Комбинирани контрацептиви: тънкости на употреба. Комбинирани орални контрацептиви

Оралните контрацептиви - изкуствени хормони, които противодействат на ефектите на хормоните на тялото, които контролират репродукцията - са толкова безопасни в наши дни, че експертите казват, че има десет пъти по-голяма вероятност да умрете по време на пътуване до аптеката, за да ги купите, от приема на тези хапчета.

Следователно резултатът е доста висок в полза на безопасността, особено като се има предвид, че те често се използват от жени, които възнамеряват да имат деца в бъдеще, но не ги искат сега. Повече от 70 милиона жени по света сега използват хормонални контрацептиви.

Според експерти от Световната здравна организация те са най-надеждното и ефективно средство за контрацепция (степента на надеждност е почти 99%, или 2 бременности на 10 000 цикъла). Те са много ефективни. Само 3,8-8,7% от жените, приемащи противозачатъчни хапчета, забременяват, повечето от тях поради неправилна употреба. Учените са изчислили, че ако хормоналните контрацептиви бъдат изоставени и се използват само презервативи, ще има 690 000 непланирани бременности годишно. Как работят орални контрацептиви? Всъщност, според учените, те напълно се променят репродуктивна функцияженско тяло. Те потискат овулацията, променят състава на цервикалната слуз по такъв начин, че сперматозоидите трудно могат да проникнат през нея и влияят на движението на яйцеклетката през фалопиева тръбаи промяна на лигавицата на матката (ендометриума), което предотвратява имплантирането на оплодена яйцеклетка. Днес има два основни вида хормонални контрацептиви: комбинирани (състоящи се от естроген и прогестерон или техни аналози в различни комбинации) и съдържащи само прогестерон.

Последните се използват от жени, за които естрогенът е противопоказан. Защита от нежелана бременност- не единственият полезно свойствохормонални контрацептиви. Учените са установили, че при консумация комбинирани таблетки, например, намаляване менструални болки, а самата менструация става редовна, по-малко изобилна и по-кратка. Контрацептивите предотвратяват развитието извънматочна бременност, намаляват риска от а, а и ендометриума. Превантивна собственостот онкологични заболяваниясъдържа хормона прогестерон, съдържащ се в комбинираните таблетки. Установено е, че изп комбинирани контрацептивив рамките на три години намалява риска от ракови заболявания с повече от половината и тялото „помни“ за полезни ефектив рамките на 10 години след спиране на лекарството! Разбира се, като всяко лекарство, тези хапчета имат странични ефекти и има някои рискове, свързани с приема им. Най-честите проблеми, срещани при приемането им, са кървене или зацапване, най-често наблюдавани при прием на хапчета с ниско съдържаниеестроген. Колкото по-малко естроген в хапчето, толкова по-вероятно е да получите зацапване. Силно кървене, разбира се, нещо неприятно, но в същото време жените избягват още по-неприятно странични ефектикойто даде хапчета със високо съдържаниеестроген, освободен през 60-те години: гадене, наддаване на тегло, подуване на гърдите, главоболие и обезцветяване на кожата. Всички тези странични ефекти до голяма степен са нещо от миналото, казват производителите им, както и сърдечно-съдовите проблеми, които понякога възникваха с предишните хапчета. Съвременни средстваса практически лишени от недостатъци и ако възникнат неприятни реакции, те са доста редки (около една жена от десет). Но все пак трябва да знаете за тях. Неприятни симптоминаподобяват картината, която се наблюдава в ранните етапи на бременността.

Това са гадене, повръщане, виене на свят, наддаване на тегло, главоболие, подуване, депресия, раздразнителност, намалено либидо. Могат да се появят и нарушения менструален цикъл. По правило тези явления изчезват след първите няколко цикъла на приемане на лекарството и не представляват риск за здравето. По-сериозен проблем е нежеланият ефект на хормоналните контрацептиви върху сърцето. Доказано е например, че употребата на комбинирани таблетки леко, но все пак повишава риска от миокарден инфаркт и а. В група повишен риск- жени, които пушат, страдат от отравяне на кръвта и хипертония. Проучванията показват, че комбинираното излагане на орални контрацептиви и тютюнопушене може да увеличи риска от инфаркт, независимо от възрастта ви. И колкото си по-голям - може би защото по-вероятноувеличена кръвно наляганеи високо съдържание на холестерол, толкова по-голям е рискът. Например, четиридесетгодишните жени, които приемат орални контрацептиви, но не пушат, може да се очаква да получат 10 пъти повече инфаркти на 1 000 000 жени, отколкото жените, избрали друг метод за предпазване от бременност. Но за жените, които пушат и приемат противозачатъчни хапчета, рискът от инфаркт се увеличава с до 4000 процента. Същата връзка изглежда съществува между пушенето,

използване на орални контрацептиви и удряне.

До четиридесетгодишна възраст непушачите, които приемат хапчетата, получават седем пъти повече инсулти на 1 000 000 души от тези, които използват други методи за предпазване от бременност. Но до 30 години пушенето голямо числоцигарите увеличават риска от получаване на инсулт с повече от 1000 процента. И разбира се, всички лекари са единодушни, че при младите хора и непушачите рискът от повишаване на вероятността от сърдечно-съдови заболявания поради приема на описаните контрацептиви е много, много малък. И още един неприятен факт, който заслужава може би най-голямо внимание. Жените се притесняват - има ли връзка между оралните контрацептиви и рака на гърдата и черния дроб? Този въпрос е доста объркващ. Според едно проучване се оказва, че да, хапчетата за предпазване от бременност насърчават развитието на гърдите. Резултатите от друго, също толкова добре проведено проучване показват, че не, противозачатъчните хапчета не причиняват . Какъв е проблема? Центърът за контрол на заболяванията в Атланта проведе експеримент върху 10 000 жени, който помогна да се обяснят тези на пръв поглед противоречиви резултати. Объркването произтича от факта, че употребата на орални контрацептиви изглежда увеличава риска от рак на гърдата при жени под 35-годишна възраст, но намалява риска при жени след четиридесет и пет годишна възраст. „Една теория, която може да обясни тази странна връзка между противозачатъчните хапчета и рака на гърдата при млади жени, предполага, че хормоните, съдържащи се в самите хапчета, не причиняват болестта, а по-скоро ускоряват развитието на противозачатъчните хапчета, които иначе биха били диагностицирани по-късно ”, казва д-р г-н Форест. Друга теория е, че жените, които приемат хапчетата, се тестват по-често, така че повече ранна фаза.

Друга теория е, че хапчетата, подобно на бременността, увеличават риска от рак на гърдата в краткосрочен план, но го намаляват в дългосрочен план. Въпреки че връзката между приема на орални контрацептиви и рака на гърдата остава неясна, проучванията показват, че тези лекарства предпазват жените от други видове рак на гърдата. Последните проучвания показват, че женски хормонЕстрогенът може да го предпази от развитие на червата. Италиански учени установиха, че жените, които приемат противозачатъчни хапчета, страдат с 20% по-малко от заболявания на червата. През последните 20 години смъртността от заболявания на червата сред жените е намаляла в по-голяма степен.

