Lijek Atenolol: indikacije za upotrebu i važne preporuke u vezi liječenja. Atenolol nycomed indikacije za primjenu kod tahikardije

Bruto formula

C14H22N2O3

Farmakološka grupa supstance Atenolol

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

29122-68-7

Karakteristike supstance Atenolol

Kristalni prah. Rastvorljiv u vodi (26,5 mg/ml - na temperaturi od 37 ° C), dobro - u 1M rastvoru hlorovodonične kiseline(300 mg/ml - na temperaturi od 25 °C) i slabo - u hloroformu (3 mg/ml - na temperaturi od 25 °C).

Farmakologija

farmakološki efekat - antianginalni, hipotenzivni, antiaritmički.

Selektivno blokira beta 1-adrenergičke receptore, nema stabilizaciju membrane i unutrašnju simpatomimetičku aktivnost. Inhibira centralne simpatičke impulse, slabi osjetljivost perifernih tkiva na kateholamine i inhibira lučenje renina. Smanjuje rad srca u mirovanju i tokom fizička aktivnost. Negativni hronotropni efekat se javlja nakon 1 sata, dostiže maksimum nakon 2-4 sata i traje do 24 sata.Smanjuje minutni volumen srca, SBP i DBP, smanjuje ortostatsku tahikardiju. Antihipertenzivni efekat traje 24 sata, stabilizuje se redovnom upotrebom do kraja 2 nedelje. Smanjuje potrebu miokarda za kiseonikom, ali na račun povećane napetosti mišićnih vlakana ventrikula i krajnji dijastolički pritisak lijeve komore mogu povećati potražnju za kisikom, posebno kod pacijenata s kroničnom srčanom insuficijencijom. Suzbija automatizam sinusnog čvora, produžava refraktorni period, usporava provođenje kroz AV čvor. Povećava stopu preživljavanja pacijenata koji su imali infarkt miokarda (smanjuje učestalost ventrikularnih aritmija i napada angine). Blago smanjuje vitalnu funkciju pluća, praktički ne slabi bronhodilatacijski učinak izoproterenola.

Nakon oralne primjene, oko 50% se apsorbira, nešto više kod starijih osoba. Cmax se postiže nakon 2-4 sata, vezivanje za proteine ​​plazme je 6-16%. Slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru, prolazi kroz placentnu barijeru i u majčino mlijeko. Praktično se ne metaboliše u jetri, izlučuje se bubrezima glomerularnom filtracijom (85%). T1/2 - 6-7 sati, povećava se kod starijih pacijenata. Oštećenu funkciju bubrega prati produžavanje T1/2 i kumulacija: sposobnost kumulacije se manifestuje kada je kreatinin Cl ispod 35 ml/min/1,73 m2 (neophodno je smanjenje doze).

Dugotrajna upotreba je praćena vakuolizacijom epitela duodenum kod pasa (15 mg/kg/dan) i razvoj degenerativnih procesa u miokardu mužjaka pacova (300 mg/kg/dan). U eksperimentima na pacovima (18 mjeseci) i miševima (24 mjeseca) u dozi od 300 mg/kg/dan nema kancerogeno djelovanje. U dozama od 500 i 1500 mg/kg/dan (pacovi) povećava učestalost benigni tumori srž nadbubrežne žlijezde, adenom prednje hipofize, fibroadenom dojke (žene), karcinom parafolikularnih stanica štitne žlijezde (muškarci). Izvođenje citogenetskog testa (in vivo) a Amesov test nije otkrio mutagena svojstva. Kod mužjaka i ženki pacova, doze 100 puta veće od MRDC-a nisu imale negativan učinak na plodnost. U dozi od 50 mg/kg/dan povećava učestalost resorpcije embrija/feta kod pacova.

Primjena supstance Atenolol

Arterijska hipertenzija, angina pektoris, akutni srčani udar miokard (sa stabilnim hemodinamskim parametrima), tahikardija: sinusna, atrijalna, ventrikularna, paroksizmalna, itd., ekstrasistola, atrijalni treperenje i fibrilacija, hiperkinetički srčani sindrom, prolaps mitralne valvule, neurocirkulatorna distonija hipertenzivnog tipa; kompleksna terapija hipertrofična kardiomiopatija, feohromocitom, tireotoksikoza, esencijalni tremor; migrena (prevencija).

Kontraindikacije

preosjetljivost, sinusna bradikardija(otkucaji srca manji od 50 otkucaja/min), sinoatrijalni blok, sindrom bolesnog sinusa, AV blok II-III stepena, arterijska hipotenzija (SBP manji od 90 mm Hg), akutna ili hronična srčana insuficijencija u fazi dekompenzacije, kardiogeni šok, poremećaji periferne cirkulacije, trudnoća, dojenje.

Ograničenja upotrebe

Dijabetes melitus, hipoglikemija, hronične opstruktivne bolesti pluća (emfizem, bronhijalna astma), disfunkcija jetre i/ili bubrega, mijastenija gravis, depresija, psorijaza, feohromocitom, metabolička acidoza, djeca (efikasnost i sigurnost nisu utvrđeni) i starost.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Za vrijeme liječenja treba prekinuti dojenje.

Nuspojave supstance Atenolol

Iz nervnog sistema i čulnih organa: povećan umor, slabost, vrtoglavica, glavobolja, pospanost ili nesanica, noćne more, depresija, anksioznost, zbunjenost ili trenutni gubitak pamćenje, halucinacije, slabljenje reaktivnost, parestezije, konvulzije; zamagljen vid, smanjeno lučenje pljuvačke i suzne tečnosti, konjuktivitis.

Izvana kardiovaskularnog sistema i krv (hematopoeza, hemostaza): bradikardija, palpitacije, poremećaji provodljivosti miokarda, AV blok, aritmije, oslabljena kontraktilnost miokarda, zatajenje srca, hipotenzija, sinkopa, Raynaudov fenomen, vaskulitis, bol u grudima, trombocitopenija, agranulocitoza.

Iz gastrointestinalnog trakta: suha usta, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, dijareja, zatvor, disfunkcija jetre.

Izvana respiratornog sistema: kratak dah, laringo- i bronhospazam.

