Педиатрия. Медицина и право. Онкология. Инфекция » пикочно-половата система » Амиодарон 200 mg инструкции за употреба. Амиодарон таблетки. Официална инструкция. Използването на веществото амиодарон

Амиодарон 200 mg инструкции за употреба. Амиодарон таблетки. Официална инструкция. Използването на веществото амиодарон

Сърцето, както знаете, е основният ни орган, но често се проваля. За да се възстанови нормалното му функциониране, се използват различни лекарства. Един от тях е амиодарон. Аналозите са много по-скъпи, тъй като се произвеждат в чужбина и не винаги са ефективни.

Съставът на лекарството и формата на освобождаване

Лекарството "Амиодарон", чиито прегледи са много различни, съдържа в една таблетка 200 mg от активната съставка - амиодарон хидрохлорид. Лекарството се произвежда и под формата на разтвор, където 3 ml представляват 5% от активното вещество.

Помощни компоненти в една таблетка са: кристална микроцелулоза, млечна захар, малтодекстрин, примелоза, поливинилпиролидон, магнезиев стеарат.

Таблетките са покрити с бяла глазура с лек, едва забележим кремав оттенък. Имат плоскоцилиндрична форма, както и фаска и риск. Следователно, ако е необходимо, те лесно могат да бъдат разделени на две равни части.

Лекарството се продава в картонени кутии, където има един или два блистера с десет таблетки. Лекарството се предлага и в стъклени, полимерни и пластмасови бутилки, всяка от които има 30 или 100 таблетки.

Фармакологичен механизъм на действие на лекарството

Амиодарон се характеризира с антиаритмични и антиангинални свойства, аналозите в някои случаи могат да го заменят. Неговият антиаритмичен ефект се основава на намаляване на токовете на калиеви йони при излагане на клетъчни мембрани - кардиомиоцити. Причинява намаляване на синусовия възел, което образува брадикардия.

Употребата на лекарството "Амиодарон" (таблетки) ви позволява да увеличите рефрактерния сегмент на проводимия механизъм на сърцето. Той инхибира проводимостта по вторичните пътища при пациенти с тежък синдром на Wolff-Parkinson-White. От своя страна, антиангинозният ефект на лекарството се основава на намаляване на потреблението на кислород от миокарда и намаляване на ефекта му върху артериалните мускули. Съдържа йод, който при консумация променя количественото съдържание на хормоните на щитовидната жлеза, в резултат на което се намалява степента на тяхното въздействие върху миокарда.

"Амиодарон" има кумулативен ефект и изразен ефект от употребата му настъпва само след една седмица редовна употреба на лекарството, а максимумът се постига след две до три седмици.

Около 40% от пияната доза от лекарството се абсорбира вътре, Cmax в плазмата се появява след 3-7 часа, ефектът може да продължи няколко седмици. Метаболитните процеси протичат главно в черния дроб, където се образува активният елемент деетиламиодарон, който е основният метаболит. Екскретира се с екскретирана жлъчка и урина, T1 / 2 - след еднократна доза от лекарството 3,2-20,7 часа, при продължителна терапия - след 53 ± 24 дни.

Лекарството "амиодарон": показания за употреба

Лекарството се предписва за профилактика и лечение на аритмии, които могат да бъдат животозастрашаващи, както и при камерни аритмии, при камерно трептене с нестабилна динамика се използва и лекарството "Амиодарон".

Показанията за употреба позволяват употребата на лекарството за:

  • предсърдно трептене;
  • суправентрикуларни аритмии;
  • Синдром на Волф-Паркинсон-Уайт;
  • появата на тахикардия;
  • състояние на фибрилация на вентрикулите;
  • аритмия в резултат на сърдечна и коронарна недостатъчност;
  • хронична форма на коронарна болест на сърцето;
  • инфаркт на миокарда.

"Амиодарон": инструкции за употреба

Таблетките са предназначени за перорален прием 15 минути след хранене.

При заболяване на вентрикуларна аритмия препоръчаната от лекаря доза е 800-1200 mg на ден. Трябва да се раздели на 3-4 дози. Курсът на лечение в този случай продължава около 5-10 дни и може да бъде удължен, за да се осигури по-стабилно състояние на пациента, като скоростта може да бъде намалена до 600-800 mg на ден. Това е интензивно лечение, което по-късно преминава в профилактично, с по-ниска доза от лекарственото съдържание.

Терапевтичният поддържащ период е 7-14 дни, като през това време лекарството се приема по 200-400 mg. Такъв обем лекарства се предписва за стабилизиране на състоянието на пациента в периода след рехабилитация.

Често лекарството "Амиодарон" се предписва, когато пациентът е в болницата и лекарят може да контролира приема му. Това ви позволява да сведете до минимум страничните ефекти и индивидуално да коригирате дозата на лекарството.

При ангина пекторис лекарството се приема два пъти дневно по 200 mg. След две седмици дозата се намалява до веднъж дневно. Максималната еднократна доза не трябва да надвишава 400 mg, а дневната доза не трябва да надвишава 1200 mg.

Когато се предписват такива лекарства на деца, трябва да се има предвид, че хапчетата засягат детето много по-бързо от възрастния. Следователно дозировката се изчислява въз основа на теглото на детето. Така че, за един килограм тегло трябва да бъде 10 mg от лекарството. Тази доза трябва да се поддържа в продължение на десет дни от терапевтичния период или докато състоянието на пациента се подобри напълно. В бъдеще този стандарт се намалява до пропорция: 5 mg на килограм живо тегло на детето. Профилактичната и поддържаща доза се приема на базата на 2,4 mg амиодарон на килограм тегло.

Индикациите за лекарството са предписани за използване на разтвор на базата на активното вещество амиодарон хидрохлорид за остри сърдечни аритмии. В този случай лекарството се прилага интравенозно, инжектира се в тялото бавно с капкомер. За да направите това, в 250 ml 5% за 1 или 2 часа лекарството се инжектира бавно със скорост 5 mg на килограм живо тегло. По това време състоянието на пациента се наблюдава с помощта на ЕКГ и измерване на показанията на кръвното налягане.

Странични ефекти

На много хора у нас се предписва лекарството Амидарон. Аналозите не винаги могат да го заменят. Но въпреки положителния ефект на лекарството върху човешкото тяло, бяха идентифицирани и странични ефекти.

Отрицателните симптоми се появяват главно поради предозиране на лекарството. Това са нарушения в работата на сърдечно-съдовата система, като брадикардия, дисфункция на синусовия възел, сърдечен блок, нарушена координация на движението. Също така са наблюдавани дифузна интерстициална белодробна фиброза, синдром на Hamman-Rich, болка в гърдите, белодробна фиброза, тахипнея и бронхопулмонални спазми от страна на дихателната система. При приемане на лекарството "Амидарон" се наблюдава чернодробна недостатъчност. Таблетките в редки случаи причиняват жълтеница, хепатит и понякога цироза на черния дроб.

Неспазването на дозировката може да причини значителен дисбаланс на хормоните на щитовидната жлеза, дистиреоидизъм, както и хипотиреоидизъм и набор от излишни килограми. Предозирането може да доведе до нарушаване на зрителния апарат, което води до натрупване на липиди близо до роговицата в областта на зеницата. Наблюдавани са също тежка пигментация на кожата, фоточувствителност, уртикария или еритема. На лицето са забелязани леки обриви, алопеция, дерматит. Страничните ефекти засягат и репродуктивната функция при мъжете. В тези случаи се наблюдава орхит, импотентност, а също и епидидимит. Рядко се съобщава за тромбоцитопения, бъбречна недостатъчност, ангиоедем или васкулит.

Противопоказания за употреба

"Амиодарон" (прегледите за него не винаги са положителни) се избира строго индивидуално. Има хора, на които това лекарство не помогна или изобщо не забелязаха промени в здравословното си състояние, други започнаха да се задушават след употребата му, смятаха, че при продължителна употреба може да наруши ендокринната система, да увеличи хормоните. Ето защо, преди да приемете това лекарство, трябва не само внимателно да прочетете инструкциите, но и да обърнете внимание на показанията, страничните ефекти и противопоказанията.

Така че, лекарството не се предписва, ако има атриовентрикуларна блокада от 2-3 градуса, с кардиогенен шок, тиреотоксикоза. Лекарството "Амиодарон" не се използва при висока чувствителност към активното му вещество и йод. Забраната е тежки нарушения на сърдечната проводимост и пристъпи на брадикардия със синкоп. Не използвайте лекарството по време на бременност и кърмене. По време на кърмене, по време на лечението с лекарството, кърменето трябва да се спре.