отколкото смъртността при мъжете. Някои изследователи смятат, че това отчасти се дължи на факта, че жените са се обърнали към естроген-съдържащи противозачатъчни хапчета в по-голям брой. Учените съобщават, че жените, които приемат орални контрацептиви, имат 40% по-малка вероятност да развият рак на ендометриума и понев случай а, защитният ефект продължава 15 или повече години след спиране на приема на хапчетата. Освен това, колкото по-дълго приемате хапчетата, толкова по-висока е степента на защита. За жени, които са приемали хапчето в продължение на 4 години или по-малко, рискът от развитие на ОМ е намален с 30 процента. За жени, които са приемали тези хапчета в продължение на 6-11 години, рискът е намален с 60 процента.

И, вярвате или не, приемането на контрацептиви в продължение на 12 или повече години намалява този риск с 80 процента. Защитният ефект на оралните контрацептиви е толкова голям, че един от изследователите изчислява, че 2000 случая на ендометриална а и 1700 случая на а. Въпреки това, защитният ефект на хапчетата не се ограничава до защита срещу a. Ако изследователите са прави, всяка година употребата на противозачатъчни хапчета предотвратява 51 000 случая на заболяване на тазовите органи, 27 000 случая желязодефицитна анемия, 20 000 - доброкачествени туморигърди, 9900 - извънматочна бременност и 3000 - кисти. „Всяко решение относно използването контрацепциявинаги трябва да се приема само след консултация с Вашия лекар, съветва д-р Форест. - Не защото ще ви трябва рецепта, а защото медицината се развива толкова бързо, че всички имаме различни представи за известните ни рискови фактори. този момент„Повечето лекари например смятат, че ако сте над 35 години, пушите много, имате високо кръвно наляганекръвни или други сърдечно-съдови заболявания или ако се подозира, че имате рак на гърдата, трябва да избягвате приема на орални контрацептиви. Но какво ще стане, ако имате фамилна анамнеза за ОМ? "Тогава", казва д-р Форест, "някои противопоказания могат да бъдат пренебрегнати." Учените все още не изключват провокиращо действие противозачатъчнивърху развитието на млечната жлеза и черния дроб. През почти 40-годишната история на хормоналните контрацептиви се натрупаха доста погрешни схващания за особеностите на тяхното действие.

Например, често можете да чуете мнението, че хормоналните контрацептиви водят до безплодие.

Всъщност, за да забременеете, просто трябва да спрете приема на хапчето. Жените, които са раждали и са спрели да приемат лекарствата, забременяват също толкова лесно, колкото и тези, които използват други методи за контрацепция. Вярно, за реставрация хормонален баланстялото им понякога отнема два до три месеца. Относно нераждали женина възраст между 30 и 35 години, приблизително петдесет процента от тях трябва да изчакат около година, за да забременеят - независимо от контрацептивния метод, който използват. Друго дълбоко вкоренено погрешно схващане: някои смятат, че хормоналните контрацептиви не трябва да се приемат заедно с витамин С. В това има известна доза истина. Големите дози витамин С (да речем, 1 g на ден) „принуждават“ тялото да абсорбира интензивно естроген, което, разбира се, е нежелателно. Между другото, лекарството парацетамол има подобно действие, така че тези, които го приемат редовно, трябва да приемат противозачатъчни два часа преди или няколко часа по-късно.Съществува мнение, че хормоналните контрацептиви са противопоказани за хора, носещи контактни лещи. Наистина преди няколко години имаше такъв проблем. Преди противозачатъчните хапчета съдържаха толкова много голяма дозахормони, които при носене тясно контактни лещиформата на роговицата се промени. Съвременните лещи са много по-меки, а в последното поколение таблетки дозата на хормоните е значително намалена.

Следователно няма абсолютно противопоказание, въпреки че при избора на лещи е добре да се консултирате с лекар. Освен това начинът на живот също играе роля при избора на контрацептив. Ако не правите секс редовно или ако имате много партньори, противозачатъчните хапчета може да не са подходящи за вас. най-добрият вариантза теб. Ще предпочетете метод, който можете да използвате при необходимост, или метод, който ще осигури защита срещу болести, предавани по полов път - СПИН, предракови генитални брадавици и други - които могат да повлияят на живота ви и бъдещата ви плодовитост. Ако все пак изберете орални контрацептиви, трябва също да използвате презерватив, за да се предпазите от болести, предавани по полов път. Но ако сте женен и не искате да имате деца за известно време, тогава оралните контрацептиви са точно това, от което се нуждаете. Но все пак изборът е ваш.

"ЕНЦИКЛОПЕДИЯ НА ЖЕНСКОТО ЗДРАВЕ"

