A véralvadási hatásmechanizmust befolyásoló gyógyszerek. Antikoagulánsok, amelyek befolyásolják a véralvadási folyamatot. Használati javallatok

A vér folyékony állapota és a véráram zártsága (integritása) az élethez szükséges feltételek. Ezek a feltételek megteremtik:

1. trombusképző rendszer (véralvadás és vérlemezke-aggregáció)

2. trombolitikus (fibrinolitikus) rendszer.

Ez a két rendszer dinamikus egyensúlyban van a testben. Biztosítják a keringő vér folyékony állapotát, és visszaállítják keringési útvonalainak integritását a sérült erekben kialakuló vérrögök (dugók) révén.

A trombusképző rendszer vagy hemokoagulációs rendszer magában foglalja a vért és a szöveteket, amelyek a véralvadáshoz szükséges anyagokat termelik.

A vérplazma véralvadási faktorokat tartalmaz, amelyeket római számokkal jelöltünk kronológiai felfedezésük sorrendjében:

Az I. faktor – a fibrinogén – a plazma legnagyobb molekuláris fehérje. A májban képződik.

A P faktor - protrombin - egy glikoprotein, amely a májban képződik K-vitamin részvételével.

III. faktor - szöveti tromboplasztin - foszfolipid.

IV. faktor - kalcium.

V, VI faktor - proaccelerin és accelerin.

VII-es faktor - konvertin, a májban szintetizálódik a K-vitamin hatására.

VIII-as faktor – antihemofil globulin A.

IX-es faktor – karácsonyi faktor vagy antihemofil globulin B, a májban képződik K-vitamin jelenlétében.

Az X-es faktor, a Stewart-Prower faktor a májban termelődik K-vitamin jelenlétében.

A XI. faktor a thromboplasztin plazma prekurzora, amely a májban képződik K-vitamin jelenlétében.

HP faktor - Hageman faktor.

A XIII-as faktor egy fibrinstabilizáló faktor – egy glikoprotein, amely a májban képződik.

Minden vérsejt és különösen a vérlemezkék részt vesznek a vérzéscsillapításban. A vérlemezkék sok olyan anyagot tartalmaznak, amelyek részt vesznek a véralvadásban. Ezeket trombocitafaktoroknak nevezik, és arab számokkal vannak számozva. Például:

3. faktor - thrombopitary thromboplastin.

A 4-es faktor az antiheparin.

5. faktor - alvadási faktor vagy fibrinogén stb.

A véralvadási vérzéscsillapításban plazma és thrombopitáris faktorok vesznek részt, amely három fázisban megy végbe.

1. fázis - protrombináz képződése, a folyamatot a szöveti tromboplasztin váltja ki, amely a sérült edény falaiból szabadul fel. Ez a fázis 5-7 percig tart.

2. fázis - trombin képződés, időtartama 2-5 másodperc.

3. fázis - fibrin képződés.

A fibrin trombus kialakulása után visszahúzási folyamat következik be - a trombus tömörítése és rögzítése a sérült edényben. Ezután lassú sebességgel megkezdődik a fibrinolízis - a fibrin lebontása annak érdekében, hogy helyreállítsák a vérröggel eltömődött ér lumenét. A fibrint a plazmin proteolitikus enzim bontja le.

A koagulációs hemosztázis sémája

Ha a trombusképződés és a fibrinolízis közötti egyensúly megbomlik, vagy fokozott vérzés, vagy kiterjedt trombózis léphet fel. Mindkét állapot korrekciót igényel gyógyszerek felírásával.

A véralvadást befolyásoló gyógyszerek osztályozása.

I Véralvadást gátló anyagok

1. Antikoagulánsok.

A). Közvetlen hatású antikoagulánsok.

Heparin, nátrium-hidrogén-citrát.

b). Közvetett hatású antikoagulánsok.

Kumarin származékok: neodikumarin, syncumar.

Indandion származékok: fennlin.

2. Thrombocyta-aggregáció gátló szerek: acetilszalicilsav, digsridamol, pentoxifillin. tiklopidin.

3. Fibrinolitikus szerek,

A). Közvetlen hatású fibrinolitikumok: fibrinolitikumok.

b). Közvetett fibrinolitikumok: streptokináz, streptodecase, urokinase.

II Vérzéscsillapító szerek.

1. Koagulánsok

A). Közvetlen hatású koagulánsok, trombin, fibrinogén.

b). Közvetett koagulánsok: K-vitamin készítmények - fitomenádok, vikasol (lásd vitaminok).

2. A vérlemezke aggregációt serkentő szerek (aggregánsok): kalcium sók, adroxon.

3. Fibrinolízis gátlók.

A). Szintetikus fibrinolízis gátlók: aminokaproinsav

sav, ambien.

b). Állati eredetű fibrinolízis (proteolízis) gátlók: pantrypin, contrical, gordox (lásd előadás enzimek és antienzim gyógyszerek)

A közvetlen hatású antikoagulánsok olyan anyagok, amelyek közvetlenül befolyásolják a véralvadási faktorokat. Nemcsak az egész szervezet körülményei között aktívak, hanem in vitro is.

A heparin egy mukopoliszacharid, amelyet a szervezetben hízósejtek termelnek. Kénsavmaradékokat tartalmaz a molekulában. Oldatban erős negatív töltést hordoz, ami megkönnyíti a heparin kölcsönhatását a véralvadásban részt vevő fehérjékkel. A heparint az antitrombin kofaktorának tekintik, és részt vesz a CP, XI inaktiválásában. X, IX, VII véralvadási faktorok. Megakadályozza a protrombin trombinná történő átalakulását, és aktiválja a trombint (I). A Heparin effeinvent parenterálisan adják be, leggyakrabban intravénásan alkalmazzák. Az akció gyorsan kezdődik és 2-6 óráig tart. A heparint a májban a heparináz enzim inaktiválja. A heparinnak nemcsak véralvadásgátló hatása van, hanem gátolja a hialuronidáz aktivitását és javítja a koszorúér véráramlását. A heparin szervezetbe juttatása koleszterinszint-csökkenéssel jár, de a vérzésveszély miatt nem alkalmazzák koleszterinszint-csökkentő szerként. A gyógyszer immunszuppresszív hatást fejt ki a T- és B-sejtek együttműködésének elnyomásával. A heparint különböző thromboemboliás folyamatok megelőzésére és kezelésére használják szívinfarktus során, a fő vénák és artériák tromboembóliája esetén, valamint a vér folyékony állapotának fenntartására mesterséges keringési eszközökben. Mellékhatás - vérzés. A heparin antagonistája a protamin-szulfát. A heparin aktivitását biológiailag az határozza meg, hogy képes meghosszabbítani a véralvadási időt (egységekben kifejezve). A gyógyszert 5 ml-es palackokban állítják elő, 5000, 10000 és 20000 U/ml aktivitással.

A nátrium-citrát közvetlen véralvadásgátló. Hatásmechanizmus - megköti a protrombin trombinná történő átalakításához szükséges kalciumionokat. A gyógyszert a vér stabilizálására használják a tartósítás során.

Közvetett antikoagulánsok- olyan anyagok, amelyek gátolják a véralvadási faktorok szintézisét a májban (protrombin stb.). Készítmények: kumarin származékok: neodikumarin, syncumar;

indándiol származékok: fenilin.

Valamennyi gyógyszer K-vitamin antagonista, amely megakadályozza a K 1 -oxid redukcióját aktív K 1 formává, amely gátolja a P, VII, IX, X véralvadási faktorok szintézisét. A heparinnal ellentétben ezek a gyógyszerek csak az egész szervezet állapotában hatásosak, szájon át adják be őket. Lappangási idő - 2-3 óra, maximális hatás 24-30 óra elteltével, hatástartam 2-3 nap. A gyógyszerek felhalmozódhatnak. Javallatok: trombózis, thrombophlebitis, embóliás stroke megelőzése és kezelése. Túladagolás és hosszan tartó használat esetén a gyógyszerek súlyos vérzést okozhatnak, amely nemcsak a véralvadás változásával jár, hanem a kapillárisok permeabilitásának növekedésével is. Vérzés esetén a gyógyszerek szedését abba kell hagyni, és K-, P-, C-vitamint kell felírni, véralvadásgátlót nem írnak fel vérzéses diathesis, fokozott érpermeabilitás, terhesség, menstruáció idején, károsodott máj- és veseműködés, gyomor-bélrendszeri fekély esetén.

