Esmolol (Esmolol) - instrucțiuni de utilizare, descriere, acțiune farmacologică, indicații de utilizare, dozaj și mod de aplicare, contraindicații, reacții adverse. Grupa farmacologică a substanței Esmolol. Caracteristici de utilizare la femei în

efect farmacologic

Esmololul este un beta-blocant cardioselectiv fără activitate simpatomimetică intrinsecă și de stabilizare a membranei. Are efecte antianginoase, hipotensive și antiaritmice. Efectul hipotensiv se datorează scăderii formării cAMP din ATP stimulat de catecolamine, curentului intracelular de calciu, scăderii frecvenței cardiace și scăderii contractilității miocardice.

Efectul antianginos al esmololului se datorează scăderii necesarului miocardic de oxigen ca urmare a scăderii frecvenței cardiace (prelungirea diastolei și îmbunătățirea perfuziei miocardice) și scăderii contractilității.

Prin creșterea presiunii telediastolice în ventriculul stâng, creșterea distensiei fibre musculare insuficienta ventriculara poate creste necesarul de oxigen, in special la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica.

Efectul antiaritmic este determinat de inhibarea conducerii impulsurilor în direcțiile antegrade și, într-o măsură mai mică, retrograde prin nodul AV și de-a lungul căilor suplimentare.

Acțiunea vine din momentul introducerii, plină efect terapeutic se dezvoltă la 2 minute după administrare și se termină la 10-20 minute după oprirea perfuziei.

Farmacocinetica

Legarea proteinelor plasmatice după administrare intravenoasă - 55%. Css în sânge se obține în 5 minute când se utilizează o doză de încărcare și după 30 de minute fără aceasta. Este rapid hidrolizat de esterazele din eritrocite la un metabolit acid liber (activitatea sa este de 1/1 500 din activitatea esmololului) și metanol. T 1/2 - 9 min, metabolit acid liber - 3,7 ore (cu cronice insuficiență renală crește de 10 ori). Excretat de rinichi ca metabolit.

Indicatii

Regimul de dozare

In/in, la o doză de 500 mcg/kg timp de 1 min (doza de încărcare), apoi 50 mcg/kg în 1 min pentru următoarele 4 min; doza de întreținere - 25 mcg / kg în 1 min (sau mai puțin); este posibilă o pauză între injecții repetate - 5-10 minute. Dacă efectul este insuficient în primele 5 minute din 2 doze, se reintroduce o doză de încărcare - 500 mcg/kg timp de 1 minut, apoi timp de 4 minute - 100 mcg/kg în 1 minut (cu injecții repetate este posibilă creșterea dozei la 150 mcg/kg în 1 min, apoi până la 200 mcg/kg în 1 min).

Când este atins nivelul dorit al ritmului cardiac, pentru a stabiliza starea, puteți utiliza propranolol în doză de 10-20 mg la fiecare 4-6 ore pe cale orală, verapamil 80 mg la fiecare 6 ore pe cale orală, digoxină în doză de 0,125-0,5 mg la fiecare 6 ore pe cale orală sau intravenoasă, chinidină 200 mg la fiecare 2 ore pe cale orală (pe fondul utilizării primei doze în prima oră, doza de perfuzie de esmolol este redusă la jumătate). Dacă starea pacientului este stabilă într-o oră de la observare după administrarea primei sau a doua doze de unul dintre aceste medicamente, perfuzia cu esmolol poate fi oprită.

În timpul anesteziei chirurgicale, dacă este necesar, se administrează intravenos sub formă de bolus la o doză de 80 mg timp de 15-30 de secunde, apoi sub formă de perfuzie la o rată de 150-300 mcg/kg pe 1 minut.

Efect secundar

Din lateral a sistemului cardio-vascular: scăderea pronunțată a tensiunii arteriale (simptomatică - 12%, asimptomatică - 25%), 1% - tulburări circulatorii periferice; mai puțin de 1% - edem pulmonar, bradicardie, palpitații, blocaj AV, asistolie ventriculară, leșin, colaps, tromboflebită, „spăgerea” sângelui pe pielea feței.

Din SNC și periferic sistem nervos: 3% - somnolență, anxietate; 2% - durere de cap, agitație, confuzie, senzație de oboseală; mai puțin de 1% - amețeli, parestezii, astenie, depresie, convulsii, tulburări de gândire, tulburări ale gustului, vederii, vorbirii.

Din lateral sistem digestiv: 7% - greață; 1% - vărsături; mai puțin de 1% - gură uscată, dispepsie, pierderea poftei de mâncare, dureri abdominale, constipație.

Din sistemul respirator: mai puțin de 1% - congestie nazală, durere și respirație șuierătoare cufăr, dificultăți de respirație, bronhospasm, dificultăți de respirație.