Дениз ФОЛИ, Айлийн НЕЧАС превод от английски. М.Г. Luppo, OCR Palek, 1998 г

Способността на прогестините да блокират освобождаването на освобождаващи фактори (лутеинизиращи и фоликулостимулиращи) на хипоталамуса, да инхибират секрецията на гонадотропни хормони от хипофизната жлеза и да инхибират овулацията е в основата на употребата на прогестини като контрацептиви. Контрацептивният ефект се засилва от комбинираната употреба на прогестини с естрогени. Наред с влиянието върху гонадотропната функция, други фактори играят определена роля в контрацептивния ефект: промени в химията на вагиналната среда и повишаване на вискозитета на цервикалната слуз, инхибиране на подвижността на сперматозоидите; промени в ендометриума, които усложняват имплантирането на яйцеклетка и др. напоследъкпроизведени от различни фармацевтични компании голям бройорални контрацептиви, обикновено съдържащи прогестини в комбинация с естрогени. Тези лекарства, които имат висока контрацептивна активност, заемат едно от водещите места сред методите за регулиране на репродуктивната функция на жените. Въпреки това, първите лекарства от тази група (инфекундин, еновид, норетин и др.) Причиниха значителен брой странични ефекти (тромбоемболични усложнения, повишено кръвно налягане, нарушения на липидния метаболизъм, чернодробна дисфункция и др.), Което им попречи да широко приложение. Както се оказа, тези явления са до голяма степен свързани с относително високото съдържание на естроген в тези лекарства. В тази връзка те започнаха да създават лекарства от второ поколение с намалено количество естрогени. В допълнение, те започнаха да използват по-ефективни синтетични прогестини. Напоследък са разработени лекарства, съдържащи значително намалени количества хормонални вещества, които осигуряват контрацептивен ефект и са по-отзивчиви към физиологичните условия на менструалния цикъл (лекарства от трето поколение). Понастоящем произведените орални контрацептиви се разделят основно на следните групи: а) монофазни гестаген-естрогенни лекарства; б) дву- и трифазни гестаген-естрогенни лекарства; в) монохормонални гестагенни лекарства (мини хапчета). Лекарствата от първата група включват бисекурин, нон-овлон, овидон, ригевидон, министон и др., Лекарствата от втората група включват антеовин, тризистон, триквилар, трирегол и др. Лекарството от третата група е континуин. Основният гестагенен компонент на съвременните гестаген-естрогенни контрацептиви е левоноргсестрел, който превъзхожда по активност прегнин и действа на рецепторно ниво без предварителни метаболитни трансформации, а естрогенният компонент е етинил естрадиол, високоефективен перорален естрогенен агент. Използват се и други синтетични прогестинови и естрогенни агенти. Монофазните лекарства съдържат определени количества гестаген и естроген в 1 таблетка. Те се приемат перорално всеки ден в продължение на 21 дни, като се започне от 5-ия ден от менструалния цикъл, последвано от 7-дневна почивка и по-нататъшно приложение по същата схема. Препоръчително е таблетките да се приемат по едно и също време всеки ден (предимно вечер след хранене). Интервалите между дозите не трябва да надвишават 30 часа, тъй като контрацептивният ефект се осигурява само при продължителна употреба на лекарството. Ако хапчето не е взето предишния ден по някаква причина, то се приема рано сутринта на следващия ден, а следващото - вечерта на същия ден. развитие контрацептивен ефектизисква известно време. Ако лекарството се използва от 5-ия ден от менструалния цикъл, ефектът обикновено настъпва след приема на 14 таблетки. След спиране на приема на хапчетата в рамките на 1-4 дни се появява реакция, подобна на менструалния цикъл. Ако по време на курса се появи кървене, направете почивка за 7 дни, след което започнете отново да приемате лекарството. Ако кървенето се повтори, е необходим гинекологичен преглед. Липсата на менструация в очакваното време не е пречка за следваща срещалекарство. След пълно оттегляне на лекарството овулацията се възстановява в яйчниците и може да настъпи бременност. Монофазните лекарства се използват и като терапевтични средства за ендометриоза, дисфункционално маточно кървене, аменорея, предменструален, менопаузален синдром и други гинекологични заболявания. Дву- и трифазните лекарства се различават по това, че се произвеждат под формата на набор от таблетки, съдържащи различни количества гестаген и естроген и се използват в зависимост от физиологичния ход на менструалния цикъл. Те съдържат по-малко хормони и имат по-слаб ефект върху метаболитни процеси(съдържание на липиди, съсирващи свойства) причиняват по-малко диспептични симптоми. Тези лекарства са показани главно за жени над 40 години, за които употребата на монофазни лекарства е нежелателна, както и за жени под 18 години, когато хормоналните параметри на менструалния цикъл все още не са достатъчно стабилни. Използва се, започвайки от 1-вия ден на менструалния цикъл, по същата схема като монофазните контрацептиви (21 дни употреба и 7 дни почивка). Лекарствата от втората група също се използват при лечението на някои гинекологични заболявания: алгодисменорея, олигоаменорея за заместителна терапия при менопаузален синдром и др. Не се препоръчва при ендометриоза и за потискане на гонадотропната функция на хипофизата. Мини хапчетата съдържат минимални количествагестаген, необходим за контрацепция: те се предписват главно, ако има противопоказания за употребата на комбинирани гестаген-естрогенни лекарства. Произвеждат се и посткоитални препарати, съдържащи прогестини (виж Postinor), предназначени главно за жени, които имат редки сексуални контакти (не повече от 4 пъти месечно). Така наречените депо контрацептиви под формата на естрогенни таблетки (вижте "Депозистон") и интрамускулни инжекцииудължени прогестини (депо медоксипрогестерон, про-вера). Беше отбелязано, че менструалните нередности са относително чести при употребата на тези лекарства. Всички орални контрацептиви трябва да се използват само по предписание на медицински специалист и под строг лекарски контрол при стриктно спазване на определени режими на дозиране. Употребата на орални контрацептиви може да бъде придружена от различни странични ефекти. При употреба на наркотицисъдържащи намалено количество хормонални компоненти, особено естрогени, страничните ефекти са по-слабо изразени, но не са напълно изключени, което изисква подходящи предпазни мерки. До възможно странични ефекти, отбелязани при приемане на орални контрацептиви, включват: риск от тромбоемболични усложнения, повишено кръвно налягане, диспептични симптоми (гадене, повръщане), невровегетативни нарушения (главоболие, мигренозни пристъпи и др.), депресия, нарушения на въглехидратния метаболизъм, липиден метаболизъм (повишен нива на триглицериди, липопротеини и фосфолипиди с високо молекулно тегло, холестерол), наддаване на тегло, нарушения във функцията на щитовидната жлеза, намалено либидо, намалена лактация, поява на спонтанни кървене от матката, чернодробна дисфункция, образование камъни в жлъчкатаи развитието на холестатична жълтеница, намаляване на кръвните нива на рибофлавин и пиридозин и др. Противопоказания за употребата на орални контрацептиви са бременност, склонност към тромбоемболия; нарушения на артериалните и венозна циркулация, артериит, флебит, капиляит; пикантен и хроничен хепатит, цироза на черния дроб; ензимопатии; серноклетъчна анемия; фамилна и хранителна хиперлипидемия; карцином на матката и придатъците; различни злокачествени и доброкачествени тумори; диабет; кърмене; неврози, психози. психопатия; хипертонична болести симптоматична хипертония. Не е желателно да се предписват орални контрацептиви за епилепсия, множествена склероза, отосклероза, мигрена, хиперпигментация на кожата. Лекарствата трябва да се спрат, когато остра болкав крайниците, спазъм мускулите на прасеца, подуване на подбедрицата; при силно главоболие и тежка мигрена; с интензивна болка в гърдите; влошаване на зрителната острота. Естрогенният компонент на оралните контрацептиви може да намали глюкозния толеранс, което трябва да се има предвид, когато се предписват на пациенти захарен диабет. Лекарства, причинявайки индукция на чернодробни ензими: барбитурати (виж), карбамазепин, ампицилин, рифампицин и др. - могат да отслабят активността на контрацептивните лекарства.

Оралните контрацептиви (ОК) са високоефективни съвременни контрацептиви, използвани от жени по целия свят.

Оралната контрацепция като средство за предпазване от нежелана бременност се практикува от 50-те години на миналия век.

Оттогава този метод на контрацепция позволява на лекарите да натрупат впечатляващ опит в използването му. Самите орални контрацептиви също са претърпели еволюция, като са станали по-усъвършенствани в състава си и предизвикват по-малко странични ефекти.

От какво се правят оралните контрацептиви?

Обикновено всички орални контрацептиви се разделят на две групи: комбинирани орални контрацептиви (КОК) и противозачатъчни таблетки, съдържащи само прогестоген (ПОЗ).

КОК са таблетки, съдържащи два женски полови хормона, естроген и прогестоген, получени синтетично. Въз основа на съотношението на тези хормони има монофазни, двуфазни и многофазни КОК. Има и разлики по отношение на дозата на естрогена, която се разделя на високодозирани, нискодозирани и микродозирани препарати.

Гинеколозите често предписват хапчета с минимално съдържание на естроген.

Как действат оралните контрацептиви?

