Биосинтеза на стероидни хормони на надбъбречните жлези. Стероидни хормони. Резюме Синтезът на стероидни хормони става в

Такива лекарства като стероидни хормони, или както ги наричат ​​обикновените хора, стероиди, са елементи, които контролират процесите на жизненоважна дейност в човешкото тяло. Особено важно е хората, които следят здравето си, да знаят особеностите на тези лекарства.

Къде се прилагат?

Стероидите са много важна връзка в тялото на всеки човек. Колкото по-компетентно е изградена веригата на тяхната работа, толкова по-здраво е човешкото тяло. Такава промяна в тялото се дължи на тяхното силно влияние.

Можете да чуете за стероидни лекарства в спортните среди, най-често те се използват там. Анаболните стероиди са особено популярни в такива силови спортове:

• пауърлифтинг;
• Вдигане на тежести;
• кросфит.

Такива лекарства помагат за постигане на различни цели, от натрупване на мускулна маса до премахване на наднорменото тегло.

Надбъбречни стероиди

Съвременният пазар е пренаситен с лекарства и спортно хранене и понякога е трудно да се разбере това богатство. Списъкът на стероидите включва няколко групи.

Надбъбречните стероиди са вид стероид, който се генерира от тялото в надбъбречните жлези. Тези органи изпълняват незаменима работа и произвеждат следното:

• Хидрокортизон или както по-често се нарича -. Нарича се още глюкокортикоид. Играе една от ключовите роли в обмяната на веществата – метаболизъм и регулиране на кръвното налягане. Този хормон има много имена, най-популярното сред тях е "". Кортизолът се произвежда в тялото по време на стресови ситуации (преживявания, вълнение, гладуване, липса на сън). Поради производството на кортизол, мускулните влакна се разпадат, имунитетът се влошава. Следователно това вещество се счита за отрицателно поради ефекта му върху тялото, струва си да се контролира производството му.
• Кортикостеронът е вещество, отговорно за разграждането на протеините. Той също така насърчава преработката на аминокиселини в сложни въглехидрати, които служат като гориво за тялото и му дават енергия. Той също така помага на черния дроб да произвежда гликоген, който се намира в мускулите и също се използва като източник на енергия.
• - Този хормон участва в работата на кръвното налягане. Освен това този стероид контролира стойността на калий и натрий в човешкото тяло. Той призовава бъбреците да абсорбират натрий и да елиминират калия от урината, ако е необходимо.

полови стероиди

Не по-малко популярни са сексуалните вещества:

• (андроген - мъжки полов хормон) - основният андроген сред мъжките полови органи е тестостеронът. Тестостеронът се произвежда от мъжкото тяло в тестисите и изпълнява важни функции в тялото. Тестостеронът е пряко отговорен за сексуалните характеристики на мъжа и като линията на косата на лицето, гърдите и други части на тялото, за разлика от жените. Този андроген прави гласа груб, придава му баритон. Освен това тестостеронът е отговорен за развитието на мускулите и сексуалното желание. Всички тези функции се изпълняват от андрогена.
• Естрогени (женски полови хормони) - тези вещества се произвеждат от жените в фоликуларния апарат на яйчниците. Класът на естрогените включва три вида хормони: естрадиол, естриол и естрон. Естрогените допринасят за развитието на матката, фалопиевите тръби, вагината, пигментацията в зърната и гениталиите. Те повишават концентрацията на тироксин, желязо и мед в кръвта. Ако има недостиг на естроген в тялото на жената, има вероятност от развитие на остеопороза.

Анаболните стероиди са стероиди, които предизвикват андрогенна активност в човешкото тяло и са сходни по действие с мъжкия хормон тестостерон.

Такива лекарства са широко разпространени в силовите спортове. Спортистите използват анаболни агенти, за да подобрят своето физическо състояние и спортни постижения. Този вид лекарство има ефект върху мускулната тъкан и увеличава обема им поради повишен метаболизъм и протеинов синтез. Средствата за анаболно действие могат да бъдат приписани и на хора, страдащи от дистрофия.

Известни лекарства

Доказани лекарства в спортните среди са:

• Хидрокортизон;
• дексаметазон;
• преднизон;
• естриол;
• Преднизолон.

Преди да използвате тези лекарства, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Странични ефекти

Стероидните хормони (особено андрогените) също могат да имат отрицателен ефект върху тялото:

• потискане на производството на собствен тестостерон;
• увреждане на чернодробната тъкан;
• развитие ;
• акне (акне);
• повишаване на нивата на холестерола в кръвта;
• проблеми със сърдечно-съдовата система;
• повишено кръвно налягане;
• проблеми с бъбреците;
• психични разстройства;
• спиране на растежа;
• хипертрофия на простатата;
• безплодие;
• образуване на тромби.

Употребата на стероиди изисква най-голямо внимание и скрупулност от човек. Стероидните хормони засягат цялостно човешкото тяло. Не използвайте непроверени хормонални лекарства без консултация със специалист.

Най-голям брой стероидни хормони се синтезират в надбъбречната кора, те се наричат кортикостероиди. Най-важните от тях са хидрокортизон, кортикостерон и алдостерон. В половите жлези се синтезират мъжки и женски полови хормони, свързани със стероидите. (Малко количество полови хормони също се образува в надбъбречната кора.) Мъжките полови хормони се образуват в тестисите - андрогенинай-важният от които е тестостеронът. Яйчниците произвеждат женски полови хормони естрогениИ прогестини. Основният представител на естрогена е естрадиолът.

За разлика от пептидните хормони, рецепторите на стероидните хормони се намират не във външната клетъчна мембрана, а в цитоплазмата на целевите клетки. Тази разлика се определя от факта, че стероидните хормони могат да преминават през външната липидна мембрана на клетките, докато пептидните хормони не могат. Когато един хормон взаимодейства със специфичен рецептор, се образува хормон-рецепторен комплекс, който се транспортира до клетъчното ядро. В ядрото този комплекс се свързва със специфичен участък на ДНК, активирайки неговата транскрипция, което води до синтеза на определени иРНК, а след това и на съответните протеини, отговорни за необходимия биологичен ефект (фиг. 12).

Ориз. 12. Схема на взаимодействие на стероиден хормон с клетка. 1 - хормон, 2 - рецептор, 3 - клетка, 4 - ядро, 5 - хормон-рецепторен комплекс, 6 - клетъчна мембрана

Данните за стероидните хормони, използвани за оценка на функционалното състояние на спортисти, са представени в таблица 5.

Физическата активност влияе върху нивото на стероидните хормони, което зависи от степента на тренираност на тялото и мощността на извършената работа. При нетренирани мъже краткотрайните упражнения предизвикват повишаване на тестостерона в кръвта, а продължителните - неговото намаляване. При добре тренирани спортисти концентрацията на тестостерон не намалява дори при продължителна физическа работа, например при бягане на 21 км. Изследването на синтеза на естроген при мъже по време на физическо усилие разкрива намаляването му при тренирани индивиди и увеличаване при нетренирани индивиди. При жените по време на тежка работа се отбелязва повишаване на концентрацията на естроген в кръвта.

Таблица 5

Стероидни хормони, използвани за оценка на функционалното

състояние на спортистите

	Концентрация в 1 ml кръв е нормално	Място на синтеза	Биологично действие
Алдостерон		Надбъбречна кора	Регулира водно-солевия метаболизъм
Хидрокортизон		Надбъбречна кора
Кортикостерон		Надбъбречна кора	Регулира гликогенезата и разграждането на протеини в скелетните мускули
тестостерон		Тестиси и надбъбречна кора	Регулира сперматогенезата и има общ анаболен ефект

Стероидни хормони с анаболен ефект, т.е. като биологични стимуланти се използват стимулиращи процеси на биосинтеза. За първи път тези съединения започнаха да се използват в медицината за лечение на определени заболявания и възстановяване в следоперативния период, за увеличаване на скоростта на анаболните процеси, по-специално възстановяването на тъканите.

В спорта анаболните стероиди започват да се използват широко през 50-те години. Първо започват да ги използват щангисти и културисти, а след това - хвърлячи и тласкачи. Редовната употреба на анаболни стероиди се оказа доста ефективна и доведе до значително подобрение на спортните постижения.

Всички стероиди имат андрогенен ефект, така че анаболните стероиди, когато се използват редовно, имат потискащ ефект върху дейността на мъжките полови жлези чрез механизъм за обратна връзка (колкото повече андроген се въвежда в тялото, толкова по-малко се синтезира в самия организъм) . По този начин редовната употреба на анаболни стероиди води до нарушаване на нормалния сексуален живот. Естествено, жените са по-чувствителни към такива лекарства. Доказано е, че прилагането на тестостерон на новородени женски плъхове причинява допълнително мъжко поведение и безплодие при тях.

Анаболните стероиди влияят върху активността на редица ензими, повишавайки техния синтез и променяйки метаболизма като цяло, което може да доведе до сериозни метаболитни нарушения. В допълнение, редица стероидни хормони причиняват значително потискане на имунните отговори. В литературата са натрупани обширни данни за отрицателното въздействие на анаболните стероиди върху тялото на спортистите.

Широкото използване на анаболни стероиди в големия спорт доведе до включването на тези лекарства в допинг списъка, тъй като употребата им, от една страна, не е съвместима с етичните принципи на спорта, а от друга страна, има ясен отрицателен ефект върху тялото на спортистите.

СТЕРОИДНИ ХОРМОНИ СТЕРОИДНИ ХОРМОНИ

група физиологично активни вещества със стероидна природа (полови хормони, прогестини, кортикостероиди, екдизон), които регулират жизнените процеси при животни и хора. При гръбначните SGs се синтезират от холестерол в надбъбречната кора, клетките на Leydig на тестисите, във фоликулите и жълтото тяло на яйчниците, а също и в плацентата. Хормоналната форма на витамин D3 се завършва от екзогенния витамин в черния дроб и бъбреците. Характерна особеност на синтеза на S. е серия от последователни процеси на хидроксилиране на стероидни молекули, протичащи в митохондриите и микрозомите. Тези процеси се извършват клетъчни ензими от класа на хидролазите или смесените оксидази. Тази година се съдържат в състава на липидните капки в цитоплазмата в свободна форма. Поради високата липофилност на стероидите, тази година дифундира сравнително свободно през плазмата. мембрани в кръвта (без да се натрупват в продуциращите клетки) и след това проникват в целевите клетки. За механизма на действие Тази година (вижте ХОРМОНИ).

.(Източник: "Биологичен енциклопедичен речник". Главен редактор М. С. Гиляров; Редакционна колегия: А. А. Бабаев, Г. Г. Винберг, Г. А. Заварзин и др. - 2-ро изд., коригирано . - М .: Сов. Енциклопедия, 1986.)

Вижте какво е "СТЕРОИДНИ ХОРМОНИ" в други речници:

Стероидните хормони са група от физиологично активни вещества (полови хормони, кортикостероиди и др.), Които регулират жизнените процеси в животните и хората. При гръбначните животни стероидните хормони се синтезират от холестерол в кората на мозъка ... ... Wikipedia

Група от физиологично активни в стероидна природа. Според хим. структура и биол. действие се разделят на С 21 стероиди с прегнанов скелет (гестагени и кортикоиди), С 19 стероиди с андростанов скелет (андрогепс) и С 18 стероиди с ... ... Химическа енциклопедия

Стероидни хормони- група от физиологично активни вещества (полови хормони, кортикостероиди и др.), Които регулират жизнените процеси в животните и хората. При гръбначните животни S.g. синтезиран от холестерол в надбъбречната кора, Лайдиговите клетки на тестисите, в ... ... Речник по психогенетика

- (др. гръцки ὁρμάω възбуждам, предизвиквам) биологично активни вещества от органична природа, произведени в специализирани клетки на жлезите с вътрешна секреция, навлизащи в кръвния поток и упражняващи регулаторен ефект върху метаболизма ... ... Wikipedia

Ov; мн. (единица хормон, a; m.). [от гръцки. hormaō движа, вълнувам]. 1. Физиол. Биологично активни вещества, които се произвеждат в организма и влияят на всички жизнени процеси. Ж. хипофизата. Генитални г. 2. Синтетични лекарства, които имат ... ... енциклопедичен речник

Те са представени от два различни класа биологично активни вещества: йодтиронини и полипептидния хормон калцитонин. Тези класове вещества изпълняват различни физиологични функции: йодотиронините регулират състоянието на основния метаболизъм и ... ... Wikipedia

G. е хим. вещества, синтезирани и секретирани от жлезите с вътрешна секреция. G. се доставят до целевите органи, те регулират тяхната дейност, по кръвния поток заедно с кръвта. Те изпълняват функцията за предаване на информация. вътре в тялото... Психологическа енциклопедия

- (от гръцки hormao задвижвам, насърчавам), биологично активни вещества, секретирани от жлезите вътр. секрети или натрупвания на специален лизир. телесни клетки и имат целенасочен ефект върху други органи и тъкани. Терминът "G." ...... Биологичен енциклопедичен речник

хормони- * хормони * хормоните са високо специфични биологично активни органични вещества, които са регулатори на най-важните жизнени процеси. G. се произвеждат в тялото от високоспециализирани клетки или органи (ендокринни жлези или ... ... Генетика. енциклопедичен речник

Животни (от гръцки hormao пускам в движение, насърчавам), в wa, произведени от специалисти. клетки и жлези вътре. секреция и регулиране на обмяната на веществата в отделните органи и целия организъм. Всички G. се характеризират с голяма специфичност ... ... Химическа енциклопедия

Книги

• Фармацевтична биотехнология. Ръководство за практически упражнения, Орехов С. Н. Учебникът предоставя информация за съвременните методи за получаване на лекарства в условията на индустриално биофармацевтично производство. Най-голямо внимание е обърнато на…

Стероидните хормони са биологично активни вещества, които се произвеждат в различни ендокринни жлези. Те имат подобна структура, тъй като са направени от общ предшественик - холестерол. Освен това те се характеризират със същия принцип на действие върху целевите клетки.

Тази група включва кортикостероиди и полови хормони. Те регулират метаболизма, влияят на репродуктивната функция, поддържат постоянството на вътрешната среда на тялото. Препаратите, съдържащи стероиди, се използват в много области на медицината.

• Покажи всички

  Характеристика и биохимия на стероидните хормони

  Стероидни хормонипроизведени в човешки ендокринни клетки. Източникът за техния синтез е холестеролът.След производството веществата навлизат в кръвния поток и се доставят до отдалечени целеви тъкани, където действат като регулатори на различни процеси, протичащи в тялото.

  Класификация на стероидите и мястото на тяхното производство:

  Стероидните хормони в надбъбречната кора и половите жлези се синтезират по същия начин. Начинът, по който холестеролът се преобразува в тези органи, зависи от активността на присъстващите в тях ензими. С техните дефекти се нарушава производството на стероиди, което води до хормонален дисбаланс и развитие на патология.

  Производството на стероиди е под контрола на по-горните структури - хипоталамуса и хипофизната жлеза.Те произвеждат освобождаващи фактори и тропни хормони, които стимулират ендокринните жлези. Има и обратна връзка. Най-често те са отрицателни - с повишаване на концентрацията на кортикостероиди, андрогени или естрогени, производството на регулаторни вещества в хипофизата и хипоталамуса намалява, а с намаляване на нивото на стероидните хормони се увеличава техният синтез и секреция.

  В кръвта повечето от стероидите се свързват с транспортни протеини, специфични за всяка група, и с албумини. Тази фракция е биологично неактивна и представлява своеобразен резерв. Ефекти върху периферията са в състояние да извършват свободни форми на хормони.

  Стероидите имат ядрен механизъм на действие, който е характерен само за еукариотите - живи организми, чиито клетки съдържат ядро. Те лесно проникват през клетъчните мембрани, където се свързват с чувствителните към тях рецептори. Полученият комплекс навлиза в ядрото, където взаимодейства с ДНК региони и инициира редица процеси, които насърчават синтеза на определени протеини. По този начин, под въздействието на стероидните хормони, настъпва дълго и дълбоко метаболитно преструктуриране.

  Биохимия на стероидните хормони

  

  полови стероиди

  Традиционно половите хормони се делят на мъжки и женски. И двете обаче се синтезират в тялото на двата пола, но в различни количества. Основното място на тяхното производство са половите жлези – тестисите и яйчниците. В по-малка степен те се произвеждат от надбъбречната кора. Някои видове стероиди се образуват в периферните тъкани под действието на специфични ензими.

  Андрогените включват:

  • дехидроепиандростерон;
  • андростендион;
  • тестостерон;
  • дихидротестостерон;
  • андростендиол.

  Женски полови хормони:

  • прогестерон;
  • естрадиол;
  • естрон;
  • естриол.

  Производството на стероиди в половите жлези е под контрола на гонадотропин-освобождаващия фактор на хипоталамуса и лутеинизиращия (LH) и фоликулостимулиращия (FSH) хормон на хипофизната жлеза. Производството на надбъбречни андрогени се регулира от кортиколиберин и адренокортикотропен хормон (ACTH).

  

  мъжки хормони

  Основният андроген при мъжете е тестостеронът. По-голямата част от него се произвежда в Лайдиговите клетки на тестисите и само малка част от хормона (около 5%) е с надбъбречен произход. В кожата, черния дроб и тестисите тестостеронът се превръща в по-активна форма - дехидротестостерон. Този процес се осъществява под действието на ензима 5-алфа редуктаза.

  При жените мъжките хормони и техните прекурсори се произвеждат в периферните тъкани, надбъбречните жлези и половите жлези. Основният андроген е андростендион, от който впоследствие се синтезират естрогени.

  Ролята на андрогените в организма:

  • формирането на мъжкия пол в плода;
  • започване и регулиране на пубертета;
  • развитие на вторични полови белези;
  • натрупване на мускулна маса;
  • подобряване на въглехидратния метаболизъм чрез повишаване на чувствителността на тъканите към инсулин;
  • стимулиране на образуването на червени кръвни клетки;
  • вазодилатиращ ефект;
  • повишено либидо, повишено настроение, ефект върху поведението и мозъчната дейност;
  • източници на естроген при жените.

  

  женски хормони

  Най-активният естроген е естрадиолът. Синтезира се в яйчниците от андростендион и в мастната тъкан от тестостерон под действието на ензима ароматаза. Прогестеронът се образува в надбъбречните жлези и кръвния поток от прегненолон и прегненолон сулфат, а във втората фаза на менструалния цикъл основното място на неговото производство е жълтото тяло. По време на бременност плацентата също служи като източник на хормони.

  

  Схема за синтез на естрогени от андрогени

  Биологичното значение на женските стероиди:

  • сексуално развитие по време на пубертета;
  • регулиране на менструалния цикъл;
  • възникване и удължаване на бременността;
  • забавяне процеса на стареене;
  • запазване на костната маса;
  • поддържане на нормална структура на кожата;
  • влияние върху системата за коагулация на кръвта;
  • намален риск от коронарна болест на сърцето;
  • антидепресивно действие;
  • подобряване на паметта и мозъчните процеси.

  Кортикостероиди

  Кортикостероидите се произвеждат в надбъбречната кора. В гломерулната зона се образуват минералкортикоиди, а в зоната на снопа - глюкокортикоиди. Тяхното производство се регулира от хипофизния ACTH и кортиколиберин, произвеждан от хипоталамуса. За контролирането на тяхната секреция важна роля играят и други фактори - стрес, инфекции, обемът на течността в съдовете, концентрацията на хормона вазопресин, съдържанието на калий и натрий в кръвта.

  Основният представител на групата на глюкокортикоидите е кортизолът.Неговите ефекти върху тялото са както следва:

  • поддържане на адекватни нива на кръвната захар;
  • противовъзпалително действие;
  • устойчивост на стрес;
  • поддържане на водно-солевия баланс.

  Основният минералкортикоид е алдостеронът.Неговата секреция се регулира в по-голяма степен от системата ренин-ангиотензин, отколкото от ACTH. С намаляване на бъбречния кръвен поток и намаляване на нивата на натрий, производството на ренин в бъбреците се увеличава. Стартира се верига от реакции, които в крайна сметка стимулират производството на алдостерон. Хормонът допринася за задържането на натрий и вода в организма и повишава отделянето на калий с урината. По този начин неговата физиологична роля е да поддържа нормална концентрация на електролити и достатъчен обем течност в кръвния поток.

  Стероидни лекарства

  Във фармакологията се използват лекарства от стероиден характер. Има лекарства, съдържащи тестостеронови естери, производни на естроген и прогестерон, глюкокортикоиди и минералкортикоиди. Всички те се използват широко в много области на медицината.

  Синтетичните стероиди се предлагат в различни форми, което ги прави удобни за приемане. Те произвеждат и местни препарати, които имат локален ефект и практически не предизвикват странични ефекти. Когато лекарството навлезе в кръвообращението, те говорят за неговите системни ефекти. В този случай терапевтичният ефект е по-изразен, но често се появяват нежелани реакции.

  Лекарства, съдържащи тестостерон

  

  Тестостеронов пластир Androderm

  Тестостеронът се предлага като разтвори, импланти, гелове, пластири, букални форми и таблетки. Най-често срещаното средство за интрамускулно инжектиране, тъй като те имат дългосрочен ефект, което им позволява да се използват веднъж на всеки 1-2 седмици, месец. На фона на приема се поддържа по-стабилна концентрация на хормона в кръвта. Таблетните форми се предписват по-рядко. Техният ефект е краткотраен и по-малко предвидим. И също така с тяхната употреба е възможно токсично увреждане на черния дроб.

  Показания за назначаване на тестостерон:

  • лечение на хипогонадизъм - състояние, свързано с недостатъчна секреция на андрогени в организма;
  • забавено сексуално развитие;
  • андрогенен дефицит, свързан с възрастта;
  • ангиоедем;
  • микропенис (при новородени).

  Списък на лекарствата:

  анаболен стероид

  Анаболните стероиди засилват синтеза на протеинови молекули в организма.На фона на техния прием се увеличава работоспособността, издръжливостта и мускулната маса. Лекарствата спомагат за ускоряване на регенеративните процеси, подобряват доставката на кислород до тъканите. Те се предлагат в разтвори, предназначени за интрамускулно инжектиране.

  Лекарствата от тази група се предписват в периода на възстановяване след тежки заболявания, недохранени и онкологични пациенти (с изключение на рак на простатата и гърдата), с обширни изгаряния. Понякога се използват в спорта за постигане на по-добри резултати. Но такава употреба е незаконна и може да бъде придружена от нежелани реакции - увреждане на черния дроб, нарушена репродуктивна функция.

  Анаболните лекарства включват:

  • метандростенолон (Danabol, Nerobol);
  • нандролон деканоат (Retabolil);
  • нандролон фенилпропионат.

  Препарати от женски полови хормони

  Съществуват следните видове лекарства, съдържащи женски полови хормони:

  • естрогени;
  • гестагени;
  • комбинирани лекарства.
  
  

  Хормоналните средства се използват за предотвратяване на нежелана бременност, профилактика и лечение на хиперпластични процеси в ендометриума, прояви на хиперандрогенизъм и като заместителна терапия. Гестагени, съдържащи синтетични производни на прогестерон, също се използват в случай на недостатъчност на лутеалната фаза на менструалния цикъл, за удължаване на бременността. Предлагат се под формата на таблетки и под формата на локални форми - вътрематочни спирали, лепенки, кремове, вагинални системи.

  Съвременните лекарства съдържат минимални дози естрогени и високо селективни прогестогени. Това ви позволява да постигнете изразен терапевтичен ефект и да намалите броя на нежеланите реакции. Редица лекарства имат допълнителни предимства - помагат за премахване на излишната течност от тялото, намаляват високото кръвно налягане и ефективно лекуват акне.

  Списък на лекарства, които включват женски полови хормони:

  Група лекарства	Име	Форма за освобождаване
  Нискодозирани комбинирани орални контрацептиви (КОК)	Даян-35, Ярина, Белара, Жанин, Регулон, Марвелон	Хапчета
  Микродозирани КОК	Джес, Новинет, Логест, Мерсилон
  COC, съдържащи аналози на естествен естрадиол	Клер, Зоули
  Други КОК	НоваРинг	Система за вагинално освобождаване
  Гестагени	Дюфастон, Норколут, Утрожестан, Чарозета	Хапчета
  	Импланон NKST	Подкожен имплант
  	Мирена	Вътрематочна освобождаваща система
  Комбинирани лекарства за заместителна терапия	Климонорм, Фемостон 1/10 (2/10, 1/5), Анжелик, Климодиен, Цикло-Прогинова,	Хапчета
  Естрогени	Естрофем, Прогинова, Овестин	Хапчета
  	Дивигел, Естрогел гел	Гел
  	Климара	Кръпка
  	Овестин	Крем, свещи

  Кортикостероидни средства

  Глюкокортикоидите се използват за лечение на възпалителни, алергични, системни, автоимунни патологии, заболявания на хемопоетичните органи. Те имат следните ефекти:

  

  Кортикостероиди, използвани за лечение на заболявания на УНГ органи

  • глюкокортикоид;
  • противовъзпалително;
  • антиалергични;
  • противошокови;
  • имуносупресивен.

  В офталмологията лекарствата се използват за лечение на заболявания на очите и техните придатъци, в дерматологията - за премахване на алергични реакции като уртикария, дерматит от различно естество, псориазис. УНГ лекарите предписват кортикостероиди при заболявания на носа и параназалните синуси. Вътреставното приложение на лекарства е показано при остеоартрит, псориатичен и ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит. Има ректални супозитории с глюкокортикоиди, които се използват при хемороиди.

  За лечение на обструктивна белодробна болест и бронхиална астма широко се използват инхалаторни форми, които пациентите вдишват с помощта на инхалатори. Това минимизира страничните ефекти, свързани със системната употреба на стероиди. Таблетираните препарати се използват за коригиране на надбъбречна недостатъчност, при тежка белодробна патология, улцерозен колит, болест на Crohn, системни лезии на съединителната тъкан, след трансплантация на органи. Интравенозните форми на лекарства са незаменими при остри шокови състояния.

  Списък на лекарствата кортикостероиди, обхват и форма на освобождаване:

  Област на приложение	Име	Форма за освобождаване
  локални форми
  Офталмология	Хидрокортизон, Дексаметазон, Софрадекс, Алергоферон, Макситрол, Тобразон, Максидекс	Капки за очи, мехлеми
  УНГ заболявания	Софрадекс, Полидекса, Назонекс, Баконаза, Насобек	Спрейове за нос, капки за нос и уши
  дерматология	Белодерм, Адвантан, Локоид, Флуорокорт, Хиоксизон, Акридерм, Тридерм, Кандид Б	Мехлеми, кремове, емулсии, спрейове за външна употреба
  Ревматология	Дипроспан, Хидрокортизон, Депо-Медрол, Триамцинолон	Суспензии за вътреставно и периартикуларно приложение
  Проктология	Proctoseril, Relief Ultra	Ректални супозитории
  Пулмология	Будезонид, Беклазон, Ингакорт, Форадил Комби, Серетид, Пулмикорт, Фостър, Симбикорт Турбухалер	Прахове, суспензии, аерозоли и разтвори за инхалация
  Лекарства със системен ефект
  Спешна медицина, алергични реакции, ендокринология, пулмология, лечение на автоимунни и системни заболявания, заболявания на храносмилателната система, хематопоетична патология, профилактика на отхвърляне на трансплантант и други състояния	Преднизолон, Кортизон, Хидрокортизон, Кортеф, Метипред, Дексазон, Солу-кортеф, Солу-медрол, Солу-декортин, ДОКСА, Полкортолон, Кортинеф	Таблетки, разтвори за интрамускулно и интравенозно приложение

  Минералокортикоидите - Kortineff, DOXA, се използват за заместителна терапия при надбъбречна недостатъчност, хипотония и хиповолемия, адреногенитални нарушения.

Синтезът на различни стероидни хормони от холестерола се осъществява чрез последователни ензимни реакции. Основният път на стероидогенезата, водещ до образуването на минералкортикоиди, глюкокортикоиди, андрогени и естрогени. Първата стъпка в превръщането на холестерола в прегненолон е реакция, която настъпва във всички тъкани, произвеждащи стероиди. Този етап ограничава скоростта на синтеза на стероидни хормони. Последващите ензимни реакции на стероидогенезата възникват само в определени тъкани.

В човешкото тяло няма механизъм, който да допринася за натрупването на стероидни хормони в клетките. Само хормоналният прекурсор под формата на холестеролови естери се натрупва в значителни количества в клетките, произвеждащи стероиди. Синтезираните в тях стероидни хормони бързо навлизат в кръвния поток през клетъчната мембрана и, упражнявайки хормоналната си регулация, постепенно се екскретират от тялото (в активна форма стероидните хормони имат относително кратък полуживот).

Регулирането на синтеза на стероидни хормони се осъществява с помощта на пептидни хормони, произвеждани от хипоталамуса и хипофизната жлеза. Кортикотропинът, произвеждан от хипофизната жлеза, стимулира секрецията на кортикостероиди (минералкортикоиди и глюкокортикоиди). Гонадотропините (фолитропин и лутеотропин), произведени от предния дял на хипофизната жлеза, стимулират синтеза на андрогени и естрогени. От своя страна гонадолиберинът, произведен от хипоталамуса, контролира синтеза и освобождаването на хипофизните гонадотропини.

Производството на пептидни хормони от хипоталамуса и хипофизната жлеза зависи от концентрацията на контролираните хормони в кръвта и се регулира на принципа на обратната връзка. Поглъщането на екзогенни стероидни хормони в тялото със скорост, надвишаваща скоростта на синтеза на съответните ендогенни стероидни хормони, почти напълно потиска производството на стимулиращи пептидни хормони, което води до потискане на механизмите на синтез на съответните ендогенни хормони и в резултат на това се нарушава общият хормонален баланс в организма.

Един от видовете химичен синтез на стероидни хормони е предложен от I. V. Torgovym през 1984 г. и се използва за промишлено производство в наше време. Методът се основава на кондензацията на бициклични винилкарбиноли с циклични 1,3-дикетони в стероидни дикетони:

В зависимост от изходните компоненти, реакцията протича в метанол с или без алкален катализатор.

Тип VII стероидни диенони са изходните съединения за производството на хормонални стероиди, предимно естрон и естрадиол, както и техните производни, много от които имат физиологичен ефект. Освен това пътят на пълен синтез направи възможно получаването на различни стереоизомери на естествени хормони от серията естран, което е важно за изучаване на връзката на пространствената структура с хормоналната активност.

За прехода от съединение VII към производни на естрон е необходимо да се извърши редукция на двойните връзки. Този проблем се решава чрез каталитично хидрогениране в присъствието на паладиев или никелов катализатор с образуването на 14а-епимери с намалена d14 двойна връзка (XI).

Образуването на XII води до рацемична смес от изомери, които се превръщат в оптически активна L-форма от културата на S. cervisiae, имобилизирана върху полиакриламиден гел.

Въз основа на наличните производни на естран, беше възможно да се получат множество 19-норстероиди с анаболен и хистогенен ефект. Така 19-нортестостерон (XX) се получава от 3-метиловия естер на естрадиола (XII) чрез междинния продукт карбинол (XIX).

нандролон (нортестостерон)

Фармакологично действие - андрогенно, анаболно. Той се свързва със специфични рецепторни протеини на повърхността на клетките на целевите органи, образува комплекс рецептор-нандролон и, прониквайки в клетъчното ядро, предизвиква активиране на регулаторни гени. Андрогенните свойства се състоят в активирането на каскада от реакции, които стимулират синтеза на нуклеинови киселини (ДНК, РНК), структурни протеини, повишено тъканно дишане и окислително фосфорилиране в скелетните мускули с натрупване на макроерги (АТФ, креатин фосфат); увеличава мускулната маса и намалява количеството на мастната тъкан. Ускорява растежа на мъжките полови органи и формирането на вторични полови белези според мъжкия тип. Стимулира секреторната активност на мъжките полови жлези (активиране на процеса на сперматогенеза), в големи дози намалява синтеза на ендогенни полови хормони чрез инхибиране на производството на FSH и LH от хипофизната жлеза (отрицателна обратна връзка). Анаболният ефект се проявява чрез активиране на репаративните процеси в епитела, костната и мускулната тъкан в резултат на стимулиране на протеиновия синтез и структурните компоненти на клетките. Повишава пълното усвояване на аминокиселините от тънките черва (на фона на диета, богата на протеини), създавайки положителен азотен баланс. Стимулира производството на еритропоетин. Претърпява биотрансформация в черния дроб, екскретира се главно с урината.

По-горе са извадки от описанието на действието на нандролон от лекарствената енциклопедия. До известна степен е ясно, че това вещество може да служи като добър инструмент за изграждане на мускулна маса и увеличаване на силата. Освен това трябва да се отбележи, че това е практически безопасно средство. Според структурата си нандролонът има доста слаб андрогенен ефект, което означава слабо потискане на ендогенното производство на тестостерон и минимален ароматизиращ ефект (превръщане на излишния тестостерон в естрогени - женски полови хормони). И като резултат, в сравнение с андрогенните лекарства, нандролонът допринася за по-малко задържане на течности, което не създава високо кръвно налягане. За черния дроб нандролонът не е опасен дори във високи дози. В допълнение, силно анаболният характер на лекарството допринася за наистина силно наддаване на тегло поради мускулна маса и увеличаване на силата на потребителя. Всичко това направи нандролон най-популярният стероид, използван в професионалния (и не само) спорт през десетилетията.

Нандролонът може да има различни действия, всичко зависи от етера. Ако е фенилпропионат, тогава ефектът на лекарството започва доста бързо, още на 2-рия или 3-ия ден, но също така завършва също толкова бързо, следователно, за ефективна употреба, мъжете се нуждаят от поне две инжекции седмично, жените се нуждаят от една. Нандролон фенилпропионат може да се използва за наддаване на тегло и увеличаване на силата в комбинация с много други кратко и дългодействащи анаболни или андрогенни стероиди. Ефективно е да включите нандролон фенилпропионат в края на курса, в комбинация със силно анаболни лекарства като Winstrol, можете да постигнете плавен изход и способността да запазите резултата по-дълго. В Русия това лекарство отдавна е изчезнало от аптечните вериги, преди името му да е феноболин. Към днешна дата може да се закупи само индийската версия на нандролон фенилпропионат в дози от 50 и 200 mg. Разбира се, n.f. и на други места, но в Русия се предлага главно "индийски фенил". Тук не е фалшиво, керамичното изпичане, използвано като етикет на флакони и ампули, служи като вид защита. Нандролон деканоат има продължителен анаболен ефект. Достатъчно е да правите една инжекция седмично, за да осигурите траен ефект. Продължителността на действие на една инжекция е най-малко две седмици. N.D. е едно от най-добрите средства за изграждане на мускулна маса и увеличаване на силата. Най-ефективната употреба успоредно с други анаболни или андрогенни лекарства. Една от най-добрите комбинации е нандролон деканоат и метандиенон. Заедно тези лекарства могат да направят чудеса, т.к. действието на един стероид се засилва от действието на друг. Нандролон деканоатът е еднакво ефективен както за напреднали потребители на стероиди, така и за начинаещи.

Основният недостатък на нандролон, подобно на много стероиди, прилагани в човешкото тяло, е обратната връзка, тоест инхибиране на активността на жлезите, които са отговорни за синтеза на този хормон в тялото. Други стероиди (предимно приемани през устата) имат метилова група при С17, което ви позволява да удължите метаболизма на веществото в тялото, като по този начин удължите действието му. Разграждането на такива анаболи се случва в черния дроб и тази метилова група уврежда клетките на органа, което причинява хепатотоксичен ефект. Също така, стероидите могат да ароматизират в черния дроб, образувайки естрогени, което може да доведе до различни нарушения, до промени в първичните сексуални характеристики (гинекомастия при мъжете). В същото време въвеждането на мъжки хормони в женското тяло причинява андрогенизация: активен растеж на космите по тялото, загрубяване на гласа.