Kontracepcijske pilule Jess, efikasnost, režim, kontraindikacije. "Jess Plus": recenzije liječnika, upute za upotrebu

Jess – monofazni oralni kontracepcijski lijek sa antiandrogenim svojstvima.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Jessa su obložene tablete. obložena filmom: bikonveksan, okrugao, jezgro na prekidu od skoro bijele do bijela: aktivan – svijetlo roze, na jednoj strani je gravura u pravilnom šestougaoniku u obliku slova “DS”; placebo - bijeli, sa jedne strane ugraviran u pravilan šesterokut u obliku slova “DP” (28 kom., uključujući 24 aktivna i 4 placeba, u blisterima, u preklopnoj knjizi 1 ili 3 blistera; 30 kom. (aktivno tablete) u blisterima, 1 blister u flex patronama, 1 ili 3 flex kertridža u kartonskoj kutiji, eventualno u kompletu sa Clyk dozatorom).

Aktivni sastojci u 1 aktivnoj tableti:

• etinil estradiol (u obliku betadeks klatrata) – 0,02 mg;
• drospirenon – 3 mg.

Pomoćne komponente u 1 tableti (aktivna/placebo):

• jezgro: laktoza monohidrat – 48,18/23,205 mg, mikrokristalna celuloza – 0/54,21 mg, kukuruzni skrob– 28/0 mg, magnezijum stearat – 0,8/0,585 mg;
• ljuska: talk - 0,3036/0,2024 mg, hipromeloza - 1,5168/1,0112 mg, titanijum dioksid - 1,1748/0,7864 mg, crvena boja gvožđe oksid - 0,0048/0 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Jess je jedan od kombiniranih hormonskih kontraceptiva koji imaju antimineralokortikoidno i antiandrogeno djelovanje.

Kontracepcijski efekat se zasniva na interakciji razni faktori, od kojih su najvažnije promjene u svojstvima cervikalnog sekreta i supresija ovulacije.

Pearl indeks na pravilnu upotrebu je manji od 1 (može se povećati ako se ne poštuje preporučeni režim doziranja).

Tokom terapije menstrualni ciklus postaje uredniji, bolna menstruacija razvijaju se rjeđe, intenzitet krvarenja se smanjuje, što smanjuje vjerojatnost anemije. Osim toga, prema rezultatima epidemioloških studija, primjena je kombinirana oralni kontraceptivi pomaže u smanjenju vjerojatnosti razvoja raka jajnika i endometrijuma.

Jedan od aktivni sastojci Jesa - drospirenon - ima antimineralokortikoidno dejstvo. Sprječava debljanje i pojavu edema, koji su povezani sa zadržavanjem tekućine uzrokovanom estrogenom, zbog čega se lijek dobro podnosi. Drospirenon ima pozitivan učinak na predmenstrualni sindrom (PMS).

Drospirenon također ima antiandrogenu aktivnost i pomaže u smanjenju akni, masne kose i kože. Ovaj efekat je sličan akciji prirodni progesteron, koji proizvodi tijelo.

Drospirenon nema estrogensku, androgenu, antiglukokortikoidnu ili glukokortikoidnu aktivnost. Sve to, u kombinaciji sa antiandrogenim i antimineralokortikoidnim efektima, daje drospirenonu farmakološki i biohemijski profil sličan prirodnom progesteronu.

Drospirenon, kada se koristi sa etinil estradiolom, ima povoljan učinak na profil lipida, karakteriziran povećanjem HDL-a.

Jess se može uzimati u redovnom (“24+4”) ili “fleksibilnom” (produženom) načinu, koji se sastoji od kontinuiranog uzimanja aktivnih tableta tokom 120 dana. Dakle, kontinuirani period upotrebe može biti od 24 do 120 dana, a pauza u uzimanju tableta ne bi trebala biti duža od 4 dana. Ovaj mod terapija je moguća samo sa Clyk dozatorom i flex kertridžima. Omogućava vam da postignete maksimalno trajanje periode bez krvarenja (do 120 dana) i smanjiti ukupno dana menstruacije u godini do 41 dan.

Farmakokinetika

Drospirenone

Apsorpcija: tvar se brzo i gotovo potpuno apsorbira; bioraspoloživost – 76–85% (unošenje hrane nema efekta); C max ( maksimalna koncentracija supstance) u serumu se postiže nakon otprilike 1-2 sata i iznosi oko 38 ng/ml.

Distribucija: poslije oralna primjena Postoji dvofazno smanjenje nivoa drospirenona u serumu sa T1/2 (poluživotom) od 1,6 ± 0,7 sati i 27 ± 7,5 sati, respektivno. Ne vezuje se za globulin, vezuje se za serumski albumin. C ss max (ravnotežna koncentracija tokom ciklične primjene) supstance u serumu postiže se između 7 i 14 dana terapije i iznosi približno 70 ng/ml.

Metabolizam: Supstanca se intenzivno metabolizira. Metaboliti u plazmi su uglavnom predstavljeni kiselim oblicima drospirenona. Drospirenon je također supstrat za oksidativni metabolizam, koji je kataliziran citokromom P 450 izoenzima CYP3A4.

Eliminacija: brzina metaboličkog klirensa supstance u serumu je 1,5 ± 0,2 ml/min/kg. T 1/2 – otprilike 40 sati. Nepromijenjen, izlučuje se samo u tragovima. Izlučivanje metabolita vrši se putem bubrega i kroz crijeva u omjeru od približno 1,4:1,2.

Etinil estradiol

Apsorpcija: potpuno i brzo se upija; nakon jedne oralne doze, Cmax se postiže unutar 1-2 sata i iznosi približno 88-100 pg/ml. Apsolutna bioraspoloživost tokom „prvog prolaska“ kroz jetru je oko 60%. Bioraspoloživost etinil estradiola može biti smanjena istovremenim unosom hrane.

Distribucija: serumska koncentracija etinil estradiola opada dvofazno, T1/2 terminalne faze je 24 sata. Prividni Vd je oko 5 l/kg. Supstanca je značajno, ali ne specifično, vezana za serumski albumin (otprilike 98,5%) i uzrokuje povećanje koncentracije SHBG u serumu.

Metabolizam: tvar se podvrgava značajnom primarnom metabolizmu u jetri i crijevima. Brzina metaboličkog klirensa je približno 5 ml/min/kg.

Izlučivanje: praktično se ne izlučuje nepromijenjeno. Metaboliti etinil estradiola se izlučuju kroz crijeva i bubrege u omjeru 6:4. T1/2 metaboliti - 24 sata.

Indikacije za upotrebu

Jess je propisana za kontracepciju, uključujući istovremeni tretman akne (acne vulgaris) umjerenog oblika i predmenstrualni sindrom u teškom obliku.

Kontraindikacije

apsolutno:

• Dostupnost povećan rizik arterijska/venska tromboza;
• tromboza (arterijska i venska) i tromboembolija (uključujući tromboemboliju plućna arterija duboka venska tromboza, infarkt miokarda), uključujući komplikovanu istoriju ovih bolesti, cerebrovaskularne poremećaje;
• prisutnost predispozicije (nasljedne ili stečene) za arterijsku/vensku trombozu (uključujući rezistenciju na aktivirani protein C, nedostatak antitrombina III, proteina C i S), hiperhomocisteinemija, antitijela na fosfolipide;
• insuficijencija nadbubrežne žlijezde;
• maligni/benigni tumori jetre, uključujući porodičnu anamnezu;
• ovisni o hormonima maligne bolesti, uključujući mliječne žlijezde ili genitalne organe, uključujući dijagnostikovane ili ako postoji sumnja;
• teško/akutno zatajenje bubrega;
• vaginalno krvarenje nepoznate etiologije;
• angina pektoris, prolazni ishemijski napadi i druga stanja koja prethode trombozi, uključujući pogoršanu anamnezu;
• migrena praćena fokalnom neurološki simptomi, uključujući otežanu medicinsku anamnezu;
• dijabetes, koji se javlja sa vaskularnim komplikacijama;
• malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu;
• trudnoća (potvrđena ili sumnjiva) i menstruacija dojenje;
• individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativni (bolesti/stanja u kojima upotreba Jess-a zahtijeva procjenu omjera koristi i rizika):