Din sistemul urinar: mai puțin de 1% - umflare, urinare afectată.

Din lateral piele: 8% - hiperemie a pielii; mai puțin de 1% - paloare sau decolorare a pielii, acrocianoză, erupții cutanate eritematoase, necroză a pielii (cu administrare extravazală accidentală).

Altele: umflare la locul injectării, hipertermie, transpirație crescută, frisoane, durere în regiunea interscapulară, răceală la mâini și picioare, sindrom de sevraj.

Contraindicatii

Bradicardie (frecvență cardiacă mai mică de 45/min), bloc AV II-III, hipotensiune arterială(tensiune arterială sistolică sub 90 mm Hg, tensiune arterială diastolică sub 50 mm Hg), șoc cardiogen, insuficiență cardiacă acută, SSSU, blocaj sinoatrial, sângerare, hipovolemie, perioadă de lactație, hipersensibilitate la esmolol.

Instrucțiuni Speciale

Se recomandă prudență în astmul bronșic, BPOC (emfizem, cronic bronșită obstructivă), insuficiență cardiacă cronică, insuficiență renală cronică, cu hipertensiune arterială secundară (datorită vasoconstricției, în timpul sau după intervenția chirurgicală, pe fondul hipotermiei), diabet zaharat, sarcină, bătrânețe.

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se efectueze o monitorizare atentă și constantă a ECG, tensiunii arteriale, ritmului cardiac. Nu se recomandă utilizarea pentru introducerea unui ac fluture.

Experiența la copii este limitată.

Este necesar să se țină cont de posibilitatea mascarii semnelor de hipoglicemie (tahicardie, creșterea tensiunii arteriale) la pacienți. Diabet.

Pe fundalul împovărat antecedente alergice posibil mai severă reactii alergice si lipsa efect terapeutic din doze normale de epinefrină.

La concentrații care depășesc 10 mg/ml, este posibilă iritația tisulară; dacă apare perfuzia reacție locală, introducerea trebuie oprită și apoi locul de injectare trebuie schimbat.

ÎN studii experimentale atunci când este administrat în doze care depășesc de 8 ori (iepuri) și de 30 de ori (șobolani) limita maximă de întreținere pentru om. efect toxic asupra corpului mamei, crește frecvența resorbției și mortalitatea fetală.

Supradozaj

Simptome

Scăderea excesivă a tensiunii arteriale, bradicardie (trece la 10-20 minute după întreruperea administrării), extrasistolă ventriculară, insuficiență cardiacă, bronhospasm.

Tratament

Acordarea pacientului în poziție Trendelenburg, oxigenoterapie, cu bradicardie - sulfat de atropină sau dobutamina intravenos, eventual administrare intravenoasă de glucagon sau epinefrină, stimulare transvenoasă). Cu o scădere semnificativă a tensiunii arteriale - în / în introducerea de soluții de substituție a plasmei (în absența edemului pulmonar) și sub controlul tensiunii arteriale - vasoconstrictoare(epinefrină, norepinefrină, dopamină sau dobutamina). Cu bronhospasm - izoprenalina sau teofilina. In insuficienta cardiaca - glicozide cardiace si/sau glucagon si diuretice. La extrasistolă ventriculară- lidocaina sau fenitoina.

interacțiunea medicamentoasă

Esmeron este incompatibil într-o seringă cu alte medicamente (inclusiv soluție de bicarbonat de sodiu 5%).

Crește concentrația de digoxină în plasmă.

Morfina, suxametoniu și anticoagulante indirecte crește concentrația de esmolol în sânge. Crește durata blocajului neuromuscular cauzat de suxametoniu de 1,5 ori.

Alergeni folosiți pentru imunoterapie sau extracte de alergeni pt teste cutanate crește riscul de reacții alergice sistemice severe sau de anafilaxie la pacienții cărora li se administrează esmolol.

Fenitoină cu / în introducere, medicamente pentru anestezie prin inhalare (derivați de hidrocarburi) cresc severitatea acțiunii cardiodepresive și probabilitatea scăderii tensiunii arteriale.

Modifică eficacitatea insulinei și a agenților hipoglicemianți orali, maschează simptomele dezvoltării hipoglicemiei (tahicardie, creșterea tensiunii arteriale).

Reduce clearance-ul lidocainei și xantinelor (cu excepția difilinei) și crește concentrația plasmatică a acestora, în special la pacienții cu clearance-ul teofilinei crescut inițial sub influența fumatului.

Efectul hipotensiv este slăbit de AINS (retenția de sodiu și blocarea sintezei prostaglandinelor în rinichi), corticosteroizi și estrogeni (retenție de sodiu).

