Инструкции за употреба на APF. Какво представляват АСЕ инхибиторите, списък на лекарствата, показания и противопоказания. Препарати с лизиноприл

Една от най-честите патологии сред възрастните хора е хипертонията. В повечето случаи провокира олигопептид ангиотензин.

За да се елиминират негативните му ефекти върху тялото, се използват инхибитори от ново поколение - ангиотензин-конвертиращи ензими. Тези лекарства се подобряват всяка година.

Новото поколение се различава от предишните лекарствени форми (преди повече от 35-40 години) по своята ефективност.

Този въпрос не се обсъжда често. Въпреки това могат да се разграничат три поколения ефективни лекарства за лечение на хипертония при пациенти. Първото поколение продукти от този вид е създадено през 1984 г.

Изследванията са проведени в САЩ. , Zofenopril вече се използва успешно по това време. Освен това назначението е направено в началото на тези пациенти, които са имали хипертония от трета, четвърта степен.

По-късно се появиха инхибитори от второ поколение - те също са нови лекарства за хипертония. За разлика от първите, те показват ефекта си върху пациента в рамките на 36 часа. Те включват: Perindopril, Enalapril, Moexipril, Trandolapril и други.

Третото поколение ефективни таблетки за налягане е представено от Фозиноприл. Предписано е най-новото лекарство, остър инфаркт. Ефективен е при захарен диабет, бъбречни заболявания.

Изберете лекарство за лечение на хипертония според клиничната картина, а не според принадлежността му към определено поколение.

АСЕ инхибитори - списък с лекарства от ново поколение

Лекарства за високо кръвно налягане се появиха почти през 2000-те години. Те имат комплексен ефект върху тялото на пациента като цяло. Ефектът възниква поради въздействието върху метаболитните процеси, в които присъства калций. Това са АСЕ лекарствата от ново поколение, които не позволяват на калциевите съединения да проникнат в съдовете, сърцето. Поради това се намалява нуждата на тялото от излишък на кислород, налягането се нормализира.

Лосартан от последно поколение инхибитор

АСЕ инхибитори от последно поколение, списък:

• Лозартан, Телмисартан, Расилез;
• Кардосал, Беназеприл;
• Фозиноприл, Моексприл, Рамиприл;
• Трандолаприл, Кардосал, Лизиноприл;
• Квинаприл, Периндоприл, Епросартан;
• Лизинопроил, Даприл,;
• Зофеноприл, Фозиноприл.

Използвайки инхибитори за дълъг период от време, пациентите няма да получат странични ефекти, ако дозата на лекарството не бъде превишена. Пациентите ще изпитат подобрение в качеството си на живот. В допълнение към понижаването на налягането се наблюдава нормализиране на работата на сърдечния мускул, кръвообращението в съдовете, церебралните артерии. Вероятността от развитие на аритмии е блокирана.

Ако имате хипертония, не избирайте сами лекарства. В противен случай можете само да влошите състоянието си.

Последно поколение ACE инхибитори: ползи

Трябва да се използва цялостно лечение за намаляване на смъртните случаи. Включително инхибитори на ангиотензин-конвертиращите ензими.

Благодарение на новите инхибитори ще изпитате редица предимства пред остарелите хапчета за хипертония:

1. минимум странични ефекти, подобряване на състоянието на пациента;
2. ефектът на хапчетата е доста дълъг, не е същият като този на лекарствата за налягане преди четиридесет години. В допълнение, те имат положителен ефект върху работата на сърцето, съдовата система, бъбреците;
3. допринасят за подобряване на нервната система;
4. Таблетките действат целенасочено, без да засягат други органи. Следователно възрастните хора не изпитват никакви усложнения;
5. имат благоприятен ефект върху психиката, предотвратяват депресивни състояния;
6. нормализиране на размера на лявата камера;
7. не засягат физическото, сексуалното, емоционалното състояние на пациента;
8. при заболявания на бронхите се препоръчват точно такива лекарства, те не причиняват усложнения;
9. имат положителен ефект върху бъбречната функция. Нормализира метаболитните процеси, в които участват пикочната киселина и липидите.

Нови инхибитори са показани при диабет, бременност. (Nifedipine, Isradipine, Felodipine) не се препоръчва при пациенти след инсулт и със сърдечна недостатъчност.

Бета-блокерите могат да се използват и при горепосочените пациенти с инсулт и др. Те включват: ацебуталол, соталол, пропанолол.

Новите инхибитори идват в различни групи - всичко зависи от компонентите, които съставляват състава. Съответно е необходимо пациентът да ги подбере в зависимост от общото състояние и активното вещество в таблетките.

Странични ефекти

Новите лекарства от тази серия минимизират въздействието на страничните ефекти върху състоянието на тялото на пациента като цяло. И все пак се усеща отрицателното въздействие, което налага замяната на лекарствената форма с други таблетки.

15-20% от пациентите имат следните нежелани реакции:

• проява на кашлица поради натрупване на брадикинин. В този случай АСЕ се заменя с ARA-2 (блокери на ангиотензин рецептори - 2);
• нарушение на стомашно-чревния тракт, чернодробна функция - в редки случаи;
• хиперкалиемия е излишък на калий в организма. Такива симптоми се появяват при комбинираната употреба на АСЕ с бримкови диуретици. При еднократна употреба на препоръчаните дози не се появява хиперкалиемия;
• лечението на хипертония и сърдечна недостатъчност с максимални дози АСЕ инхибитори води до бъбречна недостатъчност. Най-често явлението се наблюдава при пациенти с предишни бъбречни лезии;
• при самопредписване на лекарства за натиск, понякога, много рядко, се появяват алергични реакции. По-добре е да започнете да използвате в болница, под наблюдението на специалисти;
• постоянно намаляване на налягането (хипотония) от първата доза - проявява се при пациенти с първоначално ниско налягане и при тези пациенти, които не контролират показанията на тонометъра, но пият хапчета, за да го намалят. И те сами предписват максималната доза.

Лекарствата за високо кръвно налягане се използват не само за лечение на сърдечни патологии, но и в ендокринологията, неврологията и нефрологията. Младите хора са особено податливи на АСЕ инхибитори. Тялото им бързо реагира на ефектите на активните компоненти на тези средства.

Противопоказания за употреба

С повишено внимание хапчетата за налягане се предписват на бременни жени след медицински преглед. И те се приемат под наблюдението на лекуващия лекар, ако друго лечение е неефективно.

Лекарствата са противопоказани при пациенти, които не понасят активния компонент на определено лекарство.

Поради това могат да се развият алергии. Или по-лошо, ангиоедем.

Не се препоръчва употребата на таблетки за хипертония при пациенти, които все още не са навършили осемнадесет години. Не използвайте инхибитори за хора с анемия и други кръвни заболявания. Те могат също да включват левкопения. Това е опасно заболяване, характеризиращо се с намаляване на броя на левкоцитите в кръвта.

При порфирия има повишено съдържание на порфирини в кръвта. Най-често се среща при деца, родени в брачен съюз от родители, които първоначално имат близки семейни връзки.

Внимателно проучете инструкциите за АСЕ инхибитора преди употреба, особено противопоказанията и дозировката.

Подобни видеа

За лечението на хипертония с лекарства от ново поколение:

Ако високото кръвно налягане не се появява често, тогава трябва да започнете да пиете таблетки ACE под наблюдението на лекар специалист с малки дози. Ако в началото на употребата на инхибитори има леко замаяност, вземете първата доза преди лягане. Не ставайте рязко от леглото сутрин. В бъдеще състоянието ви ще се нормализира, както и налягането.

За да се предотврати влиянието му, терапевтичният режим трябва да включва лекарства, които инхибират действието на хормона. Такива средства са инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим.

Какво е APF

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) са група от естествени и синтетични химични съединения, чието използване е помогнало за постигане на голям успех при лечението на пациенти със сърдечно-съдови патологии. APF се използва повече от 40 години. Първото лекарство беше каптоприл. След това бяха синтезирани лизиноприл и еналаприл, които бяха заменени от ново поколение инхибитори. В кардиологията ACE лекарствата се използват като основни средства, които имат вазоконстриктивен ефект.

Ползата от инхибиторите е дългосрочното блокиране на хормона ангиотензин II - основният фактор, който влияе върху повишаването на кръвното налягане. В допълнение, агентите на ангиотензин-конвертиращия ензим предотвратяват разграждането на брадикинина, спомагат за намаляване на резистентността на еферентните артериоли, освобождават азотен оксид и повишават вазодилатиращия простагландин I2 (простациклин).

АСЕ лекарства от ново поколение

Във фармакологичната група на АСЕ лекарствата, лекарствата за многократно приложение (еналаприл) се считат за остарели, т.к. те не осигуряват необходимото съответствие. Но в същото време еналаприл остава най-популярното лекарство, което показва отлична ефикасност при лечението на хипертония. Освен това няма потвърдени доказателства, че последното поколение АСЕ блокери (Периндоприл, Фозиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Лизиноприл) имат повече предимства пред инхибиторите, пуснати преди 40 години.