• prisustvo faktora rizika za razvoj tromboze i tromboembolije, uključujući pušenje, trombozu, porodičnu anamnezu u mladosti za infarkt miokarda ili poremećaje cerebralnu cirkulaciju, migrena, opsežne povrede, ozbiljne hirurške intervencije, bolesti srčanih zalistaka, poremećaji otkucaja srca, produžena imobilizacija, dislipoproteinemija, gojaznost, arterijska hipertenzija;
• nasledni angioedem;
• druge bolesti kod kojih se mogu javiti poremećaji periferne cirkulacije, uključujući dijabetes melitus, sistemski eritematozni lupus, hemolitičko-uremijski sindrom, flebitis površinskih vena, anemiju srpastih ćelija, nespecifične ulcerozni kolitis i Crohnova bolest;
• bolesti jetre;
• hipertrigliceridemija;
• postpartalni period;
• bolesti koje su se prvi put pojavile ili pogoršale tijekom trudnoće ili u pozadini prethodne primjene spolnih hormona, na primjer, kolestaza, žutica, porfirija, kolelitijaza, otoskleroza s oštećenjem sluha, trudnički herpes, Sydenhamova koreja.

Upute za korištenje Jess-a: način i doziranje

Način prijema “24 + 4”

Jess tablete se moraju uzimati dnevno (bez pauze), otprilike u isto vrijeme, 1 komad. dnevno, pijenje mala količina vode. Nakon 28 dana (nakon prestanka uzimanja tableta iz prethodnog pakovanja), nastavlja se davanje iz novog pakovanja. Obično, krvarenje u prekidu počinje 2-3 dana nakon početka uzimanja placebo tableta (neaktivne, bijele) i može se nastaviti sve dok se ne započne sa sljedećim pakiranjem.

"Fleksibilni" način prijema

Tablete se uzimaju dnevno, otprilike u isto vrijeme, po 1 komad. dnevno sa malom količinom vode. Ovaj način rada se može koristiti samo ako imate flex kertridže i Clyk dozator. Jess se uzima kontinuirano najmanje 24 dana. Po nahođenju pacijenta, između 25 i 120 dana terapije može se napraviti pauza od 4 dana (maksimalno). Interval u terapiji treba napraviti najkasnije 120 dana neprekidnog uzimanja tableta. Uzimanje tableta nakon svake pauze trebalo bi da traje minimalno 24 dana, a maksimalno 120 dana. U pauzi u uzimanju lijeka obično se razvija krvarenje u prekidu. Ako se mrlje pojavljuju 3 uzastopna dana u periodu od 25 do 120 dana krvavi problemi/ vaginalnog krvarenja, preporučuje se pauza od 4 dana, što će smanjiti ukupan broj dana krvarenja.

Počnite uzimati lijek

• nema unosa u prethodnom mjesecu hormonske kontracepcije: terapija počinje 1. dana menstrualnog ciklusa (tj. 1. dana menstrualno krvarenje), nisu potrebne dodatne mjere kontracepcije. Ako se liječenje započne 2-5 dana, preporučuje se korištenje barijernih metoda kontracepcije prvih 7 dana;
• prelazak s drugih kombiniranih oralnih kontraceptiva, vaginalni prsten ili kontracepcijski flaster: Poželjno je započeti terapiju dan nakon uzimanja posljednje aktivne tablete, ali ne kasnije sljedeći dan nakon uobičajene pauze od sedam dana (pakovanje od 21 tablete) ili uzimanja poslednje neaktivne tablete (pakovanje od 28 tableta); vaginalni prsten ili flaster - terapija počinje na dan uklanjanja, ali najkasnije onog dana kada se stavlja novi flaster ili stavlja novi prsten;
• prelazak sa kontraceptiva koji sadrže samo gestagene, ili sa intrauterine kontracepcije koja oslobađa gestagen (preporučuje se korištenje barijernih metoda kontracepcije prvih 7 dana): prelazak sa „mini-pilula“ – terapiju možete započeti bilo kojeg dana (bez prekid); prelazak s implantata ili intrauterine kontracepcije s gestagenom - terapija počinje na dan njihovog uklanjanja; prijelaz iz injekcijski kontraceptiv– terapija počinje onog dana kada je zakazana sljedeća injekcija;
• upotreba nakon abortusa (spontanog/medicinskog) i porođaja: pobačaj u prvom tromjesečju trudnoće - možete početi uzimati Jess odmah nakon pobačaja bez dodatne mjere zaštita; pobačaj u drugom tromjesečju i porođaj (u slučajevima izostanka dojenja) - terapija se može započeti nakon 21-28 dana (ako terapija počne kasnije, potrebna je upotreba dodatnih barijernih metoda kontracepcije 7 dana). U slučajevima kada je seksualni odnos već obavljen, potrebno je pričekati do prve menstruacije ili prvo isključiti trudnoću.

Prekid terapije

Možete prestati uzimati Jess u bilo kojem trenutku. U slučajevima planiranja trudnoće preporučuje se sačekati prirodno menstrualno krvarenje nakon završetka terapije.

Uzimanje propuštenih tableta

Ako ste propustili da uzmete placebo tablete dok ste uzimali režim „24 + 4“, preporučuje se da ih bacite kako se ne bi slučajno produžio period uzimanja. Nisu potrebne nikakve dodatne mjere.

Ako je kašnjenje manje od 24 sata, učinak Jess-a se ne smanjuje. Promašen pojedinačna doza treba uzeti što je prije moguće, bez daljnje promjene režima doziranja.

Dužim periodom odsustva može doći do smanjenja kontracepcijske zaštite. Što je više tableta propušteno i pauza je bliža fazi uzimanja neaktivne tablete(režim „24 + 4”) ili na period bez uzimanja tableta („fleksibilni” režim), veća je vjerovatnoća trudnoće. U takvim slučajevima morate se pridržavati sljedećih preporuka:

• pauza u uzimanju Jess-a ne bi trebala biti duža od 7 dana (za "fleksibilni" način i režim "24 + 4" preporučeni interval za uzimanje aktivnih tableta je 4 dana);
• adekvatna supresija osovine hipotalamus-hipofiza-jajnici se postiže nakon 7 dana kontinuirane terapije.

Koristeći Clyk dozator, možete kontrolirati unos tableta. Dozator također upozorava ženu kada je potrebno koristiti dodatna metoda kontracepcija (simbol uzvika na displeju kada propustite da uzmete tablete ili kada neredovno uzimate pilule duže od 7 dana za redom). U slučajevima kada se propusti više od jedne tablete, preporučuje se konsultacija sa lekarom.

Ako informacije iz Clyk dozatora nisu dostupne ili ako sumnjate u njegovu pouzdanost, trebali biste slijediti preporuke u nastavku.

1–7 dana kada se pridržavate bilo kojeg od režima doziranja: trebate uzeti propuštenu tabletu u najkraće moguće vreme, čak i ako to znači uzimanje 2 tablete odjednom. U narednih 7 dana žena treba koristiti dodatne zaštitne mjere. Ako se polni odnos dogodio u roku od 7 dana prije propuštenog termina, treba uzeti u obzir mogućnost trudnoće.

8–14 dana sa režimom „24 + 4“ i 8–24 dana sa „fleksibilnim“ režimom: morate uzeti propuštenu tabletu što je pre moguće, čak i ako to znači uzimanje 2 tablete odjednom. Nema potrebe za daljim prilagođavanjem režima doziranja. Ako Jess režim nije prekršen u prethodnom periodu, ne treba koristiti dodatne zaštitne metode. U suprotnom, ili ako propustite ≥ 2 tablete u roku od 7 dana, trebate slijediti preporuke za dodatne mjere zaštite.

