Fájdalomcsillapítók. A hatékony fájdalomcsillapítók listája. Központi hatású nem opioid fájdalomcsillapítók (osztályozás, hatásmechanizmus, farmakológiai hatások, használati javallatok, mellékhatások) Hosszan ható centrális fájdalomcsillapító

A Katadolon (flupirtin) keletkezésének történetéből

A Catadolont (flupirtin) az 1970-es években W. von Bebenburg német gyógyszerész szintetizálta. 1986-ban ezt a gyógyszert kezelésre engedélyezték a Német Szövetségi Köztársaságban. Azóta szabadon használják klinikai gyakorlat, és az ezzel kapcsolatos új információk terápiás hatásés speciális tulajdonságai járultak hozzá széleskörű használatához.

A Katadolon (flupirtin) általános jellemzői

A Catadolon (flupirtin) az anyagok új osztályának prototípusa - a neuronok szelektív aktivátorai. kálium csatornák. A központi hatású nem opioid fájdalomcsillapítókra utal, nem addiktívés a függőség.

Állatkísérletek során megállapították, hogy a Katadolon (flupirtin) fájdalomcsillapító hatásának súlyosságát tekintve egyrészt a paracetamol, a kodein és a tramadol, másrészt a morfium és a metadon közé helyezhető. Állatkísérletekben a Katadolon (flupirtin) a fájdalomra adott viselkedési válasz (repülés) csökkenését okozza. Intratekálisan vagy a periaqueductalis területre történő injekció után szürkeállomány A Catadolon (flupirtin) az afferens pályákban elnyomja a nociceptív gerjesztést gerincvelőés a talamusz neuronjai.

Eredmények kísérleti kutatás azt jelzik, hogy a Katadolon (flupirtin) fájdalomcsillapító hatása nincs összefüggésben az opiát- és benzodiazepin-felírási rendszerrel, valamint az anyagcserével arachidonsavés a prosztaglandin szintézis elnyomása.

Úgy tűnik, hogy a prosztaglandin szintézis gátlásának hiánya kizárólagos fontos tulajdon Katadolon, mivel ez azt jelenti, hogy a gyomor-bél traktus nyálkahártyájára nincs fekélyes hatás. Ennek megfelelően a Katadolon alkalmazása nem jár együtt a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek használatának olyan szövődményeivel, mint a Lyell-szindróma, pancitopénia, agranulocitózis.

A katadolon (flupirtin) nem kötődik az NMDA (N-metil-D-aszpartát) receptorokhoz, de a káliumcsatornák szelektív aktiválása miatt a membrán stabilizálódik és a kalciumionok NMDA-függő árama a sejtbe csökken, neuron gátolt a nociceptív ingerekre adott válaszreakció .

Alatt klinikai vizsgálatok Megfigyelték a Katadolon (flupirtin) izomlazító hatását, amelyet számos állatkísérlet igazolt. Ez a gerincvelői poliszinaptikus reflexek gátlásával magyarázható, míg a monoszinaptikus H-reflex nem érintett.

P. Hlavica és G. Niebch a Katadolon (flupirtin) farmakokinetikájának és biotranszformációjának vizsgálatáról számolt be egészséges önkénteseken intravénás, orális és rektális használat. Kimutatták, hogy orális adagolás után a gyógyszer szinte teljesen (akár 90%-ban) és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktus, majd a májban metabolizálódik (a bevett adag 75%-áig), hogy kialakuljon aktív metabolit M1, amely az uretán szerkezetének hidrolízise (a reakció 1. fázisa) és az azt követő acetilezés (a reakció 2. fázisa) eredményeként jön létre.
Ez a metabolit biztosítja a Katadolon (flupirtin) fájdalomcsillapító hatásának átlagosan 25%-át. Egy másik metabolit (M2) biológiailag inaktív, és a para-fluor-benzil oxidációs reakciója (1. fázis), majd a para-fluor-benzoesav glicinnel való konjugációja (2. fázis) eredményeként jön létre. A gyógyszer felezési ideje a vérplazmából körülbelül 7 óra (10 óra a fő anyag és az M1 metabolit esetében). Ez elegendő a koncentráció fenntartásához hatóanyag a vérplazmában arányos dózisban és fájdalomcsillapító hatást biztosítva.

Időseknél (65 év felettieknél) a fiatal betegekhez képest a gyógyszer felezési idejének növekedése figyelhető meg (egyszeri adag esetén akár 14 óra, 12 napon át történő bevétel esetén akár 18,6 óra). maximális koncentráció a vérplazmában a gyógyszer ennek megfelelően 2-2,5-szer magasabb.

A katadolon (flupirtin) főként (69%) a vesén keresztül választódik ki: 27% változatlan formában, 28% M1 metabolitként (acetil-metabolitként), 12% második M2 metabolitként (para-fluor-hippursav), a maradék pedig egy harmadik. több, tisztázatlan szerkezetű metabolitból áll. Az adag kis része az epével és a széklettel együtt kiválasztódik a szervezetből.

A hatások a Katadolon (flupirtin) NMDA receptorokkal szembeni indirekt antagonizmusán, a fájdalommoduláció leszálló mechanizmusainak aktiválásán és a GABAerg folyamatokon alapulnak. Terápiás koncentrációban a Katadolon (flupirtin) nem kötődik az alfa1-, alfa2-, 5-HT1-, 5-HT2-, dopamin-, benzodiazepin-, opiát-, központi muszkarinerg vagy nikotinerg receptorokhoz.

A Katadolon (flupirtin) farmakológiai hatása

A Katadolon fájdalomcsillapító, izomlazító, neuroprotektív hatású, segít megelőzni a krónikus fájdalmakat.

Fájdalomcsillapító hatás

A Katadolon (flupirtin) ezen tulajdonsága főként az NMDA receptorokkal való közvetett antagonizmusának köszönhető. BAN BEN terápiás dózisok a gyógyszer elősegíti a feszültségtől független káliumcsatornák megnyitását, ami a membránpotenciál stabilizálásához vezet idegsejt. Megállapították, hogy a káliumionok áramára gyakorolt ​​hatást a gyógyszernek a szabályozó G-protein rendszerre gyakorolt ​​hatása közvetíti. Ez az NMDA-receptorok aktivitásának gátlását és ennek következtében a neuronok blokkolását okozza ion csatornák kalcium, a kalciumionok intracelluláris áramának csökkenése, a neuronok gerjesztésének gátlása nociceptív ingerekre válaszul. Ennek eredményeként a nociceptív szenzibilizáció kialakulása megszakad ( fájdalomérzékenység) és a „wind up” jelenség – a neuronális válasz fokozódása ismétlődő fájdalmas ingerekre. Ez viszont megakadályozza, hogy a fájdalom felerősödjön és váljon krónikus forma, meglévő krónikus fájdalom szindróma esetén pedig segít csökkenteni. Megállapították a Katadolon (flupirtin) moduláló hatását a fájdalom érzékelésére a leszálló noradrenerg rendszeren keresztül.

Izomlazító hatás

A Katadolon görcsoldó hatása a harántcsíkolt izmokra gyakorolt ​​hatásának köszönhető. Ez a hatás úgy valósul meg, hogy blokkolja a gerjesztés átvitelét a motoros neuronokhoz és a gerincvelő köztes neuronjaihoz. A Katadolon izomrelaxáns hatását nagymértékben a GABA receptorok stimulálása közvetítheti.

Katadolon (flupirtin) enyhíti a regionális izomgörcs fájdalommal jár az általános izomtónus befolyásolása nélkül. Az izomtónus normalizálódik anélkül, hogy az általános állapotot befolyásolná izomerő. A Katadolon izomlazító hatása értékes kiegészítője a gyógyszer fájdalomcsillapító hatásának, mivel a legtöbb fájdalomszindrómát izomgörcsök kísérik.

Neuroprotektív hatás

Nagy érdeklődésre tartanak számot a Katadolon neuroprotektív tulajdonságai, az NMDA receptorokkal szembeni antagonizmus és a „glutamát-kalcium kaszkád blokkolása” miatt, az apoptózis folyamatok gátlása, amit egy tenyésztési kísérletben meggyőzően igazoltak. idegszövet. Bizonyíték van a Katadolon neuroprotektív hatásának alkalmazására agyi ischaemia és annak toxikus károsodása esetén. Azt is tartják, hogy a Katadolon (flupirtin) antioxidáns hatással is rendelkezik.

Krónikus fájdalom megelőzése

Számos fájdalomszindróma jellemzője a változással való kombináció érzelmi szféra, hozzájárulva az állapot krónikussá válásához. A Katadolon fájdalomcsillapító hatása a feszültségtől független káliumcsatornák aktiválásán alapul, ami az idegsejt membránpotenciáljának stabilizálásához és a nociceptív ingerekre adott válaszként a neuronok gerjesztésének gátlásához vezet.

A nociceptív érzet kialakulásának és a „wind up” jelenségnek a visszaszorítása megakadályozza a fájdalom felerősödését és krónikussá válását, fennálló krónikus fájdalom szindróma esetén pedig intenzitásának csökkenéséhez vezet.

Nincs visszaélés veszélye

Figyelembe véve a gyógyszer centrális - spinális és supraspinalis - hatásszintjét, a Katadolon fontos előnye, hogy nem alakul ki függőség vagy függőség. Állatkísérletek során (használva különféle módszerek vizsgálatok) nem volt bizonyíték a függőség vagy függőség kialakulására még azokkal sem hosszú távú használat drog.

A kábítószer-függőség kialakulásának hiányát az alábbi adatok igazolják: 1986–1990 között, amikor Németországban a Katadolon (flupirtin) vény nélkül történő kiadását engedélyezték, egyetlen kábítószerrel való visszaélést sem regisztráltak, és a függőséggel kapcsolatos problémákat nem azonosították; Nem volt változás a hangulatban, és különösen nem volt eufórikus hatás. A Katadolon (flupirtin) kezelés abbahagyása után azoknál a betegeknél, akik körülbelül egy évig kapták, nem észleltek elvonási tüneteket.

A Katadolon (flupirtin) alkalmazására vonatkozó javallatok

A Katadolon a következők kezelésére szolgál:

izomgörcsök által okozott akut és krónikus fájdalom,

rosszindulatú daganatok esetén,

traumatológiai vagy ortopédiai műtétek és beavatkozások után,

poszttraumás fájdalom stb.

fejfájás,

A Catadolon (flupirtin) kapszula formájában kapható. A gyógyszert szájon át kell bevenni, rágás és ivás nélkül egy kis mennyiséget folyadék (100 ml). A kezdő adag 200 mg éjszaka

Felnőtteknek: 1 kapszula naponta 3-4 alkalommal szájon át rendszeres időközönként. Erős fájdalom esetén - 2 kapszula naponta háromszor. Maximális napi adag nem haladhatja meg a 600 mg-ot (1. függelék).

65 év feletti betegek: a kezelés kezdetén a Katadolon (flupirtin) 1 kapszulát írnak fel reggel és este. A fájdalom intenzitásától és a gyógyszer tolerálhatóságától függően az adag 300 mg-ra emelhető.

Csökkent májfunkciójú betegeknél a napi adag nem haladhatja meg a 200 mg-ot (2 kapszula).

Azoknál a betegeknél kifejezett jelek veseelégtelenség vagy hipoalbuminémia esetén a napi adag nem haladhatja meg a 300 mg-ot (3 kapszula).

A terápia időtartama a kezelőorvos határozza meg a dinamikától függően fájdalom szindróma. Átlagos arány Katadolon kezelés - 2 hét. Szükség esetén lehetséges hosszú távú használat- 6 hónap vagy több.

Ellenjavallatok

A flupirtinnel és a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység, májelégtelenség encephalopathia tüneteivel, cholestasis, myasthenia gravis, krónikus alkoholizmus, terhesség, gyermek- és serdülőkor 18 éves korig.

