Kwas acetylosalicylowy: instrukcja użytkowania. Aspiryna (kwas acetylosalicylowy)

Kwas acetylosalicylowy, którego formuła wygląda w następujący sposób: C9H8O4, jest z powodzeniem stosowany przez lekarzy od ponad stu lat. Dziś lek ten jest jednym z najlepiej zbadanych i szeroko stosowanych na całym świecie. To narzędzie aktywnie wykorzystywane do walki różne choroby, którego lista, nawiasem mówiąc, stale się powiększa.

Kwas acetylosalicylowy: skład

Lek ten zawiera kwas salicylowy otrzymywany z fenolu i kory wierzby. To właśnie skuteczność naparów z kory wierzby w leczeniu stanów gorączkowych skłoniła angielskiego księdza Stone'a do podjęcia próby stworzenia skuteczniejszego pochodnego. Dziś wiadomo też, że do wytworzenia acetylu potrzeba kwas salicylowy substancja występuje również w innych roślinach, takich jak pomarańcza, oliwka, wiązówka łąkowa, śliwka, wiśnia i pąki topoli.

Działanie kwas acetylosalicylowy

Lek ten, znany również jako aspiryna, można obecnie znaleźć niemal w każdym domowa apteczka. Ma działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Aspiryna jest szeroko stosowana na bóle głowy, nerwobóle, stany gorączkowe, a także w celu łagodzenia bólu reumatycznego. Ponadto kwas acetylosalicylowy stosowany jest w profilaktyce zawału mięśnia sercowego i chorób układu krążenia.

Kwas acetylosalicylowy: aplikacja

Stosowanie tego leku jest wskazane w przypadku wystąpienia następujących schorzeń:

• choroby układu sercowo-naczyniowego infekcyjno-alergiczne zapalenie mięśnia sercowego, reumatyzm, zapalenie osierdzia, ciche niedokrwienie, IHD, reumatoidalne zapalenie stawów i zawał mięśnia sercowego;
• ból spowodowany różnymi przyczynami;
• produkt stosowany jest jako łączny produkt leczniczy;
• do angioplastyki balonowej wieńcowej, instalacji stentu i wymiany zastawki serca;
• jako profilaktyka zakrzepicy i zatorowości;
• aby zapobiec incydentom naczyniowo-mózgowym.

Kwas acetylosalicylowy: przeciwwskazania

Prawie każdy lek medyczny ma szereg przeciwwskazań. Kwas acetylosalicylowy nie jest wyjątkiem. Stosowanie tego leku jest niedopuszczalne w przypadku triady aspirynowej, krwawień z przewodu pokarmowego, zmian erozyjnych i wrzodziejących błon śluzowych, indywidualnej nietolerancji składników leku, niedoboru hydrozy glukozo-6-fosforanowej, hemofilii, tętniaka rozwarstwiającego aorty, hipoprotrombinemia, zespół Reye’a, organizm z niedoborem witaminy K, nadciśnienie wrotne, a także dla nerek lub niewydolność wątroby. Ponadto kwas acetylosalicylowy jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży w pierwszym i trzecim trymestrze ciąży, a także u kobiet karmiących piersią. Lek ten jest przepisywany dzieciom z zachowaniem ostrożności i tylko w przypadkach, gdy inne leki przeciwgorączkowe są nieskuteczne.

Przed zastosowaniem kwasu acetylosalicylowego należy skonsultować się z lekarzem. Ta instrukcja dotyczące stosowania tego leku ma wyłącznie charakter informacyjny.

Kwas acetylosalicylowy (aspiryna) jest lekiem znajdującym się na liście leków Światowej Organizacji Zdrowia. Jeden z najpopularniejszych i najpopularniejszych leków. Kwas acetylosalicylowy, którego wskazania są od dawna dobrze zbadane, jest skutecznym i niedrogim lekarstwem.

efekt farmakologiczny

Prawie każda osoba zna kilka sposobów stosowania aspiryny i jakie leczenie może wyleczyć kwas acetylosalicylowy. Podstawowe właściwości produkt medyczny takie jak: przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, przeciwzapalne. Lek blokuje wchłanianie płytek krwi (działa przeciwpłytkowo). Lek ten stosowany jest także w leczeniu chorób reumatycznych.

• Aspiryna wpływa na przepuszczalność naczyń włosowatych i ją zmniejsza.
• Lek ogranicza dopływ energii do miejsca zapalenia, zmniejsza aktywność enzymów ( Kwas hialuronowy). Dzięki tym właściwościom kwas acetylosalicylowy ma działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe.
• Ze względu na wpływ aspiryny na środek wrażliwość na ból objawia się jego działanie przeciwbólowe.
• W przypadku bólów głowy działanie rozrzedzające krew aspiryny pomoże zmniejszyć skurcze naczyń i złagodzić ciśnienie śródczaszkowe co oznacza zmniejszenie bólu.

Formularz użycia i wydania

Kwas acetylosalicylowy jest dostępny w postaci zwykłych tabletek, tabletek dojelitowych lub tabletek musujących. Lek ten stosuje się doustnie. Należy ostrożnie zmiażdżyć lek, wziąć go i popić duża ilość płyny (nie napoje gazowane, najlepiej mleko).

Zastosowanie i dawkowanie

Dawkowanie aspiryny zależy przede wszystkim od diagnozy.

Kwas acetylosalicylowy na trądzik

Jest to jeden z najtańszych i najszybciej działających leków. Blokuje stany zapalne, niszczy bakterie i wysusza skórę. W celu leczenia aspirynę rozpuszczoną w wodzie należy nakładać bezpośrednio na pryszcze. Można też zrobić maseczkę na twarz. W takim przypadku potrzebne będą 3-4 tabletki kwasu acetylosalicylowego, 5 kropli wody, łyżeczka miodu. Wszystkie składniki dokładnie wymieszaj na pastę i nałóż na twarz. Trzymaj maskę przez około 20 minut, ale nie dłużej, a następnie spłucz ciepłą wodą.

Nie zapominaj, że długi cykl leczenia może prowadzić do wysuszenia skóry. Osoby posiadające suchą i starzejącą się skórę powinny zachować szczególną ostrożność rozważając ten zabieg. Ponadto, jeśli nie tolerujesz jednego ze składników maski, możliwe jest poważne podrażnienie.

Kwas acetylosalicylowy na bóle głowy

Pomaga złagodzić bóle głowy, niezależnie od ich przyczyny. Na przykład w życiu codziennym zwyczajowo łagodzi się kaca aspiryną. Ale nie zapominaj, że lek łagodzi ból i nie leczy kaca.

Aspiryna - bardzo silne lekarstwo, który oprócz korzyści przynosi również szkody dla organizmu, dlatego należy zachować ostrożność w dawkach. Maksymalna dawka aspiryny, jaką osoba dorosła może przyjąć na raz, to dwie tabletki. Ta dawka jest odpowiednia, jeśli dana osoba musi pozbyć się bólu głowy i nie będzie mogła odpocząć w najbliższej przyszłości (na przykład musi długo przebywać w szkole lub pracy). Jeśli po zażyciu aspiryny odpoczywasz lub śpisz, wystarczy 0,5-1 tabletki. W przypadku małych dzieci w ogóle nie zaleca się aspiryny, dla dorosłych lepiej jest przyjmować nie więcej niż 0,5-1 tabletki. Pamiętaj też: aby aspiryna zadziałała, należy ją zażyć natychmiast przy pierwszych oznakach bólu głowy, inaczej nie pomoże.

Kwas acetylosalicylowy na temp

Zwykle przepisywany na przeziębienie. Tabletki przyjmuje się po posiłkach. Zwykle stosowana dawka dla osoby dorosłej wynosi 0,25 do 1 grama trzy do czterech razy dziennie. Dzieci powinny zmniejszyć do 0,1-0,3 grama. W tym przypadku dawka zależy od wieku.

Inne choroby

Aspiryna pomoże w reumatyzmie, infekcyjno-alergicznym zapaleniu mięśnia sercowego, reumatoidalne zapalenie wielostawowe.

Leczenie jest długotrwałe. Dawkowanie dla dorosłych: do 3 gramów dziennie. Dzieci - 0,2 grama na rok życia. Od piątego roku życia należy przyjmować jednorazowo 0,25 grama.

Skutki uboczne

W przypadku przekroczenia dawki leku mogą wystąpić poważne zmiany w nerkach, wątrobie, płucach, a nawet mózgu. Mogą wystąpić takie objawy, jak szumy uszne, pocenie się i utrata słuchu. Nadmiar leków w organizmie również prowadzi do reakcji alergicznych.

Kwas acetylosalicylowy, którego stosowanie bez konsultacji lekarskiej przez dłuższy czas, działa szkodliwie na żołądek i dwunastnicę, powodując niedobory enzymy trawienne. Lek podrażnia błonę śluzową żołądka, powodując zaburzenia żołądkowo-jelitowe (wzdęcia, gazy i luźny stolec), krwawienie z żołądka a nawet wrzód. Długotrwałe stosowanie leku może powodować rozwój niedokrwistości.

