Metoprolol ratiopharm upute za upotrebu recenzije. Metoprolol-Teva - službeno* uputstvo za upotrebu. Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Kardioselektivni beta1-blokator bez intrinzične simpatomimetičke aktivnosti

droga: METOPROLOL-RATIOPHARM
Aktivna supstanca: metoprolol
ATX kod: C07AB02
KFG: Beta 1 adrenergički blokator
Reg. broj: P br. 011845/01
Datum registracije: 03.02.06
Vlasnik reg. kred.: MERCKLE GmbH (Njemačka)

OBLIK DOZIRANJA, SASTAV I PAKOVANJE

10 komada. - konturno pakovanje ćelija (3) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (5) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (10) - kartonska pakovanja.

OPIS AKTIVNE SUPSTANCE.
Dostavljene naučne informacije su općenite i ne mogu se koristiti za donošenje odluke o mogućnosti korištenja određenog lijeka.

FARMAHOLOŠKI EFEKAT

Kardioselektivni beta 1-blokator bez intrinzične simpatomimetičke aktivnosti. Ima hipotenzivne, antianginalne i antiaritmičke efekte. Smanjuje automatizam sinusni čvor, smanjuje broj otkucaja srca, usporava AV provodljivost, smanjuje kontraktilnost i ekscitabilnost miokarda, smanjuje minutni volumen srca i smanjuje potrebu miokarda za kiseonikom. Suzbija stimulativno dejstvo kateholamina na srce tokom fizičkog i psihoemocionalni stres.

Izaziva hipotenzivni efekat koji se stabilizuje do kraja 2. nedelje upotrebe. Za anginu pektoris, metoprolol smanjuje učestalost i težinu napada. Normalizira rad srca tokom supraventrikularne tahikardije i atrijalne fibrilacije. U slučaju infarkta miokarda, pomaže u ograničavanju zone ishemije srčanog mišića i smanjuje rizik od razvoja fatalnih aritmija, te smanjuje mogućnost recidiva infarkta miokarda. Kada se koristi u medijumu terapijske doze ima manje izražen učinak na glatke mišiće bronha i perifernih arterija od neselektivnih beta blokatora.

FARMAKOKINETIKA

Nakon oralne primjene, metoprolol se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, Cmax aktivna supstanca u krvnoj plazmi se postiže nakon 1-2 sata Intenzivno se metabolizira u jetri sa stvaranjem aktivni metaboliti.

T1/2 metoprolola iz plazme je 3-4 sata i ne mijenja se tokom liječenja. Više od 95% uzete doze izlučuje se bubrezima, od čega je samo 3% nepromijenjeno.

INDIKACIJE

Arterijska hipertenzija prevencija napada angine, poremećaja srčanog ritma (supraventrikularna tahikardija, ekstrasistola), sekundarna prevencija nakon infarkta miokarda, hiperkinetički srčani sindrom (uključujući hipertireozu, NCD). Prevencija napada migrene.

REŽIM DOZIRANJA

Kada se uzima oralno prosječna doza je 100 mg/dan u 1-2 doze. Ako je potrebno, dnevna doza se postepeno povećava na 200 mg. Uz intravensku primjenu pojedinačna doza- 2-5 mg; u odsustvu efekta ponovno uvođenje mozda za 5 minuta.

Maksimalne doze: kada se uzima oralno dnevna doza- 400 mg, uz intravensku primjenu, pojedinačna doza - 15-20 mg.

NUSPOJAVA

Izvana kardiovaskularnog sistema: moguća bradikardija, arterijska hipotenzija, poremećaji AV provođenja, pojava simptoma zatajenja srca.

Izvana probavni sustav: na početku terapije moguća su suha usta, mučnina, povraćanje, dijareja, zatvor; V u nekim slučajevima- disfunkcija jetre.

Iz centralnog i perifernog nervnog sistema nervni sistem: na početku terapije slabost, umor, vrtoglavica, glavobolja, grčevi mišića, osjećaj hladnoće i parestezije u ekstremitetima; moguće smanjenje lučenja suzne tečnosti, konjuktivitis, rinitis, depresija, poremećaji spavanja, noćne more.

Iz hematopoetskog sistema: u nekim slučajevima - trombocitopenija.

Izvana endokrini sistem: hipoglikemijska stanja kod pacijenata sa dijabetes melitus.

Iz respiratornog sistema: kod predisponiranih pacijenata mogu se pojaviti simptomi bronhijalne opstrukcije.

Alergijske reakcije: osip, svrab.

KONTRAINDIKACIJE

AV blok II i III stepena, sinoatrijalni blok, bradikardija (otkucaji srca manji od 50 otkucaja/min), KVS, arterijska hipotenzija, hronična srčana insuficijencija II B-III stadijuma, akutna srčana insuficijencija, kardiogeni šok, metabolička acidoza teški poremećaji periferne cirkulacije, povećana osjetljivost na metoprolol.

TRUDNOĆA I LAKTACIJA

Primjena tokom trudnoće je moguća samo kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Metoprolol prodire kroz placentnu barijeru. Zahvaljujući mogući razvoj kod novorođenčeta sa bradikardijom, arterijskom hipotenzijom, hipoglikemijom i respiratornim zastojem, metoprolol treba prekinuti 48-72 sata prije planiranog datuma porođaja. Nakon porođaja potrebno je strogo pratiti stanje novorođenčeta 48-72 sata.

Metoprolol in male količine ističe se sa majčino mleko. Ne preporučuje se upotreba tokom dojenja.

SPECIALNE INSTRUKCIJE

Koristiti s oprezom kod pacijenata s kroničnim opstruktivnim bolestima respiratornog trakta, dijabetes melitus (posebno sa labilnim tokom), Raynaudova bolest i obliterirajuće bolesti periferne arterije, feohromocitom (treba koristiti u kombinaciji sa alfa-blokatorima), teška disfunkcija bubrega i jetre.