Alergijske reakcije: svrab, osip, eritem, urtikarija, nalik psorijazi i distrofične promjene kože.

Ostalo: reverzibilna alopecija, hiperhidroza, hladni ekstremiteti, mijastenija gravis, smanjen libido, impotencija, Peyroniejeva bolest, promjene u aktivnosti enzima, nivoi bilirubina, sindrom ustezanja, hipotireoidno stanje, hipoglikemija.

Interakcija

Antiaritmički i anestetički lijekovi pojačavaju kardiodepresivni učinak (povećava se rizik od razvoja bradikardije, aritmije, hipotenzije i zatajenja srca). Rezerpin, metildopa, klonidin, gvanfacin, srčani glikozidi potenciraju negativni krono-, dromo- i bamotropni efekat, insulin i drugi antidijabetički lekovi - hipoglikemiju. NSAIL, estrogeni, simpatomimetici, ksantini slabe hipotenzivni efekat, apsorpciju, pojačavaju - simpatolitici, nitroglicerin, hidralazin i drugi antihipertenzivni lekovi, antacidi - usporavaju apsorpciju. Cimetidin inhibira metabolizam. Produžuje djelovanje antidepolarizirajućih mišićnih relaksansa, antikoagulantno djelovanje kumarina. Tri/tetraciklički antidepresivi, antipsihotici, sedativi, hipnotici i alkohol potenciraju depresiju CNS-a. Nekompatibilno sa MAO inhibitorima.

Predoziranje

Simptomi: bradikardija, AV blok II-III stepen, srčana insuficijencija, respiratorna insuficijencija, hipotenzija, bronhospazam, hipoglikemija.

tretman: ispiranje želuca i primjena adsorbenata; simptomatska terapija: atropin, izoprenalin, orciprenalin, srčani glikozidi ili glukagon, diuretici, vazopresori (dopamin, dobutamin ili norepinefrin), selektivni beta-agonisti, otopina glukoze (iv), ugradnja umjetnog pejsmejkera. Moguća je dijaliza.

Putevi administracije

Unutra.

Mjere opreza za supstancu Atenolol

Liječenje se provodi uz redovni medicinski nadzor. Prije početka terapije potrebno je nadoknaditi zatajenje srca. Tokom liječenja potrebno je praćenje srčane frekvencije, krvnog tlaka, razine glukoze u krvi (moguća je prilagodba doze antidijabetika) i praćenje pojave simptoma zatajenja srca.

Koristite oprezno kada radite za vozače Vozilo i ljudi sa kojima je vezana profesija povećana koncentracija pažnju. Preporučuje se izbjegavanje konzumiranja alkohola tokom terapije.

Kod pacijenata sa dijabetesom i hipertireozom može maskirati tahikardiju uzrokovanu hipoglikemijom ili tireotoksikozom. Za feohromocitom treba istovremeno koristiti alfa-adrenolitike. Moguće je da se težina reakcije preosjetljivosti može povećati i izostati učinak uobičajenih doza epinefrina na pozadini opterećene alergijske povijesti.

U slučaju pojačane bradikardije (manje od 50 otkucaja/min), hipotenzije (sBP ispod 100 mm Hg), AV bloka, bronhospazma, ventrikularnih aritmija kod starijih pacijenata, teška kršenja funkcije jetre i bubrega, potrebno je smanjiti dozu ili prekinuti liječenje. Terapiju treba prekinuti postepeno, smanjujući dozu, tokom 10-14 dana. Bolesnike sa koronarnom bolešću treba pažljivo pratiti tokom povlačenja lijeka. Atenolol treba prekinuti 48 sati prije operacije opšta anestezija(hloroform ili eter) ili odaberite anestetik sa najmanje negativnih inotropnih efekata.

Interakcije sa drugim aktivnim sastojcima

Trgovačka imena

Ime	Vrijednost indeksa Vyshkowski®

Atenolol je beta1-blokator, ima antihipertenzivne i antianginalne efekte. Lijek je dostupan u obliku tableta. Razgovarajmo danas o tome ko može uzimati Atenolol tablete, čemu služe, šta upute za upotrebu govore o lijeku.

Farmakološko djelovanje Atenolol

Lijek se koristi u kardiološka praksa, s obzirom da ima antihipertenzivno dejstvo, ima antianginalni, kao i antiaritmički efekat na organizam.

Smanjuje uticaj kateholamina koji cirkulišu u krvotoku. Ima negativan inotropni učinak, kao i krono-, dromo- i batmotropno djelovanje, koje se izražava u smanjenju srčanog ritma, inhibiciji provodljivosti, a značajno smanjena kontraktilnost miokarda.

Hipotenzivni efekat nastaje usled smanjenja aktivnosti posebnog sistema zvanog renin-angiotenzin sistem, smanjuje se osetljivost baroreceptora koji se nalaze na luku aorte, smanjuju se udarni i minutni volumeni. U srednjim dozama nema efekta na tonus perifernih krvnih žila.

Antianginalni efekat atenolola je posledica smanjenja potrebe miokarda za kiseonikom. Antiaritmički efekat nastaje kao rezultat eliminacije određenih aritmogenih faktora.

Hipotenzivni efekat ovaj lijek traje jedan dan, sa redovnom upotrebom lijek se stabilizuje do kraja druge sedmice liječenja. Nakon oralne primjene, apsorpcija je oko 60%, bioraspoloživost doseže 50%. Vezivanje za proteine ​​dostiže 16%. Atenolol se izlučuje putem bubrega.

Indikacije za upotrebu Atenolola

Navešću stanja kada je Atenolol indiciran za upotrebu:

Povijest arterijske hipertenzije;
Prisutnost hipertenzivne krize;
Lijek se koristi za prolaps mitralne valvule;
Sa srčanim sindromom koji se javlja prema hiperkinetičkom tipu;
Atenolol se propisuje za neurocirkulatornu distoniju hipertenzivnog tipa;
Lijek se propisuje za liječenje angine pektoris;
Također se koristi za prevenciju i liječenje infarkta miokarda;
Indikacije za upotrebu uključuju aritmije, paroksizmalna tahikardija, ventrikularna ekstrasistola, atrijalna fibrilacija i atrijalni flater;
Lijek se koristi za esencijalni tremor, uznemirenost i simptome ustezanja.