Gondosan A Catadolont (flupirtint) máj- és/vagy vesekárosodás esetén kell felírni 65 évesnél idősebb betegeknél.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer terhesség alatt ellenjavallt. Ha szoptatás ideje alatt szükséges a gyógyszer felírása, akkor a kezelés abbahagyásának kérdését kell eldönteni. szoptatás a kezelés idejére, mivel kimutatták, hogy jelentéktelen mennyiségben A katadolon (flupirtin) kiválasztódik az anyatejbe.

Mellékhatás

Mellékhatások és nem kívánt reakciók, amelyek a kezelés kezdetén jelentkeznek és átmeneti jellegűek:

• gyakori(1-10%): szédülés, gyomorégés, hányinger, hányás, székrekedés vagy hasmenés, puffadás, hasi fájdalom, szájszárazság, étvágytalanság, depresszió, alvászavarok, izzadás, szorongás, idegesség, remegés, fejfájás;

  ritka(0,1-1%): zavartság, homályos látás és allergiás reakciók (emelkedett hőmérséklet test, csalánkiütés és viszketés);

  nagyon ritka(kevesebb, mint 0,1%): a máj transzaminázok fokozott aktivitása (a gyógyszer abbahagyása után visszatér a normál értékre), hepatitis (akut vagy krónikus, sárgasággal vagy anélkül, kolesztázis elemekkel vagy anélkül).

A mellékhatások főként a gyógyszer nem megfelelően kiválasztott dózisától függenek. Sok esetben a terápia előrehaladtával vagy a kezelés befejezése után maguktól eltűnnek.

Túladagolás.

Tünetek: hányinger, tachycardia, levert állapot, könnyezés, zavartság, szájszárazság.

Kezelés: gyomormosás, erőltetett diurézis, beadás aktív szénés elektrolitok. Tüneti terápia végzése. Specifikus ellenszere nem ismert.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Catadolon (flupirtin) fokozza a hatást nyugtatók, izomlazítók, valamint etanol. Tekintettel arra, hogy a gyógyszer kötődik a vérplazmafehérjékhez, figyelembe kell venni annak lehetőségét, hogy más, egyidejűleg szedett gyógyszerekkel kiszoruljon. Így megállapították, hogy a Katadolon kiszorítja a warfarint és a diazepamot a fehérjékhez való kötődésből. Ebben a tekintetben, ha egyidejűleg szedik, aktivitásuk növekedhet.

A Katadolon (flupirtin) és a kumarin származékok egyidejű felírásakor javasolt a Kwik index rendszeres ellenőrzése ( protrombin index) kizárása érdekében lehetséges interakció vagy csökkentse a kumarin adagját. Adatok más véralvadásgátló és vérlemezke-gátló szerekkel való kölcsönhatásokról (beleértve acetilszalicilsav) hiányoznak.

Nál nél egyidejű használat A katadolon (flupirtin) olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek szintén a májban metabolizálódnak, rendszeres májenzim-aktivitást igényel.

El kéne kerülni kombinált használat Katadolon (flupirtin) és gyógyszerek paracetamolt és karbamazepint tartalmaz.

Különleges utasítások

65 év feletti betegeknél vagy súlyos vese- és/vagy májelégtelenség vagy hipoalbuminémia esetén a gyógyszer adagjának módosítása szükséges.

Katadolonnal történő kezelés esetén lehetséges hamis pozitívumok teszt diagnosztikai csíkokkal a vizelet bilirubin, urobilinogén és fehérje szintjére. Hasonló reakció lehetséges a számszerűsítése a bilirubin szintje a vérplazmában.

Amikor a gyógyszert be nagy dózisok V egyes esetekben a vizelet foltos lehet zöld szín mi nem klinikai tünet bármilyen patológia.

Ellenőrzés laboratóriumi paraméterek . Károsodott máj- vagy vesefunkciójú betegeknél a májenzimek aktivitását és a vizelet kreatininszintjét ellenőrizni kell.

Gépjárműszállítás menedzsment. Figyelembe véve, hogy a Katadolon (flupirtin) gyengítheti a figyelmet és lelassíthatja válaszokat, javasolt a kezelés ideje alatt tartózkodni a gépjárművezetéstől és/vagy az esetleges részvételtől veszélyes fajok igénylő tevékenységek fokozott koncentráció figyelem és a pszichomotoros reakciók sebessége.

Catadolon (flupirtin) a fejfájás kezelésében

A fejfájás nemcsak a neurológiai, hanem az általános orvosi gyakorlatban is a leggyakoribb panasz. A fejfájás bármely kellemetlen érzés a szemöldöktől a fej hátsó részéig terjedő területen.

A klinikai gyakorlatban a leggyakoribb fejfájás típus a tenziós típusú fejfájás (TTH). Különböző szerzők szerint a HDN prevalenciája a populációban 41 és 87,4% között mozog. Mögött utóbbi évek Nőtt a HDN előfordulása. Az A.C. Lyngberg és B.K. Rasmussen szerint az epizodikus TTH prevalenciája 1989-ben 79%, 2001-ben pedig már 87%, a gyakori epizodikus TTH prevalenciája különösen nőtt - 29, illetve 37%. A krónikus tenziós típusú fejfájás prevalenciája is nőtt az 1989-es 2%-ról 2001-re 5%-ra. Ugyanakkor a kezelés közeledik ezt az állapotot továbbra is korlátozottak.

Sokáig azt hitték, hogy a TTH előfordulását az izomtónus akaratlan, hosszú távú növekedése okozza válaszul az akut vagy krónikus hatásokra. érzelmi stressz. Az elmúlt évtized tanulmányai kimutatták, hogy nemcsak perifériás, hanem centrális mechanizmusok is részt vesznek a fájdalom szindróma kialakulásában a TTH-ban. hátsó szarvak a gerincvelő felső nyaki szegmensei és a trigeminus komplexum a perifériáról érkező, feszült perikraniális izmok elhúzódó és túlzott nociceptív stimulációja miatt.

Így a Katadolon (flupirtin) gyógyszer patogenetikai kezelés GBN.

A migrén a fejfájás második leggyakoribb típusa a tenziós típusú fejfájás után. A migrén a felnőtt lakosság 12%-át (a nők 18%-át és a férfiak 6%-át) érinti. Az orvoshoz forduló betegek körében azonban a migrén gyakoribb, mint a fejfájás, mivel a migrén súlyosabb klinikai megnyilvánulásai HDN-hez képest.

BAN BEN Utóbbi időben A fejfájás új típusa széles körben elterjedt - a túlzott igénybevételű fejfájás. A túlzott fejfájás a túlzott igénybevétel eredménye gyógyszerek, fájdalom kezelésére szolgál (leggyakrabban kombinált fájdalomcsillapítók és egyéb fájdalomcsillapító gyógyszerek). A túlzott fejfájás előfordulása a lakosság körében 2-3%, a speciális fejfájásközpontok betegei között pedig külföldi kutatók szerint eléri a 30-70%-ot. Az első epidemiológiai vizsgálatban, amelyet Rostov-on-Don városában végeztek, a túlzott fejfájás gyakorisága 6,4% volt, a betegeknél neurológiai kórház- 20,5%. A túlzott fejfájás kezelése nehéz feladat, türelmet igényel az orvostól és a betegtől.

A Katadolon (flupirtin) hatásosságát a tenziós fejfájás kezelésében mind Németországban, mind Oroszországban végzett vizsgálatokban értékelték.

A Katadolon hatékonyságának és tolerálhatóságának multicentrikus, kettős vak vizsgálata krónikus tenziós típusú fejfájásban szenvedő betegeknél (Wörz R. et al., 1995)

R. Wörz és munkatársai egy multicentrikus, kettős vak vizsgálat eredményeit tették közzé, amelyben a Katadolon hatékonyságát a placebóval összehasonlítva értékelték krónikus tenziós típusú fejfájásban szenvedő betegeknél.
A vizsgálat a nyomásra való érzékenységet értékelte hátsó felület trapéz izom (fájdalommentes, mérsékelt fájdalom, erős fájdalom) és meghatározta a nyakizmok feszülésének mértékét és vállöv(nincs fájdalom, közepes, erős fájdalom). A betegeket arra kérték, hogy értékeljék saját egészségi állapotukat (nagyon jó, jó, megfelelő, rossz, nagyon rossz) és a fejfájás átlagos intenzitását a vizsgálat utolsó 2 hetében egy 5 fokozatú verbális skála segítségével (nincs fájdalom, enyhe fájdalom, mérsékelt fájdalom, erős fájdalom, nagyon erős fájdalom).

2 hetes bejáratási időszak után a betegek 100 mg Katadolont (flupirtint) vagy placebót kaptak naponta háromszor 3 héten keresztül. A vizsgálatba bevont 143 beteg közül 53 teljesítette a vizsgálati protokoll összes kritériumát (flupirtin csoport n=30, placebo n=23). A teljes csoportból 4 beteg abbahagyta a vizsgálatban való részvételt annak befejezése előtt (közülük 3 a terápia hatástalansága miatt, mindegyik placebót kapott). A Catadolon (flupirtin) többnek bizonyult hatékony fájdalomcsillapító mint a placebo (paraméterek szerint: teljes fejfájás intenzitás, p=0,013; fájdalom időtartama (nap), p=0,019; átlagos fájdalomintenzitás, p=0,030). Egyéb paraméterek (például feszültség érzése, feszült izmok nyomására való érzékenysége, szokásos tevékenységek korlátozása, alvászavar), pszichológiai tesztek eredményeit figyelembe véve a Katadolon (flupirtin) mennyiségileg jobb volt a placebónál, de statisztikailag szignifikáns különbség nem volt. szerezték meg. Mellékhatások csoportban a betegek 17,6%-ánál figyelték meg aktív kezelés a kontrollcsoportban pedig 16,6%, de tolerálhatóak voltak, és a betegek egyik esetben sem vonultak ki a vizsgálatból a nemkívánatos események súlyossága miatt.

A kezelőorvosok a terápia végén értékelték a hatékonyságot a Katadolon (flupirtin) és a placebo csoportban. 33 és 13% kapott „nagyon jó” és „jó”, 23 és 22% kapott „kielégítő”, 40 és 65% pedig „nem kielégítő” minősítést. eredmények ez a tanulmány jelzik a Katadolon (flupirtin) hatékonyságát a krónikus tenziós típusú fejfájások kezelésében.

Nyílt tanulmány a Katadolon (flupirtin) hatékonyságáról és tolerálhatóságáról krónikus tenziós típusú fejfájás esetén (Naprieenko M.V. és Filatova E.G., 2006)

A vizsgálatban 30 olyan beteg vett részt, akik egy speciális fejfájás-klinikára jelentkeztek Moszkvában átlagos időtartama krónikus tenziós fejfájás 10,5 év. A CHF diagnózisa megfelelt a kritériumoknak Nemzetközi osztályozás fejfájás II. revízió 2004; A betegek legalább 6 hónapig, havonta legalább 15 napon át, legalább napi 4 órában rohamokat tapasztaltak. A betegeket a kezelés előtt, 7 nappal a kezelés megkezdése után és a kezelés után megvizsgálták és megkérdezték. A Katadolon monoterápiát napi 300 mg-os dózisban végezték 8 héten keresztül.

A betegek átlagéletkora 39±5 év volt a vizsgált csoportban 28 nő és 2 férfi volt. A betegeknél havonta 21,6±6,3 fejfájás, heti átlagosan 5,4±6,3 roham, a rohamok napi 5,3±3,7 óráig tartottak, a fájdalom intenzitása VAS szerint 6,47± 0,89 pont, minden betegnél szignifikáns feszültség volt a perikraniális izmokban - 23,4±4,9 pont, míg fájdalomcsillapító szerrel 28 beteg élt vissza, ezek átlagos száma 18,6±10,3 volt. A betegség a kezelés előtt meglehetősen súlyos volt – jegyezték meg jelentős csökkenéséletminőség, fokozott szorongás és depresszió.

