Simvastatin 10 mg инструкции за употреба. Възможни последствия и помага ли симвастатин? Приложение в детска възраст

Симвастатин е инхибитор на HMG-CoA редуктазата, липидопонижаващо средство.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствена форма - филмирани таблетки: кръгла (таблетки 10, 20 и 40 mg) или продълговата (80 mg) форма, изпъкнали от двете страни, светлорозов (10 и 20 mg) или розов (40 и 80 mg) цвят, гравиран "А" от едната страна, "01", "02", "03" или "04" от другата (съответно таблетки в доза от 10, 20, 40 или 80 mg); на напречното сечение се виждат два слоя - бяло ядро, заобиколено от розова обвивка (10 броя в блистери, в картонен пакет 1, 3, 5 или 10 блистера).

Активно вещество: симвастатин, в 1 таблетка - 10, 20, 40 или 80 mg.

Спомагателни компоненти: микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, аскорбинова киселина, прежелатинизирано нишесте, бутилхидроксианизол, магнезиев стеарат, лимонена киселина монохидрат.

Състав на черупката:

• таблетки 10 и 20 mg: Opadry pink 20A54239 (хипромелоза-6cP, хипролоза, талк, титанов диоксид, железен оксид, червен оксид и железен оксид, жълт);
• таблетки 40 и 80 mg: Opadry pink 20A54211 (хипромелоза-6cP, хипролоза, талк, титанов диоксид, желязо багрило червен оксид).

Показания за употреба

1. Исхемична болест на сърцето (ИБС), включително асимптоматична, и висок риск от нейното развитие (захарен диабет, периферна съдова болест, инсулт и други цереброваскуларни заболявания в историята) - вторична профилактика с цел:

• предотвратяване на инфаркт на миокарда;
• намаляване на риска от развитие на преходни мозъчно-съдови инциденти и инсулт;
• забавяне на прогресията на коронарната атеросклероза;
• намаляване на риска от обща и коронарна смъртност.

2. Хиперхолестеролемия:

• първична хиперхолестеролемия, вкл. хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия (хиперлипидемия тип IIa според класификацията на Fredrickson) и смесена хиперхолестеролемия (хиперлипидемия тип IIb според класификацията на Fredrickson) при пациенти с повишен риск от коронарна атеросклероза в случаите, когато диетата и други нелекарствени лечения са неефективни;
• първична дисбеталипопротеинемия (тип III хиперлипидемия според класификацията на Fredrickson);
• комбинирана хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия (тип IV хиперлипидемия според класификацията на Fredrickson),
• не се коригира чрез специална диета и физическа активност.

Лекарството позволява:

• намаляват повишените концентрации на общия холестерол, холестерола на липопротеините с ниска плътност (LDL), аполипопротеин В и триглицеридите;
• повишаване на липопротеините с висока плътност (HDL) холестерол;
• намаляване на съотношението на LDL холестерола към HDL холестерола, общия холестерол към HDL холестерола.

Противопоказания

Абсолютно:

• миопатия;
• активно чернодробно заболяване или постоянно повишаване на активността на чернодробните трансаминази с неизвестна етиология;
• дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
• бременност и период на планиране на бременност;
• кърмене;
• възраст до 18 години;
• свръхчувствителност към компонентите на симвастатин или други лекарства от серията статини в историята.

Относително:

• анамнеза за чернодробно заболяване;
• период след чернодробна трансплантация в случай на имуносупресивна терапия;
• алкохолизъм;
• епилепсия, неконтролирани припадъци;
• повишен или намален тонус на скелетните мускули с неизвестна етиология;
• тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min.);
• състояния, които могат да доведат до тежка бъбречна недостатъчност, като водно-електролитен дисбаланс, артериална хипотония, тежки ендокринни и метаболитни нарушения, остри инфекциозни заболявания, наранявания и хирургични интервенции, включително стоматологични;
• едновременна употреба на дилтиазем, верапамил, амиодарон, никотинова киселина (в доза над 1 g на ден), циклоспорин, фибрати.

Начин на приложение и дозировка

Симвастатин трябва да се приема перорално веднъж дневно 2-3 часа след вечеря (през нощта). Преди това на пациента се предписва стандартна хипохолестеролова диета, която трябва да се спазва по време на целия курс на лечение.

В зависимост от клиничната ситуация дневната доза може да варира от 5 до 80 mg. Изборът на дозата се извършва по метода на титриране: увеличаване постепенно на поне 4-седмични интервали.

При коронарна болест на сърцето или висок риск от развитие на коронарна артериална болест, първоначалната стандартна доза е 20 mg на ден. Симвастатин се използва в комбинация с диета и тренировъчна терапия.

При хиперхолестеролемия в началото на лечението обикновено се предписват 10-20 mg на ден. Ако е необходимо (за по-значително намаляване на концентрацията на LDL - повече от 45%), е възможно да се увеличи началната дневна доза до 20-40 mg. Ако дневната доза от 40 mg е неефективна, се препоръчва друг вид липидопонижаваща терапия, тъй като назначаването на по-високи дози за хиперхолестеролемия е свързано с висок риск от миопатия. Ако концентрацията на LDL е по-ниска от 75 mg/dl (1,94 mmol/l) и концентрацията на общия холестерол е по-ниска от 140 mg/dl (3,6 mmol/l), дозата на симвастатин се намалява.

При хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия лекарството обикновено се предписва 40 mg веднъж дневно (през нощта) или 80 mg / ден в 3 разделени дози: 20 mg сутрин и следобед и 40 mg вечер. В този случай симвастатин се използва като допълнение към основната терапия, насочена към понижаване на концентрацията на холестерол, или като монотерапия, ако други методи на лечение не са налични. Ако симвастатин се прилага в комбинация със секвестранти на жлъчни киселини, той трябва да се приема поне 2 часа преди приема им или не по-рано от 4 часа след приема им.

Корекция на дозата:

• за пациенти, получаващи едновременно имуносупресори, цитостатици, никотинова киселина (в доза над 1 g / ден), даназол, циклоспорин, гемфиброзил или други фибрати (с изключение на фенофибрат), дневната доза Simvastatin не трябва да надвишава 10 mg;
• за пациенти, получаващи верапамил или амиодарон едновременно, дневната доза симвастатин не трябва да надвишава 20 mg;
• за пациенти, приемащи едновременно дилтиазем, дневната доза симвастатин не трябва да надвишава 40 mg;
• при тежка бъбречна недостатъчност не се препоръчва превишаване на дневна доза от 10 mg.

Странични ефекти

• от храносмилателната система: диспептични разстройства (запек или диария, коремна болка, гадене, метеоризъм, повръщане), гастралгия, холестатична жълтеница, остър панкреатит, хепатит, повишена активност на чернодробните трансаминази, алкална фосфатаза и креатин фосфокиназа, чернодробна недостатъчност;
• от опорно-двигателния апарат: мускулни спазми, миастения гравис, миалгия, миопатия (включително миозит), рабдомиолиза;
• от страна на дихателната система: синузит, бронхит, интерстициални белодробни заболявания;
• от нервната система и сетивните органи: нарушение на вкуса, безсъние, главоболие, замъглено зрение, кошмари, замаяност, нарушение на паметта, периферна невропатия, парестезия, астения, депресия;
• allergic and immunopathological reactions: shortness of breath, angioedema, pruritus, skin rash, dermatomyositis, polymyalgia rheumatica, alopecia, vasculitis, urticaria, eosinophilia, thrombocytopenia, arthritis / arthralgia, lupus-like syndrome, erythema multiforme, photosensitivity, flushing of the face, зачервяване на кожата, треска, повишена скорост на утаяване на еритроцитите, токсична епидермална некролиза, включително синдром на Stevens-Johnson;
• други: сърцебиене, инфекции на пикочните пътища, анемия, оток, намалена потентност, остра бъбречна недостатъчност (поради рабдомиолиза).

специални инструкции

Симвастатин не е показан за лечение на хипертриглицеридемия тип I и V.

Ако пропуснете следващата доза, трябва да вземете лекарството възможно най-скоро. Ако времето наближава следващата таблетка, не удвоявайте дозата.

Подобно на други инхибитори на HMG-CoA редуктазата, симвастатин може да причини миопатия (рискът от нейното развитие зависи от дозата). Може да се прояви и като рабдомиолиза (понякога във връзка с остра бъбречна недостатъчност), която рядко е фатална. Предразполагащите фактори за развитието на миопатия включват, наред с други неща, принадлежност към женския пол, възраст над 65 години, бъбречна недостатъчност, неконтролиран хипотиреоидизъм. Пациентите трябва да бъдат предупредени да потърсят незабавна медицинска помощ, ако получат необяснима мускулна болка, слабост или летаргия, особено ако тези симптоми са придружени от треска или неразположение.

