Biverkningar av insulin. Biverkningar på insulinpreparat som inte är relaterade till insulinhormonets biologiska verkan. Vilka är de skadliga biverkningarna av insulininjektioner

Protein-peptidhormonpreparat; insulin används som ett specifikt medel för behandling av diabetes mellitus.

Insulin påverkar aktivt kolhydratmetabolismen - det hjälper till att minska blodnivåerna och dess absorption av vävnader, underlättar penetration av glukos i celler, främjar glykogensyntes och förhindrar omvandlingen av fetter och aminosyror till kolhydrater.

Indikationer för användning

Diabetes.

I små doser (5–10 IE) används insulin för leversjukdomar (hepatit, initiala stadier av cirros), acidos, undernäring, undernäring, furunkulos och tyreotoxikos.

I neuropsykiatrisk praktik används insulin för alkoholism, med utmattning av nervsystemet (i doser som orsakar ett hypoglykemiskt tillstånd).

Inom psykiatrin - för insulinkomatös terapi (vid behandling av vissa former av schizofreni administreras en insulinlösning i betydande mängder, som med en gradvis ökning av doser orsakar hypoglykemisk chock).

Inom dermatologin används insulin för diabetisk toxidermi, som ett ospecifikt botemedel mot eksem, akne, urtikaria, psoriasis, kronisk pyodermi och hudskador från jäst.

Ansökningsregler

Vanligtvis administreras insulin subkutant eller intramuskulärt, intravenöst - endast i särskilt svåra fall med diabetisk koma; suspenderade preparat administreras endast subkutant.

Injektioner av den dagliga dosen görs i 2-3 doser en halvtimme till en timme före måltider, effekten av en enda dos av läkemedlet börjar efter 30-60 minuter och varar 4-8 timmar.

Med intravenös administrering av insulin uppnås den maximala hypoglykemiska effekten efter 20-30 minuter, återgången av sockernivåerna till originalet - efter 1-2 timmar.

Innan suspensioner av långtidsverkande insulinpreparat dras upp i sprutan ska innehållet skakas tills en enhetlig suspension bildas i injektionsflaskan.

På diabetes behandling utförs under förutsättning att kosten följs samtidigt; Doseringen ställs in beroende på hur allvarlig sjukdomsförloppet är, patientens tillstånd och sockerhalten i urinen (med en hastighet av 1 enhet för varje 5 g socker som utsöndras i urinen). Vanligtvis varierar insulindoserna från 10 till 40 IE per dag.

På diabetisk koma den dagliga dosen av läkemedlet, administrerat subkutant, kan ökas till 100 IE och över, med intravenös administrering - upp till 50 IE per dag.

På diabetisk toxidermi insulin ordineras i stora doser, vars värde beror på svårighetsgraden av den underliggande sjukdomen.

För andra indikationer ordineras vanligtvis små doser insulin (6-10 enheter per dag), ofta (med allmän utmattning, leversjukdomar) i kombination med en glukosbelastning.

Bieffekter

Med en överdos av insulin och otidigt intag av kolhydrater kan hypoglykemisk chock utvecklas - ett giftigt symptomkomplex som åtföljer allmän svaghet, riklig svettning och salivutsöndring, yrsel, hjärtklappning, andnöd; i svåra fall - medvetslöshet, delirium, kramper, koma.

Kontraindikationer

Akut hepatit, pankreatit, nefrit, nefrolithiasis, magsår i magen och tolvfingertarmen, dekompenserad hjärtsjukdom.

speciella instruktioner

Försiktighet vid användning av insulin är nödvändig vid förskrivning till patienter som lider av koronar insufficiens och cerebrovaskulära olyckor.

Vid användning av långverkande läkemedel, på grund av möjligheten till individuella fluktuationer i svaret på introduktionen av dessa läkemedel, rekommenderas att undersöka 3-4 portioner urin för socker, daglig urin för socker och blodsockernivåer. Detta gör att du kan specificera timmarna för insulinadministrering, med hänsyn till tidpunkten för början av den maximala hypoglykemiska effekten.

Långverkande insulinpreparat är olämpliga (på grund av den långsamma utvecklingen av effekten) för behandling av pre-koma och komatösa tillstånd hos diabetiker.

Effekten av insulin förstärks med samtidig administrering.

Sammansättning och form av frisättning

recept på insulin

Insulin för injektion produceras i sterila injektionsflaskor med en kapacitet på 5 ml och 10 ml, med en aktivitet på 20 IE, 40 IE eller 80 IE i 1 ml lösning.

Insulin för medicinskt bruk är ett vitt hygroskopiskt pulver, lösligt i vatten, erhållet genom extraktion av bukspottkörteln från slaktboskap (animaliskt insulin) eller syntetiskt. Innehåller 3,1% svavel.

Insulinlösningar är en klar, färglös eller svagt gulaktig sur vätska (pH 2,0-3,5), som framställs genom att späda kristallint insulin i vatten för injektion, surgjort med saltsyra med tillsats av 0,25-0,3 % lösning eller för konservering.

Suspensioner med förlängd verkan tillverkas i sterila injektionsflaskor på 5 ml och 10 ml, hermetiskt förseglade med gummiproppar med aluminiumlock.

Hållbarhet och lagringsförhållanden

Förvara med försiktighet (lista B) vid en temperatur på 1-10 ° C, frysning av insulinpreparat är oacceptabelt.

Hållbarheten för insulin för injektion är 2 år.

Insulinpreparat

Suinsulin- en vattenlösning av kristallint insulin som erhållits från bukspottkörteln hos grisar. Läkemedlet används när patienter är resistenta mot läkemedlet som erhålls från bukspottkörteln hos nötkreatur.

Monosuinsulin- ett kortverkande läkemedel som innehåller kristallint svininsulin, har en snabb och relativt kort sockersänkande effekt. Det används för insulinresistens, lipodystrofi, lokala och allmänna allergiska reaktioner till följd av injektioner av andra insulinpreparat. Monosuinsulin administreras subkutant eller intramuskulärt 15-20 minuter före måltid från en till flera gånger om dagen. Åtgärden inträffar inom 15-20 minuter, den maximala effekten uppnås efter 2 timmar, läkemedlets varaktighet är inte mer än 6 timmar. Vid allergiska reaktioner görs ett intradermalt test (0,02–0,04 U) innan monosuinsulin används. Vid lipodystrofi injiceras lösningen subkutant vid gränsen av det friska och drabbade området av den subkutana fettvävnaden: hos barn, 2-4 IE, hos vuxna, 4-8 IE i 30-40 dagar. Vid behov upprepas behandlingsförloppet. I händelse av en överdos är hunger, svaghet, svettning, hjärtklappning, yrsel (ett tillstånd av hypoglykemi) möjlig. Försiktighet krävs vid koronar insufficiens, cerebrovaskulär olycka.

Suspension bestående av suspensioner av amorft och kristallint zink-insulin.

Suspension i form av ett amorft pulver i acetatbuffert med en verkningslängd på 10-12 timmar och en maximal effekt under de första 7 timmarna.

En steril suspension av kristallint insulin i acetatbuffert, ett läkemedel med en verkanstid på upp till 36 timmar, maximalt inträffar 16–20 timmar efter administrering.

Steril suspension av insulinkristaller i komplex med protamin i fosfatbuffert.

Flaskor på 10 ml, beredningen av kompositionen: insulin - 40 U, ​​zinkklorid - 0,08 mg, triprotamin - 0,8 ml, glukos - 40 mg, disubstituerad natriumfosfat - cirka 4 mg, trikresol - 3 mg.

Det förlängda läkemedlet, när det gäller verkningslängd, upptar en genomsnittlig plats mellan ett vanligt läkemedel och Triprotamin-zink-insulin.

Tunn suspension av vit färg. En egenskap hos suspensionen, i jämförelse med det vanliga läkemedlet, är den långsammare insättande av effekten och dess längre varaktighet.

Steril suspension av kristallint insulin, protamin, zinkklorid och natriumfosfat, preparat med förlängd verkan.

Långverkande insulin med tillsats av aminokinkarbamidhydroklorid.

Insulinlång suspension- amorft svininsulin i en blandning med zink och kristallint bovint insulin i ett komplex med zink (i förhållandet 3:7). Läkemedlet med långvarig verkan administreras subkutant och intramuskulärt i måttliga och svåra former av diabetes mellitus. Den hypoglykemiska effekten uppstår efter 2-4 timmar, når maximal aktivitet efter 8-10 timmar och varar 20-24 timmar. Doser och antal injektioner per dag ställs in individuellt, med hänsyn till mängden socker som utsöndras i urinen vid olika tidpunkter på dygnet, sockerhalten i blodet. Läkemedlet används inte vid diabetisk koma och prekoma. Vid överdosering kan ett hypoglykemiskt tillstånd och allergiska reaktioner (urtikaria, hudutslag, klåda, Quinckes ödem) utvecklas.

Insulin-halvlång suspension- innehåller amorft svininsulin i ett komplex med zink. Läkemedel med långvarig verkan. Det används för måttlig och svår diabetes mellitus, för dagtid hyperglykemi och glukosuri, administrerat subkutant eller intramuskulärt. Effekten noteras efter 1-1,5 timmar, den maximala aktiviteten - efter 5-8 timmar. Varaktigheten av läkemedlets verkan är 10-12 timmar.

Insulin ultralång suspension- innehåller kristallint bovint insulin i kombination med zink. Det används subkutant och intramuskulärt vid måttlig och svår diabetes mellitus, under andra halvan av natten och under de tidiga morgontimmarna. Den hypoglykemiska effekten noteras efter 6-8 timmar. Verkningstiden är 30-36 timmar.

Egenskaper

(Insulinum) är ett protein med hög molekylvikt, ett hormon som produceras av bukspottkörteln hos däggdjur, som utsöndras av basofila insulocyter (β-celler från de Langerhanska öarna i bukspottkörteln).

Farmakologiska egenskaper

Frederick Banting, Charles Best och James Collip fick först insulin från djurets bukspottkörtel 1921.

Insulin är en specifik regulator av kolhydratmetabolism, genom att aktivera hexokinas främjar det utnyttjandet av glukos - dess penetration in i vävnader (främst i muskler) och förbränning, och stimulerar också syntesen av glykogen från glukos i muskelvävnad och i levern, och hämmar glukoneogenesen.

Den specifika sockerreducerande aktiviteten av 0,045 mg kristallint insulin tas per verkningsenhet (ED) (40 ED finns i 1 ml insulinlösning).

Den terapeutiska effekten och behovet av insulin vid diabetes mellitus är associerad med eliminering av störningar som uppstår med denna sjukdom i den interstitiella metabolismen av kolhydrater och fetter. Detta manifesteras i en förbättring av det allmänna tillståndet hos patienter, en minskning av blodsockernivån, en minskning eller fullständig eliminering av glukosuri och acetonuri, såväl som i försvagning av ett antal kroppssjukdomar som åtföljer diabetes mellitus (furunkulos, polyneurit) , polyartrit, etc.).

Kemisk-fysikaliska egenskaper

Insulin adsorberas lätt av kaolin, aktivt kol och andra adsorbenter, vi löser oss lätt i vatten, alkalier, syror och svaga alkohollösningar; olöslig i 96% alkohol, aceton och eter.

Hormonet inaktiveras under inverkan av solljus (UV-strålning), reduktionsmedel och oxidationsmedel, och förstörs lätt av proteolytiska enzymer (särskilt trypsin). Insulinets termiska stabilitet beror på mediets pH - i sura lösningar tål insulin att koka i en timme, medan motståndet i alkaliska lösningar är mycket lägre.

Får insulin

Den mest använda metoden för att få animaliskt insulin från bukspottkörteln hos grisar och nötkreatur är följande (många modifieringar av de grundläggande processerna finns tillgängliga från olika tillverkare):

1. Primär extraktion av finmalen bukspottkörtel med sur alkohol.
2. Indunstning av alkoholextraktet under vakuum, avfettning och återupplösning i 80 % alkohol, varifrån råinsulin fälls ut med absolut alkohol eller eter.
3. Upplösning av råinsulin i destillerat vatten och dess efterföljande rening med en av följande metoder: utfällning från en vattenlösning med salter; pikrinsyrautfällning av insulinpikrat; utfällning av insulin vid den isoelektriska punkten från en lösning med pH=5,0; adsorption på kaolin eller aktivt kol.

