Instrucțiuni de utilizare a diclotiazidei. Medicamente diuretice care inhibă procesul de reabsorbție a sodiului în tubii renali

6-clor-7-sulfamoil-3,4-dihidro-2-H-1,2,4-benzotiadiazin-1,1-dioxid.

Sinonime: hipotiazidă, Dihidroclortiazidă, Disalunil, Nefrix, Unazid, Urodiazină.

Formular de eliberare. Tablete de 0,025 și 0,1 g.

Farmacocinetica. Bine absorbit (70-80%) din aparatul digestiv. După administrare orală 0,075 g concentrație maximăîn plasma sanguină apare după 1,5-3 ore, la pacienții cu insuficiență cardiacă - după 8 ore.Absorbția din tractul digestiv crește la administrare medicamentîn timp ce mănâncă. Timpul de înjumătățire este de 6-15 ore.Aparent, diclotiazida în organism nu suferă biotransformare și este excretată prin urină nemodificat timp de 24 de ore, totuși, cu insuficiență cardiacă, excreție medicament cu urina scade la 21-63%. clearance-ul renalîn mod normal este de 330 ml/min, iar în insuficiența cardiacă - 10-187 ml/min, și există o corelație directă cu clearance-ul creatininei. După ingestie un drog are efect diuretic după 2-3 ore, efect maxim apare după 3-6 ore, durata sa este de 6-12 ore sau mai mult, iar în prima jumătate a perioadei de acțiune predomină efectul saluretic, iar în a doua - diuretic. Efectul diuretic maxim se manifesta la administrare medicament la miezul nopții, minim - la ora 8 dimineața.

Farmacodinamica. Se excretă din organism atât prin filtrare și glomeruli, cât și prin secreție în tubii proximali. Aici, practic, se manifestă capacitatea sa de a inhiba reabsorbția tubulară a sodiului. În plus față de efectul asupra enzimei anhidrazei carbonice, diclotiazida poate inhiba activitatea sodiului, potasiului, ATPazei, succinat dehidrogenazei și a enzimelor de oxidare a neesterificate. acizi grașişi altele.Toate acestea perturbă aprovizionarea cu energie a mecanismelor de transport de pe membrana bazală. În plus, s-a demonstrat că pe fondul diclotiazidei, permeabilitatea membranei bazale pentru sodiu se modifică, rezultând o creștere a consumului de energie pentru reabsorbția acesteia. Există rapoarte că tiazidele din tubii distali, fără a afecta transportul activ al sodiului, reduc rezistență electrică, crescând permeabilitatea la clorură de sodiu și facilitând fluxul invers în tubul clorurii de sodiu deja reabsorbite.

Medicamentul nu are un efect semnificativ asupra stării acido-bazice, deci poate fi prescris atât pentru acidoză, cât și pentru alcaloză. Clorurile sunt excretate în proporții echivalente cu ionii de sodiu, HCO 3 în cantități fiziologice. Excreția de potasiu sub influența sa crește, prin urmare, este posibilă dezvoltarea hipokaliemiei. Aceasta se poate datora blocării reabsorbției potasiului în tubii proximali ai nefronului și unei creșteri compensatorii a secreției acestuia în cei distali datorită unei încărcări mai mari a acestei secțiuni a nefronului cu sodiu.

Diclotiazidă, fiind secretat de celulele tubilor nefronului, poate inhiba eliberarea de acid uricși exacerba guta.

Efect hipotensiv medicament datorită nu numai creșterii pierderilor de lichide și scăderii volumului de lichid intravascular și scăderii edemului peretele vascular, dar în principal printr-o scădere a sensibilității mușchilor netezi vasele la catecolamine.

Efectul benefic al diclotiazidei în diabetul insipid pare să depindă de capacitatea sa de a bloca setea acționând direct asupra centrului setei și prin reducerea stimulării acestui centru de osmolalitate ridicată a plasmei sanguine. Creșterea excreției de sodiu un drog reduce foarte mult nivelul ridicat presiune osmotica plasma sanguină care însoțește această boală. Prin inhibarea enzimei fosfodiesterazei din rinichi, sensibilizează rinichii la vasopresina endogenă.

Aplicație. Cu retenție de apă în organism. Eficient chiar dacă utilizare pe termen lung. Cu edem din cauza insuficienței cardiovasculare, ciroză hepatică, sindrom nefrotic, toxicoza sarcinii, sindromul premenstrual, luând corticosteroizi, obezitate, cu patologie hipotalamică, precum și cu edem localizat. Alocați 0,025-0,1 g pe zi (în 1-2 doze), uneori - 0,2 g pe zi dimineața timp de 3-7 zile cu intervale de 3-4 zile. Cu o creștere doza zilnica mai mult de 0,2 g efectul diuretic crește. Dacă este necesar, lung tratament numiți de 2-3 ori pe săptămână.

Pe parcursul tratament este necesar să se numească dieta cu potasiu sau (dacă este utilizat în doze mari ah, utilizare pe termen lung) pentru a combina diclotiazidă cu preparate de potasiu.

La hipertensiune si hipertensiune arteriala simptomatica, diclotiazida este prescrisa in doze ceva mai mici. doze(0,025-0,075 g), în principal în combinație cu antihipertensive și antispastice zilnic sau o dată la două zile. În absența edemului, medicamentul, fără efect diuretic pronunțat, reduce tensiunea arterială datorită, așa cum este sugerat, redistribuirii sodiului în celulele pereților vasculari, scăderii masei sanguine și sensibilității celulelor la catecolamine.

Când luați diclotiazidă, tensiunea arterială scade până la sfârșitul celei de-a doua zile tratament datorită scăderii debitului cardiac (prima fază de acțiune), apoi rezistența periferică totală scade treptat (a doua fază de acțiune); efect clinic din cauza scăderii tonusului vasele apare de obicei după 2-3 săptămâni de tratament.

La pacienții cu glaucom, pentru a scădea presiunea intraoculară (mai des cu forme subcompensate), se prescriu 0,025 g pe zi. Efectul apare la 24-48 de ore de la administrare. medicament iar pe fondul medicamentelor miotice durează 1-6 zile, după care un drog trebuie reintroduse.

În diabetul insipid, sub influența diclotiazidei, poliuria și setea scad. Inițial, numiți 0,025 g de 1-2 ori pe zi, apoi doza crește treptat pentru a obține un efect terapeutic.

Medicamentul poate potența eficacitatea medicamentelor antiblastom.

Efect secundar. Cu administrare pe termen lung în suficient de mare doze posibilă hipokaliemie și alcaloză hipocloremică. Hipokaliemia, de regulă, se dezvoltă la pacienții cu ciroză hepatică și cu sindrom nefrotic, alcaloză hipocloremică - cu dieta fara sareși pierderea de cloruri din cauza vărsăturilor și diareei.

În cazul utilizării prelungite, sunt posibile exacerbarea gutei, hiperglicemia și exacerbarea diabetului zaharat din cauza supratensiunii aparatului insular. Și mare doze diclotiazida poate provoca slăbiciune generală, greață, vărsături, diaree și cazuri rare- dermatita.

Scăzut cu diclotiazidă filtrare glomerulară poate fi explicată, pe de o parte, printr-o scădere a reabsorbției tubulare, o creștere a presiunii intratubulare, având ca rezultat o scădere a ultrafiltrației în capsula nefronică și, pe de altă parte, printr-o scădere a volumului de lichid extracelular, o scădere a tensiunii arteriale.

Contraindicații la numire. greu insuficienta hepatica, glomeruloscleroza diabetică, boli cronice rinichi în stadiul de insuficiență renală cronică Cu hipoizotenurie și azotemie, oligurie și anurie în primele 3 luni de sarcină. Contraindicat condiționat la pacienții cu gută și diabet zaharat. Este necesar să se numească cu prudență cu toleranță redusă la carbohidrați.

Interacțiunea cu ceilalți medicamente . Un drog trebuie administrat cu prudență în asociere cu medicamente antihipertensive din cauza posibilității de hipotensiune ortostatică din cauza potențarii efectului acestora. Numire combinată medicament cu glicozide cardiace este periculos datorită acțiunii hipokaliemice a diclotiazidei. Diclotiazida sporește ototoxicitatea unor antibiotice, reduce sensibilitatea țesuturilor corpului la adrenomimetice.

Pentru a spori efectul diuretic, diclotiazida poate fi combinată cu medicamente care acționează la nivelul membranei apicale (spironolactonă); aceasta reduce riscul de hipokaliemie și tulburări ale stării acido-bazice.

6-afvjbk-3,4-lbublpo-2-H-l,2,4-,typjtbflbfpby-1,1-lbjrbcm. Cbyjybvs: Ubgjtbfpbl, Dihidroclortiazidă, Disalunil, Nefrix, Unazid, Urodiazin. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,025 b 0,1 u. Afhvfrjrbyttbrf. )