Необходимо е да се проведе изследване на чернодробната функция преди предписване на лекарството и редовно по време на лечението: на всеки 6 седмици през първите три месеца от лечението, след това на всеки 8 седмици през следващите 9 месеца, след това веднъж на всеки шест месеца. Ако активността на чернодробните трансаминази надвишава горната граница на нормата 3 пъти, симвастатин се отменя.

В случай на повишаване на концентрацията на холестерол при пациенти с хипотиреоидизъм или някои бъбречни заболявания, първо е необходимо да се лекува основното заболяване.

Лечението на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност се провежда под контрола на бъбречната функция.

Лекарството може да причини нежелани реакции от нервната система (включително замаяност), които трябва да се имат предвид при извършване на потенциално опасни видове работа и шофиране.

лекарствено взаимодействие

• мощни инхибитори на изоензима CYP3A4 (еритромицин, кларитромицин, флуконазол, кетоконазол, позаконазол, итраконазол, нефазодон, телитромицин, HIV протеазни инхибитори): вероятността от развитие на миопатия/рабдомиолиза е значително повишена (тези комбинации не се препоръчват. Ако комбинираната употреба на лекарства е оправдано, необходимо е внимателно да се следи състоянието на пациента и да се следи чернодробната функция);
• дилтиазем, верапамил, амиодарон, даназол, никотинова киселина (в доза над 1 g на ден), циклоспорин, фузидова киселина, колхицин, фибрати: увеличава се рискът от развитие на остра бъбречна недостатъчност, миопатия / рабдомиолиза (трябва да се внимава) ;
• индиректни антикоагуланти: тяхното действие се засилва, рискът от кървене се увеличава (необходимо е да се контролира протромбиновото време или международното нормализирано съотношение);
• дигоксин: концентрацията му в кръвния серум се увеличава;
• гемфиброзил: общата концентрация на симвастатин се увеличава 1,9 пъти;
• рифампицин: общата концентрация на симвастатин се намалява с 93%;
• амлодипин: концентрацията на симвастатин в кръвната плазма се повишава, но липидопонижаващият ефект не се променя; когато приемате симвастатин в дневна доза от 80 mg, съществува риск от развитие на миопатия;
• холестирамин, колестипол: отбелязва се адитивен ефект, бионаличността на симвастатин намалява (трябва да се приема 2-4 часа след тези лекарства);
• сок от грейпфрут в големи количества: концентрацията на симвастатин се увеличава, рискът от миопатия се увеличава (едновременната употреба не се препоръчва).

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място при температура до 25°С.

Срок на годност - 3 години.

Открихте грешка в текста? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter.

Симвастатин (лат. Simvastatin) е лекарство от първо поколение от групата на статините.

Понижава нивата на "лошия" холестерол (LDL) в кръвта и насърчава производството на "добър" (HDL), защитава кръвоносните съдове и има антиоксидантно действие.

Предписва се при повишен риск от инфаркт, инсулт, коронарна болест на сърцето, атеросклероза. Обикновено се предписва, след като първичните мерки, включително промени в диетата, загуба на тегло и повишена физическа активност, не водят до намаляване на общия холестерол и нивата на липопротеините с ниска плътност (LDL) в кръвта.

Произвежда се под формата на таблетки. Таблетката съдържа активното вещество симвастатин. Дозировки на активното вещество: 10, 20, 40, 80 mg.

Клинична и фармакологична група

липидопонижаващо лекарство.

Условия за продажба от аптеките

Може да се закупи с лекарско предписание.

Цена

Колко струва Simvastatin в аптеките? Средната цена е на ниво от 55 рубли.

Състав и форма на освобождаване

Лекарствена форма - филмирани таблетки: кръгла (таблетки 10, 20 и 40 mg) или продълговата (80 mg) форма, изпъкнали от двете страни, светлорозов (10 и 20 mg) или розов (40 и 80 mg) цвят, гравиран "А" от едната страна, "01", "02", "03" или "04" от другата (съответно таблетки в доза от 10, 20, 40 или 80 mg); на напречното сечение се виждат два слоя - бяло ядро, заобиколено от розова обвивка (10 броя в блистери, в картонен пакет 1, 3, 5 или 10 блистера).

• Активно вещество: симвастатин, в 1 таблетка - 10, 20, 40 или 80 mg.

Спомагателни компоненти: микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, аскорбинова киселина, прежелатинизирано нишесте, бутилхидроксианизол, магнезиев стеарат, лимонена киселина монохидрат.

фармакологичен ефект

Активната съставка се произвежда синтетично по време на ферментацията на Aspergillus terreus. Активното вещество е неактивен лактон, който в резултат на хидролиза в човешкото тяло преминава в производно на хидрокси киселина. Основният метаболит инхибира специфичен ензим, който катализира образуването на мевалонат от HMG-CoA. Тази реакция е в основата на ранния синтез на холестерол, което позволява на Simvastatin да предотврати натрупването на токсични форми на стероли. HMG-CoA може лесно да се метаболизира до ацетил-CoA, който участва активно в много процеси на синтез в човешкото тяло.

По време на приема на симвастатин се понижава нивото на триглицеридите, общия холестерол, "лошия" и "много лошия" холестерол (LDL и VLDL). Ефектът от лекарството се проявява след 15 дни лечение и се забелязва в лабораторни показатели след 1-1,5 месеца. Понижаващият холестерола ефект продължава през целия курс на лечение. След преустановяване на терапията нивото на холестерола постепенно се връща до първоначалното си ниво.

Фармакокинетика

След перорално приложение симвастатин се абсорбира почти напълно. Периодът на достигане на максимална концентрация в кръвната плазма е от 1,3 до 2,4 часа. След 12 часа съдържанието му в кръвта намалява с 90%.

Бионаличността на лекарството е по-малко от 5%.

Свързването с плазмените протеини е приблизително 95%.

Влиза в тялото в неактивна форма, в тъканите се хидролизира до бета-хидрокси киселина и неактивни метаболити.

Метаболизира се в черния дроб в резултат на ефекта на първо преминаване през черния дроб с участието на изоензима CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T 1/2 (полуживот) на активните метаболити - 1,9 часа.

Чрез червата под формата на метаболити се екскретира до 60% от приетата доза, през бъбреците - 10-15%.

Показания за употреба

Симвастатин може да бъде както активна съставка на други лекарства, така и самостоятелно лекарство, насочено към намаляване на концентрацията на редица мазнини в кръвта.

Показания за употреба на симвастатин са:

1. При първична хиперхолестеролемия тип IIa и IId, ако безхолестеролова диета или други нелекарствени мерки са били неефективни и рискът от коронарна атеросклероза е висок.
2. С комбинирана хиперхолестеролемия и хипертриглицеридемия, които не се коригират с диета и упражнения.
3. При исхемична болест на сърцето, за забавяне на развитието на коронарните съдове, за предотвратяване на съдови и сърдечни заболявания, за намаляване на риска, причинен от процедурите за реваскуларизация.

Противопоказания

Абсолютно:

• миопатия;
• Период на бременност;
• Периодът на кърмене;
• Чернодробно заболяване в острата фаза, постоянно повишаване на активността на чернодробните трансаминази с неизвестен произход;
• Лактозна непоносимост, глюкозо-галактозна малабсорбция, лактазен ензимен дефицит;
• Едновременна употреба на инхибитори на цитохром P450 3A4 (например кетоконазол, еритромицин, итраконазол, телитромицин, кларитромицин, HIV протеазни инхибитори и нефазодон);
• Деца и юноши под 18-годишна възраст (тъй като безопасността и ефикасността на лекарството не са установени);
• Свръхчувствителност към основните или помощните компоненти на лекарството или други статини в историята.

Относително (Симвастатин се използва с повишено внимание):

• Алкохолизъм;
• Тежки нарушения на водно-електролитния баланс;
• Наранявания;
• Големи хирургични интервенции;
• неконтролирана епилепсия;
• артериална хипотония;
• Остра некроза на скелетните мускули;
• История на чернодробно заболяване;
• Тежка бъбречна недостатъчност;
• Нарушена бъбречна функция;
• Тежки метаболитни и ендокринни нарушения;
• Тежки остри инфекции (напр. сепсис);
• Напреднала възраст (особено жени над 65 години);
• Едновременна употреба с циклоспорин, верапамил, амиодарон, никотинова киселина в дози над 1 g на ден, гемфиброзил и други фибрати (с изключение на фенофибрат), дилтиазем и сок от грейпфрут.