A kúra befejezése után minden klinikai mutatók megbízhatóan (o<0,05) улучшились, а именно снижалось количество приступов в месяц, уменьшалось количество принимаемых анальгетических препаратов, снижалась интенсивность боли по ВАШ, снижалось напряжение перикраниальных и шейных мышц.

A gyógyszert a betegek jól tolerálták. A szubjektív értékelés szerint a betegek 80% -a jelezte a gyógyszer jó tolerálhatóságát és hatékonyságát, 20% -a - kielégítő.

A Katadolon-kezelés eredményeként a gyógyszer izomrelaxáns hatása igazolódott: a perikraniális és nyaki izmok feszültsége jelentősen csökkent, ami láthatóan hozzájárult a perifériás nociceptorok érzékenységének csökkenéséhez a kezelést követően tenziós típusú fejfájásban szenvedő betegeknél. . A fájdalomérzékenységi küszöbértékek a kezelés előtti 5,3±2,3-ról a kezelés utáni 6,9±2-re, a reflexküszöbökben pedig 8,3±1,7-re (kezelés előtti 6,3±2,5-re) emelkedtek, ami a szerzők szerint a központi fájdalom csökkenését jelzi. a nociceptív neuronok szenzitizálása, az afferens nociceptív neuronok membránjának stabilizálása és a nociceptív ingerek átvitelének csökkenése, amelyek vezető szerepet játszanak a CHF patogenezisében.

A tanulmány kimutatta a Katadolon fájdalomcsillapító és izomlazító hatását krónikus magas vérnyomásban szenvedő betegeknél.

A Katadolon (flupirtin) fájdalomcsillapító és izomlazító hatásának értékelése tenziós fejfájásban szenvedő betegeknél (Rybak V.A., Karpova O.V., 2006)

A volgográdi klinikai kórház neurológiai osztályán klinikai vizsgálatot végeztek, amelynek célja a flupirtin izomlazító és fájdalomcsillapító hatásának értékelése volt tenziós fejfájásban szenvedő betegeknél. A vizsgálatban 20 beteg vett részt, akik közül 15 nő és 5 férfi volt. Az átlagéletkor 45 év volt. A fájdalom 50%-ában szubakut, 50%-ban krónikus volt.

A flupirtin hatékonyságát és tolerálhatóságát vizuális fájdalom-analóg skála segítségével értékelték, meghatározva a napi tevékenységek korlátait, beleértve az intellektuális és fizikai tevékenységeket, valamint fizikális és neurológiai vizsgálati adatokat. Figyelembe vették a fájdalom jelenlétét, a perikraniális izmok feszülésének mértékét, a lokális hipertóniát és a myofascialis triggerpontokat, valamint a fokális neurológiai tüneteket (nasolabialis redő simasága, a palpebralis repedések különböző szélessége, Chvostek-jel).

A flupirtin nagy hatékonyságot és jó tolerálhatóságot mutatott a 4 hetes, napi 400 mg-os kezelés során.

3 betegnél (15%) jelentettek mellékhatásokat: gyengeség - 2 eset, szédülés - 1 eset.
Nem voltak súlyos mellékhatások, beleértve a gasztrointesztinális traktusból származókat, amelyek jellemzőek az NSAID-okra. A 4 hetes kezelés eredményeként a betegek 90%-ánál javult a napi aktivitás; A fájdalom szindróma intenzitása, a feszültség mértéke és az izomfájdalom jelentősen csökkent. A 4. hét végére nem észlelték a hypertonicitás és a myofascial trigger pontok, valamint a gócos neurológiai tünetek jelenlétét. Más fájdalomcsillapítók szedése egyre ritkább: heti 1-2 alkalommal, egyszer. Ez a klinikai vizsgálat a flupirtint hatékony, biztonságos alternatívaként jellemzi a tenziós típusú fejfájás kezelésében, elvonási tünetek nélkül, és nem okoz függőséget.

A Katadolon hatékonyságát és tolerálhatóságát migrén esetén is tanulmányozták. Ez a betegség 4-72 órán át tartó egyoldalú lüktető fejfájás rohamokban nyilvánul meg, amelyek fokozott fényérzékenységgel, hanggal, hányingerrel és hányással járnak. Különböző szerzők szerint a migrén prevalenciája a lakosság körében 5 és 25% között mozog.

Katadolon (flupirtin) és paracetamol kettős-vak, randomizált összehasonlító vizsgálata akut migrénes rohamok kezelésében (Million R. et al., 1984)

R. Million és munkatársai kettős vak, randomizált, párhuzamos csoportos vizsgálatot végeztek két klinikán, hogy megvizsgálják az akut migrénes rohamok gyógyszeres kezelésének lehetőségeit. A vizsgálatban mindkét nem 18 és 69 év közötti betegek vettek részt. Az első, 20 betegből álló csoportban a Katadolon (flupirtin) szájon át 100 mg-os dózisban, egy másik, szintén 20 betegből álló csoportban 1 g-os paracetamolt (2 0,5 g-os tabletta) alkalmaztak. . Naponta legfeljebb 4 adag gyógyszert lehetett bevenni 5 napig. A betegeknek elmagyarázták, hogy a gyógyszert a kezdődő migrénes roham enyhítésére kell bevenni. A vizsgálati protokoll szerint erre a célra más gyógyszert nem engedélyeztek. Más betegségek esetén azonban nem korlátozták az egyéb gyógyszerek rendszeres használatát. Az összes fájdalomcsillapító használat mindkét csoportban összehasonlítható volt, és 6,65±1,14 adag Katadolon (flupirtin) és 6,85±1,05 adag paracetamol volt. A hányinger és/vagy hányás gyakorisága a migrénes rohamok minden napján szintén hasonló volt.

A vizsgálat első napján, amikor minden beteg különböző intenzitású fájdalmat tapasztalt, ennek átlagértéke statisztikailag szignifikánsan magasabb volt (p<0,02) среди пациентов, случайно отобранных в группу флупиртина (62,5±4,9), от группы участников, принимавших парацетамол (45,9±4,5). В течение последующих дней исследования средние значения интенсивности боли были ниже среди пациентов, получавших флупиртин, но статистической значимости по сравнению с показателями 2-й группы эти различия не достигали.

Figyelemre méltó azonban, hogy a fájdalom intenzitás kezdeti szintje (1. napon) a Katadolon (flupirtin) csoportban statisztikailag szignifikánsan magasabb volt, mint a paracetamol csoportban, de a vizsgálat során fokozatosan a paracetamol csoporthoz képest alacsonyabb szintre csökkent.

A mellékhatások mindkét csoportban ritkák voltak, és súlyosságuk jelentéktelen volt. A Katadolon (flupirtin) csoportban 4 beteg 4 nemkívánatos eseményről számolt be a vizsgálat során, a paracetamol csoportban pedig 5 beteg 7 nemkívánatos esemény epizódról számolt be. Mindezek a jelenségek enyhék voltak, és inkább a migrén tünetei voltak, semmint a kezelés mellékhatásai.

A túlzott fejfájás kezelése összetett terápiás feladat. A meglévő kezelési rendek magukban foglalják a visszaélést okozó fájdalomcsillapító gyógyszerek eltörlését és tüneti terápia felírását, amely kizárja az NSAID-ok vagy az egyszerű fájdalomcsillapítók alkalmazását.

A Katadolon (flupirtin) alkalmazása a túlzott fejfájás kezelésében (Naprieenko M.V. és Filatova E.G., 2006)

Oroszországban van tapasztalat a Katadolon hatékonyságának felmérésében a súlyos fejfájások kezelésére. M.V. Naprienko és E.G. Filatov tanulmányt végzett az A.M. akadémikus fejfájás klinikáján. Veina (Moszkva). 16 beteget (15 nő és 1 férfi) figyeltünk meg túlzott fejfájással 38±6 éves korban. A betegség időtartama 10,5 év. A betegeket a kezelés előtt, 7 nappal a kezelés megkezdése után és 28 napos kezelés után vizsgálták. A monoterápiát naponta háromszor 100 mg Katadolonnal végeztük, i.e. 300 mg naponta. Fájdalomcsillapítók további bevitele megengedett, ha a gyógyszer hatása nem volt elegendő (ezt a naplóban rögzítették). A vizsgáltaknál a fejfájás rohamok havi gyakorisága 24,4±6,3 (átlagosan heti 7±4,2 roham), a roham időtartama napi 7,25±4 óra, a fájdalom intenzitása VAS szerint 6,5± 0,7 pont volt. . Mindegyik szignifikáns feszültséget észlelt a perikraniális izmokban (24,37±5,4 pont). Átlagosan havonta 21,25±4 nap (hetente 8,1±3,2 tabletta) vettek be fájdalomcsillapítót. Leggyakrabban a betegek kombinált fájdalomcsillapítót (pentalgin, sedalgin) használtak.

A kezelés előtt az életminőség jelentős csökkenése (50,7±13,3 pont), súlyos vegetatív rendellenességek (30,6±13,46 pont; egészséges embereknél az SVD-n a pontok száma általában nem haladja meg a 25-öt) volt tapasztalható. A szorongás és depresszió önértékelése az interaktív Hospital Anxiety and Depression Scale (HADS) skálán 16,7 ± 5,9 pont volt, ami súlyos szorongásnak és depressziónak felel meg, és jelentős alvászavarok is előfordultak (18,9 ± 2 pont). A fájdalom intenzitása az átfogó fájdalomkérdőív (CPI) szerint 5,2±1,7 pont, fájdalominterferencia - 3,5±0,6 pont, szeretett személy támogatása - 5,3±0,88 pont, életszabályozás - 3,4 ±0,8 pont, érzelmi szenvedés mértéke - 3,55 ±1 pont.

A kezelés előtti nociceptív flexor reflex összes mutatója szignifikánsan csökkent: fájdalomküszöb 5,6±1, reflexküszöb 6,5±1,6, fájdalomküszöb/reflexküszöb arány - 0,86±0,19.

A Katadolon-kezelés 7 napja alatt a betegek 3,6±1,54 fejfájást regisztráltak - szignifikánsan kevesebbet (p<0,05), чем до лечения (7±4,2), значимых различий в длительности приступа и интенсивности боли по ВАШ отмечено не было. Пациенты принимали достоверно меньшее количество анальгетических препаратов в неделю - 3,5±1,6, чем до лечения - 8,1±3,2 (p<0,05).

Így már a Katadolon szedésének 1. hetében sikerült jelentősen csökkenteni a fejfájás rohamok számát, valamint a rohamok enyhítésére használt fájdalomcsillapítók számát.

A kúra végén minden klinikai mutató jelentősen javult: csökkent a havi rohamok száma (24,4 ± 6,3 és 9,0 ± 5,7), a bevett fájdalomcsillapítók száma (8,1 ± 3,2 és 2,0 ±1,2). ), a perikraniális és a nyaki izmok feszültsége csökkent (24,37±5,4, illetve 12,25±4,4 pont). Nem volt jelentős változás a roham időtartamára és a fájdalom intenzitására gyakorolt ​​hatásban a VAS szerint. A pszichometriai és kérdőíves vizsgálatok szerint a Katadolon-kezelés jelentős<0,05) улучшились показатели качества жизни, жизненного контроля и снизилась выраженность синдрома вегетативной дисфункции.

A fájdalomérzékenységi küszöb 5,6±1-ről 6,7±1,8 pontra, a reflexküszöb 6,5±1,6-ról 7,9±0,95 pontra emelkedett, ami a patogenezisben nagy szerepet játszó antinociceptív rendszer aktivitásának növekedését jelzi. durva fejfájás. A gyógyszert a betegek jól tolerálták. Csupán 2 beteg észlelt mellékhatásokat, például enyhe átmeneti gyengeséget a gyógyszer bevételét követő 1. napon, egy betegnél bélbetegség volt (a gyógyszer szedésének 1. napján is).

Így a kapott eredmények ismét jelzik a Katadolon gyógyszer fájdalomcsillapító és izomlazító hatását, valamint alkalmazásának kifejezett hatékonyságát a visszaélésszerű gyógyszerek visszavonásában, ami megkönnyíti a fájdalomcsillapító gyógyszerek visszavonásának időszakát, és lehetővé teszi a fokozatos kezelést. számukat csökkenteni.