A vérlemezke-ellenes szerek olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a vérrögök kialakulásának kockázatát. A trombocita aggregációt a tromboxán-prosztaciklin rendszer szabályozza. Ezek a vegyületek ciklikus endoperoxidokból képződnek, amelyek az arachidonsav szervezetben történő átalakulásának termékei. A tromboxán A2 megakadályozza a vérlemezke-aggregációt és kifejezett érszűkületet okoz. A vérlemezkékben szintetizálódik. A tromboxán nagyon instabil vegyület, tl/2-30 másodperc. Ezzel ellentétes szerepet játszik a prosztaciklin (prosztaglandin 1 2). Megakadályozza a vérlemezke-aggregációt és értágulatot okoz. Ez a vérlemezke-aggregáció legaktívabb endogén inhibitora. A prosztaciklint a vaszkuláris endotélium szintetizálja. Hatásmechanizmusa az adenilát-cikláz stimulálása és a ciklikus AMP-tartalom növekedése a vérlemezkékben és az érfalban.

Acetilszalicilsav- ciklooxigenáz inhibitor. Az Ivtibirovaniye a ciklikus endoperozsidok és metabolitjaik, a tromboxán és a proszciklin szintézisének megzavarásához vezet. A trombocita ciklooxigenáz érzékenyebb, mint az érfal azonos enzimje. Ezért a tromboxán szintézise nagyobb mértékben elnyomott, mint a prosztaciklin szintézise. A kialakult vérlemezke-ellenes hatás több napig tart. A hatás időtartamát az acetilszalicilsav thrombocyta-ciklooxigenázra kifejtett gátló hatásának visszafordíthatatlansága magyarázza. A vérlemezkék nem szintetizálják újra a ciklooxigenázt. Csak az új vérlemezkék képződése során pótolódik (a vérlemezkék élettartama 7-10 nap).

Az érfal ciklooxigenáza néhány órán belül helyreállítja aktivitását. Ezért a tromboxánszint csökkenésének időtartama hosszabb, mint a prosztacikliné.

Dipiridamol - fokozza a koszorúér keringést, gátolja a vérlemezke-aggregációt.A thrombocyta-aggregációt gátló tulajdonságok a foszfodiészteráz gátlásával, a vérlemezkék megnövekedett CAMP-tartalmával és az adenozin hatásának fokozásával járnak, amely maga is gátolja a vérlemezke-aggregációt.

A tiklopidin gátolja az ADP által okozott vérlemezke-aggregációt, fokozza a szétesést, és csökkenti a GU faktor koncentrációját a vérben. Hatékonyabb, mint az acetilszalicilsav.

Thrombocyta-aggregáció gátló szerek felírásának javallatai: trombózis megelőzése ateroszklerotikus folyamat által okozott ischaemiás rendellenességek esetén az agy, a szív és a végtagok ereiben; távoli támadás utáni időszak. Mellékhatások: vérzés.

Fibrinoltikus gyógyszerek- olyan anyagok, amelyek képesek feloldani a már kialakult vérrögöket. Vagy aktiválják a fiziológiás fibrinolízis rendszert, vagy pótolják a hiányzó fibrinolizint.

Közvetlen hatású fibrinolitikumok. A fibrinolizin (plazminol) egy enzim, amely a vérben lévő plazminogén (profibrinolizin) aktiválásakor képződik. A fibrinolizin a szervezet természetes antikoaguláns rendszerének fiziológiás összetevője. Hatása a fibrinszálak in vitro és in vivo feloldásának képességén alapul. A fibrinolizin legkifejezettebb hatása a friss vérrögökre hat.

A fibrinolitikumoknak közvetett hatása van. A streptokináz egy béta-hemolitikus streptococcus tenyészetéből származó enzim. A gyógyszer kölcsönhatásba lép a profibrinolizinnel, és a kapott komplex proteolitikus aktivitásra tesz szert, és aktiválja a profibrinolizin fibrinolizinné való átalakulását. A gyógyszer a vérrögök lízisét okozza, és nemcsak a felületről hat rájuk, hanem behatol a vérrög belsejébe is.

A Streptodecase elhúzódó hatású gyógyszer. Egy átlagos terápiás dózis egyszeri beadása 48-72 óra alatt növeli a vér fibrinolitikus aktivitását.

A fibrinolitikumokat a trombózisos erek átjárhatóságának helyreállítására használják (tüdőembólia, akut miokardiális infarktus, felületes és mélyvénás trombózis stb.). Ellenjavallatok: vérzés. Mellékhatások - allergiás rendellenességek, különösen. streptokinázok és stretodekázok. A gyógyszereket intravénásan adják be, és hatásegységenként adagolják.

Vérzéscsillapító szerek.

Közvetlen hatású koagulánsok. A trombin a véralvadási rendszer természetes összetevője, és a donor plazmából nyerik. A trombin oldatot csak a vérzés leállításának helyén alkalmazzák.

A fibrinogént a donor plazmából is nyerik. Hipo- és afibrinogenémiára, vérzésre használják traumatológiában, sebészetben és onkológiai gyakorlatban. Enter into/venge>.

Közvetett koagulánsok: K-vitamin készítmények - fitomenadion, vikasol (lásd vitaminok).

A vérlemezke-aggregáció (aggregátumok) serkentői: kalcium-sók, adroxon. Fibrinolízis gátlók.

Szintetikus fibrinolízis gátlók. Az aminokapronsav gátolja a profibrinolizin fibrinolizinné való átalakulását, és közvetlen gátló hatással van a fibrinolizinre. A vérzés megállítására olyan gyógyszert írnak fel, amelyben a vér és a szövetek fibrinolitikus aktivitása megnövekszik (sérülések, műtétek, májcirrhosis, méhvérzés). Intravénásan és orálisan írják fel. A gyógyszer alacsony toxikus. Ambien - az aminokapronsavhoz hasonlóan működik, de aktívabb.

Fibrinolízis gátlók(proteolízis) állati eredetű: pantrypin, contrical, gordox. Minden gyógyszer proteináz inhibitor (plazmin, tripszin, kimotripszin) (lásd előadás: enzimek és antienzim gyógyszerek).

VÉREZÉST BEFOLYÁSOLÓ GYÓGYSZEREK A vérképzést befolyásoló gyógyszerek a következőkre oszthatók:

I Az eritropoézist befolyásoló gyógyszerek:

1. serkenti az eritropoézist.

2. erythropoiesis gátlása.

P. Leukopoiesist befolyásoló gyógyszerek:

1. leukopoiesis serkentése.

2. leukopoiesis gátlása.

Az eritropózist serkentő gyógyszereket vérszegénység esetén alkalmazzák.

A vérszegénység olyan kóros folyamat, amelyet a vörösvértestek vagy a hemoglobin mennyiségének csökkenése jellemez egységnyi vérben. Az anémiás szindrómák kialakulásának hátterében álló specifikus patogenetikai mechanizmusoktól függően megkülönböztetik őket.

1. vashiányos vérszegénység (hipokróm). Ezen anémiák oka a krónikus vérveszteség. a gyomor-bél traktus patológiája, terhesség, veleszületett vashiány, táplálkozási (táplálkozási) vashiány. A vashiányos vérszegénység a leggyakoribb, és az összes vérszegénység körülbelül 80%-át teszi ki.

2. B12- és foláthiányos vérszegénység (hiperkróm). Ezen anémiák kialakulása felszívódási zavarral, a B12-vitamin és a folsav fokozott fogyasztásával vagy táplálkozási hiányával, a gyomornyálkahártya sorvadásával, gastrectomiával, májkárosodással, helmintikus fertőzésekkel stb. társul.

3. hemolitikus vérszegénység Az okok a vörösvértestek pusztulásához (antitestek képződése, hemolitikus mérgek) hozzájáruló különféle tényezők hatásai.

