Miből készül az inzulin (előállítás, előállítás, előállítás, szintézis). Inzulinban oldódó (inzulinoldható)

Az emberi hasnyálmirigy különböző okok miatt gyakran nem tud inzulint termelni. Ezután genetikailag módosított inzulint kell használnia, amely helyettesíti a humán inzulint.

Az inzulin humán formáját vagy szintézissel állítják elő coli, vagy sertés inzulinból egy aminosav pótlásával.

Az emberi hasnyálmirigy normális működésének szimulálására inzulin injekciót adnak. Az inzulin típusát a betegség típusa és a beteg jóléte alapján választják ki. Az inzulin intravénásan vagy intramuszkulárisan adható be. Az élethosszig tartó és hosszú távú terápia során leggyakrabban szubkután injekciókat alkalmaznak.

Az inzulin jellemzői

Az inzulinfüggő diabetes mellitus élethosszig tartó kezelést igényel. Az emberi élet az inzulin jelenlététől függ. A betegséget nem fertőző járványként ismerik el, és a harmadik legelterjedtebb a világon.

Az inzulint először egy kutya hasnyálmirigyéből hozták létre. Egy évvel később a gyógyszert széles körben alkalmazták. 40 év után lehetővé vált a hormon kémiai szintézise.

Egy idő után feltalálták az inzulin típusait magas fokozat tisztítás. A szintetizáláson is folyik a munka humán inzulin. 1983 óta ezt a hormont termelési léptékben kezdték előállítani.

Korábban a cukorbetegséget állatokból készült gyógyszerekkel kezelték. Most az ilyen gyógyszereket betiltották. A gyógyszertárakban csak géntechnológiai termékek vásárolhatók meg, ezeknek a gyógyszereknek a létrehozása egy géntermék mikroorganizmus sejtbe történő átültetésén alapul.

Erre a célra élesztőt vagy nem patogén típusú E. coli baktériumot használnak. Ennek eredményeként a mikroorganizmusok elkezdik termelni az inzulin hormont az ember számára.

A modern inzulin gyógyszer más:

• expozíciós idő, vannak rövid, ultrarövid és hosszú fellépés,
• aminosavak szekvenciája.

Vannak még kombinált gyógyszerek, amelyeket "mixeknek" neveznek. Ezek a termékek hosszú és rövid hatású inzulint tartalmaznak.

Az inzulin adása olyan diagnózisok esetén javasolt, mint:

1. Tejsav, diabéteszes és hipersmoláris kóma,
2. 1-es típusú inzulin diabetes mellitus,
3. Fertőzésekre, sebészeti beavatkozásokra, krónikus betegségek súlyosbodására,
4. Diabéteszes nephropathia és/vagy májműködési zavar, terhesség és szülés,
5. 2-es típusú, nem inzulinfüggő diabetes mellitus orális antidiabetikumokkal szembeni rezisztenciával,
6. Disztrófiás bőrelváltozások,
7. Súlyos asthenia különböző patológiákban,
8. Hosszú távú fertőző folyamat.

Az inzulinok hatásának időtartama

Cukorszint

Az inzulinokat időtartamuk és hatásmechanizmusuk szerint osztályozzák:

1. ultrarövid,
2. rövid,
3. átlagos időtartama,
4. elhúzódó cselekvés.

Az ultrarövid inzulinok az injekció beadása után azonnal hatnak. Maximális hatás másfél óra alatt sikerült elérni.

A hatás időtartama eléri a 4 órát. Az ilyen típusú inzulin étkezés előtt vagy közvetlenül étkezés után is beadható. Az inzulin beadásához nincs szükség szünetekre az injekció beadása és az étkezések között.

Az ultrarövid inzulin nem igényel további élelmiszer-fogyasztást a hatás csúcsán, ami kényelmesebb a többi típushoz képest. Ezek az inzulinok a következők:

• Apidra,
• Humalog.

A rövid hatású inzulinok fél óra múlva kezdenek hatni. A csúcshatás 3 óra múlva kezdődik. Az akció körülbelül 5 óráig tart. Az ilyen típusú inzulint étkezés előtt kell beadni, szünetet kell tartania az injekció és az étkezés között. Az étkezés 15 perc után megengedett.

Az inzulin használata rövid színészi játék Néhány órával az injekció beadása után falatoznia kell. Az étkezés időpontjának egybe kell esnie a hormon hatásának csúcsidejével. A rövid inzulinok a következők:

1. Himulin Regular,
2. Actrapid,
3. Monodar (K50, K30, K15),
4. Insuman Rapid,
5. Khumodar és mások.

A közepes hatástartamú inzulinok olyan gyógyszerek, amelyek hatásideje 12-16 óra. Az 1-es típusú diabetes mellitusban a humán inzulint háttérként vagy alapként használják. Néha naponta 2-3 alkalommal kell injekciót adnia reggel és esti idő 12 órás szünettel.

Ez az inzulin 1-3 óra elteltével kezd hatni, és 4-8 óra múlva éri el csúcspontját. Időtartama 12-16 óra. A közepes időtartamú gyógyszerek a következők:

• Humodar br,
• Protafan,
• Humulin NPH,
• Novomix.
• Insuman Bazal.

A hosszú hatástartamú inzulinok háttér- vagy bázisinzulinok. Egy személynek napi egy vagy két injekcióra lehet szüksége. Terápiában alkalmazzák diabetes mellitus 2 féle.

A gyógyszerek kumulatív hatásúak. Az adagolás hatása 2-3 nap múlva jelentkezik maximálisan. A hosszú hatástartamú inzulinok az injekció beadása után 4-6 órával fejtik ki hatásukat. Csúcshatásuk 11-14 óra után következik be, maga a hatás körülbelül egy napig tart.

Ezen gyógyszerek között vannak olyan inzulinok, amelyeknek nincs csúcshatásuk. Az ilyen termékek gyengéden hatnak, és többnyire utánozzák a hatást természetes hormon nál nél egészséges ember.

Ezek az inzulinok a következők:

1. Lantus,
2. Monodar Long,
3. Monodar ultralong,
4. Ultralente,
5. Ultrahosszú,
6. Humulin L és mások,
7. Lantus,
8. Levemir.