Osim toga, lijek je uključen u kompleksnu terapiju za liječenje stanja kao što su hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, prevencija migrene, feohromocitom, tireotoksikoza. Štaviše, prepisivanje Atenolola treba da obavlja samo kvalifikovani lekar.

Kontraindikacije za upotrebu Atenolola

Među kontraindikacijama postoje stanja kada je upotreba Atenolola kontraindicirana, navešću ih:

AV blok II i III stepena;
Istorija sinoatrijalnog bloka;
Bradikardija sa srčanim ritmom koji ne prelazi 40 otkucaja u minuti;
Prisustvo arterijske hipotenzije tokom infarkta miokarda;
Lijek je kontraindiciran za primjenu kod kardiogenog šoka;
Kod akutnog zatajenja srca;
Ako imate Prinzmetalovu anginu;
Nemojte koristiti proizvod tokom dojenja;
Upotreba Atenolola istovremeno sa MAO inhibitorima je kontraindikovana.

Pored navedenih uslova povećana osjetljivost Atenolol se takođe smatra kontraindikacijom.

Upotreba i doziranje atenolola

Upotreba Atenolola određuje se strogo pojedinačno. Uobičajena doza za pacijente je 25-50 mg jednom dnevno. Ukoliko je potrebno, lekar postepeno povećava dozu. Maksimalna količina ne smije biti veća od 200 miligrama.

Nuspojave Atenolola

Iz kardiovaskularnog sistema: Pacijenti koji uzimaju Atenolol mogu iskusiti bradikardiju, sniženi krvni pritisak, poremećenu AV provodljivost, a mogu imati i neke simptome karakteristične za zatajenje srca.

Iz nervnog sistema: kao prvo terapijske aktivnosti osoba može osjećati umor, vrtoglavicu, depresivno stanje, primjećuje se blaga glavobolja, poremećen je san. Osim toga, pacijent može osjetiti hladnoću u ekstremitetima, kao i parasteziju.

Izvana endokrini sistem : može se primijetiti smanjenje potencije i razvoj hipoglikemije kod pacijenata s dijabetesom melitusom u anamnezi.

Izvana probavni sustav : pacijent može osjetiti mučninu, suha usta, zatvor ili dijareju. Alergijske reakcije će biti izražene u obliku svraba kože.

Drugi nuspojave kao odgovor na upotrebu Atenolola: pojačano znojenje, hiperemija kože, smanjenje sekretorne funkcije suzne tekućine, razvija se konjuktivitis, a pojavljuju se i simptomi bronhijalne opstrukcije.

specialne instrukcije

Atenolol treba koristiti s oprezom kada dijabetes melitus, s metaboličkom acidozom, u starijoj dobi, s alergijskim reakcijama, s Raynaudovim sindromom, s mijastenijom gravis, s feohromocitomom, s tireotoksikozom, kao i u prisustvu psorijaze.

Preparati koji sadrže atenolol (analozi)

Atenolol, Atenolol-aggio, Prinorm, Atenolol compositum sandoz, Atenolol nycomed, Atenolol-teva, Tenorox, Tenolol, Tenoric, Tenoretic, Tenochek, Atenolol-ratiopharm, Tenormin, Tenonorm, Vero-cardatenolol, Atenolol,.

Zaključak

Upotreba lijekova koji sadrže atenolol u obliku aktivna supstanca, treba sprovoditi samo po preporuci lekara.

Selektivni blokator β1-adrenergičkih receptora bez BCA, koji nema aktivnost stabilizacije membrane. Zbog svoje kardioselektivnosti i hidrofilnosti, atenolol ima mnogo manje šanse da izazove razvoj bronhospazma i poremećaja periferne cirkulacije, spavanja ili emocionalnih poremećaja. Kardioselektivnost kada se koristi u visoke doze je izgubljen.
Smanjuje broj otkucaja srca, minutni volumen, sistolni i dijastolni krvni pritisak u mirovanju i tokom vežbanja, ima antiaritmički efekat eliminisanjem adrenergičkih efekata na srce i smanjuje potrebu miokarda za kiseonikom. Koristi se kao hipotenzivno i antianginalno sredstvo. At dugotrajna upotreba antihipertenzivna aktivnost atenolola nije smanjena.
Nakon oralne primjene, brzo se, ali ne i potpuno apsorbira iz probavnog trakta. 50-60% oralno uzete doze se apsorbira, a preostala količina atenolola se nepromijenjena izlučuje izmetom. Efekat β-adrenergičke blokade atenolola javlja se u roku od 1 sata nakon jedne oralne doze. Maksimalni efekat razvija se nakon 2-4 sata, međutim poluvrijeme eliminacije je 6-9 sati farmakoloških efekata atenolol traje duže (oko 24 sata). At zatajenje bubrega poluživot je značajno produžen. Manje od 5% atenolola se vezuje za proteine ​​plazme, volumen distribucije je 0,7 l/kg tjelesne težine. Većina atenolola koji ulazi u sistemsku cirkulaciju (85%) izlučuje se nepromijenjen urinom. Uz dugotrajnu primjenu, farmakokinetika atenolola ostaje gotovo nepromijenjena. Prodire kroz placentnu barijeru i ulazi u majčino mlijeko. Atenolol praktički ne prodire u BBB.

Indikacije za primjenu lijeka Atenolol

Hipertenzija (arterijska hipertenzija), hiperkinetički srčani sindrom, hipertrofična idiopatska subaortna stenoza, poremećaji otkucaji srca(supraventrikularna tahikardija, fibrilacija i treperenje atrija, supraventrikularne i ventrikularne ekstrasistole, tahiaritmija uzrokovana infarktom miokarda), angina pektoris (za prevenciju napada), prevencija infarkta miokarda i iznenadne koronarne smrti.

