Kombinerade preventivmedel: subtiliteter av användning. Kombinerade p-piller

Orala preventivmedel – konstgjorda hormoner som motverkar effekterna av kroppens hormoner som kontrollerar fortplantningen – är så säkra nuförtiden att experter säger att du löper tio gånger större risk att dö under en resa till apoteket för att köpa dem av att ta dessa piller.

Poängen är alltså ganska hög till förmån för säkerhet, särskilt med tanke på att de ofta används av kvinnor som tänker skaffa barn i framtiden, men inte vill ha dem nu. Mer än 70 miljoner kvinnor världen över använder nu hormonella preventivmedel.

Enligt experter från Världshälsoorganisationen är de det mest pålitliga och effektiva preventivmedlet (graden av tillförlitlighet är nästan 99%, eller 2 graviditeter per 10 000 cykler). De är mycket effektiva. Endast 3,8-8,7 procent av kvinnorna som tar p-piller blir gravida, de flesta på grund av felaktig användning. Forskare har beräknat att om hormonella preventivmedel övergavs och endast kondomer användes, skulle det bli 690 000 oplanerade graviditeter per år. Hur de fungerar orala preventivmedel? I själva verket, enligt forskare, förändras de helt reproduktiv funktion kvinnans kropp. De undertrycker ägglossningen, ändrar sammansättningen av livmoderhalsslem på ett sådant sätt att det är svårt för spermier att tränga igenom det och påverkar äggets rörelse genom äggledare och ändra slemhinnan i livmodern (endometrium), vilket förhindrar implantation av ett befruktat ägg. Idag finns det två huvudtyper av hormonella preventivmedel: kombinerade (bestående av östrogen och progesteron eller deras analoger i olika kombinationer) och som endast innehåller progesteron.

De senare används av kvinnor för vilka östrogen är kontraindicerat. Försvar från oönskad graviditet- inte den enda användbar egendom hormonella preventivmedel. Forskare har funnit att när det konsumeras kombinationstabletter till exempel minska mensvärk, och menstruationen i sig blir regelbunden, mindre riklig och kortare. Preventivmedel förhindrar utvecklingen ektopisk graviditet, minska risken för a, a och endometrios. Förebyggande egendom från onkologiska sjukdomar har hormonet progesteron som finns i de kombinerade tabletterna. Det har konstaterats att användningen kombinerade preventivmedel inom tre år, minskar risken för cancersjukdomar med mer än hälften, och kroppen "minns" om fördelaktiga effekter inom 10 år efter utsättande av läkemedlet! Naturligtvis, som alla läkemedel, har dessa piller biverkningar och det finns vissa risker med att ta dem. De vanligaste problemen man stöter på när man tar dem är blödningar eller fläckar, ses oftast när man tar piller med lågt innehållöstrogen. Ju mindre östrogen i p-piller, desto mer sannolikt är det att du får fläckar. Kraftiga blödningar, naturligtvis, en obehaglig sak, men samtidigt undviker kvinnor ännu mer obehagligt bieffekter som gav piller med högt innehållöstrogen som frigjordes på 60-talet: illamående, viktökning, svullna bröst, huvudvärk och missfärgning av huden. Alla dessa biverkningar är till stor del ett minne blott, säger deras skapare, liksom de kardiovaskulära problem som ibland uppstod med de tidigare pillren. Moderna medelär praktiskt taget utan nackdelar, och om obehagliga reaktioner uppstår är de ganska sällsynta (ungefär en kvinna av tio). Men du måste fortfarande veta om dem. Obehagliga symtom liknar bilden som observeras i de tidiga stadierna av graviditeten.

Dessa är illamående, kräkningar, yrsel, viktökning, huvudvärk, svullnad, depression, irritabilitet, minskad libido. Störningar kan också förekomma menstruationscykel. Som regel försvinner dessa fenomen efter de första cyklerna av att ta läkemedlet och utgör ingen hälsorisk. Ett allvarligare problem är den oönskade effekten av hormonella preventivmedel på hjärtat. Det är till exempel bevisat att användningen av kombinerade tabletter något, men ändå ökar risken för hjärtinfarkt och en. I grupp ökad risk- kvinnor som röker, lider av blodförgiftning och högt blodtryck. Studier har visat att kombinerad exponering för p-piller och rökning kan öka risken för hjärtinfarkt, oavsett din ålder. Och ju äldre man är – kanske därför mer sannoliktökade blodtryck och högt kolesterolinnehåll, desto större är risken. Till exempel kan fyrtioåriga kvinnor som tar p-piller men inte röker förväntas få 10 gånger så många hjärtinfarkter per 1 000 000 kvinnor som kvinnor som väljer en annan metod för att förebygga graviditet. Men för kvinnor som röker och tar p-piller ökar risken för hjärtinfarkt med upp till 4 000 procent. Samma förhållande verkar finnas mellan rökning,

använder p-piller och slår.

Vid fyrtio års ålder har icke-rökare som tar p-piller sju gånger fler stroke per 1 000 000 personer än de som använder andra metoder för att förebygga graviditet. Men vid 30 års ålder, rökning stort antal cigaretter ökar risken för att få en stroke med mer än 1000 procent. Och naturligtvis är alla läkare eniga om att för unga och icke-rökare är risken för att öka sannolikheten för hjärt-kärlsjukdom på grund av att de tar de beskrivna preventivmedlen väldigt, väldigt liten. Och ytterligare ett obehagligt faktum som kanske förtjänar den största uppmärksamheten. Kvinnor är oroliga – finns det ett samband mellan p-piller och bröst- och levercancer? Denna fråga är ganska förvirrande. Enligt en studie visar det sig att ja, graviditetsförebyggande piller främjar bröstutvecklingen. Resultaten av en annan, lika välgjord studie tyder på att, nej, p-piller inte orsakar . Vad är problemet? Centers for Disease Control i Atlanta genomförde ett experiment på 10 000 kvinnor som hjälpte till att förklara dessa till synes motsägelsefulla resultat. Förvirringen beror på att användningen av p-piller verkar öka risken för bröstcancer hos kvinnor under 35 år, men minskar risken för kvinnor efter fyrtiofem års ålder. "En teori som kan förklara detta märkliga samband mellan p-piller och bröstcancer hos unga kvinnor tyder på att hormonerna i själva pillren inte orsakar sjukdomen, utan snarare påskyndar utvecklingen av p-piller, som annars skulle diagnostiseras senare , säger Dr. Mr. Forrest. En annan teori är att kvinnor som tar p-piller testas oftare, alltså mer tidigt skede.

En annan teori är att p-piller, liksom graviditet, ökar risken för bröstcancer på kort sikt men minskar den på lång sikt. Även om sambandet mellan att ta p-piller och bröstcancer fortfarande är oklart, har studier visat att dessa läkemedel skyddar kvinnor från andra typer av bröstcancer. Nyligen genomförda studier tyder på det kvinnligt hormonÖstrogen kan skydda det från tarmutveckling. Italienska forskare har funnit att kvinnor som tar p-piller löper 20 % mindre risk att drabbas av tarmsjukdomar. Under de senaste 20 åren har dödligheten i tarmsjukdom bland kvinnor minskat i större utsträckning.