Mellékhatások és az adagolás megsértése

Ha túladagolja az inzulint, egy személy a következőket tapasztalhatja:

• Gyengeség,
• Hideg verejték,
• Sápadtság,
• Reszket,
• Gyakori szívverés
• Fejfájás,
• Éhség,
• Görcsök.

A fentiek mindegyike hipoglikémia tünetének minősül. Ha az állapot éppen most kezdett kialakulni és a korai szakaszaiban, a tüneteket maga is eltávolíthatja. Ebből a célból vegye be a cukorral és nagy mennyiség könnyen emészthető szénhidrátok.

Dextróz oldat és glukagon is beadható a szervezetbe. Ha a beteg kómába esik, módosított dextróz oldatot kell beadni. Addig használják, amíg az állapot javul.

Egyes betegeknél inzulinallergia alakulhat ki. A fő tünetek között:

1. Levertség,
2. Duzzanat,
3. Csalánkiütés,
4. Kiütés,
5. Láz,
6. Hanyatlás vérnyomás.

A hiperglikémia alacsony dózisok vagy fertőző betegség kialakulása, valamint az étrend be nem tartása miatt következik be. Néha egy személyben lipodystrophia alakul ki, ahol a gyógyszert beadják.

A gyógyszer alkalmazása során átmenetileg a következők is előfordulhatnak:

• Duzzanat,
• Álmosság,
• Étvágytalanság.

A humán inzulin helyett hormonpótló készítményt kapni kiváló gyógymód a diabetes mellitus kezelésében. Az anyag segít csökkenteni a vércukorszintet, mivel a glükózt a sejtek jobban felszívják, és megváltozik a szállítási folyamata. Ezek a gyógyszerek helyettesítik a humán inzulint, de csak az orvos utasítása szerint szabad szedni, mert negatív egészségügyi hatások is lehetnek.

Fontos használati utasítások

A cukorbeteg nőknek tájékoztatniuk kell orvosukat, ha terhességet terveznek vagy teherbe esnek. A nők ezen kategóriája gyakran megköveteli az adagolás és az étrendi bevitel módosítását a szoptatás alatt.

Az inzulinkészítmények toxicitásának tanulmányozása során a tudósok nem találtak mutagén hatást.

Érdemes megjegyezni, hogy a hormon iránti igény csökkenhet, ha egy személy veseelégtelenségben szenved. Egy személy csak szoros orvosi felügyelet mellett váltható át más típusú inzulinra vagy más márkájú gyógyszerre.

Az adagolást módosítani kell, ha az inzulin aktivitása, típusa vagy fajtája megváltozik. Az inzulinszükséglet a következő betegségekben csökkenhet:

1. A mellékvese elégtelen működése pajzsmirigy vagy agyalapi mirigy
2. Máj- és veseelégtelenség.

Érzelmi stressz vagy bizonyos betegségek esetén megnő az inzulinszükséglet. Az adagolás módosítása is szükséges az emeléskor a fizikai aktivitás.

Humán inzulin alkalmazása esetén a hipoglikémia tünetei kevésbé kifejezettek vagy eltérhetnek az állati eredetű inzulin adagolásakor tapasztaltaktól.

Amikor a vércukorszint normalizálódik, például intenzív inzulinkezelés eredményeként, a hipoglikémia összes megnyilvánulása vagy egyes megnyilvánulásai eltűnhetnek, amelyről tájékoztatni kell az embereket.

A hipoglikémia prekurzorai változhatnak vagy enyhék lehetnek hosszú távú kezelés cukorbetegség vagy béta-blokkolók alkalmazása esetén.

A helyi allergiás reakciót olyan okok okozhatják, amelyek nem kapcsolódnak a gyógyszer hatásához, például bőrirritáció vegyszerek vagy helytelen injekció.

Egyes esetekben tartós allergiás reakció kialakulása esetén azonnali kezelésre van szükség. Deszenzitizációra vagy inzulincserére is szükség lehet.

Hipoglikémia esetén a személy koncentrációja és a pszichomotoros reakció sebessége csökkenhet. Ez veszélyes lehet olyan esetekben, amikor ezek a funkciók létfontosságúak. Ilyen például az autóvezetés vagy a különféle mechanizmusok használata.

Ez rendkívül fontos azoknak az embereknek, akiknek enyhe tünetei vannak, amelyek a hipoglikémia előhírnökei. Ezekben az esetekben a kezelőorvosnak fel kell mérnie a beteg vezetési igényét. A cikkben található videó megmondja az inzulin típusait.

Cukorszint

Legújabb viták.

Orosz név

Oldható inzulin [emberi génmanipulált]

Az anyag latin neve Inzulinoldható [humán genetikailag módosított]

Oldható inzulin ( nemzetség. Insulini solubilis)

Az inzulinban oldódó anyag farmakológiai csoportja [humán genetikailag módosított]

Tipikus klinikai és farmakológiai cikk 1

Gyógyszerészeti hatás. Rövid hatású inzulin készítmény. A külső sejtmembrán egy specifikus receptorával kölcsönhatásba lépve inzulinreceptor komplexet képez. A cAMP szintézisének fokozásával (zsírsejtekben és májsejtekben) vagy közvetlenül a sejtbe (izmokban) behatolva az inzulinreceptor komplex serkenti az intracelluláris folyamatokat, pl. számos kulcsenzim szintézise (hexokináz, piruvát kináz, glikogén szintetáz stb.). A vércukorszint csökkenése annak emelkedése miatt következik be intracelluláris transzport, fokozott szöveti felszívódás és asszimiláció, lipogenezis, glikogenogenezis, fehérjeszintézis stimulálása, csökkent máj glükóztermelés (csökkent glikogén lebontás) stb. Subcutan injekció beadása után a hatás 20-30 percen belül jelentkezik, maximumát azután éri el 1-3 óra, és a dózistól függően 5-8 óráig tart.

Farmakokinetika. A felszívódás teljessége az adagolás módjától (s.c., i.m.), az injekció beadásának helyétől (has, comb, fenék), a dózistól, a gyógyszerben lévő inzulin koncentrációjától stb. függ. Egyenetlenül oszlik el a szövetekben. Nem hatol át placenta barrierés be anyatej. Inzulináz pusztítja el, főleg a májban és a vesében. T 1/2 - néhány perctől 10 percig. A vesén keresztül választódik ki (30-80%).