Назначаване по време на бременност и кърмене

Симвастатин е противопоказан при бременност, т.к. може да причини различни аномалии в развитието на новородените. По време на лечението използването на контрацепция е задължително.

Няма данни за проникването на активното вещество в кърмата. Важно е обаче да запомните, че съществува висок риск симвастатин да засегне здравето на детето.

Дозировка и начин на приложение

Както е посочено в инструкциите за употреба, времето за приемане на лекарството не трябва да се свързва с приема на храна. Продължителността на лекарството се определя индивидуално от лекуващия лекар.

• Симвастатин трябва да се приема перорално веднъж дневно вечер с много вода.

Преди да започне лечение със симвастатин, на пациента трябва да се предпише стандартна диета за понижаване на холестерола, която трябва да се спазва през целия курс на лечение.

Сърдечна исхемия

При лечение на пациенти с коронарна болест на сърцето (ИБС) или с висок риск от развитие на ИБС, със или без хиперлипидемия, ефективните дози симвастатин са 20, 40 mg на ден. Поради това препоръчителната начална доза при такива пациенти е 20 mg на ден. Промените (подборът) на дозата трябва да се извършват на интервали от 4 седмици, ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 40 mg на ден (2 таблетки от 20 mg симвастатин).

Хиперхолестеролемия

При неефективност на лекарството в доза от 40 mg се препоръчва преминаване към друг вид липидопонижаваща терапия. Употребата на лекарството в доза над 40 mg увеличава значителния риск от миопатия.

Дозата от 80 mg симвастатин трябва да се използва само при пациенти, които не са достигнали таргетната концентрация на LDL при доза от 40 mg.

Препоръчваната начална доза при пациенти с хиперхолестеролемия е 10 mg. Промените (изборът) на дозата трябва да се извършват на интервали от 4 седмици. При повечето пациенти оптималният ефект се постига при приемане на лекарството в дози до 20 mg на ден.

При пациенти с хомозиготна наследствена хиперхолестеролемия препоръчваната дневна доза симвастатин е 40 mg (2 таблетки от 20 mg 1 път на ден вечер или 80 mg в 3 разделени приема (20 mg сутрин, 20 mg следобед и 40 mg). mg вечер).На такива пациенти се препоръчва да използват Simvastatin в комбинация с друга липидо-понижаваща терапия (напр. LDL афереза).

Съпътстваща терапия

При пациенти, получаващи лечение с циклоспорин, даназол, гемфиброзил, други фибрати (с изключение на фенофибрат) или никотинова киселина в липидопонижаващи дози (повече от 1 g / ден), препоръчваната максимална дневна доза симвастатин не трябва да надвишава 10 mg. По-нататъшно увеличаване на дозата в такива ситуации не се препоръчва.

При нарушена бъбречна функция

С повишено внимание: тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 30 ml / min); нарушена бъбречна функция.

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 30 ml / min) препоръчваната доза Simvastatin не трябва да надвишава 10 mg на ден. Ако е необходимо да се увеличи дозата, такива пациенти се наблюдават внимателно.

При пациенти с лека или умерена бъбречна недостатъчност не се налага коригиране на дозата на лекарството.

При нарушена чернодробна функция

Противопоказания: чернодробно заболяване в активна фаза, постоянно повишаване на активността на чернодробните ензими с неизвестна етиология.

С повишено внимание: анамнеза за чернодробно заболяване.

Страничен ефект

В повечето случаи лекарството Simvastatin се понася добре от пациентите, но при лица с повишена индивидуална чувствителност към компонентите на таблетките могат да се появят нежелани реакции:

1. Алергични и имунопатологични реакции: напреднал синдром на свръхчувствителност - уртикария, дерматомиозит, задух, зачервяване на кожата на лицето, ревматична полимиалгия, лупус-подобен синдром, васкулит, еозинофилия, тромбоцитопения, повишена СУЕ (скорост на утаяване на еритроцитите), артралгия, артрит , фоточувствителност, ангиоедем;
2. От храносмилателната система: диспепсия, коремна болка, запек, диария, метеоризъм, гадене, повръщане, панкреатит, хепатит, холестатична жълтеница, нарушена чернодробна функция, повишена активност на алкална фосфатаза, чернодробни трансаминази, креатин фосфокиназа;
3. От страна на централната нервна система и сетивните органи: слабост, безсъние, нарушени вкусови усещания, главоболие, нарушение на паметта, астения, парестезия, замаяност, мускулни крампи, периферна невропатия, миастения гравис, замъглено зрително възприятие;
4. От опорно-двигателния апарат: миалгия, миопатия, рабдомиолиза, мускулни крампи;
5. Дерматологични реакции: кожен сърбеж, обрив, алопеция;
6. Други: остра бъбречна недостатъчност (поради рабдомиолиза), сърцебиене, анемия, намалена ефикасност.

Предозиране

Дългосрочната употреба на лекарството увеличава вероятността от странични ефекти.

В случай на предозиране (едновременно приложение на лекарството в доза, значително по-висока от препоръчаната от специалистите), е необходимо да се измие стомаха, да се вземе активен въглен. Трябва да се следи нивото на CPK в кръвния серум.

специални инструкции

Преди да започнете да използвате лекарството, прочетете специалните инструкции:

1. Преди да използвате това лекарство, пациентът трябва задължително да следва специална диета с ниско съдържание на мазнини и въглехидрати за определен период от време. Докато приемат лекарството Simvastatin, пациентите не се препоръчват да злоупотребяват със сок от грейпфрут и цитрусови плодове, тъй като това води до повишен риск от странични ефекти.
2. В началото на лечението със симвастатин нивото на чернодробните ензими при пациента трябва да се проверява на всеки 1,5 месеца. Ако резултатите от теста останат незадоволителни за дълго време, тогава лекарството се спира.
3. Ако пациентът има анамнеза за заболявания или функционални нарушения на черния дроб, трябва да се консултирате с лекар и да вземете тестове преди започване на терапията. Същото важи и за хората с алкохолна зависимост.
4. Пациентите, на които се препоръчва да увеличат дозата на лекарството, трябва да бъдат предупредени за риска от развитие на миопатия. При поява на първите симптоми на това усложнение или предпоставки за развитие на миопатия, лечението с лекарството незабавно се прекратява.
5. Лекарството се предписва с повишено внимание на хора с хронично бъбречно заболяване. В случай на риск от развитие на бъбречна недостатъчност при пациент, лечението с лекарството не се провежда.
6. Пациенти, страдащи от заболявания на щитовидната жлеза, по-специално нейната хипофункция, трябва да преминат курс на лечение за основното заболяване, преди да започнат да приемат таблетки Simvastatin.
7. Препоръчително е лекарството да се приема по едно и също време, ако по някаква причина пациентът е забравил да вземе хапчето, то трябва да се изпие възможно най-скоро, но ако времето за следващата доза вече е дошло, тогава дозата на лекарството не се удвоява.

Няма данни за ефекта на лекарството върху способността на пациента да шофира превозни средства или сложно оборудване, следователно, докато приемате таблетки Simvastatin, трябва да спрете да шофирате.

Взаимодействие с други лекарства

Миопатията може да бъде причинена от следните лекарства:

• антимикотични средства (итраконазол, кетоконазол);
• фибрати;
• имуносупресори;
• Телитромицин;
• нефазодон;
• HIV протеазни инхибитори;
• Еритромицин;
• големи дози никотинова киселина;
• Кларитромицин.

Високите дози симвастатин и едновременното приложение на даназол и циклоспорин могат да доведат до рабдомиолиза. Лекарството е в състояние да потенцира ефекта на пероралните форми на антикоагуланти (варфарин, фенпрокумон), повишава риска от кървене. Лекарството повишава концентрацията на дигоксин.

Симвастатин е лекарство, което се предписва на хора за понижаване на холестерола, "вредните" липопротеини, триглицеридите в кръвта. Може да бъде полезна и за профилактика на инфаркт, инсулт. Според инструкциите това лекарство принадлежи към групата на статините, които според механизма на действие са инхибитори на ензима HMG-CoA редуктаза.

Внимание: Вие четете опростените инструкции за лекарството "Симвастатин".