Przeciwwskazania

• Pierwsze trzy miesiące ciąży;
• Dzieci poniżej 12 lat;
• Wrzody żołądka i dwunastnicy;
• Krwawienie;
• Nadciśnienie wrotne;
• Stagnacja żylna;
• Zaburzenie krzepnięcia krwi.

Kwas acetylosalicylowy, którego instrukcje wydawane są wraz z lekiem, sprzedawany jest bez recepty. Jeśli samoleczenie aspiryną nie przyniesie pożądanych zmian, należy zasięgnąć porady lekarza i uniknąć powikłań. Bądź zdrów!

Nazwa:

Kwas acetylosalicylowy (Acidum acetylsalicylicum)

Farmakologiczny
działanie:

Kwas acetylosalicylowy ma działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Jest szeroko stosowany w stanach gorączkowych ( podniesiona temperatura ciała), bóle głowy, nerwobóle (ból rozprzestrzeniający się wzdłuż nerwów) itp. oraz jako środek przeciwreumatyczny.
Działanie przeciwzapalne Kwas acetylosalicylowy tłumaczy się jego wpływem na procesy zachodzące w źródle stanu zapalnego.
Działanie przeciwgorączkowe wiąże się także z wpływem na podwzgórzowe (znajdujące się w mózgu) ośrodki termoregulacji. Działanie przeciwbólowe (uśmierzające ból) wynika z oddziaływania na ośrodki wrażliwości na ból zlokalizowane w ośrodkowym układzie nerwowym.
Jednym z głównych mechanizmów działania kwasu acetylosalicylowego jest inaktywacja(hamowanie aktywności) enzymu cyklooksygenazy (enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn), w wyniku czego zaburzona jest synteza prostaglandyn. (Prostaglandyny - biologicznie substancje czynne produkowane w organizmie. Ich rola w organizmie jest niezwykle wieloaspektowa, w szczególności odpowiadają za pojawienie się bólu i obrzęku w miejscu zapalenia).
Upośledzona synteza prostaglandyn prowadzi do utraty wrażliwości zakończeń nerwów obwodowych na kininy i inne mediatory (przekaźniki) stanu zapalnego i bólu.
W wyniku zakłócenia syntezy prostaglandyn zmniejsza się nasilenie stanu zapalnego i jego pirogenny (podnoszący temperaturę ciała) wpływ na ośrodek termoregulacji. Ponadto zmniejsza się wpływ prostaglandyn na zakończenia nerwów czuciowych, co prowadzi do zmniejszenia ich wrażliwości na mediatory bólu. Ma także działanie antyagregacyjne.

Wskazania dla
aplikacja:

Kwas acetylosalicylowy ma szerokie zastosowanie jako środek przeciwzapalny, przeciwgorączkowy i przeciwbólowy.
Ważna funkcja kwas acetylosalicylowy to zdolność leku do działania przeciwagregacyjnego, hamowania samoistnej i indukowanej agregacji płytek krwi.

Reumatyzm, reumatoidalne zapalenie stawów, zakaźne-alergiczne zapalenie mięśnia sercowego;
- gorączka w chorobach zakaźnych i zapalnych;
- zespoły bólowe o słabym i średnim nasileniu różnego pochodzenia (m.in. nerwobóle, bóle mięśni, ból głowy);
- profilaktyka zakrzepicy i zatorowości;
- podstawowy i profilaktyka wtórna zawał mięśnia sercowego;
- zapobieganie incydentom niedokrwiennym mózgu.

Sposób aplikacji:

W formie tabletu przepisywany doustnie po posiłkach. Zwykłe dawki dla dorosłych jako środek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy (w chorobach gorączkowych, bólach głowy, migrenach, nerwobólach itp.) 0,25-0,5-1 g 3-4 razy dziennie; dla dzieci, w zależności od wieku - od 0,1 do 0,3 g na dawkę.
Na reumatyzm, zakaźne-alergiczne zapalenie mięśnia sercowego (choroba serca), reumatoidalne zapalenie wielostawowe (choroba zakaźno-alergiczna z grupy kolagenoz, charakteryzująca się przewlekłym postępującym zapaleniem stawów) jest przepisywana przez długi czas dorosłym 2-3 g (rzadziej 4 g ) dziennie, dla dzieci 0,2 g dziennie przez rok życia dziennie. Pojedyncza dawka dla dzieci w wieku 1 roku wynosi 0,05 g, 2 lat - 0,1 g, 3 lat - 0,15 g, 4 lat - 0,2 g. Od 5. roku życia można go przepisywać w tabletkach po 0,25 g na dawkę .
Także używany rozpuszczalna forma aspiryny- Acylopiryna jest rozpuszczalna. Na gorączkę ( ostry wzrost temperatura ciała) i/lub zespół bólowy jest przepisywany w pojedynczej dawce 1-2 tabletek po 0,5 g. W razie potrzeby lek przyjmuje się ponownie w tej samej dawce. Maksymalna dzienna dawka to 6 tabletek. W przypadku ostrego reumatyzmu jest przepisywany w dzienna dawka 100 mg/kg masy ciała w 5-6 dawkach podzielonych. Dawki pojedyncze dla dzieci zależą od wieku i są to: dzieci do 6 miesiąca życia. - 50-100 mg; od 6 miesięcy do 1 roku - 100-150 mg; od 1 roku do 6 lat - 150-250 mg; od 6 do 15 lat - 250-500 mg; przepisywany 3 razy dziennie. Lek stosuje się na zakończenie posiłku lub bezpośrednio po posiłku. Bezpośrednio przed użyciem tabletkę należy rozpuścić w 1/2 szklanki wody.

Skutki uboczne:

Z układu trawiennego: nudności, wymioty, jadłowstręt, ból w nadbrzuszu, biegunka; rzadko - występowanie zmiany erozyjne i wrzodziejące, krwawienie z przewodu pokarmowego, zaburzenia czynności wątroby.
Od strony ośrodkowego układu nerwowego: Na długotrwałe użytkowanie możliwe zawroty głowy, ból głowy, odwracalne zaburzenia widzenia, szumy uszne, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych.
Z układu krwiotwórczego: rzadko - małopłytkowość, niedokrwistość.
Z układu krzepnięcia krwi: rzadko - zespół krwotoczny, wydłużenie czasu krwawienia.
Z układu moczowego: rzadko - zaburzenia czynności nerek; przy długotrwałym stosowaniu - ostra niewydolność nerek, zespół nerczycowy.
Reakcje alergiczne: rzadko - wysypka na skórze, obrzęk Quinckego, skurcz oskrzeli, „triada aspirynowa” (skojarzenie astma oskrzelowa, nawracające polipowatości nosa i zatok przynosowych oraz nietolerancja kwasu acetylosalicylowego i leków pirazolonowych).

Przeciwwskazania:

Przewlekłe lub nawracające objawy dyspeptyczne, wrzody trawienne i dwunastnica(w tym historia), zwiększona skłonność do krwotoków, choroby nerek, jednoczesne leczenie lekami przeciwzakrzepowymi, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, astma, zaburzenia czynności nerek lub wątroby, ciąża, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy i inne salicylany.

Interakcja
inne lecznicze
w inny sposób:

Na jednoczesne użycie z antykoagulantami zwiększa się ryzyko krwawienia.
Używane jednocześnie z innymi NLPZ nasilają się skutki uboczne to drugie, w tym zwiększone ryzyko rozwoju gastropatii. Podczas leczenia kwasem acetylosalicylowym działanie nefrotoksyczne metotreksatu ulega nasileniu, a przy jednoczesnym stosowaniu z doustnymi lekami hipoglikemizującymi - pochodnymi sulfonylomocznika - obserwuje się nasilenie działania hipoglikemizującego.
Używane jednocześnie z GKS-em wzrasta ryzyko rozwoju gastropatii i krwawienia z przewodu pokarmowego. Kwas acetylosalicylowy osłabia działanie spironolaktonu, furosemidu, leki przeciwnadciśnieniowe i leki stosowane w leczeniu dny moczanowej.

Ciąża:

Należy pamiętać, że przyjmowanie salicylanów (w wysokie dawki) w ciągu pierwszych 3 miesięcy. Ciąża została powiązana w wielu badaniach epidemiologicznych x z wysokim ryzykiem wystąpienia deformacji(rozszczep podniebienia, wady serca). Jednakże przy zwykłych dawkach terapeutycznych ryzyko to wydaje się niewielkie, ponieważ badanie obejmujące około 3200 par matka-dziecko nie wykazało związku ze zwiększoną częstością występowania deformacji. W ciągu ostatnich 3 miesięcy. ciąża, przyjmowanie salicylanów może prowadzić do wydłużenia okresu ciąży i osłabienia bólów porodowych. Matka i dziecko miały zwiększoną skłonność do krwawień. Jeżeli matka przyjmuje kwas acetylosalicylowy na krótko przed porodem, u noworodków (zwłaszcza wcześniaków) może wystąpić krwawienie wewnątrzczaszkowe.
Podczas karmienia piersią Podczas przyjmowania leku w normalnych dawkach przerwanie karmienia piersią zwykle nie jest wymagane. Kiedy jest przyjmowany regularnie duże dawki leku, należy rozwiązać kwestię zaprzestania karmienia piersią.
Bez nadzoru lekarza Lek należy przyjmować wyłącznie w normalnych dawkach i tylko przez kilka dni.