Javallatok. 1-es típusú diabetes mellitus, 2-es típusú diabetes mellitus: orális hipoglikémiás gyógyszerekkel szembeni rezisztencia stádiuma, orális hipoglikémiás gyógyszerekkel szembeni részleges rezisztencia ( kombinált terápia); diabéteszes ketoacidózis, ketoacidotikus és hiperozmoláris kóma; terhesség alatt fellépő diabetes mellitus (ha a diéta nem hatékony); időszakos alkalmazásra diabetes mellitusban szenvedő betegeknél az általa kísért fertőzések hátterében magas hőmérsékletű; a közelgőhöz sebészeti műtétek, sérülések, szülés, anyagcserezavarok, mielőtt áttérnénk a hosszú hatástartamú inzulinkészítményekkel történő kezelésre.

Ellenjavallatok. Túlérzékenység, hipoglikémia.

Adagolás. A gyógyszer adagját és beadási módját minden esetben egyedileg határozzák meg, az étkezés előtt és étkezés után 1-2 órával a vér glükózszintje alapján, valamint a glucosuria mértékétől és a lefolyás jellemzőitől függően. a betegség.

A gyógyszert szubkután, intramuszkulárisan, intravénásan, étkezés előtt 15-30 perccel adják be. A legtöbb elterjedt módonügyintézés - s.c. Diabéteszes ketoacidózisban, diabéteszes kóma, sebészeti beavatkozás során - intravénásan és intramuszkulárisan.

Monoterápia esetén az adagolás gyakorisága általában napi 3-szor (szükség esetén legfeljebb napi 5-6 alkalommal), az injekció beadásának helyét minden alkalommal megváltoztatják, hogy elkerüljék a lipodystrophia (a bőr alatti zsírszövet atrófiája vagy hipertrófiája) kialakulását.

Az átlagos napi adag 30-40 egység, gyermekeknél - 8 egység, akkor átlagosan napi adag- 0,5-1 NE/kg vagy 30-40 NE naponta 1-3 alkalommal, szükség esetén - napi 5-6 alkalommal. 0,6 E/kg-ot meghaladó napi adag esetén az inzulint 2 vagy több injekció formájában kell beadni. különböző területeken testek. Hosszú hatástartamú inzulinokkal kombinálható.

Az inzulinoldatot úgy szívják ki az injekciós üvegből, hogy a gumidugót átszúrják egy steril fecskendőtűvel, majd az alumínium kupak eltávolítása után etanollal letörölték.

Mellékhatás. allergiás reakciók (urticaria, angioödéma- láz, légszomj, vérnyomáscsökkenés);

hipoglikémia (sápadtság bőr, fokozott izzadás, izzadás, szívdobogásérzés, remegés, éhség, izgatottság, szorongás, paresztézia a szájban, fejfájás, álmosság, álmatlanság, félelem, depressziós hangulat, ingerlékenység, szokatlan viselkedés, mozgásbizonytalanság, beszéd- és látászavarok), hipoglikémiás kóma;

hiperglikémia és diabéteszes acidózis (alacsony dózisban, injekció kihagyása, diéta be nem tartása, láz és fertőzések hátterében): álmosság, szomjúság, étvágytalanság, arc kipirulása);

tudatzavar (a precomatikus és kómás állapot kialakulásáig);

átmeneti látászavarok (általában a terápia kezdetén);

immunológiai keresztreakciók humán inzulinnal; az anti-inzulin antitestek titerének növekedése a glikémia ezt követő növekedésével;

hiperémia, viszketés és lipodystrophia (a bőr alatti zsír atrófiája vagy hipertrófiája) az injekció beadásának helyén.

A kezelés kezdetén - duzzanat és fénytörési hiba (átmenetiek és a kezelés folytatásával eltűnnek).

Túladagolás. Tünetek: hipoglikémia (gyengeség, „hideg” verejték, sápadt bőr, szívdobogásérzés, remegés, idegesség, éhség, paresztézia a kezekben, lábakban, ajkakban, nyelvben, fejfájás), hipoglikémiás kóma, görcsök.

Kezelés: az enyhe hipoglikémiát a páciens maga is megszüntetheti cukor vagy bőséges lenyeléssel könnyen emészthető szénhidrátokÉtel.

A glukagont szubkután, intramuszkulárisan vagy intravénásan vagy intravénásan adják be hipertóniás oldat szőlőcukor. Ha hipoglikémiás kóma alakul ki, 20-40 ml (legfeljebb 100 ml) 40%-os dextróz oldatot injektálnak intravénásan, amíg a beteg ki nem jön a kómás állapotból.

Kölcsönhatás. Gyógyszerészetileg összeférhetetlen más gyógyszerek oldataival.

A hipoglikémiás hatást fokozzák a szulfonamidok (beleértve az orális hipoglikémiás gyógyszereket, szulfonamidokat), MAO-gátlók (beleértve a furazolidont, prokarbazint, szelegilint), karboanhidráz-gátlók, ACE-gátlók, NSAID-ok (beleértve a szalicilátokat is), anabolikus szteroidok (beleértve a sztanozololt, oxandrolont, methandrosztenolont), androgének, bromokriptin, tetraciklinek, klofibrát, ketokonazol, mebendazol, teofillin, pirini, ciklofoszfamid, klór-quinidin, fenfluramin, , etanol.

A hipoglikémiás hatást gyengíti a glukagon, a szomatropin, a kortikoszteroidok, szájon át szedhető fogamzásgátló, ösztrogének, tiazidok és hurok diuretikumok, BMKK, pajzsmirigyhormonok, heparin, szulfinpirazon, szimpatomimetikumok, danazol, triciklusos antidepresszánsok, klonidin, kalcium antagonisták, diazoxid, morfium, marihuána, nikotin, fenitoin, epinefrin, H1-hisztamin receptor blokkolók.

A béta-blokkolók, a rezerpin, az oktreotid, a pentamidin egyaránt fokozhatják és gyengíthetik az inzulin hipoglikémiás hatását.

Különleges utasítások. Mielőtt kivenné az inzulint az injekciós üvegből, ellenőriznie kell az oldat átlátszóságát. Amikor idegen testek Ha az anyag zavarossá válik vagy kicsapódik a palack üvegére, a gyógyszer nem használható fel.

A beadott inzulin hőmérsékletének szobahőmérsékleten kell lennie. Az inzulin adagját fertőző betegségek, pajzsmirigy-működési zavar, Addison-kór, hypopituitarismus, krónikus veseelégtelenség és diabetes mellitus esetén kell módosítani 65 év felettieknél.

