Лекарство против грип озелтамивир. Озелтамивир (Oseltamyvir) - инструкции за употреба, описание, фармакологично действие, показания за употреба, дозировка и начин на приложение, противопоказания, странични ефекти

За лечение и профилактика на остри респираторни вирусни инфекции се произвеждат много лекарства. Например, Tamiflu при ARVI се счита за едно от най-ефективните и ефективни средства в борбата срещу патогенните вируси. Въпреки това, преди да вземете това лекарство, трябва да знаете как работи, от какво се състои и за какво се състои възможни индикациии противопоказания за употребата му, странични ефекти и правила за употреба.

Лекарството Tamiflu се използва активно за лечение на различни остри респираторни вирусни инфекции.

Основният компонент на лекарството Tamiflu, използван при лечението на остри респираторни вирусни инфекции, е озелтамивир фосфат, който може да инактивира невраминидазата на инфекцията, поради което вирусът успява да проникне в здрави клеткиорганизъм и се възпроизвеждат там.

Експертите говорят за това лекарство като за едно от най-ефективните антивирусни лекарства, с които можете да предотвратите или лекувате SARS.

Швейцарската компания Hoffmann-La Roche Ltd., която се счита за един от лидерите в съвременната фармацевтична индустрия, има патент за производството на лекарството. Основан е през 19 век. Между другото, представителствата на тази компания са отворени по целия свят.

За опасността от ТОРС

Същият грип е вирусен заразна болест, чието предаване се осъществява по въздушно-капков методкогато човек говори, киха, кашля. Друг вариант на заразяване е контактът, когато човек общува с болен човек или докосва предмети, които заразеният човек е докосвал преди това.

Инфекцията се разпространява доста бързо, отличава се с вирулентност, т.е. способна е да зарази все още здрави клетки и е устойчива на външни фактори(издържа на ниски температури до минус 20 градуса).

Всяка година епидемиите от SARS засягат милиони хора, причиняват разходи за милиарди долари, често водят до сериозни усложнения и дори летални резултати. Всичко това кара учените-медици да търсят начини за превенция и борба с острите респираторни вирусни инфекции. Редовната ваксинация, разбира се, дава своето положителни резултати, но по една или друга причина броят на болните не намалява, а напротив, само се увеличава с времето.

Освен това много вируси са склонни към постоянна мутация (имат мутагенна система), в резултат на което защитата срещу тях става все по-трудна. Далеч не винаги е възможно учените да предскажат кой вирус ще причини следващата епидемия и следователно някои общи средствазащити, които биха могли да помогнат, независимо от активния щам в един или друг момент.

Тамифлу се счита за такова лекарство, което перфектно изпълнява своята превантивна функция, предпазвайки от настинки и ТОРС, и в допълнение се използва за лечение на същите тези заболявания.

Въпреки това, това лекарство не може да се нарече "панацея" за остри респираторни вирусни инфекции, тъй като може да има определени странични ефекти. Трябва ли да им обръщаме внимание? Определено да.

Сред антивирусните лекарства за ARVI Tamiflu се счита за един от най-ефективните. В аптеките може да се намери под формата на капсули или под формата на прах, от който се правят суспензии. Лекарството успешно противодейства на вирусни агенти, без да обръща внимание на външни фактори.

История на създаването

Що се отнася до историята на създаването на Tamiflu срещу SARS, тя започва с факта, че специалистите на американската компания Gilead Sciences разработиха лекарствен продуктза лечение на СПИН.

Те успяха да създадат веществото Oseltamivir, което първоначално трябваше да се бори с вируса на имунната недостатъчност. Учените не постигнаха първоначалната цел, но забелязаха, че полученото вещество се оказа ефективно срещу грип и други заболявания. респираторни инфекции.

Интересното е, че тамифлу е изобретен почти случайно, когато са търсили лек за СПИН.

Японските клиники проведоха проучвания, които потвърдиха свойствата на описаното лекарство.

Тогава експертите на СЗО одобриха масовото разпространение на лекарството. През 1999 г. лицензът за производството му е придобит от Hoffmann-La Roche Ltd. от Швейцария.

Tamiflu беше особено търсен по време на епидемията от птичи грип. Само Обединеното кралство закупи над 14 милиона дози от лекарството, като похарчи над 3 милиона долара.

Фармакологични свойства

Употребата на Tamiflu при ARVI се основава на неговото фармакологично действие, което предполага възможността за инактивиране на невроминидазата, поради което вирусните агенти заразяват здравите клетки. Озелтамивир отделя инфекциозните частици от инфектираната клетъчна стена.

В допълнение към Oseltamivir, съставът на лекарството е представен:

• нишесте;
• мононатриев цитрат;
• натриев бензоат;
• ароматни добавки (в случай на разреден прах);
• желатин;
• талк;
• повидон;

Благодарение на Oseltamivir, по време на кашляне и кихане пациентът освобождава по-малко вируси и следователно болестта практически спира да се разпространява. Епидемиологична ситуациясе подобрява. Това обаче не означава, че няма нужда от изолиране на заразените – т.н превантивни методивсе още са необходими.

Освен всичко друго, Tamiflu помага за намаляване на интоксикацията на тялото, намалявайки концентрацията на токсини в кръвта. Помага за справяне с такива последствия от ТОРС като:

• болки в ставите;
• загуба на ориентация;
• мускулни болки;
• поява на халюцинации.

При лечение на ARVI с Tamiflu могат да се избегнат сериозни усложнения, като:

• менингит;
• вирусна пневмония;
• отит;
• синузит.

По отношение на максималната ефективност, тя се проявява в рамките на четиридесет часа след началото на инфекцията. Само един процент от пациентите показват резистентност на вируса към действието на този агент.

Веднага след приложението Tamiflu се абсорбира в стените тънко черво. Най-активно се концентрира в кръвната плазма и междуклетъчната течност.

Чернодробните ензими участват в последващите метаболитни процеси, което води до озелтамивир карбоксилат, който е 20 пъти по-висок от концентрацията на оригинала лекарствено вещество. От приетата доза повече от 70 процента се трансформират в посочения метаболит.

Заключение активен метаболитстава с помощта на бъбреците за около 10 часа.

Какво може да направи това лекарство?

Тамифлу помага при почти всяка ТОРС, включително грипна инфекция, параинфлуенца, риновируси, аденовируси, ентеровируси и т.н.

Той успешно облекчава основните симптоми на заболяването, включително:

• треска
• мигрена;
• болка в мускулите;
• кашлица и други признаци на интоксикация.

Tamiflu успешно облекчава главоболието при ARVI

Възможно ли е да се пие Тамифлу с ТОРС? Въпреки преобладаването положителна обратна връзка, които могат да бъдат открити за описания агент, някои клинични специалисти считат неговата ефективност при лечението на остри респираторни вирусни инфекции за недостатъчна, поради факта, че не всички вирусни агенти са чувствителни към него.