Nazwa systematyczna (IUPAC): Kwas 2-acetoksybenzoesowy
Status prawny: Wydawane wyłącznie przez farmaceutę (S2) (Australia); dopuszczony do swobodnej sprzedaży (Wielka Brytania); dostępny bez recepty (USA).
W Australii lek jest lekiem z Wykazu 2, z wyjątkiem podanie dożylne(w tym przypadku lek znajduje się na liście 4) i jest stosowany w weterynarii (lista 5/6).
Stosowanie: najczęściej doustnie, także doodbytniczo; Acetylosalicylan lizyny można stosować dożylnie lub domięśniowo
Biodostępność: 80–100%
Wiązanie białek: 80–90%
Metabolizm: wątrobowy (CYP2C19 i prawdopodobnie CYP3A), część hydrolizowana do salicylanów w ścianie przełyku.
Okres półtrwania: zależny od dawki; 2–3 godziny przy małych dawkach i do 15–30 godzin przy dużych dawkach.
Wydalanie: mocz (80–100%), pot, ślina, kał
Synonimy: kwas 2-acetoksybenzoesowy; acetylosalicylan;
kwas acetylosalicylowy; Kwas O-acetylosalicylowy
Wzór: C9H8O4
Mol. masa: 180,157 g/mol
Gęstość: 1,40 g/cm3
Temperatura topnienia: 136 °C (277 °F)
Temperatura wrzenia: 140 °C (284 °F) (rozkłada się)
Rozpuszczalność w wodzie: 3 mg/ml (20 °C)
Aspiryna (kwas acetylosalicylowy) jest lekiem salicylowym stosowanym jako środek przeciwbólowy w łagodzeniu łagodnego bólu, a także jako środek przeciwgorączkowy i przeciwzapalny. Aspiryna jest również lekiem przeciwpłytkowym i hamuje wytwarzanie tromboksanu, który normalnie wiąże cząsteczki płytek krwi i tworzy plamę na uszkodzonych ścianach naczyń krwionośnych. Ponieważ plaster ten może również rosnąć i blokować przepływ krwi, aspirynę stosuje się również w celu zapobiegania zawałom serca, udarom i zakrzepom krwi. Natychmiast po podaniu podaje się aspirynę w małej dawce zawał serca aby zmniejszyć ryzyko wielokrotny atak lub śmierć tkanki serca. Aspiryna może być skuteczna w zapobieganiu niektórym rodzajom nowotworów, zwłaszcza rakowi jelita grubego. Główne skutki uboczne aspiryny to: wrzody żołądka, krwawienie z żołądka i szumy uszne (szczególnie przy przyjmowaniu dużych dawek). Nie zaleca się stosowania aspiryny u dzieci i młodzieży z objawami grypopodobnymi lub chorobami wirusowymi ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye'a. Aspiryna należy do grupy leków zwanych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), ale ma inny mechanizm działania niż większość innych NLPZ. Choć aspiryna i leki o podobnej budowie działają podobnie do innych NLPZ (wykazują działanie przeciwgorączkowe, przeciwzapalne, przeciwbólowe) i hamują ten sam enzym cyklooksygenazę (COX), aspiryna różni się od nich tym, że działa nieodwracalnie i w odróżnieniu od innych leków wpływa na więcej COX-1 niż COX-2.

Aktywny składnik aspiryny został po raz pierwszy odkryty w korze wierzby w 1763 roku przez Edwarda Stone'a z Wadham College w Oksfordzie. Lekarz odkrył kwas salicylowy, aktywny metabolit aspiryny. Aspirynę po raz pierwszy zsyntetyzował Felix Hoffmann, chemik z niemieckiej firmy Bayer, w 1897 roku. Aspiryna jest jednym z najczęściej stosowanych leków na świecie. Każdego roku na całym świecie spożywa się około 40 000 ton aspiryny. W krajach, w których aspiryna jest zastrzeżonym znakiem towarowym firmy Bayer, sprzedawana jest generyczna wersja kwasu acetylosalicylowego. Lek znajduje się na liście leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia.

Zastosowanie aspiryny w medycynie

Aspirynę stosuje się w leczeniu szeregu objawów, w tym gorączki, bólu, gorączki reumatycznej i choroby zapalne takie jak reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie osierdzia i choroba Kawasaki. W małych dawkach aspirynę stosuje się w celu zmniejszenia ryzyka śmierci z powodu zawału serca lub udaru mózgu. Istnieją dowody na to, że aspiryna może być stosowana w leczeniu raka jelita grubego, jednak mechanizm jej działania w tym przypadku nie został udowodniony.

Aspiryna, środek przeciwbólowy

Aspiryna jest skutecznym środkiem przeciwbólowym w leczeniu ostry ból, jednak gorszy od ibuprofenu, ponieważ ten ostatni wiąże się z niższym ryzykiem krwawienia z żołądka. Aspiryna nie jest skuteczna w leczeniu bólu spowodowanego przez skurcze mięśni, wzdęcia, wzdęcia lub poważne uszkodzenia skóry. Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, skuteczność aspiryny zwiększa się, gdy jest ona przyjmowana w połączeniu z: Musujące tabletki aspiryny, takie jak Alko-Seltzer lub Blowfish, uśmierzają ból szybciej niż zwykłe tabletki i są skuteczne w leczeniu migreny. Maść aspiryna jest stosowana w leczeniu niektórych rodzajów bólu neuropatycznego.

Aspiryna i ból głowy

Aspiryna, sama lub w połączeniu, jest skuteczna w leczeniu niektórych rodzajów bólów głowy. Aspiryna może nie być skuteczna w leczeniu wtórnych bólów głowy (spowodowanych innymi chorobami lub urazami). Międzynarodowa Klasyfikacja Chorób Związanych z Bólem Głowy wyróżnia napięciowe bóle głowy (najczęstszy rodzaj bólu głowy), migrenę i klasterowe bóle głowy wśród pierwotnych bólów głowy. Napięciowe bóle głowy leczy się aspiryną lub innymi dostępnymi bez recepty lekami przeciwbólowymi. Aspiryna, zwłaszcza jako składnik preparatu acetaminofen/aspiryna/ (Excedrin Migraine), jest uważana za skuteczną terapię pierwszego rzutu w leczeniu migreny, a jej skuteczność jest porównywalna z sumatryptanem w małych dawkach. Lek jest najskuteczniejszy w powstrzymywaniu migreny w momencie jej wystąpienia.

Aspiryna i gorączka

Aspiryna wpływa nie tylko na ból, ale także na gorączkę poprzez układ prostaglandyn, nieodwracalnie hamując COX. Chociaż aspiryna jest powszechnie zatwierdzona do stosowania u dorosłych, wiele towarzystw medycznych i organów regulacyjnych (w tym Amerykańska Akademia Lekarzy Rodzinnych, Amerykańska Akademia Pediatrów i FDA) nie zaleca stosowania aspiryny jako środka obniżającego gorączkę u dzieci. Aspiryna może wiązać się z ryzykiem wystąpienia zespołu Reye'a, rzadkiego, ale często śmiertelnego stanu związanego ze stosowaniem aspiryny lub innych salicylanów u dzieci z chorobami wirusowymi lub wirusowymi. infekcja bakteryjna. W 1986 roku FDA zażądała od producentów umieszczenia na wszystkich etykietach aspiryny ostrzeżenia o ryzyku stosowania aspiryny u dzieci i młodzieży.

Aspiryna i zawał serca

Pierwsze badania nad wpływem aspiryny na serce i zawały serca przeprowadził na początku lat 70. XX wieku profesor Peter Slate, emerytowany profesor kardiologii na Uniwersytecie Oksfordzkim, który założył Towarzystwo Badawcze Aspiryny. W niektórych przypadkach aspiryna może być stosowana w celu zapobiegania zawałom serca. W niższych dawkach aspiryna skutecznie zapobiega rozwojowi istniejących chorób układu krążenia, a także zmniejsza ryzyko rozwoju tych chorób u osób, u których w przeszłości występowały takie choroby. Aspiryna jest mniej skuteczna u osób z niskim ryzykiem zawału serca, czyli osób, które nigdy w przeszłości nie miały zawału serca. Niektóre badania zalecają przyjmowanie aspiryny stałą podstawę, podczas gdy w innych takie stosowanie nie jest zalecane ze względu na skutki uboczne, takie jak krwawienie z żołądka, które zwykle przewyższają potencjalne korzyści leku. Podczas stosowania aspiryny w celach profilaktycznych Może wystąpić zjawisko oporności na aspirynę, objawiające się zmniejszeniem skuteczności leku, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka zawału serca. Niektórzy autorzy sugerują przed rozpoczęciem leczenia zbadanie oporności na aspirynę lub inne leki przeciwzakrzepowe. Aspirynę proponowano także jako składnik leku stosowanego w leczeniu chorób układu krążenia.