Glicozide cardiace, metildopa, rezerpină și guanfacină, blocante canale de calciu(verapamil, diltiazem), amiodarona și altele medicamente antiaritmice crește riscul de a dezvolta sau agrava bradicardie, bloc AV, stop cardiac și insuficiență cardiacă.

Nifedipina poate provoca reducere semnificativă IAD.

La aplicare simultană cu agenți antihipertensivi (inclusiv diuretice, clonidină, simpatolitice, hidralazină), este posibilă o scădere excesivă a tensiunii arteriale.

Prelungește acțiunea relaxantelor musculare nedepolarizante și efectul anticoagulant al cumarinelor.

Antidepresive tri și tetraciclice, antipsihotice(neuroleptice), etanol, sedative și somnifere intensifică depresia SNC.

Utilizarea concomitentă cu inhibitori MAO nu este recomandată din cauza creșterii semnificative a efectului hipotensiv, întreruperea tratamentului între administrarea inhibitorilor MAO și esmolol trebuie să fie de cel puțin 14 zile.

Alcaloizii de ergot nehidrogenați cresc riscul de a dezvolta tulburări circulatorii periferice.

Inclus în medicamente

ATH:

C.07.A.B Beta-blocante selective

C.07.A.B.09 Esmolol

Farmacodinamica:

β 1 -blocant selectiv care nu are activitate simpatomimetică internă. Are efecte antihipertensive, antiaritmice, antianginoase. ÎN doze terapeutice nu afectează tonusul arterelor periferice.

Are efect negativ ino-, crono, dromo-, bathmotrop timp de 24 de ore.Elimină efectul factorilor aritmogeni asupra inimii. Acțiunea antianginoasă se datorează scăderii necesarului miocardic de oxigen.

Farmacocinetica:

După administrare intravenoasă concentrație maximă ajuns în 5 minute. Efectul terapeutic se realizează la 2 minute după începerea perfuziei și continuă timp de 15-20 de minute după terminarea acesteia.

Pătrunde slab în bariera hemato-encefalică, traversează placenta. Cu hemodializă, este excretat din plasma sanguină.

Timpul de înjumătățire este de 9 minute.

Metabolizat parțial în ficat, eliminat prin rinichi ca metabolit.

Indicatii:

Hipertensiune arteriala, tahicardie sinusală, tahicardie supraventriculară și tahiaritmie (inclusiv fibrilație și flutter atrial,inclusivîn timpul și după intervenția chirurgicală), infarct miocardic, angină instabilă, criza tirotoxică , feocromocitom (în combinație cu α-blocante).

IV.E00-E07.E05.5 Criza tiroidiană sau comă

IX.I10-I15.I10 Hipertensiune arterială [primară] esențială

IX.I20-I25.I20.0 Angina instabilă

IX.I20-I25.I21 Infarct acut miocardului

IX.I30-I52.I47.1 Tahicardie supraventriculară

IX.I30-I52.I48 Fibrilație și flutter atrial

Contraindicatii:

hipersensibilitate, bradicardie sinusală(mai puțin de 45bătăi pe minut), șoc cardiogen,atrioventricular blocada II - III grad, insuficiență cardiacă severă, sindrom de sinus bolnav, blocaj sinoatrial, hipotensiune arterială ( presiune sistolica a sangelui sub 90 mm Hg. Artă., tensiune arteriala diastolica sub 50 mm Hg. art.), sângerări, hipovolemie.

Cu grija:

Astm bronsic, emfizem, bronșită cronică obstructivă, insuficiență cardiacă congestivă, diabet zaharat, insuficiență renală; hipertensiune arterială secundară datorată vasoconstricției pe fondul hipotermiei, în timpul sau după intervenția chirurgicală.

Sarcina si alaptarea: Dozaj si administrare:

intravenos, 500 mcg/kg timp de 1 min, apoi 50 mcg/kg timp de 4 min. Doza de intretinere: 25 mcg/kg pe minut. Cu eficiență insuficientă, se administrează o doză repetată - 500 mcg/kg, apoi 100 mcg/kg timp de 4 minute. Creșterea dozei permise la 150 mcg / kg pe minut și apoi la 200 mcg / kg pe minut.

În timpul anesteziei operaționale, se administrează intravenos, mai întâi sub formă de bolus de 80 mg timp de 30 de secunde, apoi sub formă de perfuzie cu o viteză de 150-300 mcg/kg pe minut.

Efecte secundare:

Sistem nervos central: amețeli, insomnie, astenie.

Sistemul respirator: dificultăți de respirație, rar - bronhospasm.

Sistemul cardiovascular: bradicardie, blocaj atrioventricular, extremități reci.

Sistemul sanguin: neutropenie, trombocitopenie.

