Hosszú hatású diuretikumok. Diuretikumok vagy vízhajtók: különböző erősségű, hatássebességű és a szervezetre gyakorolt ​​specifikus hatású gyógyszerek listája. Használata terhesség és szoptatás alatt

Megoldások) meglehetősen szilárdan meghonosodtak az életünkben. A szervezet sav-bázis egyensúlyának javítására szolgálnak. Végül is tökéletesen eltávolítják a felesleges savat és lúgot. A vizelethajtó tablettákat, amelyek listája meglehetősen lenyűgöző, mérgezések, egyes sérülések (különösen a fejsérülések) és a magas vérnyomás elleni küzdelemben használják. De sajnos nem mindenki ismeri nemcsak ezeknek a gyógyszereknek a hatásmechanizmusát, hanem az általuk okozott mellékhatásokat is. A diuretikumok helytelen használata pedig súlyos szövődményekhez vezethet.

rövid tájékoztatás

A vízhajtó tablettákat számos betegség kezelésére használják. A hatékony gyógyszerek listája ma is folyamatosan bővül. A vízhajtókat diuretikumoknak is nevezik.

Fő céljuk a felesleges víz, vegyszerek és sók eltávolítása a szervezetből, amelyek hajlamosak felhalmozódni az erek falában és a szövetekben. Ezenkívül a diuretikumok pozitív hatással vannak a víz-só egyensúlyra.

Ha nagyszámú nátriumion halmozódik fel a szervezetben, akkor a bőr alatti szövetek lerakódnak. Nagyon negatív hatással van a vesék, a szív és a vérképző rendszer működésére. Ennek eredményeként a páciensben különféle betegségek és rendellenességek alakulnak ki.

Emellett a sportgyógyászatban nagy kereslet van a vízhajtókra. Gyakran használják súlycsökkentésre. Nagyon gyakran a diuretikumok (tabletták) szerepelnek a komplex terápiában a különféle betegségek leküzdésére.

A testre gyakorolt ​​hatásuk alapján a modern diuretikumokat két fő formára osztják. A gyógyszerek első kategóriája közvetlenül a vesékben befolyásolja a vizelet képződésének folyamatát. A vizelethajtók második formája a vizelettermelés hormonális szabályozásáért felelős.

Fontos figyelmeztetés

Sok információ áll rendelkezésre arról, hogy a vízhajtó tabletták, amelyek listája az alábbiakban található, könnyen megoldja a kozmetikai problémákat is. Sokan azonban úgy vélik, hogy az ilyen gyógyszerek teljesen biztonságosak. Egyes nők maguk szedik ezeket a gyógyszereket fogyás céljából. A sportolók széles körben használnak drogokat a versenyek előtt a fogyás érdekében. Még a testépítők is használják őket, megpróbálva mesterséges kiszáradást létrehozni, hogy az izmok jobban látszanak.

Azok azonban, akik orvosi rendelvény nélkül szednek vízhajtót, nagy veszélyben vannak. Végül is a diuretikumokkal végzett kezelés kellemetlen következményekkel járhat. Tudnia kell, hogy a diuretikumok:

Gyakran még azok a betegek is, akik megértik a kockázatot, úgy vélik, hogy a legújabb gyógyszerek „Indapamid”, „Torasemide”, „Arifon” nincsenek káros hatással az anyagcserére. Az ilyen gyógyszerek valóban sokkal jobban tolerálhatók, mint az idősebb generáció gyógyszerei. Ugyanakkor károsak az egészségre is. De ezeknek az alapoknak a negatív hatása sokkal később derül ki. Elég megérteni a hatásmechanizmust. Az új és a régi generáció gyógyszerei egy dologra irányulnak - a vesék intenzívebb működésére. Következésképpen több sót és vizet választanak ki.

Fontos megérteni, hogy a folyadék visszatartása a szervezetben egy súlyos betegség tünete. A duzzanat önmagában nem fordulhat elő. Ezt a vesék, a szív működésének súlyos zavarai és néha egyéb okok váltják ki. Következésképpen a diuretikumok kizárólag tüneti hatású gyógyszerek (soruk igen kiterjedt). Sajnos nem szabadulnak meg a betegség okától. Így a gyógyszerek csak késleltetik a betegek számára kellemetlen véget. Ezért azok az emberek, akik szeretnének javítani egészségükön és harcolni egy valódi betegséggel, ne elégedjenek meg önmagában a vízhajtókkal, még kevésbé használják őket maguk.

A gyógyszerek osztályozása

A mai napig nincs egységes rendszer, amely szerint az összes diuretikumot felosztanák, mivel minden gyógyszer eltérő kémiai szerkezettel rendelkezik, és eltérő hatással van a testrendszerekre. Ezért lehetetlen ideális osztályozást létrehozni.

Gyakran a felosztás a hatásmechanizmus szerint történik. E besorolás szerint a következők vannak:

1. Tiazid gyógyszerek. Kiválóan alkalmasak a magas vérnyomás kezelésére és kiválóak a vérnyomás csökkentésére. Javasoljuk, hogy más gyógyszerekkel párhuzamosan használják őket. A tiazidok negatívan befolyásolhatják az anyagcserét, ezért az ilyen diuretikumokat kis mennyiségben írják fel. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek (a cikkben csak a legnépszerűbbek listája található) a következők: „Ezidrex”, „Hydrochlorothiazide”, „Chlorthalidone”, „Indapamid”, „Hypothiazide”, „Arifon”.
2. A hurok azt jelenti. A vese szűrésére kifejtett hatásuk miatt eltávolítják a sót és a folyadékot a szervezetből. Ezeknek a gyógyszereknek gyors vizelethajtó hatása van. A hurok diuretikumok nem befolyásolják a koleszterinszintet, és nem teremtenek előfeltételeket a diabetes mellitus kialakulásához. A legnagyobb hátrányuk azonban a sok mellékhatás. A leggyakoribb gyógyszerek a toraszemid, furoszemid, etakrinsav, bumetanid.
3. Káliummegtakarító szerek. Meglehetősen kiterjedt gyógyszercsoport. Az ilyen gyógyszerek elősegítik a klorid és a nátrium kiválasztását a szervezetből. Ugyanakkor az ilyen vízhajtó tabletták minimálisra csökkentik a kálium eltávolítását. A legnépszerűbb gyógyszerek listája: Amiloride, Triamterene, Spironolacton.
4. Aldoszteron antagonisták. Ezek a diuretikumok blokkolják a természetes hormont, amely megtartja a sót és a nedvességet a szervezetben. Az aldoszteront semlegesítő gyógyszerek elősegítik a folyadék eltávolítását. Ugyanakkor a szervezet káliumtartalma nem csökken. A legnépszerűbb képviselő a „Veroshpiron”.

Gyógyszerek ödéma ellen

A jó hatás érdekében erős szerek használhatók. Az ödéma kezelésére a következő diuretikus tablettákat használják:

• "Toraszemid";
• "Furosemid";
• "Piretanid";
• "Xipamide";
• "Bumetanid".

A közepes erősségű vízhajtó tabletták ödéma esetén is használhatók:

• "Hidroklorotiazid";
• "Hipotiazid";
• "Klortalidon";
• "Klopamid";
• "politiazid";
• "Indapamid";
• "Met hall."

Az ilyen gyógyszereket hosszú ideig és folyamatosan használják. Az ajánlott adagot a kezelőorvos határozza meg. Általános szabály, hogy ez körülbelül 25 mg naponta.

Kisebb ödéma esetén a kálium-megtakarító diuretikumok, például a spironolakton, az amilorid és a triamterén alkalmasabbak. Kurzusokban (2-3 hét) 10-14 napos időközönként veszik őket.

Magas vérnyomás elleni gyógyszerek

A magas vérnyomás kezelésére használt diuretikumok két kategóriába sorolhatók:

1. Gyors hatású gyógymódok. Az ilyen gyógyszereket hipertóniás válság idején alkalmazzák, amikor szükség van a vérnyomás gyors csökkentésére.
2. Termékek mindennapi használatra. A gyógyszerek segítenek fenntartani az optimális vérnyomást.

Hatékony gyógyszerek megállíthatják a hipertóniás krízist. A legnépszerűbb gyógyszer a furosemid. Az ára alacsony. A következő jogorvoslatok nem kevésbé hatékonyak válság idején:

• "Toraszemid";
• "Bumetanid";
• "Etakrinsav";
• "Piretanid";
• – Xipamide.

A fenti gyógyszerek szedésének időtartama 1-3 nap lehet. A válság megállítása után az ilyen erős gyógyszerekről olyan gyógyszerekre térnek át, amelyek képesek a vérnyomást minden nap a kívánt szinten tartani.

• "Indapamid";
• "Hidroklorotiazid";
• "Hipotiazid";
• "Klopamid";
• "Metro szalon";
• "politiazid";
• – Klórtalidon.

Ezeket a gyógyszereket naponta, az orvos által előírt módon kell bevenni. Tökéletesen fenntartják az optimális nyomásszintet.

Szívelégtelenség elleni gyógyszerek

Ennek a patológiának a következtében gyakran előfordul a szervezetben a folyadék-visszatartás. Ez a jelenség a vér stagnálását idézi elő a tüdőben. A beteg számos kellemetlen tünetet mutat, mint például légszomj, duzzanat, megnagyobbodott máj és zihálás a szívben.