Leczenie pooperacyjne

Amerykańska Agencja Badań i Wytycznych Jakości w Ochronie Zdrowia zaleca długotrwałe stosowanie aspiryny po zabiegu przezskórnej interwencji wieńcowej, takim jak wszczepienie stentu tętnica wieńcowa. Często aspirynę łączy się z inhibitorami receptora difosforanu adenozyny, takimi jak klopidogrel, prasugrel lub tikagrel, aby zapobiec krzepnięciu krwi (podwójna terapia przeciwpłytkowa). Zalecenia dotyczące stosowania aspiryny w Stanach Zjednoczonych i Europie różnią się nieznacznie pod względem tego, jak długo i w jakich wskazaniach należy ją stosować. Terapia skojarzona Po interwencja chirurgiczna. W Stanach Zjednoczonych zaleca się podwójną terapię przeciwpłytkową przez minimum 12 miesięcy, a w Europie przez 6–12 miesięcy po zastosowaniu stentu uwalniającego lek. Jednakże zalecenia w obu krajach są spójne co do bezterminowego stosowania aspiryny po zakończeniu terapii przeciwpłytkowej.

Aspiryna i profilaktyka raka

Szeroko badano wpływ aspiryny na raka, zwłaszcza raka okrężnicy. Liczne metaanalizy i przeglądy wskazują, że przewlekłe stosowanie aspiryny zmniejsza długoterminowe ryzyko raka jelita grubego i śmiertelności. Jednakże nie stwierdzono związku pomiędzy dawką aspiryny, czasem jej stosowania i różne wskaźniki ryzyko, w tym śmiertelność, postęp choroby i ryzyko rozwoju choroby. Chociaż większość danych dotyczących ryzyka wystąpienia aspiryny i raka jelita grubego pochodzi z badań obserwacyjnych, a nie z randomizowanych badań kontrolowanych, dostępne dane z randomizowanych badań sugerują, że długotrwałe stosowanie aspiryny w małych dawkach może być skuteczne w zapobieganiu niektórym typom raka jelita grubego. W 2007 roku amerykańskie służby prewencyjne wydały dyrektywę ws ten przypadek, przyznając stosowaniu aspiryny w zapobieganiu rakowi okrężnicy ocenę „D”. Serwis nie zaleca także lekarzom stosowania w tych celach aspiryny.

Inne zastosowania aspiryny

Aspiryna jest stosowana jako lek pierwszego rzutu w leczeniu objawów gorączki i bólu stawów w ostrej gorączce reumatycznej. Leczenie trwa często od jednego do dwóch tygodni, a lek rzadko jest przepisywany na dłuższy okres czasu. Po pozbyciu się gorączki i bólu nie trzeba już zażywać aspiryny, ale lek nie zmniejsza ryzyka powikłań kardiologicznych ani reumatycznej choroby serca. Naproksen ma taką samą skuteczność jak aspiryna i jest mniej toksyczny, jednak ze względu na ograniczone dane kliniczne naproksen zaleca się jedynie jako lek drugiego rzutu. U dzieci aspirynę zaleca się jedynie w przypadku choroby Kawasaki i gorączki reumatycznej, ze względu na brak wysokiej jakości danych na temat jej skuteczności. W małych dawkach aspiryna wykazuje umiarkowaną skuteczność w zapobieganiu stanowi przedrzucawkowemu.

Odporność na aspirynę

U niektórych osób aspiryna nie działa tak skutecznie na płytki krwi jak u innych. Efekt ten nazywany jest „opornością na aspirynę” lub niewrażliwością. Jedno z badań wykazało, że kobiety są bardziej podatne na oporność niż mężczyźni. Badanie zbiorcze obejmujące 2930 pacjentów wykazało, że u 28% pacjentów rozwinęła się oporność na aspirynę. Badanie przeprowadzone na 100 włoskich pacjentach wykazało, że natomiast spośród 31% pacjentów opornych na aspirynę, tylko 5% miało rzeczywistą oporność, a pozostali nie przestrzegali zaleceń (nieprzestrzeganie przyjmowanych leków). Inne badanie z udziałem 400 zdrowych ochotników wykazało, że żaden z pacjentów nie wykazywał prawdziwej oporności, ale u niektórych występowała „pseudooporność odzwierciedlająca opóźnione lub zmniejszone wchłanianie leku”.

Dawkowanie aspiryny

Tabletki aspiryny dla dorosłych są produkowane w standardowych dawkach, które różnią się nieco w zależności od kraju, na przykład 300 mg w Wielkiej Brytanii i 325 mg w USA. Zmniejszone dawki odnoszą się również do istniejących standardów, na przykład 75 mg i 81 mg. Tabletki 81 mg są zwyczajowo nazywane „dawką dziecięcą”, choć nie zaleca się ich stosowania u dzieci. Różnica pomiędzy tabletkami 75 i 81 mg nie jest znacząca wartość medyczna. Co ciekawe, w USA tabletki 325 mg odpowiadają 5 ziarnom aspiryny stosowanym przed obecnym systemem metrycznym. Ogólnie rzecz biorąc, w celu leczenia gorączki lub zapalenia stawów, zaleca się dorosłym przyjmowanie aspiryny 4 razy dziennie. W leczeniu gorączki reumatycznej stosowano w przeszłości dawki zbliżone do maksymalnych. Dla zapobiegania reumatoidalne zapalenie stawów u osób ze stwierdzoną lub podejrzewaną chorobą wieńcową zaleca się stosowanie mniejszych dawek raz na dobę. Służba Zapobiegawcza Stanów Zjednoczonych zaleca stosowanie aspiryny w pierwotnej profilaktyce choroby niedokrwiennej serca u mężczyzn w wieku 45–79 lat i kobiet w wieku 55–79 lat tylko wtedy, gdy jest to możliwe pozytywne efekty(zmniejszające ryzyko zawału mięśnia sercowego u mężczyzn i udaru mózgu u kobiet) przewyższają potencjalne ryzyko uszkodzenia żołądka. Badanie Women's Health Initiative wykazało, że regularne stosowanie aspiryny w małych dawkach (75 lub 81 mg) u kobiet zmniejsza ryzyko śmierci z powodu chorób układu krążenia o 25% i ryzyko śmierci z innych przyczyn o 14%. Stosowanie aspiryny w małych dawkach wiąże się również ze zmniejszonym ryzykiem chorób układu krążenia, a dawki 75 lub 81 mg/dobę mogą optymalizować skuteczność i bezpieczeństwo u pacjentów przyjmujących aspirynę w długoterminowej profilaktyce. U dzieci chorych na chorobę Kawasaki dawkę aspiryny ustala się na podstawie masy ciała. Lek rozpoczyna się od czterech razy dziennie przez maksymalnie cztery tygodnie, a następnie przez kolejne 6-8 tygodni lek przyjmuje się w niższej dawce raz dziennie.

Skutki uboczne aspiryny

Przeciwwskazania

Nie zaleca się stosowania aspiryny u osób z alergią na ibuprofen lub naproksen ani u osób z nietolerancją salicylanów lub bardziej ogólną nietolerancją NLPZ. Ostrożność powinny zachować osoby cierpiące na astmę lub skurcz oskrzeli wywołany przez zażywanie NLPZ. Ponieważ aspiryna wpływa na błonę śluzową żołądka, producenci zalecają, aby pacjenci z wrzodami żołądka, cukrzycą lub zapaleniem błony śluzowej żołądka skonsultowali się z lekarzem przed zastosowaniem aspiryny. Nawet w przypadku braku powyższych warunków, podczas jednoczesnego przyjmowania aspiryny i alkoholu zwiększa się ryzyko krwawienia z żołądka. Pacjentom chorym na hemofilię lub inne zaburzenia krzepnięcia nie zaleca się przyjmowania aspiryny ani innych salicylanów. Aspiryna może powodować niedokrwistość hemolityczną u osób z Choroba genetyczna niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, zwłaszcza w dużych dawkach i w zależności od ciężkości choroby. Nie zaleca się stosowania aspiryny w leczeniu gorączki denga ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Aspiryna nie jest również zalecana osobom z chorobami nerek, hiperurykemią lub dną moczanową, ponieważ aspiryna hamuje zdolność nerek do wydalania. kwas moczowy i w ten sposób może zaostrzyć te choroby. Nie zaleca się stosowania aspiryny u dzieci i młodzieży w leczeniu objawów grypy i przeziębienia, ponieważ takie stosowanie może wiązać się z rozwojem zespołu Reye'a.