Tokom terapije metoprololom može doći do smanjenja proizvodnje suzne tečnosti, što je važno za pacijente koji koriste Kontaktne leće.

Završetak dugotrajnog liječenja metoprololom treba provoditi postepeno (u trajanju od najmanje 10 dana) pod nadzorom ljekara.

At kombinovana terapija sa klonidinom, potonji treba prekinuti nekoliko dana nakon prestanka primjene metoprolola, kako bi se izbjeglo hipertenzivna kriza. At istovremena upotreba s hipoglikemicima, potrebna je korekcija njihovog režima doziranja.

Nekoliko dana prije anestezije potrebno je prestati uzimati metoprolol ili odabrati anestetik s minimalnim negativnim inotropnim djelovanjem.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Kod pacijenata čije aktivnosti zahtijevaju povećana pažnja, pitanje primjene metoprolola na ambulantnoj osnovi treba odlučiti tek nakon procjene individualnog odgovora pacijenta.

INTERAKCIJE DROGA

Kada se koristi istovremeno sa antihipertenzivima, diureticima, antiaritmici, nitrati, postoji rizik od razvoja teške arterijske hipotenzije, bradikardije i AV bloka.

Kada se koristi istovremeno s barbituratima, metabolizam metoprolola se ubrzava, što dovodi do smanjenja njegove učinkovitosti.

Kada se koristi istovremeno s hipoglikemijskim lijekovima, učinak hipoglikemijskih sredstava može biti pojačan.

Kada se koristi istovremeno sa NSAIL, hipotenzivni efekat metoprolola može biti smanjen.

Kada se koristi istovremeno s opioidnim analgeticima, kardiodepresivni učinak se međusobno pojačava.

Kada se koristi istovremeno s perifernim mišićnim relaksansima, neuromuskularna blokada može biti pojačana.

Kada se koristi istovremeno s lijekovima za inhalacijsku anesteziju, povećava se rizik od supresije funkcije miokarda i razvoja arterijske hipotenzije.

Kada se koristi istovremeno sa oralni kontraceptivi, hidralazin, ranitidin, cimetidin povećava koncentraciju metoprolola u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istovremeno s amiodaronom, moguće su arterijska hipotenzija, bradikardija, ventrikularna fibrilacija i asistola.

Kada se koristi istovremeno s verapamilom, povećavaju se Cmax u krvnoj plazmi i AUC metoprolola. Minutni i udarni volumen srca, brzina pulsa i arterijska hipotenzija se smanjuju. Mogući razvoj srčane insuficijencije, dispneje i bloka sinusnog čvora.

Kod intravenske primjene verapamila tijekom uzimanja metoprolola postoji rizik od srčanog zastoja.

Uz istovremenu primjenu, bradikardija uzrokovana glikozidima digitalisa može se povećati.

Kada se koristi istovremeno s dekstropropoksifenom, povećava se bioraspoloživost metoprolola.

Kada se koristi istovremeno s diazepamom, moguće je smanjenje klirensa i povećanje AUC diazepama, što može dovesti do povećanja njegovih učinaka i smanjenja brzine psihomotornih reakcija.

Kada se koristi istovremeno s diltiazemom, koncentracija metoprolola u krvnoj plazmi se povećava zbog inhibicije njegovog metabolizma pod utjecajem diltiazema. Efekat na srčanu aktivnost je aditivno inhibiran zbog usporavanja prenosa impulsa kroz AV čvor uzrokovan diltiazemom. Postoji rizik od razvoja teške bradikardije, značajnog smanjenja moždanog udara i minutnog volumena.

Kada se koristi istovremeno s lidokainom, eliminacija lidokaina može biti poremećena.

Kada se koristi istovremeno s mibefradilom kod pacijenata sa niskom aktivnošću izoenzima CYP2D6, moguće je povećati koncentraciju metoprolola u krvnoj plazmi i povećati rizik od razvoja toksični efekti.

Kada se koristi istovremeno sa norepinefrinom, epinefrinom, drugim adrenergičkim i simpatomimetici (uključujući u obliku kapi za oči ili kao dio antitusika), moguć je blagi porast krvnog tlaka.

Kada se koristi istovremeno s propafenonom, koncentracija metoprolola u krvnoj plazmi se povećava i razvija toksični efekat. Vjeruje se da propafenon inhibira metabolizam metoprolola u jetri, smanjujući njegov klirens i povećavajući koncentraciju u serumu.

Kada se koristi istovremeno sa rezerpinom, gvanfacinom, metildopom, klonidinom, može se razviti teška bradikardija.

Kada se koristi istovremeno s rifampicinom, koncentracija metoprolola u krvnoj plazmi se smanjuje.

Metoprolol može uzrokovati blagi pad klirensa teofilina kod pacijenata koji puše.

Fluoksetin inhibira izoenzim CYP2D6, što dovodi do inhibicije metabolizma metoprolola i njegove akumulacije, što može pojačati kardiodepresivni učinak i uzrokovati bradikardiju. Opisan je slučaj razvoja letargije.

Fluoksetin i uglavnom njegove metabolite karakterizira dug T1/2, tako da je vjerovatnoća interakcije lijekova perzistira čak i nekoliko dana nakon prestanka uzimanja fluoksetina.

Postoje izvještaji o smanjenju klirensa metoprolola iz tijela kada se koristi istovremeno s ciprofloksacinom.

Kada se koristi istovremeno s ergotaminom, mogu se povećati poremećaji periferne cirkulacije.

Kada se koristi istovremeno sa estrogenima, smanjuje se antihipertenzivni efekat metoprolola.

Uz istovremenu primjenu, metoprolol povećava koncentraciju etanola u krvi i produžava njegovu eliminaciju.