Какви лекарства са АСЕ инхибитори

Вазодилататорите с мощен ангиотензин-конвертиращ ензим в кардиологията често се използват за лечение на артериална хипертония. Сравнителни характеристики и списък на АСЕ инхибиторите, които са най-популярни сред пациентите:

1. Еналаприл

• Индиректният кардиопротектор бързо понижава кръвното налягане (диастолично, систолично) и намалява натоварването на сърцето.
• Действа до 6 часа, отделя се от бъбреците.
• Рядко може да причини зрително увреждане.
• Цена - 200 рубли.

1. Каптоприл

• Краткосрочно средство за защита.
• Добре стабилизира налягането, но лекарството изисква многократни дози. Дозировката може да бъде определена само от лекар.
• Има антиоксидантна активност.
• Рядко може да провокира тахикардия.
• Цена - 250 рубли.

1. Лизиноприл

• Лекарството има дълъг период на действие.
• Действа самостоятелно, не е необходимо да се метаболизира в черния дроб. Екскретира се през бъбреците.
• Лекарството е подходящо за всички пациенти, дори и за тези със затлъстяване.
• Може да се използва при пациенти с хронично бъбречно заболяване.
• Може да причини главоболие, атаксия, сънливост, тремор.
• Цената на лекарството е 200 рубли.

1. Лотензин

• Помага за намаляване на налягането.
• Има съдоразширяваща активност. Води до намаляване на брадикинина.
• Противопоказан за кърмещи и бременни жени.
• Рядко може да причини повръщане, гадене, диария.
• Цената на лекарството е в рамките на 100 рубли.

1. Моноприл.

• Забавя метаболизма на брадикинина. Обемът на циркулиращата кръв не се променя.
• Ефектът се постига след три часа. Лекарството обикновено не води до пристрастяване.
• С повишено внимание, лекарството трябва да се приема от пациенти с хронично бъбречно заболяване.
• Цена - 500 рубли.

1. Рамиприл.

• Кардиопротекторът произвежда рамиприлат.
• Намалява общото съдово периферно съпротивление.
• Употребата е противопоказана при наличие на значима хемодинамично артериална стеноза.
• Цената на средствата - 350 рубли.

1. Accupril.

• Помага за намаляване на налягането.
• Елиминира съпротивлението в белодробните съдове.
• Рядко лекарството може да причини вестибуларни нарушения и загуба на вкус.
• Цената е средно 200 рубли.

1. Периндоприл.

• Спомага за образуването на активен метаболит в организма.
• Максимална ефективност се постига в рамките на 3 часа след употреба.
• Рядко може да причини диария, гадене, сухота в устата.
• Средната цена на лекарството в Русия е около 430 рубли.

1. Трандолаприл.

• При продължителна употреба намалява тежестта на миокардната хипертрофия.
• Предозирането може да причини тежка хипотония и ангиоедем.
• Цена - 500 рубли.

Квинаприл.

• Повлиява системата ренин-ангиотензин.
• Значително намалява натоварването на сърцето.
• Рядко може да предизвика алергични реакции.
• Цена - 360 рубли.

Класификация на АСЕ инхибиторите

Има няколко класификации на АСЕ инхибитори, базирани на химична група в молекулата, която взаимодейства с АСЕ центъра; път на екскреция от тялото; действие действие. Въз основа на естеството на групата, която се свързва с цинковия атом, инхибиторите се разделят на 3 категории. В съвременната медицина химичната класификация на АСЕ инхибиторите на лекарствата съдържа:

• сулфхидрилна група;
• карбоксилна група (препарати, съдържащи дикарбоксилат);
• фосфинилна група (лекарства, съдържащи фосфонати);
• група природни съединения.

Сулфхидрилна група

С помощта на специфични реагенти сулфхидрилните групи от ензими предизвикват пълно или частично инхибиране на активността на различни ензими. Средствата от тази група са калциеви антагонисти. Списък на най-известните средства от сулфхидрилната група ензими:

• Беназеприл (потензин);
• Каптоприл (Епситрон, Капотен, Алкадил);
• Зофеноприл (Зокардис).

АСЕ инхибитори с карбоксилна група

Функционалната моновалентна карбоксилна група има положителен ефект върху живота на пациенти с хипертония. По правило препаратите, съдържащи дикарбоксилат, се използват само веднъж на ден. Не можете да използвате такива средства за коронарна болест на сърцето, диабет, бъбречна недостатъчност. Списъкът на най-известните лекарства, съдържащи дикарбоксилат:

• Периндоприл (Престариум);
• Еналаприл (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
• Лизиноприл (Diroton, Lisinoton);
• Рамиприл (Тритейс, Хартил, Амприлан);
• Спираприл (Квадроприл);
• квинаприл;
• трандолаприл;
• Цилазаприл.

Препарати, съдържащи фосфонати

Фосфинилната група се свързва с цинковия йон в активното място на АСЕ, като същевременно инхибира неговата активност. Такива средства се използват за лечение на бъбречна недостатъчност и хипертония. Фосфонат-съдържащите АСЕ препарати обикновено се считат за ново поколение лекарства. Те имат висока способност да проникват в тъканите, така че налягането се стабилизира за дълъг период от време. Най-популярните ACE лекарства в тази група:

Естествени АСЕ инхибитори

АСЕ препарати от естествен произход са открити чрез изследване на пептидите, които се съдържат в отровата на жарараки. Такива агенти действат като своеобразни координатори, които ограничават процесите на силно удължаване на клетките. Налягането намалява поради намаляване на периферното съдово съпротивление. Естествените АСЕ инхибитори, които се приемат с млечни продукти, се наричат ​​лактокинини и казокинини. В малки количества те могат да бъдат намерени в чесън, хибискус, суроватка.

АСЕ инхибитори - показания за употреба

Средства с ангиотензин-конвертиращи ензими се използват дори в пластичната хирургия. Но като правило те се предписват по-често на пациенти за понижаване на кръвното налягане и на тези пациенти, които имат нарушения в дейността на сърдечно-съдовата система (за лечение на артериална хипертония). Не се препоръчва да използвате лекарства сами, тъй като тези лекарства имат много странични ефекти и противопоказания. Основните показания за употребата на АСЕ инхибитори:

• диабетна нефропатия;
• LV дисфункция (лява камера) на сърцето;
• атеросклероза на каротидните артерии;
• пренесен инфаркт на миокарда;
• диабет;
• микроалбуминурия;
• обструктивно бронхиално заболяване;
• предсърдно мъждене;
• висока активност на ренин-ангиотензивната система;
• метаболитен синдром.

АСЕ инхибитори за хипертония

АСЕ лекарствата блокират ангиотензин-конвертиращия ензим. Тези съвременни лекарства имат положителен ефект върху човешкото здраве, като предпазват бъбреците и сърцето. В допълнение, АСЕ инхибиторите са широко използвани при захарен диабет. Тези лекарства повишават чувствителността на клетките към инсулин, подобряват усвояването на глюкозата. По правило всички лекарства за хипертония трябва да се приемат само веднъж на ден. Списък на лекарствата, използвани при хипертония:

• Моексжрил;
• лозоприл (диротон, лизорил);
• Рамиприл (тритаце);
• талинолол (бета-блокер);
• Физиноприл;
• Цилазаприл.

АСЕ инхибитори при сърдечна недостатъчност

Често лечението на хронична сърдечна недостатъчност включва използването на инхибитори. Тази група кардиопротектори в тъканите и кръвната плазма предотвратява превръщането на неактивния ангиотензин I в активен ангиотензин II, като по този начин предотвратява неблагоприятните му ефекти върху сърцето, бъбреците, периферното съдово русло и неврохуморалния статус. Списък на кардиопротективните лекарства, които могат да се приемат при сърдечна недостатъчност:

• еналаприл;
• каптоприл;
• антиангинозно средство Верапамил;
• лизиноприл;
• Трандолаприл.

АСЕ инхибитори при бъбречна недостатъчност

Дълго време се смяташе, че инхибиторите имат лош ефект върху функционирането на бъбреците и поради това са противопоказани дори в началния стадий на бъбречна недостатъчност. Днес тези средства, напротив, се предписват на пациенти за лечение на увредена бъбречна функция заедно с диуретици. Препаратите с ангиотензин-конвертиращия ензим намаляват протеинурията и подобряват цялостното здраве на бъбреците. Можете да приемате следните АСЕ инхибитори за ХБН:

АСЕ инхибитори - механизъм на действие

Механизмът на действие на АСЕ инхибиторите е да намали активността на ангиотензин-конвертиращия ензим, което ускорява прехода на биологично неактивен ангиотензин I към активен II, който има изразен вазопресорен ефект. АСЕ лекарствата инхибират разграждането на брадикинина, който се счита за мощен вазодилататор. В допълнение, тези лекарства намаляват притока на кръв към сърдечния мускул, като същевременно намаляват натоварването, предпазват бъбреците от ефектите на диабет и хипертония. С помощта на инхибитори е възможно да се ограничи активността на системата каликреин-кинин.