Både insulinsalter (oftast klorid) och insulinbas kan framställas.

Namn:

Insulin

Farmakologisk effekt:

Insulin är ett specifikt sockersänkande medel, har förmågan att reglera kolhydratmetabolism, förbättrar absorptionen av glukos i vävnader och främjar dess omvandling till glykogen, och underlättar även penetration av glukos i vävnadsceller.

Förutom den hypoglykemiska effekten (sänker blodsockernivån) har insulin en rad andra effekter: det ökar muskelglykogenlagren, stimulerar peptidsyntesen, minskar proteinkonsumtionen, etc.

Effekten av insulin åtföljs av stimulering eller hämning (dämpning) av vissa enzymer, glykogensyntetas, pyruvatdehydrogenas, hexokinas stimuleras, lipas hämmas, vilket aktiverar fettsyror i fettvävnad, lipoproteinlipas, vilket minskar "grumligheten" i blodet serum efter att ha ätit en måltid rik på fett.

Graden av biosyntes och utsöndring (frisättning) av insulin beror på koncentrationen av glukos i blodet. Med en ökning av dess innehåll ökar utsöndringen av insulin från bukspottkörteln, tvärtom saktar en minskning av koncentrationen av glukos i blodet ner utsöndringen av insulin.

Vid implementeringen av effekterna av insulin spelas den ledande rollen av dess interaktion med en specifik receptor lokaliserad på cellens plasmamembran och bildandet av insulinreceptorkomplexet. Insulinreceptorn i kombination med insulin kommer in i cellen, där den påverkar fosforyleringsprocesserna av cellulära proteiner; ytterligare intracellulära reaktioner har inte helt klarlagts.

Insulin är den huvudsakliga specifika behandlingen för diabetes mellitus, eftersom det minskar hyperglykemi (förhöjt blodsocker) och glykosuri (närvaron av socker i urinen), fyller på glykogendepån i lever och muskler, minskar bildningen av glukos, lindrar diabetisk lipemi (närvaron av fett i blodet) förbättrar patientens allmänna tillstånd.

Insulin för medicinskt bruk erhålls från bukspottkörteln hos nötkreatur och grisar. Det finns en metod för kemisk syntes av insulin, men den är inte lättillgänglig. Nyligen har biotekniska metoder för produktion av humant insulin utvecklats. Genmanipulerat insulin motsvarar helt aminosyraserien av humant insulin.

I de fall då insulin erhålls från bukspottkörteln hos djur kan olika föroreningar (proinsulin, glukagon, självtostatin, proteiner, polypeptider etc.) finnas närvarande i beredningen på grund av otillräcklig rening. Dåligt renade insulinpreparat kan orsaka olika biverkningar.

Moderna metoder gör det möjligt att erhålla renade (monopiska - kromatografiskt renade med frisättningen av "toppen" av insulin), höggradigt renade (monokomponent) och kristalliserade insulinpreparat. För närvarande får kristallint humaninsulin ökad användning. Av insulinpreparaten av animaliskt ursprung ges företräde åt insulin som erhålls från bukspottkörteln hos grisar.

Insulinaktiviteten bestäms biologiskt (enligt förmågan att sänka blodsockret hos friska kaniner) och en av de fysikalisk-kemiska metoderna (elektrofores på papper eller papperskromatografi). För en verkningsenhet (ED) eller internationell enhet (IE), ta aktiviteten av 0,04082 mg kristallint insulin.

Indikationer för användning:

Huvudindikationen för användning av insulin är diabetes mellitus typ I (insulinberoende), men under vissa förhållanden ordineras det för diabetes mellitus typ II (icke insulinberoende).

Appliceringsmetod:

Vid behandling av diabetes används insulinpreparat med olika verkningslängd (se nedan).

Kortverkande insulin används också i vissa andra patologiska processer: för att orsaka ett hypoglykemiskt tillstånd (sänka blodsockret) vid vissa former av schizofreni, som ett anabolt (förbättrande proteinsyntes) medel för allmän utmattning, undernäring, furunkulos (multipel purulent inflammation av huden), tyreotoxikos (sköldkörtelsjukdom), magsjukdomar (atoni/förlust av tonus/, gastroptos/magframfall/), kronisk hepatit (inflammation i levervävnaden), initiala former av levercirros, och även som en komponent av "polariserande" lösningar som används för behandling av akut kranskärlssvikt (diskrepans mellan hjärtats behov av syre och dess leverans).

Valet av insulin för behandling av diabetes mellitus beror på svårighetsgraden och egenskaperna hos sjukdomsförloppet, patientens allmänna tillstånd, såväl som hastigheten för debut och varaktighet av läkemedlets hypoglykemiska effekt. Den primära utnämningen av insulin och fastställandet av dosen är önskvärt att utföra på ett sjukhus (sjukhus).

Kortverkande insulinpreparat är lösningar avsedda för subkutan eller intramuskulär administrering. Vid behov administreras de också intravenöst. De har en snabb och relativt kort sockersänkande effekt. Vanligtvis administreras de subkutant eller intramuskulärt 15-20 minuter före måltid från en till flera gånger under dagen. Effekten efter subkutan injektion uppträder efter 15-20 minuter, når ett maximum efter 2 timmar, den totala verkningstiden är inte mer än 6 timmar förändringar i insulinaktivitet i kroppen - med diabetisk koma och prekom (helt eller delvis förlust av medvetande på grund av en plötslig kraftig ökning av blodsockernivån).

Dessutom används kortverkande insulinpreparat som anabola medel och ordineras vanligtvis i små doser (4-8 IE 1-2 gånger om dagen).

Långtidsverkande (långverkande) insulinpreparat finns i olika doseringsformer med olika varaktighet av den sockersänkande effekten (halvlång, lång, ultralång). För olika läkemedel varar effekten från 10 till 36 h. Tack vare dessa läkemedel kan antalet dagliga injektioner minskas. De produceras vanligtvis i form av suspensioner (suspensioner av fasta partiklar av läkemedlet i en vätska), administreras endast subkutant eller intramuskulärt, intravenös administrering är inte tillåten. Vid diabetisk koma och prekomatösa tillstånd används inte långvariga preparat.

När du väljer ett insulinpreparat är det nödvändigt att se till att perioden med maximal sockersänkande effekt sammanfaller i tid med intaget av mat. Vid behov kan 2 långverkande läkemedel injiceras i en spruta. Vissa patienter behöver inte bara långvarig, utan också snabb normalisering av blodsockernivåerna. De måste skriva ut långverkande och kortverkande insulinpreparat.

Vanligtvis ges långverkande läkemedel före frukost, men vid behov kan injektionen göras vid andra timmar.

Alla insulinpreparat används med förbehåll för obligatorisk dietregim. Att bestämma matens energivärde (från 1700 till 3000 khal) bör bestämmas av patientens kroppsvikt under behandlingsperioden, typen av aktivitet. Så, med minskad näring och tungt fysiskt arbete, är antalet kalorier som patienten behöver per dag minst 3000, med överskott av näring och en stillasittande livsstil bör det inte överstiga 2000.

Införandet av för höga doser, såväl som bristande kolhydratintag, kan orsaka ett hypoglykemiskt tillstånd (lågt blodsocker), åtföljt av hunger, svaghet, svettning, kroppsskakningar, huvudvärk, yrsel, hjärtklappning, eufori (orimligt gott humör ) eller aggressivitet . Därefter kan en hypoglykemisk koma (förlust av medvetande, kännetecknad av en fullständig frånvaro av kroppsreaktioner på yttre stimuli, på grund av en kraftig minskning av blodsockernivån) utvecklas med förlust av medvetande, kramper och en kraftig minskning av hjärtaktiviteten. För att förhindra ett hypoglykemiskt tillstånd måste patienter dricka sött te eller äta några sockerbitar.

Med hypoglykemisk (associerad med en minskning av blodsocker) koma, injiceras en 40% glukoslösning i en ven i en mängd av 10-40 ml, ibland upp till 100 ml, men inte mer.

Korrigering av hypoglykemi (minskning av blodsockernivåer) i en akut form kan utföras med intramuskulär eller subkutan administrering av glukagon.

Oönskade fenomen:

Vid subkutan administrering av insulinpreparat kan lipodystrofi (en minskning av volymen av fettvävnad i den subkutana vävnaden) utvecklas på injektionsstället.

Moderna högrenade insulinpreparat orsakar relativt sällan allergiska fenomen, dock är sådana fall inte uteslutna. Utvecklingen av en akut allergisk reaktion kräver omedelbar desensibiliserande (förebyggande eller inhiberande av allergiska reaktioner) terapi och läkemedelsersättning.

Kontraindikationer:

Kontraindikationer för användning av insulin är sjukdomar som uppstår med hypoglykemi, akut hepatit, levercirros, hemolytisk gulsot (gulning av huden och slemhinnorna i ögongloberna orsakade av nedbrytning av röda blodkroppar), pankreatit (inflammation i bukspottkörteln). ), nefrit (inflammation i njuren), amyloidos i njurarna (njursjukdom associerad med försämrad protein/amyloid/metabolism), urolithiasis, mag- och duodenalsår, dekompenserade hjärtfel (hjärtsvikt på grund av sjukdom i dess klaffar).

Större försiktighet krävs vid behandling av patienter med diabetes mellitus som lider av koronar insufficiens (en obalans mellan hjärtats behov av syre och dess leverans) och nedsatt hjärnfunktion. blodcirkulation. Försiktighet krävs vid användning av insulin! hos patienter med sköldkörtelsjukdom, Addisons sjukdom (otillräcklig binjurefunktion), njursvikt.

Insulinbehandling av gravida kvinnor bör utföras under noggrann övervakning. Under graviditetens första trimester minskar vanligtvis behovet av insulin något och ökar under II och III trimestern.

Alfa-blockerare och beta-adrenerga stimulantia, tetracykliner, salicylater ökar utsöndringen av endogent (frisättning som bildas i kroppen) insulin. Tiaziddiupetika (diuretika), betablockerare, alkohol kan leda till hypoglykemi.

Frisättningsform av läkemedlet:

Insulin för injektion med spruta finns i | glasflaskor hermetiskt förseglade med gummiproppar med aluminiumkant.

Förvaringsförhållanden:

Förvara vid en temperatur från +2 till + 10 *C. Frysning av preparat är inte tillåtet.

Synonymer:

Depo-N-insulin, Isofaninsulin, Iletin I, Insulatard, Insulin B, Insulin-B S.C., Insulin BP, Insulin M, Insulin actrapid MS, Insulin actrapid ChM, Insulin actrapid ChM penfill, Insulin velosulin, Insulintejp, Insulintejp GP, Insulintejp MK, Insulin monotard, Insulin monotard MK, Insulin monotard NM, Insulin protofan NM penfill, Insulin rapidard MK, Insulin semilente MS, Insulin superlente, Insulin ultralente, Insulin ultralente MS, Insulin ultratard NM, Insulinlong, Insulinminilente, Insulinsemilong, Insulin ultralång , Insulong, Insulrap GPP, Insulrap R, Insulrap SPP, Insuman Basal, Insuman Comb, Insuman Rapid, Insuman Rapid för Optipen, Comb-N-Insulin Hoechst, Lente Iletin I, Lente Iletin II, Monosuinsulin, N-Insulin Hoechst, N- Insulin Hoechst 100, NPH Iletin I, NPH Iletin II, Regular Iletin I, Regular Iletin II, Suinsulin, Homorap-100, Homofan 100, Humulin L, Humulin Mi, Humulin Mj, Humulin Mz, Humulin M4, Humulin N, Humulin NPH Humulin R, Humulin S, Humulin tape, Humulin regular, Humulin ultralente.

Förening:

1 ml lösning eller suspension innehåller vanligtvis 40 IE.

