a plazmában, különösen azoknál a betegeknél, akiknél kezdetben a teofillin clearance-e dohányzás hatására megnövekedett.

A vérnyomáscsökkentő hatást gyengítik az NSAID-k (nátrium-visszatartás és a prosztaglandin-szintézis gátlása a vesékben), a kortikoszteroidok és az ösztrogének (nátrium-retenció).

Szívglikozidok, metildopa, rezerpin és guanfacin, blokkolók kalcium csatornák(verapamil, diltiazem), amiodaron és mások antiaritmiás szerek növeli a bradycardia, AV-blokk, szívleállás és szívelégtelenség kialakulásának vagy súlyosbodásának kockázatát.

A nifedipin okozhat jelentős csökkenés POKOL.

Nál nél egyidejű használat vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (beleértve a diuretikumokat, klonidint, szimpatolitikumokat, hidralazint) a vérnyomás túlzott csökkenése lehetséges.

Meghosszabbítja a nem depolarizáló izomrelaxánsok és a kumarinok véralvadásgátló hatását.

tri- és tetraciklusos antidepresszánsok, antipszichotikumok(neuroleptikumok), etanol, nyugtatók és altató fokozza a központi idegrendszer depresszióját.

A MAO-gátlókkal való egyidejű alkalmazás nem javasolt a vérnyomáscsökkentő hatás jelentős növekedése miatt, a MAO-gátlók és az esmolol szedése közötti kezelés szünetének legalább 14 napnak kell lennie.

A nem hidrogénezett ergot alkaloidok növelik a perifériás keringési rendellenességek kialakulásának kockázatát.

Az előkészületekben benne van

ATX:

C.07.A.B Szelektív béta1-blokkolók

C.07.A.B.09 Esmolol

Farmakodinamika:

Szelektív β 1 -blokkoló, amely nem rendelkezik belső szimpatomimetikus hatással. Vérnyomáscsökkentő, antiaritmiás, antianginás hatása van. BAN BEN terápiás dózisok nem befolyásolja a perifériás artériák tónusát.

24 órán keresztül negatív ino-, krono-, dromo-, bathmotróp hatást fejt ki Megszünteti az aritmogén faktorok szívre gyakorolt ​​hatását. Az antianginás hatás a szívizom oxigénigényének csökkenéséből adódik.

Farmakokinetika:

Után intravénás beadás maximális koncentráció 5 percen belül sikerült elérni. A terápiás hatás az infúzió kezdete után 2 perccel érhető el, és az infúzió befejezése után 15-20 percig folytatódik.

Gyengén hatol át a vér-agy gáton és áthatol a placentán. A hemodialízis során eltávolítják a vérplazmából.

A felezési idő 9 perc.

Részben a májban metabolizálódik, metabolit formájában a vesék választják ki.

Javallatok:

Artériás magas vérnyomás, sinus tachycardia, supraventrikuláris tachycardia és tachyarrhythmia (beleértve a pitvarfibrillációt és a pitvarlebegést,beleértveműtétek alatt és után), szívinfarktus, instabil angina, thyreotoxikus krízis , feokromocitóma (α-blokkolóval kombinálva).

IV.E00-E07.E05.5 Pajzsmirigy válság vagy kóma

IX.I10-I15.I10 Esszenciális [elsődleges] magas vérnyomás

IX.I20-I25.I20.0 Instabil angina

IX.I20-I25.I21 Akut miokardiális infarktus szívizom

IX.I30-I52.I47.1 Szupraventrikuláris tachycardia

IX.I30-I52.I48 Pitvarfibrilláció és lebegés

Ellenjavallatok:

Túlérzékenység, sinus bradycardia(kevesebb, mint 45ütem per perc), Kardiogén sokk,atriventricularis blokád II - III fokú, súlyos szívelégtelenség, beteg sinus szindróma, sinoatriális blokk, artériás hipotenzió ( szisztolés vérnyomás 90 Hgmm alatt. Művészet., diasztolés vérnyomás 50 Hgmm alatt. Art.), vérzés, hipovolémia.

Gondosan:

Bronchiális asztma, tüdőtágulás, krónikus obstruktív bronchitis, pangásos szívelégtelenség, diabetes mellitus, veseműködési zavarok; másodlagos hipertónia hipotermia következtében fellépő érszűkület miatt, műtét közben vagy után.

Terhesség és szoptatás: Használati utasítás és adagolás:

Intravénásan 500 mcg/kg 1 perc alatt, majd 50 mcg/kg 4 perc alatt. Fenntartó dózis: 25 µg/kg percenként. Ha a hatékonyság nem kielégítő, ismételt adagot kell beadni - 500 mcg/kg, majd 100 mcg/kg 4 perc alatt. A megengedett dózisemelés percenként 150 mcg/kg-ig, majd percenként 200 mcg/kg-ig.

A műtéti érzéstelenítés során 80 mg-ot adnak be intravénásan, először 80 mg-os bolusként 30 másodperc alatt, majd infúzióban 150-300 mcg/kg/perc sebességgel.

Mellékhatások:

Központi idegrendszer: szédülés, álmatlanság, asthenia.

Légzőrendszer: légszomj, ritkán - hörgőgörcs.

A szív- és érrendszer: bradycardia, atrioventricularis blokk, hideg végtagok.

Vérrendszer: neutropenia, thrombocytopenia.

Érzékszervek:"száraz szem szindróma" átmeneti zavarok látomás.

Gyomor-bélrendszer: dyspepsia, hasmenés vagy székrekedés.

Szaporító rendszer: csökkent potencia.

Bőr: hyperhidrosis.

Allergiás reakciók.

Túladagolás:

Tünetek: súlyos bradycardia, artériás hipotenzió, szívelégtelenség, hörgőgörcs, lehetséges szívmegállás.

Kezelés:a páciensnek Trendelenburg pozíciót, oxigénterápiát,intravénásfolyadék beadása (ha nincs tüdőödéma); tüneti terápia: bradycardia esetén- atropin-szulfát, izoproterenol vagy dobutamin adása (esetleg epinefrin vagy transzvénás szívingerlés alkalmazása); szívelégtelenség miatt- intravénásszívglikozidok és/vagy diuretikumok beadása; hipotenzióra- vazokonstriktorok (,) a vérnyomás szabályozása alatt; a kamrai extrasystoles leállintravénáslidokain vagy fenitoin adása, hörgőgörcs- béta 2-adrenerg agonisták. Talánintravénásglukagon beadása a bradycardia vagy hipotenzió megszüntetésére.

Kölcsönhatás:

Szisztémás alkalmazás esetén fokozza a lidokain hatását.

Erősíti az amiodaron, érzéstelenítők, antiarrhythmiák, diltiazem, verapamil negatív dromo-, ino-, kromotrop hatását.

A cimetidin növeli az esmolol biohasznosulását.

