Atacand Plus: használati utasítás. Az Atacand Plus egy kombinált gyógyszer a magas vérnyomás kezelésére

Atacand Plus- kombinálva vérnyomáscsökkentő gyógyszer. A kandezartán szelektíven blokkolja az AT II receptorokat (AT altípus). Megakadályozza az AT II hatásainak kialakulását - az érszűkület következtében megnövekedett vérnyomás, az aldoszteron, a renin, a vazopresszin, a katekolaminok szintézisének és felszabadulásának stimulálása, a nátrium reabszorpciója, fokozott szívösszehúzódások. Csökkenti a perifériás vaszkuláris ellenállást, növeli a vese véráramlását és sebességét glomeruláris szűrés. A plazma renin aktivitásának, az AT I és az AT II koncentrációjának kompenzációs növekedését okozza.
A hidroklorotiazid mérsékelt vízhajtó hatást fejt ki, fokozza a nátrium-, klór-, kálium- és vízionok kiválasztását a szervezetből, csökkenti a plazma, a vér és az extracelluláris folyadék térfogatát. Csökkenti a nátriumionok tartalmát érfal csökkenti az érszűkítő hatásokkal szembeni érzékenységét, és ezáltal fokozza a candesartan vérnyomáscsökkentő hatását. Atacand plus okoz elhúzódó hipotenzív hatás pulzusszám növekedése nélkül.
Ortosztatikus artériás hipotenzió Az első adagnál nem figyelhető meg, és a kezelés befejezése után a magas vérnyomás nem növekszik. A vérnyomáscsökkentő hatás fokozatosan alakul ki és legfeljebb 24 óráig tart terápiás hatásáltalában 4 héttel a kezelés megkezdése után érik el. A nyálkahártyában történő felszívódás során emésztőrendszer hidrolízisen megy keresztül, így képződik a hatóanyag (kandesartán).
A kandezartánnak és a hidroklorotiazidnak kumulatív vérnyomáscsökkentő hatása van. Az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél az Atacand Plus hatékony és tartós vérnyomáscsökkenést okoz a szívfrekvencia növekedése nélkül. Az ortosztatikus artériás hipotenzió nem figyelhető meg a gyógyszer első alkalommal történő alkalmazásakor, a kezelés után az artériás magas vérnyomás nem növekszik.
Az Atacand Plus gyógyszer egyszeri adagja után a fő vérnyomáscsökkentő hatás 2 órán belül kialakul.A gyógyszer napi egyszeri alkalmazása hatékonyan és gyengéden csökkenti a vérnyomást 24 órán belül, a maximális és átlagos hatás közötti enyhe eltéréssel. Hosszú távú kezelés esetén a vérnyomás stabil csökkenése következik be a gyógyszer szedésének megkezdése után 4 héten belül, és hosszú kezeléssel fenntartható.
A klinikai vizsgálatok során a mellékhatások, különösen a köhögés gyakorisága alacsonyabb volt az Atacand Plus mellett, mint a kombináció esetén ACE-gátlók hipotiaziddal.
Jelenleg nem állnak rendelkezésre adatok a kandezartán/hidroklorotiazid kombináció olyan betegeknél történő alkalmazására vonatkozóan, akiknél veseelégtelenség, nephropathia, csökkent bal kamrai funkció, akut szívelégtelenség és szívinfarktus.
A kandezartán-cilexetil orális előgyógyszer. A gasztrointesztinális traktusból felszívódva a candesartan-cilexetil gyorsan átalakul hatóanyag- kandezartán, erősen kötődik az AT1 receptorokhoz és lassan disszociál, nincs agonista tulajdonsága. A kandezartán abszolút biohasznosulása a candesartan cilexetil oldat orális adagolása után körülbelül 40%. A tabletta készítmény relatív biohasznosulása a belsőleges oldathoz képest körülbelül 34%. Így a gyógyszer tabletta formájának számított abszolút biohasznosulása 14%. A táplálékfelvételnek nincs jelentős hatása a koncentráció-idő görbe alatti területre (AUC), azaz. az élelmiszer nem befolyásolja jelentősen a gyógyszer biohasznosulását.
A vérszérumban a Cmax a gyógyszer tabletta formájának bevétele után 3-4 órával érhető el. Ahogy a gyógyszer adagja az ajánlott határokon belül emelkedik, a kandezartán koncentrációja lineárisan növekszik. A kandezartán plazmafehérjékhez való kötődése több mint 99%. A kandezartán plazma Vd értéke 0,1 l/kg.
A kandezartán farmakokinetikai paraméterei nem függenek a beteg nemétől.
A hidroklorotiazid gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A biohasznosulás körülbelül 70%. Az egyidejű étkezések körülbelül 15%-kal növelik a felszívódást. A biohasznosulás csökkenhet szívelégtelenségben és súlyos ödémában szenvedő betegeknél.
A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 60%. A látszólagos Vd körülbelül 0,8 l/kg.
A kandezartán főként változatlan formában ürül ki a szervezetből a vizelettel és az epével, és csak kismértékben metabolizálódik a májban.
A candesartan T1/2 ideje körülbelül 9 óra, a gyógyszer kumulációja a szervezetben nem figyelhető meg.
A kandezartán teljes clearance-e körülbelül 0,37 ml/perc/kg, míg vese clearance- körülbelül 0,19 ml/perc/kg. A kandezartán vesén keresztül történő kiválasztódása glomeruláris szűréssel és aktív tubuláris szekrécióval történik.
A radioaktívan jelölt kandezartán-cilexetil szájon át történő beadása esetén a beadott mennyiség körülbelül 26%-a kandezartánként, 7%-a inaktív metabolitként ürül ki a vizelettel, míg a beadott mennyiség 56%-a kandezartánként és 10%-a inaktív anyagként a székletben található. metabolit.
A hidroklorotiazid nem metabolizálódik, és szinte teljesen kiválasztódik aktív forma a gyógyszer glomeruláris szűréssel és aktív tubuláris szekrécióval a proximális nephronban. A T1/2 körülbelül 8 óra, és nem változik kandesartánnal együtt szedve. Az orálisan bevett dózis körülbelül 70%-a 48 órán belül a vizelettel ürül.. Ha a gyógyszer kombinációját alkalmazzák, a monoterápiához képest nem észleltek további hidroklorotiazid felhalmozódást.

Használati javallatok

Drog Atacand Plus kezelésre javallt artériás magas vérnyomás indikált betegeknél kombinált terápia.

Alkalmazási mód

Tabletták Atacand Plus szájon át, naponta 1 alkalommal, étkezéstől függetlenül. Ajánlott adag - 1 tabletta. 1 alkalommal naponta.
A candesartan adagjának titrálása javasolt, mielőtt a beteget Atacand Plus-kezelésre helyezik át. Szükség esetén a betegeket Atacand monoterápiáról Atacand Plus terápiára helyezik át.
A fő hipotenzív hatást általában a kezelés megkezdése utáni első 4 hétben érik el.

Mellékhatások

Mellékhatások során azonosították klinikai vizsgálatok mérsékelt és átmeneti jellegűek voltak, és gyakoriságuk hasonló volt a placebo-csoporthoz. A mellékhatások miatti abbahagyások aránya hasonló volt a kandezartán/hidroklorotiazid (3,3%) és a placebo (2,7%) között.
A klinikai vizsgálatok eredményeinek összevont elemzése során a kandezartán/hidroklorotiazid alkalmazása által okozott alábbi mellékhatásokat figyelték meg. A leírt mellékhatásokat legalább 1%-kal nagyobb gyakorisággal figyelték meg, mint a placebo-csoportban.
A központi idegrendszer részéről: szédülés, gyengeség
Candesartan
A következőkről mellékhatások nagyon ritkán jelentették a gyógyszer forgalomba hozatalát követő alkalmazása során
A keringési és nyirokrendszer: leukopenia, neutropenia és agranulocytosis.
Anyagcserezavarok és anyagcserezavarok által okozott betegségek: hyperkalaemia, hyponatraemia.
A központi idegrendszer oldaláról: szédülés, fejfájás.
A gyomor-bél traktusból: hányinger.
A májból és az epeutakból: a májenzimek fokozott aktivitása, károsodott májfunkció vagy hepatitis.
Kívülről bőr: angioödéma, bőrkiütés, csalánkiütés, viszkető bőr.
A mozgásszervi és a kötőszövetből: hátfájás, ízületi fájdalom, izomfájdalom.
Kívülről húgyúti rendszer: Károsodott vesefunkció, beleértve a veseelégtelenséget hajlamos betegeknél.
Hidroklorotiazid
A következő mellékhatásokról számoltak be hidroklorotiazid monoterápia esetén, rendszerint 25 mg-os vagy nagyobb adagban: gyakori (>1/100), néha (>1/1000 és
A vérképző- és nyirokrendszerből: ritkán - leukopenia, neutropenia/agranulocytosis, thrombocytopenia, aplasztikus anémia, depresszió csontvelő, vérszegénység.
Kívülről immunrendszer: ritkán - anafilaxiás reakciók.
Anyagcserezavarok és anyagcserezavarok által okozott betegségek: gyakran - hiperglikémia, hiperurikémia, hyponatraemia és hypokalaemia.
A központi idegrendszerből: gyakran - enyhe szédülés, fejfájás; ritkán - alvászavar, depresszió, szorongás, paresztézia.
A látószerv oldaláról: ritkán - a kép átmeneti elmosódása.
A szív- és érrendszerből: néha - ortosztatikus hipotenzió; ritkán - aritmia; nekrotizáló vasculitis, bőrérgyulladás.
A légzőrendszerből: ritkán - légzési nehézség (tüdőgyulladás és tüdőödéma).
Az emésztőrendszerből: néha - étvágytalanság, hasmenés, székrekedés; ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás.
A májból: ritkán - intrahepatikus kolesztatikus sárgaság.
A bőrről: néha - bőrkiütés, csalánkiütés, fényérzékenységi reakciók; ritkán - az epidermisz nekrózisa, a bőr erythematosisához hasonló reakciók, a bőr erythematosisának visszaesése.
A mozgásszervi és kötőszöveti: ritkán - myalgia.
A veséből és urogenitális rendszer: gyakran - glucosuria; ritkán - veseműködési zavar és intersticiális nephritis.
Általános tünetek: gyakran - gyengeség; ritkán - hőérzet.
Laboratóriumi mutatók: gyakran - hiperkoleszterinémia, hipertrigliceridémia; ritkán - emelkedett kreatininszint.
Megnövelt tartalom húgysavés a plazma ALT-értékét és a vércukorszintjét mellékhatásként jelentették a candesartan-cilexetil (a becsült panaszok aránya 1,1%, 0,9% és 1%) esetén, valamivel gyakrabban, mint a placebóval (0,4%, 0%), illetve 0,2%.

Néhány kandezartán/hidroklorotiazidot szedő betegnél a hemoglobin-koncentráció enyhe csökkenése és az AST-szint emelkedése volt megfigyelhető a vérplazmában.
A kreatinin, a karbamid, a hyperkalaemia és a hyponatrémia emelkedését is megfigyelték.

Ellenjavallatok

Ellenjavallatok a gyógyszer használatához Atacand Plus a következők: fokozott érzékenység az aktív ill segédkomponensek, a gyógyszerben lévő szulfonamid-származék; májműködési zavar és/vagy kolesztázis; károsodott veseműködés (kreatinin Cl kevesebb, mint 30 ml/perc/1,73 m2); anuria; refrakter hypokalemia és hypercalcaemia; köszvény; terhesség; laktációs időszak; 18 év alatti kor (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt).
Óvatosan: súlyos krónikus szívelégtelenség, kétoldali veseartéria szűkület, artériás szűkület egyetlen vese, hemodinamikailag jelentős aorta szűkület és mitrális billentyű, agyi érbetegségben és ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátiában, csökkent BCC-ben szenvedő betegeknél, cirrhosisban, laktóz intoleranciában szenvedő betegeknél, károsodott laktóz és galaktóz felszívódásban, hyponatraemia, primer hiperaldoszteronizmus, veseműtéti beavatkozás után transzplantáció, veseelégtelenség, diabetes mellitus.

Terhesség

A gyógyszerrel kapcsolatos tapasztalatok Atacand Plus terhes nőknél korlátozott. Ezek az adatok nem elegendőek a megítéléshez lehetséges veszély a magzat számára a terhesség első trimeszterében.
Az emberi embrióban a vese vérellátó rendszere, amely a RAAS kialakulásától függ, a terhesség második trimeszterében kezd kialakulni: a magzat kockázata nő, ha az Atacand Plus-t a terhesség utolsó 6 hónapjában írják fel. .
A RAAS-ra közvetlenül ható gyógyszerek magzati fejlődési rendellenességeket okozhatnak vagy negatív cselekvésújszülötten (artériás hipotenzió, károsodott veseműködés, oliguria és/vagy anuria, oligohydramnion, koponyacsontok hypoplasia, késleltetett méhen belüli fejlődés), akár haláleset is, amikor a gyógyszert a terhesség utolsó hat hónapjában szedték. Leírták a tüdő hypoplasia, az arc anomáliái és a végtag kontraktúrák eseteit is.
Állatkísérletek vesekárosodást mutattak ki az embrionális és újszülöttkori kandezartán alkalmazása során. A károsodás mechanizmusát feltehetően az okozza farmakológiai hatások gyógyszer a RAAS számára.
A hidroklorotiazid csökkentheti a vérplazma térfogatát, az uteroplacentáris véráramlást és thrombocytopeniát okozhat egy újszülöttben.
A kapott információk alapján az Atacand Plus nem alkalmazható terhesség alatt. Ha az Atacand Plus-kezelés alatt teherbe esik, a kezelést abba kell hagyni.
Jelenleg nem ismert, hogy a kandezartán behatol-e anyatej. A kandezartánt azonban szoptató patkányok tejéből izolálják. A hidroklorotiazid bejut az anyatejbe. A lehetséges miatt nem kívánt cselekvés csecsemőknél Az Atacand Plus nem alkalmazható szoptatás alatt.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az egyidejű alkalmazást farmakokinetikai vizsgálatokban tanulmányozták Atakanda Plus hidroklorotiaziddal, warfarinnal, digoxinnal, szájon át szedhető fogamzásgátló(etinil-ösztradiol/levonorgesztrel), glibenklamid, nifedipin és enalapril. Klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatásokat nem azonosítottak.
A kandezartán kis mértékben metabolizálódik a májban (CYP2C9). Az interakciós vizsgálatok nem tárták fel a gyógyszernek a CYP2C9-re és a CYP3A4-re gyakorolt ​​hatását; a citokróm P450 rendszer egyéb izoenzimeire gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták.
Az Atacand Plus más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinált alkalmazása fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást. A hidroklorotiazid káliumpazarló hatásait felerősíthetik más, káliumsorvadást és hipokalémiát okozó gyógyszerek (pl. diuretikumok, hashajtók, amfotericin, karbenoxolon, penicillin G-nátrium, származékai szalicil sav).
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerre ható egyéb gyógyszerekkel kapcsolatos tapasztalatok azt mutatják, hogy a kálium-megtakarító diuretikumokkal, kálium-kiegészítőkkel, káliumtartalmú sópótlókkal és más, a szérum káliumszintjét növelő gyógyszerekkel (például heparinnal) történő egyidejű terápia fejlődéshez vezethet. a hiperkalémia.
A diuretikumok által kiváltott hypokalaemia és hypomagnesemia hajlamosít a digitálisz-glikozid és a digitálisz-glikozid esetleges kardiotoxikus hatásaira antiaritmiás szerek. Ha az Atacand® Plus-t ilyen gyógyszerekkel párhuzamosan szedi, ellenőrizni kell a vér káliumszintjét.
Ha a lítiumkészítményeket ACE-gátlókkal kombinálják, a vérszérum lítiumkoncentrációjának reverzibilis növekedése és a toxikus reakciók. Hasonló reakciók előfordulhatnak angiotenzin II receptor antagonisták alkalmazásakor is, ezért javasolt a szérum lítiumszint monitorozása kombinált használat ezeket a gyógyszereket.
A hidroklorotiazid vizelethajtó, nátriuretikus és vérnyomáscsökkentő hatásait az NSAID-ok gyengítik.
A hidroklorotiazid felszívódását gyengíti a kolesztipol és a kolesztiramin alkalmazása.
A nem depolarizáló izomrelaxánsok (például a tubokurarin) hatását a hidroklorotiazid fokozhatja.
A tiazid-szerű diuretikumok a kalciumkiválasztás csökkenése miatt a vér kalciumszintjének emelkedését okozhatják. Ha szükséges, használjon kalcium tartalmú élelmiszer-adalékok vagy D-vitamin, a vérplazma kalciumszintjét ellenőrizni kell, és szükség esetén módosítani kell az adagot.
A tiazid-szerű diuretikumok fokozzák a béta-blokkolók és a diazoxid hiperglikémiás hatását.
Az antikolinerg szerek (pl. atropin, biperidin) növelhetik a tiazid-szerű diuretikumok biohasznosulását a csökkent GI motilitás miatt.
A tiazid-szerű diuretikumok növelhetik az amantadin mellékhatásainak kockázatát.
A tiazid-szerű diuretikumok lelassíthatják a citosztatikus gyógyszerek (például ciklofoszfamid, metotrexát) szervezetből való eltávolítását, és fokozhatják mieloszuppresszív hatásukat.
A hypokalaemia kockázata megnőhet kortikoszteroidok vagy ACTH egyidejű alkalmazása esetén.
Az Atacand Plus gyógyszer alkalmazása során az ortosztatikus artériás hipotenzió előfordulása nőhet alkohol, barbiturátok vagy általános érzéstelenítők szedése esetén.
Tiazid-szerű diuretikumokkal történő kezelés esetén a glükóztolerancia csökkenése fordulhat elő, ezért szükség lehet a hipoglikémiás gyógyszerek (beleértve az inzulint is) adagjának módosítására.
A hidroklorotiazid csökkentheti az érösszehúzó aminok (pl. epinefrin) hatását.
A hidroklorotiazid növelheti az akut veseelégtelenség kialakulásának kockázatát, különösen, ha együtt használják nagy adagok jódozott töltőanyag.
A hidroklorotiazid és az élelmiszer közötti szignifikáns kölcsönhatást nem találták.