Cukorbetegeknél az orvosnak diuretikumot kell bevezetnie a terápiába. Tökéletesen megelőzi a tüdő legsúlyosabb következményeit, a kardiogén sokkot. Ugyanakkor a diuretikumok növelik a betegek fizikai aktivitással szembeni toleranciáját.

A betegség első és második fokozatában szenvedő betegek számára a jó diuretikum egy tiazid gyógyszer. Súlyosabb patológia esetén a beteget erős gyógyszerre - hurok-diuretikumra - helyezik át. Bizonyos esetekben a spironolakton gyógyszert is felírják. Különösen fontos az ilyen gyógymód alkalmazása, ha a betegnél hipokalémia alakult ki.

Ha a Furosemide gyógyszer használatának hatása gyengül, a kardiológusok azt javasolják, hogy helyettesítsék a Torasemide gyógyszerrel. Megállapították, hogy az utóbbi gyógymód a szívelégtelenség súlyos formáiban kedvezőbb hatással van a szervezetre.

A "Furosemid" gyógyszer

A gyógyszer gyorsan ható vízhajtó. Hatása 20 perces bevétel után jelentkezik. A gyógyszer hatásának időtartama körülbelül 4-5 óra.

Ez a gyógymód nemcsak a hipertóniás krízis megállítására hatékony. Az utasítások szerint a gyógyszer segít a szívelégtelenség, az agy és a tüdő duzzanata, valamint vegyszermérgezés esetén. Gyakran a terhesség alatti késői toxikózisra írják fel.

A terméknek azonban szigorú ellenjavallatai is vannak. A gyógyszert nem alkalmazzák a terhesség első trimeszterében. Veseelégtelenségben, hipoglikémiában vagy húgyúti elzáródásban szenvedő betegek nem használhatják.

A "Furosemid" gyógyszer ára alacsony. Az ár körülbelül 19 rubel.

A "Torasemide" gyógyszer

A gyógyszer egy gyors hatású gyógymód. A "Furosemid" gyógyszer a vesékben biotranszformáción megy keresztül, ezért nem minden beteg számára alkalmas. A vesebetegségben szenvedők számára hatékonyabb gyógyszer a "Torasemide" gyógyszer, mivel a májban biotranszformáción megy keresztül. De ennek a szervnek a patológiái esetén a gyógyszer súlyos károkat okozhat.

Már 15 perc elteltével megkezdődik a testre gyakorolt ​​​​hatás (amint azt a gyógyszerhez mellékelt termék jelenti, a termék ára 205 és 655 rubel között változik.

Hosszú távú vizsgálatok megerősítették a gyógyszer nagy hatékonyságát a szívelégtelenségben. Ezenkívül a gyógyszer tökéletesen eltávolítja a sókat és a folyadékot. Ugyanakkor a szervezet káliumvesztése jelentéktelen, mivel a hatékony gyógyszer blokkolja az aldoszteron hormont.

Az "Indapamid" gyógyszer

A gyógyszer nagyon hatékony (súlyos és közepesen súlyos) magas vérnyomás esetén. A termék tökéletesen csökkenti a vérnyomást és fenntartja annak optimális szintjét egész nap. Ezenkívül megakadályozza ennek a mutatónak a növekedését reggel.

A gyógyszert naponta egyszer, 1 tablettát kell bevenni, amint azt az „Indapamid” gyógyszerhez mellékelt utasítások igazolják. A termék ára átlagosan 22 és 110 rubel között változik.

Mielőtt elkezdené szedni, meg kell ismerkednie az ellenjavallatokkal, mivel ez a kiváló gyógyszer nem alkalmas minden magas vérnyomásban szenvedő beteg számára. A gyógyszert nem vese- vagy májproblémákkal küzdőknek szánták. Terhes és szoptató anyáknak tilos a gyógyszer szedése. Agyi keringési elégtelenség, anuria, hypokalaemia esetén a gyógyszer ellenjavallt.

A "Triamterene" gyógyszer

A gyógyszer enyhe diuretikum. Egy másik vízhajtó gyógyszerrel, a hidroklorotiaziddal kombinálva ajánlott. Ennek a kombinációnak köszönhetően csökkenthető a szervezet káliumvesztése. A Triamterene gyógyszer jótékony hatású. Az utasítások szerint kálium-megtakarító szer.

A gyógyszert szigorúan az előírt adagolás szerint kell alkalmazni. A károsodott veseműködésű emberek kellemetlen mellékhatást tapasztalhatnak: megemelkedett a káliumszint. Néha a termék kiszáradáshoz vezethet. A folsavval való kölcsönhatás során a gyógyszer elősegíti a vörösvértestek növekedését.

A termék ára 316 rubel.

A "Spironolakton" gyógyszer

A gyógyszer kálium- és magnézium-megtakarító szer. Ugyanakkor hatékonyan távolítja el a szervezetből a nátriumot és a klórt. A gyógyszer szedésének megkezdése után a vizelethajtó hatás körülbelül 2-5 napon belül jelentkezik.

A gyógyszer felírható magas vérnyomás, krónikus szívelégtelenség, májzsugor esetén A Spironolakton alkalmazása hatásos a terhesség 2. és 3. trimeszterében jelentkező duzzanat ellen.

A gyógyszert nem szánják cukorbetegséggel, vese- vagy májelégtelenséggel vagy anuriával diagnosztizált embereknek. A terhesség első trimeszterében a készítmény alkalmazása tilos. Hyponatraemia, hyperkalaemia, hypercalcaemia esetén a gyógyszer ellenjavallt. Addison-kórban szenvedőknek nem adható.

A gyógyszer szedése során mellékhatások is előfordulhatnak. Egyes esetekben a gyógyszer csalánkiütést, viszketést, álmosságot, fejfájást, hasmenést vagy székrekedést vált ki.

A termék ára körülbelül 54 rubel.

Az artériás hipertónia rendkívül gyakori betegség, amely súlyos szövődményeket és akár halált is okozhat.

A magas vérnyomás okozta halálozási arány olyan magas, hogy egyes országokban e betegség kezelése különböző nemzeti programokban szerepel.

A magas vérnyomás megfelelő kezelése magában foglalja a rohamok megelőzését, a betegség korai diagnosztizálását és a betegség kialakulásának megelőzését.

Erre a célra speciális vérnyomáscsökkentő gyógyszereket használnak, például Oxodolint.

Ez a gyógyszer vizelethajtó hatású, és csak orvosi rendelvényre adják el a gyógyszertárakban.

farmakológiai hatás

Segít elnyomni a nátriumionok aktív reabszorpcióját, főleg a perifériás vesetubulusokban, fokozva a klór-, nátrium- és vízionok kiválasztását. Csökken a kalciumionok kiválasztódása a vesén keresztül, nő a magnézium- és káliumionok kiválasztása.

Enyhe nyomáscsökkenést okoz. A vérnyomáscsökkentő hatás súlyossága fokozatosan növekszik, és csak két-négy héttel a kezelés megkezdése után válik teljesen nyilvánvalóvá.

Erős csökkenést okoz a perc vértérfogatban, a bcc-ben és az extracelluláris folyadék mennyiségében, de ez a hatás csak a terápia kezdetén figyelhető meg. Néhány hét elteltével a mutatók az eredetihez közeli értéket vesznek fel.

A tiazid diuretikumokhoz hasonlóan segít csökkenteni a polyuriát a vese diabetes insipidusban szenvedő betegeknél.

A gyógyszer az orális beadás után két-négy órával kezd hatni. A maximális hatás tizenkét óra elteltével érhető el. A hatás időtartama két-három nap között változik.

Felszívódás – 50 százalék 2,6 órán belül. A biohasznosulás 64 százalék. A plazmafehérjékhez való kötődés 76 százalék. A gyógyszer 100 vagy 50 mg-os adagban történő bevétele után a Cmax 12 óra elteltével érhető el, és 16,5, illetve 9,4 mmol/l.

A felezési idő 40 és 50 óra között változik. A veséken keresztül változatlan formában ürül ki. Bejut az anyatejbe. Krónikus veseelégtelenségben felhalmozódhat.

Használati javallatok

Az oxodolint a következőkre írják fel:

• nephritis, nephrosis;
• májcirrózis portális hipertóniával;
• krónikus szívelégtelenség II. fokozat;
• diszproteinémiás ödéma;
• a diabetes insipidus vese formája;
• elhízottság.

Alkalmazási mód

Az oxodolint szájon át kell bevenni (általában reggeli előtt, reggel). A dózis egyéni kiválasztásakor figyelembe veszik a betegség súlyosságát és természetét, valamint az ebből eredő hatást.

A hosszú távú terápia a legkisebb hatásos dózis beadását igényli, amely elegendő a kívánt hatás fenntartásához (különösen idős betegek esetében).

Összetétel, kiadási forma

Fehér tabletta formájában kapható. Sárgás árnyalat megengedett. A tablettákat sötét üvegedényekbe vagy buborékcsomagolásba, majd kartondobozokba helyezzük.