Състав, форма на освобождаване

Лекарство, наречено Simvastatin, се произвежда от няколко компании. Това са таблетки с различни форми, цветове, прорези, гравюри или без. Активното вещество на лекарството е симвастатин. Съдържание в една таблетка: 10, 20 или 40 mg. Помощни вещества - витамин С, лимонена киселина, талк, целулоза, бутилхидроксианизол, силициев диоксид, нишесте, лактоза монохидрат. Съставът на черупката е различен от различните производители.

фармакологичен ефект

Симвастатин се получава от метаболитния продукт на микроскопичния организъм Aspergillus. По своята химическа природа лекарството е неактивен лактон и не може да се включи в реакцията на синтез на холестерол. След абсорбция от храносмилателния тракт лекарството се пренася в черния дроб чрез кръвния поток. Този орган го превръща в активна форма.

Модифицираният статин по своята структура е много подобен на ензима HMG-CoA редуктаза. Човешкото тяло може да бъде измамено. Пие симвастатин за ензим, включва го, но нищо не става. Синтезът на холестерола спира на първия етап. Неизползваният ензим се превръща в ацетил-КоА, от който тялото се нуждае за много задачи.

Приемането на симвастатин е ефективно за понижаване на нивото на повишения, както и на нормалния холестерол, намаляване на концентрацията на "вредни" липопротеини с ниска плътност, липопротеини с много ниска плътност (LDL, VLDL), триглицериди в кръвта, повишаване на съдържанието на "добри" "липопротеини с висока плътност (HDL). Чрез промяна на съдържанието се подобрява балансът между различните групи липопротеини, както и съотношението холестерол/HDL. По този начин приемането на лекарството помага за предотвратяване на развитието на атеросклероза.

Първичната ефикасност на симвастатин може да се оцени не веднага, а след 2 седмици. Този период от време е необходим, за да може кръвният тест за холестерола да покаже значителна разлика. Максималният ефект от приема на лекарството може да се види след 4-6 седмици. При продължаване на курса на лечение концентрацията на холестерол в кръвта остава на същото ниво. След спиране на употребата на симвастатин нивото на холестерола, триглицеридите и липопротеините се връща към първоначалните си стойности.

Лекарството се абсорбира добре от храносмилателния тракт. Максималното ниво на лекарството се записва след 78-144 минути. Изхвърля се от тялото чрез изпражненията и урината.

Симвастатин: показания за употреба

Високите нива на холестерол при много пациенти се коригират чрез диета. Ако с негова помощ е възможно да се постигнат желаните резултати, лекарствата не се предписват. Симвастатин е полезен, когато диетичните промени, съчетани с упражнения, са неуспешни.

По време на курса на лечение с таблетки трябва да се придържате към диета. В противен случай ефектът от употребата на лекарството се отменя.

Не всички видове висок холестерол могат да бъдат лекувани със симвастатин таблетки. Инструкцията съдържа ясен списък на хиперхолестеролемията, за която лекарството е ефективно:

• хетерозиготно семейство;
• нефамилни (типове 2а, 2б);
• комбинирана хипертриглицеридемия.

Според инструкциите за употреба симвастатин е неефективен за лечение на хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия поради липсата на LDL рецептори в черния дроб.

Лекарството се предписва за профилактика на усложнения от сърдечно-съдовата система при пациенти с коронарна болест на сърцето (ИБС). Положителният резултат от приема на лекарството се дължи на способността му да предотвратява развитието и прогресията на атеросклерозата. Проучване на анамнезата на почти 4500 души потвърждава, че лекарството при пациенти с коронарна артериална болест /висок риск от появата й води до:

• забавяне на атеросклерозата на коронарните съдове;
• намаляване на риска от развитие на миокарден инфаркт с фатален и нефатален изход;
• предотвратяване на инсулти, преходни нарушения на кръвообращението на мозъка;
• намаляване на броя на хоспитализациите с оплаквания от ангина пекторис (ангина пекторис);
• намаляване на броя на пациентите, нуждаещи се от реваскуларизация;
• намаляване на смъртността от коронарна артериална болест.

Начин на приложение и дозировка

Таблетките Simvastatin се приемат вътрешно, веднъж дневно, вечер, с вода.Не е необходимо да се координира приема на лекарството с храната, тъй като това не влияе на неговата абсорбция.

Изборът на оптималната доза симвастатин е дълъг процес. Терапията започва с минимална доза, която лекарят периодично коригира. Най-краткият период на прием на същата доза е 4 седмици.

Приемът на лекарството трябва да бъде придружен от редовни кръвни изследвания за проследяване на ефективността на лечението (ниво на общия холестерол, липопротеини), навременно откриване на негативни последици.

Съгласно инструкциите, Simvastatin се предписва на пациенти с хиперхолестеролемия в начална доза от 10 mg. Промените на дозата се извършват, както е описано по-горе. Приемането на лекарството в доза над 40 mg увеличава вероятността от увреждане на мускулната тъкан. Ако терапията със симвастатин не дава положителен ефект при тази доза, препоръчително е лекарството да се смени. Доза от 80 mg рядко се предписва от лекар, когато ползите от приема на хапчета надвишават възможната вреда.

Продължителността на курса се определя от лекаря.

При наследствена хиперхолестеролемия симвастатин се предписва 40 mg веднъж дневно или 80 mg в три дози: 20 mg сутрин, следобед, 30 mg вечер.

За профилактика на инфаркт, инсулт, приемането на лекарството при пациенти с коронарна болест на сърцето / висок риск от коронарна артериална болест е ефективно в дози от 20-40 mg. Поради това се препоръчва лечението да започне с 20 mg. При LDL под 75 mg / dl, общ холестерол под 140 mg / dl, дозата на симвастатин се намалява до 10 mg.

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност лекарството се предписва не повече от 10 mg / ден.

Противопоказания, странични ефекти

Лекарите не предписват симвастатин за:

• постоянно повишаване на чернодробните трансаминази;
• миопатии, както и други заболявания на скелетната мускулатура;
• лактазна недостатъчност;
• синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
• приемане на инхибитори на цитохром P450 3A4;
• непълнолетни.

Приемането на лекарството от бременни и кърмещи жени е забранено. Инструкцията обяснява забраната с недостатъчен брой надеждни изследвания, потвърждаващи безопасността на лекарството. В случай на непланирана бременност употребата на лекарството трябва да се преустанови. Лекарят предупреждава жената за възможните негативни последици за плода.

Поради по-високия риск от усложнения, симвастатин трябва да се използва с повишено внимание при хора с:

• заболявания на черния дроб;
• сериозни метаболитни нарушения;
• алкохолизъм;
• сепсис;
• епилепсия;
• нарушение на бъбреците;
• след операция;
• заболявания на периферните съдове;
• докато приемате фибрати (с изключение на фенофибрат), големи дози ниацин, амиодарон, циклоспорин, верапамил, дилтиазем;
• намаляване / повишаване на мускулния тонус;
• хора над 65 години (особено жени).

Възможни странични ефекти на лекарството:

• От стомашно-чревния тракт: коремна болка, гадене, повръщане, нарушено храносмилане, възпаление на черния дроб, панкреаса, жълтеница;
• От страна на централната нервна система: обща слабост, главоболие, замаяност, нарушения на чувствителността, нарушения на съня (безсъние, кошмари), депресия, периферна невропатия.
• От сетивата: замъглено зрение, нарушени вкусови усещания;
• От страна на скелетните мускули: мускулна слабост, болка, крампи, рабдомиолиза;
• От страна на кожата: сърбеж, обрив, области на плешивост;
• От страна на имунната система: синдром на свръхчувствителност;
• Други: сърцебиене, горещи вълни, остра бъбречна недостатъчност, проблеми с потентността;
• Кръвен тест: повишени трансаминази (ALT, AST, GGT), алкална фосфатаза, креатинкиназа.

Взаимодействие

Докато приемате симвастатин с циклоспорин, производни на фибриновата киселина, никотинова киселина, еритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, нефазодон, рискът от развитие на миопатия с рабдомиолиза и бъбречна недостатъчност се увеличава.

Приемането на лекарството с варфарин увеличава вероятността от кървене.

Назначаването с дигоксин повишава концентрацията на последния.

Предозиране

Анализът на всички случаи на предозиране (максималната допустима доза Simvastatin 450 mg) не помогна да се генерира списък със специфични симптоми. Следователно, лечението на отравяне трябва да се основава на съществуващи нарушения.

Първата помощ е насочена към предотвратяване на по-нататъшното усвояване на лекарството. Най-ефективните процедури са стомашна промивка, приемане на сорбенти (активен въглен, Enterosgel) или лаксативи.

