A Retard hosszú hatástartamú adagolási formák. Adagolási forma Reclid: módosított hatóanyagleadású tabletta Módosított hatóanyagleadású kapszula mit

Késleltetett kiadás.

() SZABÁLYOZOTT KIBOCSÁTÁSÚ ADAGOLÁSI FORMÁK

1 - ismert a felszabaduló hatóanyag mennyiségének a felszabadulási folyamatot befolyásoló paraméterektől való matematikai függése (különbség az elnyújtott adagolási formáktól);

2 - a gyógyszer hatóanyag farmakokinetikailag racionális sebesség- vagy sebességprogram szerint szabadul fel;

3 - a felszabadulási sebességet nem, vagy csak kismértékben befolyásolják a fiziológiás körülmények (a gyomor-bélrendszeri folyadékok pH-ja és enzimösszetétele stb.), így azt magának a rendszernek a tulajdonságai határozzák meg, és elméletileg kellő pontossággal előre jelezhető.

() ADAGOLÁSI FORMÁK HOSSZABBAN

1 - a hatóanyag koncentrációja, amint az a gyógyszerből felszabadul, nem lehet kitéve jelentős ingadozásoknak, és egy bizonyos ideig optimálisnak kell lennie a szervezetben;

2 - az adagolási formába bevitt segédanyagokat teljesen ki kell üríteni a szervezetből vagy inaktiválni kell;

3 - a meghosszabbítás módszereinek egyszerűnek és könnyen megvalósíthatónak kell lenniük, és nem lehetnek negatív hatással a szervezetre.

1 - depó adagolási formák;

2 - retard adagolási formák.

Az eljárás kinetikáját figyelembe véve dózisformákat különböztetünk meg:

3 - időszakos kiadással;

4 - folyamatos kioldással;

5 - késleltetett kiadás.

1 - injekciós formák: olajos oldat, depó-szuszpenzió, olajszuszpenzió, mikrokristályos szuszpenzió, mikronizált olajszuszpenzió, inzulinszuszpenziók, injekciós mikrokapszulák, injekciós mikrogömbök;

2 - beültetési formák: depot tabletták, szubkután tabletták, szubkután kapszulák (depot kapszulák), intraokuláris filmek, szemészeti és intrauterin terápiás rendszerek.

A tartály típusú retard adagolási formái

Retard mátrix típusú adagolási formák.

Vagy egy meghatározott idő elteltével, függetlenül a gyógyszer lokalizációjától a gyomor-bél traktusban;

Vagy egy bizonyos időpontban az emésztőrendszer kívánt részén.

4 - késleltetett (késleltetett) cselekvésű űrlapok.

1 - kiterjesztett akcióval;

2 - ismételt cselekvéssel;

3 - támasztó hatással.

() ADAGOLÁSI FORMÁK MÓDOSÍTOTT HATÁSI IDŐVEL

() MÓDOSÍTOTT HATÁSI IDŐTARTAMÚ ADAGOLÁSI FORMÁK

() MÓDOSÍTOTT HATÁSÚ ADAGOLÁSI FORMÁK

A tabletták jellemzői a hatóanyag felszabadulásának jellege szerint

Jegyzet: A nyújtott hatóanyag-leadású tabletták különleges kezelést igényelnek. Nem zúzhatók, nem oldhatók fel és nem szívódnak fel a szájban. Ezeket a gyógyszereket vízzel azonnal le kell nyelni. Ne ossza szét a tablettát az adag csökkentése érdekében, kivéve, ha az utasítás szerint ezt megteheti.

Gyakorlat: Felírni Metindol retard tablettát, csomagolni. 50 db; 1 asztal 75 mg indometacint tartalmaz.

Rp.: Indometacini 0,075

Da tales dózisok N. 50 in tabulettis retard

Signa: 1 tabletta benne. naponta 1 alkalommal (este)

5-7 napon belül

Gyakorlat: 20 mg nifedipint (5 mg nifedipint gyors felszabadulású formában és 15 mg nifedipint lassú hatóanyag-leadású formában) tartalmazó 40 db Adalat SL gyorsretard tablettát írjon fel; 1 tablettát ír fel. 2-szer egy nap

Rp.: Nifedipini 0,02

Da tales adagok N. 40 in tabulettisrapid-retard

Signa: egyenként 1 tabletta. Naponta 2 alkalommal étkezés után, rágás nélkül, bő folyadékkal

Gyakorlat: Írjon fel 20 kapszulát* diltiazem retard 0,12-nél

Rp.: Diltiazemi 0,12

Da tales dózisok N. 20 in capsulis retard

Signa: napi 1 kapszula

Jegyzet: Kapszulák vagy más hosszan tartó orális formák ( retard) a nyújtott hatóanyag-leadású tablettákhoz hasonlóan írják fel.

2.5. DRAGEE

Dragee (francia, uncl., egyes számban használatos drazsé vagy többes számban drazsé) - szilárd adagolási forma, amelyet a hatóanyagok inert hordozók mikrorészecskéire cukorszirupok felhasználásával történő rétegről rétegre történő felvitelével állítanak elő (OST 91500.05.001-00 ipari szabvány; az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériuma, 2016. július 27. sz. 538n).

Rövidített recept. A drazsét csak egy módon írják fel: az első helyen azután Rp.ír Dragee.

A tabletták felírása az INN szerint

Gyakorlat: Írjon fel aminazin tablettát (klórpromazin). RD - 0,025. N = 30.

Signa: 1 tabletta naponta 3 alkalommal

Drazsé felírása kereskedelmi név alapján (az 1.3.4. pontban felsorolt ​​esetekben). A felírás az adagolási forma nevével kezdődik ( drazsé-pl. h. ) , majd a drazsé kereskedelmi nevét idézőjelben, nagybetűvel tüntesse fel. tételeket és azok számát. Ezeknek a tablettáknak az adagja nincs feltüntetve.

Gyakorlat: Írjon fel „Revit” drazsékot (retinol + tiamin-hidroklorid + riboflavin + aszkorbinsav), csomagoljon 100 db-ot.

Signa: 1 tabletta naponta kétszer

15 perccel étkezés után

2.6. KÚPOK

Kúp (p. egység néven - kúp; ban ben; V. szójáték. h. - kúp; V. délután. h. - kúpok) – szobahőmérsékleten szilárd, egy vagy több hatóanyagot tartalmazó, megfelelő alapban oldott vagy diszpergált adagolási forma, amely testüregekbe történő beadásra és testhőmérsékleten történő olvadásra (oldódásra, szétesésre) szolgál (OFS.1.4.1.0013. 15GF XIII) .

A kúpok szilárd adagolt adagolási forma, amely alapból és gyógyászati ​​anyagokból áll, és testhőmérsékleten olvad (oldódik, szétesik) (OST 91500.05.001-00 ipari szabvány; az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériumának 2001. november 1-i rendelete 388).

A kúpok szilárd adagolási forma, amelyet a testüregbe kell beadni, és testhőmérsékleten megolvadnak (oldódnak, szétesnek) (az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériumának 2016. július 27-i szabálya, N 538n).

Földtömegek mechanikai visszatartása: A földtömegek mechanikai megtartását lejtőn a különböző kialakítású támpillérek biztosítják.

Az ujjak papilláris mintázata a sportos képességek markere: a dermatoglifikus jelek a terhesség 3-5 hónapjában alakulnak ki, és nem változnak az élet során.

Ha nem szeretné, hogy ez az anyag megjelenjen weboldalunkon, kérjük, kövesse a következő linket: Szerzői jogok megsértése

GLYDIA MV, MÓDOSÍTOTT KIBOCSÁTÁSÚ TABLETTA

Utasítások a gyógyszer orvosi használatához

Nem védett nemzetközi név

30 mg-os módosított hatóanyagleadású tabletta

Egy tabletta tartalmaz

hatóanyag - gliklazid 30 mg (GlyDia MV tabletta tömeg formájában, módosított hatóanyagleadású tabletta, 30 mg*),

segédanyag - magnézium-sztearát

*A tabletta massza összetétele: gliklazid 30,0, kopovidon 30,0, hipromellóz 65,0, mikrokristályos cellulóz 20,0, mannit 13,0, kolloid hidrofób szilícium-dioxid 0,4, nátrium-sztearil-fumarát 1,0

A tabletták fehérek vagy csaknem fehérek, kerek alakúak, mindkét oldalán domború felülettel

Orális hipoglikémiás szerek. Szulfonilurea származékok

ATX kód: А10ВВ09

A felszívódás magas, a gyógyszer teljesen felszívódik. A táplálékfelvétel nem befolyásolja a felszívódás sebességét és mértékét. A plazmakoncentráció gyorsan növekszik az orális beadást követő első 6 órában, és eléri azt a platót, amely 6-12 óra között tart. A GlyDia MB napi egy adagja több mint 24 órán keresztül biztosítja a gliklazid hatékony plazmakoncentrációját.

A bevett dózis (120 mg-ig) és a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) közötti összefüggés lineáris. Az eloszlási térfogat körülbelül 30 liter. Plazmafehérje kötődés - 95%. A gliklazid túlnyomórészt a májban metabolizálódik, a plazmában nem mutattak ki aktív metabolitokat. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki (70%), kevesebb, mint 1% ürül változatlan formában a vizelettel. A gliklazid felezési ideje (T1/2) 12-20 óra.

Idős betegeknél nem találtak jelentős változást a farmakokinetikai paraméterekben.

A gliklazid orális hipoglikémiás gyógyszer a második generációs szulfonil-karbamid-származékok csoportjából, amely a hasonló gyógyszerektől endociklusos kötést tartalmazó N-tartalmú heterociklusos gyűrű jelenlétében különbözik.

A GlyDia MB csökkenti a vércukorszintet, főként azáltal, hogy serkenti az inzulin kiválasztását és felszabadulását a Langerhans β-sejtes szigeteiből (hasnyálmirigy hatás).

Más szulfonil-karbamid-származékokhoz hasonlóan ez a hatás a Langerhans-szigetek β-sejtjeinek glükóz általi fiziológiás stimulációra adott válaszának fokozódásán alapul. 2-es típusú diabetes mellitusban a gliklazid helyreállítja az inzulinszekréció első (korai) csúcsát (ellentétben más szulfonilureákkal, amelyek főként a szekréció második szakaszában hatnak) a glükóz hatására, és fokozza az inzulinszekréció második fázisát. Élelmiszer- vagy glükózbevitel hatására az inzulinfelszabadulás jelentős növekedése figyelhető meg.

A szénhidrát-anyagcserére gyakorolt ​​hatása mellett a GlyDia MB befolyásolja a mikrokeringést. A gyógyszer csökkenti a kiserek trombózisának kockázatát azáltal, hogy két olyan mechanizmust befolyásol, amelyek szerepet játszhatnak a diabetes mellitus szövődményeinek kialakulásában: a vérlemezke-aggregáció és -adhézió részleges gátlása, valamint a vérlemezke-aktiváló faktorok (béta-thromboglobulin, tromboxán) koncentrációjának csökkentése. B2), valamint a vaszkuláris endothelium fibrinolitikus aktivitásának helyreállítása és a szöveti plazminogén aktivátor aktivitásának növelése, lassítja a diabéteszes retinopátia kialakulását a nephroproliferatív stádiumban. A hosszú távú használat hátterében, diabéteszes nephropathiával, a proteinuria csökkenése figyelhető meg. Antiatherogén tulajdonságokkal rendelkezik, csökkenti az összkoleszterin koncentrációját a vérben.

A GlyDia MB antioxidáns tulajdonságokkal rendelkezik, például csökkenti a lipid-peroxidok szintjét a plazmában és növeli az eritrociták szuperoxid-diszmutáz aktivitását.

A GlyDia MB növeli a perifériás szövetek inzulinérzékenységét. A gliklazidnak ez a hatása az, hogy elősegíti az inzulin izomglikogén-szintetázra kifejtett hatását, és a GLUT4-ben a glükózhoz képest poszt-transzkripciós változásokat okoz. A GlyDia MB csökkenti a glükóz képződését a májban, így normalizálja az éhomi glükózszintet.

Használati javallatok

2-es típusú cukorbetegség (ha az előírt diétaterápia, testmozgás és fogyás nem hatékony)

Használati utasítás és adagolás

A gyógyszert szájon át adják be.

A gyógyszer csak felnőttek számára készült.

A napi adag 1-4 tabletta között változhat, i.e. 30-120 mg naponta, egy adagban, reggeli előtt.

Ha a beteg elfelejtette bevenni a gyógyszer szükséges adagját, a tabletták számát másnap nem szabad megkétszerezni.

Mint minden más hipoglikémiás szerhez, az adagot a beteg egyéni metabolikus szükségletei szerint kell módosítani (a glikémia és a HbA1C szint ellenőrzése mellett).

A kezelés kezdetén naponta egyszer 30 mg GlyDiaMB-t írnak fel. Az optimális terápiás hatás elérésekor javasolt ezt az adagot fenntartó adagként bevenni. Glykaemiás kontroll hiányában a napi adagot fokozatosan növelni kell a vércukorszint rendszeres ellenőrzésével (legalább 1 hónapos időközönként, kivéve azokat a betegeket, akiknél a vércukorszint a kezelést követő két héten belül nem csökken; ilyen esetekben a gyógyszer adagja a második hetes kezelés végén napi 60, 90 vagy 120 mg-ig növelhető.

Egy 80 mg-os gliklazid tabletta egy GlyDia MB 30 mg-os tablettának felel meg. Az egyik típusú tablettáról a másikra való átállást a vércukorszint gondos ellenőrzése és orvosi felügyelet mellett kell végrehajtani.

Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek

Az ilyen betegeknél a gyógyszer a veseműködés megőrzése érdekében javasolt szokásos adagokban alkalmazható, a beteg gondos ellenőrzése mellett.

A hipoglikémia kockázatának kitett betegeknél

A hipoglikémia fokozott kockázata a következő betegeknél fordulhat elő:

Elégtelen táplálkozással,

Súlyos vagy nem kompenzált endokrin betegségek (hipopituitarizmus, hypothyreosis, adrenokortikotrop elégtelenség),

A hosszú távú vagy nagy dózisú kortikoszteroid-terápia abbahagyásakor,

A szív- és érrendszeri betegségek súlyos formáival (instabil, progresszív szívkoszorúér-betegség, szívinfarktus, kardioszklerózis, szívelégtelenség, nyaki artériák ateroszklerózisa, széles körben elterjedt érelmeszesedés, szisztémás érbetegségek)

Fejfájás, fáradtság, alvászavarok, álmosság, szorongás

Izgatottság, agresszió, figyelmetlenség, letargia, depresszió,

tudatzavar, önuralom elvesztése, delírium, görcsrohamok

Sekély légzés, eszméletvesztés

Tachycardia, magas vérnyomás, bradycardia, szívdobogásérzés, angina pectoris,

szívritmuszavarok

Izzadás, nyirkos és hideg bőr

Erős éhség, hányinger, hányás, hasi fájdalom, dyspepsia, hasmenés,

Kiütés, viszketés, csalánkiütés, bőrpír, makulopapuláris kiütés, bullosus

A májenzimek szintjének emelkedése (AST, ALT, alkalikus foszfatáz)

Hepatitis, sárgaság, kolesztázis

Átmeneti látáskárosodás

Hematológiai rendellenességek (vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia,

granulocitopénia), eritrocitopénia, agranulocitózis, pancitopénia

túlérzékenység a gliklaziddal vagy a gyógyszer összetevőivel szemben,

egyéb szulfonil-karbamid-származékok vagy szulfonamid

1-es típusú diabetes mellitus

Diabéteszes ketoacidózis, diabéteszes precoma és diabéteszes kóma

Súlyos máj- és/vagy veseelégtelenség

Terhesség és szoptatás

Hypo- és hyperthyreosis

Gyermekek és tinédzserek 18 éves korig.

