Ce face eufillin. Compoziția și forma eliberării. Excipienți din Eufillin

• Instrucțiuni de utilizare EUFILLIN
• Ingrediente ale EUFILLIN
• Indicații pentru EUFILLIN
• Condiții de păstrare a EUFILLIN
• Perioada de valabilitate a medicamentului EUFILLIN

cod ATC: Sistemul respirator (R) > Medicamente pentru astm bronșic (R03) > Alte medicamente pentru astm bronșic de uz sistemic (R03D) > Derivați de xantină (R03DA) > Aminofilină (R03DA05)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

rr d / in / în introducerea de 240 mg / 10 ml: amp. 5 sau 10 buc.
Reg. Nr: 13/07566 din 22.07.2013 - Valabil

10 ml - fiole (10) - pachete de carton.
10 ml - fiole (5) - ambalaje din plastic contur (1) - pachete de carton.
10 ml - fiole (5) - ambalaje din plastic contur (2) - pachete de carton.

Descriere medicament soluție EUFILLIN a fost creat în 2013 pe baza instrucțiunilor postate pe site-ul oficial al Ministerului Sănătății al Republicii Belarus.

efect farmacologic

Efectul eufillinei se datorează în primul rând conținutului de teofilină din acesta. Etilendiamina îmbunătățește activitatea antispastică (ameliorarea spasmelor) și promovează dizolvarea medicament. Caracteristici importante aminofilina sunt solubilitatea sa în apă și posibilitatea administrării sale intravenoase. Eufillin relaxează mușchii bronhiilor, scade rezistența vase de sânge, dilată vasele coronare (cardiace), scade presiunea în sistem artera pulmonara, crește fluxul sanguin renal, are efect diuretic (diuretic), asociat în principal cu o scădere a reabsorbției tubulare ( aspirare inversă Apa in tubii renali), determină o creștere a excreției urinare de apă și electroliți, în special ionii de sodiu și clor. Medicamentul inhibă puternic agregarea (lipirea) trombocitelor.

Blochează receptorii de adenozină, inhibă activitatea fosfodiesterazei, crește nivelul de AMP ciclic, reduce nivelul calciu ionizatîn celulele musculare netede.

Indicatii de utilizare

• aminofilina este un complex de teofilină și etilendiamină și scopul său este determinat de activitatea teofilinei, care relaxează mușchii netezi și ameliorează bronhospasmul;
• Aminofilina pentru injectare este indicată pentru ameliorarea bronhospasmului asociat cu astmul bronșic și boala pulmonară obstructivă cronică.

Regimul de dozare

Aminofilina pentru injectare 24 mg/ml este destinată administrării intravenoase lentă. Soluția trebuie injectată foarte lent timp de 4-6 minute, 5-10 ml de medicament (0,12-0,24 g), care se diluează în prealabil cu un volum mic (5-10 ml) de dextroză 5% sau clorură de sodiu 0,9%. soluție injectabilă.

Terapia de întreținere poate fi asigurată prin administrarea unor volume mari de soluții perfuzabile, viteza de administrare este ajustată astfel încât să ofere suma necesară droguri la fiecare oră.

De obicei, cu o injecție prin picurare, 10-20 ml de medicament (0,24-0,48 g) se diluează în 100-150 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% și se injectează cu o viteză de 30-50 picături pe minut.

Inainte de administrare parenterală soluția trebuie încălzită la temperatura corpului. Aminofilina se administrează parenteral de până la 3 ori/zi, nu mai mult de 14 zile. Doze mai mari de aminofilină pentru adulți cu administrare intravenoasă:

• singur - 0,25 g, zilnic - 0,5 g.

Concentrațiile terapeutice plasmatice de teofilină sunt considerate a fi în intervalul de la 5 la 20 µg/ml, iar nivelurile de peste 20 µg/ml sunt cel mai probabil asociate cu efect toxic. Există, de asemenea, variații individuale la fiecare pacient în parte în doza necesară pentru a atinge concentrațiile plasmatice de teofilină în intervalul terapeutic dorit.

În timpul terapiei, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape pentru toxicitate și, acolo unde este posibil, trebuie monitorizat și conținutul de teofilină, dozele trebuie calculate pe baza greutății corporale ideale, medicamentul nu este recomandat copiilor sub 6 ani. vechi de o luna datorită fluctuaţiilor semnificative ale metabolismului teofilinei la copiii mici.

Pacienții care nu primesc preparate cu teofilină

A. O doză de încărcare de aminofilină 6 mg/kg greutate corporală poate fi administrată IV lent, cu o viteză care nu depășește 25 mg/min.

B. În funcție de starea pacientului, doza de întreținere pentru următoarele 12 ore poate fi calculată după cum urmează:

• copii cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 9 ani: 1,2 mg/kg/h (până la 1 mg/kg/h după ora 12);
• copii cu vârsta cuprinsă între 9 și 16 ani și tineri fumători: 1 mg/kg/h (până la 0,8 mg/kg/h după ora 12);
• adulți sănătoși, nefumători: 0,7 mg/kg/h (până la 0,5 mg/kg/h după ora 12);
• pacienţii în vârstă şi cei cu cord pulmonar: 0,6 mg/kg/h (până la 0,3 mg/kg/h după 12 ore);
• pacienți cu insuficiență cardiacă congestivă sau boală hepatică: 0,5 mg/kg/h (până la 0,1-0,2 mg/kg/h după ora 12);

Pacienți deja tratați cu teofilină

Doza de încărcare poate fi calculată pe baza faptului că fiecare 0,5 mg/kg de teofilină administrată ca doză de încărcare poate duce la o creștere cu 1 pg/ml a concentrației serice de teofilină.

În mod ideal, administrarea ar trebui amânată până la determinarea teofilinei serice. Dacă acest lucru nu este posibil și dacă situația clinică impune administrarea medicamentului, atunci se administrează o doză de 3,1 mg/kg aminofilină (echivalent cu 2,5 mg/kg teofilină anhidră) pe motiv că aceasta poate duce la o creștere a concentrația serică a teofilinei cu aproximativ 5 mcg/ml atunci când este administrată ca doză de încărcare.