Organe de simț:"sindromul ochiului uscat" tulburări tranzitorii viziune.

Tract gastrointestinal: dispepsie, diaree sau constipație.

Sistem reproductiv: scăderea potenței.

Piele: hiperhidroză.

Reactii alergice.

Supradozaj:

Simptome: este posibilă bradicardie severă, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă, bronhospasm, stop cardiac.

Tratament:oferind pacientului poziția Trendelenburg, oxigenoterapie,intravenosadministrare de lichide (dacă nu există edem pulmonar); terapie simptomatică: cu bradicardie- introducerea sulfatului de atropină, izoproterenolului sau dobutaminei (este posibil să se utilizeze epinefrină sau să se efectueze stimularea transvenoasă); cu insuficienta cardiaca- intravenosnumirea de glicozide cardiace și/sau diuretice; cu hipotensiune arterială- vasoconstrictoare ( , ) sub controlul tensiunii arteriale; extrasistolele ventriculare sunt opriteintravenosadministrare de lidocaină sau fenitoină, bronhospasm- beta 2-agonişti. Pot fiintravenosadministrarea de glucagon pentru corectarea bradicardiei sau hipotensiunii arteriale.

Interacţiune:

Potențiază acțiunea lidocainei atunci când este utilizată sistemic.

Îmbunătățește efectele negative dromo-, ino-, cromotrope ale amiodaronei, anestezice, antiaritmice, diltiazem, verapamil.

Cimetidina crește biodisponibilitatea esmololului.

Incompatibil într-o seringă cu alte mijloace,inclusivcu soluție de bicarbonat de sodiu 5%.

Instrucțiuni Speciale:

Când se utilizează esmolol, este necesară o supraveghere și monitorizare medicală atentă și constantă.ECG, IAD, ritm cardiacși alți indicatori.

Pentru anestezie generala pacienții care iau trebuie să utilizeze agenți cu un efect inotrop minim.

Ar trebui să încetați să luați medicamentul cu 48 de ore înainte de operație.

Instrucțiuni

Substanta activa: clorhidrat de esmolol 10 mg;

Excipienți: clorură de sodiu - 5,9 mg, acetat de sodiu trihidrat - 2,8 mg, acid acetic glacial - 0,546 mg, acid clorhidric - până la pH 5,0, hidroxid de sodiu - până la pH 5,0, apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.

Indicații pentru utilizare Breviblok

• tahicardii supraventriculare, inclusiv fibrilație atrială și flutter atrial, în perioperatorii și perioada postoperatorie sau în orice altă situație în care este necesar controlul pe termen scurt al frecvenței ventriculare folosind un interval scurt medicament;
• tahicardie și hipertensiune arterială în perioada perioperatorie;
• tahicardie sinusală cu caracter necompensator.

Contraindicații pentru utilizarea Breviblok

• bradicardie severă (frecvența cardiacă mai mică de 50 bpm);
• SSSU;
• bloc AV gradul II și III;
• șoc cardiogen;
• hipotensiune arterială severă;
• insuficiență cardiacă acută;
• hipertensiune pulmonara;
• feocromocitom fără utilizarea simultană de alfa-blocante;
• vârsta de până la 18 ani;
• administrarea intravenoasă simultană de blocante lente ale canalelor de calciu (verapamil, diltiazem);
• hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Cu grija:

• bloc AV gradul I;
• astm bronșic, BPOC;
• încălcarea circulației periferice (sindrom Raynaud, claudicație intermitentă);
• insuficiență cardiacă cronică;
• afectarea funcției renale;
• hiperkaliemie;
• tireotoxicoză;
• psoriazis;
• miastenia gravis;
• angina Prinzmetal;
• hipovolemie;
• Diabet;
• feocromocitom (cu utilizarea simultană de alfa-blocante);
• hipertensiune arterială secundară (datorită vasoconstricției, în timpul sau după intervenția chirurgicală, pe fondul hipotermiei);
• sarcina;
• varsta in varsta.

Medicamentul este destinat numai administrării intravenoase și numai pentru utilizare pe termen scurt.

Doza de încărcare a medicamentului este de 500 mcg / kg / min pentru pacienții cu o greutate de 70 kg este de 3,5 ml.

Doza trebuie selectată individual și ajustată în funcție de răspunsul clinic. Titrarea dozei trebuie să se bazeze pe frecvența ventricularăși, dacă este necesar, tensiunea arterială.