Túladagolás

A kábítószer-túladagolás tünetei Atacand Plus: a gyógyszer farmakológiai tulajdonságainak elemzése arra utal, hogy a túladagolás fő megnyilvánulása a vérnyomás klinikailag jelentős csökkenése és szédülés lehet. Leírták egyedi esetek a gyógyszer túladagolása (legfeljebb 672 mg candesartan), ami a betegek felépülését súlyos következmények nélkül eredményezi.
A hidroklorotiazid túladagolásának fő megnyilvánulása az akut veszteség folyadékok és elektrolitok. Tünetek, mint szédülés, vérnyomáscsökkenés, szájszárazság, tachycardia, kamrai aritmia, eszméletvesztés és izomgörcsök.
Kezelés: klinikailag jelentős vérnyomáscsökkenés kialakulása esetén el kell végezni tüneti kezelésés figyelemmel kíséri a beteg állapotát. Helyezze a beteget a hátára, és emelje fel a lábát. Szükség esetén a vér térfogatát növelni kell, például intravénás beadással izotóniás oldat nátrium-klorid. Szükség esetén szimpatomimetikus szerek írhatók fel. A kandezartán és a hidroklorotiazid hemodialízissel valószínűleg nem ürül ki.

Tárolási feltételek

Drog Atacand Plus 30 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni.

Kiadási űrlap

Atacand Plus - tabletta.
Kiszerelés - 28 db.

Összetett

1 tabletta Atacand Plus 16 mg kandezartán-cilexetilt és 12,5 mg hidroklorotiazidot tartalmaz.
Segédanyagok: karmellóz-kalcium, hiprolóz, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát, kukoricakeményítő, makrogol, sárga vas-oxid-festék, vörös vas-oxid-festék.

Továbbá

Olyan betegek, akiknél az értónus és a vesefunkció túlnyomórészt a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitásától függ (például súlyos krónikus szívelégtelenségben, vesebetegségben, beleértve a szűkületet is. vese artéria), különösen érzékenyek a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerre ható gyógyszerekre. Célja hasonló gyógyszerek Ezeknél a betegeknél súlyos artériás hipotenzió, azotemia, oliguria és ritkábban akut veseelégtelenség kíséri. Ezen hatások kialakulásának lehetősége nem zárható ki angiotenzin II receptor antagonisták alkalmazásakor. Éles visszaesés Ischaemiás cardiopathiában, ischaemiás eredetű cerebrovascularis betegségben szenvedő betegek vérnyomása bármilyen vérnyomáscsökkentő gyógyszer alkalmazásakor szívinfarktus vagy stroke kialakulásához vezethet.
A reakciók megnyilvánulása túlérzékenység a hidroklorotiazidra legvalószínűbb a bronchiális asztmában szenvedő betegeknél, allergiás reakciók az anamnézisben; ami nem zárja ki az allergiás tünetek előfordulását más betegeknél.
Tiazid-szerű diuretikumok alkalmazásakor előfordultak pangásos seborrhoea súlyosbodásának vagy tüneteinek megjelenése.
A gyógyszer laktózt tartalmaz, ezért ritka örökletes betegségben szenvedő betegek nem szedhetik, amelyek laktóz intoleranciában, laktózhiányban vagy a glükóz és a laktóz felszívódásának zavarában nyilvánulnak meg.
Használata gyermekgyógyászatban
A használat biztonsága és hatékonysága Atakanda Plus gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem állapították meg.
A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatást nem vizsgálták, de a gyógyszer farmakodinámiás tulajdonságai azt mutatják, hogy nincs ilyen hatás. A betegeknek óvatosnak kell lenniük gépjárművezetés vagy gépek kezelése közben, mivel a kezelés során szédülés és fokozott fáradtság léphet fel.

Fő beállítások

Név:	ATACAND PLUS
ATX kód:	C09DA06 -

Dózisforma

Tabletták

Összetett

Egy tabletta tartalmaz

hatóanyagok: kandezartán-cilexetil 16 mg, hidroklorotiazid 12,5 mg,

Segédanyagok: kalcium-karboxi-metil-cellulóz, hidroxi-propil-cellulóz, sárga vas-oxid CI 77492 (E172), vörös vas-oxid CI 77491 (E172), laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát, kukoricakeményítő, polietilénglikol 8000.

Leírás

A tabletták barack színűek, oválisak, mindkét oldalán domborúak, mindkét oldalán bemetszéssel, egyik oldalán „” bevéséssel.

Farmakoterápiás csoport

Angiotenzin II antagonisták diuretikumokkal kombinálva.

ATX kód: C09DA06

Farmakológiai tulajdonságok"type="checkbox">

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

A kandezartán-cilexetil és a hidroklorotiazid együttes alkalmazása nincs klinikailag jelentős hatással egyik gyógyszer farmakokinetikájára sem.

Szívás és elosztás

Candesartan cilexetil

A kandezartán-cilexetil orális előgyógyszer. Az emésztőrendszerből felszívódva éter-hidrolízisen keresztül gyorsan átalakul hatóanyaggá - a kandezartánná, erősen kötődik az AT1 receptorokhoz és lassan disszociál, nincs agonista tulajdonsága. A kandezartán abszolút biohasznosulása a candesartan cilexetil oldat orális adagolása után körülbelül 40%. A tabletta készítmény relatív biohasznosulása a belsőleges oldathoz képest körülbelül 34%. Maximális koncentráció a vérszérumban (Cmax) a gyógyszer tabletta formájának bevétele után 3-4 órával érhető el. Ahogy a gyógyszer adagja az ajánlott határokon belül emelkedik, a kandezartán koncentrációja lineárisan növekszik. A kandezartán farmakokinetikai paraméterei nem függenek a beteg nemétől. A táplálékfelvételnek nincs jelentős hatása a koncentráció-idő görbe alatti területre (AUC), azaz. az élelmiszer nem befolyásolja jelentősen a gyógyszer biohasznosulását. A kandezartán aktívan kötődik a plazmafehérjékhez (több mint 99%). A kandezartán plazma megoszlási térfogata 0,1 l/kg.

Hidroklorotiazid

A hidroklorotiazid gyorsan felszívódik gyomor-bél traktus, a biohasznosulás körülbelül 70%. Az egyidejű táplálékfelvétel körülbelül 15%-kal növeli a felszívódást. A biohasznosulás csökkenhet szívelégtelenségben és súlyos ödémában szenvedő betegeknél. A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 60%. A látszólagos megoszlási térfogat körülbelül 0,8 l/kg.

Anyagcsere és kiválasztás

Candesartan cilexetil

A kandezartán főként változatlan formában ürül ki a szervezetből a vizelettel és az epével, és csak kismértékben metabolizálódik a májban.

A rendelkezésre álló interakciós vizsgálatok kimutatták, hogy nincs hatással a CYP2C9-re és a CYP3A4-re. Laboratóriumi adatok alapján a szervezetben nem várható kölcsönhatás gyógyszerek, melynek metabolizmusa a citokróm P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 vagy CYP3A4 izoenzimektől függ. A kandezartán felezési ideje körülbelül 9 óra. A gyógyszer nem halmozódik fel a szervezetben. A kandezartán felezési ideje változatlan marad (körülbelül 9 óra) a kandezartán-cilexetil hidroklorotiaziddal történő bevétele után. Ismételt adagolás után a kandezartán további felhalmozódása nem következik be kombinált gyógyszer a monoterápiához képest.

A kandezartán teljes clearance-e körülbelül 0,37 ml/perc/kg, míg a vese-clearance körülbelül 0,19 ml/perc/kg. A kandezartán vesén keresztül történő kiválasztódása glomeruláris szűréssel és aktív tubuláris szekrécióval történik. A radioaktívan jelölt kandezartán-cilexetil szájon át történő beadása esetén a beadott mennyiség körülbelül 26%-a kandezartánként, 7%-a inaktív metabolitként ürül ki a vizelettel, míg a beadott mennyiség 56%-a kandezartánként és 10%-a inaktív anyagként a székletben található. metabolit.

Hidroklorotiazid

A hidroklorotiazid nem metabolizálódik, és a hatóanyag aktív formájaként szinte teljes egészében glomeruláris szűréssel és a proximális nefronban lévő aktív tubuláris szekrécióval választódik ki. A felezési idő körülbelül 8 óra. Az orális adag körülbelül 70%-a ürül ki a vizelettel 48 órán belül. A felezési idő nem változik kandezartánnal együtt. Gyógyszerek kombinációja esetén a monoterápiához képest nem észleltek további hidroklorotiazid-felhalmozódást.

A kandezartán farmakokinetikája speciális csoportokban

Idős betegeknél (65 év felett) a kandezartán Cmax és AUC értéke 50%-kal, illetve 80%-kal nő a fiatalabb betegekhez képest. A vérnyomáscsökkentő hatás és a mellékhatások előfordulása azonban az Atacanda® Plus alkalmazásakor nem függ a betegek életkorától.

Enyhe és közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kandezartán Cmax és AUC értéke 50%-kal, illetve 70%-kal nőtt, míg a gyógyszer felezési ideje nem változott a normál működés vese Azoknál a betegeknél súlyos jogsértés vesefunkció A kandezartán Cmax és AUC 50%-kal, illetve 110%-kal nőtt, a gyógyszer felezési ideje pedig kétszeresére nőtt. Hemodializált betegeknél ugyanazokat a kandezartán farmakokinetikai paramétereit találták, mint a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a kandezartán AUC-értékének 20-80%-os növekedését figyelték meg a klinikai vizsgálatok során.

Hidroklorotiazid

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a felezési idő hosszabb.

Farmakodinamika

Az Atacand® Plus az angiotenzin II AT1 receptorok nem peptid szelektív blokkolójának – a cadezartánnak – kombinációja, amelyet a dózisforma prodrug (cadesartan cilexetil) és tiazid diuretikum - hidroklorotiazid formájában.

Az angiotenzin II a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer fő hormonja, amely fontos szerepet játszik az artériás magas vérnyomás, szívelégtelenség és mások patogenezisében. szív-és érrendszeri betegségek. Az angiotenzin II fő élettani hatásai az érszűkület, az aldoszterontermelés stimulálása, a folyadék- és elektrolit állapot szabályozása, valamint a sejtnövekedés stimulálása. Mindezeket a hatásokat az angiotenzin II és az 1-es típusú angiotenzin receptorok (AT1 receptorok) kölcsönhatása közvetíti.

A kandezartán az 1-es típusú angiotenzin II receptorok (AT1 receptorok) szelektív antagonistája, nem gátolja az angiotenzin-konvertáló enzimet (ACE), amely az angiotenzin I-et angiotenzin II-vé alakítja, és elpusztítja a bradikinint; nem befolyásolja az ACE-t, és nem vezet a bradikinin vagy a P anyag felhalmozódásához. A kandezartán és az ACE-gátlók összehasonlításakor a köhögés kevésbé volt gyakori a candesartan-cilexetilt kapó betegeknél. A kandezartán nem kötődik más hormonreceptorokhoz, és nem blokkol ion csatornák részt vesz a funkciók szabályozásában a szív-érrendszer. Az angiotenzin II AT1 receptorainak blokkolása következtében dózisfüggően megemelkedik a renin, az angiotenzin I, az angiotenzin II szintje, és csökken az aldoszteron koncentrációja a vérplazmában.

A hidroklorotiazid gátolja az aktív nátrium-reabszorpciót, főként a disztális régiókban vesetubulusokés fokozza a nátrium-, klór- és vízionok felszabadulását. A vesén keresztül a kálium és magnézium kiválasztódása dózisfüggő módon fokozódik, míg a kalcium újra felszívódik a vesékbe. Nagy mennyiségű mint előtte. A hidroklorotiazid csökkenti a vérplazma és az extracelluláris folyadék térfogatát, valamint csökkenti a szív általi vérszállítás intenzitását és a vérnyomást. A hosszú távú kezelés során a vérnyomáscsökkentő hatás az arteriolák tágulása miatt alakul ki.

Kimutatták, hogy mikor hosszú távú használat A hidroklorotiazid csökkenti a szív- és érrendszeri betegségek és a halálozás kockázatát.

A kandezartánnak és a hidroklorotiazidnak nettó vérnyomáscsökkentő hatása van.

Az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél az Atacand® Plus hatékony és tartós vérnyomáscsökkenést okoz a szívfrekvencia (HR) növekedése nélkül. Az ortosztatikus hipotenzió nem figyelhető meg a gyógyszer első bevételekor, és az artériás hipertónia nem fokozódik a kezelés befejezése után. Az Atakanda® Plus egyszeri adagja után a fő vérnyomáscsökkentő hatás 2 órán belül kialakul. Hosszú távú kezelés esetén a vérnyomás stabil csökkenése következik be a gyógyszer szedésének megkezdése után 4 héten belül, és hosszú kezeléssel fenntartható. Az Atacand® Plus napi egyszeri bevéve hatékonyan és gyengéden csökkenti a vérnyomást 24 órán belül, csekély eltéréssel a maximális és átlagos hatás között. A klinikai vizsgálatok során a mellékhatások, különösen a köhögés előfordulása alacsonyabb volt az Atacand Plus alkalmazásakor, mint az ACE-gátlók és a hipotiazid kombinációjának alkalmazásakor.

A kandezartán és hidroklorotiazid kombinációjának hatékonysága nem függ a beteg nemétől és életkorától. Jelenleg nem állnak rendelkezésre adatok a kandezartán/hidroklorotiazid veseelégtelenségben/nefropátiában, csökkent bal kamrai működésben/akut szívelégtelenségben és szívinfarktuson átesett betegeknél történő alkalmazására vonatkozóan.

Használati javallatok

Artériás hipertónia kezelése olyan betegeknél, akiknél kombinált terápia javasolt

Használati utasítás és adagolás

Az Atacand® Plus-t naponta egyszer kell bevenni, étkezéstől függetlenül.

A fő hipotenzív hatást általában a kezelés megkezdése utáni első 4 hétben érik el.

Idős betegek

Idős betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

Károsodott veseműködésű betegeknél előnyös használat hurok diuretikumok tiazidhoz képest. Az Atacand® Plus-kezelés megkezdése előtt enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance ≥ 30 ml/perc/1,73 m2), beleértve a hemodializált betegeket is, javasolt a kandezartán adagjának titrálása (Atacand monoterápiával), kezdve 4 mg.