Nem kompatibilis az ugyanabban a fecskendőben lévő más termékekkel,beleértve5%-os nátrium-hidrogén-karbonát oldattal.

Különleges utasítások:

Az esmolol alkalmazásakor gondos és állandó orvosi felügyelet és monitorozás szükséges.EKG, POKOL, pulzusés egyéb mutatók.

Mert Általános érzéstelenítés szedő betegeknek minimális inotróp hatású szereket kell alkalmazniuk.

A műtét előtt 48 órával abba kell hagynia a gyógyszer szedését.

Utasítás

Hatóanyag: eszmolol-hidroklorid 10 mg;

Segédanyagok: nátrium-klorid - 5,9 mg, nátrium-acetát-trihidrát - 2,8 mg, ecetsav glaciális - 0,546 mg, sósav - 5,0 pH-ig, nátrium-hidroxid - 5,0 pH-ig, folyékony víz - legfeljebb 1 ml.

Használati javallatok Breviblok

• supraventrikuláris tachycardiák, beleértve a pitvarfibrillációt és a pitvarlebegést perioperatív és posztoperatív időszak vagy bármilyen más helyzetben, amikor a kamrai frekvencia rövid távú szabályozása rövid hatású gyógyszerkészítmény;
• tachycardia és artériás magas vérnyomás a perioperatív időszakban;
• nem kompenzációs jellegű sinus tachycardia.

A Breviblok használatának ellenjavallatai

• súlyos bradycardia (pulzusszám kevesebb, mint 50 ütés / perc);
• SSSU;
• AV blokk II és III fok;
• Kardiogén sokk;
• súlyos artériás hipotenzió;
• akut szívelégtelenség;
• pulmonális hipertónia;
• feokromocitóma alfa-blokkolók egyidejű alkalmazása nélkül;
• 18 év alatti kor;
• lassú kalciumcsatorna-blokkolók (verapamil, diltiazem) egyidejű intravénás beadása;
• túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.

Gondosan:

• elsőfokú AV-blokk;
• bronchiális asztma, COPD;
• perifériás keringési zavarok (Raynaud-szindróma, intermittáló claudicatio);
• krónikus szívelégtelenség;
• veseműködési zavar;
• hiperkalémia;
• thyreotoxicosis;
• pikkelysömör;
• myasthenia gravis;
• Prinzmetal angina;
• hipovolémia;
• cukorbetegség;
• feokromocitóma (alfa-blokkolók egyidejű alkalmazásával);
• másodlagos artériás hipertónia (vazokonstrikció okozta, műtét közben vagy után, hipotermia hátterében);
• terhesség;
• idős kor.

A gyógyszer csak intravénás beadásra és csak rövid távú használatra szolgál.

A gyógyszer telítő dózisa 500 mcg/ttkg/perc 70 kg testtömegű betegeknél és 3,5 ml.

Az adagot egyénileg kell meghatározni, és a klinikai válasz alapján módosítani kell. A dózistitrálást ennek figyelembevételével kell elvégezni kamrai ritmusés szükség esetén a vérnyomást.

Szupraventrikuláris tachycardiák, beleértve a pitvarfibrillációt és a pitvarlebegést

A gyógyszer hatásos dózisa a szupraventrikuláris tachyarrhythmia kezelésére 50-200 mcg/kg/perc. A kamrai frekvencia szabályozására a 200 mcg/ttkg/perc feletti fenntartó infúziós dózis nem javasolt. A gyógyszer 200 mcg/ttkg/percnél nagyobb dózisban enyhén csökkenti a szívfrekvenciát, miközben a mellékhatások gyakorisága nő. A megfelelő vérnyomásszabályozás azonban többre is szükség lehet nagy dózisok(250-300 mcg/kg/perc). A gyógyszer biztonságosságát 300 mcg/ttkg/perc-nél nagyobb dózisokban nem vizsgálták.

Szupraventrikuláris tachyarrhythmia esetén a gyógyszer dózisát egyénileg kell kiválasztani titrálással, amelyben minden lépésben egy telítő adag, majd egy fenntartó adag szerepel.

A kezelés megkezdésének és végrehajtásának sémája

1. 500 mcg/ttkg/perc telítő adag beadása 1 percig, majd fenntartó adag 50 mcg/kg/perc 4 percig*.

2. Mikor pozitív eredmény: 50 mcg/ttkg/perc fenntartó dózis beadása.

3. Mikor negatív eredmény 5 percig: ismételje meg az 500 mcg/kg/perc adagot 1 percig; növelje a fenntartó adagot 100 mcg/ttkg/perc-re a következő 4 percben.

4. Ha az eredmény pozitív: 100 mcg/kg/perc fenntartó dózis beadása.

5. Ha az eredmény 5 percen belül negatív: ismételje meg az 500 mcg/kg/perc adagot 1 percig; növelje a fenntartó adagot 150 mcg/ttkg/perc-re 4 perc alatt.

6. Ha az eredmény pozitív: 150 mcg/ttkg/perc fenntartó dózis beadása.

7. Ha az eredmény negatív: ismételje meg az 500 mcg/kg/perc adagot 1 percig; növelje a fenntartó adagot 200 mcg/kg/perc-re, és tartsa ezen a szinten.

* - Ha a pulzusszám csökkentése a kívánt mértéket eléri, de a vérnyomás csökken, a telítő adag beadását abba kell hagyni, és a fenntartó arányt 50 mcg/ttkg/percről 25 mcg/kg/percre vagy az alá kell csökkenteni. Szükség esetén a titrálási lépések közötti időintervallum 5 percről 10 percre növelhető.

farmakológiai hatás

Kardioszelektív β1-adrenerg receptor blokkoló. Esmolol a maga módján kémiai természet a fenoxi-propanolamin béta-blokkolók osztályába tartozik. Enzimatikusan labilis éterkötéssel rendelkezik (ez annak köszönhető gyors anyagcsereés rövid T1/2 a plazmából).

Gyors hatáskezdet, nagyon rövid hatástartam jellemzi, terápiás dózisban nincs saját szimpatomimetikus és membránstabilizáló hatása. Antianginás, vérnyomáscsökkentő és antiaritmiás hatása van.

Csökkenti a ciklikus AMP képződését a katekolaminok által stimulált ATP-ből, csökkenti a kalciumionok intracelluláris áramát, csökkenti a pulzusszámot, lassítja a vezetést és csökkenti a szívizom kontraktilitását. Az antiaritmiás hatást az impulzusvezetés gátlása határozza meg az antegrádban és kisebb mértékben a retrográd irányokban az AV-csomón keresztül és további utak mentén.

Az esmololnak, mint más béta-blokkolóknak, negatív ino-, krono-, batmo- és dromotrop hatásai vannak.