15-24 dana sa režimom "24 + 4" i 25-120 dana sa "fleksibilnim" režimom: tokom ovog perioda postoji mogućnost smanjenja efikasnosti leka. Jedno od dva pravila u nastavku mora se striktno poštovati. Štaviše, ako tokom 7 dana koji prethode prvoj propuštenoj tableti, režim doziranja lijeka nije prekršen, upotreba dodatnih zaštitne mjere nije potrebno. U suprotnom, trebate primijeniti prvi od sljedećih režima i koristiti ga dodatnih 7 dana metoda barijere kontracepcija.

1. Morate uzeti propuštenu dozu što je prije moguće, čak i ako to znači uzimanje 2 tablete odjednom. Režim “24 + 4” – uzimaju se sljedeće tablete uobičajeno vrijeme do isteka aktivnih tableta u pakovanju, nakon čega morate početi uzimati aktivne tablete iz novog pakovanja, preskačući placebo. Dok ne završite s uzimanjem novog pakovanja, malo je vjerovatno da će doći do krvarenja, ali su mrlje moguće/ probojno krvarenje. “Fleksibilni” režim – tablete se moraju uzimati dnevno najmanje 7 dana.
2. Režim “24 + 4” - uzimanje aktivnih tableta može se prekinuti, a nakon 4 dana pauze možete početi uzimati iz novog pakovanja prema uobičajenom režimu. U slučajevima kada se tokom uzimanja placeba ne pojavi apstinencijalno krvarenje, mora se potvrditi odsustvo trudnoće. “Fleksibilni” način rada - dozvoljeno je napraviti četverodnevnu pauzu (uključujući i dan odsustva), a zatim početi novi ciklus. Ako se u narednoj pauzi ne pojavi apstinencijalno krvarenje, može se pretpostaviti trudnoća.

U pozadini teških gastrointestinalnih poremećaja, apsorpcija Jess-a može biti nepotpuna, pa se stoga moraju poduzeti dodatne zaštitne mjere.

Ako dođe do proljeva ili povraćanja u roku od 3-4 sata nakon uzimanja aktivne tablete, morate se pridržavati preporuka za preskakanje tableta ili uzeti dodatnu pojedinačnu dozu.

Da bi se odgodio početak krvarenja povlačenja, neaktivne tablete treba preskočiti. Dakle, ovaj period se može produžiti za bilo koji period do kraja tableta iz pakovanja. Možete prestati uzimati aktivne tablete u bilo kojem trenutku ako želite, uz pauzu od 4 dana.

Nuspojave

Moguće nuspojave nakon primjene dva režima doziranja (> 10% - vrlo često; > 1% i< 10% – часто; >0,1% i< 1% – нечасто; >0,01% i< 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частотой – в случаях, когда по имеющейся информации определить частоту появления нарушения не представляется возможным):

Također je moguće razviti poremećaje karakterizirane vrlo rijetkim razvojem ili odgođenim simptomima (vjerovatno postoji veza s uzimanjem Jess-a):

• pankreatitis zbog hipertrigliceridemije;
• tumori jetre (benigni i maligni);
• tumori;
• Erythema nodosum, erythema multiforme (samo kada se koristi “fleksibilan” režim doziranja);
• kloazma;
• pojava/pogoršanje simptoma nasljednog angioedema;
• promocija krvni pritisak;
• stanja koja se pojavljuju/pogoršaju tokom terapije (veza nije dokazana), uključujući žuticu i/ili pruritus povezanu sa kolestazom, porfirijom, holelitijazom, sistemskim eritematoznim lupusom, Sydenham horeom, hemolitičko-uremijskim sindromom, herpesom tokom trudnoće, opadanjem sluha povezanog sa otosklerozom;
• učinak na inzulinsku rezistenciju/promjene u toleranciji glukoze;
• oštećena funkcija jetre;
• Crohnova bolest, ulcerozni kolitis;
• reakcije preosjetljivosti (uključujući osip, urtikariju).

Mora se uzeti u obzir da kada se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima (induktori enzima), probojno krvarenje može razviti/smanjiti kontracepcijsku efikasnost.

Predoziranje

Glavni simptomi: povraćanje, mučnina, metroragija, mrlje; Nema podataka o slučajevima ozbiljnih predoziranja.

Terapija: simptomatska; ne postoji specifičan antidot.

specialne instrukcije

Prilikom propisivanja/provođenja terapije potrebno je uzeti u obzir prisustvo stanja/faktora rizika (u slučajevima pojave/severifikacije simptoma Jess se otkazuje):

• bolesti kardiovaskularnog sistema: kada se kombinuje više faktora rizika ili je jedan od njih jako izražen, mora se uzeti u obzir verovatnoća međusobnog pojačanja; rizik od tromboze i tromboembolije raste s pušenjem, gojaznošću, porodičnom anamnezom, produženom imobilizacijom, velikim ozljedama i većim hirurškim intervencijama, na pozadini migrene (u slučajevima povećane težine/učestalosti migrene, lijek se ukida), fibrilacije atrija , dislipoproteinemija, bolest srčanih zalistaka, arterijska hipertenzija, kao i sa godinama;
• tumori: perzistentna infekcija humanim papiloma virusom jedan je od najznačajnijih faktora rizika za rak grlića materice; razvoj benigni tumori tokom terapije primećuje se samo u u rijetkim slučajevima, u izuzetno rijetkim slučajevima, pojava malignih tumora jetra; prilikom dirigovanja diferencijalna dijagnoza o jak bol u području abdomena, znakovi intraabdominalnog krvarenja ili povećanje jetre, ove faktore treba uzeti u obzir;
• hiperkalijemija u pozadini povećanog rizika od njenog razvoja: prvi ciklus terapije treba provesti pod kontrolom koncentracije kalija u serumu;
• pankreatitis zbog hipertrigliceridemije ili porodične anamneze ove bolesti;
• klinički značajno, uporno povećanje krvnog pritiska: Jess treba prekinuti, terapiju se može nastaviti nakon postizanja normalne vrednosti krvni tlak primjenom antihipertenzivne terapije;
• angioedem: pojava/pogoršanje simptoma.

Prije prepisivanja tableta, Jess se mora obaviti ljekarski pregled i ispitana je lična/porodična istorija. Također je potrebno isključiti trudnoću. Volume dodatna istraživanja a učestalost kontrolnih pregleda određuje se pojedinačno. Kontrolni pregledi se obično obavljaju najmanje jednom u 6 mjeseci.

Jess ne štiti od HIV infekcije (AIDS) i drugih spolno prenosivih bolesti.

Smanjenje djelotvornosti lijeka može se primijetiti kada se propuste aktivne tablete, u slučajevima povraćanja i proljeva, kao i zbog interakcija lijekova.

Svako nepravilno krvarenje treba procijeniti tek nakon perioda adaptacije od približno 3 ciklusa (ili 3 mjeseca sa “fleksibilnim” režimom doziranja). U slučajevima kada se neredovno krvarenje ponavlja ili razvija nakon prethodnog redovnim ciklusima kako bi se isključila trudnoća ili maligne neoplazme potrebno je izvršiti detaljan dijagnostički pregled.

Mora se uzeti u obzir da Jess može potaknuti rast određenih tumora i hormonski zavisnih tkiva.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Jess je kontraindiciran za upotrebu tijekom trudnoće i dojenja.

Ako planirate trudnoću, možete prestati uzimati lijek u bilo kojem trenutku.

Kada se utvrdi trudnoća, terapija se odmah prekida, nema podataka o učinku terapije na zdravlje majke i fetusa.

Uzimanje Jess-a tokom dojenja može dovesti do smanjenja količine majčino mleko i promjene u njegovom sastavu.

Upotreba u detinjstvu

Jess se može prepisati tek nakon menarhe. Nema potrebe za prilagođavanjem doze.

Za oštećenu funkciju bubrega

Akutno/teško zatajenje bubrega je kontraindikacija za uzimanje Jess-a.

Za disfunkciju jetre

Upotreba lijeka je kontraindicirana u sljedećim slučajevima:

• zatajenje jetre i ozbiljne bolesti jetra (dok se parametri ne normalizuju);
• maligni/benigni tumori jetre, uključujući porodičnu anamnezu.

Upotreba u starijoj dobi

Ženama nakon menopauze se ne prepisuje Jess.