Beroende på produktionskällorna särskiljs insulin isolerat från bukspottkörteln hos djur och syntetiserat med hjälp av genteknik. Beroende på graden av rening delas insulinberedningar från djurvävnader in i monopeak (MP) och monokomponent (MC). För närvarande erhålls från bukspottkörteln hos grisar, de är dessutom betecknade med bokstaven C (SMP - porcin monopeak, SMK - porcin monocomponent), nötkreatur - med bokstaven G (nötkött: GMP - nötkött monopeak, MMC - nötkött monokomponent). Humaninsulinpreparat betecknas med bokstaven C.

Beroende på verkningstiden delas insulin in i:

a) kortverkande insulinpreparat: börjar verka efter 15-30 minuter, maximal verkan efter 1/2-2 timmar, total verkanstid 4-6 timmar,

b) långverkande insulinpreparat inkluderar medeltidsverkande preparat (börjar efter 1/2-2 h, topp efter 3-12 h, total varaktighet 8-12 h), långverkande preparat (börjar efter 4-8 h, topp efter 8-18 timmar, total varaktighet 20-30 timmar).

Liknande droger:

Kära läkare!

Om du har erfarenhet av att förskriva detta läkemedel till dina patienter - dela resultatet (lämna en kommentar)! Hjälpte detta läkemedel patienten, uppstod några biverkningar under behandlingen? Din erfarenhet kommer att vara av intresse för både dina kollegor och patienter.

Kära patienter!

Om du har fått detta läkemedel utskrivet och har fått behandling, berätta för oss om det var effektivt (hjälpte), om det fanns några biverkningar, vad du gillade/inte gillade. Tusentals människor söker på Internet efter recensioner av olika läkemedel. Men bara ett fåtal lämnar dem. Om du personligen inte lämnar en recension om detta ämne, kommer resten inte att ha något att läsa.

Tack så mycket!

Utgivningsformulär:

• Injektionslösning, flaskor, 5, 10 ml.
• Suspension för injektion, flaskor, 5, 10 ml.

Liknande droger:

• Lösningar: Aktrapid NM, Homoral 40, Humulin R.
• Suspensioner: Insulin NM, Humulin tejp, Protafan NM Penfill.

Terapeutisk åtgärd:

• Injektionslösningen har en snabb och kortvarig hypoglykemisk effekt. Verkningsstarten är 15-20 minuter efter injektionen, maximal effekt är 1-2 timmar, verkningstiden är 6-7 timmar.
• Suspensionen har en längre hypoglykemisk effekt. Effekten ökar inom 5-6 timmar efter injektionen och varar 16-18 timmar.

Indikationer för användning:

• Insulinberoende diabetes mellitus (typ I).
• Diabeteskoma och prekomatösa tillstånd.
• Acidos.
• Okontrollerbara kräkningar av gravida kvinnor (alltid med glukos).
• Krupös lunginflammation.

Dosering och administrering:

• När du utför insulinbehandling måste du följa en diet. Den initiala dosen av läkemedlet bestäms på sjukhuset.
• Insulin administreras vanligtvis med sprutor. Läkemedlet tas från injektionsflaskan genom att punktera gummiproppen med en nål. Vid nästa injektion ändras injektionsstället.
• Att minska antalet dagliga injektioner uppnås genom att kombinera insuliner med olika verkningslängd.
• Injektionslösning - administreras subkutant eller intramuskulärt (intravenös administrering - endast på ett sjukhus under överinseende av en läkare), 15-20 minuter före måltid, från en till flera gånger under dagen. Använd vanligtvis 3-5 gånger introduktionen.
• Suspension - skaka flaskan försiktigt före användning för att få en enhetlig suspension.
• Gå in under huden eller intramuskulärt. Intravenös administrering är inte tillåten.
• Vanligtvis administreras långverkande läkemedel före frukost, men vid behov kan du göra en injektion vid andra timmar.
• Vid diabetisk koma och prekomatösa tillstånd används inte långverkande läkemedel.
• Insulinbehandling av gravida kvinnor bör utföras under noggrann övervakning av en läkare. Under graviditetens första trimester minskar vanligtvis behovet av insulin något och ökar under II och III trimestern.

Bieffekter:

• Hypoglykemi.
• Med subkutan administrering av läkemedlet är utvecklingen av lipodystrofi (ärr, tätningar, deformiteter) på injektionsstället möjlig, åtföljd av nedsatt absorption av insulin, förekomsten av smärta när atmosfärstrycket förändras.
• Sällan - allergier, anafylaktisk chock.
• Ödem, synstörningar, insulinresistens (dygnsbehovet överstiger 200 enheter).
• Överdossymtom - införandet av för höga doser, såväl som bristande kolhydratintag med mat, kan orsaka ett hypoglykemiskt tillstånd, åtföljt av: hunger, svaghet, svettning; huvudvärk, yrsel; hjärtklappning, eufori eller aggressivitet. Då kan en hypoglykemisk koma utvecklas med förlust av medvetande, kramper och en skarp kränkning av hjärtaktiviteten.
• Uppmärksamhet! Vid de första tecknen på ett hypoglykemiskt tillstånd bör patienten dricka sött te eller äta några sockerbitar.

Kontraindikationer:

• Överkänslighet mot komponenterna i läkemedlet.
• Sjukdomar associerade med hypoglykemi.
• Akut hepatit, levercirros, hemolytisk gulsot, pankreatit, nefrit, amyloidos i njurarna, urolithiasis, mag- och duodenalsår.
• laktationsperiod.
• Uppmärksamhet! Använd med försiktighet till diabetespatienter som lider av kranskärlssvikt, cerebrovaskulär olycka, sköldkörtelsjukdom, Addisons sjukdom, njursvikt.

Förvaring av läkemedlet:

• Vid en temperatur på 2-10°C. Frysning är inte tillåten.
• Hållbarhet: 2 år.

Uppmärksamhet! Innan du använder läkemedlet Insulin, var noga med att rådfråga din läkare.

Farmakologisk grupp: hormoner; peptidhormoner;
Farmakologisk verkan: reglering av blodsockernivåer, ökat glukosupptag av kroppsvävnader, ökad lipogenes och glykogenogenes, proteinsyntes, minskad glukosproduktionshastighet i levern;
Effekter på receptorer: insulinreceptor.

Insulin är ett hormon som stiger när blodsockernivåerna stiger och verkar för att sänka glukosnivåerna genom att föra in det i cellerna och öka dess utnyttjande. Det växlar tillfälligt energiomsättningen från fett till kolhydrater, samtidigt som det helt klart inte leder till en ökning av fettmassan. Dess styrka definieras som insulinkänslighet.

Insulin: grundläggande information

Insulin är ett peptidhormon som produceras i de Langerhanska öarna i bukspottkörteln. Frisättningen av hormonet i människokroppen är nära relaterad till blodsockernivåerna, även om dessa nivåer också påverkas av ett antal andra faktorer, inklusive aktiviteten av bukspottkörtel- och gastrointestinala hormoner, aminosyror, fettsyror och ketonkroppar. Insulinets huvudsakliga biologiska roll är att främja intracellulärt utnyttjande och lagring av aminosyror, glukos och fettsyror, samtidigt som det hämmar nedbrytningen av glykogen, proteiner och fetter. Insulin hjälper till att kontrollera blodsockernivåerna, så insulinmedel ordineras vanligtvis till patienter med diabetes mellitus, en metabolisk störning som kännetecknas av hyperglykemi (högt blodsocker). I skelettmuskelvävnad fungerar detta hormon som ett anabolt och anti-kataboliskt, vilket är anledningen till att farmaceutiskt insulin används inom friidrott och kroppsbyggande. Insulin är ett hormon som utsöndras från bukspottkörteln i kroppen och som är känt för att reglera kolhydratmetabolismen. Det fungerar tillsammans med sitt systerhormon, glukagon, såväl som en mängd andra hormoner, för att reglera kroppens blodsockernivåer och skydda mot överskott av socker (hyperglykemi) eller för lågt socker (hypoglykemi). För det mesta är det ett anabolt hormon, vilket betyder att det verkar på bildandet av molekyler och vävnader. Det har en viss grad av kataboliska egenskaper (katabolism är en verkningsmekanism som syftar till att förstöra molekyler och vävnader för att generera energi). När det är aktivt kan insulin och de aktiva proteinerna som kontrolleras av det sammanfattas som att de har två huvudverkningar:

Orsaka avlägsnande av näringsämnen från levern, fettvävnaden och musklerna; dessa näringsämnen kommer från blodet

Gör att ämnesomsättningen byter till kolhydrater genom att använda dem som energikälla och på så sätt minimera användningen av fetter och proteiner för energi

Ökar som svar på mat. Mest anmärkningsvärda är kolhydrater och, i mindre utsträckning, proteiner. Till skillnad från många hormoner är insulin det som svarar mest på mat och livsstil; manipulation av insulinnivåer genom mat och livsstil är utbredd i koststrategier. Det är viktigt för överlevnad, så försökspersoner som inte producerar eller har låga nivåer av insulin måste ges det (typ I-diabetes). Insulin har ett fenomen som kallas "insulinkänslighet", vilket generellt kan definieras som "mängden verkan av en enskild insulinmolekyl som den kan utöva inuti cellen". Ju mer insulinkänslig du är, desto mindre total insulin krävs för att ge samma mängd verkan. En större skala och längre tillstånd av insulinokänslighet ses vid typ II-diabetes (bland andra samsjukligheter). Insulin är varken bra eller dåligt för hälsan och kroppssammansättningen. Det har en specifik roll i kroppen och att aktivera den kan vara fördelaktigt för vissa individer eller inte, och kan också vara ovanligt för andra. Typiskt överviktiga och stillasittande individer uppvisar begränsad insulinutsöndring, medan starka idrottare eller relativt magra atletiska försökspersoner använder kolhydrathanteringsstrategier för att maximera insulinverkan.

Ytterligare information om hormonet

Strukturera

mRNA kodar för en polypeptidkedja som kallas preproinsulin, som sedan passivt viks till insulin genom aminosyraaffinitet. Insulin är ett peptidhormon (ett hormon som består av aminosyror) som består av två kedjor, en alfakedja på 21 aminosyror och en betakedja på 30 aminosyror. Den är förbunden med sulfidbryggor mellan kedjorna (A7-B7, A20-B19) och i alfakedjan (A6-A11), vilket ger en hydrofob kärna. Denna tertiära proteinstruktur kan existera på egen hand som en monomer, såväl som tillsammans med andra som en dimer och hexamer. Dessa former av insulin är metaboliskt inerta och blir aktiva när konformationella (strukturella) förändringar inträffar vid bindning till insulinreceptorn.

roller i kroppen

Syntes in vivo, nedbrytning och reglering

Insulin syntetiseras i bukspottkörteln, i ett underutrymme som kallas "Langerhanska öarna", beläget i betaceller och representerar de enda producenterna av insulin. Insulin frisätts i blodet efter syntes. När dess verkan är fullbordad bryts den ned av ett insulinnedbrytande enzym (insulisin), som är allmänt förekommande och minskar med åldern.

Insulinreceptorsignaleringskaskad

För enkelhetens skull är individuella medlare som är av central betydelse i signaleringskaskaden markerade med fet stil. Stimulering av insulin sker genom inverkan av insulin på den yttre ytan av insulinreceptorn (som är inbäddad i cellmembranet, lokaliserat både utanför och inuti), vilket orsakar strukturella (konformationella) förändringar som exciterar tyrosinkinas på insidan av receptorn och orsaka multipel fosforylering. Föreningar som är direkt fosforylerade på insidan av insulinreceptorn inkluderar de fyra angivna substraten (insulinreceptorsubstrat, IRS, 1-4) såväl som ett antal andra proteiner kända som Gab1, Shc, Cbl, APD och SIRP. Fosforylering av dessa mediatorer inducerar strukturella förändringar i dem, vilket ger upphov till en post-receptorsignaleringskaskad. PI3K (aktiverad av IRS1-4-mediatorer) anses i vissa fall vara den huvudsakliga andra-nivå-mediatorn och verkar genom fosfoinositider för att aktivera en mediator känd som Akt, vars aktivitet är starkt korrelerad med GLUT4-translokation. Inhibering av PI3k av wortmannin tar helt bort insulinmedierat glukosupptag, vilket indikerar att denna väg är kritisk. GLUT4-translokation (förmågan att transportera socker till cellen) är samberoende med PI3K-aktivering (enligt ovan) såväl som med CAP/Cbl-kaskaden. PI3K-aktivering in vitro är otillräcklig för att förklara allt insulinmedierat glukosupptag. Aktivering av den initiala APS-budbäraren attraherar CAP och c-Cbl till insulinreceptorn, där de bildar ett dimerkomplex (kopplat ihop) och förflyttar sig sedan via lipidflottar till GLUT4-vesiklar, där de främjar dess rörelse till cellytan via GTP-bindning protein. För en visualisering av ovanstående, se insulinets metaboliska väg i Encyclopedia of Genes and Genomes av Institute of Chemical Research i Kyoto.

