Acetilsalicilna kiselina: upute za upotrebu. Aspirin (acetilsalicilna kiselina)

Acetilsalicilna kiselina, čija formula izgleda na sledeći način: C9H8O4, uspešno ga koriste lekari više od sto godina. Danas je ovaj lijek jedan od najviše proučavanih i široko korištenih u cijelom svijetu. Ovaj alat najviše se aktivno koristi za borbu razne bolesti, čija se lista, inače, stalno širi.

Acetilsalicilna kiselina: sastav

Ovaj lijek sadrži salicilnu kiselinu, dobivenu iz fenola i kore vrbe. Upravo je efikasnost infuzija iz kore vrbe u liječenju grozničavih stanja navela engleskog sveštenika Stonea da pokuša da stvori efikasniji derivat. Danas je poznato i ono što je potrebno za stvaranje acetila salicilna kiselina supstanca se nalazi iu drugim biljkama, kao što su naranča, maslina, livada, šljiva, trešnja i pupoljak topole.

Akcija acetilsalicilna kiselina

Ovaj lijek, također poznat kao aspirin, sada se može naći u gotovo svakom kućni ormarić za lijekove. Ima protuupalno, antipiretičko i analgetsko djelovanje. Aspirin se široko koristi kod glavobolje, neuralgije, grozničavih stanja, kao i za ublažavanje bolova kod reume. Osim toga, acetilsalicilna kiselina se koristi za prevenciju infarkta miokarda i kardiovaskularnih bolesti.

Acetilsalicilna kiselina: aplikacija

Upotreba ovog lijeka je indicirana ako se jave sljedeća stanja:

• bolesti kardiovaskularnog sistema, kao što su infektivno-alergijski miokarditis, reumatizam, perikarditis, tiha ishemija, IHD, reumatoidni artritis i infarkt miokarda;
• bol uzrokovana različitim razlozima;
• proizvod se koristi kao zbirni medicinski proizvod;
• za koronarnu balon angioplastiku, ugradnju stenta i zamjenu srčanih zalistaka;
• kao prevencija tromboze i embolije;
• za prevenciju cerebrovaskularnih nezgoda.

Acetilsalicilna kiselina: kontraindikacije

Gotovo svaki medicinski lijek ima niz kontraindikacija. Acetilsalicilna kiselina nije izuzetak. Upotreba ovog lijeka je neprihvatljiva za aspirinsku trijadu, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, erozivne i ulcerativne lezije sluznice, individualnu netoleranciju na komponente lijeka, nedostatak hidroze glukoze-6-fosfata, hemofiliju, disecirajuću aneurizmu aorte, hipoprotrombinemija, Reyeov sindrom, nedostatak vitamina K u tijelu, portalna hipertenzija, kao i za bubrežne ili zatajenje jetre. Osim toga, acetilsalicilna kiselina je apsolutno kontraindicirana za trudnice u prvom i trećem trimestru, kao i za dojilje. Ovaj lijek se djeci propisuje s oprezom i samo u slučajevima kada su drugi antipiretici nedjelotvorni.

Prije upotrebe acetilsalicilne kiseline trebate se posavjetovati sa svojim ljekarom. Ovo uputstvo o upotrebi ovog lijeka namijenjen je samo u informativne svrhe.

Acetilsalicilna kiselina (aspirin) je medicinski lijek koji se nalazi na listi lijekova Svjetske zdravstvene organizacije. Jedan od najpopularnijih i najčešćih lijekova. Acetilsalicilna kiselina, indikacije za koju su odavno dobro proučene, efikasan je i pristupačan lijek.

farmakološki efekat

Gotovo svaka osoba zna nekoliko načina kako koristiti aspirin i šta acetilsalicilna kiselina može izliječiti. Osnovna svojstva medicinski proizvod kao što su: analgetik, antipiretik, protuupalni. Lijek blokira apsorpciju trombocita (ima antiagregacijski učinak). Ovaj lijek se također koristi u liječenju reumatskih bolesti.

• Aspirin utiče na propusnost kapilara i smanjuje je.
• Lijek ograničava dotok energije na mjesto upale, smanjuje aktivnost enzima ( hijaluronska kiselina). Ova svojstva pomažu da acetilsalicilna kiselina ima protuupalni i antipiretski učinak.
• Zbog dejstva aspirina na centar osjetljivost na bol ispoljava se njegov analgetski efekat.
• Kod glavobolje, učinak razrjeđivanja krvi aspirina pomoći će u smanjenju vaskularnih grčeva i olakšanju intrakranijalnog pritiska, što znači smanjenje boli.

Obrazac upotrebe i oslobađanja

Acetilsalicilna kiselina je dostupna u obliku običnih tableta, tableta obloženih crijevom ili šumećih tableta. Ovaj lijek se koristi oralno. Potrebno je pažljivo zdrobiti lijek, uzeti ga i isprati veliki iznos tečnosti (ne gazirana pića, po mogućnosti mleko).

Primjena i doziranje

Doziranje aspirina prvenstveno zavisi od dijagnoze.

Acetilsalicilna kiselina za akne

Jedan je od najpristupačnijih i najbrže djelujućih lijekova. Blokira upalu, uništava bakterije i isušuje kožu. Za liječenje, aspirin otopljen u vodi treba nanijeti direktno na bubuljice. Možete napraviti i masku za lice. U tom slučaju trebat će vam 3-4 tablete acetilsalicilne kiseline, 5 kapi vode, kašičica meda. Sve sastojke dobro izmiješati u pastu i nanijeti na lice. Držite masku oko 20 minuta, ali ne više, a zatim isperite toplom vodom.

Ne zaboravite da dugi tretman može dovesti do suhe kože. Oni sa suvom i ostarjelom kožom trebaju biti posebno oprezni kada razmišljaju o ovom tretmanu. Osim toga, ako ste netolerantni na jednu od komponenti maske, moguća je ozbiljna iritacija.

Acetilsalicilna kiselina protiv glavobolje

Pomaže u ublažavanju glavobolje, bez obzira na uzrok. Na primjer, u svakodnevnom životu uobičajeno je ublažiti mamurluk aspirinom. Ali ne zaboravite da lijek ublažava bol, a ne liječi mamurluk.

Aspirin - veoma jak lek, koji osim koristi donosi i štetu organizmu, pa treba biti oprezan u dozama. Maksimalni aspirin koji odrasla osoba može uzeti u isto vrijeme je dvije tablete. Ova doza je prikladna ako osoba treba da se riješi glavobolje i neće se moći odmoriti u bliskoj budućnosti (na primjer, mora biti u školi ili na poslu duže vrijeme). Ako se nakon uzimanja aspirina odmarate ili spavate, onda je dovoljna 0,5-1 tableta. Aspirin se uopće ne preporučuje maloj djeci, za odrasle je bolje uzimati ne više od 0,5-1 tablete. Takođe zapamtite: da bi aspirin djelovao, morate ga uzeti odmah na prvi znak glavobolje, inače vam neće pomoći.

Acetilsalicilna kiselina na temperaturi

Obično se propisuje za prehladu. Tablete se uzimaju nakon jela. Uobičajena doza za odraslu osobu je 0,25 do 1 gram tri do četiri puta dnevno. Djeca bi trebala smanjiti na 0,1-0,3 grama. U ovom slučaju, doza ovisi o dobi.

Druge bolesti

Aspirin će pomoći kod reume, infektivno-alergijskog miokarditisa, reumatoidni poliartritis.

Liječenje je dugotrajno. Doziranje za odrasle: do 3 grama dnevno. Djeca - 0,2 grama po godini života. Od pete godine treba uzimati 0,25 grama odjednom.

Nuspojave

Ako se prekorači doza lijeka, mogu nastati ozbiljne promjene u bubrezima, jetri, plućima, pa čak i mozgu. Mogu se javiti simptomi kao što su tinitus, znojenje i gubitak sluha. Višak lijekova u tijelu također dovodi do alergijskih reakcija.

Acetilsalicilna kiselina, čija upotreba se dešava bez lekarske konsultacije tokom dužeg vremenskog perioda, štetno deluje na želudac i dvanaestopalačno crevo, izazivajući nedostatak digestivni enzimi. Lijek iritira želučanu sluznicu, uzrokujući gastrointestinalne poremećaje (naduti, gasove i teška stolica), krvarenje u stomaku pa čak i čir. Dugotrajna upotreba lijeka može uzrokovati razvoj anemije.

Kontraindikacije

• Prva tri mjeseca trudnoće;
• Djeca mlađa od 12 godina;
• Čir na želucu i dvanaesniku;
• krvarenje;
• Portalna hipertenzija;
• venska stagnacija;
• Poremećaj zgrušavanja krvi.

Acetilsalicilna kiselina, za koju se uputstva izdaju uz lijek, prodaje se bez liječničkog recepta. Ako samoliječenje aspirinom ne dovede do željenih promjena, obratite se svom liječniku za savjet i izbjegnite komplikacije. Budite zdravi!

ime:

Acetilsalicilna kiselina (Acidum acetilsalicylicum)

Pharmacological
akcija:

Acetilsalicilna kiselina ima protuupalno, antipiretičko i analgetsko djelovanje. Široko se koristi kod grozničavih stanja ( povišena temperatura tijela), glavobolje, neuralgije (bol koji se širi duž živca) itd. i kao antireumatsko sredstvo.
Protuupalno dejstvo acetilsalicilna kiselina se objašnjava njenim uticajem na procese koji se dešavaju u izvoru upale.
Antipiretički efekat je također povezan s djelovanjem na hipotalamičke (locirane u mozgu) centre termoregulacije. Analgetski (ublažavajući bol) efekat nastaje zbog uticaja na centre osetljivosti na bol koji se nalaze u centralnom nervnom sistemu.
Jedan od glavnih mehanizama djelovanja acetilsalicilne kiseline je inaktivacija(supresija aktivnosti) enzima ciklooksigenaze (enzim uključen u sintezu prostaglandina), zbog čega je poremećena sinteza prostaglandina. (Prostaglandini - biološki aktivne supstance proizvedeno u organizmu. Njihova je uloga u organizmu izuzetno višestruka, a posebno su odgovorni za pojavu bola i otoka na mjestu upale).
Poremećaj sinteze prostaglandina dovodi do gubitka osjetljivosti perifernih nervnih završetaka na kinine i druge medijatore upale i bola (transmitere).
Zbog narušavanja sinteze prostaglandina smanjuje se težina upale i njihov pirogeni (povećanje tjelesne temperature) učinak na centar termoregulacije. Osim toga, smanjuje se učinak prostaglandina na senzorne nervne završetke, što dovodi do smanjenja njihove osjetljivosti na medijatore boli. Takođe ima antiagregacijski efekat.

Indikacije za
aplikacija:

Acetilsalicilna kiselina ima široka primena kao protuupalno, antipiretik i analgetik.
Važna karakteristika acetilsalicilna kiselina je sposobnost lijeka da ima antiagregacijski učinak, inhibira spontanu i indukovanu agregaciju trombocita.

Reumatizam, reumatoidni artritis, infektivno-alergijski miokarditis;
- groznica kod infektivnih i upalnih bolesti;
- sindrom boli slabog i srednjeg intenziteta različitog porijekla (uključujući neuralgiju, mijalgiju, glavobolja);
- prevencija tromboze i embolije;
- primarni i sekundarna prevencija infarkt miokarda;
- prevencija ishemijskih cerebrovaskularnih nezgoda.

Način primjene:

U obliku tableta propisuje se oralno nakon jela. Uobičajene doze za odrasle kao analgetik i antipiretik (za febrilne bolesti, glavobolje, migrene, neuralgije itd.) 0,25-0,5-1 g 3-4 puta dnevno; za djecu, ovisno o dobi - od 0,1 do 0,3 g po dozi.
Za reumu, infektivno-alergijski miokarditis (bolest srca), reumatoidni poliartritis (infektivno-alergijska bolest iz grupe kolagenoza, karakterizirana kroničnom progresivnom upalom zglobova) propisuje se na duže vrijeme za odrasle 2-3 g (rjeđe 4 g ) dnevno, za djecu 0,2 g dnevno u godini života dnevno. Pojedinačna doza za djecu od 1 godine je 0,05 g, 2 godine - 0,1 g, 3 godine - 0,15 g, 4 godine - 0,2 g. Počevši od 5 godina može se prepisivati ​​u tabletama od 0,25 g po dozi .
Također se koristi rastvorljivi oblik aspirina- Acilpirin je rastvorljiv. Za groznicu ( naglo povećanje tjelesnu temperaturu) i/ili sindrom bola propisuje se u jednoj dozi od 1-2 tablete od 0,5 g. Ako je potrebno, lijek se uzima ponovo u istoj dozi. Maksimalna dnevna doza je 6 tableta. Za akutni reumatizam propisuje se u dnevna doza 100 mg/kg tjelesne težine u 5-6 podijeljenih doza. Pojedinačne doze za djecu zavise od starosti i iznose: djeca do 6 mjeseci. - 50-100 mg; od 6 mjeseci do 1 godine - 100-150 mg; od 1 godine do 6 godina - 150-250 mg; od 6 do 15 godina - 250-500 mg; propisano 3 puta dnevno. Lijek se koristi na kraju obroka ili odmah nakon obroka. Neposredno prije upotrebe, tabletu je potrebno otopiti u 1/2 šolje vode.

Nuspojave:

Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje, anoreksija, bol u epigastriju, dijareja; rijetko - pojava erozivnih i ulcerativnih lezija, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, disfunkcija jetre.
Sa strane centralnog nervnog sistema: at dugotrajna upotreba moguća vrtoglavica, glavobolja, reverzibilno oštećenje vida, tinitus, aseptični meningitis.
Iz hematopoetskog sistema: rijetko - trombocitopenija, anemija.
Iz sistema koagulacije krvi: rijetko - hemoragični sindrom, produženje vremena krvarenja.
Iz urinarnog sistema: rijetko - disfunkcija bubrega; uz dugotrajnu upotrebu - akutno zatajenje bubrega, nefrotski sindrom.
Alergijske reakcije: rijetko - osip, Quinckeov edem, bronhospazam, "aspirinska trijada" (kombinacija bronhijalna astma rekurentna polipoza nosa i paranazalnih sinusa i intolerancija na acetilsalicilnu kiselinu i pirazolon).

Kontraindikacije:

Hronični ili rekurentni dispeptički simptomi, peptički ulkusi i duodenum(uključujući anamnezu), povećana sklonost hemoragijama, bolesti bubrega, istovremeno liječenje antikoagulansima, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, astma, oštećena funkcija bubrega ili jetre, trudnoća, preosjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu i druge salicilate.

Interakcija
drugi lekoviti
drugim sredstvima:

At istovremena upotreba sa antikoagulansima povećava se rizik od krvarenja.
Kada se koristi istovremeno sa drugim NSAIL se intenziviraju nuspojave potonje, uključujući povećan rizik od razvoja gastropatije. Tijekom liječenja acetilsalicilnom kiselinom, nefrotoksični učinak metotreksata se pogoršava, a kada se koristi istovremeno s oralnim hipoglikemijskim lijekovima - derivatima sulfonilureje - bilježi se povećanje hipoglikemijskog učinka.
Kada se koristi istovremeno sa GKS povećava se rizik od razvoja gastropatije i gastrointestinalnog krvarenja. Acetilsalicilna kiselina slabi dejstvo spironolaktona, furosemida, antihipertenzivnih lijekova i lijekovi koji se koriste za giht.

trudnoća:

Imajte na umu da uzimanje salicilata (in visoke doze) u prva 3 mjeseca. trudnoća je povezana u mnogim epidemiološkim studijama x sa visokim rizikom od razvoja deformiteta(rascjep nepca, srčane mane). Međutim, pri uobičajenim terapijskim dozama, čini se da je ovaj rizik mali, budući da studija na približno 3.200 parova majka-dijete nije pronašla povezanost s povećanim stopama deformiteta. U posljednja 3 mjeseca. trudnoće, uzimanje salicilata može dovesti do produžavanja perioda trudnoće i slabljenja porođajnih bolova. Majka i dijete su imali povećanu sklonost krvarenju. Kada majka uzima acetilsalicilnu kiselinu neposredno prije rođenja, moguća su intrakranijalna krvarenja kod novorođenčadi (posebno nedonoščadi).
Tokom dojenja Kada se lijek uzima u normalnim dozama, prekid dojenja obično nije potreban. Kada se uzima redovno velike doze lijeka, treba riješiti pitanje prekida dojenja.
Bez nadzora lekara Lijek treba uzimati samo u normalnim dozama i to samo nekoliko dana.

Sistematski (IUPAC) naziv: 2-acetoksibenzojeva kiselina
Pravni status: Izdaje samo farmaceut (S2) (Australija); dozvoljeno za slobodnu prodaju (Velika Britanija); dostupno bez recepta (SAD).
U Australiji je lijek na listi 2, osim intravenska upotreba(u ovom slučaju lijek je uvršten na listu 4), a koristi se u veterinarskoj medicini (lista 5/6).
Primjena: najčešće oralno, također rektalno; Lizin acetilsalicilat se može koristiti intravenozno ili intramuskularno
Bioraspoloživost: 80–100%
Vezivanje za proteine: 80-90%
Metabolizam: jetreni, (CYP2C19 i moguće CYP3A), neki hidrolizirani u salicilat u zidu jednjaka.
Poluživot: ovisno o dozi; 2-3 sata kada se uzimaju male doze, a do 15-30 sati kada se uzimaju velike doze.
Izlučivanje: urin (80–100%), znoj, pljuvačka, izmet
Sinonimi: 2-acetoksibenzojeva kiselina; acetilsalicilat;
acetilsalicilna kiselina; O-acetilsalicilna kiselina
Formula: C9H8O4
Mol. masa: 180,157 g/mol
Gustina: 1,40 g/cm³
Tačka topljenja: 136 °C (277 °F)
Tačka ključanja: 140 °C (284 °F) (raspada)
Rastvorljivost u vodi: 3 mg/ml (20 °C)
Aspirin (acetilsalicilna kiselina) je salicilatni lijek koji se koristi kao analgetik za ublažavanje blage boli, a također i kao antipiretik i protuupalno sredstvo. Aspirin je također antiagregacijski agens i inhibira proizvodnju tromboksana, koji normalno veže molekule trombocita i stvara zakrpu preko oštećenih zidova krvnih žila. Budući da ovaj flaster također može rasti i blokirati protok krvi, aspirin se također koristi za sprječavanje srčanog udara, moždanog udara i krvnih ugrušaka. Niska doza aspirina se koristi odmah nakon toga srčani udar kako bi se smanjio rizik ponovljeni napad ili odumiranje srčanog tkiva. Aspirin može biti efikasan u prevenciji određenih vrsta raka, posebno kolorektalnog karcinoma. Glavne nuspojave aspirina su: čir na želucu, krvarenje u želucu i tinitus (naročito kada se uzima u velikim dozama). Aspirin se ne preporučuje djeci i adolescentima sa simptomima sličnim gripi ili virusnim oboljenjima zbog rizika od razvoja Reyeovog sindroma. Aspirin je dio grupe lijekova koji se nazivaju nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), ali ima drugačiji mehanizam djelovanja od većine drugih NSAIL. Iako aspirin i lijekovi slične strukture djeluju slično kao drugi NSAIL (pokazuju antipiretičko, protuupalno, analgetsko djelovanje) i inhibiraju isti enzim ciklooksigenazu (COX), aspirin se od njih razlikuje po tome što djeluje nepovratno i, za razliku od drugih lijekova, djeluje više COX-1 nego COX-2.

Aktivnu komponentu aspirina prvi je otkrio u kori vrbe 1763. godine Edward Stone sa Wadham Collegea u Oksfordu. Doktor je otkrio salicilnu kiselinu, aktivni metabolit aspirina. Aspirin je prvi sintetizirao Felix Hoffmann, hemičar iz njemačke kompanije Bayer, 1897. godine. Aspirin je jedan od najčešće korištenih lijekova na svijetu. Svake godine se u svijetu konzumira oko 40.000 tona aspirina. U onim zemljama u kojima je aspirin registrovani zaštitni znak kompanije Bayer, prodaje se generička verzija acetilsalicilne kiseline. Lijek se nalazi na listi esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije.

Upotreba aspirina u medicini

Aspirin se koristi za liječenje niza simptoma uključujući groznicu, bol, reumatsku groznicu i inflamatorne bolesti, kao što su reumatoidni artritis, perikarditis i Kawasakijeva bolest. U malim dozama, aspirin se koristi za smanjenje rizika od smrti od srčanog ili moždanog udara. Postoje dokazi da se aspirin može koristiti za liječenje kolorektalnog karcinoma, ali mehanizam njegovog djelovanja u ovom slučaju nije dokazan.

Aspirin analgetik

Aspirin je efikasan analgetik za liječenje akutni bol, međutim, inferioran u odnosu na ibuprofen, budući da je potonji povezan sa manjim rizikom od krvarenja u želucu. Aspirin nije efikasan za bol uzrokovan mišićni grčevi, nadimanje, nadimanje ili teška oštećenja kože. Kao i kod drugih NSAIL, efikasnost aspirina se povećava kada se uzima u kombinaciji sa. Šumeće tablete aspirina, kao što su Alko-Seltzer ili Blowfish, brže ublažavaju bol od običnih tableta i efikasne su u liječenju migrene. Aspirinska mast se koristi za liječenje nekih vrsta neuropatskog bola.

Aspirin i glavobolja

Aspirin, sam ili u kombinaciji, efikasan je u liječenju nekih vrsta glavobolja. Aspirin možda neće biti efikasan u liječenju sekundarnih glavobolja (uzrokovanih drugim bolestima ili povredama). Međunarodna klasifikacija bolesti povezanih s glavoboljom razlikuje tenzijske glavobolje (najčešći tip glavobolje), migrenu i klaster glavobolje među primarnim glavoboljama. Tenzijske glavobolje se liječe aspirinom ili drugim analgeticima bez recepta. Aspirin, posebno kao komponenta formule acetaminofen/aspirin/ (Excedrin Migraine), smatra se efikasnim tretmanom prve linije za migrenu, a po efikasnosti je uporediv sa niskim dozama sumatriptana. Lijek je najefikasniji u zaustavljanju migrene na njihovom početku.

Aspirin i groznica

Aspirin ne utiče samo na bol, već i na temperaturu kroz sistem prostaglandina tako što nepovratno inhibira COX. Iako je aspirin široko odobren za upotrebu kod odraslih, brojna medicinska društva i regulatorne agencije (uključujući Američku akademiju porodičnih liječnika, Američku akademiju pedijatara i FDA) ne preporučuju upotrebu aspirina kao snižavača temperature kod djece. Aspirin može biti povezan s rizikom od Reyeovog sindroma, rijetkog, ali često fatalnog stanja povezanog s upotrebom aspirina ili drugih salicilata kod djece s virusnim ili bakterijska infekcija. Godine 1986, FDA je zahtijevala od proizvođača da na svim etiketama aspirina stave upozorenje o rizicima upotrebe aspirina kod djece i adolescenata.

Aspirin i srčani udari

Prvo istraživanje o efektima aspirina na srce i srčane udare sproveo je ranih 1970-ih profesor Peter Slate, emeritus profesor medicine srca na Univerzitetu Oksford, koji je osnovao Društvo za istraživanje aspirina. U nekim slučajevima, aspirin se može koristiti za prevenciju srčanog udara. U nižim dozama, aspirin je efikasan u prevenciji razvoja postojećih kardiovaskularnih bolesti, kao i u smanjenju rizika od razvoja ovih bolesti kod osoba sa istorijom takvih bolesti. Aspirin je manje efikasan za ljude sa niskim rizikom od srčanog udara, kao što su ljudi koji nikada ranije nisu imali srčani udar. Neka istraživanja preporučuju uzimanje aspirina za stalna osnova, dok se kod drugih takva upotreba ne preporučuje zbog nuspojava kao što je krvarenje u želucu, koje obično nadmašuju svaku potencijalnu korist lijeka. Kada koristite aspirin u preventivne svrhe Može se javiti fenomen rezistencije na aspirin, koji se manifestuje u smanjenju djelotvornosti lijeka, što može dovesti do povećanog rizika od srčanog udara. Neki autori predlažu testiranje na otpornost na aspirin ili druge antitrombotičke lijekove prije početka liječenja. Aspirin je također predložen kao komponenta lijeka za liječenje kardiovaskularnih bolesti.

Postoperativno liječenje

Američka agencija za zdravstvena istraživanja i smjernice za kvalitet preporučuje dugotrajnu upotrebu aspirina nakon perkutane koronarne intervencije kao što je postavljanje stenta koronarne arterije. Često se aspirin kombinuje sa inhibitorima adenozin difosfat receptora, kao što su klopidogrel, prasugrel ili tikagrelol, kako bi se sprečilo zgrušavanje krvi (dvostruka antitrombocitna terapija). Preporuke za upotrebu aspirina u Sjedinjenim Američkim Državama i Evropi neznatno se razlikuju u pogledu toga koliko dugo i za koje indikacije treba da se koristi. kombinovana terapija poslije hirurška intervencija. U Sjedinjenim Državama, dvostruka antiagregirana terapija preporučuje se najmanje 12 mjeseci, a u Europi 6-12 mjeseci nakon upotrebe stenta koji eluira lijek. Međutim, preporuke u obje zemlje su konzistentne u vezi s neograničenom upotrebom aspirina nakon završetka antiagregacijske terapije.

Aspirin i prevencija raka

Učinci aspirina na rak, posebno na rak debelog crijeva, su široko proučavani. Brojne meta-analize i pregledi ukazuju na to da hronična upotreba aspirina smanjuje dugoročni rizik od kolorektalnog karcinoma i smrtnosti. Međutim, nije pronađena veza između doze aspirina, trajanja upotrebe i razni indikatori rizik, uključujući smrtnost, progresiju bolesti i rizik od razvoja bolesti. Iako većina podataka o riziku od aspirina i kolorektalnog karcinoma dolazi iz opservacijskih studija, a ne iz randomiziranih kontroliranih studija, dostupni podaci randomiziranih studija sugeriraju da dugotrajna upotreba niskih doza aspirina može biti efikasna u prevenciji nekih vrsta kolorektalnog karcinoma. 2007. godine, američke preventivne službe izdale su direktivu o ovaj problem, dajući upotrebu aspirina za prevenciju raka debelog crijeva ocjenu "D". Služba takođe ne preporučuje da lekari koriste aspirin u ove svrhe.

Druge upotrebe aspirina

Aspirin se koristi kao terapija prve linije za simptome groznice i bolova u zglobovima kod akutne reumatske groznice. Liječenje često traje jednu do dvije sedmice, a lijek se rijetko propisuje na duže vremenske periode. Nakon što se riješite groznice i bolova, više ne morate uzimati aspirin, ali lijek ne smanjuje rizik od srčanih komplikacija ili rezidualne reumatske bolesti srca. Naproksen ima jednaku efikasnost kao aspirin i manje je toksičan, međutim, zbog ograničenih kliničkih podataka, naproksen se preporučuje samo kao terapija druge linije. Kod djece se aspirin preporučuje samo kod Kawasakijeve bolesti i reumatske groznice, zbog nedostatka kvalitetnih podataka o njegovoj djelotvornosti. U malim dozama, aspirin pokazuje umjerenu efikasnost u prevenciji preeklampsije.

Rezistencija na aspirin

Kod nekih ljudi aspirin nije tako efikasan na trombocite kao kod drugih. Ovaj efekat se naziva „otpornost na aspirin“ ili neosetljivost. Jedno istraživanje je pokazalo da žene imaju veću vjerovatnoću da postanu otporne od muškaraca. Studija agregacije koja je uključivala 2930 pacijenata pokazala je da je 28% pacijenata razvilo rezistenciju na aspirin. Studija na 100 italijanskih pacijenata pokazala je da je, s druge strane, od 31% pacijenata otpornih na aspirin, samo 5% ima stvarnu rezistenciju, a ostali su bili neusklađeni (neusklađenost sa uzimanjem lekova). Druga studija na 400 zdravih dobrovoljaca otkrila je da nijedan od pacijenata nije imao istinsku rezistenciju, ali su neki imali "pseudorezistentnost koja odražava odloženu ili smanjenu apsorpciju lijeka".

Doziranje aspirina

Tablete aspirina za odrasle proizvode se u standardnim dozama koje se neznatno razlikuju od zemlje do zemlje, na primjer 300 mg u Britaniji i 325 mg u SAD-u. Smanjene doze su također vezane za postojeće standarde, na primjer, 75 mg i 81 mg. Tablete od 81 mg konvencionalno se nazivaju "doza za djecu", iako se ne preporučuju za upotrebu kod djece. Razlika između tableta od 75 i 81 mg nije značajna medicinska vrijednost. Zanimljivo je da su u SAD tablete od 325 mg ekvivalentne 5 zrna aspirina koji se koristio prije metričkog sistema koji se danas koristi. Općenito, za liječenje groznice ili artritisa, odraslima se preporučuje da uzimaju aspirin 4 puta dnevno. Za liječenje reumatske groznice u prošlosti su se koristile doze blizu maksimalnih. Za prevenciju reumatoidni artritis kod osoba sa poznatom ili sumnjivom koronarnom bolešću, preporučuju se niže doze jednom dnevno. Američka preventivna služba preporučuje upotrebu aspirina za primarnu prevenciju koronarne bolesti srca kod muškaraca u dobi od 45-79 godina i žena u dobi od 55-79 godina samo ako postoji mogućnost pozitivne efekte(smanjenje rizika od infarkta miokarda kod muškaraca ili moždanog udara kod žena) premašuju potencijalni rizik od oštećenja želuca. Studija Women's Health Initiative je pokazala da redovna upotreba niskih doza aspirina (75 ili 81 mg) kod žena smanjuje rizik od smrti od kardiovaskularnih bolesti za 25%, a rizik od smrti od drugih uzroka za 14%. Upotreba niskih doza aspirina također je povezana sa smanjenim rizikom od kardiovaskularnih bolesti, a doze od 75 ili 81 mg/dan mogu optimizirati učinkovitost i sigurnost za pacijente koji uzimaju aspirin za dugotrajnu prevenciju. Kod djece sa Kawasakijevom bolešću, doza aspirina se zasniva na tjelesnoj težini. Lek se počinje sa četiri puta dnevno u trajanju od najviše četiri nedelje, a zatim, tokom narednih 6-8 nedelja, lek se uzima u manjoj dozi jednom dnevno.

Nuspojave aspirina

Kontraindikacije

Aspirin se ne preporučuje osobama koje su alergične na ibuprofen ili naproksen ili osobama sa netolerancijom na salicilate ili općenitim netolerancijom na NSAIL. Oprez treba da budu osobe koje boluju od astme ili bronhospazma uzrokovanih uzimanje NSAIL. Budući da aspirin utječe na sluznicu želuca, proizvođači preporučuju pacijentima s čirom na želucu, dijabetesom ili gastritisom da se posavjetuju s liječnikom prije upotrebe aspirina. Čak i u odsustvu gore navedenih stanja, kada se zajedno uzimaju aspirin i alkohol, povećava se rizik od krvarenja u želucu. Pacijentima s hemofilijom ili drugim poremećajima krvarenja ne preporučuje se uzimanje aspirina ili drugih salicilata. Aspirin može izazvati hemolitičku anemiju kod osoba sa genetska bolest nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, posebno u visokim dozama i ovisno o težini bolesti. Upotreba aspirina za denga groznicu se ne preporučuje zbog povećanog rizika od krvarenja. Aspirin se takođe ne preporučuje osobama sa bolestima bubrega, hiperurikemijom ili gihtom jer aspirin inhibira sposobnost bubrega da izlučuje mokraćne kiseline, i na taj način može pogoršati ove bolesti. Aspirin se ne preporučuje djeci i adolescentima za liječenje simptoma gripe i prehlade jer takva upotreba može biti povezana s razvojem Reyeovog sindroma.

Gastrointestinalni trakt

Pokazalo se da aspirin povećava rizik od krvarenja u želucu. Iako su tablete aspirina obložene enteričkim omotačem dostupne i reklamirane kao "nježne za želudac", jedno istraživanje je pokazalo da čak ni to nije pomoglo u smanjenju štetnih efekata aspirin na stomak. Kada se aspirin kombinuje sa drugim NSAIL, rizik se takođe povećava. Kada se aspirin koristi u kombinaciji s klopidogrelom ili klopidogrelom, povećava se i rizik od krvarenja u želucu. Blokada COX-1 aspirinom uzrokuje zaštitni odgovor u obliku povećanja COX-2. Upotreba COX-2 inhibitora i aspirina dovodi do pojačane erozije želučane sluznice. Stoga treba biti oprezan kada se aspirin kombinira s bilo kojim prirodni aditivi, inhibirajući COX-2, kao što su ekstrakti belog luka, kurkumin, borovnica, kora bora, ginko, riblje ulje, genistein, kvercetin, resorcinol i drugi. Za smanjenje štetnih učinaka aspirina na želudac, pored upotrebe enteričkih obloga, proizvodne kompanije koriste „pufer“ metodu. Puferski agensi služe da spreče nakupljanje aspirina na zidu želuca, ali je efikasnost takvih lijekova sporna. Gotovo svaki agens koji se koristi u antacidima koristi se kao „puferi“. Buferin, na primjer, koristi MgO. Ostali preparati koriste CaCO3. Nedavno je dodat vitamin C kako bi zaštitio želudac prilikom uzimanja aspirina. Kada se uzimaju zajedno, postoji smanjenje količine oštećenja u odnosu na korištenje samog aspirina.

Centralni efekti aspirina

U eksperimentima na štakorima, pokazalo se da velike doze salicilata, metabolita aspirina, uzrokuju privremeno zujanje u ušima. Ovo se događa kao rezultat djelovanja na arahidonsku kiselinu i kaskadu NMDA receptora.

Aspirin i Reyeov sindrom

Reyeov sindrom, rijedak, ali vrlo opasna bolest, karakteriziran akutnom encefalopatijom i masnom jetrom, a javlja se kada djeca i adolescenti uzimaju aspirin za smanjenje temperature ili liječenje drugih simptoma. Od 1981. do 1997. bilo je 1.207 slučajeva Reyeovog sindroma kod pacijenata mlađih od 18 godina u Sjedinjenim Državama. U 93% slučajeva pacijenti su se osjećali loše tri sedmice prije razvoja Reyeovog sindroma, a najčešće su se žalili na respiratorne infekcije, vodene boginje ili dijareju. Salicilati su pronađeni u organizmu 81,9% djece. Nakon što je dokazana veza između Reyeovog sindroma i upotrebe aspirina i uvedene su sigurnosne mjere (uključujući izjavu glavnog kirurga i promjene na pakovanju), upotreba aspirina među djecom u Sjedinjenim Državama naglo je opala, što je rezultiralo smanjenjem incidencije Reyeovog sindroma. ; slična situacija je uočena u Velikoj Britaniji. Američka FDA ne preporučuje da djeca mlađa od 12 godina uzimaju aspirin ili proizvode koji sadrže aspirin ako imaju simptome groznice. Regulatorna agencija UK medicinski materijal i medikamenata ne preporučuje uzimanje aspirina deci mlađoj od 16 godina bez lekarskog recepta.

Alergijske reakcije na aspirin

Kod nekih ljudi aspirin može uzrokovati simptome slične alergijama, uključujući crvenu i otečenu kožu i glavobolju. Ova reakcija je uzrokovana netolerancijom na salicilate i nije alergija u strogom smislu riječi, već nemogućnost metaboliziranja čak i malih količina aspirina, što može brzo dovesti do predoziranja.

Ostale nuspojave aspirina

Kod nekih ljudi, aspirin može izazvati angioedem (oticanje tkiva kože). Jedna studija je pokazala da neki pacijenti razvijaju angioedem 1 do 6 sati nakon uzimanja aspirina. Međutim, angioedem se razvija samo kada se uzima aspirin u kombinaciji sa drugim NSAIL. Aspirin uzrokuje povećan rizik od cerebralnih mikrokrvarenja, što je prikazano na MRI kao tamne mrlje prečnika 5-10 mm ili manje. Ova krvarenja mogu biti prvi znaci ishemijskog ili hemoragijskog moždanog udara, Binswangerove bolesti i Alchajmerove bolesti. Studija grupe pacijenata koji su uzimali prosječnu dozu aspirina od 270 mg dnevno otkrila je prosječno apsolutno povećanje rizika od hemoragijskog moždanog udara od 12 na 10.000 ljudi. Za usporedbu, apsolutno smanjenje rizika od infarkta miokarda bilo je 137 na 10.000 ljudi, a apsolutno smanjenje rizika od ishemijskog moždanog udara 39 na 10.000 ljudi. U slučaju već postojećeg hemoragičnog moždanog udara, upotreba aspirina povećava rizik od smrtnosti, s dozama od približno 250 mg dnevno povezane sa smanjenim rizikom od smrtnosti unutar tri mjeseca nakon hemoragijskog moždanog udara. Aspirin i drugi NSAIL mogu uzrokovati hiperkalemiju inhibiranjem sinteze prostaglandina; međutim, ovi lijekovi ne izazivaju hiperkalemiju pod uvjetom da je funkcija jetre normalna. Aspirin može povećati postoperativno krvarenje do 10 dana. Jedna studija je pokazala da je 30 od 6499 pacijenata na elektivnoj operaciji zahtijevalo ponovnu operaciju zbog krvarenja. 20 pacijenata je imalo difuzno krvarenje, a 10 lokalno krvarenje. Kod 19 od 20 pacijenata, difuzno krvarenje je bilo povezano s prijeoperativnom primjenom aspirina samog ili u kombinaciji s drugim NSAIL.

Predoziranje aspirinom

Predoziranje aspirinom može biti akutno ili hronično. Akutno predoziranje je povezano s jednom dozom aspirina. Hronično predoziranje je povezano sa dugotrajna upotreba doze veće od preporučene norme. Akutno predoziranje je povezano sa 2% rizika od smrtnosti. Hronično predoziranje je opasnije i vjerojatnije je smrt(u 25% slučajeva); Kronično predoziranje je posebno opasno kod djece. U slučaju trovanja primijeniti raznim sredstvima, uključujući Aktivni ugljen, natrijum dikarbonat, intravenska dekstroza i sol, te dijaliza. Za postavljanje dijagnoze trovanja, mjerenja salicilata, aktivnog metabolita aspirina, u plazmi koriste se automatiziranim spektrofotometrijskim metodama. Nivoi salicilata u plazmi su 30-100 mg/L pri uobičajenoj dozi, 50-300 mg/L pri visokim dozama i 700-1400 mg/L pri akutnom predoziranju. Salicilat se također proizvodi upotrebom bizmut subsalicilata, metil salicilata i natrijum salicilata.

Interakcije aspirina s drugim lijekovima

Aspirin može stupiti u interakciju s drugim lijekovima. Na primjer, azetazolamid i amonijum hlorid povećavaju štetne efekte salicilata, dok alkohol pojačava želučano krvarenje kada se uzima aspirin. Aspirin može istisnuti neke lijekove s mjesta vezanja proteina, uključujući antidijabetičke lijekove tolbutamil i hlorpropamid, metotreksat, fenitoin, probenecid, valproičnu kiselinu (ometanjem beta-oksidacije, važnog dijela metabolizma valproata) i druge NSAIL. Kortikosteroidi također mogu smanjiti koncentraciju aspirina. Ibuprofen može smanjiti antitrombocitne efekte aspirina, koji se koristi za zaštitu srca i sprječavanje moždanog udara. Aspirin može smanjiti farmakološku aktivnost spironolaktona. Aspirin se takmiči s pinicilinom G za bubrežnu tubularnu sekreciju. Aspirin takođe može inhibirati apsorpciju vitamina C.

Hemijske karakteristike aspirina

Aspirin se brzo razgrađuje u rastvorima amonijum acetata ili acetata alkalnih metala, karbonata, citrata ili hidroksida. Stabilan je u suvom obliku, ali podleže značajnoj hidrolizi u kontaktu sa acetil ili salicilnom kiselinom. U reakciji s alkalijom, hidroliza se događa brzo, a rezultirajuće čiste otopine mogu se u potpunosti sastojati od acetata ili salicilata.

Fizičke karakteristike aspirina

Aspirin, acetil derivat salicilne kiseline, je bijelo, kristalno, blago kiselo jedinjenje sa tačkom topljenja od 136 °C (277 °F) i tačkom ključanja od 140 °C (284 °F). Konstanta kiselinske disocijacije supstance (pKa) je 25 °C (77 °F).

Sinteza aspirina

Sinteza aspirina je klasifikovana kao reakcija esterifikacije. Salicilna kiselina se tretira acetil anhidridom, derivatom kiseline, što uzrokuje hemijsku reakciju koja pretvara hidroksi grupu salicilne kiseline u estarsku grupu (R-OH → R-OCOCH3). To rezultira stvaranjem aspirina i acetilne kiseline, koja se smatra nusproizvodom ove reakcije. Male količine sumporne kiseline (a ponekad i fosforne kiseline) se obično koriste kao katalizatori.

Mehanizam djelovanja aspirina

Otkriće mehanizma djelovanja aspirina

Godine 1971. britanski farmakolog John Robert Vane, koji je kasnije primljen na Kraljevski koledž hirurga u Londonu, pokazao je da aspirin inhibira proizvodnju prostaglandina i tromboksana. Za ovo otkriće naučnik je nagrađen nobelova nagrada u medicini 1982, zajedno sa Sune Bergström i Bengt Samuelsson. Godine 1984. dobio je titulu viteza prvostupnika.

Supresija prostaglandina i tromboksana

Sposobnost aspirina da inhibira proizvodnju prostaglandina i tromboksana je posljedica njegove ireverzibilne inaktivacije enzima ciklooksigenaze (COX; formalni naziv prostaglandin endoperoksid sintaza), povezanog sa sintezom prostaglandina i tromboksana. Aspirin djeluje kao acetilacijski agens kovalentnim vezivanjem acetilne grupe na ostatak aktivnog mjesta enzima COX. Ovo je glavna razlika između aspirina i drugih NSAIL (kao što su diklofenak i ibuprofen), koji su reverzibilni inhibitori. Niske doze aspirina nepovratno blokiraju stvaranje tromboksana A2 u trombocitima, vršeći inhibitorni efekat na agregaciju trombocita tokom njihovog životni ciklus(8–9 dana). Zbog ovog antitrombotičkog učinka, aspirin se koristi za smanjenje rizika od srčanog udara. Aspirin 40 mg dnevno može inhibirati veliki postotak maksimalnog oslobađanja tromboksana A2, sa malim efektom na sintezu prostaglandina I2; međutim, visoke doze aspirina mogu pojačati inhibiciju. Prostaglandini, lokalni hormoni proizvedeni u tijelu, pokazuju različite efekte, uključujući utjecaj na prijenos signali bola u mozgu, modulacija hipotalamusa termostata i upala. Tromboksani su odgovorni za agregaciju trombocita, koji stvaraju krvne ugruške. Glavni uzrok srčanog udara je zgrušavanje krvi, a niske doze aspirina prepoznate su kao efikasna preventivna mjera. akutni srčani udar miokard. Neželjena nuspojava antitrombotičkog djelovanja aspirina je da može uzrokovati pretjerano krvarenje.

Inhibicija COX-1 i COX-2

Postoje najmanje dvije vrste ciklooksigenaze: COX-1 i COX-2. Aspirin nepovratno inhibira COX-1 i modifikuje aktivnost enzima COX-2. COX-2 obično proizvodi prostanoide, od kojih je većina proinflamatorna. PTGS2 modificiran aspirinom proizvodi lipoksine, od kojih je većina protuupalna. Nova generacija NSAID-a, COX-2 inhibitora, razvijena je da inhibira sam PTGS2 i smanji rizik od gastrointestinalnih nuspojava. Međutim, nedavno su novije generacije inhibitori COX-2 kao što je rofekoksib (Vioxx) povučeni s tržišta nakon dokaza da PTGS2 inhibitori povećavaju rizik od srčanog udara. Endotelne ćelije eksprimiraju PTGS2 i, selektivno inhibirajući PTGS2, smanjuju proizvodnju prostaglandina (naime, PGI2; prostaciklin), u zavisnosti od nivoa tromboksana. Tako se smanjuje zaštitni antikoagulantni učinak PGI2 i povećava rizik od krvnih ugrušaka i srčanog udara. Budući da trombociti nemaju DNK, ne mogu sintetizirati novi PTGS. Aspirin nepovratno inhibira enzim, što je njegova najvažnija razlika od reverzibilnih inhibitora.

Dodatni mehanizmi djelovanja aspirina

Aspirin ima najmanje tri dodatna mehanizma djelovanja. Blokira oksidativnu fosforilaciju u mitohondrijima hrskavice (i bubrega) difuzijom sa mjesta transporta protona unutarnje membrane natrag u mitohondrije gdje se ponovo ionizira kako bi se oslobodili protoni. Ukratko, aspirin puferuje i prenosi protone. Kada se uzima u velikim dozama, aspirin može izazvati groznicu zbog porasta temperature iz lanca transporta elektrona. Osim toga, aspirin potiče stvaranje NO radikala u tijelu, što se pokazalo u eksperimentima na miševima kao neovisni mehanizam za smanjenje upale. Aspirin smanjuje adheziju leukocita, što je važan mehanizam imunološku odbranu od infekcija; međutim, ovi podaci nisu uvjerljivi dokazi efikasnost aspirina protiv infekcija. Noviji dokazi također pokazuju da salicilna kiselina i njeni derivati ​​moduliraju signalizaciju kroz NF-κB. NF-κB, kompleks faktora transkripcije, igra važnu ulogu u mnogim biološkim procesima, uključujući upalu. U tijelu se aspirin brzo razlaže u salicilnu kiselinu, koja sama po sebi ima protuupalno, antitemperaturno i analgetsko djelovanje. 2012. godine pokazalo se da salicilna kiselina aktivira protein kinazu aktiviranu AMP, što može biti moguće objašnjenje za neke od efekata salicilne kiseline i aspirina. Acetil u molekulu aspirina takođe ima poseban efekat na organizam. Acetilacija ćelijskih proteina je važan fenomen koji utiče na regulaciju funkcije proteina na posttranslacionom nivou. Najnovija istraživanja pokazuju da aspirin može acetilirati ne samo COX izoenzime. Ove reakcije acetilacije mogu objasniti mnoge od dosad neobjašnjivih efekata aspirina.

Hipotalamus-hipofizno-nadbubrežna aktivnost

Aspirin, kao i drugi lijekovi koji utiču na sintezu prostaglandina, snažno djeluje na hipofizu, a indirektno djeluje na neke hormone i fiziološke funkcije. Efekti aspirina na hormon rasta, prolaktin i hormon koji stimuliše štitnjaču(sa relativnim efektima na T3 i T4). Aspirin smanjuje učinak vazopresina i pojačava djelovanje naloksona lučenjem adrenokortikotropnog hormona i kortizola u osovini hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna žlijezda, što nastaje interakcijom sa endogenim prostaglandinima.

Farmakokinetika aspirina

Salicilna kiselina je slaba kiselina i nakon toga se vrlo malo ionizira u želucu oralna primjena. Acetilsalicilna kiselina je slabo rastvorljiva u kiseloj sredini želuca, zbog čega njena apsorpcija može biti odložena za 8-24 sata kada se uzima u visokim dozama. Povećan pH i veća površina pokrivanja tanko crijevo pospješuje brzu apsorpciju aspirina u ovom području, što zauzvrat potiče veće otapanje salicilata. Međutim, u slučaju predoziranja, aspirin se otapa mnogo sporije, a njegove koncentracije u plazmi mogu porasti unutar 24 sata nakon primjene. Oko 50-80% salicilata u krvi je vezano za proteine, dok ostatak ostaje u aktivnom jonizovanom obliku; vezivanje za proteine ​​zavisi od koncentracije. Zasićenje veznih mjesta dovodi do povećanja količine slobodnog salicilata i povećane toksičnosti. Volumen distribucije je 0,1–0,2 l/kg. Acidoza povećava volumen distribucije zbog povećane ćelijske penetracije salicilata. 80% terapijska doza salicilna kiselina se metabolizira u jetri. Kada se veže nastaje salicilurska kiselina, a kada se veže za glukuronsku kiselinu, stvaraju se salicilna kiselina i fenolni glukuronid. Ovi metabolički putevi imaju samo ograničene mogućnosti. Mala količina salicilne kiseline se također hidrolizira u gentizinsku kiselinu. Kada se daju velike doze salicilata, kinetika se pomera od prvog do nultog reda kako metabolički putevi postaju zasićeni i povećava se važnost izlučivanja putem bubrega. Salicilate se izlučuju iz organizma putem bubrega u obliku salicilurične kiseline (75%), slobodne salicilne kiseline (10%), salicilnog fenola (10%) i acilglukuronida (5%), gentizinske kiseline (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Istorija otkrića aspirina

Biljni ekstrakti, uključujući koru vrbe i livadu (spirea), čiji je aktivni sastojak salicilna kiselina, koriste se od davnina za ublažavanje glavobolje, bolova i groznice. Oče moderne medicine Hipokrat (460 – 377 pne) opisao je upotrebu kore i lišća vrbe u prahu za ublažavanje takvih simptoma. Francuski hemičar Charles Frederic Gerhard prvi je pripremio acetilsalicilnu kiselinu 1853. godine. Radeći na sintezi i svojstvima različitih anhidrida kiselina, miješao je acetil hlorid sa natrijumove soli salicilna kiselina (natrijum salicilat). Uslijedila je snažna reakcija, a rezultirajuća legura je kodificirana. Gerhard je ovo jedinjenje nazvao "salicilni acetil anhidrid" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 godina kasnije, 1859., von Gilm je dobio analitički čistu acetilsalicilnu kiselinu (koju je nazvao acetylierte Salicylsäure, acetilirana salicilna kiselina) reakcijom salicilne kiseline i acetil hlorida. Godine 1869. Schroeder, Prinzorn i Kraut ponovili su eksperimente Gerharda i von Hielma i izvijestili da obje reakcije dovode do sinteze iste supstance - acetilsalicilne kiseline. Oni su prvi opisali ispravnu strukturu supstance (u kojoj je acetilna grupa vezana za fenolni kiseonik). Godine 1897, hemičari u Bayeru AG proizveli su sintetički modificiranu verziju salicina, ekstrahiranu iz biljke Filipendula ulmaria(livadska), koja izaziva manje iritacije želuca od čiste salicilne kiseline. Još uvijek nije jasno ko je bio glavni hemičar koji je osmislio ovaj projekat. Bayer je izvijestio da je posao izveo Felix Hoffmann, ali je jevrejski hemičar Arthur Eichengrun kasnije izjavio da je on bio glavni programer i da su zapisi o njegovom doprinosu uništeni tokom nacističkog režima. Nova droga, formalno acetilsalicilna kiselina, Bayer AG je nazvala "Aspirin", prema starom botaničkom nazivu biljke koju sadrži (livada), Spiraea ulmaria. Riječ "aspirin" je izvedenica od riječi "acetil" i "Spirsäure", stare njemačke riječi za salicilnu kiselinu, koja dolazi od latinske "Spiraea ulmaria". Do 1899. Bayer je već prodavao aspirin širom svijeta. Popularnost aspirina porasla je u prvoj polovini 20. veka zbog njegove navodne efikasnosti u lečenju epidemije španskog gripa 1918. Nedavna istraživanja, međutim, sugeriraju da je broj umrlih od gripe 1918. djelomično uzrokovan aspirinom, ali ova tvrdnja je kontroverzna i nije široko prihvaćena u naučnim krugovima. Popularnost aspirina dovela je do intenzivne konkurencije i podjele brendova aspirina, posebno nakon što je Bayerov američki patent istekao 1917. godine. Od njegovog uvođenja na tržište (acetaminofen) 1956. godine i ibuprofena 1969. godine, popularnost aspirina je donekle opala. Tokom 1960-ih i 1970-ih, John Wayne i njegov tim otkrili su osnovne mehanizme djelovanja aspirina, a klinička ispitivanja i druge studije sprovedene između 1960. i 1980. pokazalo da je aspirin efikasan lijek protiv krvnih ugrušaka. U posljednjim decenijama 20. vijeka prodaja aspirina je ponovo porasla, i ostala je na prilično visokom nivou do danas.

Brend aspirina

Kao dio reparacija iz Versajskog sporazuma iz 1919. nakon njemačkog poraza u Prvom svjetskom ratu, aspirin (kao i heroin) izgubili su svoj zaštitni znak u Francuskoj, Rusiji, UK i SAD-u, gdje su postali generički lijekovi. Danas se aspirin smatra generičkim u Australiji, Francuskoj, Indiji, Irskoj, Novom Zelandu, Pakistanu, Jamajci, Kolumbiji, Filipinima, Južna Afrika, UK i SAD. Aspirin, sa velikim "A", ostaje registrovani zaštitni znak Bayera u Njemačkoj, Kanadi, Meksiku i više od 80 drugih zemalja u kojima je zaštitni znak u vlasništvu Bayera.

Upotreba aspirina u veterinarskoj medicini

Aspirin se ponekad koristi za ublažavanje bolova ili kao antikoagulant u veterinarskoj medicini, prvenstveno kod pasa i povremeno kod konja, iako se sada koriste noviji lijekovi sa manje nuspojava. Psi i konji pokazuju gastrointestinalne nuspojave aspirina povezane sa salicilatima, ali se aspirin često koristi za liječenje artritisa kod starijih pasa. Aspirin je pokazao efikasnost kod laminitisa (upala kopita) kod konja, ali se više ne koristi u tu svrhu. Aspirin treba koristiti kod životinja samo pod strogim medicinskim nadzorom; Posebno, mačkama nedostaju glukuronidni konjugati koji potiču izlučivanje aspirina, čineći čak i male doze potencijalno toksičnim za njih.

,

Gotovo svako u svojoj kućnoj apoteci ima acetilsalicilnu kiselinu (aspirin) – lijek svima poznat kao pomoć za mamurluk i prehladu. Aspirin je uvršten na listu najčešćih lijekova među ljudima i spada u grupu analgetika, ima analgetska i antipiretička svojstva. U stanju je da snizi tjelesnu temperaturu, bori se protiv migrene i febrilnih bolesti, a također i protiv upalnih procesa koji se javljaju u ljudskom tijelu.

Lijek je veoma popularan u medicini, budući da je univerzalan po svojim kvalitetima i pored navedenih svojstava u stanju je da prevenira bolesti kardiovaskularnog sistema, da se bori protiv reume i da se odupre bolestima različite prirode. Kako bismo saznali koje druge efekte aspirin može imati na ljudski organizam, proučimo detaljna uputstva lijek, njegova svojstva i upute za upotrebu.

Acetilsalicilna kiselina. Uputstvo za upotrebu

Aspirin se može naći na policama ljekarni u čista forma, kao i u drugim lijekovima. Posebnu specifičnost imaju preparati kombinovanog tipa koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu mogu se proizvoditi u prahu, kapsulama i drugim oblicima. Što se tiče čistog aspirina, to su obično tablete od 250 ili 500 mg. Za djecu mlađu od dvanaest godina, lijek se propisuje uz niža doza i dostupan je u obliku tableta od 100 mg.

Svojstva acetilsalicilne kiseline

Ovaj lijek je drugačiji širok raspon akcije: otklanja bol, razrjeđuje krv, snižava temperaturu, ublažava upalnih procesa. Kada se koristi, nivo gustoće krvi se smanjuje, krvni ugrušci se rastvaraju, što normalizuje cirkulaciju u krvi. velika plovila i kapilare. Poboljšano snabdevanje mozga kiseonikom brzo i efikasno eliminiše bol u predelu glave, smanjuje unutrašnji pritisak i smanjuje upalu u tkivima. Nakon oralne primjene, aspirin počinje djelovati na organizam nakon 5-15 minuta.

Mnogi liječnici smatraju da je korištenje ovog lijeka za mamurluk opasno, jer postoji rizik od razvoja gastritisa, ciroze i oštećenja moždanih stanica.

Doziranje i način primjene

Kako bi se osigurala maksimalna efikasnost lijeka Preporučuje se oralno uzimanje acetilsalicilne kiseline jedan sat nakon jela. Maksimum pojedinačna doza acetilsalicilna kiselina za zdravu odraslu osobu su dvije tablete. Za bolesti želučane sluznice preporučuje se smanjenje doze na pola. Djeci mlađoj od 12 godina lijek se propisuje u dozi od 25 mg po kilogramu težine djeteta. Za osobe koje su imale infarkt miokarda doza je 1 tableta dnevno ili pola tablete u dvije doze.

Prihvati lijek potrebno sa vodom ili mlijekom. Trajanje liječenja acetilsalicilnom kiselinom ne smije biti duže od 5 dana u intervalima od 8 sati.

Nemojte uzimati lek istovremeno sa alkoholom. Prilikom otklanjanja znakova alkoholnog sindroma, stručnjaci preporučuju uzimanje tablete šest sati nakon uzimanja posljednje porcije pića koja sadrže alkohol.

Za najjaču efikasnost, najbolje je uzimati šumeći aspirin protiv mamurluka. Na primjer, otopite Alka-Seltzer tabletu u čaši tople vode i popijte je na prazan želudac. Ova metoda brže djeluje na organizam i ne iritira želučanu sluznicu. U ovom slučaju, aspirin u svom čistom obliku najbolje je kombinirati s Regidronom ili aktivnim ugljenom.

Indikacije za upotrebu

Lijek se propisuje pacijentima:

I takođe u profilaktičke svrhe za sprečavanje tromboembolije tokom atrijalna fibrilacija, vaskulitisa i valvularnih srčanih mana i za ublažavanje stanja trovanja i sindrom mamurluka.

Nuspojave i kontraindikacije

Prilikom uzimanja acetilsalicilne kiseline, moguće je nuspojave:

Aspirin je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

• at preosjetljivost na medicinski proizvod;
• u slučaju akutnih faza ulceroznih lezija i krvarenja u organima gastrointestinalnog trakta;
• za “aspirinsku” astmu, dijatezu, portalnu hipertenziju, nedostatak vitamina K i gihtni artritis;
• sa zatajenjem jetre i bubrega;
• u 1. i 3. trimestru trudnoće i dojenja.

Acetilsalicilna kiselina za mamurluk

Mamurluk u ljudskom tijelu nastaje zbog prekomjernog konzumiranja alkoholnih pića. Na težinu sindroma ne utiče samo količina konzumiranog alkohola, već i težina i pol osobe, kao i kvalitet alkohola i sposobnost organizma da se odupre dejstvu toksina. Od takvih simptomi mamurluka kako se glavobolja i slabost mogu otkloniti uz pomoć analgina i drugih lijekova, uz aspirin.

lijek za mamurluk je najpopularniji među lijekovima, koji brzo uklanjaju gotovo sve manifestacije intoksikacija alkoholom. Međutim, vrijedno je razumjeti koji se procesi odvijaju u tijelu tijekom mamurluka i može li se aspirin smatrati upravo lijekom koji može poboljšati vaše zdravlje.

Učinak acetilsalicilne kiseline nakon mamurluka

Vrijedi napomenuti da alkohol negativno djeluje na sve organe ljudskog tijela zbog brzog prodiranja u krv i, shodno tome, njegove distribucije u svim sistemima svojstvenim ljudskoj fiziologiji.

Sistematično prekomjerna upotreba alkohol bez obzira na snagu i kvalitet, može dovesti do ciroze ili moždanog udara, jer kada se etanol spoji s krvlju krvne ćelije lijepe se, što ometa kretanje molekula kisika i ćelijskog disanja tkiva i formiraju se ugrušci koji mogu blokirati velike arterije i male kapilare; i ovdje su posljedice tužne - dolazi do smrti mnogih ćelija čije su akcije neophodne ljudskom tijelu. Etanol može kratkotrajno djelovati na proširenje krvnih žila, a nakon toga dolazi do snažnog suženja, koje u nepovoljnoj kombinaciji sa gusta krv završava udarcem.

Jake glavobolje uzrokovane su grčevima kapilara koji se javljaju u mozgu. Moguća je teška intoksikacija s posljedicama kao što su težina u glavi, mučnina, dehidracija i probavne smetnje.

Aspirin je u stanju da brzo i efikasno utiče na procese povezane sa pogoršanjem zdravlja nakon mamurluka i trenutno promeni situaciju, jer lijek ima širok spektar terapeutskih svojstava, među kojima:

Istovremeno, aspirin nije u stanju da učini nemoguće i eliminiše toksine iz ljudskog organizma koji ostaju nakon razgradnje etanola. Stoga se preporučuje korištenje kombiniranih lijekova u liječenju mamurluka., koji ima sposobnost uklanjanja alkoholnih otrova.

Upotreba aspirina za mamurluk

Da biste se mamurluka riješili s koristi, važno je znati koliko tableta acetilsalicilne kiseline treba uzeti i kako ne štetiti sopstveno zdravlje. Za ovo Treba se pridržavati uputstava za upotrebu i pridržavati se dozvoljene doze.

Aspirin treba uzimati s oprezom, uzimajući u obzir stanje i nivo sindroma mamurluka. Prije upotrebe otopiti u vodi, to će izbjeći dehidraciju organizma i lijek će djelovati mnogo brže. Potrebno je piti tablete utvrđenom brzinom (1000 mg aspirina na 70 kg težine) 6 sati nakon pijenja pića koja sadrže alkohol.

Mnogi ljudi se pitaju: da li je moguće koristiti lijek prije konzumiranja alkohola kako bi se izbjeglo teške posledice i da ne patite od mamurluka.

Prema uputama za prevenciju sindroma mamurluka Preporučuje se uzimanje dvije tablete lijeka 24 sata u dvije doze (1 tableta svakih 12 sati), lijek se može uzimati i ranije, ali najkasnije 2 sata prije konzumiranja alkohola. Stručnjaci ne preporučuju uzimanje tableta s pićima koja nisu kompatibilna s lijekom: sokovi, gazirana pića, kava i čaj.

Možete piti acetilsalicilnu kiselinu za liječenje mamurluka ili ga spriječiti u bilo kojem obliku. Većina najbolja opcija Uobičajeno je uzeti u obzir šumeće tablete Aspirin Upsa ili Upsarin.

Kako bi se izbjegla intoksikacija tijela nakon gozbe, preporučuje se kombiniranje lijeka s privremenom proteinskom dijetom, što daje velika vjerovatnoća da će stanje tijela biti zadovoljno posljedicama, jer se jetra čisti i time se s nje uklanja značajan dio opterećenja. Iz prehrane je potrebno isključiti: kobasice, meso, gljive, pasulj i grašak. Mogu se zamijeniti fermentisani mlečni proizvodi, salate, razne žitarice ili umaci, povrće i voće.

Kontraindikacije za upotrebu aspirina za mamurluk

Postoje slučajevi kada uzimanje aspirina za mamurluk ne pomaže, ali postaje opasno za osobu. Poseban oprez u upotrebi lijeka potreban je osobama koje pate od bolesti želuca, crijeva, jetre i bubrega. Trudnice, astmatičari i djeca ne bi trebali uzimati aspirin.

Lijek će uzrokovati štetu ako ga kombinirate s glukokortikosteroidima; u slučaju postojećih bolesti gastrointestinalnog trakta, acetilsalicilna kiselina će izazvati krvarenje u želucu, a hemijska reakcija, uzrokovano ulaskom aspirina u alkohol, nagrizaće zidove želuca.

Prijetnja za želudac javlja se s koncentracijom alkohola od 20% ili više, a aspirin će u ovom slučaju samo povećati negativan utjecaj. Najviše opasne posljedice kada se kombiniraju alkohol i ovaj lijek, odnosi se na osobe s prvom i drugom krvnom grupom.

Osobe koje pate od čira na želucu trebale bi izbjegavati uzimanje lijeka.. Ovo pogoršava hronična bolestće dovesti do otvaranja unutrašnjeg krvarenja, doći će do teškog oblika anemije, što će naknadno dovesti do nedostatka željeza u tijelu; nivo razrjeđivanja krvi će se povećati, što će uzrokovati obilno i produženo krvarenje.

Takođe je vredno razmisliti o tome predoziranje acetilsalicilna kiselina, osim mogućnosti da izazove moždani udar i cirozu, može izazvati srčani udar, pa je važno razumjeti svojstva i djelovanje lijeka na ljudski organizam i uzimati tablete striktno prema uputama, a za osobe za koje je lijek kontraindiciran da ga u potpunosti izbjegavaju.

Pažnja, samo DANAS!