Az Atacand® Plus ellenjavallt súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance) szenvedő betegeknél< 30 мл/мин/1,73 м2 BSA).

Csökkent keringő vérmennyiséggel rendelkező betegek

Azoknál a betegeknél, akiknél fennáll az artériás hipotenzió kockázata, például csökkent keringő vértérfogatú betegeknél, javasolt a candesartan adagjának titrálása (Atacand monoterápiával), 4 mg-tól kezdve.

Betegek májelégtelenség

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a candesartan-cilexetil adagjának növelése javasolt az Atacand® Plus-kezelés során (a candesartan-cilexetil javasolt kezdő adagja ilyen betegeknél 4 mg). Az Atacand® Plus alkalmazása ellenjavallt súlyos májelégtelenségben és/vagy epehólyagban szenvedő betegeknél.

Mellékhatások

Gyakran (> 1/100,< 1/10)

Fejfájás, szédülés

Légúti fertőzések

Nagyon ritkán (< 1/10 000)

Hányinger

Leukopenia, neutropenia és agranulocytosis

Hyperkalémia, hyponatraemia

A májenzimek fokozott aktivitása, májműködési zavar vagy hepatitis

Angioödéma, bőrkiütés, csalánkiütés, viszketés

Hátfájás, ízületi fájdalom, izomfájdalom

Károsodott vesefunkció, beleértve a veseelégtelenséget hajlamos betegeknél

A következő mellékhatásokról számoltak be hidroklorotiazid-kezelés során, általában 25 mg-os vagy nagyobb adagok esetén: nem gyakori (>1/1000 és<1/100), редко (<1/1000) и неизвестно (нет достаточных данных для оценки частоты):

Nem gyakori (> 1/1000,< 1/100)

Fényérzékenységi reakciók

Ritkán (> 1/10 000,< 1/1 000)

Leukopenia, neutropenia/agranulocytosis, thrombocytopenia, aplasztikus anémia

Anafilaxiás reakciók

Nekrotizáló vasculitis

Légzési distressz szindróma (beleértve a tüdőgyulladást és a tüdőödémát)

Hasnyálmirigy-gyulladás

Sárgaság (intrahepatikus kolesztatikus)

mérgező epidermális nekrolízis,

Veseműködési zavar és intersticiális nephritis

Ismeretlen

Akut myopia, akut zárt zugú glaukóma

Ellenjavallatok

Túlérzékenység a gyógyszerben lévő aktív vagy segédkomponensekkel, szulfonamid-származékokkal szemben

Terhesség és szoptatás

Súlyos májelégtelenség és/vagy cholestasis

Súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc/1,73 m2)

Refrakter hypokalemia és hypercalcaemia

Köszvény

18 év alatti gyermekek (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt)

Óvatosan: súlyos krónikus szívelégtelenség, a veseartériák kétoldali szűkülete, egyetlen vese artériájának szűkülete, hemodinamikailag jelentős aorta- és mitrális billentyű szűkület, agyi érrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél, ill. koszorúér-betegség szívbetegség, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia, csökkent keringő vértérfogatban szenvedő betegeknél, májcirrhosisban, laktóz intoleranciában, laktóz és galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegeknél, hyponatraemia, primer hiperaldoszteronizmus, műtét, veseátültetés után, veseelégtelenség, diabetes mellitus.

Gyógyszerkölcsönhatások"type="checkbox">

Gyógyszerkölcsönhatások

Farmakokinetikai vizsgálatok során az Atacanda® Plus warfarinnal, digoxinnal, orális fogamzásgátlókkal (etinil-ösztradiol/levonorgesztrel), glibenklamiddal, nifedipinnel kombinált alkalmazását vizsgálták. Klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásokat nem azonosítottak.

A kandezartán kis mértékben metabolizálódik a májban (CYP2C9). Az interakciós vizsgálatok nem tárták fel a gyógyszernek a CYP2C9-re és a CYP3A4-re gyakorolt ​​hatását. Az Atakanda® Plus más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinált alkalmazása fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást.

Arra kell számítani, hogy a hidroklorotiazid káliumpazarló hatásait felerősíthetik más káliumsorvadó szerek és hipokalémia (pl. diuretikumok, hashajtók, amfotericin, karbenoxolon, penicillin G-nátrium, szalicilsav-származékok, szteroidok, ACTH).

A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerre ható egyéb gyógyszerekkel kapcsolatos tapasztalatok azt mutatják, hogy a kálium-megtakarító diuretikumokkal, kálium-kiegészítőkkel, sópótlókkal és más, a szérum káliumszintjét növelő gyógyszerekkel (például heparinnal) történő egyidejű kezelés hyperkalaemia kialakulásához vezethet. .

A diuretikumok által kiváltott hypokalaemia és hypomagnesemia hajlamosít a digitálisz-glikozidok és az antiarrhythmiák lehetséges kardiotoxikus hatásaira. Ha az Atacand® Plus-t ilyen gyógyszerekkel párhuzamosan szedi, ellenőrizni kell a vér káliumszintjét.

Amikor a lítiumkészítményeket ACE-gátlókkal vagy hidroklorotiaziddal kombinálták, a vérszérum lítiumkoncentrációjának reverzibilis növekedéséről és toxikus reakciók kialakulásáról számoltak be. Hasonló reakciók előfordulhatnak angiotenzin II receptor antagonisták alkalmazásakor, ezért javasolt a szérum lítiumszint monitorozása, ha ezeket a gyógyszereket kombinációban alkalmazzák.

A kandezartán biohasznosulása független a táplálékfelvételtől.

A hidroklorotiazid vizelethajtó, nátriuretikus és vérnyomáscsökkentő hatásait gyengítik a nem szteroid gyulladáscsökkentők.

A hidroklorotiazid felszívódását gyengíti a kolesztipol vagy a kolesztiramin alkalmazása.

A nem depolarizáló izomrelaxánsok (például a tubokurarin) hatását a hidroklorotiazid fokozhatja.

tiazid diuretikumok a kalciumszint emelkedését okozhatja a vérben a kiválasztódás csökkenése miatt. Ha kalcium tartalmú táplálék-kiegészítő vagy D-vitamin bevitele szükséges, ellenőrizni kell a vérplazma kalciumszintjét, és szükség esetén módosítani kell az adagot.

A tiazidok fokozzák a béta-blokkolók és a diazoxid hiperglikémiás hatását.

Az antikolinerg szerek (pl. atropin, biperidin) növelhetik a tiazid diuretikumok biohasznosulását a csökkent gyomor-bélrendszeri motilitás miatt.

A tiazidok növelhetik az amantadin mellékhatásainak kockázatát.

A tiazidok lelassíthatják a citosztatikus gyógyszerek (például ciklofoszfamid, metotrexát) szervezetből való eltávolítását, és fokozhatják mieloszuppresszív hatásukat.

A hypokalaemia kockázata megnőhet szteroid gyógyszerek vagy adrenokortikotrop hormon egyidejű alkalmazása esetén.

A gyógyszer szedése során az ortosztatikus hipotenzió előfordulása fokozódhat alkohol, barbiturátok vagy érzéstelenítők szedése esetén.

A tiazid-kezelés csökkentheti a glükóztoleranciát. Szükséges lehet az antidiabetikumok, köztük az inzulin adagjának módosítása.

A hidroklorotiazid csökkentheti az érösszehúzó aminok (pl. epinefrin (adrenalin)) hatását.

A hidroklorotiazid növelheti az akut veseelégtelenség kockázatát, különösen nagy dózisú jódtartalmú kontrasztanyaggal kombinálva.

Ciklosporinnal történő egyidejű alkalmazás esetén megnőhet a hiperurikémia és a köszvény kockázata.

Baklofén, triciklikus antidepresszánsok vagy antipszichotikumok egyidejű alkalmazása fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást és hipotenziót okozhat.

Különleges utasítások"type="checkbox">

Különleges utasítások

Veseműködési zavar

Ebben az esetben a kacs-diuretikumok alkalmazása előnyösebb, mint a tiazid-diuretikumok. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknek az Atacand® Plus alkalmazásakor javasolt a kálium-, kreatinin- és húgysavszint folyamatos ellenőrzése.

Veseátültetés

Nincsenek adatok az Atacand Plus alkalmazásáról olyan betegeknél, akiknél nemrégiben veseátültetésen estek át.

Veseartéria szűkület

A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló egyéb gyógyszerek, például az ACE-gátlók növelhetik a vér karbamid- és szérum kreatininszintjét kétoldali veseartéria szűkületben vagy szoliter veseartéria szűkületben szenvedő betegeknél. Hasonló hatás várható az angiotenzin II receptor antagonistáktól is.

A keringő vér mennyiségének csökkenése

Az intravascularis térfogatban és/vagy nátriumhiányban szenvedő betegeknél tüneti hipotenzió alakulhat ki, amint azt más, a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszereknél leírták. Ezért nem javasolt az Atacand® Plus alkalmazása addig, amíg ezek a tünetek el nem múlnak.

Érzéstelenítés és műtét

Angiotenzin II antagonistát kapó betegeknél, érzéstelenítés alatt és alatt sebészeti beavatkozások A renin-angiotenzin rendszer blokádja következtében artériás hipotenzió alakulhat ki. Nagyon ritkán súlyos artériás hipotenzió fordulhat elő, amely szükségessé teszi intravénás beadás folyadékok és/vagy vazopresszorok.

Májelégtelenség

Károsodott májműködésű vagy előrehaladott májbetegségben szenvedő betegeknek óvatosan kell alkalmazniuk a tiazidokat, mert a folyadéktérfogat és az elektrolit-összetétel kisebb ingadozása májkómát okozhat. Nincsenek adatok az Atacand® Plus alkalmazásáról májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Aorta- és mitrális billentyű szűkület (hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia)

Amikor az Atacandát® Plus-t, más értágítókhoz hasonlóan, obstruktív betegeknek írják fel hipertrófiás kardiomiopátia vagy hemodinamikailag jelentős aorta- vagy mitrális billentyű szűkülete esetén óvatosan kell eljárni.

Elsődleges hiperaldoszteronizmus

Az elsődleges hiperaldoszteronizmusban szenvedő betegek általában rezisztensek a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló vérnyomáscsökkentő szerekkel szemben. Ebben a tekintetben nem javasolt az Atacand® Plus felírása ilyen betegeknek.

Szabálysértés víz-só egyensúly

Mint minden vizelethajtó hatású gyógyszerek szedésekor, a vérplazma elektrolitjait ellenőrizni kell.

A vizelethajtó hatású tiazid alapú gyógyszerek csökkenthetik a kalciumionok kiválasztását a vizeletben, és a kalciumionok koncentrációjának időszakos és enyhe növekedését okozhatják a vérplazmában.

A tiazidok, köztük a hidroklorotiazid, megzavarhatják a víz-só egyensúlyt (hiperkalcémia, hypokalaemia, hyponatraemia, hypomagnesemia és hypochloraemiás alkalózis).

Az észlelt hypercalcaemia a látens hyperparathyreosis jele lehet. A tiazid gyógyszerek szedését fel kell függeszteni a mellékpajzsmirigy-teszt eredményeinek megszerzéséig.

A hidroklorotiazid dózisfüggő módon fokozza a kálium kiválasztását, ami hypokalaemiát okozhat. A hidroklorotiazidnak ez a hatása kevésbé kifejezett kandezartán-cilexetil kombinációban. Úgy tűnik, hogy a hypokalaemia kockázata fokozott a májcirrhosisban szenvedő betegeknél, a fokozott diurézisben szenvedő betegeknél, valamint azoknál a betegeknél, akik folyadékot fogyasztanak csökkentett tartalom sók, valamint olyan betegeknél, akik egyidejűleg kortikoszteroid kezelésben részesülnek vagy adrenokortikotrop hormont szednek.

A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerek alkalmazásával szerzett tapasztalatok alapján az Atacand® Plus és a káliumszint-növelő diuretikumok egyidejű alkalmazása kompenzálható káliumtartalmú táplálék-kiegészítők vagy más, a káliumszintet emelő gyógyszerekkel. a vérplazmában.

Az Atacand® Plus angiotenzin-konvertáló enzim-gátlókkal vagy angiotenzin-II-receptor-gátlókkal együtt történő alkalmazása hypokalaemiát okozhat, különösen, ha a beteg szív- vagy veseelégtelenségben szenved, bár hasonló esetek nincs dokumentálva.

A tiazidokról kimutatták, hogy fokozzák a magnézium kiválasztását, ami hipomagnéziát okozhat.

Hatása az anyagcserére és az endokrin rendszerre

A tiazid-kezelés befolyásolhatja a vércukorszintet. Szükség lehet a hipoglikémiás szerek, köztük az inzulin adagjának módosítására. A tiazid terápia során látens megnyilvánulásai a diabetes mellitus. A koleszterin- és trigliceridszintek emelkedését is összefüggésbe hozták a tiazid-kezeléssel. A 12,5 mg-os adagot tartalmazó Atacand® Plus alkalmazásakor azonban megfigyelték minimális mennyiség hasonló hatások. A tiazid diuretikumok növelik a húgysav koncentrációját a vérplazmában, és hozzájárulhatnak a köszvény kialakulásához hajlamos betegeknél.

Azok a betegek, akiknek vaszkuláris tónusa és vesefunkciója elsősorban a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitásától függ (például súlyos krónikus szívelégtelenségben vagy vesebetegségben, beleértve a veseartéria szűkületet is), különösen érzékenyek a reninre ható gyógyszerekre. -angiotenzin-aldoszteron rendszer. Az ilyen gyógyszerek felírását ezeknél a betegeknél akut artériás hipotenzió, azotemia, oliguria és ritkábban akut veseelégtelenség kíséri. A felsorolt ​​hatások kialakulásának lehetősége nem zárható ki angiotenzin II receptor antagonisták alkalmazásakor. A szívkoszorúér-betegségben vagy ischaemiás eredetű cerebrovaszkuláris betegségben szenvedő betegek vérnyomásának éles csökkenése bármilyen vérnyomáscsökkentő gyógyszer alkalmazásakor szívinfarktus vagy stroke kialakulásához vezethet.

A hidroklorotiaziddal szembeni túlérzékenységi reakciók olyan betegeknél is előfordulhatnak, akiknek korábban nem volt allergiája vagy bronchiális asztma, de valószínűbb azoknál a betegeknél, akiknél hasonló tünetek jelentkeztek.

Tiazid diuretikumok alkalmazásakor előfordultak szisztémás lupus erythematosis súlyosbodása vagy tüneteinek megjelenése.

Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz, ezért ritka betegségekben szenvedő betegek nem szedhetik örökletes betegségek galaktóz intoleranciában, veleszületett laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban nyilvánul meg.

A befolyás jellemzői gyógyszer az irányító képességről jármű vagy potenciálisan veszélyes mechanizmusok

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatást nem vizsgálták, de a gyógyszer farmakodinámiás tulajdonságai azt mutatják, hogy nincs ilyen hatás. A betegeknek óvatosnak kell lenniük gépjárművezetés vagy gépek kezelése közben, mivel a kezelés során szédülés és fokozott fáradtság léphet fel.

Túladagolás

Tünetek: A gyógyszertúladagolás (legfeljebb 672 mg candesartan cilexetil) egyedi eseteit írták le, amelyek súlyos következmények nélkül a betegek felépülését eredményezték.

A hidroklorotiazid túladagolásának fő megnyilvánulása az akut folyadék- és elektrolitveszteség. Olyan tüneteket is megfigyeltek, mint a szédülés, csökkent vérnyomás, szájszárazság, tachycardia, kamrai aritmia, szedáció, eszméletvesztés és izomgörcsök.

Kezelés: Ha klinikailag jelentős vérnyomáscsökkenés alakul ki, tüneti kezelést kell végezni és a beteg állapotát ellenőrizni kell. Helyezze a beteget a hátára, és emelje fel a lábát. Szükség esetén növelni kell a keringő vér térfogatát, például izotóniás nátrium-klorid oldat intravénás beadásával. Szükség esetén szimpatomimetikus szerek írhatók fel. A kandezartán és a hidroklorotiazid hemodialízissel történő eliminációja nem valószínű.

(Hidroklorotiazid):

(Ha a gyári kombinációk nem érhetők el, hasonló hatás lesz közös használat a kombinációban szereplő gyógyszerek, azonos dózisokban.)