A dorsalgia (hátfájdalom) gyakorisága a lakosság körében nagyon magas, és 58-84% -ot tesz ki, tehát nem fertőző hátfájás járványról beszélnek, amelynek előfordulása az ember növekvő stresszével jár. A társadalmi-gazdasági veszteségek óriásiak. A WHO szerint ez a szám 2000-ben 25-85 milliárd dollár volt az Egyesült Államokban és 6 milliárd GBP az Egyesült Királyságban, így ez a betegség az egyik legdrágább.

Az Egyesült Államokban a hátfájás miatti orvoshoz fordulások száma a második leggyakoribb (a felső légúti betegségek után). A hátfájás a rokkantság leggyakoribb oka a lakosság körében, 45 év felett pedig a 3. helyen áll (a szív- és érrendszeri betegségek és az ízületi gyulladások után).

A lumbosacralis régióban fellépő akut fájdalom miatti elsődleges háziorvosi látogatások elemzésekor a betegek 97%-ánál vertebrogén (közvetlenül vagy közvetve a gerinc és a paravertebrális struktúrák változásaihoz kapcsolódó) okokat azonosítják. Ugyanakkor a lumbosacralis gyökerek kompressziós radiculopathiáját az esetek 4% -ában, és az ágyéki szűkület neurológiai szövődményeit - az esetek 3% -ában észlelik. Gyakran előfordulnak csontritkulással (4%) és spondylolisthesissel (2%) összefüggő kompressziós csigolyatörések. Függetlenül az elsődleges elváltozás természetétől és okától, a fájdalom szindrómát tartós helyi izomgörcs képződése kíséri. Ezzel kapcsolatban a nem specifikus hátfájás kezelésében fontos feladat (a közvetlen fájdalomcsillapító hatás mellett) a fokozott izomtónus normalizálása is. A Katadolon fájdalomcsillapító és izomlazító hatásának kombinációja igencsak indokolttá teszi a használatát hátfájás esetén.

Katadolon (flupirtin) multicentrikus, randomizált kettős-vak összehasonlító vizsgálata a központilag ható izomrelaxáns klórmezanonnal (Wörz R. et al., 1996) A Katadolon (flupirtin) vizsgálatával kapcsolatban Németországban végzett multicentrikus randomizált kettős-vak vizsgálat eredményei a bizonyítékokon alapuló orvoslás szempontjából nagy érdeklődésre tartanak számot, összehasonlítva a központilag ható izomrelaxáns klórmezanonnal (trancopal; az Orosz Föderációban metsapal néven bejegyzett). szerk.) és placebo a krónikus myofascialis derékfájás kezelésére.

A vizsgálatban 184 krónikus derékfájásban szenvedő beteg vett részt. Ezek közül a betegek közül 140 olyan beteget választottak ki, akik teljes mértékben megfeleltek a vizsgálati protokollnak. A terápiás választ a tünetek szubjektív értékelésének 5 fokozatú skálájával határozták meg ("nagyon erős", "erős", "mérsékelt", "enyhe", "hiányzik"), a kezelés 7. napján. A kezelési szakasz végén a vizsgálatot végző orvos egy 5 fokozatú válaszértékelési skála segítségével értékelte a kezelés eredményét ("kiváló", "jó", "kielégítő", "elégtelen", "nem értékelhető"), és végső értékelést végzett tolerálhatóság. A nemkívánatos mellékhatásokat feljegyezték, és ha a kezelés ideje alatt jelentkeztek, akkor a gyógyszer hatásának tulajdonították. A betegek fokozatosan növekvő mennyiségű Katadolont (flupirtint) kaptak napi 400 mg-ig, klórmezanont (Trancopal) 800 mg-ig, vagy placebót. A randomizációs tervnek megfelelően a kezelés 1. és 2. napján a betegek 1 kapszulát vettek be (100 mg flupirtin, 200 mg klórmezanon vagy placebo) naponta kétszer (este és lefekvés előtt), a 3. napon. és 4. nap 1. nap - 1 kapszula naponta 3-szor (ráadásul 1 kapszula reggel), és az 5. naptól - egy kapszula naponta 4 alkalommal.

Megállapítást nyert, hogy a betegek 60,9%-a reagált pozitívan a flupirtin-kezelésre, a betegek 47,8%-a reagált pozitívan a klórmezanonnal (trancopal) végzett kezelésre, placebo alkalmazásakor pedig a betegek 43,8%-ánál ért el pozitív hatás. A flupirtinnel végzett kezelés eredményét a betegek 47,8%-a értékelte „nagyon jónak” vagy „jónak”, a betegek 37%-a pedig „kielégítőnek”. A klórmezanon (trancopal) szedése során a kezelés eredménye a betegek 45,6%-ánál „nagyon jó” vagy „jó”, a betegek 17,8%-ánál pedig „kielégítő” volt. A placebo csoportban az esetek 33,4%-ában „nagyon jó” vagy „jó”, az esetek 20,8%-ában pedig „kielégítő” volt.

Így a végső értékeléskor, a placebóval összehasonlítva, a Katadolon (flupirtin) hatékonysága magasabb volt. A gyógyszerek biztonságosságának elemzése az összehasonlított csoportokban a Katadolont (flupirtint) szedő betegek 14,8%-ánál, a klórmezanont szedő betegek 19,3%-ánál, a placebocsoportban pedig a betegek 7,3%-ánál észleltek mellékhatásokat. betegek. A kutatók azt találták, hogy a Katadolon (flupirtin) megfelelő hatékonysági és biztonsági profillal rendelkezik krónikus derékfájásban szenvedő betegeknél.

Nyílt, randomizált, multicentrikus összehasonlító vizsgálat egy 30 napos Katadolon (flupirtin) (300 mg/nap) és diklofenak (150 mg/nap) kezeléséről krónikus derékfájásban szenvedő betegeknél (Erdes Sh., 2007)

Moszkvában, Szentpéterváron, Krasznojarszkban és Uljanovszkban végeztek egy másik nyílt, randomizált, multicentrikus vizsgálatot a Katadolon hatékonyságáról a krónikus fájdalom szindróma esetén a hát alsó részén. A klinikai vizsgálatban 120 krónikus derékfájásban szenvedő beteg vett részt: 60 beteg kezdetben napi 300 mg Katadolont (flupirtint) kapott (1. csoport), 60 beteg pedig napi 150 mg diklofenakot (2. csoport). A vizsgálatba bevontak átlagéletkora 44,2±8,2 év (25-55 év): az 1. csoportban 45,0±7,9 év, a 2. csoportban 43,4±8,5 év. Az 1. vizit időpontjára az utolsó exacerbáció időtartama átlagosan 40,9 nap volt. Átlagosan 4 exacerbáció volt, a deréktáji fájdalompanaszok időtartama 8,3 év volt. 58 (48%) betegnél (1. csoportban - 50%, 2. csoportban - 47%) jelentkezett fájdalom mozgás közben és éjszaka, 44 betegnél (37%) - mozgás közben és éjszakai pihenésben egyaránt pihenés - csak a fizikai aktivitás során. A betegek 59% -ánál a fájdalom enyhén korlátozta a motoros képességeket, a többiben pedig jelentősen.

A terápia klinikai hatékonyságának felmérésére standard módszereket alkalmaztak a fájdalom intenzitásának felmérésére: egy 5 fokozatú fokozatos fájdalomskála, VAS segítségével végzett fájdalomértékelés, valamint a beteg és az orvos általános egészségi állapota. A fájdalom mindennapi életre gyakorolt ​​hatását az Oswestry kérdőív segítségével értékelték.

A terápia során a betegek többsége mindkét csoportban jó fájdalomcsillapító hatást ért el. Mindkét gyógyszer szedése esetén a maximális fájdalomcsillapító hatást a kezelés első napjaiban figyelték meg, a fájdalom legnagyobb súlyosságának időszakában; majd a dinamika fokozatosan csökkent. Ezt támasztja alá az is, hogy az összehasonlított gyógyszerek szedésének 1. hetében a fájdalom súlyossága átlagosan 40%-kal, a következő 3 hétben (a vizsgálat 2-4. hete) pedig csak 45%-kal csökkent. azaz körülbelül 15% hetente. A fájdalom intenzitásának csökkenése az 1. héten valamivel kifejezettebb volt az 1. csoportban (40,6, illetve 38,2%-kal, p = 0,06), a 2. és 3. vizit közötti időszakban pedig a 2. csoportban (39,1 és 51,9%). p=0,007). Következésképpen a Katadolon alkalmazásának hatékonysága nagyobb, ha a fájdalom első napjaitól írják fel.

Az 1. csoportban a Katadolon szedésének mellékhatásai az 1. héten 17 (28,3%) betegnél jelentkeztek, és a 3. vizitig már csak 3-nál (5%); a 2. csoportban - 12 (20%) és 6 (10%) betegnél. Az 1. csoport mellékhatásai közül az epigasztrikus régió enyhe fájdalmát vagy elnehezülését 3 beteg észlelte, laza székletet - 5, álmosságot - 5, fejfájást vagy szédülést - 3, enyhe zsibbadást a végtagokban - 1, a 2. csoportban fájdalmat az epigasztrikus régióban 10 betegnél észleltek, gyomorégést - 1, hányingert - 1.

Mellékhatások miatt 8 beteg kényszerült abbahagyni a gyógyszer szedését (csoportonként 4 beteg), azonban az 1. csoportban a abbahagyás 2 esetben súlyos hasmenéssel járt (fájdalom az epigasztrikus régióban - 1, súlyos álmosság kialakulása). - 1 ), míg a 2. csoportban minden beteg abbahagyta a gyógyszer szedését az epigasztrikus régióban jelentkező erős fájdalom miatt.

Egy hónapos kezelés alatt a betegek funkcionális képességei egyértelműen javultak: az 1. csoportban - 2,3-szoros, a 2. csoportban - 2,9-szeresére.

A szerzők arra a következtetésre jutottak, hogy a Katadolon (flupirtin) fájdalomcsillapító hatékonysága mérsékelt terápiás dózisok esetén krónikus derékfájás esetén hasonló a diklofenak-nátriuméhoz. Ugyanakkor az összehasonlított gyógyszerek alkalmazásakor a mellékhatások spektruma jelentősen eltér: a diklofenak alkalmazásakor elsősorban a felső gyomor-bélrendszeri szövődmények fordulnak elő, míg a Katadolon (flupirtin) alkalmazásakor ezek gyakorisága nem haladja meg az összes mellékhatás 20%-át. . A fájdalomcsillapító terápia hatékonysága a derékfájásban annál hangsúlyosabb, minél korábban kezdik. A Catadolon (flupirtin) jó alternatívája az NSAID-oknak a krónikus hátfájás kezelésében.

A Katadolon (flupirtin) hatékonyságának klinikai és neurofiziológiai vizsgálata radiculomyeloischaemiában szenvedő betegeknél (Gribova N.P. et al., 2005)

Egy Oroszországban, a Szmolenszki Orvostudományi Akadémia Neurológiai és Pszichiátriai Osztályán végzett vizsgálatban a Katadolont (flupirtin) írták fel krónikus ágyéki fájdalom szindrómában és a radiculomyeloischaemia klinikai tüneteiben szenvedő betegeknek. A vizsgálatba bevont betegek elektroneuromiográfiás vizsgálata szenzomotoros radiculopathia jeleit tárta fel az L5–S1 szegmensekben (az L5–S1 szegmensből származó antidromikus stimuláció blokkolása - több mint 80%, csökkent vezetési sebesség a gyökér mentén - a normál több mint 50%-a ), piramis szindróma jelei fokozott interneuronális gátló mechanizmusokkal (N/M együttható a talpizommal - több mint 70%).