4. aplasztikus vérszegénység. Akkor fordulnak elő, ha a csontvelő működését ionizáló sugárzás, kémiai vegyületek, vírusfertőzések stb.

vashiányos vérszegénység (hipokróm)

A vas táplálékkal kerül a szervezetbe, ionizálódik, és kis molekulatömegű komplexeket képez aminosavakkal, fruktózzal és aszkorbinsavval. Ezután a vas vastartalmúvá redukálódik és felszívódik, főleg a nyombélben. A sósav (ionizált formává alakítja a molekuláris vasat) és az aszkorbinsav (a vas vasat vasvá alakítja) jelenléte elősegíti a vas felszívódását az emésztőrendszerből. A felszívódás során a vízben oldódó vaskomplexeket először a bélnyálkahártya kefeszegélye fogja meg (a normál működéséhez folsav szükséges). Ezután a hámsejtekben a vas felszabadul a komplexből, és egyszerű diffúzióval (koncentrációgradiens mentén), vagy speciális hordozófehérjével (apoferritin) kombinálva szállítódik, amelynek szintézise vérszegénység esetén fokozódik. Ennek a hordozófehérjének az aktivitása a hemtartalmú enzimek és a réztartalmú fehérje által szolgáltatott energiától függ. Ha a szervezet vassal túltelített, a bélhámon keresztüli szállítása lelassul, majd teljesen leáll. A vas fel nem szívódott, apoferritinnel társult része hámlása (hámlása) során a nyálkahártya hámjával ürül ki a szervezetből. A bélhámból felszívódó vas a véráramba kerül, ahol háromértékű állapotba oxidálódik, és transzferrinnel (sziderofilinnel) egyesül, amely a vérképzőszervekbe (csontvelő) vagy a tárolószervekbe (máj, lép) szállítja.

A vas számos hem szerkezetű enzim (hemoglobin, mioglobin, citokrómok, peroxidázok) és nem hem szerkezetű (szukcinát-dehidrogenáz, acetil-CoA-dehidrogenáz stb.) enzim összetevője. A hem enzimek az oxigén szállításában és a peroxidok eltávolításában, a nem hem enzimek pedig a szövetek légzésében és a bennük lévő kreatin-foszfát és ATP képződésében vesznek részt. Ezért a szervezet vashiányával nemcsak a vörösvértestek hemoglobintartalma csökken (hipokróm vérszegénység), hanem a szövetekben a légzőszervi enzimek aktivitása is, hypotrophia alakul ki.

Vashiányos vérszegénység kezelésére szolgáló gyógyszerek

A vaskiegészítőket a vashiányos vérszegénység kezelésére használják.

A vaskészítményeket enterálisan és parenterálisan adják be. Belül Előnyösen kétértékű vaskészítményeket használunk, mivel a vas(III) kevésbé jól szívódik fel a bélből, és súlyosan irritálja a nyálkahártyát.

A szájon át szedett gyógyszereket szerves (vas-laktát, hemostimulin, ferrocal, ferroplex) és szervetlen (vas-szulfát) csoportokra osztják.

Injekciós, gyógyszereket tartalmazó vasvas szerves komponensekkel (ferbitol. ferrum lek) kombinálva. A legtöbb gyógyszer a vason kívül további anyagokat is tartalmaz, amelyek növelik a vas biológiai hozzáférhetőségét. Például: A Gemostimulin réz-szulfátot, Ferroplex - aszkorbinsavat, Ferkoven - kobaltot, Ferrum lek - maltózt tartalmaz.

Mellékhatások: vas-kiegészítők szájon át történő bevétele esetén dyspeptikus hatások (hányinger, hányás), székrekedés léphet fel, mivel a vas megköti a bélben a hidrogén-szulfidot, amely a perisztaltika fiziológiás stimulátora. A vas aktiválja a szabadgyökös folyamatokat, ezért a nagy mennyiségű szabad vas károsíthatja a sejtmembránokat és a vörösvértestek hemolízisét okozhatja. A gyógyszerek túladagolásával csökken a perifériás vaszkuláris ellenállás és csökken a vérnyomás. Az akut vasmérgezés segítésére olyan anyagokat használnak, amelyek komplex vegyületeket képeznek vele, és a vesén vagy a beleken keresztül ürülnek ki a szervezetből. A leghatékonyabb ellenszer a deferoxamin (desferal), szájon át, intramuszkulárisan, intravénásan írják fel.

Hiperkróm vérszegénység kezelése

A hiperkróm vérszegénység kezelésére B 12-vitamint (cianokobalamint) és folsavat használnak.

A B12-vitamin (cianokobalamin) tej- és húsételekkel kerül a szervezetbe, és a bél mikroflórája szintetizálja. A cianokobalamin a vékonybélben szívódik fel. Felszívódásához a gyomor nyálkahártyájának speciális mukoproteinje szükséges - „belső várfaktor”; a vele képződött komplex a vékonybélbe kerül, a hámsejtek felszínéhez kötődik, majd egy speciális fehérjereceptor segítségével felszívódik a vitamin. A vérben a transzkobalamin I-hez és P-hez kötődik, és eljuttatja azt a szövetekbe. A cianokobalamin felhalmozódik a májban. Az epével a belekbe ürülhet, és onnan újra felszívódhat.

A cianokobalamin a szervezetben kofaktorokká alakul át - dezoxiadenozilkobalamin és metilkobalamin. A kofaktorok különféle reduktázok részét képezik: a reduktázok a folsavat tetrahidrofolsavvá alakítják, ezzel a cianokobalamin elősegíti a vérképzést: a reduktázok támogatják a szulfhidril-csoportokat különböző fehérjékben és enzimekben, beleértve a CoA-t, a glutationt, ez utóbbi fenntartja a sejtmembránok integritását, beleértve a vörösvértesteket is. , megelőzve a megaloblasztos vérszegénységben megfigyelt korai hemolízisüket. A dezoxiadenozinkobalamin szükséges a metil-malonsav borostyánkősavvá történő átalakulásához, amely a mielin lipid részének része. A metilkobalamin biztosítja a kolil, acetilkolin és metionin szintéziséhez szükséges mozgékony metilcsoportok átvitelét. A B12-vitamin hiánya megaloblasztos vérszegénységben, alultápláltságban, a gyomor-bél traktus károsodásában, a központi és perifériás idegrendszer diszfunkciójában nyilvánul meg (amit a mitionin és az acetilkolin hiánya érint).

A B12-vitamint elsősorban megaloblasztos Adison-Birmer vérszegénység (vészes, vészes anémia) kezelésére használják. Ez a betegség a gyomorfenék mirigyeinek sorvadásának eredménye, amelyek a B12-vitamin felszívódásához szükséges gasztromukoproteint termelik. Felvétele helyreállítja a normoblasztos vérképzést, normalizálja a vörösvértestek élettartamát, megszünteti a neurológiai és a gyomornedv-elválasztási zavarokat. Hozzáadható más vérszegénységekhez - hipokrómokhoz (vas- és folsavkészítményekkel együtt). Ezenkívül alultápláltságra és májbetegségekre használják, mivel a részvételével képződött kolin megakadályozza a máj elhízását; különféle radiculitisekre, agyi bénulásra, mert normalizálja az idegvezetők szerkezetét (mielinhüvelyüket). A vitamin ellenjavallt fokozott véralvadás, thromboembolia és erythremia esetén. B12-vitamin oldatot állítanak elő ampullákban. A B12-vitamin készítmények közé tartozik a Vitohepat és a Sirepar, amelyeket állati májból nyernek.

A folsavat (B C-vitamin) a bél mikroflórája szintetizálja, és megtalálható a friss zöldségekben, a májban és a vesékben. A folsav xanthopterinből, paraminobenzoesavból és glutaminsavból áll. A májban lévő folsav a reduktáz hatására redukción megy keresztül, és először dihidro-, majd tetrahidrofolsavvá -THFA-vá alakul. Az utóbbi formális csoporthoz kapcsolódva a THFA folinsavvá alakul. A reduktáz aktivitása a B12-vitamin, az aszkorbinsav és a biotin jelenlététől függ. A folinsav a purin- és pirimidinbázisok, valamint az egyes aminosavak felépítéséhez használt egyszén-maradékok szállításában részt vevő enzimrendszerek része. Ebben a tekintetben a folinsav szükséges a nukleinsavak - mind az RNS, mind a DNS - szintéziséhez, azaz. végső soron a sejtosztódásra. Hatása a sejtosztódásra a gyorsan regenerálódó szövetekben: a vérképző és a gyomor-bélrendszer nyálkahártyájában különösen hangsúlyos.

Ezenkívül a folinsav szükséges a hemoglobin szintéziséhez. Elősegíti a purinbázisok megtartását és hasznosulását a szervezetben, valamint fokozza a glutaminsav hasznosulását az intracelluláris fehérjeszintézis folyamatában. Mindez az erythro-, leuko- és thrombocytopoiesis stimulálásához, valamint a szervezet képlékeny és regeneratív folyamatainak stimulálásához vezet.