Az Oxodoline hatóanyaga a klórtalidon. Segédösszetevők: burgonyakeményítő, tejcukor (laktóz), kalcium-sztearát (kalcium-sztearát), kis molekulatömegű polivinil-pirrolidon.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Fokozza a vérnyomáscsökkentő szerek (köztük a metildopa, guanetidin, CCB-k, értágítók, béta-blokkolók), curare-szerű izomrelaxánsok, MAO-gátlók hatását.

Az NSAID-ok gyengítik az Oxodolin vizelethajtó és vérnyomáscsökkentő hatását.

Növeli a lítium-ionok koncentrációját a vérben (vízhajtó hatása lehet, ha a lítium poliuriát okoz), és növeli a mérgezés kockázatát.

Szívglikozidok párhuzamos alkalmazása esetén súlyosbíthatja a digitalis mérgezésből eredő szívritmuszavarokat.

Az Oxodolin alkalmazása során szükség lehet az orális hipoglikémiás szerek adagjának módosítására (növelésére), vagy az inzulin adagjának módosítására (csökkentésére vagy növelésére).

A gyógyszer hipokalémiás hatását a karbenoxolon, az amfotericin és a kortikoszteroidok egyidejű alkalmazása fokozza.

Mellékhatások

Érzékszervek	látászavarok (beleértve a xanthopsiát is).
Emésztőrendszer	gyomorgörcs, intrahepatikus cholestasis, hányinger, hasnyálmirigy-gyulladás, székrekedés, sárgaság, hasmenés, hányás.
Hematopoietikus szervek, vér	leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia, aplasticus anaemia, agranulocytosis.
Idegrendszer	tájékozódási zavar, paresztézia, apátia, szédülés, asthenia (szokatlan gyengeség vagy fáradtság).
Allergiás reakciók	fényérzékenység, csalánkiütés.
A szív- és érrendszer	szívritmuszavarok (hipokalémia okozta), ortosztatikus hipotenzió (nyugtatók, érzéstelenítők és etanol hatására fokozódhat).
Laboratóriumi mutatók	hypomagnesemia, hyperlipidaemia, hypokalaemia, hyperglykaemia, hyponatraemia (beleértve a hyponatraemiát neurológiai tünetekkel kísérve), glycosuria, hypochloraemiás alkalózis, hyperuricemia (köszvény), hypercalcaemia.
Mások	csökkent potencia, izomgörcs.

Túladagolás

Álmosság, hányinger, szédülés, görcsök, hipovolémia, aritmia és túlzott vérnyomáscsökkenés formájában nyilvánul meg.

Terápia: gyomormosás, aktív szén beadása, tüneti kezelés (beleértve az intravénás sóoldatokat a vér elektrolit-egyensúlyának helyreállítására).

Ellenjavallatok

Nem vonatkozik, ha:

Az oxodolint óvatosan írják fel idős korban, valamint a következők jelenlétében:

• allergiás reakciók;
• máj- és/vagy veseelégtelenség;
• szisztémás lupus erythematosus;
• bronchiális asztma.

Terhesség alatt

A szoptatást a kezelés ideje alatt le kell állítani.

Feltételek, eltarthatóság

Hűvös helyen, fénytől védve.

Ár

Ma nehéz megtalálni az Oxodolint az orosz gyógyszertárakban, ezért nem lehet következtetéseket levonni a gyógyszer költségeiről.

Az ukrán gyógyszertárak nem árulnak Oxodolint.

Analógok

A gyógyszer szinonimái a következő gyógyszerek: Hygroton, Urandil, Edemdal, Hydronal, Izoren, Oradil, Renon, Urofinil, Apochlorthalidone, Chlorthalidone, Chlorphthalidolone, Famolin, Igroton, Natriuran, Phthalamidine, Saluretin, Zambezil.

Mint tudják, a magas vérnyomás nagyon gyakori betegség, amely az emberiség jelentős részét érinti. Kezelését különféle hatásmódszerekkel, mind gyógyászati, mind nem hagyományos ajánlásokkal és receptekkel végzik. A magas vérnyomás kezelésében több mint negyven éve alkalmazott gyógyszerek egyike a tiazid diuretikum.

A tiazid diuretikum javasolt adagolása szerint a vérnyomás felső határa (szisztolés) tizenöt, az alsó határ (diasztolés) pedig hét szinttel csökkenhet. Ezenkívül ezek a gyógyszerek segítenek enyhíteni a szívelégtelenség tüneteit. A gyakorlat azt mutatja, hogy a tiazid diuretikumok különösen jótékony hatással vannak az elhízott betegekre, akik hajlamosak folyadék felhalmozódására és nátrium visszatartására a test szöveteiben.

Diklór-tiazid

Az ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszer közül ez a legnépszerűbb az orvosok körében. Mind kapszulákban és tablettákban, mind belsőleges oldatban írják fel. Ez a gyógyszer volt az egyik első tiazid diuretikum, amelyet a múlt században alkalmaztak. Ellenjavallt veseelégtelenség esetén, valamint szulfonamid antibiotikumokkal szembeni fokozott allergiás érzékenység esetén. Ezenkívül óvatosnak kell lennie a szedésével, ha bármilyen májbetegsége van.

A standard adagolás lehetővé teszi, hogy már négy nap használat után is észrevehető eredményeket érjen el, de ha a betegnek kis adag gyógyszert írnak elő, az eredmények megjelenése három-négy hétig is eltarthat. Tanulmányok megerősítették, hogy a diklorotiazid mérsékelt fogyasztása nemcsak a magas vérnyomást kezeli, hanem csökkenti a szívrohamok valószínűségét is.

A gyógyszer nagy dózisai (50 mg) jelentősen csökkentik a káliumszintet, és a cukorszint növekedését is provokálják. Az adag csökkentése azonban segít csökkenteni vagy akár megszüntetni az ilyen mellékhatásokat. A glükózszint jelentős emelkedése azonnali jelzés a diklorotiazid-kezelés leállítására. A káliumvesztés pótlására kálium-megtakarító vízhajtó gyógyszer szedése javasolt.

Indapamid

Ez a gyógyszer körülbelül hússzor hatékonyabbnak tekinthető, mint az előző. Ennek a terméknek a napi 2,5 mg fogyasztása ugyanolyan hatást fejt ki, mint 50 mg diklorotiazid alkalmazása. Ezenkívül az imdapamid nem képes megzavarni az anyagcsere folyamatokat. Ennek megfelelően a vele végzett kezelés nincs hatással a koleszterin, inzulin és glükóz jelenlétére a betegben.

Ez a gyógyszer a többi tiazid diuretikumhoz hasonlóan nemcsak a vérnyomást csökkenti, hanem megakadályozza a szívinfarktus, a stroke és a veseelégtelenség kialakulását is.
Az indapamid analógjai közé tartozik az Arifon Retard, az Indap és az Acripamide. A tudományos kutatások bebizonyították, hogy az első analóg tekinthető a leghatékonyabbnak. Az Arifon retard egy hosszú hatású vízhajtó, amely mindössze 1,5 indapamidot tartalmaz.

Figyelembe kell venni, hogy a fenti gyógyszerek mindegyikének lehetnek mellékhatásai, beleértve az idegrendszeri rendellenességeket (fejfájás, gyengeség, levertség), az érzékszerveket, a szív és az erek működésének zavarait (hipotenzió, aritmia stb. .)

Klórtiazid

Ez a gyógyszer gyakorlatilag nem különbözik a diklorotiazidtól, a kémiai összetételben csak csekély eltérések vannak, de ezek miatt ez a gyógyszer csaknem tízszer kevésbé hatékony, mint társa. Tablettákban állítják elő, amelyek adagja 250 mg, sőt 500 mg. A diklorotiaziddal kapcsolatos fenti információk erre a gyógyszerre is alkalmazhatók.

Bendroflumetiazid

Ez a gyógyszer szerkezetében is hasonló a diklorotiazidhoz, de körülbelül tízszer hatékonyabb. De a bendroflumetiazidnak ugyanazok a mellékhatásai vannak. 5 mg-os és 10 mg-os adagokban kapható. Ezt a gyógyszert minden második napon 5 mg bevétele javasolt. A klorotiaziddal és a diklorotiaziddal összehasonlítva ez a gyógyszer nagyon drága, figyelembe kell venni, hogy szoptatás és szisztémás lupus erythematosus esetén ellenjavallt.

Hidroflumetiazid

A gyógyszer 50 mg-os tabletta formájában kapható. Az ajánlott adag napi egy tabletta, a maximálisan bevehető 200 mg hatóanyag. A magas vérnyomás szisztematikus kezelése napi 25 mg bevételt jelent. A gyógyszer a vesén keresztül választódik ki, így vesebetegségek esetén a hidroflumetiazid felhalmozódik a szervezetben. A hatásmechanizmus és a lehetséges mellékhatások megegyeznek a diklorotiaziddal.

Poltiazid

Ez a diklorotiazid egy másik típusa, amely körülbelül 25-ször hatékonyabb.

Chlortalidon

Ez egy olyan gyógyszer, amelynek összetétele eltér a diklorotiazidtól, de hatékonyan csökkenti a vérnyomást. A gyógyszer 15 mg-os dózisban kapható, de már fél tabletta is normalizálhatja a beteg állapotát. A klórtalidonnak ugyanazok a mellékhatásai vannak, mint a diklorotiazidnak, de kétszer olyan sokáig tart.