A mikonazollal történő egyidejű alkalmazása fokozza a glükózszint-csökkentő hatást, és fennáll a hipoglikémia, sőt a kóma tüneteinek kialakulásának valószínűsége.

Nem ajánlott a fenilbutazont gyógyszerekkel együtt szedni (szisztémás alkalmazásra), mivel a szulfonilurea-származékok hipoglikémiás hatása fokozódik (kiszorítja őket a plazmafehérjékkel való kapcsolatukból és/vagy lelassítja eliminációjukat). Célszerű más gyulladáscsökkentő szereket alkalmazni, vagy tájékoztatni a beteget a glikémiás szint gyakoribb önellenőrzésének szükségességéről. Ha lehetséges, a GlyDia MB adagját módosítani kell a gyulladáscsökkentő gyógyszeres kezelés előtt és után.

Az alkohol fokozza a hipoglikémiás reakciókat (elnyomja a kompenzációs védekező mechanizmusokat), ami hipoglikémiás kóma kialakulásához vezethet. Kerülje az alkoholfogyasztást vagy az alkoholtartalmú gyógyszerek szedését.

A következő gyógyszerek egyidejű szedése esetén a gliklazid hipoglikémiás hatása felerősödhet, esetenként hipoglikémia alakulhat ki: egyéb antidiabetikumok (inzulin, akarbóz, biguanidok), béta-blokkolók, flukonazol, angiotenzin-konvertáló enzim gátlók (kaptorpril, enalapril) , hisztamin H2 receptor blokkolók, MAOI inhibitorok, szulfonamidok és nem szteroid gyulladáscsökkentők.

Számos gyógyszer növelheti a vércukorszintet, ami szükségessé teheti az antidiabetikum adagjának módosítását és a glikémiás szint rendszeres ellenőrzését:

A danazol diabetogén hatású,

A klórpromazin (antipszichotikum), amelynek nagy adagja (> 100 mg naponta) csökkenti az inzulinszekréciót,

A glükokortikoidok (szisztémás és helyi alkalmazással, beleértve az intraartikuláris, bőr- és transzrektális alkalmazást) és a tetrakozaktid csökkentik a szénhidrát-toleranciát,

A ritodrin, szalbutamol, terbutalin (intravénás alkalmazás) növeli a vércukorszintet a béta-2 adrenomimetikus aktivitása miatt. Ha szükséges, a beteget inzulinterápiára kell áthelyezni.

Az antikoagulánsok (például warfarin), a szulfonil-karbamid-származékok, egyidejűleg szedve, fokozhatják az antikoaguláns hatást. Ehhez szükség lehet az antikoaguláns adagjának módosítására.

A GlyDia MB-t csak olyan betegeknek szabad felírni, akik rendszeres étrendet tartanak (beleértve a reggelit is). Fontos a rendszeres szénhidrát fogyasztás, mivel a késői étkezés, a nem megfelelő mennyiségű vagy az elégtelen szénhidráttartalom növeli a hipoglikémia kockázatát. A hipoglikémia kialakulásának valószínűsége alacsony kalóriatartalmú diéta, hosszan tartó vagy intenzív fizikai aktivitás, alkoholfogyasztás vagy más hipoglikémiás gyógyszerek egyidejű szedése esetén nagyobb.

A szulfonilurea-származékok bevétele után hipoglikémia alakulhat ki. Egyes esetekben súlyos és elhúzódó lehet, ami miatt a beteget kórházba kell helyezni, és több napig intravénás glükózt kell adni.

A hipoglikémia tünetei általában szénhidrát (például cukor) fogyasztása után eltűnnek. Az édesítőszereknek nincs terápiás hatása.

A GlyDia MB-t óvatosan kell felírni:

Rendszeres és/vagy kiegyensúlyozott táplálkozásban nem részesülő személyek ill

ha a beteg megtagadja vagy nem tudja betartani az orvos utasításait és

ellenőrizni állapotát (különösen az idősek körében),

Súlyos vagy kompenzálatlan endokrin betegségben szenvedő betegek

betegségek (hipopituitarismus, mellékvese-elégtelenség,

Súlyos érrendszeri betegségben szenvedő betegek (súlyos ischaemiás

szívbetegség, nyaki artéria elváltozások, szisztémás vaszkuláris

Vese- és/vagy májelégtelenségben szenvedő betegek,

Lázas szindrómában, alkoholizmusban szenvedő betegek,

A hosszú távú vagy nagy dózisú glükokortikoszteroid-kezelés abbahagyásakor,

Azok a betegek, akik egyidejűleg kapnak fenilbutazont, danazolt vagy

Ha az egyensúly a fizikai aktivitás és mennyisége között

Máj- vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél hosszabb ideig tarthatnak a hipoglikémiás epizódok.

A betegnek és családtagjainak el kell magyarázni a hipoglikémia kockázati tényezőit, tüneteit, kezelését, valamint azokat a feltételeket, amelyek hozzájárulnak a hipoglikémia kialakulásához. A beteget meg kell tanítani az étrendi irányelvek betartásának, a rendszeres testmozgás és a vércukorszint rendszeres ellenőrzésének fontosságára is.

Rossz vércukorkontroll

A hipoglikémiás kezelésben részesülő betegek vércukorszintjének szabályozása nehéz a következő körülmények között: láz, sérülés, fertőzés vagy műtét. Ilyen esetekben szükséges lehet a beteg inzulinra való átállítása.

Egyes betegeknél az orális hipoglikémiás gyógyszer hatékonysága csökkenhet hosszan tartó kezelés után. Ennek oka lehet a cukorbetegség súlyosságának előrehaladása és a kezelésre adott csökkent válaszreakció. Ezt a jelenséget másodlagos gyógyszerrezisztenciának nevezik, amely különbözik az elsődleges gyógyszerrezisztenciától (vagyis amikor a gyógyszer kezdetben hatástalan). Mielőtt döntene a terápia másodlagos rezisztenciájáról, meg kell győződni arról, hogy a beteg betartja az étrendet és az alkalmazott adagok megfelelőségét.

A vércukorszint-szabályozás minőségének értékeléséhez rendszeresen meg kell határozni a glikozilált hemoglobin (vagy éhgyomri vércukorszint) szintjét. Célszerű a vércukorszint önellenőrzése is.

A gyógyszer hatásának jellemzői a járművezetési képességre vagy a potenciálisan veszélyes mechanizmusokra

A betegeknek tisztában kell lenniük a hipoglikémia tüneteivel, és óvatosnak kell lenniük, amikor vezetnek vagy más berendezéseket kezelnek.

Tünetek: hipoglikémia, súlyos esetekben kóma, görcsrohamok és egyéb neurológiai rendellenességek kíséretében.

Kezelés: a hypoglykaemia mérsékelt tüneteit szénhidrátbevitellel, dózisválasztással és/vagy diéta változtatásokkal korrigálják.A beteg állapotának gondos monitorozását addig kell folytatni, amíg a beteg egészségi kockázata teljesen megszűnik. Súlyos körülmények között sürgősségi orvosi ellátás és azonnali kórházi kezelés szükséges. Ha hipoglikémiás kómát gyanítanak vagy diagnosztizálnak, a beteget intravénásan 50 ml %-os glükózoldattal kell beadni. Ezután intravénásan 10%-os glükózoldatot adnak be olyan sebességgel, hogy a glikémiás szint 1 g/l legyen. Legalább a következő 48 órában gondos monitorozást kell végezni, a jövőben a beteg állapotától függően dönteni kell a beteg életfunkcióinak további monitorozásának szükségességéről.

Kiadási forma és csomagolás

10 db tabletta polivinil-klorid fóliából és alumíniumfóliából készült buborékcsomagolásban. 6 kontúrcsík-csomag az állami és orosz nyelvű orvosi használati utasításokkal együtt egy kartoncsomagban van elhelyezve.

Száraz helyen, fénytől védve, 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.

Gyermekek elől elzárva tartandó!

Ne használja a lejárati idő után.

A gyógyszertári kiadás feltételei

Kazahsztán, Almati, st. Dzhandosova 184 "g", tel.:, fax:.

Regisztrációs bizonyítvány tulajdonosa

A termékminőséggel kapcsolatos fogyasztói igényeket fogadó szervezet címe a Kazah Köztársaságban:

JV Global Pharm LLP, Kazahsztán, Almati, st. Dzhandosova 184 "g", tel.:, fax:.

"Online időpont egyeztetés orvossal"

Jó hír!

orvoshoz fordulni

Minden jog fenntartva és törvény által védett,

• A cégről
• Partnereknek
• Kapcsolatok
• E-mail: c3VwcG9ydEBwaGFybXByaWNlLmt6

feliratkozni a hírekre

Módosított hatóanyagleadású tabletták

A módosított hatóanyagleadású tabletták olyan bevonatos vagy bevonat nélküli tabletták, amelyek speciális segédanyagokat tartalmaznak, vagy olyan speciális technológiával állítják elő, amely lehetővé teszi a gyógyszerfelszabadulás sebességének vagy helyének programozását.

Megjegyzések

1. 1. függelék az OST 91500.05 „Gyógyszerek minőségi szabványai.

Wikimédia Alapítvány. 2010.

Nézze meg, mik azok a „módosított hatóanyag-leadású tabletták” más szótárakban:

Tabletta - (lat. Tabulettae) szilárd gyógyszerforma, amelyet porok és granulátumok préselésével nyernek, amelyek egy ... Wikipédia

tabletta - Belső, külső vagy szublingvális használatra szánt szilárd gyógyszerforma, amelyet gyógyászati ​​anyagok porainak és granulátumainak vagy gyógyszer- és segédanyagok keverékének sajtolásával nyernek. A táblagépek között... Műszaki fordítói kézikönyv

Kamiren HL - Hatóanyag ›› Doxazosin* (Doxazosin*) Latin név Kamiren XL ATX: ›› C02CA04 Doxazosin Farmakológiai csoportok: Alfa adrenerg blokkolók ›› Prosztata anyagcserét befolyásoló szerek és orvosi diurodinamikus... ... gyógyszerek

Trimetazidine - Kémiai vegyület ... Wikipédia

Deprenorm - Trimetazidine IUPAC 1 kémiai vegyület [(2,3,4 trimetoxifenil) metil] piperazin (dihidroklorid formájában) Bruttó képlet ... Wikipédia

Carditrim - Trimetazidine Kémiai vegyület IUPAC 1 [(2,3,4 trimetoxiphenyl) methyl] piperazine (mint dihidroklorid) Bruttó képlet ... Wikipédia

Medarum - Trimetazidine Kémiai vegyület IUPAC 1 [(2,3,4 trimetoxiphenyl) methyl] piperazine (mint dihidroklorid) Bruttó képlet ... Wikipédia

Metaguard - Trimetazidine Kémiai vegyület IUPAC 1 [(2,3,4 trimetoxiphenyl) methyl] piperazine (mint dihidroklorid) Bruttó képlet ... Wikipédia

Predizin - Trimetazidine Kémiai vegyület IUPAC 1 [(2,3,4 trimetoxiphenyl) methyl] piperazine (mint dihidroklorid) Bruttó képlet ... Wikipédia

Cookie-kat használunk, hogy a legjobb élményt nyújtsuk weboldalunkon. Az oldal használatának folytatásával Ön elfogadja ezt. Bírság

Glyklad módosított hatóanyagleadású tabletta 30 mg No. 60 (10x6)

Adagolási forma: tabletták

Összetétel: hatóanyag: gliklazid; 1 módosított hatóanyagleadású tabletta 30 mg gliklazidot tartalmaz;

Segédanyagok: hipromellóz, kalcium-karbonát, laktóz-monohidrát, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.

Dózisforma

Módosított hatóanyagleadású tabletták.

Alapvető fizikai-kémiai tulajdonságok: ovális, enyhén mindkét oldalán domború tabletta fehértől majdnem fehérig.

Farmakoterápiás csoport

Orális hipoglikémiás szerek. Szulfonamidok, karbamidszármazékok. gliklazid. ATX kód: A10B B09.

Farmakológiai tulajdonságok

A gliklazid orális hipoglikémiás gyógyszer, egy szulfonil-karbamid-származék, amely egy nitrogént tartalmazó és endociklikus kötésekkel rendelkező heterociklusos gyűrű jelenlétében különbözik a többi gyógyszertől.

A gliklazid csökkenti a plazma glükózszintjét a hasnyálmirigy Langerhans-szigeteinek β-sejtjei általi inzulinszekréció stimulálása miatt. Az étkezés utáni inzulinszint és a C-peptid szekréció emelkedése 2 év gyógyszerhasználat után is fennáll.

A gliklazid hemovaszkuláris tulajdonságokkal is rendelkezik.

Hatás az inzulin szekrécióra.

II-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a gliklazid visszaállítja az inzulinszekréció korai csúcsát a glükóz hatására, és fokozza az inzulinszekréció második fázisát. Az étkezéssel vagy a glükózterheléssel összhangban az inzulinszekréció jelentős növekedése következik be.

A gliklazid két mechanizmuson keresztül csökkenti a mikrotrombózist, amelyek szerepet játszhatnak a diabetes mellitus szövődményeinek kialakulásában:

• részlegesen gátolja a thrombocyta aggregációt és adhéziót, csökkenti a thrombocyta aktivációs markerek számát (β-tromboglobulin, tromboxán B 2);
• befolyásolja a vaszkuláris endotél fibrinolitikus aktivitását (növeli a tPA aktivitását).

A II-es típusú diabetes mellitus szövődményeinek megelőzése.

Az ADVANCE egy nemzetközi, többközpontú, randomizált, kétváltozós vizsgálat, amelynek célja a gliklazid módosított hatóanyag-leadású tablettákon (Gliclazide MR) alapuló intenzív glikémiás kontroll stratégia (HbAlc ≤ 6,5%) előnyeinek meghatározása a standard glikémiás kontrollhoz képest, valamint a vérnyomás előnyei. perindopril/indapamid fix kombinációjának alkalmazása placebóval összehasonlítva a jelenlegi standard terápia hátterében (kettős-vak összehasonlítás) a II-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek főbb makro- és mikroeseményeire gyakorolt ​​hatás érdekében.

Az elsődleges végpont az elsődleges makrovaszkuláris (kardiovaszkuláris halálozás, nem végzetes myocardialis infarktus, nem végzetes stroke) és mikrovaszkuláris (új esetek vagy súlyosbodó nephropathia, retinopátia) eseményekből állt.

