A GYÓGYSZEREK KERESKEDELMI MEGNEVEZÉSÉNEK KÖNYVTÁRA

I Endogén fibrinolitikus (trombolitikus) szerek - plazminogén aktivátorok, fibrinolizin (plazmin)

I-tartalmú készítmények pajzs g-zy. Pajzsmirigy elleni szerek.

I. 3. VAKCINOLÓGIA - a gyógyászati ​​megelőző biológiai termékek tudománya - vakcinák

I. A szív- és érrendszerre kifejtett adrenerg hatást csökkentő gyógyszerek (neurotrop szerek)

Az L.V. ismételt használatával. a farmakológiai hatás fokozódása vagy csökkenése figyelhető meg.

ÉN. Kumuláció – felhalmozódás

1. Anyag kumuláció – magának az anyagnak a felhalmozódása. Megtörténik

abszolút kumuláció– L.V. tulajdonságaihoz kapcsolódik. olyan anyagok hosszantartó használata során fordul elő, amelyek hosszú ideig maradnak a szervezetben és nagyon lassan ürülnek ki (barbátok, SG, bromidok, indirekt antikoagulánsok...)

relatív kumuláció– máj- vagy vesebetegséggel jelentkezik, i.e. azokat a szerveket, amelyek biztosítják az idegen anyagok megsemmisítését és eltávolítását. A kumuláció korrekciója: - dóziscsökkentés, adagok számának csökkentése

2. Funkcionális kumuláció – a „farmakológiai hatás” felhalmozódása, i.e. az anyag gyorsan kiürül a szervezetből, de a szervezetben okozott változások felhalmozódnak (közvetett hatású antikoagulánsok, etanol - „delirium tremens”, szimpatolitikumok stb.)

II. addiktív (tolerancia = stabilitás) – a hatás csökkenése a gyógyszer hosszú távú használatával. (altatók, vérnyomáscsökkentők, fájdalomcsillapítók, hashajtók, NG stb.). A szükséges erősség hatásának eléréséhez az adagot növelni kell.

OKOK: a) csökkent receptorérzékenység; b) L.V. megsemmisítésének felgyorsítása; c) a szervezet kompenzációs reakcióinak bevonása d) az L.V. farmakodinamikájában részt vevő endogén metabolitok kimerülése. (NG, antidiabetikus szulfonilurea termékek).

A függőség megelőzése érdekében ésszerű a különböző hatásmechanizmusú gyógyszerek kombinálása.

Tachyphylaxis - a függőség akut formája. Csökkent hatás az L.V. ismételt beadásakor. rövid időközönként (efedrin).

Drog függőség - kábítószer-függőség, függőség. Ez ellenállhatatlan késztetést jelent L.P. a testi vagy lelki kényelmetlenség megszüntetése érdekében. Gyakran jellemző a központi idegrendszerre ható anyagokra (pszichotróp szerek). Az ilyen gyógyszerek mentális komfortérzetet, jó egészséget és hangulatot, eufóriát, néha szokatlan mentális reakciókat, hallucinációkat, erőnövekedést vagy kellemes ellazulást okoznak.

Kiemel:

A) mentális függőség – a gyógyszerelvonás érzelmi kényelmetlenséget, hangulatromlást, álmatlanságot, kellemetlen élményeket, érzéseket okoz;

B) fizikai függőség – az elvonást különböző szervek és rendszerek működésének zavarai kísérik, pl. szomatikus rendellenességek;

BAN BEN) önmegtartóztatás - elvonási szindróma, amely a kábítószer-koncentráció csökkenése következtében alakul ki a vérben. Súlyos érzelmi és autonóm zavarok kísérik, beleértve a halált is (nyugtalanság, szorongás, alvászavarok, hányinger, hányás, izzadás, erős fájdalom, könnyezés, hasmenés, megnövekedett hőmérséklet és vérnyomás, tachycardia, légzési problémák stb.)

A gyógyszerek hosszan tartó alkalmazása következtében a hatás fokozódhat vagy csökkenhet.