Терапевтичното лечение с амиодарон трябва да се наблюдава внимателно от лекар. Инструкциите за употреба на таблетката препоръчват употреба след рентгеново изследване на черния дроб, белите дробове и електрокардиограма. Подобно наблюдение трябва да се извършва и в бъдеще, ако пациентът продължава да приема лекарството.

Тежестта на страничните ефекти често зависи пряко от дозата, която пациентът приема. Трябва да се опитате да използвате лекарството възможно най-малко и в минимални количества. Често причинява нарушение на сърдечния ритъм, за да отмените лекарството "Амиодарон".

Инструкции за употреба - прегледите казват, че въпреки страничните ефекти, това лекарство е спасило повече от един живот - твърди, че фармакологичният ефект на лекарството продължава още две седмици след отмяната му.

По време на терапевтичното лечение е необходимо да се избягва продължително излагане на слънце, да не се правят открити слънчеви бани. Лекарството трябва да се прилага с изключително внимание при възрастни хора, под обща анестезия или по време на курса на лечение с кислород. Трябва да се използва с повишено внимание от водачи на превозни средства и лица, чиято професия е свързана със специална концентрация на внимание.

В случай на предозиране може да има влошаване на страничните ефекти, както и хипотония, аритмия. Може да възникне брадикардия или AV проводна недостатъчност. Излишъкът може да доведе до чернодробна дисфункция.

В този случай се препоръчва незабавна стомашна промивка, предписване на активен въглен, препоръчване на физиологични слабителни разтвори. При брадикардия се правят инжекции с атропин, използва се стимулация.

Взаимодействие с други лекарства

С повишено внимание, лекарството трябва да се използва едновременно с други лекарства, особено ако са от същата антиаритмична група. Не трябва да комбинирате приема му с еритромицин, пентамидин и винкамин. Съществува риск от развитие на полиморфна камерна тахикардия в комбинация със Sultopride. Не се препоръчва комбинирането на приема на CCB и бета-блокери с амфотерицин В и лекарства, които предизвикват слабителен ефект, диуретици. Използвайте лекарството с повишено внимание в комбинация с кортикостероиди, антидепресанти, астемизол, терфенадин. Той е в състояние значително да подобри ефекта на такива лекарства като: "Варфарин", "Фенитоин", "Циклоспорин" или "Дигоксин". Когато се използва едновременно с циметидин, той забавя метаболитните процеси в организма.

Срок на годност и стандарти за съхранение

Лекарството "Амиодарон", чието действие е насочено към елиминиране на тахикардия, камерна фибрилация, тахиаритмия и намаляване на предсърдното трептене, принадлежи към категорията лекарства от група "В". Срокът на годност на лекарството не надвишава три години. Таблетките трябва да се съхраняват на тъмно и хладно място, недостъпно за деца.

Необходимо е стриктно да се контролира употребата на лекарството "Амиодарон". Рецепта за употребата му се изписва само от лекар. В този случай самолечението трябва да бъде напълно изключено.

Аналози на лекарства

Ако изведнъж лекарството "Амиодарон" не се вписва, аналози могат да бъдат намерени във всяка аптека. Сред тях могат да се откроят такива лекарства като: "Amiodarone Belupo" и "Amiodarone Aldaron", "Angoron" и "Atlansil", "Kordaron" или "Kordinil" също могат да заменят това лекарство. Подобно на "Амиодарон" в техния ефект върху човешкото тяло "Медакорон" и "Палпитин". В някои случаи лекарството се заменя със Sedacoron и Sandoz.

Тези лекарства или съдържат една и съща активна съставка, или са сходни в антиаритмичното си действие с лекарството амиодарон. Аналозите често се произвеждат в чужбина и струват няколко пъти повече.

Брутна формула

C 25 H 29 I 2 NO 3

Фармакологична група на веществото амиодарон

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

1951-25-3

Характеристики на веществото амиодарон

Амиодарон хидрохлорид е бял или кремав кристален прах. Слабо разтворим във вода, разтворим в алкохол, свободно разтворим в хлороформ.

Фармакология

фармакологичен ефект- антиангинозни, антиаритмични.

Той блокира йонните канали (главно калиеви, в по-малка степен калциеви и натриеви) на мембраните на кардиомиоцитите, инхибира възбуждането на алфа и бета адренорецепторите. Увеличава продължителността на потенциала на действие на всички сърдечни структури поради изразено намаляване на неговата амплитуда. Има отрицателен хронотропен ефект. Симпатолитичната активност и блокадата на калиеви и калциеви канали намаляват нуждата от миокарден кислород, водят до отрицателен дромотропен ефект: забавя се проводимостта и се удължава рефрактерният период в синусите и AV възлите. Притежавайки свойството на вазодилататор, той може да намали съпротивлението на коронарните съдове.

Бионаличността след перорално приложение е почти 50% (варира от 35 до 65%). C max се постига в плазмата 3-7 часа след приема на еднократна доза, средната плазмена концентрация е от 1 до 2,5 mg / l. Свързване с плазмените протеини - 96%. Има способността за изразена кумулация, натрупва се в добре кръвоснабдени органи (черен дроб, бял дроб и далак) и се отлага в мастната тъкан. Преодолява плацентарната бариера (10-50%) и преминава в кърмата. Основният път на екскреция е чрез жлъчката (може да има ентерохепатална рециркулация). Има нисък плазмен клирънс с незначителна бъбречна екскреция.

Използването на веществото амиодарон

Тежки аритмии (като правило, с неефективност или невъзможност за друга терапия): предсърдни и камерни екстрасистоли, синдром на WPW, предсърдно трептене и мъждене, камерна тахикардия, камерна фибрилация; аритмии на фона на коронарна или сърдечна недостатъчност, камерни аритмии при пациенти с миокардит на Chagas.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към йод), синусова брадикардия, AV блокада, синдром на синусова недостатъчност, изразени нарушения на проводимостта, кардиогенен шок, дисфункция на щитовидната жлеза.

Употреба по време на бременност и кърмене

Странични ефекти на амиодарон

Микроретинални отлепвания, оптичен неврит, хипер- (изисква спиране на лекарството) или хипотиреоидизъм, белодробна фиброза, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферни невропатии и/или миопатии, екстрапирамиден тремор, атаксия, краниоцеребрална хипертония, кошмари, брадикардия, асистолия, AV блокада , гадене, повръщане, чернодробна дисфункция, алопеция, епидидимит, анемия, фоточувствителност, алергични реакции.

Актуализиране на информацията

Усложнения от органа на зрението

Амиодарон може да причини сериозни нежелани реакции от органа на зрението. До април 2011 г. базата данни за нежелани реакции на Нова Зеландия е получила 51 доклада за развитието на различни очни нежелани реакции при пациенти. сред които - оптична невропатия (3 случая), отлагания в роговицата (19), зрителни увреждания (12).

В тази връзка се препоръчва:
- провеждане на основен преглед на органа на зрението преди започване на терапия с амиодарон при пациенти с предишно зрително увреждане;
- провеждайте периодично изследване на органа на зрението по време на терапията с амиодарон;
- провеждане на офталмологичен преглед при всички пациенти, лекувани с амиодарон, които развиват нови симптоми на зрително увреждане или влошаване на съществуващи такива;
- при потвърждаване на наличието на оптична невропатия, лекарството трябва да се преустанови.

Източници на информация
Лекарствена безопасност и фармакологична бдителност.- 2011.- N1.- С. 27

medsafe.goft.nz.

[Актуализирано 27.04.2012 ]

Взаимодействие

Бета-блокерите повишават риска от хипотония и брадикардия. Несъвместим с CCB (повишена вероятност от развитие на AV блокада и хипотония). Колестирамин намалява T 1/2 и нивото на амиодарон в плазмата, циметидин се повишава. Подобрява ефекта на индиректни антикоагуланти, дигиталисови препарати. Повишава концентрацията на циклоспорин в кръвта.

Актуализиране на информацията

Редица проучвания са установили клинично важно взаимодействие между амиодарон и циклоспорин. Амиодарон може да повиши серумните нива на циклоспорин. Не е необходимо да се избягва едновременното приложение на циклоспорин и амиодарон, но е необходимо внимателно наблюдение и, за да се намали рискът от нефротоксичност, намаляване на дозата на циклоспорин.
Източник на информация

Лекарствени взаимодействия на Stockley / Изд. от Stockley.- 6-то изд.- Лондон - Чикаго, Pharmaceutical Press.- 2002.- P. 601.

