Szimpatomimetikus szerek. Allergiás betegségek kezelése. Tüneti terápia Szívritmuszavarok

Az efedrin egy alkaloid, amely a különféle típusok efedra (Ephedra L.). Kémiai szerkezete hasonló az adrenalinhoz, de vele ellentétben nem tartalmaz hidroxilokat az aromás gyűrűben (nem katekolamin).
a
CH-CH-N,H-HCI OH CH3 "CH"
Efedrin-hidroklorid
A növényi anyagokból nyert efedrin balra forgató izomer, a szintetikus úton előállított efedrin pedig balra és jobbra forgató izomerek racém keveréke, és kisebb aktivitású. Az orvosi gyakorlatban efedrin-hidroklorid formájában használják.
Az efedrin elősegíti a közvetítő noradrenalin felszabadulását a szimpatikus idegrostok varikózus megvastagodásaiból, valamint közvetlenül stimulálja az adrenerg receptorokat, de ez a hatás elenyésző mértékben fejeződik ki, ezért az efedrint a közvetett adrenerg agonista közé sorolják. Az efedrin hatékonysága a szimpatikus rostok végződéseiben lévő mediátor tartalékaitól függ.
Ha efedrinnek van kitéve, ugyanaz altípusok a-i(3-adrenerg receptorok, mint az adrenalin hatására (de kisebb mértékben), ezért az efedrin főként farmakológiai hatások, jellemző az adrenalinra. Növeli a szívösszehúzódások erejét és gyakoriságát, és összehúzza az ereket, ezáltal növeli a vérnyomást. Az efedrin érszűkítő hatása akkor is megnyilvánul, ha van helyi alkalmazás- nyálkahártyára alkalmazva. Az efedrin tágítja a hörgőket, csökkenti a bélmozgást, kitágítja a pupillákat (nem befolyásolja az akkomodációt), növeli a vércukorszintet, növeli a tónust vázizmok.
Az efedrin serkentően hat a központi idegrendszerre: fokozza a légző- és vazomotoros központok aktivitását, mérsékelt pszichostimuláló hatású - csökkenti a fáradtságérzetet, az alvásigényt, növeli a teljesítőképességet. Pszichostimuláns hatását tekintve az efedrin gyengébb az amfetaminnál (ami a noradrenalin és a dopamin felszabadulását okozza az idegvégződésekből).
Az efedrint hörgőtágítóként használják. A bronchiális asztma rohamainak enyhítésére a gyógyszert szubkután adják be, és megelőzés céljából - orálisan (a „Teofedrin”, „Solutan”, „Broncholitin” kombinált gyógyszerek része).
Az efedrint néha növelik vérnyomás. Az efedrin hatásában gyengébb, mint az adrenalin (ugyanolyan nyomásfokozó hatás eléréséhez az efedrin adagjának legalább 50-szer nagyobbnak kell lennie, mint az adrenalin adagja). Az efedrin nyomáscsökkentő hatása kevésbé kifejezett, mint az adrenaliné, de sokkal tovább tart (1-1,5 óra). Nál nél ismételt beadások efedrin rövid időközönként (10-30 perc), presszor hatása csökken - függőség alakul ki. Ez gyors fejlődés a hozzászokást tachyphylaxiának nevezik. Ez a hatás a noradrenalin tartalékok gyors kimerülésének köszönhető a szimpatikus rostok végződéseiben.
Ezenkívül a gyógyszer hatásos allergiás betegségek(szénanátha, szérumbetegség) helyileg alkalmazható orrfolyás esetén (az orrnyálkahártya ereinek összehúzódása a gyulladásos reakció csökkenéséhez vezet), valamint atrioventricularis blokk esetén (fokozódik az atrioventricularis vezetés). A központi idegrendszerre gyakorolt ​​serkentő hatása miatt az efedrin narkolepszia (kóros álmosság) kezelésére használható.
Szájon át, szubkután, intramuszkulárisan injekciózva. Szájon át, étkezés előtt beadva. Az efedrin gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból a vérbe, miközben gyakorlatilag nem metabolizálja a MAO (rezisztens a hatásával szemben). Az elimináció felezési ideje 3-6 óra, a vesén keresztül ürül. Az efedrint csak az orvos által előírt módon alkalmazzák, mivel számos súlyos betegséget okoz mellékhatások: ideges izgatottság, álmatlanság, keringési zavarok, remegő végtagok, étvágytalanság, vizeletvisszatartás. A gyógyszer ellenjavallt álmatlanság esetén, magas vérnyomás, érelmeszesedés, pajzsmirigy-túlműködés. Az efedrin doppingszer, és sportolók számára tilos.
Adrenerg agonisták kölcsönhatása más gyógyszerekkel

Adrenomimetikumok, szimpatomimetikumok	Egyéb gyógyszerek(gyógyszercsoportok)	Eredmény kölcsönhatás
Epinefrin (adrenalin), Norepinefrin (norepinefrin),	Halogéntartalmú szerek inhalációs érzéstelenítéshez MAO-gátlók	Szívritmuszavarok kialakulásának kockázata a szívizom fokozott katekolaminokra való érzékenysége miatt Szívritmuszavarok
Dobutamin	Triciklikus antidepresszánsok	Magas vérnyomás
	Szívglikozidok	Szívritmuszavarok kialakulásának kockázata
Nafazolin	Triciklikus antidepresszánsok MAO-gátlók	A nafazolin érösszehúzó hatásának erősítése. Hipertóniás hatás
Efedrin	Halogéntartalmú szerek inhalációs érzéstelenítéshez	Szívritmuszavarok kialakulásának kockázata
	(3 - címszámkeresők	Az efedrin szívre gyakorolt ​​hatásának gátlása