Interakcije lijekova

Moguće interakcije:

• lijekovi koji induciraju mikrosomalne enzime: povećanje klirensa spolnih hormona, što može rezultirati smanjenjem kontraceptivnog učinka/pojavom probojnog krvarenja iz maternice (preporučuje se odabrati drugu nehormonsku metodu kontracepcije ili koristiti metodu barijere kontracepcije, uključujući period od 28 dana nakon prestanka uzimanja takvih lijekova);
• barbiturati, fenitoin, karbamazepin, primidon, rifampicin i, vjerovatno, felbamat, okskarbazepin, grizeofulvin, topiramat, kao i preparati koji sadrže gospinu travu: povećanje klirensa Jess-a i smanjenje njegovih efekata;

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi do 30 °C. Čuvati dalje od djece.

Rok trajanja:

• flex kartridž od 30 tableta – 3 godine;
• blister od 28 tableta – 5 godina.

Droga: JES
Aktivna supstanca: drospirenon, etinilestradiol
ATX kod: G03AA12
KFG: Monofazni oralni kontraceptivi sa antiandrogenim svojstvima
ICD-10 kodovi (indikacije): L70, N94.3, Z30.0
Šifra KFU: 11.15.04.01
Reg. broj: LSR-008842/08
Datum registracije: 10.11.08
Vlasnik reg. kred.: BAYER SCHERING PHARMA AG (Njemačka)

OBLIK DOZIRANJA, SASTAV I PAKOVANJE

(aktivna) svijetloružičasta, okrugla, bikonveksna, sa ugraviranim slovima "DS" u pravilnom šestougaoniku na jednoj strani; na prelomu - bijela do skoro bijela jezgra i svijetloružičasta ljuska (24 komada u blisteru).

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kukuruzni skrob, magnezijum stearat.

Sastav školjke: hipromeloza, talk, titan dioksid, crvena boja željeznog oksida.

Filmom obložene tablete (neaktivan) bijela, okrugla, bikonveksna, sa ugraviranim slovima "DP" u pravilnom šestougaoniku na jednoj strani; na lomu - bijela do skoro bijela jezgra i bijela ljuska (4 komada u blisteru).

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kukuruzni skrob, povidon, magnezijum stearat.

Sastav školjke: hipromeloza, talk, titanijum dioksid.

28 kom. - blisteri (1) - knjige na preklapanje (1) u kompletu sa samoljepljivim kalendarom termina - film.
28 kom. - blisteri (1) - knjige na preklapanje (3) u kompletu sa samoljepljivim kalendarom termina - film.

JES UPUTSTVO ZA SPECIJALISTE.
Opis lijeka JES je odobren od strane proizvođača.

FARMAHOLOŠKI EFEKAT

Monofazni oralni kontraceptiv sa antimineralokortikoidnim i antiandrogenim svojstvima.

Kontracepcijski učinak kombiniranih oralnih kontraceptiva temelji se na interakciji razni faktori, od kojih su najvažniji supresija ovulacije i promjene u svojstvima cervikalne sekrecije, zbog čega ona postaje manje propusna za spermu.

Kada se pravilno koristi, Pearl indeks (broj trudnoća na 100 žena godišnje) je manji od 1. Ako se tablete propuste ili koriste pogrešno, Pearl indeks se može povećati.

Kod žena koje uzimaju kombinirane oralne kontraceptive menstrualni ciklus postaje redovitiji, bolne menstruacije su rjeđe, a intenzitet krvarenja se smanjuje, što smanjuje rizik od anemije. Osim toga, prema epidemiološkim studijama, upotreba kombiniranih oralnih kontraceptiva smanjuje rizik od razvoja raka endometrija i jajnika.

Drospirenon sadržan u lijeku Jess ima antimineralokortikoidno djelovanje. Sprečava debljanje i pojavu edema povezanih sa zadržavanjem tečnosti izazvanim estrogenom, što obezbeđuje veoma dobru podnošljivost leka. Drospirenon ima pozitivan učinak na predmenstrualni sindrom (PMS). Jess se pokazao klinički učinkovitim u ublažavanju simptoma teškog PMS-a, kao što su teški psihoemocionalni poremećaji, napunjenost grudi, glavobolja, bol u mišićima i zglobovima, debljanje i drugi simptomi povezani s menstrualnim ciklusom.

Drospirenon također ima antiandrogenu aktivnost i pomaže u smanjenju akni, masne kože i kose. Ovo djelovanje drospirenona slično je djelovanju prirodnog progesterona koji proizvodi tijelo.

Drospirenon nema androgenu, estrogensku, glukokortikoidnu ili antiglukokortikoidnu aktivnost. Sve ovo, u kombinaciji sa antimineralokortikoidnim i antiandrogenim efektima, daje drospirenonu biohemijski i farmakološki profil sličan prirodnom progesteronu.

U kombinaciji s etinil estradiolom, drospirenon pokazuje povoljan učinak na lipidni profil, karakteriziran povećanjem HDL-a.

FARMAKOKINETIKA

Drospirenone

Apsorpcija

Kada se uzima oralno, drospirenon se brzo i gotovo potpuno apsorbira. Nakon jedne oralne doze, Cmax drospirenona u serumu se postiže nakon otprilike 1-2 sata i iznosi oko 35 ng/ml. Bioraspoloživost - 76-85%. U poređenju sa uzimanjem supstance na prazan želudac, unos hrane ne utiče na bioraspoloživost drospirenona.

Distribucija

Drospirenon se vezuje za serumski albumin i ne vezuje se za globulin koji vezuje polne steroide (SHBG) ili globulin koji vezuje kortikosteroide (CBG). Samo 3-5% ukupne koncentracije u serumu je prisutno kao slobodni steroid. Povećanje SHPS izazvano etinil estradiolom ne utiče na vezivanje drospirenona za proteine ​​u serumu. Prosječni prividni Vd je 3,7±1,2 l/kg.

Tokom cikličnog tretmana, Css max drospirenona u serumu postiže se između 7 i 14 dana liječenja i iznosi približno 60 ng/ml. Došlo je do povećanja koncentracije drospirenona u serumu za približno 2-3 puta (zbog kumulacije), što je određeno omjerom T 1/2 u terminalnoj fazi i intervalom doziranja. Daljnji porast koncentracije drospirenona u serumu opažen je između 1 i 6 ciklusa primjene, nakon čega se ne opaža povećanje koncentracije.

Metabolizam

Nakon oralne primjene, drospirenon se intenzivno metabolizira. Većina metabolita u plazmi predstavljaju kiseli oblici drospirenona.

Odstranjivanje

Nakon oralne primjene uočeno je dvofazno smanjenje nivoa drospirenona u serumu, sa T1/2 1,6±0,7 sati i 27±7,5 sati Brzina metaboličkog klirensa drospirenona u serumu je 1,5± 0,2 ml/min/kg. Nemodifikovani drospirenon se izlučuje samo u tragovima. Metaboliti drospirenona se izlučuju izmetom i urinom u omjeru od približno 1,2:1,4. T 1/2 - 40 sati.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

C ss drospirenona u serumu kod žena sa blagim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina 50-80 ml/min) bile su uporedive sa odgovarajućim vrijednostima kod žena sa normalna funkcija bubrezi (klirens kreatinina > 80 ml/min). Kod žena sa zatajenjem bubrega srednji stepen ozbiljnost (CC 30-50 ml/min) nivo u serumu drospirenon je u prosjeku bio 37% veći nego kod žena s normalnom noćnom funkcijom. Liječenje drospirenonom se dobro podnosilo u svim grupama. Drospirenon nije imao klinički značajan učinak na koncentraciju kalija u serumu. Farmakokinetika kod zatajenje bubrega teški slučajevi nisu proučavani.

Drospirenon dobro podnose pacijenti sa blagim do umjerenim oštećenjem jetre (Child-Pugh klasa B). Farmakokinetika u teškim zatajenje jetre nije proučavano.