Uputstvo za upotrebu

Opis

Metoprolol-ratiopharm tablete su beta blokator koji utiče na beta adrenergičke receptore srca i poboljšava protok krvi kroz arterije srčanog mišića.

Aktivni sastojci

Obrazac za oslobađanje

Pilule

Compound

Metoprolol tartrat 50 mg

Farmakološki efekat

Kardioselektivni beta1-blokator bez intrinzične simpatomimetičke aktivnosti. Ima hipotenzivne, antianginalne i antiaritmičke efekte. Smanjuje automatizam sinusnog čvora, smanjuje broj otkucaja srca, usporava AV provodljivost, smanjuje kontraktilnost i ekscitabilnost miokarda, smanjuje minutni volumen srca i smanjuje potrebu miokarda za kiseonikom. Suzbija stimulativno dejstvo kateholamina na srce tokom fizičkog i psihoemocionalnog stresa. Izaziva hipotenzivni efekat koji se stabilizuje do kraja 2. nedelje upotrebe. Za anginu pektoris, metoprolol smanjuje učestalost i težinu napada. Normalizira rad srca tokom supraventrikularne tahikardije i atrijalne fibrilacije. U slučaju infarkta miokarda, pomaže u ograničavanju zone ishemije srčanog mišića i smanjuje rizik od razvoja fatalnih aritmija, te smanjuje mogućnost recidiva infarkta miokarda. Kada se koristi u prosječnim terapijskim dozama, ima manje izražen učinak na glatke mišiće bronha i perifernih arterija nego neselektivni beta-blokatori.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, metoprolol se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, Cmax aktivne tvari u krvnoj plazmi se postiže nakon 1-2 sata jetra. Intenzivno se metaboliše u jetri uz učešće izoenzima sistema citokroma P450 sa stvaranjem nekatativnih metabolita. T1/2 metoprolola iz plazme je 3-4 sata i ne mijenja se tokom liječenja. Više od 95% uzete doze izlučuje se bubrezima, od čega je samo 3% nepromijenjeno.

Indikacije

Arterijska hipertenzija, prevencija napada angine, poremećaji srčanog ritma (supraventrikularna tahikardija, ekstrasistola), sekundarna prevencija nakon infarkta miokarda, hiperkinetički srčani sindrom (uključujući hipertireozu, NCD). Prevencija napada migrene.

Kontraindikacije

AV blokada II i III stepena, sinoatrijalna blokada, bradikardija (broj otkucaja srca manji od 50 otkucaja/min), CVS, arterijska hipotenzija, hronična srčana insuficijencija stadijum IIB-III, akutna srčana insuficijencija, kardiogeni šok, metabolička acidoza, teški poremećaji periferne cirkulacije, preosjetljivost na metoprolol.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Primjena tokom trudnoće je moguća samo kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Metoprolol prodire kroz placentnu barijeru. Zbog mogućeg razvoja bradikardije, arterijske hipotenzije, hipoglikemije i respiratornog zastoja kod novorođenčeta, metoprolol treba prekinuti 48-72 sata prije planiranog datuma porođaja. Nakon porođaja potrebno je strogo pratiti stanje novorođenčeta 48-72 sata. Metoprolol se izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama. Ne preporučuje se upotreba tokom dojenja.

Upute za upotrebu i doze

Tablete se uzimaju oralno sa mala količina tečnosti, bez žvakanja, uz hranu ili odmah nakon jela. Tablete se mogu podijeliti. Tijek liječenja nije vremenski ograničen i ovisi o karakteristikama bolesti. Ako je potrebno prekinuti liječenje, doza se postepeno smanjuje (najmanje 10 dana) pod nadzorom liječnika: početna dnevna doza je 50-100 mg u 1-2 doze (ujutro i navečer). Ako je terapijski učinak nedovoljan, dnevna doza se može postepeno povećavati na 100-200 mg. Maksimalna dnevna doza 200 mg, aritmija, prevencija napada migrene: 100-200 mg na dan u dve doze (ujutru i uveče: 200 mg dnevno u dve doze). Funkcionalni srčani poremećaji aktivnosti praćene tahikardijom: 100 mg dnevno u dvije doze (ujutro i uveče). Po dolasku terapeutski efekat doza se smanjuje (pod nadzorom lekara) starijim pacijentima se preporučuje da započnu terapiju sa 50 mg/dan. "Metoprolol-ratiopharm" - tablete se lako mogu podijeliti na 2 ili 4 dijela. Da biste podijelili tabletu, mora se postaviti tvrda podloga(na primjer, ploča) sa zarezom u obliku križa prema gore. Ako jednim prstom pritisnete centar ureza u obliku krsta, tableta će se lako podijeliti na 4 dijela (po 25 mg u svakom). Sa dva prsta na ivicama tablete, tableta se lako može podijeliti na 2 dijela (po 50 mg u svakom).

Nuspojave

Iz kardiovaskularnog sistema: moguće su bradikardija, arterijska hipotenzija, poremećaji AV provodljivosti i simptomi zatajenja srca. Sa strane probavnog sistema: na početku terapije moguća su suva usta, mučnina, povraćanje, dijareja, zatvor; u nekim slučajevima - disfunkcija jetre. Sa strane centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema: na početku terapije mogući su slabost, umor, vrtoglavica, glavobolja, grčevi mišića, osećaj hladnoće i parestezije u ekstremitetima; moguće smanjenje lučenja suzne tečnosti, konjuktivitis, rinitis, depresija, poremećaji spavanja, noćne more. Iz hematopoetskog sistema: u nekim slučajevima - trombocitopenija. Iz endokrinog sistema: hipoglikemijska stanja kod pacijenata sa dijabetes melitusom. Iz respiratornog sistema: kod predisponiranih pacijenata mogu se pojaviti simptomi bronhijalne opstrukcije. Alergijske reakcije: osip na koži, svrab.