Употребата на орални контрацептиви води до следните процеси:

• Липсата на овулация е в основата на основния контрацептивен ефект. Няма овулация - няма бременност.
• Повишена плътност на цервикалната слуз. По този начин се увеличава бариерната способност на цервикалната слуз и това не позволява на сперматозоидите да проникнат в маточната кухина.
• Промени в ендометриума на матката. Естеството на промените в ендометриума предотвратява прикрепването яйцеклетка, ако настъпи оплождане.
• Ефект върху подвижността на сперматозоидите при фалопиевите тръбиах, което допринася за предотвратяване на оплождането.

Защо употребата на орални контрацептиви е толкова популярна?

• Първо, ефективността на метода е много висока. Според проучвания от 100 жени, които използват противозачатъчни хапчета, само три забременяват.
• Второ, контрацептивният ефект започва от момента, в който вземете първото хапче. Преди да започнете да използвате метода, не е необходимо да бъдете специално прегледани от гинеколог. И ако изведнъж искате дете, можете просто да спрете да приемате хапчетата и бременността ще настъпи много скоро.
• Трето, можете да извлечете редица ползи от неконтрацептивните ефекти на противозачатъчните хапчета, а именно: менструацията ще стане редовна, безболезнена и количеството на загубената кръв ще намалее. Употребата на орални контрацептиви значително намалява вероятността от рак на яйчниците, матката, гърдата, ректума, възпаление на тазовите органи, има положителен ефект върху състоянието на кожата и в 90% от случаите намалява риска от извънматочна бременност.

Какви странични ефекти могат да имат оралните контрацептиви?

Най-честите нежелани реакции са гадене, световъртеж, промени в настроението, тежест в млечните жлези, леко наддаване на тегло (2-3 kg), зацапване от влагалището, промени в либидото. Тези ефекти не са симптоми на някакво заболяване и често изчезват след 2-3 цикъла на приемане на хапчетата.

внимание! Оралните контрацептиви не предпазват от полово предавани инфекции и ХИВ.

Употребата на антидепресанти на основата на жълт кантарион, лекарства против туберкулоза и гърчове може да намали ефективността на PC. Не забравяйте да уведомите Вашия лекар, ако използвате някой от тези продукти!

Кои са противопоказани за компютри?

Не трябва да се използва от жени, които имат следните състояния:

• Подозирана или установена бременност.
• Кърмене. Забраната важи за COC, но не важи за PTP, които са разрешени по време на кърмене.
• Тежки заболявания на черния дроб и жлъчния мехур.
• Вече съществуващи заболявания на сърдечно-съдовата система (тромбоза, удари, исхемична болестсърца), или ако са били преди.
• Повишена артериално наляганеот 140/90 mm Hg. Изкуство. и по-високи.
• Нарушения на кръвосъсирването.
• мигрена
• Рак на гърдата.
• Захарен диабет с усложнения.
• Пушене, възраст над 35 години (противопоказанието се отнася само за КОК).

Кои таблети са включени в списъка с компютри

Гинеколозите предпочитат да предписват нискодозирани и микродозирани КОК, тъй като това са лекарства от ново поколение, които имат минимални странични ефекти и се понасят добре от жените. Някои от тях съдържат фолати и дроспиренон, които имат положителен ефект върху здравето на жените.

• Нискодозираните COC включват Lindinet 30, Yarina, Yarina Plus, Zhanin, Regulon, Rigevidon, Belara.
• Списък на микродозирани КОК: “Клайра”, “Джес”, “Джес Плюс”, “Димиа”, “Логест”, “Золи”, “Мерсилон”.
• Високодозираните лекарства са Tri-regol, Non-ovlon, Trikvilar, Triziston.

Орални контрацептиви, съдържащи само прогестоген, или мини-хапчета: Charozetta, Exluton, Microlut, Laktinet.

Опаковката на противозачатъчните хапчета е предназначена за един месец; блистерът съдържа 21 или 28 таблетки (21 хапчета с активно веществои 7 залъгалки).

Приемът на първата таблетка от опаковката започва от първия ден на менструацията и продължава ежедневно в продължение на 21 дни. След това се прави пауза от 7 дни, през която започва менструално кървене. След едноседмична пауза започва нова опаковка.

Ако блистерът съдържа 28 таблетки, тогава не е необходимо да правите почивка.

Много е важно да приемате PC по едно и също време, това помага да се развие навик и намалява риска от забравяне на хапчето.

Ако решите да изберете сами хормонален методконтрацепция, не забравяйте да се консултирате с вашия гинеколог, който ще избере оптималното лекарство, като вземе предвид вашите индивидуални характеристики!

Оралните контрацептиви - изкуствени хормони, които противодействат на ефектите на хормоните на тялото, които контролират репродукцията - са толкова безопасни в наши дни, че експертите казват, че има десет пъти по-голяма вероятност да умрете по време на пътуване до аптеката, за да ги купите, от приема на тези хапчета.

Следователно резултатът е доста висок в полза на безопасността, особено като се има предвид, че те често се използват от жени, които възнамеряват да имат деца в бъдеще, но не ги искат сега.

Голямото постижение беше, че малко по малко, хапче по хапче, тези контрацептиви ни доведоха до сексуална революция. В края на краищата, измина малко повече от едно поколение, откакто повечето жени бяха толкова ужасени от перспективата да забременеят, че избягваха секса, докато не облечеха венчален пръстен. Оралните контрацептиви напълно промениха това отношение към секса и социалната структура, която го поддържаше. Като елиминират възможността от нежелана бременност, оралните контрацептиви също елиминират необходимостта от брак, преди жената да може да изрази своята сексуалност. Как действат оралните контрацептиви? Всъщност, според учените, те напълно променят репродуктивната функция на женското тяло. Те потискат овулацията, променят състава на цервикалната слуз, така че сперматозоидите трудно могат да проникнат през нея, влияят на движението на яйцеклетката през фалопиевата тръба и променят лигавицата на матката (ендометриума), което предотвратява имплантирането на оплодена яйцеклетка.

Те са много ефективни. Само 3,8-8,7 процента от жените, приемащи противозачатъчни хапчета, забременяват, в повечето случаи поради неправилна употреба. Разбира се, като всяко лекарство, тези хапчета имат странични ефекти и има някои рискове, свързани с приема им. Най-често срещаните проблеми при приемането им са кървене или зацапване, най-често наблюдавани при хапчета с нисък естроген. Колкото по-малко естроген в хапчето, толкова по-вероятно е да получите зацапване.

Обилното кървене със сигурност е неприятно, но жените избягват още по-неприятните странични ефекти на хапчетата с високо съдържание на естроген, предлагани на пазара през 60-те години на миналия век: гадене, наддаване на тегло, набъбнали гърди, главоболие и обезцветяване на кожата. Всички тези странични ефекти до голяма степен са нещо от миналото, казват производителите им, както и сърдечно-съдовите проблеми, които понякога възникваха с предишните хапчета.

Когато защитата ви избухне в дим

Изненадващо е, че противозачатъчните хапчета са станали толкова широко разпространени, предвид незабавните съобщения за плашещи странични ефекти. Например вестниците многократно са публикували предупреждения, че оралните контрацептиви причиняват инфаркти и инсулти. Първоначално учените предположиха, че сърдечно-съдовите проблеми при жени, приемащи орални контрацептиви, са страничен ефект от употребата на хормони. „В днешно време много хора вярват, че често вредни ефектиможе да бъде причинено от взаимодействието на фактори като цигарен дим, хапчета и възраст“, ​​казва Жаклин Дарък Форест, Доктор по философия, която провежда изследвания в областта на контрола на раждаемостта.