Странични ефекти и противопоказания

Освен това има някои странични ефекти, които всеки потребител трябва да знае, и противопоказания за употребата на лекарството.

Що се отнася до страничните ефекти, те най-често се свързват с:

• гадене;
• повръщане;
• диария
• епигастрална болка.

По правило всичко това преминава от само себе си и курсът на лечение не трябва да се отменя.

Странични ефекти от нервна системанай-често се срещат при деца под 12-годишна възраст и са свързани с психосоматични реакции.

Ако говорим за противопоказания, на първо място, това са:

• индивидуална непоносимост към определени компоненти;
• заболявания на бъбреците, както и на черния дроб;
• деца под 12 години, ако имат проблеми със стомашно-чревния тракт и нервната система.

Също така е препоръчително бременните жени, както и жените по време на кърмене, да се въздържат от употреба това лекарство. В такива случаи Tamiflu може да бъде заменен с Arbidol, Kagocel и Anaferon (с разрешение на лекаря). от понепреди да направите това, определено трябва да се консултирате с медицински специалист.

Аналози на лекарството

Какви други таблетки могат да се приемат с ARVI? Тамифлу наистина ли е най-доброто антивирусно лекарство? Има ли аналози за лечение на остри респираторни вирусни инфекции с доказана ефикасност?

Разбира се, има аналози, въпреки че, според експерти - за всички техни положителни страни- не всички имат еднаква ефективност.

Може би най-основният аналог се разглежда Реленца, активна съставкакоето е занамивир. Неговата фармакологичен ефектпочти подобен на озелтамивир, тоест засяга вирусната невраминидаза.

Relenza се счита за основния аналог на лекарството Tamiflu

Висока селективност дадено веществосвързано с възможността за въздействие върху различни разновидности на невраминидаза.

Освобождаването на Relenza се извършва под формата на прах, който се използва за инхалация. Когато човек вдишва изпаренията на това лекарство, те са в белодробни алвеолии именно там имат директен терапевтичен ефект.

Тъй като занамивир не е силно концентриран в кръвната плазма, не може да се страхувате от странични ефекти.

Реленца се използва активно както за лечение, така и при превантивни цели. Единична доза от това лекарство не надвишава 5 милиграма, което е многократно по-ниско от концентрацията на Tamiflu.

Какви лекарства трябва да се приемат за ARVI с температура? Има и друг аналог - Арбидол, който действа директно върху външната вирусна обвивка и помага на тялото да произвежда ендогенен интерферон, стимулира фагоцитозата.

Лекарството Arbidol няма способността да повлиява активността на невраминидазата, но страничните ефекти след употребата му са много по-рядко срещани. На цена той също е много по-нисък от Tamiflu, описан по-горе.

Въпреки това, преди да приемете това лекарство, все пак трябва да се консултирате с лекар.

Кое е по-добро за грип - Тамифлу или Амиксин? Лекарство като Amiksin е разрешено да се използва само от седемгодишна възраст.

Лекарството има добри имуномодулиращи свойства. В допълнение към SARS, той е доста ефективен за лечение на херпес, вирусен хепатит, цитомегаловирус и др.

Страничните ефекти са редки и цената е по-ниска от цената на Tamiflu, но е трудно да се даде предпочитание на някое от тези лекарства, тъй като зависи от възрастта на пациента, симптомите на заболяването и имунния статус.

Други антивирусни лекарства също се използват за лечение на респираторни инфекции. широк обхватдействия. По-добре е, разбира се, да приемате каквото ви е препоръчал лекарят или поне да се консултирате с лекар, преди да се доверите на действието на което и да е лекарство.

Могат ли децата да приемат?

Тамифлу може ли да се нарече най-доброто лекарствоот SARS за деца? Отделно, детската форма на това лекарство не се предлага.

Но стандартното лекарство в капсули е разрешено да се приема от 12-годишна възраст:

• 75 милиграма два пъти на ден с вода (лекарите дори съветват да се пие мляко, за да се чувства по-удобно стомаха).

Деца под 12-годишна възраст могат да дават Tamiflu под формата на суспензия. Прави се от прах. По правило към лекарството е включена мерителна чашка с дозираща спринцовка.

• Суспензията трябва да се измие с вода, да се вземат 75 милилитра два пъти на ден.
• Продължителността на терапевтичния курс е пет дни.

Описаното лекарство е предназначено както за лечение на грип при деца, така и за борба с други остри респираторни вирусни инфекции.

Децата също имат право да използват Tamiflu

Трябва ли да се доверя на лекарство като Tamiflu? Както показва практиката, можете да му се доверите, но все пак е по-добре да се консултирате с Вашия лекар преди употреба.

Включени в лекарствата

Включени в списъка (Постановление на правителството на Руската федерация № 2782-r от 30 декември 2014 г.):

ВЕД

ONLS

минимум аптечен асортимент

ATH:

J.05.A.H.02 Озелтамивир

Фармакодинамика:

Озелтамивир е пролекарство, което, когато се приема перорално, претърпява хидролиза и се превръща в активна форма- озелтамивир карбоксилат. Механизмът на действие на озелтамивир карбоксилат е свързан с инхибирането на невраминидазата на грипни вируси А и В. Невраминидазата, повърхностният гликопротеин на грипния вирус, е един от ключовите ензими, участващи в репликацията на грипни вируси А и В.

Невраминидазата катализира разцепването на връзката между крайната сиалова киселина и захарта, като по този начин допринася за разпространението на вируса в респираторния тракт (освобождаване на вириони от заразената клетка и проникване в епителните клетки). респираторен тракт, предотвратяване на инактивирането на вируса от епителна слуз).

Известни са 9 антигенни подтипа на невраминидаза тип А грипен вирус - N1, N2 и т.н., които заедно с 16 антигенни подтипа на хемаглутинин - H1, H2 и т.н., определят различни щамове на същия тип вирус. В човешката популация циркулират едновременно няколко щама на грипен вирус тип А с хемаглутинин 1-5 и невраминидаза 1 и 2, като основните са H3N2 и H1N1.

Инхибирането на невраминидазата нарушава способността на вирусните частици да проникват в клетката, както и освобождаването на вириони от заразената клетка, което води до ограничаване на разпространението на инфекцията през дихателните пътища.

Фармакокинетика:

Добре абсорбира в стомашно-чревния тракт. Бионаличност 79 ± 12%. Свързването с плазмените протеини е 42%, озелтамивир карбоксилатът е много нисък (< 3%). Объем распределения осельтамивира карбоксилата после внутривенного введения 24 добровольцам варьировал в диапазоне от 23 до 26 л, метаболизируется эстеразами в печени и слизистой желудочно-кишечного тракта в активный метаболит, период полувыведения осельтамивира 1-3 ч, активного метаболита 6-10 ч, экскретируется почками в виде осельтамивира карбоксилата (› 99 %). Не удаляется при гемодиализе.