Atacand plus - hivatalos használati utasítás. A gyógyszer vényköteles, a tájékoztatás csak egészségügyi szakembereknek szól!

Klinikai és farmakológiai csoport:

Vérnyomáscsökkentő gyógyszer

farmakológiai hatás

Kombinált vérnyomáscsökkentő gyógyszer.

Az angiotenzin II a RAAS fő hormonja, amely fontos szerepet játszik az artériás magas vérnyomás, a szívelégtelenség és más szív- és érrendszeri betegségek patogenezisében. Az angiotenzin II fő élettani hatásai az érszűkület, az aldoszterontermelés stimulálása, a folyadék- és elektrolit állapot szabályozása, valamint a sejtnövekedés stimulálása. A hatásokat az angiotenzin II és az 1-es típusú angiotenzin receptorok (AT1 receptorok) kölcsönhatása közvetíti.

A kandezartán az angiotenzin II AT1 receptorainak szelektív antagonistája, nem gátolja az ACE-t (amely az angiotenzin I-et angiotenzin II-vé alakítja, tönkretéve a bradikinint), nem vezet bradikinin vagy P anyag felhalmozódásához. Az AT1 receptorok blokkolása következtében angiotenzin II, a renin és angiotenzin szintjének dózisfüggő emelkedése I, az angiotenzin II és az aldoszteron koncentrációjának csökkenése a vérplazmában.

A kandezartán és az ACE-gátlók összehasonlítása során a köhögés kevésbé volt gyakori a candesartan-cilexetilt kapó betegeknél. A kandezartán nem kötődik más hormonok receptoraihoz, és nem blokkolja a szív- és érrendszer működésének szabályozásában részt vevő ioncsatornákat.

A candesartan-cilexetil klinikai hatása a morbiditásra és mortalitásra 8-16 mg-os adagban ( átlagos dózis 12 mg) napi egyszeri adagolását egy randomizált klinikai vizsgálatban tanulmányozták, amelyben 4937, 70 és 89 év közötti beteg vett részt (a 80 éves és idősebb betegek 21%-a), akik enyhe és közepes fokú súlyosság, átlagosan 3,7 évig kandezartán-cilexetil kezelésben részesülnek (SCOPE vizsgálat – idős betegek kognitív funkcióinak és prognózisának vizsgálata). A betegek kandezartánt vagy placebót kaptak, ha szükséges, más vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinálva.

A kandezartánt kapó betegek csoportjában a vérnyomás 166/90-ről 145/80 Hgmm-re csökkent. a kontrollcsoportban pedig 167/90-149/82 Hgmm. Statisztikailag szignifikáns különbségek a kardiovaszkuláris szövődmények gyakoriságában (a szív- és érrendszeri betegségek okozta mortalitás, a szívinfarktus és a stroke gyakorisága, amely nem vezetett végzetes kimenetel) nem figyeltek meg a két betegcsoport között.

A hidroklorotiazid egy tiazidszerű vízhajtó, amely gátolja az aktív nátrium reabszorpciót, főként a disztális vesetubulusokban, és fokozza a nátrium-, klór- és vízionok kiválasztását. A kálium és magnézium vesén keresztüli kiválasztódása dózisfüggő módon fokozódik, míg a kalcium a korábbinál nagyobb mennyiségben kezd újra felszívódni.

A hidroklorotiazid csökkenti a vérplazma és az extracelluláris folyadék térfogatát, csökkenti a szív általi vérszállítás intenzitását, és csökkenti a vérnyomást. A hosszú távú kezelés során a vérnyomáscsökkentő hatás az arteriolák tágulása miatt alakul ki. A hidroklorotiazid hosszú távú alkalmazása csökkenti a szív- és érrendszeri betegségek és a halálozás kockázatát.

A kandezartánnak és a hidroklorotiazidnak kumulatív vérnyomáscsökkentő hatása van. Az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél az Atacand® Plus hatékony és tartós vérnyomáscsökkenést okoz anélkül, hogy növelné a pulzusszámot. Az ortosztatikus artériás hipotenzió nem figyelhető meg a gyógyszer első alkalommal történő alkalmazásakor, a kezelés után az artériás magas vérnyomás nem növekszik.

Az Atacand® Plus egyszeri adagja után a fő vérnyomáscsökkentő hatás 2 órán belül kialakul.A gyógyszer napi egyszeri alkalmazása hatékonyan és gyengéden csökkenti a vérnyomást 24 órán belül, a maximális és az átlagos hatás enyhe eltérésével. Hosszú távú kezelés esetén a vérnyomás stabil csökkenése következik be a gyógyszer szedésének megkezdése után 4 héten belül, és hosszú kezeléssel fenntartható.

A klinikai vizsgálatok során a mellékhatások, különösen a köhögés előfordulása alacsonyabb volt az Atacand® Plus alkalmazásakor, mint az ACE-gátlók és a hipotiazid kombinációja esetén.

Jelenleg nem állnak rendelkezésre adatok a kandezartán/hidroklorotiazid kombináció veseelégtelenségben, nephropathiában, csökkent bal kamrai funkcióban, akut szívelégtelenségben és miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél történő alkalmazásáról.

A kandezartán/hidroklorotiazid kombináció hatékonysága nem függ a nemtől vagy az életkortól.

Farmakokinetika

Szívás és elosztás

Candesartan cilexetil

A kandezartán-cilexetil orális előgyógyszer. Amikor a kandezartán felszívódik a gyomor-bél traktusból, a cilexetil gyorsan hatóanyaggá alakul, a kandezartán éter-hidrolízis révén erősen kötődik az AT1 receptorokhoz, lassan disszociál, és nincs agonista tulajdonsága. A kandezartán abszolút biohasznosulása a candesartan cilexetil oldat orális adagolása után körülbelül 40%. A tabletta készítmény relatív biohasznosulása a belsőleges oldathoz képest körülbelül 34%. Így a gyógyszer tabletta formájának számított abszolút biohasznosulása 14%. A táplálékfelvételnek nincs jelentős hatása a koncentráció-idő görbe alatti területre (AUC), azaz. az élelmiszer nem befolyásolja jelentősen a gyógyszer biohasznosulását.

A vérszérumban a Cmax a gyógyszer tabletta formájának bevétele után 3-4 órával érhető el. Ahogy a gyógyszer adagja az ajánlott határokon belül emelkedik, a kandezartán koncentrációja lineárisan növekszik. A kandezartán plazmafehérjékhez való kötődése több mint 99%. A kandezartán plazma Vd értéke 0,1 l/kg.

Hidroklorotiazid

A hidroklorotiazid gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A biohasznosulás körülbelül 70%. Az egyidejű étkezések körülbelül 15%-kal növelik a felszívódást. A biohasznosulás csökkenhet szívelégtelenségben és súlyos ödémában szenvedő betegeknél.

A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 60%. A látszólagos Vd körülbelül 0,8 l/kg.

Anyagcsere és kiválasztás

Candesartan cilexetil

A kandezartán főként változatlan formában ürül ki a szervezetből a vizelettel és az epével, és csak kismértékben metabolizálódik a májban.

A candesartan T1/2 ideje körülbelül 9 óra, a gyógyszer kumulációja a szervezetben nem figyelhető meg.

A kandezartán teljes clearance-e körülbelül 0,37 ml/perc/kg, míg a vese-clearance körülbelül 0,19 ml/perc/kg. A kandezartán vesén keresztül történő kiválasztódása glomeruláris szűréssel és aktív tubuláris szekrécióval történik.

A radioaktívan jelölt kandezartán-cilexetil szájon át történő beadása esetén a beadott mennyiség körülbelül 26%-a kandezartánként, 7%-a inaktív metabolitként ürül ki a vizelettel, míg a beadott mennyiség 56%-a kandezartánként és 10%-a inaktív anyagként a székletben található. metabolit.

Hidroklorotiazid

A hidroklorotiazid nem metabolizálódik, és a hatóanyag aktív formájaként szinte teljes egészében glomeruláris szűréssel és a proximális nefronban lévő aktív tubuláris szekrécióval választódik ki. A T1/2 körülbelül 8 óra, és nem változik kandesartánnal együtt szedve. Az orálisan bevett dózis körülbelül 70%-a 48 órán belül a vizelettel ürül.. Ha a gyógyszer kombinációját alkalmazzák, a monoterápiához képest nem észleltek további hidroklorotiazid felhalmozódást.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

Candesartan cilexetil

A kandezartán farmakokinetikai paraméterei nem függenek a beteg nemétől.

A 65 év feletti betegeknél a kandezartán Cmax és AUC értéke 50%-kal, illetve 80%-kal nő a fiatalabb betegekhez képest. A vérnyomáscsökkentő hatás és a mellékhatások előfordulása azonban az Atacanda Plus alkalmazásakor nem függ a betegek életkorától.

Enyhe és közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kandezartán Cmax és AUC értéke 50%-kal, illetve 70%-kal nőtt, míg a gyógyszer T1/2 értéke nem változott a normál vesefunkciójú betegekhez képest.

Súlyos vesekárosodásban szenvedő és/vagy hemodializált betegeknél a kandezartán Cmax és AUC értéke 50%-kal, illetve 110%-kal nőtt, a gyógyszer T1/2 értéke pedig kétszeresére nőtt.

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a kandezartán AUC-értéke 23%-kal nőtt.

Hidroklorotiazid

A T1/2 hosszabb veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Az ATACAND® PLUS gyógyszer használatára vonatkozó javallatok

• artériás hipertónia kezelésére olyan betegeknél, akiknél kombinált terápia javasolt.

Adagolási rend

Az Atacand® Plus-t naponta egyszer kell bevenni, étkezéstől függetlenül.

A candesartan adagjának titrálása javasolt, mielőtt a beteget Atacand Plus-kezelésre helyezik át. Szükség esetén a betegeket az Atacand monoterápiáról az Atacand® Plus terápiára helyezik át. A fő hipotenzív hatást általában a kezelés megkezdése utáni első 4 hétben érik el.

Károsodott veseműködésű betegeknél a kacs-diuretikumok alkalmazása előnyösebb, mint a tiazid-diuretikumok. Az Atacand® Plus-kezelés megkezdése előtt enyhe vagy közepesen károsodott vesekárosodásban (kreatinin-clearance > 30 ml/perc/1,73 m2), beleértve a hemodializált betegeket is, javasolt a kandezartán adagjának titrálása (Atacand® monoterápia esetén). 4 mg-tól kezdve.

Az Atacand® Plus gyógyszer ellenjavallt súlyos veseelégtelenségben (CR< 30 мл/мин/1.73 м2).

Azoknál a betegeknél, akiknél fennáll az artériás hipotenzió veszélye (például csökkent vértérfogat esetén), a candesartan adagjának titrálása javasolt (az Atacand® monoterápiával), 4 mg-tól kezdve.

Mellékhatás

A klinikai vizsgálatok során azonosított mellékhatások mérsékelt és átmeneti jellegűek voltak, és gyakoriságuk hasonló volt a placebo-csoporthoz. A mellékhatások miatti abbahagyások aránya hasonló volt a kandezartán/hidroklorotiazid (3,3%) és a placebo (2,7%) között.

A klinikai vizsgálatok eredményeinek összesített elemzése során a kandezartán és hidroklorotiazid kombinációjának alkalmazása által okozott alábbi mellékhatásokat figyelték meg.

A leírt mellékhatásokat legalább 1%-kal nagyobb gyakorisággal figyelték meg, mint a placebo-csoportban.

A központi idegrendszer oldaláról: szédülés, gyengeség.

Candesartan cilexetil

A következő mellékhatásokat nagyon ritkán jelentették a gyógyszer forgalomba hozatalát követő alkalmazása során (<1/10.000).

A hematopoietikus rendszerből: leukopenia, neutropenia és agranulocytosis.

A központi idegrendszer oldaláról: szédülés, fejfájás.

Az emésztőrendszerből: émelygés, májenzimek fokozott aktivitása, károsodott májfunkció, hepatitis.

A mozgásszervi rendszerből: hátfájás, ízületi fájdalom, izomfájdalom.

A húgyúti rendszerből: károsodott vesefunkció (beleértve a veseelégtelenséget az arra hajlamos betegeknél).

Anyagcsere: hyperkalaemia, hyponatraemia.

Allergiás reakciók: angioödéma, bőrkiütés, csalánkiütés, viszketés.

Hidroklorotiazid

25 mg-os vagy nagyobb dózisú hidroklorotiazid monoterápia esetén a következő mellékhatásokat figyelték meg gyakorisággal: gyakran (>1/100), néha (>1/1000 és<1/100), редко (<1/1000).

A vérképző rendszerből: ritkán - leukopenia, neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, aplasztikus anémia, csontvelő-depresszió, vérszegénység.

A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer részéről: gyakran - enyhe szédülés, fejfájás; ritkán - alvászavar, depresszió, szorongás, paresztézia.

Az érzékszervekből: ritkán - a kép átmeneti elmosódása.

A szív- és érrendszerből: néha - ortosztatikus artériás hipotenzió; ritkán - aritmia, nekrotizáló vasculitis, bőr vasculitis.

A légzőrendszerből: ritkán - légzési nehézség (tüdőgyulladás és tüdőödéma).

Az emésztőrendszerből: néha - étvágytalanság, hasmenés, székrekedés; ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás, intrahepatikus kolesztatikus sárgaság.

A mozgásszervi rendszerből: ritkán - myalgia.

A húgyúti rendszerből: gyakran - glucosuria; ritkán - veseműködési zavar, intersticiális nephritis.

Anyagcsere: gyakran - hiperglikémia, hiperurikémia, hyponatraemia, hypokalaemia, hiperkoleszterinémia, hipertrigliceridémia; ritkán - emelkedett kreatininszint.

Allergiás reakciók: néha - bőrkiütés, csalánkiütés, fényérzékenység; ritkán - anafilaxiás reakciók, az epidermisz nekrózisa, a bőr erythematosisának visszaesése, a bőr erythematosisához hasonló reakciók.

Egyéb: gyakran - gyengeség; ritkán - hőérzet.

Egyes kandezartán/hidroklorotiazid kombinációt szedő betegeknél a hemoglobin-koncentráció enyhe csökkenését és a plazma AST-szintjének emelkedését figyelték meg. A kreatinin, a karbamid, a hyperkalaemia és a hyponatrémia emelkedését is megfigyelték.

Ellenjavallatok az ATACAND® PLUS gyógyszer használatához

• májműködési zavar és/vagy kolesztázis;
• veseműködési zavar (KD)< 30 мл/мин/1.73 м2);
• anuria;
• refrakter hypokalemia és hypercalcaemia;
• köszvény;
• terhesség;
• laktációs időszak (szoptatás);
• gyermekek és 18 év alatti serdülők (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt);
• túlérzékenység a gyógyszer aktív vagy segédkomponenseivel szemben;
• túlérzékenység a szulfonamid-származékokkal szemben.

A gyógyszert óvatosan alkalmazzák súlyos krónikus szívelégtelenségben, kétoldali veseartéria szűkületben, egyetlen vese artéria szűkületében, hemodinamikailag jelentős aorta- és mitrális billentyű szűkületben, cerebrovascularis betegségekben, koszorúér-betegségben, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátiában, csökkent BCC-vel, májcirrózissal, laktóz intoleranciával, károsodott laktóz és galaktóz felszívódással, hyponatraemia, primer hyperaldosteronismus, műtét, vesetranszplantáció után, veseelégtelenség és diabetes mellitus.

Az ATACAND® PLUS gyógyszer alkalmazása terhesség és szoptatás alatt

Az Atacand® Plus terhes nőknél történő alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak. Ezek az adatok nem elegendőek a magzatot érintő lehetséges veszély megítéléséhez a terhesség első trimeszterében.

Az emberi embrióban a vese vérellátó rendszere, amely a RAAS kialakulásától függ, a terhesség második trimeszterében kezd kialakulni: a magzat kockázata nő, ha az Atacand Plus-t a terhesség utolsó 6 hónapjában írják fel. .

A RAAS-ra közvetlenül ható gyógyszerek a magzat fejlődési rendellenességeit vagy negatív hatással lehetnek az újszülöttre (artériás hipotenzió, károsodott veseműködés, oliguria és/vagy anuria, oligohydramnion, koponyacsontok hypoplasia, intrauterin növekedési retardáció) , akár halál is, ha a gyógyszert a terhesség utolsó hat hónapjában alkalmazzák. Leírták a tüdő hypoplasia, az arc anomáliái és a végtag kontraktúrák eseteit is.