Etinil estradiol

Apsorpcija

Nakon oralne primjene, etinil estradiol se brzo i potpuno apsorbira. Cmax nakon jedne oralne doze postiže se nakon 1-2 sata i iznosi oko 88-100 pg/ml. Apsolutna bioraspoloživost zbog presistemske konjugacije i metabolizma prvog prolaska kroz jetru iznosi približno 60%. Istovremeni unos hrane smanjuje bioraspoloživost etinil estradiola kod približno 25% ispitanika, dok takve promjene nisu uočene kod ostalih ispitanika.

Distribucija

Etinil estradiol je značajno, ali ne specifično, vezan za serumski albumin (otprilike 98,5%) i uzrokuje povećanje koncentracije SHG u serumu. Prividni Vd je oko 5 l/kg. C ss se postiže tokom druge polovine ciklusa lečenja, pri čemu se nivoi etinil estradiola u serumu povećavaju približno 1,4-2,1 puta.

Metabolizam

Etinil estradiol se podvrgava presistemskoj konjugaciji u sluznici tanko crijevo i u jetri. Etinil estradiol se primarno metabolizira aromatičnom hidroksilacijom, što rezultira stvaranjem raznih hidroksiliranih i metiliranih metabolita, predstavljenih i kao slobodni metaboliti i kao konjugati s glukuronskom i sumpornom kiselinom. Etinil estradiol se potpuno metabolizira. Brzina metaboličkog klirensa etinil estradiola je približno 5 ml/min/kg.

Odstranjivanje

Koncentracija etinil estradiola u serumu opada dvofazno, T1/2 terminalne faze je 24 sata Etinil estradiol se praktično ne izlučuje nepromijenjen. Metaboliti etinil estradiola se izlučuju u urinu i žuči u omjeru 4:6. T1/2 metabolita - 24 sata.

INDIKACIJE

Kontracepcija;

Liječenje umjerenih oblika akni (acne vulgaris);

Liječenje teškog predmenstrualnog sindroma.

REŽIM DOZIRANJA

Tablete treba uzimati po redoslijedu naznačenom na pakovanju, svaki dan u približno isto vrijeme, sa malom količinom vode. Tablete se uzimaju bez prekida. Treba uzimati 1 tabletu dnevno tokom 28 dana. Svako sljedeće pakiranje treba započeti sljedeći dan nakon primjene poslednja pilula iz prethodnog paketa.

Obustavno krvarenje obično počinje 2-3 dana nakon početka uzimanja neaktivnih tableta i možda se još ne završi prije nego što se započne sa sljedećim pakiranjem.

Ako u prethodnom mjesecu niste uzimali nikakve hormonske kontraceptive

Lijek treba uzimati 1. dana menstrualnog ciklusa (tj. 1. dana menstrualnog krvarenja). Moguće je početi sa uzimanjem od 2-5 dana menstrualnog ciklusa, ali se u tom slučaju preporučuje dodatna upotreba barijerne metode kontracepcije tokom prvih 7 dana uzimanja tableta iz prvog pakovanja.

Prilikom prelaska s drugih kombiniranih oralnih kontraceptiva, vaginalnog prstena ili kontraceptivnog flastera

Poželjno je početi uzimati lijek dan nakon uzimanja posljednje aktivne tablete iz prethodnog pakovanja, ali ni u kom slučaju kasnije od sljedećeg dana nakon uobičajene 7-dnevne pauze (za lijekove koji sadrže 21 tabletu) ili nakon uzimanja posljednje neaktivne tableta (za lijekove koji sadrže 28 tableta po pakovanju). Uzimanje Jess treba početi na dan uklanjanja vaginalnog prstena ili flastera, ali ne kasnije u toku dana kada treba umetnuti novi prsten ili staviti novi flaster.

Prilikom prelaska s kontraceptiva koji sadrže samo gestagene (mini-pilule, injekcijski oblici, implantati) ili s intrauterinog kontraceptiva koji oslobađa gestagen (Mirena)

Žena može preći sa uzimanja „mini-pilule” na Jess svakog dana (bez pauze), sa implantata ili intrauterine kontraceptive sa gestagenom - na dan njegovog uklanjanja, sa kontraceptiva za injekcije - na dan kada je sledeća injekcija je predviđena. U svim slučajevima potrebno je koristiti dodatnu barijernu metodu kontracepcije tokom prvih 7 dana uzimanja tableta.

Nakon pobačaja u prvom tromjesečju trudnoće

Žena može odmah početi uzimati lijek. Ako je ovaj uslov ispunjen, ženi nisu potrebne dodatne mjere kontracepcije.

Nakon porođaja ili pobačaja u drugom tromjesečju trudnoće

Preporučuje se početak uzimanja lijeka 21-28 dana nakon porođaja ili pobačaja u drugom tromjesečju trudnoće. Ako se s upotrebom započne kasnije, potrebno je koristiti dodatnu barijernu metodu kontracepcije tokom prvih 7 dana uzimanja tableta. Međutim, ako je žena već bila seksualno aktivna, trudnoću treba isključiti prije uzimanja Jess-a ili mora pričekati do prve menstruacije.

Uzimanje propuštenih tableta

Preskakanje neaktivnih tableta može se zanemariti. Međutim, treba ih baciti kako bi se izbjeglo slučajno produženje perioda uzimanja neaktivnih tableta. Sljedeće preporuke se odnose samo na preskakanje aktivnih tableta.

Ako je kašnjenje u uzimanju lijeka bilo manje od 12 sati, kontracepcijska zaštita nije smanjena. Žena treba da uzme propuštenu pilulu što je pre moguće i da uzme sledeću u uobičajeno vreme.

Ako kasnite sa uzimanjem tableta više od 12 sati, kontraceptivna zaštita može biti smanjena. Što više tableta preskočite i što su propuštene tablete bliže fazi neaktivne pilule, veća je šansa za trudnoću.

U ovom slučaju možete se voditi sljedeća dva osnovna pravila:

Lijek se nikada ne smije prekidati duže od 4 dana;

Da bi se postigla adekvatna supresija osovine hipotalamus-hipofiza-jajnici, potrebno je 7 dana kontinuirane upotrebe tableta.

Shodno tome, ako je kašnjenje u uzimanju aktivnih tableta više od 12 sati (interval od uzimanja posljednje aktivne tablete je više od 36 sati), može se preporučiti sljedeće:

Od 1. do 7. dana

Žena treba da uzme poslednju propuštenu pilulu čim se sjeti, čak i ako to znači uzimanje dvije tablete u isto vrijeme. Sljedeće tablete Nastavlja da ga uzima u uobičajeno vrijeme. Osim toga, u narednih 7 dana potrebno je dodatno koristiti barijernu metodu kontracepcije (na primjer, kondom). Ako se polni odnos dogodio u roku od 7 dana prije propuštanja tablete, treba uzeti u obzir mogućnost trudnoće.

Od 8. do 14. dana

Žena treba da uzme poslednju propuštenu pilulu čim se sjeti, čak i ako to znači uzimanje dvije tablete u isto vrijeme. Ona nastavlja da uzima sledeće tablete u uobičajeno vreme.

Pod uslovom da je žena pravilno uzimala pilule 7 dana prije prve propuštene pilule, nema potrebe za korištenjem dodatnih mjera kontracepcije. Inače, kao i ako propustite dvije ili više tableta, morate dodatno koristiti barijerne metode kontracepcije (na primjer, kondom) 7 dana.

Od 15. do 24. dana

Rizik od smanjenja pouzdanosti je neizbježan zbog približavanja faze uzimanja neaktivnih tableta. Žena se mora striktno pridržavati jedne od sljedeće dvije opcije. Međutim, ako su tokom 7 dana koji prethode prvoj propuštenoj piluli sve pilule pravilno uzete, nema potrebe za korištenjem dodatnih metoda kontracepcije. U suprotnom, morate koristiti prvi od sljedećih režima i dodatno koristiti barijernu metodu kontracepcije (na primjer, kondom) 7 dana.