Predoziranje

Simptomi: teški sinusna bradikardija, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, cijanoza, izrazito smanjenje krvnog pritiska, aritmija, ventrikularna ekstrasistola, bronhospazam, nesvjestica, u slučaju akutnog predoziranja - kardiogeni šok, gubitak svijesti, koma, atrioventrikularni blok (do razvoja potpunog transverzalnog bloka i srčanog zastoja), kardijalgija. Prvi znaci predoziranja pojavljuju se 20 minuta - 2 sata nakon uzimanja lijeka. Liječenje: ispiranje želuca i primjena adsorbenata; simptomatska terapija: uz izraženo smanjenje krvnog tlaka, pacijent treba biti u Trendelenburgovom položaju; u slučaju pretjeranog sniženja krvnog tlaka, bradikardije i zatajenja srca - intravenozno, u intervalima od 2-5 minuta, bata adrenergički stimulansi - do postizanja željenog efekta ili intravenozno 0,5-2 mg atropin sulfata. Sa odsustvom pozitivan efekat- dopamin, dobutamin ili norepinefrin (noradrenalin). Kao naknadne mjere moguće je propisati 1-10 mg glukagona i ugraditi transvenski intrakardijalni pejsmejker. Za bronhospazam, stimulanse beta 1-adrenergičkih receptora treba primijeniti intravenozno. Za konvulzije - sporo intravensko davanje diazepama. Hemodijaliza nije efikasna.

Interakcija s drugim lijekovima

Kod istovremene primjene s antihipertenzivima, diureticima, antiaritmicima, nitratima postoji rizik od razvoja teške arterijske hipotenzije, bradikardije i AV bloka. Kada se koristi istovremeno s barbituratima, metabolizam metoprolola se ubrzava, što dovodi do smanjenja njegove učinkovitosti. Kada se koristi istovremeno s hipoglikemijskim lijekovima, učinak hipoglikemijskih sredstava može biti pojačan. Kada se koristi istovremeno sa NSAIL, hipotenzivni efekat metoprolola može biti smanjen. Kada se koristi istovremeno s opioidnim analgeticima, kardiodepresivni učinak se međusobno pojačava. Kada se koristi istovremeno s perifernim mišićnim relaksansima, neuromuskularna blokada može biti pojačana. Kada se koristi istovremeno s lijekovima za inhalacijsku anesteziju, povećava se rizik od supresije funkcije miokarda i razvoja arterijske hipotenzije. Kada se koristi istovremeno s oralnim kontraceptivima, hidralazinom, ranitidinom, cimetidinom, povećava se koncentracija metoprolola u krvnoj plazmi. Kada se koristi istovremeno s amiodaronom, moguće su arterijska hipotenzija, bradikardija, ventrikularna fibrilacija i asistola. Kada se koristi istovremeno s verapamilom, povećavaju se Cmax i AUC metoprolola u plazmi. Minutni i udarni volumen srca, brzina pulsa i arterijska hipotenzija se smanjuju. Mogući razvoj srčane insuficijencije, dispneje i bloka sinusnog čvora. Kod intravenske primjene verapamila tijekom uzimanja metoprolola postoji rizik od srčanog zastoja. Uz istovremenu primjenu, bradikardija uzrokovana glikozidima digitalisa može se povećati. Kada se koristi istovremeno s dekstropropoksifenom, povećava se bioraspoloživost metoprolola. Kada se koristi istovremeno s diazepamom, moguće je smanjenje klirensa i povećanje AUC diazepama, što može dovesti do povećanja njegovih učinaka i smanjenja brzine psihomotornih reakcija. Kada se koristi istovremeno s diltiazemom, koncentracija metoprolola u krvnoj plazmi se povećava zbog inhibicije njegovog metabolizma pod utjecajem diltiazema. Efekat na srčanu aktivnost je aditivno inhibiran zbog usporavanja prenosa impulsa kroz AV čvor uzrokovan diltiazemom. Postoji rizik od razvoja teške bradikardije, značajnog smanjenja moždanog udara i minutnog volumena. Kada se koristi istovremeno s lidokainom, eliminacija lidokaina može biti poremećena. Kada se koristi istovremeno s mibefradilom kod pacijenata sa niskom aktivnošću izoenzima CYP2D6, moguće je povećati koncentraciju metoprolola u krvnoj plazmi i povećati rizik od razvoja toksičnih učinaka. Kada se koristi istovremeno s norepinefrinom, adrenalinom, drugim adrenergičkim i simpatomimeticima (uključujući u obliku kapi za oči ili kao dio antitusika), moguć je blagi porast krvnog tlaka. Kada se koristi istovremeno s propafenonom, povećava se koncentracija metoprolola u krvnoj plazmi i razvija se toksični učinak. Vjeruje se da propafenon inhibira metabolizam metoprolola u jetri, smanjujući njegov klirens i povećavajući koncentraciju u serumu. Kada se koristi istovremeno sa rezerpinom, gvanfacinom, metildopom, klonidinom, može se razviti teška bradikardija. Kada se koristi istovremeno s rifampicinom, koncentracija metoprolola u krvnoj plazmi se smanjuje. Metoprolol može uzrokovati blagi pad klirensa teofilina kod pacijenata koji puše. Fluoksetin inhibira izoenzim CYP2D6, što dovodi do inhibicije metabolizma metoprolola i njegove akumulacije, što može pojačati kardiodepresivni učinak i uzrokovati bradikardiju. Opisan je slučaj razvoja letargije. Fluoksetin i uglavnom njegove metabolite karakterizira dug T1/2, tako da vjerovatnoća interakcija lijekova ostaje i nekoliko dana nakon prestanka uzimanja fluoksetina. Postoje izvještaji o smanjenju klirensa metoprolola iz tijela kada se koristi istovremeno s ciprofloksacinom. Kada se koristi istovremeno s ergotaminom, mogu se povećati poremećaji periferne cirkulacije. Kada se koristi istovremeno sa estrogenima, smanjuje se antihipertenzivni efekat metoprolola. Uz istovremenu primjenu, metoprolol povećava koncentraciju etanola u krvi i produžava njegovu eliminaciju.