Ne vegyen részt öndiagnózisban és öngyógyításban. Mielőtt bármilyen tiazid diuretikumot használna, konzultáljon orvosával. Ne feledje, hogy a felsorolt ​​gyógyszerek mindegyike minimális adagokban is hatékony lehet. Ha melléktünetek jelentkeznek, forduljon orvoshoz.

A vízhajtók olyan gyógyszerek, amelyek vizelethajtó hatást fejtenek ki a szervezetre, azaz fokozzák a vizelet termelését és kiválasztását. Ennek köszönhetően a diuretikumok gyorsan csökkentik a folyadék mennyiségét a szövetekben és az üregekben. A legtöbb ilyen gyógyszer segít eltávolítani a sókat a szervezetből. Ennek eredményeként a duzzanat eltűnik, a test megtisztul, és a sav-bázis egyensúly normalizálódik.

A diuretikumok befolyásolják a vesék, nevezetesen a nefronok működését. Vagyis az ebben a szerkezeti egységben lezajló folyamatokra - a szekrécióra, a glomeruláris filtrációra és a tubuláris reabszorpcióra.

Ezek a gyógyszerek szintetikus vagy természetes anyagokon alapulhatnak.

Általában a következő esetekben használják őket:

• vesepatológiák esetén;
• a duzzanat megszüntetése a szív- és érrendszer patológiáiban;
• szívroham és szélütés után;
• magas vérnyomás esetén a vérnyomás csökkentésére (komplex terápiában), valamint más betegségek vérnyomásának csökkentésére;
• mámor. A diuretikumokat a méreganyagok gyors eltávolítására használják a szervezetből.

Az ödéma a szervezet nátrium-visszatartása miatt alakul ki, és a diuretikumok aktívan eltávolítják a felesleget. Amikor a vérnyomás emelkedik, a nátrium befolyásolja az erek tónusát, ami szűkülethez vezet. Ebben az esetben a vizelethajtók, amelyek kimossák a nátriumionokat, hozzájárulnak az erek tágulásához, és ezáltal a nyomás csökkenéséhez.

A terhesség alatt néha vizelethajtót alkalmaznak, ha duzzanat jelentkezik. Ezeknek a gyógyszereknek természetesnek kell lenniük, csak ebben az esetben nem okoznak kárt.

Mérgezés esetén vízhajtókat is használnak, mivel a méreganyagok egy része a vizelettel távozik. Ebben az esetben a folyamat felgyorsítására szolgálnak. Ezt kényszerdiurézisnek nevezik.

A diuretikumokkal végzett kezelés kétféle lehet:

• Aktív terápia. Ebben az esetben szituáció szerint erős vízhajtót írnak fel.
• Fenntartó terápia. Ebben az esetben a diuretikumok állandó mérsékelt bevitelét írják elő.

Ezen gyógyszerek használatának ellenjavallatai is vannak. Ezek közé tartoznak ugyanis olyan betegségek, mint a hypokalaemia, a dekompenzált májcirrhosis és a légzési elégtelenség. A szulfonamid-származékokkal szemben egyéni intoleranciában szenvedő betegeknél a diuretikumok alkalmazása szintén ellenjavallt. Bizonyos típusú diuretikumok alkalmazása ellenjavallt diabetes mellitusban.

A diuretikumokat óvatosan írják fel a kamrákban megnyilvánuló aritmia esetén, ha szívglikozidokkal és lítiumsókkal együtt szedik őket.

Kálium-megtakarító termékek

A kálium-megtakarító vízhajtók a vízhajtók nagy csoportja, amelyek aktívan eltávolítják a nátriumot és a kloridot a szervezetből, miközben minimálisra csökkentik a kálium kiválasztását. Ez a hypokalemia kialakulásának megelőzése érdekében szükséges. Ezek a gyógyszerek a disztális tubulusokra hatnak, mivel ezen a helyen történik a kálium- és nátriumionok cseréje.

A kálium-megtakarító diuretikumok gyenge hatású gyógyszerek, hatásuk és hatásuk időtartama gyengébb, mint más típusok. Vagyis a gyógyszer hatása egy idő után, leggyakrabban másnap jelentkezik.

Az orvosok kálium-megtakarító gyógyszereket írnak fel ödémára, magas vérnyomás esetén pedig csak kiegészítő gyógyszerként írhatók fel. Ehhez kálium-megtakarító és tiazid csoportok kombinációja szükséges.

A kálium-megtakarító diuretikumok használatára vonatkozó javallatok:

A kálium-megtakarító diuretikumok meglehetősen széles mellékhatásokkal rendelkeznek. Hányinger, hányás, bőrkiütés, székrekedés vagy hasmenés, fejfájás és szédülés, görcsök, urolithiasis stb. Meg kell jegyezni, hogy ritka esetekben a mellékhatások férfiaknál merevedési zavar, nőknél pedig menstruációs rendellenességek formájában jelentkeznek.

Fajták

A kálium-megtakarító diuretikumok 2 csoportra oszthatók:

1. Versenyképes aldoszteron antagonisták.
2. A tubuláris káliumszekréció gátlói.

Az aldoszteron antagonisták a kálium-megtakarító gyógyszerek csoportja, amelyek az aldoszteron receptorokra hatnak, blokkolva azokat.

Ezek mineralokortikoidok. Ezek a gyógyszerek fokozzák a nátrium, a folyadék és a klór kiválasztását, miközben lassítják a kálium és a karbamid kiválasztását.

A leggyakrabban

• 
  
• 
• 
  
• 
  

Nagy nemzetközi vizsgálatok igazolták a diuretikumok vérnyomáscsökkentő hatékonyságát és szerepüket a kardiovaszkuláris szövődmények megelőzésében artériás hipertóniás betegek hosszú távú terápia során. A különféle diuretikumok hatásmechanizmusait jellemzik - hurok, tiazid/tiazid-szerű és kálium-megtakarító. Különös figyelmet fordítanak a kacsdiuretikumokra. 2006 óta Oroszországban megjelent a kacsdiuretikus torasemid (Diuver), amely az artériás magas vérnyomás hosszú távú kezelésére írható fel. Szubdiuretikus dózisokban alkalmazva magas vérnyomáscsökkentő hatású, és nincs jelentős kockázata a hypokalemia, aritmiák, a glükózszintre, a húgysavra és a lipidprofilra gyakorolt ​​​​hatásoknak.

Az artériás hipertónia (AH), amely a szív- és érrendszeri szövődmények kialakulásának egyik fő kockázati tényezője, Oroszország felnőtt lakosságának 40%-ában fordul elő, az idősek és a szenilis emberek körében pedig meghaladja az 50-60%-ot. Számos tanulmány eredménye szerint a magas vérnyomás hosszú távú terápiája jelentősen csökkentheti a szív- és érrendszeri szövődmények kockázatát. Ebben a tekintetben rendkívül fontosnak tűnik az a probléma, hogy az orvos hatékony gyógyszert válasszon a magas vérnyomásban szenvedő betegek egyéni jellemzői alapján.

A magas vérnyomás kezelésére vonatkozó külföldi és hazai ajánlásokban a vérnyomáscsökkentők fő listáján az angiotenzin-konvertáló enzim gátlók (ACEI), az angiotenzin II receptor antagonisták, a kalcium antagonisták, a béta-blokkolók és a vízhajtók szerepelnek. További gyógyszerek közé tartoznak az alfa-blokkolók, az imidazolin receptor agonisták és a direkt renin inhibitorok.

A nefronban lévő „hatás helyétől” függően a diuretikumokat kacsdiuretikumokra (elsősorban a Henle-hurok felszálló végtagjára ható), tiazidokra és tiazidokra (a distalis tubulus kezdeti részére hatnak) és káliumra osztják. -sparing (a distalis tubulus végső részére hat). Meg kell jegyezni, hogy a tiazid diuretikumok bizonyítékalapját főként a klórtalidonról szerezték be, míg a hidroklorotiazidról sokkal kevesebb adat áll rendelkezésre.

Tiazid diuretikumok

Évekig a tiazid diuretikumok továbbra is a választott gyógyszerek maradtak izolált szisztolés hipertóniában szenvedő idős betegeknél. Az elmúlt években felülvizsgálták a magas vérnyomás kezelésére vonatkozó ajánlásokat, amit a rezisztens és kontrollálatlan magas vérnyomás kezelésének megváltozott megközelítése is bizonyít, amely megköveteli a diuretikumok kötelező alkalmazását. A szisztolés vérnyomás (BP) csökkentésére való képességüket, és ami a legfontosabb, a kardiovaszkuláris szövődmények kialakulásának kockázatát számos nagyszabású, placebo-kontrollos vizsgálat igazolta, mint például a SHEP (Systolic Hypertension in the Elderly Program). STOP-Hypertension I-II, MRC (Medical Research Council vizsgálat a hypertonia kezelésére idősebb felnőtteknél– A Medical Research Council (Egyesült Királyság) tanulmánya az artériás hipertónia kezeléséről időseknél, ALLHAT (Antihypertensive and Lipid Lowering treatment to prevent Heart Attack Trial – Study of heart infarctus prevention using antihipertensive and lipid-csumping therapy). Így a SHEP-vizsgálat során izolált szisztolés hipertóniában szenvedő idős betegek vérnyomáscsökkentő terápiájának hátterében a stroke előfordulási gyakorisága 36%-kal, a szívkoszorúér-betegség 27%-kal, a pangásos szívelégtelenség 49%-kal csökkent. minden kardiovaszkuláris szövődmény - 32%-kal

Az ALLHAT vizsgálat kimutatta, hogy a diuretikumok (klórtalidon) nagyobb hatékonysággal csökkentik a vérnyomást magas vérnyomásban szenvedő betegeknél, és magas a szív- és érrendszeri szövődmények kockázata, mint a kalciumcsatorna-blokkolók (amlodipin) és az ACE-gátlók (lizinopril). Az elsődleges végpont (koszorúér-betegség és nem halálos szívinfarktus okozta halálozás) tekintetében nem volt különbség a három gyógyszercsoport között, de a klórtalidon hatékonyabban csökkentette a stroke kockázatát, mint a lizinopril, és hatékonyabb, mint a lizinopril és az amlodipin. krónikus szívelégtelenség (CHF) előfordulása.

