Gyógyszerek. Aminoglikozidok. Az aminoglikozid csoport antibakteriális gyógyszerei: a hatás és a felhasználás jellemzői A Gentamicin generációja

Az új, széles hatásspektrumú antibiotikumok, például a fluorokinolonok, cefalosporinok megjelenése a farmakológiai piacon oda vezetett, hogy az orvosok rendkívül ritkán írnak fel aminoglikozidokat (gyógyszereket). Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek listája meglehetősen kiterjedt, és olyan jól ismert gyógyszereket tartalmaz, mint a Gentamicin, Amikacin és a Streptomycin. A sztreptomicint egyébként történelmileg az első aminoglikozidnak tekintik. Ez a második ismert antibiotikum a penicillin után. Az aminoglikozidok, pontosabban az aminoglikozid sorozat gyógyszerei a mai napig a legnépszerűbbek az intenzív osztályokon és a sebészeti osztályokon.

A csoport rövid leírása

Az aminoglikozidok olyan gyógyszerek (az alábbiakban felsoroljuk a gyógyszereket), amelyek félszintetikus vagy természetes eredetűek. Ennek gyors és erőteljes baktericid hatása van a szervezetre.

A gyógyszerekre jellemző széleskörű akciók. Antimikrobiális aktivitásuk kifejezett a gram-negatív baktériumokkal szemben, de jelentősen csökken a gram-pozitív mikroorganizmusok elleni küzdelemben. Az aminoglikozidok pedig teljesen hatástalanok az anaerobok ellen.

Ez a gyógyszercsoport kiváló baktericid hatást fejt ki annak köszönhetően, hogy visszafordíthatatlanul gátolja a fehérjeszintézist az érzékeny mikroorganizmusokban a riboszóma szintjén. A gyógyszerek a szaporodó és alvó sejtek ellen egyaránt hatásosak. Az antibiotikumok aktivitásának mértéke teljes mértékben a beteg vérszérumában való koncentrációjuktól függ.

Az aminoglikozidok csoportját ma meglehetősen korlátozottan használják. Ennek oka ezeknek a gyógyszereknek a magas toxicitása. Az ilyen gyógyszerek leggyakrabban a veséket és a hallószerveket érintik.

Ezen szerek fontos jellemzője, hogy nem tudnak behatolni egy élő sejtbe. Így az aminoglikozidok teljesen tehetetlenek az intracelluláris baktériumok elleni küzdelemben.

Előnyök és hátrányok

Ezeket az antibiotikumokat széles körben használják, amint azt fentebb jeleztük sebészeti gyakorlat. És ez nem véletlen. Az orvosok hangsúlyozzák az aminoglikozidok számos előnyét.

A kábítószerek testre gyakorolt ​​hatása a következő pozitív aspektusokkal rendelkezik:

• magas antibakteriális aktivitás;
• fájdalmas reakció hiánya (injekcióval);
• az allergia ritka előfordulása;
• a szaporodó baktériumok elpusztításának képessége;
• megerősített terápiás hatás béta-laktám antibiotikumokkal kombinálva;
• magas aktivitás a veszélyes fertőzések elleni küzdelemben.

A fent leírt előnyökkel együtt azonban ez a csoport A gyógyszereknek is vannak hátrányai.

Az aminoglikozidok hátrányai:

• a gyógyszerek alacsony aktivitása oxigén hiányában vagy savas környezetben;
• a fő anyag gyenge behatolása a testfolyadékokba (epe, gerincvelői folyadék, köpet);
• számos mellékhatás előfordulása.

A gyógyszerek osztályozása

Számos osztályozás létezik.

Így, figyelembe véve az aminoglikozidok orvosi gyakorlatba történő bevezetésének sorrendjét, a következő generációkat különböztetik meg:

1. A fertőző betegségek leküzdésére használt első gyógyszerek a Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin voltak.
2. A második generáció modernebb aminoglikozidokat (gyógyszereket) tartalmaz. A gyógyszerek listája: „Gentamicin”, „Tobramycin”, „Sizomycin”, „Netilmicin”.
3. Ebbe a csoportba tartoznak a félszintetikus gyógyszerek, például az Amikacin és az Izepamicin.

Az aminoglikozidokat a hatásspektrumuk és a rezisztencia előfordulása alapján némileg eltérően osztályozzák.

A gyógyszerek generációi a következők:

1. Az 1. csoportba a következő gyógyszerek tartoznak: „Streptomycin”, „Kanamycin”, „Monomycin”, „Neomycin”. Ezek a gyógyszerek segítenek a tuberkulózis kórokozói és néhány atipikus baktérium elleni küzdelemben. Azonban sok és a staphylococcus ellen tehetetlenek.

2. Az aminoglikozidok második generációjának képviselője a Gentamicin gyógyszer. Kiváló antibakteriális aktivitása jellemzi.

3. Jobb gyógyszerek. Magas antibakteriális aktivitással rendelkeznek. Klebisiella, Enterobacter és különösen a harmadik generációs aminoglikozidok (gyógyszerek) ellen alkalmazzák. A gyógyszerek listája a következő:

- "szizomicin";

- "amikacin";

- „Tobramicin”;

- "Netilmicin".

4. A negyedik csoportba tartozik az „Izepamicin” gyógyszer. Megkülönböztethető a Cytobacter, Aeromonas és Nocardia elleni hatékony küzdelem további képessége.

Az orvosi gyakorlatban egy másik osztályozást dolgoztak ki. A betegség klinikai képétől, a fertőzés természetétől és az alkalmazás módjától függően gyógyszerek alkalmazásán alapul.

Az aminoglikozidok osztályozása a következő:

1. Szisztémás expozícióra szolgáló gyógyszerek, parenterálisan (injekcióval) juttatva a szervezetbe. Bakteriális betegségek kezelésére gennyes fertőzések beáramló súlyos formák, opportunista anaerob mikroorganizmusok által kiváltott, a következő gyógyszereket írják fel: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Az obligát kórokozókon alapuló veszélyes monoinfekciók kezelése akkor hatékony, ha a terápia részét képezi a „Streptomycin” és a „Gentomycin” gyógyszerek. A mycobacteriosisban az „Amikacin”, „Streptomycin”, „Kanamycin” gyógyszerek kiváló segítséget nyújtanak.
2. Olyan gyógyszerek, amelyeket kizárólag belsőleg használnak speciális indikációkra. Ezek a következők: „Paromycin”, „Neomycin”, „Monomycin”.
3. Gyógyszerek a helyi alkalmazás. Gennyes bakteriális fertőzések kezelésére használják a fül-orr-gégészetben és a szemészetben. Mert helyi hatás A „Gentamicin”, „Framycetin”, „Neomycin”, „Tobramycin” gyógyszereket fejlesztették ki.

Használati javallatok

Az aminoglikozidok alkalmazása javasolt a legkülönfélébb aerob gram-negatív kórokozók elpusztítására. A gyógyszerek monoterápiaként alkalmazhatók. Gyakran kombinálják béta-laktámokkal.

Az aminoglikozidokat a következők kezelésére írják fel:

• különböző lokalizációk;
• gennyes posztoperatív szövődmények;
• intraabdominális fertőzések;
• vérmérgezés;
• súlyos formákban előforduló pyelonephritis;
• fertőzött égési sérülések;
• bakteriális gennyes meningitis;
• tuberkulózis;
• veszélyes fertőző betegségek (pestis, brucellózis, tularemia);
• Gram-negatív baktériumok által okozott szeptikus ízületi gyulladás;
• fertőzések húgyúti;
• szemészeti betegségek: blepharitis, bakteriális keratitis, conjunctivitis, keratoconjunctivitis, uveitis, dacryocystitis;
• fül-orr-gégészeti betegségek: külső otitis, rhinopharyngitis, rhinitis, sinusitis;

Mellékhatások

Sajnos az e kategóriájú gyógyszerekkel végzett terápia során a beteg számos nem kívánt hatások. A gyógyszerek fő hátránya a magas toxicitás. Éppen ezért csak orvos írhat fel aminoglikozidokat a betegnek.

A mellékhatások a következők lehetnek:

1. Ototoxicitás. A betegek halláskárosodásra, csengetésre és zajra panaszkodnak. Gyakran fültorlódást jeleznek. Leggyakrabban az ilyen reakciókat időseknél figyelik meg, olyan embereknél, akik kezdetben halláskárosodásban szenvednek. Hasonló reakciók alakulnak ki hosszú távú kezelésben vagy nagy dózisú betegeknél.
2. Nefrotoxicitás. Megjelenik a beteg extrém szomjúság, megváltozik a vizelet mennyisége (növekedhet vagy csökkenhet), emelkedik a vér kreatininszintje és csökken a glomeruláris filtráció. Hasonló tünetek jellemzőek a veseelégtelenségben szenvedőkre.
3. Neuromuszkuláris blokád. Néha a légzés depresszióssá válik a terápia során. Egyes esetekben a légzőizmok bénulása is megfigyelhető. Általában az ilyen reakciók neurológiai betegségben vagy károsodott vesefunkcióban szenvedő betegekre jellemzőek.
4. Vestibuláris rendellenességek. A koordináció elvesztésében és szédülésben nyilvánulnak meg. Nagyon gyakran ilyen mellékhatások jelentkeznek, amikor a betegnek a Streptomycin gyógyszert írják fel.
5. Neurológiai rendellenességek. Paresztézia és encephalopathia jelentkezhet. Néha a terápiát a látóideg károsodása kíséri.

Nagyon ritkán az aminoglikozidok allergiás reakciókat, például bőrkiütést okoznak.

Ellenjavallatok

A leírt gyógyszerek használatára vonatkozóan bizonyos korlátozások vonatkoznak. Leggyakrabban az aminoglikozidok (amelyek nevét fent adtuk) ellenjavallt a következő patológiák vagy állapotok esetén:

• egyéni túlérzékenység;
• megsértése kiválasztó funkció vese;
• hallászavarok;
• súlyos neutropéniás reakciók kialakulása;
• vestibularis rendellenességek;
• myasthenia gravis, botulizmus, parkinsonizmus;
• depressziós légzés, kábulat.

Ezenkívül nem használhatók kezelésre, ha a beteg anamnézisében szerepel negatív reakció ebbe a csoportba tartozó bármely gyógyszerre.

Nézzük a legnépszerűbb aminoglikozidokat.

"amikacin"

A gyógyszer kifejezett bakteriosztatikus, baktericid és tuberkulózis elleni hatással rendelkezik emberi test. Nagyon aktív a sok Gram-pozitív és Gram-negatív baktérium elleni küzdelemben. Ezt jelzi a használati utasítás az „Amikacin” gyógyszerről. Az injekciók hatékonyak a staphylococcusok, streptococcusok, pneumococcusok, szalmonella, E. coli és mycobacterium tuberculosis kezelésében.

A gyógyszer nem képes felszívódni a gyomor-bél traktuson keresztül. Ezért csak intravénásan vagy intramuszkulárisan alkalmazzák. A hatóanyag legmagasabb koncentrációja a vérszérumban 1 óra elteltével figyelhető meg. Pozitív gyógyító hatása 10-12 óráig tart. Ennek a tulajdonságnak köszönhetően az injekciókat naponta kétszer hajtják végre.

• tüdőgyulladás, hörghurut, tüdőtályogok;
• a peritoneum fertőző betegségei (hashártyagyulladás, hasnyálmirigy-gyulladás, kolecisztitisz);
• húgyúti betegségek (cystitis, urethritis, pyelonephritis);
• bőrpatológiák (fekélyes elváltozások, égési sérülések, felfekvés, ;
• osteomyelitis;
• agyhártyagyulladás, szepszis;
• tuberkulózis fertőzések.

Ezt a gyógyszert gyakran a műtét okozta szövődmények kezelésére használják.

A gyógyszer alkalmazása a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban megengedett. Ezt a tényt megerősíti az "Amikacin" gyógyszer használati utasítása. Ezt a gyógyszert gyermekek számára az élet első napjaitól lehet felírni.

Az adagokat kizárólag az orvos határozza meg, a beteg életkorától és testtömegétől függően.

1. A beteg súlyának 1 kg-jára (felnőttek és gyermekek egyaránt) 5 mg gyógyszernek kell lennie. Ezzel a rendszerrel 8 óra elteltével egy második injekciót adnak be.
2. Ha 7,5 mg gyógyszert vesznek be 1 kg testtömegre, akkor az injekciók közötti intervallum 12 óra.
3. Kérjük, vegye figyelembe, hogy a használati utasítás hogyan javasolja az Amikacin használatát újszülöttek számára. A most született gyermekeknél az adagot a következőképpen számítják ki: 1 kg - 7,5 mg. Ebben az esetben az injekciók közötti intervallum 18 óra.
4. A terápia időtartama 7 nap (intravénás injekcióval) vagy 7-10 nap (intramuszkuláris injekcióval) lehet.

"Netilmicin"

Ez a gyógyszer antimikrobiális hatásában hasonló az Amikacinhoz. Ugyanakkor vannak olyan esetek, amikor a „Netilmicin” biztosított magas hatásfok azokkal a mikroorganizmusokkal szemben, amelyekre a fent leírt gyógyszer tehetetlen volt.

A gyógyszer jelentős előnnyel rendelkezik más aminoglikozidokkal szemben. Amint azt a „Netilmicin” gyógyszer használati utasítása jelzi, a gyógyszernek kisebb a nefro- és ototoxicitása. A gyógyszer kizárólag parenterális alkalmazásra szolgál.

• vérmérgezés, bakteriémia,
• Gram-negatív mikrobák által okozott fertőzések gyanúja esetén;
• a légzőrendszer, az urogenitális traktus, a bőr, az ínszalagok, az osteomyelitis fertőzései esetén;
• újszülöttek súlyos esetekben staphylococcus fertőzések(szepszis vagy tüdőgyulladás);
• seb, műtét előtti és intraperitoneális fertőzések esetén;
• sebészeti betegek posztoperatív szövődményeinek kockázata esetén;
• a gyomor-bél traktus fertőző betegségei esetén.

A "Gentamicin" gyógyszer

Kenőcs, injekciós oldat és tabletta formájában állítják elő. A gyógyszer kifejezett baktericid tulajdonságokkal rendelkezik. Káros hatással van számos gram-negatív kampilobaktériumra, Escherichiára, staphylococcusokra, szalmonellára és klebsiellára.

A "Gentamicin" gyógyszer (tabletták vagy oldatok), amikor a szervezetbe kerül, elpusztítja a fertőző ágenseket sejtszinten. Mint minden aminoglikozid, ez is megzavarja a patogén mikroorganizmusok fehérjeszintézisét. Ennek eredményeként az ilyen baktériumok elveszítik a további szaporodási képességüket, és nem tudnak elterjedni a szervezetben.

Az érintett fertőző betegségekre antibiotikumot írnak fel különféle rendszerekés szervek:

• agyhártyagyulladás;
• hashártyagyulladás;
• prosztatagyulladás;
• gonorrea;
• osteomyelitis;
• hólyaggyulladás;
• pyelonephritis;
• endometritisz;
• pleurális empiéma;
• bronchitis, tüdőgyulladás;

A "Gentamicin" gyógyszer nagyon keresett az orvostudományban. Meggyógyíthatja a betegeket a súlyos légúti és húgyúti fertőzésekből. Ezt az eszközt a peritoneumot, csontokat érintő fertőző folyamatokhoz ajánlott, puha szövetek vagy bőr.

Az aminoglikozidok nem önterápiára szolgálnak. Ne felejtse el, mit vegyen fel szükséges antibiotikum Csak szakképzett orvos tudja. Ezért ne öngyógyítson. Bízza egészségét a szakemberekre!

Aminoglikozidok széles hatásspektrummal és baktériumölő hatással bírnak.

Aminoglikozidok kötődése egy specifikus receptorfehérjéhez a riboszóma 30S alegységén és az mRNS információ leolvasásának megzavarása a riboszóma felismerési régióján. Ez más aminosavak hibás beépüléséhez vezet a peptidbe, és idegen, nem működő fehérjék képződéséhez vezet.

1. generáció - sztreptomicin, neomicin, kanamicin

2. generáció - gentamicin

3. generáció – tobramicin, szizomicin, amikacin

4. generáció - izepamicin

Aminoglikozidok. Alkalmazási mód

Alkalmazza intramuszkulárisan, intravénásan, lokálisan, inhalálva, külsőleg napi 1-4 alkalommal. Erősen poláris, lipidekben rosszul oldódik, gyakorlatilag nem szívódik fel. Nem hatolnak be a sejtek belsejébe, és képesek átjutni a placenta, a vese és a középfül gáton, ahol koncentrációjuk 10-szer magasabb, mint a vérben. Az aminoglikozidok jól felszívódnak a bőrön keresztül, és kis területekre alkalmazzák.

A cselekvés spektruma

Escherichia, Klebsiella, Salmonella, Proteus, Yersinia, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Brucella, tularémia, pestis kórokozója. Mycobacterium tuberculosis - sztrepto, kanamicin, dizentériás amőbák, leishmania, Trichomonas - neomicin. A második és harmadik generáció elnyomja a Pseudomonas aeruginosa-t. 4. generáció - Listeria, Citrobacter, Acinetobacter.

Használati javallatok

• baciláris vérhas,
• szalmonellózis,
• műtét előtti időszak a béltisztításhoz - neo, kanamicin,
• hashártyagyulladás,
• epehólyag-gyulladás,
• vérmérgezés,
• bonyolult húgyúti fertőzések,
• osteomyelitis, tuberkulózis,
• sebfertőzés,
• égési sérüléseket.

A baktériumok nagy ellenállással rendelkeznek az aminoglikozidokkal szemben - 15, 10 és 3 bakteriális enzim pusztítja el őket.

Az aminoglikozidok mellékhatásai

Ototoxicitás (fül toxicitás) Egy év alatti gyermekeknek tilos aminoglikozidok használata, nefrotoxicitás (toxikus hatás a vesére), neuromuszkuláris blokád légzésdepresszióval.

Allergiás reakciók, neurotoxicitás - polyneuritis, felszívódási zavar orálisan, dysbacteriosis.

A használat ellenjavallatai

terhesség, myasthenia gravis, hallás- és vesekárosodás.

Tartalom [Show]

Az új, széles hatásspektrumú antibiotikumok, például a fluorokinolonok, cefalosporinok megjelenése a farmakológiai piacon oda vezetett, hogy az orvosok rendkívül ritkán írnak fel aminoglikozidokat (gyógyszereket). Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek listája meglehetősen kiterjedt, és olyan jól ismert gyógyszereket tartalmaz, mint a Penicillin, Gentamicin, Amikacin. A mai napig az aminoglikozid gyógyszerek a legnépszerűbbek az intenzív osztályokon és a sebészeti osztályokon.

Az aminoglikozidok olyan gyógyszerek (az alábbiakban felsoroljuk a gyógyszereket), amelyek félszintetikus vagy természetes eredetűek. Ennek az antibiotikum-csoportnak gyors és erőteljes baktericid hatása van a szervezetre.

A gyógyszerek széles hatásspektrummal rendelkeznek. Antimikrobiális aktivitásuk kifejezett a gram-negatív baktériumokkal szemben, de jelentősen csökken a gram-pozitív mikroorganizmusok elleni küzdelemben. Az aminoglikozidok pedig teljesen hatástalanok az anaerobok ellen.

Ez a gyógyszercsoport kiváló baktericid hatást fejt ki annak köszönhetően, hogy visszafordíthatatlanul gátolja a fehérjeszintézist az érzékeny mikroorganizmusokban a riboszóma szintjén. A gyógyszerek a szaporodó és alvó sejtek ellen egyaránt hatásosak. Az antibiotikumok aktivitásának mértéke teljes mértékben a beteg vérszérumában való koncentrációjuktól függ.