A vizsgálatban II-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek vettek részt (átlagos mutatók: életkor 66 év, BMI (testtömegindex 28 kg/m2, cukorbetegség időtartama 8 év, HbAlc szint 7,5% és SBP/DBP (szisztolés vérnyomás/diasztolés vérnyomás)) . vérnyomás) 145/81 Hgmm). A betegek 83%-ának volt magas vérnyomása, 325-nek, 10%-ának makro- és mikrovaszkuláris betegsége volt a kórelőzményben, 27%-uk pedig mikroalbuminuria (MAU) volt. Korábban II-es típusú cukorbetegség miatt kezelték, 90%-át orális gyógyszeres kezeléssel (47%-a monoterápiával, 46%-át kettős terápiával és 7%-át hármas terápiával), 1%-át inzulinnal kezelték, míg 9%-át csak diétával kezelték. főként szulfonilureákat (72%) és metformint (61%) írtak fel.Az egyidejű terápia 75%-ban vérnyomáscsökkentő (BP), lipidcsökkentő gyógyszert (35%, főleg sztatinokat - 28%), aszpirint és más thrombocyta-aggregációt gátló szereket (47%) tartalmazott. %). A perindopril/indapamid és a hagyományos glükózcsökkentő terápia kombinációjának 6 hetes időtartama alatt a betegeket vagy standard glikémiás kontrollra (n = 5569), vagy gliklazid MR-re randomizálták az intenzív glikémiás kontroll stratégia alapján (n = 5571). . Az intenzív glikémiás kontroll stratégia a Gliclazide MR felírásán alapult a kezelés kezdetétől, vagy a standard terápia helyett (az a terápia, amelyet a beteg kapott a beiratkozáskor) a Gliclazide MR felírásán, az adag lehetséges maximálisra emelésével, majd szükség esetén más glükózcsökkentő gyógyszerek, például metformin, akarbóz, tiazolidindionok vagy inzulin hozzáadásával. A betegek szoros orvosi felügyelet alatt álltak, és szigorúan betartották az étrendet.

Az utánkövetés 4,8 évig tartott. A Gliclazide MR-kezelés, amely az intenzív glikémiás kontroll stratégián alapult (átlagos HbAlc szint - 6,5%), összehasonlítva a standard glikémiás kontrollal (átlagos HbAlc szint - 7,3%), szignifikáns, 10%-os relatív kockázatcsökkenést jelentett főbb makro- és mikrovaszkuláris szövődmények ((HR) 0,90, 95% Cl p = 0,013; az intenzív kontrollcsoportban a betegek 18,1%-a, szemben a standard kontrollcsoportban lévő betegek 20%-ával). Az intenzív glikémiás kontroll stratégia előnyei a Gliclazide MR-rel a terápia alapjaként a következők voltak:

• a jelentősebb mikrovaszkuláris események relatív kockázatának szignifikáns csökkenése 14%-kal (HR 0,86, 95% Cl, p = 0,014; 9,4% vagy 10,9%);
• az új esetek vagy a nephropathia progressziójának relatív kockázatának szignifikáns csökkenése 21%-kal (HR 0,79, 95% Cl, p = 0,006; 4,1% vagy 5,2%);
• az első alkalommal előforduló mikroalbuminuria relatív kockázatának szignifikáns, 8%-os csökkenése (HR 0,92, 95% Cl, p = 0,030; 34,9% vagy 37,9%);
• a veseesemények relatív kockázatának szignifikáns, 11%-os csökkenése (HR 0,89, 95% Cl, p = 0,001; 26,5% vagy 29,4%).

A vizsgálat végén az intenzív kontrollcsoportban a betegek 65 és 81,1%-a (a standard kontrollcsoport 28,8%-a és 50,2%-a) érte el a ≤ 6,5 és ≤ 7%-os HbAlc célt.

Az intenzív kontroll csoportban a betegek 90%-a szedte a Gliclazide MR-t (átlagos napi adag 103 mg), 70%-uk a maximális napi 120 mg-ot. A Gliclazide MR-en alapuló intenzív glikémiás kontroll csoportban a betegek testtömege stabil maradt.

A Gliclazide MR alapú intenzív glikémiás kontroll stratégia előnyei függetlenek voltak a vérnyomás csökkentésétől.

A gliklazid szintje a vérplazmában az első 6 órában megemelkedik, és eléri a platót, amely a gyógyszer beadása után 6-12 órán keresztül fennmarad. A gliklazid teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A táplálékfelvétel nem befolyásolja a felszívódás sebességét és mértékét.

A 120 mg-ig bevitt dózis és a koncentráció-idő görbe alatti terület közötti összefüggés lineáris. A plazmafehérjékhez való kötődés 95%.

A gliklazid szinte teljesen metabolizálódik a májban, és főként a vizelettel ürül. A gliklazid kevesebb mint 1%-a ürül változatlan formában a vizelettel. A vérplazmában nincsenek aktív metabolitok.

A gliklazid felezési ideje a szervezetből óra. Az eloszlási térfogat körülbelül 30 liter.

A gyógyszer egyszeri adagjának alkalmazásakor a gliklazid koncentrációja a vérplazmában 24 órán át fennmarad.

Idős betegeknél a farmakokinetikai paraméterek nem változnak jelentősen.

Az egyénen belüli változékonyság alacsony.

Javallatok

II-es típusú diabetes mellitus:

• a vércukorszint csökkentése és szabályozása, ha a glükózszintet csak diétával, testmozgással vagy fogyással nem lehet normalizálni;
• típusú diabetes mellitus szövődményeinek megelőzése: a makro- és mikrovaszkuláris szövődmények kockázatának csökkentése, különösen az új esetek vagy a nephropathia súlyosbodása II-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél.

Ellenjavallatok

• Túlérzékenység gliklaziddal, egyéb szulfonil-karbamidokkal, szulfonamidokkal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
• I-es típusú diabetes mellitus.
• Diabéteszes precoma, kóma és diabéteszes ketoacidózis.
• Súlyos vese- és/vagy májelégtelenség.
• Kezelés mikonazollal.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatások.

Olyan gyógyszerek alkalmazásakor, amelyek egyidejű alkalmazása hipo- vagy hiperglikémiát okozhat, a beteget figyelmeztetni kell a vércukorszint gondos ellenőrzésének szükségességére a kezelés során. Szükség lehet a glükózcsökkentő gyógyszer adagjának módosítására a kezelés alatt és után.

Olyan gyógyszerek, amelyek egyidejű alkalmazása növelheti a hipoglikémia kockázatát.

Egyidejű használat:

mikonazol(szisztémás alkalmazásra, orális gél), mivel fokozza a hipoglikémiás hatást a hipoglikémia tüneteinek, sőt kóma kialakulásával.

fenilbutazon(szisztémás alkalmazásra) fokozza a szulfonil-karbamid-származékok hipoglikémiás hatását (helyettesíti plazmafehérjékkel való kapcsolatukat és/vagy csökkenti kiválasztódásukat);

alkohol növeli a hipoglikémiás reakciók kockázatát (a kompenzációs reakciók gátlásával), ami hipoglikémiás kómához vezethet. Kerülni kell az alkohol és az alkoholtartalmú gyógyszerek fogyasztását.

A fokozott hipoglikémiás hatás miatt óvatosságot igénylő kombinációk:

ha a következő gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, bizonyos esetekben hipoglikémia léphet fel a hipoglikémiás hatás fokozódása miatt: egyéb hipoglikémiás szerek (inzulin, akarbóz, biguanidok, metformin, tiazolidindionok, dipeptidil-peptidáz-4-gátlók, glukagonszerű peptidek) 1 receptor agonisták (GLP-1) )), β-blokkolók, flukonazol, ACE-gátlók (kaptopril, enalapril), H2-receptor antagonisták, MAO-gátlók, szulfonamidok, klaritromicin, nem szteroid gyulladáscsökkentők.

Olyan gyógyszerek, amelyek egyidejű alkalmazása növelheti a hiperglikémia kockázatát.

danazollal- mert diabetogén hatása van.

Ha a gyógyszer alkalmazása nem kerülhető el, a beteget figyelmeztetni kell, és hangsúlyozni kell a vizeletvizsgálati eredmények és a vércukorszint ellenőrzésének fontosságát. Ez szükséges az antidiabetikum adagjának módosításához a danazol-kezelés alatt és után.

Óvatosságot igénylő kombinációk:

klórpromazin(antipszichotikum) nagy dózisban (napi 100 mg felett) alkalmazva növeli a vércukorszintet (az inzulin felszabadulásának csökkentésével); A beteget figyelmeztetni kell, és hangsúlyozni kell a vércukorszint mérési eredményeinek nyomon követésének fontosságát; ez szükséges az antidiabetikum adagjának módosításához az antipszichotikummal végzett kezelés alatt és után;

glükokortikoidok(szisztémás és helyi használatra: intraartikuláris, bőr és rektális készítmények) és a tetrakozaktid növeli a vércukorszintet ketoacidózis lehetséges kialakulásával (csökkenti a szénhidrát-toleranciát); figyelmeztetni kell a beteget, és hangsúlyozni kell a vércukorszint ellenőrzésének fontosságát, különösen a kezelés kezdetén; ez szükséges az antidiabetikus szer adagjának módosításához a glükokortikoid-kezelés alatt és után;

ritodrin, szalbutamol, terbutalin(intravénás) β 2 -agonista hatása révén növelheti a vércukorszintet; figyelni kell a vércukorszint eredményeit, szükség esetén inzulinra kell váltani.

Megfontolandó kombinációk.

antikoagulánsok(például warfarin): a szulfonilurea-származékok antikoagulánsokkal egyidejűleg alkalmazva fokozhatják az utóbbiak véralvadásgátló hatását. Szükség esetén az antikoagulánsok adagja módosítható.

Az alkalmazás jellemzői

Ezt a gyógyszert csak olyan betegeknek szabad felírni, akik képesek rendszeresen enni (beleértve a reggelit is). Fontos a rendszeres szénhidrátbevitel, mert megnő a hipoglikémia kockázata, ha későn, nem megfelelő mennyiségben vagy alacsony szénhidráttartalmú ételt fogyasztanak. A hipoglikémia kockázata megnő az alacsony kalóriatartalmú étrend, a hosszan tartó és megerőltető fizikai aktivitás, az alkoholfogyasztás vagy a hipoglikémiás gyógyszerek alkalmazása esetén.

Hipoglikémia fordulhat elő a szulfonilureák egyidejű alkalmazása miatt. Egyes esetekben súlyos és hosszan tartó lehet. Ilyen esetekben kórházi kezelésre és több napos glükóz használatára van szükség.

A betegek gondos vizsgálata, a gyógyszer meghatározott dózisának alkalmazása, valamint az adagolási és használati rend szigorú betartása szükséges a hipoglikémia kockázatának csökkentése érdekében.

A hipoglikémia kockázatát növelő tényezők:

• a beteg megtagadja vagy nem tudja követni az orvos ajánlásait (ez különösen igaz az idős betegekre);
• nem kielégítő, rendszertelen táplálkozás, böjt időszakok és étrendi változások;
• egyensúlyhiány a fizikai aktivitás és a szénhidrátbevitel között;
• alkohol fogyasztás;
• veseelégtelenség;
• súlyos májelégtelenség;
• drog túladagolás;
• bizonyos endokrin rendszer betegségei: pajzsmirigy diszfunkció, hypopituitarismus és mellékvese-elégtelenség;
• bizonyos gyógyszerek egyidejű alkalmazása (lásd „Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatások”).

A beteget és családját figyelmeztetni kell a hypoglykaemia veszélyére, tüneteire, kezelésére, valamint ismertetni kell a kialakulásának kockázatát növelő tényezőket.

A betegeknek tisztában kell lenniük az étrend, a rendszeres testmozgás és a vércukorszint rendszeres vizsgálatának fontosságával.

Vese- és májkárosodás: A gliklazid farmakokinetikája és/vagy farmakodinámiája eltérő lehet máj- és súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Az ilyen betegek hipoglikémiás epizódjai elhúzódhatnak, ezért megfelelő kezelést igényelnek.

Az antidiabetikus szereket szedő betegeknél a glikémiás kontroll romlását fertőzés, láz, trauma vagy műtét okozhatja. Egyes esetekben inzulinra lehet szükség.

Bármely orális antidiabetikum, így a gliklazid hipoglikémiás hatékonysága idővel változhat. Ennek oka lehet a betegség súlyosságának előrehaladása vagy a kezelésre adott válasz csökkenése. Ezt a jelenséget másodlagos kudarcnak nevezik, amely különbözik az elsődleges kudarctól, amikor a gyógyszerek a kezelés kezdetétől hatástalanok. Mielőtt következtetést vonna le a beteg másodlagos hiányának kialakulásáról, ellenőrizni kell az előírt adag helyességét és a beteg étrendjének való megfelelését.

Laboratóriumi mutatók: A vércukorszint szabályozásának értékeléséhez javasolt a glikált hemoglobin (vagy éhgyomri vércukorszint) meghatározása.

Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiányban szenvedő betegeknél a szulfonilureák alkalmazása hemolitikus anémiát okozhat. Az ilyen betegeknél a gliklazidot óvatosan kell felírni, és meg kell fontolni a szulfonilureák alkalmazása nélküli alternatív terápiát.

Információk a gyógyszer összetételében lévő segédanyagokról.

A Glyclada ® laktózt tartalmaz, ezért veleszületett galaktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómában, Lapp laktáz hiányban szenvedő betegeknek nem javasolt a gyógyszer felírása.

Használata terhesség vagy szoptatás alatt

Az orális hipoglikémiás gyógyszerek alkalmazása nem javasolt; Az inzulin a terhesség alatti cukorbetegség kezelésének fő gyógyszere. Javasoljuk, hogy a beteget inzulinra állítsák át, ha terhességet terveznek vagy terhességet terveznek.

Nincsenek adatok a gliklazidnak vagy metabolitjainak az anyatejbe való bejutására vonatkozóan. Tekintettel a hipoglikémia lehetséges kockázatára egy csecsemőnél, a gyógyszer alkalmazását fel kell függeszteni a szoptatás ideje alatt.

A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vagy más mechanizmusok vezetése közben

A betegeknek ismerniük kell és fel kell tudniuk ismerni a hipoglikémia tüneteit, amelyek valószínűségét gépjárművezetéskor vagy más mechanizmusokkal való munkavégzés során figyelembe kell venni. Emlékeztetni kell arra, hogy a hipoglikémia következtében kialakuló szédülés befolyásolhatja a beteg autóvezetési és egyéb mechanikai eszközök képességét.

Használati utasítás és adagolás

Orális alkalmazásra.

Csak felnőtteknek.

A napi adag 1-4 tabletta (30-120 mg/nap) között változhat.

A napi adagot egyszer reggeli közben kell bevenni.

Az egész tablettát (tablettákat) egészben kell lenyelni (nem összetörni vagy rágni).

Ha a beteg elfelejti bevenni a tablettát, az adagot másnap nem szabad növelni.

Mint minden hipoglikémiás szer, a Glyclada ® esetében is egyéni dózist kell kiválasztani a beteg kezelésre adott egyéni válaszától függően (vércukorszint, glikozilált hemoglobin HbAlc).

Kezdeti adag és dózis kiválasztása.

Ha a glükózszintet hatékonyan szabályozzák, a kezelés ezzel az adaggal folytatható.

Ha szükséges a vércukorszint szabályozásának fokozása, a napi adag 60 mg-ra (2 tabletta), 90 mg-ra (3 tabletta) vagy 120 mg-ra (4 tabletta) emelhető. Ajánlatos az adagot fokozatosan, 1 hónapos időközönként emelni, kivéve, ha a kezelést követő 2 héten belül a vércukorszint csökkenését észlelték. Ebben az esetben a kezelés második hetének végén az adag növelhető.

A páciens 80 mg gliklazidot tartalmazó gyógyszerről a Gliclada-ra való áthelyezése ® 1 80 mg gliklazidot tartalmazó tabletta 1 30 mg Glicladi® módosított hatóanyag-leadású tablettának felel meg. A módosított hatóanyagleadású tablettákra való átállás során a vérképeket szorosan ellenőrizni kell.