[Актуализирано 15.08.2013 ]

Предозиране

Симптоми:брадикардия, изразено понижение на кръвното налягане, AV блокада, електромеханична дисоциация, кардиогенен шок, асистолия, сърдечен арест.

Предпазни мерки Вещество Амиодарон

Необходимо е ЕКГ мониториране. Не се препоръчва да се комбинира с бета-блокери, верапамил, дилтиазем, лаксативи, които стимулират стомашно-чревния мотилитет. С повишено внимание се комбинира с лекарства, които причиняват хипокалиемия (диуретици, кортикостероиди, амфотерицин В за интравенозно приложение) и се предписва на пациенти с тежка и продължителна диария. При продължително лечение е необходимо наблюдение на офталмолог, редовно проследяване на функцията на щитовидната жлеза и радиологичен контрол на белите дробове.

Взаимодействия с други активни вещества

Свързани новини

Търговски наименования

Име Стойността на Wyshkovsky Index®
Лекарствена форма:  хапчетаСъединение:

Активно вещество: амиодарон хидрохлорид по отношение на 100% вещество - 200.00 mg; Помощни вещества: лактоза монохидрат - 160.00 mg; повидон К-17 - 4.00 mg; калциев стеарат - 2.00 mg; картофено нишесте - до 400,00 мг.

Описание:

Таблетки с бял или почти бял цвят, плоскоцилиндрични, с риск и фасета.

 Фармакотерапевтична група:Антиаритмично средство ATX:  

C.01.B.D.01 Амиодарон

Фармакодинамика:

Амиодарон принадлежи към клас III антиаритмични лекарства (клас инхибитори на реполяризацията) и има уникален механизъм на антиаритмично действие, тъй като в допълнение към свойствата на клас III антиаритмични средства (блокада на калиеви канали), той има ефектите на клас I антиаритмични лекарства (натрий блокада на канали), антиаритмични лекарства от клас IV (блокада на калциевите канали).) и неконкурентно бета-адренергично блокиращо действие.

В допълнение към антиаритмичното действие има антиангинозни, коронароразширяващи, алфа и бета адреноблокиращи ефекти.

Антиаритмични свойства:

-увеличаване на продължителността на 3-та фаза на потенциала на действие на кардиомиоцитите, главно поради блокиране на йонния ток в калиевите канали (ефект на антиаритмичен клас III според класификацията на Williams);

-намаляване на автоматизма на синусовия възел, което води до намаляване на сърдечната честота;

-неконкурентна блокада на алфа и бета адренергичните рецептори;

Забавяне на синоатриалната, предсърдната и атриовентрикуларната проводимост, по-изразено с тахикардия;

-липса на промени във вентрикуларната проводимост;

-увеличаване на рефрактерните периоди и намаляване на възбудимостта на миокарда на предсърдията и вентрикулите, както и увеличаване на рефрактерния период на атриовентрикуларния възел;

-забавяне на проводимостта и увеличаване на продължителността на рефрактерния период в допълнителни снопове на атриовентрикуларна проводимост.

Други ефекти:

-липса на отрицателно инотропно действие при перорален прием;

-намаляване на миокардната кислородна консумация поради умерено намаляване на периферното съпротивление и сърдечната честота;

-увеличаване на коронарния кръвен поток поради директен ефект върху гладката мускулатура на коронарните артерии;

-поддържане на сърдечния дебит чрез намаляване на налягането в аортата и намаляване на периферното съпротивление;

-влияние върху метаболизма на тиреоидните хормони: инхибиране на превръщанетоТ 3 до Т 4 (блокада на тироксин-5-дейодиназата) и блокиране на улавянето на тези хормони от кардиоцити и хепатоцити, което води до отслабване на стимулиращия ефект на тиреоидните хормони върху миокарда. Терапевтичните ефекти се наблюдават средно една седмица след началото на лекарството (от няколко дни до две седмици). След спиране на приема му се определя в кръвната плазма в продължение на 9 месеца. Трябва да се има предвид възможността за поддържане на фармакодинамичното действие на амиодарон в продължение на 10-30 дни след спирането му.

 Фармакокинетика:

Бионаличността след перорално приложение при различни пациенти варира от 30 до 80% (средната стойност е около 50%). След еднократно перорално приложение на амиодарон, максималната плазмена концентрация се достига след 3-7 часа. Въпреки това, терапевтичният ефект обикновено се развива седмица след началото на лекарството (от няколко дни до две седмици). е лекарство с бавно проникване в тъканите и висок афинитет към тях. Комуникацията с протеините на кръвната плазма е 95% (62% - с албумин, 33,5% - с бета-липопротеини). има голям обем на разпространение. През първите дни на лечението лекарството се натрупва в почти всички тъкани, особено в мастната тъкан и в допълнение към нея в черния дроб, белите дробове, далака и роговицата. метаболизира се в черния дроб от изоензимиCYP3A4И CYP2C8.Основният му метаболит, деетиламиодарон, е фармакологично активен и може да засили антиаритмичния ефект на изходното съединение. и неговия активен метаболит деетиламиодаронинвитроимат способността да инхибират изоензимитеCYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2B6И CYP2C8.Доказано е също, че амиодарон и деетиламиодарон инхибират някои транспортери като Р-гликопротеин(Pgp)и преносител на органични катиони (OCT2).вvivoнаблюдавано е взаимодействие на амиодарон със субстрати на изоензимиCYP3A4, CYP2C9, CYP2D6И Pgp.

Отстраняването на амиодарон започва след няколко дни, а постигането на равновесие между приема и екскрецията на лекарството (постигане на равновесно състояние) настъпва след един до няколко месеца, в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента. Основният път на екскреция на амиодарон е червата. и неговите метаболити не се екскретират чрез хемодиализа. има дълъгполуживот с голяма индивидуална вариабилност (следователно, когато избирате доза, например, увеличавайки или намалявайки, трябва да се помни, че е необходим поне 1 месец за стабилизиране на новата плазмена концентрация на амиодарон). Елиминирането чрез поглъщане протича в 2 фази: началният полуживот (първа фаза) е 4-21 часа, полуживотът във втората фаза е 25-110 дни. След продължително перорално приложение средният елиминационен полуживот е 40 дни. След спиране на лекарството, пълното елиминиране на амиодарон от тялото може да продължи няколко месеца. Всяка доза амиодарон (200 mg) съдържа 75 mg йод. Част от йода се освобождава от лекарството и се намира в урината под формата на йодид (6 mg за 24 часа при дневна доза амиодарон 200 mg). По-голямата част от йода, останал в състава на лекарството, се екскретира през червата след преминаване през черния дроб, но при продължителна употреба на амиодарон концентрациите на йод могат да достигнат 60-80% от концентрациите на амиодарон в кръвта. Особеностите на фармакокинетиката на лекарството обясняват използването на "натоварващи" дози, което е насочено към бързо постигане на необходимото ниво на тъканна импрегнация, при което се проявява неговият терапевтичен ефект.

Фармакокинетика при бъбречна недостатъчност

Поради незначителната екскреция на лекарството през бъбреците при пациенти с бъбречна недостатъчност не се налага коригиране на дозата на амиодарон.Показания:

Предотвратяване на рецидиви

  • Животозастрашаващи камерни аритмии, включително камерна тахикардия и камерно мъждене (лечението трябва да започне в болница с внимателно сърдечно наблюдение).
  • Суправентрикуларни пароксизмални тахикардии:

    Документирани пристъпи на повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти с органично сърдечно заболяване;

    Документирани пристъпи на повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти без органично сърдечно заболяване, когато антиаритмичните лекарства от други класове не са ефективни или има противопоказания за тяхната употреба; - документирани атаки на повтаряща се продължителна надкамерна пароксизмална тахикардия при пациенти със синдром на Wolff-Parkinson-White .

  • Предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене.

Предотвратяване на внезапна аритмична смърт при пациенти с висок риск

Пациенти след пресен инфаркт на миокарда с повече от 10 камерни екстрасистоли на час, клинични прояви на хронична сърдечна недостатъчност и намалена левокамерна фракция на изтласкване (под 40%).

Амиодарон може да се използва за лечение на аритмии при пациенти с исхемична болест на сърцето и/или левокамерна дисфункция.