Åtgärder på kolhydratmetabolism

Insulin är den huvudsakliga metaboliska regulatorn av blodsocker (även känt som blodsocker). Det fungerar tillsammans med sitt systerhormon, glukagon, för att hålla blodsockernivåerna i balans. Insulin har till uppgift att både höja och sänka blodsockernivåerna, nämligen genom att öka glukossyntesen och avsättningen av glukos i celler; båda reaktionerna är anabola (vävnadsbildande), i allmänhet motsatta de katabola effekterna av glukagon (vävnadsförstörande).

Reglering av glukossyntes och nedbrytning

Glukos kan bildas från icke-glukoskällor i levern och njurarna. Njurarna reabsorberar ungefär lika mycket glukos som de syntetiserar, vilket tyder på att de kan vara självförsörjande. Detta är anledningen till att levern anses vara den huvudsakliga platsen för glukoneogenes (glukos = glukos, neo = nytt, genesis = skapande; skapande av ny glukos). Insulin frisätts från bukspottkörteln som svar på en ökning av blodsocker som upptäcks av betaceller. Det finns också neurala sensorer som kan agera direkt på bekostnad av bukspottkörteln. När blodsockret stiger orsakar insulin (och andra faktorer) (i hela kroppen) avlägsnandet av glukos från blodet till levern och andra vävnader (som fett och muskler). Socker kan tas in i och ut ur levern av GLUT2, vilket är ganska oberoende av hormonell reglering, trots att en del GLUT2 finns i tjocktarmen. I synnerhet kan känslan av söt smak öka GLUT2-aktiviteten i tarmen. Tillförsel av glukos till levern försämrar glukosbildningen och börjar främja glykogenbildning genom leverglykogenes (glyko = glykogen, genesis = skapande; glykogenskapande).

Cellulärt upptag av glukos

Insulin arbetar för att leverera glukos från blodet till muskel- och fettceller via en transportör som kallas GLUT4. Det finns 6 GLUT i kroppen (1-7 varav 6 är pseudogener), men GLUT4 är den mest uttryckta och viktiga i muskel- och fettvävnad, med GLUT5 som ansvarar för fruktos. GLUT4 är inte en yttransportör utan finns i små vesiklar i cellen. Dessa vesiklar kan förflytta sig till cellytan (cytoplasmatiskt membran) antingen genom att stimulera insulinreceptorn eller genom att frigöra kalcium från det sarkoplasmatiska retikulum (muskelkontraktion). Som tidigare nämnts krävs ett nära samspel av PI3K-aktivering (via insulinsignalering) och CAP/Cbl-signalering (delvis via insulin) för effektiv GLUT4-aktivering och glukosupptag av muskel- och fettceller (där GLUT4 är mest uttryckt).

Insulinkänslighet och insulinresistens

Insulinresistens uppstår med en måltid med hög fetthalt (vanligtvis 60 % av de totala kalorierna eller mer), vilket kan bero på en negativ interaktion med CAP/Cbl-signaleringskaskaden som krävs för att translokera GLUT4, eftersom insulinreceptorfosforylering faktiskt inte är mottaglig för verkan , och fosforylering av IRS-mediatorer påverkas inte signifikant negativt.

insulin i bodybuilding

Användningen av insulin för att förbättra kroppens prestanda och utseende är en ganska kontroversiell punkt, eftersom detta hormon tenderar att främja ackumulering av näringsämnen i fettceller. Denna ackumulering kan dock till viss del kontrolleras av användaren. En rigorös regim av intensiv styrketräning plus en diet med låg fetthalt säkerställer att protein och glukos lagras i muskelcellerna (istället för fettsyror i fettcellerna). Detta är särskilt viktigt under den omedelbara perioden efter träningen då kroppens upptagningsförmåga ökar och skelettmuskulaturens insulinkänslighet avsevärt ökad jämfört med vilotiden.
När det tas direkt efter ett träningspass främjar hormonet snabb och märkbar muskeltillväxt. Kort efter starten av insulinbehandlingen kan en förändring i musklernas utseende observeras (musklerna börjar se fylligare ut och ibland mer framträdande).
Det faktum att insulin inte syns i urintester gör det populärt bland många professionella idrottare och kroppsbyggare. Observera att trots vissa framsteg i läkemedelsupptäcktsanalyser, särskilt när det gäller analoger, anses det ursprungliga insulinet fortfarande vara ett "säkert" läkemedel. Insulin används ofta i kombination med andra "säkra" läkemedel i dopingkontroller, såsom sköldkörtelmediciner, och lågdos testosteroninjektioner, vilket tillsammans kan påverka utseendet och prestationsförmågan hos användaren, som kanske inte fruktar ett positivt resultat. urin. Icke-dopande användare upplever ofta att insulin i kombination med anabola/androgena steroider fungerar synergistiskt. Detta beror på att AAS aktivt upprätthåller det anabola tillståndet genom olika mekanismer. Insulin förbättrar markant transporten av näringsämnen till muskelceller och hämmar proteinnedbrytning, medan anabola steroider (bland annat) markant ökar hastigheten för proteinsyntesen.
Som redan nämnts används insulin inom medicin vanligtvis för att behandla olika former av diabetes mellitus (om människokroppen inte kan producera insulin på en tillräcklig nivå (typ I-diabetes), eller inte kan identifiera insulin på cellulära platser i förekomsten av en viss nivå av insulin i blodet (diabetes typ II-diabetes). Typ I-diabetiker måste därför ta insulin regelbundet, eftersom sådana människor inte har tillräckliga nivåer av detta hormon i kroppen. Utöver behovet av pågående behandling behöver patienterna också ständigt övervaka sina blodsockernivåer och övervaka sitt sockerintag. Med livsstilsförändringar, regelbunden motion och en balanserad kost kan insulinberoende individer leva fulla och hälsosamma liv. Men om diabetes lämnas obehandlad kan den vara en dödlig sjukdom.

Berättelse

Insulin blev först tillgängligt som läkemedel på 1920-talet. Upptäckten av insulin förknippas med namnen på den kanadensiske läkaren Fred Banting och den kanadensiske fysiologen Charles Best, som tillsammans utvecklade de första insulinpreparaten som världens första effektiva behandling mot diabetes. Deras arbete härrörde från en idé som ursprungligen föreslogs av Banting, som som ung läkare hade fräckheten att föreslå att ett aktivt extrakt skulle kunna extraheras från bukspottkörteln hos djur för att reglera mänskliga blodsockernivåer. För att förverkliga sin idé vände han sig till den världsberömda fysiologen J.J.R. McLeod vid University of Toronto. McLeod, som till en början inte var särskilt imponerad av det ovanliga konceptet (men måste ha slagits av Bantings övertygelse och envishet), utsåg ett par doktorander för att hjälpa honom i hans arbete. För att avgöra vem som skulle arbeta med Banting, lotsade eleverna, och valet föll på en examen från Best.
Tillsammans förändrade Banting och Brest medicinens historia.
De första insulinpreparaten som producerades av forskare extraherades från råextrakt från hundbukspottkörteln. Men vid något tillfälle upphörde tillgången på försöksdjur och i ett desperat försök att fortsätta forskningen började ett par forskare leta efter herrelösa hundar för sina ändamål. Till låns fann forskare att det var möjligt att arbeta med bukspottkörteln hos slaktade kor och grisar, vilket gjorde deras arbete mycket lättare (och mer etiskt acceptabelt). Den första framgångsrika behandlingen av diabetes med insulin var i januari 1922. I augusti samma år återupplivade forskare framgångsrikt en grupp kliniska patienter, inklusive 15-åriga Elizabeth Hughes, dotter till presidentkandidaten Charles Evans Hughes. 1918 fick Elizabeth diagnosen diabetes och hennes imponerande kamp för livet fick nationell publicitet.
Insulin räddade Elizabeth från svält, eftersom det enda kända sättet att bromsa utvecklingen av denna sjukdom vid den tiden var allvarlig kaloribegränsning. Ett år senare, 1923, fick Banging och McLeod Nobelpriset för sin upptäckt. Kort därefter börjar tvister om vem den verkliga författaren till denna upptäckt är, och Bunting slutar med att dela sitt pris med Best och McLeod med J.B. Collip, en kemist som hjälper till med extraktion och rening av insulin.
Efter att ha misslyckats med att tillverka sitt eget insulin, samarbetade Banting och hans team med Eli Lilly & Co. Det gemensamma arbetet ledde till utvecklingen av de första masstillverkade insulinpreparaten. Läkemedlen var en snabb och överväldigande framgång, och insulin blev allmänt tillgängligt kommersiellt 1923, samma år som Banting och McLeod fick Nobelpriset. Samma år grundade den danske forskaren August Krogh Nordisk Insulinlaboratorium, desperat för att ta tillbaka insulinteknologin till Danmark för att hjälpa sin diabetiker. Detta företag, som senare bytte namn till Novo Nordisk, blev så småningom världens näst ledande insulintillverkare, tillsammans med Eli Lilly & Co.
Med dagens mått mätt var de första insulinpreparaten inte tillräckligt rena. De innehöll vanligtvis 40 enheter animaliskt insulin per milliliter, i motsats till dagens standardkoncentration på 100 enheter. De stora doser som krävdes för dessa läkemedel, initialt vid låga koncentrationer, var inte särskilt bekväma för patienterna, och biverkningar på injektionsställena var vanliga. Preparaten innehöll också betydande proteinföroreningar som kunde orsaka allergiska reaktioner hos användare. Trots detta har läkemedlet räddat livet på otaliga människor som, efter att ha diagnostiserats med diabetes, bokstavligen stod inför en dödsdom. Under de följande åren förbättrade Eli Lilly och Novo Nordisk renheten i sina produkter, men betydande förbättringar av insulinteknologin skedde inte förrän i mitten av 1930-talet, då de första långverkande insulinpreparaten utvecklades.
Den första sådan formuleringen använde protamin och zink för att fördröja insulinets verkan i kroppen, bredda aktivitetskurvan och minska antalet dagliga injektioner som krävs. Läkemedlet fick namnet Protamine Zinc Insulin (PCI). Dess effekt varade 24-36 timmar. Efter detta, 1950, släpptes Neutral Protamine Hagedorn (NPH) insulin, även känd som Insulin Isophane. Detta läkemedel var mycket likt PCI-insulin, förutom att det kunde blandas med vanligt insulin utan att störa frisättningskurvan för respektive insulin. Med andra ord kan vanligt insulin blandas i samma spruta med NPH-insulin, vilket ger en bifasisk frisättning som kännetecknas av den tidiga toppeffekten av vanligt insulin och den långvariga verkan som orsakas av långverkande NPH.
1951 dyker insulin Lente upp, inklusive Semilente, Lente och Ultra-Lente preparat.
Mängderna zink som används i preparaten är olika i varje enskilt fall, vilket möjliggör stor variation vad gäller verkningslängd och farmakokinetik. Liksom tidigare insuliner producerades även detta läkemedel utan användning av protamin. Kort därefter börjar många läkare framgångsrikt byta sina patienter från NPH-insulin till Lenta, vilket bara kräver en morgondos (även om vissa patienter fortfarande tog kvällsdoser av Lente-insulin för att upprätthålla full blodsockerkontroll under 24 timmar). Under de kommande 23 åren skedde inga betydande förändringar i utvecklingen av ny teknik för användning av insulin.
1974 gjorde kromatografiska reningsteknologier det möjligt att producera animaliskt insulin med extremt låga nivåer av föroreningar (mindre än 1 pmol/L proteinföroreningar).
Novo var det första företaget som producerade enkomponentinsulin med denna teknik.
Eli Lilly släpper också sin version av läkemedlet som kallas "Single Peak" Insulin, som är associerat med en enda topp i proteinnivåer som observeras i kemisk analys. Även om denna förbättring var betydande, varade den inte länge. 1975 släppte Ciba-Geigy det första syntetiska insulinet (CGP 12831). Det var bara tre år senare som Genentech-forskare utvecklade insulin med hjälp av en modifierad E. coli-bakterie, det första syntetiska insulinet med en identisk aminosyrasekvens som humaninsulin (däremot fungerar animaliska insuliner bra i människokroppen, trots att deras strukturer är lite olika). Amerikanska FDA godkände de första sådana läkemedlen, Humulin R (vanlig) och Humulin NPH från Eli Lilly & Co, 1982. Namnet Humulin är en förkortning för "människa" och "insulin".
Novo lanserar snart det semisyntetiska insulinet Actrapid HM och Monotard HM.
FDA har godkänt ett antal andra insulinpreparat genom åren, inklusive olika bifasiska preparat som kombinerar olika mängder snabbverkande och långsamverkande insuliner. Senast godkände FDA Eli Lillys snabbverkande insulinanalog Humalog. Ytterligare insulinanaloger undersöks för närvarande, inklusive Lantus och Apidra från Aventis och Levemir och NovoRapid från Novo Nordisk. Det finns ett mycket brett utbud av olika insulinpreparat godkända och säljs i USA och andra länder, och det är viktigt att förstå att "insulin" är en mycket bred klass av läkemedel. Denna klass kommer sannolikt att fortsätta att expandera när nya läkemedel utvecklas och testas framgångsrikt. Idag använder cirka 55 miljoner människor regelbundet någon form av injicerbart insulin för att kontrollera sin diabetes, vilket gör detta område av medicin extremt viktigt och lukrativt.