Przewód pokarmowy

Wykazano, że aspiryna zwiększa ryzyko krwawienia z żołądka. Chociaż dostępne są tabletki aspiryny powlekanej dojelitowo i reklamowane jako „łagodne dla żołądka”, jedno z badań wykazało, że nawet to nie pomogło zmniejszyć Szkodliwe efekty aspiryna na brzuch. Ryzyko wzrasta również w przypadku łączenia aspiryny z innymi NLPZ. Podczas stosowania aspiryny w połączeniu z klopidogrelem lub klopidogrelem zwiększa się również ryzyko krwawienia z żołądka. Blokada COX-1 przez aspirynę powoduje reakcję ochronną w postaci wzrostu COX-2. Stosowanie inhibitorów COX-2 i aspiryny prowadzi do zwiększonej erozji błony śluzowej żołądka. Dlatego należy zachować ostrożność podczas łączenia aspiryny z jakimkolwiek lekiem naturalne dodatki, hamujące COX-2, takie jak ekstrakty czosnku, kurkumina, jagoda, kora sosny, miłorząb, olej rybny, genisteina, kwercetyna, rezorcyna i inne. Aby zmniejszyć szkodliwe działanie aspiryny na żołądek, oprócz stosowania powłok dojelitowych, firmy produkcyjne stosują metodę „buforową”. Środki „buforujące” zapobiegają gromadzeniu się aspiryny na ścianie żołądka, ale skuteczność takich leków jest kwestionowana. Prawie każdy środek stosowany w lekach zobojętniających kwas jest stosowany jako „bufory”. Bufor na przykład wykorzystuje MgO. Inne preparaty wykorzystują CaCO3. Ostatnio, w celu ochrony żołądka podczas przyjmowania aspiryny, dodano witaminę C. Łącznie następuje zmniejszenie szkód w porównaniu do stosowania samej aspiryny.

Centralne działanie aspiryny

W eksperymentach na szczurach wykazano, że duże dawki salicylanu, metabolitu aspiryny, powodują przejściowe dzwonienie w uszach. Dzieje się tak w wyniku działania na kwas arachidonowy i kaskadę receptorów NMDA.

Aspiryna i zespół Reye'a

Zespół Reye'a, rzadki, ale bardzo niebezpieczna choroba charakteryzuje się ostrą encefalopatią i stłuszczeniem wątroby i występuje, gdy dzieci i młodzież przyjmują aspirynę w celu obniżenia gorączki lub leczenia innych objawów. W latach 1981–1997 w Stanach Zjednoczonych odnotowano 1207 przypadków zespołu Reye’a u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. W 93% przypadków pacjenci na trzy tygodnie przed wystąpieniem zespołu Reye'a źle się czuli i najczęściej skarżyli się na infekcje dróg oddechowych, ospa wietrzna lub biegunka. Salicylany wykryto w organizmie 81,9% dzieci. Po udowodnieniu związku między zespołem Reye'a a stosowaniem aspiryny i wdrożeniu środków bezpieczeństwa (w tym oświadczenia Naczelnego Lekarza i zmian w opakowaniach), spożycie aspiryny wśród dzieci w Stanach Zjednoczonych gwałtownie spadło, co spowodowało spadek częstości występowania zespołu Reye'a ; podobną sytuację zaobserwowano w Wielkiej Brytanii. Amerykańska FDA nie zaleca, aby dzieci poniżej 12 roku życia przyjmowały aspirynę lub produkty zawierające aspirynę, jeśli mają objawy gorączki. Brytyjska agencja regulacyjna Produkty medyczne i leki nie zalecają stosowania aspiryny u dzieci poniżej 16 roku życia bez recepty.

Reakcje alergiczne na aspirynę

U niektórych osób aspiryna może powodować objawy alergiczne, w tym zaczerwienienie i obrzęk skóry oraz ból głowy. Reakcja ta wynika z nietolerancji salicylanów i nie jest alergią sensu stricto, ale raczej brakiem zdolności do metabolizowania nawet niewielkich ilości aspiryny, co może szybko doprowadzić do przedawkowania.

Inne skutki uboczne aspiryny

U niektórych osób aspiryna może powodować obrzęk naczynioruchowy (obrzęk tkanki skórnej). Jedno z badań wykazało, że u niektórych pacjentów obrzęk naczynioruchowy rozwija się w ciągu 1 do 6 godzin po zażyciu aspiryny. Jednak obrzęk naczynioruchowy rozwinął się tylko podczas przyjmowania aspiryny w połączeniu z innymi NLPZ. Aspiryna powoduje zwiększone ryzyko mikrokrwawień mózgowych, które są widoczne w badaniu MRI jako ciemne miejscaśrednica 5–10 mm lub mniej. Krwawienia te mogą być pierwszymi objawami udaru niedokrwiennego lub krwotocznego, choroby Binswangera i choroby Alzheimera. Badanie grupy pacjentów przyjmujących średnią dawkę aspiryny wynoszącą 270 mg na dzień wykazało średni bezwzględny wzrost ryzyka udaru krwotocznego o 12 na 10 000 osób. Dla porównania, bezwzględne zmniejszenie ryzyka zawału mięśnia sercowego wyniosło 137 na 10 000 osób, a bezwzględne zmniejszenie ryzyka udaru niedokrwiennego mózgu wyniosło 39 na 10 000 osób. W przypadku istniejącego wcześniej udaru krwotocznego stosowanie aspiryny zwiększa ryzyko zgonu, a dawki około 250 mg na dobę wiążą się ze zmniejszonym ryzykiem zgonu w ciągu trzech miesięcy po udarze krwotocznym. Aspiryna i inne NLPZ mogą powodować hiperkaliemię poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn; jednakże leki te nie powodują hiperkaliemii, pod warunkiem, że czynność wątroby jest prawidłowa. Aspiryna może zwiększyć krwawienie pooperacyjne do 10 dni. Jedno z badań wykazało, że 30 z 6499 pacjentów poddanych planowej operacji wymagało ponownej operacji z powodu krwawienia. U 20 pacjentów wystąpiło krwawienie rozlane, a u 10 krwawienie miejscowe. U 19 z 20 pacjentów rozlane krwawienie było związane z przedoperacyjnym stosowaniem samej aspiryny lub w skojarzeniu z innymi NLPZ.

Przedawkowanie aspiryny

Przedawkowanie aspiryny może być ostre lub przewlekłe. Ostre przedawkowanie wiąże się z podaniem pojedynczej dawki aspiryny. Przewlekłe przedawkowanie jest związane z długotrwałe użytkowanie dawki wyższe niż zalecana norma. Ostre przedawkowanie wiąże się z 2% ryzykiem zgonu. Przewlekłe przedawkowanie jest bardziej niebezpieczne i bardziej prawdopodobne śmierć(w 25% przypadków); Przewlekłe przedawkowanie jest szczególnie niebezpieczne u dzieci. W przypadku zatrucia zastosować różne środki, w tym Węgiel aktywowany, diwęglan sodu, dożylna dekstroza i sól oraz dializa. Do rozpoznania zatrucia wykorzystuje się pomiary salicylanu, aktywnego metabolitu aspiryny, w osoczu przy użyciu zautomatyzowanych metod spektrofotometrycznych. Stężenie salicylanów w osoczu wynosi 30–100 mg/l przy zwykłej dawce, 50–300 mg/l przy dużych dawkach i 700–1400 mg/l po ostrym przedawkowaniu. Salicylan jest również wytwarzany przy użyciu salicylanu bizmutu, salicylanu metylu i salicylanu sodu.

Interakcje aspiryny z innymi lekami

Aspiryna może wchodzić w interakcje z innymi lekami. Na przykład azetazolamid i chlorek amonu nasilają szkodliwe działanie salicylanów, podczas gdy alkohol zwiększa krwawienie z żołądka podczas przyjmowania aspiryny. Aspiryna może wypierać niektóre leki z miejsc wiązania białek, w tym leki przeciwcukrzycowe tolbutamil i chlorpropamid, metotreksat, fenytoinę,probenecyd, kwas walproinowy (poprzez zakłócanie beta-oksydacji, ważnej części metabolizmu walproinianu) i inne NLPZ. Kortykosteroidy mogą również zmniejszać stężenie aspiryny. Ibuprofen może zmniejszać działanie przeciwpłytkowe aspiryny, która służy do ochrony serca i zapobiegania udarowi. Aspiryna może zmniejszać aktywność farmakologiczną spironolaktonu. Aspiryna konkuruje z pinicyliną G w wydzielaniu kanalików nerkowych. Aspiryna może również hamować wchłanianie witaminy C.

Charakterystyka chemiczna aspiryny

Aspiryna szybko rozkłada się w roztworach octanu amonu lub octanów, węglanów, cytrynianów lub wodorotlenków metali alkalicznych. Jest stabilny w postaci suchej, ale ulega znacznej hydrolizie w kontakcie z kwasem acetylowym lub salicylowym. W reakcji z zasadą następuje szybko hydroliza i powstałe czyste roztwory mogą składać się wyłącznie z octanu lub salicylanu.