Показания:

Грип тип А и В.

Лечение на грип при възрастни и деца над 1 година. Профилактика на грип при възрастни и юноши над 12 години в групи повишен рисквирусна инфекция. Профилактика на грип при деца над 1 година.

X.J10-J18.J10 Грип, причинен от идентифициран грипен вирус

Противопоказания:

Бъбречно заболяване (креатининов клирънс под 10 ml / min).

Свръхчувствителност.

Чернодробно заболяване (чернодробна недостатъчност).

Внимателно:

Детстводо 1 година.

Бременност и кърмене.

Тежък курсгрип.

Бременност и кърмене:

Категория на FDA - C , използвайте по време на бременност или кърмачки с повишено внимание привъзможно, ако очакваният ефект от терапията превишава потенциалния риск за плода или бебе(Не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания за безопасността на употреба при бременни и кърмещи жени).

Дозировка и приложение:

Перорално, със или без храна.

Лечение:приемането на лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни от началото на симптомите на грип; възрастни и деца над 12 години - 75 mg 2 пъти на ден, курсът е 5 дни.Деца от 1 до 12 години - в зависимост от телесното тегло. Максималната доза е 150 mg на ден.

За профилактика на грип при възрастни и деца над 12 години: 75 mg веднъж дневно в продължение на 6 седмици (по време на епидемия), максимум дневна доза- 150 мг.

При пациенти с креатининов клирънс под 30 ml/minнеобходимо е коригиране на дозата (75 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни); с креатининов клирънс под 10 ml / min, няма данни за употребата.

В доза от 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни; увеличаване на дозата над 150 mg / ден не води до повишаване на ефекта.

Странични ефекти:

От стомашно-чревния тракт: диария, повръщане, гадене, коремна болка,псевдомембранозен колит,

От нервната система: главоболие, световъртеж, безсъние, конвулсии.

От страна на дихателната система: възпалено гърло, кашлица, запушен нос, бронхит, пневмония,

Други: слабост, умора,конюнктивит, загуба на слуха, кървене от носа, нестабилна стенокардия, анемия, треска, паратонзиларен абсцес, обрив, повишени чернодробни ензими, хепатит.

Предозиране:

Гадене, повръщане, световъртеж. Лечението е симптоматично.

Взаимодействие:

Пробенецид, блокирайки тубулната секреция, повишава концентрацията на активния метаболит на лекарството в кръвта 2-3 пъти.

Специални инструкции:

Трябва да се отбележи, че тежките бактериална инфекцияможе да започне с грипоподобни симптоми, да придружава грип или да бъде усложнение на грипа. Озелтамивир фосфат не е показан за предотвратяване на тези усложнения.

Сериозни кожни реакции и реакции на свръхчувствителност. При постмаркетингови наблюдения при употребата на озелтамивир фосфат, редки случаианафилаксия и тежка кожни реакциивключително токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе. Ако възникнат такива реакции, озелтамивир трябва да се преустанови и да се назначи подходящо лечение.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Не е намерено.

Инструкции

Аналозите на лекарството озелтамивир фосфат са представени в съответствие с медицинска терминология, наречени "синоними" - лекарства, които са взаимозаменяеми по отношение на въздействието върху организма, съдържащи едно или повече от едни и същи активни вещества. Когато избирате синоними, вземете предвид не само тяхната цена, но и страната на произход и репутацията на производителя.

Описание на лекарството

Озелтамивир фосфат- Антивирусно средство. Това е пролекарство, чийто активен метаболит (озелтамивир карбоксилат) селективно инхибира невраминидазата на грипния вирус тип А и В. Невраминидазата е гликопротеин, който катализира разцепването на връзката между крайната сиалова киселина и захарта, като по този начин допринася за разпространението на вируса в респираторен тракт (освобождаване на вириони от заразената клетка и проникване в епителните клетки на респираторния тракт, предотвратявайки инактивирането на вируса от епителна слуз). Озелтамивир фосфат карбоксилат действа извън клетките и конкурентно инхибира вирусната невраминидаза. Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и потиска репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo. Намалява отделянето на вируси на грип А и В от тялото.

Не засяга производството на антитела в отговор на въвеждането инактивирана ваксинасрещу грип.

Честотата на резистентност на клиничните изолати на вируса е 2%.

Списък на аналози

Забележка! Списъкът съдържа синоними на озелтамивир фосфат, които имат подобен състав, така че можете сами да изберете заместител, като вземете предвид формата и дозата на лекарството, предписано от Вашия лекар. Дайте предпочитание на производители от САЩ, Япония, Западна Европа, както и известни фирми от на Източна Европа: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.

Форма за освобождаване(по популярност)	цена, търкайте.
Амифлу
Инфлуцеин
Капсули 75 mg, 10 бр.	582
Номиди
30 mg № 10 капс. (Фармасинтез АД, Иркутск (Русия)	388.30
45 mg № 10 капсули (Pharmasintez OJSC, Иркутск (Русия)	554.20
75 мг № 10 капс. (Фармасинтез АД, Иркутск (Русия)	711
Озелтамивир Canon
Капсули 75 mg, 10 бр. (Канонфарма, Русия)	641
Озелтамивир* (Oseltamyvir*)
Озелтамивир фосфат
Тамифлу
75mg №10 caps (Seneksi S.a.S. (Франция)	1316.10
75mg No.10 caps Опаковка FST - LS (F. Hoffmann - La Roche Ltd (Швейцария)	1316.40

Отзиви

По-долу са резултатите от проучванията на посетителите на сайта за лекарството озелтамивир фосфат. Те отразяват личните чувства на респондентите и не могат да бъдат използвани като официална препоръкапо време на лечението с това лекарство. Горещо препоръчваме да се консултирате с квалифициран медицински специалист за индивидуален курс на лечение.

Резултати от проучването на посетителите

Отчет за ефективността на посетителите

Вашият отговор за ефективността »

Доклад на посетител относно страничните ефекти

Все още не е предоставена информация

Вашият отговор за страничните ефекти »

Един посетител съобщи оценка на разходите

	Членове		%
скъпо	1		100.0%

Вашият отговор относно оценката на разходите »

Един посетител съобщава за честота на прием на ден

Колко често трябва да приемам озелтамивир фосфат?
Повечето от анкетираните най-често приемат това лекарство 2 пъти на ден. Докладът показва колко често другите участници в проучването приемат това лекарство.