A folinsav részt vesz a szintézis szabályozásában, a metilcsoportok szállításában és a transzmetilációban. A cianokobalaminnal együtt csökkenti a kolin és metionin iránti igényt, megtakarítja őket, ezért lipotróp faktornak minősül.

Akut folsavhiányban aleukia és agranulocitózis, krónikus hiány esetén makrocitás vérszegénység alakul ki. A nukleoproteinek szintézise jobban gátolt, mint a hemoglobiné, ezért a vörösvértestek fokozott mennyiségű hemoglobint tartalmaznak (hiperkróm vérszegénység). A folsav hiánya a gyomor-bélrendszer működésének súlyos megzavarásához vezethet (hányinger, hányás, hasmenés).

Alkalmazási javallatok: makrocitás anémia, megaloblasztos vérszegénység, de mindig cianokobalaminnal együtt. A folsav önmagában nem használható erre a patológiára, mivel bevitele elsősorban a B12-vitamin felhasználását növeli a reduktázok aktiválására, és súlyosbítja a neurológiai megnyilvánulásokat. A folsavat sikeresen alkalmazzák a vashiányos vérszegénység kezelésében, mivel szükséges a vas normál felszívódásához, az eritropoézishez és a vasnak a hemoglobinba való felvételéhez. A folsavat leukopenia, thrombocytopenia, gyomor-bélrendszeri betegségek, alultápláltság esetén használják. A mellékhatások ritkák, de nagy dózisok alkalmazásakor a központi idegrendszer fokozott ingerlékenysége, álmatlanság és görcsök léphetnek fel.

Az eritropoézist gátló gyógyszerek

Ezt a gyógyszercsoportot az erythemia kezelésére használják. Az erythremia a vérrendszer jóindulatú daganatainak csoportjába tartozó betegség, amelyben az összes vérképzőcsíra, és különösen az eritroid elszaporodása fokozódik. A fő gyógyszer az imifosz.

Az Imifosz az alkilező anyagok csoportjába tartozó gyógyszer (lásd a daganatellenes gyógyszerekről szóló előadást). Intravénásan vagy intramuszkulárisan adják be. Az imiphos alkalmazásakor leukopenia és thrombocytopenia alakulhat ki. Ha nincs hatás, egy másik citosztatikus gyógyszert írnak fel - myelosan.

Leukopoiesist serkentő szerek

A leukopoiesis stimulátorai közé tartozik a metiluracil, petnoxil, leukogén. nátrium-nukleinát, molfamostin. A gyógyszereket leukopéniára és agranulocitózisra használják; (tápanyag-toxikus aleukia, vegyszermérgezés, sugárbetegség, de a gyógyszerek csak a leukopenia enyhe formáira hatásosak.

A metiluracil egy pirimidin-származék. A gyógyszer serkenti a leukopoézist, anabolikus és antikatabolikus aktivitással rendelkezik, felgyorsítja a sejtregenerációs folyamatokat, felgyorsítja a sebgyógyulást, stimulálja a sejtes és humorális védőfaktorokat. A metiluracilt a leukopoiesis elnyomására, lassan gyógyuló sebek, égési sérülések, csonttörések és gyomorfekélyek kezelésére használják. A Methylurash általában jól tolerálható. Anti-leukémia - a leukémia akut és krónikus formái. Felszabadulási formák - tabletták, kúpok, kenőcs

A pentoxil egy pirimidin-származék, farmakológiai tulajdonságaiban hasonló a metil-uracilhez. Ez utóbbival ellentétben nem helyben használják, mert irritáló hatású. Szájon át szedve dyspeptikus tüneteket okozhat.

A molgramostin (Leukomax) egy humán granulocita-makrofág telep-stimuláló faktor, amelyet géntechnológiával nyernek. Így a molfamostin a hematopoiesis szabályozásában és a leukociták funkcionális aktivitásában szerepet játszó endogén faktor. Serkenti a hematopoietikus sejt prekurzorok proliferációját és differenciálódását, valamint a granulopiták és monociták növekedését. A gyógyszert leukopenia kezelésére használják. AIDS. Liofilizált por formájában, palackokban kapható.

A nátrium-nukleinát a nukleinsav nátriumsója, amelyet élesztő hidrolízisével nyernek. A gyógyszer fokozza a regenerációs folyamatokat, serkenti a csontvelő aktivitását, növeli az immunitást (serkenti a T és B limfociták együttműködését, a makrofágok fagocita aktivitását).

Leukopoiesist gátló gyógyszerek

(lásd „Tumorellenes szerek” „Glükokortikoidok” című előadást)

A leukémia különböző formáira használt gyógyszerek között számos daganatellenes gyógyszer található: ciklofoszfamid, klorobutin, mielozán (alkilező szerek). Megotrexát és merkaptopurin (antimetabolitok), prednizolon, dexametazon (hormonok), L-aszpargináz (enzim). A felsorolt ​​gyógyszerek többsége csekély szelektivitással rendelkezik, ezért a leukopoiesis gátlásán túl a bélnyálkahártya proliferációját gátolják, gátolják az ivarmirigyeket, mutáns és teratogén hatásúak lehetnek, összességében nagy a toxicitásuk.

A véralvadást fokozó gyógyszereket koagulánsoknak nevezik. Használatuk során sajátosságaik vannak, pozitív hatással vannak a szervezetre, segítenek megelőzni és elállítani a vérzést. A modern farmakológiai cégek sokféle terméket gyártanak, amelyek lehetővé teszik a probléma lehető leggyorsabb kezelését.

Általános információ

A véralvadást fokozó gyógyszereket vérzéscsillapítóknak is nevezik. Hatásuk lehet közvetlen vagy közvetett, és a szervezetben való aktivitásuk is változó. Egyes gyógyszerek kizárólag a szervezetben mutatják ki. A gyógyszerek hatásuk sajátosságaiban különböznek egymástól.

A véralvadási rendszer biológiai komponenseinek bevonása a közvetlen koagulánsok csoportjára jellemző. Ez a sorozat kizárólag helyi használatra szánt gyógyszereket tartalmaz. Egyes gyógyszereket csak injekcióval injektálnak a vérbe. A terápiának közvetlen ellenjavallatai vannak.

Ezek közé tartozik:

• magas vérrögképződés emberben;
• miokardiális infarktus;
• fokozott véralvadás az anamnézisben.

A K-vitamin alapú gyógyszerek egy csoportját közvetett hatású koagulánsok alkotják, valamint néhány hormonális tulajdonságú gyógyszer is. Ezeket a gyógyszereket szájon át kell bevenni. Ezek lehetnek tabletták vagy injekciók.

Minden olyan gyógyszert, amely befolyásolja a vérrendszert, orvos írja fel. A gyógyszereket csak az ő felügyelete mellett használják, ezért nem szabad öngyógyítani.

Drog trombin

A véralvadás fokozása gyógyszeres kezeléssel történik, száraz por formájában, ampullákban. Az aktivitás 125 egység. A gyógyszer közvetlen hatású koaguláns, helyi használatra.

Mivel a gyógyszer a véralvadási rendszer természetes összetevője, képes in vivo és in vitro hatásokat kiváltani.

A testre gyakorolt ​​​​terápiás hatás megkezdése előtt a terméket megfelelően elő kell készíteni. A port a sóoldathoz adjuk. Az ampulla egy keveréket tartalmaz, amely a következőket tartalmazza:

• kalcium;
• tromboplasztin;
• protrombin.

A gyógyszert kizárólag helyi használatra írják fel olyan betegek számára, akiknek vérzése van kis erekből és parenchymás szervekből. Ezek traumás expozíciós esetek lehetnek a vese-, tüdő-, agy- és májműtétek során. Fogínyvérzésre használják. Az alkalmazást vérzéscsillapító vagy kollagén szivaccsal végezzük, amelyet trombinoldatba áztatunk. Folyadékkal megnedvesített tampont is alkalmazhat a kívánt területre.

A Thrombin szájon át történő alkalmazásának esetei nem zárhatók ki. Ez gyakran megtalálható a gyermekgyógyászatban. Az ampullák tartalmát nátrium-kloridban (50 ml) vagy Ambien 5%-ban (50 ml) oldjuk. A gyógyszert naponta 2 vagy 3 alkalommal írják fel gyomorvérzésre. A terápia másik lehetősége az inhaláció, amikor a légutakon keresztüli vérzés figyelhető meg.