Efect secundar

Aminofilina poate provoca iritații ale tractului gastrointestinal, stimularea sistemului nervos central și afectează Sistemul cardiovascular. Hipotensiunea arterială, aritmiile și convulsiile pot urma injecțiilor IV, mai ales dacă injecția este administrată prea repede. Au existat și rapoarte despre moarte subita. Poate apărea toxicitate severă fără simptome de avertizare prealabilă.

Sistemul imunitar: reactii alergice.

Tulburări metabolice și de nutriție: tulburări metabolice precum hipokaliemia, hipofosfatemia, hiponatremia.

Probleme mentale: anxietate, insomnie. Mai mult doze mari poate duce la comportament maniacal și delir.

Tulburări ale sistemului nervos: durere de cap, confuzie, neliniște, hiperventilație, amețeli și tremor. Dozele mai mari pot duce la convulsii.

Tulburări ale organului vederii: tulburări de vedere.

Tulburări cardiace: palpitații, tahicardie, tulburări ritm cardiac, hipotensiune arterială.

Tulburări gastrointestinale: greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, reflux gastroesofagian, sângerare gastrointestinală.

boli de piele și țesut subcutanat: erupție cutanată, erupție maculopapulară, roșeață, mâncărime, urticarie, dermatită exfoliativă.

Încălcări generale: Injecțiile IM sunt dureroase, durerea durează câteva ore. Dozele mai mari pot duce la hipertermie și sete.

Contraindicații de utilizare

• aminofilina pentru injectare nu trebuie utilizată la pacienții cu hipersensibilitate la etilendiamină sau alergic la teofiline, cofeină și teobromină;
• aminofilina nu trebuie administrată concomitent cu alte medicamente care conțin xantină. Când este numit doze terapeutice aminofilină și/sau teofilină în același timp mai mult de o cale de administrare sau mai mult de un medicament, riscul de toxicitate gravă crește;
• utilizarea intravenoasă a aminofilinei la copiii sub 6 luni nu este, în general, recomandată;
• utilizarea aminofilinei este contraindicată la pacienții cu porfirie acută.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Studii de impact asupra funcția de reproducere la animale nu au fost efectuate cu teofilina. Nu se știe dacă teofilina poate provoca vătămări fetale atunci când este administrată femeilor însărcinate. În ciuda acestui, utilizare sigură teofilina în timpul sarcinii nu a fost stabilită cu privire la riscul potențial pentru făt, teofilina a fost utilizată în timpul sarcinii fără teratogenitate sau alte influență negativă la fruct. Datorită riscului de astm bronșic necontrolat, siguranța în timpul sarcinii, când administrarea de aminofilină este cu adevărat necesară, nu este de obicei pusă la îndoială. Problema utilizării aminofilinei în timpul sarcinii este decisă de medic. Teofilina traversează placenta.

Teofilina este distribuită în lapte maternși poate provoca ocazional iritații sau alte semne de toxicitate la sugarii care alăptează și, prin urmare, nu trebuie utilizat de către mamele care alăptează.

Instrucțiuni Speciale

Pentru a reduce efectele de stimulare nedorite ale aminofilinei asupra sistemului nervos central și cardiovascular, administrarea intravenoasă a medicamentului trebuie să fie lentă, iar viteza nu trebuie să depășească 25 mg / min.

Aminofilina are un indice terapeutic îngust și concentrațiile serice trebuie monitorizate în mod regulat, în special în timpul inițierii terapiei.

Aminofilina pentru injectare trebuie administrată cu prudență la pacienții cu vârsta peste 55 de ani.

Pacienții vârstnici cu boală cardiacă sau hepatică trebuie monitorizați cu atenție pentru semne de toxicitate a teofilinei.

Copiii sunt deosebit de sensibili la efectele teofilinei și este necesară prudență atunci când se prescrie aminofilină la copii.

Au existat raportări de convulsii la copii cărora li sa prescris teofilină la concentrații plasmatice ale acesteia din urmă în intervalul terapeutic acceptat. Tratament alternativ trebuie luate în considerare la pacienții cu antecedente de activitate convulsivă și, dacă injecția de aminofilină este utilizată la astfel de pacienți, acestea trebuie evaluate cu atenție pentru semne posibile Hiperstimularea SNC.

Datorită faptului că timpul mediu de înjumătățire al teofilinei este mai scurt la fumători decât la nefumători, primul grup poate necesita doze mari eufillina.

Trebuie avută prudență la pacienții care au suferit imunizare antigripală sau care au infecție gripală activă sau boală febrilă acută.

Aminofilina trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu insuficiență cardiacă, boală pulmonară obstructivă cronică, disfuncție renală sau hepatică și alcoolism cronic, pe măsură ce clearance-ul aminofilinei scade.

În timpul terapiei regulate trebuie monitorizat nivelurile serice potasiu. Acest lucru este foarte important când terapie combinată cu beta-2-agonişti, corticosteroizi sau diuretice sau în prezenţa hipoxiei.

Aminofilina trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu ulcer peptic, hipertiroidism, glaucom, Diabet, hipoxemie severă, hipertensiune arterialași tulburări ale funcției cardiace sau ale circulației, deoarece aceste afecțiuni pot fi exacerbate.

Metilxantinele pot crește aciditatea suc gastricși trebuie luate măsuri adecvate dacă sunt utilizate la pacienții cu antecedente de ulcer peptic.

Aminofilina nu trebuie administrată concomitent cu alte medicamente care conțin xantină.

Nu există informații despre efectul asupra capacității de a conduce o mașină și de a lucra cu mecanisme.

Supradozaj

Aminofilina are un indice terapeutic îngust. Toxicitatea teofilinei este cel mai probabil să apară la concentrații serice mai mari de 20 µg/mL și să devină progresiv mai severă la concentrații serice mari.

Dozele mai mari de 3 g pot fi grave la adulți (40 mg/kg la copil). Doză letală poate fi de până la 4,5 g la adulți (60 mg/kg la un copil), dar este în general mai mare.