Állatkísérletek vesekárosodást mutattak ki az embrionális és újszülöttkori kandezartán alkalmazása során. Feltételezhető, hogy a károsodás mechanizmusa a gyógyszer RAAS-ra gyakorolt ​​farmakológiai hatásának köszönhető.

A hidroklorotiazid csökkentheti a vérplazma térfogatát, az uteroplacentáris véráramlást és thrombocytopeniát okozhat egy újszülöttben.

A kapott információk alapján az Atacand® Plus nem alkalmazható terhesség alatt. Ha az Atacand Plus-kezelés alatt teherbe esik, a kezelést abba kell hagyni.

Jelenleg nem ismert, hogy a kandezartán átjut-e az anyatejbe. A kandezartánt azonban szoptató patkányok tejéből izolálják. A hidroklorotiazid bejut az anyatejbe. A csecsemőkre gyakorolt ​​lehetséges nemkívánatos hatások miatt az Atacand® Plus nem alkalmazható szoptatás alatt.

Használata májműködési zavar esetén

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt májműködési zavar és/vagy cholestasis esetén.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni májcirrhosisban szenvedő betegeknél.

Használata vesekárosodás esetén

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt károsodott vesefunkció esetén (CR< 30 мл/мин/1.73 м2), анурии.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni kétoldali veseartéria szűkületben, egyetlen vese artéria szűkületében, veseelégtelenségben és veseátültetés után.

Alkalmazása idős betegeknél

Idős betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

Alkalmazása 12 év alatti gyermekeknél

Ellenjavallt: gyermekek és 18 év alatti serdülők (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt).

Különleges utasítások

Veseműködési zavar

Ebben a helyzetben a „hurkos” diuretikumok alkalmazása előnyösebb, mint a tiazidszerűek. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknek az Atacand Plus-szal végzett kezelés alatt javasolt a kálium-, kreatinin- és húgysavszint folyamatos ellenőrzése.

Veseátültetés

Nincsenek adatok az Atacand Plus alkalmazásáról olyan betegeknél, akiknél nemrégiben veseátültetésen estek át.

Veseartéria szűkület

A RAAS-t befolyásoló egyéb gyógyszerek (pl. ACE-gátlók) növelhetik a vér karbamid- és szérum kreatininszintjét olyan betegeknél, akiknél bilaterális veseartéria-szűkület vagy soliter veseartéria szűkület van. Hasonló hatás várható az angiotenzin II receptor antagonistáktól is.

A BCC csökkenése

Intravascularis térfogatban és/vagy nátriumhiányban szenvedő betegeknél tünetekkel járó artériás hipotenzió alakulhat ki: az Atacand® Plus alkalmazása nem javasolt, amíg ezek a tünetek eltűnnek.

Általános érzéstelenítés és műtét

Angiotenzin II antagonistát kapó betegeknél a renin-angiotenzin rendszer blokádja következtében érzéstelenítés és műtét során hipotenzió alakulhat ki. Nagyon ritkán súlyos artériás hipotenzió fordulhat elő, amely intravénás folyadékot és/vagy érszűkítőket igényel.

Májelégtelenség

Károsodott májműködésű vagy progresszív májbetegségben szenvedő betegeknek óvatosan kell alkalmazniuk a tiazid-szerű diuretikumokat: a folyadéktérfogat és az elektrolit-összetétel kisebb ingadozása májkómát okozhat. Nincsenek adatok az Atacand® Plus alkalmazásáról májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Aorta- és mitrális billentyű szűkület (hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia)

Óvatosan kell eljárni, amikor az Atacand Plus-t obstruktív hipertrófiás kardiomiopátiában vagy hemodinamikailag jelentős aorta- vagy mitrális billentyű szűkületben szenvedő betegeknek írják fel.

Elsődleges hiperaldoszteronizmus

Az elsődleges hiperaldoszteronizmusban szenvedő betegek általában rezisztensek a RAAS-t befolyásoló vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel szemben. Ebben a tekintetben nem javasolt az Atacand® Plus felírása ilyen betegeknek.

A víz-só egyensúly megsértése

Mint minden vizelethajtó hatású gyógyszerek szedésekor, a vérplazma elektrolitjait ellenőrizni kell.

A vizelethajtó hatású tiazid alapú gyógyszerek csökkenthetik a kalciumionok kiválasztását a vizeletben, és a vérplazmában a kalciumionok koncentrációjának hirtelen változását és enyhe növekedését okozhatják.

Tiazidok, beleértve és hidroklorotiazid, zavarokat okozhat a víz-só egyensúlyban (hiperkalcémia, hypokalaemia, hyponatraemia, hypomagnesemia és hypochloraemiás alkalózis).

Az észlelt hiperkalcémia a látens pajzsmirigy-túlműködés jele lehet. A tiazid-szerű diuretikumok alkalmazását fel kell függeszteni, amíg a mellékpajzsmirigy-vizsgálatok eredményei meg nem állnak.

A hidroklorotiazid dózisfüggő módon fokozza a kálium kiválasztását, ami hypokalaemiát okozhat. A hidroklorotiazidnak ez a hatása kevésbé kifejezett kandezartán-cilexetil kombinációban. Úgy tűnik, hogy a hypokalaemia kockázata megnövekedett májcirrhosisban, fokozott diurézisben szenvedő betegeknél, akik csökkentett sótartalmú folyadékot fogyasztanak, és egyidejűleg kortikoszteroid- vagy ACTH-kezelésben részesülnek.

A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerek alkalmazásával szerzett tapasztalatok alapján az Atacand® Plus és a káliumszint-növelő diuretikumok egyidejű alkalmazása kompenzálható káliumtartalmú táplálék-kiegészítők vagy más, a káliumszintet emelő gyógyszerekkel. a vérplazmában.

Az Atacand® Plus alkalmazása hypokalaemiát okozhat, különösen szív- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (ilyen eseteket nem dokumentáltak).

A tiazid-szerű diuretikumok fokozzák a magnézium kiválasztását, ami hipomagnéziát okozhat.

Hatása az anyagcserére és az endokrin rendszerre

A tiazid-szerű diuretikumok alkalmazása megváltoztathatja a vér glükózszintjét a látens diabetes mellitus megjelenéséig. Szükség lehet a hipoglikémiás szerek, köztük az inzulin adagjának módosítására.

A plazma koleszterin- és trigliceridszintjének emelkedését hozták összefüggésbe a tiazid-szerű diuretikumok használatával. Az Atacand® Plus 12,5 mg-os dózisa esetén azonban minimális vagy egyáltalán nem figyeltek meg ilyen hatásokat.

A tiazid-szerű diuretikumok növelik a plazma húgysavkoncentrációját, és köszvényt válthatnak ki hajlamos betegeknél.

Azok a betegek, akiknek vaszkuláris tónusa és vesefunkciója túlnyomórészt a RAAS aktivitásától függ (például súlyos krónikus szívelégtelenségben, vesebetegségben, beleértve a veseartéria szűkületet is), különösen érzékenyek a RAAS-ra ható gyógyszerekre. Az ilyen gyógyszerek felírását ezeknél a betegeknél súlyos artériás hipotenzió, azotemia, oliguria és ritkábban akut veseelégtelenség kíséri. Ezen hatások kialakulásának lehetősége nem zárható ki angiotenzin II receptor antagonisták alkalmazásakor. A vérnyomás éles csökkenése ischaemiás cardiopathiában, ischaemiás eredetű cerebrovaszkuláris betegségekben szenvedő betegeknél bármilyen vérnyomáscsökkentő gyógyszer alkalmazásakor szívinfarktus vagy stroke kialakulásához vezethet.

A hidroklorotiaziddal szembeni túlérzékenységi reakciók legvalószínűbben bronchiális asztmában szenvedő betegeknél fordulnak elő, akiknek a kórtörténetében allergiás reakciók szerepelnek; ami nem zárja ki az allergiás tünetek előfordulását más betegeknél.

Tiazid-szerű diuretikumok alkalmazásakor előfordultak pangásos seborrhoea súlyosbodásának vagy tüneteinek megjelenése.

A gyógyszer laktózt tartalmaz, ezért ritka örökletes betegségben szenvedő betegek nem szedhetik, amelyek laktóz intoleranciában, laktózhiányban vagy a glükóz és a laktóz felszívódásának zavarában nyilvánulnak meg.

Használata gyermekgyógyászatban

Az Atacanda Plus biztonságosságát és hatásosságát gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében nem igazolták.

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatást nem vizsgálták, de a gyógyszer farmakodinámiás tulajdonságai azt mutatják, hogy nincs ilyen hatás. A betegeknek óvatosnak kell lenniük gépjárművezetés vagy gépek kezelése közben, mivel a kezelés során szédülés és fokozott fáradtság léphet fel.

Túladagolás

Tünetek

A gyógyszer farmakológiai tulajdonságainak elemzése arra utal, hogy a túladagolás fő megnyilvánulása a vérnyomás klinikailag kifejezett csökkenése és szédülés lehet. Izolált eseteket írtak le kábítószer-túladagolásról (legfeljebb 672 mg candesartan), ami a betegek felépülését súlyos következmények nélkül eredményezte. A hidroklorotiazid túladagolásának fő megnyilvánulása az akut folyadék- és elektrolitveszteség. Olyan tüneteket is megfigyeltek, mint a szédülés, csökkent vérnyomás, szájszárazság, tachycardia, kamrai aritmia, eszméletvesztés és izomgörcsök.

Ha klinikailag jelentős vérnyomáscsökkenés alakul ki, tüneti kezelést kell végezni és a beteg állapotát ellenőrizni kell. Helyezze a beteget a hátára, és emelje fel a lábát. Szükség esetén a vértérfogatot növelni kell, például izotóniás nátrium-klorid oldat intravénás beadásával. Szükség esetén szimpatomimetikus szerek írhatók fel. A kandezartán és a hidroklorotiazid hemodialízissel valószínűleg nem ürül ki.

Gyógyszerkölcsönhatások

A farmakokinetikai vizsgálatok az Atacanda Plus hidroklorotiaziddal, warfarinnal, digoxinnal, orális fogamzásgátlókkal (etinilösztradiol/levonorgesztrel), glibenklamiddal, nifedipinnel és enalaprillal kombinált alkalmazását vizsgálták. Klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatásokat nem azonosítottak.

A kandezartán kis mértékben metabolizálódik a májban (CYP2C9). Az interakciós vizsgálatok nem tárták fel a gyógyszernek a CYP2C9-re és a CYP3A4-re gyakorolt ​​hatását; a citokróm P450 rendszer egyéb izoenzimeire gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták.

Az Atacand Plus más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinált alkalmazása fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást. A hidroklorotiazid káliumpazarló hatásait erősíthetik más káliumsorvadást és hipokalémiát okozó gyógyszerek (pl. diuretikumok, hashajtók, amfotericin, karbenoxolon, nátrium-penicillin G, szalicilsav-származékok).

A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerre ható egyéb gyógyszerekkel kapcsolatos tapasztalatok azt mutatják, hogy a kálium-megtakarító diuretikumokkal, kálium-kiegészítőkkel, káliumtartalmú sópótlókkal és más, a szérum káliumszintjét növelő gyógyszerekkel (például heparinnal) történő egyidejű terápia fejlődéshez vezethet. a hiperkalémia.

A diuretikumok által kiváltott hypokalaemia és hypomagnesemia hajlamosít a digitálisz-glikozid és az antiarrhythmiás szerek lehetséges kardiotoxikus hatásaira. Ha az Atacand® Plus-t ilyen gyógyszerekkel párhuzamosan szedi, ellenőrizni kell a vér káliumszintjét.

Ha a lítium-gyógyszereket ACE-gátlókkal kombinálják, a lítium koncentrációja a vérszérumban reverzibilisen megnő, és toxikus reakciók alakulnak ki. Hasonló reakciók előfordulhatnak angiotenzin II receptor antagonisták alkalmazásakor, ezért javasolt a szérum lítiumszint monitorozása, ha ezeket a gyógyszereket kombinációban alkalmazzák.

A hidroklorotiazid vizelethajtó, nátriuretikus és vérnyomáscsökkentő hatásait az NSAID-ok gyengítik.

A hidroklorotiazid felszívódását gyengíti a kolesztipol és a kolesztiramin alkalmazása.

A nem depolarizáló izomrelaxánsok (például a tubokurarin) hatását a hidroklorotiazid fokozhatja.

A tiazid-szerű diuretikumok a kalciumkiválasztás csökkenése miatt a vér kalciumszintjének emelkedését okozhatják. Ha kalcium tartalmú táplálék-kiegészítő vagy D-vitamin alkalmazása szükséges, ellenőrizni kell a vérplazma kalciumszintjét, és szükség esetén módosítani kell az adagot.

A tiazid-szerű diuretikumok fokozzák a béta-blokkolók és a diazoxid hiperglikémiás hatását.

Az antikolinerg szerek (pl. atropin, biperidin) növelhetik a tiazid-szerű diuretikumok biohasznosulását a csökkent GI motilitás miatt.

A tiazid-szerű diuretikumok növelhetik az amantadin mellékhatásainak kockázatát.

A tiazid-szerű diuretikumok lelassíthatják a citosztatikus gyógyszerek (például ciklofoszfamid, metotrexát) szervezetből való eltávolítását, és fokozhatják mieloszuppresszív hatásukat.

A hypokalaemia kockázata megnőhet kortikoszteroidok vagy ACTH egyidejű alkalmazása esetén.

Az Atacand® Plus gyógyszer alkalmazása során az ortosztatikus artériás hipotenzió előfordulása nőhet alkohol, barbiturátok vagy általános érzéstelenítők szedése esetén.

Tiazid-szerű diuretikumokkal történő kezelés esetén a glükóztolerancia csökkenése fordulhat elő, ezért szükség lehet a hipoglikémiás gyógyszerek (beleértve az inzulint is) adagjának módosítására.

A hidroklorotiazid csökkentheti az érösszehúzó aminok (pl. epinefrin) hatását.

A hidroklorotiazid növelheti az akut veseelégtelenség kockázatát, különösen, ha nagy dózisú jódtartalmú segédanyagokkal együtt alkalmazzák.

A hidroklorotiazid és az élelmiszer közötti szignifikáns kölcsönhatást nem találták.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszer receptre kapható.

Tárolási feltételek és időtartamok

B lista. A gyógyszert gyermekektől elzárva, 30°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 3 év.

Ebben a cikkben elolvashatja a gyógyszer használati utasítását Atakand. Bemutatják a webhely látogatóinak - a gyógyszer fogyasztóinak - véleményét, valamint a szakorvosok véleményét az Atacand használatáról a gyakorlatban. Kérjük, hogy aktívan adja meg véleményét a gyógyszerről: segített-e vagy sem a gyógyszer megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat észleltek, amelyeket a gyártó esetleg nem közölt a megjegyzésben. Az Atacand analógjai meglévő szerkezeti analógok jelenlétében. Alkalmazása artériás magas vérnyomás kezelésére és vérnyomáscsökkentésre felnőtteknél, gyermekeknél, valamint terhesség és szoptatás alatt. A gyógyszer összetétele.

Atakand- vérnyomáscsökkentő szer, angiotenzin 2 receptor antagonista, blokkolja az AT1 receptorokat, ami az angiotenzin 2 biológiai hatásának csökkenéséhez vezet (ilyen típusú receptorok által közvetített), beleértve érszűkítő hatás, serkentő hatás az aldoszteron felszabadulására, a só és víz homeosztázis szabályozása és a sejtnövekedés serkentése. A vérnyomáscsökkentő hatás a perifériás vaszkuláris ellenállás csökkenésének köszönhető, a szívfrekvencia reflexszerű növekedése nélkül.

Nem gátolja az ACE-t. Nem lép kölcsönhatásba és nem blokkol más hormonreceptorokat vagy ioncsatornákat, amelyek fontosak a szív- és érrendszer működésének szabályozásában.

Összetett

Candesartan cilexetil + segédanyagok (Atacand).

Candesartan cilexetil + hidroklorotiazid + segédanyagok (Atacand Plus).