A Katadolon (300 mg/nap) legalább 10 napig tartó kúra után minden beteg klinikai javulást észlelt, elsősorban a spasticitás csökkenése miatt, miközben a fájdalom intenzitás csökkenése is jelentős volt, ami általában biztosította a betegek jó motoros funkcióját. . Kontroll elektroneuromiográfiás vizsgálat kimutatta, hogy az 1A afferensek preszinaptikus gátlásában bekövetkezett változások miatt az efferens kapcsolatok elégségesek az ágyéki szakaszok szintjén. Klinikailag a betegek fájdalom intenzitása csökkent, és erős hajlam alakult ki az izomtónus normalizálódására.

Nyílt tanulmány a 14 napos Katadolon-terápia hatékonyságáról és biztonságosságáról 40 szubakut hátfájásban szenvedő betegen (Levin Ya.I. et al., 2007)

A klinikai vizsgálatban 40, 30 és 75 év közötti (átlagéletkor 53 év) beteg vett részt, akiknél a hátfájás több mint 7 napig tartott, és a vizuális analóg skála (VAS) intenzitása 4-8 pont volt. A betegek 77,5% -ánál a fájdalom szindróma a lumbosacralis szinten, 15% -ánál a cervicothoracalis szinten volt lokalizálva, és 7,5% -ánál a fájdalom széles körben elterjedt. A gyógyszer adagja napi 300 mg volt (3-szor 100 mg), amely napi 600 mg-ra emelhető, feltéve, hogy a fájdalom a gyógyszer szedésének 4. napján nem csökken. A kezelés időtartama 14 nap.

A terápia során a fájdalom szindróma VAS szerinti intenzitása szignifikánsan, 68,7-ről 38,8 pontra csökkent (p<0,05); отмечено достоверное снижение уровня сонливости, тревоги и некоторое снижение уровня депрессии. В ходе лечения 50% пациентов оценили эффективность терапии Катадолоном как хорошую и 42,5% - как удовлетворительную.

3-4 nappal a gyógyszer szedésének megkezdése után 2 beteg kellemetlen érzést és kellemetlen érzést észlelt a jobb hypochondriumban, amelyek 2-3 nap elteltével maguktól eltűntek. Ezt követően mindkét betegnél 400 mg-ra emelték a gyógyszer napi adagját, és a gyógyszer tolerálhatóságát jónak értékelték. Az orvosok szerint megkérdőjelezhető az összefüggés ezen nemkívánatos hatások és a Katadolon (flupirtin) alkalmazása között. A betegek a gyógyszer tolerálhatóságát 14 napos kezelés után az esetek 87,5%-ában jónak, az esetek 12,5%-ában kielégítőnek értékelték. Az orvosok gyógyszertoleranciára vonatkozó értékelése összhangban volt a betegek értékelésével.

Nyílt, nem összehasonlító vizsgálat a Katadolon 14 napos kúrájáról 90, spondylogen dorsalgiában szenvedő betegen (Kamchatnov P.R. et al., 2006)

Moszkvában egy nyílt, nem összehasonlító vizsgálatban 5 kerületi járóbeteg-neurológiai osztály alapján a Katadolon (100 mg naponta háromszor 2 héten keresztül) hatékonyságát 90 spondylogen dorsalgiában szenvedő betegen értékelték. Jó hatást a fájdalom teljes megszüntetése, az öngondoskodás képességének helyreállítása és a neurológiai tünetek visszafejlődése formájában figyeltek meg 59 (65,6%) betegnél, kielégítő hatást - a fájdalom teljes megszüntetését, a napi korlátozás elemeinek fenntartása mellett. aktivitás és a radiculopathia tünetei - 24 (26,7%) betegnél fordult elő. Mérsékelt hatást - reziduális fájdalom jelenlétét, a napi aktivitás korlátozását és a radiculopathia tüneteinek jelenlétét - 7 (7,8%) betegnél észlelték. A terápia hatására a fájdalom súlyossága a csoport egészében négyszeresére csökkent (69,7±4,3 pontról 17,6±0,11 pontra a numerikus fájdalomértékelési skálán, p<0,01) и в 2,5 раза в соответствии с вербальной ранговой шкалой (от 2,51±0,27 балла до 1,04±0,09 балла; p<0,0001). Терапия Катадолоном повысила способность больных к самообслуживанию в 3 раза по шкале оценки повседневной активности (2,6±0,28 балла, p<0,0001). Авторы исследования отметили хорошую переносимость препарата и минимальное количество побочных эффектов.

E vizsgálatokból származó adatok ismét azt mutatják, hogy a Katadolon (flupirtin) hatékony kezelés a vertebrogén algikus szindrómában szenvedő betegek számára.

Árajánlatért: Isakova M.E. Új ígéretes központi hatású fájdalomcsillapító „Zaldiar” az onkológiában // Breast Cancer. 2004. 19. sz. 1097. o