Idős, 65 év feletti betegeknél nem figyeltek meg különbséget a hemodinamikai hatások tekintetében a fiatalabb betegekhez képest.

A hatás a beadás pillanatától kezdődik, a teljes terápiás hatás a beadás után 2 perccel alakul ki, és az infúzió leállítása után 10-20 perccel ér véget.

Farmakokinetika

Eloszlás és anyagcsere

Az esmololt az eritrocita-észterázok az ASL-8123 savas metabolittá metabolizálják, amely gyenge (az eszmolol-hidroklorid kevesebb, mint 0,1%-a) béta-blokkoló hatással rendelkezik.

Az eszmolol plazmafehérjékhez való kötődése 55% (a savas metabolit esetében ez az érték csak 10%).

Eltávolítás

Az esmolol T1/2-e intravénás beadás után körülbelül 9 perc. A savas metabolit T1/2-e a vesén keresztül körülbelül 3,7 óra.Az eszmolol kevesebb mint 2%-a ürül változatlan formában a vesén keresztül.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

Krónikus veseelégtelenség esetén a vizeletben lévő savas metabolit T1/2 értéke 10-szeresére nő.

Különleges utasítások

A kezelés ideje alatt gondosan és folyamatosan ellenőrizni kell az EKG-t, a vérnyomást és a pulzusszámot.

Hatás a vérnyomásra, a szívritmusra, a szívritmusra és a szív összehúzódási képességére

A béta-blokkolók, köztük a Breviblok kardiovaszkuláris mellékhatásai súlyosak lehetnek, különösen azoknál a betegeknél, akiknek hemodinamikai károsodása van, és olyan betegeknél, akik olyan gyógyszereket szednek, amelyek növelik a kardiovaszkuláris reakciók kockázatát. Súlyos reakciók közé tartozhat az eszméletvesztés, a kardiogén sokk, a szívleállás, amelyek végzetesek is lehetnek. A Breviblok ellenjavallatok hiányában óvatosan és csak a kockázatok és a várható előnyök alapos egyéni értékelése után alkalmazható hemodinamikai károsodásban szenvedő és megnövekedett kockázat lehetséges gyógyszerkölcsönhatások miatt.

Artériás hipotenzió

A gyógyszer alkalmazása során artériás hipotenziót figyeltek meg, beleértve. nehéz. Az artériás hipotenzió dózisfüggő. A kezelés megkezdése előtt a betegeket gondosan ellenőrizni kell, különösen alacsony vérnyomás esetén. Amikor éles hanyatlás A vérnyomásnak csökkentenie kell a gyógyszer adagját, vagy le kell állítania az adagolást. Az artériás hipotenzió általában a gyógyszer alkalmazásának abbahagyása után 30 percen belül megszűnik. Bizonyos esetekben szükség lehet rá kiegészítő kezelés.

Bradycardia

A gyógyszer alkalmazása során bradycardiát figyeltek meg, beleértve. súlyos bradycardia és szívmegállás. A gyógyszert rendkívül óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek a kezelés előtt alacsony a pulzusszáma, és csak akkor, ha feltételezhető, hogy potenciális haszon meghaladja a kockázatot. A gyógyszer ellenjavallt súlyos sinus bradycardiában szenvedő betegeknél. Súlyos bradycardia kialakulása esetén a gyógyszer adagját csökkenteni kell, vagy adását abba kell hagyni. Egyes esetekben további kezelésre lehet szükség.

Szív elégtelenség

A β-adrenerg receptorok blokádja miatt a szívizom kontraktilitása csökken, ami szívelégtelenséget provokálhat vagy súlyosbíthat. A szívizom aktivitásának klinikailag jelentős gátlásának első jele vagy tünete esetén a gyógyszer adagját csökkenteni kell, vagy adását abba kell hagyni. Egyes esetekben további kezelésre lehet szükség. Óvatosan kell eljárni, ha a gyógyszert csökkent szívizom-összehúzódásban szenvedő betegeknél alkalmazzák (a gyógyszer ellenjavallt súlyos szívelégtelenségben vagy kardiogén sokkban szenvedő betegeknél).

A béta-blokkolók befolyásolják a működést sinus csomópont, valamint a sinoatriális és AV vezetésre, és SSS, sinoatriális és AV blokk kialakulásához vezethet, beleértve teljes blokád, ami szívmegálláshoz vezethet. Ez a hatás legjellemzőbb olyan betegeknél, akiknél korábban már fennálló sinuscsomó-diszfunkció és vezetési zavarok szenvednek (a gyógyszer ellenjavallt másod- vagy harmadfokú AV-blokkban, valamint SSSS-ben szenvedő betegeknél).

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek egyéb szívvezetési zavarai vannak, beleértve az első fokú AV-blokkot is.

Alkalmazása pheochromocytomában szenvedő betegeknél

Óvatosan kell alkalmazni pheochromocytomában szenvedő betegeknél, és csak α-adrenerg receptor blokkolók egyidejű alkalmazása esetén.

A Breviblok nem alkalmazható hipertónia kezelésére, elsősorban a hipotermia miatti másodlagos érszűkület miatt.

Alkalmazása bronchospasztikus szindrómában szenvedő betegeknél

A bronchospasticus szindrómában szenvedő betegek nem kaphatnak béta-blokkolókat. A Breviblok relatív béta 1-szelektivitása és titrálhatósága miatt óvatosan alkalmazható bronchospasticus szindrómában szenvedő betegeknél. Mivel azonban a β1-adrenerg receptorok szelektivitása nem abszolút, pontos dózistitrálásra van szükség a lehető legalacsonyabb hatásos dózis eléréséhez. Hörgőgörcs vagy a meglévő hörgőgörcs súlyosbodása esetén az infúziót azonnal le kell állítani; ha az állapot megengedi, lehetőség van béta 2-adrenerg agonisták felírására.

Alkalmazása cukorbetegségben szenvedő vagy hipoglikémiára hajlamos betegeknél

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni hipoglikémiára érzékeny vagy arra hajlamos betegeknél, valamint cukorbetegségben szenvedő betegeknél, akik inzulint vagy orális hipoglikémiás szereket kapnak.

A béta-blokkolók elfedhetik a hipoglikémiával járó tachycardiát, bár más megnyilvánulások, például szédülés és fokozott izzadás is előfordulhat.

Béta-blokkolók és hipoglikémiás szerek egyidejű alkalmazása fokozhatja az utóbbiak hipoglikémiás hatását.

Reakciók az injekció beadásának helyén

A Breviblok gyógyszer alkalmazásakor reakciókat figyeltek meg az injekció beadásának helyén. Ezek közé tartoztak az irritáció és gyulladás jelei és tünetei az injekció beadásának helyén.

A tachycardia szabályozása olyan betegeknél, akik érszűkítő és pozitív inotróp hatású gyógyszereket kapnak

A magas szisztémás vaszkuláris rezisztencia hátterében a csökkent szívösszehúzódás kockázata miatt a gyógyszert nem szabad tachycardia kezelésére alkalmazni olyan betegeknél, akik érösszehúzó és pozitív inotróp hatású gyógyszereket kapnak, beleértve. epinefrin, noradrenalin, dopamin.

Alkalmazása Prinzmetal anginában szenvedő betegeknél

A béta-blokkolók növelhetik az anginás rohamok számát és időtartamát Prinzmetal-anginában szenvedő betegeknél a nem ellentétes α-adrenerg által közvetített görcs miatt koszorúerek. Az ilyen betegek esetében a nem szelektív béta-blokkolók nem alkalmazhatók, a szelektív béta1-blokkolók pedig csak a különleges intézkedésekóvintézkedések.

Alkalmazása hipovolémiában szenvedő betegeknél

Hipovolémiában szenvedő betegeknél a gyógyszer mérsékelheti a reflex tachycardiát és növelheti az artériás hipotenzió kockázatát. Ebben a tekintetben az ilyen betegeknél a gyógyszert különleges elővigyázatossággal kell alkalmazni.

A Breviblok abbahagyása

Mivel az elvonási szindróma nem zárható ki, mint minden béta-blokkoló esetében, óvatosan kell eljárni a gyógyszer hirtelen leállításakor koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél. Egy klinikai elektrofiziológiai vizsgálatban a szívfrekvencia növekedése a gyógyszer abbahagyása után 30 perccel mérsékelt volt, de szignifikánsan magasabb volt, mint a kezdeti pulzusszám. A béta-blokkolók szintén növelik a kiújuló magas vérnyomás kockázatát, ha abbahagyják a klonidin, a guanfacin és a moxonidin szedését.

A gyógyszer alkalmazása perifériás keringési rendellenességekben szenvedő betegeknél

Perifériás keringési zavarban (beleértve a Raynaud-kórt vagy -szindrómát és az elzáródásos elváltozásokat) szenvedő betegeknél perifériás erek) a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, mert a béta-blokkolók fokozhatják a perifériás keringési zavarokat.

Alkalmazása károsodott vesefunkciójú betegeknél

A gyógyszert óvatosan kell beadni károsodott vesefunkciójú betegeknek. A gyógyszer savas metabolitja főként változatlan formában ürül a veséken keresztül. Vesebetegeknél jelentősen csökken a kiválasztódása. Azoknál a betegeknél terminál szakasz veseelégtelenség T1/2 10-szeresére nőtt, és a plazmakoncentráció jelentősen megnőtt.

Alkalmazása olyan betegeknél májelégtelenség

Mivel a gyógyszert eritrocita-észterázok metabolizálják, nem különleges intézkedések májelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség óvintézkedésekre.

Hiperkalémia

A béta-blokkolók, köztük a Breviblok alkalmazását a plazma káliumszintjének növekedése és a hyperkalaemia kísérte. A kockázat növekszik, ha a betegek olyan tényezőkkel rendelkeznek, mint a veseelégtelenség. Beszámoltak arról, hogy az intravénás béta-blokkolók potenciálisan életveszélyes hyperkalaemiát okoznak hemodializált betegeknél.

Alkalmazása metabolikus acidózisban szenvedő betegeknél

A béta-blokkolókról, köztük a Breviblockról beszámoltak, hogy hyperkalaemiás tubuláris vese acidózist okoznak vagy elősegítik. Ezenkívül az acidózist általában a szívizom összehúzódásának csökkenése kísérheti. A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél már fennáll a metabolikus acidózis.

Alkalmazása tirotoxikózisban szenvedő betegeknél

A béta-adrenerg blokád elfedhet néhányat Klinikai tünetek hyperthyreosis (például tachycardia). A béta-blokád hirtelen leállítása thyreotoxikus krízist válthat ki. Ebben a tekintetben gondosan ellenőrizni kell azokat a betegeket, akiknél a béta-blokkoló-kezelés leállításakor thyrotoxicosis alakul ki.

Betegek, akiknél fokozott a kialakulásának kockázata súlyos reakciók túlérzékenység

Béta-blokkolók alkalmazásakor az anafilaxiás reakciók kialakulásának fokozott kockázatával rendelkező betegek aktívabban reagálhatnak az allergén expozícióra (véletlen, diagnosztikai vagy terápiás). Előfordulhat, hogy a béta-blokkolókat szedő betegek nem reagálnak az anafilaxiás vagy anafilaktoid reakciók kezelésére alkalmazott szokásos adag epinefrinre.

Alkalmazása olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében pikkelysömör szerepel

A béta-blokkolók alkalmazásakor a pikkelysömör súlyosbodását, vagy a pikkelysömör tüneteinek vagy a pikkelysömörhöz hasonló kiütéseknek a megjelenését észlelték. Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében pikkelysömör szerepel, béta-blokkolókat csak a terápia várható előnyeinek és kockázatainak alapos elemzése után szabad felírni.

Alkalmazása izomgyengeségben szenvedő betegeknél

A béta-blokkolók, köztük a Breviblock izomgyengeséget okoztak. A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni izomgyengeségben szenvedő betegeknél.

Alkalmazása idős betegeknél

Idős betegeknél a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni. Általánosságban elmondható, hogy az idős betegek adagját körültekintően kell kiválasztani, általában a következővel kezdve alacsony szint dózistartomány, figyelembe véve a csökkent vese- vagy szívműködés gyakoribb előfordulását, kísérő betegségek vagy más gyógyszerekkel történő kezelés.

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

Néhány mellékhatások a gyógyszer bevétele után fellépő tünetek, például szédülés vagy álmosság, befolyásolhatják a beteg gépjárművezetési képességét járművekés gépekkel dolgozni. A betegek nem vezethetnek gépjárművet és nem kezelhetnek gépeket, amíg ezek a hatások megszűnnek.

Túladagolás

Tünetek: a szív- és érrendszerből - lehetséges súlyos bradycardia, AV-blokk (I., II. és III. fokozat), junctiós ritmus, az intraventrikuláris vezetés lassulása, a szívizom kontraktilitásának csökkenése, súlyos artériás hipotenzió, akut szívelégtelenség (beleértve a kardiogén sokkot is), szívmegállás, elektromechanikus disszociáció; a központi idegrendszerből - lehetséges légzésdepresszió, görcsök, alvási és hangulati zavarok, fáradtság, letargia, kóma. Bronchospasmus, mesenterialis ischaemia, perifériás cianózis, hyperkalaemia és hypoglykaemia is lehetséges. A túladagolás életveszélyes állapotok kialakulásához és halálhoz vezethet.