Fibrinogén

Hogyan lehet növelni a véralvadást? A betegeknek gyakran fibrinogént írnak fel. Porózus masszát tartalmazó palackokban értékesítik. Olyan gyógyszert írnak fel, amely szisztémás hatást fejt ki a szervezetre. A donor vérplazmájából nyerhető. Beadás után a gyógyszer aktív komponense fibrinné alakulhat, amely vérrögöket képez.

A fibrinogén gyógyszert a test sebészeti kezelésére és sürgősségi terápiára használják. A hatékonyság maximális mértéke akkor látható, ha anyaghiány van a szervezetben, ha masszív vérzés figyelhető meg. A placenta leválásáról beszélünk, afibrinogenémiával.

A gyógyszert aktívan használják az onkológusok, szülészek és nőgyógyászok gyakorlatában.

A véralvadás fokozása érdekében a gyógyszert előnyösen vénába kell beadni. Lehetséges helyi felhasználás filmként, amelyet a felület vérző területére visznek fel. Használat előtt a készítményt 250-500 ml vízben feloldjuk az injekció végrehajtásához. A betegeket lassú ütemben csepegtetve vagy sugárhajtású intravénás adagolással látják el.

Hatékony Vikasol

Szükség esetén a véralvadást fokozó gyógyszer alkalmazható, amelyet a gyógyszertárakban tabletta vagy oldat formájában ampullákban lehet megvásárolni. A gyógyszer egy közvetett koaguláns. Ez a K-vitamin analógja, amely szintetikus eredetű. Vízben oldódik. Segítségével javítható a fibrin vérrögök képződésével kapcsolatos folyamat. Az orvostudományban a gyógyszert K3-vitaminnak nevezik.

Nem magának a Vikasolnak, hanem a belőle szintetizált vitaminoknak köszönhetően farmakológiai hatás érhető el. Ezek a K1, K2 csatlakozások. Emiatt az eredmény 12-24 órán belül észrevehető. Ha a gyógyszert intravénásan adják be, a hatás fél óra múlva figyelhető meg. Az intramuszkuláris alkalmazás lehetővé teszi, hogy 2-3 óra elteltével pozitív hatást tapasztaljon. Az említett vitaminok szükségességét a protrombin, a proconvertin és más májfunkciós tényezők szintézisének folyamatában figyelik meg.

A gyógyszert a protrombinindex túlzott csökkentésére vagy súlyos K-vitamin-hiányra írják fel. Az utolsó eltérés megszüntetésére akkor kerül sor, ha azt helyettesítő vérátömlesztés vagy parenchymás szervek vérzése váltja ki. Más okok:

• a K-vitamin antagonisták hosszú távú alkalmazása;
• hosszú távú terápia végrehajtása széles hatásspektrumú antibakteriális gyógyszerekkel;
• szulfonamidok használata;
• a csecsemők vérzéses betegségeinek megelőzése;
• elhúzódó hasmenés gyermekkorban;
• cisztás fibrózis;
• terhesség olyan nőnél, aki epilepsziában, tuberkulózisban szenved és tüneti terápiában részesül;
• közvetett hatású antikoagulánsok túladagolása;
• hepatitis, sárgaság, sebek, vérzés;
• műtéti beavatkozás előkészítése, posztoperatív időszak.

A Vikasol gyógyszerrel végzett terápia hatékonysága néha gyengül, ha a betegnek egyidejűleg a gyógyszer antagonistáit írják fel. Ezek NSAID-ok, a neodikumarin csoportba tartozó indirekt antikoagulánsok, PAS, aszpirin. A gyógyszeres kezelést szigorúan az orvos előírásainak és utasításainak megfelelően végzik. A Vikasol mellékhatásokat okozhat. Például a vörösvértestek hemolízise, ​​amikor a gyógyszert intravénásan adják be.

A Phytomenadione gyógyszer

Ennek a gyógyszernek a segítségével fokozott véralvadás érhető el. Intravénás beadáshoz 1 ml-es adagot kell alkalmazni. A tabletták (kapszulák) 0,01 anyagot tartalmaznak. 10%-os olajos oldatot tartalmaznak. A természetes K1-vitaminhoz képest a gyógyszer szintetikus termék. Racém formája van, de a biológiai aktivitás keretein belül megőrzi az említett vitaminban rejlő összes tulajdonságot. Az aktív komponens felszívódása gyorsan megtörténik. A csúcskoncentráció 8 órán keresztül tartható.

A véralvadást javító fitomenadiont számos esetben írják fel:

• colitis ulcerosa;
• az antikoagulánsok túladagolása;
• hemorrhagiás szindróma hipoprotrombinémiával, amelyet a máj működésének romlása vált ki;
• hosszú távú kezelés széles hatásspektrumú antibiotikumokkal;
• hosszú távú terápia szulfonamidokkal;
• a testen végzett nagyobb műtét előtt a vérzés magas kockázatának kiküszöbölése érdekében.

Mivel a gyógyszer lehetővé teszi a véralvadás javítását, igény van rá. Azonban figyelni kell a testre gyakorolt ​​​​mellékhatások jelenlétére.

Ez a hiperkoaguláció jelensége, ha nem tartják be az orvos által előírt adagot.

A koagulációt befolyásoló és közvetlen hatású koagulánsoknak minősülő egyéb szerek az antihemofil globulin, protrombin komplex. A népi gyógyászatban az orvossal folytatott konzultációt követően speciális gyógynövényeket használnak, mivel bizonyos esetekben kárt okozhatnak. A gyógyszertárak növényi eredetű gyógyszereket árulnak. Tartalmazhat csalánt, cickafarkot, viburnumot és vízi borsot. Lehetővé teszik, hogy pozitív eredményeket érjen el.

Egyéb gyógyszerek

A fibrinolízis-gátlók előírhatók a véralvadás fokozására. Az aminokapronsav egy szintetikus por alakú gyógyszer, amely rendkívül hatékony. Segít gátolni a plazminogén plazminná történő átalakulását. A manipulációt a profibrinolizin aktivátorra gyakorolt ​​​​hatás miatt hajtják végre. Ennek köszönhetően a fibrin vérrögök megmaradnak.

Ez a gyógyszer a kininek gátlója, a bókrendszer egyéni provokátorai. Amellett, hogy fokozza a véralvadást, a gyógyszer antisokk hatással is rendelkezik. A gyógyszert alacsony toxicitás és gyors elimináció jellemzi a szervezetből. 4 óra elteltével a vizelettel együtt jelentkezik.

A gyógyszer alkalmazása nagyon kiterjedt. Az ACC-t masszív transzfúzió során adják be, hogy fokozzák a megőrzött vér alvadását. Általában szájon át vagy intravénásan írják fel. Az ACC antiallergiás szerként használható terápiára. A kezelés során valószínűleg mellékhatások alakulnak ki.

Az Ambien befolyásolja a véralvadást. A gyógyszer szintetikus, kémiai szerkezete hasonló a para-amino-benzoesavhoz. Antifibrinolitikus gyógyszer. Az Ambien gátolja a fibrinolízist. A hatásmechanizmus hasonló az ACC-hez.

A véralvadást fokozó gyógyszer orálisan, intramuszkulárisan vagy intravénásan írható fel. Tabletta formájában, 1% -os oldatban, ampullákban készül. A gyógyszer megnövekedett mennyisége önmagában kiválthatja a mellékhatások kialakulását.

Egyes esetekben antienzim szereket írnak fel. Például Kontrikal. Helyi hiperfibrinolízis, posztoperatív, posztportális vérzés stb. esetén javasolt. Valószínűleg mellékhatások alakulnak ki. Ha a készítményt gyorsan beadják, hányinger és rossz közérzet léphet fel. Ritka esetekben a betegeknél allergia alakul ki.

Csak a kezelőorvos írhatja fel a legjobb gyógyszert. Ismeri a szervezet sajátosságait és a betegség klinikai képét. Szigorúan ellenjavallt a gyógymód kiválasztása vagy az adagolás önálló megváltoztatása. Ha a gyógyszer mellékhatásokat okoz, forduljon orvosához, hogy a gyógyszert hasonlóra cserélje.

