O listă cu toate antibioticele peniciline și o mare de date despre acestea. Penicilina - instrucțiuni de utilizare, indicații, compoziție, formă de eliberare, dozare și preț

Penicilina este primul antibiotic sintetizat artificial. A fost izolat de celebrul bacteriolog britanic Alexander Fleming în 1928. Penicilina este un medicament beta-lactamic. Este capabil să inhibe sinteza membrana celulara microorganisme, ceea ce duce la distrugerea și moartea lor (efect bactericid).

Multă vreme, acest antibiotic a fost medicamentul de alegere pentru o varietate de infecții bacteriene cauzate de stafilococi, streptococi, corinebacterii, neisseria, agenți patogeni anaerobi, actinomicete și spirochete. Acum, penicilina este utilizată în principal pentru următoarele indicații:

Avantajul incontestabil al penicilinei este gama sa redusă de efecte secundare, ceea ce îi permite să fie utilizat pentru aproape toate categoriile de pacienți. Uneori se observă diferite reacții alergice - urticarie, erupții cutanate, șoc anafilactic și altele. În cazul utilizării pe termen lung, au fost descrise cazuri de infecție cu candida.

Cu toate acestea, utilizarea activă a penicilinei în practica clinica a dus la dezvoltarea rezistenţei. De exemplu, stafilococii au început să producă o enzimă specială, penicilinaza, care este capabilă să descompună acest antibiotic. Prin urmare, a apărut o întrebare presantă cu privire la ce să înlocuiți penicilina.

Amoxicilina este un medicament mai nou din grupul penicilinelor.

Medicamentul are, de asemenea, un efect bactericid și trece cu ușurință prin bariera hemato-encefalică. Se metabolizează parțial în ficat și se excretă din organismul pacientului prin rinichi.

Printre dezavantajele amoxicilinei se numără nevoia de doze multiple. Astăzi, acest medicament este utilizat pe scară largă pentru a trata infecțiile. tractului respirator(faringita, amigdalita, sinuzita, traheita, bronsita), sistemul genito-urinar(cistita, uretrita, pielonefrita), precum si salmoneloza, leptospiroza, listerioza, borrelioza si ulcer peptic stomac cauzată de infecția cu Helicobacter pylori.

Amoxicilina nu trebuie prescrisă în caz de hipersensibilitate la medicamente seria penicilinei, mononucleoza infectioasa(apare o erupție cutanată specifică sau leziuni hepatice). Efectele secundare includ diferite reacții alergice, sindrom Stevens-Johnson, tulburări dispeptice, anemie tranzitorie și cefalee.

Medicamentul este prezentat în farmacii sub denumirile „Amoxicilină”, „Amofast”, „V-Mox”, „Flemoxin Solutab”. Pretul variaza foarte mult in functie de producator.

Adulților li se prescrie de obicei amoxicilină 500 mg de 3 ori pe zi, iar copiilor care cântăresc mai puțin de 40 kg li se prescrie o doză de 25-45 mg la 1 kg. Tratamentul bolilor cu severitate ușoară sau moderată se efectuează timp de o săptămână; pentru patologii mai grave, cursul se prelungește la 10 sau mai multe zile.

Ampicilina, ca analog al penicilinei, a început să fie utilizată pentru tratament patologii bacteriene din 1961. De asemenea, aparține grupului de peniciline și are un efect bactericid.

Dar, spre deosebire de medicamentele anterioare, spectrul său de acțiune include nu numai microorganismele gram-pozitive, ci și pe cele gram-negative ( coli, Proteus, Haemophilus influenzae și alții). Cu toate acestea, multe bacterii o pot descompune folosind penicilinaza.

Astăzi, ampicilina este utilizată pentru:

Ampicilina nu trebuie prescrisă dacă există antecedente de reacții alergice la peniciline, disfuncție hepatică, mononucleoză infecțioasă, leucemie și infecție cu VIL. Au fost descrise cazuri de simptome neurologice care apar după administrarea medicamentului. Se observă uneori simptome dispeptice, candidoză, hepatită toxică și colită pseudomembranoasă.

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete pentru uz oral de 0,25 g sau pulbere pentru administrare internă. Există următoarele denumiri comerciale: „Ampicilină”, „Ampicilină-Norton”.

Puteți înlocui penicilina cu Augmentin, o combinație de antibiotice amoxicilină și acid clavulanic. Acesta din urmă este inhibitor specific penicilinaza, care este produsă de streptococi, stafilococi, enterococi și Neisseria. Se evită astfel distrugerea medicamentului antibacterian, ceea ce îi crește semnificativ eficacitatea în situațiile de rezistență crescută a microorganismelor. Augmentin a fost mai întâi sintetizat și produs de compania farmaceutică britanică Beecham Pharmaceuticals.

Cel mai adesea, medicamentul este prescris pentru procesele inflamatorii bacteriene ale sistemului respirator - bronșită, traheită, laringită, otită, sinuzită și pneumonie comunitară. Augmentin este, de asemenea, utilizat pentru cistita, uretrita, pielonefrita, osteomielita, patologii ginecologice, prevenirea complicațiilor după operații și manipulări chirurgicale.

Contraindicațiile includ diverse tulburări funcția hepatică, sensibilitatea crescută a corpului pacientului la antibiotice peniciline, perioada de alăptare la femei. Cel mai adesea, administrarea medicamentului este însoțită de următoarele reacții adverse:

• reactii alergice;
• tulburări dispeptice;
• colită pseudomembranoasă;
• durere de cap;
• ameţeală;
• somnolență sau tulburări de somn;
• edem Quincke;
• hepatită toxică tranzitorie.

Augmentin este disponibil sub formă de pulbere pentru sirop sau tablete pentru administrare orală. Suspensia este utilizată pentru copiii care cântăresc mai mult de 5 kilograme cu o rată de 0,5 sau 1 ml de medicament la 1 kg. Pentru adolescenți și adulți, se utilizează sub formă de tablete. De obicei, luați un comprimat (875 mg amoxicilină/125 mg acid clavulanic) de 2 ori pe zi. Durata minimă a terapiei este de 3 zile.

Cefazolinul aparține grupului de cefalosporine de prima generație. Ca și penicilinele, conține o bază beta-lactamică, care îi conferă un efect bactericid împotriva unui număr semnificativ de bacterii gram-pozitive.

Acest antibiotic este utilizat numai pentru administrare intravenoasă sau intramusculară. Concentrația terapeutică în sânge rămâne timp de 10 ore după administrare.

De asemenea, cefazolina nu pătrunde în bariera hemato-encefalică și este aproape complet excretată din organism de către rinichii pacientului. Astăzi, medicamentul este utilizat în principal pentru a trata formele ușoare de infecții ale sistemului respirator, precum și inflamația bacteriană. tractului urinar(în special la copii, femei însărcinate și vârstnici).

Cefazolinul nu trebuie prescris dacă pacientul este hipersensibil la cefalosporine sau peniciline sau este asociat cu medicamente bacteriostatice. Când se utilizează, se dezvoltă uneori reacții alergice, funcția de filtrare a rinichilor este temporar afectată, apar tulburări dispeptice și apare o infecție fungică.

Cefazolin este produs în flacoane cu 0,5 sau 1,0 g de substanță activă pentru prepararea injecțiilor. Doza de medicament depinde de tipul și severitatea infecției, dar de obicei se prescrie 1,0 g de antibiotic de 2 sau 3 ori pe zi.

Astăzi, ceftriaxona este unul dintre cele mai utilizate antibiotice în spitale. Aparține celei de-a treia generații de cefalosporine. Printre avantajele serioase ale medicamentului se numără prezența activității împotriva florei gram-negative și a infecțiilor anaerobe. De asemenea, ceftriaxona, spre deosebire de cefazolina, pătrunde bine prin bariera hemato-encefalică, ceea ce îi permite să fie utilizat în mod activ pentru tratamentul meningitei bacteriene în situațiile în care nu există încă rezultatele testelor bacteriologice. În plus, rezistența la acesta este observată mult mai puțin frecvent decât la medicamentele din grupul penicilinei.

Ceftriaxona este utilizată pentru tratarea proceselor inflamatorii de etiologie bacteriană, respiratorii, genito-urinale și sistemele digestive. Antibioticele sunt, de asemenea, prescrise pentru meningită, sepsis, Infecție endocardită, boala Lyme, sepsis, osteomielita și pentru prevenirea complicațiilor în timpul procedurilor și operațiilor chirurgicale.

De o importanță deosebită este utilizarea ciftriaxonei pentru neutropenie și alte afecțiuni cu hematopoieza afectată. Acest lucru se datorează faptului că medicamentul, spre deosebire de multe alte grupuri de antibiotice, nu inhibă proliferarea elemente de formă sânge.

Ceftriaxona nu trebuie prescrisă împreună cu medicamente care conțin calciu (soluții Hartmann și Ringer). Atunci când este utilizat la nou-născuți, a fost observată o creștere a nivelului de bilirubină în plasma sanguină. De asemenea, înainte de prima doză, este necesar să se testeze prezența hipersensibilității la medicament. Efectele secundare includ tulburări digestive, reacții alergice și dureri de cap.

Medicamentul este produs sub formă de pulbere în sticle de 0,5, 1,0 și 2,0 g sub denumirile: „Altsison”, „Blitsef”, „Lendatsin”, „Norakson”, „Rotacef”, „Cefogram”, „Ceftriaxone”. Doza și cantitatea de administrare depind de vârsta, patologia pacientului și severitatea stării sale.

Video

Videoclipul vorbește despre cum să vindeci rapid o răceală, o gripă sau o infecție virală respiratorie acută. Opinia unui medic cu experienta.

Penicilinele (penicilina)- un grup de antibiotice produse de multe tipuri de mucegaiuri ale genului Penicillium, activ împotriva majorității microorganismelor gram-pozitive, precum și a unor microorganisme gram-negative (gonococi, meningococi și spirochete). Penicilinele sunt clasificate ca așa-numite. antibiotice beta-lactamice (beta-lactamine).

Beta-lactamele sunt un grup mare de antibiotice, care au în comun prezența unui inel beta-lactamic cu patru membri în structura moleculei. Beta-lactamele includ penicilinele, cefalosporinele, carbapenemele și monobactamele. Beta-lactamele reprezintă cel mai mare grup de medicamente antimicrobiene utilizate în practica clinică, ocupând un loc de frunte în tratamentul majorității bolilor infecțioase.

Informații istorice.În 1928, omul de știință englez A. Fleming, care lucra la Spitalul St. Mary's din Londra, a descoperit capacitatea unei ciuperci filamentoase de mucegai verde. (Penicillium notatum) provoacă moartea stafilococilor în cultura celulară. A. Fleming a numit substanța activă a ciupercii, care are activitate antibacteriană, penicilină. În 1940, la Oxford, un grup de cercetători condus de H.W. Flory și E.B. Cheyna a evidențiat în formă pură cantitati semnificative de prima penicilina din cultura Penicillium notatum.În 1942, remarcabilul cercetător autohton Z.V. Ermolyeva a primit penicilină dintr-o ciupercă Penicillium crustosum. Din 1949, aproape toate au devenit disponibile pentru uz clinic. cantități nelimitate benzilpenicilina (penicilina G).

Grupul penicilinei include compuși naturali produși tipuri variate Matrite Penicillium, și o serie de semi-sintetice. Penicilinele (ca și alte beta-lactamine) au efect bactericid la microorganisme.

La cel mai mult proprietăți generale penicilinele includ: toxicitate scăzută, gamă largă de doze, alergie încrucișată între toate penicilinele și parțial cefalosporine și carbapeneme.

Efect antibacterian beta-lactamele este asociată cu capacitatea lor specifică de a perturba sinteza pereților celulari bacterieni.

Peretele celular al bacteriilor are o structură rigidă; le conferă microorganismelor forma și le protejează de distrugere. Baza sa este un heteropolimer - peptidoglican, format din polizaharide și polipeptide. Structura sa de rețea reticulat conferă rezistență peretelui celular. Polizaharidele includ amino zaharuri, cum ar fi N-acetilglucozamina, precum și acidul N-acetilmuramic, care se găsește numai în bacterii. Asociate cu aminozaharurile sunt lanțuri peptidice scurte, inclusiv unii L- și D-aminoacizi. La bacteriile gram-pozitive, peretele celular conține 50-100 de straturi de peptidoglican, la bacteriile gram-negative - 1-2 straturi.

Aproximativ 30 de enzime bacteriene sunt implicate în procesul de biosinteză a peptidoglicanilor; acest proces constă din 3 etape. Se crede că penicilinele perturbă etapele târzii ale sintezei peretelui celular, prevenind formarea legăturilor peptidice prin inhibarea enzimei transpeptidaza. Transpeptidaza este una dintre proteinele de legare a penicilinei cu care interacționează antibioticele beta-lactamice. Proteinele care leagă penicilina - enzime care participă la etapele finale ale formării peretelui celular bacterian - pe lângă transpeptidaze, includ carboxipeptidazele și endopeptidazele. Toate bacteriile le au (de exemplu, Staphylococcus aureus sunt 4, Escherichia coli - 7). Penicilinele se leagă de aceste proteine ​​la viteze diferite pentru a se forma legătură covalentă. În acest caz, are loc inactivarea proteinelor de legare a penicilinei, puterea peretelui celular bacterian este perturbată și celulele sunt supuse lizei.

Farmacocinetica. Atunci când sunt luate pe cale orală, penicilinele sunt absorbite și distribuite în întregul organism. Penicilinele pătrund bine în țesuturi și fluide corporale (sinoviale, pleurale, pericardice, bile), unde ajung rapid la concentrații terapeutice. Excepție fac lichidul cefalorahidian, mediile interne ale ochiului și secreția glandei prostatei - aici concentrațiile de peniciline sunt scăzute. Concentrația de peniciline în lichidul cefalorahidian poate varia în funcție de condiții: în mod normal - mai puțin de 1% ser, cu inflamație poate crește până la 5%. Concentrațiile terapeutice în lichidul cefalorahidian sunt create în timpul meningitei și administrării de medicamente în doze mari. Penicilinele sunt eliminate rapid din organism, în principal prin rinichi. filtrare glomerulară si secretia tubulara. Timpul lor de înjumătățire este scurt (30-90 min), concentrația în urină este mare.

Sunt câteva clasificări Medicamente aparținând grupei penicilinelor: după structura moleculară, după surse de producție, după spectrul de activitate etc.

Conform clasificării prezentate de D.A. Kharkevich (2006), penicilinele sunt împărțite în felul următor(clasificarea se bazează pe o serie de caracteristici, inclusiv diferențe între rutele de producție):

I. Preparate peniciline obtinute de sinteza biologica(peniciline biosintetice):

I.1. Pentru administrare parenterală (distrusă în mediul acid al stomacului):

Actorie scurta:

benzilpenicilină (sare de sodiu),

benzilpenicilină (sare de potasiu);

De lungă durată:

benzilpenicilină (sare de novocaină),

Bicilină-1,

Bicilină-5.

I.2.

fenoximetilpenicilina (penicilina V).

II. Penicilinele semisintetice

II.1. Pentru administrare parenterală și enterală (rezistent la acid):

Rezistent la penicilinaza:

oxacilină (sare de sodiu),

nafcilină;

Spectru larg de acțiune:

ampicilina,

Amoxicilină.

II.2. Pentru administrare parenterală (distrusă în mediul acid al stomacului)

Spectru larg de acțiune, inclusiv Pseudomonas aeruginosa:

carbenicilina (sare disodica),

ticarcilina,

azlocilina.

II.3. Pentru administrare enterală (rezistent la acid):

carbenicilina (indanil sodiu),

carfecilina.

După clasificarea penicilinelor dată de I.B. Mikhailov (2001), penicilinele pot fi împărțite în 6 grupuri:

1. Peniciline naturale (benzilpeniciline, biciline, fenoximetilpenicilina).

2. Izoxazolpeniciline (oxacilină, cloxacilină, flucloxacilină).

3. Amidinopeniciline (amdinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină).

4. Aminopeniciline (ampicilină, amoxicilină, talampicilină, bacampicilină, pivampicilină).

5. Carboxipeniciline (carbenicilina, carfecilina, carindacilina, ticarcilina).

6. Ureidopeniciline (azlocilină, mezlocilină, piperacilină).

Sursa de producție, spectrul de acțiune, precum și combinația cu beta-lactamaze au fost luate în considerare la crearea clasificării date în Ghidul Federal (sistem de formulare), numărul VIII.

1. Natural:

benzilpenicilina (penicilina G),

fenoximetilpenicilina (penicilina V),

benzatină benzilpenicilină,

benzilpenicilină procaină,

benzatină fenoximetilpenicilină.

2. Antistafilococic:

oxacilina.

3. Spectru extins (aminopeniciline):

ampicilina,

Amoxicilină.

4. Activ în relație Pseudomonas aeruginosa:

Carboxipeniciline:

ticarcilina.

Ureidopeniciline:

azlocilina,

piperacilină.

5. Combinat cu inhibitori de beta-lactamaze (protejati cu inhibitor):

amoxicilină/clavulanat,

ampicilină/sulbactam,

ticarcilină/clavulanat.

Peniciline naturale (naturale). - Acestea sunt antibiotice cu spectru îngust care afectează bacteriile gram-pozitive și cocii. Penicilinele biosintetice se obțin din mediul de cultură pe care se cultivă anumite tulpini de mucegaiuri (Penicillium). Există mai multe varietăți de peniciline naturale, una dintre cele mai active și persistente dintre ele este benzilpenicilina. În practica medicală, benzilpenicilina este utilizată sub formă de diferite săruri - sodiu, potasiu și novocaină.

Toate penicilinele naturale au activitate antimicrobiană similară. Penicilinele naturale sunt distruse de beta-lactamaze și, prin urmare, sunt ineficiente pentru terapie infecții cu stafilococ, deoarece în majoritatea cazurilor, stafilococii produc beta-lactamaze. Sunt eficiente în principal împotriva microorganismelor gram-pozitive (incl. Streptococcus spp., inclusiv Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, coci gram-negativi (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), unii anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochetă (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Microorganismele gram-negative sunt de obicei rezistente, cu excepția Haemophilus ducreyiȘi Pasteurella multocida. Penicilinele sunt ineficiente împotriva virusurilor (agenți cauzatori ai gripei, poliomielitei, variolei etc.), Mycobacterium tuberculosis, agentul cauzator al amibiazei, rickettziei și ciupercilor.

Benzilpenicilina este activă în principal împotriva cocilor gram-pozitivi. Spectrele de acțiune antibacteriană ale benzilpenicilinei și fenoximetilpenicilinei sunt aproape identice. Cu toate acestea, benzilpenicilina este de 5-10 ori mai activă decât fenoximetilpenicilina împotriva sensibilității Neisseria spp.și unii anaerobi. Fenoximetilpenicilina este prescrisă pentru infecții moderate. Activitatea preparatelor cu penicilină este determinată biologic de efectul lor antibacterian asupra unei tulpini specifice de Staphylococcus aureus. Activitatea a 0,5988 mcg de sare de sodiu cristalină chimic pură a benzilpenicilinei este luată ca unitate de acțiune (1 unitate).

Dezavantajele semnificative ale benzilpenicilinei sunt instabilitatea acesteia la beta-lactamaze (cu scindarea enzimatică a inelului beta-lactamic de către beta-lactamaze (penicilinaze) pentru a forma acid penicilanic, antibioticul își pierde activitatea antimicrobiană), absorbția nesemnificativă în stomac (necesită căi de injectare). de administrare) şi relativ activitate scăzutăîmpotriva majorității microorganismelor gram-negative.

ÎN conditii normale Preparatele de benzilpenicilină pătrund slab în lichidul cefalorahidian, cu toate acestea, odată cu inflamarea meningelor, permeabilitatea prin BBB crește.

Benzilpenicilina, folosită sub formă de săruri de sodiu și potasiu foarte solubile, acționează pentru o perioadă scurtă de timp - 3-4 ore, deoarece este eliminat rapid din organism și necesită injecții frecvente. În acest sens, sărurile slab solubile ale benzilpenicilinei (inclusiv sare de novocaină) și benzilpenicilinei au fost propuse pentru utilizare în practica medicală.

Forme prelungite de benzilpenicilină sau peniciline depozit: Bicilină-1 (benzilpenicilină benzilină), precum și medicamente combinate pe bază de acestea - Bicilină-3 (benzilpenicilină benzilină + benzilpenicilină de sodiu + sare de benzilpenicilină novocaină), Bicilin-5 benzilpenicilină (sare de benzilpenicilină) sare), sunt suspensii care pot fi administrate doar intramuscular. Ele sunt absorbite lent de la locul injectării, creând un depozit în interior tesut muscular. Acest lucru vă permite să mențineți concentrația de antibiotic în sânge pentru un timp semnificativ și astfel să reduceți frecvența administrării medicamentului.

Toate sărurile de benzilpenicilină sunt folosite parenteral, deoarece sunt distruse în mediul acid al stomacului. Dintre penicilinele naturale, numai fenoximetilpenicilina (penicilina V) are proprietăți stabile la acid, deși într-o măsură slabă. Fenoximetilpenicilina structura chimica diferă de benzilpenicilină prin prezența unei grupări fenoximetil în moleculă în locul unei grupări benzii.

Benzilpenicilina este utilizată pentru infecțiile cauzate de streptococi, inclusiv Streptococcus pneumoniae (Pneumonie dobândită în comunitate, meningita), Streptococcus pyogenes(amigdalita streptococica, impetigo, erizipel, scarlatina, endocardita), cu infectii meningococice. Benzilpenicilina este antibioticul de elecție în tratamentul difteriei, gangrenei gazoase, leptospirozei și bolii Lyme.

Bicilinele sunt indicate, în primul rând, atunci când este necesară menținerea concentrațiilor eficiente în organism pentru o perioadă lungă de timp. Ele sunt utilizate pentru sifilis și alte boli cauzate de Treponema pallidum (vici), infecții streptococice (cu excepția infecțiilor cauzate de streptococi de grup B) - amigdalita acută, scarlatina, infectii ale ranilor, erizipel, reumatism, leishmanioză.

În 1957, acidul 6-aminopenicilanic a fost izolat din penicilinele naturale și pe baza acestuia a început dezvoltarea medicamentelor semisintetice.

Acidul 6-aminopenicilanic este baza moleculei tuturor penicilinelor („nucleul de penicilină”) - un compus heterociclic complex format din două inele: tiazolidină și beta-lactamă. Un radical lateral este asociat cu inelul beta-lactamic, care determină proprietățile farmacologice esențiale ale moleculei de medicament rezultată. În penicilinele naturale, structura radicalului depinde de compoziția mediului în care cresc Penicillium spp.

Penicilinele semisintetice se obțin prin modificare chimică prin adăugarea diverșilor radicali la molecula de acid 6-aminopenicilanic. În acest fel, s-au obținut peniciline cu anumite proprietăți:

Rezistent la penicilinaza (beta-lactamaza);

Rezistent la acizi, eficient atunci când este administrat pe cale orală;

Avand un spectru larg de actiune.

Izoxazolpeniciline (izoxazolil peniciline, penicilinaze stabile, peniciline antistafilococice). Majoritatea stafilococilor produc o enzimă specifică beta-lactamaza (penicilinaza) și sunt rezistenți la benzilpenicilină (80-90% dintre tulpini sunt formatoare de penicilinază). Staphylococcus aureus).

Principalul medicament antistafilococic este oxacilina. Grupul de medicamente rezistente la penicilinază include și cloxacilină, flucloxacilină, meticilină, nafcilină și dicloxacilină, care, datorită toxicitate ridicatăși/sau eficiență scăzută nu au găsit aplicație clinică.

Spectrul de acțiune antibacteriană al oxacilinei este similar cu cel al benzilpenicilinei, dar datorită rezistenței oxacilinei la penicilinază, este activ împotriva stafilococilor formatori de penicilinază, care sunt rezistenți la benzilpenicilină și fenoximetilpenicilină, precum și la alte antibiotice.

În ceea ce privește activitatea împotriva coci gram-pozitivi (inclusiv stafilococi care nu produc beta-lactamaze), izoxazolpeniciline, incl. oxacilina sunt semnificativ inferioare penicilinelor naturale, prin urmare, pentru bolile cauzate de microorganisme sensibile la benzilpenicilină, sunt mai puțin eficiente în comparație cu acestea din urmă. Oxacilina nu prezintă activitate împotriva bacteriilor gram-negative (cu excepția Neisseria spp.), anaerobi. În acest sens, medicamentele din acest grup sunt indicate numai în cazurile în care se știe că infecția este cauzată de tulpini de stafilococi care formează penicilinază.

Principalele diferențe farmacocinetice dintre isoxazolpeniciline și benzilpenicilină:

Absorbție rapidă, dar nu completă (30-50%) din tractul gastrointestinal. Aceste antibiotice pot fi utilizate atât pe cale parenterală (IM, IV), cât și pe cale orală, dar cu 1-1,5 ore înainte de masă, deoarece au rezistență scăzută la acidul clorhidric;

Grad ridicat de legare la albumina plasmatică (90-95%) și imposibilitatea eliminării izoxazolepenicilinelor din organism în timpul hemodializei;

Nu numai excreția renală, ci și hepatică, nu este nevoie să ajustați regimul de dozare pentru ușoară insuficiență renală.

Valoarea clinică principală a oxacilinei este tratamentul infecțiilor stafilococice cauzate de tulpini rezistente la penicilină. Staphylococcus aureus(cu excepția infecțiilor cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la meticilină, MRSA). Trebuie luat în considerare faptul că tulpinile sunt frecvente în spitale Staphylococcus aureus, rezistent la oxacilină și meticilină (meticilină - prima penicilină rezistentă la penicilinază, întreruptă). Tulpini nosocomiale și dobândite în comunitate Staphylococcus aureus, rezistente la oxacilină/meticilină, sunt de obicei multirezistente - sunt rezistente la toate celelalte beta-lactamine și adesea și la macrolide, aminoglicozide și fluorochinolone. Medicamentele de elecție pentru infecțiile cu SARM sunt vancomicina sau linezolid.

Nafcilina este puțin mai activă decât oxacilina și alte peniciline rezistente la penicilinază (dar mai puțin activă decât benzilpenicilina). Nafcilina pătrunde în BBB (concentrația sa în lichidul cefalorahidian este suficientă pentru a trata meningita stafilococică), este excretată în primul rând în bilă (concentrația maximă în bilă este mult mai mare decât concentrația serică) și, într-o măsură mai mică, prin rinichi. Poate fi folosit pe cale orală și parenterală.

Amidinopeniciline - Acestea sunt peniciline cu spectru îngust de acţiune, dar cu activitate predominantă împotriva enterobacteriilor gram-negative. Preparatele de amidinopenicilină (amdinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină) nu sunt înregistrate în Rusia.

Peniciline cu un spectru extins de activitate

În conformitate cu clasificarea prezentată de D.A. Kharkevich, antibioticele semisintetice cu spectru larg sunt împărțite în următoarele grupuri:

I. Medicamente care nu afectează Pseudomonas aeruginosa:

Aminopeniciline: ampicilină, amoxicilină.

II. Medicamente active împotriva Pseudomonas aeruginosa:

Carboxipeniciline: carbenicilina, ticarcilina, carfecilina;

Ureidopeniciline: piperacilină, azlocilină, mezlocilină.

Aminopeniciline - antibiotice cu spectru larg. Toate sunt distruse de beta-lactamaze ale bacteriilor gram-pozitive și gram-negative.

Amoxicilina și ampicilina sunt utilizate pe scară largă în practica medicală. Ampicilina este fondatorul grupului de aminopeniciline. În raport cu bacteriile gram-pozitive, ampicilina, ca toate penicilinele semisintetice, este inferioară ca activitate benzilpenicilinei, dar superioară oxacilinei.

Ampicilina și amoxicilina au spectre de acțiune similare. În comparație cu penicilinele naturale, spectrul antimicrobian al ampicilinei și al amoxicilinei se extinde la tulpinile sensibile de enterobacterii, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; acționează mai bine decât penicilinele naturale asupra Listeria monocytogenesși enterococi sensibili.

Dintre toate beta-lactamele orale, amoxicilina are cea mai mare activitate împotriva Streptococcus pneumoniae, rezistent la peniciline naturale.

Ampicilina nu este eficientă împotriva tulpinilor formatoare de penicilinază Staphylococcus spp., toate tulpinile Pseudomonas aeruginosa, majoritatea tulpinilor Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol pozitiv).

Sunt disponibile medicamente combinate, de exemplu Ampiox (ampicilină + oxacilină). Combinația de ampicilină sau benzilpenicilină cu oxacilină este rațională, deoarece spectrul de acțiune cu această combinație devine mai larg.

Diferența dintre amoxicilină (care este una dintre cele mai importante antibiotice orale) din ampicilină este profilul său farmacocinetic: atunci când este administrată pe cale orală, amoxicilina este mai rapid și mai bine absorbită în intestin (75-90%) decât ampicilina (35-50%), biodisponibilitatea nu depinde de aportul alimentar. Amoxicilina pătrunde mai bine în unele țesuturi, inclusiv. în sistemul bronhopulmonar, unde concentrațiile sale sunt de 2 ori mai mari decât cele din sânge.

Cele mai semnificative diferențe în parametrii farmacocinetici ai aminopenicilinelor față de benzilpenicilină:

Posibilitate de administrare intern;

Legarea nesemnificativă de proteinele plasmatice - 80% din aminopeniciline rămân în sânge în formă liberă - și pătrundere bună în țesuturi și fluide corporale (cu meningită, concentrațiile în lichidul cefalorahidian pot fi de 70-95% din concentrațiile din sânge);

Frecvența de administrare a medicamentelor combinate este de 2-3 ori pe zi.

Principalele indicații pentru prescrierea aminopenicilinelor sunt infecții ale tractului respirator superior și ale organelor ORL, infecții ale rinichilor și ale tractului urinar, infecții gastrointestinale, eradicarea Helicobacter pylori(amoxicilină), meningită.

O caracteristică a efectului nedorit al aminopenicilinelor este dezvoltarea unei erupții cutanate „ampicilină”, care este o erupție maculopapulară de natură non-alergică, care dispare rapid atunci când medicamentul este întrerupt.

Una dintre contraindicațiile la administrarea aminopenicilinelor este mononucleoza infecțioasă.

Penicilinele antipseudomonas

Acestea includ carboxipenicilinele (carbenicilina, ticarcilina) si ureidopenicilinele (azlocilina, piperacilina).

Carboxipeniciline sunt antibiotice care au un spectru acțiune antimicrobiană, similar cu aminopenicilinele (cu excepția efectului asupra Pseudomonas aeruginosa). Carbenicilina este prima penicilină antipseudomonas și este inferioară ca activitate față de alte peniciline antipseudomonas. Carboxipenicilinele acționează asupra Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa)și speciile Proteus indol-pozitive (Proteus spp.) rezistent la ampicilină și alte aminopeniciline. Semnificație clinică carboxipenicilinele sunt în prezent în scădere. Deși au un spectru larg de acțiune, sunt inactive împotriva majorității tulpinilor Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Aproape nu trece prin BBB. Frecvența administrării este de 4 ori pe zi. Rezistența secundară a microorganismelor se dezvoltă rapid.

Ureidopeniciline - Acestea sunt și antibiotice antipseudomonas, spectrul lor de acțiune coincide cu carboxipenicilinele. Cel mai activ medicament din acest grup este piperacilina. Dintre medicamentele din acest grup, numai azlocilina își păstrează importanța în practica medicală.

Ureidopenicilinele sunt mai active decât carboxipenicilinele împotriva Pseudomonas aeruginosa. Ele sunt, de asemenea, utilizate în tratamentul infecțiilor cauzate de Klebsiella spp.

Toate penicilinele antipseudomonas sunt distruse de beta-lactamaze.

Caracteristicile farmacocinetice ale ureidopenicilinelor:

Administrat numai parenteral (i.m. si i.v.);

Nu numai rinichii, ci și ficatul participă la excreție;

Frecvența aplicării - de 3 ori pe zi;

Rezistența bacteriană secundară se dezvoltă rapid.

Din cauza apariției tulpinilor cu rezistență ridicată la penicilinele antipseudomonas și a lipsei de avantaje față de alte antibiotice, penicilinele antipseudomonas și-au pierdut practic din importanță.

Principalele indicații pentru aceste două grupe de peniciline antipseudomonas sunt infecțiile nosocomiale cauzate de tulpini sensibile. Pseudomonas aeruginosa,în combinaţie cu aminoglicozide şi fluorochinolone.

Penicilinele și alte antibiotice beta-lactamice au un nivel ridicat activitate antimicrobiană Cu toate acestea, rezistența microorganismelor se poate dezvolta la multe dintre ele.

Această rezistență se datorează capacității microorganismelor de a produce enzime specifice - beta-lactamaze (penicilinaze), care distrug (hidrolizează) inelul beta-lactamic al penicilinelor, ceea ce le privează de activitate antibacteriană și duce la dezvoltarea unor tulpini rezistente de microorganisme. .

Unele peniciline semisintetice sunt rezistente la beta-lactamaze. În plus, pentru a depăși rezistența dobândită, au fost dezvoltați compuși care pot inhiba ireversibil activitatea acestor enzime, așa-numitele. inhibitori de beta-lactamaze. Sunt folosite pentru a crea peniciline protejate cu inhibitori.

Inhibitorii de beta-lactamaze, precum penicilinele, sunt compuși beta-lactamici, dar au activitate antibacteriană minimă pe cont propriu. Aceste substanțe se leagă ireversibil de beta-lactamaze și inactivează aceste enzime, protejând astfel antibioticele beta-lactamice de hidroliză. Inhibitorii de beta-lactamaze sunt cei mai activi împotriva beta-lactamazelor codificate de genele plasmide.

Peniciline protejate cu inhibitori sunt o combinație a unui antibiotic penicilină cu un inhibitor specific de beta-lactamază (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam). Inhibitorii de beta-lactamaze nu sunt utilizați singuri, ci sunt utilizați în combinație cu beta-lactamele. Această combinație face posibilă creșterea stabilității antibioticului și a activității acestuia împotriva microorganismelor care produc aceste enzime (beta-lactamaze): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobi, incl. Bacteroides fragilis. Ca urmare, tulpinile de microorganisme rezistente la peniciline devin sensibile la medicamentul combinat. Spectrul de activitate antibacteriană a beta-lactamelor protejate cu inhibitori corespunde spectrului penicilinelor pe care le conțin, diferă doar nivelul rezistenței dobândite. Penicilinele protejate cu inhibitori sunt utilizate pentru tratarea infecțiilor diverse localizari iar pentru profilaxia perioperatorie în chirurgia abdominală.

Penicilinele protejate cu inhibitori includ amoxicilină/clavulanat, ampicilină/sulbactam, amoxicilină/sulbactam, piperacilină/tazobactam, ticarcilină/clavulanat. Ticarcilin/clavulanat are activitate antipseudomonală și este activ împotriva Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam are propria activitate antibacteriană împotriva cocilor gram-negativi ai familiei Neisseriaceaeși familii de bacterii nefermentante Acinetobacter.

Indicații pentru utilizarea penicilinelor

Penicilinele sunt utilizate pentru infecțiile cauzate de agenți patogeni sensibili la acestea. Sunt utilizate în principal pentru infecțiile căilor respiratorii superioare, în tratamentul durerii în gât, scarlatina, otită, sepsis, sifilis, gonoree, infecții gastro-intestinale, infecții ale tractului urinar etc.

Penicilinele trebuie utilizate numai conform instrucțiunilor și sub supravegherea unui medic. Trebuie amintit că utilizarea unor doze insuficiente de peniciline (precum și alte antibiotice) sau întreruperea prea devreme a tratamentului poate duce la dezvoltarea unor tulpini rezistente de microorganisme (acest lucru este valabil mai ales pentru penicilinele naturale). Dacă apare rezistență, terapia cu alte antibiotice trebuie continuată.

Utilizarea penicilinelor în oftalmologie.În oftalmologie, penicilinele sunt utilizate local sub formă de instilații, injecții subconjunctivale și intravitreale. Penicilinele nu trec bine prin bariera hemato-oftalmică. Pe fundalul proces inflamator pătrunderea lor în structuri interne ochi crește și concentrațiile în ei ating cote semnificative din punct de vedere terapeutic. Astfel, atunci când sunt instilate în sacul conjunctival, concentrațiile terapeutice de peniciline sunt determinate în stroma corneei; atunci când sunt aplicate local, practic nu pătrund în umiditatea camerei anterioare. La administrarea subconjunctivală, medicamentele sunt detectate în cornee și umoarea camerei anterioare a ochiului, în corpul vitros- concentratii sub cea terapeutica.

Se prepară soluții de uz local ex tempore. Penicilinele sunt folosite pentru a trata conjunctivită gonococică(gasilpenicilină), keratită (ampicilină, gasilpenicilină, oxacilină, pipepecilină etc.), canaliculită, cauzată în special de actinomicete (gasilpenicilină, penoximetilpenicilină), abcese și plini de orbite (ampicilină/clavyanat, ampicilină/clavyanat, ampicilină/sulină de păr etc.) și alte boli ochi. În plus, penicilinele sunt folosite pentru a preveni complicațiile infecțioase în leziunile pleoapelor și ale orbitei, în special în timpul penetrării. corp strainîn țesutul orbital (ampicilină/clavulanat, ampicilină/sulbactam etc.).

Utilizarea penicilinelor în practica urologica. În practica urologică, medicamentele protejate cu inhibitori sunt utilizate pe scară largă în rândul antibioticelor peniciline (utilizarea penicilinelor naturale, precum și utilizarea penicilinelor semisintetice ca medicamente de elecție este considerată nejustificată din cauza nivelului ridicat de rezistență al tulpinilor uropatogene.

Efecte secundare și efect toxic peniciline. Penicilinele au cea mai scăzută toxicitate dintre antibiotice și o gamă largă de efecte terapeutice (în special cele naturale). Cele mai grave reacții adverse sunt legate de hipersensibilitate. Reacțiile alergice sunt observate la un număr semnificativ de pacienți (după diverse surse, de la 1 la 10%). Penicilinele sunt mai frecvente decât alte medicamente grupele farmacologice, sunt motivul alergii la medicamente. La pacienții care au avut antecedente de reacții alergice la administrarea de peniciline, cu utilizarea ulterioară aceste reacții se observă în 10-15% din cazuri. Mai puțin de 1% dintre persoanele care nu au avut anterior astfel de reacții au o reacție alergică la penicilină atunci când sunt administrate din nou.

Penicilinele pot provoca o reacție alergică în orice doză și în orice formă de dozare.

Când se utilizează peniciline, sunt posibile atât reacții alergice imediate, cât și întârziate. Se crede că o reacție alergică la peniciline este asociată în principal cu un produs intermediar al metabolismului lor - grupul penicilinei. Se numește determinant antigenic mare și se formează atunci când inelul beta-lactamic se rupe. Mici determinanți antigenici ai penicilinelor includ, în special, molecule de penicilină nemodificate și peniciloatul de benzii. Ele sunt formate in vivo, dar se determină și în soluții de penicilină preparate pentru administrare. Se crede că reacțiile alergice precoce la peniciline sunt mediate în principal de anticorpii IgE la determinanții antigenici mici, întârziate și tardive (urticarie) - de obicei de anticorpii IgE la determinanții antigenici mari.

Reacțiile de hipersensibilitate sunt cauzate de formarea de anticorpi în organism și apar de obicei în câteva zile de la începerea utilizării penicilinei (timpii pot varia de la câteva minute la câteva săptămâni). În unele cazuri, reacțiile alergice se manifestă ca erupții cutanate, dermatită, febră. În mai mult cazuri severe aceste reacții se manifestă prin umflarea mucoaselor, artrită, artralgii, afectarea rinichilor și alte tulburări. Posibil șoc anafilactic, bronhospasm, dureri abdominale, edem cerebral și alte manifestări.

O reacție alergică severă este o contraindicație absolută pentru administrarea viitoare de peniciline. Este necesar să se explice pacientului că chiar un numar mare de penicilina care a intrat în organism cu alimente sau în timpul test de piele, ar putea fi mortal pentru el.

Uneori, singurul simptom al unei reacții alergice la peniciline este febra (care poate fi constantă, remisivă sau intermitentă, uneori însoțită de frisoane). Febra dispare de obicei la 1-1,5 zile după oprirea medicamentului, dar uneori poate dura câteva zile.

Toate penicilinele se caracterizează prin sensibilizare încrucișată și reacții alergice încrucișate. Orice preparate care conțin penicilină, inclusiv cosmetice și Produse alimentare, poate provoca sensibilizare.

Penicilinele pot provoca diverse efecte secundare și toxice de natură non-alergică. Acestea includ: atunci când sunt luate pe cale orală - efecte iritante, incl. glosită, stomatită, greață, diaree; cu administrare intramusculara - senzații dureroase, infiltrați, necroză aseptică muschii; cu administrare intravenoasă - flebită, tromboflebită.

Poate exista o creștere a excitabilității reflexe a sistemului nervos central. La utilizarea dozelor mari pot apărea efecte neurotoxice: halucinații, iluzii, dereglarea tensiunii arteriale, convulsii. Convulsiile sunt mai probabile la pacienții cărora li se administrează doze mari de penicilină și/sau la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Datorită riscului de apariție a reacțiilor neurotoxice severe, penicilinele nu pot fi administrate pe cale endolombară (cu excepția sării de sodiu a benzilpenicilinei, care se administrează extrem de atent, din motive de sănătate).

Când este tratat cu peniciline, este posibil să se dezvolte suprainfecție, candidoză a cavității bucale, vagin, disbioza intestinală. Penicilinele (de obicei ampicilina) pot provoca diaree asociată antibioticelor.

Utilizarea ampicilinei duce la apariția unei erupții cutanate „ampicilină” (la 5-10% dintre pacienți), însoțită de mâncărime și febră. Acest efect secundar apare cel mai adesea în a 5-a-10-a zi de utilizare a dozelor mari de ampicilină la copiii cu limfadenopatie și infecții virale sau cu utilizarea concomitentă de alopurinol, precum și la aproape toți pacienții cu mononucleoză infecțioasă.

Reacțiile adverse specifice la utilizarea bicilinelor sunt infiltratele locale și complicațiile vasculare sub formă de sindrom Aune (ischemie și gangrena membrelor introduse accidental într-o arteră) sau sindromul Nicolau (embolie a vaselor pulmonare și cerebrale când intră într-o venă).

Când se utilizează oxacilină, sunt posibile hematurie, proteinurie și nefrită interstițială. Utilizarea penicilinelor antipseudomonas (carboxipeniciline, ureidopeniciline) poate fi însoțită de apariția reacțiilor alergice, simptome de neurotoxicitate, acute nefrită interstițială, disbacterioză, trombocitopenie, neutropenie, leucopenie, eozinofilie. Când utilizați carbenicilină, este posibil sindromul hemoragic. Medicamentele combinate care conțin acid clavulanic pot provoca leziune acută ficat.

Utilizați în timpul sarcinii. Penicilinele trec prin placentă. Deși nu au fost efectuate studii de siguranță adecvate și strict controlate la om, penicilinele, incl. protejate cu inhibitori, sunt utilizate pe scară largă la femeile însărcinate, fără complicații înregistrate.

În studiile pe animale de laborator, când penicilinele au fost administrate în doze cu 2-25 (pentru diferite peniciline) mai mari decât cele terapeutice, nu s-au constatat tulburări de fertilitate și efecte asupra funcției de reproducere. Proprietățile teratogene, mutagene, embriotoxice nu au fost detectate atunci când penicilinele au fost administrate la animale.

În conformitate cu recomandările FDA (Food and Drug Administration) recunoscute la nivel internațional, care determină posibilitatea utilizării medicamentelor în timpul sarcinii, medicamentele din grupa penicilinei pentru efectul lor asupra fătului aparțin categoriei B FDA (studiile de reproducere la animale nu au evidențiat niciun efectele adverse ale medicamentelor asupra fătului, dar adecvate și Nu există studii strict controlate la femeile însărcinate).

Atunci când prescrieți peniciline în timpul sarcinii, trebuie (ca și în cazul oricăror alte medicamente) să țineți cont de durata sarcinii. În timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze cu strictețe starea mamei și a fătului.

Utilizați în timpul alăptării. Penicilinele trec în laptele matern. Deși nu au fost raportate complicații semnificative la om, utilizarea penicilinelor de către mamele care alăptează poate duce la sensibilizarea copilului, modificări ale microflorei intestinale, diaree, dezvoltarea candidozei și apariția erupțiilor cutanate la sugari.

Pediatrie. Când se utilizează peniciline la copii, nu au fost raportate probleme specifice pediatrice, cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că funcția renală insuficient dezvoltată la nou-născuți și copiii mici poate duce la acumularea de peniciline (și, prin urmare, există un risc crescut de neurotoxicitate cu dezvoltarea convulsiilor).

Geriatrie. Nu au fost raportate probleme geriatrice specifice cu utilizarea penicilinelor. Cu toate acestea, trebuie amintit că la persoanele în vârstă, disfuncția renală legată de vârstă este mai probabilă și, prin urmare, poate fi necesară ajustarea dozei.

Insuficiență renală și hepatică.În caz de insuficiență renală/hepatică, cumulul este posibil. În caz de insuficiență moderată și severă a funcției renale și/sau hepatice, este necesară ajustarea dozei și creșterea intervalelor dintre administrarea antibioticului.

Interacțiunea penicilinelor cu alte medicamente. Antibioticele bactericide (inclusiv cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglicozide) au un efect sinergic, antibioticele bacteriostatice (inclusiv macrolide, cloramfenicol, lincosamide, tetracicline) au un efect antagonist. Trebuie avută prudență la combinarea penicilinelor active împotriva Pseudomonas aeruginosa. (Pseudomonas aeruginosa), cu anticoagulante și agenți antiplachetari (risc potențial de creștere a sângerării). Nu se recomandă combinarea penicilinelor cu trombolitice. Atunci când este combinat cu sulfonamide, efectul bactericid poate fi slăbit. Penicilinele orale pot reduce eficacitatea contraceptive orale datorită perturbării circulației enterohepatice a estrogenului. Penicilinele pot încetini eliminarea metotrexatului din organism (inhiba secreția tubulară a acestuia). Când ampicilina este combinată cu alopurinol, probabilitatea apariției erupțiilor cutanate crește. Utilizarea de doze mari de sare de potasiu de benzilpenicilină în combinație cu diuretice care economisesc potasiu, suplimente de potasiu sau inhibitori ECA crește riscul de hiperkaliemie. Penicilinele sunt incompatibile farmaceutic cu aminoglicozidele.

Datorită faptului că cu pe termen lung oral antibioticele pot suprima microflora intestinală care produce vitaminele B1, B6, B12, PP; este indicat să se prescrie vitaminele B pacienților pentru a preveni hipovitaminoza.

În concluzie, trebuie remarcat faptul că penicilinele sunt un grup mare de naturale și antibiotice semisintetice având efect bactericid. Acțiune antibacteriană asociat cu deteriorarea sintezei peptidoglicanului peretelui celular. Efectul se datorează inactivării enzimei transpeptidază, una dintre proteinele de legare a penicilinei situate pe membrana interioară a peretelui celular bacterian, care participă la etapele ulterioare ale sintezei sale. Diferențele dintre peniciline sunt asociate cu caracteristicile spectrului lor de acțiune, proprietățile farmacocinetice și gama de efecte nedorite.

De-a lungul mai multor decenii de utilizare cu succes a penicilinelor, au apărut probleme asociate cu utilizarea greșită a acestora. Asa de, programare profilactică penicilinele cu risc infectie cu bacterii este adesea nefondată. Regimul de tratament incorect - selectarea incorectă a dozei (prea mare sau prea mică) și frecvența administrării pot duce la dezvoltarea reacțiilor adverse, scăderea eficacității și dezvoltarea rezistenței la medicamente.

Astfel, în prezent majoritatea tulpinilor Staphylococcus spp. rezistent la peniciline naturale. În ultimii ani, frecvența de detectare a tulpinilor rezistente a crescut Neisseria gonorrhoeae.

Principalul mecanism al rezistenței dobândite la peniciline este asociat cu producerea de beta-lactamaze. Pentru a depăși rezistența dobândită pe scară largă în rândul microorganismelor, au fost dezvoltați compuși care pot inhiba ireversibil activitatea acestor enzime, așa-numitele. inhibitori de beta-lactamaze - acid clavulanic (clavulanat), sulbactam și tazobactam. Sunt folosite pentru a crea peniciline combinate (protejate cu inhibitori).

Trebuie amintit că alegerea unuia sau altui medicament antibacterian, incl. Penicilina trebuie determinată, în primul rând, de sensibilitatea agentului patogen care a cauzat boala la aceasta, precum și de absența contraindicațiilor la utilizarea sa.

Penicilinele au fost primele antibiotice care au fost utilizate în practica clinică. În ciuda varietății de agenți antimicrobieni moderni, incl. cefalosporinele, macrolidele, fluorochinolonele, penicilinele rămân încă unul dintre principalele grupe agenți antibacterieni, utilizat în tratamentul bolilor infecțioase.

În ciuda vârstei sale impresionante, penicilina continuă să fie unul dintre cele mai frecvent utilizate antibiotice pentru tratamentul durerilor de gât. Chiar și un număr mare de analogi și antibiotice din alte familii, în timpul izolării și dezvoltării cărora farmaciștii au încercat să ocolească deficiențele penicilinei, nu au putut să o înlocuiască din practica medicală. Penicilina pentru durerile de gât este utilizată pe scară largă atât la adulți, cât și la copii, deși utilizarea sa este asociată cu unele dificultăți și limitări.

Pe o notă

Alte denumiri ale penicilinei (folosite în principal în comunitatea științifică) sunt benzilpenicilina și penicilina G. În același timp, compuși precum benzatină benzilpenicilina sau procaină benzilpenicilina, deși sunt analogi ai acesteia și aparțin familiei penicilinei, diferă de substanța originală în unele proprietăți.

Model tridimensional al moleculei primului antibiotic - penicilina

Eficacitatea penicilinei pentru angina pectorală

Penicilina este un antibiotic bactericid. Când intră în sursa de infecție, interferează cu sinteza și refacerea pereților celulari bacterieni, ceea ce duce la moartea rapidă a acestora. Datorită acestui fapt, apropo, penicilina acționează foarte repede, iar pacienții observă semne de îmbunătățire după administrarea acesteia în prima zi după prima injecție.

Inițial, penicilina a distrus eficient ambii agenți patogeni ai durerii în gât - streptococul și stafilococul și, prin urmare, imediat după introducerea sa în arsenalul medicilor, a fost folosită pentru a trata eficient durerile de gât în ​​toate situațiile.

Astăzi, în majoritatea cazurilor de boală, stafilococul este rezistent la penicilină, deoarece de-a lungul mai multor decenii de utilizare a acestui antibiotic a reușit să dezvolte rezistență la acesta.

Totodată, amigdalita stafilococică apare în medie în 10% din cazuri, iar în alte 10% boala este cauzată de o infecție mixtă cu stafilococ și streptococ. Aceasta înseamnă că penicilina pentru durerea în gât poate fi ineficientă în aproximativ un caz din cinci. În alte situații, acest lucru funcționează destul de eficient și pentru adulți.

Agenții cauzali ai durerii bacteriene în gât sunt streptococul și stafilococul

Pe o notă

În plus, astăzi se găsesc uneori tulpini de stafilococi sensibile la penicilină. Cu toate acestea, acest lucru se întâmplă din ce în ce mai rar în fiecare an. Dacă medicul știe că o durere în gât este cauzată de o infecție stafilococică sau mixtă stafilococică-streptococică, pentru a prescrie penicilină trebuie să obțină date despre sensibilitatea agentului patogen la antibiotice. Numai după o astfel de examinare va putea spune dacă penicilina va ajuta cu durerea în gât.

Penicilina este eficientă și în cazurile de amigdalita gonococică atipică. Acesta este, parțial, motivul pentru care diagnosticul în sine este pus mai rar decât se întâmplă de fapt boala: durerea în gât cauzată de gonococ este foarte asemănătoare cu streptococul și chiar dacă medicul face o greșeală în diagnostic, se vindecă cu succes folosind acest remediu.

În unele țări astăzi există o creștere a numărului de cazuri în care utilizarea penicilinei nu are succes chiar și împotriva infecțiilor streptococice. De exemplu, în unele orașe din Germania, în 28% din cazuri utilizarea penicilinei nu dă rezultate, iar unii autori indică chiar și 35-38%, adică în fiecare al treilea caz, după câteva zile de utilizare nereușită, penicilina are pentru a fi înlocuite cu alte antibiotice.

Gonococul este agentul cauzal al gonoreei; dacă intră în gât, poate provoca dureri gonococice în gât.

Cel mai adesea, acest lucru nu se datorează dezvoltării rezistenței în streptococul în sine (deși acest lucru este observat din ce în ce mai des), ci datorită faptului că, împreună cu streptococul, și alte bacterii sunt prezente în țesuturile profunde ale amigdalelor. care nu provoacă inflamație, dar produc enzime care descompun penicilina. Astfel, aceste bacterii (de obicei stafilococi nepatogeni sau Haemophilus influenzae) protejează agentul cauzator al durerii în gât de antibiotic.

Interesant, cu cât apare mai des inflamația amigdalelor (chiar nu este asociată cu durerea în gât), cu atât mai multe bacterii copatogene sunt prezente în ele și cu atât mai multe mai probabil că special pentru durerea în gât penicilina nu va funcționa.

Cum să determinați dacă un agent infecțios este rezistent la penicilină sau nu?

Pentru a identifica rezistența, pacientului se ia un frotiu de mucus din amigdale și se efectuează un examen bacteriologic. Pe baza rezultatelor analizei, devine cunoscută ce bacterie a cauzat durerea în gât, la ce antibiotice este sensibilă și la care este rezistentă. O astfel de examinare durează câteva zile și când curs sever boala, cand poate nu este timp, medicul prescrie de obicei antibiotice, care probabilitate mare va acționa chiar și asupra bacteriilor rezistente - un amestec de amoxicilină cu acid clavulanic, antibiotice din familia macrolidelor și altele. Acest lucru vă permite să începeți rapid tratamentul și, în majoritatea cazurilor, asigură recuperarea.

Un frotiu din amigdale va ajuta la determinarea cu exactitate a agentului cauzal al durerii în gât, dar în timpul analizei sale, în majoritatea cazurilor, boala poate fi deja vindecată.

Avantajele și dezavantajele penicilinei

Penicilina are mai multe avantaje, datorită cărora concurează cu succes cu multe altele antibiotice moderne. Printre aceste calități pozitive:

Pe de altă parte, tocmai deficiențele penicilinei impun farmaciștilor să se străduiască în mod constant să dezvolte analogi mai avansați. Iată principalele dezavantaje ale penicilinei:

O proprietate specifică a penicilinei este ea eliminare rapidă din corp. Acționează în 3-4 ore de la administrare, după care majoritatea substanța este eliminată din organism și injecția trebuie repetată. Această rată de eliminare are atât pozitive cât și laturi negative. Dezavantajul este necesitatea de a repeta frecvent injecțiile (și, prin urmare, nevoia de tratament internat), avantajul este capacitatea de a opri rapid terapia dacă apar efecte secundare.

Alte preparate de penicilină, în special sărurile sale de procaină și benzatină, dimpotrivă, se caracterizează printr-o prezență foarte lungă în organism, datorită căreia sunt utilizate pentru a preveni complicațiile anginei.

Preparate cu penicilină

Există astăzi pe piață un număr mare de preparate cu penicilină. Mai mult, în diferite produse antibioticul este conținut în două forme chimice diferite:

1. sare de potasiu benzilpenicilină;
2. Sarea de sodiu a benzilpenicilinei.

Penicilina este vândută sub această formă în farmacii.

Sărurile de procaină și benzatină ale benzilpenicilinei sunt, de asemenea, utilizate în mod activ, dar au o farmacocinetică diferită și sunt utilizate ca parte a bicilinelor - medicamente cu acțiune prelungită pentru prevenirea complicațiilor anginei.

Iată doar principalele preparate cu penicilină:

• Bicilin - Bicilin-1, Bicilin-3, Bicilin-5, Retarpen, Extensilin
• Capicilină;
• angincilină;
• Novopen;
• cracilină;
• cristacilină;
• Pradupen;
• Farmacilină;
• Lanacilină;
• Falapen...

Sărurile de procaină ale penicilinei sunt folosite în bicilin

…si altii. Practic, toate sunt produse de import, unele nu mai sunt produse astăzi. În țara noastră, sărurile penicilinei de benzină, ambalate în flacoane speciale, sunt de obicei folosite pentru injectare.

Reguli de aplicare

Pentru tratarea anginei, preparatele cu penicilină se administrează intramuscular în mușchiul fesier, uneori intravenos (numai sare de sodiu). Dozele acestor medicamente pentru tratamentul durerii în gât sunt aceleași.

Pentru angina pectorală, este prescris în cantitate de 3-6 milioane de unități pe zi (aproximativ 1,8-3,6 g) pentru 4-6 injecții. Cantitatea specifică este prescrisă de medic în funcție de severitatea bolii.

Injecțiile sunt principala metodă de introducere a penicilinei în organism.

Penicilina pentru angina pectorală la copii este prescrisă în cantități de 50-150 de mii de unități pe kg de greutate corporală pe zi. Doza totală este împărțită în 4-6 injecții. De regulă, pentru copiii cu vârsta cuprinsă între șase luni și 2 ani, o singură doză este de 240-250 mg, de la 2 la 6 ani - 300-600 mg, 7-12 ani - 500-900 mg.

În timpul tratamentului, este foarte important să se mențină frecvența injecțiilor fără a pierde injecțiile. Curs general Utilizarea penicilinei pentru angina pectorală ar trebui să fie de aproximativ 10-12 zile, dar nu mai puțin de o săptămână. Dacă se suspectează complicații, medicul poate prelungi tratamentul la 21 de zile sau poate prescrie un curs de profilaxie cu bicilină.

Întreruperea prematură a tratamentului sau injecțiile neregulate sunt pline de dezvoltarea complicațiilor anginei.

Ce să faci dacă penicilina împotriva durerii în gât nu ajută?

Dacă penicilina este în mod clar ineficientă într-un anumit caz, este înlocuită cu antibiotice din alte grupe - macrolide, cefalosporine și uneori lincosamide. Uneori agenți pe bază de antibiotice penicilină cu componente auxiliare- acid clavulanic sau sulbactam. în care semne evidente Efectele penicilinei ar trebui să apară în câteva ore, cel mai probabil după 1-2 zile de tratament. Practica arată că, dacă tratamentul eficient începe în primele 9 zile de boală, angina pectorală este extrem de rar complicată. În consecință, dacă consultați un medic în timp util, este destul de acceptabil să încercați să injectați penicilină și, dacă nu vă ajută, să prescrieți un alt medicament.

Siguranță, efecte secundare și contraindicații

Principalele efecte secundare după utilizarea penicilinei sunt alergiile, iar în unele cazuri pot fi foarte severe. De obicei, se manifestă cu următorul set de simptome:

• Erupții cutanate pe tot corpul;
• Spasm bronșic;
• Creșterea temperaturii;
• Eozinofilie.

Model de eozinofile - specie celule de sânge care ajută organismul să lupte împotriva bacteriilor

De asemenea, atunci când este tratată cu penicilină, sunt posibile tulburări de ritm cardiac (sarea de potasiu poate duce la stop cardiac, sarea de sodiu poate duce la scăderea funcției de pompare a miocardului). Sărurile de potasiu provoacă uneori și hiperkaliemie.

Dacă apar efecte secundare semnificative, penicilina este de obicei înlocuită cu antibiotice din alte grupuri.

În timpul sarcinii, penicilina poate fi prescrisă de un medic dacă utilizarea ulterioară a antibioticului va continua sub supravegherea acestuia. Medicul trebuie să evalueze foarte corect echilibrul dintre riscul ca medicamentul să afecteze fătul și pericolul durerii în gât în ​​sine. Penicilina traversează bariera placentară, dar influență negativă nu afectează fătul. În primele luni de sarcină, utilizarea penicilinei adevărate poate crește activitatea contractilă a uterului și poate provoca riscul de avort spontan. Alte peniciline - amosicilina, ampicilina - sunt mai sigure.

De regulă, atunci când se utilizează penicilină, nu este necesar să se transfere copilul în lapte de formulă

Alăptarea nu este de obicei întreruptă în timp ce penicilina este utilizată în timpul alăptării. Penicilina trece în laptele matern și odată cu ea în tractului digestiv copil, dar deoarece nu este absorbit din tractul gastrointestinal, nu are un efect sistemic asupra corpului bebelușului. În cazurile de disbacterioză, medicul poate fie înlocui penicilina în sine, fie prescrie copilului mijloace pentru a restabili microflora intestinală.

La copiii înșiși, penicilina pentru durerea în gât poate fi utilizată încă de la naștere, dar numai sub supravegherea strictă a unui medic. În acest caz, nu intră în stomac și intestine și, prin urmare, rareori provoacă alergii și disbioză.

Reguli de alegere: când să prescrii penicilină și când să prescrii alte antibiotice

Tablete pe bază de josamicină - o alternativă la injecțiile cu penicilină

Astăzi, în întreaga lume, injecțiile cu penicilină sunt din ce în ce mai mult înlocuite prin administrarea de tablete și alte medicamente orale pe baza analogilor săi - amoxicilină, ampicilină - precum și antibiotice din alte grupe - cefadroxil, eritromicină, josamicina. Acest lucru se face în primul rând pentru durerea în gât la copii, pentru a nu le traumatiza psihicul cu injecții dureroase și pentru a nu provoca teamă de medic. De asemenea, medicul poate prefera alte antibiotice pentru o durere în gât decât penicilinei din următoarele motive:

În schimb, medicii preferă să prescrie penicilina însăși pentru angină în următoarele situații:

Concluzii:

• Penicilina este adesea folosită pentru angina pectorală și, atunci când este prescrisă de un medic, în majoritatea cazurilor poate vindeca boala;
• Penicilina poate fi utilizată numai prin injecție. Nu îl poți „bea”;
• Dozele și durata tratamentului cu penicilină sunt prescrise numai de un medic, ținând cont de severitatea bolii și de starea pacientului.

Video: Cum alege un medic un antibiotic?

Penicilina se referă la 4 generații de antibiotice care sunt similare ca structură, mecanism de acțiune, contraindicații și efecte secundare. Toate aparțin medicamentelor antibacteriene beta-lactamice. Instrucțiunile de utilizare a penicilinei descriu proprietățile acesteia, forma de eliberare, caracteristicile de utilizare și posibilele consecințe negative.

Medicament bactericid.

Proprietăți antibiotice:

• activitate ridicată împotriva tulpinilor sensibile de bacterii;
• toxicitate scăzută;
• Posibilitate de utilizare in timpul sarcinii.

Medicamentul este compatibil cu alți agenți bactericizi.

Compus

Substanța activă este acidul 6-aminopenicilanic, ale cărui componente principale sunt o moleculă de 3 atomi de carbon și 1 atom de azot (beta-lactamă) și un inel de tiazolidină. Modificările proprietăților antibacteriene și crearea de noi variante de penicilină sunt asociate cu modificarea substanței active.

Formular de eliberare

Antibioticul este foarte solubil în apă și este disponibil sub formă de pulbere pentru injectare, soluții gata preparate și tablete.

Injecții în fiole

Fiolele de sticlă sigilate cu o capacitate de 1-3 mililitri pot fi vândute complete cu sau fără solvent. Concentrație: 1 mililitru soluție gata contine 5000 de unitati.

Pastile

Forma presată este disponibilă în două versiuni: standard și pentru resorbție. Concentrația de penicilină într-o tabletă standard este de 250, 500 de miligrame, pentru resorbție - 5000 de unități.

Pudra

Pudra alba cu aroma specifica este disponibila in sticle transparente, sub capac de cauciuc sigilat cu capac metalic. Doza de medicament într-o sticlă este de la 50.000 la 300.000 de unități.

Caracteristici farmacologice

Penicilina este un acid din care se obțin săruri pentru a conferi stabilitate chimică și pentru a produce noi medicamente.

Grupa farmacologică

Penicilina este a antibiotice naturale. Un medicament a cărui formă inițială este un produs rezidual al ciupercilor mucegăite.

Farmacodinamica

Atunci când este administrat intramuscular, antibioticul pătrunde din sânge în țesuturi, articulații și mușchi, creând o doză terapeutică într-o perioadă scurtă de timp. Este excretat din organism prin rinichi după 4 ore.

Farmacocinetica

Calitățile inhibitoare ale antibioticului se manifestă printr-un efect distructiv asupra membranei bacteriene, în urma căruia microorganismul moare.

Când este administrat oral, proprietățile medicinale sunt reduse de influența sucului gastric, deoarece medicamentul nu este rezistent la acid.

Boli pentru care se prescriu antibiotice

Medicamentul are un efect terapeutic în timpul terapiei:

• plămâni și bronhii;
• nazofaringe, orofaringe;
• sistemul genito-urinar;
• inflamația mușchiului inimii;
• vezica biliara;
• leziuni purulente ale pielii și țesuturilor moi;
• boli venerice;
• erizipel;
• difterie și scarlatina;
• inflamație purulent-necrotică a oaselor, măduvei osoase.

Instructiuni de utilizare, dozare

Doza de comprimat este determinată de medic. Norma zilnică cel mai adesea egal cu 750-1500 miligrame pe zi, împărțit în 3 părți, la fiecare 8 ore. La forme severe infecții, doza este crescută de 3 ori. Regula pentru administrarea penicilinei: 30 de minute înainte de masă sau 120 de minute după.

Se pot administra injecții cu antibiotice:

• intravenos;
• intramuscular;
• subcutanat;
• în canalul rahidian;
• în cavitate.

Norma se calculează pe baza greutății pacientului: doza terapeutică trebuie menținută constant la 0,1-0,3 unități pe mililitru de sânge. Pentru a îndeplini această condiție, injecțiile se fac la fiecare 4 ore.

Pentru pneumonie și boli cu transmitere sexuală, doza specifică este determinată de medic.

Prepararea soluțiilor folosind pulbere

Folosit ca solvent salină, Novocaină, apă pentru preparate injectabile. Cerința principală se referă la temperatura lichidului: ar trebui să fie între 18-20 de grade.

Utilizarea fiolelor pentru injecții

Pulberea din fiole se diluează cu un solvent în același mod ca în sticle.

Tratamentul copiilor

Medicamentul trebuie luat sub controlul stării sistemul hematopoietic, rinichii și ficatul.

În timpul sarcinii și alăptării

Posibilitatea de utilizare în timpul sarcinii trebuie determinată de un medic, deoarece penicilina depășește bariera placentară. Lapte matern Când este tratat cu antibiotice, nu este potrivit pentru hrănirea unui copil.

Pentru pacienții cu insuficiență hepatică și renală

Agentul bactericid este excretat prin rinichi. În caz de insuficiență renală, penicilina se utilizează sub supraveghere medicală. Administrarea intravenoasă a unui medicament care conține săruri de potasiu poate provoca hiperkaliemie.

Contraindicatii

Medicamentul nu este prescris pentru hipersensibilitate la peniciline și alte antibiotice, bronhospasme, urticarie, polipi.

Cazuri de exces de doze

Aportul oral peste norma va provoca tulburări gastro-intestinale: diaree, greață, vărsături.

Efecte nedorite

Un efect secundar este o alergie la medicament, care se poate dezvolta în timpul primului curs lung de tratament. Dar apare mai des cu utilizarea repetată. Hipersensibilitatea la antibiotice se manifestă sub formă de erupție cutanată, umflare și febră. Șocul anafilactic poate fi fatal.

Posibile efecte secundare negative:

• reflex de vărsături;
• mișcări frecvente ale intestinului;
• contractii musculare involuntare;
• cefalee cu vărsături, hipersensibilitate la lumină și stimuli auditivi;
• pierderea conștienței;
• infecție fungică a membranelor mucoase din gură, vagin.

Înainte de a prescrie un medicament, este necesar să testați o reacție alergică.

Pentru a opri o infecție fungică, este necesar să luați agenți antifungici simultan cu un medicament bactericid.

O doză terapeutică scăzută și întreruperea tratamentului înainte de recuperarea completă va determina apariția unor varietăți de microorganisme rezistente la penicilină.

Atunci când este luat pe cale orală, luați medicamentul cu o cantitate suficientă de lichid.

Regimul de dozare a medicamentului nu trebuie întrerupt pentru a menține o doză terapeutică de antibiotic în sânge.

Dozele mari, atunci când sunt administrate intravenos, pot provoca dezvoltarea epilepsiei acute induse de medicamente.

Interacțiunea cu alte medicamente

Medicamentele bactericide sporesc efectul penicilinei, în timp ce medicamentele bacteriostatice îl slăbesc. A nu se utiliza concomitent cu diuretice trombolitice, care economisesc potasiu, anticoagulante. Utilizare simultană cu contraceptive orale le reduce eficacitatea.

Condiții și stocare

Penicilinele își păstrează proprietățile timp de 60 de luni la o temperatură care nu depășește 25 de grade, într-un loc uscat.

Vacanță și costuri

Tratamentul necesită programarea la medic cu prescripție medicală. Prețul tabletelor este de la 30 de ruble per pachet, fiole – de la 60 de ruble pe bucată, sticle – de la 6 ruble, în funcție de unitate.

Înlocuitori de medicamente

Prima generație de peniciline sunt penicilinele obținute din acidul produs de mucegaiuri. Pentru a conferi stabilitate, este transformat în săruri: sodiu, potasiu, novocaină.

În funcție de tipul de sare, penicilinele naturale, la rândul lor, sunt împărțite în subgrupe, de exemplu, penicilina G (benzilpenicilină), penicilina V (fenoximetilpenicilină).

A doua generație - analogi peniciline naturale, obținut artificial, de exemplu, Oxacilină.

În al treilea rând, aminopenicilinele, medicamente semisintetice care au un avantaj față de formele biosintetice în afectarea unui număr mai mare de agenți patogeni. A treia generație include amoxicilină și ampicilină.

A patra generație de medicamente bactericide are protecție împotriva efectelor bacteriilor beta-lactoze. Sunt eficiente împotriva majorității tipurilor de bacterii.

V-penicilina

Fenoximetilpenicilina este disponibilă sub formă de tablete și pulbere pentru suspensie. Medicamentul nu este prescris pentru forme severe ale procesului inflamator; are un efect terapeutic asupra bacteriilor gram-pozitive și a unei game restrânse de bacterii gram-negative.

Medicamentul este eficient pentru infecțiile bacteriene ale cavității bucale, plămânilor, bronhiilor, piele. Se recomanda administrarea lui pentru infectii cu antrax, tetanos, sifilis si gonoree, in scop preventiv in perioada postoperatorie.

Contraindicații de utilizare: vărsături, diaree, alergii la peniciline, procese inflamatorii severe.

Soluția se folosește sub formă de injecții și perfuzii, fără restricții de vârstă, inclusiv la prematuri.

Contraindicații de utilizare:

• alergie la peniciline;
• insuficiență hepatică, renală;
• inflamație a intestinului gros.

Tratamentul este prescris de medic, cu durata terapiei prelungită cu 2-3 zile după dispariția simptomelor principale.

De compoziție chimică medicamentul este potasiu, sodiu, sare de novocaină. Disponibil sub formă de pulbere pentru prepararea intramusculară, injecții intravenoase, precum și în canalul rahidian.

Scopul și metoda de administrare depind de cursul procesului inflamator. potasiu și sare de sodiu au capacitate mare de penetrare. Folosit pentru forme acute de infecție. Efectul terapeutic apare la un sfert de oră după administrare.

Sarea de potasiu este folosită pentru injecție intramusculară, sodiu - pentru intravenos și intramuscular. Pentru a menține concentrația necesară în sânge, sunt necesare injecții de 6 ori pe zi, respectând intervalele de timp.

Sarea de novocaină a benzilpenicilinei, după administrarea intramusculară, formează o capsulă din care medicamentul intră în sânge pentru o lungă perioadă de timp. Medicamentul este eficient pentru tratamentul infecțiilor cronice.

Streptococii sunt sensibili la benzilpenicilină și, într-o măsură mai mică, stafilococii, precum și bacteriile care provoacă:

• antrax;
• boli venerice;
• difterie;
• meningococ;
• gangrena gazoasă.

Denumirile comerciale ale benzilpenicilinei depind de compoziția chimică:

• Benzilpenicilină, sare de sodiu;
• Benzilpenicilină, sare de potasiu;
• Benzilpenicilină, sare de novocaină;

Cu toate acestea, dacă este administrat fără o examinare bacteriologică preliminară a pacientului, cu orice creștere a temperaturii și infecție a tractului respirator, aceasta poate duce la consecințe foarte periculoase. In ziar Times„Recent a existat un raport despre moartea unei tinere de 22 de ani, după o injecție de penicilină administrată pentru a opri dezvoltarea gripei. Medicamentul a fost fatal, în ciuda faptului că femeii i s-au administrat anterior mai multe injecții cu penicilină, fără a provoca niciun simptom alarmant.

Medicamentele periculoase includ și alte antibiotice, al căror număr este în continuă creștere. Datorită faptului că medicii le prescriu prea des, unii oameni devin alergici la ele. Acest lucru se datorează faptului că moleculele mari prezente în antibiotice tind să creeze antigene cu proteine. Când se întâmplă acest lucru, în organism se formează anticorpi. Dacă penicilina este reintrodusă în acest moment, necazul vine în momentul în care medicamentul întâlnește anticorpii din celule. Pentru persoanele cu hipersensibilitate devine un alergen. La unii pacienți, alergia se poate manifesta ca iritație ușoară a pielii, dar la alții poate provoca moartea din cauza șocului alergic. ÎN statistici medicale Au fost peste o sută de cazuri de moarte instantanee după injectarea penicilinei. Printre altele, a fost descris următorul caz: o femeie, care și-a luxat degetul de la picior, a acceptat de bunăvoie - așa cum făcuse de multe ori cu tot felul de afecțiuni minore - să i se injecteze penicilină și nu a părăsit niciodată cabinetul medicului în viață.

În cronica mea medicală, există două cazuri înregistrate în momente diferite când medicii au folosit penicilină cu un rezultat tragic. Iată-l pe primul dintre ei: 36 de ani, anterior destul femeie sănătoasă, am racit si am avut dureri de cap. I s-a dat penicilină, deși boala era ușoară, fără febră. După injecție, migrena s-a agravat. Când pacientul a primit următoarea injecție a doua zi, durerea de cap a devenit și mai dureroasă. A existat o iritație excesivă a glandei pituitare, care, după ce a crescut, a început să exercite presiune asupra nervilor optici subțiri și fragili. Pacienta a devenit oarbă fără nicio speranță de a-și restabili vederea. Toate acestea au apărut ca urmare a umflăturii glandei pituitare cauzate de penicilină. Este, de fapt, atât de toxic încât rinichii îl elimină în câteva secunde de la injectare, în ciuda eforturilor continue ale oamenilor de știință de a întârzia îndepărtarea atât de rapidă a medicamentului din organism. Da, penicilina dă adesea rezultate care se limitează la miracole, realizate prin activarea puternică a glandelor endocrine. Cu toate acestea, în cazul descris, stimularea excesivă a glandei pituitare a dus la un final trist.

În al doilea caz, o fată tânără s-a îmbolnăvit de o gripă ușoară cu câteva zile înainte de nuntă. Doctorul i-a prescris penicilina. Acest lucru a provocat o inflamație acută a vaginului (iritare, umflare, durere), care a devenit cronică, ceea ce a exclus posibilitatea vieții sexuale timp de câțiva ani.

Principal valoare medicinală penicilina constă, după părerea mea, în capacitatea sa de a stimula activitatea glandelor endocrine. Glandele suprarenale răspund de obicei cel mai rapid. Dacă sunt sănătoși și puternici, atunci cantitatea de hormoni pe care o secretă crește brusc, ceea ce duce direct la o suprasaturare a sângelui cu oxigen. Acest lucru crește rezistența organismului într-o asemenea măsură încât febră, durere și altele simptome dureroase dispar ca prin magie. Cu toate acestea, după fiecare astfel de stimulare, eficacitatea glandelor endocrine slăbește. Dacă continuați tratamentul în același mod, acesta va fi complet epuizat.

"Ca urmare a utilizării unor metode nenaturale de tratament, pot apărea tulburări de compoziție. medii lichide corp", a spus bătrânul, luminat medic, profesor la Universitatea din Leiden Hermann Boerhaave. Deși a trăit în 1668-1738, cuvintele sale pot fi atribuite cu ușurință reacțiilor organismului la penicilină. Pentru a le atenua sau elimina consecințele, farmaciștii au inventat alte medicamente, urmând principiul „pană cu pană.” Este înfricoșător să ne gândim cât de multe daune poate provoca la corpul uman suprapunerea actiunii a doi stimulente. Și încă ceva: deoarece toate medicamentele pot provoca atât efecte benefice, cât și nefavorabile, nu ar fi mai înțelept să le limităm în mod semnificativ utilizarea?

Unul dintre acele cazuri în care este recomandabil în special să vă abțineți de la a lua " miraculos"medicamentele și, mai ales, penicilina, este răceala comună. Penicilina - repetăm ​​asta - nu va ajuta în tratarea răcelilor. Dar milioane de copii și adulți se otrăvește cu penicilină de îndată ce simt curgerea nasului. Astfel, ei obligă organismul să lupte cu doi adversari deodată: răceli și medicamente toxice.Nu ar fi atât de rău dacă aceasta ar fi singura consecință a abuzului de penicilină.Dar există un pericol suplimentar de afectare a ficatului, rinichilor, vederii și sistemului circulator. . Pot apărea modificări dureroase care nu vor apărea decât mulți ani mai târziu. În cele din urmă, apar decese, cauzate direct de introducerea penicilinei într-un organism alergic.Oamenii de știință de încredere sunt de acord că atunci când sunt expuși la alimente, cosmetice sau medicamente care conțin penicilină, una din zece persoane pot deveni atât de alergic încât organismul lor nu mai acceptă deloc medicamentul Pierderea eficacității penicilinei ar fi un dezastru cu consecințe grave. Deci, ar trebui să încetăm să-l folosim pentru a trata răcelile fără evenimente? Nu ar trebui oamenii să scape de credința răspândită, dar eronată, că antibioticele pot vindeca orice boală? Acest lucru este valabil și pentru vitaminele sintetizate. Oamenii înghit pumni din ele în speranța iluzorie a sănătății, dar, de fapt, aceste tablete colorate servesc în primul rând la creșterea bogăției producătorilor lor.

Cabinetul medical a devenit un depozit plin cu mostre gratuite de medicamente trimise de companiile farmaceutice implicate în producerea sau distribuția acestora. Dar acest birou nu este locul pentru a testa eficacitatea unui nou medicament. O astfel de testare ar trebui făcută mult mai devreme înainte ca medicii să prescrie acest medicament pacienților lor.

Medicamentele miraculoase care promit să vindece orice boală se înmulțesc ca iepurii în zilele noastre, dar asta nu înseamnă că avem de-a face cu un fenomen nou aici. Din timpuri imemoriale oamenii au căutat remediu magic, care i-ar elibera simultan de păcate și le-ar permite să continue să le comite.

Cineva a definit odată o persoană astfel: „ complex de canale tubulare autopropulsate„Timp de secole, în aceste tuburi s-au turnat decocturi de scorpion uscat, urechi de liliac, gheare de pasăre și fructe, precum și multe alte poțiuni care au fost atribuite Proprietăți de vindecare. Ni se poate părea că trăim într-o eră a nebuniei pentru droguri, dar la jumătate de secol î.Hr., romanul Publius Sirus a făcut această remarcă înțeleaptă: „Uneori medicamentul este mai periculos decât boala în sine”. De atunci, și poate chiar mai devreme, o opinie similară a fost exprimată atât de medici, cât și de pacienți.