Farmakokinetika

A plazmakoncentráció lineárisan növekszik a dózis növelésével a terápiás tartományban (32 mg-ig). Plazmafehérje kötődés - 99,8%. Enyhén metabolizálódik a májban (20-30%) a CYP2C részvételével, inaktív metabolit képződésével. A kandezartán a vesén keresztül választódik ki (glomeruláris szűréssel és aktív tubuláris szekrécióval): 26% - kandezartán és 7% - inaktív metabolit formájában; epével - 56%, illetve 10%. Egyszeri adag után az adag több mint 90%-a 72 órán belül eliminálódik.

A hidroklorotiazid gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A biohasznosulás körülbelül 70%. Az egyidejű étkezések körülbelül 15%-kal növelik a felszívódást. A biohasznosulás csökkenhet szívelégtelenségben és súlyos ödémában szenvedő betegeknél. A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 60%. A hidroklorotiazid nem metabolizálódik, és a hatóanyag aktív formájaként szinte teljes egészében glomeruláris szűréssel és a proximális nefronban lévő aktív tubuláris szekrécióval választódik ki. Az orálisan bevett dózis körülbelül 70%-a 48 órán belül a vizelettel ürül.. Ha a gyógyszer kombinációját alkalmazzák, a monoterápiához képest nem észleltek további hidroklorotiazid felhalmozódást.

Javallatok

• esszenciális (elsődleges) artériás hipertónia (a magas vérnyomás csökkentése).

Kiadási űrlapok

8 mg-os, 16 mg-os és 32 mg-os tabletták (Atacand).

16 mg + 12,5 mg tabletta (Atacand Plus).

Használati és adagolási utasítás

Atakand

Vegyük szájon át naponta 1 alkalommal. A kezdő adag 4 mg, a fenntartó adag 8 mg, a maximális adag 16 mg.

Károsodott máj- és/vagy vesefunkciójú betegeknél a kezdő adag 2 mg.

Atacand Plus

Az Atacand Plus-t naponta egyszer kell bevenni, étkezéstől függetlenül.

A candesartan adagjának titrálása javasolt, mielőtt a beteget Atacand Plus-kezelésre helyezik át. Szükség esetén a betegeket Atacand monoterápiáról Atacand Plus terápiára helyezik át. A fő hipotenzív hatást általában a kezelés megkezdése utáni első 4 hétben érik el.

Károsodott veseműködésű betegeknél a kacs-diuretikumok alkalmazása előnyösebb, mint a tiazid-diuretikumok. Az Atacand Plus-kezelés megkezdése előtt enyhe vagy közepesen károsodott vesekárosodásban (kreatinin-clearance több mint 30 ml/perc/1,73 m2), beleértve a hemodializált betegeket is, javasolt a kandezartán adagjának titrálása (Atacand monoterápiával), kezdve 4 mg.

Az Atacand Plus gyógyszer ellenjavallt súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc/1,73 m2).

Azoknál a betegeknél, akiknél fennáll az artériás hipotenzió veszélye (például csökkent vértérfogat esetén), javasolt a candesartan adagjának titrálása (Atacand monoterápiával), 4 mg-tól kezdve.

Mellékhatás

• leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, vérszegénység és agranulocitózis;
• szédülés;
• gyengeség;
• hőérzet;
• fejfájás;
• alvászavar;
• depresszió;
• szorongás;
• paresztézia;
• ortosztatikus artériás hipotenzió;
• aritmia;
• hányinger;
• hátfájás;
• ízületi fájdalom;
• myalgia;
• károsodott vesefunkció (beleértve a veseelégtelenséget az arra hajlamos betegeknél);
• angioödéma;
• kiütés;
• csalánkiütés;
• bőr viszketés;
• nekrotizáló vasculitis;
• bőr vasculitis.

Ellenjavallatok

• májműködési zavar és/vagy kolesztázis;
• veseműködési zavar (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc/1,73 m2);
• anuria;
• refrakter hypokalemia és hypercalcaemia;
• köszvény;
• terhesség;
• laktációs időszak (szoptatás);
• gyermekek és 18 év alatti serdülők (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt);
• túlérzékenység a gyógyszer aktív vagy segédkomponenseivel szemben;
• túlérzékenység a szulfonamid-származékokkal szemben.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Az Atacand és az Atacand Plus terhes nőkön történő alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak. Ezek az adatok nem elegendőek a magzatot fenyegető lehetséges veszély megítéléséhez a terhesség 1. trimeszterében.

Az emberi embrióban a vese vérellátása, amely a RAAS kialakulásától függ, a terhesség 2. trimeszterében kezd kialakulni: a magzat kockázata megnő, ha az Atacandot a terhesség utolsó 6 hónapjában írják fel.

A RAAS-ra közvetlenül ható gyógyszerek a magzat fejlődési rendellenességeit vagy negatív hatással lehetnek az újszülöttre (artériás hipotenzió, károsodott veseműködés, oliguria és/vagy anuria, oligohydramnion, koponyacsontok hypoplasia, intrauterin növekedési retardáció) , akár halál is, ha a gyógyszert a terhesség utolsó hat hónapjában alkalmazzák. Leírták a tüdő hypoplasia, az arc anomáliái és a végtag kontraktúrák eseteit is.

Állatkísérletek vesekárosodást mutattak ki az embrionális és újszülöttkori kandezartán alkalmazása során. Feltételezhető, hogy a károsodás mechanizmusa a gyógyszer RAAS-ra gyakorolt ​​farmakológiai hatásának köszönhető.

A hidroklorotiazid csökkentheti a vérplazma térfogatát, az uteroplacentáris véráramlást és thrombocytopeniát okozhat egy újszülöttben.

A kapott információk alapján az Atacand Plus nem alkalmazható terhesség alatt. Ha az Atacand Plus-kezelés alatt teherbe esik, a kezelést abba kell hagyni.

Jelenleg nem ismert, hogy a kandezartán átjut-e az anyatejbe. A kandezartánt azonban szoptató patkányok tejéből izolálják. A hidroklorotiazid bejut az anyatejbe. A csecsemőkre gyakorolt ​​lehetséges nemkívánatos hatások miatt az Atacand Plus nem alkalmazható szoptatás alatt.

Használata gyermekeknél

Az Atacand ellenjavallt gyermekek és 18 év alatti serdülők számára (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt).

Alkalmazása idős betegeknél

Idős betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

Különleges utasítások

Veseműködési zavar

Ebben a helyzetben a „hurkos” diuretikumok alkalmazása előnyösebb, mint a tiazidszerűek. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknek az Atacand Plus-szal végzett kezelés alatt javasolt a kálium-, kreatinin- és húgysavszint folyamatos ellenőrzése.

Veseartéria szűkület

A RAAS-t befolyásoló egyéb gyógyszerek (pl. ACE-gátlók) növelhetik a vér karbamid- és szérum kreatininszintjét olyan betegeknél, akiknél bilaterális veseartéria-szűkület vagy soliter veseartéria szűkület van. Hasonló hatás várható az angiotenzin 2 receptor antagonistáktól is.

A BCC csökkenése

Intravascularis térfogatban és/vagy nátriumhiányban szenvedő betegeknél tünetekkel járó artériás hipotenzió alakulhat ki: az Atacand Plus alkalmazása nem javasolt, amíg ezek a tünetek el nem múlnak.

Általános érzéstelenítés és műtét

Angiotenzin 2 antagonistát kapó betegeknél a renin-angiotenzin rendszer blokádja következtében érzéstelenítés és műtét során hipotenzió alakulhat ki. Nagyon ritkán súlyos artériás hipotenzió fordulhat elő, amely intravénás folyadékot és/vagy érszűkítőket tesz szükségessé.

Májelégtelenség

Károsodott májműködésű vagy progresszív májbetegségben szenvedő betegeknek óvatosan kell alkalmazniuk a tiazid-szerű diuretikumokat: a folyadéktérfogat és az elektrolit-összetétel kisebb ingadozása májkómát okozhat. Nincsenek adatok az Atacand Plus alkalmazásáról májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Aorta- és mitrális billentyű szűkület (hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia)

Óvatosan kell eljárni, amikor az Atacand Plus-t obstruktív hipertrófiás kardiomiopátiában vagy hemodinamikailag jelentős aorta- vagy mitrális billentyű szűkületben szenvedő betegeknek írják fel.

Elsődleges hiperaldoszteronizmus

Az elsődleges hiperaldoszteronizmusban szenvedő betegek általában rezisztensek a RAAS-t befolyásoló vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel szemben. Ebben a tekintetben nem javasolt az Atacand Plus felírása ilyen betegeknek.

A víz-só egyensúly megsértése

Mint minden vizelethajtó hatású gyógyszerek szedésekor, a vérplazma elektrolitjait ellenőrizni kell.

A vizelethajtó hatású tiazid alapú gyógyszerek csökkenthetik a kalciumionok kiválasztását a vizeletben, és a vérplazmában a kalciumionok koncentrációjának hirtelen változását és enyhe növekedését okozhatják.

Tiazidok, beleértve és hidroklorotiazid, zavarokat okozhat a víz-só egyensúlyban (hiperkalcémia, hypokalaemia, hyponatraemia, hypomagnesemia és hypochloraemiás alkalózis).

Az észlelt hiperkalcémia a látens pajzsmirigy-túlműködés jele lehet. A tiazid-szerű diuretikumok alkalmazását fel kell függeszteni, amíg a mellékpajzsmirigy-vizsgálatok eredményei meg nem állnak.

A hidroklorotiazid dózisfüggő módon fokozza a kálium kiválasztását, ami hypokalaemiát okozhat. A hidroklorotiazidnak ez a hatása kevésbé kifejezett kandezartán-cilexetil kombinációban. Úgy tűnik, hogy a hypokalaemia kockázata megnövekedett májcirrhosisban, fokozott diurézisben szenvedő betegeknél, akik csökkentett sótartalmú folyadékot fogyasztanak, és egyidejűleg kortikoszteroid- vagy ACTH-kezelésben részesülnek.

A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerekkel szerzett tapasztalatok alapján az Atacand Plus és a káliumkiválasztást fokozó diuretikumok egyidejű alkalmazása kompenzálható káliumtartalmú táplálék-kiegészítők vagy más olyan gyógyszerekkel, amelyek növelhetik a vér káliumtartalmát. vérplazma.

Az Atacand Plus alkalmazása hypokalaemiát okozhat, különösen szív- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (ilyen eseteket nem dokumentáltak).

A tiazid-szerű diuretikumok fokozzák a magnézium kiválasztását, ami hipomagnéziát okozhat.

Hatása az anyagcserére és az endokrin rendszerre

A tiazid-szerű diuretikumok alkalmazása megváltoztathatja a vér glükózszintjét a látens diabetes mellitus megjelenéséig. Szükség lehet a hipoglikémiás szerek, köztük az inzulin adagjának módosítására.

A plazma koleszterin- és trigliceridszintjének emelkedését hozták összefüggésbe a tiazid-szerű diuretikumok használatával. Az Atacand Plus 12,5 mg-os dózisa esetén azonban minimális vagy egyáltalán nem figyeltek meg ilyen hatásokat.

A tiazid-szerű diuretikumok növelik a plazma húgysavkoncentrációját, és köszvényt válthatnak ki hajlamos betegeknél.

Gyakoriak

Azok a betegek, akiknek vaszkuláris tónusa és vesefunkciója túlnyomórészt a RAAS aktivitásától függ (például súlyos krónikus szívelégtelenségben, vesebetegségben, beleértve a veseartéria szűkületet is), különösen érzékenyek a RAAS-ra ható gyógyszerekre. Az ilyen gyógyszerek felírását ezeknél a betegeknél súlyos artériás hipotenzió, azotemia, oliguria és ritkábban akut veseelégtelenség kíséri. A felsorolt ​​hatások kialakulásának lehetősége az angiotenzin 2 receptor antagonisták alkalmazásakor sem kizárt.Ischaemiás cardiopathiában, ischaemiás eredetű cerebrovascularis betegségekben szenvedő betegek vérnyomásának éles csökkenése bármilyen vérnyomáscsökkentő gyógyszer alkalmazásakor szívinfarktus vagy stroke kialakulásához vezethet.

A hidroklorotiaziddal szembeni túlérzékenységi reakciók legvalószínűbben bronchiális asztmában szenvedő betegeknél fordulnak elő, akiknek a kórtörténetében allergiás reakciók szerepelnek; ami nem zárja ki az allergiás tünetek előfordulását más betegeknél.

Tiazid-szerű diuretikumok alkalmazásakor előfordultak pangásos seborrhoea súlyosbodásának vagy tüneteinek megjelenése.

A gyógyszer laktózt tartalmaz, ezért ritka örökletes betegségben szenvedő betegek nem szedhetik, amelyek laktóz intoleranciában, laktózhiányban vagy a glükóz és a laktóz felszívódásának zavarában nyilvánulnak meg.

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatást nem vizsgálták, de a gyógyszer farmakodinámiás tulajdonságai azt mutatják, hogy nincs ilyen hatás. A betegeknek óvatosnak kell lenniük gépjárművezetés vagy gépek kezelése közben, mivel a kezelés során szédülés és fokozott fáradtság léphet fel.

Gyógyszerkölcsönhatások

A farmakokinetikai vizsgálatok az Atacanda Plus hidroklorotiaziddal, warfarinnal, digoxinnal, orális fogamzásgátlókkal (etinilösztradiol/levonorgesztrel), glibenklamiddal, nifedipinnel és enalaprillal kombinált alkalmazását vizsgálták. Klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatásokat nem azonosítottak.

A kandezartán kis mértékben metabolizálódik a májban (CYP2C9). Az interakciós vizsgálatok nem tárták fel a gyógyszernek a CYP2C9-re és a CYP3A4-re gyakorolt ​​hatását; a citokróm P450 rendszer egyéb izoenzimeire gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták.

Az Atacand Plus más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinált alkalmazása fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást. A hidroklorotiazid káliumpazarló hatásait erősíthetik más káliumsorvadást és hipokalémiát okozó gyógyszerek (pl. diuretikumok, hashajtók, amfotericin, karbenoxolon, nátrium-penicillin G, szalicilsav-származékok).

A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerre ható egyéb gyógyszerekkel kapcsolatos tapasztalatok azt mutatják, hogy a kálium-megtakarító diuretikumokkal, kálium-kiegészítőkkel, káliumtartalmú sópótlókkal és más, a szérum káliumszintjét növelő gyógyszerekkel (például heparinnal) történő egyidejű terápia fejlődéshez vezethet. a hiperkalémia.

A diuretikumok által kiváltott hypokalaemia és hypomagnesemia hajlamosít a digitálisz-glikozid és az antiarrhythmiás szerek lehetséges kardiotoxikus hatásaira. Ha az Atacand Plus-t ilyen gyógyszerekkel párhuzamosan szedik, ellenőrizni kell a vér káliumszintjét.

Ha a lítium-gyógyszereket ACE-gátlókkal kombinálják, a lítium koncentrációja a vérszérumban reverzibilisen megnő, és toxikus reakciók alakulnak ki. Hasonló reakciók előfordulhatnak angiotenzin 2 receptor antagonisták alkalmazásakor, ezért javasolt a szérum lítiumszint monitorozása, ha ezeket a gyógyszereket kombinációban alkalmazzák.

A hidroklorotiazid vízhajtó, nátriuretikus és vérnyomáscsökkentő hatásait gyengítik a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok).

A hidroklorotiazid felszívódását gyengíti a kolesztipol és a kolesztiramin alkalmazása.

A nem depolarizáló izomrelaxánsok (például a tubokurarin) hatását a hidroklorotiazid fokozhatja.

A tiazid-szerű diuretikumok a kalciumkiválasztás csökkenése miatt a vér kalciumszintjének emelkedését okozhatják. Ha kalcium tartalmú táplálék-kiegészítő vagy D-vitamin alkalmazása szükséges, ellenőrizni kell a vérplazma kalciumszintjét, és szükség esetén módosítani kell az adagot.

A tiazid-szerű diuretikumok fokozzák a béta-blokkolók és a diazoxid hiperglikémiás hatását.

Az antikolinerg szerek (pl. atropin, biperidin) növelhetik a tiazid-szerű diuretikumok biohasznosulását a csökkent GI motilitás miatt.

A tiazid-szerű diuretikumok növelhetik az amantadin mellékhatásainak kockázatát.