Az aminoglikozidok csoportját ma meglehetősen korlátozottan használják. Ennek oka ezeknek a gyógyszereknek a magas toxicitása. Az ilyen gyógyszerek leggyakrabban a veséket és a hallószerveket érintik.

Ezen szerek fontos jellemzője, hogy nem tudnak behatolni egy élő sejtbe. Így az aminoglikozidok teljesen tehetetlenek az intracelluláris baktériumok elleni küzdelemben.

Ezeket az antibiotikumokat széles körben használják, mint fentebb említettük, a sebészeti gyakorlatban. És ez nem véletlen. Az orvosok hangsúlyozzák az aminoglikozidok számos előnyét.

A kábítószerek testre gyakorolt ​​hatása a következő pozitív aspektusokkal rendelkezik:

• magas antibakteriális aktivitás;
• fájdalmas reakció hiánya (injekcióval);
• az allergia ritka előfordulása;
• a szaporodó baktériumok elpusztításának képessége;
• fokozott terápiás hatás béta-laktám antibiotikumokkal kombinálva;
• magas aktivitás a veszélyes fertőzések elleni küzdelemben.

A fent leírt előnyök mellett azonban ennek a gyógyszercsoportnak vannak hátrányai is.

Az aminoglikozidok hátrányai:

• a gyógyszerek alacsony aktivitása oxigén hiányában vagy savas környezetben;
• a fő anyag rossz behatolása a testfolyadékokba (epe, cerebrospinális folyadék, köpet);
• számos mellékhatás előfordulása.

Számos osztályozás létezik.

Így, figyelembe véve az aminoglikozidok orvosi gyakorlatba történő bevezetésének sorrendjét, a következő generációkat különböztetik meg:

1. A fertőző betegségek leküzdésére használt első gyógyszerek a Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin voltak.
2. A második generáció modernebb aminoglikozidokat (gyógyszereket) tartalmaz. A gyógyszerek listája: „Gentamicin”, „Tobramycin”, „Sizomycin”, „Netilmicin”.
3. Ebbe a csoportba tartoznak a félszintetikus gyógyszerek, például az Amikacin és az Izepamicin.

Az aminoglikozidokat a hatásspektrumuk és a rezisztencia előfordulása alapján némileg eltérően osztályozzák.

A gyógyszerek generációi a következők:

1. Az 1. csoportba a következő gyógyszerek tartoznak: „Streptomycin”, „Kanamycin”, „Monomycin”, „Neomycin”. Ezek a gyógyszerek segítenek a tuberkulózis kórokozói és néhány atipikus baktérium elleni küzdelemben. Azonban sok Gram-negatív mikroorganizmussal és staphylococcussal szemben tehetetlenek.

2. Az aminoglikozidok második generációjának képviselője a Gentamicin gyógyszer. Kiváló antibakteriális aktivitása jellemzi.

3. Jobb gyógyszerek. Magas antibakteriális aktivitással rendelkeznek. Ez az aminoglikozidok (gyógyszerek) harmadik generációja, amelyet Klebisiella, Enterobacter és Pseudomonas aeruginosa ellen alkalmaznak. A gyógyszerek listája a következő:

- "szizomicin";

- "amikacin";

- „Tobramicin”;

- "Netilmicin".

4. A negyedik csoportba tartozik az „Izepamicin” gyógyszer. Megkülönböztethető a Cytobacter, Aeromonas és Nocardia elleni hatékony küzdelem további képessége.

Az orvosi gyakorlatban egy másik osztályozást dolgoztak ki. A betegség klinikai képétől, a fertőzés természetétől és az alkalmazás módjától függően gyógyszerek alkalmazásán alapul.

Az aminoglikozidok osztályozása a következő:

1. Szisztémás expozícióra szolgáló gyógyszerek, parenterálisan (injekcióval) juttatva a szervezetbe. A súlyos formában előforduló, opportunista anaerob mikroorganizmusok által kiváltott bakteriális gennyes fertőzések kezelésére a következő gyógyszereket írják fel: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Az obligát kórokozókon alapuló veszélyes monoinfekciók kezelése akkor hatékony, ha a terápia részét képezi a „Streptomycin” és a „Gentomycin” gyógyszerek. A mycobacteriosisban az „Amikacin”, „Streptomycin”, „Kanamycin” gyógyszerek kiváló segítséget nyújtanak.
2. Olyan gyógyszerek, amelyeket kizárólag belsőleg használnak speciális indikációkra. Ezek a következők: „Paromycin”, „Neomycin”, „Monomycin”.
3. Helyi használatra szánt gyógyszerek. Gennyes bakteriális fertőzések kezelésére használják a fül-orr-gégészetben és a szemészetben. A Gentamicin, Framycetin, Neomycin és Tobramycin gyógyszereket helyi hatásokra fejlesztették ki.

Az aminoglikozidok alkalmazása javasolt a legkülönfélébb aerob gram-negatív kórokozók elpusztítására. A gyógyszerek monoterápiaként alkalmazhatók. Gyakran kombinálják béta-laktámokkal.

Az aminoglikozidokat a következők kezelésére írják fel:

• különböző lokalizációjú kórházi fertőzések;
• gennyes posztoperatív szövődmények;
• intraabdominális fertőzések;
• vérmérgezés;
• fertőző endocarditis;
• súlyos formákban előforduló pyelonephritis;
• fertőzött égési sérülések;
• bakteriális gennyes meningitis;
• tuberkulózis;
• veszélyes fertőző betegségek (pestis, brucellózis, tularemia);
• Gram-negatív baktériumok által okozott szeptikus ízületi gyulladás;
• Húgyúti fertőzések;
• szemészeti betegségek: blepharitis, bakteriális keratitis, conjunctivitis, keratoconjunctivitis, uveitis, dacryocystitis;
• fül-orr-gégészeti betegségek: külső otitis, rhinopharyngitis, rhinitis, sinusitis;
• protozoális fertőzések.

Sajnos az e kategóriájú gyógyszerekkel végzett terápia során a beteg számos nemkívánatos hatást tapasztalhat. A gyógyszerek fő hátránya a magas toxicitás. Éppen ezért csak orvos írhat fel aminoglikozidokat a betegnek.

A mellékhatások a következők lehetnek:

1. Ototoxicitás. A betegek halláskárosodásra, csengetésre és zajra panaszkodnak. Gyakran fültorlódást jeleznek. Leggyakrabban az ilyen reakciókat időseknél figyelték meg, olyan embereknél, akik kezdetben halláskárosodásban szenvednek. Hasonló reakciók alakulnak ki hosszú távú kezelésben vagy nagy dózisú betegeknél.
2. Nefrotoxicitás. A betegnél erős szomjúság alakul ki, a vizelet mennyisége megváltozik (növekszik vagy csökkenhet), emelkedik a vér kreatininszintje, csökken a glomeruláris filtráció. Hasonló tünetek jellemzőek a veseelégtelenségben szenvedőkre.
3. Neuromuszkuláris blokád. Néha a légzés depresszióssá válik a terápia során. Egyes esetekben a légzőizmok bénulása is megfigyelhető. Általában az ilyen reakciók neurológiai betegségben vagy károsodott vesefunkcióban szenvedő betegekre jellemzőek.
4. Vestibuláris rendellenességek. A koordináció elvesztésében és szédülésben nyilvánulnak meg. Nagyon gyakran ilyen mellékhatások jelentkeznek, amikor a betegnek a Streptomycin gyógyszert írják fel.
5. Neurológiai rendellenességek. Paresztézia és encephalopathia jelentkezhet. Néha a terápiát a látóideg károsodása kíséri.

Nagyon ritkán az aminoglikozidok allergiás reakciókat, például bőrkiütést okoznak.

A leírt gyógyszerek használatára vonatkozóan bizonyos korlátozások vonatkoznak. Leggyakrabban az aminoglikozidok (amelyek nevét fent adtuk) ellenjavallt a következő patológiák vagy állapotok esetén:

• egyéni túlérzékenység;
• károsodott vese kiválasztási funkció;
• hallászavarok;
• súlyos neutropéniás reakciók kialakulása;
• vestibularis rendellenességek;
• myasthenia gravis, botulizmus, parkinsonizmus;
• depressziós légzés, kábulat.

Ezenkívül nem használhatók kezelésre, ha a beteg kórtörténetében negatív reakció szerepel az ebbe a csoportba tartozó bármely gyógyszerre.

Nézzük a legnépszerűbb aminoglikozidokat.

A gyógyszer kifejezett bakteriosztatikus, baktericid és tuberkulózis elleni hatással rendelkezik az emberi szervezetre. Nagyon aktív a sok Gram-pozitív és Gram-negatív baktérium elleni küzdelemben. Ezt jelzi a használati utasítás az „Amikacin” gyógyszerről. Az injekciók hatékonyak a staphylococcusok, streptococcusok, pneumococcusok, szalmonella, E. coli és mycobacterium tuberculosis kezelésében.

A gyógyszer nem képes felszívódni a gyomor-bél traktuson keresztül. Ezért csak intravénásan vagy intramuszkulárisan alkalmazzák. A hatóanyag legmagasabb koncentrációja a vérszérumban 1 óra elteltével figyelhető meg. A pozitív terápiás hatás 10-12 óráig tart. Ennek a tulajdonságnak köszönhetően az injekciókat naponta kétszer hajtják végre.

• tüdőgyulladás, hörghurut, tüdőtályogok;
• a peritoneum fertőző betegségei (hashártyagyulladás, hasnyálmirigy-gyulladás, kolecisztitisz);
• húgyúti betegségek (cystitis, urethritis, pyelonephritis);
• bőrpatológiák (fekélyes elváltozások, égési sérülések, felfekvések, fertőzött sebek);
• osteomyelitis;
• agyhártyagyulladás, szepszis;
• tuberkulózis fertőzések.

Ezt a gyógyszert gyakran a műtét okozta szövődmények kezelésére használják.

A gyógyszer alkalmazása a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban megengedett. Ezt a tényt megerősíti az "Amikacin" gyógyszer használati utasítása. Ezt a gyógyszert gyermekek számára az élet első napjaitól lehet felírni.

Az adagokat kizárólag az orvos határozza meg, a beteg életkorától és testtömegétől függően.

1. A beteg súlyának 1 kg-jára (felnőttek és gyermekek egyaránt) 5 mg gyógyszernek kell lennie. Ezzel a rendszerrel 8 óra elteltével egy második injekciót adnak be.
2. Ha 7,5 mg gyógyszert vesznek be 1 kg testtömegre, akkor az injekciók közötti intervallum 12 óra.
3. Kérjük, vegye figyelembe, hogy a használati utasítás hogyan javasolja az Amikacin használatát újszülöttek számára. A most született gyermekeknél az adagot a következőképpen számítják ki: 1 kg - 7,5 mg. Ebben az esetben az injekciók közötti intervallum 18 óra.
4. A terápia időtartama 7 nap (intravénás injekcióval) vagy 7-10 nap (intramuszkuláris injekcióval) lehet.

Ez a gyógyszer antimikrobiális hatásában hasonló az Amikacinhoz. Ugyanakkor vannak olyan esetek, amikor a "Netilmicin" nagyon hatékony volt azokkal a mikroorganizmusokkal szemben, amelyekre a fent leírt gyógyszer nem volt hatásos.

A gyógyszer jelentős előnnyel rendelkezik más aminoglikozidokkal szemben. Amint azt a „Netilmicin” gyógyszer használati utasítása jelzi, a gyógyszernek kisebb a nefro- és ototoxicitása. A gyógyszer kizárólag parenterális alkalmazásra szolgál.

• vérmérgezés, bakteriémia,
• Gram-negatív mikrobák által okozott fertőzések gyanúja esetén;
• a légzőrendszer, az urogenitális traktus, a bőr, az ínszalagok, az osteomyelitis fertőzései esetén;
• újszülöttek súlyos staphylococcus fertőzések (szepszis vagy tüdőgyulladás) esetén;
• seb, műtét előtti és intraperitoneális fertőzések esetén;
• sebészeti betegek posztoperatív szövődményeinek kockázata esetén;
• a gyomor-bél traktus fertőző betegségei esetén.

Ez a gyógyszer az egyik fő az antibiotikumok csoportjában. Számos mikroorganizmus ellen hat.

A penicillin hatásaira érzékeny:

• streptococcusok;
• gonococcusok;
• meningococcusok;
• pneumococcusok;
• diftéria kórokozói, lépfene, tetanusz, gáz gangréna;
• bizonyos staphylococcus-törzsek, Proteus.

Az orvosok leginkább hatékony hatást a testen intramuszkuláris injekcióval. Ilyen injekcióval 30-60 perc elteltével a penicillin gyógyszer legmagasabb koncentrációja figyelhető meg a vérben.

Aminoglikozidok penicillin sorozat kinevezésre kerülnek következő eseteket:

1. Ezekre a gyógyszerekre nagy a kereslet a szepszis kezelésében. Gonococcus, meningococcus és pneumococcus fertőzések kezelésére ajánlottak.
2. A "Penicillin" gyógyszert olyan betegeknek írják fel, akik sebészeti beavatkozáson estek át a szövődmények megelőzése érdekében.
3. A termék segít a harcban gennyes agyhártyagyulladás, agytályogok, gonorrhoea, sycosis, szifilisz. Súlyos égési sérülések és sebek esetén ajánlott.
4. A "Penicillin" gyógyszerrel történő terápiát fül- és szemgyulladásban szenvedő betegeknek írják fel.
5. A gyógyszert gócos és lebenyes tüdőgyulladás, cholangitis, cholecystitis, szeptikus endocarditis.
6. Reumában szenvedők számára ezt a gyógyszert kezelésre és megelőzésre írják fel.
7. A gyógyszert olyan újszülötteknél és csecsemőknél alkalmazzák, akiknél köldökszepszist, szepticopyémiát vagy szeptikus-toxikus betegséget diagnosztizáltak.
8. A gyógyszer a következő betegségek kezelésében szerepel: középfülgyulladás, skarlát, diftéria, gennyes mellhártyagyulladás.

Nál nél intramuszkuláris injekció a gyógyszer hatóanyaga gyorsan felszívódik a vérbe. De 3-4 óra elteltével a gyógyszer már nem látható a szervezetben. Éppen ezért a szükséges koncentráció biztosítása érdekében az injekciókat 3-4 óránként javasolt megismételni.

Kenőcs, injekciós oldat és tabletta formájában állítják elő. A gyógyszer kifejezett baktericid tulajdonságokkal rendelkezik. Káros hatást fejt ki számos Gram-negatív baktériumra, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

A "Gentamicin" gyógyszer (tabletták vagy oldatok), amikor a szervezetbe kerül, elpusztítja a fertőző ágenseket sejtszinten. Mint minden aminoglikozid, ez is megzavarja a patogén mikroorganizmusok fehérjeszintézisét. Ennek eredményeként az ilyen baktériumok elveszítik a további szaporodási képességüket, és nem tudnak elterjedni a szervezetben.

Az antibiotikumot olyan fertőző betegségekre írják fel, amelyek különböző rendszereket és szerveket érintenek:

• agyhártyagyulladás;
• hashártyagyulladás;
• prosztatagyulladás;
• gonorrea;
• osteomyelitis;
• hólyaggyulladás;
• pyelonephritis;
• endometritisz;
• pleurális empiéma;
• bronchitis, tüdőgyulladás;

A "Gentamicin" gyógyszer nagyon keresett az orvostudományban. Meggyógyíthatja a betegeket a súlyos légúti és húgyúti fertőzésekből. Ez a gyógymód a peritoneumot, csontokat, lágyszöveteket vagy bőrt érintő fertőző folyamatok esetén javasolt.

Az aminoglikozidok nem önterápiára szolgálnak. Ne felejtse el, hogy csak szakképzett orvos tudja kiválasztani a szükséges antibiotikumot. Ezért ne öngyógyítson. Bízza egészségét a szakemberekre!

Az aminoglikozidok félszintetikus vagy természetes eredetű antibiotikumok. Baktériumölő hatásúak, elpusztítják a rájuk érzékenyeket patogén mikroorganizmusok. Az aminoglikozidok terápiás hatékonysága magasabb, mint a béta-laktám antibiotikumok. A klinikai gyakorlatban súlyos, immungátlással járó fertőzések kezelésére alkalmazzák.

Az aminoglikozidokat a szervezet jól tolerálja anélkül, hogy allergiát okoznának, de nagyfokú toxicitásuk van. Az aminoglikozidok csak aerob körülmények között okozzák a kórokozók pusztulását, az anaerob baktériumokkal szemben hatástalanok. Ez a csoport több félszintetikus és körülbelül egy tucat természetes antibiotikumot foglal magában, amelyeket aktinomycetákból állítanak elő.

Manapság az aminoglikozid antibiotikumok többféle osztályozása létezik: az antimikrobiális hatás spektruma szerint, a rezisztencia kialakulásának jellemzői szerint. hosszú távú használat a gyógyszer szedése, ha a terápia során csökkenés következik be vagy teljesen megszűnik terápiás hatás gyógyszert, a beadás időpontjától függően klinikai gyakorlat.

Az egyik legnépszerűbb osztályozást I.B. Mihajlov, a „tankönyv” szerzője Klinikai farmakológia" Az aminoglikozidok hatásspektrumán, valamint a baktériumok aminoglikozidokkal szembeni rezisztenciájának és toleranciájának jellemzőin alapul. Ebből a csoportból az antibakteriális gyógyszerek (a továbbiakban ABP) 4 generációját (generációját) azonosította. Az aminoglikozid antibiotikumok a következők:

• 1. - sztreptomicin, kanamicin, neomicin, paromomicin;
• 2. - gentamicin;
• 3. - tobramicin, szizomicin, amikacin;
• 4 p-e – izepamicin.

A klinikai gyakorlatba való bevezetés időpontja és az alkalmazási területek alapján a következő osztályozás javasolt:

• 1. generációs gyógyszerek. A Mycobacterium tuberculosis komplex csoportba tartozó mikobaktériumok ellen alkalmazzák, amelyek a tuberkulózis kórokozói. Az első generációs gyógyszerek kevésbé aktívak a staphylococcusok és a gram-negatív flóra ellen. BAN BEN modern orvosság gyakorlatilag már nem használják, mert elavultak.
• 2. generációs gyógyszerek. A második csoport képviselője a gentamicin, amely rendkívül aktív a Pseudomonas aeruginosa ellen. Bevezetése az antibiotikum-rezisztens baktériumtörzsek megjelenésének köszönhető.
• 3. generációs gyógyszerek. A 3. generációs aminoglikozidok baktericid hatást fejtenek ki Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa és Serratia ellen
• 4. generációs gyógyszerek. Az izepamicin nocardiosis, agytályogok, agyhártyagyulladás, urológiai betegségek, gennyes fertőzések és szepszis kezelésére javallt.

Az utolsó generációkat akkor találták ki, amikor ismertté váltak molekuláris mechanizmusok rezisztenciát és specifikus enzimeket fedeztek fel, amelyek inaktiválják az antimikrobiális gyógyszert.