Kapcsolatban áll

Normál körülmények között a vér folyékony állapotban van, ami biztosítja a keringési rendszeren keresztüli mozgását. Fertőző és invazív betegségek, valamint mérgezés esetén fizikai-kémiai tulajdonságai megváltoznak, ami negatívan befolyásolja az anyagcsere folyamatokat és a belső szervek működését. Ebben az esetben a véralvadás sebességének nagy biológiai jelentősége van. Gyorsítható vagy lassítható. Az orvostudományban számos farmakológiai gyógyszert használnak, amelyek szabályozhatják a véralvadás sebességét. Az antikoagulánsok olyan gyógyszerek, amelyek lassítják a vért, és azokat a gyógyszereket, amelyek felgyorsítják ezt a védőreakciót, koagulánsoknak nevezik.

A véralvadás és a vérrögképződés mechanizmusa egy összetett biokémiai folyamat, amely megvédi a szervezetet a vérveszteségtől, ha az erek integritását megsértik. Ez a folyamat a májban szintetizálódó protrombin és a vérlemezkék miatt megy végbe, amelyek a sérült ér széleinek kollagénrostjaihoz tapadnak. A vérlemezkék hidrolízise során nagy energiájú vegyületek (adenozin-trifoszfát és adenozin-difoszfát savak), tromboplasztin és vazokonstriktorok szabadulnak fel - noradrenalin, adrenalin, szerotonin. Ők azok, akik szűkítik az edény lumenét. A tromboplasztin a kalcium és a vérplazmafehérjék hatására egyesül a protrombinnal, és trombint képez, amely fehérjével (fibrinogénnel) oldhatatlan fibrinné alakul, eltömítve az ér lumenét.

A véralvadás lelassul a vér kalciumszintjének csökkenésével, a vérlemezkék koncentrációjának csökkenésével, a protrombin, a fibrinogén szintézisének megsértésével, a trombokináz és a K-vitamin elégtelen aktivitásával járó betegségekben. Trombin, fibrinogén, kalcium a kloridot, vikasolt, aminokapronsavat és a növényeket koagulánsként használják gyógyszerkészítményekben (csalánlevél,

Az antikoagulánsok olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a biológiai rendszer működését, amely biztosítja a véralvadást és megakadályozza a vérrögképződést az erekben. Gátolják a véralvadás összes vagy egyes fázisát. Ismeretes, hogy a vér folyékony állapotát specifikus enzimek és antitrombin tartják fenn. A vérrögképződés megelőzése érdekében direkt antikoagulánsokat alkalmaznak. Befolyásolják a vért, és késleltetik ezt a folyamatot a szervezetben vagy in vitro. A nátrium-citrát (nátrium-citrát) és az EDTA (etilén-diamin-tetraacetát-sav) megköti a vért, és EDTA-val komplexté alakítja. A kalciumionok véralvadási rendszerből való eltávolítása miatt nem képződik trombin és fibrin. A heparin inaktiválja a trombogén faktorokat, és késlelteti a protrombin trombinná történő átalakulását. Antikoagulánsok - közvetlen hatású gyógyszereket írnak fel vérátömlesztésre és laboratóriumi hematológiai vizsgálatokra a véralvadás megelőzésére, valamint olyan betegségek kezelésére, amelyeket felgyorsult véralvadás kísér. Ezeket a gyógyszereket a thromboemboliás szövődmények megelőzésére és kezelésére használják.

A hatások - dikumarin, kumarin, syncumar - blokkolják a véralvadásban részt vevő enzimek szintézisét. Gátolják a trombin képződését a májban. Ez a folyamat 12-72 órán belül kialakul a szervezetben, és 2-10 napon belül nyilvánul meg. Ezek hosszú hatású gyógyszerek. Antikoagulánsok - a közvetett hatású gyógyszereket trombózis, embólia, thrombophlebitis megelőzésére és kezelésére írják fel.

5514 0

Vérzéscsillapítás egy protektív biológiai reakció, melynek megvalósításában a vérplazmában, kialakult elemekben és szövetekben található nagyszámú véralvadási faktor vesz részt. A véralvadás folyamata nagyon összetett, és két dinamikus egyensúlyban lévő rendszer biztosítja: a véralvadási rendszer (trombózisrendszer) és a funkcionálisan kapcsolódó antikoaguláns rendszer (trombolitikus vagy fibrinolitikus rendszer).

Ha az ér belső fala megsérül, a vérzéscsillapító rendszer aktiválódik, vérrög képződik, a vérzés leáll. A véralvadási rendszer normál működése során a fibrinolízis rendszer aktiválódása miatt nem lép fel túlzott trombusképződés. E rendszerek egyensúlyának felborulásakor, bizonyos véralvadási faktorok aktivitásának megváltozásakor vagy fokozott vérzés, vagy trombózis és embólia léphet fel.

Ezeknek a szövődményeknek a megelőzésére és kezelésére a hemosztatikus rendszert befolyásoló különböző gyógyszercsoportokat alkalmazzák:

• hemokoagulációt gátló szerek (antitrombotikus szerek);
• olyan gyógyszerek, amelyek segítenek megállítani a vérzést (vérzéscsillapító szerek).

A hemokoagulációt gátló gyógyszerek csökkentik a véralvadást és megakadályozzák a vérrögképződést és a tromboembóliát. Különböző hatásmechanizmusokkal rendelkeznek, ezért megkülönböztethetők:

• antikoagulánsok:

— közvetlen gyors hatású antikoagulánsok: nátrium-heparin; kis molekulatömegű (frakcionált) heparinok (dalteparin-nátrium, nadroparin-kalcium, enoxaparin-nátrium); nátrium-hidrogén-citrát;
- indirekt, hosszú hatású antikoagulánsok: acenokumarol, fenindion;

• a fibrinolízis aktivátorai (fibrinolitikumok);
• vérlemezke ellenes szerek.

A fogorvosi gyakorlatban az antitrombotikus gyógyszereket főként véralvadásgátló és vérlemezke-gátló szerek használják.

A fibrinolitikumokat (fibrinolizin és sztreptokináz) sürgősségi gyógyszerként használják a friss vérrögök feloldására. Ambuláns fogorvosi gyakorlatban nem használják őket.

Közvetlen véralvadásgátlók

A közvetlen antikoagulánsok inaktiválják a vérben lévő véralvadási faktorokat, hatásuk gyorsan jelentkezik. A nátrium-hidrogén-citrátot, amely megköti a kalciumionokat, és megakadályozza a protrombin trombinná történő átalakulását, a vér stabilizálására szolgál a tartósítás során. A klinikai gyakorlatban a közvetlen hatású antikoagulánsok közé tartozik a nátrium-heparin és az alacsony molekulatömegű heparin.

Hatásmechanizmus és farmakológiai hatások

A heparin-nátrium a természetes véralvadásgátló rendszer része, a hízósejtek termelik a szervezetben, intenzíven megkötik az endothelsejtek és a mononukleáris-makrofág rendszer sejtjei, és lerakódik a májban és a tüdőben. A heparin kémiai szerkezete szerint mukopoliszacharid, amely negatív töltéssel rendelkezik a nagyszámú éter-szulfát kötés miatt. Ez magyarázza, hogy képes kölcsönhatásba lépni a véralvadásban részt vevő pozitív töltésű fehérjékkel. A heparin az antitrombin III kofaktora, konformációs változásokat okoz molekulájában, és aktiválja az antikoaguláns hatást.

Semlegesít számos, a véralvadásban szerepet játszó faktort (HC, Ch, HP, plazmin és kallikrein), megzavarja a protrombin trombinná való átalakulását, felgyorsítja az antitrombin III-as trombinkomplex képződését és gátolja a fibrinstabilizáló faktor trombin általi aktiválását. , megakadályozza a fibrinogén fibrinné történő átalakulását és a fibrinrögök képződését. Nagy dózisban az endothel membránok és a vérsejtek felületén felszívódva csökkenti a vér viszkozitását, megakadályozza a vérlemezkék, eritrociták, leukociták adhézióját és aggregációját, gátolja a vérrögképződést, különösen a vénákban, és megakadályozza a pangás kialakulását. . A heparin-nátrium növeli a lipoprotein lipáz aktivitását, mérsékelten csökkenti a koleszterin- és trigliceridszintet a vérben, megakadályozva az érelmeszesedés kialakulását.

A heparin csökkenti a hialuronidáz aktivitását, csökkenti az érpermeabilitást, fokozza az oxidatív foszforilációt az érfalban, csökkenti a komplementrendszer aktivitását, gátolja a limfociták együttműködését és az immunglobulinok képződését, gátolja az antigén-antitest reakciót, megköti a hisztamint, szerotonint, adrenalin, gátolja az aldoszteron túlzott szintézisét, fokozza a mellékpajzsmirigy hormonok aktivitását, a pajzsmirigy funkcióit, gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító, allergiaellenes, immunszuppresszív, hipoglikémiás, vizelethajtó hatása van.