Вашият отговор относно дозировката »

Отчет на посетителя за срок на годност

Все още не е предоставена информация

Вашият отговор за началната дата »

Доклад на посетителите относно часа на приемане

Все още не е предоставена информация

Вашият отговор относно часа за среща »

Шестнадесет посетители съобщават за възрастта на пациента

Вашият отговор за възрастта на пациента »

Отзиви от посетители

Няма отзиви

Официални инструкции за употреба

Има противопоказания! Преди употреба прочетете инструкциите

Инструкция
от медицинска употребалекарство

ТАМИФЛУ (TAMIFLU®)

Регистрационен номер:
Капсули № П N012090/01 ​​​​от 15.07.2005 г.
Прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение № LS-000550 от 29.07.2005 г.
Търговско наименованиелекарство:
ТАМИФЛУ (TAMIFLU®)

Международно непатентно наименование:

Озелтамивир фосфат (Oseltamivir)
химически рационално име:
Етилов естер на (3R,4R,5S)-4-ацетиламино-5-амино-3-(1-етилпропокси)-циклохексен-1-карбоксилова киселина, фосфат
Доза от
Капсули
Съединение
Една капсула съдържа:
озелтамивир 75 мг
(като озелтамивир фосфат 98,5 mg)
Помощни вещества:
прежелатинизирано нишесте, повидон К30, кроскармелоза натрий, талк, натриев стеарил фумарат
Един грам прах за перорална суспензия съдържа:
озелтамивир* 30 mg
(като озелтамивир фосфат 39,4 mg)
Помощни вещества:
сорбитол, титанов диоксид, натриев бензоат, ксантанова гума, мононатриев цитрат, натриев захарин, пермасил 11900-31 Tutti Frutti
*Прахът след разреждане във вода съдържа озелтамивир 12 mg/ml.
Описание
Капсули
Твърди желатинови капсули, размер 2. Тяло - сиво, непрозрачно; капачка - светложълта, непрозрачна. Съдържанието на капсулите е бял до жълтеникав прах. "Roche" се нанася върху тялото на капсулата, "75 mg" върху капачката.

Гранулиран, бял до светло жълто, с плодов мирис; струпването е разрешено. След разтваряне се образува непрозрачна суспензия от бял до светложълт цвят (добавете около 52 ml вода към флакона и разклатете енергично в продължение на 15 секунди).
Фармакотерапевтична група
Антивирусен агент
ATX код

Фармакологични свойства

Механизъм на действие
Антивирусно лекарство. Озелтамивир фосфатът е пролекарство, неговият активен метаболит (озелтамивир карбоксилат) конкурентно и селективно инхибира невраминидазата на грипни вируси А и В, ензим, който катализира освобождаването на новообразувани вирусни частици от инфектирани клетки, тяхното проникване в епителните клетки на дихателните пътища и по-нататъшното разпространение на вируса в организма.
Озелтамивир карбоксилат действа извън клетките. Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и потиска репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява освобождаването на грипни вируси А и В от тялото. Неговите концентрации, необходими за инхибиране на ензимната активност с 50% (IC50), са в долния край на наномоларния диапазон.
Ефективност
Тамифлу е доказано ефективен инструментпрофилактика и лечение на грип при юноши (≥ 12 години), възрастни, възрастни хора и старост, както и средство за лечение на грип при деца на възраст над 1 година. При започване на лечението не по-късно от 40 часа след появата на първите симптоми на грип, Tamiflu значително намалява периода клинични проявлениягрипна инфекция, намалява тежестта им и намалява честотата на грипните усложнения, изискващи употребата на антибиотици (бронхит, пневмония, синузит, отит на средното ухо), съкращава времето за изолиране на вируса от организма и намалява площта под кривата на вирусния титър-време.
Когато се приема профилактично, Тамифлу значително (с 92%) и значимо намалява заболеваемостта от грип сред контактните лица, намалява честотата на вирусоотделяне и предотвратява предаването на вируса от един член на семейството на друг.
Tamiflu не повлиява образуването на противогрипни антитела, включително производството на антитела в отговор на въвеждането на инактивирани противогрипна ваксина.
По време на периода на циркулация на грипния вирус в популацията е проведено едно двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване при деца на възраст 1-12 години ( средна възраст 5,3), които са имали треска (>100 F), придружена от един от респираторни симптоми(кашлица или остър ринит). В това проучване 67% от пациентите са били заразени с вирус А и 33% от пациентите са били заразени с вирус В. Лечението с Tamiflu, което е започнало в рамките на 48 часа след появата на симптомите, значително намалява продължителността на заболяването с 35,8 часа в сравнение с плацебо. Продължителността на заболяването се определя като период от време, необходим за отшумяване на кашлицата, хремата, отзвучаване на температурата и връщане към нормалното. нормално състояниеи нормални дейности. Делът на педиатричните пациенти, които са развили остър среден отитсредното ухо и които са приемали Tamiflu е намален с 40% в сравнение с плацебо. Децата, които са получавали Тамифлу, са се върнали към нормална и нормална активност почти 2 дни по-рано от децата, които са получавали плацебо.
Устойчивост на вируси
Според наличните до момента данни, при приемане на Tamiflu с цел постекспозиционна (7 дни) и сезонна (42 дни) профилактика на грип, не се наблюдава резистентност към лекарството.
Честотата на преходно изолиране на грипен вирус с намалена чувствителност на невраминидаза към озелтамивир карбоксилат при възрастни пациенти с грип е 0,4% Елиминирането на резистентния вирус от тялото на пациенти, приемащи Tamiflu, протича без влошаване клинично състояниеболен.
Честотата на резистентност на клиничните изолати на грипен вирус тип А не надвишава 1,5%. Сред клиничните изолати на вируса на грип B не са открити щамове, резистентни към лекарството.