än mäns dödlighet. Vissa forskare tror att detta delvis beror på att kvinnor har vänt sig till östrogeninnehållande p-piller i större antal. Forskare rapporterar att kvinnor som tar p-piller löper 40 procent mindre risk att utveckla endometriecancer och minst i fall a fortsätter den skyddande effekten i 15 år eller mer efter att du slutat ta p-piller. Dessutom, ju längre du tar pillren, desto högre skyddsgrad. För kvinnor som tagit p-piller i 4 år eller mindre minskar risken att utveckla OM med 30 procent. För kvinnor som tagit dessa piller i 6-11 år minskar risken med 60 procent.

Och, tro det eller ej, att ta preventivmedel i 12 år eller mer minskar denna risk med 80 procent. Den skyddande effekten av p-piller är så stor att en av forskarna beräknade att 2 000 fall av endometrie a och 1 700 fall av a. Den skyddande effekten av pillren är dock inte begränsad till skydd mot en. Om forskarna har rätt, förhindrar användningen av p-piller varje år 51 000 fall av bäckenorgansjukdom, 27 000 fall järnbristanemi, 20 000 - godartade tumörer bröst, 9900 - utomkvedshavandeskap och 3000 - cystor. "Eventuellt beslut om användningen preventivmedel bör alltid tas endast efter samråd med din läkare, råder Dr. Forrest. – Inte för att du behöver ett recept, utan för att medicinen utvecklas så snabbt att vi alla har olika uppfattningar om de riskfaktorer som vi känner till. det här ögonblicket"De flesta läkare tror till exempel att om du är över 35 år röker du mycket, du har högt blodtryck blod eller andra hjärt-kärlsjukdomar eller om du misstänks ha bröstcancer bör du undvika att ta p-piller. Men vad händer om du har en familjehistoria av OM? "Då," säger Dr. Forrest, "kan vissa kontraindikationer försummas." Forskare utesluter fortfarande inte en provocerande handling P-piller på utvecklingen av bröstkörteln och levern. Under den nästan 40-åriga historien av hormonella preventivmedel har en hel del missuppfattningar ackumulerats om särdragen i deras verkan.

Till exempel kan man ofta höra åsikten att hormonella preventivmedel leder till infertilitet.

Faktum är att för att bli gravid behöver du bara sluta ta p-piller. Kvinnor som fött barn och slutar med drogerna blir gravida lika lätt som de som använder andra preventivmedel. Sant, för restaurering hormonbalans deras kropp tar ibland två till tre månader. Rörande oskyldiga kvinnor mellan 30 och 35 år måste cirka femtio procent av dem vänta ungefär ett år på att bli gravida – oavsett vilket preventivmedel de använder. En annan djupt rotad missuppfattning: vissa anser att hormonella preventivmedel inte bör tas tillsammans med vitamin C. Det ligger en viss sanning i detta. Stora doser C-vitamin (säg 1 g per dag) "tvingar" kroppen att intensivt absorbera östrogen, vilket naturligtvis är oönskat. Medicinen paracetamol har förresten liknande åtgärd, så de som tar det regelbundet bör ta p-piller två timmar innan eller ett par timmar senare.Det finns en uppfattning om att hormonella preventivmedel är kontraindicerade för personer som använder kontaktlinser. Det fanns faktiskt ett sådant problem för flera år sedan. Tidigare innehöll p-piller så mycket stor dos hormoner som när man bär tight kontaktlinser formen på hornhinnan förändrades. Moderna linser är mycket mjukare, och i den senaste generationen tabletter reduceras dosen av hormoner avsevärt.

Därför finns det ingen absolut kontraindikation, även om det fortfarande är en bra idé att konsultera en läkare när du väljer linser. Dessutom spelar livsstil också en roll när man väljer preventivmedel. Om du inte har sex regelbundet eller om du har många partners, kanske p-piller inte är rätt för dig. det bästa alternativet till dig. Du kommer att föredra en metod som du kan använda efter behov, eller en metod som ger skydd mot sexuellt överförbara sjukdomar - AIDS, precancerösa könsvårtor och andra - som kan påverka ditt liv och framtida fertilitet. Om du väljer p-piller bör du också använda kondom för att skydda dig mot sexuellt överförbara sjukdomar. Men om du är gift och inte vill ha barn på ett tag, då är p-piller precis vad du behöver. Men valet är fortfarande ditt.

"ENCYKLOPEDIA OM KVINNORS HÄLSA"

Denise FOLEY, Eileen NECHAS översatte från engelska. M.G. Luppo, OCR Palek, 1998

Progestinernas förmåga att blockera frisättningen av frisättande faktorer (luteiniserande och follikelstimulerande) i hypotalamus, hämma utsöndringen av gonadotropa hormoner från hypofysen och hämma ägglossningen var grunden för användningen av gestagen som preventivmedel. Den preventiva effekten förstärks av den kombinerade användningen av progestiner med östrogener. Tillsammans med påverkan på gonadotropisk funktion spelar andra faktorer en viss roll i den preventiva effekten: förändringar i kemin i den vaginala miljön och en ökning av viskositeten av livmoderhalsslem, hämmar spermiers motilitet; förändringar i endometrium som försvårar äggimplantation m.m. Nyligen tillverkas av olika läkemedelsföretag Ett stort antal p-piller, vanligtvis innehållande gestagen i kombination med östrogener. Dessa läkemedel, som har hög preventivaktivitet, har tagit en av de ledande platserna bland metoderna för att reglera kvinnors reproduktiva funktion. Men de första läkemedlen i denna grupp (infekundin, enovid, norethin, etc.) orsakade ett betydande antal biverkningar (tromboemboliska komplikationer, förhöjt blodtryck, lipidmetabolismstörningar, leverdysfunktion etc.), vilket hindrade dem från att bred tillämpning. Som det visade sig är dessa fenomen till stor del förknippade med det relativt höga innehållet av östrogen i dessa läkemedel. I detta avseende började de skapa andra generationens läkemedel med en minskad mängd östrogener. Dessutom började de använda mer effektiva syntetiska progestiner. På senare tid har läkemedel utvecklats som innehåller avsevärt minskade mängder hormonella substanser som ger en preventiveffekt och som är mer känsliga för de fysiologiska tillstånden i menstruationscykeln (tredje generationens läkemedel). För närvarande producerade orala preventivmedel delas huvudsakligen in i följande grupper: a) monofasiska gestagen-östrogena läkemedel; b) två- och trefas gestagen-östrogena läkemedel; c) monohormonella gestagena läkemedel (minipiller). Läkemedlen i den första gruppen inkluderar bisecurin, non-ovlon, ovidon, rigevidon, miniiston, etc., drogerna i den andra gruppen inkluderar anteovin, triziston, triquilar, tri-regol, etc. Läkemedlet i den tredje gruppen är kontinuin. Den huvudsakliga gestagena komponenten i moderna gestagen-östrogen preventivmedel är levonorgsetrel, som är överlägsen i aktivitet jämfört med pregnin och verkar på receptornivå utan preliminära metaboliska transformationer, och den östrogena komponenten är etinylestradiol, ett mycket effektivt oralt östrogenmedel. Andra syntetiska progestin- och östrogenmedel används också. Monofasiska läkemedel innehåller vissa mängder gestagen och östrogen i 1 tablett. De tas oralt dagligen i 21 dagar, med början på den 5:e dagen av menstruationscykeln, följt av ett 7-dagars uppehåll och ytterligare administrering enligt samma regim. Det rekommenderas att ta tabletterna vid samma tidpunkt varje dag (främst på kvällen efter måltid). Intervallet mellan doserna bör inte överstiga 30 timmar, eftersom den preventiva effekten endast säkerställs med kontinuerlig användning av läkemedlet. Om p-piller av någon anledning inte togs dagen innan, tas det tidigt på morgonen nästa dag och nästa på kvällen samma dag. Utveckling preventiveffekt kräver lite tid. Om läkemedlet används från den 5:e dagen av menstruationscykeln, uppstår effekten vanligtvis efter att ha tagit 14 tabletter. Efter att ha slutat ta p-piller uppträder en menstruationsliknande reaktion inom 1-4 dagar. Om blödning uppstår under kursen, ta en paus i 7 dagar och börja sedan ta läkemedlet igen. Om blödningen återkommer är en gynekologisk undersökning nödvändig. Brist på menstruation vid förväntad tidpunkt är inte ett hinder för nästa möte läkemedel. Efter fullständigt tillbakadragande av läkemedlet återställs ägglossningen i äggstockarna och graviditet kan inträffa. Monofasiska läkemedel används också som terapeutiska medel för endometrios, dysfunktionell livmoderblödning, amenorré, premenstruellt, menopausalt syndrom och andra gynekologiska sjukdomar. Två- och trefasläkemedel skiljer sig åt genom att de produceras i form av en uppsättning tabletter som innehåller olika mängder gestagen och östrogen och används enligt menstruationscykelns fysiologiska förlopp. De innehåller färre hormoner och har mindre effekt på metaboliska processer(lipidhalt, koaguleringsegenskaper) ger mindre dyspeptiska symtom. Dessa läkemedel är främst indicerade för kvinnor över 40 år, för vilka användningen av monofasiska läkemedel är oönskad, samt för kvinnor under 18 år, när de hormonella parametrarna i menstruationscykeln ännu inte är tillräckligt stabila. Används från och med den första dagen av menstruationscykeln, enligt samma schema som monofasiska preventivmedel (21 dagars användning och 7 dagars paus). Läkemedel från den andra gruppen används också vid behandling av vissa gynekologiska sjukdomar: algodismenorré, oligoamenorré för ersättningsterapi vid menopausalt syndrom, etc. Rekommenderas inte vid endometrios och för att undertrycka hypofysens gonadotropa funktion. Minipiller innehåller minimikvantiteter gestagen nödvändig för preventivmedel: de ordineras främst om det finns kontraindikationer för användningen av kombinerade gestagen-östrogenläkemedel. Postcoitala preparat som innehåller gestagen tillverkas också (se Postinor), främst avsedda för kvinnor som har sällan samlag (högst 4 gånger i månaden). De så kallade depåpreventivmedel i form av östrogenpiller (se "Deposiston") och intramuskulära injektioner förlängda progestiner (depå medoxiprogesteron, pro-vera). Det har noterats att menstruationsoregelbundenheter är relativt vanliga när man använder dessa läkemedel. Alla orala preventivmedel ska endast användas enligt ordination av en medicinsk specialist och under noggrann medicinsk övervakning med strikt överensstämmelse med vissa doseringsregimer. Användning av p-piller kan åtföljas av olika biverkningar. På användning av droger innehåller en minskad mängd hormonella komponenter, särskilt östrogener, biverkningar är mindre uttalade, men de är inte helt uteslutna, vilket kräver lämpliga försiktighetsåtgärder. Till möjligt bieffekter, noteras när du tar p-piller, inkluderar: risken för tromboemboliska komplikationer, förhöjt blodtryck, dyspeptiska symtom (illamående, kräkningar), neurovegetativa störningar (huvudvärk, migränattacker, etc.), depression, störningar i kolhydratmetabolismen, lipidmetabolism (ökad triglyceridnivåer, högmolekylära lipoproteiner och fosfolipider, kolesterol), viktökning, störningar i sköldkörtelfunktionen, minskad libido, minskad amning, förekomst av spontana livmoderblödning, leverdysfunktion, utbildning gallstenar och utvecklingen av kolestatisk gulsot, en minskning av blodnivåerna av riboflavin och pyridosin, etc. Kontraindikationer för användning av orala preventivmedel är graviditet, en tendens till tromboembolism; störningar i arteriella och venös cirkulation arterit, flebit, kapillait; kryddig och kronisk hepatit, levercirros; enzymopatier; svavelcellanemi; familjär och näringsmässig hyperlipidemi; karcinom i livmodern och bihangen; olika maligna och godartade tumörer; diabetes; laktation; neuroser, psykoser. psykopati; hypertonisk sjukdom och symptomatisk hypertoni. Det är inte önskvärt att förskriva p-piller för epilepsi, multipel skleros, otoskleros, migrän, hudhyperpigmentering. Medicinerna ska stoppas när skarp smärta i armar och ben, spasm vadmusklerna, svullnad av underbenet; i fall av svår huvudvärk och svår migrän; med intensiv bröstsmärta; försämring av synskärpan. Östrogenkomponenten i p-piller kan minska glukostoleransen, vilket måste beaktas när de förskrivs till patienter diabetes mellitus. Mediciner, som orsakar induktion av leverenzymer: barbiturater (se), karbamazepin, ampicillin, rifampicin, etc. - kan försvaga aktiviteten av preventivmedel.

Orala preventivmedel (OC) är mycket effektiva moderna preventivmedel som används av kvinnor över hela världen.

P-piller som ett sätt att förhindra oönskad graviditet har använts sedan 50-talet av förra seklet.

Sedan dess har denna preventivmetod gjort det möjligt för läkare att samla imponerande erfarenhet av användningen. P-piller i sig har också genomgått utveckling, blivit mer avancerade i sin sammansättning och ger färre biverkningar.

Vad är orala preventivmedel gjorda av?

Konventionellt delas alla p-piller in i två grupper: kombinerade p-piller (COC) och p-piller med endast gestagen (POP).

P-piller är tabletter som innehåller två kvinnliga könshormoner, östrogen och gestagen, erhållna syntetiskt. Baserat på förhållandet mellan dessa hormoner finns det monofasiska, bifasiska och flerfasiga p-piller. Det finns också skillnader vad gäller dosen av östrogen som är uppdelad i högdos-, lågdos- och mikrodospreparat.

Gynekologer ordinerar ofta piller med minimalt östrogeninnehåll.

Hur fungerar orala preventivmedel?

Användning av orala preventivmedel leder till följande processer:

• Frånvaron av ägglossning ligger bakom den huvudsakliga preventiveffekten. Ingen ägglossning - ingen graviditet.
• Ökad tjocklek av livmoderhalsslem. Således ökar barriärförmågan hos livmoderhalsslem, och detta hindrar spermier från att tränga in i livmoderhålan.
• Förändringar i livmoderns endometrium. Naturen av endometrieförändringar förhindrar fastsättning ovum, om befruktning inträffar.
• Effekt på spermiers rörlighet i äggledare ah, vilket bidrar till att förhindra befruktning.