142 ^ GYÓGYSZERTAN ^ Privát farmakológia
Alapvető gyógyszerek

Nemzetközi generikus név	Saját (kereskedelmi) nevek	Kiadási űrlapok	Betegtájékoztató
1	2	3	4
Epinefrin hidroklorid (Epinefrin hidroklorid)	Adrenalin hidroklorid	10 ml 0,1%-os oldatot tartalmazó palackok. 1 ml 0,1%-os oldatot tartalmazó ampullák	Injekciós oldatok Csak az orvos által előírt módon használja. A vérzés megállítása érdekében a gyógyszer oldatába áztatott tamponokat használhat.
Epinefrin hidrotartarát (Epinefrin bitartras)	Adrenalin hidrotartarát	10 ml 0,18%-os oldatot tartalmazó palackok. 1 ml 0,18%-os oldatot tartalmazó ampullák
Norepinefrin hidrotartarát (Norepinefrini hidrotartra)	Norepinefrin hidrotartarát	1 ml 0,2%-os oldatot tartalmazó ampullák
fenilefrin hidroklorid (Fenilefrini hidroklorid)	Mezaton	1 ml 1%-os oldatot tartalmazó ampullák	Az injekciós oldatok csak az orvos által előírt módon használhatók.
Nafazolin-nitrát (Nafazolini-nitrát)	Naftizin Sanorin	10 ml-es palackok 0,05%-os és 0,1%-os oldattal	Nál nél hosszú távú használat a gyógyszer hatása csökken, ezért 5-7 napos használat után több napos szünetet kell tartania
Fenoterol (fenoterolum)	Berotek	10 ml-es aeroszolos flakonok (200 mcg adagonként, 200 adag), inhalációs oldat (cseppentős palackok) 0,1%, 20 ml	Ha az első belélegzés után a hörgőtágító hatás nem jelentkezik, akkor a második belégzést csak 5 perc elteltével hajtják végre. A további inhalációkat 5 óra elteltével végezzük
	Partusisten	0,005 g-os tabletták és kúpok Ampullák, 10 ml 0,005%-os oldat	A méh tónusának csökkentése érdekében a tablettákat 30-40 perccel étkezés előtt kell bevenni. A hipotenzió megelőzése érdekében a gyógyszert fekve kell bevenni
Salmeterol (Salmeterolum)	Serevent	Inhalációs aeroszol (fiola), 25 mcg adagonként, 60 és 120 adag; por inhalációhoz, 50 mcg adagonként 4 adag (rotadisc), 60 adag (multidisc)	A gyógyszer a bronchiális asztma rohamainak megelőzésére szolgál. Nem használják hörgőgörcs enyhítésére. Óvatosan alkalmazza terhes nőknél és időseknél
Dobutamin (Dobutamin)	Dobutrex	20 ml 1,25%-os oldatot és 5 ml 5%-os oldatot tartalmazó ampullák	A gyógyszert intravénásan adják be orvosi felügyelet mellett. A gyógyszer önbeadása a betegek számára tilos.

A táblázat vége

25-01-2013, 23:45

Leírás

fenilefrin [MHH]

Farmakodinamika: fenilefrin - szimpatomimetikum, mivel alfa-adrenerg receptor agonista, növeli a pupillát tágító izom tónusát, ami mydriasishoz vezet, de nem jelentkezik a csillóizom parézise és nem emelkedik a szemnyomás (a szimpatomimetikumok bizonyos mértékig javítanak a vizes humor kiáramlása, amely kompenzálja az elülső kamra részleges blokádszögét, ami mydriasis esetén fordul elő (16. ábra).

16. diagram. A fenilefrin hatása a pupilla szélességére és a vizes humor kiáramlására (Becker V. szerint).

A vizsgálat során (lásd a 16. ábrát) az egyik szembe 1%-os pilocarpin oldatot, majd 18 órával később mindkét szembe 10%-os fenilefrin oldatot csepegtetünk. Feljegyeztük a pupilla szélességét és a kiáramlási könnyítési arányt.

A fenilefrin hatása helyileg alkalmazva dózisfüggő. Alacsony koncentrációjú fenilefrin (0,12%) helyi alkalmazását érösszehúzó hatás kíséri. A fenilefrin magas koncentrációja (10% és 2,5%) az érszűkítő hatás mellett mydriasis kialakulását okozza. A mydriatikus hatás kifejezett, de rövid ideig tart (37. táblázat).

37. táblázat. A mydriatikus cselekvés dinamikája különböző koncentrációkban fenilefrin

A pupillatágulás mértékét az M-antikolinerg gyógyszerek fokozzák.

A szisztémás hatások az érszűkület következményei. A fenilefrin alkalmazása során vérnyomás-emelkedés és reflex bradycardia léphet fel.

Farmakokinetika: Helyi alkalmazás esetén a fenilefrin kifejezett szisztémás reabszorpción megy keresztül.

Használati javallatok: A gyógyszer 2,5 és 10%-os oldatát használják a pupilla tágítására szemészeti vizsgálat során, preoperatív előkészítés szürkehályog-eltávolításon átesett betegek, in komplex terápia uveitis.

Cikloplegikus miriátiákkal együtt alkalmazzák fénytörési vizsgálatok során.

A felületes és mély injekciók differenciáldiagnosztikájában 0,12%-os és 2,5%-os oldatokat használnak. szemgolyó.

A Horner-szindróma differenciáldiagnózisában 1%-os oldatot alkalmaznak.

Ellenjavallatok: nem ajánlott a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység esetén. És zárt zugú glaukómában vagy anatómiailag szűk elülső kamraszögű, súlyos szív- és érrendszeri betegségekben (koszorúér-betegség, artériás magas vérnyomás, pheochromocytoma) vagy anyagcsere-betegségben (túlműködés) szenvedő betegeknél is. pajzsmirigy, inzulinfüggő cukorbetegség).

Nagy dózisú fenilefrin (10%) nem alkalmazható idős betegek és gyermekek, vaszkuláris aneurizmában és súlyos atherosclerosisban szenvedő betegeknél, idiopátiás betegeknél. ortosztatikus hipotenzió, kezelésre használó betegeknél artériás magas vérnyomás reszerpin vagy guanetidin. A 10%-os oldatot nem szabad pseudophakiában szenvedő betegeknél alkalmazni az IOL diszlokációjának magas kockázata miatt.

Óvatosan alkalmazza monoamin-oxidáz-gátlókat vagy más vérnyomást emelő gyógyszereket szedő betegeknél.

Mellékhatások: csökkent látás (a betegeket figyelmeztetni kell, hogy a becseppentés után legalább 2 órán keresztül ne vezessen autót), a kötőhártya hiperémia és duzzanata, könnyezés, pontszerű keratopathia (10%-os oldat hosszan tartó használata esetén szaruhártya-erózió kialakulása) lehetséges), megnövekedett szemnyomás.

Néha szisztémás mellékhatások lehetségesek: szívdobogás, tachycardia, extrasystole, kamrai aritmia, megemelkedett vérnyomás és reflex bradycardia, koszorúér-görcs és szívinfarktus kialakulása, subarachnoidális vérzés, fejfájás, fokozott fáradtság, izzadás, hiperglikémia, alvászavar és izgatottság.