Фармакокинетика

Всмукване
След орален приемОзелтамивир фосфатът се абсорбира лесно от стомашно-чревния тракт и се превръща във висока степен в активния метаболит от чернодробните естерази. Плазмените концентрации на активния метаболит се определят в рамките на 30 минути, достигат почти максимално ниво 2-3 часа след приема и значително (повече от 20 пъти) надвишават концентрацията на пролекарството. Най-малко 75% от дозата, приета перорално, влиза в системното кръвообращение под формата на активен метаболит, по-малко от 5% - под формата на основното лекарство. Плазмените концентрации както на пролекарството, така и на активния метаболит са пропорционални на дозата и не зависят от приема на храна.
Разпределение
При хора средният обем на разпределение (Vss) на активния метаболит е приблизително 23 литра.
Както показват експерименти с порове, плъхове и зайци, активният метаболит достига всички основни места на локализация на грипната инфекция. В тези експерименти след перорално приложениеозелтамивир фосфат, неговият активен метаболит е открит в белите дробове, бронхиалния лаваж, носната лигавица, средното ухо и трахеята в концентрации, които осигуряват антивирусен ефект.
Свързването на активния метаболит с човешките плазмени протеини е незначително (около 3%). Свързването на пролекарството с човешките плазмени протеини е 42%, което е недостатъчно, за да предизвика значителни лекарствени взаимодействия.
Метаболизъм
Озелтамивир фосфатът се превръща във висока степен до активния метаболит от естеразите, които са предимно в черния дроб и червата. Нито озелтамивир фосфатът, нито активният метаболит са субстрати или инхибитори на изоензимите на системата на цитохром Р450.
развъждане
Абсорбираният озелтамивир фосфат се екскретира основно (>90%) чрез превръщане в активния метаболит. Активният метаболит не претърпява допълнителна трансформация и се екскретира в урината (>99%). При повечето пациенти плазменият полуживот на активния метаболит е 6-10 часа.
Активният метаболит се елиминира напълно (> 99%) чрез бъбречна екскреция. бъбречен клирънс(18,8 л/ч) превишава скоростта гломерулна филтрация(7,5 l / h), което показва, че лекарството се екскретира и чрез тубулна секреция. По-малко от 20% от радиоактивно белязаното лекарство, прието перорално, се екскретира с изпражненията.
Фармакокинетика в специални групи
Пациенти с бъбречно увреждане
При предписване на Tamiflu 100 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни на пациенти с различни степениПлощта под кривата концентрация-време на активния метаболит (AUC) е обратно пропорционална на намаляването на бъбречната функция при бъбречни лезии.
Пациенти с увреждане на черния дроб
Експериментите in vitro показват, че при пациенти с чернодробно заболяване стойността на AUC на озелтамивир фосфат не се повишава значително и AUC на активния метаболит не се намалява.
Пациенти в сенилна възраст
При пациенти в старческа възраст (65-78 години) AUC на активния метаболит в стационарно състояние е с 25-35% по-висока, отколкото при по-млади пациенти с подобни дози Tamiflu. Полуживотът на лекарството при пациенти в старческа възраст не се различава значително от този при по-млади възрастни пациенти. Като се вземат предвид данните за AUC на лекарството и поносимостта, не се изисква коригиране на дозата при лечение и профилактика на грип при пациенти в старческа възраст.
деца
Фармакокинетиката на Tamiflu е проучена при деца на възраст от 1 до 16 години във фармакокинетично проучване с единична доза и в клинично проучване при малък брой деца на възраст 3-12 години. При деца по-млада възрастелиминирането на пролекарството и активния метаболит е по-бързо, отколкото при възрастни, което води до по-ниска AUC спрямо дадена доза. Приемът на лекарството в доза от 2 mg / kg дава същата AUC на озелтамивир карбоксилат, която се постига при възрастни след еднократна доза от капсула със 75 mg от лекарството (еквивалентно на около 1 mg / kg). Фармакокинетиката на озелтамивир при деца над 12-годишна възраст е същата като при възрастни.

Показания за употреба

Лечение на грип при възрастни и деца над 1 година.

Профилактика на грип при възрастни и юноши над 12 години, които са изложени на висок риск от заразяване с вируса (в военни частии големи производствени екипи, при отслабени пациенти).

Профилактика на грип при деца над 1 година.

Противопоказания

Свръхчувствителност към озелтамивир фосфат или към някоя от съставките на лекарството.
Хронична бъбречна недостатъчност (постоянна хемодиализа, хронична перитонеална диализа, креатининов клирънс £ 10 ml / min).

Бременност и кърмене

При лактиращи плъхове озелтамивир фосфатът и активният метаболит се екскретират в млякото. Не е известно дали озелтамивир или активният му метаболит се екскретират в кърмата. Въпреки това, екстраполацията на данните, получени върху животни, предполага, че техният брой в кърмаможе да бъде съответно 0,01 mg/ден и 0,3 mg/ден.
Понастоящем данните за употребата на лекарството при бременни жени не са достатъчни, за да се оцени тератогенният или фетотоксичният ефект на озелтамивир фосфат.
Като се има предвид това, Tamiflu трябва да се предписва по време на бременност или кърмене само ако възможните ползи от употребата му надвишават потенциалния риск за плода или кърмачето.

Дозировка и приложение

Tamiflu се приема през устата, със или без храна. При някои пациенти поносимостта на лекарството се подобрява, ако се приема с храна.
Подготовка на суспензията:
1. Внимателно потупайте затворения флакон с пръст няколко пъти, така че прахът да се разпредели на дъното на флакона.
2. Измерете 52 ml вода с помощта на мерителната чашка (ако е предоставена), като я напълните до указаното ниво.
3. Добавете всичките 52 ml вода във флакона, затворете капачката и разклатете добре за 15 секунди.
4. Отстранете капачката и поставете адаптера в гърлото на бутилката.
5. Завийте плътно бутилката с капачка, за да сте сигурни правилно местоположениеадаптер.
Препоръчително е да напишете срока на годност на готовата суспензия върху етикета на бутилката. Преди употреба флаконът с приготвената суспензия трябва да се разклати. За дозиране на суспензията е приложена дозираща спринцовка с етикети, указващи дозовите нива от 30 mg, 45 mg и 60 mg (вижте "Форма на освобождаване и опаковка").
Стандартен режим на дозиране
Лечение
Лечението трябва да започне на първия или втория ден от симптомите на грипа.
Възрастни и юноши ≥ 12 години.Препоръчителният режим на дозиране на Tamiflu е 1 капсула от 75 mg 2 пъти дневно перорално в продължение на 5 дни или 75 mg суспензия 2 пъти дневно перорално в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата над 150 mg / ден не увеличава ефекта.
Деца > 40 kg или ≥ 8 годиникоито могат да поглъщат капсули, могат също да бъдат лекувани с една капсула от 75 mg два пъти дневно като алтернатива на препоръчваната доза Tamiflu Suspension (вижте по-долу).
Деца ≥ 1 година.
Препоръчителен режим на дозиране за Tamiflu перорална суспензия:

Телесно тегло	Препоръчителна доза за 5 дни
	30 mg два пъти дневно
> 15 - 23 кг	45 mg два пъти дневно
> 23 - 40 кг	60 mg два пъти дневно
> 40 кг	75 mg два пъти дневно

За дозиране на суспензията се използва предоставената спринцовка /градуирана в mg/, необходимото количество от суспензията се взема от флакона с дозираща спринцовка, прехвърля се в мерителна чашка и се приема през устата.
Предотвратяване
Възрастни и юноши ≥ 12 години
75 mg веднъж дневно перорално в продължение на поне 10 дни след контакт със заразен човек. Лекарството трябва да започне не по-късно от първите 2 дни след контакта. По време на сезонна грипна епидемия - 75 mg 1 път на ден; в рамките на 6 седмици. Профилактичният ефект продължава докато се приема лекарството.
Деца > 40 кг
Деца, които могат да поглъщат капсулите, също могат да получат превантивна терапиякато приемате една капсула от 75 mg веднъж дневно като алтернатива на препоръчваната доза Tamiflu Suspension (вижте по-долу).
Деца над 1 година
Препоръчителен режим на дозиране за Tamiflu перорална суспензия:

Тегло	Препоръчителна доза за 10 дни
≤ 15 кг	30 mg 1 път на ден
> 15 - 23 кг	45 mg 1 път на ден
> 23 - 40 кг	60 mg 1 път на ден
> 40 кг	75 mg 1 път на ден

За дозиране на суспензията използвайте приложената спринцовка с надпис 30 mg, 45 mg и 60 mg. Необходима сумаВземете суспензията от флакона с дозираща спринцовка, прехвърлете я в мерителна чашка и я приемете през устата.
Дозиране в специални случаи
Пациенти с бъбречно увреждане
Лечение на грип.При пациенти с креатининов клирънс над 30 ml/min не се налага коригиране на дозата. При пациенти с креатининов клирънс между 10 и 30 ml/min дозата на Tamiflu трябва да се намали до 75 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни. Препоръки за дозиране при пациенти на хронична хемодиализа или хронична перитонеална диализа за терминален стадийхронична бъбречна недостатъчност, както и при пациенти с креатининов клирънс £ 10 ml / min липсват (вижте "Фармакокинетика в специални групи" и "Предпазни мерки").
Профилактика на грип. При пациенти с креатининов клирънс над 30 ml/min не се налага коригиране на дозата. При пациенти с креатининов клирънс между 10 и 30 ml/min се препоръчва намаляване на дозата Tamiflu до 75 mg през ден. Препоръки за дозиране за пациенти на хронична хемодиализа или хронична перитонеална диализа за краен стадий на бъбречно заболяване и за пациенти с креатининов клирънс £ 10 ml/min не са налични (вижте "Фармакокинетика в специални групи" и "Предпазни мерки").
Пациенти с увреждане на черния дроб
Не се изисква коригиране на дозата при лечение и профилактика на грип (вижте "Фармакокинетика в специални групи").
Пациенти в сенилна възраст
Не е необходимо коригиране на дозата за профилактика или лечение на грип (вижте "Фармакокинетика в специални групи").
деца
Безопасността и ефикасността на Tamiflu при деца под 1-годишна възраст не са установени (вижте Фармакокинетика в специални групи).

Странични ефекти

При прием на Tamiflu за лечение на грип при възрастни най-честите нежелани реакции са гадене и повръщане, които обикновено се появяват след приема на първата доза, преходни са и в повечето случаи не налагат спиране на лекарството.
Други нежелани реакции, настъпили с честота ³ 1% при приемане на Tamiflu 75 mg 2 пъти на ден, включват диария, бронхит, коремна болка, системно и несистемно замайване, главоболие, кашлица, нарушения на съня, слабост.
Пациентите, приемащи Tamiflu за профилактика на грип, са малко по-склонни от тези в групата на плацебо и по-вероятно да изпитат болка, отколкото в терапевтичните проучвания. различна локализация, ринорея, диспепсия и инфекции на горните дихателни пътища. Въпреки това, разликата в честотата на тези нежелани събития между групите на Tamiflu и плацебо е по-малко от 1%.
Проучвания за лечение в педиатрична практика
IN клинични изследванияФаза III озелтамивир, предписан за лечение на грип, включва общо 1032 деца на възраст 1-12 години (включително 698 здрави деца на възраст 1-12 години и 334 деца с астма на възраст 6-12 години). Лечение с озелтамивир суспензия са получили 515 деца.
Нежеланите реакции, наблюдавани при > 1% от децата, лекувани с озелтамивир фосфат, включват следните събития. Най-честата нежелана реакция е повръщане. Други събития, често съобщавани от деца, лекувани с озелтамивир, включват коремна болка, кървене от носа, заболявания на ушите и конюнктивит. Тези събития са настъпили внезапно, спряли са въпреки продължаващото лечение и в по-голямата част от случаите не са причинили прекъсване на лечението.
Когато използвате лекарството в рутинната практика, извън клиничните изпитвания,съобщени са много редки случаи кожен обрив.

Предозиране

Понастоящем не са описани случаи на предозиране, но очакваните симптоми на остро предозиране ще бъдат гадене със или без повръщане. единични дози Tamiflu до 1000 mg се понася добре, с изключение на гадене и повръщане.

специални инструкции

Вижте “Фармакокинетика при специални ситуации” и “Дозировка при специални ситуации”.
Няма данни за ефективността на Tamiflu при заболявания, причинени от патогени, различни от вирусите на грип A и B.
При лечение и профилактика на грип при пациенти с креатининов клирънс от 10 до 30 ml / min е необходимо коригиране на дозата.
Взаимодействия
Информацията, получена от фармакологични и фармакокинетични проучвания на озелтамивир фосфат, предполага, че клинично значимите лекарствени взаимодействия са малко вероятни.
Лекарствени взаимодействияпоради конкуренция и обвързване с активни центровеестерази, които превръщат озелтамивир фосфат в активно веществоне са разгледани подробно в литературата. ниска степенпротеиновото свързване на озелтамивир и активния метаболит не предполага взаимодействие на изместване лекарстваот връзка с протеини.
In vitro експерименти показват, че нито озелтамивир фосфатът, нито активният метаболит са предпочитаният субстрат за полифункционалните оксидази на системата на цитохром Р450 или за глюкуронилтрансферазите (вижте Фармакокинетика). Официално основание за взаимодействие с орални контрацептивиНе.
Циметидин, неспецифичен инхибитор на изоензимите на цитохром Р450, не повлиява плазмените концентрации на озелтамивир и неговия активен метаболит.
Едновременното назначаване на пробенецид води до увеличаване на AUC на активния метаболит около 2 пъти. Въпреки това, не е необходимо коригиране на дозата при едновременно приложение с пробенецид.
Едновременното приложение с амоксицилин не повлиява плазмените концентрации на двете лекарства. Едновременното приложение с парацетамол не повлиява плазмените концентрации на озелтамивир, неговия активен метаболит и парацетамол.
В клинични изследвания IIIфази Tamiflu е предписан заедно с често използвани лекарства като напр АСЕ инхибитори(еналаприл, каптоприл), тиазидни диуретици (бендрофлуазид), антибиотици (пеницилин, цефалоспорини, азитромицин, еритромицин и доксициклин), Н2-рецепторни блокери за хистамин (ранитидин, циметидин), бета-блокери (пропранолол), ксантини (теофилин), симпатикомиметици (псевдоефедрин), опиати (кодеин), кортикостероиди, инхалаторни бронходилататори и аналгетици (аспирин, ибупрофен и парацетамол). Не са наблюдавани промени в характера или честотата на нежеланите реакции.
Форма за освобождаване и опаковка
Капсули
10 капсули в PVC/Al блистер.
1 блистер с инструкции за употреба е поставен в картонена кутия.
Прах за суспензия за перорално приложение
30 g прах за перорална суспензия във флакон от кафяво стъкло със защитена от отваряне и отваряне капачка на винт.
1 флакон заедно с дозираща спринцовка, мерителна чашка и инструкции за употреба се поставят в картонена кутия.