Upotreba lijeka Atenolol

Za hipertenziju (arterijska hipertenzija) propisuje se oralno u početnoj dozi od 50 mg jednom dnevno. Koristi se kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima. Maksimum terapeutski efekat obično se razvija nakon 1-2 sedmice liječenja. Ako je potrebno, doza se može povećati na 100 mg 1 put dnevno; dalje povećanje doze ne povećava efikasnost lečenja.
Za anginu pektoris propisuje se doza od 50-100 mg jednom dnevno; u nekim slučajevima za postizanje optimalnog efekta potrebno je koristiti atenolol u dozi od 200 mg jednom dnevno.
Atenolol treba postepeno ukidati.
Stariji pacijenti i oni sa oboljenjem bubrega mogu zahtijevati smanjenje doze atenolola. Uz klirens kreatinina od 15-35 ml/min, poluvrijeme atenolola je 16-27 sati, a maksimalni dnevna doza- 50 mg; s klirensom kreatinina manjim od 15 ml/min, poluvrijeme je duže od 27 sati, a maksimalna dnevna doza je 25 mg.
Pacijentima na hemodijalizi treba prepisati 25 ili 50 mg atenolola nakon svake procedure (samo u bolnici zbog mogućnosti nagli pad PAKAO).

Kontraindikacije za upotrebu lijeka Atenolol

Sinusna bradikardija, AV blok II-III stepena, kardiogeni šok, teška cirkulatorna insuficijencija.

Nuspojave lijeka Atenolol

većina nuspojave slabo izražen i privremen. Najverovatnije su bradikardija, osećaj hladnoće u ekstremitetima, parestezije, bol u donjih udova, mučnina, povećane koncentracije jetrenih enzima i/ili bilirubina u krvnom serumu, vrtoglavica, glavobolja, ortostatska hipotenzija, kolaps, povećan umor, slabost, pospanost, opšta slabost depresija, halucinacije, psihoza, dijareja, mučnina, dispneja, psorijaziformni osip ili pogoršanje psorijaze, purpura, reverzibilna alopecija, trombocitopenija i poremećaji vida. Atenolol, kao i drugi blokatori β-adrenergičkih receptora, može potaknuti stvaranje antinuklearnih antitijela i razvoj lupus sindroma.

Posebne upute za primjenu lijeka Atenolol

Osobe sa koronarnom bolešću koje su uzimale atenolol treba upozoriti na opasnost od naglog prekida. Kod pacijenata sa anginom pektoris, sindrom ustezanja se primećuje kada se naglo prekinu primena β-adrenergičkih blokatora različitim stepenima ozbiljnosti (od povećane učestalosti i intenziteta napada angine do infarkta miokarda i poremećaja srčanog ritma).
Relativna β1-selektivnost atenolola omogućava njegovu primjenu s oprezom kod pacijenata sa bronhospastičnim bolestima rezistentnim na druge antihipertenzivnih lijekova. Atenolol treba propisivati ​​u minimalno efikasnim dozama.
Atenolol treba propisivati ​​s oprezom pacijentima sa dijabetesom, budući da blokatori β-adrenergičkih receptora mogu prikriti manifestacije hipoglikemije i pojačati hipoglikemijski učinak antidijabetika; Blokatori β-adrenergičkih receptora mogu prikriti ozbiljnost nekih kliničkih manifestacija hipertireoze (na primjer, eliminirati tahikardiju). Naglo ukidanje blokatora β-adrenergičkih receptora može izazvati razvoj tireotoksična kriza Stoga, ako je potrebno ukinuti beta-adrenergičke blokatore kod takvih pacijenata, potreban je pažljiv medicinski nadzor.
Atenolol prelazi placentarnu barijeru i može da bude patološki uticaj za voće. Prepisivanje atenolola počevši od drugog tromjesečja trudnoće može dovesti do rođenja prijevremeno rođene djece. Atenolol se oslobađa iz majčino mleko Zbog toga djeca mogu imati tešku bradikardiju. Treba biti oprezan pri propisivanju atenolola tokom dojenja. Prijevremeno rođene bebe i djeca sa oštećenjem bubrega imaju veću vjerovatnoću da razviju nuspojave.
Sigurnost i djelotvornost atenolola u pedijatrijskoj praksi nisu utvrđene.

Interakcije lijekova Atenolol

At istovremena upotreba atenolol s rezerpinom, metildopom, klonidinom, gvanfacinom i verapamilom može razviti tešku arterijsku hipotenziju i bradikardiju. Uz istovremenu terapiju klonidinom, može se prekinuti samo nekoliko dana nakon prestanka uzimanja atenolola. Atenolol pojačava hipoglikemijski učinak oralnih antidijabetika i inzulina. Nekoliko dana prije anestezije uz primjenu lijekova koji djeluju kardiodepresivno, potrebno je prestati uzimati atenolol; ako je nemoguće otkazati atenolol, treba ga koristiti opojne droge sa minimalnim negativnim inotropnim efektom.

Predoziranje lijekom Atenolol, simptomi i liječenje

Predoziranje atenololom opisano je kod pacijenata koji su uzeli jednokratnu dozu od oko 5 g. Rane manifestacije predoziranja su pospanost, respiratorna insuficijencija, piskanje i bradikardija. Može se razviti kongestivno zatajenje srca, arterijska hipotenzija, bronhospazam i hipoglikemija. Izvršite ispiranje želuca i prepišite Aktivni ugljen glukagon se ubrizgava oralno. Atenolol se može ukloniti iz sistemske cirkulacije hemodijalizom. Za bradikardiju ili AV blok, daje se atropin ili izoproterenol; ako je liječenje lijekovima neučinkovito, izvodi se transezofagealni pejsing. Kod kongestivne srčane insuficijencije vrši se digitalizacija i propisuju se diuretici.

Spisak apoteka u kojima možete kupiti Atenolol:

• Sankt Peterburg

Prema prihvaćenoj klasifikaciji, Atenolol je kardioselektivni beta1-blokator. Lijek proizvodi nekoliko farmaceutskih kompanija, uključujući ruski "Update" i "Atoll", danski Nycomed. Aktivna komponenta lijeka je atenolol, koji učinkovito pomaže u suočavanju s arterijskom hipertenzijom. Pročitajte upute za upotrebu lijeka.