Typer av insulin

Det finns två typer av farmaceutiskt insulin - animaliskt och syntetiskt ursprung. Animaliskt insulin utsöndras från bukspottkörteln hos grisar eller kor (eller båda). Insulinberedningar av animaliskt ursprung är indelade i två kategorier: "standard" och "renat" insulin, beroende på renhetsnivån och innehållet av andra ämnen. När du använder sådana produkter finns det alltid en liten chans att utveckla bukspottkörtelcancer, på grund av den möjliga närvaron av föroreningar i beredningen.
Biosyntetiskt, eller syntetiskt, insulin produceras med rekombinant DNA-teknik, samma procedur används i tillverkningsprocessen. Resultatet är ett polypeptidhormon med en "A-kedja" innehållande 21 ansluten med två disulfidbindningar till en "B-kedja" innehållande 30 aminosyror. Den biosyntetiska processen skapar ett läkemedel som är fritt från proteinet som förorenar bukspottkörteln, vilket ofta observeras när man tar insulin av animaliskt ursprung, strukturellt och biologiskt identiskt med humant bukspottkörtelinsulin. På grund av den möjliga närvaron av föroreningar i animaliskt insulin, samt det faktum att dess struktur skiljer sig (väldigt lite) från den hos humant insulin, dominerar syntetiskt insulin för närvarande läkemedelsmarknaden. Biosyntetiska humaninsulin/analoger är också mer populära bland idrottare.
Det finns ett antal syntetiska insuliner tillgängliga, var och en med unika egenskaper när det gäller hastighet av insättande av verkan, topp och varaktighet av aktivitet samt doskoncentration. Denna terapeutiska mångfald ger läkare möjligheten att skräddarsy behandlingsprogram för insulinberoende diabetiker, samt minska antalet dagliga injektioner, samtidigt som patienterna får maximal komfort. Patienter bör vara medvetna om alla egenskaper hos läkemedlet innan de använder det. På grund av skillnaderna mellan läkemedlen bör byte från en form av insulinpreparat till en annan göras med extrem försiktighet.

Kortverkande insuliner

Humalog ® (Insulin Lispro) Humalog ® är en kortverkande humaninsulinanalog, närmare bestämt insulinanalogen Lys (B28) Pro (B29), som skapades genom att ändra aminosyrapositionerna vid positionerna 28 och 29. Den anses likvärdig med vanlig lösligt insulin jämfört med enhet per enhet, men har en snabbare aktivitet. Läkemedlet börjar verka cirka 15 minuter efter subkutan administrering, och dess maximala effekt uppnås efter 30-90 minuter. Den totala varaktigheten av läkemedlet är 3-5 timmar. Insulin Lispro används vanligtvis som ett komplement till längre verkande insuliner och kan tas före eller omedelbart efter en måltid för att efterlikna det naturliga insulinsvaret. Många idrottare tror att den kortsiktiga verkan av detta insulin gör det till ett idealiskt läkemedel för sportändamål, eftersom dess högsta aktivitet är koncentrerad i fasen efter träning, som kännetecknas av ökad känslighet för näringsupptag.
Novolog ® (Insulin Aspartate) är en kortverkande humant insulinanalog skapad genom att ersätta aminosyran i position B28 med asparaginsyra. Läkemedlets verkan observeras cirka 15 minuter efter subkutan administrering och maximal effekt uppnås efter 1-3 timmar. Den totala varaktigheten av åtgärden är 3-5 timmar. Insulin Lispro används vanligtvis som ett komplement till längre verkande insuliner och kan tas före eller omedelbart efter en måltid för att efterlikna det naturliga insulinsvaret. Många idrottare tror att dess korta varaktighet gör den idealisk för idrottsändamål, eftersom mycket av dess aktivitet kan koncentreras till fasen efter träningen, kännetecknad av ökad mottaglighet för näringsupptag.
Humulin® R "Regular" (Insulin Inj). Identisk med humaninsulin. Säljs även som Humulin-S® (löslig). Produkten innehåller zink-insulinkristaller lösta i en klar vätska. Produkten innehåller inga tillsatser för att bromsa frisättningen av denna produkt, vilket är anledningen till att den vanligtvis kallas "lösligt humant insulin". Efter subkutan administrering börjar läkemedlet verka efter 20-30 minuter, och maximal effekt uppnås efter 1-3 timmar. Den totala verkningstiden är 5-8 timmar. Humulin-S och Humalog är de två mest populära formerna av insulin bland kroppsbyggare och idrottare.

Mellan- och långverkande insuliner

Humulin® N, NPH (insulinisofan). Insulinkristallin suspension med protamin och zink för att fördröja frisättning och spridning av verkan. Insulin isofan betraktas som ett medellångverkande insulin. Läkemedlets verkan observeras cirka 1-2 timmar efter subkutan administrering och når sin topp efter 4-10 timmar. Den totala verkningstiden är mer än 14 timmar. Denna typ av insulin används inte ofta för idrottsändamål.
Humulin ® L Lente (medium zinksuspension). Zinkinsulin kristallin suspension för att fördröja dess frisättning och förlänga dess verkan. Humulin-L anses vara ett medellångverkande insulin. Läkemedlets verkan observeras efter cirka 1-3 timmar och når sin topp efter 6-14 timmar.
Den totala varaktigheten av läkemedlet är mer än 20 timmar.
Denna typ av insulin används inte ofta inom sport.

Humulin ® U Ultralente (långverkande zinksuspension)

Zinkinsulin kristallin suspension för att fördröja dess frisättning och förlänga dess verkan. Humulin-L betraktas som ett långverkande insulin. Läkemedlets verkan observeras cirka 6 timmar efter administrering och når sin topp efter 14-18 timmar. Den totala verkningstiden för läkemedlet är 18-24 timmar. Denna typ av insulin används inte ofta för idrottsändamål.
Lantus (insulin glargin). Långverkande humaninsulinanalog. I denna typ av insulin ersätts asparaginet i position A21 med , och två tillsätts till insulinets C-terminal. Läkemedlets verkan observeras cirka 1-2 timmar efter administrering, och läkemedlet anses inte ha någon signifikant topp (det har ett mycket stabilt frisättningsmönster under dess aktivitet). Den totala verkningstiden för läkemedlet är 20-24 timmar efter subkutan injektion. Denna typ av insulin används inte ofta för idrottsändamål.

Bifasiska insuliner

Humulin ® blandningar. Dessa är blandningar av snabbt insättande vanligt lösligt insulin med långverkande eller medelverkande insulin för en mer långvarig effekt. De markeras med procentandelen av blandningen, vanligtvis 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 och 50/50. Blandningar med Humalog snabbverkande insulin finns också tillgängliga.

Varning: Koncentrerat insulin

De vanligaste formerna av insulin kommer ut i en koncentration av 100 IE av hormonet per milliliter. De identifieras i USA och många andra regioner som "U-100"-preparat. Utöver detta finns det emellertid också koncentrerade former av insulin tillgängliga för patienter som behöver högre doser och mer ekonomiska eller bekväma alternativ än U-100-preparat. I USA kan du även hitta produkter som innehåller 5 gånger den rekommenderade koncentrationen, det vill säga 500 IE per milliliter. Sådana läkemedel identifieras som "U-500" och är endast tillgängliga på recept. Sådana produkter kan vara extremt farliga när man ersätter U-100 insulinprodukter utan doskompensationsjusteringar. Med tanke på den allmänna svårigheten att noggrant mäta doser (2-15 IE) med ett läkemedel i en så hög koncentration, används U-100-preparat nästan uteslutande för atletiska ändamål.

Biverkningar av insulin

hypoglykemi

Hypoglykemi är den huvudsakliga biverkningen vid användning av insulin. Detta är en mycket farlig sjukdom som uppstår när blodsockret sjunker för lågt. Detta är en ganska vanlig och potentiellt dödlig reaktion på medicinsk och icke-medicinsk insulinanvändning och bör tas på allvar. Därför är det mycket viktigt att känna till alla tecken på hypoglykemi.
Följande är en lista över symtom som kan indikera mild eller måttlig hypoglykemi: hunger, dåsighet, dimsyn, depression, yrsel, svettning, hjärtklappning, skakningar, rastlöshet, stickningar i händer, fötter, läppar eller tunga, yrsel, oförmåga att koncentrera sig , huvudvärk, sömnstörningar, rastlöshet, sluddrigt tal, irritabilitet, onormalt beteende, oberäkneliga rörelser och personlighetsförändringar. Om någon av dessa signaler uppstår bör du omedelbart konsumera mat eller dryck som innehåller enkla sockerarter, såsom godis eller kolhydratdrycker. Detta kommer att orsaka en ökning av blodsockernivån, vilket kommer att skydda kroppen från mild till måttlig hypoglykemi. Det finns alltid en risk att utveckla svår hypoglykemi, en mycket allvarlig sjukdom som kräver omedelbar tillkallelse till ambulans. Symtom inkluderar förvirring, kramper, medvetslöshet och död. Observera att symtomen på hypoglykemi i vissa fall förväxlas med alkoholism.
Det är också mycket viktigt att vara uppmärksam på dåsighet efter insulininjektioner. Detta är ett tidigt symptom på hypoglykemi och ett tydligt tecken på att användaren bör konsumera mer kolhydrater.
Vid sådana tillfällen rekommenderas det inte att sova, eftersom insulinet kan nå sin topp under vila, och blodsockernivåerna kan sjunka avsevärt. Utan att veta detta riskerar vissa idrottare att utveckla svår hypoglykemi. Faran med ett sådant tillstånd har redan diskuterats. Att äta mer kolhydrater före sänggåendet ger tyvärr ingen fördel. Användare som experimenterar med insulin bör hålla sig vakna under läkemedlets varaktighet och undvika att använda insulin tidigt på kvällen för att förhindra eventuell läkemedelsaktivitet på natten. Det är viktigt att berätta för nära och kära om användningen av drogen så att de kan informera ambulansen vid medvetslöshet. Denna information kan hjälpa till att spara värdefull (kanske livräddande) tid genom att hjälpa vårdgivare att få den diagnos och behandling de behöver.