Прием на АСЕ инхибитори

Много пациенти с хипертония често се интересуват от въпроса как да приемат АСЕ блокери? Употребата на всякакви лекарства трябва да бъде съгласувана с лекаря. По принцип инхибиторите трябва да се приемат един час преди хранене на празен стомах. Дозировката, честотата на употреба, интервалът между приемите трябва да се определят от специалист. По време на лечението с инхибитори си струва да изоставите нестероидните противовъзпалителни средства (Нурофен), заместителите на солта и храните, богати на калий.

АСЕ инхибитори - противопоказания

Списък на относителните противопоказания за приемане на инхибитори:

• артериална умерена хипотония;
• хронична тежка бъбречна недостатъчност;
• детство;
• тежка анемия.

Абсолютни противопоказания за АСЕ инхибитори:

• свръхчувствителност;
• кърмене;
• двустранна стеноза на бъбречните артерии;
• тежка хипотония;
• аортна тежка стеноза;
• бременност;
• тежка хиперкалиемия;
• порфирия;
• левкопения.

Странични ефекти на АСЕ инхибиторите

При приема на инхибитори е необходимо да се има предвид развитието на метаболитни странични ефекти. Често може да има замаяност, ангиоедем, суха кашлица, повишаване на калия в кръвта. Тези усложнения могат да бъдат напълно елиминирани, ако спрете приема на лекарството. Има и други странични ефекти на ACE:

• сърбеж, обрив;
• слабост;
• хепатотоксичност;
• намалено либидо;
• фетопатичен потенциал;
• стоматит, треска, сърцебиене;
• подуване на краката, врата, езика, лицето;
• съществува риск от падане и фрактури;
• диария или силно повръщане.

Цена на АСЕ инхибиторите

Можете да закупите инхибитори в специализиран отдел на магазина или във всяка аптека в Москва. Тяхната цена може да варира в зависимост от формата на освобождаване и фирмата производител. Ето кратък списък на последното поколение инхибиторни лекарства и тяхната приблизителна цена:

Забележка!

Гъбичките вече няма да ви притесняват! Елена Малишева разказва подробно.

Елена Малишева - Как да отслабна без да правя нищо!

Видео: АСЕ лекарства

Информацията, представена в статията, е само за информационни цели. Материалите на статията не призовават към самолечение. Само квалифициран лекар може да постави диагноза и да даде препоръки за лечение въз основа на индивидуалните характеристики на конкретен пациент.

АСЕ инхибитори (АСЕ инхибитори): механизъм на действие, показания, списък и избор на лекарства

АСЕ инхибиторите (ACE инхибитори, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, английски - ACE) представляват голяма група фармакологични средства, използвани при сърдечно-съдова патология, по-специално артериална хипертония. Днес те са едновременно най-популярното и най-достъпното средство за лечение на хипертония.

Списъкът на АСЕ инхибиторите е изключително широк. Те се различават по химична структура и имена, но имат един и същ принцип на действие - блокиране на ензима, с помощта на който се образува активен ангиотензин, който причинява персистираща хипертония.

Спектърът на действие на АСЕ инхибиторите не се ограничава до сърцето и кръвоносните съдове. Те имат положителен ефект върху функционирането на бъбреците, подобряват липидния и въглехидратния метаболизъм, поради което се използват успешно от диабетици, възрастни хора със съпътстващи лезии на други вътрешни органи.

За лечение на артериална хипертония, АСЕ инхибиторите се предписват като монотерапия, т.е. поддържането на налягането се постига чрез приемане на едно лекарство или като комбинация с лекарства от други фармакологични групи. Някои АСЕ инхибитори са незабавно комбинирани лекарства (с диуретици, калциеви антагонисти). Този подход улеснява приема на лекарството от пациента.

Съвременните АСЕ инхибитори не само перфектно се комбинират с лекарства от други групи, което е особено важно за възрастните пациенти с комбинирана патология на вътрешните органи, но също така имат редица положителни ефекти - нефропротекция, подобрено кръвообращение в коронарните артерии, нормализиране на метаболитните процеси, така че те могат да се считат за лидери в процеса лечение на хипертония.

Фармакологично действие на АСЕ инхибиторите

АСЕ инхибиторите блокират действието на ангиотензин-конвертиращия ензим, който е необходим за превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II. Последният допринася за вазоспазъм, поради което се увеличава общото периферно съпротивление, както и производството на алдостерон от надбъбречните жлези, което причинява задържане на натрий и течности. В резултат на тези промени кръвното налягане се повишава.

Ангиотензин-конвертиращият ензим обикновено се намира в кръвната плазма и тъканите. Плазменият ензим предизвиква бързи съдови реакции, например по време на стрес, а тъканният ензим е отговорен за дългосрочните ефекти. АСЕ-блокиращите лекарства трябва да инактивират и двете фракции на ензима, т.е. способността им да проникват в тъканите, разтваряйки се в мазнини, ще бъде важна характеристика. Ефективността на лекарството в крайна сметка зависи от разтворимостта.

При липса на ангиотензин-конвертиращ ензим не започва пътя за образуване на ангиотензин II и няма повишаване на налягането. В допълнение, АСЕ инхибиторите спират разграждането на брадикинина, което е необходимо за вазодилатация и намаляване на налягането.

Дългосрочната употреба на лекарства от групата на АСЕ инхибиторите допринася за:

• Намаляване на общото периферно съпротивление на съдовите стени;
• Намаляване на натоварването на сърдечния мускул;
• Намалено кръвно налягане;
• Подобряване на кръвния поток в коронарните, церебралните артерии, съдовете на бъбреците и мускулите;
• Намаляване на вероятността от развитие на аритмии.

Механизмът на действие на АСЕ инхибиторите включва защитен ефект върху миокарда. Така че те предотвратяват появата на хипертрофия на сърдечния мускул и ако тя вече съществува, тогава системната употреба на тези лекарства допринася за нейната регресия с намаляване на дебелината на миокарда. Те също така предотвратяват преразтягането на сърдечните камери (дилатация), което е в основата на сърдечната недостатъчност и прогресията на фиброзата, която придружава хипертрофия и исхемия на сърдечния мускул.

Механизъм на действие на АСЕ инхибиторите при хронична сърдечна недостатъчност

Имайки благоприятен ефект върху съдовите стени, ACE инхибиторите инхибират възпроизводството и увеличаването на размера на мускулните клетки на артериите и артериолите, предотвратявайки спазъм и органично стесняване на техните лумени по време на продължителна хипертония. Важно свойство на тези лекарства може да се счита за увеличаване на образуването на азотен оксид, който се противопоставя на атеросклеротичните отлагания.

АСЕ инхибиторите подобряват много показатели на метаболизма. Те улесняват свързването на инсулина с рецепторите в тъканите, нормализират метаболизма на захарта, повишават концентрацията на калий, необходим за правилното функциониране на мускулните клетки, и насърчават отделянето на натрий и течност, чийто излишък провокира повишаване на кръвното налягане.

Най-важната характеристика на всяко антихипертензивно лекарство е неговият ефект върху бъбреците, тъй като около една пета от пациентите с хипертония в крайна сметка умират от тяхната недостатъчност, свързана с артериолосклероза на фона на хипертония. От друга страна, пациентите със симптоматична бъбречна хипертония вече имат някаква форма на бъбречна патология.

АСЕ инхибиторите имат неоспоримо предимство – предпазват бъбреците по-добре от всяко друго средство от вредното въздействие на високото кръвно налягане. Това обстоятелство е причината за широкото им използване за лечение на първична и симптоматична хипертония.

Видео: основна фармакология на АСЕ инхибиторите

Показания и противопоказания за АСЕ инхибитори

АСЕ инхибиторите се използват в клиничната практика от тридесет години; те бързо се разпространяват в постсъветското пространство в началото на 2000-те години, заемайки силна водеща позиция сред другите антихипертензивни лекарства. Основната причина за назначаването им е артериалната хипертония, а едно от съществените предимства е ефективното намаляване на вероятността от усложнения от страна на сърдечно-съдовата система.

Основните показания за употребата на АСЕ инхибитори са:

1. Есенциална хипертония;
2. симптоматична хипертония;
3. Комбинацията от хипертония със захарен диабет и диабетна нефросклероза;
4. Бъбречна патология с високо кръвно налягане;
5. Хипертония при застойна сърдечна недостатъчност;
6. Сърдечна недостатъчност с намален дебит от лявата камера;
7. Систолна дисфункция на лявата камера, без да се вземат предвид показателите за налягане и наличието или отсъствието на клиника за сърдечна дисфункция;
8. Остър миокарден инфаркт след стабилизиране на налягането или състояние след инфаркт, когато фракцията на изтласкване на лявата камера е по-малка от 40% или има признаци на систолна дисфункция на фона на инфаркт;
9. Състояние след инсулт с високо кръвно.

Дългосрочната употреба на АСЕ инхибитори води до значително намаляване на риска от мозъчно-съдови усложнения (инсулт), инфаркт, сърдечна недостатъчност и захарен диабет, което ги отличава от калциевите антагонисти или диуретици.

За продължителна употреба като монотерапия вместо бета-блокери и диуретици, АСЕ инхибиторите се препоръчват при следните групи пациенти:

• Тези, при които бета-блокерите и диуретиците причиняват тежки нежелани реакции, не се понасят или са неефективни;
• Лица, предразположени към диабет;
• Пациенти с установена диагноза диабет тип II.