Varför är användningen av p-piller så populär?

• För det första är metodens effektivitet mycket hög. Enligt studier blir bara tre gravida av 100 kvinnor som använder p-piller.
• För det andra börjar den preventiva effekten från det ögonblick du tar det första pillret. Innan du börjar använda metoden behöver du inte undersökas specifikt av en gynekolog. Och om du plötsligt vill ha ett barn kan du helt enkelt sluta ta pillren, och graviditeten kommer mycket snart.
• För det tredje kan du dra ett antal fördelar av de icke-preventiva effekterna av p-piller, nämligen: menstruationen kommer att bli regelbunden, smärtfri och mängden blod som förloras kommer att minska. Användning av p-piller minskar avsevärt sannolikheten för cancer i äggstockar, livmoder, bröst, ändtarm, inflammation i bäckenorganen, har en positiv effekt på hudens tillstånd och minskar i 90% av fallen risken för utomkvedshavandeskap.

Vilka biverkningar kan p-piller ha?

De vanligaste biverkningarna är illamående, yrsel, humörsvängningar, tyngd i bröstkörtlarna, lätt viktökning (2-3 kg), fläckar från slidan, förändringar i libido. Dessa effekter är inte symtom på någon sjukdom och försvinner ofta efter 2-3 cykler med p-piller.

Uppmärksamhet! P-piller skyddar inte mot sexuellt överförbara infektioner och hiv.

Användning av johannesörtbaserade antidepressiva medel, läkemedel mot tuberkulos och anfall kan minska effektiviteten av PC. Var noga med att berätta för din läkare om du använder någon av dessa produkter!

Vilka är kontraindicerade för datorer?

Bör inte användas av kvinnor som har följande tillstånd:

• Misstänkt eller konstaterad graviditet.
• Laktation. Förbudet gäller p-piller, men gäller inte PTP, som är tillåtna under amning.
• Allvarliga sjukdomar i levern och gallblåsan.
• Redan existerande sjukdomar i det kardiovaskulära systemet (trombos, stroke, ischemisk sjukdom hjärtan), eller om de var tidigare.
• Ökade artärtryck från 140/90 mm Hg. Konst. och högre.
• Blodkoagulationsstörningar.
• Migrän.
• Bröstcancer.
• Diabetes mellitus med komplikationer.
• Rökning, ålder över 35 år (kontraindikation gäller endast p-piller).

Vilka surfplattor som ingår i PC-listan

Gynekologer föredrar att ordinera låg- och mikrodos p-piller eftersom dessa är nya generationens läkemedel som har minimala biverkningar och tolereras väl av kvinnor. Vissa av dem innehåller folater och drospirenon, som har en positiv effekt på kvinnors hälsa.

• Lågdoserade p-piller inkluderar Lindinet 30, Yarina, Yarina Plus, Zhanin, Regulon, Rigevidon, Belara.
• Lista över mikrodoserade p-piller: "Qlaira", "Jess", "Jess Plus", "Dimia", "Logest", "Zoeli", "Mersilon".
• Högdosläkemedel är Tri-regol, Non-ovlon, Trikvilar, Triziston.

P-piller som endast innehåller gestagen, eller minipiller: Charozetta, Exluton, Microlut, Laktinet.

Förpackningen av p-piller är utformad för en månad; blisterförpackningen innehåller 21 eller 28 tabletter (21 piller med aktiv substans och 7 nappar).

Att ta den första tabletten från förpackningen börjar den första dagen av din mens och fortsätter dagligen i 21 dagar. Därefter görs en paus i 7 dagar, under vilken menstruationsliknande blödningar börjar. Efter en veckas uppehåll startas ett nytt paket.

Om blistret innehåller 28 tabletter, behöver du inte ta en paus.

Det är väldigt viktigt att ta PC samtidigt, detta hjälper till att utveckla en vana och minskar risken att glömma p-piller.

Om du bestämmer dig för att välja själv hormonell metod preventivmedel, se till att rådgöra med din gynekolog, som kommer att välja det optimala läkemedlet, med hänsyn till dina individuella egenskaper!

Orala preventivmedel – konstgjorda hormoner som motverkar effekterna av kroppens hormoner som kontrollerar fortplantningen – är så säkra nuförtiden att experter säger att du löper tio gånger större risk att dö under en resa till apoteket för att köpa dem av att ta dessa piller.

Poängen är alltså ganska hög till förmån för säkerhet, särskilt med tanke på att de ofta används av kvinnor som tänker skaffa barn i framtiden, men inte vill ha dem nu.

Den stora bedriften var att dessa preventivmedel, lite i taget, piller för piller, ledde oss till en sexuell revolution. När allt kommer omkring har det gått lite över en generation sedan de flesta kvinnor var så förskräckta över möjligheten att bli gravida att de undvek sex tills de hade på sig bröllopsring. P-piller förändrade helt denna inställning till sex och den sociala struktur som stödde det. Genom att eliminera möjligheten till oönskad graviditet, eliminerade orala preventivmedel också behovet av äktenskap innan en kvinna kunde uttrycka sin sexualitet. Hur fungerar orala preventivmedel? I själva verket, enligt forskare, förändrar de helt den reproduktiva funktionen hos en kvinnas kropp. De undertrycker ägglossningen, ändrar sammansättningen av livmoderhalsslemmet så att det är svårt för spermier att tränga igenom det, påverkar äggets rörelse genom äggledaren och förändrar livmoderns slemhinna (endometrium), vilket förhindrar implantation av en befruktat ägg.

De är mycket effektiva. Endast 3,8-8,7 procent av kvinnorna som tar p-piller blir gravida, i de flesta fall på grund av felaktig användning. Naturligtvis, som alla läkemedel, har dessa piller biverkningar och det finns vissa risker med att ta dem. De vanligaste problemen man stöter på när man tar dem är blödningar eller fläckar, som oftast ses med piller med lågt östrogen. Ju mindre östrogen i p-piller, desto mer sannolikt är det att du får fläckar.

Kraftiga blödningar är förstås obehagligt, men kvinnor undviker de ännu obehagligare biverkningarna av de högöstrogenpiller som marknadsfördes på 1960-talet: illamående, viktökning, svullna bröst, huvudvärk och missfärgning av huden. Alla dessa biverkningar är till stor del ett minne blott, säger deras skapare, liksom de kardiovaskulära problem som ibland uppstod med de tidigare pillren.

När ditt försvar går upp i rök

Det är förvånande att p-piller har blivit så utbredda, med tanke på de omedelbara rapporterna om skrämmande biverkningar. Till exempel har tidningar upprepade gånger publicerat varningar om att p-piller orsakar hjärtinfarkt och stroke. Forskare antog först att kardiovaskulära problem hos kvinnor som tar p-piller var en bieffekt av hormonanvändning. "Nuförtiden tror många det ofta skadliga effekter kan orsakas av samverkan mellan faktorer som t.ex cigarett rök, piller och ålder", säger Jaclyn Darroch Forrest, Filosofie doktor, som bedriver forskning inom området preventivmedel.