 Противопоказания:
  • Свръхчувствителност към йод, амиодарон или помощни вещества на лекарството.
  • Лактозна непоносимост (дефицит на лактаза), синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза (лекарството съдържа лактоза).
  • Синдром на слабост на синусовия възел (синусова брадикардия, синоатриална блокада), освен в случаите на корекцията им чрез изкуствен пейсмейкър (опасност от "спиране" на синусовия възел).
  • Атриовентрикуларен блок II-III степен, при липса на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър).
  • Хипокалиемия, хипомагнезиемия.
  • Комбинация с лекарства, които могат да удължат QT интервала и да причинят развитие на пароксизмална тахикардия, включително камерна "пируетна" тахикардия (вижте точка "Взаимодействие с други лекарства"): - антиаритмични лекарства: клас IA (, хидрохинидин, дизопирамид,); - антиаритмични средства лекарства от клас III (дофетилид, ибутилид,); - други (неантиаритмични) лекарства като бепридил; ; някои антипсихотици: фенотиазини (, циамемазин,), бензамиди (, ​​султоприд, сулприд, вералиприд), бутирофенони (,), пимозид; цизаприд; трициклични антидепресанти; макролидни антибиотици (особено когато се прилагат интравенозно); азоли; антималарийни лекарства (хинин, халофантрин); пентамидин, когато се прилага парентерално; дифеманил метил сулфат; мизоластин; терфенадин; флуорохинолони.
  • Вродено или придобито удължаване на QT интервала.
  • Дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм).
  • Интерстициална белодробна болест.
  • Бременност (вижте "Употреба по време на бременност и кърмене").
  • Период на кърмене (вижте "Употреба по време на бременност и кърмене").
  • Възраст до 18 години (ефикасност и безопасност не са установени).
 Внимателно:С декомпенсирана или тежка хронична (III-IV функционален клас според класификацията на NYHA) сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, тежка дихателна недостатъчност, при пациенти в напреднала възраст (висок риск от развитие на тежка брадикардия), с атриовентрикуларен блок I степен. Бременност и кърмене:

Бременност

Наличната към момента клинична информация е недостатъчна, за да се определи дали малформациите на плода могат или не могат да възникнат при употребата на амиодарон през първия триместър на бременността.

Тъй като щитовидната жлеза на плода започва да се свързва едва от 14-та седмица на бременността (аменорея), не се очаква тя да бъде повлияна от амиодарон в случай на по-ранна употреба. Излишъкът от йод при употреба на лекарството след този период може да доведе до появата на лабораторни симптоми на хипотиреоидизъм при новороденото или дори до образуването на клинично значима гуша при него. Поради ефекта на лекарството върху щитовидната жлеза на плода, той е противопоказан по време на бременност, освен в специални случаи, когато очакваната полза надвишава рисковете (с животозастрашаващи камерни аритмии).

период на кърмене

Амиодарон се екскретира в кърмата в значителни количества, така че е противопоказан по време на кърмене. Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

 Дозировка и приложение:

Лекарството трябва да се приема само както е предписано от лекар! Таблетките амиодарон се приемат перорално, преди хранене и се измиват с достатъчно количество вода.

Натоварваща ("насищаща") доза

Могат да се използват различни схеми на насищане.

В болницата началната доза, разделена на няколко приема, варира от 600-800 mg (до максимум 1200 mg) на ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 5-8 дни).

Амбулаторно началната доза, разделена на няколко приема, варира от 600 до 800 mg на ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 10-14 дни).

поддържаща доза може да варира при различните пациенти от 100 до 400 mg / ден. Минималната ефективна доза трябва да се използва в съответствие с индивидуалния терапевтичен ефект.

Лекарства, които забавят сърдечната честота (HR) или причиняват автоматични или проводни нарушения

Не се препоръчва комбинирана терапия с тези лекарства. Бета-блокерите, блокери на "бавните" калциеви канали, забавящи сърдечната честота ( , ), могат да причинят нарушения в автоматизма (развитие на прекомерна брадикардия) и проводимостта.

Лекарства, които могат да причинят хипокалиемия

С лаксативи, които стимулират чревната подвижност, което може да причини хипокалиемия, което увеличава риска от развитие на камерна "пируетна" тахикардия. Когато се комбинира с амиодарон, трябва да се използват лаксативи от други групи.

Комбинации, изискващи повишено внимание при употреба:

-с диуретици, причиняващи хипокалиемия (в монотерапия или в комбинация с други лекарства);

Със системни кортикостероиди (глюкокортикостероиди, минералокортикостероиди), тетраказактид;

-с амфотерицин В (интравенозно приложение).

Необходимо е да се предотврати развитието на хипокалиемия и в случай на възникване да се възстанови нормалното ниво на калий в кръвта, да се следи съдържанието на електролити в кръвта и ЕКГ (за възможно удължаване на QT интервала) и в случай на камерна "пирует" тахикардия, не използвайтеантиаритмични лекарства (трябва да се започне камерна стимулация, възможно е интравенозно приложение на магнезиеви соли).

Лекарства за инхалационна анестезия

Съобщава се за възможността за развитие на следните тежки усложнения при пациенти, приемащи, когато са получили обща анестезия: брадикардия (устойчива на прилагане на атропин), артериална хипотония, нарушения на проводимостта и намаляване на сърдечния дебит.

Има много редки случаи на тежки респираторни усложнения, понякога фатални (остър респираторен дистрес синдром при възрастни), развили се непосредствено след операцията, чиято поява е свързана с високи концентрации на кислород.

Лекарства, които забавят сърдечната честота (, холинестеразни инхибитори (, такрин, амбенониев хлорид, неостигмин бромид),)

Риск от развитие на прекомерна брадикардия (кумулативни ефекти).

Ефект на амиодарон върху други лекарствени продукти

Амиодарон и/или неговият метаболит деетиламиодарон инхибират изоензимите CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp и могат да увеличат системната експозиция на лекарства, които са техни субстрати. Поради дългия полуживот на амиодарон, това взаимодействие може да се наблюдава дори няколко месеца след спиране на приема му.

Лекарства, които са субстрати на P-gp

Амиодарон е инхибитор на P-gp. Очаква се, че едновременното му приложение с лекарства, които са субстрати на P-gp, ще доведе до повишаване на системната експозиция на последните.

Сърдечни гликозиди (лекарства на дигиталис)

Възможността за нарушения на автоматизма (изразена брадикардия) и атриовентрикуларната проводимост. В допълнение, комбинацията от дигоксин с амиодарон може да повиши концентрацията на дигоксин в кръвната плазма (поради намаляване на неговия клирънс). Следователно, когато се комбинира дигоксин с амиодарон, е необходимо да се определи концентрацията на дигоксин в кръвта и да се наблюдават възможните клинични и електрокардиографски прояви на дигиталисова интоксикация. Може да се наложи намаляване на дозите дигоксин.

Дабигатран

Трябва да се внимава при едновременно приложение на амиодарон с дабигатран поради риск от кървене. Може да се наложи дозата на дабигатран да се коригира, както е указано в информацията за предписване.

Лекарства, които са субстрати на изоензима CYP2C9

Амиодарон повишава кръвната концентрация на лекарства, които са субстрати на изоензима CYP2C9, като например или чрез инхибиране на цитохром Р450 2С9.

варфарин

Когато варфарин се комбинира с амиодарон, ефектите на индиректния антикоагулант могат да се засилят, което увеличава риска от кървене. Протромбиновото време трябва да се проследява по-често (чрез определяне на международното нормализирано съотношение) и да се коригират дозите на индиректните антикоагуланти, както по време на лечението с амиодарон, така и след преустановяването му.

Фенитоин

Когато фенитоин се комбинира с амиодарон, може да се развие предозиране на фенитоин, което може да доведе до неврологични симптоми; необходимо е клинично наблюдение и при първите признаци на предозиране, намаляване на дозата на фенитоин, е желателно да се определи концентрацията на фенитоин в кръвната плазма.

Лекарства, които са субстрати на изоензима CYP206

Флекаинид

Амиодарон повишава плазмената концентрация на флекаинид чрез инхибиране на изоензима CYP2D6. В тази връзка е необходимо коригиране на дозата на флекаинид.

Лекарства, които са субстрати на изоензима CYP3A4

Когато се комбинират с амиодарон, инхибитор на изоензима CYP3A4, с тези лекарства, техните плазмени концентрации могат да се повишат, което може да доведе до повишаване на тяхната токсичност и/или повишенафармакодинамични ефекти и може да изисква намаляване на дозата. Тези лекарства са изброени по-долу.

Циклоспорин

Комбинацията от циклоспорин с амиодарон може да повиши плазмените концентрации на циклоспорин и е необходима корекция на дозата.

Фентанил

Комбинацията с амиодарон може да увеличи фармакодинамичните ефекти на фентанил и да увеличи риска от неговите токсични ефекти.