Kezelés: hagyja abba a gyógyszer beadását. Bradycardia esetén atropin intravénás beadása javasolt. A pulzusszámot növelő katekolaminok alkalmazása javasolt és/vagy szívritmus-szabályozóra lehet szükség. Szívelégtelenség esetén diuretikumok és/vagy szívglikozidok intravénás beadása javasolt. A nem megfelelő szívizom-összehúzódás következtében kialakult sokk esetén pozitív inotróp hatású gyógyszer, például dopamin, dobutamin, izoprenalin vagy amrinon intravénás beadása javasolt. Tünetekkel járó hipotenzió esetén megfontolandó plazmapótló oldatok és/vagy vazopresszorok, például dopamin vagy noradrenalin iv. adagolása. Hörgőgörcs esetén béta2-adrenerg agonisták és/vagy teofillin-származékok intravénásan adhatók be.

Gyógyszerkölcsönhatások

Farmakokinetikai kölcsönhatás

A digoxin és a Breviblok gyógyszer egyidejű intravénás beadása esetén a digoxin koncentrációja a vérben 10-20% -kal emelkedik. A gyógyszer farmakokinetikája nem változott.

A morfin és a Breviblok egyidejű intravénás beadásakor nem figyeltek meg változást a morfin koncentrációjában a vérplazmában. Az eszmolol vérkoncentrációja átlagosan 46%-kal nőtt, míg a többi farmakokinetikai paraméter nem változott.

Farmakodinámiás kölcsönhatások és egyéb kölcsönhatások

Nál nél közös használat Val vel antiaritmiás szerek Az I. osztály (például: kinidin, dizopiramid) vagy az amiodaron növelheti az intraatriális vezetési időre gyakorolt ​​hatást és növelheti a negatív inotróp hatást.

Ha a gyógyszert más gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a szívizom összehúzódását, vagy gátolják a sinuscsomó működését vagy az elektromos impulzusok átvezetését a szívizomban, fokozódhat a gyógyszer vérnyomásra gyakorolt ​​hatása, a szívizom kontraktilitása és az impulzusok vezetése a szívizomban. Az ilyen gyógyszerekkel való farmakodinámiás kölcsönhatások például súlyos hipotenzióhoz, szívelégtelenséghez, súlyos bradycardiához, sinus szünethez, sinoatriális blokkhoz, AV-blokkhoz és/vagy szívmegálláshoz vezethetnek. Ezenkívül bizonyos gyógyszerek alkalmazása a béta-blokád hátterében fokozott elvonási tünetekhez vezethet. Ezért a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, és csak az olyan gyógyszerekkel végzett kezelés kockázatainak és várható előnyeinek gondos egyéni felmérése után, amelyek hasonló farmakodinámiás kölcsönhatásokat okozhatnak, beleértve, de nem kizárólagosan a következő gyógyszereket: alfuzozin, doxazozin és más alfa-blokkolók; amifosztin; amiodaron; antikolinészteráz gyógyszerek; antipszichotikumok; apomorfin; baklofen; verapamil, diltiazem és más lassú kalciumcsatorna-blokkolók, amelyek csökkentik a szívműködést (halálos szívleállás eseteit jelentettek a gyógyszer és a verapamil alkalmazásakor csökkent szívizomfunkciójú betegeknél); szívglikozidok; dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid; inhalációs érzéstelenítők; levodopa; MAO inhibitorok; mefloquine; opioid agonisták, beleértve a fentanilt; barbiturátok rövid színészi játék; triciklikus antidepresszánsok (pl. imipramin, amitriptilin); klonidin, guanfacin, moxonidin. A béta-blokkolók növelik a kiújuló magas vérnyomás kockázatát, ha abbahagyják a klonidin, a guanfacin és a moxonidin szedését. Ezért a béta-blokkolót először abba kell hagyni, és a kivonásnak fokozatosnak kell lennie.

Béta-blokkolók alkalmazásakor az anafilaxiás reakciók kockázatának kitett betegek aktívabban reagálhatnak az allergén expozícióra (járulékos, diagnosztikai vagy terápiás). Előfordulhat, hogy a béta-blokkolókat kapó betegek nem reagálnak az anafilaxiás reakciók kezelésére alkalmazott szokásos adag epinefrinre.

A béta-blokkolók, köztük a Brevilok izomgyengeséget okoztak. Ezért a béta-blokkolók elméletileg csökkenthetik az antikolinészteráz szerek hatékonyságát az izomgyengeség kezelésében.

Béta-blokkolók és orális hipoglikémiás szerek vagy inzulin egyidejű alkalmazása fokozhatja az utóbbi hipoglikémiás hatását. A béta-blokkolók elfedhetik a hipoglikémiával járó tachycardiát, bár más megnyilvánulások, például szédülés és fokozott izzadás is előfordulhat.

A reszerpin és más katekolamin-lebontó gyógyszerek additív hatást fejthetnek ki, ha béta-blokkolóval együtt alkalmazzák őket. Ezért a Breviloc-kal egyidejűleg katekolamin-inhibitorokat kapó betegeket szorosan ellenőrizni kell a hipotenzió vagy súlyos bradycardia jelei miatt, amelyek szédüléshez, ájuláshoz vagy ortosztatikus hipotenzióhoz vezethetnek.

A béta-blokkolók és az anyarozs-alkaloid származékok egyidejű alkalmazása súlyos perifériás érszűkülethez és artériás magas vérnyomáshoz vezethet.

A glukagon megemelkedett vércukorszinttel összefüggő hatásai csökkenhetnek.

Az NSAID-ok csökkenthetik a béta-blokkolók vérnyomáscsökkentő hatását.

A gyógyszer hatása csökkenhet, ha béta-adrenerg agonista hatással rendelkező szimpatomimetikus gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák. Előfordulhat, hogy az egyes gyógyszerek adagjait módosítani kell a beteg reakciója alapján, vagy alternatív terápiás szerek is mérlegelhetők.

A gyógyszer növeli a szukcinilkolin által kiváltott neuromuszkuláris blokád időtartamát.

A szulfinpirazonnal történő egyidejű alkalmazás esetén a béta-blokkolók vérnyomáscsökkentő hatása gyengülhet.

Gyógyszerkölcsönhatások

A gyógyszer nem kompatibilis az 5% -os nátrium-hidrogén-karbonát oldattal a korlátozott stabilitás miatt; furoszemiddel - a csapadék miatt.

Tárolási feltételek

A gyógyszert gyermekektől elzárva, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő: - 2 év.

Nyaralás feltételei

Receptre kapható

Brevibloc.

Összetétel és kiadási forma

Esmolol. Injekció
(1 ml-ben - 250 mg).

farmakológiai hatás

Hipotenzív, antiaritmiás, antianginás szer. Az Esmolol blokkolja a béta-adrenerg receptorokat, kardioszelektív hatással rendelkezik, nincs saját szimpatomimetikus és membránstabilizáló hatása.