Moartea la adulți poate să apară odată cu introducerea aminofilinei în/în doze mari la pacienții cu probleme renale, insuficienta hepatica sau cu complicații cardiovasculare, sau dacă injecția a fost făcută rapid.

Simptome: tahicardia, în absența hipoxiei, febrei sau cu administrarea concomitentă de medicamente simpatomimetice, poate fi un semn al toxicității teofilinei.

Simptome gastrointestinale: anorexie, greață, vărsături, diaree, vărsături de sânge.

Simptome neurologice: anxietate, insomnie, iritabilitate, cefalee, agitație, halucinații, sete intensă, crestere usoara temperatura, pupile dilatate și tinitus. Convulsiile pot apărea chiar și fără simptome anterioare de toxicitate și sunt adesea fatale. Coma se poate dezvolta în cazuri foarte severe.

Simptome cardiovasculare: palpitații, aritmii, hipotensiune arterială, aritmii supraventriculare și ventriculare.

Simptome metabolice: hipokaliemia se poate dezvolta rapid și poate fi severă. Hiperglicemie, albuminurie, hipertermie, hipomagnezemie, hipofosfatemie, hipercalcemie, alcaloza respiratorie, acidoza metabolica iar rabdomioliza poate aparea si.

Tratament: tratamentul supradozajului este de susținere și simptomatic.

Trebuie verificate nivelurile serice de teofilină și potasiu. Repetat administrare orală cărbune activ contribuie la eliminarea teofilinei din organism chiar si dupa administrarea intravenoasa. Poate fi necesară o terapie antiemetică agresivă pentru a permite administrarea orală de cărbune activat.

Convulsiile pot fi oprite prin administrarea intravenoasă de diazepam 0,1-0,3 mg/kg până la 10 mg/kg. Restabilirea echilibrului fluidelor și electroliților este esențială. Hipokaliemia trebuie corectată prin perfuzie intravenoasă de clorură de potasiu. Sedarea cu diazepam poate fi necesară la pacienţii agitaţi.

Propranololul poate fi administrat intravenos pentru a inversa tahicardia, hipokaliemia și hiperglicemia, cu condiția ca pacientul să nu sufere de astm.

În general, teofilina este metabolizată rapid și hemodiaza nu este justificată. La pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă sau boală hepatică, hemodializa poate crește clearance-ul teofilinei de 2 ori.

Hemosorbția trebuie luată în considerare dacă:

• obstrucția intestinală împiedică introducerea mai multor doze de cărbune activat:
• concentrații plasmatice ale teofilinei >80 mg/l (acut) sau >60 mg/l (cronic). La vârstnici, hemossorbția trebuie luată în considerare la concentrații de teofilină > 40 mg/l. Semne clinice, nu concentrația de teofilină, sunt cele mai bune linii directoare pentru tratament.

INSTRUCȚIUNI

De uz medical medicament

Eufillin (Darnitsa)

(EufilinE-Darnitsa)

Caracteristici generale:

Nume internațional: teofilina;

1,3-dimetil-3,7-dihidro-1 H-purin-2,6-dionă;

1,3-dimetil-3,7-dihidro-1 H-purin-2,6-dionă monohidrat;

principal caracteristici fizico-chimice: lichid limpede incolor;

compus: 1 ml de soluție conține 20 mg de teofilină în materie de substanță uscată sau 20 mg de teofilină monohidrat în ceea ce privește substanța uscată;

Excipienți: acetat de sodiu trihidrat, soluție de hidroxid de sodiu 1M, apă pentru preparate injectabile.

Formular de eliberare. Injectare.

Grupa farmacoterapeutică. Mijloace de utilizare sistemică în bolile respiratorii obstructive. Cod ATC R03D A04.

Farmacodinamica. Eufillin este un antispastic, un derivat de purină. Blochează receptorii de adenozină și inhibă fosfodiesteraza. Determină un efect bronhodilatator pronunțat, datorită unui efect direct asupra mușchilor bronhiilor. Stabilizează membrana mastocitară, inhibă eliberarea mediatorilor reactii alergice, crește clearance-ul mucociliar, stimulează contracția diafragmatică, îmbunătățește funcția mușchilor respiratori și intercostali. Normalizarea functia respiratorie, contribuie la saturarea sângelui cu oxigen și la scăderea concentrației de dioxid de carbon, stimulează centrii respirației. Îmbunătățește ventilația pulmonară în condiții de hipokaliemie. Afectează activitatea inimii, crește puterea și frecvența contracțiilor inimii, crește fluxul sanguin coronarian și necesarul miocardic de oxigen. Reduce tonusul vaselor de sânge (în principal al vaselor creierului, pielii și rinichilor). Reduce rezistenta vasculara pulmonara, scade presiunea in circulatia pulmonara. Crește fluxul sanguin renal, provoacă un efect diuretic moderat. Se extinde dincolo de hepatic, căile biliare. Inhibă agregarea plachetară (inhibă factorul de activare a trombocitelor și prostaglandina E2 α), crește rezistența eritrocitelor la deformare (îmbunătățește proprietăți reologice sânge), reduce tromboza și normalizează microcirculația.

Farmacocinetica. Biodisponibilitatea medicamentului este stabilită la 80-100%. Comunicarea cu proteinele plasmatice - aproximativ 60%. Pătrunde prin bariera placentară găsit în laptele matern. Este metabolizat în ficat (90%) cu participarea mai multor enzime citocrom P 450 (cel mai important CYP 1A2). Principalii metaboliți ai medicamentului sunt: ​​1,3-dimetil acid uricşi 3-metilxantina. Metaboliții sunt excretați prin rinichi. Aproximativ 7-13% din doza administrată este excretată nemodificat (la copii - 50%). La nou-născuți, o parte semnificativă este excretată sub formă de cofeină (datorită imaturității căilor de metabolizare ulterioară). Timpul de înjumătățire (T1 / 2) la pacienții care Nepal este de 6-12 ore, la fumători, este semnificativ mai scurt - 4-5 ore.La pacienții cu ciroză hepatică, insuficiență renală și la pacienții cu alcoolism, T 1/2 este prelungit. Clearance-ul total este redus la copiii cu vârsta sub 1 an, la pacienții cu febră, la pacienții cu insuficiență respiratorie, hepatică și cardiacă severă, cu infecții virale, la pacienții cu vârsta peste 55 de ani.