Sastav i oblik oslobađanja

Atenolol je dostupan u obliku tableta; nema drugih oblika oslobađanja lijeka. Sastav proizvoda:

Farmakodinamika i farmakokinetika

Atenolol ima antianginalno, antiaritmičko i antihipertenzivno dejstvo. Aktivna komponenta sastava smanjuje stvaranje cikličkog adenozin monofosfata iz adenozin trifosfata, čiji proces stimuliraju kateholamini. Unutar 24 sata nakon oralne primjene tableta, minutni volumen srca se smanjuje, a ukupni protok krvi se reaktivno povećava. periferni otpor na vaskularnim kardiomiocitima. Nakon 1-3 dana efekat se smanjuje.

Hipotenzivni učinak lijeka povezan je sa smanjenjem minutni volumen srca i aktivnost renin-angiotenzin sistema, osetljivost baroreceptora, efekti na nervni sistem. Manifestacija ove akcije je smanjenje dijastoličkog i sistolni pritisak, udarni i minutni volumen. Prosječne doze lijeka ne utječu na tonus perifernih arterija. Efekat smanjenja krvni pritisak traje 24 sata, stabilizuje se do kraja 14. dana terapije.

Antianginalni učinak lijeka je smanjenje potrebe za kisikom u miokardu. To dovodi do smanjenja broja otkucaja srca i kontraktilnosti, poboljšanja perfuzije i produžavanja dijastole. Istovremeno se smanjuje osjetljivost miokarda na djelovanje simpatičke stimulacije. Lijek smanjuje broj otkucaja srca i u mirovanju i tokom vježbanja. Povećava krajnji dijastolički pritisak lijeve komore i povećava istezanje mišića.

Antiaritmička aktivnost lijeka očituje se u supresiji sinusne tahikardije, eliminaciji aritmogenih simpatičkih utjecaja na srčani provodni sistem. Kao rezultat, brzina širenja ekscitacije kroz sinotrijalni čvor se smanjuje, a refraktorni period se produžava. Atenolol smanjuje provođenje antegradnih i retrogradnih impulsa kroz atrioventrikularni čvor.

Sat vremena nakon uzimanja tableta javlja se negativan kronotropni efekat koji traje 24 sata. Upotreba lijeka smanjuje automatizam sinusnog čvora. Prosjek terapijske doze Lijek ima manji učinak na glatke mišiće bronha i arterija u odnosu na neselektivne beta-blokatore. Jednom u tijelu, atenolol se apsorbira za 55%, ima 45% bioraspoloživosti i dostiže maksimalnu koncentraciju u krvi u roku od tri sata.

Aktivna komponenta slabo prodire u moždanu barijeru i vezuje se za proteine ​​za 11%. Metabolizam supstance je minimalan, javlja se u jetri, poluživot je 7,5 sati, a izlučuje se bubrezima. Kod oštećene bubrežne funkcije i kod starijih pacijenata, vrijeme povlačenja se povećava. Hemodijaliza efikasno uklanja komponentu iz organizma i ne izaziva vazospazam aorte.

Indikacije za upotrebu Atenolola

Upotreba lijeka je indikovana za poremećaje kardiovaskularnog sistema. Upute za upotrebu ističu sljedeće bolesti:

• arterijska hipertenzija;
• prevencija napada angine (osim Prinzmetalove angine);
• poremećaji srčanog ritma: ventrikularna ekstrasistola, sinusna tahikardija;
• prevencija supraventrikularne tahiaritmije.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Tablete su namijenjene za oralnu primjenu. Uzimaju se prije jela, ispiru se tekućinom i ne žvaću. Upute za upotrebu Atenolola predlažu režime liječenja:

Bolest	Početna doza, mg jednom dnevno	Prosječna doza, mg	Kurs tretmana	Bilješka
Arterijska hipertenzija			1-2 sedmice
Angina pektoris			Sedmicu ili više	Prilagodba doze za starije pacijente
Za zatajenje bubrega			Svaki drugi dan ili svaka 4 dana	Individualni pristup pacijentu
Starije godine				Doza se povećava pod kontrolom krvnog pritiska

specialne instrukcije

Svakog dana tokom prve nedelje lečenja Atenololom, pacijente treba pratiti na otkucaje srca i krvni pritisak. Dalje praćenje se vrši svaka 3-4 mjeseca. Ako pacijent ima dijabetes, nivo glukoze u krvi se provjerava svakih 4-5 mjeseci. Isti interval se primjećuje i kod praćenja bubrežne funkcije kod starijih pacijenata. Ostalo specialne instrukcije u uputama:

1. U slučaju tireotoksikoze i dijabetes melitusa, upotreba lijeka može prikriti tahikardiju.
2. Nagli prekid liječenja lijekom je kontraindiciran, jer to može pojačati simptome bolesti.
3. U usporedbi s neselektivnim beta-blokatorima, lijek ne povećava hipoglikemiju uzrokovanu inzulinom i ne odgađa oporavak normalan nivo glukoza u krvi ima manji utjecaj na funkciju pluća.
4. U slučaju koronarne bolesti srca, nagli prekid liječenja može uzrokovati povećanje učestalosti ili težine napadaja angine.
5. Ako pacijent pati od bronhospastične bolesti, tada mu se može propisati ovaj lijek u slučaju netolerancije ili neefikasnosti antihipertenzivnih lijekova. U slučaju predoziranja postoji mogućnost razvoja bronhospazma.
6. Primjena lijeka treba prekinuti 2 dana prije hirurška intervencija sprovedeno pod anestezijom. U tom slučaju, anestetik mora imati minimalno negativno inotropno djelovanje.
7. Kada se javi bradikardija, arterijska hipotenzija, bronhospazam, ventrikularna aritmija, depresije, doza lijeka se smanjuje ili ukida.
8. Tijekom primjene Atenolola može se smanjiti proizvodnja suzne tekućine, što je važno za pacijente s Kontaktne leće.
9. Nagli prekid liječenja prijeti razvojem teške aritmije i infarkta miokarda. Otkazivanje se provodi postupno, doza se smanjuje za 25% svaka 3-4 dana.
10. Primjena Atenolola se prekida ako je potrebno odrediti koncentraciju vanililmandelične kiseline, normetanefrina, kateholamina i titar antinuklearnih antitijela u krvi i urinu.
11. Pušenje smanjuje učinak beta blokatora.
12. Za vrijeme liječenja treba se suzdržati od vožnje ili upravljanja opasnim mašinama.