1. Žena treba da uzme posljednju propuštenu pilulu čim se sjeti (čak i ako to znači uzimanje dvije tablete u isto vrijeme). Sljedeće tablete se uzimaju u uobičajeno vrijeme dok ne nestanu aktivne tablete iz pakovanja. Četiri neaktivne tablete treba baciti i odmah započeti sa sljedećim pakiranjem tableta. Malo je vjerovatno da će doći do povlačenja krvarenja sve dok aktivne tablete iz drugog pakovanja ne nestanu, ali može doći do krvarenja u obliku mrlja i probojnog krvarenja tijekom uzimanja tableta.

2. Žena također može prestati uzimati tablete iz trenutnog pakovanja. Zatim treba da napravi pauzu od najviše 4 dana, uključujući dane bez tableta, a zatim da počne da uzima lek iz novog pakovanja.

Ako je žena propustila uzimanje aktivnih pilula i nema krvarenja u prekidu tijekom uzimanja neaktivnih tableta, trudnoća se mora isključiti.

Za teške gastrointestinalni poremećaji apsorpcija može biti nepotpuna, pa je potrebno poduzeti dodatne mjere kontracepcije.

Ako se povraćanje pojavi u roku od 4 sata nakon uzimanja aktivne tablete, treba se pridržavati preporuka za preskakanje tableta. Ako žena ne želi promijeniti uobičajeni režim doziranja i odgoditi početak menstruacije na drugi dan u sedmici, treba uzeti dodatnu aktivnu tabletu iz drugog pakovanja.

Kako promijeniti menstrualni ciklusi ili kako odgoditi početak menstruacije

To odgoditi početak menstruacije, žena treba da nastavi da uzima tablete iz sledećeg pakovanja Jess, preskačući neaktivne tablete iz trenutnog pakovanja. Tako se ciklus može produžiti, po želji, za bilo koji period dok ne ponestane aktivnih tableta iz drugog pakovanja. Tijekom uzimanja lijeka iz drugog pakiranja, žena može osjetiti mrlje ili probojni iscjedak. krvarenje iz materice. Redovna upotreba Jess-a se zatim nastavlja nakon završetka faze neaktivne pilule.

To odgoditi početak menstruacije drugog dana u sedmici žena treba da smanji sljedeću fazu uzimanja neaktivnih tableta za željeni broj dana. Što je kraći interval, to je veći rizik da ona neće imati krvarenje nakon povlačenja i da će i dalje imati krvarenje i probojno krvarenje tokom uzimanja drugog pakovanja.

NUSPOJAVA

Prilikom uzimanja kombinovanih oralnih kontraceptiva može doći do nepravilnog krvarenja (krvarenje ili probojno krvarenje), posebno tokom prvih meseci upotrebe.

Drugi su uočeni kod žena koje su uzimale kombinovane oralne kontraceptive: neželjeni efekti, čija povezanost sa uzimanjem droga nije potvrđena, ali ni opovrgnuta.

Incidencija neželjenih događaja je klasifikovana na sledeći način: često (? 1/100), rijetko (? 1/1000,<1/100), редко (<1/1000).

Iz probavnog sistema:često - mučnina, bol u trbuhu; rijetko - povraćanje, proljev.

Sa strane centralnog nervnog sistema:često - astenični sindrom, glavobolja, smanjeno raspoloženje, promjene raspoloženja, nervoza; rijetko - migrena, smanjen libido; rijetko - povećan libido.

Sa strane organa vida: rijetko - netolerancija na kontaktna sočiva (neugodne senzacije prilikom nošenja).

Iz reproduktivnog sistema:često - bol u mliječnim žlijezdama, napunjenost mliječnih žlijezda, menstrualne nepravilnosti, vaginalna kandidijaza, krvarenje iz maternice; rijetko - hipertrofija mliječnih žlijezda; rijetko - vaginalni iscjedak, iscjedak iz mliječnih žlijezda.

Sa kože i njenih dodataka:često - akne; manje često - osip, urtikarija; rijetko - nodozni eritem, multiformni eritem.

Ostalo:često - debljanje; retko - zadržavanje tečnosti; rijetko - gubitak težine, reakcije preosjetljivosti.

Kao i kod drugih kombiniranih oralnih kontraceptiva, u rijetkim slučajevima moguć je razvoj tromboze i tromboembolije.

Kod žena s nasljednim angioedemom estrogen može uzrokovati ili pogoršati simptome.

KONTRAINDIKACIJE

Jess se ne smije koristiti ako imate bilo koje od dolje navedenih stanja. Ako se neko od ovih stanja pojavi po prvi put tokom uzimanja lijeka, lijek treba odmah prekinuti.

Tromboza (venska i arterijska) i tromboembolija trenutno ili u anamnezi (uključujući duboku vensku trombozu, plućnu emboliju, infarkt miokarda), cerebrovaskularni poremećaji;

Stanja koja prethode trombozi (uključujući prolazne ishemijske napade, anginu) trenutno ili u anamnezi;

Migrena sa žarišnim neurološkim simptomima trenutno ili u anamnezi;

Dijabetes melitus sa vaskularnim komplikacijama;

Višestruki ili teški faktori rizika za vensku ili arterijsku trombozu (uključujući komplikovane lezije aparata srčanih zalistaka; fibrilaciju atrija; cerebrovaskularne bolesti ili koronarne arterije; nekontrolisano arterijska hipertenzija; velika operacija s produženom imobilizacijom; pušenje starije od 35 godina);

Pankreatitis sa teškom hipertrigliceridemijom trenutno ili u anamnezi;

Otkazivanje jetre i ozbiljne bolesti jetra (dok se testovi jetre ne vrate u normalu);

Tumori jetre (benigni ili maligni) trenutno ili u anamnezi;

Teško zatajenje bubrega, akutno zatajenje bubrega;

Adrenalna insuficijencija;

Identificirane maligne bolesti ovisne o hormonima (uključujući genitalne organe ili mliječne žlijezde) ili sumnja na njih;

Vaginalno krvarenje nepoznatog porijekla;

Trudnoća ili sumnja na nju;

Period dojenja;

Preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka Jess.

Koristite oprezno

Ako bilo koje od stanja/faktora rizika navedenih u nastavku trenutno postoji, potencijalne rizike i očekivane koristi od kombiniranih oralnih kontraceptiva treba pažljivo odmjeriti u svakom pojedinačnom slučaju:

Faktori rizika za nastanak tromboze i tromboembolije (pušenje; tromboza, infarkt miokarda ili cerebrovaskularni infarkt u mladosti u nekoj od uže porodice; gojaznost; dislipoproteinemija; arterijska hipertenzija; migrena; bolest srčanih zalistaka; srčana aritmija; prolongirana imobilizacija; prolongirana imobilizacija). hirurške intervencije, opsežne traume);

Druge bolesti kod kojih se mogu javiti poremećaji periferne cirkulacije (dijabetes melitus; sistemski eritematozni lupus; hemolitičko-uremijski sindrom; Crohnova bolest i ulcerozni kolitis; anemija srpastih ćelija; flebitis površinskih vena);

Nasljedni angioedem;

Hipertrigliceridemija;

Bolesti jetre;

Bolesti koje su se prvi put pojavile ili pogoršale tijekom trudnoće ili u pozadini prethodne primjene spolnih hormona (na primjer, žutica, kolestaza, kolelitijaza, otoskleroza s oštećenjem sluha, porfirija, trudnički herpes, Sydenhamova koreja);

Postpartalni period.

TRUDNOĆA I LAKTACIJA

Jess se ne prepisuje tokom trudnoće i dojenja.

Ako se otkrije trudnoća dok uzimate Jess, lijek treba odmah prekinuti. Međutim, opsežne epidemiološke studije nisu pokazale bilo kakav povećan rizik od razvojnih defekata kod djece. rođene od strane žena koje su primale seksualne steroide (uključujući kombinovane oralne kontraceptive) prije trudnoće ili teratogene efekte kada su seksualni steroidi uzimani nenamjerno u ranih datuma trudnoća.

Postojeći podaci o rezultatima uzimanja lijeka Jess tijekom trudnoće su ograničeni, što nam ne dozvoljava da izvučemo bilo kakve zaključke o djelovanju lijeka na tok trudnoće, zdravlje novorođenčeta i fetusa. Trenutno nema značajnih epidemioloških podataka o lijeku Jess.