specialne instrukcije

S oprezom koristiti u bolesnika s kroničnim opstruktivnim respiratornim bolestima, šećernom bolešću (posebno s labilnim tokom), Raynaudovom bolešću i obliterirajućim bolestima perifernih arterija, feohromocitomom (treba koristiti u kombinaciji s alfa-blokatorima), teškom disfunkcijom bubrega i jetre. Tokom terapije metoprololom može doći do smanjenja proizvodnje suzne tečnosti, što je važno za pacijente koji koriste kontaktna sočiva. Završetak dugotrajnog liječenja metoprololom treba provoditi postepeno (u trajanju od najmanje 10 dana) pod nadzorom ljekara. Ne preporučuje se istovremena primjena metoprolola s MAO inhibitorima. U kombinovanoj terapiji s klonidinom, potonji treba prekinuti nekoliko dana nakon prestanka uzimanja metoprolola kako bi se izbjegla hipertenzivna kriza. Kada se koriste istovremeno s hipoglikemijskim lijekovima, potrebna je korekcija njihovog režima doziranja. Nekoliko dana prije anestezije potrebno je prestati uzimati metoprolol ili odabrati anestetik s minimalnim negativnim inotropnim djelovanjem. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima Kod pacijenata čije aktivnosti zahtijevaju povećanu pažnju, pitanje primjene metoprolola na ambulantnoj osnovi treba odlučiti tek nakon procjene individualnog odgovora pacijenta.

Uputstva za medicinska upotreba lijek

Opis farmakološkog djelovanja

Selektivno blokira beta1-adrenergičke receptore.

Indikacije za upotrebu

Arterijska hipertenzija umjerene i umjerene težine(monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnih lijekova), bolest koronarne arterije, hiperkinetički srčani sindrom, srčana aritmija ( sinusna tahikardija, ventrikularna i supraventrikularna aritmija, uključujući paroksizmalna tahikardija, supraventrikularna tahikardija, ekstrasistola, atrijalni treperenje i fibrilacija, atrijalna tahikardija), hipertrofična kardiomiopatija, prolaps mitralni zalistak, infarkt miokarda (prevencija i liječenje), migrena (prevencija), tireotoksikoza ( kompleksna terapija); liječenje akatizije uzrokovane neurolepticima.

Obrazac za oslobađanje

tablete 50 ili 100 mg; blister 10 kartonsko pakovanje 3,50 ili 10;

Farmakodinamika

Smanjuje automatizam sinusnog čvora, smanjuje broj otkucaja srca, usporava AV provođenje, smanjuje kontraktilnost i ekscitabilnost miokarda, minutni volumen srca, potreba miokarda za kiseonikom. Smanjuje stimulativni efekat kateholamina na miokard tokom fizičkog i psiho-emocionalnog stresa.

Farmakokinetika

Metoprolol tartarat se brzo i gotovo potpuno (95%) apsorbira kada se uzima oralno i podliježe intenzivnom metabolizmu prvog prolaska. Bioraspoloživost je oko 50% pri prvoj upotrebi i povećava se na 70% pri ponovljenoj upotrebi. Oko 12% se vezuje za albumin krvne plazme. Brzo se distribuira u tkivima, prodire u BBB (nivo u centralnom nervnom sistemu je 78% koncentracije u plazmi), placentnu barijeru i majčino mleko (koncentracije su veće od koncentracije u plazmi). Zapremina distribucije - 5,5 l/kg. Cmax se postiže 1-2 sata nakon primjene, nivoi u krvi značajno variraju. T1/2 - od 3 do 7 sati Biotransformiše se u jetri, sa formiranjem dva aktivna metabolita. Izlučuje se prvenstveno putem bubrega u obliku metabolita, Cl - 1 l/min. Kada se uzima oralno, manje od 5% se izlučuje nepromijenjeno u urinu, kada se primjenjuje intravenski - oko 10%. Ako je bubrežna funkcija oštećena, bioraspoloživost se ne mijenja, ali se brzina izlučivanja metabolita može smanjiti. Kod pacijenata sa cirozom jetre, metabolizam i ukupni klirens se usporavaju (nije potrebno prilagođavanje doze). Ne uklanja se hemodijalizom. Kod intravenske infuzije metoprolol tartrata u trajanju od 10 minuta ili više, maksimalni učinak se razvija nakon 20 minuta, smanjenje brzine otkucaja srca pri dozama od 5 i 10 mg je 10, odnosno 15%. Nakon oralne primjene u jednakim dozama, Cmax metoprolol sukcinata je 1/4-1/2 Cmax metoprolol tartrata, ali traje duže. Bioraspoloživost u dozama od 50-400 mg (1 put dnevno) je 23% manja od one nakon uzimanja slične doze tartrata. Farmakokinetički parametri ne ovise o dobi pacijenata.

Upotreba tokom trudnoće

Moguće ako očekivani učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus. Za vrijeme liječenja treba prekinuti dojenje.

Kontraindikacije za upotrebu

Preosjetljivost, AV blok II i III stepena, sinoaurikularni blok, bradikardija, arterijska hipotenzija, hronična srčana insuficijencija stadijuma II i III, akutna srčana insuficijencija, kardiogeni šok, metabolička acidoza, bronhijalna astma, teški poremećaji periferne cirkulacije; istovremena upotreba MAO inhibitora.

Nuspojave

Od nervnog sistema i čulnih organa: slabost, umor, glavobolja, vrtoglavica, depresija, poremećaji spavanja, noćne more, konvulzije, osećaj hladnoće i parestezije u ekstremitetima, konjuktivitis, smanjeno lučenje suzne tečnosti.