A hipoglikémia okai lehetnek: inzulin túladagolás, gyógyszerpótlás, étkezések kihagyása, hányás, hasmenés, fizikai stressz; inzulinszükségletet csökkentő betegségek (előrehaladott vese- és májbetegségek, valamint a mellékvesekéreg, az agyalapi mirigy vagy a pajzsmirigy alulműködése), az injekció beadásának helyének megváltozása (például a has, a váll, a comb bőre), valamint kölcsönhatásként más gyógyszerekkel. Lehetőség van a vér glükózkoncentrációjának csökkentésére, ha a beteget állati inzulinról humán inzulinra helyezik át.

A beteg humán inzulinra való átállítása mindig orvosilag indokolt, és csak orvos felügyelete mellett történhet. A hipoglikémia kialakulására való hajlam ronthatja a betegek azon képességét aktív részvétel V forgalom, valamint gépek és mechanizmusok karbantartása.

A diabetes mellitusban szenvedő betegek csökkenthetik az önmaguk által észlelt enyhe hipoglikémiát, ha cukrot fogyasztanak vagy olyan ételeket fogyasztanak, amelyek magas tartalom szénhidrát (ajánlott, hogy mindig legyen nálad legalább 20 g cukor). A hipoglikémiáról tájékoztatni kell a kezelőorvost, hogy eldönthesse, szükséges-e a kezelés módosítása.

Rövid hatástartamú inzulinnal történő kezelés esetén egyedi esetekben előfordulhat a zsírszövet térfogatának csökkenése vagy növekedése (lipodystrophia) az injekció beadásának területén. Ezek a jelenségek nagyrészt elkerülhetők állandó műszak injekció beadási helyei. Terhesség alatt figyelembe kell venni a csökkenést (első trimeszter) vagy a növekedést ( II-III trimeszterben) inzulinszükséglet. A szülés alatt és közvetlenül utána az inzulinszükséglet drámaian csökkenhet. A laktáció alatt több hónapig napi monitorozás szükséges (amíg az inzulinszükséglet stabilizálódik).

A napi 100 egységnél több inzulint kapó betegek kórházi kezelést igényelnek a gyógyszer cseréjekor.

Állami Nyilvántartás gyógyszerek. Hivatalos megjelenés: 2 kötetben - M.: Orvosi Tanács, 2009. - 2. kötet, 1. rész - 568 p.; 2. rész – 560 s.

Kölcsönhatások más hatóanyagokkal

Kereskedelmi nevek

Név	A Vyshkowski Index ® értéke

A humán inzulin a hasnyálmirigyben termelődő hormon. Cukorbetegség kezelésére használják. A normál hasnyálmirigy-aktivitás szimulálására a beteg inzulin injekciót kap:

• rövid távú befolyás;
• tartós hatás;
• átlagos hatástartam.

A gyógyszer típusát a beteg jóléte és a betegség típusa alapján határozzák meg.

Az inzulin típusai

Az inzulint először a kutyák hasnyálmirigyéből állították elő. Egy évvel később a hormont már bevezették gyakorlati használat. Újabb 40 év telt el, és lehetővé vált az inzulin kémiai szintézise.

Egy idő után a termékeket gyártották magas szint tisztítás. Néhány évvel később a szakemberek megkezdték az emberi inzulin szintézisének fejlesztését. 1983 óta az inzulint termelési léptékben kezdték előállítani.

Alig 15 évvel ezelőtt a cukorbetegséget állatokból készült termékekkel kezelték. Manapság ez tilos. A gyógyszertárakban csak génmanipulált gyógyszereket lehet találni, ezeknek a gyógyszereknek az előállítása egy géntermék mikroorganizmus sejtbe történő átültetésén alapul.

Erre a célra élesztőgombát vagy egy nem patogén típusú E. coli baktériumot használnak. Ennek eredményeként a mikroorganizmusok elkezdenek inzulint termelni az emberek számára.

A ma elérhető összes orvosi eszköz közötti különbség a következő:

• expozíciós időben, hosszú hatású, ultrarövid hatású és rövid hatású inzulinok.
• aminosav szekvenciában.

Léteznek „keveréknek” nevezett kombinált termékek is, amelyek hosszú és rövid hatású inzulint is tartalmaznak. Mind az 5 típusú inzulint a rendeltetésének megfelelően használják.

Rövid hatású inzulin

A rövid hatású, néha ultrarövid inzulinok kristályos cink-inzulin oldatai semleges pH-jú komplexben. Ezek a gyógyszerek gyors hatást fejtenek ki, azonban a gyógyszerek hatása rövid ideig tart.

Általában az ilyen gyógyszereket szubkután adják be 30-45 perccel étkezés előtt. Az ilyen gyógyszerek intramuszkulárisan és intravénásan is beadhatók, mint például a hosszú hatástartamú inzulin.

Amikor az ultrarövid gyógyszer behatol egy vénába, a plazmacukorszint meredeken csökken, a hatás 20-30 perc elteltével figyelhető meg.

Hamarosan a vér megtisztul a gyógyszertől, és az olyan hormonok, mint a katekolaminok, a glukagon és a növekedési hormon, az eredeti szintre emelik a glükóz mennyiségét.

Ha az ellenszigetelő hormonok termelődésében zavarok lépnek fel, a vércukorszint az injekció beadása után néhány óráig nem emelkedik. gyógyászati ​​termék, mert a vérből való eltávolítás után is hatással van a szervezetre.

A rövid távú hormont vénába kell beadni:

1. újraélesztés és intenzív kezelés során;
2. diabéteszes ketoacidózisban szenvedő betegek;
3. ha a szervezet gyorsan megváltoztatja inzulinszükségletét.

Stabil diabetes mellitusban szenvedő betegeknél az ilyen gyógyszereket általában gyógyszerekkel kombinálják tartós hatásés átlagos hatástartam.

Az ultrarövid hatású inzulin egy kivételes gyógyászati ​​termék, amelyet a páciens egy speciális adagolóban tarthat magánál.

Az adagoló töltésére pufferolt termékeket használnak. Ez megakadályozza, hogy az inzulin kikristályosodjon a bőr alatt a katéterben a meglehetősen lassú injekciós folyamat során.