A modern gyógyszeripar számos antibiotikumot gyárt, amelyeket a gyógyszertárakban a következő márkaneveken forgalmaznak:

1	Amikaball
2	Amikacin
3	Amikacin-Fiola
4	Amikacin-Verein
5	Amikacin-szulfát
6	Amikin
7	Amycositis
8	Bramitob
9	Brulamycin
10	Vero-Netilmicin
11	Garamicin
12	Gentamicin
13	Gentamicin-AKOS
14	Gentamicin-K
15	Gentamicin-Ferein
16	Gentamicin-szulfát
17	Gentamicin-szulfát 0,08 g
18	Gentamicin-szulfát oldatos injekció 4%
19	Gentamicin kenőcs 0,1%
20	Dilaterol
21	Isofra
22	Kanamycin
23	Kanamicin-sav-szulfát
24	Kanamicin-szulfát
25	Kanamicin-szulfát sav
26	Kirin
27	Lykatsin
28	Nebtsin
29	Neomicin
30	Neomicin-szulfát
31	Netilmicin Protech
32	Netilmicin-szulfát
33	Netromycin
34	Nettavisk
35	Nettatsin
36	Szelemicin
37	Sztreptomicin
38	Streptomicin-szulfát
39	Toby
40	Toby Podhaler
41	Tobramicin
42	Tobramicin-Gobbi
43	Tobratsin-ADS
44	Tobrex
45	Tobrex 2X
46	Tobriss
47	Tobropt
48	Tobrosopt
49	Trobitsin
50	Farciklin
51	Hematsin

A legtöbb népszerű drogok alább tárgyaljuk.

Fehér por, intramuszkulárisan beadva. Nincs szaga.

• Javallatok: primer tuberkulózis komplex, donovanosis, brucellózis.
• Jelentkezés: egyénileg. Intramuszkulárisan, intratracheálisan, aeroszol formájában.
• Mellékhatások: proteinuria, hematuria, apnoe, ideggyulladás, székletzavarok, látóideg gyulladás, bőrkiütések.
• A sztreptomicin terápia során figyelemmel kell kísérni a vestibularis készülék állapotát és a húgyúti rendszer működését.
• A kiválasztó rendszer patológiáiban szenvedő betegek esetében a megengedett napi bevitel egészséges ember, csökkentik.
• A kapreomicinnel való egyidejű alkalmazás növeli az oto kialakulásának kockázatát toxikus hatás. Izomrelaxánsokkal kombinálva a neuromuszkuláris átvitel blokkolva van.

Aeroszol vagy kenőcs külső használatra. Homogén konzisztencia.

• Fertőző eredetű bőrbetegségek, kelések, impetigo, fagyási és égési sérülések esetén javasolt.
• Az üveget ajánlatos felrázni. Permetezze a terméket az érintett bőrre három másodpercig. Az eljárást naponta egy-három alkalommal megismételjük. A gyógyszert körülbelül egy hétig használják.
• Mellékhatások: allergia, viszketés, csalánkiütés, duzzanat.
• Fontos, hogy kerüljük a szembe és nyálkahártyákkal való érintkezést. Ne lélegezze be a kipermetezett terméket.
• A gentamicinnel és a kolisztinnel való hosszú távú kombináció fokozott toxikus hatásokhoz vezet.

• Tuberkulózis, bélgyulladás, vastagbélgyulladás, kötőhártya-gyulladás, gyulladások és fekélyes elváltozások szaruhártya.
• Szájon át történő bevétel esetén egyszeri adag felnőtteknél nem lehet több egy grammnál. Vesepótló kezelés során 2 g. az anyagokat fél liter dializátum-oldatban feloldjuk.
• Javallatok: hiperbilirubinémia, felszívódási zavar, székletzavarok, fokozott gázképződés, vérszegénység, thrombocytopenia, fejfájás, izomérzékenység csökkenés, epilepszia, koordinációs zavar, könnyezés, szomjúság, hyperemia, láz, Quincke-ödéma.
• Szigorúan tilos a sztreptomicinnel, gentamicinnel, florimicinnel kombinált alkalmazás. A kanamicin-terápia alatt szintén nem javasolt diuretikumok szedése.
• Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél β-laktám antibiotikumokkal kombinálva a kanamicin inaktiválódik.

Oldat intramuszkuláris beadásra.

• Javallatok: epehólyag-gyulladás, angiocholitis, pyelonephritis, cystitis (link az alábbi cikkre), tüdőgyulladás, pyothorax, hashártyagyulladás, szepszis. Sebek, égési sérülések, fulmináns fekélyes pyoderma, furunculosis okozta fertőző elváltozások, pattanás stb.
• Egyedileg választják ki, figyelembe véve a betegség súlyosságát, a fertőzés helyét és a kórokozó érzékenységét.
• Oldal hatások: hányinger, hányás, csökkent hemoglobin-koncentráció, oliguria, halláskárosodás, angioödéma, bőrkiütések.
• Óvatosan alkalmazza Parkinson-kórban.
• Nál nél egyidejű használat indometacinnal a biológiai folyadékok vagy a testszövetek tisztításának sebessége csökken.
• Az inhalációs fájdalomcsillapítók és a gentamicin növelik a neuromuszkuláris blokád kialakulásának kockázatát.

Inhalációs és injekciós oldat.

• Kezelésére: szepszis, gyulladás agyhártya, szív- és érrendszeri és húgyúti fertőzések, légúti betegségek.
• Egyéni megközelítést írnak elő a fertőzés genezisétől, a betegség súlyosságától és a személy életkorától függően.
• Oldal hatások: a vesztibuláris apparátus diszfunkciója, hányinger, fájdalmas érzések az injekció beadásának helyén a vérplazma kalcium-, kálium- és magnéziumtartalmának csökkenése.
• Az antimikrobiális kezelés előnyeinek meg kell haladniuk a kialakulásának kockázatát mellékhatások a következő esetekben: vesebetegeknél, halláskárosodásban, remegés bénulásban.
• Diuretikumokkal és izomrelaxánsokkal történő egyidejű alkalmazása nem javasolt.

Por az oldat elkészítéséhez.

• Alkalmazása: hashártyagyulladás, újszülöttek vérmérgezése, központi fertőzések idegrendszerés a mozgásszervi rendszer, gennyes mellhártyagyulladás, kelések.
• Az adagokat egyénileg állítják be. A felnőttek maximális napi adagja másfél gramm.
• Emelkedett testhőmérséklet, álmosság, gyenge koncentráció, vestibularis zavarok.
• Óvatosan alkalmazza a betegek kezelésében idiopátiás szindróma parkinsonizmus.
• Az adagolási rendet akkor kell módosítani, amikor krónikus betegségek vese
• Ellenjavallat az összes aminoglikozid antibiotikummal szembeni érzékenység a keresztallergia kialakulásának kockázata miatt.
• A dietil-éter amikacinnal kombinálva légzésdepresszióhoz vezet.

Az amikacint nem szabad vitaminkomplexek szedése közben bevenni.

Injekció.

• Nozokomiális tüdőgyulladás, bronchitis, akut diffúz gennyes gyulladás sejtterek, posztoperatív szövődmények, vérfertőzés.
• Dózis: egyénileg kell kiválasztani, figyelembe véve a mikroorganizmusok gyógyszerrel szembeni érzékenységét, a beteg testtömegét és a húgyúti rendszer állapotát. Elfogadható árfolyam napi fogyasztás nem haladhatja meg a másfél grammot. A kezelés időtartama öt naptól két hétig terjed.
• Mellékhatások: megnövekedett kreatinin és nem fehérje nitrogéntartalmú vegyületek szintje a vérszérumban.
• Erythemás és pszoriázisos kiütések.
• Az izepamicin kezelést abba kell hagyni, ha arra hajlamos allergiás reakciók aminoglikozidokhoz.
• Az izepamicin és a neuromuszkuláris blokkolók kombinációja tele van a légzőizmok bénulásával.
• A penicillin gyógyszerekkel való együttes alkalmazás nem kívánatos a két antibiotikum kölcsönös aktivitásvesztése miatt.

Oldatos injekció.

• Baktériumok a vérben, újszülötteknél a szervezet általános fertőzése, fertőzött égési sérülések, húgycsőgyulladás, méhnyak méhnyakgyulladása.
• Felnőttek esetében a napi adag 5 mg/kg. Az adagolás gyakorisága nem több, mint napi háromszor.
• Lehetséges hatások: fájdalom az injekció beadásának helyén, hányás, vérszegénység, a vér minőségi összetételének megváltozása. Kábítószeres betegség, óvatosan használja botulizmus esetén.
• Az antiherpesz és a diuretikumok fokozzák a neurotoxikus hatást.

A sztreptomicin az első antibiotikum az aminoglikozidok csoportjából. A múlt század 40-es éveiben tenyésztették ki a streptomycete radiata gombából. A Streptomyces nemzetség a legnagyobb ABP szintetizáló nemzetség, és több mint 50 éve használják antibakteriális gyógyszerek ipari előállításában.

Streptomyces coelicolor, amelyből sztreptomicint szintetizáltak.

Az újonnan felfedezett sztreptomicin, amelynek hatásmechanizmusa a kórokozó sejtben a fehérjeszintézis gátlásával függ össze, befolyásolja a mikroorganizmusban zajló oxidatív folyamatokat, és gyengíti annak szénhidrát-anyagcseréjét. Az aminoglikozid antibiotikumok olyan gyógyszerek, amelyeket közvetlenül a penicillin antibiotikumok után kezdtek termelni. Néhány évvel később a farmakológia bemutatta a kanamicint a világnak.

Az antibiotikum-terápia korszakának hajnalán a sztreptomicint és a penicillint számos fertőző betegség kezelésére írták fel, amelyek a modern orvostudományban nem tekinthetők aminoglikozid gyógyszerek felírásának indikációinak. Az ellenőrizetlen használat rezisztens törzsek és keresztrezisztencia kialakulását váltotta ki. A keresztrezisztencia a mikroorganizmusok azon képessége, hogy több, hasonló hatásmechanizmusú antibiotikum anyaggal szemben rezisztensek legyenek.

Ezt követően a sztreptomicint csak a tuberkulózis specifikus kemoterápiájának részeként kezdték alkalmazni. A terápiás tartomány szűkülése a vesztibuláris apparátusra gyakorolt ​​negatív hatásával, a hallással és a vesekárosodásban megnyilvánuló toxikus hatásokkal függ össze.

Amikacin kapcsolódó negyedik generáció, tartalék gyógyszernek számít. Kifejezett hatása van, de tolerálható, ezért csak a betegek nagyon kis százalékának írják fel.

Aminoglikozid antibiotikumokat néha akkor írnak fel, ha a diagnózis nem egyértelmű, és vegyes etiológiájú gyanú merül fel. A diagnózis megerősítést nyer, ha sikeres kezelés betegség. Az aminoglikozid terápiát a következő betegségek esetén alkalmazzák:

• kriptogén szepszis;
• a szívbillentyű-készülék szövetének fertőző károsodása;
• agyhártyagyulladás, amely traumás agysérülés és sürgős idegsebészeti beavatkozás szövődményeként fordul elő;
• neutropéniás láz;
• nozokomiális tüdőgyulladás;
• a vesemedence, a kelyhek és a vese parenchyma fertőző elváltozásai;
• intraabdominális fertőzések;
• diabéteszes láb szindróma;
• a csontvelő, a csont kompakt része, a periosteum, valamint a környező lágyszövetek gyulladása;
• fertőző ízületi gyulladás;
• brucellózis;
• a szaruhártya gyulladása;
• tuberkulózis.

A posztoperatív fertőzéses és gyulladásos szövődmények megelőzésére antibakteriális gyógyszereket adnak be. Aminoglikozidok nem alkalmazhatók a kezelés során közösségben szerzett tüdőgyulladás. Ennek oka az antibiotikumok Streptococcus pneumoniae elleni aktivitásának hiánya.

A gyógyszer parenterális adagolását nozokomiális tüdőgyulladás esetén alkalmazzák. Nem teljesen helyes aminoglikozidok felírása vérhas és szalmonellózis esetén, mivel ezek a kórokozók a sejteken belül lokalizálódnak, és ez az antibiotikum-csoport csak aerob körülmények jelenlétében aktív a célbaktériumban. A staphylococcusok ellen aminoglikozidok alkalmazása nem tanácsos. Alternatív megoldás a kevésbé mérgező antimikrobiális szerek. Ugyanez vonatkozik a húgyúti fertőzésekre is.

Ha hajlamos az allergiás reakciókra, a glükokortikoszteroidokat tartalmazó adagolási formák hatékonyak.

Az aminoglikozidok megfelelő beadását a következőknek kell kísérniük:

• az adagolás szigorú kiszámítása, figyelembe véve az életkort, az általános egészségi állapotot, a krónikus betegségeket, a fertőzés lokalizációját stb.
• az adagolási rend betartása, a gyógyszer adagjai közötti intervallumok;
• az adagolás módjának helyes megválasztása;
• koncentráció diagnosztika farmakológiai szer vérben;
• a kreatinin szintjének ellenőrzése a vérplazmában. Koncentrációja a veseműködés fontos mutatója.
• akumetria lebonyolítása, hallásélesség mérése, hallásérzékenység meghatározása a hang hullámok különböző frekvenciák.

A mellékhatások előfordulása az antibiotikum-terápia hűséges kísérője. Ennek a farmakológiai csoportnak a rendellenességeket okozó képessége miatt élettani funkciók test. Az ilyen magas szintű toxicitás a következőket okozza:

• a hallóelemző csökkent érzékenysége, idegen hangok a fülben, fülledtség érzése;
• vesekárosodás, amely a nefronokon (a szerv szerkezeti és funkcionális egységén) keresztül a folyadék glomeruláris filtrációjának sebességének csökkenésében, a vizelet minőségi és mennyiségi változásában nyilvánul meg.
• fejfájás, szédülés, motoros zavarok vagy ataxia. Ezek a mellékhatások különösen az időseknél jelentkeznek.
• letargia, erővesztés, fáradtság, akaratlan izom-összehúzódások, a szájban való érzékelés elvesztése.
• neuromuszkuláris rendellenességek, légzési nehézségek, egészen az e fiziológiai folyamatért felelős izmok teljes bénulásáig. A mellékhatás fokozódik az antibiotikumok kombinált alkalmazása miatt gyógyszereket, amelyek csökkentik a vázizmok tónusát. Az aminoglikozidokkal végzett antimikrobiális terápia során nem kívánatos citrált vér átömlesztése, amelyhez nátrium-citrátot adnak, ami megakadályozza az alvadást.

Az anamnézisben szereplő túlérzékenység és allergiás reakciókra való hajlam ellenjavallatok az ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszer szedésére. Ennek oka az esetleges kereszt-túlérzékenység.

Az aminoglikozidok szisztémás alkalmazása a következő patológiákra korlátozódik:

• a test kiszáradása;
• autointoxicatióval járó súlyos veseelégtelenség és megnövekedett tartalom nitrogéntartalmú anyagcseretermékek vérében;
• a vestibulocochlearis ideg károsodása;
• myasthenia;
• Parkinson kór.

Újszülöttek, koraszülöttek és idősek aminoglikozidos kezelését nem alkalmazzák.

A tablettákban lévő aminoglikozidok kevésbé hatékonyak, mint az ampullákban. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy az injekciós formáknak nagyobb a biológiai hozzáférhetősége.

Az aminoglikozidok fő előnye, hogy klinikai hatékonyságuk nem az állandó koncentráció fenntartásán, hanem azon múlik maximális koncentráció, ezért elég naponta egyszer beadni őket.

Az aminoglikozidok erősek antimikrobiális szerek, amelynek a magzatra gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták teljesen. Ismeretes, hogy átjutnak a placenta gáton, nefrotoxikus hatást fejtenek ki, és bizonyos esetekben metabolikus átalakulásokon mennek keresztül a magzat szerveiben és szöveteiben.

Az antibiotikumok koncentrációja magzatvízés a köldökzsinórvér elérheti a kritikus szintet. A sztreptomicin annyira agresszív, hogy néha teljes kétoldalú veleszületett süketséghez vezet. Az aminoglikozidok terhesség alatti alkalmazása csak akkor indokolt, ha az összes kockázatot összehasonlítják, és a létfontosságú indikációknak megfelelően.

Az aminoglikozidok bejutnak az anyatejbe. Jack Newman amerikai gyermekorvos „Myths about szoptatás„Azt állítja, hogy az anya által bevitt termék mennyiségének tíz százaléka behatol az anyatejbe. Úgy véli, hogy az ilyen minimális adagok nem jelentenek veszélyt a születendő baba életére és egészségére. A gyermekorvosok azonban nyomatékosan javasolják az antibiotikumos kezelés mellőzését a szoptatás alatt, hogy elkerüljék a szövődményeket.

Van még kérdése? Kap ingyenes konzultáció azonnal orvos!

A gombra kattintva weboldalunk egy speciális oldalára jut, amelyen egy visszajelzési űrlap található az Önt érdeklő profil szakemberével.

Ingyenes orvosi konzultáció

Az aminoglikozidok csoportja az antibiotikumok kategóriájába tartozik, amelyekkel az orvosok széles körű tapasztalatot halmoztak fel a használatukban. A gyógyszerek az érzékeny mikroorganizmusok széles skáláját tartalmazzák, és hatékonyak monoterápiában vagy más antibiotikumokkal kombinálva. Nem csak arra használják konzervatív kezelés belső szervek, de a sebészeten, urológián, szemészeten, fül-orr-gégészeten is. Ugyanakkor egyes baktériumok stabilitása és a mellékhatások lehetősége meghatározza a gyógyszerválasztás körültekintő megközelítésének szükségességét, az ellenjavallatok azonnali azonosítását és a nemkívánatos hatások kialakulásának figyelemmel kísérését.

Az antimikrobiális hatás spektruma

Az aminoglikozid-készítmények jellemzője az aerob baktériumok elleni nagy aktivitásuk.

A Gram-negatív enterobacteriaceae érzékeny:

• coli;
• Proteus;
• Klebsiela;
• enterobacter;
• fogazás.

Szintén megfigyelhető a viszonylag nem fermentáló Gram-negatív rudak hatékonysága: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

A legtöbb staphylococcus (gram-pozitív cocci) szintén érzékeny ezekre a gyógyszerekre. Klinikailag legjelentősebb hatás a Staphylococcus aureus és a Staphylococcus epidermidis ellen jelentkezik.

Ugyanakkor az aminoglikozidok nem hatnak az oxigénmentes körülmények között élő mikroorganizmusokra (anaerobokra). Baktériumok, amelyek képesek behatolni az emberi sejtekbe, elrejtőzve a természetes elől védelmi rendszerek, szintén érzéketlenek az aminoglikozidokra. A meticillinrezisztens staphylococcusok az antibiotikumokkal szemben is rezisztensek. Ezért alkalmazásuk nem tanácsos pneumococcusok, anaerobok (bacteroides, clostridia), legionella, chlamydia, szalmonella, shigella okozta fertőzések esetén.

Modern rendszerezés

Az „aminoglikozidok” elnevezés az antibiotikumok e csoportjának adott aminocukrok jelenlétét a molekulában, amelyek glikozidos kötéseken keresztül kapcsolódnak más szerkezeti elemekhez.

Különféle osztályozási megközelítések léteznek. A legszélesebb körben használt gyártási módszereken és mikrobiális spektrumon alapulnak.

A baktériumflóra érzékenységétől és rezisztenciájától függően az aminoglikozidok 4 generációját különböztetjük meg.

Az aminoglikozidok osztályozása és a gyógyszerek listája:

• 1. generáció: sztreptomicin, neomicin, monomicin, kanamicin;
• 2. generáció: gentamicin;
• 3. generáció: amikacin, netilmicin, szisomicin, tobramicin;
• 4. generáció: izepamicin.

A spektinomicint szintén aminoglikozidok közé sorolják. Ez egy természetes antibiotikum, amelyet a Streptomyces baktériumok termelnek.