Studier har visat att kombinerad exponering för p-piller och rökning kan öka risken för hjärtinfarkt, oavsett din ålder. Och ju äldre du är - kanske för att du är mer benägen att ha högt blodtryck och högt kolesterol - desto större är risken. Till exempel kan fyrtioåriga kvinnor som tar p-piller men inte röker förväntas få 10 gånger så många hjärtinfarkter per 1 000 000 kvinnor som kvinnor som väljer en annan metod för att förebygga graviditet. Men för kvinnor som röker och tar p-piller ökar risken för hjärtinfarkt avsevärt. Samma samband verkar finnas mellan rökning, användning av p-piller och stroke. Vid fyrtio års ålder har icke-rökare som tar p-piller sju gånger fler stroke per 1 000 000 personer än de som använder andra metoder för att förebygga graviditet. Men vid 30 års ålder ökar rökning av mycket cigaretter din risk att få en stroke med mer än 10 procent.

Och naturligtvis är alla läkare eniga om att för unga och icke-rökare är risken för att öka sannolikheten för hjärt-kärlsjukdom på grund av att de tar de beskrivna preventivmedlen väldigt, väldigt liten.

Ett preventivmedel implanterat under huden

Levonorgestrel-implantation är den första helt nya preventivmetoden på många år. Bättre känt under sitt varumärke Norp-Lant, består preventivmedlet av sex små kapslar som innehåller gestagen, samma syntetiskt hormon, som används för att undertrycka ägglossning i orala preventivmedel. Dessa kapslar, implanterade under huden på armen, frisätter gradvis gestagen, vilket förebygger graviditet i cirka fem år. När kapslarna har tagits bort återställs fertiliteten. Statistiskt sett är din chans att bli gravid med ett suturerat implantat cirka 1 procent, vilket gör det lika effektivt som p-piller.

Den största nackdelen med implantatet verkar vara att det stör menstruationens regelbundenhet. För de flesta kvinnor upphör menstruationen antingen eller blir kraftig, eller blodiga flytningar visas på deras underkläder. En del av dessa fenomen försvinner efter det första året; Metoden är generellt mycket väl accepterad – i en studie sa 94 procent av kvinnorna att de skulle vilja använda metoden i framtiden, även om 95 procent upplevde biverkningar. Förutom oregelbunden menstruation påträffades biverkningar som huvudvärk, akne, håravfall och viktökning. En annan nackdel var att implantatet var mindre effektivt för kvinnor som vägde mer än 50 kg vid tidpunkten för implantation och för kvinnor som hade ökat tung vikt senare. Effektiviteten minskar med ökande vikt. Dessutom är detta preventivmedel väldigt dyrt, minst 500 dollar.

Även om det ännu finns lite data om hälsoeffekterna av preventivmedel som endast innehåller gestagen, tror experter att det är osannolikt att det kommer att finnas en ökad risk för hjärt-kärlsjukdom, eftersom utvecklingen av hjärt-kärlsjukdom påverkas av hormonet östrogen. Precis som med p-piller kommer du att ha ett visst skydd mot bäckeninflammation, godartade brösttumörer och cystor på äggstockarna. Användning av gestagen är förknippad med förhöjt blodtryck, vilket är en riskfaktor för stroke.

P-piller och cancer

Den kanske största oro bland kvinnor är om det finns ett samband mellan p-piller och bröstcancer, ett samband som verkar alltmer förvirrande med varje ny studie. En studie tyder på att, ja, graviditetsförebyggande piller bidrar till utvecklingen av bröstcancer. Resultaten av en annan lika rigorös studie tyder på att, nej, p-piller inte orsakar cancer. Vad är problemet? Centers for Disease Control i Atlanta genomförde ett experiment på 10 000 kvinnor som hjälpte till att förklara dessa till synes motsägelsefulla resultat. Förvirringen beror på att användningen av p-piller verkar öka risken för bröstcancer hos kvinnor under 35 år, men minskar risken för kvinnor efter fyrtiofem års ålder. "En teori som kan förklara detta märkliga samband mellan p-piller och cancer hos unga kvinnor tyder på att hormonerna i pillren i sig inte orsakar cancer, utan påskyndar utvecklingen av cancer som annars skulle diagnostiseras senare", säger Dr Forrest. En annan teori är att kvinnor som tar p-piller screenas oftare, så cancer upptäcks i ett tidigare skede. En annan teori är att p-piller, liksom graviditet, ökar risken för bröstcancer på kort sikt men minskar den på lång sikt.

Skyddande effekt av p-piller

Även om sambandet mellan p-piller och bröstcancer fortfarande är oklart, har studier visat att dessa läkemedel skyddar kvinnor mot andra typer av cancer. Forskare rapporterar att kvinnor som tar p-piller löper 40 procent mindre risk att utveckla äggstockscancer och endometriecancer, och åtminstone för äggstockscancer varar den skyddande effekten 15 år eller mer efter att ha slutat p-piller.

Dessutom, ju längre du tar pillren, desto högre skyddsgrad. För kvinnor som tog p-piller i 4 år eller mindre minskade risken att utveckla äggstockscancer med 30 procent.

För kvinnor som tagit dessa piller i 6-11 år minskar risken med 60 procent. Och, tro det eller ej, att ta preventivmedel i 12 år eller mer minskar denna risk med 80 procent.

Den skyddande effekten av p-piller är så stor att en forskare uppskattar att 2 000 fall av endometriecancer och 1 700 fall av äggstockscancer förebyggs per år. Den skyddande effekten av pillren är dock inte begränsad till skydd mot cancer. Om forskarna har rätt, förhindrar användningen av p-piller varje år 51 000 fall av bäckenorgansjukdom, 27 000 fall av järnbristanemi, 20 000 godartade brösttumörer, 9 900 utomkvedshavandeskap och 3 000 cystor på äggstockarna.

Beslutsfattande

"Alla beslut angående användning av preventivmedel bör alltid endast fattas i samråd med din läkare," råder Dr. Forrest. "Inte för att du kommer att behöva ett recept, utan för att medicinen går så snabbt framåt att vi alla har olika uppfattningar om vad som för närvarande är känt. riskfaktorer."

De flesta läkare tror till exempel att om du är över 35 år, röker mycket, har högt blodtryck eller andra hjärt-kärlsjukdomar eller misstänks ha bröstcancer bör du undvika att ta p-piller. Men vad händer om du har en familjehistoria av äggstockscancer? "Då," säger Dr. Forrest, "kan vissa kontraindikationer försummas."

Livsstilsöverväganden kan också spela en roll, tillägger Lida J. Beckman, Ph.D., rektor vid Institutet för professionell psykologi, som har genomfört flera studier om kvinnors val av preventivmedel.

"Om du inte har sex regelbundet eller om du har flera partners kanske p-piller inte är det bästa alternativet för dig", varnar Dr. Beckman. "Du kanske föredrar en metod som du kan använda efter behov eller en metod som kommer att ge skydd mot sexuellt överförbara sjukdomar - AIDS, pre-cancerösa genitala vårtor, herpes och andra - som kan påverka ditt liv och framtida fertilitet Om du väljer p-piller bör du också använda kondom för att skydda mot sexuellt överförbara sjukdomar.