Ma a rövid távú hormont hexamerek formájában mutatják be. Ennek az anyagnak a molekulái polimerek. A hexamerek lassan felszívódnak, ami nem teszi lehetővé az egészséges ember plazmájának inzulinkoncentrációjának elérését étkezés után.

Ez a körülmény a félszintetikus kábítószerek előállításának kezdete, amelyek a következők:

• dimerek;
• monomerek.

Sokan voltak klinikai vizsgálatok, ennek eredményeként a legtöbb hatékony eszközök, a leghíresebbek nevei

1. aszpart inzulin;
2. Lispro inzulin.

Az ilyen típusú inzulinok a humán inzulinhoz képest háromszor gyorsabban szívódnak fel a bőrből. Ez azt eredményezi, hogy a vérben a legmagasabb inzulinszintet gyorsan elérik, és a glükóz-csökkentő szer gyorsabban hat.

Ha egy félszintetikus gyógyszert 15 perccel étkezés előtt adnak be, akkor a hatás ugyanaz lesz, mint amikor egy személy 30 perccel étkezés előtt inzulint ad be.

Az ilyen hormonok túl gyors hatást fejtenek ki, például a lisproinzulin. Ez a humán inzulin származéka, amelyet a 28-as és 29-es B-láncban prolin és lizin helyettesítésével állítanak elő.

A humán inzulinhoz hasonlóan az előállított készítményekben a lispro-inzulin hexamerek formájában létezik, de miután a gyógyszer behatol az emberi szervezetbe, monomerekké alakul.

Emiatt a lipro-inzulin gyors hatást fejt ki, de a hatás tartós egy kis idő. A liproinzulin felülmúlja a többi gyógyszert ebből a típusból a következő tényezők hatására:

• lehetővé teszi a hipoglikémia veszélyének 20-30% -kal történő csökkentését;
• képes csökkenteni az A1c glikozilált hemoglobin mennyiségét, ami azt jelzi hatékony terápia diabetes mellitus

Az aszpart inzulin képződésében fontos szerepet kap a pótlás, amikor aszparaginsavátveszi a Pro28 helyét a B-láncban. A lispro-inzulinhoz hasonlóan ez a gyógyszer is behatol a emberi test, hamarosan monomerekre bomlik.

Az inzulin farmakokinetikai tulajdonságai

Diabetes mellitusban az inzulin farmakokinetikai tulajdonságai eltérőek lehetnek. A plazma inzulin csúcsértékének időpontja és a legnagyobb cukorcsökkentő hatás akár 50%-kal is eltérhet. Az ilyen ingadozások bizonyos mértéke attól függ különböző sebességek asszimiláció gyógyászati ​​termék a bőr alatti szövetből. Ennek ellenére a hosszú és a rövid inzulin ideje túlságosan eltérő.

A hormonoknak van a legerősebb hatása átlagos időtartamaés tartós hatást. De a közelmúltban a szakértők azt találták, hogy a rövid hatású szerek ugyanazokkal a tulajdonságokkal rendelkeznek.

Ha Ön inzulinfüggő, rendszeresen be kell fecskendeznie a hormont bőr alatti szövet. Ez vonatkozik azokra a betegekre is, akik a diéta és a cukorcsökkentő gyógyszerek miatt nem tudják csökkenteni a plazma glükóz mennyiségét, valamint a terhesség alatt cukorbeteg nőket, akiknél a betegség pacreatectomia miatt alakult ki. Itt elmondhatjuk, hogy nem mindig adják meg a várt hatást.

Az inzulinkezelés olyan betegségek esetén szükséges, mint:

1. hiperozmoláris kóma;
2. cukorbetegség során jelentkező acetonsav felszaporodás a szervezetben;
3. műtét után cukorbetegségben szenvedő betegeknél,
4. Ugyanakkor az inzulinkezelés segít normalizálni a plazmacukor mennyiségét,
5. egyéb anyagcsere-patológiák megszüntetése.

A legjobb eredményeket komplex terápiával lehet elérni:

• injekciók;
• testmozgás;
• diéta.

Napi inzulinszükséglet

Ember jó egészség normál testalkat pedig 18-40 egység vagy 0,2-0,5 egység/kg tartós inzulint termel naponta. Ennek a kötetnek körülbelül a fele származik gyomorszekréció, a többi evés után ürül ki.

A hormon 0,5-1 egység óránként termelődik. Miután a cukor belép a vérbe, a hormon szekréció sebessége óránként 6 egységre nő.

Emberek túlsúlyés az inzulinrezisztencia jelenléte, akik nem szenvednek cukorbetegségben, 4-szer gyorsabb inzulintermeléssel rendelkeznek étkezés után. A keletkező hormont a máj portális rendszere kombinálja, ahol az egyik rész elpusztul, és nem jut el a véráramba.

Az 1-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél az inzulin hormon napi szükséglete eltérő:

1. Alapvetően ez a mutató 0,6-0,7 egység/kg között változik.
2. Nál nél nehéz súly megnő az inzulinszükséglet.
3. Ha egy személynek csak 0,5 egység/kg-ra van szüksége naponta, akkor elegendő hormontermeléssel vagy kiváló fizikai erőnléttel rendelkezik.

Az inzulin hormon iránti igény két típusra oszlik:

• étkezés utáni;
• bazális.

Körülbelül a fele a bazális fajhoz tartozik napi szükségletek. Ez a hormon részt vesz a cukor májban történő lebomlásának megakadályozásában.

Ebéd utáni megjelenéssel napi szükséglet injekcióval étkezés előtt. A hormon részt vesz a tápanyagok felszívódásában.

A beteg átlagos hatástartamú inzulin injekciót kap naponta egyszer, vagy adják be kombinált gyógymód, amely a rövid hatású inzulint és egy közepes hatástartamú hormont egyesíti. A glikémia fenntartásához a normál szinten ez nem biztos, hogy elég.

Ezután egy összetettebb kezelési rendet alkalmaznak, ahol a közepes hatású inzulint rövid hatású inzulinnal kombinálják, vagy a hosszú hatású inzulint rövid hatású inzulinnal.

A pácienst gyakran vegyes terápiás sémával kezelik, ahol egy injekciót ad be magának reggeli közben és egyet vacsora közben. A hormon rövid hatású és közepes időtartamú inzulinból áll.