Lipodystrofi

Subkutan injektion av insulin kan orsaka en ökning av fettvävnaden på injektionsstället.
Detta kan förvärras av upprepade injektioner av insulin på samma ställe.

allergi mot insulin

Hos en liten andel av användarna kan användningen av insulin framkalla utvecklingen av en lokal allergi, inklusive irritation, svullnad, klåda och/eller rodnad på injektionsstället. Vid långvarig behandling kan allergiska fenomen minska. I vissa fall kan detta bero på en allergi mot en ingrediens, eller, när det gäller animaliskt insulin, proteinkontamination. En mindre vanlig men potentiellt allvarligare händelse är en systemisk allergisk reaktion mot insulin, som inkluderar utslag över hela kroppen, andningssvårigheter, andnöd, snabb hjärtfrekvens, ökad svettning och/eller lågt blodtryck. I sällsynta fall kan detta fenomen vara livshotande. Om några biverkningar uppstår ska användaren rapportera till vårdinrättningen.

Insulinadministration

Med tanke på att det finns olika former av insulin för medicinskt bruk med olika farmakokinetiska modeller, såväl som produkter med olika koncentrationer av läkemedlet, är det extremt viktigt för användaren att veta om doseringen och verkan av insulin i varje enskilt fall för att kontrollera toppen av effektivitet, den totala verkningstiden, dosen och kolhydratintaget. Inom idrotten är snabbverkande insulinpreparat (Novolog, Humalog och Humulin-R) de mest populära. Det är viktigt att betona att innan du använder insulin är det nödvändigt att bekanta dig med glukosmätarens funktion. Detta är en medicinsk anordning som snabbt och exakt kan bestämma nivån av glukos i blodet. Den här enheten hjälper dig att kontrollera och optimera ditt insulin-/kolhydratintag.

Doser av insulin

Kortverkande insulin

Former av kortverkande insulin (Novolog, Humalog, Humulin-R) är avsedda för subkutana injektioner. Efter subkutan injektion måste injektionsstället lämnas ifred och under inga omständigheter gnuggas, vilket förhindrar för snabb frisättning av läkemedlet i blodet. Det är också nödvändigt att ändra ställena för subkutana injektioner för att undvika lokal ackumulering av subkutant fett på grund av de lipogena egenskaperna hos detta hormon. Den medicinska dosen kommer att variera beroende på den individuella patienten. Dessutom kan förändringar i kost, aktivitetsnivå eller arbets-/sömnschema påverka den nödvändiga dosen insulin. Även om det inte rekommenderas av läkare är vissa doser av kortverkande insulin intramuskulärt att rekommendera. Detta kan dock provocera fram en ökning av potentiell risk på grund av att läkemedlet försvinner och dess hypoglykemiska effekt.
Insulindosering för idrottare kan variera något och beror ofta på faktorer som kroppsvikt, insulinkänslighet, aktivitetsnivå, kost och användning av andra mediciner.
De flesta användare föredrar att ta insulin direkt efter träning, vilket är den mest effektiva tiden att använda läkemedlet. I kroppsbyggarmiljön används vanliga doser insulin (Humulin-R) i mängder av 1 IE per 15-20 pund kroppsvikt, och den vanligaste dosen är 10 IE-dosen. Denna dos kan minskas något hos användare som använder snabbverkande Humalog och Novolog, som ger en kraftfullare och snabbare maximal effekt. Nybörjaranvändare börjar vanligtvis använda läkemedlet i låga doser med en gradvis ökning till den normala dosen. Till exempel, på den första dagen av insulinbehandling, kan en användare börja med en dos på 2 IE. Efter varje träningspass kan dosen ökas med 1 IE, och denna ökning kan fortsätta upp till den användarinställda nivån. Många tror att denna användning är säkrare och hjälper till att ta hänsyn till kroppens individuella egenskaper, eftersom användarna har olika toleranser för insulin.
Idrottare som använder tillväxthormon använder ofta lite högre doser insulin, eftersom tillväxthormon minskar insulinutsöndringen och provocerar cellulärt motstånd mot insulin.
Man måste komma ihåg att inom några timmar efter användning av insulin måste kolhydrater ätas. Det är nödvändigt att konsumera minst 10-15 gram enkla kolhydrater per 1 IE insulin (med ett minsta direktintag på 100 gram oavsett dos). Detta bör göras 10-30 minuter efter den subkutana injektionen av Humulin-R, eller omedelbart efter användning av Novolog eller Humalog. Kolhydratdrycker används ofta som en snabb källa till kolhydrater. Av säkerhetsskäl bör användare alltid ha en sockerbit till hands i händelse av en oväntad sänkning av blodsockernivåerna. Många idrottare tar kreatinmonohydrat med sin kolhydratdryck, eftersom insulin kan öka muskelkreatinproduktionen. 30-60 minuter efter insulininjektionen ska användaren äta bra och konsumera en proteinshake. En kolhydratdryck och en proteinshake är absolut nödvändigt, eftersom utan det kan blodsockernivåerna sjunka till farligt låga nivåer och idrottaren kan komma in i ett tillstånd av hypoglykemi. Tillräckliga mängder kolhydrater och proteiner är ett konstant tillstånd när man använder insulin.

Användning av medeltidsverkande, långverkande, bifasiska insuliner

Mellanverkande, långverkande och bifasiska insuliner är avsedda för subkutan injektion. Intramuskulära injektioner kommer att släppa läkemedlet för snabbt, vilket kan leda till en risk för hypoglykemi. Efter subkutan injektion ska injektionsstället lämnas ifred, det ska inte gnuggas för att förhindra för snabb frisättning av läkemedlet i blodet. Det rekommenderas också att regelbundet byta subkutant injektionsställe för att undvika lokal ackumulering av subkutant fett på grund av detta hormons lipogena egenskaper. Doseringen kommer att variera beroende på de individuella egenskaperna hos varje enskild patient.
Dessutom kan förändringar i kost, aktivitetsnivå eller arbets-/sömnschema påverka insulindoseringen. Mellanverkande, långverkande och bifasiska insuliner används inte i stor utsträckning inom sporter på grund av sin långverkande natur, vilket gör dem illa lämpade för användning i det korta ögonblicket efter träning som kännetecknas av ökat näringsupptag.

,

Jessen N, Goodyear LJ Kontraktionssignalering till glukostransport i skelettmuskulaturen. J Appl Physiol. (2005)

Bernard JR, et al Matningseffekter med hög fetthalt på komponenter i CAP/Cbl-signalkaskaden i Sprague-Dawley råttskelettmuskel. Ämnesomsättning. (2006)

Som regel innehåller en milliliter av läkemedlet i form av en lösning eller suspension 40 IE av den aktiva substansen.

Del antidiabetiska läkemedel kan inkludera insulin extraherat från bukspottkörteln djur (svin eller nötkreatur), humaninsulin eller biosyntetisk substans erhållen genom genteknik.

Sammansättningen av hjälpkomponenterna är olika för varje specifikt läkemedel.

Släpp blankett

Insulinberedningar finns tillgängliga i form av lösningar och suspensioner i injektionsflaskor och speciella patronsystem (patroner, hylsor och system utformade för användning med en sprutpenna).

Injektionslösningen frigörs i sterila glasflaskor på 5 och 10 ml, med aktivitet, som regel, från 20 till 100 IE per 1 ml lösning.

Ämnet avsett för medicinskt bruk är ett vattenlösligt, hygroskopiskt vitt pulver innehållande 3,1 % svavel.

Lösningarna framstår som en klar, färglös eller svagt gulaktig vätska med en surhet (pH) på 2,0 till 3,5. För att bereda lösningen späds det kristallina pulvret i vatten för injektion (Aqua pro injectionibus), surgjort saltsyra (Acidum hydrochloricum) med tillsats av glycerin (Glycerinum) och 0,25–0,3 % lösning (Phenolum) eller trikresol (Tricresolum) för bevarande.

Suspensioner med förlängd verkan levereras till apoteken i sterila injektionsflaskor på 5 och 10 ml. Varje injektionsflaska är hermetiskt förseglad med en gummipropp med ett aluminiumlock.

Den mest fysiologiska kontrollprofilen hypoglykemi Det bifasiska läkemedlet Novomix är karakteriserat, vilket är en bifasisk suspension, som består av 30% ultrakortverkande insulin aspart och 70% av protaminkristalliserat insulin aspart.

Hittills har forskare lyckats lösa problemet med passage av insulin genom magen (eftersom ämnet är protein , det förstörs under påverkan av matsmältningsjuicer) och skapar också ett effektivt botemedel för diabetiker i tabletter.

farmakologisk effekt

Insulinpreparat tillhör gruppen läkemedel som påverkar matsmältning och förloppet av metaboliska processer i kroppen .

Endogent insulin är det viktigaste regulator av kolhydratmetabolism i kroppen är exogen en specifik hypoglykemiskt medel .

Insulinets huvudfunktioner:

• reglering av kolhydratmetabolism ;
• stimulering av vävnadernas upptag av glukos och processerna för dess omvandling till glykogen ;
• underlätta inträdet av glukos i vävnadsceller ;
• ökning av glykogenlager i muskelvävnad ;
• syntesstimulering ;
• minskat proteinintag ;
• stimulering av glukosyltransferas,lex, hexokinas ;
• lipasinhibering , vars verkan syftar till att aktivera fettsyrorna i fettvävnad;
• hämning av lipoproteinlipas , vilket minskar "dis" efter att ha ätit en måltid med hög fetthalt.

Insulin påverkar kolhydratmetabolism . Detta beror på att ämnet stimulerar transporten glukos genom cellmembran , förbättrar dess användning av vävnader och bidrar också till dess biotransformation till glykogen i levern .

På grund av hämning av glykogenolys (processen genom vilken glykogen bryts ner till glukos) och glukoneogenes (utbildningsprocessen glukos från icke-kolhydratkällor : från aminosyror , fettsyror etc.) insulin hämmar produktionen endogent glukos .

Ämnets effekt på lipidmetabolism manifesteras i undertryckande lipolys (nedbrytning av fetter). Till följd av detta minskar utbudet Fria fettsyror V systematisk cirkulation .

Insulin förhindrar bildningen aceton (keton) kroppar i kroppen, stimulerande fettsyrasyntes och utbildning i framtiden estrar . Han deltar också i proteiner : förbättrar transporten aminosyror över cellmembranen , stimulerar peptidsyntes , minskar vävnadskonsumtionen proteiner , hämmar omvandlingsprocessen aminosyror till oxokarboxylsyror .

Farmakodynamik och farmakokinetik

Verkningsmekanismen för insulin är förknippad med dess förmåga att interagera med en specifik receptor, som är lokaliserad till plasmacellmembran , och form insulinreceptorkomplex .

I kombination med insulinreceptor det kommer in i cellen, där det påverkar processerna fosforylering av cellulära proteiner ; det finns inga exakta uppgifter om ytterligare reaktioner inuti cellen.

Insulin påverkar nästan alla organ och vävnader i människokroppen, medan dess huvudsakliga mål är lever , muskler och fettvävnad .

Hur fullständig absorptionen av insulin kommer att vara och hur snabbt effekten av dess användning kommer beror på injektionsstället (mer exakt, på graden av blodtillförsel till den subkutana fettvävnaden vid injektionsstället), den administrerade dosen (mer än 12-16 IE av lösningen ska inte injiceras på ett ställe/suspension), koncentrationen av den aktiva substansen i beredningen, typen av insulin, hastigheten på lokalt blodflöde, muskelaktivitet på injektionsstället.

Läkemedlets verkansprofil är föremål för betydande fluktuationer både hos olika personer och hos samma person.

Dessutom används de ofta som anabola medel (massvinst) till patienter som lider av allmän undernäring och till patienter som lider av näringsbrister.