Indicatii. Bronho-obstructiv: cronic bronșită obstructivăîn stadiul de exacerbare astm bronsic(medicament de elecție la pacienții cu astm bronșic de efort fizic și ca remediu suplimentar alte forme de astm), statutul astmatic ( terapie complementară), emfizem, boală pulmonară obstructivă cronică în stadiul acut, apnee la sugar. Încălcare circulatia cerebrala De tip ischemic(ca parte a terapiei combinate). Insuficiență ventriculară stângă cu bronhospasm și insuficiență respiratorie de tip Cheyne-Stokes, hipertensiune pulmonara, inimă „pulmonară”, sindrom edematos al genezei renale (ca parte a terapie complexă).

Mod de aplicare și doză. Medicamentul se administrează pe cale orală venoasă lent. Doza este selectată individual, ținând cont de posibilitate viteză diferită eliminarea la diferiti pacienti.

Pentru adulți, medicamentul este prescris la 10 mg / kg greutate corporală, în medie, de la 600-800 mg pe zi în 1-3 injecții. Pentru pacienții cu greutate corporală mică, doza de medicament este redusă la 400-500 mg / zi, în timp ce la prima injecție - nu mai mult de 200-250 mg.

Pentru copiii cu vârsta de 6-17 ani, medicamentul este prescris în doză de 13 mg / kg greutate corporală, pentru copiii sub 6 ani - 16 mg / kg greutate corporală pe zi în 1-3 injecții.

Medicamentul este administrat sub control tensiune arteriala, ritmul cardiac, ritmul respirator și starea generala bolnav. Durata tratamentului depinde de severitatea evoluției bolii, de sensibilitatea la medicament și poate varia de la câteva zile la două săptămâni.

Efect secundar.

Din sistemul nervos: agitație, anxietate, insomnie, cefalee, tremor, iritabilitate.

Din lateral a sistemului cardio-vascular: palpitații, aritmie, tahicardie, extrasistolă, scăderea tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă, frecvență crescută a crizelor de angină, colaps (cu injecție intravenoasă rapidă).

Din sistemul urinar: creșterea diurezei.

La gravide: fătul se manifestă prin tahicardie (când este utilizat în ultimul trimestru).

Reactii alergice: erupții cutanate, piele iritata.

Reacții locale: la locul injectării (sigiliu, hiperemie, durere).

Efectele secundare scad odată cu scăderea dozei de medicament.

Contraindicatii. Hipersensibilitate la componentele medicamentului (inclusiv alți derivați de xantină: cofeină, pentoxifilină, teobromină). Edem pulmonar. Hiper- și hipotensiune arterială severă, ateroscleroză vasculară răspândită, accident vascular cerebral hemoragic, hemoragie retiniană, insuficiență cardiacă cronică decompensată, tahiaritmie. A crescut disponibilitate convulsivă, epilepsie. Hepatic sever și/sau insuficiență renală. hipotiroidism necontrolat. Septicemie. ulcer peptic şi duoden(în stadiul acut), reflux gastroesofagian, sângerare într-o istorie recentă.

Supradozaj. Simptome: anorexie, greață, vărsături, cefalee, amețeli, agitație, iritabilitate. Uneori, primele manifestări pot fi convulsii, aritmie ventriculară. În intoxicațiile severe, în special la copii, convulsii epileptoide se pot dezvolta fără precursori.

Tratament. Oprirea tratamentului medicamentos. Dacă apar convulsii, mențineți permeabilitatea căilor respiratorii și administrați oxigen. Pentru a opri un atac, injectați intravenos diazepam într-o doză de 0,1-0,3 mg / kg (dar nu mai mult de 10 mg). La greață severăși vărsături pentru a face administrarea intravenoasă de metoclopramidă sau ondansetron. Dacă este necesar, efectuați hemoperfuzie, hemodializa este mai puțin eficientă.

Caracteristicile aplicației. Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai din motive de sănătate. Cu precauție extremă, medicamentul trebuie utilizat pentru a trata pacienții cu infarct miocardic în faza acută.

Înainte de introducerea soluției trebuie încălzită la temperatura corpului.

Efectele medicamentului pot fi îmbunătățite semnificativ prin utilizarea simultană a produselor cu continut ridicat cofeina sau teobromina (cafea, ceai, ciocolata etc.).

Interacțiunea cu alte medicamente. A nu se utiliza împreună cu alți derivați de xantină. Îmbunătățește acțiunea simpatomimeticelor și diureticelor (prin creșterea filtrare glomerulară), reduce eficacitatea preparatelor cu litiu și a α-blocantelor. În combinație cu fenobarbital, fenitoină, rifampicină, izoniazidă, carbamazepină, sulfinpirazonă, aminoglutetimidă și moracizină, se observă o scădere a eficacității aminofilinei, ceea ce poate necesita o creștere a dozei acesteia. La aplicare simultană cu antibiotice macrolide, lincomicină, alopurinol, cimetidină, izoprenalină, propranolol, contraceptive orale, enoxacină, etanol, disulfiram, fluorochinolone, interferon α recombinant, metotrexat, mexiletină, propafenonă, tiabendazol, ticlopidină, verapamil, iar la vaccinarea antigripală, intensitatea acțiunii poate crește, ceea ce va necesita scăderea dozei de aminofilină. Cu prudență, numiți concomitent cu anticoagulante.

Conditii de depozitare. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, în ambalajul original, la o temperatură care să nu depășească 25°C.

Cel mai bun înainte de data- 3 ani.

ÎN lumea modernă ecologia, din păcate, lasă de dorit, și deci din ce în ce mai mult mai multi oameni suferiți de boli precum astmul, bronșită cronică, emfizem. Pentru tratament boli similare medicamentul Euphyllin este utilizat cu succes, ale cărui instrucțiuni de utilizare le vom spune astăzi.