Iz kardiovaskularnog sistema i krvi: bradikardija, arterijska hipotenzija, poremećena AV provodljivost, zatajenje srca sa perifernim edemom, trombocitopenija.

Izvana respiratornog sistema: rinitis, simptomi bronhijalne opstrukcije (kod predisponiranih pacijenata).

Sa strane gastrointestinalnog trakta: suha usta, povraćanje, proljev ili zatvor, oštećena funkcija jetre.

Alergijske reakcije: osip, svrab.

Ostalo: hipoglikemijska stanja (kod pacijenata sa dijabetes melitusom).

Upute za upotrebu i doze

Oralno liječenje počinje dozom od 100 mg u 1-2 doze. Ako je terapijski učinak nedovoljan, dnevna doza se postepeno povećava. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Predoziranje

Simptomi: arterijska hipotenzija, akutna srčana insuficijencija, bradikardija, srčani zastoj, AV blok, kardiogeni šok, bronhospazam, poremećeno disanje i svijest/koma, mučnina, povraćanje, generalizirane konvulzije, cijanoza (manifestira se 20 minuta - 2 sata nakon primjene).

Liječenje: ispiranje želuca, simptomatska terapija: primjena atropin sulfata (0,5-2 mg intravenozno brzo) - kod bradikardije i poremećaja AV provodljivosti; glukagon (1–10 mg IV, zatim IV kap 2–2,5 mg/h) i dobutamin – u slučaju smanjene kontraktilnosti miokarda; adrenomimetici (noradrenalin, adrenalin, itd.) - za arterijsku hipotenziju; diazepam (iv polako) - za uklanjanje napadaja; inhalacija beta-adrenergičkih agonista ili intravenska injekcija aminofilina za ublažavanje bronhospastičnih reakcija; srčana stimulacija.

Interakcije s drugim lijekovima

Hipotenziju potenciraju simpatolitici, nifedipin, nitroglicerin, diuretici, hidralazin i drugi antihipertenzivni lijekovi. Antiaritmici i anestetici povećavaju rizik od bradikardije, aritmije i hipotenzije. Preparati digitalisa potenciraju usporavanje AV provođenja. Istovremena intravenska primjena verapamila i diltiazema može izazvati srčani zastoj. Beta-agonisti, aminofilin, kokain, estrogeni, indometacin i drugi NSAIL oslabljuju antihipertenzivni efekat. Jača i produžava djelovanje antidepolarizirajućih mišićnih relaksansa. Kombinacija sa alkoholom dovodi do međusobnog jačanja inhibitornog dejstva na centralni nervni sistem. Alergeni povećavaju rizik od teških sistemskih alergijske reakcije ili anafilaksija. Mijenja efikasnost inzulina i oralnih antidijabetika i povećava rizik od hipoglikemije. Oralni kontracepcija, cimetidin, ranitidin, fenotiazini - povećavaju nivo metoprolola u krvi, rifampicin - smanjuje. Smanjuje klirens lidokaina i efikasnost beta2-adrenergičkih agonista (doza potonjih se mora povećati). Nekompatibilan sa MAO inhibitorima tipa A.

Mjere opreza pri upotrebi

Propisuje se s oprezom za dijabetes melitus (posebno s labilnim tokom), Raynaudovu bolest, poremećaje periferne cirkulacije, feohromocitom, teško oštećenje funkcije jetre i bubrega. Pacijenti koji koriste kontaktna sočiva trebaju uzeti u obzir moguće smanjenje proizvodnja suzne tečnosti. Dugotrajno liječenje treba postepeno prekinuti (najmanje 10 dana).

Kada se sprovodi tokom lečenja hirurška intervencija, anestetik s najmanjim negativnim inotropnim učinkom trebao bi biti lijek izbora. U slučaju nameravane upotrebe hloroforma ili etera za anesteziju, potrebno je prestati sa uzimanjem leka nekoliko dana unapred.

Uslovi skladištenja

Lista B.: Na suvom mestu, na temperaturi do 30 °C. U zatvorenom pakovanju.

Najbolje do datuma

ATX klasifikacija:

** Imenik lijekova namijenjen je samo u informativne svrhe. Da dobijete više potpune informacije Molimo pogledajte uputstva proizvođača. Nemojte se samoliječiti; Pre nego što počnete da koristite lek Metoprolol-ratiopharm, potrebno je da se posavetujete sa lekarom. EUROLAB nije odgovoran za posljedice uzrokovane korištenjem informacija objavljenih na portalu. Bilo koja informacija na stranici ne zamjenjuje medicinski savjet i ne može služiti kao garancija pozitivnog učinka lijeka.

Da li ste zainteresovani za lek Metoprolol-ratiopharm? Želite li znati više detaljne informacije ili vam je potreban lekarski pregled? Ili vam je potrebna inspekcija? Možeš zakažite pregled kod doktora- klinika Eurolab uvijek na usluzi! Najbolji doktoriće vas pregledati, posavjetovati, dati neophodna pomoć i postavi dijagnozu. takođe možete pozovite doktora kod kuće. Klinika Eurolab otvorena za vas 24 sata.

** Pažnja! Informacije predstavljene u ovom vodiču za lijekove namijenjene su medicinskim radnicima i ne bi ih trebalo koristiti kao osnovu za samoliječenje. Opis lijeka Metoprolol-ratiopharm dat je u informativne svrhe i nije namijenjen za propisivanje liječenja bez sudjelovanja ljekara. Pacijenti treba da se konsultuju sa specijalistom!

Ako ste zainteresovani za bilo koje drugo lijekovi i lijekove, njihove opise i upute za upotrebu, podatke o sastavu i obliku oslobađanja, indikacije za upotrebu i nuspojave, načini primjene, cijene i recenzije o lijekovi ili imate bilo kakva druga pitanja i sugestije - pišite nam, mi ćemo svakako pokušati da vam pomognemo.