Verktyget kan också användas som en av komponenterna i de "polariserande" lösningar som används för behandlingen akut koronar insufficiens (tillstånd orsakat av spasm i kranskärlen ).

insulin i bodybuilding

Det finns en åsikt att användningen av insulin i sport är ett riktigt fynd. Samtidigt ges den nödvändiga effekten av användningen av kortverkande läkemedel, och i synnerhet i kombination med vissa anabol eller androgena medel .

Vad händer om en frisk person injiceras med insulin? Under påverkan av hormonet ökar permeabilitet av muskelcellmembran och följaktligen påskyndas och underlättas penetrationen av dessa ämnen in i cellerna. Som ett resultat, även vid den lägsta dosen steroider har ett mycket mer uttalat resultat än när de används ensamma.

Så, hur tar man insulin i bodybuilding? För det första, ät inte för mycket (överskottet av näringsämnen som kommer in i det lagras i kroppen i form av fett ). För det andra, minska din konsumtion så mycket som möjligt. enkla kolhydrater . Och, för det tredje, fokusera inte på vikten, utan på reflektionen i spegeln och ett centimeterband (det är nödvändigt att navigera efter volymen på underbenet, biceps, lår). Uppkomsten av fettveck i buken är bevis på en felaktig dos.

Kontraindikationer

Insulin ska inte förskrivas för sjukdomar som uppstår med hypoglykemi : kl hemolytisk gulsot , akut hepatit , jade , amyloiddystrofi , dekompenserade hjärtfel ; Magsår , påverkar magen och tolvfingertarmen .

Med försiktighet ordineras insulinpreparat:

• diabetespatienter som har koronar insufficiens eller nedsatt cirkulation i hjärnan ;
• patienter med sköldkörtelsjukdomar ;
• på Addisons sjukdom (binjurebarkinsufficiens, som uppstår när mer än 90 % av vävnaden är påverkad binjurarna );
• kl.

Bieffekter

Subkutan administrering av insulinpreparat kan orsaka lipodystrofi (patologi som kännetecknas av atrofi eller hypertrofi av fettvävnad ) vid injektionsstället.

Moderna insuliner renas noggrant, därför, mot bakgrund av deras användning, utvecklas de extremt sällan, men möjligheten för sådana biverkningar är inte utesluten.

Vid utveckling allergiska reaktioner av den omedelbara typen kräver patienten omedelbar specifik hyposensibilisering och läkemedelsersättning.

Bruksanvisning Insulin

Funktioner av införandet av insulin

Enligt bruksanvisningen får insulin injiceras under huden, i en muskel eller i en ven. Det bör noteras att endast kortverkande läkemedel kan administreras intravenöst och endast om patienten har symtom. prekomatöst tillstånd eller så föll han i .

Införandet i venen av läkemedel som är tillgängliga i form av en suspension är kontraindicerat. Före injektion ska läkemedlet värmas till rumstemperatur. Detta beror på att kallt insulin absorberas mycket långsammare.

Det är att föredra att använda en injektionsspruta av plast (inte glas). Anledningen till detta är att det så kallade "döda" utrymmet i en glasspruta är större än i plastsprutor. Detta i sin tur minskar noggrannheten i doseringen av läkemedlet och leder till insulinförluster.

Insulinsprutpennor med speciella patroner fyllda med en lösning anses vara bekväma att använda. De används för införande av lösningar med kort, medium och blandad (kombinerad) verkan. När du använder sådana system, innan du injicerar läkemedlet, är det inte nödvändigt att samla eller blanda det varje gång.

Nålarna som används i moderna insulinsprutor och pennor är så tunna och korta att de orsakar lite smärta när de injiceras. Nålens tjocklek är vanligtvis från 0,3 till 0,4 mm), längden överstiger inte 12 mm (vanligtvis från 8 till 12 mm).

Var ska man injicera drogen?

Frågan "Var injiceras insulin?" förekommer ganska ofta.

Den snabbaste absorptionen i blodflöde noteras efter subkutan injektion i främre bukväggen , långsammare absorberas ämnet in i blod från området av axeln och den främre ytan av låret noteras den långsammaste absorptionen efter införandet av läkemedlet i den subkutana fettvävnaden under skulderbladet eller på skinkan.

Därför, i klinisk praxis, är den optimala administreringsvägen för kontinuerlig terapi subkutan injektion.

Med tanke på det faktum att läkemedlet absorberas i blodet i olika takt från olika delar av kroppen, rekommenderar läkare att injicera kortverkande läkemedel (ser ut som en klar lösning) i buken, samtidigt som man undviker naveln, och långverkande läkemedel ( grumlig lösning) i området lår eller skinkor.

En annan viktig regel är att injektionsställena växlas, efter en strikt ordning i enlighet med tiden på dagen (till exempel på morgonen injiceras en kortverkande lösning i magen, på eftermiddagen - i lårområdet, i kvällen - under huden på skinkorna.

Detta beror på det faktum att för olika platser kommer beräkningen av läkemedlet för mängden XE att vara olika (liksom vid olika tidpunkter på dagen).

Algoritm för subkutan insulinadministration

Huvudreglerna för administrering av insulin: innan du injicerar måste du kontrollera läkemedlets lämplighet, dess typ, varaktighet och dosering, tvätta händerna och säkerställa att injektionsstället är rent;

Tekniken för att administrera insulin är som följer:

• Före administrering värms läkemedlet i händerna till rumstemperatur. Flaskan får inte skakas, eftersom det är fyllt med bubblor.
• Flaskans lock torkas av med 70º alkohol.
• Luft dras in i sprutan för det erforderliga antalet enheter insulin, varefter den injiceras i flaskan, den erforderliga dosen av läkemedlet dras upp + upp till 10 enheter till.
• Dosen av lösningen justeras genom att hålla sprutan i ögonhöjd (om du ändrar vinkeln är ett synfel på 1-5 enheter möjligt)
• Knacka på flaskan för att ta bort bubblor.
• Du bör inte behandla huden på injektionsstället med alkohol, eftersom alkohol förstör insulin och som ett resultat kan patienten bilda lipodystrofi . Om detta är nödvändigt, tvättas huden helt enkelt och torkas torr. Det är tillåtet att administrera läkemedlet genom kläder.
• Injektionen görs i det rekommenderade injektionsområdet för läkemedlet: 2,5 cm från naveln, 3 cm från axeln, låret, övre skinkan. En hudveck bildas med tummen och pekfingret för att inte fånga muskellagret (när det kommer in i muskeln absorberas läkemedlet i blodet snabbare än från det subkutana lagret). Följande illustration visar hur du greppar huden korrekt:

• Lösningen ska administreras en halvtimme före måltid (insulin absorberas inom en timme, så måltiden bör vara cirka 15-30 minuter efter injektionen).

Hur man sätter sprutan under en injektion

Nålen förs in i huden i en vinkel på 45º om injektionen görs till ett hudveck, i en vinkel på 90º om injektionen görs utan hudveck.

Vecket bildas om läkemedlet ska injiceras i axeln eller låret, vecket görs inte om läkemedlet ska injiceras i buken eller skinkorna (eftersom det finns ett tjockt lager av subkutan vävnad).

Hur injicerar man drogen?

Videoinstruktion om hur man injicerar insulin med en penna

Vilket är det bästa insulinet?

Det finns inget entydigt svar på denna fråga. Det primära urvalet av insulin (liksom dosen och administreringen av läkemedlet) utförs på ett sjukhus, beroende på svårighetsgraden av sjukdomsförloppet och egenskaperna hos den kliniska situationen, patientens allmänna tillstånd , debuthastigheten hypoglykemisk effekt och varaktigheten av dess verkan.

Dosberäkning och insulinadministrering

Dosen av läkemedlet väljs individuellt i varje fall.

Kortverkande läkemedel är avsedda för injektion under huden eller i muskeln (i vissa fall är intravenös administrering tillåten). Dessa lösningar agerar snabbt, effekten av deras användning är relativt kort.

Kortverkande insuliner administreras 15-20 minuter före måltid från en till flera gånger (beroende på sjukdomens egenskaper) under dagen. Sockerreducerande effekt utvecklas efter 15-20 minuter och når sitt maximum efter 2 timmar (medan den totala verkningstiden inte överstiger 6 timmar).

Läkemedel av denna typ används huvudsakligen på sjukhus för att fastställa den dos som är nödvändig för patienten, såväl som när diabetiker och prekom (tillstånd som kräver en snabb förändring av insulinaktiviteten i kroppen).

Dessutom används kortverkande lösningar som anabola medel . För detta ändamål används de vanligtvis i små doser (från 4 till 8 IE en eller två gånger om dagen).

Långtidsverkande (långtidsverkande) preparat har flera doseringsformer och kännetecknas av olika varaktighet av effekten (till exempel isoleras semylånga, långa, ultralånga insuliner).

Som regel noteras effekten inom 10-36 timmar. Användningen av läkemedel av denna typ minskar antalet dagliga injektioner.

Oftast är långverkande insuliner en suspension. De införs under huden eller i muskeln, intravenös administrering är oacceptabel. Det är också förbjudet att använda droger från denna grupp med koma och prekom.

När du väljer ett läkemedel, måste du se till att den period under vilken hypoglykemisk effekt mest uttalad, sammanfallande i tiden med mottagandet av skriften.

Om detta är nödvändigt är det tillåtet att blanda två långverkande läkemedel i en spruta samtidigt.

I vissa fall behöver patienter inte bara långsiktigt underhåll av den erforderliga nivån glukos , men också i dess snabba normalisering. För att göra detta ordineras de införandet av både kortverkande och långverkande läkemedel.

Som regel görs injektionen av en depotsuspension på morgonen, före den första måltiden, men administrering vid andra tider på dagen är tillåten.

Injektioner rekommenderas för patienter att kombinera med efterlevnad av en special för diabetiker. Matens energivärde i varje enskilt fall bör bestämmas av patientens kroppsvikt under behandlingsperioden och graden av hans fysiska aktivitet.

Med brist på näring och ökad fysisk aktivitet visar sig patienten konsumera minst 3000 kilokalorier per dag, med överskott av näring och fysisk inaktivitet antalet kalorier bör inte överstiga 2000 (optimalt - cirka 1700).

Hur drar man medicin ordentligt i en insulinspruta?

Om det är nödvändigt att injicera en typ av insulin, dras sprutkolven till märket som motsvarar det erforderliga antalet enheter, varefter proppen på flaskan med läkemedlet genomborras och genom att trycka på kolven släpps luft in i Det.

En punktering i en kork med medicin görs bäst i dess centrum, med en tjock nål för vanliga sprutor. För att införa luft och dra upp läkemedlet används redan en insulinspruta - dess nål sätts in i punkteringsstället.

Om luftbubblor är synliga i den fyllda sprutan, måste du snärta lätt med sprutan med fingrarna och försiktigt flytta kolven till märket för önskad dos.

Beräkna insulindosen

Beräkningen och administreringen av läkemedlets dos utförs med utgångspunkt från det faktum att den högsta dagliga dosen av läkemedlet inte bör överstiga 1 enhet per kilogram av patientens kroppsvikt.

För typ I-diabetes är dosen:

• 0,5 U / kg - för patienter där sjukdomen upptäcktes nyligen;
• 0,6 U / kg - om kompensationen fortsätter i ett år eller mer;
• 0,7 U/kg - vid instabil kompensation;
• 0,8 U/kg - vid dekompensation;
• 0,9 U / kg - om sjukdomen är komplicerad ketoacidos ;
• 1,0 U / kg - kvinnor under de senaste 3 månaderna.

Beräkning för långtidsverkande läkemedel i en dos av 0,6 U / kg och en patientvikt på 75 kg: 0,6 * 75 \u003d 45. Det är nödvändigt att ta 50% av det resulterande värdet och avrunda nedåt (upp till 20). Således bör 12 enheter administreras före morgonmålet och de återstående 8 före kvällsmåltiden.