Fokozza a hatást számos gyógyszer felhalmozódási képességével függ össze.

Anyag kumuláció- gyógyászati ​​anyagok felhalmozódása. A kábítószerek rendelkeznek ezzel a tulajdonsággal: lassan ürülnek ki a szervezetből, vagy szilárdan megkötődnek a szervezetben (például digitálisz gyógyszer - digitoxin).

Funkcionális kumuláció- ez egy hatás „felhalmozódása”, nem egy anyag (például alkohollal való visszaélés miatt - a központi idegrendszer funkcióinak megváltozása).

Tolerancia (szokás)- ez a gyógyszer hatékonyságának csökkenése ismételt használat esetén (például fájdalomcsillapítók, vérnyomáscsökkentők, altatók stb.). Ennek oka lehet az anyag felszívódási sebességének csökkenése, inaktiválódási sebességének növekedése és a szervezetből való fokozott kiválasztódása.

Tachyphylaxis- tolerancia, amely nagyon gyorsan jelentkezik (például az efedrin 10-20 perces időközönként ismételt injekciókkal kevésbé kifejezett hipertóniás hatással rendelkezik).

Gyógyszerkölcsönhatások

A gyógyszerkölcsönhatás a farmakológiai hatás megváltozása, ha egyidejűleg vagy egymást követően alkalmazzák. A végeredménytől függően a következők vannak:

- Szinergizmus- két vagy több gyógyszer egyirányú együttes hatása, amely fokozott hatásban nyilvánul meg;

- Szinergia összegzési típus szerint- ekkor a gyógyszerkombináció hatása megegyezik az egyes komponensek hatásainak összegével (furoszemid + uregit szívelégtelenség esetén);

- Szinergizmus a potencírozás típusa szerint- a gyógyszerkombináció végső hatása az egyes gyógyszerek hatásainak összegéből szignifikáns (sokk esetén prednizolon + noradrenalin, status asthmatikusban prednizolon + aminofillin);

- Antagonizmus- gyógyszerkölcsönhatás, amely egy vagy több gyógyászati ​​anyag farmakológiai tulajdonságainak egy részének vagy egészének gyengüléséhez vagy eltűnéséhez vezet. Az antagonizmusnak klinikai jelentősége van a mérgezésben.

A gyógyszeres összeférhetetlenség

Az összeférhetetlenség következő típusait különböztetjük meg:

- Gyógyszerészeti- a testen kívül fordul elő. A testen kívüli összeférhetetlenségek a következők:

Különféle gyógyászati ​​anyagok keverése egy fecskendőben;

Gyógyszer adszorpciója műanyag felületen. Ez híg oldatok lassú bevezetésekor fordulhat elő;

Instabil infúziós oldatok. Az infúziós oldatok keverése előtt vegye figyelembe a gyógyszer gyártójának ajánlásait.

- Farmakokinetikai. Ezek tartalmazzák:

A felszívódás (abszorpció) hatása. Enterális beadás esetén a gyógyszerek együttes alkalmazása összeférhetetlen lehet. Az adszorbensek, mint az aktív szén és a savlekötők csökkentik a gyógyszerek felszívódását, ezért ezeket 3 órás időközönként külön kell fogyasztani.Tejtermékekkel nem szabad vaspótlót és tetraciklint szedni;

Kölcsönhatás a gyógyszer-anyagcsere során. A gyógyszerek kombinációs alkalmazásakor figyelembe kell venni, hogy az enzimszintézis gátlása (elnyomása) csökkentheti egyes gyógyszerek metabolizmusát, az indukció pedig fokozhatja azt;

Kölcsönhatás a gyógyszerelvonás során. A vesék a gyógyszerkiürülés fontos szervei, ezért veseelégtelenség esetén gyógyszerkölcsönhatásokra kell számítani. Egyes gyógyszerek megzavarhatják mások eliminációját. Például a furoszemid csökkenti a gentamicin felszabadulását;

- Farmakodinámiás. Ezek tartalmazzák:

Verseny a receptorokért. Így az M-kolinomimetikus gyógyszereket (az M-kolinerg receptorok stimulálása) a glaukóma kezelésére használják, és ezek nem kompatibilisek az M-kolinolitikus gyógyszerekkel (blokkolja az M-hall receptorokat), amelyeket görcsoldóként írnak fel;

A hatásmechanizmus szintjén. A közvetett antikoagulánsok gátolják a véralvadási faktorok szintézisét, egyes fogamzásgátlókkal összeférhetetlenek (aktiválják a véralvadás szintézisét).

Ugyanannak a gyógyszernek az ismételt felírása fokozott hatást, csökkent hatást és a kábítószer-függőség kialakulását eredményezheti. A fokozott hatások 2 formában fejezhetők ki: kumuláció és szenzibilizáció formájában.

Kumuláció egy farmakológiailag aktív anyag felhalmozódása a szervezetben (anyag kumuláció) vagy az általa okozott hatások (funkcionális kumuláció). A szervezetben lassan kiürülő vagy lassan semlegesített anyag ismételt beadással felhalmozódhat. A szervezetben visszamaradt anyaghoz ismételten beadott gyógyszeranyagot adnak, így a hatás kifejezettebb lehet, akár a mérgezésig is. Az anyag kumulációra példa lehet a barbiturátok, szívglikozidok és más anyagok kumulációja. Az ilyen gyógyszerek esetében fontos tudni az elimináció és az anyagcsere sebességét. A funkcionális kumulációra példa lehet az alkohol, citosztatikumok, ólmot tartalmazó gyógyszerek stb. hatásának felhalmozódása.

Túlérzékenységet arra a jelenségre utal, amikor ugyanazon gyógyszer ismételt beadása nagyobb hatást vált ki, mint az előző. Jellemző példa a szerotonin hatása, amely ismételt adagolás esetén másfélszer nagyobb hatást fejt ki, mint az első hatás a gyomor simaizomzatára. Leggyakrabban a gyógyszeres szenzibilizáció allergiás jellegű.

Hanyatlás a gyógyászati ​​anyagok hatása függőség formájában jelentkezhet.

Megszokás (tolerancia)- a hatás csökkenésének jelensége a gyógyszer ugyanazon dózisban történő ismételt beadása esetén. Ez egy olyan állapot, amikor egy bizonyos hatás elérése érdekében növelni kell a gyógyszer adagját. A függőség több mechanizmuson alapul: 1. Csökkent receptorérzékenység; 2. A gyógyszer fokozott metabolizmusa a metabolikus enzimek fokozott indukciója miatt; 3. Fokozott gyógyszerlerakódás; 4. Gyógyászati ​​anyagok szervezetből történő eltávolításának felgyorsítása, fokozása; 5. A gyógyszer részvétele a szervezet normál anyagcseréjében, amikor annak mintegy szerves részévé válik. A függőség számos gyógyszertől alakulhat ki, de gyakrabban azoktól, amelyek szerkezetükben közel állnak a szervezet szerkezeti összetevőihez.

A gyorsan fejlődő függőséget jelöli a szó tachyphylaxis(tachys – gyors, phylaxis – védelem) . A jelenség legszembetűnőbb példája az indirekt adrenerg agonista, az efedrin hatása lehet. A szinapszis preszinaptikus régiójában a transzmitter tartalékok gyors kimerülését okozza, így ha újra bekerül, nincs hatása. Ismeretes, hogy az acetilkolin gyakori, ismételt expozíciója a harántcsíkolt izom receptoraival elveszíti érzékenységét erre a vegyületre. Ezt a jelenséget az ún deszenzitizáció.

Egyes gyógyszerek ismételt beadása gyógyszerfüggőséget is okozhat - függőség, amely abban nyilvánul meg, hogy ellenállhatatlan vágyként kell rendszeresen bevenni egy adott szert, hogy egy-egy kellemes érzetet szerezzenek, és kiküszöböljék azokat a negatív reakciókat, amelyek a gyógyszer hatásának megszűnésekor jelentkeznek az emberben. Szellemi a függőséget az eufória állapota iránti kóros sóvárgás jellemzi (eu - jó, indulás - úgy érzem), és fizikai, amely a függőség második fázisát képviseli, a belső szervek jelentős változásai, az autonóm reakciók és a motoros szféra - absztinencia ("deprivációs" szindróma) jellemzi. Az alkohol, az amfetaminok, az altatók, a nyugtatók, a morfium, a heroin, a kokain, a hasis stb. függőségéhez az ezekkel szembeni rezisztencia jelensége társul, ezért az eufória eléréséhez egyre nagyobb adagokra van szükség ezekből az anyagokból. Ezt az állapotot kábítószer-függőségnek nevezik, és a magánfarmakológiáról szóló előadások egyikén lesz szó róla részletesebben.

A gyógyszer hosszan tartó alkalmazása esetén hatása gyengülhet vagy fokozódhat. Az ismételt adagolású gyógyszerek farmakológiai hatékonyságának csökkenését addikciónak (tolerancia (a latin tolerantia - türelem)), a gyors addikciót (1 napig) pedig tachyphylaxisnak (efedrin) nevezik. Összefügghet a mediátorok kimerülésével, a receptorok számának csökkenésével vagy érzékenységük csökkenésével. Ugyanazon hatás elérése érdekében növelni kell az adagot. A függőség számos gyógyszerre jellemző - antipszichotikumokra, hashajtókra, vérnyomáscsökkentőkre stb. Szükséges szünetet tartani a kezelésben vagy gyógyszert váltani.

A függőség egy fajtája a kábítószer-függőség (függőség). A kábítószer-függőség olyan mentális, sőt néha fizikai állapot, amelyet viselkedési és egyéb reakciók jellemeznek, amelyek mindig magukban foglalják a kábítószer-fogyasztás iránti vágyat, hogy elkerüljék a gyógyszer bevétele nélkül fellépő kellemetlenségeket. Minden egyes adagnál növelni kell a gyógyszer adagját, hogy ugyanolyan intenzitású hatást érjünk el, mint korábban, alacsonyabb dózis alkalmazásakor. Leggyakrabban olyan anyagokká fejlődik, amelyek a központi idegrendszerre hatnak és eufória állapotot okoznak: eszméletlen jó közérzet, fokozott hangulat, kellemes érzések (kábító fájdalomcsillapítók, nyugtatók, altatók és mások), és ellenállhatatlan vágy jellemzi. hogy ismételten kábítószert szedjen. Amikor abbahagyja az ilyen szerek szedését, elvonási szindróma (a latin abstinentia - absztinencia) vagy a depriváció jelensége - hányinger, hányás, fájdalom, görcsök, remegés, stb. A fájdalmas függőség (kábítószer-függőség, alkoholizmus, dohányzás) társadalmi és orvosi probléma.

A hatás erősítése a gyógyszer ismételt beadásakor a kumuláció (a latin cumulacio - növekedés, felhalmozódás). Összefügg a gyógyszer felhalmozódásával a szervezetben és a válasz fokozódásával. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy egyes anyagok (például szívglikozidok) lassan inaktiválódnak a májban, és lassan eliminálódnak (anyag kumuláció). Ezt figyelembe véve egy kezelést végeznek, fokozatosan csökkentve az adagot. Krónikus alkoholizmusban funkcionális kumuláció figyelhető meg, amikor a hatás halmozódik fel, nem az anyag.

Az elvonási szindróma súlyos, esetenként rossz prognózisú tünetegyüttes, amely akkor alakul ki, amikor a gyógyszer hirtelen leállítása vagy dózisának erős csökkentése a korábbi hosszú távú kezelés után. A szervezet szövetei hozzászoknak a gyógyszerek magas szintjéhez, és annak megvonására nemkívánatos reakciók (adrenerg blokkolók, glükokortikoidok stb.) kitörésével reagálnak.

A gyógyszerek kombinált hatásai.

Ha több gyógyszert írnak fel egyidejűleg, a hatás fokozódhat vagy gyengülhet.

A farmakológiai hatás erősítését szinergizmusnak nevezzük (a görög synergos szóból - együtt ható), amikor a gyógyszerek ugyanabban az irányban hatnak.

Vannak additív (a latin additio - additív szóból) - szinergizmust összegző (P1 + P2 = P1P2) és potencírozó (P1 + P2).<Р1Р2). Аддитивным синергизмом обладают вещества с одинаковым механизмом действия, а потенцированным - с различными механизмами, что дает наиболее сильный суммарный эффект. Этот синергизм в основном и используется при создании комбинированных ЛС («Беродуал», «Адельфан», «Капозид» и др.) для получения большего терапевтического эффекта, для уменьшения побочного отрицательного действия отдельных ЛС.

Az anyagok hatásának gyengülését együttes használat esetén antagonizmusnak nevezzük. (a görög antagonizmusból - küzdelem, rivalizálás). Az antagonista anyagok hatásmechanizmusának különbségei miatt az antagonizmusnak többféle típusa van. Például a funkcionális antagonizmus a szervek működésének ellentétes irányú változásaitól függ (gátlás vagy gerjesztés). Az ilyen antagonizmus lehet közvetlen vagy közvetett. Kompetitív antagonizmus lép fel a hasonló kémiai szerkezetű vegyületek között ugyanazon receptorok „befogására”. A kémiai antagonizmust az anyagok közötti kémiai semlegesítési reakció okozza. Az ilyen anyagokat antidotumoknak (antidotumoknak) nevezik. Az antagonizmus jelenségét a mérgezés segítésére használják.

A kábítószer-antagonizmus a gyógyszer-inkompatibilitás leggyakoribb oka.

Gyógyászati ​​anyagok összeférhetetlensége.

A gyógyászati ​​anyagok kombinálásakor fellépő változások természetétől függően fizikai, kémiai és farmakológiai összeférhetetlenséget különböztetnek meg.

A fizikai összeférhetetlenség oka a hatóanyagok elégtelen oldhatósága, elegyíthetetlensége, illékonysága, adszorpciója vagy koagulációja stb. Emiatt a teljes kombináció farmakoterápiás értéke elveszik, az adagolás pontossága megsérül, a gyógyszer bevétele megnehezül, a gyógyszerforma tulajdonságai és megjelenése megváltozik.

A kémiai összeférhetetlenség az anyagok közötti kémiai reakciók (oxidáció, redukció stb.) következtében lép fel. Ebben az esetben a gyógyászati ​​készítmények terápiás értéke is elveszik, vagy hatása megváltozik, és az újonnan képződött vegyületek mérgezővé válhatnak.

Farmakológiai inkompatibilitás akkor fordul elő, ha két vagy több olyan anyagot használnak, amelyek ellentétes irányba változtatják meg a szövetek és szervek aktivitását. Farmakológiai összeférhetetlenség esetén az anyagok együttes alkalmazása negatív hatásokat eredményez. Például az adrenalin beadása számos inhalációs érzéstelenítő (fluorotán) hátterében szívritmuszavart okoz. A neuroleptikumok (aminazin stb.) élesen fokozzák az altatók és az etil-alkohol hatását, ami toxikus hatások kialakulásához vezethet. A MAO-gátlók adrenerg agonistákkal történő felírása hipertóniás krízist okozhat.

1. Függőség- a gyógyszer hatásával szembeni érzékenység fokozatos csökkenése. Több hónapig, évekig. Minden anyag xenobiotikum.

2. Tachyphylaxis- a gyógyszer hatásával szembeni érzékenység gyors fejlődése. Ritka eset, de előfordul. 30 percen belül kialakul. Efedrin és reflex légzésserkentők. Köztes anyag jelenlétében fejti ki hatását.

3. Függőség/ kábítószer-függőség, mentális és fizikai / kábítószer-függőség - ellenállhatatlan vágy a kábítószer fogyasztására. Ennek hiányában a beteg elvonási tüneteket és elvonási tüneteket tapasztal. Narkotikus fájdalomcsillapítók, altatók, nyugtatók, alkohol.

4. Kumuláció- gyógyászati ​​anyag felhalmozódása a szervezetben. a) anyag - a gyógyszer mint olyan felhalmozódik a szervezetben. b) funkcionális - nem az anyag halmozódik fel, hanem annak étere. Az éter alkoholra jellemző.

5. Fokozott érzékenység.

A) ideoszinkrózis- veleszületett ill elsődleges patológiás érzékenység a gyógyszer hatásával szemben. Genetikai hiba, enzimhiány. Fauvizmus - reakció a fava bab fogyasztására?, jellemző a Földközi-tengerre.

b) allergia/szenzibilizáció- akkor fordul elő, amikor megismételtés az ezt követő érintkezés egy olyan gyógyszerrel, amely allergénként működik. A klasszikus allergiás reakció kialakulásához a gyógyszerrel való elsődleges érintkezés és az antitestek szintézise szükséges a szervezetben. Ismételt beadás esetén, amikor az antigén kölcsönhatásba lép az antitesttel, hisztamin szabadul fel, ami meghatározza a későbbi kóros reakció súlyosságát. Ami a helyi megnyilvánulásoktól az anafilaxiás sokkig megnyilvánulhat.

A legsúlyosabb allergének helyi érzéstelenítők, számos penicillin antibiotikuma, szulfonamid-származék.

Az allergiásoknak magukkal kell vinniük egy adag adrenalint, hogy szükség esetén beadhassák magukat.

Gyógyászati ​​anyagok kombinált alkalmazása

A cél a gyógyászati ​​anyagok farmakológiai hatásának erősségének és súlyosságának megváltoztatása. A kombináció követheti a szinergizmus (közös cselekvés) és az antagonizmus elvét.

Nál nél szinergia megfigyelhető:

a) A hatás összegzése két vagy több gyógyászati ​​anyag hatásának egyszerű aritmetikai összeadása.

b) potencírozás - két vagy több gyógyszer hatásának jelentős növekedése.

Neuroleptoalgézia- kábító fájdalomcsillapító és neuroleptikum kombinációja, amelyet pszichiátriai betegek kezelésére alkalmaznak. Ez lehetővé teszi a műtét elvégzését a központi idegrendszer összekapcsolása nélkül.

Ellentét- tipikus példa: antidotumok, azaz mérgezés ellenszerek alkalmazása.

A gyógyszerkölcsönhatások osztályozása

1. Fizikai-kémiai. Tipikus példa az aktív szén és a toxinok.
2. Kémiai kölcsönhatás. Sósav (gyomorlé) és lúgok, különösen szódabikarbóna.
3. Gyógyszerészeti. Az anyagok közvetlen érintkezés útján lépnek kölcsönhatásba. A furazimid nem lép kölcsönhatásba más anyagokkal. A tetraciklin tejjel kombinálva oldhatatlan vegyületeket képez a bél lumenében. Az Eufillint nem szabad glükózzal kombinálni. A B12-t szintén nem szabad kombinálni, kivéve a kész készítményeket. Az ACC is nagyon agresszív.
4. Farmakokinetikai kölcsönhatás.
5. Farmakodinamikai kölcsönhatás.

Mellékhatások

A mellékhatások között további hatások is lehetnek.

1. Visszarúgás szindróma- súlyosbodás a gyógyszer gyors leállítása után, az alapbetegség éles súlyosbodása következik be. Például a clafilin. Egy erős gyógyszert nem szabad hirtelen abbahagyni. Altatók, glükokortikoidok, interferon stb. Fokozatosan hagyja abba, csökkentse az adagot felére, negyedére.

1. Lop szindróma- értágítók beadásának hátterében a szív vagy az agy vérellátásának romlása következik be.