Właściwości fizyczne aspiryny

Aspiryna, acetylowa pochodna kwasu salicylowego, jest białym, krystalicznym, lekko kwaśnym związkiem o temperaturze topnienia 136 ° C (277 ° F) i temperaturze wrzenia 140 ° C (284 ° F). Stała dysocjacji kwasu substancji (pKa) wynosi 25 ° C (77 ° F).

Synteza aspiryny

Synteza aspiryny jest klasyfikowana jako reakcja estryfikacji. Kwas salicylowy poddaje się działaniu bezwodnika acetylu, pochodnej kwasu, powodując reakcję chemiczną, która przekształca grupę hydroksylową kwasu salicylowego w grupę estrową (R-OH → R-OCOCH3). W rezultacie powstaje aspiryna i kwas acetylowy, który jest uważany za produkt uboczny tej reakcji. Jako katalizatory zwykle stosuje się niewielkie ilości kwasu siarkowego (a czasami kwasu fosforowego).

Mechanizm działania aspiryny

Odkrycie mechanizmu działania aspiryny

W 1971 roku brytyjski farmakolog John Robert Vane, który następnie został przyjęty do Royal College of Surgeons w Londynie, wykazał, że aspiryna hamuje wytwarzanie prostaglandyn i tromboksanów. Za to odkrycie naukowiec został nagrodzony nagroda Nobla uzyskał tytuł doktora medycyny w 1982 r. wspólnie z Sune Bergströmem i Bengtem Samuelssonem. W 1984 roku uzyskał tytuł Kawalera Kawalerskiego.

Tłumienie prostaglandyn i tromboksanów

Zdolność aspiryny do hamowania produkcji prostaglandyn i tromboksanów wynika z nieodwracalnej inaktywacji enzymu cyklooksygenazy (COX; nazwa formalna syntazy endonadtlenku prostaglandyny), związanego z syntezą prostaglandyny i tromboksanu. Aspiryna działa jako środek acetylujący poprzez kowalencyjne przyłączenie grupy acetylowej do reszty miejsca aktywnego enzymu COX. Na tym polega główna różnica między aspiryną a innymi NLPZ (takimi jak diklofenak i ibuprofen), które są odwracalnymi inhibitorami. Aspiryna w małych dawkach nieodwracalnie blokuje powstawanie tromboksanu A2 w płytkach krwi, wywierając hamujący wpływ na agregację płytek krwi podczas ich koło życia(8–9 dni). Ze względu na działanie przeciwzakrzepowe aspirynę stosuje się w celu zmniejszenia ryzyka zawału serca. Aspiryna w dawce 40 mg na dobę może hamować w dużym stopniu maksymalne uwalnianie tromboksanu A2, z niewielkim wpływem na syntezę prostaglandyny I2; jednakże wysokie dawki aspiryny mogą nasilać hamowanie. Prostaglandyny, lokalne hormony produkowane w organizmie, wykazują różnorodne działanie, m.in. wpływają na transmisję sygnały bólowe w mózgu, modulacja termostatu podwzgórzowego i zapalenie. Tromboksany odpowiadają za agregację płytek krwi, które tworzą skrzepy krwi. Główną przyczyną zawału serca jest krzepnięcie krwi, a aspiryna w małych dawkach jest uznawana za skuteczny środek zapobiegawczy. ostry zawał serca mięsień sercowy. Niepożądanym skutkiem ubocznym działania przeciwzakrzepowego aspiryny jest to, że może ona powodować nadmierne krwawienie.

Hamowanie COX-1 i COX-2

Istnieją co najmniej dwa typy cyklooksygenazy: COX-1 i COX-2. Aspiryna nieodwracalnie hamuje COX-1 i modyfikuje aktywność enzymatyczną COX-2. COX-2 zazwyczaj wytwarza prostanoidy, z których większość ma działanie prozapalne. Zmodyfikowany aspiryną PTGS2 wytwarza lipoksyny, z których większość ma działanie przeciwzapalne. NLPZ nowej generacji, inhibitory COX-2, zostały opracowane w celu hamowania samego PTGS2 i zmniejszania ryzyka wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Jednak ostatnio inhibitory COX-2 nowszej generacji, takie jak rofekoksyb (Vioxx), zostały wycofane z rynku po dowodach, że inhibitory PTGS2 zwiększają ryzyko zawału serca. Komórki śródbłonka wyrażają PTGS2 i poprzez selektywne hamowanie PTGS2 zmniejszają wytwarzanie prostaglandyn (mianowicie PGI2; prostacykliny), w zależności od poziomu tromboksanu. W ten sposób zmniejsza się ochronne działanie przeciwzakrzepowe PGI2 i zwiększa się ryzyko zakrzepów krwi i zawałów serca. Ponieważ płytki krwi nie mają DNA, nie mogą syntetyzować nowego PTGS. Aspiryna nieodwracalnie hamuje ten enzym, co jest jej najważniejszą różnicą w stosunku do odwracalnych inhibitorów.

Dodatkowe mechanizmy działania aspiryny

Aspiryna ma co najmniej trzy dodatkowe mechanizmy działania. Blokuje fosforylację oksydacyjną w mitochondriach chrząstki (i nerek) poprzez dyfuzję z miejsca transportu protonów w błonie wewnętrznej z powrotem do mitochondriów, gdzie ulega ponownej jonizacji w celu uwolnienia protonów. Krótko mówiąc, aspiryna buforuje i transportuje protony. Przyjmowana w dużych dawkach aspiryna może powodować gorączkę w wyniku wzrostu temperatury w łańcuchu transportu elektronów. Ponadto aspiryna sprzyja tworzeniu się rodników NO w organizmie, co wykazano w eksperymentach na myszach jako niezależny mechanizm zmniejszania stanu zapalnego. Aspiryna zmniejsza adhezję leukocytów, co jest ważnym mechanizmem obrona immunologiczna z infekcji; jednak te dane nie są przekonujący dowód skuteczność aspiryny w walce z infekcjami. Nowsze dowody pokazują również, że kwas salicylowy i jego pochodne modulują sygnalizację poprzez NF-κB. NF-κB, kompleks czynników transkrypcyjnych, odgrywa ważną rolę w wielu procesach biologicznych, w tym w zapaleniu. W organizmie aspiryna szybko rozkłada się na kwas salicylowy, który sam ma działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. W 2012 roku wykazano, że kwas salicylowy aktywuje kinazę białkową aktywowaną AMP, co może być możliwym wyjaśnieniem niektórych skutków działania kwasu salicylowego i aspiryny. Acetyl zawarty w cząsteczce aspiryny ma również szczególny wpływ na organizm. Acetylacja białek komórkowych jest ważnym zjawiskiem wpływającym na regulację funkcji białek na poziomie potranslacyjnym. Najnowsze badania pokazują, że aspiryna może acetylować nie tylko izoenzymy COX. Te reakcje acetylacji mogą wyjaśniać wiele dotychczas niewyjaśnionych skutków działania aspiryny.

Aktywność podwzgórze-przysadka-nadnercza

Aspiryna, podobnie jak inne leki wpływające na syntezę prostaglandyn, silnie oddziałuje na przysadkę mózgową oraz pośrednio wpływa na niektóre hormony i funkcje fizjologiczne. Wpływ aspiryny na hormon wzrostu, prolaktynę i hormon tyreotropowy(ze względnym wpływem na T3 i T4). Aspiryna zmniejsza działanie wazopresyny i zwiększa działanie naloksonu poprzez wydzielanie hormonu adrenokortykotropowego i kortyzolu na osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, co następuje poprzez interakcję z endogennymi prostaglandynami.