A legtöbb kis molekulatömegű heparin nagyobb hatással van a protrombin trombinná történő átalakulására, és sokkal kisebb mértékben gátolja a trombint, ami csökkenti a vérzés kockázatát.

Farmakokinetika

A heparin gyakorlatilag nem szívódik fel a gyomor-bél traktusból. A legnagyobb biohasznosulást heparin intravénás beadásakor figyelték meg. Jelentősen kötődik a lipoproteinekhez, kevésbé kötődik a fibrinogénhez, a globulinokhoz és kis mértékben a plazmaalbuminokhoz. A májban és a vesében metabolizálódik kis molekulatömegű fragmensekké, amelyek Cmax-értéke 2-4 óra múlva jön létre, és metabolitok formájában a vesén keresztül ürül ki. A teljes clearance (0,5-2 ml/perc) és a T1/2 (30-150 perc) a heparin dózisától függ.

Kis molekulatömegű heparinok szubkután beadása után a Cmax 3 óra múlva érhető el, a T1/2 2-4 óra.

Helyezd el a terápiában

A fogászatban a heparint heparin kenőcs formájában helyileg alkalmazzák az ínygyulladás, parodontitis, cheilitis, a maxillofacialis terület poszttraumás hematómáinak komplex terápiájában a mikrokeringés javítására, a gyulladás és fájdalom csökkentésére, valamint a regeneráció serkentésére.

Az alacsony molekulatömegű heparinokat a fogászati ​​sebészetben használják a trombózis és az embólia megelőzésére.

Tolerálhatóság és mellékhatások

A heparin helyi alkalmazása esetén allergiás reakciók léphetnek fel a kenőcs összetevőire.

Szisztémás alkalmazás esetén szédülés, fejfájás, hányinger, hányás, étvágytalanság, hasmenés, alopecia, thrombocytopenia, vérzéses szövődmények (emésztőrendszeri, húgyúti vérzés stb.), csontritkulás, lágyrész meszesedés, fokozott aldoszteronszintézis gátlás, lehetséges a vérben, allergiás reakciók (láz, bőrkiütés, bronchiális asztma, anafilaktoid reakciók), helyi irritáció, vérömleny, fájdalom az alkalmazás során.

Ellenjavallatok

A heparin kenőcs használata ellenjavallt a kenőcs összetevőivel szembeni túlérzékenység, fekélyes-nekrotikus folyamatok, csökkent véralvadás és thrombocytopenia esetén.

A heparin szisztémás alkalmazása ellenjavallt vérzéses diathesis, leukémia, vérszegénység, fokozott vaszkuláris permeabilitás, polipok, rosszindulatú daganatok és a gyomor-bél traktus fekélyes elváltozásai, tüdődaganatok, húgyúti rendszer, súlyos máj- és veseműködési zavarok, agyműtétek esetén. és gerinc, koagulopátia, thrombocytopathia, vérzés a végbél visszérből, K- és C-vitamin-hiány.

Kölcsönhatás

Helyileg alkalmazva a nikotinsav benzil-észtere a felületes erek tágításával elősegíti a heparin felszívódását.

Az infúziós oldatokban a heparint nem szabad más gyógyszerekkel keverni az esetleges kölcsönhatások miatt.

A tetraciklinek, penicillinek, antihisztaminok, szívglükozidok, niacin és orális fogamzásgátlók csökkenthetik a heparin véralvadásgátló hatását.

Karbenicillinnel, indirekt antikoagulánsokkal, vérlemezke-gátló szerekkel és NSAID-okkal kombinálva nő a vérzés kockázata; GC-vel kombinálva a gyomor- és nyombélfekély, valamint a vérzés kockázata nő.

A heparin kiszorítja a propranololt, a verapamilt és a kinidint a fehérjéhez való kötődésből.

G.M. Barer, E.V. Zoryan

Agapova Olga Mikhailovna, farmakológia és klinikai farmakológia tanár, 1. minősítési kategóriával, Gai Medical College, 2013.

A VÉRRENDSZERET BEFOLYÁSOLÓ GYÓGYSZEREK.

A vérrendszer a legfontosabb funkciókat látja el:

Biztosítja az oxigén szállítását a tüdőből más szervekbe és szövetekbe, a szén-dioxidot a szövetekből a tüdőbe a vörösvértesteken keresztül.

Biztosítja a homeosztázist --- a belső környezet állandóságát a testnedvekben.

Trófikus funkciót lát el: tápanyag-szubsztrátumok szervekhez és szövetekhez való eljuttatásában.

Védő funkció xenobiotikumok, antigének, fertőző ágensek ellen.

A vérplazmafehérjék, a leukociták és az antitestek megvédik a szervezetet az „idegenektől”.

A vérrendszerre ható gyógyszerek osztályozása.

A vérképzést befolyásoló gyógyszerek:

1.Az eritropoézist serkentő gyógyszerek.

2. Leukopoiesist serkentő gyógyszerek.

A véralvadási folyamatokat befolyásoló gyógyszerek :

1. Antikoagulánsok:

Közvetlen és közvetett hatású antikoagulánsok.

Fibrinolitikumok (trombolitikumok).

Thrombocyta-aggregáció gátló szerek.

2. Véralvadást fokozó gyógyszerek:

Közvetlen és közvetett hatású koagulánsok.

A fibrinolízist gátló szerek. Fibrinolízis gátlók.

A vérlemezke-aggregáció stimulátorai.

Angioprotektorok. Az erek permeabilitását csökkentő szerek.

Vérzéscsillapító hatású gyógynövények.

Plazmapótló szerek funkcionális cél szerint:

-- Méregtelenítő megoldások.

Hemodinamikai hatású oldatok.

Víz-só egyensúlyt szabályozó megoldások.

Megoldások parenterális táplálásra.

A vérrendszerre ható gyógyszerek osztályozása.

Befolyásolást jelent a rendszeren vérképzés.	A véralvadást befolyásoló gyógyszerek.	Plazmacsere Megoldások (eredet szerint)
1. Az eritropoézist befolyásoló gyógyszerek: - vas-kiegészítők: szorbifer durules, ferrofoilgamma, tardiferon. --vitamin készítmények: cianokobalamin, folsav. -vitamin- és vaskészítmények. 2. Gyógyszerek befolyásolják tovább leukopoiesis: --leukomax, granocyta.	1 gyógyszer, csökkenti a véralvadást véráramlás sebessége: --Közvetlen véralvadásgátlók: heparin, nandroparin, enoxaparin. --Közvetett antikoagulánsok:warfarin. - -Thrombocyta-aggregációt gátló szerek:acetilszalicilsav (Thrombo-ACC, cardiomagnyl), klopidogrel, harangjáték, pentoxifillin. F ibrinolitikumok (trombolitikumok):Alteplaz, puroláz. 2. Véralvadást fokozó gyógyszerek: NAK NEK közvetlen hatású oagulánsok:protamin-szulfát, vérzéscsillapító szivacs, fibrinogén. NAK NEK koagulánsok közvetett cselekvés:vikasol, fitomenadion. ÉS fibrinolízis gátlók: Aminokapronsav. --Thrombocyta aggregáció stimulátorok:Kalcium-klorid, Kalcium-glükonát. -- Az érpermeabilitást csökkentő gyógyszerek (angioprotektorok):nátrium-etamzilát. -- Vérzéscsillapító hatású gyógynövényi alapanyagok és készítményeik: csalán, pásztortáska, vízipaprika.	1. Sóoldatok: -izotóniás oldat és nátrium-klorid, Ringer-oldat, izotóniás szterofundin. 2. Cukor: - glükóz izotóniás és hipertóniás koncentráció. 3. Dextránok: -reopoliglucin. 4. Zselatinok (kolloidok): gelofuzin, zselatin. 5. Hidroxietil-keményítők: voluven, hyper haes. 6. Polivinil-pirrolidonok: Hemodézis, neohemodézis. 7. Plazmakészítmények: száraz és frissen fagyasztott plazma.