HMG-CoA редуктазни инхибитори (статини) ( , и )

Повишен риск от мускулна токсичност на статините, когато се приемат едновременно с амиодарон. препоръчва се употребата на статини, които не се метаболизират от изоензима CYP3A4.

Други лекарства, метаболизирани от изоензима CYP3A4: лидокаин(риск от развитие на синусова брадикардия и неврологични симптоми), такролимус(риск от нефротоксичност), силденафил(риск от увеличаване на страничните ефекти), мидазолам(риск от развитие на психомоторни ефекти), триазолам, дихидроерготамин, ерготамин, колхицин.

Лекарство, което е субстрат на изоензимите CYP2D6 и CYP3A4

Декстрометорфан

Амиодарон инхибира изоензимите CYP2D6 и CYP3A4 и теоретично може да повиши плазмената концентрация на декстрометорфан.

Клопидогрел

Клопидогрел, който е неактивно тиенопиримидиново лекарство, се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити. Възможно е взаимодействие между клопидогрел и амиодарон, което може да доведе до намаляване на ефективността на клопидогрел.

Ефекти на други лекарствени продукти върху амиодарон

Инхибиторите на изоензимите CYP3A4 и CYP2C8 могат да имат потенциала да инхибират метаболизма на амиодарон и да повишат концентрацията му в кръвта и съответно неговите фармакодинамични и странични ефекти. Препоръчва се да се избягва приема на инхибитори на изоензима CYP3A4 (например сок от грейпфрут и някои лекарства, като HIV протеазни инхибитори (включително)) по време на терапия с амиодарон. HIV протеазните инхибитори, когато се използват едновременно с амиодарон, могат да повишат концентрацията на амиодарон в кръвта.

CYP3A4 изоензимни индуктори

Рифампицин

Рифампицин е мощен индуктор на изоензима CYP3A4; когато се използва заедно с амиодарон, той може да намали плазмените концентрации на амиодарон и деетиламиодарон.

Hypericum perforatum лекарства

Жълтият кантарион е силен индуктор на изоензима CYP3A4. В тази връзка теоретично е възможно да се намали плазматаконцентрации на амиодарон и намаляване на неговия ефект (няма клинични данни).

 Специални инструкции:

Тъй като страничните ефекти на амиодарон са дозозависими, пациентите трябва да бъдат лекувани с минималната ефективна доза, за да се сведе до минимум възможността за тяхната поява.

Пациентите трябва да бъдат съветвани да избягват пряка слънчева светлина или да вземат предпазни мерки (напр. слънцезащитен крем, подходящо облекло) по време на лечението.

Мониторинг на лечението

Преди да започнете да приемате амиодарон, се препоръчва да се проведе ЕКГ изследване и да се определи съдържанието на калий в кръвта. Хипокалиемията трябва да се коригира преди започване на амиодарон. По време на лечението е необходимо редовно проследяване на ЕКГ (на всеки 3 месеца) и нивото на трансаминазите и други показатели за чернодробната функция. В допълнение, поради факта, че може да причини хипотиреоидизъм или хипертиреоидизъм, особено при пациенти с анамнеза за заболяване на щитовидната жлеза, преди да се приеме амиодарон, трябва да се извърши клинично и лабораторно (серумна концентрация на TSH, определена чрез ултрачувствителен TSH тест) изследване за откриване на дисфункция и заболявания на щитовидната жлеза. По време на лечението с амиодарон и няколко месеца след прекратяването му, пациентът трябва редовно да се изследва за клинични или лабораторни признаци на промени във функцията на щитовидната жлеза. Ако се подозира дисфункция на щитовидната жлеза, трябва да се определят серумните нива на TSH (като се използва ултрачувствителен TSH тест).

При пациенти, получаващи продължително лечение за аритмии, случаи на повишена честота на камерна дефибрилация и/илиповишаване на прага на задействане на пейсмейкър или имплантиран дефибрилатор, което може да намали ефективността на тези устройства. Ето защо, преди да започнете или по време на лечението с амиодарон, трябва редовно да проверявате правилното им функциониране.

Независимо от наличието или отсъствието на белодробни симптоми по време на лечение с амиодарон, се препоръчва провеждането на рентгеново изследване на белите дробове и белодробни функционални тестове на всеки 6 месеца.

Появата на диспнея или суха кашлица, изолирана или придружена от влошаване на общото състояние (умора, загуба на тегло, треска), може да показва белодробна токсичност, като интерстициален пневмонит, подозрението за което изисква рентгенография на гръдния кош и изследване на белия дроб функционални изпитания.

Поради удължаването на периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето, фармакологичното действие на лекарството ще предизвика определени промени в ЕКГ: удължаване на QT интервала, QTc (поправено),могат да се появят вълни. Допустимо е увеличаване на интервала (QTc не повече от 450 ms или не повече от 25% от първоначалната стойност. Тези промени не са проява на токсичния ефект на лекарството, но изискват наблюдение за коригиране на дозата и оценка на възможните проаритмичен ефект на лекарството.

С развитието на атриовентрикуларен блок II и III степен, синоатриален блок или бифасцикуларен интравентрикуларен блок, лечението трябва да се преустанови. Ако възникне атриовентрикуларен блок от първа степен, проследяването трябва да се засили.

Въпреки че е отбелязана аритмия или влошаване на съществуващи аритмии, понякога фатални, проаритмичният ефект на амиодарон е лек, по-слаб от този на повечето антиаритмични лекарства и обикновено се проявява в контекста на фактори, които увеличават продължителността на QT интервала, като например като взаимодействие с други лекарства и/или с електролитни нарушения в кръвта(вижте раздели "Странични ефекти" и "Взаимодействие с други лекарства").Въпреки способността на амиодарон да увеличава продължителността на QT интервала, той показва ниска активност по отношение на провокирането на камерна тахикардия "пирует".

Замъглено зрение или намалена зрителна острота трябва незабавно да се проведе офталмологичен преглед, включително изследване на фундуса. С развитието на невропатия или оптичен неврит, причинени от амиодарон, лекарството трябва да се прекрати поради риск от слепота.

Продължителното лечение с лекарството може да увеличи хемодинамичния риск, присъщ на местната или обща анестезия.

Това се отнася по-специално за неговите брадикардични и хипотензивни ефекти, намален сърдечен дебит и смущения в проводимостта. В допълнение, пациентите, които приемат в редки случаи веднага след операцията, отбелязват синдром на остър респираторен дистрес. При изкуствена вентилация на белите дробове такива пациенти изискват внимателно наблюдение.

Препоръчва се внимателно проследяване на функционалните "чернодробни" тестове (контрол на активността на "чернодробните" трансаминази) преди започване на употребата на лекарството и редовно по време на лечението с лекарството. При приема на лекарството е възможна остра чернодробна дисфункция (включително хепатоцелуларна недостатъчност или чернодробна недостатъчност, понякога фатална) и хронично чернодробно увреждане. Следователно, лечението с лекарството трябва да се преустанови с повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази, 3 пъти над горната граница на нормата.

Клиничните и лабораторни признаци на хронична чернодробна недостатъчност при перорален прием на амиодарон могат да бъдат минимално изразени (хепатомегалия, повишена активност на трансаминазите, 5 пъти над горната граница на нормата) и обратими след спиране на лекарството, но са съобщени случаи на смърт при чернодробно увреждане .

 Влияние върху способността за шофиране на транспорт. вж. и козина.:

Въз основа на данните за безопасност, няма доказателства, че той пречи на способността за шофиране на превозни средства или участие в други потенциално опасни дейности. Въпреки това, като предпазна мярка, препоръчително е пациентите с пароксизми на тежки аритмии по време на лечението с лекарството да се въздържат от шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

 Форма на освобождаване / дозировка:

Таблетки 200 мг.

Пакет:

По 10 таблетки в блистер.

3 или 6 блистера, заедно с инструкции за медицинска употреба, са поставени в картонена опаковка.

 Условия за съхранение:

На защитено от светлина и влага място, при температура не по-висока от 25 ° C. Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща:

3 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

 Условия за отпускане от аптеките:По лекарско предписание Регистрационен номер: LP-002804 Дата на регистрация: 12.01.2015 Срок на годност: 12.01.2020 Притежател на удостоверение за регистрация:БОРИСОВСК ЗАВОД ЗА ЛЕКАРСТВА, OJSC Република Беларус Производител:   Дата на актуализиране на информацията:   09.08.2017 Илюстрирани инструкции

Амиодарон хидрохлорид (амиодарон)

Състав и форма на освобождаване на лекарството

Хапчета от бяло до бяло със сивкав или жълтеникав оттенък, кръгли, плоскоцилиндрични, с риск и фаска.

Помощни вещества: лактоза монохидрат (млечна захар) - 71 mg, царевично нишесте - 65,05 mg, K25 - 7,7 mg, магнезиев стеарат - 3,85 mg, колоиден силициев диоксид - 2,4 mg.

3 бр. - клетъчни контурни опаковки (1) - опаковки от картон.
3 бр. - клетъчни контурни опаковки (2) - опаковки от картон.
3 бр. - клетъчни контурни опаковки (3) - опаковки от картон.
3 бр. - клетъчни контурни опаковки (4) - опаковки от картон.
3 бр. - клетъчни контурни опаковки (5) - опаковки от картон.
3 бр. - клетъчни контурни опаковки (6) - опаковки от картон.
3 бр. - клетъчни контурни опаковки (7) - опаковки от картон.
3 бр. - клетъчни контурни опаковки (8) - опаковки от картон.
3 бр. - клетъчни контурни опаковки (9) - опаковки от картон.
3 бр. - клетъчни контурни опаковки (10) - опаковки от картон.
6 бр. - клетъчни контурни опаковки (1) - опаковки от картон.
6 бр. - клетъчни контурни опаковки (2) - опаковки от картон.
6 бр. - клетъчни контурни опаковки (3) - опаковки от картон.
6 бр. - клетъчни контурни опаковки (4) - опаковки от картон.
6 бр. - клетъчни контурни опаковки (5) - опаковки от картон.
6 бр. - клетъчни контурни опаковки (6) - опаковки от картон.
6 бр. - клетъчни контурни опаковки (7) - опаковки от картон.
6 бр. - клетъчни контурни опаковки (8) - опаковки от картон.
6 бр. - клетъчни контурни опаковки (9) - опаковки от картон.
6 бр. - клетъчни контурни опаковки (10) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (1) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (2) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (3) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (4) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (5) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (6) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (7) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (8) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (9) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (10) - опаковки от картон.
3 бр. - кутии (1) - опаковки от картон.
6 бр. - кутии (1) - опаковки от картон.
9 бр. - кутии (1) - опаковки от картон.
15 бр. - кутии (1) - опаковки от картон.
20 бр. - кутии (1) - опаковки от картон.
30 бр. - кутии (1) - опаковки от картон.
40 бр. - кутии (1) - опаковки от картон.
50 бр. - кутии (1) - опаковки от картон.
60 бр. - кутии (1) - опаковки от картон.
100 броя. - кутии (1) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Антиаритмично средство от клас III, има антиангинална активност.

Антиаритмичният ефект се свързва със способността да се увеличи продължителността на потенциала на действие на кардиомиоцитите и ефективния рефрактерен период на предсърдията, вентрикулите, AV възела, снопа His, влакната на Purkinje. Това е придружено от намаляване на автоматизма на синусовия възел, забавяне на AV проводимостта и намаляване на възбудимостта на кардиомиоцитите. Смята се, че механизмът за увеличаване на продължителността на потенциала на действие е свързан с блокадата на калиевите канали (намалява екскрецията на калиеви йони от кардиомиоцитите). Като блокира инактивираните "бързи" натриеви канали, той има ефекти, характерни за антиаритмичните лекарства от клас I. Той инхибира бавната (диастолна) деполяризация на мембраната на клетките на синусовия възел, причинявайки брадикардия, инхибира AV проводимостта (ефектът на антиаритмичните средства от клас IV).

Антиангинозният ефект се дължи на коронарно разширяване и антиадренергично действие, намаляване на миокардната нужда от кислород. Има инхибиторен ефект върху α- и β-адренергичните рецептори на сърдечно-съдовата система (без пълното им блокиране). Намалява чувствителността към хиперстимулация на симпатиковата нервна система, тонуса на коронарните съдове; увеличава коронарния кръвен поток; забавя сърдечната честота; увеличава енергийните резерви на миокарда (чрез увеличаване на съдържанието на креатин сулфат, аденозин и гликоген). Намалява OPSS и системното кръвно налягане (с / във въведението).

Смята се, че амиодаронът може да повиши нивото на фосфолипидите в тъканите.

Съдържа . Той засяга метаболизма на хормоните на щитовидната жлеза, инхибира превръщането на Т3 в Т4 (блокада на тироксин-5-дейодиназата) и блокира усвояването на тези хормони от кардиоцитите и хепатоцитите, което води до отслабване на стимулиращия ефект на хормоните на щитовидната жлеза върху миокарда (дефицитът на Т3 може да доведе до неговата хиперпродукция и тиреотоксикоза).

При перорален прием началото на действие е от 2-3 дни до 2-3 месеца, продължителността на действие също е променлива - от няколко седмици до няколко месеца.

След интравенозно приложение максималният ефект се постига след 1-30 минути и продължава 1-3 часа.

Фармакокинетика

След перорално приложение бавно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, абсорбцията е 20-55%. C max в кръвта се достига след 3-7 часа.

Поради интензивно натрупване в мастната тъкан и органи с високо кръвоснабдяване (черен дроб, бели дробове, далак), той има голям и променлив V d и се характеризира с бавно постигане на равновесни и терапевтични плазмени концентрации и дългосрочно елиминиране. Амиодарон се определя в плазмата до 9 месеца след спиране на употребата му. Свързването с протеините е високо - 96% (62% - с, 33,5% - с β-липопротеини).

Прониква през BBB и плацентарната бариера (10-50%), екскретира се в кърмата (25% от дозата, получена от майката).

Интензивно се метаболизира в черния дроб с образуването на активния метаболит деетиламиодарон, а също и, очевидно, чрез дейодиране. При продължително лечение концентрациите на йод могат да достигнат 60-80% от концентрацията на амиодарон. Той е инхибитор на изоензимите CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в черния дроб.

Оттеглянето е двуфазно. След перорално приложение T 1/2 в началната фаза е 4-21 дни, в крайната фаза - 25-110 дни; деетиламиодарон - средно 61 дни. Като правило, при курс на перорално приложение, T 1/2 амиодарон е 14-59 дни. След / в въвеждането на амиодарон T 1/2 в крайната фаза е 4-10 дни. Екскретира се главно с жлъчката през червата, може да има лека ентерохепатална рециркулация. Много малки количества амиодарон и деетиламиодарон се екскретират в урината.

Амиодарон и неговите метаболити не се екскретират чрез диализа.

Показания

Лечение и профилактика на пароксизмални аритмии: животозастрашаващи камерни аритмии (включително камерна тахикардия), профилактика на камерна фибрилация (включително след кардиоверсия), суправентрикуларни аритмии (като правило, с неефективност или невъзможност на друга терапия, особено тези, свързани със синдрома на WPW ), вкл. пароксизъм на предсърдно мъждене и трептене; предсърдно-камерна екстрасистола; аритмии на фона на коронарна недостатъчност или хронична сърдечна недостатъчност, парасистолия, камерни аритмии при пациенти с миокардит на Chagas; стенокардия.

Противопоказания

Синусова брадикардия, SSS, синоатриален блок, AV блок II-III степен (без използване на пейсмейкър), кардиогенен шок, хипокалиемия, колапс, артериална хипотония, хипотиреоидизъм, тиреотоксикоза, интерстициална белодробна болест, МАО инхибитори, бременност, кърмене, свръхчувствителност към амиодарон и йод.

Дозировка

Когато се приема перорално за възрастни, началната единична доза е 200 mg. За деца дозата е 2,5-10 mg / ден. Схемата и продължителността на лечението се определят индивидуално.

При интравенозно приложение (струйна или капкова) единичната доза е 5 mg / kg, дневната доза е до 1,2 g (15 mg / kg).

Странични ефекти

От страна на сърдечно-съдовата система:синусова брадикардия (рефрактерна на m-антихолинергици), AV блокада, при продължителна употреба - прогресия на CHF, вентрикуларна аритмия тип "пирует", засилване на съществуваща аритмия или нейната поява, при парентерална употреба - понижаване на кръвното налягане.

От ендокринната система:развитие на хипо- или хипертиреоидизъм.

От страна на дихателната система:при продължителна употреба - кашлица, задух, интерстициална пневмония или алвеолит, белодробна фиброза, плеврит, при парентерална употреба - бронхоспазъм, апнея (при пациенти с тежка дихателна недостатъчност).

От храносмилателната система:гадене, повръщане, загуба на апетит, тъпота или загуба на вкус, чувство на тежест в епигастриума, коремна болка, запек, метеоризъм, диария; рядко - повишена активност на чернодробните трансаминази, при продължителна употреба - токсичен хепатит, холестаза, жълтеница, цироза на черния дроб.

От нервната система:главоболие, слабост, замаяност, депресия, чувство на умора, парестезия, слухови халюцинации, при продължителна употреба - периферна невропатия, тремор, нарушена памет, нарушена памет, сън, екстрапирамидни прояви, атаксия, оптичен неврит, при парентерално приложение - вътречерепна хипертония.

От сетивните органи:увеит, отлагане на липофусцин в епитела на роговицата (ако отлаганията са значителни и запълват частично зеницата - оплаквания от светещи точки или пелена пред очите при ярка светлина), микроотлепване на ретината.

От страна на хематопоетичната система:тромбоцитопения, хемолитична и апластична анемия.

Дерматологични реакции:кожен обрив, ексфолиативен дерматит, фоточувствителност, алопеция; рядко - сиво-синьо оцветяване на кожата.

Местни реакции:тромбофлебит.

Други:епидидимит, миопатия, намалена потентност, васкулит, при парентерално приложение - треска, повишено изпотяване.

лекарствено взаимодействие

Лекарствените взаимодействия на амиодарон с други лекарства са възможни дори няколко месеца след края на употребата му поради дългия полуживот.

При едновременната употреба на амиодарон и антиаритмични лекарства от клас I A (включително дизопирамид), QT интервалът се увеличава поради адитивен ефект върху неговата стойност и рискът от развитие на камерна тахикардия от типа "пирует".

При едновременната употреба на амиодарон с лаксативи, които могат да причинят хипокалиемия, рискът от развитие на камерни аритмии се увеличава.

Лекарства, които причиняват хипокалиемия, включително диуретици, кортикостероиди (интравенозно), тетракозактид, когато се използват едновременно с амиодарон, причиняват увеличаване на QT интервала и повишен риск от развитие на камерна аритмия (включително torsades de pointes).

При едновременната употреба на средства за обща анестезия, кислородна терапия съществува риск от развитие на брадикардия, артериална хипотония, нарушения на проводимостта и намаляване на ударния обем на сърцето, което очевидно се дължи на допълнителни кардиодепресивни и вазодилататорни ефекти.

При едновременна употреба на трициклични антидепресанти, фенотиазини, астемизол, терфенадин причиняват увеличаване на QT интервала и повишен риск от развитие на камерна аритмия, особено тип "пирует".

При едновременната употреба на варфарин, фенпрокумон, аценокумарол се засилва антикоагулантният ефект и се увеличава рискът от кървене.

При едновременната употреба на винкамин, султоприд, еритромицин (в / в), пентамидин (в / в, в / м) се увеличава рискът от развитие на камерна аритмия от типа "пирует".

При едновременна употреба е възможно повишаване на концентрацията на декстрометорфан в кръвната плазма поради намаляване на скоростта на неговия метаболизъм в черния дроб, което се дължи на инхибирането на активността на изоензима CYP2D6 на системата на цитохром Р450 под влияние на амиодарон и забавяне на екскрецията на декстрометорфан от тялото.

При едновременната употреба на дигоксин концентрацията на дигоксин в кръвната плазма се увеличава значително поради намаляване на неговия клирънс и в резултат на това се увеличава рискът от развитие на дигиталисова интоксикация.

При едновременната употреба на дилтиазем, верапамил се увеличава отрицателният инотропен ефект, брадикардията, нарушенията на проводимостта и AV блокадата.

Описан е случай на повишаване на концентрацията на амиодарон в кръвната плазма при едновременната му употреба с индинавир. Смята се, че ритонавир, нелфинавир, саквинавир ще имат подобен ефект.

При едновременната употреба на холестирамин концентрацията на амиодарон в кръвната плазма намалява поради свързването му с холестирамин и намаляване на абсорбцията от стомашно-чревния тракт.

Има съобщения за повишаване на концентрацията на лидокаин в кръвната плазма, когато се използва едновременно с амиодарон и развитие на гърчове, очевидно поради инхибиране на метаболизма на лидокаин под въздействието на амиодарон.

Смята се, че е възможен синергизъм по отношение на инхибиторния ефект върху синусовия възел.

При едновременната употреба на литиев карбонат е възможно развитието на хипотиреоидизъм.

При едновременната употреба на прокаинамид QT интервалът се увеличава поради адитивен ефект върху неговата величина и риска от развитие на камерна тахикардия от типа "пирует". Повишена плазмена концентрация на прокаинамид и неговия метаболит N-ацетилпрокаинамид и повишени странични ефекти.

При едновременната употреба на пропранолол, метопролол, соталол са възможни артериална хипотония, брадикардия, камерно мъждене, асистолия.

При едновременната употреба на тразодон е описан случай на развитие на аритмия тип "пирует".

При едновременната употреба на хинидин QT интервалът се увеличава поради адитивния ефект върху неговата величина и риска от развитие на камерна тахикардия от типа "пирует". Повишаване на концентрацията на хинидин в кръвната плазма и увеличаване на страничните ефекти.

При едновременна употреба е описан случай на повишени странични ефекти на клоназепам, който очевидно се дължи на неговата кумулация поради инхибиране на окислителния метаболизъм в черния дроб под въздействието на амиодарон.

При едновременната употреба на цизаприд QT интервалът се увеличава значително поради адитивното действие, рискът от развитие на камерна аритмия (включително тип "пирует").

При едновременна употреба концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма се увеличава, рискът от развитие на нефротоксичност.

Описан е случай на белодробна токсичност при едновременна употреба на високи дози циклофосфамид и амиодарон.

Концентрацията на амиодарон в кръвната плазма се увеличава поради забавяне на метаболизма му под въздействието на циметидин и други инхибитори на микрозомалните чернодробни ензими.

Смята се, че поради инхибирането на чернодробните ензими под въздействието на амиодарон, с участието на който се метаболизира фенитоин, е възможно да се повиши концентрацията на последния в кръвната плазма и да се увеличат неговите странични ефекти.

Поради индуцирането на микрозомални чернодробни ензими под въздействието на фенитоин, скоростта на метаболизма на амиодарон в черния дроб се увеличава и концентрацията му в кръвната плазма намалява.

специални инструкции

Използвайте с повишено внимание при хронична сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, при пациенти в напреднала възраст (висок риск от развитие на тежка брадикардия), на възраст под 18 години (ефикасността и безопасността на употребата не са установени).

Не трябва да се използва при пациенти с тежка дихателна недостатъчност.

Преди започване на употребата на амиодарон трябва да се извърши рентгеново изследване на белите дробове и функцията на щитовидната жлеза, ако е необходимо, за коригиране на електролитните нарушения.

При продължително лечение е необходимо редовно проследяване на функцията на щитовидната жлеза, консултации с офталмолог и рентгеново изследване на белите дробове.

Парентерално може да се използва само в специализирани отделения на болници при постоянно наблюдение на кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ.

Пациентите, получаващи амиодарон, трябва да избягват пряко излагане на слънчева светлина.

С премахването на амиодарон са възможни рецидиви на сърдечни аритмии.

Може да повлияе на резултатите от теста за натрупване на радиоактивен йод в щитовидната жлеза.

Амиодарон не трябва да се използва едновременно с хинидин, бета-блокери, блокери на калциевите канали

Употреба при възрастни хора

Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст (висок риск от развитие на тежка брадикардия).

Salutas Pharma GmbH

Страна на произход

Германия

Продуктова група

Сърдечно-съдови лекарства

Антиаритмично лекарство

Форма за освобождаване

  • 10 - блистери (6) от РР / алуминиево фолио - картонени опаковки.