Den korrekta beräkningen för kortverkande läkemedel vid en dos av 0,6 U / kg och en patients vikt på 75 kg görs enligt formeln: 0,6 * 75 = 45; 45-20 \u003d 25. Därför måste från 9 till 11 enheter anges före morgonmålet, från 6 till 8 enheter - före lunch, resten - från 4 till 6 enheter - före middagen.

Överdos

Att överskrida dosen av läkemedlet som läkaren ordinerat provocerar oundvikligen utvecklingen hypoglykemiskt syndrom , som åtföljs lågt blodsocker och kan leda till döden för patienten.

Med införandet av en dödlig dos måste patienten omedelbart ge första hjälpen.

Symtom hyperglykemiskt stater är:

• känsla ;
• regelbunden urination ;
• Trötthet ;
• ökad torrhet i munslemhinnan och huden ;
• suddig syn ;
• störning av medvetandet ;
• prekom ;

Konsekvensen av insulinöverdos är hjärndysfunktion (vilket är särskilt farligt för äldre). Patienten kan utveckla eller avsevärt minska mentala förmågor.

Man bör också komma ihåg att höga doser skadar blodkärlen. Mot bakgrund av deras ansökan minskad elasticitet i artärerna Och minskad blodtillförsel till hjärnan .

I tidiga skeden hypoglykemi Söt te, att dricka honung eller fruktjuice hjälper till att normalisera sockernivåerna.

På koma omedelbar injektion av 10-20 ml av en koncentrerad lösning i en ven krävs glukos (20-40%). Om det inte finns någon möjlighet att injicera lösningen i en ven, är det tillåtet att göra:

• intramuskulär injektion av 1-2 mg (glukagon är en fysiologisk insulinantagonist);
• subkutan injektion 0,5 ml hydroklorid lösning 0,1%;
• lavemang med 150 ml 10% lösning glukos .

Samspel

Sockerreducerande effekt ökar när insulin används i kombination med:

• α-adrenerga blockerare ;
• acetylsalicylsyra ;
• klofibrat ;
• MAO-hämmare ;
• metyldopa ;
• tetracykliner ;
• ifosfamid .

Den hypoglykemiska effekten minskar när läkemedlet används i kombination med:

• orala preventivmedel ;
• GKS ;
• diazoxid ;
• litiumkarbonat ;
• saluretiska medel ;
• och dess derivat ;
• sköldkörtelhormoner ;
• sympatomimetika ;
• tricykliska antidepressiva medel .

Försäljningsvillkor

På recept. Receptet för insulin på latin måste skrivas ut av den behandlande läkaren.

Förvaringsförhållanden

Hur lagrar man insulin?

Läkemedlet förvaras på en mörk, sval plats. Den optimala temperaturen för förvaring anses vara en temperatur från +2 till +8 grader Celsius (bäst i kylen, borta från frysen).

Frysning av läkemedel från denna grupp, såväl som överdriven uppvärmning, är oacceptabelt.

Temperaturer över 30-35 grader Celsius är skadligt för medicinen.

För personer som leder en aktiv livsstil är den optimala lösningen en insulintermopåse.

När anses en drog vara bortskämd?

Vid brott mot minst ett lagringsvillkor ska läkemedlet kasseras. En lösning som av en eller annan anledning har ändrat färg och en lösning där klumpar, suspensioner, fibrer har uppstått är inte heller föremål för användning.

Suspensionen anses vara förstörd om den inte bildar en homogen vit eller vitaktig suspension vid omrörning.

Det är viktigt att komma ihåg att endast ultrakortverkande, kortverkande och snabbverkande insuliner ska förbli transparenta och dessutom insulin glargin långvarig åtgärd.

Bäst före datum

Läkemedlet är lämpligt för användning inom 24 månader från utfärdandedatum.

Om förvaringsförhållandena iakttas är den öppnade injektionsflaskan med insulin lämplig för användning inom en månad.

speciella instruktioner

Vad är insulin?

Wikipedia anger att hormonet insulin är ett ämne som har en mångfacetterad effekt på förloppet av metabola processer i nästan alla vävnader.

Immunoreaktivt insulin gör plasmamembranen mer permeabla för glukos, vilket säkerställer en snabbare och enklare övergång av det senare från blodet till det intracellulära utrymmet.

Brist på insulinsyntes orsakar metabola störningar, vilket resulterar i utvecklingen av diabetes mellitus.

Immunreaktivt insulin - vad är det? Vilket organ producerar insulin?

Till frågorna "vilken körtel producerar insulin?" eller "Var produceras insulin?" Wikipedia svarar att hormonet insulin produceras av β-celler på de Langerhanska öarna (finns huvudsakligen i svansen bukspottkörteln (LJ) kluster av endokrina celler).

Hormonet som syntetiseras av kroppen kallas insulin eller immunreaktivt insulin (förkortat som IRI).

Den ursprungliga källan för produktion av insulinpreparat, som ger möjlighet att leva ett normalt liv för människor vars kropp inte producerar hormonet på egen hand i de mängder den behöver, är bukspottkörteln grisar och boskap.

För lite över 30 år sedan började humaninsulin användas för att behandla patienter. För att få det, ta till en av två metoder:

• metod för omvandling av svininsulin, som innebär ersättning av aminosyran som finns i den alanin på ;
• en genmanipuleringsmetod som innebär att man ändrar en specifik del av DNA.

Klassificering av insulinpreparat

För närvarande använda droger är vanligtvis uppdelade enligt ett antal funktioner:

• efter verkans varaktighet;
• efter ursprungskälla;
• beroende på lösningens pH (kan vara neutralt eller surt);
• genom närvaron av konserveringsmedel i beredningen (fenol, metylparaben, kresol, fenol-kresol);
• beroende på koncentrationen av insulin (40, 80, 100, 200, 500 enheter per ml).

Klassificering beroende på åtgärdens varaktighet:

• ultrakortverkande preparat;
• kortverkande läkemedel;
• långverkande läkemedel (inklusive medel- och långverkande);
• långverkande läkemedel;
• läkemedel med kombinerad verkan (bifasiska läkemedel).

Kännetecknas av ultrakort action lispro , som del , och glulisin .

Kortverkande insulin

• insulinlöslig människa genetiskt modifierad;
• löslig human halvsyntetisk;
• löslig fläsk monokomponent.

Intermediära insuliner är insulin isofan (mänsklig genteknik); insulin isofan (mänskligt halvsyntetisk); insulin-zink sammansatt suspension.

Vilka typer av långverkande insuliner finns det? Denna kategori inkluderar glargin och detemir.

Bifasiska preparat - bifasiska mänskliga halvsyntetiska; bifasisk människa genetiskt modifierad; aspart bifasisk.

I enlighet med klassificeringen, beroende på graden av rening, är preparat erhållna från djurvävnader indelade i:

• monopeak (MP);
• monokomponent (MK).

Typer av insulin beroende på ursprung:

• fläsk (anges med bokstaven C; monopeak - SMP, monokomponent - SMK);
• boskap (nötkött, betecknat med bokstaven G; monopeak - GMP, monokomponent - MMC);
• mänsklig (betecknad med bokstaven H).

Nivån av insulin i blodet - normen och alternativ för avvikelse från den

En indikator som återspeglar nivån av hormonet i blod frisk person, ligger i intervallet av värden från 3 till 20 mcU / ml.

Dess minskning är en förutsättning för utvecklingen diabetes . I det här fallet kan orsaken till allvarliga konsekvenser vara ett överskott av homon i blodet.

Förhöjt insulin i blodet - vad betyder det?

Insulin hämmar processen syntes av glukos från proteiner och lipider . Således, med en ökning av koncentrationen av hormonet över 20 mcU / ml (hyperinsulinism), hos en person, som med insulinbrist, börjar symtom att uppträda hypoglykemi - irritabilitet ökar, minnet försämras och uppmärksamhetskoncentrationen minskar, allmän trötthet ökar (med tiden blir den kronisk), ökar osv.

Orsaker till högt insulin

Om insulinet är förhöjt blod , anledningen kan ligga i det faktum att personen åt för mycket mat rik på kolhydrater (det vill säga glukos).

Eftersom kolhydrathaltiga livsmedel bidrar till en kraftig ökning av nivån av hormonet, bör du inte äta innan du donerar blod för analys för ett insulintest (analys blod görs på fastande mage).

Funktionella störningar kan också provocera en ökning av nivån av hormonet. p-cell PJ (i det här fallet talar de om primär, bukspottkörtel, hyperinsulinism), såväl som kränkningar av utsöndringen av vissa andra hormoner (till exempel katekolaminer eller kortikotropin ), skador på nervsystemet , överkänslighet insulinreceptorer (i alla dessa fall är diagnosen "sekundär eller extrapankreatisk hyperinsulinism").

Orsaka dysfunktion LJ , samtidigt som det blir orsaken till högt insulin, kan:

• tumörer på LJ som bidrar till produktionen av hormonet;
• minskad koncentration som produceras i kroppen glukagon ;
• hyperplasi av de Langerhanska öarna .

Dessutom noteras ofta förhöjt insulin med övervikt. En ökning av koncentrationen av hormonet tyder på det LJ fungerar med extra belastning.

Hur man minskar insulinnivån i blodet

Innan man behandlar förhöjt insulin är det nödvändigt att fastställa orsaken som provocerade det. Som regel, efter dess eliminering, återgår patientens tillstånd till det normala.

För att undvika en attack hypoglykemi , bör du äta något sött eller injicera en lösning glukos . I svåra fall kan det vara nödvändigt att administrera glukagon eller .

Hur sänker man hormonnivåerna hemma? För att normalisera insulinnivåerna bör du först anpassa din kost. Näringen bör vara fraktionerad (det är optimalt att äta i små portioner minst fem gånger om dagen), och den dagliga mängden kolhydratmat bör inte överstiga 150 g.

Samtidigt bör havregryn, bovetegröt, kefir med låg fetthalt och mjölk, osötad keso, kli, ägg, grönsaker, fisk och individuella frukter råda i kosten.

Fysisk aktivitet och viktminskning bidrar också till normaliseringen av indikatorer.

Vid vilket socker ordineras insulin?

En analys för att bestämma koncentrationen av hormonet för att differentiera sjukdomsformen görs till personer som inte tidigare har fått insulinpreparat. Detta beror på att kroppen reagerar på införandet av ett exogent hormon genom att producera antikroppar.

Höga nivåer med normalt socker är ett av symptomen metabolt syndrom . Villkoret betraktas som prediabetes .

Om insulinet är förhöjt, och socker är normalt, talar de om insulinresistent form av glukosintolerans Och diabetes . Det kan också indikera ett antal andra insulinresistenta tillstånd .

En hög nivå med lågt socker är ofta en indikator patologisk hyperinsulinemi . I vissa fall cirkulerar höga koncentrationer in blod hormon i samband med hypertoni ,sjukdomar i hjärtat och blodkärlen .

En låg nivå med normalt socker kräver också att du kontaktar en endokrinolog för att fastställa orsaken till detta tillstånd och utföra de nödvändiga testerna (HLI-typning, testning av antikroppar mot insulin, bestämning av nivån av antikroppar mot GAD, genomför en analys för glykerat).

Beslutet om behovet av att förskriva injektioner fattas, inte från indikatorerna för sockernivån, utan med hänsyn till skälen som provocerade en sådan ökning.

Som regel blir introduktionen av läkemedlet oundvikligt om blodsockerkoncentrationerna förblir inom 12 mmol / l under lång tid, och piller och en strikt diet inte leder till att de minskar.

De uppgifter som är nödvändiga för läkaren kan erhållas genom att avkoda ett blodprov för insulin.

Normen för kvinnor och män är densamma. Indikatorer på 3,3-7,8 mmol / l indikerar noormoglykemi. Normen för blodsocker på fastande mage är från 3,3 till 5,5 mmol / l. Efter att ha ätit anses en indikator som inte överstiger 7,8 mmol / l vara normal.

Normen för insulin efter en glukosbelastning är upp till 7,7 mmol / l. Om indikatorn är i intervallet 7,8-11,1 mmol / l talar de om ett brott mot glukostolerans.

Analoger

Tillfällighet i ATX-koden för den fjärde nivån: