Najjači antipsihotik. Antipsihotici, neuroleptici Neuroleptici uputstvo za upotrebu

Neuroleptici su lijekovi koji suzbijaju pretjeranu ekscitaciju centralnog nervnog sistema, koja se manifestuje u psihozama, halucinacijama, deluzijama i drugim simptomima. Inače, ova grupa lijekova se naziva antipsihotici. Ovi agensi imaju različite hemijske strukture i mehanizme delovanja. Kako djeluju antipsihotici?

Antipsihotici značajno usporavaju prijenos nervnih impulsa u mozgu. Antipsihotici blokiraju dopaminske receptore, čime se eliminišu simptomi mentalne prenadraženosti kod psihoza i drugih bolesti. Mnogi antipsihotici takođe imaju antiholinergičke i antihistaminske efekte.

Svrha i nuspojave antipsihotika

Šta liječe antipsihotici? Oni pribjegavaju liječenju ovim psihotropnim supstancama za sljedeće patologije:

1. Agresivno ponašanje osobe koje ugrožava život i zdravlje drugih.
2. Halucinatorne zablude kod mentalnih bolesti, opijenosti drogom i alkoholom.
3. Anksioznost, nerazuman strah od smrti, napadi panike.
4. Paranoidni poremećaji.
5. Katatonsko uzbuđenje.
6. Psihoze (manično-depresivne).
7. Nesanica uzrokovana povećanom anksioznošću.
8. Psihosomatski poremećaji uzrokovani povećanom anksioznošću (sindrom iritabilnog crijeva itd.).
9. Neuroleptanalgezija tokom operacija.

Neželjena dejstva antipsihotika su povezana sa njihovim farmakološkim dejstvom na osetljivost na neurotransmitere nervnog sistema (adrenalin i norepinefrin, dopamin, serotonin, acetilholin).

Antipsihotici inhibiraju dopaminergičku transmisiju na više nivoa u mozgu. Terapeutski učinak je usmjeren na blokiranje prijenosa dopamina na mezolimbičkom putu. Supresija nervnog impulsa u mezokortikalnom putu može pojačati simptome određenih bolesti (apatija, depresija, oštećenje govora).

U ekstrapiramidnom sistemu, koji se sastoji od bazalnih ganglija, blokiranje dopaminergičkih procesa dovodi do diskinezije (tj. nevoljnih pokreta tijela tokom pokreta ili u mirovanju). Akatizija (motorički nemir, nemir) je takođe posledica poremećaja u strija-palidnom i nigrostriatnom sistemu pod uticajem neuroleptika. Kada su dopaminski receptori blokirani, nivo prolaktina i holesterola se povećava, a san može biti poremećen.

Nuspojave antipsihotika:

1. Parkinsonizam uzrokovan lijekovima (kod starije generacije antipsihotika), ekstrapiramidni poremećaji, smanjen tonus mišića.
2. Zadržavanje stolice i mokrenja.
3. Poremećaj govora i koordinacije pokreta.
4. Letargija i pospanost.
5. Promjena apetita.
6. Povećana tjelesna težina.
7. Hormonski poremećaji (impotencija, menstrualne nepravilnosti, povećanje mlečnih žlezda kod muškaraca, lučenje mleka iz dojke).
8. Odgođena ejakulacija.
9. Povećana fotosenzitivnost.
10. Depresija.
11. Poremećaj hematopoeze koštane srži (agranulocitoza, anemija).
12. Hepatitis izazvan lekovima.
13. Spazam donje vilice (trizam).
14. Suha usta ili, obrnuto, slinjenje.
15. Paraliza.
16. Akatizija (nemir u jednom položaju, potreba za kretanjem).
17. Smanjeni pritisak.
18. tahikardija.
19. Povišen intraokularni pritisak, katarakta.
20. Dijabetes uzrokovan lijekovima.
21. Invalidnost pri dugotrajnoj upotrebi i visokim dozama.

Nuspojave antipsihotika moraju se nadoknaditi propisivanjem nootropnih lijekova ili antidepresiva. Reguliranje doze pomoći će eliminirati ili smanjiti štetu od antipsihotika.

Bitan! Dugotrajna upotreba izaziva ovisnost o neurolepticima, koja se može polako korigirati.

Kako napustiti antipsihotike? Lekar koji je propisao antipsihotik postepeno smanjuje propisanu dozu leka, ponekad umesto antipsihotika postepeno prelazi na lekove za smirenje kod anksioznih stanja. Za ublažavanje simptoma ustezanja koriste se vitamini B.

Klasifikacija

Klasifikacija antipsihotika prema hemijskom sastavu:

1. Fenotiazini i drugi triciklici (hlorpromazin, trifluoroperazin, prometazin).
2. Tioksanteni (Truxal, Fluanxol).
3. Benzamidi (Betamak, Tiaprid, Dogmatil, Topral, Eglonil).
4. Butirofenoni (haloperidol).
5. Benzodiazepini (Diazepam, Gidazepam, Medazepam, Triazolam).
6. Derivati ​​benzizoksazola (Invega, Leptinorm, Rezalen, Rispen).
7. Derivati ​​piperazinilhinolinona (Ariperazol, Zilaxera, Amdoal).

Fenotiazini su klasifikovani prema svojoj hemijskoj strukturi u jedinjenja sa:

• alifatska veza;
• jezgro piperidina;
• piperazinsko jezgro.

Prva grupa fenotiazina u manjoj meri izaziva tahikardiju i ekstrapiramidne poremećaje, a efikasno ublažava anksioznost i ima snažno sedativno dejstvo.

Piperazine, naprotiv, karakteriziraju visoki rizik od ekstrapiramidnih poremećaja i imaju slab sedativni učinak. Derivati ​​butirofenona imaju slične efekte.

Piperidini imaju umjereno umirujuće djelovanje. Oni su umjereno snažni antipsihotici. Njihovu upotrebu prati jaka suha usta i tahikardija zbog izražene supresije holinergičkih receptora. Benzamidi i tioksanteni slični su po djelovanju piperidinima.

Tipični antipsihotici su podijeljeni u tri grupe na osnovu njihovog djelovanja:

1. Sedativi koji imaju umirujuće dejstvo (Alimemazin, Chropromazin).
2. Dezinhibirajuće, aktivirajuće, sa antidepresivnim efektom (Sulpirid).
3. Incizivni, snažni antipsihotici (haloperidol, trifluoperazin, pipotiazin).

Atipični antipsihotici: risperidon, amisulprid, klozapin, asenapin, kvetiapin, ziprasidon, paliperidon. Postoje i antipsihotici dugog djelovanja: Moditen-Depot, Clopixol-acufaz, dekanoati.

Zaključak

Ne postoji nešto kao "najbolji antipsihotici", jer se za svako patološko stanje biraju najprikladniji lijekovi za određeni slučaj. Prilikom propisivanja antipsihotika, psihijatar ili psihoterapeut mora biti informiran o bolesnikovim somatskim bolestima, posebno glaukomu, tahiaritmiji i zatajenju bubrega. Ove bolesti su kontraindikacije za propisivanje antipsihotika.

Neuroleptik je psihotropni lijek koji se propisuje za psihotične, neurološke i psihičke poremećaje različite težine.

Uspješno se nose s napadima šizofrenije, mentalne retardacije i senilne demencije zbog djelovanja sljedećih hemijskih spojeva: fenotiazina, butirofenona i difenilbutilpiperidina.

Kakve su to droge?

Prije nego što su izumljeni kemijski sintetizirani lijekovi, lijekovi sa biljnim komponentama - beladonom, kokošijom, opijatima, narkotičkim spavanjem, bromidi ili litijevim solima - korišteni su za liječenje mentalnih bolesti.

Već 1950. godine počeo se aktivno koristiti prvi antipsihotik (aminazin).

Antipsihotici prve generacije pojavili su se 8 godina nakon aminazina - alkaloid rezerpin, triftazin i. Nisu imali željeni efekat, uzrokujući neurološke poremećaje i nuspojave (depresija, apatija i sl.).

Do 1967. godine neuroleptici su se zvali "" - imali su i izražen sedativni učinak, ali još uvijek postoji razlika između njih. Glavna razlika između neuroleptika i sredstava za smirenje je u tome što potonji ne mogu utjecati na psihotične reakcije (halucinacije, deluzije), pružajući samo sedativni učinak.

Neuroleptici ublažavaju emocionalni stres, pojačavaju djelovanje lijekova protiv bolova, djeluju antipsihotično, kognitivno i psihosedativno na organizam.

Propisuju se za ublažavanje simptoma patologije kao što su:

• , agresija i uznemirenost
• psihomotorna agitacija
• , povraćanje i štucanje
• halucinacije, govorni delirijum

Mehanizam djelovanja antipsihotika je suzbijanje nervnih impulsa u onim sistemima (limbički, mezokortikalni) ljudskog mozga koji su odgovorni za proizvodnju dopamina i serotonina.

Mehanizam djelovanja antipsihotika

Imaju kratko vrijeme poluraspada i dobro se apsorbiraju na bilo koji način primjene, ali je period djelovanja na nervni sistem kratak – stoga se propisuju u kombinaciji kako bi se međusobno stimulirali.

Neuroleptici, koji prodiru u BBB između centralnog nervnog i cirkulatornog sistema, akumuliraju se u jetri, gde dolazi do potpunog razlaganja lekova, a zatim se izlučuju kroz creva i genitourinarni sistem. Poluvrijeme eliminacije antipsihotika kreće se od 18 do 40 sati, au slučaju i do 70 sati.

Za teške bolesti propisuju se dugodjelujući antipsihotici, koji se daju intravenozno i ​​imaju terapeutski učinak oko 3 sedmice.

Indikacije za upotrebu

Sve vrste antipsihotika imaju za cilj otklanjanje produktivnih, depresivnih i deficitarnih simptoma kod sljedećih mentalnih bolesti:

• (demencija)
• desocijalizacija
• neurološki (), disocijativni poremećaji ()
• histeroneurotično

Lijek se primjenjuje injekcijama, kapaljkama ili tabletama na zahtjev pacijenta. Lekar reguliše dozu leka, počevši od povećanja doze i postepenog smanjenja. Nakon završetka terapije preporučuje se antirelapsni kurs tableta dugog djelovanja.

Upotreba neuroleptika također ima niz kontraindikacije, odnosno trudnoća i dojenje, starost ispod 18 godina, individualna netolerancija na komponente u sastavu, kao i neke hronične bolesti.

Klasifikacija

U drugoj polovini 20. veka psihotropni lekovi su klasifikovani u tipično (stara generacija) i atipično (nove generacije) antipsihotici, koji se pak razlikuju:

prema glavnoj aktivnoj supstanci i njihovim derivatima u njihovom hemijskom sastavu:

• tioksanten (hlorprotiksen, zuklopentiksol)
• fenotiazin (klopromazin, periciazin)
• benzodiazepin (, tiaprid)
• barbiturat (barbital, butizol)
• indol (dikarbin, rezerpin)

prema kliničkom uticaju:

• sedativi
• stimulativno
• incisive

Najčešći lijekovi među tipičnim antipsihoticima su:

• Flufenazin
• Tioproperazin

Najčešći lijekovi među atipičnim antipsihoticima:

• Clopazine
• Olanzapin
• Risperidon
• Ziprasidon
• Amisulpride

Mogu se klasificirati i prema trajanju djelovanja i dostupnosti - neki se izdaju strogo na recept, drugi se prodaju u bilo kojoj ljekarni u gradu.

Nuspojave

Što je veća doza i tijek terapije antipsihoticima, veća je vjerojatnost neugodnih posljedica po organizam.

Nuspojave antipsihotika su takođe povezane sa faktor starosti, zdravstveno stanje i interakcije s drugim lijekovima .

Oni mogu uzrokovati:

• poremećaj endokrinog sistema (prolaktimenija, amenoreja, erektilna disfunkcija)
• poremećaji centralnog nervnog sistema (akatazija, mišićna distonija, parkinsonizam)
• neuroleptički sindrom (inhibicija radnji, nejasan govor, okulogirična kriza, u kojoj je glava zabačena unazad, a oči se okreću unazad)
• gubitak apetita, pospanost, gubitak ili debljanje

U 10% slučajeva javljaju se problemi sa gastrointestinalnim traktom, kardiovaskularnim i genitourinarnim sistemom, a akatizija uzrokovana antipsihoticima javlja se u 26%. Ali glavna stvar koja ih čini opasnima za ljude je “ sindrom ustezanja uzrokovane naglim prestankom uzimanja antipsihotika. Pacijent se toliko navikne na dnevnu dozu lijekova da, bez ponovnog primanja, pada u stanje depresije ili stalne nelagode. „Sindrom povlačenja“ ima nekoliko varijanti i može dovesti do psihoze i tardivne diskinezije.

Neki pacijenti, ne čekajući poboljšanja nakon tretmana, čiji se učinak ne javlja odmah, pokušavaju se nositi s alkoholnim pićima. Ali kombiniranje antipsihotika i alkohola strogo je zabranjeno, jer u interakciji mogu uzrokovati trovanje, pa čak i moždani udar.

Neuroleptici nove generacije bez nuspojava

Zahvaljujući aktivnom razvoju istraživača, lista antipsihotika se svake godine dopunjuje novom generacijom antipsihotika, koji se sada mogu razlikovati prema trajanju i težini kliničkog učinka, mehanizmu djelovanja i kemijskoj strukturi.

Moderni lijekovi imaju manji učinak na mozak, ne izazivaju ovisnost ili nuspojave, ali su vjerojatnije da su antidepresivi koji uklanjaju simptome, a ne sredstvo za liječenje.

To uključuje: Abilify, Kvetiapin, Clozasten, Levomepromazin, Triftazin, Flufenazin, Fluanxol .

Prednosti:

• Nema poremećaja u psihomotornim reakcijama
• bezbedno za lečenje dece
• smanjuje se rizik od razvoja patologije
• laka podnošljivost
• Jedna doza lijeka dovoljna je za postizanje pozitivnog rezultata
• pomoć kod kožnih bolesti (nedavna istraživanja su pokazala da liječenje suhe kože antipsihoticima daje pozitivne rezultate kod starijih osoba čije su bolesti povezane s neuralgijom)

Spisak lekova koji se izdaju bez recepta

Postoji veliki broj antipsihotika koji se mogu kupiti bez recepta.

Smatraju se sigurnima za pacijenta, pomažu u ublažavanju stresa, grčeva mišića, depresije itd.

Većina ljudi je zavedena opasnosti antipsihotici, međutim, farmakologija ne miruje, a antipsihotici stare generacije gotovo se više ne koriste u medicini.

Moderni lijekovi praktično nemaju nuspojava, a moždana aktivnost se obnavlja u roku od tri dana nakon što se lijek ukloni iz tijela.

Mnogi pacijenti se pitaju kako obnavljanje mozga nakon neuroleptika, a odgovor na njega zavisiće od stepena oštećenja organizma od njih. Tradicionalno, liječnici propisuju izbalansirani vitaminsko-mineralni kompleks, kao i antioksidanse i imunomodulatore za čišćenje krvi.

Za intoksikaciju antipsihoticima, neurasteniju i za ublažavanje “sindroma povlačenja” propisuje se Cytofavin i.

Video

Neuroleptici (u prevodu „neuro” – nervni sistem i „leptikos” – sposoban za uzimanje) su antipsihotični lekovi koji nasilno inhibiraju ljudski nervni sistem i preuzimaju kontrolu nad višom nervnom aktivnošću osobe u svoje ruke.

Ovi lijekovi se koriste u liječenju mentalno oboljelih osoba, prema kojima oboljeli od vegetovaskularne distonije nemaju nikakve veze. Stoga liječenje VSD-a antipsihoticima ne bi trebalo imati pravo na postojanje. Pogledajmo ove lijekove detaljnije.

Mehanizam djelovanja antipsihotika

.

Kao i kod svih psihotropnih lijekova, još uvijek nije poznato gdje i kako djeluju antipsihotici. Postoje samo pretpostavke. Prema njihovim riječima, djelovanje antipsihotika povezano je s direktnim uplitanjem u metabolizam biološki aktivnih supstanci u centralnom nervnom sistemu, odnosno u mozgu. Smanjuju prijenos nervnih impulsa u različitim dijelovima mozga, gdje se on obavlja pomoću supstance kao što je dopamin.

Osim neophodnog djelovanja na područja mozga odgovorna za nastanak psihoze (limbički sistem), pod njihovo djelovanje spadaju različita područja mozga i veze nervnih ćelija sa normalnom aktivnošću. Ovo je ekstrapiramidni sistem, hipotalamus, hipofiza. Istovremeno, njihova aktivnost je značajno smanjena, što dovodi do ogromne liste ozbiljnih poremećaja u tijelu. Poremećaj dopaminskih receptora (nervnih veza osetljivih na dopamin) u mezokortikalnom sistemu (srednji deo moždane kore) dovodi do kognitivne disfunkcije (kognitivna znači mentalno funkcionisanje mozga, a disfunkcija poremećaj normalnog funkcionisanja). Jednostavno rečeno, osoba se pretvara u jednostavno, nepromišljeno i bezosjećajno povrće. Osim dopaminskih receptora, antipsihotici blokiraju receptore osjetljive na adrenalin, acetilholin i serotonin.

Klasifikacija neuroleptika

.

Neuroleptici se dijele prema svom kemijskom sastavu, kliničkim svojstvima i prevlasti određenog tipa djelovanja. Ali sve ove klasifikacije su vrlo uvjetne, jer učinak lijeka ovisi o mnogim uvjetima, uključujući individualne karakteristike svake osobe. Ovdje neću predstavljati cijeli dijagram, pogotovo jer je ogroman, ne pruža nikakve korisne informacije običnom čovjeku i stalno se mijenja. I naučnici do danas nisu prestali da se raspravljaju o tome.

Uočen je jedan obrazac - što je veći antipsihotički efekat, to su nuspojave lijeka jače. Na osnovu toga postoji podjela antipsihotika u dvije grupe: tipične i atipične.

Tipični antipsihotici.

Lijekovi širokog spektra. Utječu na sve moguće strukture mozga koje koriste dopamin, adrenalin, acetilholin i serotonin kao neurotransmiter (tvar za prijenos nervnih impulsa). Ova širina izloženosti stvara ogroman broj nuspojava. Ova grupa uključuje dvije podgrupe:

1. Sa dominacijom sedativnog djelovanja.

Izazivaju izražen opuštajući, sedativni, hipnotički i anti-anksiozni učinak.
Lista ovih lijekova:
aminazin (hlorpromazin), sultoprid (topral), levomepromazin (tizercin), promazan (propazin), hlorprotiksen (truksal), tioridazin (sonapaks), neuleptil, frenolon, tizercin.

2. Sa dominacijom antipsihotičkog djelovanja.

To uključuje lijekove:
haloperidol, trifluoperazin (triftazin), droperidol, etaprazin, zuklopentiksol (klopiksol), flupentiksol (fluanksol), mazeptil, klopiksol, hlorprotiksen, piportil, moditen-depo.

Atipični antipsihotici.

Ovi lijekovi manje djeluju na dopaminske receptore, a više na serotoninske receptore. Stoga imaju manje izražen antipsihotički učinak, a više smirujući i antianksiozni učinak. Oni imaju manji utjecaj na cjelokupno funkcioniranje mozga, kao i lijekovi koji se odnose na tipične antipsihotike.
Tokom protekle decenije izmišljeni su i registrovani potpuno novi antipsihotici ove druge grupe. Istraživanja u ovoj oblasti se nastavljaju, ali se lijekovi stavljaju na tržište bez potpune analize, što je prethodno trajalo 5-7 godina. Danas je ovaj period smanjen na 1 godinu.
To su sljedeći lijekovi:
kvetiapin (Seroquel), klozapin (Azaleptin, Leponex), olanzapin (Zyprexa), risperidon (Rispolept, Risset, Speridan, Torendo), paliperidon (Invega), sertindol (Serdolect), ziprasidon (Zeldoxl), ziprasidon (Zeldox), Solian), sulpirid (eglonil).

Nuspojave ove grupe su manje od onih kod tipičnih antipsihotika, ali su i ozbiljne. To je kršenje lučenja važnih hormona, promjene u formuli krvi, toksični efekti na jetru, debljanje, pospanost i glavobolja. Općenito, uzrokuju manje ekstrapiramidnih i autonomnih poremećaja.

Želim da kažem da mali broj antipsihotika ima veoma oštru razliku u prevlasti jednog od svojih delovanja. To je razlog što različiti autori svrstavaju iste lijekove u različite grupe. Ali mislim da je za specijaliste VSD dovoljna informacija o klasifikaciji antipsihotika. Najvažnije je znati kojoj grupi psihotropnih lijekova pripada lijek koji vam je prepisan i kako može ugroziti vaše zdravlje.

Nuspojave neuroleptika.

Na osnovu mehanizma djelovanja i njihove sposobnosti da blokiraju ogroman broj nervnih receptora, nuspojave antipsihotika su vrlo složene i raznolike.

oni zovu:

Neuroleptički sindrom - ekstrapiramidni poremećaji kao što su hipo- (smanjene) ili hiper- (povećane) motoričke funkcije skeletnih mišića;

Distonija narkotika (nehotična kontrakcija i opuštanje mišića);

Parkinsonizam uzrokovan lijekovima (tremor ruku i glave), poremećaj izraza lica;

Akatizija (da bi se smirila, osoba osjeća potrebu da se stalno kreće);

Kognitivna disfunkcija - poremećena mentalna aktivnost mozga, smanjena inteligencija;

Neuroleptički maligni sindrom (NMS) – nakon liječenja antipsihoticima dolazi do zatajenja bubrega, ukočenosti mišića i povišene tjelesne temperature, što može dovesti do smrti;

Poremećaj autonomnog nervnog sistema (pad krvnog pritiska, tahikardija, sniženje telesne temperature, poremećaj u radu želuca i creva);

Odgođeno izlučivanje urina;

Poremećaj u proizvodnji hormona u hipofizi (ovaj organ se smatra najvažnijim hormonskim regulatorom u tijelu);

Poremećaji seksualne funkcije i kod muškaraca i kod žena;

Oštećenje tkiva jetre i bubrega, te neki lijekovi jako pogađaju ove organe;

Pogoršanje vida;

Kršenje formule krvi;

Povećan rizik od raka;

Kršenje razvoja fetusa tokom trudnoće.

Kao rezultat njihovog djelovanja na metabolizam masti, rizik od infarkta miokarda, moždanog udara, kardiovaskularnih bolesti, pneumonije i dijabetes melitusa značajno raste kod pacijenata koji uzimaju antipsihotike. Ovaj rizik se povećava kada se istovremeno uzimaju tipični i atipični antipsihotici. Neuroleptici također doprinose debljanju, a poremećaj proizvodnje hormona prolaktina uzrokuje povećanje mliječnih žlijezda. Nedavne studije pokazuju da je rizik od razvoja dijabetes melitusa veći uz korištenje novih atipičnih antipsihotika.
Antipsihotike djeci treba propisivati ​​s posebnim oprezom. Dugotrajnim liječenjem djece antipsihoticima moguć je razvoj i intenziviranje mentalnih bolesti.

Biopsihosocijalni model shizofrenije

Pristup liječenju mentalnih poremećaja određen je nivoom znanja o njihovom nastanku i mehanizmima razvoja. Ovo predavanje predstavlja ulogu različitih komponenti terapije u prevladavanju mentalnih bolesti.
Trenutno, većina profesionalaca širom svijeta prepoznaje najproduktivniji pristup razmatranju mentalne bolesti kao što je šizofrenija kao biopsihosocijalni model. "bio" znači da biološke karakteristike tijela - funkcioniranje moždanih sistema i metabolizam u njemu - igraju veliku ulogu u nastanku ove bolesti. Ove biološke karakteristike predodređuju sljedeću komponentu - neke karakteristike psihe kako tokom njenog razvoja u djetinjstvu tako i funkcioniranja u odraslom dobu.

Pokazalo se da pacijenti sa shizofrenijom imaju posebnosti u funkcionisanju nervnih ćelija u mozgu, predajnik informacija između kojih je neurotransmiter dopamin (“neuro” znači nervna ćelija, “medijator” znači transmiter, posrednik).

Sistem neurona, među kojima se razmena informacija odvija zahvaljujući molekulu dopamina, naziva se dopaminski neurotransmiterski sistem. Dopamin se oslobađa u pravom trenutku iz nervnog završetka jedne ćelije i, kada se nađe u prostoru između dve ćelije, pronalazi posebna područja (tzv. dopaminske receptore) na procesu druge - susedne ćelije, za koju se vezuje. Na taj način se informacije prenose iz jedne moždane ćelije u drugu.

Postoji nekoliko podsistema u dopaminskom sistemu mozga. Jedan je odgovoran za funkcionisanje moždane kore, drugi, ekstrapiramidalni, za mišićni tonus, a treći za proizvodnju hormona u hipofizi.

"psiho" ukazuje na psihološke karakteristike osobe koje je čine ranjivijom od drugih na djelovanje različitih stresora (okolnosti koje kod osobe izazivaju stanje stresa, odnosno fiziološku i psihičku reakciju adaptacije ili reakciju održavanja ravnoteže). Ovako veća ranjivost od drugih znači da čak i one okolnosti koje drugi ljudi mogu bezbolno prevladati mogu izazvati bolnu reakciju kod ovih vrlo ranjivih ljudi. Takva reakcija može dovesti do razvoja psihoze. Govore o individualno smanjenoj otpornosti ovih ljudi na stres, tj. smanjena sposobnost reagovanja na stres bez razvoja bolesnog stanja.

Iz prakse su poznati primjeri kada se dešavaju prelazak iz razreda u razred, iz škole u školu, zaljubljenost u druga ili druga iz razreda, završavanje škole ili fakulteta, tj. Događaji koji su česti u životima većine ljudi postaju „okidači“ za razvoj šizofrenije kod ljudi predisponiranih za ovu bolest. Ovdje govorimo o ulozi društvenih faktora sa kojima se čovjek susreće u interakciji sa drugim ljudima u nastanku bolesti. Naznaka uloge društvenih okolnosti koje postaju stresne za ranjive osobe sadržana je u terminu "biopsihosocijalna" komponenta modela.

Iz navedenog postaje očito da pomoć oboljelima od šizofrenije treba da se sastoji u pokušajima da se utiče na sve tri komponente koje su uključene u nastanak bolesti i, što je vrlo važno, u podršci ovoj bolesti.

U savremenoj psihijatriji pomoć oboljelima od šizofrenije sastoji se od: 1) liječenje lijekovima(uz pomoć lijekova), koji ima za cilj normalizaciju rada dopaminskog sistema nervnih ćelija u mozgu i, kao posljedicu, povećanje otpornosti na stres; 2) psihološki tretman, tj. psihoterapija koja ima za cilj ispravljanje onih psiholoških karakteristika koje su doprinijele nastanku bolesti, psihoterapija usmjerena na razvijanje sposobnosti suočavanja sa simptomima bolesti, kao i psihoterapija usmjerena na stvaranje prepreka psihološkim posljedicama bolesti, npr. odvojenost od drugih ljudi; 3) socijalne mjere usmjerene na održavanje funkcioniranja osobe u društvu - podrška u održavanju profesionalnog statusa pacijenta, društvene aktivnosti, osposobljavanje njegovih vještina socijalne interakcije, vodeći računa o društvenim zahtjevima i normama, kao i mjere koje bi pomogle normalizaciji interakcije sa najbližima . Posljednja komponenta uključuje ne samo pomoć samom pacijentu, već i rad sa društvenim okruženjem, posebno sa članovima porodice, kojima je, prije svega, potrebna pomoć i podrška.

Neuroleptici: glavni i neželjeni efekti

Glavna grupa medicinskih psihotropnih lijekova koji su efikasni u pomoći osobama koje pate od shizofrenije je grupa antipsihotici.

Psihotropno su lijekovi koji utječu na moždanu aktivnost i normaliziraju mentalne funkcije (percepciju, razmišljanje, pamćenje, itd.). Postoji nekoliko grupa psihotropnih lijekova koji utječu prvenstveno na poremećaj jedne ili druge mentalne funkcije: antipsihotici (lijekovi koji mogu suzbiti zablude, halucinacije i druge produktivne simptome), antidepresivi (povećavaju loše raspoloženje), sredstva za smirenje (smanjenje anksioznosti), stabilizatori raspoloženja ( stabilizatori raspoloženja), antiepileptici ili antikonvulzivi, lijekovi, nootropici i metabolički lijekovi (poboljšavanje metabolizma u samim nervnim stanicama).

Glavni farmakološki efekat antipsihotika je blokiranje dopaminskih receptora, što rezultira normalizacijom aktivnosti dopaminskog sistema moždanih ćelija, odnosno smanjenjem ove aktivnosti na optimalan nivo. Klinički, tj. na nivou simptoma bolesti, to odgovara primjetnom smanjenju ili potpunom nestanku produktivnih simptoma bolesti (zablude, halucinacije, katatonični simptomi, agitacija, napadi agresije). Sposobnost antipsihotika da potpuno ili djelomično potisnu takve manifestacije psihoze kao što su deluzije, halucinacije i katatonični simptomi naziva se antipsihotično djelovanje.

Osim antipsihotika, neuroleptici imaju i niz drugih efekata:

· smirujući (sedativ), koji omogućava upotrebu antipsihotika za smanjenje unutrašnje napetosti, napada uznemirenosti, pa čak i agresije;

· tablete za spavanje, a bitna prednost neuroleptika kao tableta za spavanje je što, za razliku od tableta za smirenje, ne izazivaju komplikacije poput stvaranja psihičke i fizičke zavisnosti, a nakon normalizacije sna mogu se otkazati bez ikakvih posljedica;

· aktiviranje, tj. sposobnost nekih antipsihotika da smanje neaktivnost;

· normotimični (stabilizirajuće pozadinsko raspoloženje), posebno karakterističan za tzv. atipične neuroleptike (vidi dolje), koji se zbog prisustva ovog efekta mogu koristiti za sprječavanje sljedećeg napada shizofrenije ili šizoafektivne psihoze ili smanjenje njegove težine;

· efekat „ispravljanja ponašanja“ – sposobnost nekih neuroleptika da izglade poremećaje ponašanja (na primjer, bolni sukob, želja za bijegom od kuće, itd.) i normaliziraju želje (hrana, seksualna);

· antidepresiv, tj. sposobnost poboljšanja raspoloženja;

· antimanično - sposobnost normalizacije patološki povišenog, povišenog raspoloženja;

· poboljšanje kognitivnih (kognitivnih) mentalnih funkcija - sposobnost normalizacije procesa mišljenja, povećanje njegove konzistentnosti i produktivnosti;

· vegetativna stabilizacija (stabilizacija autonomnih funkcija - znojenje, rad srca, krvni pritisak, itd.).

Ovi efekti su povezani sa uticajem antipsihotika ne samo na dopamin, već i na druge sisteme nervnih ćelija u mozgu, posebno na sistem norepinefrina i serotonina, u kojima je prenosilac informacija između ćelija norepinefrin, odnosno serotonin.

Tabela 1 prikazuje glavne efekte antipsihotika i navodi lijekove koji imaju ova svojstva.

Neželjena dejstva su povezana i sa dejstvom antipsihotika na dopaminski sistem nervnih ćelija u mozgu, tj. neželjeni efekti. To je sposobnost, istovremeno sa davanjem antipsihotičkog efekta, da utiče na tonus mišića ili da promeni neke parametre hormonske regulacije (na primer, menstrualni ciklus).

Prilikom propisivanja antipsihotika uvijek se uzima u obzir njihov učinak na mišićni tonus. Ovi efekti su nepoželjni (nuspojave). Budući da tonus mišića reguliše ekstrapiramidni sistem mozga, oni se nazivaju ekstrapiramidne nuspojave. Nažalost, najčešće se ne može izbjeći djelovanje neuroleptika na mišićni tonus, ali se ovaj učinak može ispraviti uz pomoć ciklodola (Parcopan), Akinetona i niza drugih lijekova (npr. trankvilizatora), koji se u ovom slučaju nazivaju korektori. Za uspješan odabir terapije važno je znati prepoznati ove nuspojave.

Tabela 1
Glavni efekti antipsihotika

	Klasični ili tipični neuroleptici	Atipični antipsihotici i lijekovi nove generacije
Antipsihotik	Haloperidol Majeptyl Trifluoperazin (triftazin, stelazin) Etaperazin Moditen depot Klorprotiksen Clopixol Fluanxol	azaleptin (leponex) Zyprexa Rispolept (speridan, risset) Seroquel Abilify
Sedative	Aminazin Tizercin Haloperidol Clopixol Etaperazin Trifluoperazin (triptazin, stelazin)	Azaleptin Zyprexa Seroquel
Hypnotic	Tizercin Aminazin Klorprotiksen tioridazin (Sonapax)	Azaleptin Seroquel
Aktiviranje	Frenolon Majeptyl Fluanxol	Rispolept (speridan, risset)
Normothymic	Clopixol Fluanxol	Azaleptin Risperpet Seroquel
"ispravljanje ponašanja"	tioridazin (Sonapax) Neuleptil Piportil	Azaleptin Seroquel
Antidepresiv	Trifluoperazin (triftazin, stelazin) Klorprotiksen Fluanxol	Rispolept (speridan, risset) Seroquel
Antimanic	Haloperidol Tizercin Tioridazin (Sonapax) Clopixol	Azaleptin Zyprexa Rispolept (speridan, risset) Seroquel
Poboljšanje kognitivnih funkcija	Etaperazin	Azaleptin Zyprexa Seroquel Rispolept (speridan, risset)
Vegetostabilizirajuće	Etaperazin Frenolon Sonapax

Učinak antipsihotika na mišićni tonus može se različito manifestirati u fazama terapije. Dakle, u prvim danima ili sedmicama uzimanja antipsihotika moguć je razvoj takozvane mišićne distonije. To je grč u jednoj ili drugoj grupi mišića, najčešće u mišićima usne šupljine, ekstraokularnim mišićima ili mišićima vrata. Spastične kontrakcije mišića mogu biti neugodne, ali se mogu lako eliminirati bilo kojim korektorom.

Uz dužu upotrebu antipsihotika može doći do razvoja fenomena parkinsonizam izazvan lekovima: drhtanje udova (drhtanje), ukočenost mišića, uključujući ukočenost mišića lica, ukočen hod. Kada se pojave početni simptomi ove nuspojave, osjećaj u vašim nogama ("pamučne noge") se može promijeniti. Mogu se pojaviti i suprotni osjećaji: osjećaj anksioznosti sa stalnom željom za promjenom položaja tijela, potreba za kretanjem, hodanjem, pomicanjem nogu. Subjektivno, početne manifestacije ove nuspojave doživljavaju se kao nelagodnost u nogama, želja za istezanjem i osjećaj "nemirnih nogu". Ova vrsta ekstrapiramidne nuspojave se naziva akatizija ili nemir.

Uz višemjesečno, a češće višegodišnje uzimanje antipsihotika, moguće je razviti se tardivna diskinezija, koji se manifestira nevoljnim pokretima u jednoj ili drugoj grupi mišića (obično mišići usta). Poreklo i mehanizam ove nuspojave se aktivno proučava. Postoje dokazi da je njegov razvoj olakšan naglim promjenama u režimu uzimanja antipsihotika - iznenadne pauze, ukidanje lijekova, koje su praćene oštrim fluktuacijama koncentracije lijeka u krvi. Tabela 2 prikazuje glavne manifestacije ekstrapiramidnih nuspojava i tardivne diskinezije i mjere za njihovo otklanjanje.

Početak uzimanja korektora za smanjenje težine ekstrapiramidnih nuspojava može se poklopiti s vremenom propisivanja antipsihotika, ali također može biti odgođen dok se takvi efekti ne pojave. Doza korektora potrebna za sprečavanje razvoja ekstrapiramidnih nuspojava je individualna i odabrana empirijski. Obično se kreće od 2 do 6 tableta ciklodola ili akinetona dnevno, ali ne više od 9 tableta dnevno. Daljnje povećanje njihove doze ne pojačava korektivni učinak, ali je povezano s vjerojatnošću nuspojava samog korektora (na primjer, suha usta, zatvor). Praksa pokazuje da nemaju svi ljudi ekstrapiramidne nuspojave antipsihotika i da ne zahtijevaju svi slučajevi njihovu korekciju tokom liječenja antipsihoticima. U otprilike dvije trećine pacijenata koji uzimaju antipsihotike duže od 4-6 mjeseci, doza korektora se može smanjiti (a u nekim slučajevima čak i otkazati), a ekstrapiramidne nuspojave se ne primjećuju. To se objašnjava činjenicom da se uz dovoljno dugotrajnu primjenu antipsihotika u mozgu aktiviraju kompenzacijski mehanizmi za održavanje mišićnog tonusa i potreba za korektorima se smanjuje ili nestaje.

tabela 2
Glavne neurološke nuspojave terapije antipsihoticima i metode za njihovu korekciju

Nus-efekat	Glavne manifestacije
Mišićna distonija (prvi dani, sedmice)	Spazam u mišićima usta, očiju, vrata	Cyclodol ili Akineton 1-2 tablete. ispod jezika Bilo koji lijek za smirenje (fenazepam, nozepam, elenium, itd.) 1 stol. ispod jezika Fenobarbital (ili 40-60 kapi Corvalola ili Valocordina) Kofein (jaki čaj ili kafa) Askorbinska kiselina do 1,0 g oralno u rastvoru Piracetam 2-3 kapsule oralno
Parkinsonizam uzrokovan lijekovima (prve sedmice, mjeseci)	Tremor, ukočenost mišića, masnoća kože	Cyclodol (Parcopan) ili Akineton: 3-6 stolova dnevno, ali ne više od 9 tableta. do 3 stola za jedan dan
Akathizija (prve sedmice, mjeseci)	Nemir, nemir, želja za kretanjem, osećaj nemirnih nogu	do 30 mg dnevno Sredstva za smirenje (fenazepam, itd.) do 3 stola za jedan dan
Tardivna diskinezija (mjeseci i godine od početka uzimanja lijekova)	Nehotični pokreti u određenim mišićnim grupama	Propranolol (anaprilin, obzidan) - u nedostatku kontraindikacija do 30 mg dnevno Tremblex

Karakteristike neuroleptika nove generacije: nove mogućnosti i ograničenja

Revolucionarno u liječenju šizofrenije i drugih mentalnih poremećaja bilo je stvaranje nove klase takozvanih atipičnih neuroleptika. Prvi takav lijek bio je klozapin (Leponex, Azaleptin).

Primjećeno je da kada se propisuje, karakteristični ekstrapiramidni efekti se ne razvijaju ili se uočavaju samo kod najosjetljivijih pacijenata na lijek ili kada se propisuju srednje i visoke doze lijeka. Osim toga, zabilježene su neobične komponente djelovanja ovog lijeka - normotimični (tj. sposobnost stabilizacije raspoloženja), kao i poboljšanje kognitivnih funkcija (vraćanje koncentracije, dosljednost razmišljanja). Potom su u psihijatrijsku praksu uvedeni novi antipsihotici, koji su dobili stabilno ime atipično, kao što su risperidon (Rispolept, Speridan, Risset), olanzanpin (Zyprexa), kvetiapin (Seroquel), amisulprid (Solian), ziprasidon (Ziprasidon). Zaista, kada se liječe navedenim lijekovima, ekstrapiramidne nuspojave se značajno rjeđe razvijaju u odnosu na liječenje klasičnim antipsihoticima i to samo kada su propisane visoke ili srednje doze. Ova karakteristika određuje njihovu značajnu prednost u odnosu na klasične („tipične“ ili „konvencionalne“) neuroleptike.

U procesu proučavanja efikasnosti atipičnih antipsihotika identifikovane su njihove druge karakteristične karakteristike. Konkretno, efikasnost klozapina (leponex, azaleptin) u liječenju rezistentnih, tj. stanja otporna na djelovanje klasičnih neuroleptika. Važno svojstvo atipičnih antipsihotika je njihovo sposobnost stabilizacije emocionalne sfere, smanjujući promjene raspoloženja u smjeru kako prema dolje (kod depresije) tako i patološkog porasta (u maničnim stanjima). Ovaj efekat se zove normotimski. Njegovo prisustvo omogućava upotrebu atipičnih antipsihotika, kao što su klozapin (azaleptin), rispolept i Seroquel, kao lekovi koji sprečavaju razvoj drugog akutnog napada šizofrenije ili šizoafektivne psihoze. Nedavno je sposobnost neuroleptika nove generacije da pruži pozitivan učinak na kognitivne (kognitivne) funkcije kod osoba koje pate od šizofrenije. Ovi lijekovi pomažu u obnavljanju konzistentnosti razmišljanja, poboljšavaju koncentraciju, što rezultira povećanom intelektualnom produktivnošću. Takve karakteristike nove generacije antipsihotika, kao što je sposobnost normalizacije emocionalne sfere, aktiviranja pacijenata i pozitivnog djelovanja na kognitivne funkcije, objašnjavaju rašireno mišljenje o njihovom djelovanju ne samo na produktivne (deluzije, halucinacije, katatonični simptomi, itd.). itd.), ali i na takozvane negativne (smanjenje emocionalnog odgovora, aktivnosti, poremećeno razmišljanje) simptome bolesti.

Prepoznajući zapažene prednosti atipičnih antipsihotika, treba napomenuti da oni, kao i svi drugi lijekovi, izazivaju nuspojave. U slučajevima kada se moraju propisivati ​​u visokim dozama, a ponekad i u srednjim dozama, i dalje se javljaju ekstrapiramidne nuspojave i prednost atipičnih antipsihotika u odnosu na klasične u tom pogledu se smanjuje. Osim toga, ovi lijekovi mogu imati niz drugih nuspojava koje liče na one kod klasičnih antipsihotika. Konkretno, primena rispolepta može dovesti do značajnog povećanja nivoa prolaktina (hormona hipofize koji reguliše funkciju polnih žlezda), što je povezano sa pojavom simptoma kao što su amenoreja (prestanak menstruacije) i laktoreja kod žena i napunjenost mliječnih žlijezda kod muškaraca. Ovaj neželjeni efekat je zabeležen tokom terapije risperidonom (Rispolept), olanzapinom (Zyprexa) i ziprasidonom (Zeldox). U nekim slučajevima, pri propisivanju takvih atipičnih antipsihotika kao što su olanzapin (Zyprexa), klozapin (Azaleptin), risperidon (Rispolept), moguća je individualna nuspojava u obliku povećanja tjelesne težine, ponekad značajnog. Posljednja okolnost ograničava upotrebu lijeka, jer je prekoračenje određene kritične tjelesne težine povezano s rizikom od razvoja dijabetes melitusa.

Propisivanje klozapina (azaleptina) podrazumeva redovno praćenje krvne slike uz proučavanje broja leukocita i trombocita, jer u 1% slučajeva izaziva inhibiciju rasta krvi (agranulocitozu). Test krvi treba raditi jednom sedmično u prva 3 mjeseca uzimanja lijeka i jednom mjesečno nakon toga tokom cijelog trajanja liječenja. Kod upotrebe atipičnih antipsihotika moguće su i nuspojave kao što su oticanje nosne sluznice, krvarenje iz nosa, nizak krvni pritisak, teški zatvor itd.

Neuroleptici dugog djelovanja

Antipsihotici dugog djelovanja otvaraju nove mogućnosti za pomoć osobama sa shizofrenijom. Ovo su ampulni oblici antipsihotika za intramuskularne injekcije. Ubrizgavanje neuroleptika u mišić, otopljenog u ulju (na primjer, maslinovom), omogućava postizanje njegove dugotrajne stabilne koncentracije u krvi. Pošto se postepeno apsorbuje u krv, lek ispoljava svoj efekat u roku od 2-4 nedelje.

Trenutno postoji prilično širok izbor dugodjelujućih antipsihotika. To su moditen-depo, haloperidol-dekanoat, klopiksol-depo (i klopiksol prolong, ali sa trajanjem od 3 dana, klopiksol-akufaza), fluanxol-depo, rispolept-konsta.

Provođenje antipsihotičke terapije dugodjelujućim lijekovima je zgodno jer se pacijent ne mora stalno sjećati potrebe za njihovim uzimanjem. Samo neki pacijenti su prisiljeni uzimati korektore za ekstrapiramidne nuspojave. Postoje nesumnjive prednosti ovakvih antipsihotika u liječenju pacijenata koji, kada se prestanu uzimati lijekovi ili se smanji potrebna koncentracija lijeka u krvi, brzo gube razumijevanje težine svog stanja i odbijaju liječenje. Takve situacije često dovode do oštrog pogoršanja bolesti i hospitalizacije.

Uzimajući u obzir potencijal dugodjelujućih antipsihotika, ne može se ne spomenuti povećan rizik od razvoja ekstrapiramidnih nuspojava pri njihovoj upotrebi. To je zbog, prvo, velike amplitude fluktuacija koncentracije lijeka u krvi tokom perioda između injekcija u odnosu na uzimanje tabletiranih antipsihotika, i drugo, nemogućnosti da se "poništi" lijek koji je već unet u organizam u slučaju individualne povećane osjetljivosti na njegove nuspojave za određenog pacijenta. U potonjem slučaju morate pričekati da se lijek za produženje postepeno, tokom nekoliko sedmica, ukloni iz tijela. Važno je imati na umu da je od gore navedenih dugodjelujućih antipsihotika samo Rispolept-Consta klasifikovan kao atipičan.

Pravila za antipsihotičku terapiju

Važno pitanje o režimu liječenja antipsihoticima je: koliko dugo, povremeno ili kontinuirano ih treba koristiti?

Još jednom treba naglasiti da je potreba za terapijom antipsihoticima kod osoba koje boluju od shizofrenije ili šizoafektivne psihoze određena biološkim karakteristikama mozga. Prema savremenim podacima iz biološkog pravca naučnog istraživanja šizofrenije, ove karakteristike su određene strukturom i funkcionisanjem dopaminskog sistema mozga i njegovom prekomernom aktivnošću. Ovo stvara biološku osnovu za distorzije u odabiru i obradi informacija i, kao rezultat, za povećanu ranjivost takvih ljudi na stresne događaje. Neuroleptici koji normalizuju rad dopaminskog sistema nervnih ćelija u mozgu, tj. utičući na osnovni biološki mehanizam bolesti, predstavljaju sredstvo patogenetskog lečenja

Propisivanje antipsihotika je, naravno, indicirano u aktivnom periodu kontinuirane bolesti (bez remisija), a postoje razlozi da se pacijent podesi na dugotrajno liječenje ovim lijekovima, barem u narednih nekoliko godina. Neuroleptici su indicirani i za pogoršanje bolesti u slučaju njenog paroksizmalnog toka. U potonjoj situaciji, mora se imati na umu da je prosječno trajanje perioda egzacerbacije kod šizofrenije 18 mjeseci. Sve to vrijeme, spremnost simptoma koji su pod utjecajem liječenja “nestali” ostaje spremna za nastavak kada se antipsihotik prekine. To znači da čak i ako simptomi bolesti nestanu nakon mjesec dana od početka terapije, ne treba je prekidati. Istraživanja pokazuju da do kraja prve godine nakon prestanka upotrebe antipsihotika, 85% osoba sa shizofrenijom doživljava povratak simptoma, tj. dolazi do pogoršanja bolesti i, u pravilu, postoji potreba za hospitalizacijom. Prevremeni prekid terapije neurolepticima, posebno nakon prvog napada, pogoršava ukupnu prognozu bolesti, jer Gotovo neizbježno pogoršanje simptoma na duže vrijeme isključuje pacijenta iz društvene aktivnosti, dodjeljujući mu ulogu “bolesnika”, što doprinosi njegovoj neprilagođenosti. Kada dođe do remisije (značajnog slabljenja ili potpunog nestanka simptoma bolesti), doza antipsihotika se postupno smanjuje na razinu neophodnu za održavanje stabilnog stanja.

Terapiju održavanja pacijenti i njihovi rođaci ne doživljavaju uvijek kao neophodnu. Često stabilnost dobrobiti stvara pogrešno mišljenje da je dugo očekivano blagostanje stiglo i da se bolest neće ponoviti, pa zašto nastaviti liječenje?

Unatoč postignutom blagostanju, osoba koja boluje od shizofrenije ili šizoafektivne psihoze zadržava posebnost funkcionisanja mozga u vidu prekomjerne aktivnosti dopaminskog neurotransmiterskog sistema, kao i povećanu osjetljivost na stresore i spremnost na razvoj bolnih simptoma. Stoga uzimanje doza održavanja antipsihotika treba smatrati nadoknađivanjem nedostatka određene tvari u tijelu, bez koje ono ne može funkcionirati na zdravom nivou.

Kako bi se pomoglo osobi koja boluje od shizofrenije da preispita uzimanje doza održavanja antipsihotika i drugih potrebnih lijekova, potrebna je pomoć stručnjaka, o čemu će biti riječi u sljedećem predavanju. Ništa manje važno, a ponekad i najvažnije, nije razumijevanje i podrška njegovih najmilijih. Poznavanje mehanizama razvoja bolesti i suštine ponuđene pomoći će mu pomoći da stekne veće samopouzdanje.

Neuroleptici ili antipsihotici su grupa lijekova namijenjenih liječenju psihotičnih poremećaja. Lijekove ove grupe stare generacije karakteriše veliki broj negativnih efekata. Neuroleptici nove generacije imaju manje nuspojava, ali se prepisuju uglavnom na recept. Recept možete dobiti na konsultaciji sa neurologom ili psihoterapeutom.

Pokazi sve

Opis grupe

Prvi antipsihotik koji se koristio u liječenju mentalnih bolesti bio je hlorpromazin. Prije toga, u liječenju su se koristile ljekovite biljke - opijati, beladona, kokošinja.

Klasični antipsihotici se obično nazivaju neuroleptici. Ranije je njihov učinak bio povezan s neizbježnom pojavom neželjenih reakcija. Pojavom lijekova nove generacije identificirana je posebna podgrupa antipsihotika. Imaju i neke nuspojave, ali se javljaju mnogo rjeđe.

Klasifikacija

Neuroleptički lijekovi se dijele prema nekoliko parametara. Hemijska klasifikacija antipsihotika:

• derivati ​​fenotiazina: triftazin, tioridazin;
• tioksanten: hlorprotiksen;
• butirofenon: Haloperidol, Droperidol;
• dibenzodiazepini: klozapin;
• indol: rezerpin, sulpirid.

Najrelevantnija je općeprihvaćena klasifikacija po generaciji antipsihotika, koja vam omogućava da odaberete lijek s najmanjim rizikom za pacijenta.

Navedeni lijekovi se sve manje koriste u medicinskoj praksi, jer imaju niz nuspojava koje smanjuju kvalitetu života pacijenta. Lijekovi nove generacije nemaju takav učinak.

Novo
Aktivna supstanca	Trgovačko ime	Aktivna supstanca	Trgovačko ime
Klozapin	Azaleptin, Azapin, Azaleptol, Leponex	Aripiprazol	Abilify, Arlental, Arip, Ariprazole, Pipzol, Aripradex
Risperidon	Zairis, Ridonex, Rispen, Risperon, Risset, Torendo, Eridon	Asenapin
Olanzapin	Adagio, Zalasta, Zyprexa, Egolanza, Zolafren	Lurasidone
Kvetiapin	Hedonin, Quetixol, Quetiron, Kwiklein, Ketilept, Seroquel	Paliperidon	Invega, Xeplion
Amisulpride	Solex, Solian, Soleron	Sertindole	Serdolect
Ziprasidon		Iloperidon

Na osnovu stepena vezivanja za receptore razlikuju se atipični i tipični antipsihotici. Atipične lijekove odlikuje činjenica da imaju afinitet ne samo za dopaminske receptore, već i za druge receptore, što ih čini lijekovima koji se lako podnose i blago djeluju.

U atipične spadaju:

• Ziprasidon.
• Olanzapin.
• Paliperidon.
• Risperidon.
• Kvetiapin.
• Asenapin.
• Iloperidon.
• Klozapin.
• Sertindole.

Popularni tipični antipsihotici:

• Haloperidol.
• Flufenazin.

Preporučljivo je razmotriti efikasnost i mehanizam djelovanja na tijelo za lijekove stare i nove generacije odvojeno.



Neuroleptici starije generacije




Proizvode se uglavnom u obliku otopina za injekcije, neki od lijekova su u tabletama i kapsulama. Otpuštaju se strogo prema receptu koji se preuzima u ljekarni. Sljedeći put kada kupite lijek, morate se ponovo obratiti svom ljekaru kako biste dobili recept.



Mehanizam djelovanja

Pokazuju izražen antipsihotički efekat blokiranjem centralnih dopaminskih receptora u limbičkim i mezokortikalnim strukturama mozga. Blokiranje ovih hipotalamičkih receptora dovodi do galaktoreje kao rezultat povećane proizvodnje prolaktina, kao i antipiretskog efekta.

Antiemetička svojstva su posljedica inhibicije dopaminskih receptora u centru za povraćanje. Interakcija sa strukturama ekstrapiramidnog sistema dovodi do neizbježnih ekstrapiramidnih poremećaja. Antipsihotici starije generacije kombinuju antipsihotičku aktivnost i umjerenu sedaciju. Blago blokira alfa-adrenergičke receptore autonomnog nervnog sistema.

Indikacije za upotrebu

Indikacije za upotrebu antipsihotika starije generacije su manifestacije psihomotorne agitacije kod bolesti i stanja kao što su:

• psihoze u maničnoj fazi;
• demencija;
• mentalna retardacija;
• psihopatija;
• shizofrenija u akutnim i kroničnim oblicima;
• alkoholizam.

Upotreba antipsihotika indicirana je za halucinacije različitog porijekla, paranoidna stanja i akutne psihoze. Kao dio kompleksne terapije, antipsihotici se koriste za uznemirenost, agresivnost, poremećaje ponašanja, Gilles de la Touretteov sindrom i mucanje. Ranije se intenzivno koristio za liječenje upornog povraćanja ili štucanja.

Neželjene reakcije

Sljedeća lista je tipična za cijelu listu lijekova starije generacije. Ozbiljnost i učestalost nuspojava ovisi o režimu doziranja i aktivnoj tvari:

Organski sistem/frekvencija
	-	Tremor, ukočenost, prekomjerno lučenje pljuvačke, distonija, nemir, usporenost pokreta	Konfuzija, napadi, depresija, pospanost, agitacija, nesanica, glavobolja
	Mučnina, gubitak apetita, zatvor, probavni poremećaji	-	-
Endokrine	Prolaktinemija, galaktoreja, ginekomastija, amenoreja	Sindrom neodgovarajućeg lučenja vazopresina	Erektilna disfunkcija, ejakulacija
Kardiovaskularni	Tahikardija, hipotenzija	Hipertenzija	Ventrikularna fibrilacija i tahikardija, srčani zastoj
Autonomni nervni	Suva usta, pretjerano znojenje	Zamagljen vid	Zadržavanje urina
Pokrivanje kože	-	Oticanje, osip na koži, urtikarija	Dermatitis, multiformni eritem
	-	Žutica, hepatitis, reverzibilna disfunkcija jetre	Poremećaji temperature, granulocitoza, trombocitopenija, reverzibilna leukopenija

Poznati su slučajevi iznenadne bezuzročne smrti pacijenta kao posljedica srčanog zastoja. Vjerojatnost nuspojava se povećava s povećanjem doze, intravenskom primjenom i kod pacijenata s preosjetljivošću. Rizik se povećava i za starije osobe.

Uz dugotrajno liječenje ili nakon povlačenja lijeka, mogu se razviti simptomi tardivne diskinezije, kao što su ritmični nevoljni pokreti jezika, usta, vilice i lica. Sindrom se može manifestirati kada se doza poveća ili kada se pređe na druge antipsihotike. Primenu antipsihotika u ovim stanjima treba odmah prekinuti.

Antipsihotici ove grupe su povezani sa malignim neuroleptičkim sindromom, koji je opasan po život. Karakteriziraju ga hipertermija, neravnoteža, poremećaji svijesti i koma.

Simptomi kao što su tahikardija, skokovi krvnog pritiska i znojenje predstavljaju simptome ranog upozorenja i najavljuju napad hipertermije.

Liječenje antipsihoticima treba odmah prekinuti i potražiti liječničku pomoć. Antipsihotici starije generacije mogu izazvati i subjektivne osjećaje mentalne tuposti i retardacije, paradoksalne pojave entuzijazma i nesanice.

Kontraindikacije

Svi predstavnici stare generacije antipsihotika kontraindicirani su kod sljedećih stanja i bolesti:

• preosjetljivost na komponente u sastavu;
• bolesti kardiovaskularnog sistema;
• disfunkcija jetre;
• patologije urinarnog sistema;
• poremećaji hormonske regulacije;
• patologije nervnog sistema s piramidalnim i ekstrapiramidnim poremećajima;
• depresija, koma.

Kontraindicirano za djecu mlađu od 18 godina i žene koje rađaju i doje.

Neuroleptici nove generacije




Lijekovi koji predstavljaju ovu grupu pokazuju sličnu aktivnost i nisu ništa manje efikasni. Učestalost nuspojava je manja, iako lista mogućih poremećaja varira od lijeka do lijeka.

Farmakološka svojstva

Mehanizam djelovanja je vezivanje za serotoninske i dopaminske receptore, adrenergičke receptore. Niži afinitet za histaminske receptore.

Jedna od glavnih razlika u odnosu na staru generaciju je ta što novi lijekovi ne uzrokuju smanjenje motoričke aktivnosti, pokazujući istu djelotvornost za simptome šizofrenije.

Uravnotežen antagonizam prema dopaminu i serotoninu smanjuje rizik od ekstrapiramidnih nuspojava i povećava terapijski učinak lijekova na afektivne i negativne simptome šizofrenije i drugih mentalnih poremećaja.

Lijekovi se također razlikuju po tome koliko brzo postižu maksimalnu koncentraciju. Postižu se u krvnoj plazmi već u prvom satu oralne primjene kod većine predstavnika nove generacije antipsihotika.

Indikacije za upotrebu

Neuroleptici nove generacije indicirani su za liječenje pacijenata sa sljedećim bolestima i stanjima:

• akutna i kronična shizofrenija;
• produktivni i negativni simptomi shizofrenije: halucinacije, poremećaji mišljenja, sumnja, otuđenje, inhibicija emocija;
• afektivni poremećaji kod šizofrenije: depresija, anksioznost, strah;
• različiti poremećaji ponašanja kod pacijenata koji pate od demencije;
• izlivi bijesa, fizičko nasilje, uznemirenost;
• psihotični simptomi.

Lijekovi nove generacije imaju širok spektar djelovanja uz pravilan odabir doze i samog lijeka. Budući da neuroleptici ove grupe imaju širok spektar terapijskih efekata, koriste se u kompleksnom liječenju mnogih psihičkih bolesti.

Kontraindikacije

Često je jedina kontraindikacija za upotrebu antipsihotika nove generacije poznata individualna preosjetljivost na aktivnu supstancu ili pomoćne komponente. Većina modernih antipsihotika odobrena je za primjenu kod djece i adolescenata pod medicinskim nadzorom i uspješno se koriste u liječenju šizofrenije i agresije u adolescenciji i djetinjstvu.

Određeni lijekovi, na primjer oni na bazi klozapina, kontraindicirani su kod pacijenata sa oboljenjima kardiovaskularnog sistema, kao i kod pacijenata sa promjenama krvne slike u anamnezi. Klozapin, olanzapin i risperidon su zabranjeni za djecu.

Tijekom trudnoće, predstavnice nove generacije antipsihotika propisuju se samo pod nadzorom liječnika i, ako je apsolutno potrebno, u bolničkom okruženju.

Nuspojave

Lista nuspojava koje izazivaju novi neuroleptici kod većine je ista. Ozbiljnost manifestacija ovisi o režimu doziranja i osjetljivosti pacijenta, reakciji njegovog tijela na terapiju.

Organski sistem/frekvencija
Hematopoetski sistem		-	Granulocitopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, purpura, neutropenija
Imun	-	Preosjetljivost, alergijske reakcije	Otok lica, laringealno-trahealni edem
Metabolizam	Povećan ili smanjen apetit, gubitak težine	Polidipsija, anoreksija, intoksikacija vodom	Dijabetes melitus, ketoacidoza, povišeni nivo holesterola u krvi
	Nesanica, letargija, nervoza	Konfuzija, poremećaji spavanja, smanjen libido	Anorgazmija, depresija, manija, stanje strasti
	Pospanost, vrtoglavica, sedacija, tremor, distonija, poremećaji govora, sindrom nemirnih nogu	Vrtoglavica, letargija, slinjenje, poremećaji ravnoteže i pažnje, miotonija, grč lica	Neuroleptički maligni sindrom, depresivni nivo svijesti, inhibicija reakcija
Organi vida i sluha	Zamagljen vid, oticanje očnih kapaka, oticanje očiju	Korica na rubu očnih kapaka, suzenje očiju, smanjena vidna oštrina, svrbež očiju	Iscjedak iz oka, zamagljen vid, suhe oči, bol i zujanje u ušima
Kardiovaskularni	Palpitacije, hipotenzija, bradikardija, tahikardija	Blok grana snopa, EKG promjene	Tromboembolija, duboka venska tromboza, valovi vrućine, hiperemija
Respiratorni	Začepljenost nosa, krvarenje iz nosa, kratak dah	Plućna kongestija, piskanje, disfonija, kašalj	Vlažna hripanja, hiperventilacija, piskanje, plućna kongestija
Probavni trakt	Mučnina, povraćanje, zatvor, dijareja, prekomjerno lučenje pljuvačke	Bol u stomaku, oticanje usana	Opstrukcija crijeva, zubobolja, fekalna inkontinencija
Pokrivanje kože	Suva koža	Seboreja, svrab, osip	Akne, papule i ekcemi, ćelavost
Musculoskeletal	Bol u leđima, kičmi, artralgija	Bol u udovima	Bol u vratu i grudima
Urinarni	-	Inkontinencija ili retencija urina	Poliurija, otok
Reproduktivne	-	Menstrualni poremećaji, poremećaji ejakulacije i erekcije, prijapizam	Poremećaji orgazma
Opšti poremećaji	Visok umor, poremećaj hoda, oticanje lica, žeđ	Smanjena tjelesna temperatura	Smanjen hemoglobin, povećane koncentracije glukoze i jetrenih transaminaza u krvi

Ako se otkrije bilo kakva neželjena reakcija, trebate odmah potražiti liječničku pomoć i prestati uzimati antipsihotik prije konsultacije sa svojim ljekarom. Specijalista će prekinuti primjenu lijeka ako je potrebno ili će prilagoditi dozu.

Zaključak

Neuroleptici su velika grupa lijekova koju predstavlja nekoliko generacija. Posljednjih godina prednost se daje modernijoj grupi atipičnih antipsihotika zbog njihove sigurnosti. Međutim, izbor lijeka i režim njegovog doziranja vrši ljekar koji prisustvuje, a po potrebi može propisati lijek koji predstavlja staru generaciju antipsihotika.