A rákkal összefüggő fájdalom elleni küzdelem a WHO program egyik prioritása. Sajnos a rákos betegek száma világszerte növekszik – évente körülbelül 9 millió új rákos esetet diagnosztizálnak. Ezek közül jelenleg körülbelül 4 millió beteg szenved évente változó intenzitású fájdalomtól (a betegek 40%-a a folyamat köztes stádiumában, 60-80%-a a betegség generalizált formájával). Kezeletlen és nem megfelelően kezelt fájdalom az esetek 25%-ában fordul elő ebben a betegcsoportban, akik megfelelő ellátás nélkül halnak meg. A fájdalom a rákos betegek egyik szörnyű következménye. A klinikusok számára ez az onkológia diagnosztizálásának és kezelésének egyik legnehezebb problémája. A fájdalom természeténél fogva akut vagy krónikus fájdalomra osztható. A fájdalom létezésének ténye egyszerű tünetből (a fájdalom riasztási jel) átalakulhat összetett szindrómává (a fájdalom egy betegség). A fájdalom jelensége egy speciális rendszeren keresztül valósul meg, és egy sokrétű folyamat, amely a perifériás és a központi idegrendszer számos neurotranszmitterét és receptorát érinti. A fájdalom kórélettani mechanizmusait 2 típusra osztják: nociceptív, szövetkárosodás (bőr, csontok, ízületek, izmok stb.) és neuropátiás, az idegrendszer különböző szintjein lévő idegszerkezetek károsodása vagy érintettsége miatt (plexus gyökerek, törzsek stb.). Az akut fájdalom normális reakció a szövetkárosodásra, és nagy jelentőséggel bír akut tünetként és riasztó jelzésként. Az okának meghatározásához diagnosztikai eljárások egész sorát kell elvégezni. A krónikus fájdalmat a nociceptorok állandó irritációja okozza a meglévő szövetkárosodás területén, védő szerepe nem kevésbé nyilvánvaló. A patogén hatású, helytelen alkalmazkodást okozó fájdalmat kóros fájdalomnak nevezik [G.N. Kryzhanovsky, 1997]. A „krónikus fájdalom” kifejezést két különböző összefüggésben használják: a rákos fájdalom és a nem rákos krónikus fájdalom. A rákos fájdalom inkább tartós „akut” fájdalom. Az onkológiai fájdalom intenzitása nem függ közvetlenül sem a szövetkárosodás típusától, sem mértékétől, hanem a fájdalomtünet fenntartásának mechanizmusától. A rák esetében valódi fájdalomszindrómáról kell beszélnünk, amelyben a tünetek a krónikus fájdalommá alakult akut fájdalomepizódok összességének a következményei. A fájdalom szinte mindig a betegség előrehaladott stádiumait kíséri, és a rákellenes terápia eredménye is, a daganat folyamatos növekedésének, a környező szövetekbe való csírázásnak, metasztázisnak, fertőzésnek, valamint a diagnosztikai és terápiás eljárások alkalmazásának következménye. Az alapbetegség előrehaladása okozta fájdalom az egész szervezetet érinti, de az uralkodó elváltozástól függően több fontos tünetet is ki kell emelni. A fájdalom lehet állandó vagy felerősödhet, idővel eltűnhet vagy megjelenhet, és változhat a helye. Figyelembe véve a krónikus fájdalom megnyilvánulási formáinak sokoldalúságát, előfordulásának okát és kialakulásának mechanizmusát, minden konkrét esetben integrált megközelítést kell alkalmazni a megfelelő fájdalomcsillapítás kiválasztásához. A betegek és az orvosok számára is a legegyszerűbb és leginkább elérhető módszer a gyógyszeres terápia. A fájdalomcsillapítók farmakológiájának ismerete hatékonysá teheti a rák fájdalomterápiáját. Jelenleg a fájdalomterápiában nem kábító és kábító hatású fájdalomcsillapítókat alkalmaznak egy háromlépcsős séma szerint, amely a fájdalom intenzitásának növekedésével párhuzamosan növekvő hatású fájdalomcsillapítók alkalmazásából áll adjuváns terápiával kombinálva. A fájdalom kezelésében az elmúlt évtizedben megfigyelhető jelentős előrelépés egyrészt a gyógyszeripar feltétlen eredményeinek, másrészt a fájdalommechanizmusok tanulmányozásának és a gyógyszerválasztásnak az eredménye. egy bizonyos cselekvési profillal. Mivel a központi szabályozást a fájdalomcsillapítás legspecifikusabb és legmegbízhatóbb módjaként ismerik el, a központi hatású fájdalomcsillapítókat leggyakrabban egy komplex gyógyszer tartalmazza. Számos klinikai vizsgálat igazolja a fájdalomcsillapítók, elsősorban az opioidok nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel és paracetamollal kombinált előnyeit, mint például a kodein-paracetamol, kodein-ibuprofén stb. A fájdalomcsillapítás és a kezeléshez való ragaszkodás javításának egyik módja olyan fájdalomcsillapítók kombinációját kell alkalmazni, amelyek egymást kiegészítő mechanizmusokkal és hatásidőbeli jellemzőkkel rendelkeznek. A fájdalomkezelés ezen megközelítésének fő célja az, hogy nagyobb fájdalomcsillapító hatást biztosítson, mint a kombinációban szereplő összes gyógyszer. Ezt a terápiás előnyt gyakran az egyes hatóanyagok alacsonyabb dózisaival érik el, ami potenciálisan javítja az alkalmazott biztonságos fájdalomcsillapítók tolerálhatóságát és teljesítményét. Az ilyen kombinációs gyógyszerek a gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító gyógyszer előnyeivel rendelkeznek, amelyek kombinációja a farmakológiai hatás kölcsönös fokozásához vezet. Külföldön a paracetamol és az opioid kombinációk a legkeresettebb kombinációs fájdalomcsillapítók, és a WHO ajánlja mérsékelt és súlyos fájdalom kezelésére. Oroszországban gyakorlatilag nincsenek ilyen gyógyszerek. A közelmúltban a kombinált fájdalomcsillapítók listája egy új gyógyszerrel bővült, amely a tramadol és a paracetamol „Zaldiar” nevű kombinációja. Egy tabletta 37,5 mg tramadol-hidrokloridot és 325 mg paracetamolt tartalmaz. A dózisarány (1:8,67) kiválasztása a farmakológiai tulajdonságok elemzése alapján történt, és számos in vitro vizsgálatban bizonyított. Ebben az arányban a gyógyszerek megfelelő fájdalomcsillapítást biztosítanak. A Zaldiar összetevői - a tramadol és a paracetamol - két fájdalomcsillapító, amelyek régóta bizonyítják hatékonyságukat a különböző eredetű akut és krónikus fájdalmak monoterápiájában. A tramadol egy elismert, központilag ható szintetikus fájdalomcsillapító. Két egymást kiegészítő hatásmechanizmusa ismert: - a kiindulási vegyület és metabolitja, az M1 kötődik a µ-opiát fájdalomcsillapító receptorokhoz, ami azok aktiválódásához vezet; - a norepinefrin és szerotonin újrafelvételének gátlása az idegszinapszisokban (ennek köszönhetően a nociceptív impulzusok a gerinc szintjén blokkolva vannak). Az egyes hatásmechanizmusok hatása meglehetősen gyenge, de általánosságban elmondható, hogy az általános fájdalomcsillapító hatásnak nem csak összegzése, hanem többszörös fokozása van. A tramadol két hatásmechanizmusának szinergizmusa határozza meg nagy hatékonyságát. A tramadol és M1 metabolitjának affinitása a µ-receptorokhoz sokkal gyengébb, mint a morfium és más valódi opiátok affinitása, ezért bár a tramadol opioid hatást mutat, közepes erősségű fájdalomcsillapító. A tramadol opiátreceptorokhoz való alacsony affinitása magyarázza azt a tényt, hogy az ajánlott adagokban a tramadol nem okoz légzési és keringési depressziót, a gyomor-bélrendszer és a húgyutak motilitásának károsodását (székrekedés) és a húgyúti traktus motilitását, és hosszú távú alkalmazás esetén nem okoz kábítószer-függőség. Mivel a tramadol gyenge narkotikus potenciállal rendelkezik, a „visszaélések” nagyon alacsony arányát mutatták ki számos eddigi klinikai vizsgálatban. A Zaldiar második komponense, a paracetamol, jól ismert, központilag ható fájdalomcsillapító és lázcsillapító. Hatásmechanizmusát nem határozták meg pontosan. Úgy gondolják, hogy a fájdalomcsillapítást a fájdalomküszöb növekedése, a spinális prosztaglandin E2 felszabadulás gátlása és a neurotranszmitter receptorok (NMDA és P anyag) által közvetített nitrogén-monoxid szintézis gátlása okozza. A tramadol farmakológiai és farmakodinámiás jellemzői (a csúcsaktivitás 2-3 óra elteltével, a felezési idő és a fájdalomcsillapítás időtartama kb. 6 óra) arra utaltak, hogy a tramadol gyorsan fellépő és rövid távú fájdalomcsillapító hatású fájdalomcsillapítóval kombinálható. A paracetamol alkalmas volt egy ilyen második adalék szerepére. A paracetamol hatása gyorsan kezdődik (0,5 óra elteltével, csúcsaktivitása 30-36 perc után), de hatásideje viszonylag rövid (kb. 2 óra). A tramadol és a paracetamol farmakokinetikai paramétereinek összehasonlítása megerősíti kombinációjuk kielégítő tulajdonságait. Fontos, hogy mindkét gyógyszer metabolizálódjon a májban, de mindegyik összetevő a maga módján átalakul. A paracetamol a citokróm P450-en keresztül N-hidroxidáción megy keresztül, ami egy nagyon aktív metabolit (N-acetil-benzokinon-imin) képződéséhez vezet. A javasolt napi adagot meghaladó nagy dózisú paracetamol bevétele meghaladhatja a máj azon képességét, hogy metabolizálja és megkösse a glutation konjugátumokat. A metabolitok felhalmozódása a májfehérjékhez való kötődéséhez vezethet, amelyet ez utóbbiak nekrózisa kísér. A tramadol lassabban szívódik fel, mint a paracetamol. 11 metabolitot azonosítottak, amelyek közül a mono-o-dezmetil-tramadol farmakológiai aktivitással rendelkezik. A tramadol metabolit átlagos felezési ideje 4,7-5,1 óra, a paracetamolé 2-3 óra. Maximális vérplazmakoncentrációja 1 órán belül érhető el, és tramadollal együtt történő alkalmazáskor nem változik. A tramadol biohasznosulása? 75%, ismételt használat esetén 90%-ra nő. Plazmafehérje kötődés? 20%. A térfogat-eloszlás körülbelül 0,9 l/kg. Viszonylag kis rész? A paracetamol 20%-a kötődik a plazmafehérjékhez. A tramadol és metabolitjai elsősorban a vesén keresztül választódnak ki a szervezetből. A paracetamol túlnyomórészt a májban metabolizálódik, metabolitjai pedig a vesén keresztül választódnak ki. Így a tramadol és a paracetamol kombinációja olyan kiegészítő szerek racionális fájdalomcsillapító kombinációját jelenti, amelyeknek régóta fennáll a klinikai oka. A Zaldiar kifejezett fájdalomcsillapító hatást fejt ki három különböző hatásmechanizmus kombinációjának köszönhetően, amelyek mindegyike hozzájárul a fájdalom csökkentéséhez. A tramadol/paracetamol komplex közepesen súlyos és súlyos fájdalmak kezelésére ajánlott, az adagolást a szükségletnek megfelelően kell módosítani olyan esetekben, amikor a fájdalomcsillapító hatás gyors fellépése és hosszú időtartama kombinációja kívánatos. Ilyen helyzetek fordulhatnak elő akut fájdalom esetén olyan krónikus betegségekben szenvedő betegeknél, akiket a fájdalom időszakos súlyosbodása jellemez. A WHO fájdalomcsillapító létrájában a Zaldiar második lépcsős szerként azonosítható azon betegek számára, akiknek nagyobb hatékonyságra van szükségük, mint az első lépésben alkalmazott szerek (magában a paracetamol, nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID)), de még nem igényelnek erősebb opioidokat. . Az ilyen betegeknek gyakran vannak krónikus fájdalmai, amelyek súlyossága epizodikus, vagy intenzitása jelentős eltéréseket mutat. A kezelés során észlelt nemkívánatos események leggyakrabban a gyomor-bél traktusban, a központi idegrendszerben vagy mentális zavarok formájában jelentkeztek, és hányinger, álmosság, szédülés és fejfájás formájában jelentkeztek. A mellékhatások súlyossága általában enyhe vagy közepes volt. Egyetlen esetben sem fordult elő anafilaktoid reakció, bár olyan allergiás reakciókat észleltek, mint a viszketés, bőrkiütés, kontakt dermatitisz, csalánkiütés stb. már kidolgozott kezelési sémákban. A kombinált fájdalomcsillapító gyógyszerek alkalmazása kiegészíti a tüneti gyógyszerek körét a krónikus fájdalom szindróma komplex terápiájában daganatos betegeknél. Figyelembe véve az indikációkat, a Zaldiar gyógyszer enyhítheti a beteg szenvedését, és megfelelő életminőséget biztosíthat számára. A Zaldiar nagy hatékonyságát megerősítő irodalmi adatok alapján 16, 32 és 70 év közötti, különböző daganatos folyamat lokalizációjú betegnél alkalmaztuk ambulánsan a gyógyszert (9 nő és 7 férfi). A betegség lokalizációja szerint a betegek a következőképpen oszlanak meg: mell - 6, mellkas - 4, plexitis - 3, végbél - 2, fej és nyak - 1. Valamennyi betegnél a fájdalom forrása a betegség visszaesése volt, metasztázisok a vázcsontokban, idegi struktúrák bevonása a daganatos folyamatba. Ezek főként sebészeti beavatkozásokat és ismételt kemo-sugárkezelést követően betegek voltak. A fájdalom szindróma időtartama 2 hét - 1 hónapon belül maradt. A fájdalom intenzitását verbális értékelési skála segítségével határozták meg, és 2,6-3,0 pont között változott. A fájdalom csillapítása érdekében az új Zaldiara gyógyszer felírása előtt minden beteg orális NSAID-okat, valamint gyenge opioidokat szedett. A hatékonyságot szubjektíven értékelték egy pontskálával (0 - nincs fájdalom, 1 - közepes, 2 - gyenge, 3 - erős, 4 - nagyon erős). Jó fájdalomcsillapító hatást főként közepes és enyhe fájdalom intenzitású betegeknél észleltek - 9 fő, kielégítő - 4 súlyos fájdalomban szenvedő betegnél, amikor a gyógyszer adagját napi 10 tablettára kellett emelni, valamint 2 betegnél. tramadollal kezelt betegek (éjszakai injekciók 200 mg). Nem kielégítő hatást figyeltek meg 3 olyan betegnél, akik 3 nappal az alkalmazás után abbahagyták a gyógyszer szedését mellékhatások kialakulása miatt, amelyek álmosság, szédülés, fejfájás és szájszárazság formájában nyilvánultak meg. Így a Zaldiar kombinációs gyógyszer fájdalomcsillapító potenciáljában a WHO rendszerében a gyenge opioidok közé sorolható, ami kiterjeszti a krónikus fájdalom szindróma gyógyszeres kezelésének lehetőségét rákos betegeknél.

A tabletta formájú fájdalomcsillapítók különböző farmakológiai osztályokba tartozó fájdalomcsillapítók, amelyek megszüntetik vagy enyhítik a fájdalmat. Az emberek számára a legnépszerűbbnek nevezhetők, mivel a fájdalom bármilyen betegséggel jár.

A népszerű fájdalomcsillapítók mindenki ajkán vannak. Széles körben reklámozzák őket a televízióban, és jelen vannak az otthoni gyógyszeres szekrényben. Mindegyiknek megvannak a maga sajátosságai és közös vonásai. Fontos tudni, hogy egy adott esetben melyiket érdemes választani.

A fájdalomcsillapítók osztályozása

A legtöbb a központi idegrendszer szintjén „dolgozik”. A neuronok aktiválódása (a kéreg alatti struktúrákban és az agykéregben) szubjektív fájdalmas érzéseket okoz az emberben. Egyesek közvetlenül a szövetekben kötődnek specifikus receptorokhoz.

A csoportokra bontás a hatásmechanizmuson alapul. A fájdalomcsillapító hatás erőssége és a szervezetre gyakorolt ​​negatív hatás súlyossága attól függ.

• Kábító. Nemcsak a fájdalom kialakulásáért felelős agyi receptorokat gátolják, hanem sok mást is. Ez magyarázza a mellékhatások nagy számát: altatók és nyugtatók, a légző- és köhögési központok depressziója, a bél- és hólyagizmok fokozott tónusa, mentális zavarok (hallucinációk).
• Nem kábítószer. Nem nyomják le a központi idegrendszert, és nincs pszichotróp hatásuk. Nincs olyan, hogy megszokás. Ezek a legtöbb ember által ismert népszerű gyógyszerek.
• Vegyes mechanizmus. A legnépszerűbb a Tramadol.
• Kerületi. Megakadályozza a kóros gerjesztés terjedését a test szöveteiben. Ezenkívül az NSAID-ok, szalicilátok, pirazolon-származékok és mások enyhítik a gyulladást.

A betegek számára nem a besorolási csoport a fontos, hanem a felhasználás sajátosságai: milyen esetekben célszerűbb használni, milyen mellékhatásai vannak, és kinek ellenjavallt. Nézzük ezeket a kérdéseket részletesebben.

A hatékony fájdalomcsillapítók listája

Az azonos hatóanyagot tartalmazó márkákat gyakran reklámozzák a televízióban. Ebben az esetben egy márka „promóciója” nem a hatékonyságának a jele. Mindegyiket a hatásmechanizmus, az indikációk és az ellenjavallatok figyelembevételével kell előírni.

Az otthoni gyógyszeres szekrényében számos fájdalomcsillapító található. Különféle helyzetekben veszik őket, anélkül, hogy észrevennék, hogy legtöbbjük univerzális. Soroljuk fel a hatékony tablettákat.

Paracetamol (Efferalgan, Panadol)

Ez egy fájdalomcsillapító-lázcsillapító. Hatékonyan csökkenti a hőmérsékletet. Megakadályozza a prosztaglandinok képződését, amelyek növelik a receptorok érzékenységét a fájdalom közvetítőire, valamint a hipotalamusz termoregulációs központját.

A következő esetekben írják elő: fejfájás, fogfájás, izomfájdalom, fájdalmas menstruáció, sérülések, aranyér, égési sérülések. A mellékhatások ritkán fordulnak elő. Gyermekek számára tabletta és szuszpenzió formájában kapható.

Ellenjavallt gyermekkorban (1 hónapig), terhességben (III trimeszter), veseelégtelenségben, a gyomor-bél traktus gyulladásos betegségeiben. Nem keverhető alkohollal. Rövid kurzusban írják fel - legfeljebb 5-7 nap.

Acetilszalicilsav (nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek). Ízületek és izmok gyulladására írják fel. Csökkenti a hőmérsékletet, de erre a célra csak felnőtteknél használják.