Tahicardii supraventriculare, inclusiv fibrilație atrială și flutter atrial

O doză eficientă de medicament pentru tratamentul tahiaritmiei supraventriculare este de 50-200 mcg / kg / min. Pentru controlul frecvenței ventriculare, nu sunt recomandate doze de perfuzie de întreținere mai mari de 200 mcg/kg/min. Medicamentul în doze mai mari de 200 mcg / kg / min asigură o scădere ușoară a ritmului cardiac, în timp ce frecvența reacțiilor adverse crește. Cu toate acestea, un control adecvat al TA poate necesita mai mult doze mari(250-300 mcg/kg/min). Siguranța medicamentului la doze mai mari de 300 mcg/kg/min nu a fost studiată.

În tahiaritmia supraventriculară, doza de medicament trebuie selectată individual prin titrare, în care fiecare pas include o doză de încărcare urmată de o doză de întreținere.

Schema de inițiere și tratament

1. Administrați o doză de încărcare de 500 µg/kg/min timp de 1 min, urmată de o doză de întreținere de 50 µg/kg/min timp de 4 minute*.

2. Când un rezultat pozitiv: introducerea unei doze de întreținere de 50 mcg/kg/min.

3. Când rezultat negativîn 5 minute: repetați doza de 500 mcg/kg/min timp de 1 minut; crește doza de întreținere la 100 mcg/kg/min în următoarele 4 minute.

4. Cu rezultat pozitiv: introducerea unei doze de întreținere de 100 mcg/kg/min.

5. Dacă rezultatul este negativ în 5 minute: repetați doza de 500 mcg/kg/min timp de 1 minut; crește doza de întreținere la 150 mcg/kg/min în 4 minute.

6. Cu rezultat pozitiv: introducerea unei doze de întreținere de 150 mcg/kg/min.

7. Dacă rezultatul este negativ: repetați doza de 500 mcg/kg/min timp de 1 min; crește doza de întreținere la 200 mcg/kg/min și menține la acel nivel.

* - Dacă se atinge gradul dorit de reducere a frecvenței cardiace, dar în același timp scade tensiunea arterială, este necesară oprirea administrării dozei de încărcare și reducerea ratei de administrare de întreținere de la 50 μg/kg/min la 25 μg / kg / min sau mai jos. Dacă este necesar, intervalul de timp dintre etapele de titrare poate fi mărit de la 5 la 10 min.

efect farmacologic

Blocant cardioselectiv al receptorilor β1-adrenergici. Esmolol singur natura chimica aparține clasei beta-blocantelor fenoxipropanolaminei. Are o legătură eterică labilă din punct de vedere enzimatic (acest lucru se datorează metabolism rapidşi scurt T1/2 din plasmă).

Se caracterizează printr-un debut rapid de acțiune, o durată foarte scurtă de acțiune, iar în doze terapeutice nu are activitate proprie simpatomimetică și de stabilizare membranară. Are efecte antianginoase, hipotensive și antiaritmice.

Reduce formarea de AMP ciclic din ATP stimulat de catecolamine, reduce curentul intracelular al ionilor de calciu, încetinește ritmul cardiac, încetinește conducerea și reduce contractilitatea miocardului. Efectul antiaritmic este determinat de inhibarea conducerii impulsurilor în direcția antegradă și, într-o măsură mai mică, în direcția retrogradă prin nodul AV și de-a lungul căilor suplimentare.

Esmololul, precum și alte beta-blocante, au un efect negativ ino-, crono-, batmo- și dromotrop.

La pacienții vârstnici cu vârsta peste 65 de ani, nu au existat diferențe în ceea ce privește efectele hemodinamice în comparație cu pacienții mai tineri.

Acțiunea are loc din momentul administrării, efectul terapeutic complet se dezvoltă la 2 minute după administrare și se termină la 10-20 minute după oprirea perfuziei.

Farmacocinetica

Distribuție și metabolism

Esmololul este metabolizat de esterazele eritrocitare la metabolitul acid ASL-8123, care are o activitate beta-blocantă slabă (mai puțin de 0,1% clorhidrat de esmolol).

Legarea esmololului de proteinele plasmatice este de 55% (pentru un metabolit acid, această cifră este de numai 10%).

reproducere

T1/2 esmolol după administrarea intravenoasă este de aproximativ 9 minute. T1 / 2 al metabolitului acid de către rinichi este de aproximativ 3,7 ore.Mai puțin de 2% din esmolol este excretat prin rinichi nemodificat.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

În insuficiența renală cronică, T1 / 2 a metabolitului acid din urină crește de 10 ori.

Instrucțiuni Speciale

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se efectueze o monitorizare atentă și constantă a ECG, tensiunii arteriale, ritmului cardiac.