Като единствено предписано лекарство, АСЕ инхибиторът е ефективен при стадии I-II на хипертония и при повечето млади пациенти. Въпреки това, ефективността на монотерапията е около 50%, така че в някои случаи е необходимо допълнително да се вземе бета-блокер, калциев антагонист или диуретик. Комбинираната терапия е показана при III стадий на патология, при пациенти със съпътстващи заболявания и при възрастни хора.

Преди да предпише лекарство от групата на АСЕ инхибиторите, лекарят ще проведе подробно проучване, за да изключи заболявания или състояния, които могат да се превърнат в пречка за приемането на тези лекарства. При тяхно отсъствие се избира лекарството, което трябва да бъде най-ефективно за този пациент въз основа на характеристиките на неговия метаболизъм и пътя на екскреция (през черния дроб или бъбреците).

Дозировката на АСЕ инхибиторите се избира индивидуално, емпирично. Първо се предписва минималното количество, след което дозата се довежда до средната терапевтична доза. В началото на приема и през целия етап на коригиране на дозата налягането трябва да се измерва редовно - то не трябва да надвишава нормата или да става твърде ниско по време на максималния ефект на лекарството.

За да се избегнат големи колебания в налягането от хипотония до хипертония, лекарството се разпределя през целия ден по такъв начин, че налягането, ако е възможно, да не „скача“. Намаляването на налягането по време на периода на максимално действие на лекарството може да надвиши нивото му в края на периода на действие на приетата таблетка, но не повече от два пъти.

Експертите не препоръчват приема на максималната доза АСЕ инхибитори, тъй като в този случай рискът от нежелани реакции се увеличава значително и поносимостта на терапията намалява. Ако средните дози са неефективни, по-добре е да добавите калциев антагонист или диуретик към лечението, като комбинирате режима на лечение, но без да увеличавате дозата на АСЕ инхибиторите.

Както при всяко лекарство, АСЕ инхибиторите има противопоказания. Тези средства не се препоръчват за употреба от бременни жени, тъй като може да има нарушение на кръвния поток в бъбреците и нарушение на тяхната функция, както и повишаване на нивото на калий в кръвта. Не е изключено отрицателно въздействие върху развиващия се плод под формата на дефекти, спонтанни аборти и вътрематочна смърт. Като се има предвид екскрецията на лекарства с кърмата, когато се използват по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Сред противопоказанията също са:

1. Индивидуална непоносимост към АСЕ инхибитори;
2. Стеноза на двете бъбречни артерии или на една от тях с един бъбрек;
3. Тежка степен на бъбречна недостатъчност;
4. Повишен калий от всякаква етиология;
5. Детство;
6. Нивото на систолното кръвно налягане е под 100 mm.

Особено внимание трябва да се обърне на пациенти с цироза на черния дроб, хепатит в активна фаза, атеросклероза на коронарните артерии, съдовете на краката. Поради нежелани лекарствени взаимодействия е по-добре да не приемате АСЕ инхибитори едновременно с индометацин, рифампицин, някои психотропни лекарства, алопуринол.

Въпреки че се понасят добре, АСЕ инхибиторите все още могат да причинят нежелани реакции. Най-често пациентите, които ги приемат дълго време, отбелязват епизоди на хипотония, суха кашлица, алергични реакции и нарушения в бъбреците. Тези ефекти се наричат ​​специфични, а неспецифичните включват извращение на вкуса, лошо храносмилане, кожен обрив. Кръвен тест може да разкрие анемия и левкопения.

Видео: опасна комбинация - АСЕ инхибитори и спиронолактон

Групи инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим

Имената на лекарствата за намаляване на налягането са широко известни на голям брой пациенти. Някой приема едно и също дълго време, някой е показан за комбинирана терапия, а някои пациенти са принудени да сменят един инхибитор на друг на етапа на избор на ефективен агент и доза за намаляване на налягането. АСЕ инхибиторите включват еналаприл, каптоприл, фозиноприл, лизиноприл и др., които се различават по фармакологична активност, продължителност на действие и начин на екскреция от тялото.

В зависимост от химичната структура се разграничават различни групи АСЕ инхибитори:

• Препарати със сулфхидрилни групи (каптоприл, метиоприл);
• АСЕ инхибитори, съдържащи дикарбоксилат (лизиноприл, енам, рамиприл, периндоприл, трандолаприл);
• АСЕ инхибитори с фосфонилна група (фозиноприл, церонаприл);
• Препарати с група хиброксам (идраприл).

Списъкът с лекарства непрекъснато се разширява, тъй като се натрупва опит с употребата на отделни лекарства, а най-новите лекарства преминават клинични изпитвания. Съвременните АСЕ инхибитори имат малък брой нежелани реакции и се понасят добре от по-голямата част от пациентите.

АСЕ инхибиторите могат да се екскретират от бъбреците, черния дроб, да се разтварят в мазнини или вода. Повечето от тях се превръщат в активни форми едва след преминаване през храносмилателния тракт, но четири лекарства непосредствено представляват активното лекарствено вещество - каптоприл, лизиноприл, церонаприл, либензаприл.

Според характеристиките на метаболизма в организма, АСЕ инхибиторите се разделят на няколко класа:

• I - мастноразтворим каптоприл и неговите аналози (алтиоприл);
• II - липофилни прекурсори на АСЕ инхибитори, чийто прототип е еналаприл (периндоприл, цилазаприл, моексиприл, фозиноприл, трандолаприл);
• III - хидрофилни препарати (лизиноприл, церонаприл).

Лекарствата от втора класа могат да имат предимно чернодробен (трандолаприл), бъбречен (еналаприл, цилазаприл, периндоприл) път на елиминиране или смесен път (фозиноприл, рамиприл). Тази особеност се взема предвид при предписването им на пациенти с увреждания на черния дроб и бъбреците, за да се елиминира рискът от увреждане на тези органи и сериозни нежелани реакции.

Един от най-широко използваните АСЕ инхибитори е еналаприл. Той няма продължително действие, така че пациентът е принуден да го приема няколко пъти на ден. В тази връзка много експерти го смятат за остаряло. В същото време еналаприл и до днес показва отличен терапевтичен ефект с минимални нежелани реакции, така че все още остава едно от най-предписваните лекарства в тази група.

Последното поколение АСЕ инхибитори включва фозиноприл, квадроприл и зофеноприл.

Фозиноприл съдържа фосфонилна група и се екскретира по два начина - през бъбреците и черния дроб, което позволява да се предписва на пациенти с увредена бъбречна функция, за които АСЕ инхибиторите от други групи могат да бъдат противопоказани.

Зофеноприл е сходен по химичен състав с каптоприл, но има удължено действие - трябва да се приема веднъж дневно. Дългосрочният ефект дава предимство на zofenopril пред другите АСЕ инхибитори. В допълнение, това лекарство има антиоксидантен и стабилизиращ ефект върху клетъчните мембрани, поради което перфектно предпазва сърцето и кръвоносните съдове от неблагоприятни ефекти.

Друго лекарство с продължително действие е квадроприл (спираприл), който се понася добре от пациентите, подобрява сърдечната функция при застойна недостатъчност, намалява вероятността от усложнения и удължава живота.

Предимството на квадроприл се счита за равномерен хипотензивен ефект, който продължава през целия период между приема на таблетките поради дългия полуживот (до 40 часа). Тази функция практически елиминира вероятността от съдови инциденти сутрин, когато действието на АСЕ инхибитора с по-кратък полуживот завършва и пациентът все още не е приел следващата доза от лекарството. Освен това, ако пациентът забрави да вземе друго хапче, хипотензивният ефект ще се запази до следващия ден, когато той все още си спомня за това.

Поради изразения протективен ефект върху сърцето и кръвоносните съдове, както и дълготрайния ефект, зофеноприл се счита от много експерти за най-доброто лечение за пациенти с комбинация от хипертония и сърдечна исхемия. Често тези заболявания се придружават взаимно, а самата изолирана хипертония допринася за коронарната болест на сърцето и редица нейни усложнения, така че въпросът за едновременното излагане на двете заболявания наведнъж е много важен.

АСЕ инхибиторите от ново поколение, в допълнение към фозиноприл и зофеноприл, включват също периндоприл, рамиприл и квинаприл. Основното им предимство се счита за продължително действие, което много улеснява живота на пациента, тъй като за поддържане на нормално налягане е достатъчна само една доза от лекарството дневно. Заслужава да се отбележи също, че широкомащабни клинични проучвания са доказали тяхната положителна роля за увеличаване на продължителността на живота на пациенти с хипертония и коронарна болест на сърцето.

Ако е необходимо да се предпише АСЕ инхибитор, лекарят е изправен пред трудна задача да избере, тъй като има повече от дузина лекарства. Многобройни проучвания показват, че по-старите лекарства нямат значителни предимства пред най-новите, а ефективността им е почти еднаква, така че специалистът трябва да разчита на конкретна клинична ситуация.