Най-доброто преди среща

Капсули 5 години
Прах за суспензия за перорално приложение 2 години
Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за съхранение

Капсули
Съхранявайте при температура не по-висока от 30 ° C.
Прах за суспензия за перорално приложение
Съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° C.
След приготвяне суспензията трябва да се съхранява при 2-8°C в продължение на 10 дни.
Не използвайте суспензията след 10 дни от датата на приготвяне.
Да се ​​пази далеч от деца.

Ваканционни условия

Отпуска се по лекарско предписание.

производител

“F.Hoffmann-La Roche Ltd”, Швейцария

Информацията на страницата е проверена от терапевта Василиева E.I.

озелтамивир (озелтамивир)

Съединение

1 капсула Oseltamivir съдържа:

активна съставка:

озелтамивир фосфат - 98,5 mg (по отношение на 100% вещество е 75 mg озелтамивир);

безразлични пълнители:царевично нишесте, кроскармелоза натрий, повидон, талк, натриев стеарил фумарат.

фармакологичен ефект

Озелтамивир е антивирусно лекарство, ефективно срещу грипни вируси А и В.

Фармакодинамика

Антивирусният ефект се проявява от активния продукт на биотрансформация на озелтамивир, озелтамивир карбоксилат, който е селективен инхибитор на невраминидазата на грипния вирус.

Невраминидазата е гликопротеин, под действието на който вирусът се разпространява в дихателната система поради пречка за активност. защитна функцияепителна слуз от увреждане на тъканите от грипния вирус. Невраминидазата насърчава освобождаването на вириони от вирусната клетка и тяхното увреждане на респираторните тъкани.

Озелтамивир карбоксилатът блокира активността на невраминидазата, поради което растежът на грипния вирус извън живия организъм се инхибира и неговата репликационна активност и патогенни свойства значително намаляват след навлизане в човешкото тяло.

Употребата на озелтамивир помага да се намали отделянето на вируси на грип A и B от тялото.

Фармакокинетика

Абсорбционните свойства на озелтамивир фосфат имат висока степенактивност в стомашно-чревния тракт след перорален прием. Озелтамивир карбоксилат се образува от озелтамивир фосфат, който е влязъл в тялото с помощта на чернодробни и чревни естерази. Количеството активен метаболитен продукт, достатъчно за началото на терапевтичния ефект, се наблюдава в плазмата 30 минути след приема, а максималните му стойности се определят след 2-3 часа. В същото време има значително преобладаване на активния метаболит (20 пъти) в сравнение с нивото на оригиналното вещество. Около 3/4 от лекарството, прието перорално, навлиза в общото кръвообращение под формата на активен продукт на биотрансформация.

Плазмените нива на пролекарството и неговия активен продукт не се променят, когато се приемат с храна.

Обемът на разпределение на озелтамивир карбоксилат е приблизително 23 литра. Посоченото вещество се разпределя главно в засегнатите от вируса тъкани (бели дробове, бронхопулмонарен секрет, лигавичен ендотел на носните проходи, слухови органи, трахея), в количество, достатъчно за ефективна терапия. Способността на активния метаболит да се свързва с плазмените протеини има ниско ниво(около 3%), докато нивото на свързване на пролекарството има средно ниво- приблизително 40% (степента на свързване с плазмените протеини на активния метаболит и още повече на изходното вещество е твърде ниска за образуването на клинично значими взаимодействия с други лекарства).

Екскрецията на лекарството става чрез отделителна функциябъбреци (с урина) главно под формата на озелтамивир карбоксилат - повече от 90% (който не претърпява допълнителна трансформация).

T1 / 2 на озелтамивир фосфат е 1-3 часа, неговият фармакологично активен продукт е 6-10 часа.Бъбречният клирънс е 18,8 l / h. По-малко от 20% от лекарството се екскретира през червата.

Фармакокинетични характеристики на лекарството в специални случаи

1. Пациенти с нефропатологии

Екскреторният капацитет на активния метаболит е обратно пропорционален на CC.

При CC по-малко от 30 ml / min - необходима е корекция на дозата;

с CC по-малко от 10 ml / min) - екскрецията на лекарството не е проучена.

2. Пациенти с хепатопатологии

Значителни промени в екскрецията на пролекарството и неговия активен метаболит в определена групаневидим.

3. Пациенти от гериатричната група

При пациенти от тази група се наблюдава засилване на екскреционната способност на лекарството с 25-35% в сравнение с млади пациенти (при еквивалентна доза).

Т1/2 промени не се наблюдават. Не се изисква корекция на режима на дозиране при тази група пациенти.

4. Педиатрична група

Екскрецията на лекарството при деца от 13-годишна възраст съответства на тази на възрастни пациенти.

Показания за употреба

Oseltamivir се предписва от лекар на пациенти над 13-годишна възраст за профилактика и лечение на грипни вируси А и В.

Начин на приложение

Озелтамивир е показан като антивирусно средство при пациенти на възраст 13 и повече години. Препоръчително е лекарството да се приема заедно с приема на храна - което значително намалява неблагоприятния ефект върху тялото на пациента, подобрява поносимостта.

грипна терапия

Трябва да започнете да приемате лекарството не по-късно от 2 дни след появата на първите симптоми на заболяването, за да увеличите терапевтичния ефект на това лекарство.

Като профилактично

За предотвратяване на грипна инфекция по време на епидемия или след контакт със заразен пациент (трябва незабавно да започнете да го приемате), се препоръчва да приемате лекарството 75 mg 1 път на ден в продължение на 10 дни. По преценка на лекар продължителността на приема на озелтамивир като средство за профилактика на грип може да бъде удължена до 6 седмици.

IRR на лекарството за възрастни е 150 mg / ден. По-нататъшното предозиране няма положителен ефект върху терапевтичен ефектлекарство и може да доведе само до предозиране.

Пациенти с нефронни нарушения

Ако CC на пациента варира между 10-30 ml / min, тогава препоръчваната по-горе терапевтична дозатрябва да се намали (до 75 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни). При пациенти със стойности на CC под 10 ml / min, характеристиките на приложението не са проучени.

Профилактичната доза на лекарството за пациенти с CC 10-30 ml / min трябва да бъде намалена до 75 mg 1 път на два дни (т.е. лекарството трябва да се приема през ден). При пациенти със стойности на CC под 10 ml / min, особености превантивна употребане са изследвани.