De ce este prescris Eufillin? În primul rând, acestea sunt boli care se caracterizează prin spasme ale tractului respirator. Acest lucru se datorează faptului că substanta activa, care face parte din Eufillin, relaxează mușchii netezi. Inclus în grupul de medicamente care sunt prescrise pentru tratamentul bronhiilor și plămânilor, bolile respiratorii obstructive, este utilizat ca agent anti-astmatic. Dar despre asta vom vorbi mai detaliat mai jos.

Formular de eliberare

Eufillin este disponibil sub formă de soluție injectabilă (fiole de 1 ml și 10 ml), sub formă de tablete (0,15 mg, 30 bucăți per pachet) și, de asemenea, sub formă de pulbere pentru prepararea soluțiilor

Compus

• Eufillin comprimatele conține 150 mg de substanță activă substanta activa- aminofilină, precum și stearat de magneziu, amidon de cartofiși povidonă, care sunt utilizate ca excipienți
• Eufillin sub formă de preparate injectabile conține 24 mg de aminofilină și până la 1 ml de apă pentru preparate injectabile (acesta din urmă - ca substanță auxiliară)

efect farmacologic

Farmacodinamica

1. Unul dintre caracteristici cheie a acestui medicament este capacitatea sa de a se dizolva în apă, ceea ce înseamnă că poate fi utilizat pentru injecție
2. Principalul ingredient activ al Eufillin este teofilina. Datorită lui, medicamentul este capabil să relaxeze mușchii netezi ai bronhiilor și să amelioreze spasmele.
3. O alta acțiune utilă este stimularea centrului respirator, precum și îmbunătățirea ventilatie pulmonara, oxigenarea sângelui și scăderea cantității de dioxid de carbon din acesta
4. În plus, Eufillin stimulează și activitatea cardiacă, datorită căreia presiunea în circulația pulmonară scade, tonusul vaselor de sânge scade și pereții venoși se relaxează.
5. Medicamentul îmbunătățește proprietățile sângelui - globulele roșii devin mai rezistente la deteriorare, agregarea trombocitelor încetinește
6. Îmbunătățește funcția rinichilor și, ca rezultat, crește producția de urină

Farmacocinetica

1. După administrarea medicamentului, acesta se absoarbe destul de repede, cu 90-100 la sută.
2. Alimentele au tendința de a reduce rata de absorbție, dar nu îi afectează volumul.
3. Timp maxim de absorbție - 1-2 ore
4. Substanța activă se leagă de proteinele plasmatice și este distribuită peste tot sistem circulator, lichid extracelular și tesut muscular(60% la adulți, 36% la copii și persoanele cu ciroză)
5. Are capacitatea de a pătrunde în laptele matern (10%) și prin bariera placentară
6. 90% din substanța activă este metabolizată în ficat, aproximativ 10% este excretată nemodificat
7. Timpul de înjumătățire este afectat semnificativ de fumat și alcool, spre comparație - în non fumător medicamentul este eliminat complet din organism în 8-10 ore, la un fumător - în 4-5 ore. La copii, timpul de înjumătățire prin eliminare este de 3-5 ore.
8. Eliminarea Eufillinei este mult mai lunga la pacientii cu insuficienta hepatica sau cardiaca, cu afectiuni respiratorii, cu infectie virala. Poate dura până la 24 de ore.

Indicatii

Eufillin este utilizat pentru tratament complex următoarele boliși încălcări:

1. 1. Astm bronșic și spasme în bronhii. Aceasta este principala indicație pentru utilizarea Eufillin intravenos.

1. Presiune ridicată în vasele care se află în plămâni
2. Îndepărtarea convulsiilor în vasele cerebrale în astmul cardiac, mai ales când atacurile sunt însoțite de sufocare și bronhospasm
3. Îmbunătățirea circulației cerebrale (cu tulburările sale acute)
4. Îndepărtarea presiunii intracraniene
5. Ambulanță pentru edem cerebral în accidentul vascular cerebral ischemic
6. Îmbunătățirea fluxului sanguin în rinichi

Contraindicatii

1. 1. Introducerea Eufillin intravenos este interzisă la presiune redusă
   2. Tahicardia este, de asemenea, o contraindicație
   3. Epilepsie
   4. Tulburări cardiace
   5. După infarctul miocardic
   6. insuficiență coronariană
   7. Obișnuit și încălcări frecvente ritm cardiac
   8. Gastrita cronică

1. Vârsta copiilor până la trei ani
2. Sângerare în retină
3. Cu alergii sau intoleranță individuală la componentele medicamentului

Uneori, specialiștii efectuează un curs de tratament cu Eufillin cu condiția ca beneficiile unei astfel de terapii să depășească riscurile. Iată cazurile în care medicamentul este prescris cu prudență:

1. 1. Crize regulate de angină pectorală și convulsii
   2. Tulburări ale rinichilor
   3. ulcer la stomac
   4. Pacientul are o temperatură ridicată pentru o lungă perioadă de timp
   5. Sarcina și perioada de alăptare

1. Scăderea producției de hormoni
2. Reflux gastroesofagian
3. sângerare de stomac

Efecte secundare

Odată cu introducerea Eufillin intravenos și atunci când luați medicamentul în alte moduri, pot apărea următoarele reacții adverse:

• Sistemul nervos central poate răspunde cu convulsii, tulburări de somn, tremor, amețeli, neliniște generală
• Sistemul cardiovascular poate da o astfel de reacție ca ritm cardiac crescut, aritmie, tahicardie, cardialgie, reducere semnificativă tensiunea arterială, atacurile de angină pot deveni mai frecvente. Când prea repede administrare intravenoasă poate exista durere în regiunea inimii

Important! Când se utilizează Eufillin în al treilea trimestru de sarcină, riscul de tahicardie la făt este foarte mare.