Használati utasítás és adagolás: szemészeti vizsgálat során a pupilla tágítására a vizsgálat előtt 45-60 perccel egyszer 1 csepp 2,5%-os vagy 10%-os oldatot csepegtetünk. Ha további pupillatágításra van szükség, a csepegtetés 1 óra múlva megismételhető, gyermekeknél és időseknél csak 2,5%-os oldatot használnak.

A rövid hatású cikloplegikus milriatikumok hatásának meghosszabbítása érdekében 2,5 és 10% -os oldatot csepegtetünk be egyszer 30-60 perccel a műtét előtt.

Az uveitis kezelésére a gyógyszert naponta háromszor alkalmazzák.

A fénytörés tanulmányozása során felnőtteknél Először 1 csepp cikloplegiás gyógyszert (ciklopentolát, homatropin, tropikamid) csepegtetünk, 5 perc múlva 1 csepp 2,5%-os fenilefrin oldatot, majd 10 perc múlva újabb 1 csepp cikloplegiás gyógyszert. A vizsgálatot az utolsó csepegtetés után 50-60 perccel végezzük.

A fénytörés vizsgálatakor gyermekeknél Először 1 csepp 0,5%-os vagy 1%-os atropin oldatot csepegtetünk, 10-15 perc múlva 1 csepp 2,5%-os fenilefrin oldatot, majd 5-10 perc múlva újabb 1 csepp cikloplegikus gyógyszert. A vizsgálatot az utolsó instilláció után 1-2 órával végezzük.

Külföldi gyakorlatban azzal diagnosztikai vizsgálatés a posztoperatív időszakban azt követően szemműtétek széleskörben használt kombinált gyógyszerek fenilefrint (1% vagy 10%) és cikloplegikus miriát (szkopolamin vagy ciklopentolát) Cydomedrylt (Akop. USA) és Murocoll-2-t (Bausch & Lomb, USA) tartalmaz.

A differenciáldiagnózishoz a szemgolyó injekciókat egyszer csepegtetik 1% vagy 2,5% oldattal. A vizsgálatot 5 perc elteltével végezzük. A szemgolyó felületes injekciója esetén jelentős érszűkület és a kötőhártya elfehéredése figyelhető meg.

Horner-szindróma diagnosztizálására használjon 1%-os oldatot. Egy 1%-os fenilefrin oldat egyszeri becsepegtetése után a pupilla tágulása az érintetlen szemben hiányzik, vagy a mydriasis enyhén kifejezett lesz. Posztganglionális rendellenességben szenvedő szemben szimpatikus beidegzés mydriasis kifejeződik. Ha erre a célra 10% -os oldatot használ, akkor mindkét esetben mydriasis figyelhető meg. Denervált szemnél azonban kifejezettebb lesz (1-2 mm-rel).

0,3-0,5 ml 1%-os oldat kötőhártya alatti beadása a pupilla diagnosztikus tágítására, a betegek műtét előtti felkészítésére és gyulladásos szembetegségek kezelésére szolgál. Ugyanebből a célból 1% -os oldatot helyeznek a szemhéj mögé pamut mikroturundák segítségével.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: Ciklopropánnal vagy halotánnal végzett általános érzéstelenítés során kamrafibrilláció alakulhat ki. A fenilefrin meghosszabbíthatja a helyi érzéstelenítők hatását. Béta-blokkolóval és MAO-gátlókkal egyidejűleg alkalmazva a fenilefrin szisztémás hatása fokozódhat.

Kábítószer

• Mesaton (Mesatonum) (Oroszország) 1% -os oldatos injekció 1 ml-es ampullákban;
• Irifrin (Prorned Exports Pvt Ltd, India) - 2,5 és 10% szemcsepp 5 ml-es műanyag cseppentős palackokban.

Ciklóniás gyógyszerek

Digitoxin

Farmakodinamika: a digitoxin (digitalis) egy digitálisz glikozid, amely növeli a ciliáris izom tónusát, javítja kontraktilitását. Az inotróp hatás mechanizmusa a Na, K pumpa gátlásával függ össze. A digitalis pozitív inotróp hatását izolált csillóizomban igazolták, és a ciliáris és a szívizom közötti funkcionális hasonlóság meglétével függ össze. nagyszámú mitokondriumok, enzim összetétel, gyors kontraktilitás).

A gyógyszer nem okoz változást a pupilla szélességében.

Farmakokinetika: A digitalis a koncentráció arányában hatol be a szaruhártyába. A gyógyszer felhalmozódik az íriszben, a ciliáris testben és a retinában.

Használati javallatok: asztenópia (a szemüveg kiválasztásában és a szerves változásokban bekövetkező hibák kiküszöbölése után); kezdődő presbyopia; fokozott vizuális fáradtság jelentős vizuális terhelés mellett; szemfájdalom migrénes roham során.

Ellenjavallatok: fokozott érzékenység a gyógyszer összetevőihez.

Mellékhatások: használat közben magas koncentrációk A digitalis csökkenti az intraokuláris nyomást, de keratopathia alakulhat ki.

Hosszan tartó használat esetén keratopathiák kialakulása lehetséges.

Használati utasítás és adagolás: a gyógyszert egy hónapig alkalmazzák a következő séma szerint: az 1. héten naponta 3-szor 1 cseppet, a 2. héten naponta 2-szer, a következő 2 hétben a gyógyszert 1 alkalommal csepegtetjük. egy nap. A kezelést 3-6 hónap elteltével megismételjük.

Drog

• Digophton (Laboratories Chauvin SA, Németország) - 0,02% -os oldat (szemcsepp) 10 ml-es palackokban.

A szimpatomimetikumok a bronchiális asztma kezelésére használt gyógyszerek csoportja.

Sürgősségi esetekben, szükség esetén a légúti görcsök enyhítésére, de alapterápiában is alkalmazzák az asztmás megnyilvánulások csökkentésére és megelőző célokra.

Ennek során a hörgők simaizmainak görcse lép fel. Az izomréteg sejtjeiben található β2-adrenerg receptorok felelősek ezért.

A szimpatomimetikumok olyan gyógyszerek, amelyek ezekre a receptorokra hatva lehetővé teszik a hörgők kitágulását és növelik az átjárhatóságot. Aeroszolos palackok formájában kaphatók kimért adagokban, tablettákban és injekciós oldatokban.

A szimpatomimetikumok osztályozása

Ennek a gyógyszercsoportnak egy másik neve közvetett adrenerg agonisták. Hatásuknak 2 célpontja van: β1-adrenerg receptorok és β2-adrenerg receptorok.

Ha egy tünetegyüttes mindkét típusú receptorra hatással van, akkor azt nem szelektívnek nevezzük. A β2-receptorokra kifejtett hatásában szelektív. Ez a típus viszont hosszú és rövid hatású gyógyszerekre oszlik.

Nem szelektív szimpatomimetikumok

Jelenleg ritkábban alkalmazzák őket az asztma kezelésében. Ennek oka a szív- és érrendszeri mellékhatások – tachycardia, magas vérnyomás, szívritmuszavarok – miatti magas mortalitás volt. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a legtöbb β1 receptor a szívben található. Ezek tartalmazzák:

1. izoprenalin;
2. orciprenolin.

Elősegítik a hörgők tágulását és 2-3 percen belül leállítják a rohamot.

Vannak . Előnyük a gyors hatás.

A nemkívánatos mellékhatások gyakrabban fordulnak elő nagyobb adagok alkalmazásakor.

Hosszan tartó

Asztmás rohamok megelőzésére és megelőzésére használják. Hatásuk 12 órán át tart. Ezeket a gyógyszereket más gyógyszerekkel kombinálva írják fel: glükokortikoszteroidok, hízósejt-stabilizátorok, leukotrién antagonisták.

Aeroszol formában használják inhalációs terápia, a tabletta forma akkor van feltüntetve, ha lehetetlen az inhalátor helyes használata (gyermekek). Felszerelés hosszú fellépés:

1. formoterol-fumarát;
2. szalmeterol-xinafoát.

Ezek a gyógyszerek az alapterápia részét képezik a glükokortikoidok adagjának csökkentése érdekében, vagy ha a használatukkal nem érhető el a kívánt hatás.

Rövid színészi játék

A β2-agonisták a bronchospasmus rohamának enyhítésére javallt. Használatukkor a hörgőtágító hatás 5 percen belül jelentkezik és 5-6 óráig tart, így nincs értelme profilaxisként szedni őket.

1. terbutalin;
2. fenoterol;
3. Levalbuterol.

Az adagot és az alkalmazás gyakoriságát egyedi séma szerint választják ki.

A szimpatomimetikumok hatásmechanizmusa

Hosszú hatású szimpatomimetikumok. A hosszan tartó hatás annak a ténynek köszönhető, hogy a gyógyszermolekulák magas lipofilitásúak. Ez a tulajdonság lehetővé teszi számukra, hogy behatoljanak az izomsejtekbe, és ott felhalmozódjanak.

Ha szükséges, a hatóanyag felszabadul, és kölcsönhatásba lép a hörgő receptorokkal, izomlazulást okozva.

A gyógyszer hosszú távú hatása javíthatja az asztmás köhögés éjszakai rohamai feletti kontrollt. A bronchoprotektív hatás javítja a légzőrendszer működését.

Rövid hatású szimpatomimetikumok. A bronchiális asztma miatti fulladás során az elsősegélynyújtáshoz olyan eszközökre van szükség, amelyek azonnal hatnak. A gyógyszereknek 2 hatásmechanizmusa van:

1. Nem engedik be a kalciumionokat a sejtbe, ami a simaizmok ellazulását okozza. Ugyanakkor az allergiás reakció kialakulását okozó hisztamin és leukotriének felszabadulásának folyamata gátolt.
2. Normalizálja a váladék kiválasztását a hörgőkben és javítja a nyálka eltávolítását légutak. Képes megelőzni a hisztamin által kiváltott görcs okozta betegségeket és állapotokat: gyakorolja a stresszt, támad a hideg levegő beszívásakor.

A szimpatomimetikumok alkalmazása a bronchiális asztma kezelésében

A bronchiális asztma kezelésében a szelektív szimpatomimetikumok alkalmazásának célja a hörgőizmok görcsének enyhítése, átjárhatóságuk javítása és a mellékhatások elkerülése.

A formoterol egy hosszú hatású gyógyszer, amelyet az asztmás rohamok megelőzésére használnak. Kapható inhalátorban 0,1 mg-os dózisban, naponta kétszer alkalmazva, vagy 0,2 mg - naponta 3-szor felírva. Hatása 5 percen belül kezdődik, mint a gyógyszerek rövid akció. Megpróbálták a gyógyszernek ezt a tulajdonságát enyhíteni akut rohamok A bronchiális asztmából eredő halálozások száma azonban nőtt. Ezért az igény szerinti használat nem javasolt.

A szalmeterol gyulladáscsökkentő hatású hörgőtágító. Csökkenti a hörgők hiperreaktivitását, csökkenti az allergénekre adott válaszát. Naponta kétszer 50 mcg-os adagban írják fel. A hatás 40 perc elteltével jelentkezik. A gyógyszer 4 évesnél idősebb gyermekek számára engedélyezett. Tanulmányok kimutatták, hogy a salmeterol önmagában történő szedése esetén az exacerbációk és a kórházi kezelések száma évente nőtt.

Ezzel kapcsolatban kiigazításra kerültek a BA kezelési protokollok a hosszú hatástartamú gyógyszerek inhalációs glükokortikoidokkal együtt történő alkalmazására vonatkozóan. Így jöttek létre kombinált szerek. Ez lehetővé tette mindkét csoportban a mellékhatások csökkentését, a bronchiális asztma exacerbációinak csökkentését, valamint a rosszul kontrollált asztma kezelésében elért eredmények javítását.

Kombinált típusok

A szalbutamol a választott gyógyszer az asztmás rohamok megszüntetésére, főként inhaláció formájában alkalmazzák. A hatóanyag körülbelül 20%-a eléri a kis hörgőket. A maximális hatás az alkalmazás után 20 perccel érhető el. Tabletta formájában elhúzódó hatású, és az éjszakai súlyosbodás megelőzésére szolgál. Összefüggő vírusos fertőzések a légutak csökkenhetnek terápiás hatás salbutamol.

A fenoterol egy teljes β2-adrenerg receptor agonista. Ha túllépi az egyszeri ill napi adag, a tünetek után ismétlődnek egy kis idő, ördögi kör alakul ki. Ez a termék még gyakoribb használatát igényli.

Terbutalin - fokozhatja más adrenerg agonisták hatékonyságát. Antiallergiás és hörgőtágító hatás 30 percen belül jelentkezik. Belélegezve, szubkután és tabletták formájában alkalmazzák.

Levalbuterol - viszonylag új gyógyszer, asztma légúti elzáródásának enyhítésére szolgál. Porlasztóval történő inhalációra szánt: 6 évesnél idősebb gyermekeknek naponta háromszor 0,63 mg-ot írnak elő, felnőtteknek - 1,25 mg-ot naponta háromszor.

Izoprenalin - a hörgőtágító hatás 1-2 percen belül érhető el, és 3-4 óráig tart. Inhalációs formában 0,5% vagy 1%, 0,2 ml adagonként adják fel. A 0,005 mg hatóanyagot tartalmazó tablettákat naponta háromszor írják fel.

Az orciprenolin – az izoprenalintól eltérően, szelektívebben hat a β2 receptorokra, kevesebb mellékhatással. Talán azt intravénás alkalmazás 0,5-1 mg hosszan tartó bronchiális asztma esetén.

Mellékhatások

A legtöbb β2-adrenerg receptor a hörgőkben található. Az asztmás betegeknél több van belőlük, mint egészséges emberek. Más szervekben azonban vannak adrenerg receptorok.

Ennek oka a különböző mellékhatások. A bal kamrában és a jobb pitvarban mintegy 40%-a teljes szám receptorok. A szimpatomimetikumok növekvő dózisával és irracionális használatával a szív működésében zavarok lépnek fel:

• tachycardia;
• pitvarlebegés;
• szívizom ischaemia;
• szív elégtelenség;
• kardiomiopátia;
• aritmia, beleértve a pitvarfibrillációt;
• extrasystole;
• kamrai fibrilláció.

A vaszkuláris receptorokra gyakorolt ​​​​hatás során azok kiterjedése és a diasztolés vérnyomás éles csökkenése lehetséges.

A vázizom receptorok stimulálása remegést és izomgyengeséget okoz.

A szimpatomimetikumok szisztémás alkalmazása (szubkután, intravénás) anyagcserezavarok, amelyek a vércukorszint, az inzulin és a szabad zsírsavak emelkedésében nyilvánulnak meg.

Az idegrendszer mellékhatásai:

• szédülés;
• alvászavar;
• rövid távú görcsös állapotok;
• migrén;
• ízzavar.

Emésztőrendszeri rendellenességek:

• hányinger;
• hányás;
• csökkent étvágy;
• a szájüreg nyálkahártyájának szárazsága.

Mellékhatások a légutakban: az adrenerg agonisták ritkán fokozott hörgőgörcsöt okozhatnak beadás után (fenoterol, salbutamol), köhögést, orrgarat-gyulladást.

Ellenjavallatok

A mellékhatások dózisfüggőek, és a legtöbb esetben mérsékelt használat mellett nem jelentkeznek. A kockázatok azonban az ellátás során növekednek sürgősségi segítség ha az adagot néhány órán belül 10-szeresére lépik túl.

A szimpatomimetikumok alkalmazásának lehetőségét számos ellenjavallat korlátozza:

1. Terhesség és szoptatás – terhes nőkön nem végeztek hivatalos vizsgálatokat. Használat korlátozása, amikor kóros állapotok magzat és anya: többes terhesség, méhen belüli fertőzés, szívelégtelenség, eclampsia, méhvérzés, placenta leválás. A felírást egyénileg mérlegeljük, ha az anyát érintő kockázat meghaladja a magzatra gyakorolt ​​kockázatot.
2. A szív és az erek patológiája - miatt lehetséges befolyásolásaés a betegség lefolyásának súlyosbodása esetén a szimpatomimetikumok csoportjába tartozó gyógyszerek nem javasoltak vaszkuláris atherosclerosis, tachyarrhythmia, angina pectoris, kontrollálatlan artériás magas vérnyomás esetén, koszorúér-elégtelenség, szívhibák, pulmonalis hypertonia.
3. Egyéb: feokromocitóma, jóindulatú hiperplázia prosztata mirigy, intolerancia vagy túlérzékenység a gyógyszerrel szemben, pajzsmirigy túlműködés, súlyos májbetegségek.
4. Asztmás állapot esetén bizonyos szimpatomimetikumok abszolút ellenjavalltok: orciprenalin, levalbuterol, mivel a szívre gyakorolt ​​toxikus hatásuk bonyolíthatja a betegség lefolyását.

Végül

A szimpatomimetikumok helyes alkalmazása jelentősen javítja a betegek életminőségét és segít az életveszélyes állapotokban. A bronchiális asztma kezelésében a hatás hiánya leggyakrabban az elégtelen adagolással vagy az inhalátor nem megfelelő használatával magyarázható.

Alaptalan gyakori használat a gyógyszer iránti érzékenység elvesztéséhez, a válasz hiányához vezet. Mellékhatások a beteg rokkantságához vagy halálához vezethet.

Szimpatomimetikumok és szimpatolitikumok, a szimpatomimetikumok csoportjába tartozó gyógyszerek. Tevékenységük helye a PNS diagramon.
Efedrin-hidroklorid.
Hatásuk helye a PNS áramkörben: preszinaptikus a2- és b2-Ar
a szimpatolitikumok csoportjába tartozó gyógyszerek. Tevékenységük helye a PNS diagramon.
Rezerpin, guanetidin (oktadin).
A hatás helye a PNS diagramon: preszinaptikus a- és b-Ar
a szimpatomimetikumok (efedrin-hidroklorid) hatásmechanizmusa és farmakológiai hatásai
Hatásmechanizmus: hat az efferens adrenerg rostok varikózus megvastagodására, és elősegíti az NA felszabadulását a szinaptikus hasadékba
Farmakológiai hatások:
1) a szívműködés stimulálása (növeli a szívfrekvenciát és a kontrakciók erejét, elősegíti az atrioventrikuláris vezetést), megemeli a vérnyomást
2) hörgőtágító hatás
3) a bélmotilitás elnyomása
4) a pupilla kitágulása az akkomodáció és az intraokuláris nyomás befolyásolása nélkül
5) fokozott vázizomtónus
6) hiperglikémia
a szimpatolitikumok hatásmechanizmusa és farmakológiai hatásai.
Hatásmechanizmus: gátolja az adrenerg neuronokból származó gerjesztés átvitelét, szelektíven felhalmozódik a szimpatikus posztganglionális idegvégződések szemcséiben, és kiszorítja az NA-t azokból. Az NA tartalékok kimerülése következtében az idegi gerjesztés átvitele gyengül vagy leáll.
Farmakológiai hatások:
1) hipotenzív hatás (kezdetben átmeneti nyomásreakció, amelyet tachycardia és CO-szint növekedés kísér, majd fokozatosan kialakuló tartós szisztolés és diasztolés vérnyomáscsökkenés, pulzus- és IOC csökkenés)
2) fokozott bélmozgás, exokrin mirigyek szekréciója
3) miózis és csökkent intraokuláris nyomás (a szem elülső kamrájából való jobb kiáramlás és az intraokuláris folyadék termelésének csökkenése miatt, nem befolyásolja az alkalmazkodást).
4) csökkenti a renin szekrécióját a vesékben
5) depresszív hatás a központi idegrendszerre (a rezerpin nagy dózisban antipszichotikum)
a szimpatomimetikumok mellékhatásai.
1) CVS: szívdobogás, szívritmuszavarok, jelentős vérnyomás-emelkedés
2) Emésztőrendszer: étvágytalanság, hányás
3) Központi idegrendszer: izgatottság, álmatlanság, végtagok remegése
4) Húgyúti rendszer: vizelési nehézség.
5) Anyagcsere: fokozott izzadás.
a szimpatolitikumok mellékhatásai.
1) CVS: bradycardia, ortosztatikus hipotenzió, ortosztatikus összeomlás,
2) Emésztőrendszer: hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom
3) központi idegrendszer: álmosság, fáradtság, depresszív állapotok, gyengeség
4) Bőr és nyálkahártyák: a nyálkahártyák duzzanata és szárazsága, herpesz, viszkető bőr
5) Vér: vérszegénység, thrombocytopenia, leukopenia
6) Myalgia, izomremegés, paresztézia, hajhullás
7) A bronchiális asztma és peptikus fekélyek súlyosbodása.
Helyi alkalmazás esetén kötőhártya hiperémia, miózis, égő érzés és ptosis lehetséges.
a szimpatomimetikumok alkalmazásának fő indikációi és ellenjavallatai.
Javallatok:
ü hipotenzió -val sebészeti műtétek, trauma, vérveszteség, fertőző betegségek
ü bronchiális asztmaés egyéb obstruktív légúti betegségek
ü vazomotoros és allergiás nátha, arcüreggyulladás (az orrnyálkahártya ereinek szűkületére)
ü szérumbetegség, csalánkiütés és mások allergiás állapotok
ü narkolepszia
ü enuresis (a központi idegrendszer serkentő hatása következtében az alvás kevésbé mély, könnyebben ébred, amikor megjelenik a vizelési inger)
ü myasthenia gravis
ü pupillatágulás -val diagnosztikai célja
Ellenjavallatok:
ü érelmeszesedés
ü artériás magas vérnyomás
ü szerves szívbetegségek
ü pajzsmirigy túlműködés
ü álmatlanság
a szimpatolitikumok alkalmazásának fő indikációi és ellenjavallatai.
Javallatok:
ü artériás magas vérnyomás
ü primer nyitott zugú glaukóma
Ellenjavallatok:
ü pheochromocytoma
ü artériás hipotenzió
ü súlyos veseműködési zavar
ü szívelégtelenség (nem társul magas vérnyomással), bradycardia
ü akut glaukóma, zárt zugú glaukóma, a szem elülső kamrájának szűk szöge.
ü depresszió
ü gyomorfekély gyomor és patkóbél akut fázisban colitis ulcerosa
ü bronchiális asztma
ü agyi erek érelmeszesedése, nephrosclerosis
ü elektroimpulzus terápia előtt.
Efedrin, reszerpin, guanetidin (oktadin).
EFEDRIN (Ephedrinum).
Alkaloid, amelyet különféle típusú ephedra (Ephedra L.), az ephedra család (Ephedraceae) tartalmaz, beleértve az Ephedra equisetina Bge-t. (ephedra zsurló), Közép-Ázsia és Nyugat-Szibéria hegyvidéki vidékein növekszik, Ephedra monosperma S. A. M., Transbaikáliában növekszik stb.
Efedrin-hidroklorid (Ephedrini hydrochloridum) formájában használják. 1-1-fenil-2-metil-amino-propanol-1-hidroklorid.
Szinonimák: Erhedrinum hydrochloricum, Erhalone, Erhedrosan, Neo-Fedrin, Sanedrine stb.
Kémiai szerkezetét tekintve az efedrin abban különbözik az adrenalintól, hogy nem tartalmaz hidroxilokat az aromás körforgásban; Az efedrin aminoetanol lánc helyett aminopropanol láncot tartalmaz.
Az efedrin stimulálja az a- és b-adrenerg receptorokat.
Perifériás szimpatomimetikus hatását tekintve az efedrin közel áll az adrenalinhoz. Érszűkületet, vérnyomás-emelkedést, hörgők tágulását, bélmotilitás gátlást, pupillák kitágítását, vércukorszint emelkedést okoz.
Az adrenalinhoz képest az efedrin kevésbé drámai, de sokkal tartósabb hatást fejt ki. Nagyobb stabilitása miatt az efedrin hatásos szájon át adva, és kényelmesen alkalmazható a kezelés során (például allergiás betegségek esetén).
Az adrenalintól eltérően az efedrinnek specifikus stimuláló hatása van a központi idegrendszerre. Ebből a szempontból közel áll a fenaminhoz (lásd), de az utóbbi sokkal erősebb.
Az efedrint a vérerek összehúzására és a gyulladás csökkentésére használják rhinitis alatt, a vérnyomás növelésére sebészeti beavatkozások(főleg spinális érzéstelenítés során), sérülésekkel, vérveszteséggel, fertőző betegségek, hipotenzió stb. Alkalmazzák (általában más gyógyszerekkel kombinálva) bronchiális asztma, néha szénanátha, csalánkiütés, szérumbetegség és más allergiás betegségek esetén is.
Használják még myasthenia gravis, narkolepszia, altató- és gyógyszermérgezés, vizeletürítés esetén is. Az enuresis hatása a központi idegrendszerre gyakorolt ​​serkentő hatással jár, aminek következtében az alvás kevésbé mély, és könnyebben felébred, amikor megjelenik a vizelési inger. (Lásd még Imipramin)
Az efedrin oldatot helyileg alkalmazzák, mint érszűkítő valamint pupillatágításra (a szemészeti gyakorlatban diagnosztikai célokra).
Az efedrint szájon át (étkezés előtt), bőr alá, izomba és vénába, valamint helyileg alkalmazzák.
A vérnyomás akut csökkenése esetén lassú intravénás beadás javasolt; fertőző betegségeknél, spinális érzéstelenítés előtt stb.- szubkután ill intramuszkuláris injekció; bronchiális asztma és egyéb allergiás megbetegedések esetén általában szájon át írják fel Enuresis esetén lefekvés előtt.
A bronchiális asztma kezelésére az efedrint teofillinnel, difenhidraminnal, kalcium-glükonáttal és más szerekkel kombinálva alkalmazzák. Ő van szerves része számos kész kombinált gyógyszerek("Theopedrin", aeroszol "Efatin", "Solutan", "Bronholitin").
A gyógyszer általában jól tolerálható. Néha 15-30 perccel a lenyelés után enyhe remegés és szívdobogás észlelhető. Ezek a jelenségek gyorsan elmúlnak.
Az efedrint csak az orvos által előírt módon alkalmazzák. A túladagolás számos mérgező jelenséget okozhat: ideges izgatottság, álmatlanság, keringési zavarok, végtagremegés, vizeletvisszatartás, étvágytalanság, hányás, fokozott izzadás, kiütés.
Az efedrint nem szabad hosszú ideig használni.
A gyógyszer ellenjavallt álmatlanság, magas vérnyomás, érelmeszesedés, szerves szívbetegség, pajzsmirigy túlműködés esetén.
Az éjszakai alvás megzavarásának elkerülése érdekében az efedrint és az azt tartalmazó készítményeket nem szabad a nap végén vagy lefekvés előtt felírni.
OCTADINE (Octadinum) b-(N-azaciklooktil)-etil-guanidin-szulfát.
Szinonimák: Abapressin, Isobarin, Ismelin, Sanotensin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanetidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonin, Pressed, Oftalmotonin, etc .
Az oktadin szimpatolitikus hatása annak köszönhető, hogy szelektíven felhalmozódik a szimpatikus idegvégződések szemcséiben, és kiszorítja belőlük az adrenerg transzmittert, a noradrenalint. A felszabaduló mediátor egy része eléri a posztszinaptikus α-adrenerg receptorokat és rövid távú presszor hatást fejt ki, de a mediátor nagy része az axonális monoamin-oxidáz hatására elpusztul. Az adrenerg végződésekben lévő noradrenalin tartalékok kimerülése következtében az idegi gerjesztés átvitele gyengül vagy leáll.
Az idegi gerjesztés átvitelének megzavarása annak is köszönhető, hogy az idegvégződésekben felhalmozódó oktadin helyi érzéstelenítő hatást fejt ki rájuk. Tovább szív-és érrendszer Az oktadin kétfázisú hatású: először tachycardiával és perctérfogat növekedéssel járó átmeneti presszoros reakció alakul ki, majd a szisztolés és diasztolés vérnyomás progresszív csökkenése következik be, csökken a pulzusszám, a perctérfogat és a pulzusnyomás, majd (2 - 3 nap múlva orális beadás) tartós hipotenzió lép fel. A kezdeti nyomásreakció több óráig is eltarthat. A gyógyszer hosszan tartó alkalmazása esetén a vérnyomáscsökkentő hatás csökkenhet a perctérfogat fokozatos növekedése miatt.
Az oktadint vérnyomáscsökkentő szerként használják. A gyógyszer erős vérnyomáscsökkentő hatású és helyes kiválasztás adagok vérnyomáscsökkenést okozhatnak magas vérnyomásban szenvedő betegeknél különböző szakaszaiban, beleértve a súlyos formákat magas és tartós nyomással.
Az Octadine szájon át szedve hatásos. Lassan felszívódik. A vérnyomáscsökkentő hatás magas vérnyomásban fokozatosan alakul ki; a gyógyszer szedésének megkezdése után 2-3 nappal kezd megjelenni, maximumát a kezelés 7.-8. napján éri el, és a használat abbahagyása után további 4-14 napig értékesítik. A gyógyszer csökkenti a szívfrekvenciát, csökkenti a vénás nyomást, és bizonyos esetekben Perifériás ellenállás. A kezelés kezdetén lehetséges a vese szűrési funkciójának és a vese véráramlásának csökkenése, de azzal további kezelésés a vérnyomás tartós csökkenése esetén ezek a mutatók kiegyenlítődnek (N. A. Ratner et al.).
A magas vérnyomás kezelésére az Octadint szájon át tabletták formájában írják fel. Az adagokat a betegség stádiumától függően egyedileg kell kiválasztani, Általános állapot beteg, gyógyszer tolerancia stb. A kezelést hosszú ideig végezzük.
Az Octadine kezelést célszerű kórházban kezdeni. Ambuláns körülmények között a gyógyszert óvatosan, állandó orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni. Figyelembe kell venni a betegek oktadin iránti érzékenységének egyéni ingadozásának lehetőségét.
Idősek és betegek öreg kor a gyógyszert kisebb adagokban írják fel.
Az Octadine alkalmazása során mellékhatások léphetnek fel: szédülés, általános gyengeség, adynámia, hányinger, hányás, az orrnyálkahártya duzzanata, a fültőmirigy fájdalma, hasmenés (a szimpatikus beidegzés hatásának elnyomása miatt megnövekedett bélmozgás miatt), szöveti folyadékvisszatartás. A vérnyomás napi ingadozása fokozódhat. Hipotenzív hatás A gyógyszert gyakran ortosztatikus hipotenzió kialakulása kíséri, egyes esetekben ortosztatikus összeomlás lehetséges (különösen a kezelés első heteiben). Az összeomlás megelőzése érdekében a betegeknek a vízszintes helyzetbenés lassan haladjunk fekvő helyzetből álló helyzetbe; bizonyos esetekben csökkenteni kell az adagot.
Az új vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (klonidin, béta-blokkolók stb.) megjelenése előtt az oktadin volt az egyik fő gyógyszer a magas vérnyomás kezelésére. Azonban még most sem veszítette el jelentőségét, és különösen az országban használják súlyos formák artériás magas vérnyomás. A gyógyszer hosszan tartó hatást fejt ki. A mellékhatások csökkenthetők az adag megfelelő beállításával. A hasmenés enyhíthető antikolinerg gyógyszerek szedésével. Az Octadine más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (rezerpin, apresszin, diuretikumok) együtt is felírható; egyidejű használat diuretikumokkal fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást és megakadályozza a szövetekben a folyadékretenciót. Nál nél kombinált használat más gyógyszerekkel az oktadin adagja csökken.
Ellenjavallatok: súlyos érelmeszesedés, akut rendellenességek agyi keringés, szívinfarktus, hipotenzió, súlyos veseelégtelenség. Az Octadint nem szabad feokromocitómára felírni, mivel a hatás kezdetén a gyógyszer vérnyomás-emelkedést okozhat. Az Octadint nem szabad egyidejűleg felírni triciklikus antidepresszánsokkal: aminazinnal, efedrinnel. MAO-gátlókat szedő betegeknél (lásd) 2 hetes szünetet kell tartani az Octadine szedése előtt. alá tartozó betegek műtéti beavatkozás, abba kell hagynia a gyógyszer szedését néhány nappal a műtét előtt.
A szemészeti gyakorlatban az Octadint időnként a kötőhártyazsákba történő csepegtetésre használják primer nyitott zugú glaukóma esetén. A gyógyszer mérsékelt miózist okoz, megkönnyíti a vizes humor kiáramlását, csökkenti annak termelését és csökkenti az intraokuláris nyomást. A kolinomimetikus anyagokkal (pilokarpin stb.) ellentétben az oktadin nem befolyásolja az akkomodációt; kevésbé zavarja a látásélességet és a betegek látási képességét rossz megvilágítás mellett. Zárt és szűk kamraszögű betegeknél az Octadine-t nem alkalmazzák, mivel az ophthalmotonus fokozódhat. A gyógyszer nem javallt akut glaukóma kezelésére.

Hatásmechanizmus és farmakológiai hatások

Ø Szimpatomimetikumok (efedrin): indirekt stimuláló hatás az L- és B-adrenerg receptorokra. Az Shchn a preszinaptikus membránra hat, azaz a szinapszis varikózus megvastagodására, és elősegíti a noradrenalin felszabadulását. Másodszor, gyenge stimuláló hatása van ezekre a receptorokra. Ezenkívül gátolja a noradrenalin neuronális felvételét. Hatása hasonló az adrenalinhoz: serkenti a szívet, p.o. Vérnyomás, tágítja a hörgőket, csökkenti a perisztaltikát, kitágítja a pupillát, növeli a vércukorszintet, növeli a vázizomzat tónusát, serkenti a központi idegrendszert. Sokkal gyengébb, mint az adrenalin.

Ø szimpatolitikumok (oktadin, rezerpin): gátolják a gerjesztés átvitelét a preszinaptikus membrán szintjén, gátolják a noradrenalin termelődését visszeres megvastagodásokkal. Az adrenerg receptorok nem érintettek, pl. közvetett hatást gyakorolnak. Gyengébbek, mint az adrenerg blokkolók. Az adrenalin újrafelvételét is zavarhatja. Hatásai: csökken a vérnyomás, csökken a pulzus, csökken a perctérfogat, csökken az intraokuláris nyomás, pupillaszűkület, fokozódik a gyomor-bélrendszeri perisztaltika, A Rezerpin nyugtat, javítja az alvást.

Mellékhatások:

Ø szimpatomimetikumok: székrekedés, emelkedett vércukorszint

Ø szimpatolitikumok: fokozott perisztaltika és hasmenés, peptikus fekély, bradycardia, fájdalom a területen nyálmirigyek, folyadékvisszatartás a szervezetben, álmosság, gyengeség, fokozott étvágy, depresszió.

A használat főbb javallatai és ellenjavallatai

Ø Szimpatomimetikumok: alacsony vérnyomás, bronchiális asztma, nátha, szívmegállás, pupillatágítás diagnosztikai célból. Ellenjavallatok: diabetes mellitus, magas vérnyomás

Ø Szimpatolitikumok: magas vérnyomás, glaukóma. Ellenjavallatok: bradycardia, gyomorfekély, alacsony vérnyomás, vese szívelégtelenség. kudarc.

14 Általános érzéstelenítés eszközei. Meghatározás. A mélységet, a fejlődés ütemét és az érzéstelenítésből való felépülést meghatározó tényezők. Az ideális kábítószerrel szemben támasztott követelmények. Az érzéstelenítés jelei: az érzéstelenítés állapotát a következők jellemzik: fájdalomcsillapítás - elnyomás fájdalomérzékenység; amnézia; eszméletvesztés; szenzoros és autonóm reflexek elnyomása; a vázizmok relaxációja.

Az érzéstelenítés követelményei: az érzéstelenítés zökkenőmentes bevezetése az izgalom szakasza nélkül; elegendő mélységű érzéstelenítés az optimális működési feltételek biztosításához; jó ellenőrzés az érzéstelenítés mélysége felett; gyors felépülés az érzéstelenítésből; nagy terápiás szélesség – az a tartomány, amelynél a gyógyszer érzéstelenítést okozó koncentrációja és minimális toxikus koncentrációja között van. A gyógyszereket a kilélegzett levegőben lévő koncentrációjuk alapján, a nem belélegzett gyógyszereket a beadott dózisok alapján ítélik meg. Minél nagyobb a kábítószer szélessége, az biztonságosabb gyógyszer; nincs mellékhatás; a műszaki alkalmazás egyszerűsége; tűzbiztonság; elfogadható költség.

Az érzéstelenítés szakaszai: 1) a fájdalomcsillapítás stádiuma; 2) az izgalom szakasza; 3) színpad sebészeti érzéstelenítés: 1. szint – felületes érzéstelenítés; 2. szint – könnyű érzéstelenítés; 3. szint – mély érzéstelenítés; 4. szintű ultramély érzéstelenítés. 4) Az ébredés szakasza (agonális - túladagolás esetén).

Általános érzéstelenítés során részleges nyomás inhalációs érzéstelenítő stabil állapot elérésekor az agyban egyenlő a tüdőben lévővel. A minimális alveoláris koncentráció (MAC) az a koncentráció, amelynél a betegek 50%-a nem reagál valamely károsító tényező hatására (műtéti bemetszés). A MAC-t az érzéstelenítő hatékonyságának meghatározására használják.

Az érzéstelenítés fájdalomcsillapító hatásának mechanizmusa.

1) A posztszinaptikus neuronmembránnal való kölcsönhatás, amely megváltoztatja az ioncsatornák permeabilitását, ami megzavarja a depolarizációs folyamatot, és ennek következtében az interneuronális impulzusátvitelt.

2) A kalciumionok intracelluláris koncentrációjának növekedése, a mitokondriumok általi felvételük csökkenése. Ez a membrán hiperpolarizációját, a káliumionok fokozott permeabilitását és általában az idegsejtek ingerlékenységének csökkenését okozza.

3) Preszinaptikus hatás, ami a serkentő mediátorok (ACh) felszabadulásának csökkenéséhez vezet.

4) Kölcsönhatás a GABA-benzodiazepin-barbiturát receptor komplexszel és a GABA hatásának fokozása.

5) Elnyomás anyagcsere folyamatok a központi idegrendszer neuronjai.