Ha a vizelethajtó hatása nem kielégítő, a gyógyszer adagját nem szabad növelni, mivel ebben az esetben vérnyomáscsökkentő hatása nem fokozódik, viszont a mellékhatások gyakorisága nő. Ezért nem javasolt 12,5-25 mg-nál nagyobb hidroklorotiazid, 12,5-25 mg-nál nagyobb klórtalidon és 1,25-2,5 mg-nál nagyobb indapamid felírása - a betegnél hipokalémia alakulhat ki, ami fokozott kamrai kialakulásának kockázatával jár. extrasystole. Ez utóbbi pedig a magas vérnyomásban szenvedő betegek hirtelen halálozási gyakoriságának növekedésével és a bal kamrai hipertrófia EKG-jeleinek jelenlétével jár.

Általában a diuretikumok felírásakor ellenőrizni kell a betegek elektrolit-, glükóz-, lipid- és húgysavszintjét, mivel ezek a gyógyszerek, különösen nagy dózisokban, elektrolit-egyensúlyzavart okozhatnak hipokalémia és hypomagnesemia formájában, valamint szénhidrát-, lipid- és purinanyagcsere. Emlékeztetni kell arra is, hogy a köszvény abszolút, a hiperurikémia pedig relatív ellenjavallata a diuretikumok felírásának.

Tiazid-szerű diuretikumok

A tiazid-szerű diuretikumok között kiemelt helyet foglal el az indapamid, amelyet néha vízhajtó hatású diuretikumnak is neveznek. Valójában az indapamid legfeljebb 2,5 mg-os dózisban (Indapamide retard - legfeljebb 1,5 mg) nem változtatja meg a vizelet napi mennyiségét, elsősorban perifériás értágítóként működik. A hidroklorotiaziddal ellentétben csekély hatással van a kálium-, glükóz-, összkoleszterin- és trigliceridszintre. Az indapamidra vonatkozó új utasítások azonban azt jelzik, hogy a cukorbetegeknek óvatosan kell alkalmazniuk. Ez az indapamid proarrhythmogén hatásának köszönhető, amely a Q-T intervallum megnyúlása miatt életveszélyes, „piruett” típusú aritmiák kialakulásában fejeződik ki, és azzal magyarázható, hogy gátolja a káliumcsatornák aktivitását a szívizomsejtek membránja. Mivel a diabetes mellitusban szenvedő betegeknél elsősorban a membrán káliumcsatornáinak működése károsodik, az indapamid alkalmazása hozzájárulhat náluk kamrai aritmiák kialakulásához.

Az indapamid potenciálisan aritmogén hatása más klinikai és farmakológiai csoportba tartozó gyógyszerekkel kombinálva jelentkezhet, ami szintén meghosszabbíthatja a Q-T intervallumot, ezért az indapamiddal történő kezelés során nem csak a vér káliumtartalmát, hanem a Q-T intervallum változásai is, ami bonyolítja a terápiát és növeli annak költségeit.

Loop diuretikumok

A kacsdiuretikumok a Henle-hurok felszálló végtagjára hatnak, ahol a szűrt nátrium 20-30%-a visszaszívódik, így gyorsabb és erősebb hatást fejtenek ki, és vészhelyzetekben, például tüdőödéma esetén alkalmazzák. Hipertóniában egészen a közelmúltig a kacsdiuretikumokat csak speciális helyzetekben alkalmazták: hipertóniás krízisekben, súlyos krónikus veseelégtelenségben (CRF).

A Diuver gyógyszer 2006-os oroszországi megjelenése után azonban a toraszemid alkalmazási köre kibővült: a Diuver szubdiuretikus dózisait (2,5–5 mg) meglehetősen gyakran kezdték felírni a magas vérnyomásban szenvedő betegeknek.

A torsemid szájon át szedve nagyon jól felszívódik (a maximális plazmakoncentrációt 1-2 órán belül érik el). A gyógyszer biohasznosulása 80-90%, ami lényegesen magasabb, mint a furoszemid. A toraszemid biohasznosulása a beteg állapotától függően nem változik, míg a furoszemid esetében jelentős variabilitást mutat. Külön érdemes megjegyezni, hogy a torasemid biohasznosulása nem függ a táplálékfelvételtől, és a torsemid felezési ideje is hosszabb (3-4 óra) a furoszemidhez képest (1 óra).

Ha a torsemidet 2,5-100 mg/nap dózisban írják fel, a kiválasztott folyadék mennyisége, valamint a nátrium és a kloridok kiválasztódása az adagtól függően lineárisan növekszik. A toraszemid hatásának egyedisége azonban az, hogy dózisának növelésével a káliumkiválasztás gyakorlatilag változatlan marad (1. ábra). 10 mg/nap dózisban a toraszemid ugyanolyan nátrium-ürítést okoz, mint a 40 mg/nap dózisú furoszemid, míg a káliumkiválasztást sokkal kisebb mértékben befolyásolja. Fontos megjegyezni, hogy a toraszemid 2,5-5 mg/nap dózisban nem fejt ki csúcsvízhajtó hatást, így nem jellemző rá az úgynevezett rebound-effektus (nátrium-retenció a fokozott kiválasztódást követően) kialakulása. furoszemid alkalmazásával.

2,5-5 mg Diuver bevétele esetén a vérnyomás fokozatosan csökken, a diurézis klinikailag jelentős növekedése nélkül. Ez három fő vérnyomáscsökkentő mechanizmuson keresztül érhető el: értágulat, többek között a kalciumcsatornák blokádja, a keringő vértérfogat csökkenése és a natriuresis. A maximális vérnyomáscsökkentő hatás 12 héttel a gyógyszer szedése után érhető el, és hosszú ideig tart; a terápiára reagáló betegek száma az I. és II. stádiumú hipertóniában szenvedők körében 60 és 90% között mozog.

Egy 12 hetes kettős vak vizsgálat szerint 147 magas vérnyomásban szenvedő betegnél a toraszemid vérnyomáscsökkentő hatása 2,5-5 mg/nap dózisban szignifikánsan jobb volt, mint a placebo. A diasztolés vérnyomás a torsemidet kapó betegek 46-50%-ánál, a placebocsoportban pedig a betegek 28%-ánál normalizálódott.

P. Baumgart et al. A magas vérnyomásban szenvedő betegek 48 hétig toraszemidet írtak fel, és a betegek egyik felénél a toraszemid kezelés napi 2,5 mg-os, a másik felében 5 mg-os adaggal kezdődött. Nem megfelelő hatékonyság esetén az adag megkétszerezése megengedett. A 2,5 és 5 mg-os toraszemid hatékonyságában nem volt szignifikáns különbség, ennek alapján arra a következtetésre jutottak, hogy a 2,5 mg/nap a toraszemid optimális adagja a magas vérnyomás kezelésére. A 24 órás vérnyomás-monitorozás szerint a toraszemid napi egyszeri alkalmazása 24 órán keresztül biztosította a csökkentett vérnyomásszint fenntartását, miközben a normál cirkadián vérnyomásprofilt is fenntartotta (2. ábra). A toraszemid alkalmazása során a vérnyomáscsökkentő hatás fokozatosan, a vérnyomás éles csökkenése nélkül alakul ki. Ez különösen fontos idős betegeknél, akiknél a tiazidok és a tiazidszerű diuretikumok néha ortosztatikus hipotenziót okoznak.

N. Spannbrucker et al. randomizált, kettős-vak, többközpontú vizsgálatban a toraszemid (2,5 mg/nap) és az indapamid (2,5 mg/nap) vérnyomáscsökkentő hatásosságát hasonlítottuk össze 100-110 Hgmm diasztolés vérnyomású betegeknél. Művészet. Ha a vérnyomás 4 hét elteltével nem csökkent elegendő mértékben, az összehasonlított gyógyszerek dózisának megkétszerezése megengedett. A vizsgálat végére a betegek többsége mindkét csoportban normalizálódott a vérnyomásban. Sem a toraszemidet, sem az indapamidot kapó betegeknél nem voltak súlyos mellékhatások, de a vér káliumszintje 0,4 mmol/l-rel alacsonyabb volt az indapamid csoportban, mint a torsemid csoportban. Azt is meg kell jegyezni, hogy amikor az indapamid adagját napi 5 mg-ra emelték, statisztikailag szignifikánsan emelkedett a húgysav és a glükóz szintje a vérben, vagyis a toraszemiddel ellentétben az indapamid elvesztette metabolikus semlegességét, amikor adagot emeltek.

A. Reyes et al. négy diuretikum hatékonyságát hasonlította össze súlyos magas vérnyomásban szenvedő betegeknél: indapamid, hidroklorotiazid, ciklotiazid és torsemid. Ezen gyógyszerek mindegyike volt az egyetlen vérnyomáscsökkentő szer a betegeknél 8-12 hétig. A torsemid és az indapamid nagyobb mértékben csökkentették a vérnyomást, mint a hidroklorotiazid és a ciklotiazid. Megállapították, hogy a toraszemid a tiazid diuretikumokkal ellentétben nem volt negatív hatással az éhomi vércukorszintre.

Így a toraszemid 2,5-5 mg/nap dózisban nem rosszabb vérnyomáscsökkentő hatásban, mint a hidroklorotiazid, a klórtalidon és az indapamid.

A toraszemid elektrolitszintekre gyakorolt ​​hatása hasonló volt a hidroklorotiazid és a kálium-megtakarító diuretikum triamterén kombinációjának hatásához (3. ábra). Ugyanez a vizsgálat a toraszemid különböző dózisainak a szénhidrát- és lipidanyagcserére gyakorolt ​​hatását vizsgálta hosszú távú (48 hetes) használat során; A glükóz, az alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin és a nagy sűrűségű lipoprotein koleszterin szintjében nem észleltünk jelentős változást sem 5, sem 10 mg toraszemid alkalmazásakor (4. ábra).

Mivel a vesék a magas vérnyomás egyik célszerve, a betegek gyakran tapasztalják a glomeruláris filtrációs ráta (GFR) csökkenését, beleértve a kifejezett csökkenést is.

Krónikus veseelégtelenségben, még akkor is, ha a glomeruláris filtrációs ráta csökken

Amint azt a TORIC tanulmány eredményei is megjegyezték ( Torasemide Pangásos szívelégtelenségben– Torszemid pangásos szívelégtelenség esetén), a toraszemid alkalmazásakor 10-szer kisebb volt a kálium-kiegészítők alkalmazása, mint más diuretikumok alkalmazásakor.

A torsemid sikeresen kombinálható ACE-gátlókkal, angiotenzin-receptor-blokkolókkal, CCB-kkel, béta-blokkolóval, azaz bármelyik fő vérnyomáscsökkentő gyógyszerrel. Ezenkívül H. Knauf tanulmánya érdekes adatokkal szolgál a toraszemid és a hidroklorotiazid kombinálásának lehetőségére: e kombináció natriuretikus hatásának növekedésével a vizeletben a kálium- és magnéziumveszteség csökkenését figyelték meg (5. ábra).

Hangsúlyozni kell, hogy a toraszemid jól tolerálható. Ha összehasonlítjuk a toraszemid és a hidroklorotiazid triamteren kombinációjával kombinált tolerálhatóságát magas vérnyomásban szenvedő betegeknél 4 hetes kezelés után, a mellékhatások gyakorisága a hidroklorotiazid csoportban csaknem 2,5-szerese volt.

A toraszemid antialdoszteron hatása

Az alapvető különbség a toraszemid és más kacsdiuretikumok között az antialdoszteron hatása. Ez jelentősen csökkenti a káliumvesztés kockázatát a sok más diuretikumra jellemző hypokalaemia kialakulásával, ami növelheti a súlyos ritmuszavarok kialakulásának kockázatát és ronthatja a prognózist. K. Harada és munkatársai szerint 3 hónappal a toraszemid beadása után a betegek szignifikáns csökkenést mutattak a plazma aldoszteronszintjében (6. ábra).

A bal kamrai myocardialis hipertrófia csökkenése a toraszemid szedése során egyrészt a vérnyomás csökkenése, másrészt a szívizom fibrózis súlyosságának csökkenése miatt következik be. A toraszemid antifibrotikus hatása egyedülálló tulajdonság, amellyel sem az indapamid, sem a hidroklorotiazid nem rendelkezik.

A toraszemid azon képessége, hogy jelentősen csökkenti a hipertrófia súlyosságát és javítja a bal kamra geometriáját, valószínűleg az antialdoszteron hatáshoz kapcsolódik. Mint ismeretes, a magas vérnyomásban szenvedő betegek bal kamrai hipertrófiájának korrekciója javíthatja a hosszú távú prognózist ebben a kategóriában.

Mára megállapították, hogy a magas vérnyomást, sokkal gyakrabban, mint azt korábban gondolták, idiopátiás hiperaldoszteronizmus kíséri, még mellékvese adenoma (Conn-szindróma) hiányában is, ami viszont hozzájárul a vérnyomás emelkedéséhez.

Egy nagy tanulmány szerint PAPY ( Elsődleges aldoszteronizmus prevalencia Olaszországban tanulmány– Az elsődleges hiperaldoszteronizmus prevalenciája Olaszországban), az idiopátiás hiperaldoszteronizmus prevalenciája a magas vérnyomásban szenvedő betegeknél 6,4%, a primer aldoszteronizmus gyakorisága a populációban 4,8%. B. Strauch et al. , a hiperaldoszteronizmus prevalenciája elérte a 25%-ot a 160/100 Hgmm feletti vérnyomású betegeknél. Művészet. Így nyilvánvaló, hogy a magas vérnyomás hozzájárul a hiperaldoszteronizmus kialakulásához.

E. Born-Frontsberg et al. , hyperaldoszteronizmussal a hypertoniás betegeknél gyakrabban és kifejezettebb a célszerv károsodás, gyakrabban derülnek ki a szív- és érrendszeri betegségek. A kontrollálatlan magas vérnyomás gyakran társul az aldoszteron túltermelésével; ebben az esetben a spironolakton bevonása a kombinált vérnyomáscsökkentő terápiákba lehetővé teszi a vérnyomás jelentős csökkentését. Nem véletlen, hogy az ASCOT-BPLA vizsgálatban a spironolakton volt az egyik további vérnyomáscsökkentő gyógyszer. Angol-skandináv szíveredmények próba – Vérnyomáscsökkentő kar, Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Study - Antihypertensive Therapy Group). Egyes esetekben (krónikus veseelégtelenségben és hyperkalaemiában szenvedő betegeknél, spironolakton-kezelésre adott válaszként gynecomastiában szenvedő férfiaknál) a torsemid alternatív gyógyszer lehet.

Érdekes módon a toraszemid és az enalapril kombinációja a hidroklorotiazid és az enalapril kombinációjához képest nagyobb mértékben javította a bal kamra diasztolés funkcióját, ami a szerzők szerint a torsemid antialdoszteron hatásának tudható be. Ezenkívül okkal feltételezhető, hogy antialdoszteron hatása miatt a toraszemid gátolja a szintézist, és éppen ellenkezőleg, serkenti az I. típusú kollagén lebomlását a szívizomban, amelyről ismert, hogy növeli a szívizom merevségét. Ennek eredményeként a toraszemid közel 22%-kal csökkenti a szívizom fibrózisát, ami az aritmiák gyakoriságának csökkenéséhez vezet.

Kimutatták, hogy az aldoszteron az endoteliális NO-szintáz blokkolásával és ennek megfelelően a nitrogén-monoxid képződésének csökkentésével megzavarja az endothel működését. Ezért az antialdoszteron hatású torasemid felírásakor az endothel funkció javulására lehet számítani.

Fontos megjegyezni, hogy a vérnyomás csökkentésére 2,5-5 mg/nap dózisban alkalmazott toraszemid nem növeli a renin-angiotenzin rendszer aktivitását, ami kétségtelen előnye más vízhajtókhoz, mint például az indapamidhoz, ill. hidroklorotiazid. A plazma renin és aldoszteron koncentrációjának növekedését figyelték meg, amikor a toraszemid dózisát 10 mg/napra emelték (7. ábra). Ez arra utal, hogy a toraszemid blokkolja az aldoszteron receptorokat a célszervekben, ami lehetővé teszi az aldoszteron által kiváltott kóros reakciók láncolatának megszakítását. Az aldoszteron receptorok blokkolása jelentősen megkülönbözteti a torsemidet más diuretikumoktól, és biztosítja annak hatékonyságát, egyedülálló antifibrotikus tulajdonságait, a legmagasabb metabolikus semlegességet és biztonságot.

Úgy gondolják, hogy a toraszemid vérnyomáscsökkentő hatása nagyrészt a tromboxán A2 érösszehúzó hatásának gátlásának és a prosztaciklin érfalban történő fokozott felszabadulásának köszönhető, ami megkülönbözteti a torsemidet a furoszemidtől. Ezenkívül ebben a folyamatban különleges szerepet játszik az intracelluláris kalcium tartalmának csökkenése, amely általában megnövekszik magas vérnyomásban.

ŐKET. Kutyrina et al. megjegyezte, hogy a testtömeg-index növekedésével az aldoszteron szintje a vérplazmában jelentősen megnő. Így 30-39,9 kg/m2 testtömeg-index mellett az aldoszteron szintje 2,5-szer magasabb volt, mint 25-29,9 kg/m2 testtömeg-index esetén.