• Sistemul digestiv poate răspunde la un astfel de tratament cu o exacerbare ulcer peptic arsuri la stomac, vărsături sau greață. În plus, reflux gastroesofagian, diaree și cu utilizare pe termen lung- anorexie.
• Efecte secundare ale sistemului urinar - albuminurie, hematurie
• Alergic și reacții locale- indurație și durere la locul injectării, erupție cutanată, prurit. La aportul oral- iritarea mucoasei intestinale.
• În plus - hipoglicemie, proctită, tahipnee, dureri în piept, diureză, transpirație crescutăși roșuri la față

Instructiuni de folosire

Pastile

În primul rând, să ne familiarizăm cu instrucțiunile de utilizare a Eufillin în tablete.

1. Adulții iau 150 mg de medicament pentru o singură aplicare de 1-3 ori pe zi, după mese
2. Pentru copii, doza de medicament este calculată pe baza greutății corporale - 7-10 mg pe kilogram. Copilului i se arată că ia medicamentul de 4 ori pe zi, și după mese.

Durata cursului de tratament poate varia de la câteva zile la câteva luni, în funcție de boală, cursul acesteia și, de asemenea, de toleranța medicamentului la o anumită persoană.

Important! Doza de Eufillin pentru vârstnici trebuie redusă din cauza eliminării lente a substanței active din organism. Si pentru oameni care fumează- crescut, datorita, dimpotriva, excretiei prea rapide.

Maxim doza zilnica Eufillina pentru adulți este de 1,5 grame, iar pentru copii - 15 mg pe kilogram. Doza pe doză nu trebuie să depășească 0,5 mg pentru un pacient adult și 7 mg per kilogram pentru un copil.

Injecții

Instrucțiunile de utilizare a eufillinei în fiole intravenoase au propriile lor caracteristici.

1. O soluție injectabilă pentru un adult este preparată în proporție de 5-10 ml de Eufillin în fiole la 10-20 ml de soluție de clorură de sodiu (0,9%)
2. Cantitatea necesară de medicament care trebuie administrată unui copil se calculează după cum urmează: 2-3 mg de ingredient activ per kilogram de greutate corporală
3. Injecțiile cu Eufillin se fac de 3 ori pe zi, cursul tratamentului nu durează mai mult de două săptămâni
4. Înainte de administrare, soluția este încălzită la temperatura corpului.
5. Trebuie să administrați medicamentul foarte încet - în 4-6 minute. După cum am menționat deja, dacă este administrat prea repede, există un risc ridicat efecte secundare cum ar fi dureri de inimă, amețeli, greață. În prezența unor astfel de simptome, administrarea medicamentului trebuie oprită imediat, în acest caz, pacientului i se arată un picurător cu Eufillin.
6. Pentru a pregăti un picurător, luați 10-20 mg de medicament și amestecați-l cu 100-150 mg de clorură de sodiu (din nou 0,9%). Viteza de administrare este de 30-50 de picături pe minut.

Pe lângă metodele de administrare de mai sus, electroforeza și inhalarea se fac și cu Eufillin.
Electroforeza necesită o soluție de 2% din medicament, care este impregnată cu tifon sau hârtie de filtru. Pentru inhalare, se prepară o soluție, în care se ia o fiolă de Eufillin la 100-150 ml de clorură de sodiu. Pentru o inhalare, 3 ml dintr-o astfel de soluție sunt suficiente

Supradozaj

Următoarele simptome pot indica excesul de doze recomandate de Eufillin:

• Diaree, greață, vărsături cu sânge
• Scăderea apetitului
• sângerare de stomac
• Tulburari ale somnului, anxietate crescută, fotofobie
• Tremor, convulsii, agitație motorie severă
• Gastralgie
• tahipnee
• Aritmii ventriculare

În caz de otrăvire severă cu Eufillin, astfel de încălcări sunt posibile ca:

• hipoxie
• hiperglicemie
• hipoglicemie
• Confuzie
• Dezvoltarea insuficienței renale
• Necroza mușchilor scheletici
• Crize epileptice (mai ales la copii)

Tratamentul supradozajului se efectuează după cum urmează:

• În primul rând, retragerea drogurilor
• Pacientul este spălat de stomac, prescrie enterosorbente și laxative
• Diazepamul este prescris pentru a opri crizele.
• Se efectuează terapia simptomatică - în funcție de modul în care se manifestă supradozajul

Important! Dacă pacientul, pe lângă Euphyllin, ia și alte medicamente, este foarte important să aflați înainte de a începe tratamentul cum vor interacționa medicamentele între ele. De exemplu, Eufillin cu Dexametazonă intravenos, prescris cu siguranță boli neurologice, crește riscul pacientului de a avea un astfel de efect secundar precum hipoglicemia. Prin urmare, este foarte important să nu vă automedicați și să luați orice medicamente numai după prescripția medicului.

APROBAT

Ordinul președintelui

Comitetul de control medical
si activitati farmaceutice

Ministerul Sanatatii

Republica Kazahstan

De la „____” ______________ 201__

№ ___________________

Instruire

privind utilizarea medicală a unui medicament

Eufillin

Nume comercial

Eufillin

Denumire comună internațională

Aminofilină

Forma de dozare

Solutie pentru administrare intravenoasa 24 mg/ml

Compus

O fiolă conține

substanta activa- aminofilină (eufillin) - 240 mg

excipient- apa pentru preparate injectabile.

Descriere

Lichid limpede incolor sau ușor colorat.

Grupa farmacoterapeutică

Alte medicamente pentru tratamentul bolii obstructive a căilor respiratorii de uz sistemic. Xantine.

Cod ATC R03DA05

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Biodisponibilitate - 90-100%. Timpul până la atingerea concentrației maxime în plasma sanguină cu administrare intravenoasă de 0,3 g este de 15 minute, concentrație maximăîn plasma sanguină - 7 mcg / ml. Volumul de distribuție este în intervalul 0,3-0,7 l/kg (30-70% din greutatea corporală „ideală”), cu o medie de 0,45 l/kg. Comunicarea cu proteinele plasmatice la adulți - 60%, la nou-născuți - 36%, la pacienții cu ciroză hepatică - 36%. Pătrunde în laptele matern (10% din doza acceptată), prin bariera placentară (concentrația în serul sanguin al fătului este puțin mai mare decât în ​​serul mamei).