Men om du är gift och inte vill ha barn på ett tag, säger Dr Beckman, är p-piller precis vad du behöver. "Valet", betonar hon, "är något du gör själv."

Kombinerade orala preventivmedel (COC) är bland de vanligaste preventivmetoderna och innehåller östrogen- och gestagenkomponenter.

Det syntetiska östrogenet etinylestradiol (EE) används som den östrogena komponenten i p-piller, och olika syntetiska gestagener används som gestagenkomponenten.

För närvarande är p-piller väldigt populära över hela världen, med:

Hög tillförlitlighet för preventivmedel;

God tolerabilitet;

Tillgänglighet och användarvänlighet;

Brist på samband med samlag;

Tillräcklig kontroll av menstruationscykeln;

Reversibilitet ( full återhämtning fertilitet i 1-12 månader. efter avslutad behandling);

Säkerhet för de flesta somatiskt friska kvinnor;

Terapeutiska effekter:

Reglering av menstruationscykeln,

Eliminering eller minskning av symtom på dysmenorré,

Minskning av menstruationsblodförlust och, som ett resultat, behandling och förebyggande av järnbristanemi,

eliminering av ägglossningssmärta,

Minska förekomsten av bäckeninflammatoriska sjukdomar (PID),

Terapeutisk effekt för premenstruellt syndrom,

Terapeutisk effekt vid hyperandrogena tillstånd;

Förebyggande effekter:

Minska risken för att utveckla endometrie- och äggstockscancer, såväl som kolorektal cancer,

Minska risken för godartade brösttumörer,

Minska risken för att utveckla järnbristanemi,

Minska risken för utomkvedshavandeskap;

Ta bort "rädslan för oönskad graviditet";

Möjligheten att "skjuta upp" nästa menstruation, till exempel vid tentor, tävlingar, rekreation och av medicinska skäl.

Typer och sammansättning av moderna p-piller, verkningsmekanism

Alla befintliga kombinerade orala preventivmedel, för att underlätta bestämning av deras egenskaper, klassificeras efter typen av gestagenkomponent, efter dosen av etinylöstradiol som ingår i varje tablett och efter sammansättning. Förekomsten av olika klassificeringskriterier var resultatet av en lång, nästan ett halvt sekels historia av skapandet av COC.

Baserat på mängden östrogenkomponent i tabletterna delas COC in i:

Hög dos - 50 mcg EE/dag. (Ovidon);

Låg dos - inte mer än 30-35 mcg EE/dag. (Dia-ne-35, Janine, Femoden, Yarina, Silest, Marvelon, Regu-lon, Triquilar, Tri-Regol, Tri-Mercy, etc.);

Mikrodoserad - 15-20 mcg EE/dag. (Logest, Mirelle, Novinet, Mercilon, Lindinet, etc.).

För närvarande syntetiserade p-piller, beroende på kombinationen av östrogen och gestagen, delas in i två huvudtyper:

Monofasisk: med en konstant daglig dos av östrogen och gestagen under hela intaget;

Multifasisk: trifasisk, med en variabel dos av östrogen och gestagen, simulerar fluktuationer i innehållet av naturliga äggstockshormoner under den normala menstruationscykeln (3 typer av tabletter med olika östrogen/gestagen-förhållanden).

Den kvalitativa och kvantitativa sammansättningen av hormonella preventivmedel fortsätter att förbättras och expandera. För närvarande, enligt WHO:s rekommendationer, bör dosen av östrogenkomponenten i p-piller som används för rutinmässig preventivmetod inte överstiga 35 mikrogram etinylöstradiol (lågdospreventivmedel). Det bör betonas att för rutinmässiga preventivmedel bör låg- och mikrodosläkemedel användas (se tabell 2.3). Högdos p-piller används främst för akut preventivmedel och ibland för medicinska ändamål.

Införandet av trefas kombinerade östrogen-gestogenläkemedel i klinisk praxis var nästa steg i utvecklingen av preventivmedel. Det variabla innehållet av steroider i dessa läkemedel gjorde det möjligt att minska den totala kurdosen av progestinkomponenten med nästan 40 % jämfört med den dos som erhölls vid användning av liknande monofasiska läkemedel. Den stegvisa regimen med användning av trefasläkemedel säkerställer god tolerabilitet av läkemedlen. I detta avseende kan flerfasiga orala preventivmedel förskrivas inte bara till kvinnor reproduktiv ålder, Men

Tabell 2.3

Förening

Och för flickor och tonåringar vars hormonella parametrar i menstruationscykeln ännu inte är tillräckligt stabila.

Med hänsyn till gestagenkomponenten delas COC in i generationer, med början från tidpunkten för deras första syntes. I början av 60-talet från C-19-nortestosteron växtursprung, som har goda preventivegenskaper, syntetiserades första generationens gestagener (no-retinodrel, etynodioldiacetat och noretindronacetat). Dessa ämnen av gestagen natur hade vissa androgena egenskaper.

Studier har visat att första generationens gestagener omvandlas till noretisteron i människokroppen. Detta gjorde det möjligt att etablera sin syntes 1970, och sedan syntesen av nya C-19-norsteroider (norgestrel och levonorgestrel) - den andra generationen. Dessutom visade sig progesteronaktiviteten hos levonor-gestrel, som finns i de flesta moderna andra generationens p-piller, vara 10 gånger högre jämfört med noretinodrel och etynodiolacetat, och den androgena aktiviteten var lika många gånger lägre.

Uppkomsten på 80-talet av 1900-talet av derivat kemiskt nära levonorgestrel, men med endast minimal kvarvarande affinitet för androgenreceptorer, markerade början på produktionen av p-piller av den senaste tredje generationen (desogestrel, gestoden, norgestimate, dienogest, drospirenon ). Dessa ämnen har mer uttalade progesteronliknande egenskaper, vilket gjorde det möjligt att avsevärt minska den dos av gestagen som krävs för att undertrycka ägglossningen.

Progesteroneffekten av C-19-norsteroider i målorgan beror på graden av deras affinitet för progesteron- och androgenreceptorer. Gestoden och desogestrel har störst affinitet för progesteronreceptorer. Dessutom kl aktiv metabolit desogestrel (3-ketodesogestrel) har en lägre affinitet för androgenreceptorer, vilket säkerställer dess uttalade selektivitet, d.v.s. selektivitet av interaktion med progesteronreceptorer. Norgestimat omvandlas snabbt till levonorgestrel i kroppen, och dess derivat förvärvar egenskaperna hos en andra generationens gestagen under metabolismen.

Fördelarna med p-piller som innehåller tredje generationens gestagener är att minimera deras effekt på kolhydratmetabolism och insulinresistens, på kolesterol-lipoproteinblodprofilen, såväl som på det hemostatiska systemet.

Kombinerade p-piller är den mest populära preventivmetoden. Så, i Tyskland dessa droger

Används av mer än 30 % av kvinnorna i åldern 15 till 45 år, och i Nederländerna - mer än 40 % av kvinnorna i detta åldersgrupp, och Belgien och Frankrike - 50%. I Ryssland är antalet användare av denna metod 8%, enligt Rysslands statliga statistikkommitté (2004).