Необходимо е да се следи общото състояние на пациента, да се контролира състоянието на черния дроб, бъбреците, концентрацията на креатинкиназата.

Ако мускулните влакна са увредени от рабдомиолиза, остра бъбречна недостатъчност, Simvastatin незабавно се спира. Интравенозно на пациента се дава натриев бикарбонат и диуретик. Разрушаването на скелетните мускули е придружено от дефицит на калций. За да го попълни, на пациента се предписва калциев хлорид / глюконат, глюкоза с инсулин интравенозно.

Предпазни мерки

Цена

Аптеките предлагат лекарството Simvastatin от различни производители. Сред тях има руски лекарства (Pharmstandard-leksredstva JSC, ZiO-Zdorovye CJSC, Valenta Pharm PJSC, Vertex JSC), както и чуждестранни (Индия). Цената им варира значително. Ценовият диапазон на Simvastatin в руските аптеки е:

• 10 mg, 28 таб. - 45-224 рубли;
• 10 mg, 30 таб. - 39-168 рубли;
• 20 mg, 20 таб. - 86-266 рубли;
• 20 mg, 28 таб. - 86-319 рубли;
• 20 mg, 30 таб. - 39-121 рубли;
• 40 mg, 28 таб. - 99-367 рубли;
• 40 mg, 30 таб. - 108-379 рубли.

Аналози и заместители на симвастатин

Аналозите на симвастатин за активното вещество са:

• Vasilip - 150-580 рубли. (за 28 броя);
• Zokor - 185-781 рубли. (за 28 броя);
• Ovencor - 419-578 рубли. (за 30 броя);
• Simvahexal - 249-421 рубли. (за 30 броя);
• Simvastol - 247-333 рубли. (за 28 броя);
• Simvor - 218-348 рубли. (за 30 броя);
• Simlo - 73-262 рубли. (за 28 броя).

За по-лесно сравнение, всички цени са базирани на най-често срещаната доза от 20 mg.

Симвастатин е статин от първо поколение.Това е първото лекарство от групата, което е синтезирано от Merck Sharp и Dome B.V. Агентът се предписва активно на пациенти с всякакъв вид хиперхолестеролемия, като същевременно се получават добри резултати от лечението за това време, значително намаляване на броя на инфарктите и инсултите.

Проучванията потвърждават ефективността на употребата на симвастатин и се натрупват данни за сериозни странични ефекти. С течение на времето бяха синтезирани статини от второ (флувастатин), трето (аторвастатин, церивастатин), четвърто (розувастатин, питавастатин) поколения.

Аналозите на симвастатин по механизъм на действие включват статини от всички поколения. Най-често срещаните в Русия:

• ловастатин (Cardiostatin, Choletar) - 231-419 рубли. за 30 таблетки, 20 мг.
• аторвастатин (Atomax, Atoris, Liprimar, Tulip, Torvacard, Liptonorm) - 234-328 за 30 таблетки, 20 mg
• розувастатин (Acorta, Crestor, Mertenil, Tevastor, Roxera, Rosucard, Rosulip) 323-912 рубли. за 30 таблетки, 20 mg;
• флувастатин (Lescol Forte) 2225-3401 rub. за 28 таблетки, 80 мг.

ЧЗВ

С какво симвастатин се различава от по-новите лекарства?

Последното поколение статини са много по-мощни. Те могат да се предписват в по-малки дози. В същото време способността им да понижават холестерола, „вредните“ и увеличават „полезните“ липопротеини, е по-висока. Симвастатин има много повече отрицателни лекарствени взаимодействия, което ограничава употребата му.

Защо моят холестерол отново се повиши след спиране на лекарството?

Симвастатин и други статини не лекуват хиперхолестеролемия. Те помагат да се нормализират нивата на холестерола, за да се предотвратят усложнения. Отмяната на лекарствата позволява на тялото да синтезира стерол в същите количества, нивото му започва постепенно да се увеличава.

Защо лекарят предписва Simvastatin, ако не лекува болестта?

Проведени са множество проучвания, по време на които някои пациенти са приемали статини, а други - плацебо. При хората, приемащи плацебо, процентът на развитие на усложнения на атеросклерозата е много по-висок. И с течение на времето разликата само се разшири.

Ако започна да приемам Simvastatin, трябва ли да го правя до края на живота си?

Вероятно да. стига да бъдат приети. Те имат удобен режим на прием (веднъж / ден преди сън), което означава, че не усложняват живота ви. Трудността може да се дължи само на чувствителност към лекарството. При тежки нежелани реакции лекарят ще ви помогне да изберете аналог на Simvastatin.

Можете ли да получите диабет от приема на симвастатин?

Всички статини имат способността да повишават кръвната захар. Но това не ги прави причина за диабета. Наскоро беше анализирано здравословното състояние на 10 000 души, приемащи средни дози статини в продължение на 5 години. Установено е, че честотата на разпространение сред тях практически съвпада с тази при здрави хора. Малко увеличение се дължи на факта, че човек е изложен на риск, а не на употребата на статини.

Не искам да пия статини, опасни са. Какво може да ги замени?

Статините са много по-безопасни от много групи лекарства. Но ако сте категорично против тях, лекарят ще може да избере режим на лечение без тяхното използване. За намаляване на нивата на холестерола се предписват секвестранти на жлъчни киселини, фибрати, никотинова киселина.

Мнения на лекарите за симвастатин

Много лекари смятат, че времето на симвастатин е изтекло. На пазара се появиха по-ефективни и най-важното по-безопасни статини от 3-то и 4-то поколение (церивастатин, аторвастатин, питавастатин, розувастатин). Единствената причина, поради която той продължава да бъде предписан, е бюджетът на лекарствата. Усъвършенстваните статини струват 3-4 пъти повече от симвастатин. Това привлича хора, които са готови да се примирят с усложнения от странични ефекти на по-ниска цена.

Последна актуализация: 21 януари 2020 г

Една филмирана таблетка от 10 mg съдържа активното вещество: симвастатин 10 mg;

помощни вещества: лактоза - 74,25 mg, прежелатинизирано нишесте - 10,0 mg, микрокристална целулоза - 5,0 mg, талк (магнезиев хидросиликат) - 1,0 mg, магнезиев стеарат - 0,75 mg, бутилхидроксианизол - 0,02 mg; обвивка: хипролоза (хидроксипропилцелулоза) - 0,76 mg, хипромелоза - 0,76 mg, титанов диоксид E-171 - 0,69 mg, талк (магнезиев хидросиликат) - 0,28 mg.

Една филмирана таблетка от 20 mg съдържа активното вещество: симвастатин 20 mg;

помощни вещества: лактоза - 148,5 mg, прежелатинизирано нишесте - 20,0 mg, микрокристална целулоза - 10,0 mg, талк (магнезиев хидросиликат) - 2,0 mg, магнезиев стеарат - 1,5 mg, бутилхидроксианизол - 0,04 mg; обвивка: хипролоза (хидроксипропилцелулоза) - 1,65 mg, хипромелоза - 1,65 mg, титанов диоксид E-171 - 1,5 mg, талк (магнезиев хидросиликат) - 0,6 mg. Филмирани таблетки 10 mg и 20 mg.

10 таблетки, покрити в бял PVC/PVDC/AL блистер. 2 блистера, заедно с инструкции за употреба, са поставени в картонена опаковка.

Описание на лекарствената форма

Таблетки с покритие

Характеристика

Кръгли, двойноизпъкнали, бели филмирани таблетки с делителна черта от едната страна.

Фармакокинетика

Абсорбцията на симвастатин е висока. След перорално приложение максималната плазмена концентрация се достига след около 1,3-2,4 часа и намалява с 90% след 12 часа. Комуникацията с протеините на кръвната плазма е около 95%.

Метаболизира се в черния дроб, има ефект на "първо преминаване" през черния дроб (хидролизира се до образуване на активно производно: открити са бета-хидрокси киселини, други активни, както и неактивни метаболити). Полуживотът на активните метаболити е 1,9 часа.

Екскретира се главно от червата (60%) под формата на метаболити. Около 10-15% се екскретират чрез бъбреците в неактивна форма.

Фармакодинамика

Липидопонижаващият агент, получен синтетично от ферментационния продукт на Aspergillus terreus, е неактивен лактон, който се подлага на хидролиза в тялото, за да образува производно на хидрокси киселина. Активният метаболит инхибира 3-хидрокси-3-метил-глутарил-CoA редуктазата (HMG-CoA редуктаза), ензим, който катализира първоначалната реакция на образуване на мевалонат от HMG-CoA. Тъй като превръщането на HMG-CoA в мевалонат е ранна стъпка в синтеза на холестерола, употребата на симвастатин не предизвиква натрупване на потенциално токсични стероли в организма. HMG-CoA лесно се метаболизира до ацетил-CoA, който участва в много процеси на синтез в тялото.