Atenolol tokom trudnoće

Uputstvo za upotrebu Atenolola upozorava da se tokom trudnoće može prepisivati ​​samo ako je korist za majku veća od potencijalnog rizika za razvoj fetusa. Pošto se aktivna komponenta kompozicije izlučuje u majčino mleko, tokom dojenje Nije bezbedno da dete koristi lek. To se može učiniti samo u izuzetnim slučajevima i uz oprez.

Interakcije lijekova

Prema uputama za upotrebu, lijek se može kombinirati s ograničena količina druge lijekove. Njihova interakcije lijekova:

1. Prema uputama, kada istovremeno koristite Atenolol i Clonidine, prestanite uzimati prvi nekoliko dana ranije.
2. Ako je pacijent prethodno iskusio teške alergijske reakcije, tada može doći do pojačanih reakcija preosjetljivosti od uobičajene doze adrenalina ili da uopće nema efekta od uzimanja.
3. Pacijenti koji primaju istovremeni tretman Rezerpin može pojačati učinak beta-blokatora.
4. Ako pacijent treba da daje Verapamil intravenozno, to se radi 48 sati nakon uzimanja tableta. U suprotnom, obostrani kardiodepresivni efekat se povećava.
5. Atenolol pojačava hipoglikemijski učinak inzulina i oralne tablete protiv dijabetes melitusa, poboljšava hipotenzivni učinak antihipertenzivnih lijekova ili nitrata.
6. Prema uputstvu, djelovanje lijeka slabi estrogeni, glukokortikosteroidi, nesteroidni protuupalni lijekovi, ergotamin i derivati ​​ksantina.
7. Kombinacija lijeka sa srčanim glikozidima, alkaloidima, metildopom, klonidinom, amiodaronom dovodi do bradikardije i poremećaja atrioventrikularne provodljivosti.
8. Kombinacija lijeka s Dioltiazemom dovodi do srčanog zastoja, s Nifedipinom - značajno smanjenje pritisak.
9. Lijek povećava rizik od toksičnog djelovanja lidokaina, smanjuje njegovo izlučivanje i međusobno povećava koncentraciju fenotiazina.
10. Kombinacija s fenitoinom, lijekovima na bazi ugljikovodika za opću anesteziju i izoproterenolom povećava ozbiljnost kardiodepresivnog efekta.
11. Eufilin i teofilin međusobno potiskuju efekte atenolola.
12. Pauza između uzimanja lijeka i inhibitora monoaminooksidaze trebala bi biti 14 dana.
13. Kombinacija lijeka sa alergenima za imunoterapiju ili kožni testovi, jodirani kontrastni agensi mogu povećati rizik od teških sistemskih alergijskih reakcija i anafilakse.
14. Inhalaciona anestezija povećava rizik od depresije miokarda i dovodi do razvoja hipertenzije.
15. Cimetidin inhibira metabolizam lijeka.

Atenolol i alkohol

Kombinacija lijeka sa etanolom dovodi do produženja njegovog djelovanja i povećanja inhibitornog učinka na centralni nervni sistem. Sličan efekat se javlja kada se Atenolol kombinuje sa antipsihoticima, tetra- i tricikličkim antidepresivima, sedativima i hipnoticima. Oni također povećavaju opterećenje jetre. Zabranjeno je konzumiranje alkohola tokom terapije lekovima.

Nuspojave Atenolola

Tokom upotrebe lijeka mogu se javiti simptomi nuspojave. Najčešći uključuju:

• oticanje gležnjeva, stopala, kratak dah - pogoršanje simptoma ili razvoj kronične srčane insuficijencije, aritmija, bradikardija, izrazito smanjenje tlaka, ubrzan rad srca, ortostatska hipotenzija;
• konvulzije, vrtoglavica, slabost mišića, poremećena koncentracija, parestezija u ekstremitetima, usporena reakcija, kratkotrajni gubitak pamćenja, pospanost, konfuzija, nesanica, anksioznost, depresija, noćne more, halucinacije, glavobolja, umor, slabost;
• promjene okusa, suha usta, zatvor, mučnina, bol u epigastriju, proljev, povraćanje, dijareja;
• bronhospazam, začepljenost nosa, apneja, laringospazam;
• purpura, anemija, tromboza;
• tremor;
• ginekomastija, hipotireoidno stanje, smanjena potencija, hipoglikemija, hiperglikemija;
• hiperlipidemija;
• alergijske reakcije, urtikarija, dermatitis, svrab, fotosenzibilnost, alopecija, hiperemija kože, pojačano znojenje, pogoršanje psorijaze;
• zamagljen vid, suhoća i bol u očima, konjuktivitis;
• agranulocitoza, leukopenija, hiperbilirubinemija;
• gubitak libida;
• intrauterino ograničenje rasta;
• bol u leđima, artralgija.

Predoziranje

U uputama se navode simptomi predoziranja: teška bradikardija, pretjerano smanjenje krvnog tlaka, otežano disanje, bronhospazam, vrtoglavica i konvulzije. Osoba se može onesvijestiti, često razvija aritmiju, ekstrasistolu i cijanozu noktiju na nogama. Liječenje predoziranja sastoji se od ispiranja želuca, uzimanja adsorbenata, simpatolitika. Moguća je dijaliza.

Bronhospazam se eliminiše inhalacijom ili intravenozno davanje salbutamol (beta-adrenergički agonist); za bradikardiju je indicirana primjena atropina, epinefrina i ugradnja privremenog pejsmejkera. U slučaju ekstrasistole daje se lidokain, a kada se pritisak smanji, pacijent se prebacuje u Trendelenburgov položaj (sa nogama iznad glave). Ako nema edema u plućima, daju se otopine za zamjenu plazme, ako su nedjelotvorne - adrenalin, dopamin. Hronična srčana insuficijencija se liječi glikozidima, diureticima, glukagonom, konvulzijama - diltiazemom, diazepamom.