Aktivni sastojci

Obrazac za oslobađanje

Pilule

Compound

Metoprolol tartrat 100 mg

Farmakološki efekat

Kardioselektivni beta1-blokator bez intrinzične simpatomimetičke aktivnosti. Ima hipotenzivne, antianginalne i antiaritmičke efekte. Smanjuje automatizam sinusnog čvora, smanjuje broj otkucaja srca, usporava AV provodljivost, smanjuje kontraktilnost i ekscitabilnost miokarda, smanjuje minutni volumen srca i smanjuje potrebu miokarda za kiseonikom. Suzbija stimulativni efekat kateholamina na srce tokom fizičkog i psiho-emocionalnog stresa. Izaziva hipotenzivni efekat koji se stabilizuje do kraja 2. nedelje upotrebe. Za anginu pektoris, metoprolol smanjuje učestalost i težinu napada. Normalizira rad srca tokom supraventrikularne tahikardije i atrijalne fibrilacije. U slučaju infarkta miokarda, pomaže u ograničavanju zone ishemije srčanog mišića i smanjuje rizik od razvoja fatalnih aritmija, te smanjuje mogućnost recidiva infarkta miokarda. Kada se koristi u prosječnim terapijskim dozama, ima manje izražen učinak na glatke mišiće bronha i perifernih arterija nego neselektivni beta-blokatori.

Indikacije

Arterijska hipertenzija, prevencija napada angine, poremećaji srčanog ritma (supraventrikularna tahikardija, ekstrasistola), sekundarna prevencija nakon infarkta miokarda, hiperkinetički srčani sindrom (uključujući hipertireozu, NCD). Prevencija napada migrene.

Kontraindikacije

AV blokada II i III stepena, sinoatrijalna blokada, bradikardija (broj otkucaja srca manji od 50 otkucaja/min), CVS, arterijska hipotenzija, hronična srčana insuficijencija stadijum IIB-III, akutna srčana insuficijencija, kardiogeni šok, metabolička acidoza, teški poremećaji periferne cirkulacije, preosjetljivost na metoprolol.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Primjena tokom trudnoće je moguća samo kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Metoprolol prodire kroz placentnu barijeru. Zbog mogućeg razvoja bradikardije, arterijske hipotenzije, hipoglikemije i respiratornog zastoja kod novorođenčeta, metoprolol treba prekinuti 48-72 sata prije planiranog datuma porođaja. Nakon porođaja potrebno je strogo pratiti stanje novorođenčeta 48-72 sata. Metoprolol se izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama. Ne preporučuje se upotreba tokom dojenja.

Upute za upotrebu i doze

Kada se uzima oralno, prosječna doza je 100 mg/dan u 1-2 doze. Ako je potrebno, dnevna doza se postepeno povećava na 200 mg. Kada se primjenjuje intravenozno, pojedinačna doza je 2-5 mg. ako nema efekta, ponovljena primjena je moguća nakon 5 minuta. Maksimalne doze: kada se uzimaju oralno, dnevna doza je 400 mg, kada se daje intravenski, pojedinačna doza je 15-20 mg.

Nuspojave

specialne instrukcije

Iz kardiovaskularnog sistema: moguće su bradikardija, arterijska hipotenzija, poremećaji AV provodljivosti i simptomi zatajenja srca. Sa strane probavnog sistema: na početku terapije moguća su suva usta, mučnina, povraćanje, dijareja, zatvor. u nekim slučajevima - disfunkcija jetre. Sa strane centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema: na početku terapije mogući su slabost, umor, vrtoglavica, glavobolja, grčevi u mišićima, osećaj hladnoće i parestezije u ekstremitetima. moguće smanjenje lučenja suzne tečnosti, konjuktivitis, rinitis, depresija, poremećaji spavanja, noćne more. Iz hematopoetskog sistema: u nekim slučajevima - trombocitopenija. Iz endokrinog sistema: hipoglikemijska stanja kod pacijenata sa dijabetes melitusom. Iz respiratornog sistema: kod predisponiranih pacijenata mogu se pojaviti simptomi bronhijalne opstrukcije. Alergijske reakcije: osip na koži, svrab.

Postoji nekoliko vrsta lijekova za normalizaciju krvnog tlaka. Razlikuju se po mehanizmu djelovanja.

Prvo sredstvo su lijekovi s diuretičkim učinkom, uključujući blokatore kalcijumskih kanala. Zbog uklanjanja višak tečnosti otok nestaje vaskularnih zidova, poboljšava se protok krvi, normalizuje krvni pritisak.

Beta blokatori - blokiraju receptore koji su osjetljivi na hormone koji uzrokuju vaskularni spazam.

Inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin - sprečavaju vazokonstrikciju i poboljšavaju protok krvi.

Poslednja grupa pripada Sartanima. Oni ublažavaju vazospazam i praktično ne izazivaju nuspojave.

Češće se koriste lijekovi iz posljednje dvije grupe, ali ako iz nekog razloga nisu prikladni, propisuju se adrenergički blokatori koji efikasno snižavaju krvni pritisak, poboljšavaju stanje srčanog mišića i sprečavaju napade migrene.

Upute za lijek

Metoprolol Ratiopharm je adrenergički blokator i ima sljedeće efekte:

• smanjuje automatizam sinusnog čvora;
• usporava rad srca;
• sprječava ekscitabilnost srčanog mišića;
• smanjuje potrebu miokarda za kiseonikom.

Djelovanje se razvija 60-120 minuta nakon primjene. Redovnom upotrebom bolje se apsorbira.

Oblik oslobađanja i sastav lijeka

Metoprolol je dostupan u obliku tableta. Doze: 50, 100 mg.

Aktivni sastojak: metoprolol tartarat: snižava krvni pritisak, normalizuje rad srca, smanjuje potrebu srca za kiseonikom i smanjuje ekscitabilnost miokarda.