За дългосрочно лечение на хипертония е подходящо всяко от известните лекарства, с изключение на каптоприл, който и до днес се използва само за облекчаване на хипертонични кризи. Всички останали средства се предписват за продължителна употреба в зависимост от съпътстващите заболявания:

• При диабетна нефропатия - лизиноприл, периндоприл, фозиноприл, трандолаприл, рамиприл (в намалени дози поради по-бавно отделяне при пациенти с намалена бъбречна функция);
• С чернодробна патология - еналаприл, лизиноприл, квинаприл;
• При ретинопатия, мигрена, систолна дисфункция, както и за пушачи, лекарството по избор е лизиноприл;
• При сърдечна недостатъчност и левокамерна дисфункция - рамиприл, лизиноприл, трандолаприл, еналаприл;
• При диабет - периндоприл, лизиноприл в комбинация с диуретик (индапамид);
• При исхемична болест на сърцето, включително в острия период на миокарден инфаркт, се предписват трандолаприл, зофеноприл, периндоприл.

Следователно няма голяма разлика кой АСЕ инхибитор ще избере лекарят за дългосрочно лечение на хипертония - по-стария или последния синтезиран. Между другото, в Съединените щати лизиноприл остава най-често предписваното лекарство - едно от първите лекарства, което се използва от около 30 години.

По-важно е пациентът да разбере, че приемането на АСЕ инхибитори трябва да бъде систематично и постоянно, дори за цял живот, а не в зависимост от цифрите на тонометъра. За да се поддържа налягането на нормално ниво, важно е да не пропускате следващото хапче и да не променяте сами дозировката или името на лекарството. Ако е необходимо, лекарят ще предпише допълнителни диуретици или калциеви антагонисти, но АСЕ инхибиторите не се отменят.

В статията ще разгледаме списък с лекарства с АСЕ инхибитори.

Хипертонията е често срещано заболяване на сърцето. Често повишаването на налягането може да провокира влиянието на неактивния ангиотензин I. За да се предотврати неговото влияние, в схемата на лечение се включват лекарства, които инхибират действието на този хормон. Инхибиторите са такива лекарства.Следва списък на последното поколение АСЕ инхибитори.

Какви са тези лекарства?

АСЕ инхибиторите принадлежат към група синтетични и естествени химични съединения, чието използване спомогна за постигане на успех при лечението на пациенти със съдови и сърдечни патологии. ACE се използват повече от четиридесет години. Първото лекарство беше каптоприл. След това бяха синтезирани лизиноприл и еналаприл. След това те бяха заменени от инхибитори от ново поколение. В областта на кардиологията такива лекарства се използват като основно средство, което има вазоконстриктивен ефект.

Ползата от най-новите АСЕ инхибитори се състои в дълготрайното блокиране на специфичен хормон, който е ангиотензин II. Този хормон е основният фактор, който влияе върху повишаването на човешкото налягане. В допълнение, лекарствата с ангиотензин-конвертиращия ензим могат да предотвратят разграждането на брадикинин, което допринася за намаляване на стабилността на еферентните артериоли, те също освобождават азотен оксид и повишават концентрацията на вазодилатиращия простагландин.

Нова генерация

Във фармакологичната група на АСЕ инхибиторите лекарствата, които трябва да се приемат многократно (например еналаприл), се считат за остарели, тъй като не могат да осигурят желания ефект. Вярно е, че Enalapril все още е популярно лекарство, което показва отлична ефикасност при лечението на хипертония. Освен това няма потвърдени доказателства, че ACE лекарствата от най-ново поколение (например лекарства като периндоприл, фозиноприл, рамиприл, зофеноприл и лизиноприл) имат много повече предимства пред техните колеги, пуснати преди четиридесет години.

Списъкът с лекарства с АСЕ инхибитори е доста обширен.

Вазодилататорни лекарства ACE

Вазодилататорните лекарства ACE в кардиологията често се използват за лечение на артериална хипертония. Ето сравнително описание и списък на АСЕ инхибиторите, които са най-популярни сред пациентите:

• Лекарството "Еналаприл" е индиректен кардиопротектор, който бързо намалява налягането и намалява натоварването на сърцето. Това лекарство действа върху тялото до шест часа и се екскретира, като правило, чрез бъбреците. Рядко може да причини загуба на зрение. Цената е 200 рубли.
• "Каптоприл" е средство за краткотрайна експозиция. Това лекарство стабилизира добре кръвното налягане, но това лекарство може да изисква многократни дози. Дозировката се определя от лекаря. Лекарството има антиоксидантна активност. В редки случаи може да провокира тахикардия. Цената му е 250 рубли.
• Лекарството "Lizinopril" има дълъг период на действие. Действа абсолютно самостоятелно, не е необходимо да се метаболизира в черния дроб. Това лекарство се екскретира чрез бъбреците. Лекарството е подходящо за всички пациенти, дори и за тези, страдащи от затлъстяване. Може да се използва при пациенти с хронични бъбречни заболявания. Това лекарство може да причини главоболие заедно с атаксия, сънливост и тремор. Цената е 200 рубли.
• Лекарството "Lotensin" помага за понижаване на налягането. Това лекарство има съдоразширяваща активност. Това води до намаляване на брадикинина. Това лекарство е противопоказано при кърмещи и бременни жени. Лекарството рядко може да предизвика повръщане с гадене и диария. Цената на лекарството се поддържа в рамките на 100 рубли.
• Лекарството "Моноприл" забавя метаболизма на брадикинина. Ефектът от прилагането му се постига, като правило, след три часа. Това лекарство не създава навик. Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хронично бъбречно заболяване. Цената е 500 рубли.
• Лекарството "Рамиприл" е кардиопротектор, който произвежда рамиприлат. Това лекарство намалява периферното съдово съпротивление, противопоказано е при наличие на артериална стеноза. Цената е 350 рубли.
• Лекарството "Akkupril" може да помогне за понижаване на кръвното налягане. Това лекарство може да премахне съпротивлението в белодробните съдове. Много рядко това лекарство може да причини вестибуларни нарушения и загуба на вкус (страничен ефект на АСЕ инхибиторите). Средната цена е 200 рубли.
• Лекарството "Периндоприл" помага на активния метаболит да се образува в човешкото тяло. Максималната му ефективност може да бъде постигната още три часа след прилагането. Рядко може да причини диария с гадене и сухота в устата. Цената е 400 рубли. Списъкът на последното поколение АСЕ инхибитори не свършва дотук.
• Лекарството "Трандолаприл" на фона на продължителна употреба намалява тежестта на миокардната хипертрофия. Предозирането на лекарството може да причини тежка хипотония заедно с ангиоедем. Цената е 100 рубли.
• Лекарството "Хинаприл" засяга функциите на ренин-ангиотензин. Това лекарство значително намалява натоварването на сърцето. Много рядко може да предизвика алергична реакция и струва 360 рубли.

Какво е това - АСЕ инхибиторни лекарства, не всеки знае.

Класификация

Има няколко класификации на инхибитори наведнъж. Тези лекарства се класифицират в зависимост от начина, по който се отделят от тялото и активността на действието. Съвременната медицина широко използва химическата ACE класификация на лекарствата, която включва следните групи:

• сулфхидрилна група;
• карбоксилна група (говорим за лекарства, съдържащи дикарбоксилат);
• фосфинилова група (лекарства, съдържащи фосфонати);
• група природни съединения.

Сулфхидрилна група

АСЕ инхибиторите от тази група действат като калциеви антагонисти.

Ето списък на най-известните лекарства от групата на сулфхидрилите:

• "Беназеприл";
• Каптоприл, заедно с Епситрон, Капотен и Алкадил;
• "Зофеноприл" и "Зокардис".

карбоксилна група

Тази категория лекарства има положителен ефект върху живота на пациенти с хипертония. Такива лекарства се използват само веднъж на ден. Не можете да ги приемате с коронарна болест на сърцето, на фона на диабет и бъбречна недостатъчност. Ето списък на най-известните лекарства от тази група: Периндоприл заедно с Еналаприл, Лизиноприл, Диротон, Лизинотон, Рамиприл, Спираприл, Квинаприл и др. Най-често такива средства се използват за лечение на бъбречна недостатъчност и хипертония.

Инхибитори, съдържащи фосфонати

Тези лекарства имат висока способност да проникват в тъканите на човешкото тяло, благодарение на тяхната употреба налягането, като правило, се стабилизира за дълъг период от време. Най-популярните средства от тази група са Фозиноприл и Фозикард.

Вашият лекар ще Ви помогне да изберете най-добрите АСЕ инхибитори.

Последно поколение естествени инхибитори

Такива агенти са своеобразни координатори, които ограничават процеса на силно удължаване на клетките. Налягането на фона на техния прием намалява поради намаляване на периферното съдово съпротивление. Естествените инхибитори, които влизат в тялото с млечните продукти, се наричат ​​казокинини и лактокинини. Те се намират в малки количества в чесъна, суроватката и хибискуса.

Показания за употреба

Най-новото поколение инструменти, представени по-горе, днес се използват дори в пластичната хирургия. Вярно е, че по-често те се предписват на пациенти за понижаване на кръвното налягане и на пациенти с нарушения в работата на сърцето и кръвоносните съдове за лечение на артериална хипертония. Не се препоръчва да използвате тези лекарства самостоятелно, тъй като те имат много противопоказания и странични ефекти. Основните показания за употребата на тези лекарства са следните патологии:

• пациентът има диабетна нефропатия;
• с дисфункции на лявата камера на сърцето;
• на фона на развитието на атеросклероза на каротидните артерии;
• на фона на инфаркт на миокарда;
• при наличие на диабет;
• на фона на обструктивно бронхиално заболяване;
• при наличие на предсърдно мъждене;
• на фона на метаболитен синдром.

Последното поколение АСЕ инхибитори днес се използва много често.

Употреба при хипертония

Тези лекарства ефективно блокират ангиотензин-конвертиращите ензими. Тези съвременни лекарства имат положителен ефект върху човешкото здраве и предпазват бъбреците и сърцето. Освен всичко друго, инхибиторите са намерили широко приложение при захарен диабет. Тези лекарства повишават клетъчната инсулинова чувствителност, подобрявайки усвояването на глюкозата. По правило всички нови лекарства за хипертония се приемат веднъж дневно. Ето списък на съвременните инхибитори, които се използват широко при хипертония: Моексжрил заедно с Лозоприл, Рамиприл, Талинолол, Физиноприл и Цилазаприл.

Списъкът на АСЕ инхибиторите от последно поколение може да бъде продължен.

Инхибитори за сърдечна недостатъчност

Често лечението на хронична сърдечна недостатъчност включва използването на инхибитори. Тази категория кардиопротектори в кръвната плазма предотвратява трансформацията на неактивен ангиотензин I в активен ангиотензин II. Благодарение на това се предотвратява неблагоприятното му въздействие върху бъбреците, сърцето и периферното съдово русло. Ето списък на кардиопротективните лекарства, разрешени при сърдечна недостатъчност: Еналаприл заедно с Каптоприл, Верапамил, Лизиноприл и Трандолаприл.

Механизмът на действие на инхибиторите

Механизмът на инхибиторите е да намалят активността на ангиотензин-конвертиращите ензими, които ускоряват прехода на неактивен ангиотензин към активен. Тези лекарства инхибират разграждането на брадикинина, който се счита за мощен вазодилататор. Тези лекарства намаляват притока на кръв към сърцето, намаляват стреса и предпазват бъбреците от ефектите на диабета и хипертонията.

Прием на съвременни инхибитори

Много пациенти с хипертония често се интересуват от това как правилно да приемат ново поколение АСЕ инхибитори? Отговаряйки на този въпрос, трябва да се каже, че употребата на каквито и да е лекарства от тази група трябва да бъде съгласувана с лекаря непременно. Обикновено инхибиторите се приемат един час преди хранене, т.е. на празен стомах. Дозировката, честотата на употреба и интервалът между приемите се определя от специалист. По време на терапията с инхибитори е необходимо да се откажат от противовъзпалителни нестероидни лекарства, храни, богати на калий.

Инхибитори и противопоказания за тяхното приложение

Списъкът на относителните противопоказания за употребата на инхибитори е както следва:

• пациентът има артериална умерена хипотония;
• наличието на тежка хронична бъбречна недостатъчност;
• в детството;
• с тежка анемия.

Абсолютните противопоказания включват свръхчувствителност, кърмене, двустранна стеноза на бъбречната артерия, тежка хипотония, бременност и хиперкалиемия.

Хората могат да получат странични ефекти от АСЕ инхибиторите под формата на сърбеж, алергичен обрив, слабост, хепатотоксичност, намалено либидо, стоматит, треска, сърцебиене, подуване на краката и т.н.

Страничен ефект

Дългосрочната употреба на тези лекарства може да доведе до инхибиране на хемопоезата. В резултат на това съдържанието на еритроцити, левкоцити и тромбоцити в кръвта намалява. Поради това по време на лечението е необходимо редовно повтаряне на общия кръвен тест.

Възможно е също да се развият алергични реакции и непоносимост. Това се проявява, като правило, чрез сърбеж, зачервяване на кожата, уртикария, фоточувствителност.

В допълнение, функцията на храносмилателната система може да бъде нарушена, което ще доведе до перверзия на вкуса, гадене и повръщане, дискомфорт в стомаха. Понякога хората страдат от диария или запек, черният дроб спира да работи нормално. В някои случаи се появяват рани (афти) в устата.

Тонусът на парасимпатиковата нервна система може да се повиши под въздействието на лекарства, както и да се активира синтеза на простагландини. Има суха кашлица и промяна в гласа. Симптомите могат да бъдат облекчени чрез приемане на нестероидни противовъзпалителни средства, но не и чрез използване на антитусиви. Ако пациентите имат изразено, тогава не е изключено парадоксално повишаване на кръвното налягане. В някои случаи се наблюдава хиперкалиемия, по-често се появяват фрактури на костите на крайниците по време на падане.

Статията разглежда последното поколение АСЕ инхибитори.

Хипертонията и свързаните с нея увреждания на черния дроб, бъбреците, мозъка са бичът на нашето време. Броят на смъртните случаи от високо кръвно налягане значително надвишава смъртността от СПИН и се доближава до показателите, характерни за онкологията. Едно от средствата за борба с хипертонията са АСЕ инхибиторите. Списъкът на лекарствата от тази група и техният механизъм на действие са описани по-долу.

Говорейки за това какво представляват АСЕ инхибиторите, не може да не си припомним как работи системата за поддържане на кръвното налягане. Регулирането на кръвното налягане в човешкото тяло се извършва, включително поради ангиотензиновата система.

Последният работи по следния начин:

1. Ангиотензин I се образува от плазмени бета-глобулини, по-специално от ангиотензиноген, под действието на ензими (ренин), Той не влияе на съдовия тонус и остава неутрален.
2. Ангиотензин I е изложен на действието на ангиотензин конвертиращия ензим, ACE.
3. Образува се ангиотензин II - вазоактивен пептид, който може да повлияе тонуса на съдовата стена чрез дразнене на чувствителните към ангиотензин рецептори.
4. Възниква вазоконстрикция.
5. Под действието на активния ангиотензин се освобождава норепинефрин (повишава съдовия тонус), алдостерон (насърчава натрупването на натриеви и калиеви йони), антидиуретичен хормон (спомага за увеличаване на обема на течността в кръвния поток).
6. Ако горният процес протича твърде интензивно, човек развива хипертония. Кръвното налягане може да достигне критични стойности. На този фон се развива хеморагичен инсулт, миокарден инфаркт (образуването на място на некроза върху сърцето) и бъбречните гломерули са засегнати.

Горният процес, ако протича твърде интензивно и пациентът развие хипертония, може да се забави. За това се използват специални лекарства - АСЕ инхибитори. Тяхното действие се основава на спирането на синтеза на ангиотензин-конвертиращия ензим и преминаването на ангиотензин I в ангиотензин II. Горният процес е блокиран в началния етап. Не се наблюдава прекомерно стесняване на периферните съдове.

Забележка: Има други пътища за образуване на ангиотензин II, които не са свързани с ангиотензин конвертиращия ензим. Това не блокира напълно вазоактивния агент и прави АСЕ инхибиторите с ограничена ефективност в борбата с хипертонията.

Лекарства от последно поколение, списък

Лекарствата от последно поколение се отличават с добра поносимост, комплексно продължително действие, лекота на употреба и минимален брой противопоказания.

Те включват:

1. Фозиноприл- отличителна черта на лекарството е, че екскрецията му се извършва еднакво през бъбреците и черния дроб. Това намалява натоварването на двата органа и позволява употребата на лекарството в случай на бъбречна или чернодробна недостатъчност. Той е пролекарство, в организма се превръща в активен фозиноприлат. Предписва се 10 mg 1 път на ден.
2. Спираприл- има ниска честота на странични ефекти и висока ефективност. Лекарството се предписва 6 mg 1 път на ден. Терапията трябва да започне не по-рано от 3 дни след премахването на диуретиците. Ако е необходимо, тази инструкция може да бъде игнорирана. В този случай пациентът трябва да се наблюдава през първите 6 часа след началото на лечението. Рискът от ортостатични реакции е висок.
3. Омапатрилат- комплексно лекарство, което едновременно блокира производството на ACE и неутрална ендопептидаза - ензим, който заедно с ангиотензин участва в повишаване на кръвното налягане. Предписва се 1 път на ден, днес е един от най-добрите представители на групата инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим.

Класификация на лекарствата

Списъкът на АСЕ инхибиторите включва лекарства от различни групи. Тяхната класификация се извършва според химичната структура, фармакологичните свойства и произхода.

Според химичната структура лекарствата са:

• сулфхидрил (каптоприл);
• карбоксиалкил (еналаприл);
• фосфорил (фозиноприл);
• хидроксамов (идраприл).

Описаната класификация е от значение само за специалисти, занимаващи се с дълбоко проучване на свойствата на въпросните лекарства. За практикуващия лекар информацията за наличието на определена химическа група в продукта не носи осезаема полза. От по-голямо практическо значение е разделението на АСЕ инхибиторите според фармакологичните свойства:

По произход АСЕ инхибиторите се делят на естествени и синтетични. Естествените лекарства включват лекарства от първо поколение, базирани на тепротид, отровата на южноамериканска змия. Те се оказаха токсични, неефективни и не се използват масово. Синтетиката е повсеместна.

Условно те могат да бъдат разделени на 3 поколения:

1. I поколение - каптоприл и други лекарства, съдържащи сулфхидрилна група.
2. II поколение - средства от карбоксилния тип, които включват лизиноприл, рамиприл.
3. III поколение - нов тип лекарства, които включват фосфорилна група. Един от най-известните представители на третото поколение е фозиноприл.

Трябва да се отбележи, че генерирането на лекарството не винаги показва степента на неговата ефективност. Има случаи, когато на пациент с персистираща хипертония са помогнали само остарели лекарства. Новите разработки не дадоха очаквания ефект.

Показания за употреба

АСЕ инхибиторите имат много фармакологични ефекти и се предписват на пациенти със следната патология:

• хипертония от всякакъв тип (реноваскуларна, злокачествена, резистентна);
• застойна сърдечна недостатъчност;
• диабетна нефропатия;
• хроничен нефрит;
• инфаркт на миокарда;
• предотвратяване на рецидивираща некроза на сърцето.

При предписване на каптоприл и неговите аналози пациентите със съответните заболявания могат да постигнат такива ефекти като намаляване на натоварването на сърцето, подобряване на кръвообращението в белодробния кръг и улесняване на дишането, понижаване на кръвното налягане и намаляване на съпротивлението на бъбречните съдове. В допълнение към горното, АСЕ инхибиторите се използват заедно с нитрати за засилване на ефекта на последните.

Възможни странични ефекти

Повечето от синтетичните лекарства от тази група се понасят добре. Страничните ефекти са редки и почти винаги са свързани с превишаване на терапевтичните дози или нарушение на режима на лечение.

В този случай пациентите изпитват следните реакции:

• тахиаритмия;
• главоболие;
• загуба на апетит;
• нарушение на вкуса;
• суха кашлица;
• гадене;
• диария;
• мускулни спазми;
• повръщане.

Може би развитието на алергични реакции, протичащи като уртикария. В редки случаи пациентите имат ангиоедем, включително разпространение в дихателните пътища. За да се предотвратят ситуации, свързани с риск за живота на пациента, се препоръчва първото и второто хапче да се приемат в присъствието на лекар или парамедицински работник.

Съвременните лекарства, които блокират производството на ACE, трудно могат да бъдат приписани на една фармакологична група. Повечето от новите лекарства, навлизащи на пазара, имат комплексен ефект и засягат няколко механизма на повишаване на кръвното налягане едновременно.

Кое е по-добро: сартани или АСЕ инхибитори?

Пациентите, страдащи от хипертония, често задават на лекаря си въпроса кое е по-добре, сартаните или АСЕ инхибиторите. За да отговорите на него, трябва да знаете характеристиките на действието на двете фармакологични групи. Както вече беше споменато, инхибиторите действат изключително върху ангиотензин-конвертиращия ензим, предотвратявайки образуването на ангиотензин II от ангиотензин I.

Синтезът на вазоактивно вещество се осъществява не само под действието на ACE. В образуването му участват компоненти, чието производство не може да бъде напълно спряно с фармакологичен метод. Това се дължи на необходимостта да се блокират не ACE, а директно рецептори, които са чувствителни към действието на ангиотензин, което е действието на сартаните, сравнително нова фармакологична група, която включва вещества като телмисартан, лосартан, валсартан.

Отговаряйки на въпроса, зададен в началото на този раздел, трябва да се каже следното: сартаните са съвременни лекарства, които са много ефективни и могат да се борят с най-тежките форми на хипертония. Те превъзхождат във всяко отношение доказаните, но все по-остаряващи АСЕ инхибитори от второ поколение. Само комплексни агенти могат да се конкурират със сартаните, чието действие не се ограничава до спиране на производството на ангиотензин-конвертиращ ензим.

Забележка: недостатъкът на сартаните е относително високата им цена. Например, цената на пакет телмисартан в аптеките на столицата е 260-300 рубли. Опаковка еналаприл може да бъде закупена за 25-30 рубли.

АСЕ инхибиторите са отлични средства, които съчетават висока ефективност и достъпност за всички сегменти от населението. Съвременните лекарства от тази група вече не се ограничават до блокиране на ангиотензин-конвертиращия ензим. Разработчиците непрекъснато подобряват ефективността на лекарствата, като добавят нови фармакологични свойства. Ярък пример за това са комплексните препарати от трето поколение. Работата по подобряване на средствата за борба с хипертонията не спира. Поради това пациентите могат да разчитат на появата на все повече и повече нови лекарства, които са високоефективни, достъпни и имат малък брой странични ефекти.

Съдържание

Хипертонията е често срещано заболяване на сърдечно-съдовата система. Често повишаването на налягането провокира биологично неактивен ангиотензин I. За да се предотврати неговия ефект, режимът на лечение трябва да включва лекарства, които инхибират действието на хормона. Такива средства са инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим.

Какво е APF

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) са група от естествени и синтетични химични съединения, чието използване е помогнало за постигане на голям успех при лечението на пациенти със сърдечно-съдови патологии. APF се използва повече от 40 години. Първото лекарство беше каптоприл. След това бяха синтезирани лизиноприл и еналаприл, които бяха заменени от ново поколение инхибитори. В кардиологията ACE лекарствата се използват като основни средства, които имат вазоконстриктивен ефект.

Ползата от инхибиторите е дългосрочното блокиране на хормона ангиотензин II - основният фактор, който влияе върху повишаването на кръвното налягане. В допълнение, агентите на ангиотензин-конвертиращия ензим предотвратяват разграждането на брадикинина, спомагат за намаляване на резистентността на еферентните артериоли, освобождават азотен оксид и повишават вазодилатиращия простагландин I2 (простациклин).

АСЕ лекарства от ново поколение

Във фармакологичната група на АСЕ лекарствата, лекарствата за многократно приложение (еналаприл) се считат за остарели, т.к. те не осигуряват необходимото съответствие. Но в същото време еналаприл остава най-популярното лекарство, което показва отлична ефикасност при лечението на хипертония. Освен това няма потвърдени доказателства, че последното поколение АСЕ блокери (Периндоприл, Фозиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Лизиноприл) имат повече предимства пред инхибиторите, пуснати преди 40 години.

Какви лекарства са АСЕ инхибитори

Вазодилататорите с мощен ангиотензин-конвертиращ ензим в кардиологията често се използват за лечение на артериална хипертония. Сравнителни характеристики и списък на АСЕ инхибиторите, които са най-популярни сред пациентите:

1. Еналаприл

• Индиректният кардиопротектор бързо понижава кръвното налягане (диастолично, систолично) и намалява натоварването на сърцето.
• Действа до 6 часа, отделя се от бъбреците.
• Рядко може да причини зрително увреждане.
• Цена - 200 рубли.

1. Каптоприл

• Краткосрочно средство за защита.
• Добре стабилизира налягането, но лекарството изисква многократни дози. Дозировката може да бъде определена само от лекар.
• Има антиоксидантна активност.
• Рядко може да провокира тахикардия.
• Цена - 250 рубли.

1. Лизиноприл

• Лекарството има дълъг период на действие.
• Действа самостоятелно, не е необходимо да се метаболизира в черния дроб. Екскретира се през бъбреците.
• Лекарството е подходящо за всички пациенти, дори и за тези със затлъстяване.
• Може да се използва при пациенти с хронично бъбречно заболяване.
• Може да причини главоболие, атаксия, сънливост, тремор.
• Цената на лекарството е 200 рубли.

1. Лотензин

• Помага за намаляване на налягането.
• Има съдоразширяваща активност. Води до намаляване на брадикинина.
• Противопоказан за кърмещи и бременни жени.
• Рядко може да причини повръщане, гадене, диария.
• Цената на лекарството е в рамките на 100 рубли.

1. Моноприл.

• Забавя метаболизма на брадикинина. Обемът на циркулиращата кръв не се променя.
• Ефектът се постига след три часа. Лекарството обикновено не води до пристрастяване.
• С повишено внимание, лекарството трябва да се приема от пациенти с хронично бъбречно заболяване.
• Цена - 500 рубли.

1. Рамиприл.

• Кардиопротекторът произвежда рамиприлат.
• Намалява общото съдово периферно съпротивление.
• Употребата е противопоказана при наличие на значима хемодинамично артериална стеноза.
• Цената на средствата - 350 рубли.

1. Accupril.

• Помага за намаляване на налягането.
• Елиминира съпротивлението в белодробните съдове.
• Рядко лекарството може да причини вестибуларни нарушения и загуба на вкус.
• Цената е средно 200 рубли.

1. Периндоприл.

• Спомага за образуването на активен метаболит в организма.
• Максимална ефективност се постига в рамките на 3 часа след употреба.
• Рядко може да причини диария, гадене, сухота в устата.
• Средната цена на лекарството в Русия е около 430 рубли.

1. Трандолаприл.

• При продължителна употреба намалява тежестта на миокардната хипертрофия.
• Предозирането може да причини тежка хипотония и ангиоедем.
• Цена - 500 рубли.

1. 
   Квинаприл.

• Повлиява системата ренин-ангиотензин.
• Значително намалява натоварването на сърцето.
• Рядко може да предизвика алергични реакции.
• Цена - 360 рубли.

Класификация на АСЕ инхибиторите

Има няколко класификации на АСЕ инхибитори, базирани на химична група в молекулата, която взаимодейства с АСЕ центъра; път на екскреция от тялото; действие действие. Въз основа на естеството на групата, която се свързва с цинковия атом, инхибиторите се разделят на 3 категории. В съвременната медицина химичната класификация на АСЕ инхибиторите на лекарствата съдържа:

• сулфхидрилна група;
• карбоксилна група (препарати, съдържащи дикарбоксилат);
• фосфинилна група (лекарства, съдържащи фосфонати);
• група природни съединения.

Сулфхидрилна група

С помощта на специфични реагенти сулфхидрилните групи от ензими предизвикват пълно или частично инхибиране на активността на различни ензими. Средствата от тази група са калциеви антагонисти. Списък на най-известните средства от сулфхидрилната група ензими:

• Беназеприл (потензин);
• Каптоприл (Епситрон, Капотен, Алкадил);
• Зофеноприл (Зокардис).

АСЕ инхибитори с карбоксилна група

Функционалната моновалентна карбоксилна група има положителен ефект върху живота на пациенти с хипертония. По правило препаратите, съдържащи дикарбоксилат, се използват само веднъж на ден. Не можете да използвате такива средства за коронарна болест на сърцето, диабет, бъбречна недостатъчност. Списъкът на най-известните лекарства, съдържащи дикарбоксилат:

• Периндоприл (Престариум);
• Еналаприл (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
• Лизиноприл (Diroton, Lisinoton);
• Рамиприл (Тритейс, Хартил, Амприлан);
• Спираприл (Квадроприл);
• квинаприл;
• трандолаприл;
• Цилазаприл.

Препарати, съдържащи фосфонати

Фосфинилната група се свързва с цинковия йон в активното място на АСЕ, като същевременно инхибира неговата активност. Такива средства се използват за лечение на бъбречна недостатъчност и хипертония. Фосфонат-съдържащите АСЕ препарати обикновено се считат за ново поколение лекарства. Те имат висока способност да проникват в тъканите, така че налягането се стабилизира за дълъг период от време. Най-популярните ACE лекарства в тази група:

• фозиноприл;
• Phosicard.

Естествени АСЕ инхибитори

АСЕ препарати от естествен произход са открити чрез изследване на пептидите, които се съдържат в отровата на жарараки. Такива агенти действат като своеобразни координатори, които ограничават процесите на силно удължаване на клетките. Налягането намалява поради намаляване на периферното съдово съпротивление. Естествените АСЕ инхибитори, които се приемат с млечни продукти, се наричат ​​лактокинини и казокинини. В малки количества те могат да бъдат намерени в чесън, хибискус, суроватка.

АСЕ инхибитори - показания за употреба

Средства с ангиотензин-конвертиращи ензими се използват дори в пластичната хирургия. Но като правило те се предписват по-често на пациенти за понижаване на кръвното налягане и на тези пациенти, които имат нарушения в дейността на сърдечно-съдовата система (за лечение на артериална хипертония). Не се препоръчва да използвате лекарства сами, тъй като тези лекарства имат много странични ефекти и противопоказания. Основните показания за употребата на АСЕ инхибитори:

• диабетна нефропатия;
• LV дисфункция (лява камера) на сърцето;
• атеросклероза на каротидните артерии;
• пренесен инфаркт на миокарда;
• диабет;
• микроалбуминурия;
• обструктивно бронхиално заболяване;
• предсърдно мъждене;
• висока активност на ренин-ангиотензивната система;
• метаболитен синдром.

АСЕ инхибитори за хипертония

АСЕ лекарствата блокират ангиотензин-конвертиращия ензим. Тези съвременни лекарства имат положителен ефект върху човешкото здраве, като предпазват бъбреците и сърцето. В допълнение, АСЕ инхибиторите са широко използвани при захарен диабет. Тези лекарства повишават чувствителността на клетките към инсулин, подобряват усвояването на глюкозата. По правило всички лекарства за хипертония трябва да се приемат само веднъж на ден. Списък на лекарствата, използвани при хипертония:

• Моексжрил;
• лозоприл (диротон, лизорил);
• Рамиприл (тритаце);
• талинолол (бета-блокер);
• Физиноприл;
• Цилазаприл.

АСЕ инхибитори при сърдечна недостатъчност

Често лечението на хронична сърдечна недостатъчност включва използването на инхибитори. Тази група кардиопротектори в тъканите и кръвната плазма предотвратява превръщането на неактивния ангиотензин I в активен ангиотензин II, като по този начин предотвратява неблагоприятните му ефекти върху сърцето, бъбреците, периферното съдово русло и неврохуморалния статус. Списък на кардиопротективните лекарства, които могат да се приемат при сърдечна недостатъчност:

• еналаприл;
• каптоприл;
• антиангинозно средство Верапамил;
• лизиноприл;
• Трандолаприл.

АСЕ инхибитори при бъбречна недостатъчност

Дълго време се смяташе, че инхибиторите имат лош ефект върху функционирането на бъбреците и поради това са противопоказани дори в началния стадий на бъбречна недостатъчност. Днес тези средства, напротив, се предписват на пациенти за лечение на увредена бъбречна функция заедно с диуретици. Препаратите с ангиотензин-конвертиращия ензим намаляват протеинурията и подобряват цялостното здраве на бъбреците. Можете да приемате следните АСЕ инхибитори за ХБН:

• каптоприл;
• лизиноприл;
• периндоприл;
• Трандолаприл.

АСЕ инхибитори - механизъм на действие

Механизмът на действие на АСЕ инхибиторите е да намали активността на ангиотензин-конвертиращия ензим, което ускорява прехода на биологично неактивен ангиотензин I към активен II, който има изразен вазопресорен ефект. АСЕ лекарствата инхибират разграждането на брадикинина, който се счита за мощен вазодилататор. В допълнение, тези лекарства намаляват притока на кръв към сърдечния мускул, като същевременно намаляват натоварването, предпазват бъбреците от ефектите на диабет и хипертония. С помощта на инхибитори е възможно да се ограничи активността на системата каликреин-кинин.

Прием на АСЕ инхибитори

Много пациенти с хипертония често се интересуват от въпроса как да приемат АСЕ блокери? Употребата на всякакви лекарства трябва да бъде съгласувана с лекаря. По принцип инхибиторите трябва да се приемат един час преди хранене на празен стомах. Дозировката, честотата на употреба, интервалът между приемите трябва да се определят от специалист. По време на лечението с инхибитори си струва да изоставите нестероидните противовъзпалителни средства (Нурофен), заместителите на солта и храните, богати на калий.

АСЕ инхибитори - противопоказания

Списък на относителните противопоказания за приемане на инхибитори:

• артериална умерена хипотония;
• хронична тежка бъбречна недостатъчност;
• детство;
• тежка анемия.

Абсолютни противопоказания за АСЕ инхибитори:

• свръхчувствителност;
• кърмене;
• двустранна стеноза на бъбречните артерии;
• тежка хипотония;
• аортна тежка стеноза;
• бременност;
• тежка хиперкалиемия;
• порфирия;
• левкопения.

Странични ефекти на АСЕ инхибиторите

При приема на инхибитори е необходимо да се има предвид развитието на метаболитни странични ефекти. Често може да има замаяност, ангиоедем, суха кашлица, повишаване на калия в кръвта. Тези усложнения могат да бъдат напълно елиминирани, ако спрете приема на лекарството. Има и други странични ефекти на ACE:

• сърбеж, обрив;
• слабост;
• хепатотоксичност;
• намалено либидо;
• фетопатичен потенциал;
• стоматит, треска, сърцебиене;
• подуване на краката, врата, езика, лицето;
• съществува риск от падане и фрактури;
• диария или силно повръщане.

Цена на АСЕ инхибиторите

Можете да закупите инхибитори в специализиран отдел на магазина или във всяка аптека в Москва. Тяхната цена може да варира в зависимост от формата на освобождаване и фирмата производител. Ето кратък списък на последното поколение инхибиторни лекарства и тяхната приблизителна цена:

Име	Цена в рубли
Каптоприл
Еналаприл
Спираприл
Периндоприл
Беназеприл
Лизиноприл
Трандолаприл
Квинаприл
Фозиноприл
Моексприл
Рамиприл

Видео: АСЕ лекарства

внимание!Информацията, предоставена в статията, е само за информационни цели. Материалите на статията не призовават към самолечение. Само квалифициран лекар може да постави диагноза и да даде препоръки за лечение въз основа на индивидуалните характеристики на конкретен пациент.

Открихте ли грешка в текста? Изберете го, натиснете Ctrl + Enter и ние ще го поправим!

Обсъдете

АСЕ инхибитори - списък с лекарства. Механизмът на действие на АСЕ инхибиторите от ново поколение и противопоказания