Influență asupra tensiunii arteriale, ritmului cardiac, ritmului și contractilității inimii

Reacțiile adverse la beta-blocante, inclusiv Breviblok, din partea inimii și a vaselor de sânge pot fi severe, în special la pacienții cu hemodinamică afectată și la pacienții care iau medicamente care cresc riscul de reacții cardiovasculare. Reacțiile severe pot include pierderea conștienței, șoc cardiogen, stop cardiac, care pot fi fatale. Brevibloc, în absența contraindicațiilor, trebuie utilizat cu prudență și numai după o evaluare individuală atentă a riscurilor și beneficiilor așteptate la pacienții cu compromis hemodinamic și la pacienții cu risc crescut datorită potențialelor interacțiuni medicamentoase.

Hipotensiunea arterială

La utilizarea medicamentului, a fost observată hipotensiune arterială, inclusiv. greu. Hipotensiunea arterială este dependentă de doză. Înainte de începerea tratamentului, trebuie efectuată o monitorizare atentă a pacienților, în special în cazul tensiunii arteriale scăzute. Când scădere bruscă AD ar trebui să reducă doza de medicament sau să oprească administrarea acestuia. Hipotensiunea arterială, de regulă, dispare în 30 de minute după întreruperea medicamentului. În unele cazuri poate fi necesar tratament suplimentar.

Bradicardie

La utilizarea medicamentului, a fost observată bradicardie, inclusiv. bradicardie severă și stop cardiac. Medicamentul trebuie utilizat cu precauție extremă la pacienții cu ritm cardiac scăzut înainte de tratament și numai atunci când se crede că beneficiu potențial depășește riscul. Medicamentul este contraindicat la pacienții cu bradicardie sinusală severă. În caz de bradicardie severă, doza de medicament trebuie redusă sau administrarea acestuia trebuie întreruptă. În unele cazuri, poate fi necesar un tratament suplimentar.

Insuficienta cardiaca

Datorită blocării receptorilor β-adrenergici, contractilitatea miocardică scade, ceea ce poate provoca sau agrava insuficiența cardiacă. La primul semn sau simptom al depresiei miocardice semnificative clinic, reduceți doza de medicament sau opriți administrarea acestuia. În unele cazuri, poate fi necesar un tratament suplimentar. Se recomandă prudență la utilizarea medicamentului la pacienții cu contractilitate miocardică afectată (medicamentul este contraindicat la pacienții cu insuficiență cardiacă severă sau șoc cardiogen).

Beta-blocantele afectează funcția nodul sinusal, precum și conducerea sinoatrială și AV și poate duce la dezvoltarea SSSU, blocare sinoatrială și AV, inclusiv blocaj complet care poate duce la stop cardiac. Acest efect este cel mai tipic pentru pacienții cu disfuncție preexistentă a nodului sinusal și tulburări de conducere (medicamentul este contraindicat la pacienții cu bloc AV de gradul II sau III și la pacienții cu SSS).

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu alte tulburări de conducere cardiacă, inclusiv bloc AV de gradul I.

Utilizare la pacienții cu feocromocitom

Trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu feocromocitom și numai în cazul utilizării concomitente de blocante α-adrenergice.

Brevibloc nu trebuie utilizat ca tratament pentru hipertensiunea arterială datorată în primul rând vasoconstricției secundare hipotermiei.

Utilizare la pacienții cu sindrom bronhospastic

Pacienții cu sindrom bronhospastic nu trebuie să primească beta-blocante. Breviblok, datorită selectivității sale relative beta 1 și titrabilității, trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu sindrom bronhospastic. Cu toate acestea, deoarece selectivitatea pentru receptorii β1-adrenergici nu este absolută, este necesară titrarea precisă a dozei de medicament pentru a obține cea mai mică doză eficientă posibilă. În caz de bronhospasm sau agravare a bronhospasmului existent, perfuzia trebuie oprită imediat; dacă starea permite, este posibil să se prescrie agonişti beta 2-adrenergici.

Utilizare la pacienții cu diabet zaharat sau la pacienții predispuși la hipoglicemie

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții susceptibili sau predispuși la hipoglicemie, precum și la pacienții cu diabet zaharat care primesc insulină sau agenți hipoglicemianți orali.

Beta-blocantele pot masca tahicardia care apare cu hipoglicemie, deși pot fi prezente și alte manifestări, cum ar fi amețeli și transpirație crescută.

Utilizarea concomitentă a beta-blocantelor și a agenților hipoglicemianți poate spori efectul hipoglicemiant al acestora din urmă.

Reacții la locul injectării

La utilizarea medicamentului Breviblok au fost observate reacții la locul injectării. Acestea au inclus semne și simptome de iritație și inflamație la locul injectării.

Controlul tahicardiei la pacienții care primesc medicamente care au efecte vasoconstrictoare și inotrope pozitive

Datorită riscului de scădere a contractilității inimii pe fondul rezistenței vasculare sistemice ridicate, medicamentul nu trebuie utilizat pentru a controla tahicardia la pacienții care primesc medicamente care au efecte vasoconstrictoare și inotrope pozitive, inclusiv. epinefrină, norepinefrină, dopamină.

Utilizare la pacienții cu angină Prinzmetal

Beta-blocantele pot crește numărul și durata atacurilor de angină la pacienții cu angina Prinzmetal din cauza spasmului mediat de receptorii α-adrenergici nestingheri artere coronare. Pentru astfel de pacienți, beta-blocantele neselective nu trebuie utilizate, iar beta-blocantele selective - numai în conformitate cu masuri speciale precauții.

Utilizare la pacienții cu hipovolemie

La pacienții cu hipovolemie, medicamentul poate reduce tahicardia reflexă și crește riscul de hipotensiune arterială. În acest sens, la astfel de pacienți, medicamentul trebuie utilizat cu precauții speciale.

Anularea medicamentului Breviblok

Deoarece un sindrom de sevraj nu poate fi exclus, la fel ca în cazul tuturor beta-blocantelor, trebuie luată precauție atunci când se întrerupe brusc medicamentul la pacienții cu boală coronariană. Într-un studiu clinic electrofiziologic, creșterea ritmului cardiac la 30 de minute după întreruperea medicamentului a fost moderată, dar semnificativ mai mare decât ritmul cardiac inițial. De asemenea, beta-blocantele cresc riscul de hipertensiune arterială recurentă atunci când clonidina, guanfacina și moxonidina sunt întrerupte.

Utilizarea medicamentului la pacienții cu tulburări circulatorii periferice

La pacienții cu tulburări circulatorii periferice (inclusiv boala sau sindromul Raynaud și leziuni ocluzive vasele periferice) medicamentul trebuie utilizat cu prudență, deoarece. beta-blocantele pot exacerba tulburările circulatorii periferice.

Utilizare la pacienții cu insuficiență renală

Cu prudență, medicamentul trebuie administrat la pacienții cu insuficiență renală. Metabolitul acid al medicamentului este excretat prin rinichi în principal nemodificat. Excreția sa este redusă semnificativ la pacienții cu boli de rinichi. La pacientii cu stadiu terminal insuficiența renală T1 / 2 a crescut de 10 ori, iar concentrația în plasma sanguină a crescut semnificativ.

Utilizare la pacientii cu insuficienta hepatica

Deoarece medicamentul este metabolizat de esterazele eritrocitare, nu masuri speciale Nu sunt necesare precauții la pacienții cu insuficiență hepatică.

Hiperkaliemie

Utilizarea beta-blocantelor, inclusiv Breviblok, a fost însoțită de o creștere a conținutului de potasiu în plasma sanguină și de hiperkaliemie. Riscul crește dacă pacienții au factori precum insuficiența renală. Sa raportat că administrarea IV de beta-blocante provoacă hiperkaliemie care poate pune viața în pericol la pacienții aflați în hemodializă.

Utilizare la pacienții cu acidoză metabolică

S-a raportat că beta-blocantele, inclusiv Brevibloc, cauzează sau contribuie la acidoză tubulară renală hiperkaliemică. În plus, acidoza poate fi de obicei însoțită de scăderea contractilității miocardice. Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu acidoză metabolică anterioară.

Utilizare la pacienții cu tireotoxicoză

Blocarea beta-adrenergică poate masca unele Semne clinice hipertiroidism (de exemplu, tahicardie). O întrerupere bruscă a beta-blocantei poate provoca o criză tirotoxică. În acest sens, trebuie monitorizați cu atenție pacienții la care este de așteptat dezvoltarea tireotoxicozei atunci când tratamentul cu beta-blocante este întrerupt.

Pacienți cu risc crescut de dezvoltare reacții severe hipersensibilitate

Când se utilizează beta-blocante, pacienții cu risc crescut de a dezvolta reacții anafilactice pot răspunde mai activ la expunerea la alergen (accidental, diagnostic sau terapeutic). Pacienții care utilizează beta-blocante pot fi rezistenți la dozele uzuale de epinefrină utilizate pentru tratarea reacțiilor anafilactice sau anafilactoide.

Utilizare la pacienții cu antecedente de psoriazis

La utilizarea beta-blocantelor, a existat o exacerbare a cursului psoriazisului sau apariția simptomelor de psoriazis sau erupții cutanate asemănătoare psoriazisului. La pacienții cu antecedente de psoriazis, beta-blocantele trebuie prescrise numai după o analiză atentă a beneficiilor și riscurilor așteptate ale terapiei.

Utilizare la pacienții cu slăbiciune musculară

Beta-blocantele, inclusiv Breviblok, au cauzat slăbiciune musculară. Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu slăbiciune musculară.