Aminofilina prezintă proprietăți bronhodilatatoare la concentrații de 10-20 μg/ml. Concentrația peste 20 mg/ml este toxică. Efectul excitator asupra centrului respirator se realizează la un conținut mai scăzut de medicament în sânge - 5-10 μg / ml. Metabolizat la valori fiziologice pH-ul cu eliberarea de teofilină liberă, care este metabolizată în continuare în ficat cu participarea mai multor izoenzime ale citocromului P450. Ca urmare, se formează acid 1,3-dimetiluric (45-55%), care are activitate farmacologică, dar este de 1-5 ori inferior teofilinei. cofeina este metabolit activ si se formeaza in cantități mici, cu excepția nou-născuților prematuri și a copiilor cu vârsta sub 6 luni, la care, datorită T 1/2 extrem de lungă a cofeinei, are loc acumularea semnificativă a acesteia în organism (până la 30% din cea pentru aminofilină). La copiii mai mari de 3 ani și la adulți, fenomenul de acumulare a cofeinei este absent. Timpul de înjumătățire la nou-născuți și copii sub 6 luni este mai mare de 24 de ore; la copiii mai mari de 6 luni - 3,7 ore; la adulți - 8,7 ore; pentru „fumători” (20-40 de țigări pe zi) - 4-5 ore (după renunțarea la fumat, normalizarea farmacocineticii după 3-4 luni); la adulti cu boala pulmonara obstructiva cronica, cor pulmonar si insuficienta cardiaca pulmonara - mai mult de 24 de ore.Excretat prin rinichi.

La nou-născuți, aproximativ 50% din teofilină este excretată prin urină nemodificată față de 10% la adulți, ceea ce este asociat cu o activitate insuficientă a enzimelor hepatice.

Farmacodinamica

Bronhodilatator, derivat purinic; inhibă fosfodiesteraza, crește acumularea de cAMP în țesuturi, blochează receptorii de adenozină (purină); reduce fluxul de Ca2+ prin canale membranele celulare, reduce activitate contractilă muschii netezi. Relaxează mușchii bronhiilor, crește clearance-ul mucociliar, stimulează contracția diafragmei, îmbunătățește funcția mușchilor respiratori și intercostali, stimulează centrul respirator, crește sensibilitatea acestuia la dioxid de carbonși îmbunătățește ventilația alveolară, ceea ce duce în cele din urmă la o reducere a severității și frecvenței episoadelor de apnee. Prin normalizarea funcției respiratorii, ajută la saturarea sângelui cu oxigen și la reducerea concentrației de dioxid de carbon.

Îmbunătățește ventilația pulmonară în condiții de hipokaliemie.

Are un efect stimulator asupra activității inimii, crește puterea și frecvența contracțiilor inimii, crește fluxul sanguin coronarian și necesarul miocardic de oxigen. Reduce tonusul vaselor de sânge (în principal al vaselor creierului, pielii și rinichilor). Are efect venodilatator periferic, reduce rezistența vasculară pulmonară, scade presiunea în cercul „mic” al circulației sanguine. Crește fluxul sanguin renal, are un efect diuretic moderat. Extinde căile biliare extrahepatice. Stabilizează membranele mastocitelor, inhibă eliberarea mediatorilor reacțiilor alergice.

Inhibă agregarea plachetară (suprimă factorul de activare a trombocitelor și PgE2 alfa), crește rezistența eritrocitelor la deformare (îmbunătățește proprietățile reologice ale sângelui), reduce tromboza și normalizează microcirculația. Are efect tocolitic, crește aciditatea sucului gastric. Când este utilizat în doze mari, are un efect epileptogen.

Indicatii de utilizare

Stare astmatică (terapie adjuvantă)

Încălcarea circulației cerebrale de tip ischemic (ca parte a terapiei combinate)

Insuficiență ventriculară stângă cu bronhospasm și insuficiență respiratorie de tip Cheyne-Stokes

Sindromul edem al genezei renale (ca parte a terapiei complexe)

Dozaj si administrare

Adulti:

Introduceți intravenos lent (în 4-6 minute) 5-10 ml dintr-o soluție de 24 mg/ml (0,12-0,24 g), care se diluează în prealabil în 10-20 ml. soluție izotonă clorura de sodiu. Când apar palpitații, amețeli, greață, viteza de administrare este încetinită sau se trece la administrarea picurată, pentru care se diluează 10-20 ml de soluție de 24 mg/ml (0,24-0,48 g) în 100-150 ml de sodiu izotonic. soluție de clorură; administrat cu o rată de 30-50 picături pe minut.

Eufillin se administrează parenteral de până la 3 ori pe zi, nu mai mult de 14 zile.

Cele mai mari doze de aminofilină pentru adulți: unică - 0,25 g, zilnic - 0,5 g.

La conditii de urgenta adulții se injectează intravenos în doză de 6 mg/kg, diluată în 10-20 ml soluție de NaCl 0,9%, injectată lent timp de cel puțin 5 minute. Cu starea astmatică, este indicată picurarea intravenoasă - 720-750 mg

Efecte secundare

Amețeli, dureri de cap, insomnie, agitație, anxietate, iritabilitate, tremor, transpirație crescută

Greață, vărsături, reflux gastroesofagian, arsuri la stomac, exacerbare ulcer peptic, diaree, cu utilizare prelungită - pierderea poftei de mâncare

Erupții cutanate, mâncărimi ale pielii, febră, față înroșită

Hipoglicemie, diureză crescută

Foarte rar

Tahicardie (inclusiv la făt în timp ce luați medicamentul la o femeie însărcinată trimestrul III), aritmii, scăderea tensiunii arteriale, cardialgie, frecvența crescută a crizelor de angină, dureri în piept, tahipnee, albuminurie, hematurie

Efectele secundare scad odată cu scăderea dozei de medicament.

Reacții locale: compactare, hiperemie, durere la locul injectării.