Az eritropoézist befolyásoló gyógyszerek:

A hemoglobinszint csökkenése és a keringő vörösvértestek számának csökkenése a vérszegénység jele. A hemoglobin kétvegyértékű vasat tartalmaz, amely tisztító tulajdonságokkal rendelkezik – a tüdőben oxigénnel, a szövetekben pedig szén-dioxiddal kötődik. Az eritrociták, a vörösvérsejtek oxigént szállítanak a szövetekbe és szervekbe, és szén-dioxidot szállítanak a szövetekből a tüdőbe. A vérképzésben szerepet játszó vas és vitaminok hiányában vashiányos vérszegénység (hipokróm anémia) alakul ki. Folsav (B9-vitamin), B12-vitamin, B12-folsavhiányos vérszegénység (hiperkróm vérszegénység) alakul ki. Anémiás betegek krónikus hipoxiát tapasztalnak. A vérszegénység kezelése helyettesítő terápia: vaspótlókat és vitaminokat alkalmaznak. A vérszegénység kialakulását hajlamosító tényezők:

Vérvesztés, táplálkozási terhesség, fogamzásgátlók, görcsoldók szedése; hematopoiesist gátló gyógyszerek, gyomor- és nyombélfekély, kimerültség, erővesztés, vegetarianizmus.

A vashiányos vérszegénység kezelése vas-, vitamin- és egyéb biológiailag aktív anyagokkal történik.

Kombinált vas- és vitaminkészítmények:

Ferroplex, sorbifer Durules, ferrofoilgamma, tardiferon.

Ferroplex. B lista (erős)Ferroplex.

Kiadási forma: 1).drazsé, 50 mg vas-szulfátot és 30 mg aszkorbinsavat tartalmaz. Naponta 1-2 dr.-t vegyen be rágás nélkül étkezés után. 4-12 éves gyermekek: 1 tabletta naponta háromszor. A kezelés időtartama egy hónap vagy több.

A C-vitamin elősegíti a vas jobb felszívódását a szervezetben.

Sorbifer Durules. B lista.Sorbifer Durules.

Kiadási forma: 1).bevont tabletta, 320 mg vas-szulfátot tartalmaz, 100 mg-nak felel megFe(ІІ) És 60 mg aszkorbinsav Szájon át, napi 1-2 alkalommal 1 tabletta, esetenként 3-4 tablettára emelve, 1/2 pohár vízzel lemosva, rágás nélkül 3-4 hónapig a vasraktárig. a test feltöltődik. A vérszegénység megelőzése érdekében 1 tabletta naponta 1 alkalommal.

Ferrofolgamma. B lista.Ferrofolgamma.

Kiadási forma: 1).kapszulák.napi 2-3 alkalommal szájon át adva. Összetevők: Vas-szulfát 37 mg, folsav 5 mg, B12-vitamin - 100 mg, C-vitamin - 100 mg fekete és vörös vas-oxid.

Minden összetevő részt vesz a vörösvértestek érésében. B12-vitamin-folsavhiányos vérszegénység kezelésére is használják.

Tardiferon. B lista.Tardiferonum.

Kiadási forma: 1).

Javallatok: Különböző eredetű hipokróm vérszegénység.

Vaskészítmények: ferrum-lek, ferlatum.

Ferrum-lek. B lista.

Ferrum- lek.

Kiadási forma: 1).fekete oldat, egyenként 2 ml, 100 mg-ot tartalmazvas-szacharát intravénás injekcióhoz!

2).fekete oldat, egyenként 2 ml-es, komplexet tartalmazhárombázisú vas maltózzal intramuszkuláris injekcióhoz!

Gyorsan pótolja a vashiányt a szervezetben az injekció beadása után.

Javallatok: Különböző eredetű hipokróm vérszegénység, elégtelen felszívódás és rossz tolerancia a szájon át adott vas-kiegészítőkkel szemben.

Ferlatum.

Főbb mellékhatások: Dispeptikus zavarok, nyálkahártya irritáció a gyomor-bél traktusból (ezért nem szabad rágni, és a legtöbb gyógyszert drazsé, kapszula, bevont tabletta formájában állítják elő), a nyelőcső fekélyes elváltozásai, allergiás reakciók, fejfájás, szédülés, gyengeség, emelkedett testhőmérséklet, székrekedés, hasmenés, hasi fájdalom, ingerlékenység vagy depresszió, alvászavar (álmosság), károsodott máj- és vesefunkció.

Általános ellenjavallatok: Akut és krónikus májbetegségek, hemochromatosis, hemosiderosis (a szervezetben túlzott vas), vasfelszívódási zavarokkal járó vérbetegségek, máj- és vesekárosodás.

Óvintézkedések a vastartalmú gyógyszerek kezelésénél:

Nem alkalmazható egyidejűleg tetraciklinekkel, kalciummal, alumíniummal, magnéziummal, kolesztiraminnal, tejtermékekkel - a vas komplexe gyógyászati ​​anyagokkal képződik, és a vas elveszíti a vérbe való felszívódását. Tartsa be a lehető legnagyobb időtartamot a gyógyszerek (kivéve a tetraciklinek) és a vas-kiegészítők bevétele között.

A vas-kiegészítők mellékhatásainak megelőzése és az adagolás módosítása érdekében hemoglobinszint vérvizsgálatot kell végezni.

A gyógyszereket az alkalmazás módjának megfelelően helyesen kell alkalmazni. Az intramuszkuláris injekcióhoz való Ferrum-lek nem adható be intravénásan és fordítva! A vas jobb felszívódása érdekében a Gemostimulint hígított savoldattal kell bevenni.

A vaskészítmények túladagolása: 6-12 óra múlva jelentkezhet hányás és hasmenés vérrel keveredve, hipertermia, izzadás, acidózis, gyenge pulzus, vérnyomáscsökkenés, szívdobogásérzés, májkárosodás, koagulopátia, veseelégtelenség, izomgörcsök és kóma.

Sürgősségi ellátás:Öblíteni kell a gyomrot, a nyers tojást és a tejet belül, hogy megkösse a vasionokat a gyomor-bél traktusban; deferoxamint adnak be és tüneti terápiát.

Vitaminkészítmények: cianokobalamin, folsav.

Cianokobalamin. Az "oxikobalamin" analógja. Közös lista.

Cyanokobalamin.

Felszabadulási forma: 1.málna színű oldat, 1 ml, 30 µg, 200 µg és 500 µg mennyiségben subcutan és intramuscularis injekcióhoz.

2).0.00005 grammos és folsavat tartalmazó bevonatos tabletták. 3.1 ml-es (hidroxi-kobalamin) 0.005%-os oldata.

Javallatok: Vashiány és B12-folát hiányos vérszegénység, gyógyszerek és mérgező anyagok hatására kialakuló vérszegénység, máj- és perifériás idegrendszeri betegségek: ideggyulladás, neuralgia, diabetes mellitus, pikkelysömör, nephropathia, vészes vérszegénység, sclerosis multiplex, pikkelysömör.

Mellékhatások: Allergiás reakciók, izgatottság, fájdalom a szív területén, tachycardia.

Ellenjavallatok: Túlérzékenység, angina pectoris, thromboembolia. Nem keverheti össze a B12 és B1, B2 vitaminokat egy fecskendőben (a gyógyszer megsemmisítése).

Folsav. RR vitamin. A lista általános.

Acidum folicum.

Kiadási forma: 1).por és tabletta 0,001g.

Javallatok: Ugyanaz, mint a B12-vitamin készítmények; ionizáló sugárzás okozta leukopenia, szulfonamidok szedése, röntgenterápia, táplálkozási hiány.

Mellékhatások: Allergiás reakciók, csalánkiütés.

Ellenjavallatok: Fokozott érzékenység.

Leukopoiesist serkentő gyógyszerek.

A fehérvérsejtek számának növelésére használt gyógyszereket főként leukopenia esetén alkalmazzák. Leukopénia --- a leukociták mennyiségi tartalma a normál alatt van.

Leucomax. B lista.

Leucomax.

Kiadási forma: 1).por injekcióhoz.

P: Sugárterhelés okozta leukopenia, sugárbetegség.

STB: Fokozott érzékenység.

Granocyta. B lista.

Granocitum.

Kiadási forma: 1).

A véralvadást befolyásoló gyógyszerek.

A szervezetben 3 rendszer van, amelyek hatással vannak a vérrendszerre: 1. Antikoaguláns vagy véralvadásgátló.

2. Alvadási vagy trombusképző rendszer.

3.Fibrinolitikus vagy trombolitikus rendszer.