Negatív krono-, ino-, dromo- és bathmotrop hatása van. Elnyomja a szinuszcsomó automatikus működését, meghosszabbítja a refrakter periódust és lelassítja az AV csomóponton keresztüli vezetést.

Gátolja a központi szimpatikus impulzusokat és csökkenti a perifériás szövetek érzékenységét a katekolaminokra. Csökkenti a szívfrekvenciát, a szívizom kontraktilitását, a szív oxigénfogyasztását (anginális hatás), szív leállásés a vérnyomás. Az antianginás és vérnyomáscsökkentő hatás az infúzió leállítása után 10-20 percig tart.

Javallatok

Tachycardia (beleértve a sinust), pitvarfibrilláció és flutter, beleértve a műtétek alatt és után, thyreotoxikus krízis, MI, pheochromocytoma, instabil angina.

Alkalmazás

Az adagot telítő és fenntartó dózisok sorozatának beadásával kell meghatározni. Szívritmuszavar esetén - 0,5 mg/kg/perc intravénás infúzió 1 percig (telítő dózis), majd 0,05 mg/kg/perc 4 percig (fenntartó adag). Ha a válasz megfelelő, az adagot fenn kell tartani, és szükség esetén időszakonként módosítani kell.

Ha az 5. perc végére nincs hatás, ismételt ellenőrzést kell végezni: 0,5 mg/kg/perc intravénásan 1 percig (telítő dózis), majd 0,1 mg/kg/perc 4 percig (fenntartó dózis), majd ismételje meg az eljárást. az infúziók sorrendje minden fenntartó adaggal 0,05 mg/ttkg/perccel a kívánt hatás eléréséig.

A hatás elérése után a telítő adag elhagyható, és a fenntartó adag emelése 1 perc vagy annál rövidebb idő alatt 0,025 mg/kg-ra csökkenthető. Az adagemelések közötti intervallum 10 percre meghosszabbítható. Magas vérnyomás vagy aritmia esetén a műtét alatt vagy után - IV 0,25-0,5 mg/kg/perc (kezdő dózis) és IV infúzió - 0,05 mg/kg/perc 4 percig (fenntartó dózis).

Ha nincs hatás, ismételje meg legfeljebb 4-szer, az infúziók sorrendjét fenntartva, és minden további fenntartó adagot 0,05 mg/kg-mal növelve. A maximális fenntartó adag felnőtteknél 0,2 mg/ttkg/perc.

Szupraventrikuláris aritmiában szenvedő gyermekek esetében 0,05 mg/ttkg/perc intravénásan adják be, majd szükség esetén 10 percenként 0,3 mg/ttkg/percre emelik. Gondos és állandó orvosi ellenőrzés (EKG, vérnyomás, pulzusszám stb.) szükséges. Alkalmazási tapasztalat gyermekorvosi gyakorlat korlátozott.

Figyelembe kell venni a hipoglikémia (tachycardia, hypertonia) jeleinek elfedésének lehetőségét cukorbetegeknél. A terhelt allergiás anamnézis hátterében a túlérzékenységi reakciók súlyosabb megnyilvánulása és a terápiás hatás hiánya lehetséges az epinefrin normál dózisaiból. 10 mg/ml feletti koncentrációknál szöveti irritáció lehetséges. Ha az infúzió során helyi reakció lép fel, az adagolást le kell állítani, és egy másik helyen kell folytatni.

Mellékhatás

Az NS-en és az érzékszerveken:
szorongás, álmosság, fejfájás, izgatottság, zavartság, fáradtság érzése; szédülés, gyengeség, paresztézia, depresszió, görcsök, gondolkodási, ízlelési, látási és beszédzavarok.
SSS-en:
hipotenzió (tünetmentes, tünetmentes), károsodott perifériás keringés; kevesebb - bradycardia, szívdobogásérzés, syncope, AV-blokk, kamrai asystole, összeomlás, tüdőödéma, thrombophlebitis, arc kipirulása.
PS-en:
hányinger, hányás; ritkábban - szájszárazság, dyspeptikus tünetek, étvágytalanság, székrekedés, hasi fájdalom.
DS-en:
orrdugulás, fájdalom és sípoló légzés a mellkasban, légzési nehézség, légszomj, hörgőgörcs.
A bőrön:
acrocyanosis, a bőr sápadtsága vagy elszíneződése, erythemás kiütések, bőrelhalás.
MS-en:
duzzanat, vizelési nehézség.
Egyéb:
infúziós reakciók (vörösség, duzzanat az injekció beadásának helyén), megnövekedett testhőmérséklet, izzadás, hidegrázás, fájdalom a lapockaközi területen, hideg kezek és lábak, elvonási szindróma.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, sinus bradycardia (kevesebb, mint 45 ütés/perc), kardiogén sokk, II-III fokú AV-blokk, súlyos szívelégtelenség, beteg sinus szindróma, sinoatriális blokk, artériás hipotenzió (SBP 90 Hgmm alatt, DBP 50 Hgmm alatt), vérzés , hipovolémia, asztma, tüdőtágulás, krónikus obstruktív hörghurut, pangásos szívelégtelenség, cukorbetegség, veseműködési zavar, érszűkület miatti másodlagos magas vérnyomás műtét közben vagy után, hipotermia, terhesség, időskor hátterében.

Túladagolás

Tünetek:
bradycardia, kamrai extrasystoles, szívelégtelenség, bronchospasmus.
Kezelés:
- Trendelenburg-helyzet megadása, oxigénterápia, intravénás folyadékbevitel (ha nincs tüdőödéma);
- tüneti terápia:
- bradycardia esetén - atropin-szulfát, izoproterenol vagy dobutamin (esetleg epinefrin vagy transzvénás ingerlés alkalmazásával);
- szívelégtelenség esetén - szívglikozidok és/vagy diuretikumok;
- hipotenzió esetén - vazokonstriktorok (epinefrin, noradrenalin, dopamin, dobutamin) vérnyomás-szabályozás mellett;
- a kamrai extrasystolákat lidokainnal vagy fenitoinnal állítják le, hörgőgörcsöt - béta2-adrenerg agonisták (izoproterenol) vagy xantin származékok. Lehetőség van intravénás glukagon beadására a bradycardia vagy hipotenzió megszüntetésére.