Kontraindikacije

Atenolol se s oprezom primjenjuje kod dijabetes melitusa, metaboličke acidoze, hipoglikemije, kronične opstruktivne bolesti i emfizema, Raynaudovog sindroma, feohromocitoma, trudnoće, mijastenije gravis, tireotoksikoze i u starijoj dobi. Kontraindikacije za uzimanje tableta, prema uputama, su:

• kardiogeni šok, ishemija;
• teška bradikardija;
• sindrom slabosti sinusni čvor;
• sinoaurikularna i atrioventrikularna blokada;
• dekompenzirano akutno ili kronično zatajenje srca;
• kardiomegalija;
• ateroskleroza;
• hipertenzija, hipotenzija;
• distonija;
• Prinzmetalova angina;
• arterijska hipotenzija;
• laktacija;
• starost ispod 18 godina;
• preosjetljivost na komponente;
• na hemodijalizi.

Uslovi prodaje i skladištenja

Atenolol se prodaje na recept i može se čuvati tri godine na temperaturi do 30 stepeni.

Analogi

Beta-blokatori sa istim ili drugim aktivnim sastojkom mogu zamijeniti lijek. Poznati analozi Atenolola:

• Atenobene je selektivni beta-blokator koji liječi anginu pektoris;
• Atenova – antianginalne i antihipertenzivne tablete;
• atenol – antiaritmički lek na bazi atenolola;
• Tenolol je tableta protiv aritmije.

Atenolol cijena

Kupovina lijeka može se obaviti u ljekarničkim lancima ili putem interneta. Cijena proizvoda ovisi o proizvođaču, karakteristikama lijeka (volumen pakovanja, koncentracija aktivni sastojci). Približne cijene u Moskvi.

Betaxolol, Talinolol) pripadaju grupi farmakoloških agenasa sa selektivnim beta-1 adrenergičkim blokirajućim efektom. Predstavljaju drugu generaciju beta blokatora.

Na ćelijskom i subćelijskom nivou ovi farmakološki agensi stupaju u interakciju sa beta-1 adrenergičkim receptorima i blokiraju ih od uticaja kateholamina (noradrenalina, adrenalina).

Budući da su beta-1 adrenergički receptori pretežno locirani u srčanom mišiću, atenolol i analozi lijekova nazivaju se kardioselektivni beta-blokatori.

Ovo je vrlo značajno, jer u terapijskim dozama praktički ne utječu na beta-adrenergičke receptore drugih organa, stoga imaju manje nuspojava i bolje se podnose u odnosu na neselektivne beta-blokatore (na primjer, Popranolol) .

Atenolol i analozi lijeka razlikuju se po sljedećim farmakološkim karakteristikama:

1. smanjenje snage srčanih kontrakcija (negativni inotropni učinak);
2. smanjenje kontrakcija srčanog mišića (negativni kronotropni učinak);
3. inhibicija ekscitabilnosti i provodljivosti miokarda;
4. smanjeno lučenje u jukstaglomerularnim stanicama bubrega i oslobađanje vazokonstriktornog renina u krv;
5. depresija simpatičkog tonusa posredovana preko centralnog nervnog sistema;
6. smanjena osjetljivost baroreceptora u luku aorte.

Zbog smanjenja snage i učestalosti srčanih kontrakcija smanjuje se volumen krvi koja se izbacuje u aortu. Budući da su baroreceptori luka aorte depresivni, smanjenje minutnog volumena ne dovodi do odgovora refleksno suženje arterije.

Istovremeno, oslobađanje renina se smanjuje, što je posebno značajno za osobe sa povećanim nivoom aktivnosti renin-angiotenzin sistema. Smanjuje se i sistolički i dijastolički krvni tlak. Ovo je mehanizam hipotenzivnog efekta.

Atenolol tablete

Antianginalni učinak Atenolola i njegovih analoga također je određen njihovim negativnim kronotropnim djelovanjem. Važno je da ovi lijekovi smanjuju srčane kontrakcije i u mirovanju i tokom fizičke aktivnosti.

Kako se broj otkucaja srca smanjuje, dijastola se produžava, pri čemu se miokard bolje snabdijeva krvlju kroz koronarne žile. Inhibicija simpatičkog tonusa također doprinosi razvoju antianginalnog djelovanja.

Antiaritmički učinak određen je, prije svega, inhibicijom ekscitabilnosti i provodljivosti srčanog mišića. Brzina ekscitacije pejsmejkera se smanjuje, provođenje impulsa kroz atrioventrikularni čvor se usporava. Također, posljedica negativnog kronotropnog efekta je eliminacija tako snažnog aritmogenog faktora kao što je tahikardija.

Farmakokinetika

U shvaćanju farmakologa, analozi su lijekovi iste farmakološke grupe, ali koji sadrže aktivne tvari koje su manje-više različite po kemijskoj strukturi. Po tome se analozi razlikuju od generičkih lijekova.

Analozi atenolola imaju mnogo sličnosti jedni s drugima u farmakodinamici, kliničkom dejstvu, itd., ali zbog razlika u hemijskoj strukturi aktivna supstanca obično se neznatno razlikuju u farmakokinetičkim karakteristikama.

Na primjer, od 50 do 60% doze atenolola uzete prije jela prilično se brzo apsorbira u probavnom traktu. Atenolol se gotovo ne metaboliše u jetri. Dakle, njegova bioraspoloživost se kreće od 40 do 50%. Maksimalna koncentracija u krvi postiže se 2-4 sata nakon oralne primjene, učinak traje do 24 sata.

Poluvrijeme (6-9 sati) se povećava kod starijih osoba i pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega. IN poslednji slučaj kumulacija lijeka u tijelu i, kao rezultat, moguće je predoziranje, zbog čega doze treba odabrati od strane liječnika na osnovu vrijednosti klirensa kreatinina.

Lijek ne prodire dobro kroz krvno-moždanu barijeru.

Prodire kroz placentnu barijeru, što negativno utječe na razvoj fetusa (bradikardija i hipoglikemija kod fetusa i, kao posljedica toga, kašnjenje u razvoju).