Uzimanje kombiniranih oralnih kontraceptiva može smanjiti količinu majčinog mlijeka i promijeniti njegov sastav, stoga se njihova upotreba ne preporučuje dok se dojenje ne prekine. Male količine seksualnih steroida i/ili njihovih metabolita mogu se izlučiti u majčino mlijeko, ali nema dokaza o njihovom negativnom utjecaju na zdravlje novorođenčeta.

SPECIALNE INSTRUKCIJE

Ako bilo koje od stanja/faktora rizika navedenih u nastavku trenutno postoji, potencijalne rizike i očekivane koristi od kombiniranih oralnih kontraceptiva treba pažljivo odvagnuti na individualnoj osnovi i razgovarati sa ženom prije nego što odluči da počne uzimati lijek. Ako se bilo koje od ovih stanja ili faktora rizika pogorša, pojača ili se pojavi po prvi put, žena treba da se posavjetuje sa svojim liječnikom, koji može odlučiti da li da prekine primjenu lijeka.

Bolesti kardiovaskularnog sistema

Postoje epidemiološki dokazi povećane incidencije venske i arterijske tromboze i tromboembolije (kao što su duboka venska tromboza, plućna embolija, infarkt miokarda, moždani udar) kada se uzimaju kombinirani oralni kontraceptivi. Ove bolesti su rijetke. Rizik od razvoja venske tromboembolije (VTE) najveći je u prvoj godini uzimanja takvih lijekova. Procijenjena incidencija VTE među ženama koje uzimaju niske doze oralnih kontraceptiva (< 50 мкг этинилэстрадиола), составляет до 4 на 10 000 человеко-лет по сравнению с 0.5-3 на 10 000 человеко-лет среди женщин, не использующих пероральные контрацептивы. Частота возникновения ВТЭ на фоне беременности составляет 6 на 10 000 человеко-лет.

Povećava se rizik od razvoja tromboze (venske i/ili arterijske) i tromboembolije:

Sa godinama;

Za pušače (kako se broj cigareta povećava ili starost povećava, rizik se dodatno povećava, posebno kod žena starijih od 35 godina). Ženama koje uzimaju kombinovane oralne kontraceptive preporučuje se prestanak pušenja;

Ako postoji porodična anamneza (na primjer, venska ili arterijska tromboembolija se ikada pojavila kod bliskih rođaka ili roditelja u relativno mladoj dobi). U slučaju nasljedne ili stečene predispozicije, ženu treba pregledati odgovarajući specijalista kako bi se odlučilo o mogućnosti uzimanja kombiniranih oralnih kontraceptiva;

Za gojaznost (indeks telesne mase veći od 30 kg/m2);

S dislipoproteinemijom;

Za arterijsku hipertenziju;

Za migrene;

Za bolesti srčanih zalistaka;

Sa atrijalnom fibrilacijom;

Kod produžene imobilizacije, velike operacije, bilo kakve operacije noge ili veće traume. U ovakvim situacijama preporučljivo je prestati koristiti kombinirane oralne kontraceptive (u slučaju planirane operacije, najmanje četiri sedmice prije nje) i ne nastaviti s upotrebom dvije sedmice nakon završetka imobilizacije.

Moguća uloga proširenih vena i površinskog tromboflebitisa u razvoju venske tromboembolije ostaje kontroverzna.

Treba uzeti u obzir povećani rizik od tromboembolije u postporođajnom periodu.

Poremećaji periferne cirkulacije mogu se javiti i kod dijabetes melitusa, sistemskog eritematoznog lupusa, hemolitičko-uremičkog sindroma, hronične upalne bolesti crijeva (Crohnova bolest ili ulcerozni kolitis) i anemije srpastih stanica.

Povećanje učestalosti i težine migrene tokom upotrebe kombinovanih oralnih kontraceptiva (koje može prethoditi cerebrovaskularnim događajima) može biti osnova za trenutni prekid uzimanja ovih lekova.

Prilikom procjene omjera rizika i koristi, treba uzeti u obzir da adekvatan tretman relevantnih bolesti može smanjiti pridruženi rizik. Također treba uzeti u obzir da je rizik od tromboze i tromboembolije tijekom trudnoće veći nego kod uzimanja niskih doza oralnih kontraceptiva (< 50 мкг этинилэстрадиола).

Tumori

Najznačajniji faktor rizika za razvoj raka grlića materice je perzistentna papiloma virusna infekcija. Postoje izvještaji o blagom povećanju rizika od razvoja raka grlića materice uz dugotrajnu primjenu kombiniranih oralnih kontraceptiva. Veza sa upotrebom kombinovanih oralnih kontraceptiva nije dokazana. Ostaju kontroverze u vezi sa stepenom u kojem su ovi nalazi povezani sa skriningom za patologiju grlića materice ili sa seksualnim ponašanjem (manja upotreba barijernih metoda kontracepcije).

Metaanaliza 54 epidemiološke studije pokazala je da postoji neznatno povećan relativni rizik od razvoja raka dojke dijagnosticiran kod žena koje trenutno uzimaju kombinovane oralne kontraceptive (relativni rizik 1,24). Povećani rizik postepeno nestaje u roku od 10 godina od prestanka uzimanja ovih lijekova. Budući da je rak dojke rijedak kod žena mlađih od 40 godina, porast dijagnoza raka dojke kod žena koje trenutno ili nedavno uzimaju kombinirane oralne kontraceptive je mali u odnosu na ukupni rizik od raka dojke. Uočeni povećani rizik može biti posljedica ranije dijagnoze raka dojke kod žena koje koriste kombinirane oralne kontraceptive, bioloških učinaka oralnih kontraceptiva ili kombinacije oba faktora. Žene koje su koristile kombinovane oralne kontraceptive imaju klinički manje teški rak dojke od žena koje ih nikada nisu koristile.

U rijetkim slučajevima, tokom primjene kombiniranih oralnih kontraceptiva, uočen je razvoj benignih, au izuzetno rijetkim slučajevima malignih tumora jetre, koji su u nekim slučajevima doveli do po život opasnog intraabdominalnog krvarenja. Ako se jave jaki bolovi u trbuhu, povećanje jetre ili znaci intraabdominalnog krvarenja, to treba uzeti u obzir pri postavljanju diferencijalne dijagnoze.

Druge države

Kliničke studije nisu pokazale utjecaj drospirenona na koncentraciju kalija u serumu kod pacijenata sa blagim do umjerenim zatajenjem bubrega. Postoji teoretski rizik od razvoja hiperkalijemije kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega s početnom koncentracijom kalija na GGN koji istovremeno uzimaju lijekove koji dovode do zadržavanja kalija u tijelu. Međutim, kod žena sa povećanim rizikom od razvoja hiperkalemije, preporučuje se određivanje koncentracije kalija u plazmi tokom prvog ciklusa uzimanja Jess-a.

Žene sa hipertrigliceridemijom (ili porodičnom istorijom ovog stanja) mogu imati povećan rizik od razvoja pankreatitisa dok uzimaju kombinovane oralne kontraceptive.

Iako je blagi porast krvnog tlaka opisan kod mnogih žena koje su uzimale kombinirane oralne kontraceptive, rijetko su prijavljivana klinički značajna povećanja. Međutim, ako se tijekom uzimanja kombiniranih oralnih kontraceptiva razvije trajno, klinički značajno povećanje krvnog tlaka, ove lijekove treba prekinuti i započeti liječenje arterijske hipertenzije. Uzimanje kombiniranih oralnih kontraceptiva može se nastaviti ako se antihipertenzivnom terapijom postižu normalne vrijednosti krvnog tlaka.

Prijavljeno je da su se sljedeća stanja razvila ili pogoršala kako tokom trudnoće tako i tijekom uzimanja kombiniranih oralnih kontraceptiva, ali njihov odnos s uzimanjem kombiniranih oralnih kontraceptiva nije dokazan: žutica i/ili pruritus povezani s kolestazom; formiranje žučnih kamenaca; porfirija; sistemski eritematozni lupus; hemolitičko-uremijski sindrom; Sydenhamova koreja; herpes tokom trudnoće; gubitak sluha povezan sa otosklerozom. Slučajevi Crohnove bolesti i ulceroznog kolitisa su takođe opisani tokom upotrebe kombinovanih oralnih kontraceptiva.