"Esmolol" kezelésben és/vagy megelőzésben használják a következő betegségek(nológiai besorolás – ICD-10):

Bruttó képlet: C16-H25-N-O4

CAS-kód: 103598-03-4

Leírás

Jellegzetes: Az Esmolol-hidroklorid fehér vagy csaknem fehér kristályos por. Viszonylag hidrofil vegyület, vízben jól és alkoholban könnyen oldódik. A megoszlási hányados (oktanol/víz) pH 7,0-nél 0,42. Molekulatömeg - 331,8. Egy aszimmetrikus központja van, és enantiomerpárként létezik.

farmakológiai hatás

Gyógyszertan: Farmakológiai hatás - hipotenzív, antiaritmiás, antianginás. Kardioszelektív béta_1-adrenerg blokkoló, amely mentes saját szimpatomimetikus és membránstabilizáló aktivitásától. Negatív krono-, ino-, dromo- és bathmotrop hatása van. Elnyomja a szinuszcsomó automatikus működését, meghosszabbítja a refrakter periódust és lelassítja az AV csomóponton keresztüli vezetést. Gátolja a központi szimpatikus impulzusokat és csökkenti a perifériás szövetek érzékenységét a katekolaminokra. Csökkenti a szívfrekvenciát, a szívizom kontraktilitását, a szív oxigénfogyasztását (antianginás hatás), a perctérfogatot és a vérnyomást. Az antianginás és vérnyomáscsökkentő hatás az infúzió leállítása után 10-20 percig tart.

Intravénásan beadva 55%-ban kötődik a fehérjékhez, vörösvértestekben az észterázok gyorsan hidrolizálják szabad savas metabolittá (aktivitása az eszmolol aktivitásának 1/1500-a) és metanollá. T_1/2 - 9 perc, szabad sav metabolit - 3,7 óra (veseelégtelenség esetén 10-szeresére nő). Az egyensúlyi koncentráció a vérben telítő adag alkalmazása esetén 5 percen belül, anélkül pedig 30 percen belül kialakul. A vesék által kiválasztódik metabolit formájában.

Az emberre vonatkozó maximális fenntartó érték 8-szorosát (nyúl) és 30-szorosát (patkány) meghaladó dózisokban mérgező hatással van az anya szervezetére, növeli a felszívódás gyakoriságát és a magzati mortalitást.

Használati javallatok

Alkalmazás: Artériás hipertónia, sinus tachycardia, supraventricularis tachycardia és tachyarrhythmia (beleértve a pitvarfibrillációt és a pitvarlebegést, beleértve a műtét alatt és után), miokardiális infarktus, instabil angina, pajzsmirigy-krízis, pheochromocytoma.

Ellenjavallatok

Ellenjavallatok: Túlérzékenység, sinus bradycardia (kevesebb, mint 45 ütés/perc), kardiogén sokk, II-III fokú AV-blokk, súlyos szívelégtelenség, beteg sinus szindróma, sinoatriális blokk, artériás hipotenzió (SBP 90 Hgmm alatt, DBP 50 Hgmm alatt), vérzés , hipovolémia.

Alkalmazási korlátozások: bronchiális asztma, tüdőtágulat, krónikus obstruktív bronchitis, pangásos szívelégtelenség, diabetes mellitus, károsodott vesefunkció; hipotermia következtében fellépő érszűkület miatti másodlagos magas vérnyomás, műtét közben vagy után; terhesség, szoptatás, gyermekkor(a gyermekeknél történő használat biztonságosságát és hatékonyságát nem határozták meg), idős kor.

Alkalmazása terhesség és szoptatás alatt: Terhesség alatt lehetséges, ha a terápia várható hatása meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot. Bár nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat a terhes nőkön történő alkalmazás biztonságosságáról, bradycardia kialakulásáról számoltak be a magzatban, amely a gyógyszerinfúzió befejezése után is folytatódott az esmolol terhesség utolsó trimeszterében történő alkalmazásakor és szülés közben. Szoptatás alatt nem ajánlott (nincs adat az anyatejbe való behatolásról).

Mellékhatások

Mellékhatások: Az esmolol mellékhatásainak gyakoriságát 369 szupraventrikuláris tachycardiában szenvedő betegnél és több mint 600, a vizsgálatba bevont műtét alatti vagy utáni betegnél értékelték. klinikai vizsgálatok. A megfigyelt hatások többsége enyhe és átmeneti volt. A legjelentősebb mellékhatás a hipotenzió volt (lásd Óvintézkedések). A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során arról számoltak be, hogy halálozások, találkozott klinikai állapotok amikor valószínűleg az eszmololt használták a kamrai frekvencia szabályozására (lásd Óvintézkedések).

Az idegrendszer és az érzékszervek részéről: szédülés (3%), álmosság (3%), fejfájás (2%), izgatottság (2%), zavartság (2%), fáradtság (1%); kevesebb, mint 1% - enyhe szédülés, asthenia, paresztézia, depresszió, szorongás, görcsök, a gondolkodás, az ízlelés, a látás és a beszéd zavarai.

A szív- és érrendszerből és a vérből (hematopoiesis, hemostasis): tünetekkel járó hipotenzió (erős izzadás, szédülés kíséretében) - 12% (a betegek körülbelül 11%-ánál szakították meg a kezelést, akiknek fele tüneti hipotenzióban szenvedett), tünetmentes hipotenzió - 25%, perifériás keringési zavarok (1%); kevesebb, mint 1% - sápadtság, kipirulás, bradycardia (kevesebb, mint 50 ütés/perc), mellkasi fájdalom, szívdobogásérzés, syncope, AV-blokk, tüdőödéma. 2 szupraventrikuláris tachycardia nélkül, de súlyos ischaemiás szívbetegségben (miokardiális infarktus vagy instabil angina utáni állapot), reverzibilis (a kezelés abbahagyásakor) súlyos bradycardia/sinus pause/asystolia alakult ki.

A gyomor-bél traktusból: hányinger (7%), hányás (1%); kevesebb, mint 1% - szájszárazság, dyspeptikus tünetek, étvágytalanság, székrekedés, hasi diszkomfort.

Kívülről légzőrendszer: kevesebb, mint 1% - orrdugulás, sípoló légzés a mellkasban, légzési nehézség, légszomj, hörgőgörcs.

Bőrről: infúziós reakciók, beleértve a gyulladást és az indurációt az injekció beadásának helyén (az esetek 8%-ában); kevesebb, mint 1% - duzzanat, bőrpír, a bőr elszíneződése, égő érzés az injekció beadásának helyén, bőrnekrózis (extravazációval).

Egyéb: kevesebb, mint 1% - láz, izzadás, hidegrázás, vizeletvisszatartás, fájdalom a lapockaközi régióban, hideg kezek és lábak, elvonási szindróma.

Kölcsönhatás: Fokozza a nem depolarizáló izomrelaxánsok hatását, a kinidin, a prokainamid, a dizopiramid és a verapamil kardiodepresszív hatását. Növeli a bradycardia és a hipotenzió kockázatát rezerpinnel. A szimpatomimetikumok és a xantin-származékok (kölcsönösen) gyengítik a hatásokat; más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek növelik a hipotenziót. Növeli a plazma digoxin szintjét; a warfarin, a morfium és a szukcinilkolin növeli a plazmakoncentrációt. Nem kompatibilis ugyanabban a fecskendőben más szerekkel, pl. 5%-os nátrium-hidrogén-karbonát oldattal.