Проучванията показват, че комбинираното излагане на орални контрацептиви и тютюнопушене може да увеличи риска от инфаркт, независимо от възрастта ви. И колкото по-възрастни сте - може би защото е по-вероятно да имате високо кръвно налягане и висок холестерол - толкова по-голям е рискът. Например, четиридесетгодишните жени, които приемат орални контрацептиви, но не пушат, може да се очаква да получат 10 пъти повече инфаркти на 1 000 000 жени, отколкото жените, избрали друг метод за предпазване от бременност. Но при жените, които пушат и приемат противозачатъчни хапчета, рискът от инфаркт се увеличава значително. Същата връзка изглежда съществува между тютюнопушенето, употребата на орални контрацептиви и инсултите. До четиридесетгодишна възраст непушачите, които приемат хапчетата, получават седем пъти повече инсулти на 1 000 000 души от тези, които използват други методи за предпазване от бременност. Но до 30-годишна възраст пушенето на много цигари увеличава риска от получаване на инсулт с повече от 10 процента.

И разбира се, всички лекари са единодушни, че при младите хора и непушачите рискът от повишаване на вероятността от сърдечно-съдови заболявания поради приема на описаните контрацептиви е много, много малък.

Контрацептив, имплантиран под кожата

Имплантирането на левоноргестрел е първият напълно нов метод за контрацепция от много години. По-известен с марката си Norp-Lant, контрацептивът се състои от шест малки капсули, съдържащи прогестин, същите синтетичен хормон, който се използва за потискане на овулацията в оралните контрацептиви. Имплантирани под кожата на ръката, тези капсули постепенно освобождават прогестин, осигурявайки предпазване от бременност за около пет години. След отстраняване на капсулите плодовитостта се възстановява. Статистически шансът ви да забременеете със зашит имплант е около 1%, което го прави толкова ефективен, колкото оралните контрацептиви.

Най-големият недостатък на импланта изглежда е, че пречи на редовността на менструацията. При повечето жени менструацията или спира, или става обилна, или по бельото им се появява кървав секрет. Някои от тези явления изчезват след първата година; Методът като цяло е много добре приет - в едно проучване 94 процента от жените казват, че биха искали да използват метода в бъдеще, въпреки че 95 процента са имали странични ефекти. В допълнение към нередовната менструация са наблюдавани странични ефекти като главоболие, акне, косопад и наддаване на тегло. Друг недостатък е, че имплантът е по-малко ефективен при жени с тегло над 50 килограма по време на имплантирането и при жени, които са наддали. голямо теглопо късно. Ефективността намалява с увеличаване на теглото. Освен това този контрацептив е много скъп, поне 500 долара.

Въпреки че все още има малко данни за здравните ефекти на контрацептивите, съдържащи само прогестин, експертите смятат, че е малко вероятно да има повишен риск от сърдечно-съдови заболявания, тъй като развитието на сърдечно-съдови заболявания се влияе от хормона естроген. Както при оралните контрацептиви, ще имате известна защита срещу възпаление на таза, доброкачествени тумори на гърдата и кисти на яйчниците. Употребата на прогестин е свързана с повишено кръвно налягане, което е рисков фактор за инсулт.

Противозачатъчни хапчета и рак

Може би най-голямото безпокойство сред жените е дали има връзка между оралните контрацептиви и рака на гърдата, връзка, която изглежда все по-объркваща с всяко ново проучване. Едно проучване предполага, че да, хапчетата за предпазване от бременност наистина допринасят за развитието на рак на гърдата. Резултатите от друго също толкова строго проучване показват, че не, противозачатъчните хапчета не причиняват рак. Какъв е проблема? Центърът за контрол на заболяванията в Атланта проведе експеримент върху 10 000 жени, който помогна да се обяснят тези на пръв поглед противоречиви резултати. Объркването произтича от факта, че употребата на орални контрацептиви изглежда увеличава риска от рак на гърдата при жени под 35-годишна възраст, но намалява риска при жени след четиридесет и пет годишна възраст. „Една теория, която може да обясни тази странна връзка между противозачатъчните хапчета и рака при млади жени, предполага, че самите хормони в хапчетата не причиняват рак, но ускоряват развитието на ракови заболявания, които иначе биха били диагностицирани по-късно“, казва д-р Форест. Друга теория е, че жените, които приемат хапчета, се изследват по-често, така че ракът се открива на по-ранен етап. Друга теория е, че хапчетата, подобно на бременността, увеличават риска от рак на гърдата в краткосрочен план, но го намаляват в дългосрочен план.

Защитен ефект на противозачатъчните хапчета

Въпреки че връзката между оралните контрацептиви и рака на гърдата остава неясна, проучванията показват, че тези лекарства предпазват жените от други видове рак. Учените съобщават, че жените, приемащи орални контрацептиви, са с 40 процента по-малко склонни да развият рак на яйчниците и ендометриума и поне при рак на яйчниците защитният ефект продължава 15 години или повече след спиране на хапчето.

Освен това, колкото по-дълго приемате хапчетата, толкова по-висока е степента на защита. При жени, които са приемали хапчето в продължение на 4 години или по-малко, рискът от развитие на рак на яйчниците е намален с 30 процента.

За жени, които са приемали тези хапчета в продължение на 6-11 години, рискът е намален с 60 процента. И, вярвате или не, приемането на контрацептиви в продължение на 12 или повече години намалява този риск с 80 процента.

Защитният ефект на оралните контрацептиви е толкова голям, че един изследовател изчислява, че годишно се предотвратяват 2000 случая на рак на ендометриума и 1700 случая на рак на яйчниците. Въпреки това, защитният ефект на хапчетата не се ограничава до защита срещу рак. Ако изследователите са прави, всяка година употребата на противозачатъчни хапчета предотвратява 51 000 случая на заболявания на тазовите органи, 27 000 случая на желязодефицитна анемия, 20 000 доброкачествени тумора на гърдата, 9 900 извънматочна бременност и 3 000 кисти на яйчниците.

Вземане на решение

„Всяко решение относно употребата на контрацепция винаги трябва да се взема само след консултация с Вашия лекар," съветва д-р Форест. „Не защото ще ви е необходима рецепта, а защото медицината напредва толкова бързо, че всички ние имаме различно разбиране за известните в момента рискови фактори."

Повечето лекари, например, смятат, че ако сте на възраст над 35 години, пушите много, имате високо кръвно налягане или други сърдечно-съдови заболявания или се подозира, че имате рак на гърдата, трябва да избягвате приема на орални контрацептиви. Но какво ще стане, ако имате фамилна анамнеза за рак на яйчниците? "Тогава", казва д-р Форест, "някои противопоказания могат да бъдат пренебрегнати."

Съображенията за начина на живот също могат да играят роля, добавя Лида Дж. Бекман, д-р, заместник-канцлер на Института по професионална психология, която е провела няколко проучвания върху избора на контрацептиви на жените.