Kod žena s nasljednim oblicima angioedema, egzogeni estrogeni mogu uzrokovati ili pogoršati simptome angioedema.

Akutna ili kronična disfunkcija jetre može zahtijevati prekid uzimanja kombiniranih oralnih kontraceptiva dok se testovi funkcije jetre ne vrate u normalu. Ponavljajuća holestatska žutica, koja se prvi put razvija tokom trudnoće ili prethodne upotrebe polnih hormona, zahteva prekid upotrebe kombinovanih oralnih kontraceptiva.

Iako kombinirani oralni kontraceptivi mogu utjecati na inzulinsku rezistenciju i toleranciju na glukozu, nema potrebe za promjenom terapijskog režima kod dijabetičara koji koriste niske doze kombiniranih oralnih kontraceptiva (<50 мкг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных контрацептивов. Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.

Laboratorijski testovi

Uzimanje kombiniranih oralnih kontraceptiva može utjecati na rezultate nekih laboratorijskih testova, uključujući parametre jetre, bubrega, štitnjače, nadbubrežne žlijezde, razine transportnih proteina u plazmi, metabolizam ugljikohidrata, koagulaciju i parametre fibrinolize. Promjene obično ne prelaze normalne vrijednosti.

Drospirenon povećava aktivnost renina i aldosterona u plazmi, što je povezano s njegovim antimineralokortikoidnim djelovanjem.

Ljekarski pregledi

Prije početka ili nastavka primjene lijeka Jess potrebno je upoznati se sa životnom istorijom žene, porodičnom anamnezom, obaviti detaljan opći ljekarski pregled (uključujući mjerenje krvnog pritiska, otkucaja srca, određivanje indeksa tjelesne mase) i ginekološki pregled. pregled (uključujući pregled mliječnih žlijezda i citološki pregled cervikalne sluzi), te isključiti trudnoću. Obim dodatnih studija i učestalost kontrolnih pregleda određuju se pojedinačno. Tipično, kontrolni pregledi treba da se obavljaju najmanje jednom godišnje.

Ženu treba upozoriti da kombinovani oralni kontraceptivi ne štite od HIV infekcije (AIDS) i drugih polno prenosivih bolesti.

Smanjena efikasnost

Efikasnost kombinovanih oralnih kontraceptiva može biti smanjena ako se propuste pilule, dođe do povraćanja ili dijareje ili usled interakcije lekova.

Loša kontrola menstrualnog ciklusa

Prilikom uzimanja kombinovanih oralnih kontraceptiva može doći do nepravilnog krvarenja (krvarenje ili probojno krvarenje), posebno tokom prvih meseci upotrebe. Stoga, svako nepravilno krvarenje treba procijeniti tek nakon perioda adaptacije od približno tri ciklusa.

Ako se nepravilno krvarenje ponovi ili razvije nakon prethodnih redovnih ciklusa, potrebno je izvršiti pažljivu procjenu kako bi se isključio malignitet ili trudnoća.

Kod nekih žena možda neće doći do krvarenja nakon prekida tokom pauze bez tableta. Ako se kombinirani oralni kontraceptivi uzimaju prema uputama, malo je vjerovatno da će žena biti trudna. Međutim, ako se kombinirani oralni kontraceptivi ranije nisu redovno uzimali ili ako nema uzastopnih krvarenja u prekidu, trudnoću treba isključiti prije nastavka uzimanja lijeka.

Pretklinički podaci o sigurnosti

Pretklinički podaci dobijeni tokom standardne studije identificirati toksičnost nakon ponovljenih doza lijeka, kao i genotoksičnost, kancerogeni potencijal i toksičnost za reproduktivni sistem, ne ukazuju na poseban rizik za ljude. Međutim, treba imati na umu da seksualni steroidi mogu potaknuti rast određenih hormonski ovisnih tkiva i tumora.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Nije pronađeno.

PREDOZIRANJE

Nisu prijavljeni ozbiljni neželjeni događaji nakon predoziranja. U pretkliničkim studijama također nije bilo ozbiljnih nuspojava koje su rezultat predoziranja.

Simptomi koji se mogu javiti u slučaju predoziranja: mučnina, povraćanje, pjegavi vaginalni iscjedak ili metroragija.

tretman: Ne postoji specifičan antidot, potrebno je provesti simptomatsko liječenje.

INTERAKCIJE DROGA

Interakcija oralnih kontraceptiva s drugim lijekovima može dovesti do probojnog krvarenja i/ili smanjenja pouzdanosti kontracepcije.

Utjecaj na metabolizam u jetri

Upotreba lijekova koji induciraju mikrosomalne enzime jetre može dovesti do povećanja klirensa polnih hormona. Takvi lijekovi uključuju fenitoin, barbiturate, primidon, karbamazepin, rifampicin; Postoje i prijedlozi za okskarbazepin, topiramat, felbamat, grizeofulvin i preparate koji sadrže kantarion.

Inhibitori HIV proteaze (npr. ritonavir) i nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze (npr. nevirapin) i njihove kombinacije takođe imaju potencijal da utiču na metabolizam u jetri.

Utjecaj na enterohepatičnu cirkulaciju.

Prema pojedinačnim studijama, neki antibiotici (na primjer, penicilini i tetraciklini) mogu smanjiti enterohepatičnu cirkulaciju estrogena, čime snižavaju koncentraciju etinil estradiola.

Prilikom uzimanja lijekova koji djeluju na mikrosomalne enzime i 28 dana nakon njihovog prestanka potrebno je dodatno koristiti barijernu metodu kontracepcije.

Prilikom uzimanja antibiotika (kao što su ampicilini i tetraciklini) i 7 dana nakon njihovog prestanka, potrebno je dodatno koristiti barijernu metodu kontracepcije. Ako period korištenja barijerne metode kontracepcije završi kasnije od tablete u pakiranju, morate prijeći na sljedeće pakiranje Jess-a bez uobičajene pauze u uzimanju tableta.

Glavni metaboliti drospirenona nastaju u plazmi bez sudjelovanja sistema citokroma P450. Stoga je malo vjerojatan efekat inhibitora sistema citokroma P450 na metabolizam drospirenona.

Oralni kombinirani kontraceptivi mogu utjecati na metabolizam drugih lijekova, što rezultira povećanjem (npr. ciklosporin) ili smanjenim (npr. lamotriginom) koncentracijom u plazmi i tkivu.

Na osnovu in vitro studija interakcija, kao i in vivo studija na dobrovoljcima koje su uzimale omeprazol, simvastatin i midazolam kao markere, može se zaključiti da je malo vjerojatan učinak drospirenona 3 mg na metabolizam drugih ljekovitih supstanci.

Postoji teoretska mogućnost povećanja nivoa kalijuma u serumu kod žena koje uzimaju Jess istovremeno sa drugim lekovima koji mogu povećati nivo kalijuma u serumu. Ovi lijekovi uključuju ACE inhibitore, antagoniste receptora angiotenzina II, neke protuupalne lijekove, diuretike koji štede kalij i antagoniste aldosterona. Međutim, u studijama koje su procjenjivale interakciju drospirenona s ACE inhibitorima ili indometacinom, nije bilo značajne razlike u koncentraciji kalija u serumu u odnosu na placebo. Međutim, kod žena koje uzimaju lijekove koji mogu povećati razinu kalija u serumu, preporučuje se da se koncentracije kalija u serumu odrede tokom prvog ciklusa doziranja.

Da biste identificirali moguće interakcije, trebali biste pročitati upute za upotrebu relevantnih lijekova.

USLOVI ODMOR OD LJEKARNA

Lijek je dostupan na recept.

USLOVI I TRAJANJE SKLADIŠTENJE

Lijek treba čuvati na suvom mjestu, van domašaja djece, na temperaturi do 30°C. Rok trajanja - 5 godina.