A beteg átállítása más orális hipoglikémiás gyógyszerekről Glyclad tablettára ® 30 mg-os módosított hatóanyagleadású tabletta: A Glyclad® felírható más orális hipoglikémiás gyógyszer helyett. Ebben az esetben figyelembe kell venni az utóbbi adagolását és felezési idejét. Átmeneti időszakra általában nincs szükség. 30 mg-os adaggal kell kezdenie, majd az adagot módosítani kell (lásd „Kezdő adag és dózis kiválasztása”).

A Glyclada®-nál hosszabb felezési idővel rendelkező hipoglikémiás szulfonilurea gyógyszerekről való áttéréskor több napos kezelési szünetre lehet szükség a két gyógyszer kumulatív hatásának és a hipoglikémia kialakulásának elkerülése érdekében. A Glyclada ® kezelést napi 30 mg-os adaggal (1 tabletta) kell kezdeni, majd a dózis módosításával a kezelés megkezdését és a dózis kiválasztását leíró szabályoknak megfelelően (lásd fent).

Egyidejű alkalmazás más antidiabetikus gyógyszerekkel: A Glyclada ® biguanidokkal, alfa-glükozidáz inhibitorokkal és inzulinnal kombinálva használható. Ha a Glyclada ®-t szedő betegeknél nem érhető el megfelelő vércukorszint-kontroll, szoros orvosi felügyelet mellett egyidejű inzulinterápia is megkezdhető.

Idős betegek (65 év felett)) a Glycladi ® adagolási rendje megegyezik a 65 év alatti betegekével.

Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek A Glycladi ® adagolási rendje megegyezik a normál vesefunkciójú betegekével, de a beteget szorosan ellenőrizni kell.

Olyan betegek, akiknél fennáll a hipoglikémia kockázata(lásd az „Alkalmazás sajátosságai” és „Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók” című részt) a javasolt minimális kezdő adag napi 30 mg.

Súlyos érrendszeri betegségben szenvedő betegek(koszorúér-betegség, a nyaki erek súlyos patológiája, diffúz érbetegségek) a minimális kezdő adag napi 30 mg javasolt.

A II-es típusú diabetes mellitus szövődményeinek megelőzésére. Az ADVANCE vizsgálatok szerint intenzív glikémiás kontroll stratégiát kell követni (HbAlc szint ≤ 6,5%). Az intenzív glikémiás kontroll stratégia magában foglalja a Glycladi ® adagjának fokozatos emelését napi 60 mg-ról 120 mg-ra. A dózisemelést a HbAlc-szint ellenőrzése mellett kell végrehajtani, szigorú étrendi és testmozgási ajánlásokat követve, a hipoglikémia kockázatának ellenőrzése érdekében. Más glükózcsökkentő gyógyszerek, például metformin, akarbóz, tiazolidindionok vagy inzulin hozzáadására is lehetőség van.

Ne használja gyermekeknél.

Túladagolás

A túladagolás hipoglikémia kialakulásához vezethet.

Az eszméletvesztés vagy neurológiai rendellenességek jelei nélküli mérsékelt hipoglikémia tünetei szénhidrátbevitellel, dózismódosítással és/vagy diétával megszüntethetők. Biztosítani kell a beteg gondos megfigyelését, amíg a beteg állapota normalizálódik.

Ha súlyos hipoglikémia alakul ki kóma, görcsök és egyéb neurológiai rendellenességek kialakulásával, a beteget azonnal kórházba kell helyezni, és sürgősségi orvosi ellátást kell nyújtani.

A hipoglikémia diagnosztizálása vagy annak gyanúja esetén a betegnek intravénásan 50 ml tömény glükózoldatot (20-30%), majd kevésbé tömény glükózoldatot (10%) kell intravénásan beadni, hogy biztosítsák és fenntartsák a vércukorszintet. több mint 1 g/l. Az orvosnak gondoskodnia kell a beteg gondos megfigyeléséről, és a beteg állapotától függően döntenie kell a további ellenőrzés szükségességéről.

Mivel a gliklazid erősen kötődik a plazmafehérjékhez, a dialízis nem hatékony ezeknél a betegeknél.

A gliklazid és más szulfonilurea-származékok alkalmazásakor a következő nemkívánatos hatások léphetnek fel.

Más szulfonilureákhoz hasonlóan a gliklazid szedése is hipoglikémiát okozhat, ha rendszertelenül eszik, és különösen, ha kihagyja az étkezéseket. A hipoglikémia előfordulását jellegzetes tünetek kísérhetik, nevezetesen fejfájás, erős éhség, hányinger, hányás, fáradtság, alvászavar, izgatottság, agresszió, koncentráció- és reakciózavar, depresszió, zavartság, homályos látás és beszéd, afázia, remegés, parézis. , érzékszervi zavarok, szédülés, erőtlenség érzése, önkontroll elvesztése, delírium, görcsök, felületes légzés, bradycardia, álmosság és eszméletvesztés, ami kómához és halálhoz vezethet.

Ezenkívül az adrenerg rendszer rendellenességei is megfigyelhetők: izzadás, nyirkos verejtékezés, szorongás, tachycardia, artériás magas vérnyomás, szívdobogás, mellkasi fájdalom, aritmia.

A hipoglikémia tünetei általában szénhidrát (cukor) elfogyasztása után megszűnnek. Az édesítőszerek bevétele azonban ebben az esetben nem lesz hatékony. Más szulfonil-karbamidokkal kapcsolatos tapasztalatok azt mutatják, hogy még akkor is, ha a kezdeti intézkedések hatékonyak voltak, a hipoglikémia kiújulhat.

Ha a hipoglikémiás epizód súlyos vagy hosszan tartó, és a beteg állapotát cukorral átmenetileg szabályozzák, sürgősségi orvosi ellátás vagy akár kórházi kezelés szükséges.

Egyéb mellékhatások.

A gyomor-bél traktusból: hasi fájdalom, hányinger, hányás, dyspepsia, hasmenés és székrekedés. A gyógyszer reggeli közbeni szedésére vonatkozó ajánlások betartása segít elkerülni vagy minimalizálni ezen megnyilvánulások előfordulását.

A következő nemkívánatos hatások ritkábban figyelhetők meg:

• A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei: bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, bőrpír, angioödéma, makulopapuláris kiütés, bullosus reakciók (például Steven-Johnson szindróma és toxikus epidermális nekrolízis).
• A vérből és a nyirokrendszerből (ritka): vérszegénység, thrombocytopenia, leukopenia, granulocitopénia. Általában ezek a jelenségek a kezelés abbahagyása után megszűnnek.
• A hepatobiliáris rendszerből: a májenzimek (ALT, AST, alkalikus foszfatáz) emelkedése, hepatitis (izolált esetek). Ha kolesztatikus sárgaság lép fel, a gyógyszeres kezelést abba kell hagyni. Ezek a nemkívánatos hatások általában megszűnnek a gyógyszer abbahagyása után.
• ;A látásszervek részéről: átmeneti látászavarok léphetnek fel, különösen a kezelés kezdetén, a vércukorszint változása miatt.

Bármely szulfonilurea gyógyszer alkalmazásakor fellépő rendellenességek: erythrocytopenia, agranulocytosis, hemolitikus anémia, pancitopénia, allergiás vasculitis, hyponatraemia, megnövekedett májenzim-szint és akár károsodott májműködés (például cholestasis és sárgaság), hepatitis regresszióval a szulfonilurea-kezelés abbahagyása után vagy elszigetelt esetekben - későbbi májelégtelenség, amely életveszélyes.

A súlyos mellékhatásokat a multicentrikus ADVANCE vizsgálat során figyelték meg. Az intenzív glikémiás kontrollcsoport 5571 betegének összesen 59,3%-a (szemben a szokásos glikémiás kontrollcsoport 5569 betegének 58,1%-a) tapasztalt súlyos mellékhatásokat, a csoportok között kisebb különbségek voltak az egyes mellékhatástípusok előfordulási gyakoriságában. A II-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek azon csoportjában, akiket intenzív glikémiás kontroll stratégiával kezeltek, nem azonosítottak korábban nem ismertetett mellékhatásokat. Kevés beteg tapasztalt súlyos hipoglikémiát, és a mellékhatások általános incidenciája alacsony volt, és a várakozásoknak megfelelően gyakrabban fordult elő az intenzív glikémiás kontrollcsoportban, mint a hagyományos glikémiás kontrollcsoportban (2,7% vs. 1,5%; kockázati arány 1,86; R).<0,001). Большинство эпизодов гипогликемии наблюдались у пациентов с сопутствующей инсулинотерапиєю.

Legjobb megadás dátuma

Tárolási feltételek

Legfeljebb 30 o C-on tárolandó. Gyermekek elől elzárva tartandó.

Csomag

10 tabletta buborékfóliában; 3, 6 vagy 9 buborékcsomagolás kartondobozban.

15 tabletta buborékfóliában; 2, 4 vagy 6 buborékfólia kartondobozban.

Nyaralás kategória

Gyártó

KRKA, d.d., Novo mesto/KRKA, d.d., Novo mesto.

A gyártó telephelye és telephelyének címe

A retardáció az orvostudományban valaminek, bármilyen folyamatnak az időtartamának meghosszabbítása: kezelés, gyógyszerszedés. Az orosz nyelvben a „retard” kifejezést néha nemcsak orvosi, jogi és pénzügyi területeken használják, hanem általános értelemben is, hogy valamit kiterjesztenek.

Az utóbbi időben széles körben elterjedtek a gyógyszerek hatásának meghosszabbításával foglalkozó vizsgálatok. Az elnyújtott formák azok, amelyeknek módosított felszabadulása van, ami növeli az anyag hatástartamát a felszabadulás sebességének csökkentésével.

Az ilyen gyógyszerek előnyei

Az elhúzódó hatásnak köszönhetően (ezt a koncepciót ma már egyre gyakrabban használják) nemcsak a teljes terápiás folyamat során a szervezetbe jutó gyógyszer teljes mennyisége és az injekciók vagy adagok száma csökkenthető, hanem a jobb használatnak köszönhetően. hogy kiemeljünk számos további jelentős előnyt.

Ezenkívül használatuk megszünteti vagy csökkenti az aktív komponens koncentrációjának változásait a szövetekben és a vérben, ami elkerülhetetlen kísérője a hagyományos gyógyszerek időszakosan ismételt dózisainak. A hosszan tartó hatású vegyületeknek köszönhetően csökkenthető a mellékhatások gyakorisága a betegben (ez a gyógyszer gyomor-bél traktusra kifejtett irritáló hatásának megszűnése miatt is előfordul), és csökken a negatív következmények valószínűsége. ha a gyógyszert nem az előírt időben veszik be.

Ezenkívül ezeknek a gyógyszereknek a használata jelentősen megtakaríthatja az eljárásokra fordított időt (egy adag vagy injekció négy vagy öt helyett). Ez fontos a terápia klinikai környezetben történő lefolytatása során. Maga a retard szó angol fordításban azt jelenti, hogy „lassít”, „késés”.

Fontosság a farmakológiában

A kábítószerek hatástartamának növelése a jelenlegi irányok közé tartozik, mivel bizonyos esetekben az emberi test szöveteiben és biológiai folyadékaiban bizonyos mennyiségű gyógyszer jelenlétét hosszú ideig kell biztosítani. Ezt a követelményt különösen szulfonamidok, antibiotikumok és egyéb antibakteriális szerek szedésekor kell betartani.

Ha koncentrációjuk csökken, a terápia hatékonysága ennek megfelelően csökken, különböző mikroorganizmusok rezisztens törzsei keletkeznek, amelyek kiküszöbölése még nagyobb adagot igényel, ami a mellékhatások fokozódását jelenti. Ezért továbbra is fontos és aktuális a gyógyszerek hatásának meghosszabbításának problémája.

Az elnyújtott formák osztályozása és jellemzői

A Retard speciális elnyújtott adagolási formák, amelyeknek meg kell felelniük a következő követelményeknek:

• az anyag koncentrációja a gyógyszerből való felszabadulásnak megfelelően nem ingadozhat jelentősen, és egy bizonyos ideig optimális állapotban kell lennie a szervezetben;
• az adagolási formában lévő segédanyagokat teljesen el kell távolítani vagy deaktiválni kell;
• a meghosszabbítási módszereknek könnyen használhatónak és könnyen használhatónak kell lenniük, és nem lehetnek negatív hatással a beteg szervezetére.

A "Cortexon" (retard) gyógyszer egy példa az ilyen típusú gyógyászati ​​termékekre.

Típusok

Attól függően, hogy a hosszan tartó hatású formákat hogyan alkalmazzák, a következő típusokra oszthatók:

• depot adagolási formák (a továbbiakban - DF);
• LF retard.

Az eljárás kinetikai jellemzőinek jellege alapján a felszabaduló adagolási formákat megkülönböztetik:

• időszakos;
• folyamatos;
• késleltetett.

Időszakos kiadás

A retardáció ma már nagyon elterjedt gyógyszerforma. A periodikus felszabadulású (többszörös vagy szakaszos felszabadulású) LF-ek elnyújtott adagolási formák, amelyek szervezetbe jutásával a hatóanyag részletekben szabadul fel, ami lényegében a plazmakoncentrációkra emlékeztet, amelyeket egyszerűen négyenkénti tabletta bevételével hoznak létre. órák. Segítenek biztosítani egy adott gyógyszer ismételt hatását is.

Folyamatos

A folyamatos (hosszú távú) felszabadulású retard adagolási formák elnyújtott adagolási formák, a szervezetbe jutva az anyag a kezdeti dózisban szabadul fel, míg a fennmaradó dózisok, azaz a fenntartó dózisok állandó sebességgel szabadulnak fel, azaz , az elimináció sebességének megfelelően, amely biztosítja a szükséges terápiás koncentráció állandóságát. Így a gyógyszer támogató szerként működik.

Halasztott

A késleltetett hatóanyag-leadású adagolási formák olyan elnyújtott adagolási formák, amelyek érkezésével a gyógyszer később szabadul fel, és ez a folyamat tovább tart, mint egy egyszerű adagolási formánál. Ez biztosítja, hogy a gyógyszer hatásának megjelenése lelassul.

Sajátosságok

A Retard olyan adagolási formák, amelyek elnyújtott enterális adagolási formák, amelyek biztosítják a gyógyszer utánpótlást az emberi szervezetben, majd annak fokozatos felszabadulását. Leggyakrabban orálisan adják be, de rektális formák is rendelkezésre állnak.

Attól függően, hogy milyen technológiát alkalmaztak ezek előállításához, két fő típusa van a retard adagolási formáknak (a fentebb bemutatott fordítás), mint például a mátrix és a tartály. A mátrix típusú formák polimer mátrixot tartalmaznak, amelyben gyógyászati ​​anyag van elosztva. Gyakran úgy néznek ki, mint a szokásos tabletták.

A tartály típusa egy mag, amelyben a gyógyszeranyag található, valamint egy polimer vagy membránhéj, amely meghatározza a felszabadulási folyamat sebességét. A tartály lehet egyetlen vagy mikroforma, amelyek kombinációja képezi a végső formát (például mikrokapszulák stb.).

A "retard" szó általános jelentése sokak számára érdekes.

Milyen formák vannak?

A hosszú hatású adagolási formák a következők:

• Enterális granulátum.
• Retard és retard forte kapszula.
• Retard drazsé bélben oldódó bevonattal.
• Enterális bevonatú kapszulák.
• Retard oldat és gyors retard.
• Enterális tabletta, kétrétegű, keretes és többrétegű.
• Retard felfüggesztés.
• Tabletta retard, retard mite, rapid retard, ultraretard és retard forte.
• Többfázisú és filmbevonatú tabletták.

Vannak olyan retard tabletták is, amelyek más felszabadulási módokkal rendelkeznek - folyamatos, késleltetett és egyenletesen elnyújtott. Ezenkívül vannak olyan fajtáik, mint a strukturált és „duplex” tabletták. Ide tartoznak a „Kálium-normin”, „Dalfaz SR”, „Ketonal”, „Diclonate Pretard 100”, „Tramal Retard”, „Cordaflex” és az állatgyógyászatban a „Cortexon retard” gyógyszerek.

Milyen módszerekkel lehet meghosszabbítani a gyógyszerek hatását?

Megállapítást nyert, hogy a terápiás szerek elhúzódó (ez azt jelenti, hogy hosszú távú) hatása biztosítható a gyógyszerformából való felszabadulásuk sebességének csökkentésével, az anyagok enzimek általi dezaktiválódási sebességének és mértékének csökkentésével, valamint a kiürüléssel. a szervezetben, és a gyógyszer lerakódását a szövetekben és szervekben. Ismert tény, hogy egy gyógyszer akkor éri el a maximális koncentrációját, ha a vérben lévő tartalma egyenesen arányos a szervezetbe juttatott dózissal és a felszívódás sebességével, és fordítottan arányos azzal a sebességgel, amellyel az anyag kiválasztódik a szervezetből. test.

A gyógyszerek elhúzódó hatásának eléréséhez különféle módszereket alkalmazhat, beleértve a kémiai, fiziológiai és technológiai módszereket.

Megismertük a „retard” fogalmát, ma már ismert, hogy a gyógyszerekben használják.

Kémiai módszerek

A kémiai eljárások közé tartoznak a meghosszabbítási eljárások, amelyek magukban foglalják a gyógyszer kémiai szerkezetének megváltoztatását komplexképzéssel, polimerizációval, funkciós csoportok helyettesítésével, nehezen oldódó sók képzésével, észterezéssel stb.

Élettani módszerek

A fiziológiai módszerek közé tartoznak azok a módszerek, amelyek biztosítják a gyógyászati ​​anyag felszívódásának vagy kiválasztódásának sebességének változását különböző tényezők (kémiai, fizikai) szervezetre gyakorolt ​​hatása miatt.

Ez elsősorban a következő módszerekkel érhető el:

• a szövet hűtése azon a helyen, ahol a gyógyszer injekciót beadták;
• vérszívó csésze használata;
• hipertóniás oldatok bevezetése a szervezetbe;
• vazokonstriktorok, azaz érszűkületet elősegítő szerek alkalmazása;
• a vesék kiválasztó funkciójának gátlása (például etamidot használnak erre a célra a penicillin szervezetből való kiürülésének lassítására) stb.

De érdemes megjegyezni, hogy ezek a módszerek nem biztonságosak a páciens számára, ezért nagyon ritkán használják őket. Például a fogászatban az érszűkítőket és a helyi érzéstelenítőket együtt alkalmazzák az utóbbi helyi érzéstelenítő hatásának meghosszabbítására az erek lumenének csökkentésével. Ilyenkor olyan mellékreakció alakul ki, mint a szöveti ischaemia, aminek következtében csökken az oxigénellátás, és ez hipoxiához vezet, ami végső soron szöveti nekrózist okozhat.

Technológiai módszerek

A technológiai módszerek váltak a legelterjedtebbekké és leggyakrabban használatosak a gyakorlatban. Ebben az esetben a gyógyszer hatása a következő technikák alkalmazásával meghosszabbodik:

• a diszperziós közeg viszkozitásának növelése: ez a módszer azon a tényen alapul, hogy amikor az oldatok ezen mutatója növekszik, lelassul a gyógyszer felszívódásának folyamata az adagolási formából;
• A nem vizes közegek használata mellett vizes oldatokat is használnak, amelyekhez viszkozitást növelő anyagokat - félszintetikus, természetes és szintetikus polimereket - adnak.

A gyógyszerészeti gyakorlatban az utóbbi időben szintén elterjedt a hatóanyagok elhelyezése nagy molekulatömegű vegyületek hidroljaiban és gélekben. Prolongátorként használják (linimentek, kenőcsök, tapaszok), és nemcsak mátrix típusú, hanem membrán típusú makromolekuláris rendszerek alkotóelemeiként vagy tartályaiként is szolgálnak.

Ma már tudjuk, hogy ez retardáció.

… módosított hatóanyag-leadású és hatású adagolási formák - a formák viszonylag fiatal csoportja.

MÓDOSÍTOTT KIBOCSÁTÁSÚ ADAGOLÁSI FORMÁK

A módosított hatóanyagleadású adagolási formák olyan dózisformák csoportját jelentik, amelyeknél (1) a gyógyászati ​​anyagok felszabadulási mechanizmusa és (2) jellege módosul a szokásos formához képest.

A kiadási folyamat feletti ellenőrzés mértékétől függően különbözőek lehetnek:
I - szabályozott hatóanyag-leadású dózisformák;
II - elnyújtott adagolási formák.

Mindkét csoport az eljárás kinetikájától függően dózisformákra osztható:
időszakos kiadással;
tartós felszabadulás;
késleltetett kiadással.

A legtöbb modern adagolási forma módosított hatóanyag-leadású változatokkal rendelkezik.

() SZABÁLYOZOTT KIBOCSÁTÁSÚ ADAGOLÁSI FORMÁK

A szabályozott hatóanyag-leadású dózisformák (szin.: szabályozott hatóanyag-leadású dózisformák, programozott hatóanyag-leadású dózisformák) a módosított hatóanyag-leadású dózisformák csoportja, amelyet a gyógyszer biofázisba való bejutásának és felszabadulásának meghosszabbítása jellemez. , a szervezet valós szükségleteinek megfelelő.

A következő követelmények vonatkoznak a szabályozott hatóanyag-leadású adagolási formákra:(ha az alábbi feltételek bármelyike ​​nem teljesül, akkor az adagolási forma elnyújtott formának minősül):
1 - ismert a felszabaduló hatóanyag mennyiségének a felszabadulási folyamatot befolyásoló paraméterektől való matematikai függése (különbség az elnyújtott adagolási formáktól);
2 - a gyógyszer hatóanyag farmakokinetikailag racionális sebesség- vagy sebességprogram szerint szabadul fel;
3 - a felszabadulási sebességet nem, vagy csak kismértékben befolyásolják a fiziológiás körülmények (a gyomor-bélrendszeri folyadékok pH-ja és enzimösszetétele stb.), így azt magának a rendszernek a tulajdonságai határozzák meg, és elméletileg kellő pontossággal előre jelezhető.

A szabályozott hatóanyag-leadású formák modern választéka terápiás rendszereket, szabályozott hatóanyag-leadású kapszulákat, spansulákat és szabályozott hatóanyag-leadású tablettákat tartalmaz.

() ADAGOLÁSI FORMÁK HOSSZABBAN

Az elnyújtott adagolási formák (a latin prolongare - meghosszabbítás, longus - hosszan tartó, tartós) gyógyszerformák módosított hatóanyag-leadású gyógyszerformák, amelyek növelik a gyógyszer hatásának időtartamát a felszabadulás lassításával.

A következő követelmények vonatkoznak a kiterjesztett adagolási formákra::
1 - a hatóanyag koncentrációja, amint az a gyógyszerből felszabadul, nem lehet kitéve jelentős ingadozásoknak, és egy bizonyos ideig optimálisnak kell lennie a szervezetben;
2 - az adagolási formába bevitt segédanyagokat teljesen ki kell üríteni a szervezetből vagy inaktiválni kell;
3 - a meghosszabbítás módszereinek egyszerűnek és könnyen megvalósíthatónak kell lenniük, és nem lehetnek negatív hatással a szervezetre.

Az adagolás módjától függően az elnyújtott formákat a következőkre osztják:
1 - depó adagolási formák;
2 - retard adagolási formák.
Az eljárás kinetikáját figyelembe véve dózisformákat különböztetünk meg:
3 - időszakos kiadással;
4 - folyamatos kioldással;
5 - késleltetett kiadás.

(1) Depó adagolási formák(francia depot - raktár, latin depono - félretéve; szinonimája: letétbe helyezett adagolási formák) - parenterális elnyújtott adagolási formák injekciókhoz és beültetésekhez, amelyek biztosítják a gyógyszer utánpótlás megteremtését a szervezetben, majd lassú felszabadulását.

A depó adagolási formák modern nómenklatúrája magában foglalja:
1 - injekciós formák: olajos oldat, depó-szuszpenzió, olajszuszpenzió, mikrokristályos szuszpenzió, mikronizált olajszuszpenzió, inzulinszuszpenziók, injekciós mikrokapszulák, injekciós mikrogömbök;
2 - beültetési formák: depot tabletták, szubkután tabletták, szubkután kapszulák (depot kapszulák), intraokuláris filmek, szemészeti és intrauterin terápiás rendszerek.

A lassú hatóanyag-felszabadulású parenterális és inhalációs adagolási formák megjelölésére az „elnyújtott felszabadulás” vagy általánosabban a „módosított felszabadulás” kifejezést használjuk.

(2) Retard adagolási formák(a latin retardo - lassíts, tardus - csendes, lassú; szinonimája: retardek, retardált adagolási formák) - enterális elnyújtott adagolási formák, amelyek biztosítják a szervezetben a gyógyszer utánpótlást, majd annak lassú felszabadulását. Elsősorban szájon át alkalmazzák; Néhány retard adagolási forma rektális beadásra szolgál.

A gyártási technológiától függően a retard adagolási formák két fő típusa létezik::
tartályos típusú retard adagolási formák
retard mátrix típusú adagolási formák.

A tartályos formák a hatóanyagot tartalmazó magból és egy polimer (membrán) héjból állnak, amely meghatározza a felszabadulási sebességet. A tartály lehet egyetlen adagolási forma (tabletta, kapszula) vagy adagolási mikroforma, amelyek közül sok a végső formát képezi (pelletek, mikrokapszulák stb.).

A mátrix típusú retard formák polimer mátrixot tartalmaznak, amelyben a gyógyászati ​​anyag eloszlik, és gyakran szokásos tabletta formájúak.

A retard adagolási formái közé tartoznak a bélben oldódó granulátumok, retard drazsék, bélben oldódó bevonatú drazsék, retard és retard forte kapszulák, bélben oldódó bevonatú kapszulák, retard oldat, rapid retard oldat, retard szuszpenzió, kétrétegű tabletták, bélben oldódó tabletták, kerettabletták, többrétegű tabletták , tabletták retard, rapid retard, retard mite, retard forte és ultraretard; többfázisú bevont tabletta, filmtabletta stb.

(3) Időszakos felszabadulású adagolási formák(syn.: többszörös felszabadulású dózisformák, intermittáló hatóanyag-leadású dózisformák) - elnyújtott adagolási formák, a szervezetbe juttatva a gyógyszeranyag adagokban szabadul fel, ami lényegében hasonlít a tabletták hagyományos 4 óránkénti adagolásával létrehozott plazmakoncentrációkhoz. . Ez a forma biztosítja a gyógyszer ismételt hatását. Ezekben az adagolási formákban a gyógyszeranyag egyik dózisát általában egy záróréteg választja el a másiktól, amely lehet film, préselt vagy bevont.

Összetételétől függően a hatóanyag dózisa felszabadulhat:
vagy egy meghatározott idő elteltével, függetlenül a gyógyszer gyomor-bél traktusban való lokalizációjától;
vagy egy bizonyos időpontban az emésztőrendszer kívánt részében.

Az időszakos felszabadulású adagolási formák közé tartoznak a kétrétegű tabletták és a kétrétegű drazsék ("duplex"), a többrétegű tabletták.

(4) Elnyújtott hatóanyag-leadású adagolási formák(syn.: elnyújtott hatóanyag-leadású dózisformák) - elnyújtott adagolási formák, a szervezetbe történő bejuttatáskor a gyógyszer egy kezdeti dózisa szabadul fel, és a fennmaradó (fenntartó) dózisok állandó sebességgel szabadulnak fel, amely megfelel az elimináció sebességének és biztosítja a kívánt terápiás koncentráció állandóságát. A folyamatos, egyenletesen elnyújtott hatóanyag-leadású adagolási formák biztosítják a gyógyszer fenntartó hatását.

A folyamatos hatóanyag-leadású adagolási formák közé tartoznak a kerettabletták, a mikroforma tabletták és kapszulák stb.

(5) Késleltetett felszabadulású adagolási formák- elnyújtott adagolási formák, amikor a szervezetbe beadva a hatóanyag felszabadulása később kezdődik és tovább tart, mint egy normál adagolási formából. A késleltetett felszabadulású adagolási formák a gyógyszer hatásának késleltetett megjelenését biztosítják.

A késleltetett felszabadulású adagolási formák közé tartoznak az ultrahosszú és ultralente inzulin szuszpenziók.

MÓDOSÍTOTT HATÁSÚ ADAGOLÁSI FORMÁK

A módosított hatású adagolási formák olyan adagolási formák, amelyeket a hatás kezdetének időpontjában, a hatás időtartamában és súlyosságában bekövetkező változások jellemeznek a szokásos formához képest.

()A módosított hatás kezdeti idejével rendelkező formák közé tartoznak az adagolási formák:
1 - gyors;
2 - maxirapid;
3 - rendszeres;
4 - késleltetett (késleltetett) cselekvésű űrlapok.

() A módosított hatástartamú formák közé tartoznak az adagolási formák:
1 - kiterjesztett akcióval;
2 - ismételt cselekvéssel;
3 - támasztó hatással.

() A módosított hatású formák közé tartoznak a dózisformák:
1 - forte;
2 - hét;
3 - kérem.

Megjegyzés: Az inzulin adagolási formáinál a hatás időtartamának módosítását a hosszú, félhosszú, ultrahosszú kifejezések jelölik; a hatás megjelenési sebességének és a hatás időtartamának módosításának kombinációja - szalagos, féllente, ultra-lente.

() ADAGOLÁSI FORMÁK MÓDOSÍTOTT HATÁSI IDŐVEL

Gyors adagolási formák (latin rapidus - gyors, gyors, erős) - dózisformák a gyógyszer módosított (gyorsított) hatásával.

() MÓDOSÍTOTT HATÁSI IDŐTARTAMÚ ADAGOLÁSI FORMÁK

Kiterjesztett hatású adagolási formák (syn.: dózisformák durant, a francia durant szóból - tartós) - a gyógyszer módosított hatástartamú adagolási formák, a hatóanyag elnyújtott felszabadulása miatt. A gyógyszer hatásának időtartama 12 órától több napig, hétig, hónapig terjed. A nyújtott hatóanyag-leadású adagolási formák modern nómenklatúrája enterális (főleg orális) és parenterális (főleg injekciós és implantációs) formákat egyaránt tartalmaz. (lásd a nyújtott hatóanyag-leadású adagolási formákat).

Az ismételt hatású adagolási formák olyan adagolási formák, amelyeknél a gyógyszer hatásának időtartama a hatóanyag periodikus felszabadulásának köszönhetően módosult. (lásd az időszakos felszabadulású adagolási formákat).

A fenntartó hatású adagolási formák azok a dózisformák, amelyekben a hatóanyag a folyamatos és egyenletesen elnyújtott felszabadulása miatt módosított hatástartamú (lásd a folyamatos felszabadulású adagolási formákat).

() MÓDOSÍTOTT HATÁSÚ ADAGOLÁSI FORMÁK

A forte adagolási formák (a latin fortis - erős szóból) módosított hatású adagolási formák, amelyeket a gyógyászati ​​anyag maximális dózisa és a legkifejezettebb terápiás hatás jellemez.

Hét adagolási forma módosított hatású adagolási forma, amelyet a gyógyászati ​​anyag átlagos dózisa és mérsékelten kifejezett terápiás hatása jellemez.

Az atka adagolási formái (a latin mitis - csendes szóból) módosított hatású adagolási formák, amelyeket a gyógyászati ​​anyag minimális dózisa és minimálisan kifejezett terápiás hatása jellemez.

Tabletta adagolási formák. Módosított hatóanyag-leadású tabletták: gyorsított hatóanyag-leadású, késleltetett, nyújtott hatóanyag-leadású és szabályozott hatóanyag-leadású tabletták

MÓDOSÍTOTT KIBOCSÁTÁSÚ TABLETTA Új gyógyszerformák kidolgozásakor figyelembe kell venni a felszívódás körülményeit, a gyógyszer oldhatóságát a gyomor-bél traktus vizes környezetében, valamint a gyógyszer farmakokinetikáját (felszívódási mechanizmus, az anyagcsere jelenléte, a felszívódás sebessége és a gyógyszer vérplazmában való koncentrációja közötti kapcsolat). Ezenkívül a gyógyszer tabletta adagolási formákból való felszívódását fontos befolyásoló tényező a gyomor-bél traktus funkcionális jellemzői.

A gasztrointesztinális traktus különböző részein a tranzit paraméterek alapvető fontosságúak a gyógyszerek felszívódása szempontjából. A gyomorban való áthaladási időt az emésztési folyamat funkcionálisan szabályozza. A gyomorból való evakuálás viszonylag gyorsan megtörténik: folyékony formák, 1 mm-nél kisebb átmérőjű részecskéket tartalmazó szuszpenziók esetén a pyloruson keresztül történő áthaladás 20 másodpercenként történik, így a térfogat 50%-a 8-18 perc múlva evakuálódik; a szilárd, nem lebontható formák legfeljebb 2 órán át a gyomorban maradnak, majd a gyomor motilitása kiüríti.

A makromolekuláris gyógyszerek (fehérjék, peptidek, hormonok, nukleinsavak) rosszul permeábilisak a gyomor-bél traktus nyálkahártyáján; Az ilyen gyógyszerek permeabilitásának és felszívódásának növelése érdekében a transzcitózis további mechanizmusait alkalmazzák. A transzcitózis receptor- és ligand-dependens mechanizmusai specifikus makromolekulák szelektív felvételén és sejtmembránokon keresztül történő átvitelén alapulnak. A folyamat a makromolekulákon és receptorokon lerakódott ligandumok közötti komplex képződésén keresztül megy végbe. A lektint és a transzferrint olyan anyagokként használják, amelyek fokozhatják a nyálkahártya permeabilitását a makromolekulák számára.

A transzferrin receptorok széles körben képviseltetik magukat a gyomor-bél traktus epitéliumában, ezért a transzferrint specifikus kölcsönhatásra (konjugációra) használják ezekkel a receptorokkal, elősegítve a gyógyszer transzcitózisát.

Az orálisan módosított adagolási formák és gyógyszeradagoló rendszerek az alábbi problémák megoldását teszik lehetővé: ü a gyógyszerfelszabadulás sebességének és időtartamának megváltoztatása, ü a gyógyszerfelszabadulás helyének megváltoztatása, ü a gyógyszerek terápiás hatásának intenzitásának megváltoztatása, ü a gyógyszerek megóvása a lebomlástól a gyomor-bél traktusban sósav és emésztőenzimek hatására, ü A tranzitidő növelése a felső gyomor-bélrendszerben, ü A gyógyszerek hámgátakon keresztül történő bejutásának elősegítése.

Az orális gyógyszeradagoló rendszerek módosításának fő irányai: a szájon át történő beadás folyamatának megkönnyítése a nyelési és egyéb állapotokkal kapcsolatos problémák leküzdésére, a gyógyszerek ízének elfedése stb.; az LF visszatartása a gyomorban a gyors áthaladási idő leküzdése érdekében a felső gasztrointesztinális traktusban; a gyógyszerek vékonybélben történő felszívódásának javítása (például rosszul oldódó vagy nagy molekulatömegű gyógyszerek esetében); a gasztrointesztinális traktus különböző részein a célzott szállítás és felszabadulás biztosítása.

Az orális gyógyszeradagoló rendszerek alkalmazásának előfeltételei a hatás intenzitásának módosítására: a gyógyszerek csúcskoncentrációinak és a kapcsolódó nem kívánt mellékhatásoknak a kiküszöbölése. Ez klinikailag fontos azoknál a szűk terápiás indexű gyógyszereknél, amelyek koncentrációfüggő toxikus mellékhatásokkal rendelkeznek (kinidin, digoxin, teofillin, görcsoldók, antibiotikumok, citosztatikumok stb.), vagy olyan gyógyszerek esetében, amelyek koncentrációfüggő nemkívánatos hatásai csökkentik a tolerálhatóságot. terápia (nitrátok, kalcium antagonisták stb.); a gyomor-bél traktusban való hiányos vagy lassú felszívódás miatt alacsony biológiai hozzáférhetőséggel rendelkező gyógyszerek hatékonyságának növelésére

A módosított hatóanyagleadású tabletták olyan bevont vagy bevonat nélküli tabletták, amelyek speciális segédanyagokat tartalmaznak, vagy olyan speciális technológiával állítják elő, amely lehetővé teszi a gyógyszerfelszabadulás sebességének és/vagy helyének megváltoztatását.

A felszabadulás módosítására a következő módszereket alkalmazzuk: ü fizikai (a gyógyszer felszívódását, metabolizmusát és kiválasztódását lassító anyagok alkalmazása); ü vegyianyag (gyengén oldódó sók előállítása, egyes funkciós csoportok helyettesítése másokkal; új kémiai csoportok bevitele az eredeti anyag molekulájának összetételébe); ü technológiai (mátrixba építés, speciális héjakkal való bevonás, különböző kibocsátási sebességű komponensek alkalmazása egyetlen adagolási formában stb.).

A GYORSÍTOTT KIBOCSÁTÁSÚ TABLETTÁK olyan tabletták, amelyekben a hatóanyag módosított (gyorsított) hatása van. Egy gyógyászati ​​anyag felszívódásának felgyorsítása az alábbi módokon érhető el: ü a gyógyhatású anyag oldható sóinak létrehozásával; ü a nehezen oldódó anyagok oldhatóságának növelése; ü szilárd diszperz rendszerek előállítása

A gyorsan oldódó/gyorsan széteső orális gyógyszerek előállításának technológiája a liofilizálás vagy száraz fagyasztás, a gyógyszer száraz préselése por formájában vagy héjjal körülvett granulátum préselése, hordozóanyagok használata, további anyagok beépítése, amelyek elősegítik a gyors gyorsaságot. a tabletta szétesése vagy a felszívódás fokozása.

A szájüregben alkalmazott adagolási formák előnyei a következők: ü a gyógyszerek first-pass metabolizmusának hatásának kiküszöbölése a májportális rendszerben, ami az ilyen gyógyszerek biohasznosulását növeli; ü a kábítószer-pusztulás megelőzése a gyomor-bélrendszerben, a sav, a proteolitikus és más emésztőenzimek működése; ü gyors hatáskezdet, aminek klinikai jelentősége lehet egyes gyógyszerek esetében; ü fokozott betegkészség (kényelmesebb szedni – nem kell inni vagy lenyelni)

A szájüregben alkalmazott adagolási formák hátrányai a gyógyszer helyi vagy szisztémás hatásának szükségességétől függenek. ü a gyógyszerek gyors kiürülése a szájüregből a nyál lenyelése vagy a táplálékfelvétel miatt, ami csökkentheti a helyi hatás időtartamát és a gyógyszeradagolás gyakoriságának növelését teszi szükségessé; ü a gyógyszerek egyenetlen eloszlása ​​a nyálban, amikor szilárd vagy félfolyékony adagolási formákból szabadulnak fel, ezért a szájüreg nem minden területe kap elegendő mennyiségben a gyógyszert; ü proteázok hatása, ami a gyógyszerek lebomlásához és a stabilitásuk (különösen fontos a peptid jellegű gyógyszerek esetében); ü ízjellemzők befolyása ü helyi irritáció képessége

Oldódó film - Gyors. A Dic™ gyorsan oldódó fólia vastagsága 1-10 mm, területe 1 cm2 vagy több, a nyelvre történő felvitel után 5-10 másodpercen belül szétesik. A gyógyszer a film feloldódása és szétesése következtében szabadul fel

SZUBLINGUÁLIS GYÓGYSZEREK A nyelv alatti nyálkahártya a nyelv belsejében és a szájfenéken lokalizálódik, nagy permeabilitás, gyors felszívódás és számos gyógyszer esetében kielégítő biohasznosulás jellemzi. A nyelv alatti gyógyszereket kétféle formában állítják elő: ü gyorsan széteső tabletta, ü lágyzselatin kapszula, amely a gyógyszer folyékony formáját tartalmazza.

BUKKÁLIS DF A bukkális (bukkális) régió kisebb permeabilitással rendelkezik, és nem tud olyan gyors felszívódást és jó biohasznosulást biztosítani a gyógyszereknek, mint a szublingvális terület, ezért a bukkális DF-eket a gyógyszerek késleltetett felszabadulása és felszívódása érdekében alkalmazzák. Ezenkívül a szájüreg bukkális régiója egy nagyon kifejezett izomréteget és egy kevésbé mozgékony nyálkahártyát tartalmaz, amely feltételeket teremt a késleltetett adagolási formák (például tapaszok) létrehozásához.

A BUCCAL mátrix típusú adagolási formák FELÉPÍTÉSE, amelyben a gyógyszer a mátrixban keverve, feloldva vagy diszpergálva van, tartály típusú - speciális tapasz formájában, amely több rétegű - ragasztóanyag, köztes és egy réteg (üreg) van a mátrixban. drog. A szájüreg bukkális tapaszának sajátossága a gyógyszer egy- vagy kétoldali felszabadulása: az első esetben a gyógyszer a tapasz egyik oldalán keresztül, például a nyálkahártya felé szabadul fel a szisztémás hatás elérése érdekében (miközben a tapasz külsejét védőréteg borítja) vagy a szájüregbe a helyi hatás elérése érdekében

A nyálkahártya-adhézióra és a szájnyálkahártya permeabilitásának fokozására használt polimereknek bizonyos fizikai-kémiai tulajdonságokkal kell rendelkezniük: ü rendelkezniük kell a nyálkahártya felületén szükséges hidratáló képességgel, kellő rugalmassággal kell rendelkezniük a nyálkahártya felületével való szoros kölcsönhatáshoz és jobb behatoláshoz, ü túlnyomórészt anionos hidrofilitásúak az aktív hidrogénionok jelenléte miatt

IDŐZÍTETT FELSZABADÍTÁSÚ TABLETTA Bélésben oldódó tabletták vagy bélben oldódó bevonatú tabletták. Ha késleltetett hatóanyag-leadású tablettákkal együtt adják be, a gyógyszer később kezd felszabadulni, és tovább tart, így a gyógyszer hatásának késleltetése következik be. Az orális, lassú hatóanyag-leadású gyógyszerformák alapja a héj: préselt, többrétegű, enterális stb. A nyújtott hatóanyag-leadású gyógyszerformák szükségesek: 1) rövid felezési idejű (T 1/2) gyógyszerekhez

A legtöbb nyújtott hatóanyag-leadású adagolási forma a Geomatrix technológián (Skye Pharma Plc., USA) alapul. Többrétegű szerkezetük van: magja gyógyszerekkel és több héjjal, amelyek tulajdonságainak módosításának köszönhetően elérhető a szükséges felszabadulási szint.

ORÁLIS OSZMOTIKUS RENDSZEREK Az orális ozmotikus rendszerek egyszerű ozmotikus szivattyúk (OROSTM, Alza Corp.) alapján működnek. Olyan gyógyszerek felszabadítására szolgálnak, amelyek szilárd állapotban vannak, de képesek telített oldatok képzésére. A rendszernek közös tárolója van a gyógyszer és az ozmotikus anyag számára, vagy maga a gyógyszer tölti be az ozmotikus anyag szerepét. A tartály egy lyukat tartalmaz, amely 300-500 mikron átmérőjű lézersugárral készül. A tartályt körülvevő merev, félig áteresztő héjon keresztül a víz bejut a gyomor-bél traktusból, telített oldatot képezve a gyógyszerből és ozmotikus nyomást hoz létre, aminek eredményeként az oldott gyógyszer a lyukból a sebességgel egyenlő sebességgel préselődik ki. a folyadék behatolási sebessége a rendszerbe. Ahogy a gyógyszer feloldott része kijön, a tartályba belépő új vízrész tovább oldja a magot a gyógyszerből stb.

Az egyszerű ozmotikus rendszer fejlettebb módosítása egy többrétegű tabletta, amelyet arra terveztek, hogy két gyógyszert szabadítson fel egy rendszerből kombinált terápia során, vagy két adag gyógyszert.

L-OROS™-SYSTEM (Alza Corp.) ü kétrétegű kamra, ü kapszula alakú ü a vízben oldhatatlan gyógyszerek biohasznosulását hivatott növelni A HARDCAP rendszer kemény kapszulával rendelkezik egy féligáteresztő membrán alatt és egy további záróréteg, amely elválasztja a kamrát a gyógyszerrel és az ozmotikus anyag rétegét.

A SOPTCAP rendszerben a gyógyszerkamrát puha zselatin héj és egy további gátréteg veszi körül, amely megakadályozza a zselatin héj feloldódását; a gyógyszerkibocsátó nyílás áthatol a félig áteresztő membránon, az ozmotikus anyagrétegen és a zárórétegen. Amikor az ozmotikus anyag kitágul és összenyomja a puha zselatin héjat, az megreped, és a gyógyszer a lyukon keresztül szabadul fel.

Az orális, lassan felszabaduló adagolási formákat (retard) az jellemzi, hogy hosszú időn keresztül állandó plazmakoncentrációt (plató) hoznak létre. Az ábra a terápiás tartományban fennsíkot képező, elnyújtott hatóanyag-leadású adagolási forma ideális farmakokinetikai profilját mutatja a napi 3-szor adagolt szokásos hatóanyag-leadású adagolási formához képest, és az adagolási intervallumban jelentős koncentráció-ingadozásokat okoz, csökkenéssel. a szubterápiás zónában vagy toxikus koncentrációk kialakulása .

Az elnyújtott hatóanyag-leadású adagolási formákat jellemző farmakokinetikai paraméterek a következők: 1) platóidő - az az idő, amely alatt a plazmakoncentráció meghaladja a Cmax 75%-át; 2) maradék koncentráció az adagolási intervallum végén, a Cmax százalékában meghatározva; 3) csúcs- és reziduális jellemzők – a Cmax és Cmin közötti ingadozás százalékos aránya, az AUC-ingadozás százalékos aránya. A platóidő és a maradék koncentráció jellemzi a retard forma erejét, a százalékos fluktuáció pedig a kinetika stabilitását.

PULÁCIÓS KIBOCSÁTÁSÚ ADAGOLÁSI FORMÁK A pulzáló vagy szakaszos felszabadulású orális formákat, vagy a gyógyszerek kronotróp bejuttató rendszereit 1) olyan gyógyszerekre hozták létre, amelyek a szervezet cirkadián ritmusának vagy a betegségek patogenezisének jellemzőinek megfelelően időfüggő felszabadulást igényelnek 2 ) olyan gyógyszerek, amelyek lebomlanak a gyomorban (sósavak vagy proteolitikus enzimek hatására), amelyek szájon át szedve a gyomornyálkahártya irritációját vagy hányingert és hányást okoznak; 3) célzott felszabadulást biztosítanak a gyomor-bél traktusban, pl. a vékony- vagy vastagbél helyi betegségeinek kezelése

Az orális pulzáló adagolórendszerek működési elve egy olyan látens periódus létrehozásán alapul, amely megakadályozza a gyógyszer idő előtti felszabadulását, amely után a gyógyszer egyidejűleg vagy lassan szabadul fel A - rendszer lappangási periódussal és pulzáló felszabadulású B és C - látens periódusú és lassú, szabályozott kibocsátású rendszerek.

A pulzáló hatóanyagleadású orális adagolási formákat a következők képviselhetik: ü félig áteresztő, bioeróziós vagy szakadó héjú mátrix tabletta vagy kapszula, ü ozmotikus hatású rendszerek, ü több mikrorészecskés rendszer (mikrogranulátum, pellet), amelyek képesek megváltoztatni az áteresztőképességet.. A robbanó és bioeróziós héjon alapuló pulzáló felszabadulású gyógyszerforma felépítésének sémája

OROS® TECHNOLOGY (OROS® Delayed Push-Pill System, Alza Corp.) Ebben a félig áteresztő külső héj alá egy további polimer anyagréteg kerül bevezetésre, amely a szükséges időtartamú (4-5 óra) látens időszakot biztosítja. és a tabletta hatásának késleltetett kezdete (kontrollált kezdetű elnyújtott felszabadulás - COER). Az ilyen, este bevett adagolási formák lehetővé teszik a gyógyszer optimális koncentrációjának kialakítását a nap sérülékeny időszakaiban, például a kora reggeli órákban, amikor magas a betegségi rohamok kialakulásának kockázata (bronchiális asztmás roham, szívroham stb.). ). L-OROS® módosítás

Programozható orális felszabadulási idő – PORT system® A kapszula nincs lezárva, és van egy külső zselatin héja, amely alá az azonnali felszabadulású gyógyszer kerül; A kapszula két része között egy oldhatatlan polimer dugó található, amely látens időszakot hoz létre a gyógyszer egy részének ismételt felszabadulásához. A zselatin kapszula lenyelése és feloldása után a gyógyszer első adagja azonnal felszabadul; majd amikor a folyadék a féligáteresztő héjon át a kapszula másik részébe hatol, és az ozmotikus anyag megduzzad, ozmotikus nyomás jön létre, ami megnyomja a dugót és kiadja a második adag gyógyszert.

Orális mukoadhezív adagolórendszerek (gasztrointesztinális mukoadhéziós rendszerek) A mukoadhézió mechanizmusa a nyálkahártya-adhéziós anyagok azon képessége, hogy nem specifikus fizikai-kémiai mechanizmusok segítségével a hidrogénionokkal való kötések kialakításával megtapadjanak a nyálkahártya nedves felületén.

A késleltetett adagolási formák klinikai előnyei: ü A terápiás hatás ingadozásának csökkentése koncentrációfüggő hatású gyógyszereknél, koncentrációfüggő mellékhatások kialakulásának megelőzése; ü A terápiás koncentráció megtartásának időtartamának meghosszabbítása időfüggő farmakodinámiájú gyógyszerek esetében (például béta-laktám antibiotikumok, amelyek klinikai hatékonysága nem a csúcskoncentrációhoz, hanem azzal az időtartamhoz kapcsolódik, amikor a koncentráció meghaladja a terápiás szint); ü Az ellenszabályozási mechanizmusok nem kívánt aktiválódásának, a rebound reakciók jelenségének, a lassú felszabadulás és felszívódás miatti tolerancia megelőzése; ü A gyógyszerek nemkívánatos hatásainak csökkentése a vastagbélben, mivel a gyógyszerek fő felszabadulása a felső gyomor-bél traktusban történik. Ez a hatás klinikailag fontos a bélrendszeri dysbiosis és az orális antibiotikumokkal szembeni mikrobiális rezisztencia kialakulásának megelőzésében.

TÖBBFÁZISOS KIBOCSÁTÁSÚ TABLETTÁK ü Többfázisú tabletták ü Rapid retard tabletták A többfázisú tabletták elnyújtott tabletták, amelyeket granulátumkeverék préselésével állítanak elő, általában eltérő színűek és ugyanazon gyógyászati ​​anyag különböző felszabadulási sebessége van. A Rapid retard tabletták kétfázisú felszabadulású tabletták, amelyek gyors és elnyújtott hatóanyag-leadású mikrogranulátum keveréket tartalmaznak. Gyors hatást és hosszan tartó hatást biztosít a gyógyszernek. A felszabadulási folyamat szabályozásának mértékétől függően a módosított hatóanyag-leadású tablettákat szabályozott hatóanyag-leadású és elnyújtott hatóanyag-leadású tablettákra osztják.

SZABÁLYOZOTT KIBOCSÁTÁSÚ TABLETTÁK A felszabadulást az alábbi feltételek teljesülése esetén lehet szabályozni: ü a felszabaduló gyógyszer mennyiségének a felszabadulási folyamatot befolyásoló paraméterektől való matematikai függésének típusa ismert (az elnyújtott adagolási formáktól való eltérés); ü A gyógyszer farmakokinetikailag racionális sebesség- vagy sebességprogram szerint szabadul fel; ü a felszabadulási sebességet nem, vagy csak kismértékben befolyásolják az élettani körülmények (a gyomor-bélrendszeri folyadékok pH-ja és enzimösszetétele stb.), így azt maga a tabletta tulajdonságai határozzák meg, és elméletileg kellő pontossággal előre jelezhető. Ha ezen feltételek bármelyike ​​nem teljesül, akkor a tabletták a nyújtott hatóanyag-leadású formáknak minősülnek!!!

A szabályozott hatóanyag-leadású tabletták közé tartoznak az úszó tabletták és a szabályozott hatóanyag-leadású mikrokapszula tabletták

A plazma gyógyszerkoncentrációi a hagyományos gyógyszerek, a nulla sorrendű nyújtott hatóanyag-leadású gyógyszerek és a nyújtott hatóanyag-leadású gyógyszerek esetében

Lebegő tabletták Tabletták, amelyek hidrodinamikusan stabilizált rendszert alkotnak a testben Lebegő és nem lebegő tabletták helyzete a gyomorban

Lebegő tabletta technológia Gázképző anyagokon alapul Más anyagokon (például hidrokolloidokon) alapul

A lebegő rendszer hatásmechanizmusa gázképződésre A karbonátokat (nátrium-hidrogén-karbonátot, kalcium-karbonátot vagy alginátot) gázképző anyagként alkalmazzák, amelyek a gyomorban lévő savval kémiai reakcióba lépve C02-t képeznek, ami a rendszert a gyomornedv felszínére nyomják, mint egy bója. A mátrixba gázképző anyagok gázzal töltött buborékok formájában, vagy tartály típusú rendszerekben speciális gázképző kamrában helyezhetők el. A lebegő rendszer hatásmechanizmusa gázképződésen alapuló A - kezdeti szerkezet B - a gyorsan felszabaduló gyógyszerréteg feloldódása C - gélszerű réteg kialakulása D - a rendszer duzzadása gázképződés miatt E - a rendszer biológiai lebomlása

A gázképződéssel nem összefüggő lebegő szállítórendszerek alapja a hidrokolloidok, amelyek szerkezetükben képesek buborékokat képezni, amelyek duzzadás következtében levegővel megtelnek. Ez a rendszer térfogatsűrűségének változásához vezet, és lebegő LF effektust hoz létre (hasonlóan a parafához). Ezenkívül kezdetben gélképződés fordulhat elő a rendszer felületén; ebben az esetben a felületi gélréteg két funkciót lát el: szabályozza a folyadék diffúzióját a rendszerbe, és kiadja a gyógyszert a rendszerből. Az úszó szállítórendszer tervezésének ezt az elvét hidrodinamikailag kiegyensúlyozó rendszernek nevezik.

A lebegő bejuttató rendszerek előnyei: A szűk „felszívódási ablakkal” rendelkező gyógyszerek megnövekedett felszívódási ideje, amelyhez a lassú felszabadulású gyógyszerek nem biztosítják a szükséges biológiai hozzáférhetőséget a felső gyomor-bél traktuson való rövid áthaladási idő miatt; a késleltetett hatóanyag-leadású technológiák további alkalmazása a flotációs rendszerekben nemcsak a fokozott biológiai hozzáférhetőséghez, hanem a szabályozott hatóanyag-leadáshoz is hozzájárul (nullarendű kinetika); A gyógyszerek célzott felszabadulásának biztosítása közvetlenül a gyomorban, amely lehetőséget teremt a gyógyszerek helyi hatásainak kialakulására és a nemkívánatos hatások csökkentésére a gyomor-bél traktus más részein; A gyomorban hosszú ideig tartó lebegő rendszerek segíthetnek csökkenteni a gyógyszeradagolás gyakoriságát a hagyományos adagolási formákhoz képest.

Mikrokapszulával ellátott tabletták Szabályozott hatóanyag-leadású szájon át szedhető tabletták, amelyek a mikrokapszulákat a mechanikai roncsolódástól (ütés, préselés) védő segédanyagrétegben tartalmazó préselt tabletták.

A) NEXIUM MUPS (AZ) a kanadai piacon; B) MUPS protonpumpa-gátló lansoprazol (Takeda); C) THEO DUR (Schering)

A pelletekből történő gyógyszerfelszabadulás folyamata több fázisban megy végbe: A víz behatolása a héjon keresztül a pelletbe, ahol a gyógyszer szilárd magja található; Telített oldat képződése a gyógyszer felszíni részéből, az oldott gyógyszer állandó sebességgel történő felszabadulása a membránon keresztül; A gyógyszer további feloldódása telítetlen oldat képződésével, csökkentve a hatóanyag-felszabadulás sebességét

PROLONGED TABLETTA (a latin prolongare - extend, longus - hosszú, hosszú) - tabletták, amelyekből a gyógyszer több részletben vagy lassan és egyenletesen szabadul fel, biztosítva a hatóanyag hatástartamának növekedését a felszabadulás lelassításával.

A nyújtott hatóanyag-leadású tabletták előnyei a következők: ü a beadás gyakoriságának csökkentése; ü a tanfolyam adagjának csökkentése; ü a gyógyszerek gyomor-bél traktusra kifejtett irritáló hatásának megszüntetése; a mellékhatások előfordulásának csökkentésének lehetősége. A következő elnyújtott hatóanyag-leadású tabletták léteznek: retard tabletták, keretes tabletták, többrétegű tabletták, beültethető tabletták vagy depot tabletták.

Retard tabletták Időszakos felszabadulású tabletták. Általában mikrogranulátumok, amelyek gyógyászati ​​anyagot tartalmaznak, polimer mátrixszal körülvéve. A felszabadulási mechanizmus a mátrix vagy a mikrogranulátum rétegenkénti feloldódásából áll, ami biztosítja a gyógyszeranyag következő részének felszabadulását. A retard tabletták a gyártási technológiától függően két fő típusra különböztethetők meg: ü tartály ü mátrix Léteznek más felszabadulási mechanizmusú retard tabletták is: késleltetett felszabadulású, folyamatos és egyenletesen elnyújtott hatóanyagleadású tabletták.

A Reservoir típusú retard tabletták egy hatóanyagot tartalmazó mag és egy polimer (membrán) héj, amely meghatározza a felszabadulási sebességet

A mátrix típusú retard tabletták egy polimer mátrixot tartalmaznak, amelyben a gyógyszer eloszlik, és gyakran úgy néz ki, mint egy szokásos tabletta. Beadás után a hidrofil mátrix tabletta gélréteget képez, amely szabályozza a gyógyszer felszabadulását. A mátrixrendszerek legfontosabb szempontja a polimer részecskék, például a hipromellóz tablettán belüli eloszlásának mérete és egyenletessége. A mátrix tabletták kioldódási profilját az alábbiakban vázlatosan mutatjuk be.

Ioncserélővel ellátott tabletták - a gyógyszerhatás meghosszabbítását az ioncserélő gyantán történő lerakódás miatti molekula növelésével hajtják végre. Az ioncserélő gyantához kötött anyagok oldhatatlanná válnak, és a gyógyszer felszabadulása a gyomor-bél traktusba csak az ioncserén alapul. Az ioncserélővel ellátott tabletták 12 órán át fenntartják a gyógyászati ​​hatóanyag hatásszintjét. Az ioncserélő szerkezetének sematikus ábrázolása

A tabletták kétrétegű tabletták, amelyeket külön elkészített granulátumokból állítanak elő, amelyek két jól látható (gyakran különböző színű) réteget képeznek, általában az összeférhetetlen gyógyászati ​​anyagok elkülönítésére. Úgy tervezték, hogy kétfázisú gyógyszerleadást biztosítson.

A többrétegű tabletták lehetővé teszik az összeférhetetlen fizikai és kémiai tulajdonságokkal rendelkező anyagok egy tablettában történő kombinálását, meghosszabbítják a gyógyszerek hatását, és szabályozzák felszívódásuk sorrendjét bizonyos időszakokban. A kerettabletták hosszú hatástartamú adagolási formák. A gyógyszer kilúgozással szabadul fel belőlük. A hatóanyag-felszabadulás sebességét olyan tényezők határozzák meg, mint a segédanyag jellege és a gyógyszer oldhatósága, a gyógyszer- és mátrixképző anyagok aránya, a tabletta porozitása és az előállítás módja.

A Spacetabs tabletták olyan tabletták, amelyekben a gyógyszer szilárd zsírmátrixba van ágyazva, amely nem bomlik szét, hanem lassan diszpergálódik a felületről. A Lontabs tabletták nyújtott hatóanyag-leadású tabletták. A tabletták magja gyógyszerek keveréke nagy molekulatömegű vegyületekkel, viaszokkal, a hatóanyagok lassan kioldódnak a felületről. A Repetabs tabletták többrétegű bevont tabletták, amelyek a gyógyszer ismételt hatását biztosítják. Ezek egy külső rétegből állnak, amely egy gyógyszert tartalmaz, amelyet gyors felszabadulásra terveztek, egy korlátozott permeabilitású belső héjból és egy magból, amely a gyógyszer egy másik terápiás dózisát tartalmazza.

TECHNOLÓGIÁK LIPID MIKROrészecskék ELŐÁLLÍTÁSÁRA HOMOGENIZÁCIÓ Homogenizálás nagy őrléssel (rotációs) Ultrahangos diszperzió Nagynyomású homogenizálás Termikus homogenizálás Hideg homogenizálás Emulgeálás (mint szakasz)

Ø EMULSIFIKÁCIÓ A lipofil anyagot vízzel nem elegyedő oldószerben oldják, majd a vizes fázisban emulgeálják, így olaj/víz emulziót állítanak elő. Az oldószer a nyomás csökkentésével elpárolog, lipid nanohordozók diszperziója képződik Ø MIKROEMULSZIFIKÁCIÓ Tartalmazza a mikroemulzió létrehozásának szakaszát

- 5% CM-et tartalmazó kiválasztott diszperzió krio-elektronmikroszkópos felvétele. (A és B) Foszfolipid/epesó stabilizált diszperzió (3,2/0,8%). (B) Jól láthatóak az instabil frakció, buborékszerű részecskék. (C) 4%-os nátrium-oleát oldattal stabilizált diszperzió. (D) 4%-os polivinil-alkohol oldattal stabilizált diszperzió. (E) 4% poloxamer 188-mal stabilizált diszperzió. (F) 4% Tween 80-zal stabilizált diszperzió. A fagyasztott őrlés utáni mikrofelvételen átlátszó belső szerkezetű CM részecskék láthatók (3,2% S 100, Bar = 140 nm). A sematikus modell a hengeres és spirális nanorészecskék szerkezetét ábrázolja. Rövidítések: CM, koleszterin myistat; S 100, tisztított szójalecitin Lipoid S 100; SGC, nátrium-glikokolát.

Időzített hatóanyag-leadású tabletták Elnyújtott hatóanyag-leadású tabletták, amelyek a szervezetbe történő beadáskor a hatóanyagot olyan adagokban szabadítják fel, amelyek lényegében hasonlítanak a hagyományos tabletta-adagolás 4 óránkénti plazmakoncentrációjához. Biztosítsa a gyógyászati ​​anyagok ismételt hatását. Ezekben a tablettákban a gyógyszeranyag egyik adagját általában egy záróréteg választja el a másiktól, amely lehet film, préselt vagy bevont. Az időszakosan felszabaduló tabletták közé tartoznak a kétrétegű tabletták („duplex”) és a többrétegű tabletták.

Folyamatos hatóanyagleadású tabletták A hosszan tartó hatású tabletták a szervezetbe juttatva egy kezdeti gyógyszeradagot bocsátanak ki, a fennmaradó (fenntartó) dózisok pedig állandó sebességgel szabadulnak fel, amely megegyezik az elimináció sebességével és biztosítja a kívánt terápiás hatás állandóságát. koncentráció.

A folyamatos felszabadulású DF-ek közé tartoznak a kerettabletták, tabletták és mikroformájú kapszulák stb. A mátrix természetétől függően megduzzadnak és lassan feloldódnak, vagy megtartják geometriai alakjukat a testben való tartózkodás teljes időtartama alatt, és formában ürülnek ki. porózus massza, amelynek pórusai folyadékkal vannak kitöltve . A gyógyszer kilúgozással szabadul fel.

Egy dugattyús nyílású homogenizátor keresztmetszete. A makroemulziót egy homogenizátor nagyon kis résein vezetik át, hogy mikro- és nanokristályokat kapjanak.

Kétlépéses eljárás gyógyászati ​​mikro- és nanokristály tartalmú vegyületek előállítására: a gyógyászati ​​anyag szuszpenzióját nagynyomású homogenizálással (Micron Lab 40) állítják elő, majd porlasztva szárítják (Mini Bu¨ chi). A hatóanyag mikro- és nanokristályait tartalmazó mátrixot kaptunk

Kétlépéses eljárás a gyógyszer mikro- és nanokristályait tartalmazó többrétegű mag előállítására: a nagynyomású homogenizálással (Micron Lab 40) kapott gyógyszerszuszpenziót cukorgömbökre rétegezik, majd polimer héjjal vonják be a hatóanyag-felszabadulás módosítása érdekében.

INKLÚZIÓS KOMPLEXEK: AZ INKLÚZIÓKÉPZÉS FOGALMA ÉS MECHANIZMUSAI A gyógyszerek ciklodextrinekkel alkotott zárványkomplexei a ligandumreceptor-kölcsönhatások modellezésére, valamint a gyógyszerek stabilitásának, oldhatóságának és biohasznosulásának növelésére szolgálnak. A ciklodextrin gyűrű hidrofób ürege befogadhat egy megfelelő vendégmolekulát, és komplexet képezhet. A zárványkomplexekben egy vagy több vendég (vagy szubsztrát) molekula beépül (kapszulázva) más molekulaszerkezetekbe, és ott megmarad. A zárványkomplexek hidrofób intermolekuláris kölcsönhatásokat tartalmaznak, amelyek hasonlóak számos biológiai rendszerben (enzim/szubsztrát; antigén/antitest) megtalálhatókhoz. A zárványkomplex kialakításának szükséges feltétele, hogy a "vendég" megfelelő méretű és alakú legyen a "gazda" üregbe való beillesztéséhez.

A zárványkomplexek típusai Polimolekuláris zárványkomplex. A „gazdaszervezet” szerkezetében „korlátozó” molekulák rácsát tartalmazza, amelyek egy „vendég” molekulát tartalmazó csatornát vagy üreget alkotnak. Makromolekuláris komplexum. A „gazda” szerkezetében egy háromdimenziós kristályrácsot tartalmaz, amely képes megtartani a „vendég” molekulát. Monomolekuláris komplex vagy molekuláris tokozás.

A SZUPERKRITIKUS FOLYADÉKOK FELHASZNÁLÁSA Egy folyadékot szuperkritikusnak mondunk, ha a kritikus nyomása (Pc) fölé sűrítik, és a kritikus hőmérséklete (Tc) fölé hevítik. Az ipari alkalmazásokban ez a technológia helyettesítheti a hagyományos átkristályosítási és őrlési eljárásokat, elsősorban a végső részecskék minősége és tisztasága, valamint a környezeti előnyök miatt.

Főbb lépések 1) A gyógyszert CO 2 -ben oldják fel nagynyomású kamrában. 2) Az oldatot egy fúvókán (fúvókán) vezetjük át a nyomás gyors csökkentése érdekében. 3) Nagy nyomáson a gyógyszeranyag feloldódik CO 2 -ben, és ha a nyomást szobaértékre csökkentjük, a gyógyszeranyag kis részecskék formájában kicsapódik. 4) A nyomás gyors felszabadítása (nyomáscsökkentés) nagyon gyors ülepedési sebességhez vezet, ezáltal biztosítva a gyógyszeranyag kis részecskéinek képződését. 5) A kicsapódott gyógyszerrészecskéket zsákos szűrőben szobanyomáson összegyűjtjük.

Az (A) RESS és (B) RESS–SC által termelt aminobenzoesav részecskék. Rövidítések: RESS, szuperkritikus oldat gyors expanziója; RESS–SC, szuperkritikus szilárd társoldóoldat gyors expanziója

Felhasználási korlátok Nem alkalmas minden gyógyászati ​​anyaghoz. A legtöbb gyógyszer oldhatósága szuperkritikus szén-dioxidban alacsony (például a griseofulvin oldhatósága csak 18 ppm (µL/L). Ezért 18 mol griseofulvin előállításához egymillió mol CO 2 -t kell felhasználni ( például 1 g grizeofulvin részecskék körülbelül 7 kg CO 2 -vel)) Nehézségek a késztermék begyűjtésének szakaszában (a gyógyszerpor nagy mennyiségű szén-dioxidban diszpergálódik, ami hatékony szűrést igényel)

Tabletták

Tabletták (lat. Tabulettae)- egy vagy több gyógyászati ​​anyagot tartalmazó porok és granulátumok préselésével nyert szilárd dózisforma segédanyagok hozzáadásával vagy anélkül. A tabletták a következők: bevonat nélküli, pezsgő, bevonatos, gyomornedv-ellenálló, módosított hatóanyagleadású és szájon át történő alkalmazásra szánt tabletták.

A tabletták típusai

A tablettákat általában fiolákban vagy érmékben tárolják.

A tabletták között vannak:

• maguk a tabletták (tömörítve)
• trituráló tabletták (öntött; mikrotabletták)
• fedetlen, fedett
• szénsavas
• gyomornedv-ellenálló (bélben oldódó)
• módosított kiadás
• szájban való használatra
• oldat vagy szuszpenzió elkészítéséhez stb.

Az osztható tabletták a 9 mm-nél nagyobb átmérőjű tabletták, amelyek egy vagy két egymásra merőleges jelöléssel (bevágással) vannak, amelyek lehetővé teszik a tabletta két vagy négy részre osztását, és így a gyógyszer adagjának változtatását.

A zúzott tabletták olyan oldatok vagy szuszpenziók készítésére szolgáló tabletták, amelyek előzetes zúzást igényelnek.

Bevont és bevonat nélküli - speciális segédanyagokat tartalmaz, vagy speciális technológiával állítják elő, amely lehetővé teszi a gyógyszer felszabadulási sebességének vagy helyének programozását.

A bevont tabletták olyan tabletták, amelyek egy vagy több réteg természetes vagy szintetikus eredetű segédanyagból álló bevonattal vannak bevonva, néha gyógyászati ​​vagy felületaktív anyagok hozzáadásával a bevonóanyagokhoz. Az összetételtől és az alkalmazás módjától függően a bevonatokat megkülönböztetik: bevont, film, préselt; attól függően, hogy milyen közegben kell a bevonatnak feloldódnia: gasztrooldékony (gyomorban oldódó) és bélben oldódó (bélben oldódó).

A bélben oldódó tabletták (gyomornedv-ellenálló tabletták) olyan tabletták, amelyek a gyomornedvben stabilak, és a bélnedvben felszabadítják a hatóanyagot vagy hatóanyagokat. Tabletták gyomornedv-ellenálló bevonattal történő bevonásával (bélben oldódó tabletták), vagy korábban gyomornedv-ellenálló bevonattal bevont granulátumok és részecskék préselésével vagy gyomornedv-ellenálló töltőanyaggal kevert gyógyászati ​​anyagok préselésével (durules) készül.

Olyan tabletták, amelyek stabilak a gyomornedvben, és a bélnedvben felszabadítják a gyógyszert vagy hatóanyagokat. A bélben oldódó tablettákat úgy állítják elő, hogy a tablettákat bélben oldódó bevonattal vonják be, vagy bélben oldódó bevonatú szemcséket és részecskéket préselnek, vagy savas környezetben stabil töltőanyaggal kevert gyógyászati ​​anyagokat préselnek.

A filmbevonatú tabletták vékony héjjal (filmmel) bevont tabletták, amelyek a tabletta tömegének kevesebb mint 10%-át teszik ki. A filmbevonatok lehetnek vízoldhatóak (természetes cellulóz, polietilénglikolok, zselatin és gumiarábikum stb. oldataiból) és vízben oldhatatlanok, vagy lakkok (egyes nagy molekulatömegű vegyületekből)

A módosított hatóanyagleadású tabletták olyan bevonatos vagy bevonat nélküli tabletták, amelyek speciális segédanyagokat tartalmaznak, vagy olyan speciális technológiával állítják elő, amely lehetővé teszi a gyógyszerfelszabadulás sebességének vagy helyének programozását. A kifejezést szabályozott hatóanyag-leadású tablettákra, nyújtott hatóanyag-leadású tablettákra, fokozatos hatóanyag-leadású tablettákra stb. használjuk. A kifejezést nem használják a depot tablettáknak, beültethető tablettáknak, retard tablettáknak, gyors retard tablettáknak nevezett tablettákra.

A Retard tabletták olyan tabletták, amelyeknél a gyógyszer elhúzódó (periodikus) felszabadul a tartalékból. Általában gyógyászati ​​anyagot tartalmazó mikrogranulátumok, amelyeket biopolimer mátrix (bázis) vesz körül; az alap vagy a mikrogranulátum rétegenként feloldódik, és a gyógyászati ​​anyag következő adagja szabadul fel.

A Rapid retard tabletták kétfázisú hatóanyagleadású tabletták, amelyek mikrogranulátumok keverékét tartalmazzák a gyógyszer gyors és elnyújtott felszabadulásával.

A gyógyászati ​​anyag dózisától függően a következőket különböztetjük meg:

• Az atka tabletták olyan tabletták, amelyek minimális dózissal és minimálisan kifejezett hatásúak a gyógyászati ​​anyaggal.
• A hét tabletta átlagos adagolású és mérsékelten kifejezett gyógyászati ​​hatású tabletták.
• A Forte tabletták olyan tabletták, amelyek nagy dózisban és erősen kifejezett gyógyhatásúak.

A felhasználás céljától és módjától függően a tablettákat a következő típusokra osztják:

• Szájnyálkahártya tabletták
• Bukkális tabletták
• Pasztillák
• Rágótabletták
• Nyelv alatti tabletták
• Hüvelyi tabletták
• Beültethető tabletták
• Pezsgőtabletta
• Homeopátiás tabletták
• Tabletták cseppekhez
• Tabletták beillesztése
• Tabletták oldathoz
• Gyermekgyógyászati ​​tabletták
• A szájnyálkahártya-tabletták szájüregi használatra szánt tabletták, általában bevonat nélküli tabletták, amelyeket speciális technológiával állítanak elő annak érdekében, hogy a szájüregben gyógyászati ​​anyagot vagy anyagokat szabadítsanak fel, és helyi vagy általános reszorptív hatást fejtsenek ki (bukkális tabletták, nyelv alatti tabletták stb.). ). Általában bevonat nélküli tabletták, amelyek a szájnyálkahártyán keresztül felszívódó gyógyászati ​​anyagokat tartalmaznak. A konkrét beadási mód vagy módszer feltüntetésre kerül.
• A szájüregi (pofa) tabletták olyan tabletták, amelyeket a szájüregben használnak gyógyászati ​​anyag bejuttatására a szájnyálkahártyán keresztül.
• A pasztillák szájüregben való használatra szánt tabletták, amelyek lassan feloldódnak a nyálfolyadékban. Általában ízesítő adalékokat tartalmaznak.
• A rágótabletták lenyelés előtt rágandó tabletták, amelyek a száj vagy a gyomor-bél traktus nyálkahártyájára ható gyógyászati ​​anyagokat tartalmaznak. Általában ízesítő adalékokat tartalmaznak.
• A nyelv alatti tabletták nyelv alatti használatra szánt tabletták.
• A hüvelyi tabletták (sűrített hüvelykúpok) a hüvelybe helyezhető tabletták, amelyeket szemcsés por préselésével állítanak elő, amely feldolgozott zsíros kúpmassza. A jobb behelyezés érdekében vékony zsírhártyával rendelkezhetnek. A hüvelyi mellett préselt húgycső és rektális adagolási formákat is alkalmaztak.
• A beültethető tabletták (depot tabletták, implantátumok) steril, elnyújtott hatóanyag-leadású tabletták nagyon kis korong vagy henger formájában, bőr alá ültetésre.
• A pezsgőtabletták olyan bevonat nélküli tabletták, amelyek általában savas anyagokat és karbonátokat vagy hidrogén-karbonátokat tartalmaznak, amelyek vízben gyorsan reagálnak szén-dioxid felszabadítására; úgy tervezték, hogy a gyógyszert közvetlenül a beadás előtt vízben oldják vagy diszpergálják.
• A homeopátiás tabletták olyan orális tabletták, amelyeket homeopátiás dörzsölés préselésével állítanak elő, és amelyek tömege egy tablettában általában 0,1-0,25 g.
• A csepptabletták cseppek készítésére szolgáló tabletták.
• Paszta tabletták - tabletták paszta készítéséhez.
• Tabletták oldathoz (oldható tabletták) - tabletták oldat készítésére. A konkrét beadási mód feltüntetve. Az injekciós oldat elkészítéséhez használt tablettáknak sterilnek kell lenniük.
• A gyermekgyógyászati ​​tabletták a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban használt édes ízű tabletták.

Az elkészítési mód szerint a tablettákat két típusra osztják: préselt tablettákra és triturált tablettákra.