„Ако не правите секс редовно или ако имате няколко партньора, противозачатъчните хапчета може да не са най-добрият вариант за вас", предупреждава д-р Бекман. „Може да предпочетете метод, който можете да използвате при необходимост, или метод, който ще осигури защита срещу болести, предавани по полов път - СПИН, предракови генитални брадавици, херпес и други - които могат да повлияят на живота ви и бъдещата ви плодовитост.Ако все пак изберете орални контрацептиви, трябва също да използвате презерватив за защита срещу болести, предавани по полов път.

Но ако сте женен и не искате да имате деца за известно време, казва д-р Бекман, оралните контрацептиви са точно това, от което се нуждаете. „Изборът“, подчертава тя, „е нещо, което правите сами.“

Комбинираните орални контрацептиви (КОК) са сред най-разпространените методи за контрол на раждаемостта и съдържат естрогенни и прогестогенни компоненти.

Синтетичният естроген етинил естрадиол (EE) се използва като естрогенен компонент на КОК, а различни синтетични прогестогени се използват като прогестогенен компонент.

В момента COCs са много популярни в целия свят, осигурявайки:

Висока контрацептивна надеждност;

Добра поносимост;

Наличност и лекота на използване;

Липса на връзка с полов акт;

Адекватен контрол на менструалния цикъл;

Обратимост ( пълно възстановяванеплодовитост за 1-12 месеца. след спиране на лечението);

Безопасност за повечето соматично здрави жени;

Терапевтични ефекти:

Регулиране на менструалния цикъл,

Премахване или намаляване на симптомите на дисменорея,

Намаляване на менструалната кръвозагуба и в резултат на това лечение и профилактика на желязодефицитна анемия,

Премахване на овулаторната болка,

Намаляване на честотата на тазовите възпалителни заболявания (PID),

Терапевтичен ефект при предменструален синдром,

Терапевтичен ефект при хиперандрогенни състояния;

Превантивни ефекти:

Намаляване на риска от развитие на рак на ендометриума и яйчниците, както и колоректален рак,

Намаляване на риска от доброкачествени тумори на гърдата,

Намаляване на риска от развитие на желязодефицитна анемия,

Намаляване на риска от извънматочна бременност;

Премахване на „страха от нежелана бременност”;

Възможността за „отлагане“ на следващата менструация, например по време на изпити, състезания, почивка и по медицински причини.

Видове и състав на съвременните КОК, механизъм на действие

Всички съществуващи комбинирани орални контрацептиви, за удобство при определяне на техните свойства, са класифицирани по вида на прогестогенния компонент, по дозата етинил естрадиол, включена във всяка таблетка, и по състав. Наличието на различни критерии за класификация е резултат от дълга, почти половинвековна история на създаването на COC.

Въз основа на количеството на естрогенния компонент в таблетките КОК се разделят на:

Висока доза - 50 mcg EE/ден. (Овидон);

Ниска дозировка - не повече от 30-35 mcg EE/ден. (Dia-ne-35, Janine, Femoden, Yarina, Silest, Marvelon, Regu-lon, Triquilar, Tri-Regol, Tri-Mercy и др.);

Микродозиран - 15-20 мкг ЕЕ/ден. (Logest, Mirelle, Novinet, Mercilon, Lindinet и др.).

Понастоящем синтезираните КОК, в зависимост от комбинацията от естроген и прогестоген, се разделят на два основни типа:

Монофазен: с постоянна дневна доза естроген и гестаген през целия прием;

Мултифазен: трифазен, с променлива доза естроген и прогестоген, симулиращ флуктуации в съдържанието на естествените яйчникови хормони по време на нормалния менструален цикъл (3 вида таблетки с различни съотношения естроген/прогестоген).

Качественият и количественият състав на хормоналните контрацептиви продължава да се подобрява и разширява. Понастоящем, според препоръките на СЗО, дозата на естрогенния компонент в КОК, използвани за рутинна контрацепция, не трябва да надвишава 35 mcg етинил естрадиол (контрацептиви с ниска доза). Трябва да се подчертае, че за целите на рутинната контрацепция трябва да се използват лекарства с ниски и микродози (виж Таблица 2.3). Високодозовите КОК се използват главно за спешна контрацепцияа понякога и за медицински цели.

Въвеждането на трифазни комбинирани естроген-гестогенни лекарства в клиничната практика беше следващият етап в развитието на контрацепцията. Променливото съдържание на стероиди в тези лекарства направи възможно намаляването на общата курсова доза на прогестиновия компонент с почти 40% в сравнение с дозата, получена при използване на подобни монофазни лекарства. Поетапният режим на използване на трифазни лекарства осигурява добра поносимост на лекарствата. В тази връзка многофазните орални контрацептиви могат да се предписват не само на жени репродуктивна възраст, Но

Таблица 2.3

Съединение

И за момичета и тийнейджъри, чиито хормонални параметри на менструалния цикъл все още не са достатъчно стабилни.

Като се има предвид прогестогенният компонент, КОК се разделят на поколения, като се започне от момента на първия им синтез. В началото на 60-те години от С-19-нортестостерон растителен произход, който има добри контрацептивни свойства, са синтезирани прогестогени от първо поколение (но-ретинодрел, етинодиол диацетат и норетиндрон ацетат). Тези вещества с прогестогенна природа имат определени андрогенни свойства.

Проучванията показват, че прогестогените от първо поколение се трансформират в норетистерон в човешкото тяло. Това даде възможност да се установи синтезът му до 1970 г., а след това и синтезът на нови С-19-норстероиди (норгестрел и левоноргестрел) - второ поколение. Освен това, прогестероновата активност на левонор-гестрел, съдържаща се в повечето съвременни КОК от второ поколение, се оказа 10 пъти по-висока в сравнение с норетинодрел и етинодиол ацетат, а андрогенната активност беше същия брой пъти по-ниска.

Появата през 80-те години на 20 век на производни, химически близки до левоноргестрел, но имащи само минимален остатъчен афинитет към андрогенните рецептори, бележи началото на производството на КОК от най-новото, трето поколение (дезогестрел, гестоден, норгестимат, диеногест, дроспиренон). ). Тези вещества имат по-изразени прогестероноподобни свойства, което позволява значително намаляване на дозата прогестоген, необходима за потискане на овулацията.

Прогестероновият ефект на C-19-норстероидите в таргетните органи зависи от степента на техния афинитет към прогестероновите и андрогенните рецептори. Гестоден и дезогестрел имат най-голям афинитет към прогестероновите рецептори. Освен това при активен метаболитдезогестрел (3-кетодезогестрел) има по-нисък афинитет към андрогенните рецептори, което осигурява неговата изразена селективност, т.е. селективност на взаимодействие с прогестероновите рецептори. Норгестиматът бързо се превръща в левоноргестрел в организма, а неговите производни придобиват свойствата на прогестоген от второ поколение по време на метаболизма.

Предимствата на КОК, съдържащи прогестогени от трето поколение, са да сведат до минимум ефекта им върху въглехидратния метаболизъми инсулинова резистентност, върху холестерол-липопротеиновия кръвен профил, както и върху хемостатичната система.

Комбинираните орални контрацептиви са най-популярният метод за контрацепция. И така, в Германия тези лекарства

Използва се от повече от 30% от жените на възраст от 15 до 45 години, а в Холандия - повече от 40% от жените от това възрастова група, а Белгия и Франция - 50%. В Русия броят на потребителите на този метод е 8%, според Държавния статистически комитет на Русия (2004 г.).

Освен това висока ефективности ниска честота на нежелани реакции, оралните контрацептиви са лесни за употреба (за разлика от много контрацептивни методи) и не създават неудобства в интимната област.

Тези лекарства са широко разпространени в целия свят. Днес в целия свят устно контрацептивиПовече от 150 милиона жени го приемат. Съставът на тези лекарства се промени, което доведе до повишаване на тяхната приемливост и безопасност.

Механизмът на действие на COC (фиг. 2.1) е еднакъв за всички лекарства, не зависи от състава на лекарството, дозата на неговите компоненти и фазата.

Контрацептивният ефект на ОК се осъществява върху различни нивасистеми хипоталамус-хипофиза-яйчници-матка-фалопиеви тръби. Този механизъм включва потискане на гонадотропната функция на хипофизната жлеза чрез инхибиране на производството на освобождаващи хормони, синтезирани от хипоталамуса, което води до инхибиране на овулацията и временен стерилитет. Доказан е и директният инхибиращ ефект на оралните контрацептиви върху функцията на яйчниците. При използване на COC яйчниците намаляват по размер, съдържат много атретични фоликули и секрецията на естроген от яйчниците е почти наполовина. Ендометриумът също претърпява промени: той претърпява бърза регресия пролиферативна фазацикъл и понякога се наблюдава преждевременна секреторна трансформация атрофични промени, които имат антиимплантационен ефект. Също така под въздействието на хормоналните контрацептиви се забавя перисталтиката на фалопиевите тръби и преминаването на яйцеклетката през тях.

КОК допринасят за промени в биохимичния състав цервикална слуз, а липсата на циклични промени в него, характерни за нормалния менструален цикъл, го прави вискозен, което значително влошава проникването на спермата.

По този начин COC при правилна употребаимат почти сто процента контрацептивен ефект. Както вече споменахме, в момента най-обективният показател за ефективността на контрацепцията е индексът на Pearl, който отразява честотата на бременността при 100 жени по време на 1 година употреба на лекарството.

Ориз. 2.1. Механизмът на действие на КОК...

Ратов. При използване на COC индексът на Pearl варира от 0,05 до 0,4. Голямото предимство на таблетните лекарства е тяхната добра поносимост и обратимост на действието; В допълнение към високата надеждност, те отговарят на повишени изисквания за безопасност.

За да подобри безопасността на предписването на контрацептивни методи, СЗО за първи път публикува критерии за допустимост за употреба на контрацептиви през 1996 г. Според тези критерии всички употребяващи контрацептиви могат да бъдат разделени на 4 категории според състоянието им. Освен това се предлага държавата да се разбира като биологични особеностипотребител, включително възраст и репродуктивна история и различни патологични процесии болести. Оттогава критериите са били многократно преразглеждани и допълвани с нови препоръки, като последното преразглеждане е извършено през 2004 г. (виж Приложение 2).

Категория III трябва да включва потребители, за които методът обикновено не се препоръчва, тъй като рисковете от използването му обикновено надвишават ползите. Изключение е, когато по-подходящ метод или средство не е наличен или неприемлив. Предписването на контрацептивен метод на жена, класифицирана в категория III, изисква внимание. тяло клинична оценкаи наличие на клинични на-| наблюдение.

Важно е да се отбележи, че влизането в сила на тези препоръки, от една страна, даде възможност за по-гъвкав и ясен избор на потребителя и метода за защита срещу нежелано зачеване, от друга страна, направи възможно значително намаляване на Списъкът абсолютни противопоказанияДа се хормонална контрацепция.

Абсолютни противопоказания за употребата на комбинирани орални контрацептиви (СЗО, 2004, категория IV) са:

Наличие на множество рискови фактори за сърдечно-съдови заболявания;

Артериална хипертония (сист. кръвно налягане >160 mm Hg и диа. кръвно налягане > 100 mm Hg.);

Тромбофлебит, тромбоемболични заболявания, мозъчно-съдов инцидент, мозъчно-съдов инсулт, инфаркт на миокарда (анамнеза);

Хирургични операции с продължително обездвижване;

Тромбогенни мутации (фактор V Leiden, дефицит на протеин S и др.);

Заболявания на сърдечните клапи с усложнения;

Мигрена с неврологични симптоми;

Захарен диабет със съдови усложнения или в комбинация с други съдови заболявания, или с продължителност повече от 20 години;

Остро чернодробно заболяване (хепатит), чернодробна цироза в стадия на декомпенсация;

Доброкачествени или злокачествени туморичерен дроб;

Маточно кървене с неизвестна етиология;

Настоящ рак на гърдата;

Кърмене до 6 седмици. след раждане;

Бременност;

Пушене (15 цигари на ден или повече) на възраст над 35 години.

Изследователите обръщат специално внимание на ефекта на естроген-прогестиновите лекарства върху сърдечно-съдовата система. Обобщавайки резултатите от епидемиологичните проучвания, можем да заключим, че за жени непушачки под 40 години приемът на ОК не е рисков фактор и не е статистически значимо свързан с увеличаване на честотата на сърдечно-съдови заболявания, освен ако няма допълнителни фактори(наследствена предразположеност, съпътстваща сърдечно-съдови заболявания, затлъстяване, тютюнопушене) (вижте раздел " Системни ефектиГОТВАЧ").

Сравнителна характеристика на прогестогените, включени в съвременните КОК

Прогестогените са стероидни хормони. Механизмът на тяхното действие е свързан с ефекта върху стероидните рецептори. Първата структура, с която гестагените взаимодействат в процеса на осъществяване на биологична активност върху клетъчно ниво, е плазмената мембранаприцелни клетки. Той съдържа специфични рецептори, които изпълняват много важни функции. Първо, това е етапът на разпознаване и идентифициране на съответния хормон; второ, когато се свързва с хормон, настъпва промяна Функционално състояниеклетки поради промени в пропускливостта на мембраната за различни йони, промени в актив

Тези ензими образуват вторични пратеници вътре в клетката. Това медиира негеномните ефекти на прогестогените, които се развиват бързо за минути до часове. Прониквайки в клетката, прогестогените се свързват с цитозолните рецептори, които са ядрени протеини. В резултат на това се променя транскрипцията на специфични гени, което причинява физиологични и морфологични променив прицелните органи. Това са геномни, бавни ефекти на прогестогените. Те се развиват в продължение на няколко часа и дори дни.

Има 5 вида стероидни рецептори: за глюкокортикоиди, минералкортикоиди, естрогени, гестагени и андрогени. Прогестеронът и прогестогените се свързват специфично с прогестогенните рецептори, но могат в една или друга степен да се свързват с други видове стероидни рецептори, което определя характеристиките на тяхното действие. Така прогестеронът и дроспиренонът, в допълнение към гестагенните рецептори, се свързват с минералкортикоидните рецептори, което определя техния антиминералокортикоиден ефект, медроксипрогестерон ацетат - с глюкокортикоидни рецептори, така че има лека глюкокортикоидна активност, редица гестагени (ципротерон ацетат, хлормадинон, диеногест, дроспиренон) се свързват с андрогенните рецептори.

Трябва да се подчертае, че контрацептивният ефект на хормоналните лекарства се дължи главно на действието на прогестогените. Естрогените само потенцират инхибиторния ефект на прогестогените върху овулацията на ниво хипоталамо-хипофизна система и на ниво яйчници. В допълнение, гестагените забавят перисталтиката на фалопиевите тръби, което затруднява преминаването на яйцеклетката в маточната кухина; имат антиимплантационен ефект поради ранната секреторна трансформация на ендометриума и накрая повишават вискозитета на цервикалната слуз, което затруднява придвижването на сперматозоидите в маточната кухина. Всеки от изброените механизми поотделно е в състояние да осигури контрацептивен ефект, но комбинацията им в хормонални препарати осигурява висока надеждност на метода.

В момента са синтезирани голям брой различни прогестогени, което отваря големи възможности за индивидуален избор хормонално лекарство. Това е особено важно с оглед на факта, че днес имаме практически само един синтетичен естроген - ethinyl est radiol, който е част от КОК; основната му функция е да контролира менструалния цикъл, т.е. предотвратяване на междуменструални кърваво изпускане, причинени от действието

Прогестерон върху ендометриума. Прогестогените се разделят на две групи: производни на прогестерона и 19-нортестостерон (фиг. 2.2). Химическата структура на последния е близка до естествения прогестерон. Прогестероновите производни нямат контрацептивен ефект, когато се приемат перорално. Те включват: дидрогестерон, хлормадинон ацетат, мегестрол ацетат, медроксипрогестерон ацетат, ципротерон ацетат.

По-нататъшните интензивни изследвания и разработки в областта на хормоналната контрацепция през последните години изглежда направиха невъзможно по-нататъшното подобряване на хормоналните контрацептиви. Въпреки това, фокусирайки се предимно върху допълнителни ефектигестагени, учените през 1980 г. разработиха прогестоген диеногест, който не съдържа етинилова група в позиция 17а, който съчетава предимствата на прогестероновите производни и 19-норстероидите.

IN последните годиние синтезиран нов прогестоген - производно на спиролактон - дроспиренон.

Ориз. 2.2. Класификация на прогестогените.

Производни на 19-нортестостерон се използват в клинична практикаНай-често. Те се разделят на 2 групи: производни на норетистерон и производни на левоноргестрел.

Групата на норетистерон включва норетистерон, нор-етинодрел, етинодиол диацетат, линестренол. Всички те се метаболизират в тялото до норетистерон и едва тогава стават биологично активни, тъй като само норетистеронът се свързва с прогестероновите рецептори. Метаболизмът в черния дроб намалява тяхната биологична активност с 40%, така че за постигане на контрацептивен ефект са необходими високи дози.

Дидрогестерон

Дидрогестеронът е ретропрогестерон, стереоизомер на прогестерона с допълнителна двойна връзка между въглеродните атоми в позиции 6 и 7. Молекулата на ретропрогестерон се различава от молекулата на прогестерона по прехода на метиловата група на въглерод 10 от позиция p към позиция a и водорода C19 от позиция а до позиция р. Дидрогестеронът е силно селективен прогестоген, който се свързва почти напълно с прогестероновия рецептор.Въпреки че този капацитет на свързване е по-слабо изразен от този на прогестерона, неговата бионаличност е по-добра и дозата за постигане на ендометриална пролиферация е 10-20 пъти по-малка отколкото на други прогестогени.В резултат на тази селективност ефектите, дължащи се на свързване с други рецептори, са минимални.

Прогестеронови производни (17а-хидроксипрогестерон)

Позиция 17 е основният фактор, определящ активността на гестагените. Добавянето на хидроксилна група към прогестерона на позиция 17 води до загуба на прогестогенна активност. Въпреки че 17cx-хидроксипрогестеронът е хормонално неактивен, образуването на естери с ацетат причинява слаба прогестогенна активност, а с капроат - висока активност; 17-хидроксипрогестерон капроат (17-OPC) се използва клинично под формата на интрамускулни инжекции за лечение на ендометриални хиперпластични процеси.

Хлормадинон ацетат

След перорално приложение Chlormadinone acetate се абсорбира бързо и почти не претърпява първичен метаболизъм в черния дроб. Следователно неговата бионаличност е приблизително 100%. Chlormadinone acetate се натрупва в мастната тъкан и бавно се елиминира от тялото: за 7 дни само 34% от дозата на лекарството. Най-важният метаболит е 3-хидроксихлормадинон ацетат, който представлява 70% от антиандрогенната активност на хлормадинон ацетат.

Ципротерон ацетат

Бионаличността на ципротерон ацетат е около 100%. Той не се свързва с глобулина, свързващ половите хормони (SHBG) или глобулина, свързващ кортикостероидите (CSB), но е 93% свързан със серумния албумин. Лекарството се натрупва в мастната тъкан и бавно се елиминира. Ежедневно приложение високи дозиЦипротерон ацетат води до натрупване и създаване на лекарствено депо. Основните метаболитни функции на ципротерон ацетат са хидроксилиране и деацетилиране.

Ориз. 2.3. Химическа структура на ципротерон ацетат.

Ципротерон ацетатът, съдържащ се в Diana-35, има изразена антиандрогенна активност (фиг. 2.3). След приемане на Diane-35 ципротерон ацетат се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. След прием на 1 таблетка Diane-35 Cmax се достига след 1,6 часа и е 15 ng/ml. Ципротерон ацетатът е почти напълно свързан с плазмения албумин, приблизително 3,5-4,0% е в свободно състояние. Тъй като свързването с протеините е неспецифично, промените в нивата на SHBG не повлияват фармакокинетиката на ципротерон ацетат. Фармакокинетиката на лекарството е двуфазна с полуживот (T1/2) 0,8 часа и 2,3 дни. съответно за първа и втора фаза. Общият плазмен клирънс е 3,6 ml/min/kg. Ципротерон ацетат се биотрансформира чрез хидроксилиране и конюгация. Екскретира се главно под формата на метаболити в урината и жлъчката в съотношение 1:2, малка част се екскретира непроменена в жлъчката. T в комбинация с етинил естрадиол.

Успешната употреба на прогестогени, подобно на всеки друг хормонален контрацептив, зависи от внимателното разглеждане на противопоказанията за употреба, познаване на основите клинична фармакология, прогнозиране и счетоводство възможни усложненияИ нежелани реакции, индивидуален подходв зависимост от възрастта, здравословното състояние и поносимостта към лекарства.

Биологичните ефекти на различни прогестогени са представени на фигура 2.9.

Ориз. 2.9. Прогестероново дърво (Gynaecology Forum Vol.9, No. 2, 2004).