Предизвиква намаляване на плазмените нива на триглицеридите (TG), липопротеините с ниска плътност (LDL), липопротеините с много ниска плътност (VLDL) и общия холестерол (в случаи на хетерозиготна фамилна и нефамилна форма на хиперхолестеролемия, със смесена хиперлипидемия, при висок холестерол е рисков фактор).

Началото на ефекта е 2 седмици след началото на приложението, максималният терапевтичен ефект се постига след 4-6 седмици. Действието продължава при продължително лечение, когато терапията се прекрати, съдържанието на холестерол постепенно се връща до първоначалното си ниво.

Клинична фармакология

липидопонижаващо средство - HMG-CoA редуктазен инхибитор

Показания за употреба на симвастатин

Хиперхолестеролемия:

• първична хиперхолестеролемия (тип IIa и IIb) с неефективността на диета с нисък холестерол и други нелекарствени мерки (упражнения и загуба на тегло) при пациенти с повишен риск от коронарна атеросклероза;
• комбинирана хиперхолестеролемия и хипертриглицеридемия, която не се коригира чрез специална диета и упражнения.

Сърдечна исхемия:

за профилактика на инфаркт на миокарда, за намаляване на риска от смърт, намаляване на риска от сърдечно-съдови нарушения (инсулт или преходни исхемични атаки), забавяне на прогресията на атеросклерозата на коронарните съдове, намаляване на риска от процедури за реваскуларизация.

Употреба при деца и юноши с хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия:

употребата на симвастатин едновременно с диетата е показана за намаляване на повишените концентрации на общ холестерол, LDL холестерол, TG, apo B при момчета на възраст 10-17 години и при момичета на възраст 10-17 години най-малко 1 година след менархе (първо менструално кървене ) с хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия .

Противопоказания за употребата на симвастатин

• Свръхчувствителност към симвастатин или към други компоненти на лекарството, както и към други статини (инхибитори на HMG-CoA редуктазата) в историята;
• чернодробно заболяване в активна фаза, постоянно повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази с неясна етиология;
• заболявания на скелетната мускулатура (миопатия);
• едновременна употреба със силни инхибитори на изоензима CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, HIV протеазни инхибитори, боцепревир, телапревир, еритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон и лекарства, съдържащи кобицистат);
• едновременно лечение с гемфиброзил, циклоспорин или даназол;
• възраст до 18 години (с изключение на деца и юноши на възраст 10-17 години с хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия) (вижте раздел "Показания за употреба");
• употреба по време на бременност и по време на кърмене;
• непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция (продуктът съдържа лактоза).

Симвастатин Употреба при бременност и деца

Симвастатин е противопоказан при бременни жени. Поради факта, че инхибиторите на HMG-CoAreductase инхибират синтеза на холестерол, а холестеролът и другите продукти от неговия синтез играят значителна роля в развитието на плода, включително синтеза на стероиди и клетъчните мембрани, симвастатин може да има неблагоприятен ефект върху плода, когато се прилага на бременни жени. Има няколко съобщения за развитие на аномалии при новородени, чиито майки са приемали симвастатин.

Жените в детеродна възраст, приемащи симвастатин, трябва да избягват зачеването. Употребата на симвастатин не се препоръчва при жени с детероден потенциал, които не използват контрацептиви. Ако все пак настъпи бременност по време на лечението, симвастатин трябва да се преустанови и жената трябва да бъде предупредена за възможната опасност за плода.

Отмяната на липидопонижаващите лекарства по време на бременност не оказва значително влияние върху резултатите от дългосрочното лечение на първична хиперхолестеролемия.

Няма данни за екскрецията на симвастатин в кърмата. Ако е необходимо да се предписва симвастатин по време на кърмене, трябва да се има предвид, че много лекарства се екскретират в кърмата и съществува риск от развитие на тежки реакции, така че кърменето по време на приема на лекарството не се препоръчва.

Странични ефекти на симвастатин

Честотата на нежеланите реакции: много често (≥ 1/10), често (≥ 1/100, но повече от 1/10), рядко (≥ 1/1000, но повече от 1/100), рядко (≥ 1/1). 10000, но повече от 1/1000), много редки (повече от 1/10000), включително изолирани съобщения, честотата не е установена (не може да бъде оценена от наличните данни)

От храносмилателната система: рядко - коремна болка, запек, метеоризъм, диспепсия, гадене, повръщане, диария, панкреатит, хепатит / жълтеница; много рядко - фатална и нефатална чернодробна недостатъчност.

От нервната система: рядко - астеничен синдром, главоболие, замаяност, периферна невропатия, парестезия; много рядко - нарушения на съня, включително безсъние и "кошмарни" сънища, нарушение на паметта; честотата не е установена - депресия.

Има редки постмаркетингови съобщения за когнитивни увреждания (напр. различни увреждания на паметта - забравяне, загуба на паметта, амнезия, объркване), свързани с употребата на статини. Тези когнитивни увреждания са докладвани при всички статини. Докладите обикновено са класифицирани като несериозни, с различна продължителност до появата на симптомите (1 ден до няколко години) и време до разрешаване (средно 3 седмици). Симптомите са обратими и отзвучават след преустановяване на терапията със статини.

Алергични и имунопатологични реакции: рядко - развива се синдром на свръхчувствителност, който се проявява с ангиоедем, лупус-подобен синдром, ревматична полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, еозинофилия, повишена скорост на утаяване на еритроцитите (ESR), артрит, артралгия, уртикария, фоточувствителност , температура, горещи вълни » кръв към кожата на лицето, задух и обща слабост.

От страна на кожата: рядко - кожен обрив, сърбеж, алопеция.

От опорно-двигателния апарат: рядко - миопатия (включително миозит), рабдомиолиза с или без остра бъбречна недостатъчност, миалгия, мускулни крампи; честотата не е установена - тендинопатии, вероятно с разкъсване на сухожилие.

Има много редки съобщения за свързана със статин имуномедиирана некротизираща миопатия (автоимунна миопатия), характеризираща се със слабост на проксималните мускули и повишени нива на серумната креатин фосфокиназа (CPK), които продължават въпреки преустановяването на лечението със статини. Мускулната биопсия показва некротизираща миопатия без значително възпаление. Подобрение се наблюдава при имуносупресивна терапия.

Лабораторни показатели: рядко - повишена активност на "чернодробните" трансаминази, алкална фосфатаза, креатинфосфокиназа. Съобщава се за повишаване на гликирания хемоглобин (HbAlc) и серумната глюкоза на гладно със статини, включително симвастатин.

Други: рядко - анемия; честотата не е установена - еректилна дисфункция, сексуална дисфункция, гинекомастия, интерстициална белодробна болест.

лекарствено взаимодействие

Противопоказни лекарствени комбинации

Едновременната терапия със следните лекарства е противопоказана.

Силни инхибитори на изоензима CYP3A4. Симвастатин се метаболизира от изоензима CYP3A4, но не инхибира активността на този изоензим. Това предполага, че приемането на симвастатин не повлиява плазмената концентрация на лекарства, метаболизирани чрез действието на изоензима CYP3A4. Силните инхибитори на изоензима CYP3A4 повишават риска от миопатия, като намаляват скоростта на елиминиране на симвастатин. Едновременната употреба на силни инхибитори на изоензима CYP3A4 (например итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол, еритромицин, кларитромицин, телитромицин, HIV протеазни инхибитори, боцепревир, телапревир, нефазодон, лекарства, съдържащи кобицистат) и симвастатин е противопоказана (вижте раздели " Противопоказания"; "Специални указания", Миопатия/Рабдомиолиза).

Гемфиброзил, циклоспорин или даназол.

(вижте раздели "Противопоказания"; "Специални указания", Миопатия/Рабдомиолиза).

Взаимодействие с други лекарства

Други фибрати. Рискът от развитие на миопатия се увеличава при едновременната употреба на симвастатин с гемфиброзил (вижте раздел "Противопоказания") и други фибрати (с изключение на фенофибрат). Тези липидо-понижаващи средства могат да причинят миопатия при монотерапия. При едновременната употреба на симвастатин с фенофибрат рискът от развитие на миопатия не надвишава сумата от рисковете при монотерапия с всяко лекарство (вижте раздели "Противопоказания"; "Специални инструкции", Миопатия / Рабдомиолиза).