Странични ефекти

Органи и системи на тялото	Странични ефекти
	Безсъние Замаяност Главоболие Изразена слабост силна умора
	Гадене, повръщане (наблюдавани в началото на терапията - преминават сами; появяват се и при прекомерно дозиране на лекарства) редки изпражнения Стомашни болки
Дихателната система	Затруднено назално дишане Силно възпалено гърло
дерматология	Могат да възникнат реакции на свръхчувствителност, които се проявяват: епидермален обрив дерматит екзема подуване на лицето и езика еритематозни обриви

Противопоказания

Бременност

Към днешна дата тератогенността и фототоксичността на лекарството, когато се използва като профилактика и терапия на грип при бременни жени, не е проучена подробно. Проучване на тази посокапродължи. Следователно, предвид неблагоприятния ефект начално заболяваневърху развитието на плода, лекарството е разрешено да се използва при лечението на бременни жени само с разрешение на лекуващия лекар и като се вземе предвид степента на риск от неблагоприятни ефекти върху плода и ползата за майката.

Кърменето и употребата на това лекарство са взаимно изключващи се.

лекарствено взаимодействие

Както вече беше посочено по-горе, клинично е малко вероятно значими видовевзаимодействия на озелтамивир с други лекарства - това се дължи на ниската степен на свързване на веществото с плазмените протеини и, съответно, ниската способност за изместване на други агенти от свързването с протеини.

Отбелязано е засилване на екскреционните свойства на активния продукт на биотрансформацията на озелтамивир (с 50%) на фона на едновременно приложениепробенецид поради инхибиране на тубулната секреция в бъбреците. Състоянието не изисква промяна в режима на дозиране.

Предозиране

Към днешна дата няма съобщения за предозиране на лекарството. Установено е, че при остро предозиране може да се появи гадене и повръщане, при появата на които се препоръчва симптоматично лечение.

Форма за освобождаване

Лекарството се предлага под формата на твърди желатинови капсули (№ 2), тялото на капсулата е кафяво, капачката е кремава. На капачката на обвивката на капсулата има черен надпис "OP", на тялото - "75". Сместа за капсулиране е бял (или почти бял) прах.

Капсулите са опаковани по 10 бр. в блистерна опаковка (блистер), - 1 блистер в картонена кутияс анотация.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява не повече от 2 години от датата на производство на сухо, тъмно, хладно (при температура не по-висока от 25 ° C) място.

Мястото за съхранение трябва да е недостъпно за деца.

Синоними

Нозологична класификация (МКБ-10)

Грип, причинен от идентифициран грипен вирус (J10)

Няма информация за ефективността на лекарството при пациенти с хронични кардиопатологии и увреждания на дихателната система, както и при пациенти с други тежки заболявания и състояния, изискващи стационарно лечение.

При многократна употреба на озелтамивир като терапевтично и профилактично средство, неговата ефикасност и безопасност не са установени.

Преди приема на лекарството трябва да се изключи бактериална етиологиязаболявания (като се има предвид сходството на симптомите в началото на заболяването) и потвърждаване на инфекция с грипния вирус от тези видове, тъй като лекарството е неефективно при бактериални патологии.

Инхибирането на функциите на централната нервна система (което може да повлияе на скоростта на психомоторната активност и вниманието) под въздействието на лекарството не е експериментално установено. Въпреки това, преди да шофирате и да се занимавате с други потенциално опасни дейности по време на периода на лечение, трябва да вземете предвид възможно световъртежот приема на лекарството, както и опасността за живота, причинена от симптомите на основното заболяване (например тежка хипертермия).

автори

внимание!
Описание на лекарството Озелтамивир"на тази страница е опростена и разширена версия официални инструкциичрез приложение. Преди да закупите или използвате лекарството, трябва да се консултирате с Вашия лекар и да прочетете анотацията, одобрена от производителя.
Информацията за лекарството е предоставена само за информационни цели и не трябва да се използва като ръководство за самолечение. Само лекар може да вземе решение за назначаването на лекарството, както и да определи дозата и методите на неговото използване.

Озелтамивир INN

Международно име: Озелтамивир

Доза от: капсули

Фармакологичен ефект:

Антивирусно средство - пролекарство, активен метаболит (озелтамивир карбоксилат) селективно инхибира невраминидазата на грипния вирус тип А и В, която е гликопротеин, който катализира разцепването на връзката между крайната сиалова киселина и захарта, като по този начин допринася за разпространението на вируса в респираторен тракт (освобождаване на вириони от заразената клетка и проникване в епителните клетки на респираторния тракт, предотвратявайки инактивирането на вируса от епителна слуз). Озелтамивир карбоксилатът действа извън клетките и конкурентно инхибира вирусната невраминидаза. Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и потиска репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo. Намалява отделянето на вируси на грип А и В от тялото. Не повлиява производството на антитела в отговор на въвеждането на инактивирана ваксина срещу грип. Честотата на резистентност на клиничните изолати на вируса е 2%.

Фармакокинетика:

Абсорбция - висока, не зависи от приема на храна, има ефект на "първо преминаване" през черния дроб. Под въздействието на чревни и "чернодробни" естерази, той се превръща в активен метаболит. 75% от приетата доза навлиза в системното кръвообращение под формата на активен метаболит, по-малко от 5% - под формата на основното лекарство. Плазмените концентрации както на пролекарството, така и на активния метаболит са пропорционални на дозата. Средният обем на разпределение на активния метаболит е 23 литра. Комуникация с плазмени протеини - 3%. Екскретира се като активен метаболит главно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. T1 / 2 на озелтамивир - 1-3 часа Озелтамивир карбоксилат не се метаболизира допълнително и се екскретира от бъбреците, неговият T1 / 2 е 6-10 часа Бъбречният клирънс е 18,8 l / h. Екскретира се през червата - по-малко от 20%. При пациенти в напреднала възраст (65-78 години) концентрацията на активния метаболит в равновесно състояние е с 25-35% по-висока, отколкото при по-млади пациенти. При пациенти с бъбречна недостатъчностскоростта на екскреция на озелтамивир карбоксилат е обратно пропорционална на стойността на CC.

Показания:

Грип (типове А и В).

Противопоказания:

Свръхчувствителност, хронична бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 10 ml / min), чернодробна недостатъчност С повишено внимание. Детство, бременност, кърмене.

Дозов режим:

Вътре, независимо от храненето. За лечение лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни от началото на симптомите на заболяването в доза от 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата над 150 mg / ден не увеличава ефекта. За профилактика на грип тип А и В, възрастните се предписват перорално, 75 mg 1-2 пъти дневно в продължение на 6 седмици (по време на грипна епидемия). Максималната доза за възрастни е 150 mg / ден. При пациенти с CC под 30 ml / min дозата се намалява до 75 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни, с CC под 10 ml / min - няма данни за употребата. При пациенти с чернодробна недостатъчностБезопасността и ефикасността на озелтамивир не са установени.