Описание на лекарствената форма

  • хапчета

Фармакокинетика

Абсорбцията е бавна и променлива, бионаличността е 30-80% (средна стойност е около 50%). След еднократна доза максималната концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 3-7 часа.Диапазонът на терапевтичната концентрация на лекарството в кръвната плазма е 1-2,5 mg / l (но трябва да се вземе предвид и клиничната картина сметка при определяне на дозата). Времето за достигане на наситена доза в кръвния серум е от няколко дни до няколко седмици (в зависимост от индивидуалните характеристики). Разпределение Обемът на разпределение е 60 l, което показва интензивно разпределение в тъканите. Амиодарон е молекула, която се характеризира с бавно време на разпространение в тялото и изразен афинитет към тъканите. Има висок афинитет към мастната тъкан и органите с добро кръвоснабдяване (концентрацията в мастната тъкан, черния дроб, бъбреците, миокарда е по-висока от тази в кръвната плазма - съответно 300, 200,50 и 34 пъти). Комуникация с протеини на кръвната плазма - 90% (62% - с албумин, 33,5% - с бета-липопротеини). Прониква през кръвно-мозъчната бариера и плацентата, секретира се в кърмата (25% от дозата, получена от майката). Метаболизира се в черния дроб. Основният метаболит, деетиламиодарон, е фармакологично активен и може да засили антиаритмичния ефект на основното съединение. Може и чрез дейодиране (при доза от 200 mg се освобождават приблизително 6 mg елементарен йод за 24 часа). При продължително лечение концентрациите на йод могат да достигнат 60-80% от концентрациите на амиодарон. Той е инхибитор на изоензимите CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в черния дроб. Като се има предвид способността за натрупване и свързаната с това голяма вариабилност във фармакокинетичните параметри, данните за полуживота на елиминиране са противоречиви. Отстраняването на амиодарон след перорално приложение се извършва в 2 фази: началният период - 4-21 часа, във втората фаза T1 / 2 - 25-110 дни. След продължително перорално приложение средният T1 / 2 е 40 дни (това е важно при избора на доза, тъй като може да е необходимо; поне 1 месец за стабилизиране на новата концентрация на амиодарон в кръвната плазма, докато пълното елиминиране може да отнеме до 9 месеца). Екскретира се с жлъчката (85-95%), по-малко от 1% от дозата, приета перорално, се екскретира от бъбреците (поради това, поради незначителната екскреция на лекарството от бъбреците при пациенти с бъбречна недостатъчност, коригиране на дозата на амиодарон не е задължително). Амиодарон и неговите метаболити не подлежат на диализа. С оглед на особеностите на фармакокинетиката на амиодарон, лекарството трябва да се използва във високи натоварващи дози.

Специални условия

Преди започване на лечението с Amiodarone Sandoz е необходимо да се проведе електрокардиографско изследване, да се оцени функцията на щитовидната жлеза (концентрация на хормони) и концентрацията на електролити в кръвната плазма и редовно да се провежда офталмологичен преглед. Честотата и тежестта на нежеланите реакции зависят от дозата на Амиодарон Сандоз, поради което трябва да се използва минималната ефективна поддържаща доза. По време на лечението с Amiodarone Sandoz е необходимо редовно да се проследява електрокардиографията (на всеки 3 месеца) и активността на "чернодробните" трансаминази и други показатели за чернодробната функция, както и функцията на щитовидната жлеза (включително в рамките на няколко месеца след спиране на лекарството), Рентгеново изследване на белите дробове (на всеки 6 месеца) и белодробни функционални тестове. Ако по време на лечението с Amiodarone Sandoz се появят задух и суха кашлица, със или без влошаване на общото състояние (отпадналост, треска), е необходимо да се направи рентгеново изследване на гръдния кош за възможно развитие на интерстициален пневмонит. В случай на неговото развитие, лекарството се отменя. При ранно спиране на лекарството (със или без лечение с глюкокортикостероиди) тези явления обикновено са обратими. Клиничните прояви обикновено изчезват след 3-4 седмици, възстановяването на рентгеновата картина и белодробната функция настъпва по-бавно (няколко месеца). Преди извършване на хирургична интервенция е необходимо да информирате анестезиолога за приема на лекарството Amiodarone Sandoz (риск от засилване на хемодинамичния ефект на общи и локални анестетици). При пациенти, получаващи продължително лечение с Amiodarone Sandoz за сърдечни аритмии, са докладвани случаи на повишаване на честотата на камерното мъждене и / или повишаване на прага на реакция на пейсмейкър или имплантиран дефибрилатор, което може да намали тяхната ефективност. Ето защо, преди да започнете и по време на лечението с Амиодарон Сандоз, трябва редовно да проверявате правилното им функциониране. Поради удължаването на периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето, фармакологичното действие на амиодарон Сандоз причинява определени промени в ЕКГ: удължаване на QT интервала, QTc (коригиран), могат да се появят U вълни. Допустимо удължаване на QT интервала - не повече от 450 ms или не повече от 25% от първоначалната стойност. Тези промени не са проява на токсичния ефект на лекарството, но изискват наблюдение за корекция на дозата и оценка на възможен проаритмичен ефект. При развитие на AV блок II-III степен, синоатриален блок или бифасцикуларен интравентрикуларен блок, лечението с Amiodarone Sandoz трябва да се прекрати. Ако възникне AV блокада от първа степен, е необходимо да се засили наблюдението на пациента. Ако възникне зрително увреждане (замъглено зрително възприятие, намалена зрителна острота), трябва да се извърши офталмологичен преглед, включително изследване на фундуса. С развитието на оптичния невроп

Съединение

  • Амиодарон 200 mg; Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, повидон К25, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат,

Показания за употреба на амиодарон

  • Предотвратяване на рецидиви
  • Животозастрашаващи камерни аритмии, включително камерна тахикардия и камерно мъждене (лечението трябва да започне в болница с внимателно сърдечно наблюдение).
  • Суправентрикуларни пароксизмални тахикардии:
  • - документирани пристъпи на повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти с органично сърдечно заболяване;
  • - документирани пристъпи на повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти без органично сърдечно заболяване, когато антиаритмичните лекарства от други класове не са ефективни или има противопоказания за тяхната употреба;
  • - документирани пристъпи на повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти със синдром на Wolff-Parkinson-White;
  • - предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене.
  • Предотвратяване на внезапна аритмична смърт при пациенти с висок риск
  • - пациенти след скорошен трансфер

Противопоказания за амиодарон

  • - синдром на слабост на синусовия възел (синусова брадикардия и синоатриална блокада, при липса на изкуствен пейсмейкър (риск от "спиране" на синусовия възел);
  • - атриовентрикуларна блокада II-III степен, дву- и трилъчева блокада (при липса на изкуствен пейсмейкър - пейсмейкър);
  • - хипокалиемия, хипомагнезиемия;
  • - дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм);
  • - интерстициална белодробна болест;
  • - вродено или придобито удължаване на QT интервала;
  • - едновременна употреба с лекарства, които могат да удължат QT интервала и да причинят развитие на пароксизмална тахикардия, включително полиморфна камерна тахикардия от типа "пирует" (torsade de pointe): антиаритмични лекарства от клас IA (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмични средства от клас III лекарства (дофетилид, ибутилид, бретилиум тозилат); соталол; други (неантиаритмични) средства като бепридил; винкамин; някои антипсихотици: фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин

Странични ефекти на амиодарон

  • Честотата на нежеланите реакции е изложена в съответствие със следната градация: много чести - повече от 10%, чести - от 1 до 10%, редки - от 0,1% до 1%, редки - от 0,01 до 0,1%, много редки - по-малко от 0,01%.
  • От страна на сърдечно-съдовата система
  • чести: умерена брадикардия (дозозависима);
  • редки: синоатриална и AV блокада с различна степен, проаритмичен ефект (поява на нови или влошаване на съществуващи аритмии, включително сърдечен арест);
  • много редки: тежка брадикардия, спиране на синусовия възел (при пациенти с дисфункция на синусовия възел и пациенти в старческа възраст), прогресия на хронична сърдечна недостатъчност (при продължителна употреба), камерно мъждене / трептене.
  • От храносмилателната система
  • много чести: гадене, повръщане, загуба на апетит, притъпяване или загуба на вкус, дисгезия (метален вкус в устата), чувство на тежест в епигастриума, изолирано повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази (1,5-3 пъти) по-висока от нормалната), обикновено умерена и намаляваща с намаляване на дозата или дори спонтанно;
  • чести: остър токсичен хепатит с повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази и / или жълтеница, включително развитие на чернодробна недостатъчност, вкл. фатален;
  • много редки: хронична чернодробна недостатъчност (псевдоалкохолен хепатит, цироза), вкл. фатален, панкреатит.

лекарствено взаимодействие

Противопоказани комбинации (риск от развитие на полиморфна камерна тахикардия тип "пирует"): антиаритмични лекарства от клас IA (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), клас III (дофетилид, ибутилид, бретилиев тозилат); соталол; други (неантиаритмични) като бепридил, винкамин, някои антипсихотици: фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, ха лоперидол), сертиндол, пимозид; трициклични антидепресанти; цизаприд; макролидни антибиотици (еритромицин, когато се прилага интравенозно, спирамицин, азитромицин, кларитромицин); азоли; антималарийни средства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерален); дифеманил метил сулфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; флуорохинолони (включително моксифлоксацин); циметидин; вазопресорни амини: добутамин, епинефрин, изопреналин

Условия за съхранение

  • Дръж далеч от деца
Предоставена информация

Подобни статии