A tiazid-szerű diuretikumok lelassíthatják a citosztatikus gyógyszerek (például ciklofoszfamid, metotrexát) szervezetből való eltávolítását, és fokozhatják mieloszuppresszív hatásukat.

A hypokalaemia kockázata megnőhet kortikoszteroidok vagy ACTH egyidejű alkalmazása esetén.

Az Atacand Plus gyógyszer alkalmazása során az ortosztatikus artériás hipotenzió előfordulása nőhet alkohol, barbiturátok vagy általános érzéstelenítők szedése esetén.

Tiazid-szerű diuretikumokkal történő kezelés esetén a glükóztolerancia csökkenése fordulhat elő, ezért szükség lehet a hipoglikémiás gyógyszerek (beleértve az inzulint is) adagjának módosítására.

A hidroklorotiazid csökkentheti az érösszehúzó aminok (pl. epinefrin) hatását.

A hidroklorotiazid növelheti az akut veseelégtelenség kockázatát, különösen, ha nagy dózisú jódtartalmú segédanyagokkal együtt alkalmazzák.

A hidroklorotiazid és az élelmiszer közötti szignifikáns kölcsönhatást nem találták.

Az Atacand gyógyszer analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

• Angiakand;
• Atacand Plus;
• Hyposart;
• Candecor;
• Candesartan SZ;
• kandezartán-cilexetil;
• Ordiss.

A terápiás hatás analógjai (artériás magas vérnyomás kezelésére és vérnyomás csökkentésére szolgáló gyógyszerek):

• Adelphan Esidrex;
• amlodipin;
• Anaprilin;
• atenolol;
• Berlipril;
• Betalok;
• bisoprolol;
• Vasotens;
• Valsacor;
• verapamil;
• Veroshpiron;
• hipotiazid;
• diltiazem;
• Diroton;
• Diuver;
• Zokardis;
• indapamid;
• Kapoten;
• kaptopril;
• Carvedilol;
• Cardura;
• klonidin;
• Concor;
• Concor;
• Corvitol;
• Cordaflex;
• Corinfar;
• Koenzim Q10 ginkgoval;
• Kudesan;
• Lasix;
• Lizinopril;
• Lozap;
• Lorista;
• metoprolol;
• Micardis;
• Nebilet;
• nifedipin;
• Noliprel;
• Obzidan;
• Prestance;
• Prestarium;
• propranolol;
• Raunatin;
• renipril;
• Renitek;
• spironolakton;
• Physiotens;
• furosemid;
• Hartil;
• Egilok;
• Egyenlítő;
• Enalapril;
• Enap;
• Enarenal;
• Enzix;
• Estekor.

Ha a hatóanyagnak nincsenek analógjai, kövesse az alábbi linkeket azon betegségekre, amelyeknél a megfelelő gyógyszer segít, és nézze meg a terápiás hatás elérhető analógjait.

Farmakodinamika. A kandezartán-cilexetil egy prodrug, amely a gyomor-bél traktusban történő felszívódása során az észterkötés hidrolízisével gyorsan átalakul hatóanyaggá, kandezartánná. A kandezartán egy angiotenzin II receptor antagonista, szelektív az AT1 receptorokra, erősen kötődik a receptorhoz és lassan disszociál róla, de nincs agonista hatása. A kandezartán nem befolyásolja az ACE-t és más enzimrendszereket, ami általában az ACE-gátlók használatával kapcsolatos, mivel nem befolyásolja a kininek más anyagokra (P-anyag) történő lebomlását. Az angiotenzin II antagonista gyakorlatilag nem okoz köhögést. A kandezartán nem kötődik más hormonreceptorokhoz és ioncsatornákhoz, és nem blokkolja azokat. Az angiotenzin II receptorok (AT1) antagonizmusa a plazma renin, angiotenzin I és II szintjének dózisfüggő növekedéséhez, valamint az aldoszteron koncentrációjának csökkenéséhez vezet a vérplazmában.
A hidroklorotiazid gátolja a nátrium reabszorpcióját, főként a disztális vesetubulusokban, és elősegíti a nátrium, a klorid és a víz kiválasztását. A kálium és magnézium vesén keresztüli kiválasztódása dózisfüggő módon növekszik, míg a kalcium nagyobb mértékben szívódik vissza. A hidroklorotiazid csökkenti a vérplazma, az extracelluláris folyadék és az IOC térfogatát, valamint csökkenti a vérnyomást. Hosszan tartó terápia esetén az OPSS csökken, ami segít a vérnyomás csökkentésében.
A kandezartánnak és a hidroklorotiazidnak additív vérnyomáscsökkentő hatása van. Magas vérnyomás (artériás hipertónia) esetén az Atacanda Plus alkalmazása hatékony és hosszan tartó vérnyomáscsökkenést eredményez, a pulzusszám reflexszerű növekedése nélkül. Nincs információ az első adag utáni súlyos hipotenzióról és az elvonási tünetekről. Az Atacanda Plus egyszeri adagja után a vérnyomáscsökkentő hatás általában 2 órán belül jelentkezik, folyamatos kezelés esetén a vérnyomás optimális csökkenése 4 héten belül érhető el, és tartós kezelés mellett is fennmarad. Az Atacand Plus napi egyszeri bevétele hatékony és egyenletes vérnyomáscsökkentést biztosít 24 órán keresztül, kis különbséggel a gyógyszer adagjainak maximális és minimális hatásai között. Az Atakanda Plus hatékonysága nem függ a beteg korától és nemétől.
Jelenleg nincs adat a kandezartán-cilexetil/hidroklorotiazid vesebetegség/nefropátia, bal kamrai diszfunkció/pangásos szívelégtelenség és szívinfarktus utáni alkalmazására vonatkozóan.
Farmakokinetika.
Felszívódás és eloszlás.
Candesartan cilexetil szájon át történő beadás után kandezartán hatóanyaggá alakul. Az abszolút biohasznosulás 40%. A vérplazmában a maximális koncentrációt a gyógyszer bevétele után 3-4 órával érik el. A kandezartán koncentrációja a vérplazmában lineárisan növekszik a dózis növekedésével a terápiás értékén belül. Nem volt szignifikáns különbség a kandezartán farmakokinetikájában. Az egyidejű táplálékfelvétel nem befolyásolja jelentősen az AUC-t. A kandezartán erősen kötődik a plazmafehérjékhez (99%). A kandezartán látszólagos megoszlási térfogata 0,1 l/kg.
Hidroklorotiazid gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban, abszolút biohasznosulása 70%. Az egyidejű táplálékfelvétel körülbelül 15%-kal javítja a felszívódást. A biohasznosulás csökkenhet szívelégtelenségben és súlyos ödémában szenvedő betegeknél. A hidroklorotiazid plazmafehérjékhez való kötődése körülbelül 60%, a látszólagos megoszlási térfogat körülbelül 0,8 l/kg.
Anyagcsere és kiválasztás
Candesartan cilexetil főként változatlan formában választódik ki a vizelettel és az epével, és csak kis mennyiségben metabolizálódik a májban (CYP 2C9). A meglévő interakciós vizsgálatok azt mutatják, hogy nincs hatása a CYP 2C9-re és a CYP 3A4-re. Adatok alapján in vitro, ne számíts interakcióra in vivo olyan gyógyszerekkel, amelyek metabolizmusa a citokróm P450 CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1 vagy CYP 3A4 izoenzimektől függ. A kandezartán felezési ideje körülbelül 9 óra, ismételt adagolás után a gyógyszer nem halmozódik fel. A kandezartán felezési ideje nem változik a kandezartán-cilexetil hidroklorotiaziddal történő kombinációja után. A kandezartán AUC-értéke (15-18%) és maximális koncentrációja (23-24%) nő, ha hidroklorotiaziddal együtt alkalmazzák, de ennek nincs klinikai jelentősége. Ezenkívül az Atacand Plus használatára való áttérés előtt a gyógyszer összetevőinek külön titrálása javasolt. Ennek a kombinációnak az ismételt adagolása után a kandezartán további felhalmozódását nem figyelték meg a monoterápiához képest.
A kandezartán teljes plazma-clearance-e körülbelül 0,37 ml/perc/kg, a vese-clearance pedig körülbelül 0,19 ml/perc/kg. A kandezartán a vesén keresztül glomeruláris filtrációval és aktív tubuláris szekrécióval választódik ki. A 14C-vel jelölt kandezartán-cilexetil szájon át történő alkalmazását követően az adag körülbelül 26%-a ürül ki a vizelettel kandezartánként és 7%-a inaktív metabolitként, míg az adag 56%-a kandezartánként és 10%-a inaktív anyagként ürül ki a széklettel. metabolit.
Hidroklorotiazid nem metabolizálódik, és főként változatlan formában ürül ki glomeruláris filtrációval és aktív tubuláris szekrécióval. A végső felezési idő 8 óra. Az orálisan bevett adag körülbelül 70%-a 48 órán belül kiválasztódik a vizelettel A hidroklorotiazid felezési ideje nem változik kandezartán-cilexetil kombinációval. A kombináció ismételt adagolása után a hidroklorotiazid további felhalmozódását nem észlelték a monoterápiához képest.
Farmakokinetika speciális betegkategóriákban
Candesartan cilexetil
Idős betegeknél (65 év felett) a kandezartán maximális koncentrációja és AUC-értéke körülbelül 50, illetve 80%-kal nő a fiatalokhoz képest. Mindazonáltal a vérnyomáscsökkentő hatás és a mellékhatások előfordulási gyakorisága az Atacanda Plus bevétele után fiatal betegeknél és időseknél azonos.
Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a vesekárosodás nélküli betegekkel összehasonlítva a kandezartán maximális koncentrációja és AUC-értéke ismételt adagolás után 50%-kal, illetve 70%-kal nőtt, de a felezési idő változatlan maradt. A maximális koncentráció és az AUC változása súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél 50, illetve 110% volt. Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kandezartán terminális felezési ideje megduplázódik. A hemodializált betegek farmakokinetikája megegyezett a súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegekével.
A kandezartán AUC értéke hemodializált betegeknél hasonló volt a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegekéhez.
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a kandezartán AUC-értékének 23%-os növekedését figyelték meg.
Hidroklorotiazid
A hidroklorotiazid végső felezési ideje megnő veseelégtelenség esetén.

Az Atacand plus gyógyszer használatának jelzései

Esszenciális hipertónia (artériás hipertónia) olyan esetekben, amikor a candesartan-cilexetil vagy a hidroklorotiazid monoterápia nem elég hatékony.

Az Atacand plus gyógyszer használata

Az Atacanda Plus ajánlott adagja napi 1 tabletta.
Mielőtt a beteget áthelyeznék az Atacandára, a candesartan-cilexetil adagját titrálni kell.
Ha klinikailag helyénvaló, az egyes gyógyszerek alkalmazásáról az Atacand Plus kombinációs gyógyszerre történő közvetlen átállás lehetséges. A legkifejezettebb vérnyomáscsökkentő hatás a kezelés kezdetétől számított 4 héten belül érhető el.
Az Atacand Plus-t naponta 1 alkalommal, ugyanabban az időben vagy étkezéstől függetlenül kell bevenni.
Idős betegeknél nincs szükség a kezdő adag módosítására.
Használja hipovolémia esetén. A gyógyszeradag titrálása javasolt, ha megnő a hipotenzió kockázata, például a vértérfogat esetleges csökkenésével (ilyen betegeknél a candesartan kezdeti adagja 4 mg-ra csökkenthető). Ezeknek a betegeknek nem javasolt a kombinált gyógyszer 16/12,5 mg-os adagolása, a candesartan-cilexetil (Atacand) egyszeri 4 vagy 8 mg-os adagja, a súlyosságtól és a tolerálhatóságtól függően, megfelelő gyógyszer hozzáadásával. adag hidroklorotiazidot, ha szükséges.
Használata veseelégtelenség esetén. Ebben az esetben a kacsdiuretikumok alkalmazása előnyösebb, mint a tiazidok. Az Atacand Plus-kezelés megkezdése előtt javasolt a candesartan-cilexetil adagjának titrálása olyan vesekárosodásban szenvedő betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance ≥30 ml/perc/1,73 m2 testfelület (BSA) van. A candesartan-cilexetil javasolt kezdő adagja 4 mg). Az Atacand Plus nem alkalmazható súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek kezelésére (kreatinin-clearance ≤30 ml/perc/1,73 m2 BSA).
Alkalmazása májelégtelenség esetén. Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél javasolt a kandezartán-cilexetil adagjának titrálása az Atacand Plus-kezelés megkezdése előtt (a kandezartán-cilexetil javasolt kezdő adagja ilyen betegeknél 2 mg). Az Atacand Plus nem alkalmazható súlyos májelégtelenségben és/vagy kolesztázisban szenvedő betegek kezelésére.
Használata gyermekeknél. Az Atacanda Plus biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél nem igazolták.

Ellenjavallatok az Atacand plus gyógyszer használatához

• túlérzékenység a gyógyszer hatóanyagaival és egyéb összetevőivel vagy szulfonamid-származékaival szemben (a hidroklorotiazid egy szulfonamid-származék);
• Terhesség és szoptatás alatt;
• súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance ≤30 ml/perc/1,73 m2 BSA);
• súlyos májelégtelenség és/vagy cholestasis;
• tartós hypokalemia vagy hypercalcaemia;
• köszvény;
• gyermekkor.

Az Atacand plus gyógyszer mellékhatásai

A kandezartán-cilexitil/hidroklorotiaziddal végzett kontrollos klinikai vizsgálatok során a mellékhatások enyhék és átmenetiek voltak. A mellékhatások miatti kezelés abbahagyási aránya hasonló volt a kandezartán-cilexetil/hidroklorotiazid (3,3%) és a placebo (2,7%) esetében.
A kandezartán-cilexetil/hidroklorotiaziddal végzett klinikai vizsgálatok során a következő gyakori (1/100) mellékhatásokról számoltak be (a mellékhatások előfordulási gyakorisága legalább 1%-kal magasabb volt, mint ezeknek a mellékhatásoknak a gyakorisága placebóval).
Candesartan-cilexetil/hidroklorotiazid
A központi idegrendszer oldaláról: szédülés/szédülés.
Candesartan cilexetil
A gyógyszer széles körben elterjedt gyakorlatba való bevezetése után a következő mellékhatásokat nagyon ritkán (≤1/10 000) jelentették:
leukopenia, neutropenia és agranulocytosis.
A víz-elektrolit egyensúly oldaláról: hyperkalaemia, hyponatraemia.
A központi idegrendszer oldaláról: szédülés, fejfájás.
A gyomor-bél traktusból: hányinger.
a májenzimek szintjének emelkedése, májműködési zavar, hepatitis.
angioödéma, bőrkiütés, csalánkiütés, viszketés.
A mozgásszervi rendszerből: hátfájás, ízületi fájdalom, myalgia.
A húgyúti rendszerből: károsodott vesefunkció, beleértve a veseelégtelenséget azoknál a betegeknél, akiknél fokozott a kockázata ennek az állapotnak a kialakulásának.
Hidroklorotiazid
Hidroklorotiazid ≥ 25 mg-os dózisú monoterápia esetén a következő mellékhatásokat jelentették gyakorisággal: gyakran (1/100), nem gyakori (1/1000 és ≤1/100) és ritka (≤1/1000).
A vérből és a nyirokrendszerből: ritkán - leukopenia, neutropenia/agranulocytosis, thrombocytopenia, aplasztikus anémia, csontvelő-szuppresszió, hemolitikus anémia.
Az immunrendszerből: ritkán - anafilaxiás reakciók.
Az anyagcsere és a víz-elektrolit egyensúly oldaláról: gyakran - hiperglikémia, hiperurikémia, hyponatraemia és hypokalaemia.
Mentális zavarok: ritkán - dyssomnia, depresszió, szorongás.
A központi idegrendszer oldaláról: gyakran - szédülés, szédülés; ritkán - paresztézia.
A látószerv oldaláról: ritkán - átmeneti látáskárosodás homályos tárgyak formájában.
A szív- és érrendszerből: nem gyakori - posturális hipotenzió; ritkán - aritmia, nekrotizáló vasculitis.
A légzőrendszerből: ritkán - a külső légzés zavara, beleértve a tüdőgyulladást és a tüdőödémát.
A gyomor-bél traktusból: nem gyakori - étvágytalanság, gyomornyálkahártya irritációja, hasmenés, székrekedés; ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás.
A hepatobiliáris rendszerből: ritkán - kolesztatikus sárgaság.
A bőrből és a bőr alatti szövetből: nem gyakori - bőrkiütés, csalánkiütés, fényérzékenység; ritkán - toxikus epidermális nekrolízis, bőrlupus-szerű reakciók, szisztémás lupus erythematosus bőrmegnyilvánulásainak újraaktiválása.
A mozgásszervi rendszerből: ritkán - izomgörcs.
A húgyúti rendszerből: gyakran - glucosuria; ritkán - veseműködési zavar és intersticiális nephritis.
Általános szabálysértések: gyakran - gyengeség; ritkán - láz.
Laboratóriumi mutatók: gyakran - megnövekedett koleszterin és TG szint a vérplazmában; ritkán - a vér karbamid-nitrogén- és kreatininszintjének emelkedése a vérplazmában.
Mellékhatásként a plazma húgysav-, glükóz- és ALT-szintjének emelkedését gyakrabban jelentettek kandezartán-cilexetil/hidroklorotiazid esetén (incidencia 1,1, 1,0 és 0,9%), mint placebo esetén (incidencia 0,4, 0,2 és 0%). A hemoglobin enyhe csökkenését és az AST növekedését figyelték meg egy candesartan-cilexetil/hidroklorotiaziddal kezelt betegnél. Meghatározták a kreatinin-, karbamid- vagy káliumszint növekedését és a nátriumszint csökkenését.