Az NPH hormon vagy az inzulin esti adagja esetén a szalag nem ad szükséges szintéjszakai glikémia, majd az injekciót 2 részre osztják: vacsora előtt rövid hatású inzulin injekciót kap a beteg, lefekvés előtt pedig NPH inzulint vagy lente inzulint.

Képlet, kémiai név: nincs adat.
Farmakológiai csoport: hormonok és antagonistáik/inzulinjaik.
Farmakológiai hatás: hipoglikémiás.

Farmakológiai tulajdonságok

A humán inzulin egy közepes hatású inzulinkészítmény, amelyet rekombináns DNS-technológiával állítanak elő. A humán inzulin szabályozza a glükóz koncentrációját a vérben, a szénhidrátok, zsírok és fehérjék lerakódását és anyagcseréjét a célszervekben ( vázizmok, máj, zsírszövet). A humán inzulin anabolikus és antikatabolikus tulajdonságokkal rendelkezik. BAN BEN izomszövet nő a glicerin, a glikogén tartalma, zsírsavak, fokozott fehérjeszintézis és megnövekedett aminosav fogyasztás, ugyanakkor csökken a glükoneogenezis, a lipolízis, a glikogenolízis, a ketogenezis, a fehérjekatabolizmus és az aminosav-felszabadulás. A humán inzulin a membránreceptorhoz kötődik (egy tetramer, amely 4 alegységből áll, amelyek közül 2 (béta) a citoplazma membránjába merül, és a tirozin kináz aktivitás hordozója, a másik 2 (alfa) pedig a membránon kívül helyezkedik el, és felelős a megköti a hormont), inzulinreceptor komplexet képez, amely autofoszforiláción megy keresztül. Ez az intakt sejtekben lévő komplex foszforilezi a protein kinázok treonin és szerin végét, ami foszfatidil-inozitol-glikán képződéséhez vezet, és foszforilációt indít el, ami aktiválja az enzimaktivitást a célsejtekben. Az izmokban és más szövetekben (az agy kivételével) elősegíti a glükóz és aminosavak sejten belüli szállítását, lassítja a fehérjekatabolizmust, serkenti a szintetikus folyamatokat. A humán inzulin elősegíti a glükóz felhalmozódását a májban glikogén formájában, és elnyomja a glikogenolízist (glukoneogenezist). Egyéni különbségek Az inzulin aktivitása az adagtól, az injekció beadásának helyétől, a fizikai aktivitás beteg, étrend és egyéb tényezők.
A humán inzulin felszívódása az adagolás módjától és helyétől (comb, has, fenék), az inzulinkoncentrációtól és az injekció térfogatától függ. A humán inzulin egyenlőtlenül oszlik el a szövetekben; nem jut át ​​az anyatejbe és a placenta gáton. A gyógyszer lebomlása a májban megy végbe az inzulináz (glutation-inzulin-transzhidrogenáz) hatására, amely hidrolizálja az A és B láncok közötti diszulfidkötéseket, és hozzáférhetővé teszi a proteolitikus enzimek számára. A humán inzulin a vesén keresztül választódik ki (30-80%).

Javallatok

1-es és 2-es típusú diabetes mellitus, amely inzulinkezelést igényel (orális hipoglikémiás gyógyszerekkel szembeni rezisztencia esetén vagy kombinált kezelés; interkurrens állapotok), diabetes mellitus terhesség alatt.

A humán inzulin beadásának módja és adagja

A gyógyszer beadásának módja az inzulin típusától függ. Az orvos a glikémiás szinttől függően egyénileg állítja be az adagot.
A szubkután injekciókat az elülső területen végezzük hasfal, csípő, váll, fenék. Az injekció beadásának helyét úgy kell váltani, hogy ugyanazt a helyet legfeljebb havonta egyszer alkalmazzák. Az inzulin szubkután beadásakor ügyelni kell arra, hogy ne kerüljön az inzulinba véredény. A betegeket oktatni kell helyes használat inzulin adagolására szolgáló eszközök. Az injekció beadása után ne masszírozza be az injekció beadásának helyét. A beadott gyógyszer hőmérsékletének szobahőmérsékleten kell lennie.
A napi injekciók számának csökkentése különböző hatástartamú inzulinok kombinálásával érhető el.
Ha allergiás reakciók alakulnak ki, a beteget kórházba kell helyezni, azonosítani kell a gyógyszer allergén összetevőjét, megfelelő terápiát kell előírni és inzulint kell cserélni.
A kezelés megszakítása vagy nem megfelelő dózisú inzulin alkalmazása, különösen 1-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél, hiperglikémiához és cukorbetegség során jelentkező acetonsav felszaporodás a szervezetben(olyan állapotok, amelyek potenciálisan veszélyeztetik a beteg életét).
A gyógyszer alkalmazása során a hipoglikémia kialakulását elősegíti a túladagolás, a fizikai aktivitás, a helytelen táplálkozás, szerves elváltozások vese, zsíros beszivárgás máj.
Megsértés esetén módosítani kell az inzulin adagját funkcionális állapot agyalapi mirigy, mellékvese, pajzsmirigy, vese és/vagy máj, Addison-kór, hypopituitarismus, diabetes mellitus 65 év feletti betegeknél. Ezenkívül szükség lehet az inzulin adagjának módosítására, ha növeli a fizikai aktivitás intenzitását vagy megváltoztatja szokásos étrendjét. Az etanol fogyasztása (beleértve az alacsony alkoholtartalmú italokat is) hipoglikémiát okozhat. Az etanolt nem szabad éhgyomorra bevenni. Néhány kísérő betegségek(különösen fertőző), lázzal, érzelmi stresszel járó állapotok növelhetik az inzulinszükségletet.
Azok a tünetek, amelyek a hipoglikémia előfutárai a humán inzulin alkalmazásakor egyes betegeknél, kevésbé kifejezettek vagy eltérhetnek azoktól, amelyeket állati eredetű inzulin alkalmazásakor észleltek. Amikor a vércukorszint normalizálódik, például intenzív inzulinkezeléssel, a hipoglikémia előfutárának számító tünetek mindegyike vagy egy része eltűnhet, amiről a betegeket tájékoztatni kell. A hipoglikémiát előrejelző tünetek kevésbé hangsúlyosak lehetnek, vagy megváltozhatnak a hosszú távú diabetes mellitus esetén, diabéteszes neuropátia, béta-blokkolók használata.
Egyes betegeknél az adag módosítására lehet szükség, amikor állati eredetű inzulinról humán inzulinra váltanak. Ez előfordulhat már az első humán inzulin injekció beadásakor, vagy fokozatosan, több hét vagy hónap alatt az átadás után.
Az egyik típusú inzulinról a másikra való átállást szigorú orvosi felügyelet mellett és a vércukorszint ellenőrzése mellett kell végrehajtani. A hatáserősség, a márka (gyártó), a típus, a faj (humán, állati, humán inzulin analógok) és/vagy a gyártási módszer (DNS rekombináns inzulin vagy állati inzulin) változásai dózismódosítást igényelhetnek.
Az inzulin gyógyszerek és a tiazolidindion csoport gyógyszereinek egyidejű alkalmazásakor az ödéma és a krónikus szívelégtelenség kialakulásának kockázata nő, különösen azoknál a betegeknél, akiknél a keringési rendszer patológiája és a krónikus szívelégtelenség kockázati tényezői vannak.
Hipoglikémia esetén a páciens csökkentheti a pszichomotoros reakciók sebességét és a koncentrációt. Ez veszélyes lehet, ha ezekre a képességekre különösen szükség van (például gépek kezelése, járművezetés stb.). A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy tegyenek óvintézkedéseket a hipoglikémia kialakulásának megelőzésére, amikor potenciálisan elvégzik veszélyes fajok a pszichomotoros reakciók sebességét igénylő tevékenységek és fokozott figyelem(beleértve a menedzsmentet is járművek, munka mechanizmusokkal). Ez különösen fontos azoknál a betegeknél, akiknél hiányoznak vagy enyhék a tünetek, amelyek a hipoglikémia előfutárai, valamint a hipoglikémia gyakori kialakulása. Ilyen esetekben az orvosnak mérlegelnie kell, hogy a beteg célszerű-e ilyen tevékenységet végezni.

A használat ellenjavallatai

Túlérzékenység, hipoglikémia.

Használati korlátozások

Nincs adat.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A terhesség alatt különösen fontos a jó glikémiás kontroll fenntartása az inzulinkezelésben részesülő nőknél. Terhesség és szoptatás alatt az inzulin adagját módosítani kell a diabetes mellitus kompenzálására. Az inzulinszükséglet általában csökken a terhesség első trimeszterében, és nő a terhesség második és harmadik trimeszterében. Az inzulinszükséglet meredeken csökkenhet a szülés alatt és közvetlenül utána. A cukorbeteg nőknek tájékoztatniuk kell orvosukat a terhességről vagy a terhesség tervezéséről. A cukorbeteg nőknek szükségük lehet inzulinadagjuk és/vagy étrend módosítására a szoptatás alatt. A humán inzulin nem volt mutagén az in vitro és in vivo genetikai toxicitási vizsgálatokban.

A humán inzulin mellékhatásai

Hipoglikémia (bőrsápadtság, fokozott izzadás, letargia, remegés, remegés, izzadás, hányinger, hányás, tachycardia, szívdobogásérzés, éhség, izgatottság, szorongás, paresztézia a szájban, fejfájás, álmosság, álmatlanság, félelem, depressziós hangulat, ingerlékenység, szokatlan viselkedés, mozgásbizonytalanság, zavartság, beszéd- és látászavarok, eszméletvesztés, kóma, halál, poszthipoglikémiás hiperglikémia (Somogyi-jelenség), inzulinrezisztencia (napi szükséglet meghaladja a 200 egységet), ödéma, látásromlás, allergiás reakciók(viszkető, bőrkiütés, általános viszketés, légszomj, légzési nehézség, nehézlégzés, túlzott izzadás, fokozott szívverés, hipotenzió, anafilaxiás sokk), helyi reakciók(duzzanat, viszketés, fájdalom, bőrpír, injekciót követő lipodystrophia, amely az inzulin felszívódásának károsodásával jár, fájdalom amikor a légköri nyomás megváltozik).

A humán inzulin kölcsönhatása más anyagokkal

A humán inzulin hipoglikémiás hatását csökkentik a glükokortikoidok (dexametazon, betametazon, hidrokortizon, prednizolon és mások), amfetaminok, adrenokortikotrop hormon, fludrokortizon, blokkolók kalcium csatornák, ösztrogének, baklofen, heparin, levotiroxin-nátrium, orális fogamzásgátlók, pajzsmirigyhormonok, nikotin, tiazid és egyéb diuretikumok (hidroklorotiazid, indapamid és mások), amprenavir, danazol, izoniazid, diazoxid, lítium-páthium-karbonát, egy nikotinsav béta-adrenerg agonisták (például ritodrin, szalbutamol, terbutalin és mások), triciklusos antidepresszánsok, epinefrin, glukagon, morfin, klonidin, szomatotropin, fenitoin, fenotiazin-származékok. Szükség lehet a kétfázisú (humán genetikailag módosított) inzulin adagjának növelésére, ha ezekkel a gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.
A humán inzulin hipoglikémiás hatását erősítik a metformin, szulfonamidok, repaglinid, androgének, orális hipoglikémiás szerek, tesztoszteron, anabolikus szteroidok, bromokriptin, dizopiramid, guanetidin, monoamin-oxidáz gátlók, angiotenzin II receptor antagonisták, karbofluved anhidráz gátlók, karbofluved anhidráz gátlók , gátlók angiotenzin konvertáló enzim (kaptopril, enalapril és mások), tetraciklinek, oktreotid, mebendazol, ketokonazol, klofibrát, teofillin, kinidin, klorokin, nem szteroid gyulladáscsökkentők, szalicilátok, ciklofoszfamid, pirid-toproloxil , pindolol, szotalol, bisoprolol, timolol és mások) (elfedik a hipoglikémia tüneteit, beleértve a tachycardiát, a megnövekedett vérnyomást), etanol és etanol tartalmú gyógyszerek. Szükséges lehet a kétfázisú (humán genetikailag módosított) inzulin adagjának csökkentése, ha ezekkel a gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.
A béta-blokkolók, a klonidin, a rezerpin elrejthetik a hipoglikémia tüneteit.
Az atenolol hátterében (a nem szelektív béta-blokkolóktól eltérően) a hatás kissé fokozódik; Figyelmeztetni kell a beteget, hogy a hipoglikémia kialakulásával hiányozhat a tachycardia és a remegés, de az ingerlékenység, az éhség, a hányinger továbbra is fennáll, és az izzadás még fokozódik.
A humán inzulin koncentrációját a vérben növeli (a felgyorsult felszívódás miatt) a nikotintartalmú gyógyszerek és a dohányzás.
Az oktreotid, a rezerpin hátterében a hipoglikémiás hatás megváltozhat (mind erősödik, mind gyengül), ami az inzulin adagjának módosítását igényli.
A klaritromicin hátterében a pusztulás sebessége lelassul, és bizonyos esetekben az inzulin hatása fokozódhat.
A diklofenak hátterében a gyógyszer hatása megváltozik; Együttes alkalmazás esetén a vércukorszint ellenőrzése szükséges.
A gyomorürülést felgyorsító metoklopramid hátterében szükség lehet az inzulin adagjának vagy beadási módjának módosítására.
A humán inzulin gyógyszerészetileg nem kompatibilis más gyógyszerek oldataival.
Ha a humán inzulin mellett más gyógyszereket is kell alkalmaznia, konzultáljon orvosával.

Túladagolás

Humán inzulin túladagolása esetén hipoglikémia alakul ki (letargia, fokozott izzadás, bőrsápadtság, szívdobogás, tachycardia, éhség, remegés, remegés, izzadás, hányinger, hányás, paresztézia a szájban, álmosság, fejfájás, szorongás, izgatottság, álmatlanság , félelem, ingerlékenység, mozgásbizonytalanság, depressziós hangulat, szokatlan viselkedés, zavartság, beszéd- és látászavarok, eszméletvesztés) különböző mértékben súlyosság, akár hipoglikémiás kóma és végzetes kimenetel. Bizonyos körülmények között, például hosszú időn keresztül vagy a diabetes mellitus intenzív kontrollja mellett, a hipoglikémia figyelmeztető tünetei megváltozhatnak.
Kezelés: az enyhe hipoglikémia megállítható glükóz, cukor, szénhidrátban gazdag ételek fogyasztásával, szükség lehet az inzulin adagjának módosítására; mérsékelt hipoglikémia esetén a glukagon intramuszkuláris vagy szubkután beadása szükséges, majd szénhidrátok lenyelése; nál nél súlyos állapotok hipoglikémia kíséri Neurológiai rendellenességek, görcsök, kóma, glukagon intramuszkuláris vagy szubkután beadása szükséges vagy/ intravénás beadás tömény, 40%-os dextróz (glükóz) oldattal, eszméletének helyreállítása után szénhidrátban gazdag táplálékot kell adni a betegnek, hogy megakadályozzuk a hipoglikémia újbóli kialakulását. Folytatólagos szénhidrátbevitelre és a beteg monitorozására lehet szükség, mivel a hipoglikémia kiújulhat.

Actrapid HM, Actrapid NM penfill, Berlinsulin N normál toll, Berlinsulin N normál U-40, Insuman rapid, Homorap 40 (Homorap 40), Homorap 100 (Homorap 100).

Összetétel és kiadási forma

Oldható semleges humán bioszintetikus inzulin. Oldatos injekció palackban (1 ml-ben - 40 egység, 100 egység).

farmakológiai hatás

Ez az inzulin semleges oldata, amely azonos a humán inzulinnal. Rövid hatású inzulinokra utal. Csökkenti a vércukorszintet, fokozza a szövetek felvételét, a lipogenezist, a glikogenogenezist, a fehérjeszintézist, valamint csökkenti a máj glükóztermelésének sebességét.

A gyógyszer hatása a beadás után 20-30 perccel kezdődik. A maximális hatás 1 és 3 óra között alakul ki. A hatás időtartama 6-8 óra.

A humán semleges oldható inzulin hatásprofilja dózisfüggő, és jelentős inter- és intraperszonális eltéréseket tükröz. Az injekció beadásának helyéről gyorsabban szívódik fel, mint a sertés semleges oldható inzulin.

Javallatok

, : orális hipoglikémiás szerekkel szembeni rezisztencia stádiuma, orális hipoglikémiás szerekkel szembeni részleges rezisztencia (kombinációs terápia), interkurrens betegségek, műtétek (mono- vagy kombinációs terápia), terhesség (ha a diétás terápia nem hatékony).

Diabetikus ketoacidózis, ketoacidotikus és hiperozmoláris kóma, közelgő műtéti beavatkozás, allergia állati eredetű inzulinkészítményekre, inzulin lipoatrophia, inzulinrezisztencia az inzulin elleni antitestek magas titere miatt, transzplantáció során szigetsejtek hasnyálmirigy.

Alkalmazás

Az adagot az orvos egyénileg határozza meg. Monoterápiaként történő alkalmazás esetén a gyógyszert naponta 3-6 alkalommal írják fel. Szubkután, intramuszkulárisan vagy intravénásan kell beadni. Amikor a betegeket nagy tisztaságú sertés inzulinról humán inzulinra állítják át, az adag nem változik.

Szarvasmarha- vagy vegyes (sertés/marha) inzulinról való átálláskor az adagot 10%-kal kell csökkenteni, kivéve azokat az eseteket, amikor a kezdeti adag 0,6 E/kg-nál kisebb. Inzulincsere közben tanácsos a napi 100 egységet vagy annál többet kapó betegeket kórházba helyezni. A gyógyszert injekciós toll fecskendővel csak szubkután adják be.

Az inzulin adagját a szerint kell beállítani következő eseteket: a természetben és az étrendben bekövetkezett változások, nehéz fizikai aktivitás, fertőző betegségek, sebészeti beavatkozások, terhesség, pajzsmirigy diszfunkció, Addison-kór, hypopituitrismus, veseelégtelenségés cukorbetegség 65 év felettieknél.

Az inzulin első felírásakor, típusának megváltoztatásakor, vagy jelentős fizikai aktivitás jelenlétében ill mentális stressz csökkenhet a koncentrációs képesség, a mentális és motoros reakciók sebessége.

Mellékhatás

Hipoglikémia (valamivel gyakrabban, mint az állati eredetű inzulinkészítmények használatakor), AR - sokkal ritkábban. Átmeneti zavarok refrakció - általában az inzulinterápia kezdetén.