Túladagolás: Tünetek: túlzott vérnyomáscsökkenés, bradycardia, kamrai extrasystoles, szívelégtelenség, bronchospasmus. Az esmolol túladagolása szívmegállást okozhat.

Kezelés: Trendelenburg-helyzet megadása, oxigénterápia, intravénás folyadékbevitel (ha nincs tüdőödéma); tüneti terápia: bradycardia esetén - atropin-szulfát, izoproterenol vagy dobutamin adása (esetleg epinefrin vagy transzvénás szívingerlés alkalmazása); szívelégtelenség esetén - szívglikozidok és/vagy diuretikumok intravénás beadása; hipotenzió esetén - vazokonstriktorok (epinefrin, noradrenalin, dopamin, dobutamin) vérnyomás-szabályozás mellett; A kamrai extraszisztolákat lidokain vagy fenitoin intravénás beadásával állítják le, hörgőgörcsöt - béta_2-adrenomimetikumok (izoproterenol) vagy xantin-származékok intravénás beadásával. Lehetőség van intravénás glukagon beadására a bradycardia vagy hipotenzió megszüntetésére.

Adagolás és alkalmazás módja

Használati utasítás és adagolás: IV. Az adagot telítő és fenntartó dózisok sorozatának beadásával kell meghatározni.

Szívritmuszavar esetén - 0,5 mg/kg/perc intravénás infúzió 1 percig (telítő dózis), majd 0,05 mg/kg/perc 4 percig (fenntartó adag). Ha a válasz megfelelő, az adagot fenn kell tartani, és szükség esetén időszakonként módosítani kell; Ha 5 perc elteltével nincs hatás, ismételt ellenőrzést kell végezni: intravénás infúzió 0,5 mg/kg/perc 1 percig (telítő dózis), majd 0,1 mg/kg/perc 4 percig (fenntartó adag) majd ismételje meg az infúziók sorozatát minden fenntartó adaggal 0,05 mg/ttkg/perccel növelve, amíg el nem éri a kívánt hatást. A hatás elérése után a telítő adag elhagyható, és a fenntartó adag emelése 1 perc vagy annál rövidebb idő alatt 0,025 mg/kg-ra csökkenthető. Az adagemelések közötti intervallum 10 percre meghosszabbítható.

Magas vérnyomás vagy aritmia esetén a műtét alatt vagy után - IV 0,25-0,5 mg/kg/perc (kezdő dózis) és IV infúzió - 0,05 mg/kg/perc 4 percig (fenntartó dózis). Ha nincs hatás, ismételje meg legfeljebb 4 alkalommal, az infúziók sorrendjét betartva, és minden további fenntartó adagot 0,05 mg/kg-mal növelve. A maximális fenntartó adag felnőtteknél 0,2 mg/ttkg/perc. Szupraventrikuláris aritmiában szenvedő gyermekek esetében 0,05 mg/ttkg/perc intravénásan adják be, majd szükség esetén 10 percenként 0,3 mg/ttkg/percre emelik.

Óvintézkedések: Az esmolol alkalmazásakor gondos és állandó orvosi felügyelet és EKG, vérnyomás, pulzusszám és egyéb mutatók monitorozása szükséges.

Hipotenzió. BAN BEN klinikai vizsgálatok Az esmolollal kezelt betegek 25-50%-a tapasztalt hipotenziót, amelyet általában 90 Hgmm-nél alacsonyabb vérnyomásra határoztak meg. Művészet. és/vagy a DBP 50 Hgmm alatt van. Művészet. A betegek körülbelül 12%-ának volt többnyire tüneti magas vérnyomása (főleg erős izzadás, szédülés). Hipotenzió bármely adagnál megfigyelhető volt, de dózisfüggő, ezért a 200 mcg/ttkg/perc feletti adagok nem javasoltak. A kezdetben alacsony vérnyomású betegeknél a kezelés előtt különösen gondos vérnyomás-ellenőrzés szükséges. Amikor az adagot csökkentik vagy az infúziót leállítják, a hipotenzió általában 30 percen belül megszűnik.

Szív elégtelenség. A szívelégtelenség első jelei vagy tünetei esetén az esmolol-kezelést abba kell hagyni, és szükség esetén specifikus terápia. Szupraventrikuláris aritmiában szenvedő betegek kamrai frekvenciájának szabályozására az eszmololt óvatosan kell alkalmazni, ha a beteg hemodinamikája károsodott, vagy olyan egyéb anyagokat szed, amelyek csökkentik a perifériás ellenállást, a szív telődését, a szív összehúzódását, az elektromos impulzusok terjedését a szívizomban. , mert.Az esmolol hatásának gyors megjelenése és kifejlődése ellenére több halálesetet jelentettek esmolol használatával, valószínűleg a kamrai frekvencia szabályozása miatt.

Tachycardia és/vagy magas vérnyomás a műtét alatt és után. Az Esmolol alkalmazása nem javasolt olyan betegeknél, akiknél másodlagos magas vérnyomás hipotermia miatti érszűkülethez kapcsolódik.

Bronchospasticus betegségek. Mivel az esmolol kardioszelektív blokkoló, alkalmazható bronchospasztikus betegségekben szenvedő betegeknél, de óvatosan, óvatosan a dózist a legalacsonyabb hatásos dózisig titrálva. Hörgőgörcs esetén az infúziót azonnal le kell állítani; Szükség esetén béta_2-stimuláló szerek is használhatók, de nagy körültekintéssel, ha a betegeknek már van gyors kamrai frekvenciája.

Cukorbetegség és hipoglikémia. Figyelembe kell venni a hypoglykaemia (tachycardia, hypertonia) jeleinek elfedésének lehetőségét diabetes mellitusban szenvedő betegeknél. A terhelt allergiás anamnézis hátterében a túlérzékenységi reakciók súlyosabb megnyilvánulása és a terápiás hatás hiánya lehetséges az epinefrin normál dózisaiból. 10 mg/ml feletti koncentrációknál szöveti irritáció lehetséges. Ha az infúzió során helyi reakció lép fel, az adagolást le kell állítani, és egy másik helyen kell folytatni.

Különleges utasítások: A 250 mg/ml koncentrációjú oldatot használat előtt fel kell hígítani. Az infúziós oldatot (koncentráció 10 mg/ml) úgy készítjük, hogy 5 g (20 ml 250 mg/ml koncentrációjú oldat) esmololt adunk egy 500 ml-es, intravénás beadásra szánt folyadékhoz (előzőleg 20 ml-t eltávolítunk a aszeptikus körülmények között). Az elkészített oldatot 24 órán át szobahőmérsékleten tároljuk; nem szabad lefagyasztani. Nem ajánlott pillangótűket használni.