Így a toraszemid vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusa változatos:

• az aldoszteron termelésének blokkolása;
• a renin-angiotenzin rendszer csökkent aktivitása;
• a tromboxán A képződés gátlása 2 ;
• natriuretikus hatás (a keringő vér térfogatának csökkenése);
• az intracelluláris kalciumkoncentráció csökkenése (vazodilatáció);
• a prosztaciklin fokozott felszabadulása az érfal által (további értágító hatás).

A toraszemid alkalmazásakor nem emelkedik a legagresszívebb proarrhythmogén mediátor, a noradrenalin plazmakoncentrációja, ami kedvezően különbözteti meg más diuretikumoktól.

Az aldoszteron antagonisták (spironolakton) hiperaldoszteronizmusra, valamint a magas vérnyomás és a szívelégtelenség kombinációjára javallt. Általában az aldoszteron túlzott szekrécióját hypokalaemia kíséri, amely a fő tényező a betegek elsődleges hiperaldoszteronizmusának szűrésében.

Torszemid különböző felszabadulási formákban

Egy gyakorló orvos számára érdekes összehasonlítani a toraszemid hatását különböző felszabadulási formákban - hagyományos (azonnali felszabadulás) és elnyújtott (fokozatos felszabadulás) formájában. A GfK-Rus Marketingkutató Intézet 2013-as adatai szerint Oroszországban 10 kardiológusból 9 ajánlja a Diuvert (Teva gyógyszergyár) - azonnali felszabadulású toraszemidet, amely 5 és 10 mg-os tablettákban kapható. A Nemzeti Klinikai Farmakológiai Irányelvekkel összhangban a hatóanyag elnyújtott felszabadulású formáit tartalmazó gyógyszereknek a következő tulajdonságokkal kell rendelkezniük:

• a hatóanyag állandó plazmakoncentrációját (a maximális koncentráció > 75%-át) hosszú ideig hozza létre (ún. plató);
• a „fennsíknak” a „terápiás folyosón” belül kell lennie (a minimális terápiás és minimális toxikus dózisok közötti tartományban);
• A "fennsíknak" hosszabbnak kell lennie, mint a rendszeres felszabadulású gyógyszer hatásának időtartama (8. ábra).

ábrán látható módon. A 9. ábrán látható, hogy a torasemid mindkét formájában a hatóanyag koncentrációja a vérben 6 óra elteltével azonos, ami valójában a hatóanyag felszabadulási megnyúlásának hiányát jelzi. Ezt bizonyítja a „fennsík” hiánya - a hosszú hatású gyógyszerek szükséges tulajdonsága; a farmakokinetikai görbe alatti terület mindkét gyógyszer esetében azonos.

A vizelet mennyisége, a vizelettel kiválasztott nátrium, klór és kálium mennyisége naponta nem különbözött a különböző felszabadulási formájú toraszemid készítményt szedő betegeknél. Egyes adatok szerint az azonnali hatóanyag-leadású gyógyszer bevételét követő első órában a kiürült vizelet mennyisége nagyobb, mint egy hosszan tartó gyógyszer bevétele után. M.J. munkájában. Barbanoj et al. Megállapították, hogy a vizeletmennyiség különbsége a gyógyszerek bevétele utáni első órában 123,27 ml volt (578,27 ml versus 455 ml). Figyelembe véve, hogy a hólyagból impulzusok jönnek létre az agyba, ha az több mint 150 ml-rel van megtöltve, logikus az a feltételezés, hogy ez a térfogat nem befolyásolja jelentősen a vizelési ingerek számát. Ezt a feltételezést egy összehasonlító vizsgálat megerősítette. Így a toraszemid rendszeres használatával a vizelet sürgőssége hasonló volt a különböző felszabadulási formájú gyógyszerek esetében. Az elnyújtott forma alkalmazása után a vizeletürítési sürgősségi epizódok átlagosan 1,37 és 3,03 óra elteltével, a szokásos toraszemid alkalmazása után pedig 1,12 és 3,03 óra elteltével voltak megfigyelhetők. Ugyanakkor a késztetések intenzitásának átlagos szubjektív értékelése a vizuális analóg skálán közel azonos volt: 81,25 és 74,06 a nyújtott hatóanyag-leadású gyógyszert szedő betegeknél, valamint 83,87 és 77,2 a rendszeres hatóanyag-leadású torsemidet szedőknél. A fentiek alapján sem a vizelési inger intenzitása, sem a vizelés gyakorisága nem különbözött a különböző felszabadulási formájú torasemid csoportokban.

S. Gropper et al. azt találta, hogy az elnyújtott hatóanyag-leadású toraszemid 5 mg-os adagja felírásakor a betegek sürgősebb vizeletürítést tapasztaltak, mint a szokásos toraszemid azonos dózisú bevétele után. Mivel a magas vérnyomás kezelésére 5 mg-os adag javasolt, a hagyományos toraszemid alkalmazása előnyösebb. 10 mg azonnali felszabadulású toraszemid szedése esetén a vizeletürítések száma a betegeknél nagyobb volt, mint 10 mg elnyújtott felszabadulású toraszemid bevétele után. Figyelembe véve, hogy a 10 mg-os toraszemidet gyakrabban alkalmazzák szívelégtelenségben szenvedő betegek ödémájának kezelésére, a kontrollált és kiszámítható diurézis a gyógyszer szokásos formájának használatát javasolja.

A torsemid szabályos formában és elhúzódó hatásban eltérő hatással van a szívizom fibrózisára. A szívizom fibrózisának csökkenését igazolták a B. Lopez-vizsgálat az azonnali hatóanyag-leadású torsemid esetében, de nem az elnyújtott formája esetében (TORAFIC vizsgálat). Így az I-es típusú kollagén karboxi-terminális propeptidjének vérszérumban való koncentrációjából ítélve a TORAFIC vizsgálatban a toraszemid szabályozott hatóanyag-leadású dózisformájával végzett hosszú távú kezelés nem gyakorolt ​​jelentős hatást a szívizom fibrózisára. Így a torasemid (Diuvera) bizonyítottan képes csökkenteni a kamrai extraszisztolák számát nem extrapolálható a szabályozott hatóanyag-leadású torsemidre.

Az elnyújtott felszabadulású toraszemid képtelensége a szívizomfibrózis csökkentésére annak tudható be, hogy a hatóanyag alacsonyabb csúcskoncentrációja az azonnali felszabadulású toraszemidhez képest. Lehetséges, hogy ez a koncentráció nem elég ahhoz, hogy mechanizmusok sorozatát indítsa el a kollagén szintézisének csökkentésére és a kollagén lebomlásának fokozására.

A Diuver alkalmazásának fő indikációi: különböző eredetű ödéma szindróma, beleértve a szívelégtelenséget, máj-, tüdő- és vesebetegségeket, valamint magas vérnyomást. Nyilvánvaló, hogy a Diuvernek, figyelembe véve metabolikus semlegességét, antialdoszteron aktivitását, az elektrolit-egyensúlyra gyakorolt ​​hatásának hiányát, a célszervek állapotára gyakorolt ​​pozitív hatását, beleértve a szívizom fibrózis csökkentésére való képességét, valamint a nagyon jó tolerálhatóságot, többnek kell lennie. széles körben használják magas vérnyomásban szenvedő betegek kezelésére.

következtetéseket

A fentiek alapján a következő következtetések vonhatók le.

2. A torsemid ugyanolyan vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki, mint az indapamid és a hidroklorotiazid, ugyanakkor biztonságban felülmúlja azokat, vagyis nincs jelentős hatása a vér elektrolit-, glükóz-, lipid- és húgysavszintjére stb. .

3. A torsemid még csökkent vesefunkciójú betegeknél is alkalmazható, ha az indapamid és a hidroklorotiazid hatástalan.

4. A torsemid háromszoros vérnyomáscsökkentő hatásmechanizmussal rendelkezik: értágító, keringő vérmennyiség csökkenése és natriuresis.

5. A torsemidnek van a legfontosabb kiegészítő tulajdonsága - antialdoszteron hatása.

6. A toraszemid szedése esetén a betegeknél 10-szer kisebb valószínűséggel van szükség az elektrolitzavarok korrekciójára, mint más diuretikumoknál.

7. Az indapamiddal ellentétben a toraszemid nem befolyásolja a Q-T intervallumot, ami lehetővé teszi a biztonságos alkalmazását a betegek minden kategóriájában; ez különösen fontos, ha a betegeknek nincs lehetőségük a QT-intervallum rendszeres ellenőrzésére.

8. A torsemid nem aktiválja a szimpatikus idegrendszert, ami megkülönbözteti más diuretikumoktól.

9. A torsemid csökkenti a szívizom fibrózisát és javítja annak geometriáját, ami nem csak a betegség progresszióját lassítja, hanem csökkenti a ritmuszavarok kockázatát, és javítja a betegek prognózisát is.

10. Az azonnali hatóanyag-leadású toraszemid (különösen a Diuver) segít csökkenteni a szívizom fibrózisát, ellentétben a hosszú hatású toraszemiddel.