Dodatne komponente: celuloza, kukuruzni ili krompirov skrob, natrijum, kopolividon, silicijum dioksid, magnezijum stearat.

Primena Metoprolola

Lijek se propisuje:

• za smanjenje krvnog tlaka kod arterijske hipertenzije;
• tokom napada angine pektoris (bol u predelu srca);
• u slučaju kvarova u otkucaji srca;
• u kompleksnom liječenju tireotoksikoze - višak hormona štitnjače;
• za prevenciju ponavljajućih napadaja migrene;
• nakon srčanog udara, za prevenciju sekundarnog;
• kao dio kompleksan tretman na osnovnoj akutni srčani udar;
• sa hiperkinetičkim sindromom (nehotični pokreti kao što su tikovi, distonija, tremor, često zbog neuroloških poremećaja).

Video: "Akutni infarkt miokarda"

Doziranje lijeka, trajanje kursa, način primjene i povlačenje lijeka

Metoprolol tablete se ne mogu žvakati ili drobiti, ali se mogu podijeliti na pola. Treba uzimati nakon jela sa malo vode.

Terapijsku dnevnu dozu i trajanje tečaja određuje liječnik, fokusirajući se na dijagnozu, rezultate pregleda i stanje pacijenta. U nastavku su preporučene doze. Ne biste trebali uzimati antihipertenzive bez konsultacije sa ljekarom.

Za hipertenziju se propisuje 100 mg dnevno za normalizaciju krvnog tlaka, dopušteno je postupno povećanje doze na 200 mg. Po potrebi se može uzeti u 2 doze. Krvni pritisak se obično stabilizuje do kraja druge nedelje upotrebe.

Za prevenciju angine pektoris, pojedinačna doza od 50 mg uzimati do 3 puta dnevno, u zavisnosti od učestalosti napada.

Za liječenje hiperkinetičkog sindroma– 50 mg do 2 puta dnevno.

Kod akutnog infarkta indikovana je intravenska primjena lijekova, ali u slučaju loše podnošljivosti injekcionih sredstava moguće ih je zamijeniti Metoprolol tabletama. Treba odmah popiti 100 mg lijeka, a zatim uzeti 100 mg dva puta dnevno. Trajanje terapije održavanja određuje liječnik, može se kretati od 3 mjeseca do 3 godine.

Za prevenciju sekundarnog infarkta dnevna doza je 200 mg.

Za liječenje i prevenciju napada migrene uzimajte Metoprolol 2 do 4 puta dnevno, jednu dozu od 50 mg.

Za poremećaje srčanog ritma pokazano injekcija lekove dok se rad srca ne normalizuje. Zatim se propisuju tablete Metoprolol od 50 mg do 4 puta dnevno.

Za starije pacijente (preko 65 godina) prijem počinje sa 50 mg dnevno.

At zatajenje bubrega nema potrebe za prilagođavanjem doze.

Pacijenti sa zatajenje jetre Ne preporučuje se uzimanje metoprolola, odabrani su drugi adrenergični blokatori koji se ne metaboliziraju u jetri.

Ne biste trebali uzimati više od 400 mg lijeka dnevno.Otkazivanje lijeka provodi se postupnim smanjenjem doze uzete tijekom 10 ili više dana.

Interakcija s drugim lijekovima

Grupa droga	Rezultat interakcije sa Metoprololom
Nitroglicerin Oralna kontracepcija Diuretici Barbiturati Cimetidin Ranitidin Antidepresivi Fenotiazini	Hipotenzivni efekat metoprolola se povećava
Srčani glikozidi Klonidin Guanfatsin Rezerpin	Značajno smanjen broj otkucaja srca - stanje opasno po život
norepinefrin, adrenalin, uključujući i kao dio lijekova ( kapi za oči, sredstva za suzbijanje kašlja)	Povećava se krvni pritisak
Diuretici koji ne uklanjaju kalijum ( diltiazem, verapamil) Antiaritmički lijekovi	Krvni pritisak se pretjerano smanjuje i dolazi do poremećaja srčanog ritma. Sa simultanim intravenozno davanje lijekovi mogu uzrokovati srčani zastoj
Lijekovi na bazi digitalisa	Provođenje srčanog mišića se usporava
Potencijalni alergeni	Povećan rizik od teških alergijskih reakcija na metoprolol
Inzulin i drugi lijekovi za snižavanje šećera u krvi	Intenziviranje hipoglikemijski efekat Osim toga, eliminiraju se simptomi pada razine glukoze kao što su tremor i tahikardija - to je opasno jer je pacijentu teško procijeniti svoje stanje. Trebalo bi da se koristi laboratorijske metode kontrolisati nivo šećera u krvi tokom trajanja terapije Metoprololom
Lidokain	Uklanjanje lidokaina iz organizma je odloženo
Alkohol i droge koje sadrže alkohol	Povećava se inhibicijski efekat
Narkotične supstance	Hipotenzivno svojstvo metoprolola je značajno poboljšano, negativan uticaj na tijelu - dolazi do intoksikacije

Anestetički lijekovi se koriste s oprezom i pod nadzorom liječnika. Kombinacija sa hloroformom i etrom je neprihvatljiva.

Video: "Metoprolol - šta je adrenergički blokator?"

Nuspojave

Metoprolol rijetko izaziva nuspojave. Ponekad se primećuje (do 2%):

• probavne smetnje;
• letargija, smanjena brzina reakcije, posebno na početku liječenja;
• umor, letargija;
• nesanica;
• vrtoglavica;
• smanjenje otkucaja srca (brzine ne smiju biti ispod 50 otkucaja u minuti);
• suva usta;
• smanjena proizvodnja suza;
• alergijska reakcija;
• smanjena vidna oštrina;
• Otkazivanje Srca.