Амиодарон. Рискът от развитие на миопатия / рабдомиолиза се увеличава при едновременната употреба на амиодарон със симвастатин. В клинично проучване, честотата на миопатия при пациенти, приемащи симвастатин 80 mg и амиодарон едновременно е 6% (вижте раздели "Начин на приложение и доза"; "Специални указания", Миопатия / Рабдомиолиза).

Блокери на "бавните" калциеви канали. Рискът от развитие на миопатия/рабдомиолиза се повишава при едновременната употреба на верапамил, дилтиазем или амлодипин със симвастатин (вижте раздели „Начин на приложение и дозировка”; „Специални указания”, Миопатия/Рабдомиолиза).

Ломитапид. Рискът от развитие на миопатия / рабдомиолиза може да се повиши при едновременната употреба на ломитапид със симвастатин (вижте раздели "Начин на приложение и дози"; "Специални указания", Миопатия / рабдомиолиза).

Умерени инхибитори на изоензима CYP3A4 (например дронедарон). При едновременната употреба на лекарства с умерена инхибиторна активност срещу изоензима CYP3A4 и симвастатин, особено при по-високи дози, рискът от развитие на миопатия може да се увеличи (вижте раздел "Специални инструкции", Миопатия / Рабдомиолиза). При едновременната употреба на симвастатин с умерени инхибитори на изоензима CYP3A4 може да се наложи намаляване на дозата на симвастатин.

Ранолазин (умерен инхибитор на изоензима CYP3A4). При едновременната употреба на ранолазин и симвастатин може да се повиши рискът от развитие на миопатия (вижте раздел "Специални указания", Миопатия / Рабдомиолиза). При едновременната употреба на симвастатин и ранолазин може да се наложи намаляване на дозата на симвастатин.

OATP1B1 транспортни протеинови инхибитори. Хидрокси киселината на симвастатин е субстрат за транспортния протеин OATP1B1. Едновременната употреба на инхибитори на транспортния протеин OATP1B1 и симвастатин може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на хидрокси киселината симвастатин и повишен риск от миопатия (вижте раздели "Противопоказания"; "Специални указания", Миопатия / Рабдомиолиза).

Фузидова киселина. При едновременната употреба на фузидова киселина и симвастатин може да се повиши рискът от развитие на миопатия (вижте раздел "Специални указания", Миопатия / Рабдомиолиза).

Никотинова киселина (поне 1 g / ден). При едновременната употреба на симвастатин и никотинова киселина в понижаващи липидите дози (най-малко 1 g / ден) са описани случаи на развитие на миопатия / рабдомиолиза (вижте раздел "Специални инструкции", Миопатия / рабдомиолиза).

Колхицин. При едновременната употреба на колхицин и симвастатин при пациенти с бъбречна недостатъчност са описани случаи на развитие на миопатия и рабдомиолиза. При комбинирана терапия с тези лекарства, такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Индиректни антикоагуланти (кумаринови производни). Симвастатин в доза от 20-40 mg на ден потенцира ефекта на кумариновите антикоагуланти: протромбиновото време, определено като международно нормализирано съотношение (INR), се увеличава от първоначалното ниво от 1,7 до 1,8 при здрави доброволци и от 2,6 до 3,4 при пациенти с хиперхолестеролемия. При пациенти, приемащи кумаринови антикоагуланти, протромбиновото време трябва да се измерва преди започване на терапия със симвастатин и достатъчно често през началния период на лечение, за да се изключат значителни промени в този параметър. След като се постигне стабилно INR, по-нататъшното му определяне трябва да се извършва на интервали, препоръчани за проследяване на пациенти, получаващи антикоагулантна терапия. При промяна на дозата на симвастатин или след спирането му се препоръчва редовно измерване на протромбиновото време. При пациенти, които не приемат антикоагуланти, терапията със симвастатин не е свързана с кървене или промени в протромбиновото време.

Дигоксин. Възможно е повишаване на концентрацията на дигоксин в кръвната плазма.

Секвестранти на жлъчни киселини. Колестирамин и колестипол намаляват бионаличността на симвастатин; употребата на симвастатин е възможна 2 часа преди или 4 часа след приема на тези лекарства, докато се отбелязва адитивен ефект.

Други видове взаимодействие

Сокът от грейпфрут съдържа един или повече компоненти, които инхибират изоензима CYP3A4 и могат да повишат плазмената концентрация на лекарства, метаболизирани от изоензима CYP3A4. При пиене на сок в обичайното количество (1 чаша от 250 ml на ден) този ефект е минимален (има повишаване на активността на инхибиторите на HMG-CoA редуктазата с 13%, оценено по стойността на AUC) и няма клинично значение. . Въпреки това, употребата на сок от грейпфрут в големи количества значително повишава активността на инхибиторите на HMG-CoA редуктазата в кръвната плазма. В тази връзка е необходимо да се избягва употребата на сок от грейпфрут по време на терапия със симвастатин (вижте точка "Специални указания", Миопатия/Рабдомиолиза).

Дозировка на симвастатин

Преди да започне лечение със симвастатин, на пациента трябва да се предпише стандартна диета за понижаване на холестерола, която трябва да се спазва през целия курс на лечение.

Симвастатин трябва да се приема перорално веднъж дневно вечер с много вода.

Времето на приемане на лекарството не трябва да се свързва с приема на храна.

Препоръчваната доза симвастатин за лечение на хиперхолестеролемия варира от 5 до 80 mg веднъж дневно вечер. Препоръчваната начална доза при пациенти с хиперхолестеролемия е 10 mg. Максималната дневна доза е 80 mg.

Промените (изборът) на дозата трябва да се извършват на интервали от 4 седмици. При повечето пациенти оптималният ефект се постига при приемане на лекарството в дози до 20 mg на ден.

При пациенти с хомозиготна наследствена хиперхолестеролемия препоръчваната дневна доза симвастатин е 40 mg веднъж дневно вечер или 80 mg в три приема (20 mg сутрин, 20 mg следобед и 40 mg вечер).

При лечението на пациенти с коронарна болест на сърцето (ИБС) или с висок риск от развитие на ИБС ефективните дози симвастатин са 20-40 mg на ден. Поради това препоръчителната начална доза при такива пациенти е 20 mg на ден. Промените (подборът) на дозата трябва да се извършват на интервали от 4 седмици, ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 40 mg на ден. Ако съдържанието на LDL е по-малко от 75 mg / dl (1,94 mmol / l), съдържанието на общ холестерол е по-малко от 140 mg / dl (3,6 mmol / l), дозата на лекарството трябва да бъде намалена.

При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с лека или умерена бъбречна недостатъчност не се изискват промени в дозировката на лекарството.

При пациенти с тежка хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml/min), максималната препоръчвана доза симвастатин не трябва да надвишава 10 mg на ден.

Употреба при деца и юноши на възраст 10-17 години с хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия

Препоръчителната начална доза е 10 mg на ден вечер. Препоръчителният режим на дозиране е 10-40 mg на ден, максималната препоръчителна доза е 40 mg на ден. Изборът на дозите се извършва индивидуално в съответствие с целите на терапията.

Съпътстваща терапия

Симвастатин е ефективен както като монотерапия, така и в комбинация със секвестранти на жлъчни киселини (вижте точка "Взаимодействие с други лекарства").

При пациенти, приемащи симвастатин едновременно с фибрати, различни от гемфиброзил (вижте точка "Противопоказания") или фенофибрат, максималната препоръчителна доза симвастатин е 10 mg на ден.

Дозата симвастатин не трябва да надвишава 10 mg дневно, когато се прилага едновременно с дронедарон.

При едновременната употреба на лекарството с амиодарон, амлодипин, дилтиазем, верапамил, ранолазин, дозата на симвастатин не трябва да надвишава 20 mg на ден.

При едновременна употреба на лекарството с ломитапид, дневната доза симвастатин не трябва да надвишава 40 mg (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства").

Предозиране

В нито един от известните няколко случая на предозиране (максималната допустима доза от 450 mg) не са идентифицирани специфични симптоми.

Лечение: предизвикайте повръщане, вземете активен въглен. Симптоматична терапия. Необходимо е да се контролират функциите на черния дроб и бъбреците, нивото на CPK в кръвния серум.