• KULCSSZAVAK: artériás magas vérnyomás, diuretikumok, torsemid

1. Az artériás hipertónia diagnózisa és kezelése: Orosz ajánlások (negyedik felülvizsgálat) // Szisztémás hipertónia. 2010. 3. szám P. 5–26.

2. Handler J. A diuretikus terápia maximalizálása rezisztens hipertóniában // J. Clin. Hipertónia. (Greenwich). 2007. évf. 9. No. 10. P. 802–806.

3. A szisztolés magas vérnyomás hatása az időseknél // Hypertonia. 1993. évf. 21. No. 3. P. 335–343.

4. Ekbom T., Dahlöf B., Hansson L. et al. Három béta-blokkoló és egy diuretikum vérnyomáscsökkentő hatékonysága és mellékhatásai idős hipertóniás betegeknél a STOP-Hypertension tanulmány jelentése // J. Hypertens. 1992. évf. 10. No. 12. P. 1525–1530.

5. Orvosi Kutatási Tanács vizsgálata a magas vérnyomás kezeléséről idős felnőtteknél: fő eredmények. MRC munkacsoport // BMJ. 1992. évf. 304. No. 6824. P. 405–412.

6. Lever A.F., Brennan P.J. Idős hipertóniás betegek kezelésének MRC-vizsgálata // Clin. Exp. Hipertónia. 1993. évf. 15. No. 6. P. 941–952.

7. Főbb eredmények magas kockázatú hipertóniás betegeknél, akiket angiotenzin-konvertáló enzim-gátló vagy kalciumcsatorna-blokkoló vs diuretikumra randomizáltak: A vérnyomáscsökkentő és lipidcsökkentő kezelés a szívinfarktus megelőzésére trial (ALLHAT) // JAMA. 2002. évf. 18. No. 288. P. 2981–2997.

8. A stroke megelőzése vérnyomáscsökkentő gyógyszeres kezeléssel izolált szisztolés magas vérnyomásban szenvedő időseknél. Az időskori szisztolés magas vérnyomás program (SHEP) végeredménye. SHEP Cooperative Research Group // JAMA. 1991. évf. 265. No. 24. P. 3255–3264.

9. Utasítások az indapamid gyógyszer orvosi felhasználására // Állami Gyógyszernyilvántartás: weboldal. URL: http://www.grls.rosminzdrav.ru/InstrImg.aspx?idReg=7553&t=grlsView (Hozzáférés dátuma: 2013.06.28.).

10. Spannbrucker N., Achhammer I., Metz P., Glocke M. Összehasonlító vizsgálat a torasemid és az indapamid vérnyomáscsökkentő hatékonyságáról esszenciális hipertóniában szenvedő betegeknél // Arzneimittelforschung. 1988. évf. 38. 1A. sz. P. 190–193.

11. Friedel H., Buckley M. Torasemide Farmakológiai tulajdonságainak és terápiás potenciáljának áttekintése // Gyógyszerek. 1991. évf. 41. No. 1. P. 81–103.

12. Barr W. H., Smith H. L., Karnes HAT et al. A toraszemid farmakokinetikája és farmakodinamikája dózisarányossága // Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. New York: Gustav-Fischer-Verlag Stuttgart, 1990. 1. kötet. 8. No. 1. P. 29–37.

13. Bolke T., Achhammer I. Torasemide: farmakológiai és terápiás felhasználási áttekintése // Drugs of Today. 1994. évf. 30. 8. szám P. 1–28.

14. Achhammer I., Metz P. Alacsony dózisú kacsdiuretikumok esszenciális hipertóniában. Torasemiddel szerzett tapasztalat // Gyógyszerek. 1991. évf. 41. Suppl. 3. P. 80–91.

15. Baumgart P., Walger P., von Eiff M., Achhammer I. A torasemid hosszú távú hatékonysága és toleranciája magas vérnyomásban // Progress in pharmacology and Clinical Pharmacology. 1990. évf. 8. P. 169–181.

16. Baumgart P. Torasemid a tiazidokkal összehasonlítva a magas vérnyomás kezelésében // Cardiovasc. Drugs Ther. 1993. évf. 7. Suppl. 1. P. 63–68.

17. Spannbrucker N., Achhammer I., Metz P., Glocke M. Összehasonlító vizsgálat a torasemid és az indapamid hipertóniás hatékonyságáról esszenciális hipertóniában szenvedő betegeknél // Arzneimittelforschung. 1988. évf. 38. 1A. sz. P. 190–193.

18. Reyes A.J., Chiesa P.D., Santucci M.R. et al. Hidroklorotiazid szemben a toraszemid nem vizelethajtó adagjával napi egyszeri vérnyomáscsökkentő monofarmakoterápiaként idős betegeknél. Véletlenszerű és kettős vak vizsgálat // Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. 1990. évf. 8. No. 1. P. 183–209.

19. Achhammer I., Eberhard R. A szérum káliumszintjének összehasonlítása hipertóniás betegek hosszan tartó kezelése során napi 2,5 mg toraszemiddel vagy 50 mg triamterén/25 mg hidroklorotiaziddal // Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. 1990. évf. 8. 1. szám. P. 211–220.

20. Cosin J., Diez J. A TORIC nyomozói nevében. Torasemid krónikus szívelégtelenségben: a TORIC eredményei // Eur. J. Szívelégtelenség. 2002. évf. 4. No. 4. P. 507–513.

32. Massare J., Berry J. M., Luo X. et al. A szívelégtelenségben a szívfibrózis csökkenése megváltozott kamrai aritmia fenotípushoz kapcsolódik // J. Cardiovasc. Electrophysiol. 2010. évf. 21. No. 9. P. 1031–1037.

39. Klinikai farmakológia: országos útmutató / szerk. Yu.B. Belousova, V.G. Kukesa, V.K. Lepakhina, V.I. Petrova. M.: GEOTAR-Média, 2009. 976 p. (Nemzeti Irányelvek sorozat).

40. Barbanoj M.J., Ballester M.R., Antonijoan R.M. et al. A nyújtott hatóanyag-leadású és azonnali felszabadulású toraszemid készítmények ismételt dózisú farmakokinetikájának összehasonlítása egészséges fiatal önkéntesekben // Fundam. Clin. Pharmacol. 2009. évf. 23. No. 1. R. 115–125.

41. Barbanoj M.J., Ballester M.R., Antonijoan R.M. et al. Két orális toraszemid adag (5 és 10 mg) biohasznosulása/bioekvivalenciája és farmakokinetikai vizsgálata: elnyújtott felszabadulás a hagyományos formulával szemben // Clin. Exp. Pharmacol. Physiol. 2009. évf. 36. No. 5–6. R. 469–477.

42. Gropper S., Albet C., Guglietta A. et al. Egyadagos, randomizált, keresztezett, biohasznosulási kísérleti klinikai vizsgálat a toraszemid azonnali felszabadulásáról a toraszemid új, elnyújtott hatóanyag-leadású készítményéhez képest // Basic Clin. Pharmacol. Toxicol. 2006. évf. 99. Suppl. 1. R. 48.

43. Gropper S., Rojas M. J., Guglietta A. et al. Egyszeri és ismételt dózisú, randomizált, keresztezett, biohasznosulási kísérleti klinikai vizsgálat a toraszemid azonnali felszabadulásáról, összehasonlítva a toraszemid új, elnyújtott felszabadulású készítményével // Basic Clin. Pharmacol. Toxicol. 2006. évf. 99. Suppl. 1. R. 48.

44. Anguita M., Castro Beiras A., Cobo E. et al. A nyújtott felszabadulású toraszemid és a furoszemid hatása a szívizom fibrózisára krónikus szívelégtelenségben szenvedő hipertóniás betegeknél: randomizált, vak végpont, aktívan kontrollált vizsgálat // Clin. Ott. 2011. évf. 33. No. 9. P. 1204–1213.e.3.

Diuretikumok artériás hipertóniában: a toraszemid előnyei

G.A. Baryshnikova1, Ye.Ye. Averin2

1 Szövetségi állami költségvetési intézmény, az Orosz Föderáció Elnökének Igazgatási Osztályának „Oktatási és Kutatási Egészségügyi Központja”, Családorvosi Osztály a Klinikai Laboratóriumi Diagnózis Tanfolyamával

2 Állami Költségvetési Szakmai Felsőoktatási Intézmény „Orosz Nemzeti Kutató Orvostudományi Egyetem, N.I. Pirogov'

Kapcsolattartó: Galina Anatoljevna Barisnyikova, [e-mail védett]

Nagy nemzetközi vizsgálatok igazolták a diuretikumok jó vérnyomáscsökkentő hatékonyságát és szerepüket a szív- és érrendszeri szövődmények megelőzésében hipertóniás betegeknél. Különböző típusú diuretikumok (kacs-diuretikumok (tiazid/tiazid-szerű és kálium-megtakarító) hatásmechanizmusát) különös tekintettel a kacsdiuretikumokra tárgyaljuk.2006 óta a kacsdiuretikum torasemid (Diuver) hosszú távú kezelésre kapható Oroszországban A toraszemid szubdiuretikus dózisai hatékonyan csökkentik a vérnyomást, és nem gyakorolnak jelentős hatást a vér kálium-, glükóz-, húgysav- és lipidszintjére.