Förutom hög effektivitet och en låg frekvens av biverkningar, p-piller är lätta att använda (till skillnad från många preventivmetoder) och skapar inte besvär i intimområdet.

Dessa läkemedel har blivit utbredda över hela världen. Idag över hela världen oral preventivmedel Mer än 150 miljoner kvinnor tar det. Sammansättningen av dessa läkemedel har förändrats, vilket har lett till en ökad acceptans och säkerhet.

Verkningsmekanismen för p-piller (Fig. 2.1) är densamma för alla läkemedel, den beror inte på läkemedlets sammansättning, dosen av dess komponenter och fas.

Den preventiva effekten av OK utförs på olika nivåer system hypotalamus-hypofys-äggstockar-livmoder-äggledare. Denna mekanism inkluderar undertryckande av hypofysens gonadotropa funktion genom hämning av produktionen av frisättande hormoner som syntetiseras av hypotalamus, vilket leder till hämning av ägglossning och tillfällig sterilitet. Den direkta hämmande effekten av p-piller på äggstockarnas funktion har också bevisats. Vid användning av p-piller minskar äggstockarna i storlek, innehåller många atretiska folliklar och utsöndringen av östrogen från äggstockarna nästan halveras. Endometriet genomgår också förändringar: det genomgår snabb regression i proliferativ fas cykel och för tidig sekretorisk transformation observeras ibland atrofiska förändringar, som har en anti-implantationseffekt. Även under påverkan av hormonella preventivmedel saktar peristaltiken av äggledarna och äggets passage genom dem ner.

COC bidrar till förändringar i biokemisk sammansättning livmoderhalsslem, och frånvaron av cykliska förändringar i den, karakteristisk för den normala menstruationscykeln, gör den viskös, vilket avsevärt försämrar penetrationen av spermier.

Således COC kl korrekt användning har nästan hundra procent preventiveffekt. Som redan nämnts är för närvarande den mest objektiva indikatorn på preventivmedelseffektivitet Pearl-indexet, som återspeglar graviditetsfrekvensen hos 100 kvinnor under 1 års användning av läkemedlet.

Ris. 2.1. Verkningsmekanism för COC...

Ratov. När du använder COC varierar Pearl-indexet från 0,05 till 0,4. Den stora fördelen med tablettläkemedel är deras goda tolerabilitet och reversibilitet av verkan; Förutom hög tillförlitlighet uppfyller de ökade säkerhetskrav.

För att förbättra säkerheten vid förskrivning av preventivmedel, publicerade WHO först kriterierna för att använda preventivmedel 1996. Enligt dessa kriterier kan alla preventivmedelsanvändare delas in i 4 kategorier efter deras tillstånd. Dessutom föreslås det att förstå staten som biologiska egenskaper användare, inklusive ålder och reproduktiv historia, och olika patologiska processer och sjukdomar. Sedan dess har kriterierna upprepade gånger reviderats och kompletterats med nya rekommendationer och den senaste revideringen skedde 2004 (se bilaga 2).

Kategori III bör omfatta användare för vilka metoden i allmänhet inte rekommenderas, eftersom riskerna med användningen vanligtvis överväger fördelarna. Undantaget är när en mer lämplig metod eller åtgärd är otillgänglig eller oacceptabel. Att förskriva en preventivmetod till en kvinna i kategori III kräver omsorg. kropp klinisk bedömning och tillgänglighet av kliniska on-| observation.

Det är viktigt att notera att ikraftträdandet av dessa rekommendationer å ena sidan gjorde det möjligt att mer flexibelt och tydligt välja konsumenten och skyddsmetoden mot oönskad befruktning, å andra sidan gjorde det möjligt att avsevärt minska listan absoluta kontraindikationer Till hormonella preventivmedel.

Absoluta kontraindikationer för användning av kombinerade orala preventivmedel (WHO, 2004, kategori IV) är:

Förekomsten av flera riskfaktorer för hjärt-kärlsjukdomar;

Arteriell hypertoni (syst. blodtryck >160 mm Hg och dia. blodtryck > 100 mm Hg.);

Tromboflebit, tromboemboliska sjukdomar, cerebrovaskulär olycka, cerebrovaskulär stroke, hjärtinfarkt (historia);

Kirurgiska operationer med långvarig immobilisering;

Trombogena mutationer (faktor V Leiden, protein S-brist, etc.);

Hjärtklaffssjukdomar med komplikationer;

Migrän med neurologiska symtom;

Diabetes mellitus med vaskulära komplikationer, eller i kombination med andra kärlsjukdomar, eller som varar i mer än 20 år;

Akut leversjukdom (hepatit), levercirros i dekompensationsstadiet;

Godartad eller maligna tumörer lever;

Uterin blödning av okänd etiologi;

Aktuell bröstcancer;

Amning upp till 6 veckor. efter förlossningen;

Graviditet;

Rökning (15 cigaretter per dag eller mer) över 35 år.

Forskare ägnar särskild uppmärksamhet åt effekten av östrogen-progestinläkemedel på det kardiovaskulära systemet. Genom att sammanfatta resultaten av epidemiologiska studier kan vi dra slutsatsen att för icke-rökare kvinnor under 40 år är att ta p-piller inte är en riskfaktor och är inte statistiskt signifikant förknippad med en ökning av förekomsten av hjärt-kärlsjukdomar, såvida det inte finns ytterligare faktorer(ärftlig anlag, samtidig hjärt-kärlsjukdomar, fetma, rökning) (se avsnittet " Systemiska effekter KOCK").

Jämförande egenskaper hos gestagener som ingår i moderna p-piller

Gestagen är steroidhormoner. Mekanismen för deras verkan är förknippad med effekten på steroidreceptorer. Den första strukturen med vilken gestagener interagerar i processen att implementera biologisk aktivitet på cellnivå, är plasmamembran målceller. Den innehåller specifika receptorer som fungerar mycket viktiga funktioner. För det första är detta stadiet för igenkänning och identifiering av motsvarande hormon; för det andra, när man binder till ett hormon, sker en förändring Funktionell status celler på grund av förändringar i membranpermeabilitet för olika joner, förändringar i aktiva

Dessa enzymer bildar sekundära budbärare inuti cellen. Detta förmedlar de icke-genomiska effekterna av gestagener, som utvecklas snabbt under minuter till timmar. Genom att tränga in i cellen binder gestagener till cytosoliska receptorer, som är nukleära proteiner. Som ett resultat förändras transkriptionen av specifika gener, vilket orsakar fysiologiska och morfologiska förändringar i målorgan. Dessa är genomiska, långsamma effekter av gestagener. De utvecklas under flera timmar och till och med dagar.

Det finns 5 typer av steroidreceptorer: för glukokortikoider, mineralokortikoider, östrogener, gestagener och androgener. Progesteron och gestagener binder specifikt till gestagenreceptorer, men kan i en eller annan grad binda till andra typer av steroidreceptorer, vilket bestämmer egenskaperna för deras verkan. Således binder progesteron och drospirenon, förutom gestagenreceptorer, till mineralokortikoidreceptorer, vilket bestämmer deras anti-mineralokortikoideffekt, medroxiprogesteronacetat - med glukokortikoidreceptorer, så det har en liten glukokortikoidaktivitet, ett antal gestagener (cyproteronacetat, cyproteronacetat, dienogest, drospirenon ) kontakt med androgenreceptorer.