С развитието на миопатия с рабдомиолиза и остра бъбречна недостатъчност (рядка, но тежка нежелана реакция), лекарството трябва да се спре незабавно и на пациента да се даде диуретик и натриев бикарбонат (интравенозна инфузия). Ако е необходимо, е показана хемодиализа.

Рабдомиолизата може да причини хиперкалиемия, която може да се лекува с интравенозен калциев хлорид или калциев глюконат, инфузия на глюкоза с инсулин, използване на калиеви йонни обменници или, в тежки случаи, хемодиализа.

Предпазни мерки

пациенти, които злоупотребяват с алкохол, имат анамнеза за чернодробно заболяване, пациенти след трансплантация на органи, които се лекуват с имуносупресори (поради повишен риск от рабдомиолиза и бъбречна недостатъчност); едновременна употреба с дронедарон, ранолазин, фибрати (с изключение на гемфиброзил и фенофибрат), амиодарон, бавни блокери на калциевите канали (верапамил, дилтиазем, амлодипин), ломитапид (повишава риска от миопатия и рабдомиолиза); пациенти с тежка хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min); състояния, които могат да доведат до развитие на тежка бъбречна недостатъчност, като артериална хипотония, тежки остри инфекциозни заболявания, тежки метаболитни и ендокринни нарушения, водно-електролитен дисбаланс, хирургични интервенции (включително стоматологични) или травми; пациенти с диабет; пациенти с намален или повишен тонус на скелетната мускулатура с неизвестна етиология; епилепсия.

Симвастатин е липидо-понижаващо лекарство, произведено синтетично от ферментационни продукти на Aspergillus terreus.

В тази статия ще разгледаме защо лекарите предписват симвастатин, включително инструкции за употреба, аналози и цени на това лекарство в аптеките. Реални ОТЗИВИ на хора, които вече са използвали Simvastatin, можете да прочетете в коментарите.

Състав и форма на освобождаване

Симвастатин се предлага под формата на таблетки. Лекарството се продава в блистери (по 10 и 15 таблетки всяка), които се поставят в картонени опаковки (1, 2 и 3 бр.).

• Таблетката съдържа активното вещество симвастатин. Дозировки на активното вещество: 10, 20, 40, 80 mg.

Клинико-фармакологична група: липидопонижаващо лекарство.

Показания за употреба

Сърдечна исхемия:

• за профилактика на инфаркт на миокарда, за намаляване на риска от смърт, намаляване на риска от сърдечно-съдови нарушения (инсулт или преходни исхемични атаки), забавяне на прогресията на атеросклерозата на коронарните съдове, намаляване на риска от процедури за реваскуларизация.

Хиперхолестеролемия:

• първична хиперхолестеролемия (тип IIa и IIb) с неефективността на диета с нисък холестерол и други нелекарствени мерки (упражнения и загуба на тегло) при пациенти с повишен риск от коронарна атеросклероза;
• комбинирана хиперхолестеролемия и хипертриглицеридемия, която не се коригира чрез специална диета и упражнения.

фармакологичен ефект

Лекарство от групата на инхибиторите на HMG-CoA редуктазата, което има хиполипидемичен ефект. Симвастатин - вещество, получено чрез синтез от ферментационните продукти на Aspergillus terreus, симвастатин се метаболизира в организма, за да образува фармакологично активно производно.

Терапевтичният ефект се развива в рамките на 2 седмици след началото на лечението, максималният ефект - в рамките на 4-6 седмици. След спиране на лечението нивото на холестерола постепенно се връща до нивото, което е било преди началото на лечението. При приемане на симвастатин се наблюдава намаляване на плазменото съдържание на липопротеини с ниска и много ниска плътност, аполипопротеин В, триглицериди и общ холестерол (включително при пациенти със смесена хиперлипидемия, фамилна хетерозиготна и нефамилна форма на хиперхолестеролемия).

Има леко повишаване на липопротеините с висока плътност при приема на симвастатин. В допълнение, когато приемате лекарството, съотношението на общия холестерол и липопротеините с висока плътност, както и липопротеините с ниска плътност и липопротеините с висока плътност намалява.

Инструкции за употреба

Назначаването на симвастатин според показанията е чисто индивидуално и се извършва само след преглед на пациента. Преди назначаването на статини нивата на холестерола се намаляват чрез специална хипохолестеролова диета. При неефективност се предписва допълнително симвастатин.

• Симвастатин трябва да се приема перорално веднъж дневно вечер с много вода. Времето на приемане на лекарството не трябва да се свързва с приема на храна.
• Препоръчваната доза симвастатин за лечение на хиперхолестеролемия варира от 10 до 80 mg веднъж дневно вечер. Препоръчителната начална доза на лекарството за пациенти с хиперхолестеролемия е 10 mg. Максималната дневна доза е 80 mg.
• При пациенти с хомозиготна наследствена хиперхолестеролемия препоръчителната дневна доза симвастатин е 40 mg 1 път / ден вечер или 80 mg в 3 разделени дози (20 mg сутрин, 20 mg следобед и 40 mg вечер).
• При лечението на пациенти с коронарна болест на сърцето (ИБС) или с висок риск от развитие на ИБС, ефективните дози симвастатин са 20-40 mg / ден. Поради това препоръчителната начална доза при такива пациенти е 20 mg/ден.

Промените (изборът) на дозата трябва да се извършват на интервали от 4 седмици.

При пациенти, приемащи амиодарон или верапамил едновременно със симвастатин, дневната доза симвастатин не трябва да надвишава 20 mg.

Преди започване на терапията е необходимо да се изследват функциите на черния дроб. Препоръчва се да се следи активността на чернодробните ензими веднъж на всеки 6 седмици през първите три месеца от лечението, след това - на всеки 8 седмици през цялата година. При постоянно повишаване на активността на трансаминазите лекарството се спира.

Противопоказания

Според показанията симвастатин е противопоказан за приемане:

1. По време на кърмене;
2. По време на бременност;
3. С постоянно повишаване на активността на трансаминазите;
4. На фона на активни патологични процеси в черния дроб;
5. При свръхчувствителност към веществото симвастатин.

Освен това, с изключително внимание, е необходимо да приемате лекарството Simvastatin:

1. С чернодробни заболявания;
2. С епилепсия;
3. На фона на хроничен алкохолизъм;
4. С тежка бъбречна недостатъчност;
5. На фона на артериална хипотония;
6. На фона на намален или повишен тонус на скелетните мускули с неясна етиология.

Преди началото на употребата, както и по време на лечението, е необходимо да се следи чернодробната функция.

Странични ефекти

В повечето случаи лекарството Simvastatin се понася добре от пациентите, но при лица с повишена индивидуална чувствителност към компонентите на таблетките могат да се появят нежелани реакции:

• От сетивата и нервната система: намалена зрителна острота, промени във вкуса, безсъние, главоболие, астеничен синдром, замаяност, конвулсии, парестезия и периферна невропатия;
• Имунопатологични и алергични прояви: ревматична полимиалгия, ангиоедем, тромбоцитопения, еозинофилия, васкулит, повишена СУЕ, артрит, треска, уртикария, зачервяване на кожата, фоточувствителност, горещи вълни, лупус-подобен синдром, задух.
• От страна на опорно-двигателния апарат: миалгия, миастения гравис, миопатия. В редки случаи, когато се приема симвастатин, се наблюдава развитие на рабдомиолиза;
• От страна на храносмилателната система - болка в епигастралната област, гадене, повръщане, подуване на корема, спазми в червата, остро възпаление на панкреаса (реактивен панкреатит), повишена активност на чернодробните трансаминази, хепатит;
• Други: артрит, повишена скорост на утаяване на еритроцитите, тромбоцитопения, задух, еозинофилия, алопеция, анемия, еректилна дисфункция, остра бъбречна недостатъчност.

В началото на терапията, както и при увеличаване на дозата на симвастатин, рискът от развитие на миопатия е най-висок, с развитието на мускулна болка, летаргия и мускулна слабост, които са придружени от треска и неразположение, трябва незабавно да се консултирате с лекар.

Аналози на симвастатин

Структурни аналози на активното вещество:

• акталипид;
• атеростат;
• Василип;
• веро симвастатин;
• Зокор;
• Зокор форте;
• Зорстат;
• Ovencor;
• Simvacard;
• симвакол;
• Симвалимит;
• Simvastatin Zentiva;
• Simvastatin Pfizer;
• Симвастатин Фереин;
• Симвастатин Чайкафарма;
• Симвастол;
• символ;
• Симгал;
• Симло;
• Синкард;
• Холвазим.

Внимание: употребата на аналози трябва да бъде съгласувана с лекуващия лекар.