Különleges utasítások az Atacand plus gyógyszer használatához

Veseelégtelenség. Ebben a betegcsoportban a kacsdiuretikumok alkalmazása előnyösebb, mint a tiazidok. Ha az Atacand Plus-t veseelégtelenség kezelésére alkalmazzák, ajánlatos rendszeresen ellenőrizni a kálium-, kreatinin- és húgysavszintet.
Veseátültetés. Nincs tapasztalat az Atacand Plus alkalmazásáról olyan betegeknél, akik nemrégiben veseátültetésen estek át.
Veseartéria szűkület. A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló egyéb gyógyszerek (ACE-gátlók) növelhetik a plazma karbamid- és kreatininszintjét két- vagy egyoldali veseartéria szűkületben. Hasonló hatás várható az angiotenzin II receptor antagonisták alkalmazásakor is.
Hipovolémia. A vértérfogat csökkenése és/vagy hyponatraemia tüneti hipotenzió léphet fel, akárcsak más, a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerek alkalmazásakor. Ezért nem javasolt az Atacand Plus alkalmazása addig, amíg ezeket a feltételeket ki nem javítják.
Érzéstelenítés és műtét. Angiotenzin II antagonisták alkalmazásakor a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer blokádja miatt érzéstelenítés és műtét során hipotenzió alakulhat ki. Nagyon ritka esetekben a hipotenzió súlyos lehet, és folyadék újraélesztést és/vagy vazopresszorokat igényel.
Májelégtelenség. A tiazidokat óvatosan alkalmazzák májelégtelenségben vagy progresszív májbetegségben szenvedő betegeknél, mivel a folyadék- vagy elektrolit-egyensúly kisebb változásai előidézhetik a májkóma kialakulását. Nincs klinikai tapasztalat az Atacand Plus májelégtelenségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatban.
Aorta vagy mitralis billentyű szűkület, obstruktív hipertrófiás kardiomiopátia.
Más értágítókhoz hasonlóan különös elővigyázatossággal kell eljárni hemodinamikailag jelentős aorta- vagy mitrális billentyű szűkületben vagy obstruktív hipertrófiás kardiomiopátiában szenvedő betegek kezelésekor.
Elsődleges hiperaldoszteronizmus. Az Atacanda Plus alkalmazása nem javasolt, mivel primer hiperaldoszteronizmusban általában nincs klinikai hatás a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert gátló gyógyszerek alkalmazásakor.
Víz-elektrolit egyensúlyhiány. Más diuretikumokkal végzett kezeléshez hasonlóan a vérplazma elektrolitszintjét bizonyos időközönként ellenőrizni kell. A tiazidok, köztük a hidroklorotiazid, folyadék- és elektrolit-egyensúlyzavart okozhatnak (hiperkalcémia, hypokalaemia, hyponatraemia, hypomagnesemia és hypochloraemiás alkalózis). A tiazid diuretikumok csökkenthetik a vizelettel történő kalcium kiválasztását, és a plazma kalciumkoncentrációjának átmeneti és enyhe növekedését okozhatják.
A nyilvánvaló hypercalcaemia a látens hyperparathyreosis jele lehet. A mellékpajzsmirigy működésének vizsgálata előtt a tiazidok alkalmazását abba kell hagyni.
A hidroklorotiazid dózisfüggően növeli a vizelettel történő kálium kiválasztását, ami hypokalaemiához vezethet. A hidroklorotiazidnak ez a hatása kevésbé kifejezett kandezartán-cilexetil kombinációban. A hypokalaemia kialakulásának kockázata megnőhet májcirrhosisban, fokozott diurézisben, elégtelen elektrolitban, valamint egyidejű kortikoszteroid- vagy ACTH-kezelésben.
Tekintettel a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló egyéb gyógyszerek alkalmazásával szerzett tapasztalatokra, az Atacand Plus és a kálium-megtakarító diuretikumok, kálium-kiegészítők, sópótlók vagy más, a vérplazma káliumszintjét növelő gyógyszerek egyidejű alkalmazására. például heparin) hyperkalaemiához vezethet.
Bár nem állnak rendelkezésre megerősített adatok az Atacandával kapcsolatban, az ACE-gátlókkal vagy angiotenzin II antagonistákkal végzett kezelés hyperkalaemiát okozhat, különösen szív- és/vagy veseelégtelenség esetén.
A tiazidokról kimutatták, hogy fokozzák a magnézium vizelettel történő kiválasztását, ami hipomagnéziához vezethet.
Hatása az anyagcserére és az endokrin rendszerre. A tiazid diuretikumokkal végzett kezelés csökkentheti a glükóz toleranciát. Szükség lehet a hipoglikémiás szerek, köztük az inzulin adagjának módosítására. A tiazid-kezelés során látens diabetes mellitus fordulhat elő. A koleszterin- és TG-szint emelkedését összefüggésbe hozták a tiazid-diuretikumokkal. Mindazonáltal minimális hatást vagy semmilyen hatást nem jelentettek az Atacandában lévő 12,5 mg-os adagnál. A tiazid diuretikumok növelik a húgysav koncentrációját a vérplazmában, és a megfelelő hajlamú betegeknél köszvény kialakulását idézhetik elő.
Általános információ. Ha a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitása kritikus az értónus és a veseműködés szempontjából (például súlyos pangásos szívelégtelenség vagy vesebetegség, beleértve a veseartéria szűkületet is), a rendszert befolyásoló egyéb gyógyszerekkel történő kezelés összefüggésbe hozható akut hipotenzió, azotemia, oliguria és néha akut veseelégtelenség. A hasonló hatások lehetősége nem zárható ki angiotenzin II receptor antagonisták alkalmazásakor. Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekhez hasonlóan a vérnyomás kifejezett csökkenése koszorúér-betegség vagy ischaemiás cerebrovaszkuláris betegségek esetén szívinfarktushoz vagy szélütéshez vezethet.
A hidroklorotiaziddal szembeni túlérzékenységi reakciók nagyobb valószínűséggel fordulnak elő allergiák és asztma kórtörténetében, de előfordulhatnak megfelelő anamnézis nélkül is.
Tiazid diuretikumok alkalmazásakor a szisztémás lupus erythematosus súlyosbodását vagy aktiválódását jelentették.
Az Atacand Plus laktózt tartalmaz, ezért a gyógyszer nem alkalmazható ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegeknél.
Terhesség és szoptatás alatt. Nagyon kevés adat áll rendelkezésre az Atacand Plus terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban. Ezek az adatok nem elegendőek ahhoz, hogy következtetéseket vonjunk le a magzatot érintő lehetséges kockázatokról, ha a gyógyszert a terhesség első trimeszterében alkalmazzák. Emberben a magzati veseperfúzió a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer fejlődésétől függ, és a második trimeszterben kezdődik. Tehát a magzat kockázata nő, ha az Atacand Plus-t a terhesség második vagy harmadik trimeszterében szedi. A renin-angiotenzin rendszert közvetlenül befolyásoló gyógyszerek alkalmazása a terhesség második és harmadik trimeszterében hipotenziót, veseműködési zavarokat, oliguriát és/vagy anuriát, oligohydramniont, koponya hypoplasiát, intrauterin növekedési retardációt és az újszülött halálát okozhatja. Leírták a tüdő hypoplasia, az arcfejlődési rendellenességek és a végtag kontraktúrák eseteit.
A kandezartán-cilexetil állatkísérletei vesekárosodást mutattak ki magzatoknál a terhesség késői szakaszában és újszülötteknél. Ezt a mechanizmust a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerre gyakorolt ​​farmakológiailag közvetített hatásnak tekintik.
A hidroklorotiazid csökkentheti a plazmatérfogatot, valamint az uteroplacentáris véráramlást; újszülöttkori thrombocytopenia oka lehet.
Figyelembe véve a fenti információkat, az Atacand Plus terhesség alatt ellenjavallt. Ha a kezelés során terhességet állapítanak meg, az Atacanda Plus alkalmazását abba kell hagyni.
Nem ismert, hogy a candesartan cilexetil átjut-e az anyatejbe, de a szoptatott csecsemőre gyakorolt ​​lehetséges káros hatások miatt az Atacand Plus nem alkalmazható szoptatás alatt.
A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás.
Az Atacanda Plus gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták, azonban a kandezartán farmakodinámiás tulajdonságai miatt ez a hatás nem valószínű. Gépjárművek vezetése és gépekkel végzett munka során vegye figyelembe a kezelés során előforduló szédülést és fáradtságot.

Az Atacand plus gyógyszer kölcsönhatásai

Klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatásokat nem azonosítottak. A klinikai farmakokinetikai vizsgálatokban hidroklorotiazidot, warfarint, digoxint, orális fogamzásgátlókat (etinilösztradiol/levonorgesztrel), glibenklamidot és nifedipint vizsgáltak.
A táplálékfelvétel nem befolyásolja a kandezartán biohasznosulását.
Más vérnyomáscsökkentő szerek fokozhatják az Atacand Plus vérnyomáscsökkentő hatását.
Várható, hogy a hidroklorotiazid használatára jellemző hypokalaemiát fokozzák más gyógyszerek, amelyek hatása káliumvesztéssel és hipokalémiával jár (például egyéb kaliuretikus diuretikumok, hashajtók, amfotericin, karbenoxolon, penicillin G-nátrium, szalicilsav származékok). .
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló egyéb gyógyszerekkel kapcsolatos tapasztalatok alapján az Atacanda Plus kálium-megtakarító diuretikumokkal, kálium-kiegészítőkkel, sópótlókkal vagy más, a káliumszintet növelő gyógyszerekkel (pl. nátrium-heparin) történő egyidejű alkalmazása hyperkalaemiát okozhat. .
A diuretikumok által kiváltott hypokalaemia és hypomagnesemia fokozza a digitálisz-glikozidok és az antiarrhythmiás szerek lehetséges kardiotoxicitását. Ha az Atacandát ezekkel a gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, ajánlatos rendszeresen ellenőrizni a vérplazma káliumszintjét.
A lítium ACE-gátlókkal vagy hidroklorotiaziddal történő egyidejű alkalmazásakor a lítium plazmakoncentrációjának reverzibilis növekedéséről és toxicitásáról számoltak be. Hasonló hatás jelentkezhet angiotenzin II receptor antagonisták alkalmazásakor is, ezért javasolt a vérplazma lítiumszintjének monitorozása.
Az ACE-gátlókhoz hasonlóan az angiotenzin II receptor antagonisták és a nem szteroid gyulladásgátlók egyidejű alkalmazása növelheti a veseelégtelenség, beleértve az akut veseelégtelenséget, valamint a hyperkalaemia kockázatát, különösen, ha a kórelőzményben károsodott veseműködés szerepel. Ezt a kombinációt óvatosan alkalmazzák, különösen időseknél. A betegeknek elegendő folyadékot kell kapniuk; A vesefunkciót az egyidejű terápia megkezdése után és a kezelés során időszakosan ellenőrizni kell.
Az NSAID-ok csökkentik a hidroklorotiazid vízhajtó, nátriuretikus és vérnyomáscsökkentő hatását.
A kolesztipol vagy a kolesztiramin csökkenti a hidroklorotiazid felszívódását.
A hidroklorotiazid fokozhatja a nem polarizáló izomrelaxánsok, például a tubokurarin hatását.
A tiazid diuretikumok növelhetik a plazma kalciumszintjét a csökkent kalciumkiválasztás miatt. Kalcium-kiegészítők vagy D-vitamin felírásakor ellenőrizni kell a plazma kalciumszintjét, és ennek megfelelően módosítani kell az adagot.
A tiazidok fokozhatják a β-adrenerg blokkolók és a diazoxid hiperglikémiás hatását.
Az antikolinerg szerek (atropin, biperiden) növelhetik a tiazid diuretikumok biohasznosulását, csökkentve a gyomor-bélrendszeri motilitást és a gyomorürülés sebességét.
A tiazidok növelhetik a mellékhatások kockázatát az amantadin szedése során.
A tiazidok csökkenthetik a citotoxikus gyógyszerek (például ciklofoszfamid, metotrexát) vesén keresztül történő kiválasztását, és fokozhatják mieloszuppresszív hatásukat.
A hypocalcaemia kockázata megnőhet szteroidok vagy ACTH egyidejű alkalmazása esetén.
Alkohol, barbiturátok vagy érzéstelenítők egyidejű alkalmazása poszturális hipotenziót okozhat.
A tiazid diuretikumokkal végzett kezelés csökkentheti a glükóz toleranciát. Szükség lehet az antidiabetikumok, köztük az inzulin adagjának módosítására.
A hidroklorotiazid csökkentheti az artériás válaszreakciót a nyomást okozó aminokra (például epinefrinre), de nem szünteti meg a nyomást okozó hatást.
A hidroklorotiazid növelheti az akut veseelégtelenség kialakulásának kockázatát, különösen jódtartalmú kontrasztanyagok nagy dózisban történő alkalmazása esetén.
Nincs klinikailag jelentős kölcsönhatás a hidroklorotiazid és az élelmiszer között.

Az Atacand plus gyógyszer túladagolása, tünetek és kezelés

Tünetek: A farmakológiai elemzések alapján a túladagolás fő megnyilvánulásai valószínűleg a tünetekkel járó hipotenzió és szédülés. Egy egyedi túladagolásról szóló jelentés (legfeljebb 672 mg candesartan-cilexetil adag) kedvező kimenetelről számol be, a beteg egészségére gyakorolt ​​következmények nélkül.
A hidroklorotiazid túladagolásának fő megnyilvánulása az akut folyadék- és elektrolitveszteség. Szédülés, hipotenzió, szomjúság, tachycardia, kamrai aritmia, szedáció/eszméletvesztés és görcsök is előfordulhatnak.
Kezelés: Nincsenek specifikus adatok az Atacand Plus túladagolásának kezelésére vonatkozóan. Túladagolás esetén hánytatni kell, vagy gyomormosást kell végezni. Ha tüneti hipotenzió lép fel, tüneti kezelést kell végezni, és ellenőrizni kell az életjeleket. A beteget a hátára fektetjük, lábait enyhén emelve. Infúziós terápiát végeznek (izotóniás nátrium-klorid oldat) a vér térfogatának növelése érdekében. Ha szükséges, ellenőrizze és állítsa be az elektrolit egyensúlyt és a COR-t. Ha a terápia hatása nem kielégítő, tüneti gyógyszereket alkalmaznak.
A kandezartán nem ürül ki hemodialízissel. Nem ismert, hogy a hidroklorotiazid milyen mértékben eliminálódik a hemodialízis során.

Az Atacand plus gyógyszer tárolási feltételei

30 °C alatti hőmérsékleten.

Azon gyógyszertárak listája, ahol megvásárolhatja az Atacand Plust:

• Szentpétervár