Det bör betonas att den preventiva effekten av hormonella läkemedel främst beror på verkan av gestagener. Östrogener förstärker endast den hämmande effekten av gestagener på ägglossningen på nivån av hypotalamus-hypofysen och ovarienivån. Dessutom bromsar gestagener peristaltiken av äggledarna, vilket gör det svårt för ägget att passera in i livmoderhålan; har en anti-implantationseffekt på grund av tidig sekretorisk transformation av endometrium och, slutligen, öka viskositeten av livmoderhalsslem, vilket gör det svårt för spermier att flytta in i livmoderhålan. Var och en av de listade mekanismerna individuellt kan ge en preventiveffekt, men deras kombination i hormonella preparat säkerställer hög tillförlitlighet av metoden.

För närvarande har ett stort antal olika gestagener syntetiserats, vilket öppnar stora möjligheter för individuellt val hormonellt läkemedel. Detta är särskilt viktigt med tanke på det faktum att vi idag praktiskt taget bara har en syntetisk östrogen - etinylestradiol, som ingår i p-piller; dess huvudsakliga funktion är att kontrollera menstruationscykeln, d.v.s. förebyggande av intermenstruella blodiga flytningar, orsakad av åtgärden

Progesteron på endometrium. Gestagen delas in i två grupper: derivat av progesteron och 19-nortestosteron (Fig. 2.2). Den kemiska strukturen hos den senare är nära naturligt progesteron. Progesteronderivat har ingen preventiveffekt när de tas oralt. Dessa inkluderar: dydrogesteron, klormadinonacetat, megestrolacetat, medroxiprogesteronacetat, cyproteronacetat.

Ytterligare intensiv forskning och utveckling inom området hormonella preventivmedel under de senaste åren har till synes gjort det omöjligt att ytterligare förbättra hormonella preventivmedel. Fokuserar dock i första hand på ytterligare effekter gestagener, utvecklade forskare 1980 gestagen dienogest, som inte innehåller en etynylgrupp vid position 17a, som kombinerar fördelarna med progesteronderivat och 19-norsteroider.

I senaste åren ett nytt gestagen - ett spirolaktonderivat - drospirenon syntetiserades.

Ris. 2.2. Klassificering av gestagener.

19-Nortestosteronderivat används i klinisk praxis oftast. De är indelade i 2 grupper: noretisteronderivat och levo-norgestrelderivat.

Noretisterongruppen inkluderar noretisteron, nor-etinodrel, etynodioldiacetat, linestrenol. Alla metaboliseras i kroppen till noretisteron och blir först då biologiskt aktiva, eftersom endast noretisteron binder till progesteronreceptorer. Metabolism i levern minskar deras biologiska aktivitet med 40 %, så höga doser krävs för att få en preventiveffekt.

Dydrogesteron

Dydrogesteron är retroprogesteron, en stereoisomer av progesteron med ytterligare en dubbelbindning mellan kolatomer i positionerna 6 och 7. Retroprogesteronmolekylen skiljer sig från progesteronmolekylen genom övergången av metylgruppen i kol 10 från position p till position a och väte C19 från position a till position p. Dydrogesteron är ett mycket selektivt gestagen som binder nästan fullständigt till progesteronreceptorn. Även om denna bindningskapacitet är mindre uttalad än progesterons, är dess biotillgänglighet bättre och dosen för att uppnå endometrial proliferation är 10-20 gånger mindre som ett resultat av detta är selektivitetseffekterna på grund av bindning till andra receptorer minimala.

Progesteronderivat (17a-hydroxiprogesteron)

Position 17 är den huvudsakliga faktorn som bestämmer aktiviteten hos gestagener. Tillsatsen av en hydroxylgrupp till progesteron vid position 17 leder till en förlust av gestagen aktivitet. Även om 17cx-hydroxiprogesteron är hormonellt inaktivt, orsakar bildningen av estrar med acetat svag gestagen aktivitet, och med kaproat - hög aktivitet; 17-hydroxiprogesteronkaproat (17-OPC) används kliniskt i form av intramuskulära injektioner för behandling av endometriehyperplastiska processer.

Klormadinonacetat

Efter muntlig administration Klormadinonacetat absorberas snabbt och genomgår nästan ingen metabolism i första skedet i levern. Därför är dess biotillgänglighet cirka 100 %. Klormadinonacetat ackumuleras i fettvävnad och elimineras långsamt från kroppen: på 7 dagar endast 34 % av läkemedelsdosen. Den viktigaste metaboliten är 3-hydroxiklormadinonacetat, som står för 70 % av den antiandrogena aktiviteten hos klormadinonacetat.

Cyproteronacetat

Biotillgängligheten för cyproteronacetat är cirka 100 %. Det binder inte till könshormonbindande globulin (SHBG) eller kortikosteroidbindande globulin (CSB), men är till 93 % bundet till serumalbumin. Läkemedlet ackumuleras i fettvävnad och elimineras långsamt. Daglig administration höga doser Cyproteronacetat leder till ackumulering och skapandet av en läkemedelsdepå. Cyproteronacetats huvudsakliga metaboliska funktioner är hydroxylering och deacetylering.

Ris. 2.3. Kemisk struktur av cyproteronacetat.

Cyproteronacetat som finns i Diana-35 har uttalad antiandrogen aktivitet (Fig. 2.3). Efter att ha tagit Diane-35 cyproteronacetat absorberas det fullständigt från mag-tarmkanalen. Efter intag av 1 tablett Diane-35 nås Cmax efter 1,6 timmar och är 15 ng/ml. Cyproteronacetat är nästan fullständigt bundet till plasmaalbumin, cirka 3,5-4,0 % är i fritt tillstånd. Eftersom proteinbindning är ospecifik påverkar förändringar i SHBG-nivåer inte farmakokinetiken för cyproteronacetat. Läkemedlets farmakokinetik är bifasisk med en halveringstid (T1/2) på 0,8 timmar och 2,3 dagar. för den första respektive andra fasen. Den totala plasmaclearancen är 3,6 ml/min/kg. Cyproteronacetat biotransformeras genom hydroxylering och konjugering. Det utsöndras huvudsakligen i form av metaboliter i urin och galla i förhållandet 1:2, en liten del utsöndras oförändrat i gallan. T i kombination med etinylestradiol.

Den framgångsrika användningen av gestagener, som alla andra hormonella preventivmedel, beror på noggrant övervägande av kontraindikationer för användning, kunskap om grunderna klinisk farmakologi, prognoser och redovisning möjliga komplikationer Och negativa reaktioner, individuellt förhållningssätt beroende på ålder, hälsotillstånd och drogtolerans.

De biologiska effekterna av olika gestagener presenteras i figur 2.9.

Ris. 2.9. Progesteronträd (Gynaecology Forum Vol.9, nr 2, 2004).