Lijek također prelazi u majčino mlijeko. 85-100% atenolola se izlučuje nepromijenjeno glomerularnom filtracijom u bubrezima.

Šta je bolje Atenolol ili Metoprolol? Metoprolol se apsorbira u gastrointestinalnom traktu ne samo brzo, već i mnogo efikasnije: 95% naspram 50-60%. Ali Metoprolol se aktivno metabolizira u jetri i, kao rezultat, njegova bioraspoloživost pri prvoj dozi ne razlikuje se u bioraspoloživosti.

Metoprolol tablete

Ali tokom liječenja, bioraspoloživost Metoprolola značajno se povećava (do 70%). Osim toga, dva metabolita metoprolola formirana u jetri također imaju svojstva beta-adrenergičke blokade. Djelovanje se javlja malo brže (maksimalna koncentracija u krvi se postiže nakon 1,5-2 sata).

Poluvrijeme kada se uzima oralno je 3,5-7 sati; stoga je potrebno da se propisuje oralno dva puta dnevno. Samo oko 5% se izlučuje nepromijenjeno iz organizma putem bubrega, tako da nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa oštećenom izlučnom funkcijom bubrega.

U slučaju Metoprolola, važnije je uzeti u obzir funkcionalno stanje jetre. Metoprolol savladava krvno-moždanu i placentnu barijeru i prelazi u majčino mlijeko.

Bisoprolol tablete

Da li je bolje uzimati Atenolol ili Bisoprolol? Bisoprolol se apsorbira u digestivnom traktu za 80-90% (bez obzira na unos hrane). Metabolizira se u jetri (kao Metoprolol).

Vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije u krvi i poluvrijeme su slični ovim pokazateljima za Atenolol. 50% lijeka se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega.

U kliničkoj praksi razlike u farmakokinetičkim parametrima analognih lijekova moraju nužno odrediti taktiku i režim doziranja.

Indikacije za upotrebu

Bilo koji analog Atenolola ima sljedeće indikacije za upotrebu:

1. arterijska hipertenzija(prvenstveno hipertenzija);
2. poremećaji ritma: sinusna taksikardija; paroksizmalna atrijalna taksikardija; atrijalna fibrilacija; treperenje atrija; supraventrikularna i ventrikularna ekstrasistola; supraventrikularna i ventrikularna tahiaritmija);
3. ishemijska bolest srca: angina pektoris, angina pektoris u mirovanju, nestabilna angina pektoris (osim Prinzmetalove angine); akutna faza infarkta miokarda u uslovima stabilnih hemodinamskih parametara; sveobuhvatna prevencija infarkta miokarda.

Lijek se ponekad koristi u gerijatrijskoj praksi i praksi liječenja lijekova za ublažavanje neuroloških manifestacija.

Bisoprolol se obično ne propisuje za poremećaje ritma, kao ni (aktivna tvar Concora je bisoprolol u obliku soli fumarne kiseline). Dakle, odgovor na pitanje što je bolje, Atenolol ili Concor, ovisi o obliku bolesti i individualnim karakteristikama pacijenta.

Apsolutne kontraindikacije

Uzimanje kardioselektivnih beta-blokatora je kontraindicirano u prisustvu patologija kao što su:

1. Prinzmetalova angina;
2. bronhijalna astma;
3. acidoza;
4. kardiomegalija;
5. akutno zatajenje srca;
6. sinoatrijalni blok;
7. dekompenzirano hronično zatajenje srca;
8. nizak krvni pritisak (sistolni manji od 100 mm Hg);
9. period laktacije;
10. akutno kardiovaskularno zatajenje, kao i kardiogeni šok (naročito teško kardiovaskularno zatajenje tijekom infarkta miokarda);
11. atrioventrikularni blok drugog i trećeg stepena. Teška bradikardija (manje od 40 otkucaja srca u minuti);
12. dok uzimate inhibitore monooksidaze;
13. individualna netolerancija;
14. starosti do 18 godina.

O nuspojavama

Kardioselektivnost Atenolola i njegovih analoga nije apsolutna, već ovisi o dozi.

Ovi lijekovi također utiču na beta-adrenergičke receptore u svim organima i sistemima tijela, što dovodi do kliničke manifestacije u obliku neželjenih nuspojava. U ovom slučaju selektivnost se smanjuje s povećanjem doze.

Budući da je lokalizacija beta-adrenergičkih receptora sveprisutna u tijelu, neželjene nuspojave se javljaju u gotovo svim organima. I Atenolol i njegovi analozi se ne razlikuju u rasponu mogućih nuspojava.

Beta-blokatori se ne razlikuju u skupu nepoželjnih kombinacija sa lijekovima iz drugih grupa, jer je taj skup određen farmakodinamikom, kao i za dotične lijekove.

Povlačenje lijeka

Ako treba da prestanete da uzimate lek, treba da zapamtite mogućnost sindroma ustezanja.

Sindrom ustezanja se javlja kada naglo prestanete da uzimate beta blokatore i izražava se tahikardijom; povećana učestalost napadaja angine; porast krvnog pritiska; Moguća je i smrt pacijenta.

Stoga se doza beta-blokatora postepeno smanjuje tokom dvije sedmice.

Video na temu

Pregled tableta Atenolol, Nebivolol, Talinolol, Papazol, Papaverin i drugih lijekova koji snižavaju krvni tlak:

Dakle, saznali smo kako zamijeniti Atenolol za hipertenziju. To su Metoprolol, Bisoporlol (takođe Concor), koji spadaju u iste farmakološka grupa, imaju isti mehanizam djelovanja i farmakodinamičke efekte i koriste se u liječenju arterijske hipertenzije i koronarne bolesti srca. Neke razlike u rasponu indikacija i režimu doziranja karakterističnim za svaki od ovih lijekova (učestalost primjene, povezanost s unosom hrane, prilagođavanje doze ovisno o funkciji bubrega ili jetre, itd.) objašnjavaju se malim razlikama u farmakokinetičkim parametrima. Ali kliničku efikasnost Svi pregledani lijekovi su vremenski testirani i van svake sumnje.