Farmakokinetyka aspiryny

Kwas salicylowy jest słabym kwasem i bardzo niewielka jego część ulega jonizacji w żołądku podanie doustne. Kwas acetylosalicylowy jest słabo rozpuszczalny w kwaśnym środowisku żołądka, przez co przyjmowany w dużych dawkach jego wchłanianie może być opóźnione o 8-24 godziny. Zwiększone pH i większy obszar działania jelito cienkie sprzyja szybkiemu wchłanianiu aspiryny w tym obszarze, co z kolei sprzyja większemu rozpuszczaniu salicylanów. Jednak w przypadku przedawkowania aspiryna rozpuszcza się znacznie wolniej, a jej stężenie w osoczu może wzrosnąć w ciągu 24 godzin po podaniu. Około 50–80% salicylanów we krwi wiąże się z białkami, a pozostała część pozostaje w aktywnej, zjonizowanej formie; wiązanie z białkami zależy od stężenia. Nasycenie miejsc wiązania prowadzi do wzrostu ilości wolnego salicylanu i zwiększonej toksyczności. Objętość dystrybucji wynosi 0,1–0,2 l/kg. Kwasica zwiększa objętość dystrybucji ze względu na zwiększoną penetrację komórkową salicylanów. 80% dawka terapeutyczna kwas salicylowy jest metabolizowany w wątrobie. Po związaniu tworzy się kwas salicylurowy, a po związaniu z kwasem glukuronowym powstają kwas salicylowy i glukuronid fenolu. Te szlaki metaboliczne mają tylko ograniczone możliwości. Niewielka ilość kwasu salicylowego jest również hydrolizowana do kwasu gentyzynowego. Po podaniu dużych dawek salicylanów kinetyka przesuwa się od pierwszego do zerowego rzędu w miarę nasycenia szlaków metabolicznych i wzrostu znaczenia wydalania przez nerki. Salicylany są wydalane z organizmu przez nerki w postaci kwasu salicylurowego (75%), wolnego kwasu salicylowego (10%), fenolu salicylowego (10%) i glukuronidów acylu (5%), kwasu gentyzynowego (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Historia odkrycia aspiryny

Ekstrakty ziołowe, w tym kora wierzby i wiązówka pospolita (spirea), których aktywnym składnikiem jest kwas salicylowy, były stosowane od czasów starożytnych w celu łagodzenia bólów głowy, bólu i gorączki. Ojciec nowoczesna medycyna Hipokrates (460 – 377 p.n.e.) opisał zastosowanie sproszkowanej kory i liści wierzby w celu łagodzenia takich objawów. Francuski chemik Charles Frederic Gerhard po raz pierwszy wytworzył kwas acetylosalicylowy w 1853 roku. Pracując nad syntezą i właściwościami różnych bezwodników kwasowych, zmieszał z chlorkiem acetylu sól sodowa kwas salicylowy (salicylan sodu). Nastąpiła silna reakcja, a powstały stop został skodyfikowany. Gerhard nazwał ten związek „bezwodnikiem acetylu salicylowego” (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 lat później, w 1859 roku, von Gilm otrzymał analitycznie czysty kwas acetylosalicylowy (który nazwał acetylierte Salicylsäure, acetylowany kwas salicylowy) w reakcji kwasu salicylowego i chlorku acetylu. W 1869 roku Schroeder, Prinzorn i Kraut powtórzyli eksperymenty Gerharda i von Hielma i podali, że obie reakcje prowadzą do syntezy tej samej substancji – kwasu acetylosalicylowego. Jako pierwsi opisali prawidłową budowę substancji (w której grupa acetylowa jest przyłączona do tlenu fenolowego). W 1897 roku chemicy z Bayer AG wyprodukowali syntetycznie zmodyfikowaną wersję salicyny, ekstrahowaną z rośliny Filipendula Ulmaria(meadowsweet), który powoduje mniejsze podrażnienie żołądka niż czysty kwas salicylowy. Nadal nie jest jasne, kto był głównym chemikiem, który wymyślił ten projekt. Bayer poinformował, że prace wykonał Felix Hoffmann, ale żydowski chemik Arthur Eichengrun stwierdził później, że był głównym twórcą i że zapisy dotyczące jego wkładu zostały zniszczone podczas reżimu nazistowskiego. Nowy lek, formalnie kwas acetylosalicylowy, został nazwany przez firmę Bayer AG „Aspiryną”, od starej botanicznej nazwy zawartej w nim rośliny (słodzik pospolity), Spiraea ulmaria. Słowo „aspiryna” jest pochodną słów „acetyl” i „Spirsäure”, starego niemieckiego słowa oznaczającego kwas salicylowy, które z kolei pochodzi od łacińskiego słowa „Spiraea ulmaria”. W 1899 roku Bayer sprzedawał już aspirynę na całym świecie. Popularność aspiryny wzrosła w pierwszej połowie XX wieku ze względu na jej rzekomą skuteczność w leczeniu epidemii hiszpanki z 1918 roku. Ostatnie badania sugerują jednak, że liczba ofiar śmiertelnych grypy w 1918 r. była częściowo spowodowana aspiryną, ale twierdzenie to jest kontrowersyjne i nie jest powszechnie akceptowane w kręgach naukowych. Popularność aspiryny doprowadziła do intensywnej konkurencji i podziału marek aspiryny, zwłaszcza po wygaśnięciu amerykańskiego patentu firmy Bayer w 1917 roku. Od czasu wprowadzenia na rynek aspiryny (acetaminofenu) w 1956 r. i ibuprofenu w 1969 r. popularność aspiryny nieco spadła. W latach sześćdziesiątych i siedemdziesiątych John Wayne i jego zespół odkryli podstawowe mechanizmy działania aspiryny, a próby kliniczne i inne badania przeprowadzone w latach 1960–1980 wykazali, że aspiryna jest skutecznym lekiem przeciw zakrzepom krwi. W ostatnich dekadach XX wieku sprzedaż aspiryny ponownie wzrosła i do dziś utrzymuje się na dość wysokim poziomie.

Marka aspiryny

W ramach reparacji na mocy traktatu wersalskiego z 1919 r. po klęsce Niemiec w I wojnie światowej aspiryna (podobnie jak heroina) utraciła status znaku towarowego we Francji, Rosji, Wielkiej Brytanii i USA, gdzie stała się lekami generycznymi. Obecnie aspiryna jest uważana za lek generyczny w Australii, Francji, Indiach, Irlandii, Nowej Zelandii, Pakistanie, Jamajce, Kolumbii i na Filipinach, Afryka Południowa, Wielkiej Brytanii i USA. Aspiryna przez duże „A” pozostaje zastrzeżonym znakiem towarowym firmy Bayer w Niemczech, Kanadzie, Meksyku i ponad 80 innych krajach, w których znak towarowy jest własnością firmy Bayer.

Zastosowanie aspiryny w weterynarii

Aspirynę stosuje się czasami w celu łagodzenia bólu lub jako antykoagulant w weterynarii, głównie u psów, a czasami u koni, chociaż obecnie stosuje się nowsze leki, które powodują mniej skutków ubocznych. Psy i konie wykazują działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego związane ze stosowaniem aspiryny związanej z salicylanami, ale aspiryna jest często stosowana w leczeniu zapalenia stawów u starszych psów. Aspiryna wykazała skuteczność w leczeniu ochwatu (zapalenia kopyt) u koni, ale nie jest już stosowana w tym celu. Aspirynę należy stosować u zwierząt wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza; W szczególności kotom brakuje koniugatów glukuronidowych, które sprzyjają wydalaniu aspiryny, przez co nawet małe dawki są dla nich potencjalnie toksyczne.

,

Prawie każdy ma w swojej domowej apteczce kwas acetylosalicylowy (aspirynę) – lek znany każdemu jako pomoc na kaca i przeziębienie. Aspiryna znajduje się na liście najpopularniejszych leków wśród ludzi i należy do grupy leków przeciwbólowych, ma właściwości przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Jest w stanie obniżyć temperaturę ciała, zwalczyć migreny i choroby przebiegające z gorączką, a także przeciwdziałać procesom zapalnym zachodzącym w organizmie człowieka.

Lek jest bardzo popularny w medycynie, ponieważ ma uniwersalne właściwości i oprócz wymienionych właściwości jest w stanie zapobiegać chorobom układu sercowo-naczyniowego, zwalczać reumatyzm i przeciwstawiać się chorobom o innym charakterze. Aby dowiedzieć się, jakie inne skutki może mieć aspiryna na organizm ludzki, przestudiujmy szczegółowe instrukcje produkt leczniczy, jego właściwości i instrukcja stosowania.

Kwas acetylosalicylowy. Instrukcja użycia

Aspirynę można znaleźć na półkach aptecznych w czysta forma, a także w innych lekach. Preparaty typu kombinowanego zawierające kwas acetylosalicylowy mają szczególną specyfikę i można wytwarzać w postaci proszku, kapsułek i innych postaci. Jeśli chodzi o czystą aspirynę, są to zwykle tabletki 250 lub 500 mg. Dla dzieci w wieku poniżej dwunastu lat lek jest przepisywany niższe dawkowanie i jest dostępny w postaci tabletek 100 mg.

Właściwości kwasu acetylosalicylowego

Ten lek jest inny szeroki zasięg działania: likwiduje ból, rozrzedza krew, obniża temperaturę, przynosi ulgę procesy zapalne. Podczas stosowania zmniejsza się poziom gęstości krwi, skrzepy krwi rozpuszczają się, co normalizuje krążenie krwi. duże statki i kapilarne. Poprawa dotlenienia mózgu szybko i skutecznie likwiduje bóle w okolicy głowy, zmniejsza Ciśnienie wewnętrzne i zmniejsza stany zapalne w tkankach. Po podaniu doustnym aspiryna zaczyna działać na organizm po 5-15 minutach.

Wielu lekarzy uważa, że ​​stosowanie tego leku na kaca jest niebezpieczne, ponieważ istnieje ryzyko rozwoju zapalenia błony śluzowej żołądka, marskości wątroby i uszkodzenia komórek mózgowych.