Contraindicatii

Hipersensibilitate (inclusiv la alți derivați de xantină: cofeină, pentoxifilină, teobromină)

Epilepsie

Hiper- sau hipotensiune arterială severă

Tahiaritmii severe

Infarct hemoragic

Hemoragia retiniană

Vârsta copiilor până la 14 ani

Interacțiuni medicamentoase

Efedrina, beta-agoniştii, cofeina şi furosemidul sporesc efectul medicamentului. În combinație cu fenobarbital, difenin, rifampicină, izoniazidă, carbamazepină sau sulfinpirazonă, se observă o scădere a eficacității aminofilinei, ceea ce poate necesita o creștere a dozelor de medicament utilizat. Clearance-ul medicamentului este redus atunci când este administrat în asociere cu antibiotice macrolide, lincomicină, alopurinol, cimetidină, izoprenalină, beta-blocante, care pot necesita o reducere a dozei. Contraceptivele orale care conțin estrogen, antidiareice, absorbanții intestinali slăbesc și blocanții H2-histaminic, blocanți ai canale de calciu, mexiletina intensifică acțiunea aminofilinei (se leagă de sistemul enzimatic al citocromului P450 și încetinește metabolismul aminofilinei). În cazul utilizării în combinație cu enoxacină și alte fluorochinolone, doza de aminofilină este redusă. Medicamentul suprimă efecte terapeutice carbonat de litiu și beta-blocante. Numirea beta-blocantelor - interferează cu efectul bronhodilatator al eufillinei și poate provoca bronhospasm. Eufillin potenteaza actiunea diureticelor prin cresterea filtrarii glomerulare si reducerea reabsorbtiei tubulare. Cu prudență, aminofilina se prescrie concomitent cu anticoagulante, cu alți derivați ai teofilinei sau purinei. Nu se recomandă utilizarea aminofilinei cu medicamente care excită centralul sistem nervos(crește neurotoxicitatea). Medicamentul nu trebuie utilizat cu soluții de dextroză; este incompatibil cu soluții de glucoză, fructoză și levuloză. Trebuie avut în vedere pH-ul soluțiilor de amestecat: incompatibil farmaceutic cu soluțiile acide. Crește probabilitatea efectelor secundare ale glucocorticosteroizilor, mineralocorticosteroizilor (hipernatremie), medicamente pentru anestezie generala(risc crescut de aritmii ventriculare). Cu utilizarea simultană cu enoxacină, doze mici de etanol, disulfiram, fluorochinolone, interferon-alfa recombinant, metotrexat, mexiletină, propafenonă, tiabendazol, ticlopidină, verapamil și cu vaccinarea antigripală, intensitatea acțiunii aminofilinei poate crește, ceea ce poate necesita o reducere a dozei acestuia.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul este prescris cu prudență, sub supraveghere medicală constantă, pacienților:

Cu afectare severă a funcției hepatice și renale (hepatice și/sau

insuficiență renală)

Ulcer peptic al stomacului și duodenului (în istorie), cu

A sangera tract gastrointestinalîn istoria recentă

Cu severă insuficiență coronariană (faza acută infarct miocardic,

angina)

Cu ateroscleroza larg răspândită a vaselor

Cu cardiomiopatie obstructivă hipertrofică

Cu extrasistole ventriculare frecvente

Cu disponibilitate crescută la convulsii

Cu hipotiroidism necontrolat (posibilitate de cumul) sau

Tireotoxicoza

Cu hipertermie prelungită

Cu reflux gastroesofagian

Cu hipertrofie de prostată

Ești o persoană activă căreia îi pasă și se gândește la a lui sistemul respiratorși sănătatea generală, continuă să faci sport, stil de viata sanatos viața, iar corpul tău te va încânta pe tot parcursul vieții și nicio bronșită nu te va deranja. Dar nu uitați să vă supuneți examinărilor la timp, să vă mențineți imunitatea, acest lucru este foarte important, să nu vă răciți excesiv, să evitați suprasolicitarea fizică și emoțională severă.

Este timpul să începi să te gândești la ce faci greșit...

Ești în pericol, ar trebui să te gândești la stilul tău de viață și să începi să ai grijă de tine. Educația fizică este obligatorie și și mai bine, începeți să faceți sport, alegeți sportul care vă place cel mai mult și transformați-l într-un hobby (dans, ciclism, Sală de gimnastică sau doar încearcă să mergi mai mult). Nu uitați să tratați răcelile și gripa la timp, acestea pot duce la complicații la nivelul plămânilor. Asigurați-vă că lucrați cu imunitatea, temperați-vă, fiți cât mai des în natură și aer proaspat. Nu uitați să vă supuneți examinărilor anuale programate, să tratați bolile pulmonare pe etapele inițiale mult mai ușor decât în ​​forma de alergare. Evitați suprasolicitarea emoțională și fizică, fumatul sau contactul cu fumătorii, dacă este posibil, excludeți sau minimizați.

Este timpul să tragem un semnal de alarmă! În cazul tău, probabilitatea de a dezvolta astm este uriașă!

Sunteți complet iresponsabil cu sănătatea dvs., distrugând astfel activitatea plămânilor și a bronhiilor, vă este milă de ei! Dacă vrei să trăiești mult, trebuie să-ți schimbi radical întreaga atitudine față de corp. În primul rând, treci printr-o examinare cu specialiști precum un terapeut și un pneumolog, trebuie să iei măsuri drastice, altfel totul s-ar putea termina prost pentru tine. Urmați toate recomandările medicilor, schimbați-vă radical viața, poate merită să vă schimbați locul de muncă sau chiar locul de reședință, eliminați absolut fumatul și alcoolul din viața voastră și luați contact cu persoane care au astfel de dependențe la minim, întăriți-vă, întăriți-vă imunitatea, fiți cât mai des în aer liber. Evitați suprasolicitarea emoțională și fizică. Excludeți complet toate produsele agresive din utilizarea de zi cu zi, înlocuiți-le cu altele naturale, remedii naturale. Nu uitați să faceți curățare umedă și aerisirea încăperii acasă.