Káros hatással van a gyomorra és a belekre (hosszú használat esetén). Tilos a bronchiális asztma, vérzéses diathesis, a gyomor-bél traktus erozív és fekélyes folyamatai akut stádiumban.

A kezelés időtartama nem haladhatja meg a hét napot. A leggyakoribb mellékhatások a hasi nehézség, hányinger, hányás, szédülés és fülzúgás. A hosszú távú alkalmazást meg kell beszélni kezelőorvosával.

A leghíresebb fájdalomcsillapító, csökkenti a testhőmérsékletet és a gyulladást. Ugyanúgy írják fel, mint a paracetamolt - sebészeti beavatkozások után (injekciós formában), vese- és májkólika, traumás sérülések és zúzódások esetén.

Felszabadulási forma: tabletták és oldatos injekció. A lítikus keverékben (papaverinnel és difenhidraminnal együtt) - sürgős szükség van a hőmérséklet csökkentésére vagy a fájdalom enyhítésére.

3 hónapig ellenjavallt, terhes és szoptató nőknek, súlyos máj- és vesekárosodás esetén. Nem kompatibilis az alkohollal. A káros hatások közé tartozik a vérnyomás csökkentésének és allergiát okozó képessége.

Ibuprofen (MIG, Nurofen)

Komplex NSAID, amely blokkolja a gyulladásos válasz számos mechanizmusát. Hatékonyan enyhíti az ízületi fájdalmakat, hátfájást, fejfájást, fogfájást, izomfájdalmat, dysmenorrhoea és reumás ízületi gyulladás okozta kellemetlenségeket.

Vannak tablettaformák, szuszpenziók és végbélkúpok. Gyermekgyógyászatban lázcsillapítóként használják. Az egyik legbiztonságosabbnak tekinthető, életkor-specifikus adagolás mellett.

Az ellenjavallatok hasonlóak az aszpirinhez, mivel eróziós elváltozásokat okozhat a gyomor-bél traktus nyálkahártyájában. Nemkívánatos hatások túladagolás vagy 3 napnál hosszabb használat esetén lépnek fel. Ezek dyspeptikus tünetek, gyengeség, hipotenzió.

amidopirin (piramidon)

A pirazolonok csoportjába tartozik, és kifejezetten csökkenti a testhőmérsékletet. A fájdalomcsillapítás minden közepes és alacsony intenzitású fájdalomra vonatkozik.

A javallatok között első helyen szerepel a neuralgia (ideg lefutása), az ízületi elváltozások (ízületi gyulladás, arthrosis), a reuma és a lázas állapotok felnőtteknél.

Ritkán írják fel gyermekeknek az erősebb mellékhatások miatt: a vérképzésre, a gyomor-bélrendszer nyálkahártyájára. Tilos bronchiális asztmában szenvedő betegek, terhes és szoptató nők számára. Súlyos amidopirin-allergiás eseteket írtak le.

Ortofen (Diclofenac, Voltaren)

NSAID, amely elsősorban ízületi és izomfájdalmakra hatásos. Mérsékelt lázcsillapító hatása van. Gátolja a prosztaglandinok szintézisét az agy szintjén és a különböző szervek szöveteiben.

Enyhíti az ízületi duzzanatot, növeli a mozgásteret. Csökkenti a szövetek duzzadását a gyulladás során. A posztoperatív időszakban és sérülések után írják elő. Általában nem a testhőmérséklet csökkentésére használják.

Ellenjavallt bronchiális asztma, gyomor- és bélproblémák, vese- és májelégtelenség esetén. Nem írható fel a terhesség harmadik trimeszterében lévő nőknek és 18 év alatti serdülőknek.

A görcsoldók csoportjába tartozó gyógyszer. Blokkolja a gyomor-bél traktus simaizmait, az ereket, beleértve az agyat és a hörgőket. Görcsös fájdalom (epehólyag-gyulladás, enterocolitis, vesekólika, angina) esetén alkalmazzák.

Amellett, hogy fájdalomcsillapító, vérnyomáscsökkentő (vérnyomáscsökkentő), görcsoldó, nyugtató (nyugtató) hatása van. Az intrakardiális vezetés lassításával enyhíti a tachycardiás rohamot.

Ellenjavallt 6 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél, AV szívblokknál, veseelégtelenségben, glaukómában és a gyógyszer összetevőivel szembeni allergiás reakciókban. Különféle adagolási formákban kapható.

Komplex gyógyszer. NSAID-okat (metamizol-nátrium, hasonló a piramidonhoz), görcsoldót (piperidin-származék, amely teljesen megismétli a papaverin hatását) és M-antikolinerg blokkolót (fenpiverinium-bromidot) tartalmaz, amely fokozza a görcsoldó hatást.

A javallatok nagyon hasonlóak a papaverinhez: gyomor- és bélbetegségek (görcsös vastagbélgyulladás, gyomorhurut), epeúti betegségek, urolithiasis, dysmenorrhoea, hólyag (cystitis) és vesék (pyelonephritis) patológiái.

Ellenjavallatok: „akut has” gyanúja (sürgősségi műtétet igénylő sebészeti patológia), vese- és májelégtelenség, glaukóma és mások.

A legerősebb fájdalomcsillapítók

Sajnos sok akut és krónikus betegséget súlyos fájdalom kísér, ami elviselhetetlenné teszi a beteg életét. Ilyen esetekben nem nélkülözheti az erős fájdalomcsillapítókat. Legtöbbjüket szigorú orvosi felügyelet mellett használják kórházban, vagy receptre írják fel őket.

Óvatosan vegye be a következő listán szereplő gyógyszereket. Legtöbbjük erős mellékhatásokkal és számos ellenjavallattal rendelkezik. Hosszan tartó kezeléssel függőséget okozhat.

A gyógyszertárakban csak receptre adják el. Vegyes típusú - kábító és nem kábító hatású, ami hatásossá teszi az erős fájdalom esetén. Nem okoz olyan függőséget, mint a tiszta opioidok, és nem nyomja le a légzőközpontot.

Népszerű az onkológiában, traumatológiában, sebészetben (posztoperatív időszakban), kardiológiában (akut miokardiális infarktus esetén), valamint fájdalmas orvosi eljárások során. Cseppek, oldatos injekció, végbélkúpok formájában kapható.

Nem írják elő idegrendszeri depressziós állapotok (alkohol- és gyógyszermérgezés), gyermekek, súlyos vese- és májelégtelenség esetén. Terhesség alatt csak egészségügyi okokból használja.

A központi hatású kábító fájdalomcsillapítókra utal. Olyan állapotok esetén alkalmazzák, amelyeket nem kábítószerekkel nem lehet enyhíteni: égési sérülések, sérülések, rák, szívinfarktus és sok más állapot.

Tabletta és oldatos injekció formájában kapható. A gyógyszertárakban csak receptre adják el. Ez egy olyan gyógyszer, amely szigorú bejelentési kötelezettség alá tartozik. Általában kórházi környezetben használják.

Ellenjavallt a légzőközpont depressziója vagy az egyes összetevők intoleranciája esetén. Nagyon kiterjedt azoknak a helyzeteknek a listája, amikor a promedolt óvatosan kell alkalmazni. A nemkívánatos reakciók a test minden rendszerében előfordulhatnak.

A központi kábító hatású természetes fájdalomcsillapítókra utal. Aktívan használják száraz köhögés kezelésére, mivel képes blokkolni a köhögési központot.

A fájdalomcsillapító hatás mechanizmusa az opiát receptorok stimulálása különböző szervekben, beleértve az agyat is. Ennek köszönhetően megváltozik az érzetek érzelmi érzékelése.

Az ebbe a csoportba tartozó többi gyógyszerhez képest kevésbé nyomja le a légzőközpontot. Migrén kezelésére és (a fájdalom erős fájdalmas köhögés esetén jelentkezik).

Az NVPP csak fájdalomcsillapítóként működik. Nem képes csökkenteni a testhőmérsékletet és leküzdeni a gyulladást. Erőssége közel áll a kábító fájdalomcsillapítókhoz, de nincs mellékhatása.

Mivel nem okoz központi idegrendszeri depressziót és függőséget, hosszú ideig használható bármilyen lokalizációjú súlyos fájdalom esetén: onkológia, égési sérülések, fogfájás, trauma, neuralgia.

Ellenjavallt peptikus fekélyek és komponensek intoleranciája esetén. Gyermekgyógyászatban vagy terhes nőknél nem alkalmazzák (nincs klinikai vizsgálat). A szervezetre gyakorolt ​​​​káros hatások nem gyakoriak: hányinger, hányás, nehézség a gyomorban, álmosság.

Nimesulid ("Nise", "Aponil")

Az NSAID-ok egy új generációhoz tartoznak, mivel szelektíven hatnak. Gátolja a prosztaglandinok szintézisét a gyulladás helyén, de nincs hatással az egészséges szövetekre. Ennek köszönhetően biztonságosabb és szélesebb az alkalmazási köre.

Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító, lázcsillapító és aggregációgátló hatása van. Népszerű az izom-csontrendszeri fájdalom (ízületi gyulladás, arthrosis, izomfájdalom, radiculitis és más betegségek) esetén. Fejfájás és algodismenorrhoea esetén is hatásos.

Az ellenjavallatok nem különböznek az ehhez a csoporthoz tartozóktól. Terhesség alatt, gyermekkorban, károsodott máj- és vesefunkció esetén, a gyomor-bél traktus erozív és fekélyes elváltozásainál, valamint bronchiális asztmánál nem alkalmazható.

1. Nem kábító hatású, központilag ható fájdalomcsillapítók nem opioid gyógyszerek, amelyeket elsősorban fájdalomcsillapítóként használnak.

Paracetamol (döntően központi hatású COX-gátló)

Dinitrogén-oxid (érzéstelenítő)

karbamazepin (Na+ csatorna blokkoló)

Amitriptilin (a neuronális szerotonin és NA-felvétel gátlója)

Klonidin

2. Különféle gyógyszerek , amelyek a fő hatás mellett (pszichotróp, vérnyomáscsökkentő, antiallergén) meglehetősen kifejezett fájdalomcsillapító hatással is rendelkeznek.

Paracetamol aktív, nem opioid (nem kábítószeres) fájdalomcsillapító. Fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatás jellemzi. A hatásmechanizmus a 3-as típusú ciklooxigenáz (COX 3) gátló hatásával függ össze, ami a prosztaglandinok szintézisének csökkenéséhez vezet a központi idegrendszerben.

Alkalmazás: fejfájásra, izomfájdalmakra, neuralgiára, ízületi fájdalmakra, posztoperatív fájdalomra, rosszindulatú daganatok okozta fájdalomra, láz alatti hőmérséklet csökkentésére. Terápiás adagokban ritkán okoz mellékhatásokat. Bőrallergiás reakciók lehetségesek. Az acetilszalicilsavtól eltérően nem károsítja a gyomornyálkahártyát, és nem befolyásolja a vérlemezke-aggregációt. A paracetamol fő hátránya a kis terápiás tartomány. A toxikus dózisok mindössze 2-3-szor haladják meg a maximális terápiás dózist.

Klonidin - az analitikai aktivitású, nem opioid anyagok csoportjának képviselője, vérnyomáscsökkentőként használt α2-adrenerg agonista. A klonidin fájdalomcsillapító hatása a szegmentális szintű hatásával függ össze, és elsősorban az α2,-adrenerg receptorok részvételével nyilvánul meg. A gyógyszer gátolja a fájdalomra adott hemodinamikai választ. A légzés nem nyomasztó. Nem okoz kábítószer-függőséget.

Fájdalomcsillapító hatékonyság - szívinfarktus esetén, posztoperatív időszakban, daganatokkal járó fájdalom esetén. A klonidin alkalmazását nyugtató és vérnyomáscsökkentő tulajdonságai korlátozzák.