Az érzékeny mikrobák általános spektruma mellett minden generációnak megvannak a maga sajátosságai. Így a mycobacterium tuberculosis érzékeny az 1. generációs gyógyszerekre, különösen a sztreptomicinre és a kanamicinre, az amikacin pedig hatékony az atipikus mikobaktériumokkal szemben. A sztreptomicin aktív a pestisfertőzés, a tularémia, a brucellózis és az enterococcusok kórokozói ellen. A monomicin kevésbé hatásos a staphylococcusokkal szemben, de aktívabb protozoák jelenlétében.

Ha az 1. generációs gyógyszerek hatástalanok a Pseudomonas aeruginosa ellen, akkor más antibiotikumok nagyon hatékonyak ezzel a mikrobával szemben.

A 3. generáció jelentősen kiterjeszti az antimikrobiális hatás spektrumát.

A leghatékonyabb:

• Pseudomonas aeruginosa;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• coli.

Az egyik leghatékonyabb gyógyszer, amely az aminoglikozidok teljes csoportjában alacsony mikrobiális rezisztenciával rendelkezik, az amikacin.

Az amikacin a választott gyógyszer, ha sürgősen terápiát kell felírni, amíg meg nem kapják a betegséget okozó mikrobák spektrumának és érzékenységének vizsgálatát.

A 4. generáció az izepamicint tartalmazza. Hatékony a Citrobacter, Listeria, Aeromonas, Nocardia ellen. Nemcsak aerob fertőzések, hanem anaerob, mikroaerofil (a környezet alacsony oxigéntartalmát igénylő) flórával is használható.

A spektinomicin jellemzője a gonorrhoea kórokozójával szembeni magas klinikai hatékonysága. Még azok a gonococcusok is érzékenyek erre az antibiotikumra, amelyek rezisztensek a hagyományosan alkalmazott penicillinekre. Más antibakteriális szerekkel szembeni allergia esetén is használható.

Eredetük alapján a drogokat természetes és félszintetikusra osztják. Mind a csoport első képviselőjét (sztreptomicint), mind a neomicint, kanamicint és tobramicint az aktinomyceták (sugárzó gombák) termelik. Gentamicin – mikromonospóra gombák. Ezen antibakteriális szerek kémiai átalakításával kapjuk félszintetikus antibiotikumok: amikacin, netilmicin, izepamicin.

A klinikai hatékonyság kialakulásának mechanizmusai

Az aminoglikozidok olyanok baktericid antibiotikumok. Az érzékeny mikroorganizmusokra hatva a gyógyszerek teljesen megfosztják életképességüktől. A hatásmechanizmus a bakteriális riboszómák fehérjeszintézisének megsértésének köszönhető.

Az aminoglikozidokkal végzett kezelés hatását a következők határozzák meg:

• érzékeny kórokozók spektruma;
• a szövetekben való eloszlás és az emberi testből történő kiválasztódás jellemzői;
• poszt-antibiotikus hatás;
• más antibiotikumokkal való szinergizáció képessége;
• kialakult a mikroorganizmusok rezisztenciája.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek antibakteriális hatása annál jelentősebb, minél magasabb a gyógyszer tartalma a vérszérumban.

Az antibiotikum utáni jelenség növeli hatékonyságukat: a baktériumok szaporodása csak a gyógyszerrel való érintkezés megszűnése után bizonyos idő elteltével indul újra. Ez segít csökkenteni a terápiás dózisokat.

Ezen gyógyszerek pozitív tulajdonsága, hogy növelik a kezelés hatását, amikor közös használat penicillin és cefalosporin antibiotikumokkal, összehasonlítva az egyes gyógyszerek külön-külön történő alkalmazásával. Ezt a jelenséget szinergizmusnak nevezik, és ebben az esetben számos aerob mikrobával kapcsolatban figyelhető meg - Gram-negatív és Gram-pozitív.

Az aminoglikozid antibiotikumok hosszú használatának ideje alatt (a múlt század 40-es évei óta) jelentős számú mikroorganizmusban alakult ki velük szembeni rezisztencia, amely kialakulhat vagy természetes. Az anaerob körülmények között létező baktériumok természetesen ellenállóak. Az intracelluláris transzportrendszerük nem képes a gyógyszermolekulát a célponthoz juttatni.

A szerzett rezisztencia kialakulásának mechanizmusai:

• a mikrobiális enzimek hatása az antibiotikum molekulára, módosítva és megfosztva az antimikrobiális aktivitástól;
• a permeabilitás csökkenése sejtfal gyógyszermolekulához;
• a riboszóma fehérje célpontjának szerkezetében bekövetkezett változás, amelyet az antibiotikum befolyásol.

Jelenleg a mikroorganizmusok rezisztenciát szereztek az 1. és 2. generáció legtöbb aminoglikozidjával szemben. Ugyanakkor a más generációk gyógyszereire lényegesen alacsonyabb rezisztencia jellemző, ami előnyösebbé teszi a felhasználást.

Klinikai alkalmazási kör

Használata súlyos, szisztémás fertőzések esetén javasolt. Leggyakrabban béta-laktámokkal (cefalosporinokkal, glikopeptidekkel), anti-anaerob szerekkel (linkozamidokkal) együtt írják fel.

Fő használati javallatok:

• szepszis, beleértve a neutropenia hátterét is;
• fertőző endocarditis;
• osteomyelitis;
• a hasüreg és a medence komplikált fertőzései (peritonitis, tályogok);
• kórházban szerzett tüdőgyulladás, beleértve a lélegeztetőgépes tüdőgyulladást is;
• fertőzések húgyúti rendszer gennyképződés bonyolítja (paranephritis, carbuncle és apostomatosis a vese, pyelonephritis);
• agyhártyagyulladás (poszttraumás, posztoperatív);
• gennyes folyamatok a neutropenia hátterében.

Ezt az antibiotikum-csoportot fertőző betegségek kezelésére is használják.

A leghatékonyabb a következő használata:

• sztreptomicin (pestis, tularémia, brucellózis, tuberkulózis ellen);
• gentamicin (tularemia kezelésére);
• kanamicin (tuberkulózis kezelésére).

Az aminoglikozid antibiotikumok beadásának különböző módjait alkalmazzák a fertőzés forrásának helyétől és a kórokozó jellemzőitől függően: intramuszkulárisan, intravénásan, tablettákban. A gyógyszer nyirokrendszerbe és endotracheálisan történő beadását a szűk terápiás ablak miatt sokkal ritkábban alkalmazzák.

A vastagbél kiterjedt műtétei előtt a helyi patogén mikroflórát a lehető legnagyobb mértékben el kell pusztítani. Ehhez neomicin és kanamicin tablettákat használnak, gyakran makrolidokkal (eritromicinnel) kombinálva.

Szemészetben használható a szem kötőhártyájának, a sclera-nak és a szaruhártya bakteriális elváltozásainak helyi kezelésére. Különleges adagolási formákat használnak - fülcseppés kenőcsök. Általában hormonális gyulladáscsökkentő szerrel egyidejűleg. Például gentamicin betametazonnal.

Az aminoglikozidok szűk terápiás ablakkal rendelkeznek, vagyis a minimális terápiás koncentráció és a mellékhatásokat okozó koncentráció közötti intervallum.

Az aminoglikozidok használatára vonatkozó alapvető szabályok listája:

• az adagot a beteg testtömege, életkora és vesefunkciós állapota alapján számítják ki;
• az adagolás módja a kóros fókusz helyétől függ;
• a gyógyszeradagolási rendet szigorúan betartják;
• az antibiotikum koncentrációját a vérben folyamatosan ellenőrizni kell;
• a kreatininszintet 3-5 naponta egyszer ellenőrizzük;
• Hallásvizsgálatot végeznek a kezelés előtt (ha lehetséges) és után (kötelező).

Az aminoglikozidokat rövid tanfolyamokon alkalmazzák. Átlagosan 7-10 nap. Szükség esetén a gyógyszereket hosszabb ideig (legfeljebb 14 napig) adják be. Emlékeztetni kell azonban arra, hogy a gyógyszerek hosszú távú alkalmazása esetén a mellékhatások valószínűbbek.

Nemkívánatos hatások

Az aminoglikozidok rendkívül hatékonyak és meglehetősen mérgező antibiotikumok. Használatuk még érzékeny mikroorganizmus jelenlétében sem mindig lehetséges.

Fő ellenjavallatok:

• allergiás reakciók korábbi használatból;
• súlyos veseelégtelenség;
• a halló- és vesztibuláris rendszer károsodása;
• idegvégződések károsodása gyulladásos természetű(neuritis) és izomszövet (myasthenia gravis);
• terhesség bármely szakaszában;
• szoptatási időszak.

Terhesség alatt a használata csak egészségügyi okokból lehetséges. Szoptatáskor a gyógyszerek befolyásolhatják a baba bélmikroflóráját, és mérgező hatást gyakorolhatnak a növekvő szervezetre.

Az aminoglikozidok csoportjába tartozó gyógyszereknek számos káros hatása van:

• toxikus hatás a hallószervre és a vesztibuláris készülékre;
• negatív hatással van veseszövet, a vizelet szűrési folyamatának romlása;
• az idegrendszer megzavarása;
• allergiás reakciók.

A toxikus hatások kifejezettebbek gyermekeknél és időseknél. A Gentamicin nem javasolt 14 év alatti gyermekek számára. Speciális javallatokra és óvatosan alkalmazható újszülötteknél és koraszülötteknél. Az ilyen gyermekeknél a vesék funkcionális aktivitása csökken, ami ahhoz vezet éles növekedés a gyógyszerek toxicitása.

Idős betegeknél is nagy a valószínűsége a nem kívánt hatásoknak. Ezeknél a betegeknél még megőrzött vesefunkció esetén is lehetséges a fülre gyakorolt ​​toxikus hatás. Az adagolást a beteg életkorától függően módosítani kell.

A gyógyszerek hatásának jellemzői az ENT szervekre

Az aminoglikozidok legkifejezettebb negatív hatása az ENT szervekre a szisztémás alkalmazás esetén. Az ototoxicitás meredeken növekszik a korábbi fülpatológiával. A teljes egészség hátterében azonban visszafordíthatatlan változások is kialakulhatnak.

Az ENT-szervek betegségeinek aminoglikozidjait használják helyi terápia. A jelentős felszívódás hiánya csökkenti a toxicitás valószínűségét. Alkalmaz fülkenőcs, spray-k helyi használatra. A gyógyszerek csak aminoglikozidot (framicetint) tartalmaznak, vagy más gyógyszerekkel kombinálva. Gyógyszer A Sofradex framycetinből, gramicidinből (polipeptid antibiotikum) áll, hormonális gyógyszer dexametazon.

Az aminoglikozid-készítmények helyi alkalmazására vonatkozó javallatok listája:

• akut nasopharyngitis;
• krónikus rhinitis;
• az orrmelléküregek betegségei;
• otitis externa.

Alkalmazása a sebészeti fül-orr-gégészetben is lehetséges megelőzés céljából bakteriális szövődmények műtétek után.

Az aminoglikozidok ototoxicitását az határozza meg, hogy képesek felhalmozódni a belső fül folyadékaiban.

A szőrsejtek (a hallás- és egyensúlyszerv fő receptor struktúrái) károsodása a teljes pusztulásig a teljes süketség fokozatos kialakulását okozza. Ebben az esetben a hallás örökre elveszik.

A vesztibuláris apparátus tevékenysége is megszakad. Szédülés jelenik meg, a mozgások koordinációja romlik, a járás stabilitása csökken. Az amikacin parenterálisan alkalmazva a legkevésbé mérgező, a neomicin a legmérgezőbb.

Így az aminoglikozidok széles körben alkalmazhatók a modern klinikai gyógyászatban. Ezenkívül biztonságukat a beteg átfogó vizsgálata, a megfelelő kezelési rend és a gyógyszer szedésének módja határozza meg. Az aminoglikozidok fül-orr-gégészeti megbetegedések kezelésében való alkalmazásának lehetőségét az orvosnak minden esetben egyedileg kell eldöntenie. átfogó elemzés a betegség természete és természete, életkora, hallás- és egyensúlyi állapota, a test egésze.

Az aminoglikozidok közé tartozik az antibiotikumok egy csoportja, amelyet hasonló szerkezet, hatáselv és nagyfokú toxicitás jellemez. Az aminoglikozid gyógyszerek egyértelmű antimikrobiális tulajdonságokkal rendelkeznek, és aktívak a gram-pozitív és gram-negatív baktériumok ellen.

Az alkalmazási területtől és a rezisztencia kialakulásának gyakoriságától függően a gyógyszerek négy generációját különböztetik meg. Nézzük meg a fő jellemzőket, és adjunk egy listát az aminoglikozid gyógyszerek nevéről.

Első generációs gyógyszerek

A tuberkulózis kórokozói és egyes atipikus baktériumok elleni terápiában alkalmazzák. A gyógyszerek tehetetlenek a staphylococcusokkal és a legtöbb gram-negatív baktériummal szemben. Most gyakorlatilag nem használják őket.

Második generációs aminoglikozidok

Az aminoglikozid antibiotikumok második csoportjának képviselője a Gentamicin gyógyszer, amely aktívabb, mint az előző gyógyszercsoport.

Harmadik generációs aminoglikozidok

A harmadik generációs szerek hatásspektruma hasonló a Gentamicinéhez, de hatékonyabbak az Enterobacter, Klebisiella és Pseudomonas aeruginosa ellen. Ez a csoport a következőket tartalmazza:

Ebbe a csoportba tartozik az Izepamicin antibiotikum, amely emellett képes a nocardia, a Cytobacter és az Aeromonas elleni küzdelemre.

Az ezekkel a gyógyszerekkel végzett kezelés során a beteg számos nemkívánatos eseményt tapasztalhat. A gyógyszerek fő hátránya a toxicitás. A következő megnyilvánulásokban nyilvánul meg:

1. Ototoxicitás, amely a hallásélesség csökkenéséhez, fülzúgáshoz és teltségérzethez vezet.
2. Nefrotoxikus hatás, melynek jelei a szomjúságérzet, a vizelet mennyiségének változása és a glomeruláris filtráció csökkenése.
3. A mozgáskoordináció romlása, szédülés, ami különösen az idősekre jellemző.
4. Az idegrendszer részéről a száj zsibbadása, viszketés, gyengeség, fejfájás, görcsös rángatózás, álmosság.
5. A neuromuszkuláris blokád tüneteinek megjelenése, amely a légzési funkciók romlásában és a légzésért felelős izmok bénulásáig nyilvánul meg, növeli a kockázatot az aminoglikozid antibiotikumok izomrelaxánsokkal és érzéstelenítőkkel párhuzamosan történő alkalmazása, valamint citráttartalmú vérátömlesztés esetén.

Az allergiás reakció jelei meglehetősen ritkán fordulnak elő.

A farmakológiai csoport leírása

Az aminoglikozidok csoportjába tartozó antibiotikumok

Az aminoglikozidok csoportja a nevüket egy közös szerkezeti elem - aminocukrok - molekulájában kapta. glikozidos kötéssel kapcsolódik az aglikon részhez.

Az aminoglikozid antibiotikumokat az Actinomyces (sztreptomicin, neomicin stb.) és a Micromonospora (gentamicin stb.) nemzetség sugárzó gombái termelik. Az amikacin antibiotikumot félszintetikus úton nyertük.

Ennek az antibiotikum-csoportnak az első képviselőjét, a sztreptomicint S.A. Waksman amerikai mikrobiológus fedezte fel 1944-ben, amiért kapott egy Nóbel díj az orvostudományban.

Az aminoglikozid antibiotikumok baktericid hatást fejtenek ki a mikroorganizmusokra. Meg kell jegyezni, hogy a baktericid hatás intenzitása egyenesen arányos koncentrációjukkal.

A gyógyszerek hatásmechanizmusa azon a képességen alapul, hogy visszafordíthatatlanul gátolják a fehérjeszintézist egy mikrobiális sejtben.

A klinikai gyakorlatban jelenleg használt antibiotikumok aminoglikozid csoportja három gyógyszergenerációra oszlik:

Az aminoglikozidok farmakológiai csoportjának leírása .

Első generációs cefalosporinok Cefalosporinok Oxacillin-nátriumsó Karbenicillin-dinátriumsó Cefalexin Cefalotin Zinnat Zinacef Második generációs cefalosporinok Ampicillin-trihidrát Ampicillin-nátriumsó Benzilpenicillin-nátrium-só Benzilpenicillin-nátrium-só Az-Bicillin-nátrium-só Benzilpenicillin-nátrium-só Benzilpenicillin-Pentascillin-5 illin Félszintetikus penicillinek Fenoximetilpenicillin Ceclor Harmadik generációs cefalosporinok Tetraciklin-hidroklorid Természetes tetraciklinek Metaciklin-hidroklorid Doxiciklin-hidroklorid Tuberkulózis elleni antibiotikumok Kanamicin-monoszulfát Cikloszerin Florimicin-szulfát Kanamicin-szulfát Félszintetikus tetraciklinek Ericiklin Cefspan Cephobid Cedex Kefadim Negyedik generációs tetraciklin Cefalosporinok Oletetrin tetraciklin készítmény Eritromicin Első generációs aminoglikozidok Risztomicin-szulfát Risztomicin Fusidin-nátrium Monomicin Neomicin-szulfát Streptosalusid Streptomycin-sulfate Streptomycin-kalcium-klorid komplex Prefusin Fusidin készítmények Heliomycin kenőcs Egyéb antibiotikumok Linkomicin-hidroklorid Dalatsin Gramicidin C Gramicidin paszta Polimixin M-szulfát Polimixin B-szulfát Polimixin B-szulfát Polymixin-B-szulfát-szuzumcin-szulfát-polimixin-levaccin-aminoglikoziminok második generációs arate Levomycetin Levomycetin készítmények egyszerű kompozíció Syntomycin liniment Macropen Rulid Sumamed Oleandomycin-foszfát Fastin kenőcs Levosin Félszintetikus aminoglikozidok Trobitsin Szizomycin-szulfát Gentamicin-szulfát Amikacin Kloramfenikol kombinált készítményei Levomekol Levovinizol aeroszol Iruksol csoport kenőcs Lincomycin kenőcs

PAMBA.RU tm. A kemoterápiás szerek jegyzéke
© Copyright 2007-2013 Pamba.ru. Minden jog fenntartva.

Az új, széles hatásspektrumú antibiotikumok, például a fluorokinolonok, cefalosporinok megjelenése a farmakológiai piacon oda vezetett, hogy az orvosok rendkívül ritkán írnak fel aminoglikozidokat (gyógyszereket). Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek listája meglehetősen kiterjedt, és olyan jól ismert gyógyszereket tartalmaz, mint a Penicillin, Gentamicin, Amikacin. A mai napig az aminoglikozid gyógyszerek a legnépszerűbbek az intenzív osztályokon és a sebészeti osztályokon.

A gyógyszerek széles hatásspektrummal rendelkeznek. Antimikrobiális aktivitásuk kifejezett a gram-negatív baktériumokkal szemben, de jelentősen csökken a gram-pozitív mikroorganizmusok elleni küzdelemben. Az aminoglikozidok pedig teljesen hatástalanok az anaerobok ellen.

Ez a gyógyszercsoport kiváló baktericid hatást fejt ki annak köszönhetően, hogy visszafordíthatatlanul gátolja a fehérjeszintézist az érzékeny mikroorganizmusokban a riboszóma szintjén. A gyógyszerek a szaporodó és alvó sejtek ellen egyaránt hatásosak. Az antibiotikumok aktivitásának mértéke teljes mértékben a beteg vérszérumában való koncentrációjuktól függ.

Az aminoglikozidok csoportját ma meglehetősen korlátozottan használják. Ennek oka ezeknek a gyógyszereknek a magas toxicitása. Az ilyen gyógyszerek leggyakrabban a veséket és a hallószerveket érintik.

Ezen szerek fontos jellemzője, hogy nem tudnak behatolni egy élő sejtbe. Így az aminoglikozidok teljesen tehetetlenek az intracelluláris baktériumok elleni küzdelemben.

Előnyök és hátrányok

Ezeket az antibiotikumokat széles körben használják, mint fentebb említettük, a sebészeti gyakorlatban. És ez nem véletlen. Az orvosok hangsúlyozzák az aminoglikozidok számos előnyét.

A kábítószerek testre gyakorolt ​​hatása a következő pozitív aspektusokkal rendelkezik:

• magas antibakteriális aktivitás;
• fájdalmas reakció hiánya (injekcióval);
• az allergia ritka előfordulása;
• a szaporodó baktériumok elpusztításának képessége;
• fokozott terápiás hatás béta-laktám antibiotikumokkal kombinálva;
• magas aktivitás a veszélyes fertőzések elleni küzdelemben.

A fent leírt előnyök mellett azonban ennek a gyógyszercsoportnak vannak hátrányai is.

Az aminoglikozidok hátrányai:

• a gyógyszerek alacsony aktivitása oxigén hiányában vagy savas környezetben;
• a fő anyag rossz behatolása a testfolyadékokba (epe, cerebrospinális folyadék, köpet);
• számos mellékhatás előfordulása.

A gyógyszerek osztályozása

Számos osztályozás létezik.

Így, figyelembe véve az aminoglikozidok orvosi gyakorlatba történő bevezetésének sorrendjét, a következő generációkat különböztetik meg:

1. A fertőző betegségek leküzdésére használt első gyógyszerek a Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin voltak.
2. A második generáció modernebb aminoglikozidokat (gyógyszereket) tartalmaz. A gyógyszerek listája: „Gentamicin”, „Tobramycin”, „Sizomycin”, „Netilmicin”.
3. Ebbe a csoportba tartoznak a félszintetikus gyógyszerek, például az Amikacin és az Izepamicin.

Az aminoglikozidokat a hatásspektrumuk és a rezisztencia előfordulása alapján némileg eltérően osztályozzák.

A gyógyszerek generációi a következők:

1. Az 1. csoportba a következő gyógyszerek tartoznak: „Streptomycin”, „Kanamycin”, „Monomycin”, „Neomycin”. Ezek a gyógyszerek segítenek a tuberkulózis kórokozói és néhány atipikus baktérium elleni küzdelemben. Azonban sok Gram-negatív mikroorganizmussal és staphylococcussal szemben tehetetlenek.

2. Az aminoglikozidok második generációjának képviselője a Gentamicin gyógyszer. Kiváló antibakteriális aktivitása jellemzi.

3. Jobb gyógyszerek. Magas antibakteriális aktivitással rendelkeznek. Ez az aminoglikozidok (gyógyszerek) harmadik generációja, amelyet Klebisiella, Enterobacter és Pseudomonas aeruginosa ellen alkalmaznak. A gyógyszerek listája a következő:

- "szizomicin";

- "amikacin";

- „Tobramicin”;

- "Netilmicin".

4. A negyedik csoportba tartozik az „Izepamicin” gyógyszer. Megkülönböztethető a Cytobacter, Aeromonas és Nocardia elleni hatékony küzdelem további képessége.

Az orvosi gyakorlatban egy másik osztályozást dolgoztak ki. A betegség klinikai képétől, a fertőzés természetétől és az alkalmazás módjától függően gyógyszerek alkalmazásán alapul.

Az aminoglikozidok osztályozása a következő:

1. Szisztémás expozícióra szolgáló gyógyszerek, parenterálisan (injekcióval) juttatva a szervezetbe. A súlyos formában előforduló, opportunista anaerob mikroorganizmusok által kiváltott bakteriális gennyes fertőzések kezelésére a következő gyógyszereket írják fel: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Az obligát kórokozókon alapuló veszélyes monoinfekciók kezelése akkor hatékony, ha a terápia részét képezi a „Streptomycin” és a „Gentomycin” gyógyszerek. A mycobacteriosisban az „Amikacin”, „Streptomycin”, „Kanamycin” gyógyszerek kiváló segítséget nyújtanak.
2. Olyan gyógyszerek, amelyeket kizárólag belsőleg használnak speciális indikációkra. Ezek a következők: „Paromycin”, „Neomycin”, „Monomycin”.
3. Helyi használatra szánt gyógyszerek. Gennyes bakteriális fertőzések kezelésére használják a fül-orr-gégészetben és a szemészetben. A Gentamicin, Framycetin, Neomycin és Tobramycin gyógyszereket helyi hatásokra fejlesztették ki.

Használati javallatok

Az aminoglikozidok alkalmazása javasolt a legkülönfélébb aerob gram-negatív kórokozók elpusztítására. A gyógyszerek monoterápiaként alkalmazhatók. Gyakran kombinálják béta-laktámokkal.

Az aminoglikozidokat a következők kezelésére írják fel:

• különböző lokalizációjú kórházi fertőzések;
• gennyes posztoperatív szövődmények;
• intraabdominális fertőzések;
• vérmérgezés;
• fertőző endocarditis;
• súlyos formákban előforduló pyelonephritis;
• fertőzött égési sérülések;
• bakteriális gennyes meningitis;
• tuberkulózis;
• veszélyes fertőző betegségek (pestis, brucellózis, tularemia);
• Gram-negatív baktériumok által okozott szeptikus ízületi gyulladás;
• Húgyúti fertőzések;
• szemészeti betegségek: blepharitis, bakteriális keratitis, conjunctivitis, keratoconjunctivitis, uveitis, dacryocystitis;
• fül-orr-gégészeti betegségek: külső otitis, rhinopharyngitis, rhinitis, sinusitis;
• protozoális fertőzések.

Mellékhatások

Sajnos az e kategóriájú gyógyszerekkel végzett terápia során a beteg számos nemkívánatos hatást tapasztalhat. A gyógyszerek fő hátránya a magas toxicitás. Éppen ezért csak orvos írhat fel aminoglikozidokat a betegnek.

A mellékhatások a következők lehetnek:

1. Ototoxicitás. A betegek halláskárosodásra, csengetésre és zajra panaszkodnak. Gyakran fültorlódást jeleznek. Leggyakrabban az ilyen reakciókat időseknél figyelték meg, olyan embereknél, akik kezdetben halláskárosodásban szenvednek. Hasonló reakciók alakulnak ki hosszú távú kezelésben vagy nagy dózisú betegeknél.
2. Nefrotoxicitás. A betegnél erős szomjúság alakul ki, a vizelet mennyisége megváltozik (növekszik vagy csökkenhet), emelkedik a vér kreatininszintje, csökken a glomeruláris filtráció. Hasonló tünetek jellemzőek a veseelégtelenségben szenvedőkre.
3. Neuromuszkuláris blokád. Néha a légzés depresszióssá válik a terápia során. Egyes esetekben a légzőizmok bénulása is megfigyelhető. Általában az ilyen reakciók neurológiai betegségben vagy károsodott vesefunkcióban szenvedő betegekre jellemzőek.
4. Vestibuláris rendellenességek. A koordináció elvesztésében és szédülésben nyilvánulnak meg. Nagyon gyakran ilyen mellékhatások jelentkeznek, amikor a betegnek a Streptomycin gyógyszert írják fel.
5. Neurológiai rendellenességek. Paresztézia és encephalopathia jelentkezhet. Néha a terápiát a látóideg károsodása kíséri.

Nagyon ritkán az aminoglikozidok allergiás reakciókat, például bőrkiütést okoznak.

Ellenjavallatok

A leírt gyógyszerek használatára vonatkozóan bizonyos korlátozások vonatkoznak. Leggyakrabban az aminoglikozidok (amelyek nevét fent adtuk) ellenjavallt a következő patológiák vagy állapotok esetén:

• egyéni túlérzékenység;
• károsodott vese kiválasztási funkció;
• hallászavarok;
• súlyos neutropéniás reakciók kialakulása;
• vestibularis rendellenességek;
• myasthenia gravis, botulizmus, parkinsonizmus;
• depressziós légzés, kábulat.

Ezenkívül nem használhatók kezelésre, ha a beteg kórtörténetében negatív reakció szerepel az ebbe a csoportba tartozó bármely gyógyszerre.

Nézzük a legnépszerűbb aminoglikozidokat.

"amikacin"

A gyógyszer kifejezett bakteriosztatikus, baktericid és tuberkulózis elleni hatással rendelkezik az emberi szervezetre. Nagyon aktív a sok Gram-pozitív és Gram-negatív baktérium elleni küzdelemben. Ezt jelzi a használati utasítás az „Amikacin” gyógyszerről. Az injekciók hatékonyak a staphylococcusok, streptococcusok, pneumococcusok, szalmonella, E. coli és mycobacterium tuberculosis kezelésében.

A gyógyszer nem képes felszívódni a gyomor-bél traktuson keresztül. Ezért csak intravénásan vagy intramuszkulárisan alkalmazzák. A hatóanyag legmagasabb koncentrációja a vérszérumban 1 óra elteltével figyelhető meg. A pozitív terápiás hatás 10-12 óráig tart. Ennek a tulajdonságnak köszönhetően az injekciókat naponta kétszer hajtják végre.

• tüdőgyulladás, hörghurut, tüdőtályogok;
• a peritoneum fertőző betegségei (hashártyagyulladás, hasnyálmirigy-gyulladás, kolecisztitisz);
• húgyúti betegségek (cystitis, urethritis, pyelonephritis);
• bőrpatológiák (fekélyes elváltozások, égési sérülések, felfekvések, fertőzött sebek);
• osteomyelitis;
• agyhártyagyulladás, szepszis;
• tuberkulózis fertőzések.

Ezt a gyógyszert gyakran a műtét okozta szövődmények kezelésére használják.

A gyógyszer alkalmazása a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban megengedett. Ezt a tényt megerősíti az "Amikacin" gyógyszer használati utasítása. Ezt a gyógyszert gyermekek számára az élet első napjaitól lehet felírni.

Az adagokat kizárólag az orvos határozza meg, a beteg életkorától és testtömegétől függően.

1. A beteg súlyának 1 kg-jára (felnőttek és gyermekek egyaránt) 5 mg gyógyszernek kell lennie. Ezzel a rendszerrel 8 óra elteltével egy második injekciót adnak be.
2. Ha 7,5 mg gyógyszert vesznek be 1 kg testtömegre, akkor az injekciók közötti intervallum 12 óra.
3. Kérjük, vegye figyelembe, hogy a használati utasítás hogyan javasolja az Amikacin használatát újszülöttek számára. A most született gyermekeknél az adagot a következőképpen számítják ki: 1 kg - 7,5 mg. Ebben az esetben az injekciók közötti intervallum 18 óra.
4. A terápia időtartama 7 nap (intravénás injekcióval) vagy 7-10 nap (intramuszkuláris injekcióval) lehet.

"Netilmicin"

Ez a gyógyszer antimikrobiális hatásában hasonló az Amikacinhoz. Ugyanakkor vannak olyan esetek, amikor a "Netilmicin" nagyon hatékony volt azokkal a mikroorganizmusokkal szemben, amelyekre a fent leírt gyógyszer nem volt hatásos.

A gyógyszer jelentős előnnyel rendelkezik más aminoglikozidokkal szemben. Amint azt a „Netilmicin” gyógyszer használati utasítása jelzi, a gyógyszernek kisebb a nefro- és ototoxicitása. A gyógyszer kizárólag parenterális alkalmazásra szolgál.

• vérmérgezés, bakteriémia,
• Gram-negatív mikrobák által okozott fertőzések gyanúja esetén;
• a légzőrendszer, az urogenitális traktus, a bőr, az ínszalagok, az osteomyelitis fertőzései esetén;
• újszülöttek súlyos staphylococcus fertőzések (szepszis vagy tüdőgyulladás) esetén;
• seb, műtét előtti és intraperitoneális fertőzések esetén;
• sebészeti betegek posztoperatív szövődményeinek kockázata esetén;
• a gyomor-bél traktus fertőző betegségei esetén.

"Penicillin"

Ez a gyógyszer az egyik fő az antibiotikumok csoportjában. Számos mikroorganizmus ellen hat.

A penicillin hatásaira érzékeny:

• streptococcusok;
• gonococcusok;
• meningococcusok;
• pneumococcusok;
• diftéria, lépfene, tetanusz, gáz gangréna kórokozói;
• bizonyos staphylococcus-törzsek, Proteus.

Az orvosok megjegyzik a leghatékonyabb hatást a szervezetre, ha intramuszkulárisan adják be. Ilyen injekcióval 30-60 perc elteltével a penicillin gyógyszer legmagasabb koncentrációja figyelhető meg a vérben.

A penicillin sorozat aminoglikozidjait a következő esetekben írják fel:

1. Ezekre a gyógyszerekre nagy a kereslet a szepszis kezelésében. Gonococcus, meningococcus és pneumococcus fertőzések kezelésére ajánlottak.
2. A "Penicillin" gyógyszert olyan betegeknek írják fel, akik sebészeti beavatkozáson estek át a szövődmények megelőzése érdekében.
3. A termék segít a gennyes agyhártyagyulladás, az agytályogok, a gonorrhoea, a sycosis és a szifilisz elleni küzdelemben. Súlyos égési sérülések és sebek esetén ajánlott.
4. A "Penicillin" gyógyszerrel történő terápiát fül- és szemgyulladásban szenvedő betegeknek írják fel.
5. A gyógyszert fokális és lebenyes tüdőgyulladás, cholangitis, epehólyag-gyulladás és szeptikus endocarditis kezelésére használják.
6. Reumában szenvedők számára ezt a gyógyszert kezelésre és megelőzésre írják fel.
7. A gyógyszert olyan újszülötteknél és csecsemőknél alkalmazzák, akiknél köldökszepszist, szepticopyémiát vagy szeptikus-toxikus betegséget diagnosztizáltak.
8. A gyógyszer a következő betegségek kezelésében szerepel: középfülgyulladás, skarlát, diftéria, gennyes mellhártyagyulladás.

Intramuszkulárisan beadva a gyógyszer hatóanyaga gyorsan felszívódik a vérbe. De 3-4 óra elteltével a gyógyszer már nem látható a szervezetben. Éppen ezért a szükséges koncentráció biztosítása érdekében az injekciókat 3-4 óránként javasolt megismételni.

A "Gentamicin" gyógyszer

Kenőcs, injekciós oldat és tabletta formájában állítják elő. A gyógyszer kifejezett baktericid tulajdonságokkal rendelkezik. Káros hatást fejt ki számos Gram-negatív baktériumra, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

A "Gentamicin" gyógyszer (tabletták vagy oldatok), amikor a szervezetbe kerül, elpusztítja a fertőző ágenseket sejtszinten. Mint minden aminoglikozid, ez is megzavarja a patogén mikroorganizmusok fehérjeszintézisét. Ennek eredményeként az ilyen baktériumok elveszítik a további szaporodási képességüket, és nem tudnak elterjedni a szervezetben.

Az antibiotikumot olyan fertőző betegségekre írják fel, amelyek különböző rendszereket és szerveket érintenek:

• agyhártyagyulladás;
• hashártyagyulladás;
• prosztatagyulladás;
• gonorrea;
• osteomyelitis;
• hólyaggyulladás;
• pyelonephritis;
• endometritisz;
• pleurális empiéma;
• bronchitis, tüdőgyulladás;

A "Gentamicin" gyógyszer nagyon keresett az orvostudományban. Meggyógyíthatja a betegeket a súlyos légúti és húgyúti fertőzésekből. Ez a gyógymód a peritoneumot, csontokat, lágyszöveteket vagy bőrt érintő fertőző folyamatok esetén javasolt.

Az aminoglikozidok nem önterápiára szolgálnak. Ne felejtse el, hogy csak szakképzett orvos tudja kiválasztani a szükséges antibiotikumot. Ezért ne öngyógyítson. Bízza egészségét a szakemberekre!

Az aminoglikozidok félszintetikus vagy természetes eredetű antibiotikumok. Baktericid hatásúak és elpusztítják a rájuk érzékeny kórokozó mikroorganizmusokat. Az aminoglikozidok terápiás hatékonysága magasabb, mint a béta-laktám antibiotikumoké. A klinikai gyakorlatban súlyos, immungátlással járó fertőzések kezelésére alkalmazzák.

Az aminoglikozidokat a szervezet jól tolerálja anélkül, hogy allergiát okoznának, de nagyfokú toxicitásuk van. Az aminoglikozidok csak aerob körülmények között okozzák a kórokozók pusztulását, az anaerob baktériumokkal szemben hatástalanok. Ez a csoport több félszintetikus és körülbelül egy tucat természetes antibiotikumot foglal magában, amelyeket aktinomycetákból állítanak elő.

Az aminoglikozidok osztályozása

Manapság az aminoglikozid antibiotikumok többféle osztályozása létezik: az antimikrobiális hatás spektruma szerint, a rezisztencia kialakulásának jellemzői szerint a gyógyszer hosszú távú alkalmazása során, amikor a terápia során a terápiás hatás csökken vagy teljesen megszűnik. a gyógyszer klinikai gyakorlatba történő bevezetésének időpontja szerint.

Az egyik legnépszerűbb osztályozást I.B. Mikhailov, a „Klinikai farmakológia” című tankönyv szerzője. Az aminoglikozidok hatásspektrumán, valamint a baktériumok aminoglikozidokkal szembeni rezisztenciájának és toleranciájának jellemzőin alapul. Ebből a csoportból az antibakteriális gyógyszerek (a továbbiakban ABP) 4 generációját (generációját) azonosította. Az aminoglikozid antibiotikumok a következők:

• 1. - sztreptomicin, kanamicin, neomicin, paromomicin;
• 2. - gentamicin;
• 3. - tobramicin, szizomicin, amikacin;
• 4 p-e – izepamicin.

A klinikai gyakorlatba való bevezetés időpontja és az alkalmazási területek alapján a következő osztályozás javasolt:

• 1. generációs gyógyszerek. A Mycobacterium tuberculosis komplex csoportba tartozó mikobaktériumok ellen alkalmazzák, amelyek a tuberkulózis kórokozói. Az első generációs gyógyszerek kevésbé aktívak a staphylococcusok és a gram-negatív flóra ellen. A modern gyógyászatban gyakorlatilag már nem használják őket, mivel elavultak.
• 2. generációs gyógyszerek. A második csoport képviselője a gentamicin, amely rendkívül aktív a Pseudomonas aeruginosa ellen. Bevezetése az antibiotikum-rezisztens baktériumtörzsek megjelenésének köszönhető.
• 3. generációs gyógyszerek. A 3. generációs aminoglikozidok baktericid hatást fejtenek ki Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa és Serratia ellen
• 4. generációs gyógyszerek. Az izepamicin nocardiosis, agytályogok, agyhártyagyulladás, urológiai betegségek, gennyes fertőzések és szepszis kezelésére javallt.

A közelmúlt generációit találták fel, amikor a rezisztencia molekuláris mechanizmusai ismertté váltak, és olyan specifikus enzimeket fedeztek fel, amelyek inaktiválják az antimikrobiális gyógyszert.

Aminoglikozid készítmények: a hatóanyagok listája és főbb jellemzői

A modern gyógyszeripar számos antibiotikumot gyárt, amelyeket a gyógyszertárakban a következő márkaneveken forgalmaznak:

1	Amikaball
2	Amikacin
3	Amikacin-Fiola
4	Amikacin-Verein
5	Amikacin-szulfát
6	Amikin
7	Amycositis
8	Bramitob
9	Brulamycin
10	Vero-Netilmicin
11	Garamicin
12	Gentamicin
13	Gentamicin-AKOS
14	Gentamicin-K
15	Gentamicin-Ferein
16	Gentamicin-szulfát
17	Gentamicin-szulfát 0,08 g
18	Gentamicin-szulfát oldatos injekció 4%
19	Gentamicin kenőcs 0,1%
20	Dilaterol
21	Isofra
22	Kanamycin
23	Kanamicin-sav-szulfát
24	Kanamicin-szulfát
25	Kanamicin-szulfát sav
26	Kirin
27	Lykatsin
28	Nebtsin
29	Neomicin
30	Neomicin-szulfát
31	Netilmicin Protech
32	Netilmicin-szulfát
33	Netromycin
34	Nettavisk
35	Nettatsin
36	Szelemicin
37	Sztreptomicin
38	Streptomicin-szulfát
39	Toby
40	Toby Podhaler
41	Tobramicin
42	Tobramicin-Gobbi
43	Tobratsin-ADS
44	Tobrex
45	Tobrex 2X
46	Tobriss
47	Tobropt
48	Tobrosopt
49	Trobitsin
50	Farciklin
51	Hematsin

A legnépszerűbb gyógyszereket az alábbiakban tárgyaljuk.

Sztreptomicin

Fehér por, intramuszkulárisan beadva. Nincs szaga.

• Javallatok: primer tuberkulózis komplex, donovanosis, brucellózis.
• Jelentkezés: egyénileg. Intramuszkulárisan, intratracheálisan, aeroszol formájában.
• Mellékhatások: proteinuria, hematuria, apnoe, ideggyulladás, székletzavarok, látóideg gyulladás, bőrkiütések.
• A sztreptomicin terápia során figyelemmel kell kísérni a vestibularis készülék állapotát és a húgyúti rendszer működését.
• A kiválasztó rendszer patológiáiban szenvedő betegeknél az egészséges ember számára elfogadható napi bevitel csökken.
• A kapreomicinnel való egyidejű alkalmazás növeli az ototoxicitás kockázatát. Izomrelaxánsokkal kombinálva a neuromuszkuláris átvitel blokkolva van.

Neomicin

Aeroszol vagy kenőcs külső használatra. Homogén konzisztencia.

• Fertőző eredetű bőrbetegségek, kelések, impetigo, fagyási és égési sérülések esetén javasolt.
• Az üveget ajánlatos felrázni. Permetezze a terméket az érintett bőrre három másodpercig. Az eljárást naponta egy-három alkalommal megismételjük. A gyógyszert körülbelül egy hétig használják.
• Mellékhatások: allergia, viszketés, csalánkiütés, duzzanat.
• Fontos, hogy kerüljük a szembe és nyálkahártyákkal való érintkezést. Ne lélegezze be a kipermetezett terméket.
• A gentamicinnel és a kolisztinnel való hosszú távú kombináció fokozott toxikus hatásokhoz vezet.

Kanamycin

• Tuberkulózis, bélhurut, vastagbélgyulladás, kötőhártya-gyulladás, szaruhártya-gyulladás és fekélyes elváltozások.
• Szájon át történő bevétel esetén a felnőttek egyszeri adagja nem haladhatja meg az egy grammot. Vesepótló kezelés során 2 g. az anyagokat fél liter dializátum-oldatban feloldjuk.
• Javallatok: hiperbilirubinémia, felszívódási zavar, székletzavarok, fokozott gázképződés, vérszegénység, thrombocytopenia, fejfájás, izomérzékenység elvesztése, epilepszia, koordinációs zavar, könnyezés, szomjúság, hyperemia, láz, Quincke-ödéma.
• Szigorúan tilos a sztreptomicinnel, gentamicinnel, florimicinnel kombinált alkalmazás. A kanamicin-terápia alatt szintén nem javasolt diuretikumok szedése.
• Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél β-laktám antibiotikumokkal kombinálva a kanamicin inaktiválódik.

Gentamicin

Oldat intramuszkuláris beadásra.

• Javallatok: epehólyag-gyulladás, angiocholitis, pyelonephritis, cystitis (link az alábbi cikkre), tüdőgyulladás, pyothorax, hashártyagyulladás, szepszis. Sebek, égési sérülések, fulmináns fekélyes pyoderma, furunculosis, akne stb. által okozott fertőző elváltozások.
• Egyedileg választják ki, figyelembe véve a betegség súlyosságát, a fertőzés helyét és a kórokozó érzékenységét.
• Oldal hatások: hányinger, hányás, csökkent hemoglobin-koncentráció, oliguria, halláskárosodás, angioödéma, bőrkiütések.
• Óvatosan alkalmazza Parkinson-kórban.
• Az indometacinnal egyidejűleg történő alkalmazás esetén a biológiai folyadékok vagy a testszövetek tisztításának sebessége csökken.
• Az inhalációs fájdalomcsillapítók és a gentamicin növelik a neuromuszkuláris blokád kialakulásának kockázatát.

Tobramicin

Inhalációs és injekciós oldat.

• Kezelésére: szepszis, agyhártyagyulladás, szív- és érrendszeri és húgyúti fertőzések, légúti betegségek.
• Egyéni megközelítést írnak elő a fertőzés genezisétől, a betegség súlyosságától és a személy életkorától függően.
• Oldal hatások: a vesztibuláris apparátus diszfunkciója, hányinger, fájdalom az injekció beadásának helyén, csökkent kalcium-, kálium- és magnéziumszint a vérplazmában.
• Az antimikrobiális terápia előnyeinek meg kell haladniuk a mellékhatások kockázatát a következő esetekben: vesebetegségben, halláskárosodásban és remegés bénulásban szenvedő betegeknél.
• Diuretikumokkal és izomrelaxánsokkal történő egyidejű alkalmazása nem javasolt.

Amikacin

Por az oldat elkészítéséhez.

• Alkalmazása: hashártyagyulladás, újszülöttek vérmérgezése, központi idegrendszeri és mozgásszervi fertőzések, gennyes mellhártyagyulladás, tályogok.
• Az adagokat egyénileg állítják be. A felnőttek maximális napi adagja másfél gramm.
• Emelkedett testhőmérséklet, álmosság, gyenge koncentráció, vestibularis zavarok.
• Óvatosan alkalmazza idiopátiás parkinsonizmus szindrómában szenvedő betegek kezelésére.
• Az adagolási rendet a krónikus vesebetegséghez igazítják.
• Ellenjavallat az összes aminoglikozid antibiotikummal szembeni érzékenység a keresztallergia kialakulásának kockázata miatt.
• A dietil-éter amikacinnal kombinálva légzésdepresszióhoz vezet.

Az amikacint nem szabad vitaminkomplexek szedése közben bevenni.

Izepamicin

Injekció.

• Nosocomialis tüdőgyulladás, hörghurut, a sejtterek heveny diffúz gennyes gyulladása, posztoperatív szövődmények, vérfertőzés.
• Dózis: egyénileg kell kiválasztani, figyelembe véve a mikroorganizmusok gyógyszerrel szembeni érzékenységét, a beteg testtömegét és a húgyúti rendszer állapotát. A megengedett napi bevitel nem haladhatja meg a másfél grammot. A kezelés időtartama öt naptól két hétig terjed.
• Mellékhatások: megnövekedett kreatinin és nem fehérje nitrogéntartalmú vegyületek szintje a vérszérumban.
• Erythemás és pszoriázisos kiütések.
• Az izepamicin kezelést abba kell hagyni, ha hajlamos az aminoglikozidokkal szembeni allergiás reakciókra.
• Az izepamicin és a neuromuszkuláris blokkolók kombinációja tele van a légzőizmok bénulásával.
• A penicillin gyógyszerekkel való együttes alkalmazás nem kívánatos a két antibiotikum kölcsönös aktivitásvesztése miatt.

Netilmicin

Oldatos injekció.

• Baktériumok a vérben, újszülötteknél a szervezet általános fertőzése, fertőzött égési sérülések, húgycsőgyulladás, méhnyak méhnyakgyulladása.
• Felnőttek esetében a napi adag 5 mg/kg. Az adagolás gyakorisága nem több, mint napi háromszor.
• Lehetséges hatások: fájdalom az injekció beadásának helyén, hányás, vérszegénység, a vér minőségi összetételének megváltozása. Kábítószer-betegség, óvatosan használja botulizmus esetén.
• Az antiherpesz és a diuretikumok fokozzák a neurotoxikus hatást.

Rövid kirándulás a történelembe

A sztreptomicin az első antibiotikum az aminoglikozidok csoportjából. A múlt század 40-es éveiben tenyésztették ki a streptomycete radiata gombából. A Streptomyces nemzetség a legnagyobb ABP szintetizáló nemzetség, és több mint 50 éve használják antibakteriális gyógyszerek ipari előállításában.

Streptomyces coelicolor, amelyből sztreptomicint szintetizáltak.

Az újonnan felfedezett sztreptomicin, amelynek hatásmechanizmusa a kórokozó sejtben a fehérjeszintézis gátlásával függ össze, befolyásolja a mikroorganizmusban zajló oxidatív folyamatokat, és gyengíti annak szénhidrát-anyagcseréjét. Az aminoglikozid antibiotikumok olyan gyógyszerek, amelyeket közvetlenül a penicillin antibiotikumok után kezdtek termelni. Néhány évvel később a farmakológia bemutatta a kanamicint a világnak.

Az antibiotikum-terápia korszakának hajnalán a sztreptomicint és a penicillint számos fertőző betegség kezelésére írták fel, amelyek a modern orvostudományban nem tekinthetők aminoglikozid gyógyszerek felírásának indikációinak. Az ellenőrizetlen használat rezisztens törzsek és keresztrezisztencia kialakulását váltotta ki. A keresztrezisztencia a mikroorganizmusok azon képessége, hogy több, hasonló hatásmechanizmusú antibiotikum anyaggal szemben rezisztensek legyenek.

Ezt követően a sztreptomicint csak a tuberkulózis specifikus kemoterápiájának részeként kezdték alkalmazni. A terápiás tartomány szűkülése a vesztibuláris apparátusra gyakorolt ​​negatív hatásával, a hallással és a vesekárosodásban megnyilvánuló toxikus hatásokkal függ össze.

A negyedik generációhoz tartozó amikacin tartalék gyógyszernek számít. Kifejezett hatása van, de tolerálható, ezért csak a betegek nagyon kis százalékának írják fel.

Javallatok és terjedelem

Aminoglikozid antibiotikumokat néha akkor írnak fel, ha a diagnózis nem egyértelmű, és vegyes etiológiájú gyanú merül fel. A diagnózist a betegség sikeres kezelése erősíti meg. Az aminoglikozid terápiát a következő betegségek esetén alkalmazzák:

• kriptogén szepszis;
• a szívbillentyű-készülék szövetének fertőző károsodása;
• agyhártyagyulladás, amely traumás agysérülés és sürgős idegsebészeti beavatkozás szövődményeként fordul elő;
• neutropéniás láz;
• nozokomiális tüdőgyulladás;
• a vesemedence, a kelyhek és a vese parenchyma fertőző elváltozásai;
• intraabdominális fertőzések;
• diabéteszes láb szindróma;
• a csontvelő, a csont kompakt része, a periosteum, valamint a környező lágyszövetek gyulladása;
• fertőző ízületi gyulladás;
• brucellózis;
• a szaruhártya gyulladása;
• tuberkulózis.

A posztoperatív fertőzéses és gyulladásos szövődmények megelőzésére antibakteriális gyógyszereket adnak be. Az aminoglikozidok nem alkalmazhatók a közösségben szerzett tüdőgyulladás kezelésére. Ennek oka az antibiotikumok Streptococcus pneumoniae elleni aktivitásának hiánya.

A gyógyszer parenterális adagolását nozokomiális tüdőgyulladás esetén alkalmazzák. Nem teljesen helyes aminoglikozidok felírása vérhas és szalmonellózis esetén, mivel ezek a kórokozók a sejteken belül lokalizálódnak, és ez az antibiotikum-csoport csak aerob körülmények jelenlétében aktív a célbaktériumban. A staphylococcusok ellen aminoglikozidok alkalmazása nem tanácsos. Alternatív megoldás a kevésbé mérgező antimikrobiális szerek. Ugyanez vonatkozik a húgyúti fertőzésekre is.

Ha hajlamos az allergiás reakciókra, a glükokortikoszteroidokat tartalmazó adagolási formák hatékonyak.

Az aminoglikozidok megfelelő beadását a következőknek kell kísérniük:

• az adagolás szigorú kiszámítása, figyelembe véve az életkort, az általános egészségi állapotot, a krónikus betegségeket, a fertőzés lokalizációját stb.
• az adagolási rend betartása, a gyógyszer adagjai közötti intervallumok;
• az adagolás módjának helyes megválasztása;
• egy farmakológiai hatóanyag koncentrációjának diagnosztikája a vérben;
• a kreatinin szintjének ellenőrzése a vérplazmában. Koncentrációja a veseműködés fontos mutatója.
• vezető akumetria, amely méri a hallásélességet és meghatározza a hallás érzékenységét a különböző frekvenciájú hanghullámokra.

Aminoglikozidok: mellékhatások és ellenjavallatok

A mellékhatások előfordulása az antibiotikum-terápia hűséges kísérője. E farmakológiai csoport azon képessége miatt, hogy zavarokat okoz a szervezet élettani funkcióiban. Az ilyen magas szintű toxicitás a következőket okozza:

• a hallóelemző csökkent érzékenysége, idegen hangok a fülben, fülledtség érzése;
• vesekárosodás, amely a nefronokon (a szerv szerkezeti és funkcionális egységén) keresztül a folyadék glomeruláris filtrációjának sebességének csökkenésében, a vizelet minőségi és mennyiségi változásában nyilvánul meg.
• fejfájás, szédülés, motoros zavarok vagy ataxia. Ezek a mellékhatások különösen az időseknél jelentkeznek.
• letargia, erővesztés, fáradtság, akaratlan izom-összehúzódások, a szájban való érzékelés elvesztése.
• neuromuszkuláris rendellenességek, légzési nehézségek, egészen az e fiziológiai folyamatért felelős izmok teljes bénulásáig. A mellékhatást fokozza az antibiotikumok kombinált alkalmazása a vázizmok tónusát csökkentő gyógyszerekkel. Az aminoglikozidokkal végzett antimikrobiális terápia során nem kívánatos citrált vér átömlesztése, amelyhez nátrium-citrátot adnak, ami megakadályozza az alvadást.

Az anamnézisben szereplő túlérzékenység és allergiás reakciókra való hajlam ellenjavallatok az ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszer szedésére. Ennek oka az esetleges kereszt-túlérzékenység.

Az aminoglikozidok szisztémás alkalmazása a következő patológiákra korlátozódik:

• a test kiszáradása;
• súlyos veseelégtelenség, amely autointoxicitással és a vérben a nitrogéntartalmú metabolikus termékek emelkedett szintjével jár;
• a vestibulocochlearis ideg károsodása;
• myasthenia;
• Parkinson kór.

Újszülöttek, koraszülöttek és idősek aminoglikozidos kezelését nem alkalmazzák.

A tablettákban lévő aminoglikozidok kevésbé hatékonyak, mint az ampullákban. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy az injekciós formáknak nagyobb a biológiai hozzáférhetősége.

Az aminoglikozidok fő előnye, hogy klinikai hatékonyságuk nem az állandó koncentráció fenntartásán, hanem a maximális koncentráció tartásán múlik, így csak naponta egyszer kell beadni őket.

Terhesség és szoptatás

Az aminoglikozidok erős antimikrobiális szerek, amelyeknek a magzatra gyakorolt ​​​​hatását nem vizsgálták teljesen. Ismeretes, hogy átjutnak a placenta gáton, nefrotoxikus hatást fejtenek ki, és bizonyos esetekben metabolikus átalakulásokon mennek keresztül a magzat szerveiben és szöveteiben.

Az antibiotikumok koncentrációja a magzatvízben és a köldökzsinórvérben elérheti a kritikus szintet. A sztreptomicin annyira agresszív, hogy néha teljes kétoldalú veleszületett süketséghez vezet. Az aminoglikozidok terhesség alatti alkalmazása csak akkor indokolt, ha az összes kockázatot összehasonlítják, és a létfontosságú indikációknak megfelelően.

Az aminoglikozidok bejutnak az anyatejbe. Jack Newman amerikai gyermekorvos a „Myths about Breastfeeding” című munkájában azt állítja, hogy az anya által bevitt termék mennyiségének tíz százaléka behatol az anyatejbe. Úgy véli, hogy az ilyen minimális adagok nem jelentenek veszélyt a születendő baba életére és egészségére. A gyermekorvosok azonban nyomatékosan javasolják az antibiotikumos kezelés mellőzését a szoptatás alatt, hogy elkerüljék a szövődményeket.

Van még kérdése? Kérjen ingyenes orvosi konzultációt most!

A gombra kattintva weboldalunk egy speciális oldalára jut, amelyen egy visszajelzési űrlap található az Önt érdeklő profil szakemberével.

Ingyenes orvosi konzultáció

NAK NEK aminoglikozidok Az aglikonfragmenshez glikozidos kötéssel kapcsolódó aminocukrokból álló antibakteriális gyógyszerek közé tartoznak. Ennek az osztálynak az első képviselőjét, a sztreptomicint 1943-ban szerezték meg. Ezt követően az Actinomyces nemzetség sugárzó gombáiból (a sztreptomicint e nemzetség egyik képviselőjéből izolálták) számos fejlettebb aminoglikozid-sorozatú gyógyszert kaptak, a spektrum amelyek antimikrobiális aktivitása meglehetősen széles tartományban változik. Emiatt szükségessé vált az összes jelenleg létező aminoglikozid antibiotikum generáció szerinti osztályozása:

• I. generáció: monomicin, neomicin, sztreptomicin, kanamicin;
• II. generáció: gentamicin, tobramicin, szisomicin;
• III generáció: netilmicin, amikacin.

Viszonylag szűk hatásspektruma és kifejezettebb toxicitása miatt az első generáció a legkevésbé előnyös a felhasználás szempontjából.

A cselekvés mechanizmusa

A baktericid hatás a baktériumsejtben a fehérjeszintézis kiküszöbölése révén valósul meg (blokk a riboszomális alegységekhez való t-RNS kötődés szintjén).

Tevékenység spektrum

A következők nagyon érzékenyek az aminoglikozidokra: Gr(-) mikroorganizmusok, amelyek különböző részeket érintenek gyomor-bél traktus(Shigella, Salmonella, Escherichia coli, Enterobacter, Proteus és mások), valamint a tuberkulózis kórokozója. Ez utóbbi kezelésére jelenleg még mindig széles körben alkalmazzák az első generációs aminoglikozidokat, mivel ezeknek a gyógyszereknek a hatékonysága ebben az esetben továbbra is nagyon magas. A II és III generáció aminoglikozidjai magas antipszeudomonális aktivitással rendelkeznek.

A Gr(+) coccusok és néhány Gr(-) coccus (meningococcus, gonococcus) közepesen érzékeny aminoglikozidokra.

Fontos megjegyezni, hogy a tüdőgyulladás közösségben szerzett formáit teljesen helytelen aminoglikozidokkal kezelni (ez az antibiotikumok nem hatnak a pneumococcusokra), valamint az anaerobok által okozott fertőzéseket.

Leggyakrabban aminoglikozidokat írnak fel a Gr(-) aerobok által okozott fertőzések súlyos formáira:

• vérmérgezés;
• agyhártyagyulladás (beleértve a gyermekeket egészségügyi okokból);
• tularemia, brucellózis, tuberkulózis, pestis, LAC-endocarditis;
• nozokomiális tüdőgyulladás;
• húgyúti fertőzések (veseelégtelenség esetén óvatosan) és más kismedencei szervek fertőzései antianaerob antibiotikumokkal kombinálva.

A hatás fokozása érdekében gyakran aminoglikozidokat írnak fel béta-laktámokkal együtt. Az aminoglikozid antibiotikumok fő hátránya a magas toxicitás. A fül- és nefrotoxicitás a legkifejezettebb. Ráadásul ezek a hatások gyorsabban fejlődnek ki gyermekeknél. Az aminoglikozidok hosszú távú alkalmazása visszafordíthatatlan halláskárosodással jár. Ezenkívül az antibiotikumok ezen osztálya fokozhatja más gyógyszerek toxicitását ( hurok diuretikumok, helyi érzéstelenítők, izomrelaxánsok). Mindez együtt csak az aminoglikozidok indokolt és ésszerű használatát teszi lehetővé felnőtteknél, gyermekeknél pedig csak egészségügyi okokból.

Ellenjavallatok

Az aminoglikozid gyógyszerekkel szembeni túlérzékenység, ideggyulladás hallóideg, terhesség és szoptatás, akut veseelégtelenség, myasthenia gravis.

osztály képviselői

Sztreptomicin– az első generációs aminoglikozid. Erős ototoxicitása miatt jelenleg nagyon korlátozottan használják. Nem veszítette el jelentőségét a tuberkulózis (választott antibiotikum), a brucellózis és a pestis kezelésében.

Kanamycin (Canamycinum)– lényegében a streptomycin módosított változata. Monoszulfát és szulfát formájában létezik. A kanamicin mindkét sója kevésbé toxikus, mint a sztreptomicin, de még mindig nem a választott antibiotikum a tuberkulózis kezelésében. A kanamicint a Koch-bacillus rezisztenciája esetén alkalmazzák az első és második sor tuberkulózis elleni gyógyszereivel szemben. A Gr(-) és Gr(+) flórán egyaránt jól működik, azonban ha felírják, akkor elsősorban súlyos Gr(-) fertőzések kezelésére szolgál. Anaerobok, gombák és protozoonok ellen hatástalan.

A kanamicin-kezelés időtartama a betegség típusától függ. Akut fertőző folyamatok esetén a gyógyszert legfeljebb 1 hétig kell bevenni; krónikusak esetén - legfeljebb 20 napig. Tuberkulózis esetén a kezelés időtartama több mint egy hónap lehet.

Felszabadulási formák: por palackokban 500 vagy 1000 mg kanamicin-monoszulfát (125 000 vagy 250 000 egység) parenterális oldatának elkészítéséhez; 5 vagy 10 ml-es ampullák, amelyek 5%-os kanamicin-monoszulfát oldatot tartalmaznak; 125 vagy 250 mg-os tabletták.

Gentamycin sulfas (Gentamycini sulfas)– az aminoglikozidok második generációjának tipikus képviselője. Kevésbé mérgező, mint a sztreptomicin. Helyileg és parenterálisan is alkalmazható. A gyógyszert intramuszkulárisan vagy intravénásan írják fel, beleértve a nozokomiális tüdőgyulladást is, miután megerősítették a betegséget okozó flóra gentamicin iránti érzékenységét. Helyileg a gentamicint krém formájában alkalmazzák strepto- vagy staphyloderma, furunculosis kezelésére; fertőző szemelváltozások esetén - formában szemcsepp. Maximális időtartam A gentamicin-kezelés időtartama nem haladhatja meg a 14 napot.

Felszabadulási formák: por palackokban 80 mg-os parenterális oldatok készítéséhez; 2 ml-es ampullák, amelyek 10 000, 20 000, 40 000, 60 000 vagy 80 000 NE gentamicint tartalmaznak; 0,1% kenőcs 15, 30, 40 vagy 80 g-os tubusokban; 0,3% szemcsepp 1,5 ml-es tubusban.

Amikacin-szulfát (Amikacini sulfas)– alkalmazási és toxicitási szempontból a legjobb aminoglikozid (III generáció). Parenterálisan alkalmazzák a hasüreg, a kismedencei szervek és a légzés súlyos fertőzéseinél (nosokomiális tüdőgyulladás). Hatékony a Pseudomonas aeruginosa által okozott fertőző folyamatok ellen. A tuberkulózis kezelésében tartalék gyógyszer. A gyógyszer fő hátránya: magas költség.

Napi adag: maximum 1,5 g/nap. A tanfolyam maximális időtartama 10 nap. Az esetleges hallás- és vesekárosodás mellett az amikacin gátolhatja a vérképző rendszert. Az ellenjavallatok listája hasonló az aminoglikozidok minden generációjához.

Kiadási forma: por az elkészítéshez injekciós oldatok 100, 250 vagy 500 mg; 12,5% vagy 25% oldat 2 ml-es ampullákban; 5%-os gél 30 g-os tubusban.

06.02.2011

Az aminoglikozidok csoportja az antibiotikumok kategóriájába tartozik, amelyekkel az orvosok széles körű tapasztalatot halmoztak fel a használatukban. A gyógyszerek az érzékeny mikroorganizmusok széles skáláját tartalmazzák, és hatékonyak monoterápiában vagy más antibiotikumokkal kombinálva. Nemcsak a belső szervek konzervatív kezelésére használják, hanem a sebészetben, az urológiában, a szemészetben és a fül-orr-gégészetben is. Ugyanakkor egyes baktériumok stabilitása és a mellékhatások lehetősége meghatározza a gyógyszerválasztás körültekintő megközelítésének szükségességét, az ellenjavallatok azonnali azonosítását és a nemkívánatos hatások kialakulásának figyelemmel kísérését.

Az antimikrobiális hatás spektruma

Az aminoglikozid-készítmények jellemzője az aerob baktériumok elleni nagy aktivitásuk.

A Gram-negatív enterobacteriaceae érzékeny:

• coli;
• Proteus;
• Klebsiela;
• enterobacter;
• fogazás.

Szintén megfigyelhető a viszonylag nem fermentáló Gram-negatív rudak hatékonysága: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

A legtöbb staphylococcus (gram-pozitív cocci) szintén érzékeny ezekre a gyógyszerekre. Klinikailag legjelentősebb hatás a Staphylococcus aureus és a Staphylococcus epidermidis ellen jelentkezik.

Ugyanakkor az aminoglikozidok nem hatnak az oxigénmentes körülmények között élő mikroorganizmusokra (anaerobokra). A baktériumok, amelyek képesek behatolni az emberi sejtekbe, elrejtőzve a természetes védekezőrendszerek elől, szintén érzéketlenek az aminoglikozidokra. A meticillinrezisztens staphylococcusok az antibiotikumokkal szemben is rezisztensek. Ezért alkalmazásuk nem tanácsos pneumococcusok, anaerobok (bacteroides, clostridia), legionella, chlamydia, szalmonella, shigella okozta fertőzések esetén.

Modern rendszerezés

Az „aminoglikozidok” elnevezés az antibiotikumok e csoportjának adott aminocukrok jelenlétét a molekulában, amelyek glikozidos kötéseken keresztül kapcsolódnak más szerkezeti elemekhez.

Különféle osztályozási megközelítések léteznek. A legszélesebb körben használt gyártási módszereken és mikrobiális spektrumon alapulnak.

A baktériumflóra érzékenységétől és rezisztenciájától függően az aminoglikozidok 4 generációját különböztetjük meg.

Az aminoglikozidok osztályozása és a gyógyszerek listája:

• 1. generáció: sztreptomicin, neomicin, monomicin, kanamicin;
• 2. generáció: gentamicin;
• 3. generáció: amikacin, netilmicin, szisomicin, tobramicin;
• 4. generáció: izepamicin.

A spektinomicint szintén aminoglikozidok közé sorolják. Ez egy természetes antibiotikum, amelyet a Streptomyces baktériumok termelnek.

Az érzékeny mikrobák általános spektruma mellett minden generációnak megvannak a maga sajátosságai. Így a mycobacterium tuberculosis érzékeny az 1. generációs gyógyszerekre, különösen a sztreptomicinre és a kanamicinre, az amikacin pedig hatékony az atipikus mikobaktériumokkal szemben. A sztreptomicin aktív a pestisfertőzés, a tularémia, a brucellózis és az enterococcusok kórokozói ellen. A monomicin kevésbé hatásos a staphylococcusokkal szemben, de aktívabb protozoák jelenlétében.

Ha az 1. generációs gyógyszerek hatástalanok a Pseudomonas aeruginosa ellen, akkor más antibiotikumok nagyon hatékonyak ezzel a mikrobával szemben.

A 3. generáció jelentősen kiterjeszti az antimikrobiális hatás spektrumát.

A leghatékonyabb:

• Pseudomonas aeruginosa;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• coli.

Az egyik leghatékonyabb gyógyszer, amely az aminoglikozidok teljes csoportjában alacsony mikrobiális rezisztenciával rendelkezik, az amikacin.

Az amikacin a választott gyógyszer, ha sürgősen terápiát kell felírni, amíg meg nem kapják a betegséget okozó mikrobák spektrumának és érzékenységének vizsgálatát.

A 4. generáció az izepamicint tartalmazza. Hatékony a Citrobacter, Listeria, Aeromonas, Nocardia ellen. Nemcsak aerob fertőzések, hanem anaerob, mikroaerofil (a környezet alacsony oxigéntartalmát igénylő) flórával is használható.

A spektinomicin jellemzője a gonorrhoea kórokozójával szembeni magas klinikai hatékonysága. Még azok a gonococcusok is érzékenyek erre az antibiotikumra, amelyek rezisztensek a hagyományosan alkalmazott penicillinekre. Más antibakteriális szerekkel szembeni allergia esetén is használható.

Eredetük alapján a drogokat természetes és félszintetikusra osztják. Mind a csoport első képviselőjét (sztreptomicint), mind a neomicint, kanamicint és tobramicint az aktinomyceták (sugárzó gombák) termelik. Gentamicin – mikromonospóra gombák. Ezen antibakteriális szerek kémiai átalakításával félszintetikus antibiotikumokat kapnak: amikacin, netilmicin, izepamicin.

A klinikai hatékonyság kialakulásának mechanizmusai

Az aminoglikozidok baktericid hatású antibiotikumok. Az érzékeny mikroorganizmusokra hatva a gyógyszerek teljesen megfosztják életképességüktől. A hatásmechanizmus a bakteriális riboszómák fehérjeszintézisének megsértésének köszönhető.

Az aminoglikozidokkal végzett kezelés hatását a következők határozzák meg:

• érzékeny kórokozók spektruma;
• a szövetekben való eloszlás és az emberi testből történő kiválasztódás jellemzői;
• poszt-antibiotikus hatás;
• más antibiotikumokkal való szinergizáció képessége;
• kialakult a mikroorganizmusok rezisztenciája.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek antibakteriális hatása annál jelentősebb, minél magasabb a gyógyszer tartalma a vérszérumban.

Az antibiotikum utáni jelenség növeli hatékonyságukat: a baktériumok szaporodása csak a gyógyszerrel való érintkezés megszűnése után bizonyos idő elteltével indul újra. Ez segít csökkenteni a terápiás dózisokat.

Ezeknek a gyógyszereknek az a pozitív tulajdonsága, hogy növelik a kezelés hatását penicillin és cefalosporin antibiotikumokkal együtt alkalmazva, összehasonlítva az egyes gyógyszerek külön-külön történő alkalmazásával. Ezt a jelenséget szinergizmusnak nevezik, és ebben az esetben számos aerob mikrobával kapcsolatban figyelhető meg - Gram-negatív és Gram-pozitív.

Az aminoglikozid antibiotikumok hosszú használatának ideje alatt (a múlt század 40-es évei óta) jelentős számú mikroorganizmusban alakult ki velük szembeni rezisztencia, amely kialakulhat vagy természetes. Az anaerob körülmények között létező baktériumok természetesen ellenállóak. Az intracelluláris transzportrendszerük nem képes a gyógyszermolekulát a célponthoz juttatni.

A szerzett rezisztencia kialakulásának mechanizmusai:

• a mikrobiális enzimek hatása az antibiotikum molekulára, módosítva és megfosztva az antimikrobiális aktivitástól;
• a sejtfal permeabilitásának csökkentése a gyógyszermolekulával szemben;
• a riboszóma fehérje célpontjának szerkezetében bekövetkezett változás, amelyet az antibiotikum befolyásol.

Jelenleg a mikroorganizmusok rezisztenciát szereztek az 1. és 2. generáció legtöbb aminoglikozidjával szemben. Ugyanakkor a más generációk gyógyszereire lényegesen alacsonyabb rezisztencia jellemző, ami előnyösebbé teszi a felhasználást.

Klinikai alkalmazási kör

Használata súlyos, szisztémás fertőzések esetén javasolt. Leggyakrabban béta-laktámokkal (cefalosporinokkal, glikopeptidekkel), anti-anaerob szerekkel (linkozamidokkal) együtt írják fel.

Fő használati javallatok:

• szepszis, beleértve a neutropenia hátterét is;
• fertőző endocarditis;
• osteomyelitis;
• a hasüreg és a medence komplikált fertőzései (peritonitis, tályogok);
• kórházban szerzett tüdőgyulladás, beleértve a lélegeztetőgépes tüdőgyulladást is;
• gennyképződéssel komplikált húgyúti fertőzések (paranephritis, karbunkulus és vese aposztomatózis, pyelonephritis);
• agyhártyagyulladás (poszttraumás, posztoperatív);
• gennyes folyamatok a neutropenia hátterében.

Ezt az antibiotikum-csoportot fertőző betegségek kezelésére is használják.

A leghatékonyabb a következő használata:

• sztreptomicin (pestis, tularémia, brucellózis, tuberkulózis ellen);
• gentamicin (tularemia kezelésére);
• kanamicin (tuberkulózis kezelésére).

Az aminoglikozid antibiotikumok beadásának különböző módjait alkalmazzák a fertőzés forrásának helyétől és a kórokozó jellemzőitől függően: intramuszkulárisan, intravénásan, tablettákban. A gyógyszer nyirokrendszerbe és endotracheálisan történő beadását a szűk terápiás ablak miatt sokkal ritkábban alkalmazzák.

A vastagbél kiterjedt műtétei előtt a helyi patogén mikroflórát a lehető legnagyobb mértékben el kell pusztítani. Ehhez neomicin és kanamicin tablettákat használnak, gyakran makrolidokkal (eritromicinnel) kombinálva.

Szemészetben használható a szem kötőhártyájának, a sclera-nak és a szaruhártya bakteriális elváltozásainak helyi kezelésére. Speciális adagolási formákat használnak - fülcseppeket és kenőcsöket. Általában hormonális gyulladáscsökkentő szerrel egyidejűleg. Például gentamicin betametazonnal.

Az aminoglikozidok szűk terápiás ablakkal rendelkeznek, vagyis a minimális terápiás koncentráció és a mellékhatásokat okozó koncentráció közötti intervallum.

Az aminoglikozidok használatára vonatkozó alapvető szabályok listája:

• az adagot a beteg testtömege, életkora és vesefunkciós állapota alapján számítják ki;
• az adagolás módja a kóros fókusz helyétől függ;
• a gyógyszeradagolási rendet szigorúan betartják;
• az antibiotikum koncentrációját a vérben folyamatosan ellenőrizni kell;
• a kreatininszintet 3-5 naponta egyszer ellenőrizzük;
• Hallásvizsgálatot végeznek a kezelés előtt (ha lehetséges) és után (kötelező).

Az aminoglikozidokat rövid tanfolyamokon alkalmazzák. Átlagosan 7-10 nap. Szükség esetén a gyógyszereket hosszabb ideig (legfeljebb 14 napig) adják be. Emlékeztetni kell azonban arra, hogy a gyógyszerek hosszú távú alkalmazása esetén a mellékhatások valószínűbbek.

Nemkívánatos hatások

Az aminoglikozidok rendkívül hatékonyak és meglehetősen mérgező antibiotikumok. Használatuk még érzékeny mikroorganizmus jelenlétében sem mindig lehetséges.

Fő ellenjavallatok:

• allergiás reakciók korábbi használatból;
• súlyos veseelégtelenség;
• a halló- és vesztibuláris rendszer károsodása;
• az idegvégződések gyulladásos károsodása (neuritis) és az izomszövet (myasthenia gravis);
• terhesség bármely szakaszában;
• szoptatási időszak.

Terhesség alatt a használata csak egészségügyi okokból lehetséges. Szoptatáskor a gyógyszerek befolyásolhatják a baba bélmikroflóráját, és mérgező hatást gyakorolhatnak a növekvő szervezetre.

Az aminoglikozidok csoportjába tartozó gyógyszereknek számos káros hatása van:

• toxikus hatás a hallószervre és a vesztibuláris készülékre;
• negatív hatás a veseszövetre, a vizelet szűrési folyamatának romlása;
• az idegrendszer megzavarása;
• allergiás reakciók.

A toxikus hatások kifejezettebbek gyermekeknél és időseknél. A Gentamicin nem javasolt 14 év alatti gyermekek számára. Speciális javallatokra és óvatosan alkalmazható újszülötteknél és koraszülötteknél. Az ilyen gyermekeknél a vesék funkcionális aktivitása csökken, ami a gyógyszertoxicitás meredek növekedéséhez vezet.

Idős betegeknél is nagy a valószínűsége a nem kívánt hatásoknak. Ezeknél a betegeknél még megőrzött vesefunkció esetén is lehetséges a fülre gyakorolt ​​toxikus hatás. Az adagolást a beteg életkorától függően módosítani kell.

A gyógyszerek hatásának jellemzői az ENT szervekre

Az aminoglikozidok legkifejezettebb negatív hatása az ENT szervekre a szisztémás alkalmazás esetén. Az ototoxicitás meredeken növekszik a korábbi fülpatológiával. A teljes egészség hátterében azonban visszafordíthatatlan változások is kialakulhatnak.

Az aminoglikozidokat az ENT szervek betegségeinek helyi terápiájaként használják. A jelentős felszívódás hiánya csökkenti a toxicitás valószínűségét. Fülkenőcsöt és helyi permeteket használnak. A gyógyszerek csak aminoglikozidot (framicetint) tartalmaznak, vagy más gyógyszerekkel kombinálva. A Sofradex gyógyszer framycetinből, gramicidinből (polipeptid antibiotikum) és dexametazon hormonális gyógyszerből áll.

Az aminoglikozid-készítmények helyi alkalmazására vonatkozó javallatok listája:

• akut nasopharyngitis;
• krónikus rhinitis;
• az orrmelléküregek betegségei;
• otitis externa

Sebészeti fül-orr-gégészetben is használható a műtétek utáni bakteriális szövődmények megelőzésére.

Az aminoglikozidok ototoxicitását az határozza meg, hogy képesek felhalmozódni a belső fül folyadékaiban.

A szőrsejtek (a hallás- és egyensúlyszerv fő receptor struktúrái) károsodása a teljes pusztulásig a teljes süketség fokozatos kialakulását okozza. Ebben az esetben a hallás örökre elveszik.

A vesztibuláris apparátus tevékenysége is megszakad. Szédülés jelenik meg, a mozgások koordinációja romlik, a járás stabilitása csökken. Az amikacin parenterálisan alkalmazva a legkevésbé mérgező, a neomicin a legmérgezőbb.

Így az aminoglikozidok széles körben alkalmazhatók a modern klinikai gyógyászatban. Ezenkívül biztonságukat a beteg átfogó vizsgálata, a megfelelő kezelési rend és a gyógyszer szedésének módja határozza meg. Az aminoglikozidok fül-orr-gégészeti megbetegedések kezelésében való alkalmazásának lehetőségéről az orvosnak minden esetben egyedileg kell döntenie, a betegség természetének, természetének, életkorának, a halló- és egyensúlyszervek állapotának átfogó elemzése alapján, ill. a test egésze.

Az aminoglikozidok az antibiotikumok korai osztályai közé tartoznak. Az első aminoglikozidot, a sztreptomicint 1944-ben állították elő. Jelenleg az aminoglikozidok három generációját különböztetik meg.

Az aminoglikozidok osztályozása

Alapok klinikai jelentősége Az aminoglikozidokat aerob gram-negatív kórokozók által okozott nozokomiális fertőzések, valamint fertőző endocarditis kezelésére használják. A sztreptomicint és a kanamicint a tuberkulózis kezelésére használják. A neomicint, mint az aminoglikozidok közül a legmérgezőbbet, csak szájon át és helyileg alkalmazzák.

Az aminoglikozidok nefrotoxicitást, ototoxicitást okozhatnak, és neuromuszkuláris blokádot okozhatnak. A kockázati tényezők figyelembevételével azonban a teljes napi adag egyszeri beadása, a rövid terápia és a TDM csökkentheti az ADR súlyosságát.

A cselekvés mechanizmusa

Az aminoglikozidok baktericid hatásúak, ami a fehérjeszintézis riboszómák általi megzavarásához kapcsolódik. Az aminoglikozidok antibakteriális aktivitásának mértéke a vérszérumban lévő maximális (csúcs) koncentrációjuktól függ. Penicillinekkel vagy cefalosporinokkal együtt alkalmazva szinergizmus figyelhető meg egyes Gram-negatív és Gram-pozitív aerob mikroorganizmusokkal szemben.

Tevékenység spektrum

A második és harmadik generációs aminoglikozidokat dózisfüggő baktericid hatás jellemzi a család gram-negatív mikroorganizmusaival szemben. Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. stb.), valamint a nem erjedő gram-negatív rudak ( P. aeruginosa, Acinetobacter spp.). Az aminoglikozidok aktívak a staphylococcusok ellen, kivéve az MRSA-t. A sztreptomicin és a kanamicin hatnak M. tuberculosis, míg az amikacin aktívabb ellen M.aviumés más atipikus mikobaktériumok. A sztreptomicin és a gentamicin az enterococcusokra hatnak. A sztreptomicin hatásos a pestis, a tularémia és a brucellózis kórokozói ellen.

Az aminoglikozidok inaktívak S. pneumoniae, S. maltophilia, B.cepacia, anaerobok ( Bacteroides spp., Clostridium spp. satöbbi.). Ráadásul ellenállás S. pneumoniae, S. maltophiliaÉs B.cepacia Az aminoglikozidok alkalmazása felhasználható ezen mikroorganizmusok azonosítására.

Bár aminoglikozidok in vitro Haemophilus influenzae, Shigella, Salmonella, Legionella ellen aktív; az ezen kórokozók által okozott fertőzések kezelésének klinikai hatékonyságát nem állapították meg.

Farmakokinetika

Orálisan bevéve az aminoglikozidok gyakorlatilag nem szívódnak fel, ezért parenterálisan alkalmazzák őket (kivéve a neomicint). Intramuszkuláris beadás után gyorsan és teljesen felszívódnak. A csúcskoncentráció az intravénás infúzió befejezése után 30 perccel és az intravénás beadás után 0,5-1,5 órával alakul ki.

Az aminoglikozidok csúcskoncentrációi között változnak különféle betegek, mivel ezek a megoszlási térfogattól függenek. A megoszlási térfogat pedig a testtömegtől, a folyadék és a zsírszövet térfogatától, valamint a beteg állapotától függ. Például kiterjedt égési sérülésekben vagy ascitesben szenvedő betegeknél az aminoglikozidok megoszlási térfogata megnő. Éppen ellenkezőleg, dehidratációval vagy izomdisztrófiával csökken.

Az aminoglikozidok eloszlanak az extracelluláris folyadékban, beleértve a szérumot, a tályogváladékot, az asciticus, a pericardialis, a pleurális, az ízületi, a nyirok- és a peritoneális folyadékot. Alkotni képes magas koncentrációk jó vérellátású szervekben: máj, tüdő, vese (ahol a kéregben felhalmozódnak). Alacsony koncentráció figyelhető meg a köpetben, a hörgőváladékban, az epében és az anyatejben. Az aminoglikozidok nem jutnak át rosszul a BBB-n. Az agyhártya gyulladása esetén az áteresztőképesség kissé nő. Újszülötteknél a CSF-ben magasabb koncentráció érhető el, mint felnőtteknél.

Az aminoglikozidok nem metabolizálódnak, és változatlan formában ürülnek ki a veséken keresztül glomeruláris szűréssel, magas koncentrációt hozva létre a vizeletben. A kiürülés sebessége függ az életkortól, a vesefunkciótól és egyidejű patológia beteg. Lázas betegeknél megemelkedhet, csökkent veseműködés esetén jelentősen lelassul. Időseknél a kiválasztás a csökkent glomeruláris filtráció következtében is lelassulhat. Az összes aminoglikozid felezési ideje normál veseműködésű felnőtteknél 2-4 óra, újszülötteknél 5-8 óra, gyermekeknél 2,5-4 óra. veseelégtelenség a felezési idő 70 órára vagy többre nőhet.

Mellékhatások

Vese: A nefrotoxikus hatás közé tartozhat a fokozott szomjúságérzet, a vizeletkibocsátás jelentős növekedése vagy csökkenése, a glomeruláris filtrációs sebesség csökkenése és a szérum kreatininszintjének emelkedése. Kockázati tényezők: mögöttes veseműködési zavar, idős kor, nagy dózisok, hosszú kezelési ciklusok, egyéb nefrotoxikus gyógyszerek (amfotericin B, polimixin B, vankomicin, kacsdiuretikumok, ciklosporin) egyidejű alkalmazása. Ellenőrző intézkedések: ismételt klinikai vizeletvizsgálat, szérum kreatinin meghatározása és a glomeruláris filtráció kiszámítása 3 naponta (ha ez a mutató 50%-kal csökken, az aminoglikozidot le kell állítani).

Ototoxicitás: halláscsökkenés, zaj, csengés vagy „teltség” érzése a fülben. Kockázati tényezők: idős kor, eredeti megsértése meghallgatás, nagy adagok, hosszú kezelések, egyéb ototoxikus gyógyszerek egyidejű alkalmazása. Megelőző intézkedések: hallásfunkció monitorozása, beleértve az audiometriát is.

Vestibulotoxicitás: a mozgások koordinációjának elvesztése, szédülés. Kockázati tényezők: idős kor, mögöttes vestibularis zavarok, nagy dózisok, hosszú kezelések. Megelőző intézkedések: a vesztibuláris készülék működésének ellenőrzése, beleértve a speciális vizsgálatokat.

Neuromuszkuláris blokád: légzésdepresszió a légzőizmok teljes bénulásáig. Kockázati tényezők: neurológiai alapbetegségek (parkinsonizmus, myasthenia gravis), izomrelaxánsok egyidejű alkalmazása, károsodott veseműködés. Segítség: kalcium-klorid vagy antikolinészteráz gyógyszerek intravénás beadása.

Idegrendszer: fejfájás, általános gyengeség, álmosság, izomrángások, paresztézia, görcsök; A sztreptomicin alkalmazásakor égő érzés, zsibbadás vagy paresztézia léphet fel az arcon és a szájüregben.

Allergiás reakciók(kiütések stb.) ritkák.

Helyi reakciók(vénás beadással járó phlebitis) ritkák.

Javallatok

Empirikus terápia(a legtöbb esetben β-laktámokkal, glikopeptidekkel vagy antianaerob gyógyszerekkel együtt írják fel, a feltételezett kórokozótól függően):

Helyi terápia:

Specifikus terápia:

Antibiotikus profilaxis:

A belek fertőtlenítése előtt tervezett műveletek a vastagbélben (neomicin vagy kanamicin eritromicinnel kombinálva).

Az aminoglikozidok nem alkalmazhatók közösségben szerzett tüdőgyulladás kezelésére sem járóbeteg, sem fekvőbeteg állapotok. Ennek oka az antibiotikumok ezen csoportjának aktivitásának hiánya a fő kórokozó - pneumococcus - ellen. A nozokomiális tüdőgyulladás kezelésekor az aminoglikozidokat parenterálisan írják fel. A kiszámíthatatlan farmakokinetika miatt az aminoglikozidok endotracheális alkalmazása nem vezet a klinikai hatékonyság növekedéséhez.

Téves a shigellosis és szalmonellózis kezelésére (mind orálisan, mind parenterálisan) aminoglikozidokat felírni, mivel klinikailag hatástalanok az intracellulárisan lokalizált kórokozókkal szemben.

Az aminoglikozidok nem alkalmazhatók szövődménymentes húgyúti fertőzések kezelésére, kivéve, ha a kórokozó rezisztens más, kevésbé toxikus antibiotikumokkal szemben.

Az aminoglikozidok szintén nem alkalmazhatók helyi használatra bőrfertőzések kezelésére, mivel a mikroorganizmusok rezisztenciája gyorsan kialakul.

Súlyos toxicitásuk miatt kerülni kell az aminoglikozidok alkalmazását a hasüreg átfolyásos elvezetésére és irrigációjára.

Az aminoglikozidok adagolásának szabályai

Felnőtt betegeknél az aminoglikozidok két adagolási módja alkalmazható: hagyományos, ha naponta 2-3 alkalommal adják be (például sztreptomicin, kanamicin és amikacin - 2-szer; gentamicin, tobramycin és netilmicin - 2-3 alkalommal), és a teljes napi adag egyszeri beadása.

Az aminoglikozid teljes napi adagjának egyszeri beadása lehetővé teszi a terápia optimalizálását az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerekkel. Számos klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az egyszeri aminoglikozid-kezelés hatékonysága megegyezik a hagyományos kezeléssel, és a nefrotoxicitás kevésbé kifejezett. Ezenkívül a napi adag egyszeri beadásával a gazdasági költségek csökkennek. Ez az aminoglikozid-kezelés azonban nem alkalmazható fertőző endocarditis kezelésére.

Az aminoglikozidok dózisának megválasztását olyan tényezők befolyásolják, mint a beteg testtömege, a fertőzés helye és súlyossága, valamint a vesefunkció.

Nál nél parenterális adagolás az összes aminoglikozid dózisát testtömeg-kilogrammonként kell kiszámítani. Tekintettel arra, hogy az aminoglikozidok rosszul oszlanak el a zsírszövetben, az ideális testtömeg több mint 25%-át elérő betegeknél az adagolást módosítani kell. Ugyanakkor a tényleges testsúlyra számolva napi adag empirikusan 25%-kal kell csökkenteni. Ugyanakkor legyengült betegeknél az adagot 25%-kal növelik.

Agyhártyagyulladás, szepszis, tüdőgyulladás és más súlyos fertőzések esetén az aminoglikozidok maximális dózisát írják elő, húgyúti fertőzések esetén minimális vagy mérsékelt dózisokat írnak elő. Idős embereknek nem szabad maximális adagokat felírni.

A neuromuszkuláris blokád erősítése inhalációs érzéstelenítés, opioid fájdalomcsillapítók, magnézium-szulfát és nagy mennyiségű vér citrát tartósítószerekkel történő egyidejű alkalmazásával.

Az indometacin, a fenilbutazon és más NSAID-ok, amelyek rontják a vese véráramlását, lelassíthatják az aminoglikozidok eliminációjának sebességét.

Betegtájékoztató

Az aminoglikozidokkal történő kezelés során figyelni kell a hallószervek, a vesztibuláris apparátusban, ill. húgyúti rendszer. Ha zajt vagy fülzúgást, szédülést, koordinációs zavart vagy instabilitást, halláscsökkenést, a vizelet mennyiségének jelentős növekedését vagy csökkenését, fokozott szomjúságot tapasztal, orvoshoz kell fordulni.

Tartsa be a használati szabályokat adagolási formák helyi használatra.

Asztal. Az aminoglikozid csoport készítményei.
Főbb jellemzők és alkalmazási jellemzők

FOGADÓ	Lekforma LS	T ½, h*	Adagolási rend	A gyógyszerek jellemzői
Sztreptomicin	Por. lárma. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g R-r d/in. 0,1 g; 0,2 g; 0,5 g	Minden gyógyszerhez: felnőttek 2-4 óra, gyerekek 2,5-4 óra, újszülöttek 5-8 óra	Parenterálisan Felnőttek és gyermekek: 15 mg/ttkg/nap (de legfeljebb 2,0 g/nap) 1-2 adagban Tuberkulózis esetén: Felnőttek - 1,0 g/nap IM (40 év feletti betegek - 0,75 g/nap) egy injekcióban, heti 2 alkalommal Gyermekek - 20 mg/ttkg/nap egy adagban, heti 2 alkalommal	Az oto- és vestibulotoxicitás kifejezettebb. Javallatok: tuberkulózis (első vonalbeli gyógyszer), fertőző endocarditis, brucellosis, tularemia, pestis, patkánycsípés utáni sebfertőzés
Neomicin	asztal 0,1 g és 0,25 g		Belül Felnőttek: 0,5 g 6 óránként 1-2 napon keresztül	A legmérgezőbb aminoglikozid.
Kanamycin	asztal 0,125 g és 0,25 g Por. lárma. 0,5 g; 1,0 g R-r d/in. 5% üvegenként. 10 ml és 5 ml		Belül Felnőttek: 8-12 g/nap 4 részre osztva Parenterálisan Felnőttek és gyermekek: 15 mg/ttkg/nap 1-2 adagban	Elavult aminoglikozid. Magas oto- és nefrotoxicitás. Megőrzi jelentőségét második vonalbeli tuberkulózis elleni gyógyszerként. Elektív vastagbélműtét előtti bélfertőtlenítésre (eritromicinnel kombinálva)
Gentamicin	R-r d/in. 0,01 g/ml; 0,02 g/ml; 0,04 g/ml; 0,06 g/ml amp. Szem. sapka. 0,3% üvegenként. 10 ml egyenként		Parenterálisan Felnőttek és 1 hónaposnál idősebb gyermekek: 3-5 mg/kg/nap 1-2 adagban Helyileg Csepegtessen 1-2 cseppet. az érintett szembe Napi 3-4 alkalommal	A második generáció fő aminoglikozidja. Különbségek az első generációs aminoglikozidoktól: - kapcsolatban aktív P. aeruginosa(de jelenleg sok törzs ellenálló); - nem befolyásolja M. tuberculosis; - a streptomycinhez képest jobban nefrotoxikus, de kevésbé oto- és vestibulotoxikus. A nozokomiális fertőzések empirikus kezelése során figyelembe kell venni a mikroflóra rezisztenciára vonatkozó regionális adatokat.
Tobramicin	R-r d/in. 0,01 g/ml; 0,04 g/ml amp. Por. lárma. 0,08 g Szem. sapka. 0,3% üvegenként. 5 ml egyenként Szem. 0,3%-os kenőcs 3,5 g-os tubusokban		Parenterálisan Felnőttek és gyermekek: 3-5 mg/kg/nap 1-2 adagban Újszülöttek: lásd „Az antimikrobiális szerek alkalmazása gyermekeknél” című részt. Helyileg Csepegtessen 1-2 cseppet. az érintett szembe naponta 3-4 alkalommal Szem. kenőcsöt alkalmaznak az érintett szemre 3-4 alkalommal naponta	Különbségek a gentamicintől: - kapcsolatban aktívabb P. aeruginosa; - valamivel kevésbé nefrotoxikus
Netilmicin	R-r d/in. 0,01 g/ml; 0,025 g/ml üvegenként.		Parenterálisan Felnőttek, gyermekek és újszülöttek: 4-7,5 mg/ttkg/nap 1-2 adagban	Különbségek a gentamicintől: - hatásos néhány nozokomiális gentamicin-rezisztens gram-negatív baktériumtörzs ellen; - nem befolyásolja az enterococcusokat; - kisebb az oto- és nephrotoxicitása
Amikacin	R-r d/in. 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g amperenként. 2 ml egyenként Por. lárma. 0,1 g, 0,25 g; 0,5 g R-r d/in. 1,0 g üvegenként. 4 ml egyenként		Parenterálisan Felnőttek és gyerekek: 15-20 mg/kg/nap 1-2 adagban	A harmadik generációs aminoglikozidok. Aktív Gram-negatív baktériumok számos nozokomiális törzse ellen (beleértve P. aeruginosa), rezisztens gentamicinre és netilmicinre, ezért az aminoglikozidok közül a legelőnyösebb empirikus terápia nozokomiális fertőzések (a rezisztenciára vonatkozó regionális adatokat figyelembe kell venni). Aktív kapcsolatban M. tuberculosis(másodvonalbeli tuberkulózis elleni gyógyszer) és néhány atipikus mikobaktérium. Nem befolyásolja az enterococcusokat. A gentamicinhez képest kevésbé nefrotoxikus, de valamivel ototoxikusabb
Kombinált gyógyszerek
Gentamicin/betametazon	Szem/fül sapka. 5 mg + 1 mg 1 ml-es injekciós üvegben. 5 ml egyenként Szem. kenőcs 5 mg + 1 mg 1 g-ban 5 g-os tubusokban	ND	Helyileg Szem/fül sapka. csepegtessen 1-2 cseppet. az érintett szembe naponta 3-4 alkalommal, az érintett fülbe - 3-4 csepp. Napi 2-4 alkalommal	Javallatok:bakteriális fertőzések szemek és külső hallójárat kifejezett gyulladásos komponenssel
Gentamicin/dexametazon	Szem. sapka. 5 mg + 1 mg 1 ml-es injekciós üvegben. 5 ml egyenként Szem. kenőcs 5 mg + 1 mg 1 g-ban 2,5 g-os tubusokban	ND	Helyileg Szem. sapka. csepegtessen 1-2 cseppet. az érintett szembe naponta 3-4 alkalommal Szem. a kenőcsöt az érintett szem kötőhártya zsákjába helyezzük naponta 3-4 alkalommal	Javallatok: bakteriális szemfertőzések kifejezett gyulladásos komponenssel
Tobramicin/dexametazon	Ch. kenőcs 3 mg + 1 mg 1 g-ban 3,5 g-os tubusokban	ND	Helyileg Naponta 3-4 alkalommal helyezzük az érintett szem kötőhártya-zsákjába	Azonos
neomicin/ polimixin B/ dexametazon	Szem/fülsapka. 3,5 mg + 6 ezer egység/1 mg 1 ml-es flakonban. 5 ml egyenként Szem. kenőcs 3,5 mg + 6 ezer egység + 1 mg 1 g-onként 3,5 g-os tubusban	–	Helyileg Szem. kenőcsöt helyezünk a szemhéj mögé naponta 3-4 alkalommal Szem. sapka. csepegtessen 1-2 cseppet. Napi 4-6 alkalommal, akut stádiumban - 2 csepp. 1-2 óránként Fülek sapka. csepegtessen 1-5 cseppet. felnőttek, 1-2 csepp. gyermekek naponta 2 alkalommal	Javallatok: a szemészetben - bakteriális szemfertőzések kifejezett gyulladásos vagy allergiás komponenssel; a fül-orr-gégészetben - külső fülgyulladás

* Nál nél normál működés vese