Dawkowanie i sposób podawania

W celu zapewnienia maksymalnej skuteczności leku Zaleca się przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego doustnie godzinę po posiłku. Maksymalny pojedyncza dawka kwas acetylosalicylowy dla zdrowej osoby dorosłej to dwie tabletki. W przypadku chorób błony śluzowej żołądka zaleca się zmniejszenie dawki o połowę. Dzieciom w wieku poniżej 12 lat przepisuje się lek w dawce 25 mg na kilogram masy ciała dziecka. W przypadku osób, które przebyły zawał mięśnia sercowego, dawka wynosi 1 tabletkę dziennie lub pół tabletki w dwóch dawkach.

Zaakceptować medycyna konieczne, popijając wodą lub mlekiem. Czas trwania leczenia kwasem acetylosalicylowym nie powinien przekraczać 5 dni w odstępach co 8 godzin.

Nie należy stosować leku jednocześnie z alkoholem. Eliminując objawy zespołu alkoholowego, eksperci zalecają przyjmowanie tabletki sześć godzin po przyjęciu ostatniej porcji napojów zawierających alkohol.

Dla największej skuteczności najlepiej na kaca zażywać aspirynę musującą. Na przykład rozpuść tabletkę Alka-Seltzer w szklance ciepłej wody i wypij ją na pusty żołądek. Metoda ta działa szybciej na organizm i nie podrażnia błony śluzowej żołądka. W tym przypadku aspirynę w czystej postaci najlepiej połączyć z Regidronem lub węglem aktywnym.

Wskazania do stosowania

Lek jest przepisywany pacjentom:

A także w celach profilaktycznych, aby zapobiec chorobie zakrzepowo-zatorowej podczas migotanie przedsionków, zapalenia naczyń i wad zastawkowych serca oraz w celu łagodzenia stanu zatrucia i syndrom kaca.

Skutki uboczne i przeciwwskazania

Przyjmując kwas acetylosalicylowy jest to możliwe skutki uboczne:

Aspiryna jest przeciwwskazana w następujących przypadkach:

• Na nadwrażliwość na produkt leczniczy;
• w przypadku ostrych faz zmian wrzodziejących i krwawień do narządów przewód pokarmowy;
• w przypadku astmy aspirynowej, skazy, nadciśnienia wrotnego, niedoboru witaminy K i dnawego zapalenia stawów;
• z niewydolnością wątroby i nerek;
• w I i III trymestrze ciąży i laktacji.

Kwas acetylosalicylowy na kaca

Kac w organizmie człowieka pojawia się na skutek nadmiernego spożycia napojów alkoholowych. Na nasilenie zespołu wpływa nie tylko ilość spożytego alkoholu, ale także waga i płeć danej osoby, a także jakość alkoholu i zdolność organizmu do przeciwstawienia się działaniu toksyny. Z takich objawy kaca jak ból głowy i osłabienie można wyeliminować za pomocą analginy i innych leków wraz z aspiryną.

Lek na kaca jest najpopularniejszy wśród narkotyków, które szybko eliminują prawie wszystkie objawy zatrucie alkoholem. Warto jednak zrozumieć, jakie procesy zachodzą w organizmie podczas kaca i czy aspirynę można uznać właśnie za lek, który może poprawić nasze zdrowie.

Działanie kwasu acetylosalicylowego po kacu

Warto zauważyć, że alkohol ma negatywny wpływ na wszystkie narządy ludzkiego ciała ze względu na szybkie przenikanie do krwi i, w związku z tym, jego dystrybucję we wszystkich układach nieodłącznie związanych z fizjologią człowieka.

Systematyczny nadużycie alkohol niezależnie od siły i jakości, może prowadzić do marskości wątroby lub udaru mózgu, ponieważ etanol łączy się z krwią krwinki sklejają się, co zakłóca ruch cząsteczek tlenu i oddychania komórkowego tkanki i tworzą się skrzepy, które mogą blokować duże tętnice i małe kapilary; i tutaj konsekwencje są smutne - następuje śmierć wielu komórek, których działanie jest konieczne do ludzkiego ciała. Etanol może powodować krótkotrwałe rozszerzenie naczyń krwionośnych, po czym następuje silne zwężenie, które w niekorzystnym połączeniu z gęsta krew kończy się udarem.

Silne bóle głowy są spowodowane skurczami naczyń włosowatych, które występują w mózgu. Możliwe jest ciężkie zatrucie z takimi konsekwencjami, jak uczucie ciężkości w głowie, nudności, odwodnienie i niestrawność.

Aspiryna jest w stanie szybko i skutecznie wpłynąć na procesy związane z pogorszeniem stanu zdrowia po kacu i natychmiast zmienić sytuację, ponieważ lek ma szeroki zakres właściwości terapeutycznych, pośród których:

Jednocześnie aspiryna nie jest w stanie dokonać niemożliwego i wyeliminować z organizmu toksyn, które pozostają po rozpadzie etanolu. Dlatego w leczeniu kaca zaleca się stosowanie leków skojarzonych., posiadający zdolność usuwania trucizn alkoholowych.

Używanie aspiryny na kaca

Aby skutecznie pozbyć się kaca, warto wiedzieć, ile tabletek kwasu acetylosalicylowego zażywać i jak nie zaszkodzić własne zdrowie. Dla tego Należy postępować zgodnie z instrukcją stosowania i przestrzegać dopuszczalnego dawkowania.

Aspirynę należy przyjmować ostrożnie, biorąc pod uwagę stan i stopień zespołu kaca. Przed użyciem rozpuścić w wodzie, zapobiegnie to odwodnieniu organizmu, a lek będzie działał znacznie szybciej. Tabletki należy pić w ustalonej ilości (1000 mg aspiryny na 70 kg masy ciała) 6 godzin po wypiciu napojów zawierających alkohol.

Wiele osób zastanawia się: czy można stosować lek przed wypiciem alkoholu, aby tego uniknąć poważne konsekwencje i nie mieć kaca.

Zgodnie z instrukcją zapobiegania zespołowi kaca Zaleca się przyjmowanie dwóch tabletek leku 24 godziny w dwóch dawkach (1 tabletka co 12 godzin), lek można przyjąć wcześniej, jednak nie później niż 2 godziny przed spożyciem alkoholu. Eksperci nie zalecają przyjmowania tabletek z napojami niezgodnymi z lekiem: sokami, napojami gazowanymi, kawą i herbatą.

Możesz pić kwas acetylosalicylowy, aby leczyć kaca lub zapobiegać mu w dowolnej formie. Bardzo najlepsza opcja Zwyczajowo rozważa się tabletki musujące Aspirin Upsa lub Upsarin.

Aby uniknąć zatrucia organizmu po uczcie zaleca się połączenie leku z tymczasową dietą białkową, to daje wysokie prawdopodobieństwoże kondycja organizmu będzie zadowolona z konsekwencji, ponieważ wątroba zostanie oczyszczona, a tym samym usunięta z niej znaczna część ładunku. Należy wykluczyć z diety: kiełbasę, mięso, grzyby, fasolę i groszek. Można je wymienić fermentowane produkty mleczne, sałatki, różne płatki zbożowe lub sosy, warzywa i owoce.

Przeciwwskazania do stosowania aspiryny na kaca

Zdarzają się przypadki, gdy zażywanie aspiryny na kaca nie pomaga, ale staje się niebezpieczne dla osoby. Szczególna ostrożność w stosowaniu leku jest wymagana u osób cierpiących na choroby żołądka, jelit, wątroby i nerek. Kobiety w ciąży, astmatycy i dzieci nie powinny zażywać aspiryny.

Lek będzie szkodliwy, jeśli połączy się go z glikokortykosteroidami; w przypadku istniejących chorób przewodu żołądkowo-jelitowego kwas acetylosalicylowy spowoduje krwawienie w żołądku i Reakcja chemiczna, spowodowane dostaniem się aspiryny do alkoholu, powoduje korozję ścian żołądka.

Zagrożenie dla żołądka występuje przy stężeniu alkoholu wynoszącym 20% lub więcej, a aspiryna w tym przypadku tylko zwiększy negatywny wpływ. Najbardziej niebezpieczne konsekwencjełącząc alkohol i ten lek, należy odnosić się do osób z pierwszą i drugą grupą krwi.

Osoby cierpiące na wrzody żołądka powinny unikać stosowania leku.. Zaostrzenie tego przewlekła choroba doprowadzi do otwarcia krwawienia wewnętrznego, nastąpi ciężka postać niedokrwistości, która następnie doprowadzi do niedoboru żelaza w organizmie; zwiększy się poziom rozrzedzenia krwi, co spowoduje obfite i długotrwałe krwawienie.

Warto to również rozważyć przedawkować Kwas acetylosalicylowy oprócz możliwości wywołania udaru mózgu i marskości wątroby może powodować zawał serca, dlatego ważne jest zrozumienie właściwości i działania leku na organizm ludzki oraz przyjmowanie tabletek ściśle według instrukcji, a dla osoby, u których lek jest przeciwwskazany, powinny go całkowicie unikać.

Uwaga, tylko DZIŚ!