Amitriptilin és imizin : fájdalomcsillapító hatásuk mechanizmusa a gerincvelő hátsó szarvában a nociceptív ingerek vezetését szabályozó leszálló utakon a szerotonin és NA neuronális felvételének gátlásával függ össze. Ezek az antidepresszánsok főként krónikus fájdalom esetén hatásosak.

A dinitrogén-oxid fájdalomcsillapító az inhalációs érzéstelenítéshez.

Ketamin – általános érzéstelenítésre. A glutamát NMDA receptorok nem kompetitív antagonistája.

A nátriumcsatornákat blokkoló antiepileptikumok csoportja - fájdalomcsillapító hatás: karbamazepin, difenin.

Antipszichotikumok (osztályozás, hatásmechanizmus, farmakológiai hatások, használati javallatok, mellékhatások)

Neuroleptikumok – pszichotróp gyógyszerek nagy csoportja, amelyek antipszichotikus, nyugtató és nyugtató hatásúak.

Antipszichotikus aktivitás a kábítószerek azon képességében rejlik, hogy megszüntetik a produktív mentális tüneteket - téveszméket, hallucinációkat, motoros izgatottságot, amelyek különféle pszichózisokra jellemzőek, valamint gyengítik a gondolkodás és a külvilág észlelésének zavarait.

Az antipszichotikus hatás mechanizmusa Az antipszichotikumok a dopamin D2 receptorok gátlásával járhatnak a limbikus rendszerben. Ez a gyógyszercsoport mellékhatásainak – a gyógyszer által kiváltott parkinsonizmus extrapiramidális rendellenességeinek (hipokinézia, merevség és tremor) – előfordulásával is összefügg. A dopaminreceptorok antipszichotikumok általi blokkolása a testhőmérséklet csökkenésével, hányáscsillapító hatással és a prolaktin felszabadulásának növekedésével jár. Molekuláris szinten az antipszichotikumok kompetitív módon blokkolják a dopamint, a szerotonint, az α-adrenerg receptorokat és az M-kolinerg receptorokat a központi idegrendszerben és a periférián lévő neuronok posztszinaptikus membránjában, valamint megakadályozzák a transzmitterek kijutását a szinaptikus hasadékba és azok bejutását. visszavétel.

Nyugtató hatás A neuroleptikumok az agytörzs felszálló retikuláris képződésére gyakorolt ​​hatásukkal függnek össze.

NEM OPIOID KÖZPONTI HATÁSÚ GYÓGYSZEREK FÁJDALOMCSAKÍTÓ HATÁSÚ

A nem opioid fájdalomcsillapítók iránti érdeklődés elsősorban a függőséget nem okozó hatékony fájdalomcsillapítók keresésével függ össze. Ez a szakasz 2 anyagcsoportot azonosít.

Második A csoportot különféle gyógyszerek képviselik, amelyek a fő hatás mellett (pszichotróp, hipotenzív, antiallergiás stb.) meglehetősen kifejezett fájdalomcsillapító hatással is rendelkeznek.

Nem opioid (nem narkotikus) centrálisan ható fájdalomcsillapítók (para-aminofenol származékok)

Ez a rész bemutatja a para-aminofenol származékot - - as

központi hatású nem opioid fájdalomcsillapító.

(acetaminofen, Panadol, Tylenol, Efferalgan) 1 aktíva fenacetin metabolitja, amelyet széles körben használnak az orvosi gyakorlatban.

A korábban használt fenacetint rendkívül ritkán írják fel, mivel számos nemkívánatos mellékhatást okoz, és viszonylag mérgező. Szóval sokáighasználata és különösen a fenacetin túladagolásával, kicsia methemoglobin és a szulfhemoglobin koncentrációja. Negatív hatást észleltekfenacetin a vesére (az úgynevezett „fenacetin nephritis” alakul ki). Mérgezőa fenacetin hatása hemolitikus vérszegénységben, sárgaságban, bőrben nyilvánulhat megkiütések, hipotenzió és egyéb hatások.

Ez egy aktív, nem opioid (nem kábító) fájdalomcsillapító. Nekifájdalomcsillapító és lázcsillapító hatás jellemzi. Azt javasoljákhogy a hatásmechanizmus a 3-as típusú ciklooxigenázra kifejtett gátló hatásával függ össze.COX-3) a központi idegrendszerben, ahol a prosztaglandinok szintézise csökken. Ugyanakkor bea perifériás szövetekben a prosztaglandinok szintézise gyakorlatilag nem károsodik, ami megmagyarázzaa gyógyszernek nincs gyulladáscsökkentő hatása.

Ez a nézőpont azonban vonzereje ellenére nem általánosan elfogadott.A hipotézis alapjául szolgáló adatokat a következő kísérletekben szereztük beCOX kutyák. Ezért nem ismert, hogy ezek a következtetések érvényesek-e az emberekre, és hogy igenklinikai jelentősége. Az indokoltabb következtetés érdekében többetkiterjedt kutatások és közvetlen bizonyítékok létezésére speciálisCOX-3 enzim, amely részt vesz a prosztaglandinok központi idegrendszeri bioszintézisében, és annak lehetőségétparacetamol szelektív gátlása. Jelenleg a mechanizmus kérdésea paracetamol hatása nyitva marad.

Fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatását tekintve a paracetamol kb

acetilszalicilsavnak (aszpirinnek) felel meg. Gyorsan és teljesen felszívódik a

emésztőrendszer. A vérplazmában a maximális koncentrációt ezen keresztül határozzák meg

30-60 perc. t 1/2 = 1-3 óra Kis mértékben kötődik a vérplazmafehérjékhez.

A májban metabolizálódik. Konjugátumok keletkeztek (glükuronidok és szulfátok)És

változatlan formában a paracetamol a vesén keresztül választódik ki.

A gyógyszert fejfájás, izomfájdalom, neuralgia, ízületi fájdalom, fájdalom esetén alkalmazzák

posztoperatív időszak, rosszindulatú daganatok okozta fájdalomra, a

a hőmérséklet csökkentése láz alatt. Jól tolerálható. Terápiás adagokban

ritkán okoz mellékhatásokat. Lehetséges bőr

Rejtett szöveg

1 A paracetamolt számos kombinációs gyógyszer tartalmaz (Coldrex, solpadeine, panadeine, citramon-P stb.).

allergiás reakciók.

Az acetilszalicilsavval ellentétben nincs benne

károsító hatással van a gyomor nyálkahártyájára és nem befolyásolja az aggregációt

vérlemezkék (mivel nem gátolja a COX-1-et). A paracetamol fő hátránya, hogy kicsi

terápiás szélesség. A toxikus dózisok meghaladják a maximális terápiás összértéket

2-3 alkalommal. Akut paracetamol mérgezésben súlyos májkárosodás és

vese Ezek egy mérgező metabolit - az N-acetil-p-benzokinoneimin - felhalmozódásával kapcsolatosak. Terápiás dózisok alkalmazásakor ez a metabolit a glutationnal való konjugáció miatt inaktiválódik. Toxikus dózisok esetén a metabolit teljes inaktiválása nem következik be. Az aktív metabolit fennmaradó része kölcsönhatásba lép a sejtekkel, és halálukat okozza. Ez a májsejtek és a vesetubulusok nekrózisához vezet (24-48 órával a mérgezés után). Az akut mérgezés paracetamollal történő kezelése magában foglalja a gyomormosást, az aktív szén használatát és az adagolást. acetilcisztein( fokozza a glutation képződését a májban) és metionin(serkenti a konjugációs folyamatot).

Bevezetés acetilcisztein és metionin hatásos a mérgezést követő első 12 órában, egészen addig, amíg visszafordíthatatlan sejtelváltozások bekövetkeznek.

Paracetamol széles körben alkalmazzák a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban fájdalomcsillapítóként és

lázcsillapító szer. Viszonylagos biztonsága 12 év alatti gyermekek számára

a citokróm P-450 rendszer hiánya miatt van, ezért dominál

szulfát biotranszformációs út paracetamol. A toxikus metabolitok azonban nem

alakulnak ki.

Különböző farmakológiai csoportokba tartozó gyógyszerek, amelyek fájdalomcsillapító hatásúak

A nem opioid anyagok különböző csoportjainak képviselői meglehetősen hangsúlyosak lehetnek

fájdalomcsillapító aktivitás.

Klonidin

Az egyik ilyen gyógyszer? 2-adrenerg agonistaklonidin, vérnyomáscsökkentő szerként használják. BAN BENállatkísérletek kimutatták, hogy a fájdalomcsillapító hatás szempontjából azt

jobb, mint a morfium. A klonidin fájdalomcsillapító hatása összefügg a

szegmentális és részben szupraszegmentális szinten, és főleg azzal nyilvánul meg

részvétel? 2-adrenerg receptorok. A gyógyszer gátolja a fájdalomra adott hemodinamikai választ.

A légzés nem nyomasztó. Nem okoz kábítószer-függőséget.

A klinikai megfigyelések megerősítették a kifejezett fájdalomcsillapító hatékonyságot

klonidin(szívizominfarktus, posztoperatív időszakban, azzal járó fájdalom esetén

daganatok stb.). Alkalmazás klonidin nyugtató és vérnyomáscsökkentő hatása korlátozzatulajdonságait. Általában a gerincvelő membránja alatt adják be.

amitriptilinÉs imizin

amitriptilinÉs imizina. Nyilvánvalóan fájdalomcsillapítójuk mechanizmusa

A hatás a szerotonin és a noradrenalin neuronális felvételének gátlásával függ össze

leszálló pályák, amelyek szabályozzák a nociceptív ingerek vezetését a háti szarvakban

gerincvelő. Ezek főként krónikus betegségek esetén hatásosak

fájdalom. Azonban bizonyos antipszichotikumokkal kombinálva (pl.

fluorfenazin) posztherpetikus fájdalmak kezelésére is alkalmazzák

neuralgia és fantomfájdalom.

dinitrogén-oxid

Fájdalomcsillapító hatás jellemző dinitrogén-oxid, inhalálásra használják

érzéstelenítés A hatás szub-narkotikus koncentrációban jelentkezik, és alkalmazható

hogy több órán keresztül enyhítse az erős fájdalmat.

Ketamin

Az általános érzéstelenítésre (ún. disszociatív érzéstelenítésre) használt fenciklidin-származék ketamin szintén kifejezett fájdalomcsillapító hatást fejt ki. A glutamát NMDA receptorok nem kompetitív antagonistája.

difenhidramin

Bizonyos antihisztaminok, amelyek blokkolják a hisztamin H1 receptorokat

fájdalomcsillapító tulajdonságokkal is rendelkezik (pl. difenhidramin). Lehetséges, hogy

a hisztaminerg rendszer részt vesz a vezetés központi szabályozásában és

fájdalomérzékelés. Számos antihisztamin azonban szélesebb spektrummal rendelkezik

hatásokat, és befolyásolhat más fájdalomközvetítő/modulátor rendszereket.

antiepileptikumok

A nátriumcsatornákat blokkoló antiepileptikumok egy csoportja fájdalomcsillapító hatással is rendelkezik. karbamazepin, nátrium-valproát, difenin, lamotrigin,

gabapentin stb. Krónikus fájdalom kezelésére használják. Különösen,

A karbamazepin csökkenti a fájdalmat trigeminus neuralgiában. Gabapentin

hatásosnak bizonyult a neuropátiás fájdalom (diabetikus neuropátia,

postherpetikus és trigeminus neuralgia, migrén).

Egyéb

Fájdalomcsillapító hatást is megállapítottak egyes GABA-receptor agonistáknál

(baklofen 1, THIP2).

1 GABA B receptor agonista.

2 GABA A receptor agonista. A kémiai szerkezet 4,5,6,7 -

tetrahidro-izoxazolo(5,4-c)-piridin-3-ol.

Fájdalomcsillapító tulajdonságokat is megfigyeltek szomatosztatin és kalcitonin.

Természetesen a kutatás rendkívül hatékony nem opioid fájdalomcsillapítók a központi

minimális mellékhatásokkal és kábító hatástól mentes cselekvések

különösen érdekes a gyakorlati orvoslás számára.