Utilizare la pacienții vârstnici

Pacienții vârstnici, medicamentul trebuie administrat cu prudență. În general, selecția dozei pentru pacienții vârstnici trebuie făcută cu prudență, de obicei începând cu nivel scăzut intervalul de doză, ținând cont de frecvența mai mare a funcției renale sau cardiace reduse, boli concomitente sau tratament cu alte medicamente.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

niste efecte secundare care apar după utilizarea medicamentului, cum ar fi amețeli sau somnolență, pot afecta capacitatea pacientului de a administra vehiculeși lucrează cu mașini. Pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje până când aceste efecte nu au dispărut.

Supradozaj

Simptome: din partea sistemului cardiovascular - bradicardie severă, blocaj AV (grade I, II și III), ritm nodal, încetinirea conducerii intraventriculare, scăderea contractilității miocardice, hipotensiune arterială severă, insuficiență cardiacă acută (inclusiv șoc cardiogen), stop cardiac, disociere electromecanica; din partea sistemului nervos central - sunt posibile depresie respiratorie, convulsii, tulburări de somn și dispoziție, oboseală, letargie, comă. Sunt posibile, de asemenea, bronhospasmul, ischemia mezenterică, cianoza periferică, hiperkaliemia și hipoglicemia. Supradozajul poate duce la dezvoltarea unor afecțiuni care pun viața în pericol și la moarte.

Tratament: opriți administrarea medicamentului. În cazul bradicardiei, este indicată atropina intravenoasă. Catecolaminele pot fi indicate pentru a crește ritmul cardiac și/sau poate fi necesar un stimulator cardiac artificial. In insuficienta cardiaca este indicata administrarea intravenoasa de diuretice si/sau glicozide cardiace. În șoc, care s-a dezvoltat din cauza contractilității miocardice inadecvate, este indicată administrarea intravenoasă a unui medicament cu efect inotrop pozitiv, de exemplu, dopamină, dobutamina, izoprenalină sau amrinonă. În hipotensiunea arterială simptomatică, trebuie luată în considerare posibilitatea administrării intravenoase de soluții de substituție a plasmei și/sau agenți vasopresori, cum ar fi dopamina sau norepinefrina. Cu bronhospasm, se administrează intravenos agonişti beta2-adrenergici şi/sau derivaţi de teofilină.

interacțiunea medicamentoasă

Interacțiune farmacocinetică

Cu administrarea intravenoasă simultană de digoxină și Breviblok, se observă o creștere a concentrației de digoxină în sânge cu 10-20%. Farmacocinetica medicamentului nu s-a schimbat.

La administrarea intravenoasă simultană de morfină și Brevibloc, nu s-au observat modificări ale concentrației morfinei în plasma sanguină. Concentrația de esmolol în sânge a crescut cu o medie de 46%, în timp ce alți parametri farmacocinetici au rămas neschimbați.

Interacțiune farmacodinamică și alte tipuri de interacțiune

La cerere comună Cu medicamente antiaritmice Clasa I (de exemplu, chinidină, disopiramidă) sau amiodarona pot crește efectul asupra timpului de conducere atrială și pot crește efectul inotrop negativ.

Cu utilizarea simultană a medicamentului cu altele medicamente antihipertensive, medicamentele care deprimă contractilitatea miocardică sau inhibă funcția nodului sinusal sau conducerea impulsurilor electrice în miocard, efectul medicamentului asupra tensiunii arteriale, contractilitatea miocardică și conducerea impulsurilor în miocard pot fi îmbunătățite. Interacțiunile farmacodinamice cu astfel de medicamente pot duce, de exemplu, la hipotensiune arterială severă, insuficiență cardiacă, bradicardie severă, pauză sinusală, bloc sinoatrial, bloc AV și/sau stop cardiac. În plus, utilizarea anumitor medicamente pe fondul beta-blocantei poate duce la o creștere a sindromului de sevraj. Prin urmare, medicamentul trebuie utilizat cu prudență și numai după o evaluare individuală amănunțită a riscului și beneficiului așteptat al terapiei cu medicamente care pot provoca o astfel de interacțiune farmacodinamică, inclusiv, dar fără a se limita la acestea. următoarele medicamente: alfuzosin, doxazosin si alti alfa-blocante; amifostina; amiodarona; agenți anticolinesterazici; antipsihotice; apomorfină; baclofen; verapamil, diltiazem și alți blocanți ai canalelor lente de calciu care deprimă activitatea cardiacă (cu utilizarea combinată a medicamentului și verapamil la pacienții cu funcție miocardică redusă, au existat cazuri de stop cardiac cu un rezultat fatal); glicozide cardiace; disopiramidă, lidocaină, fenitoină, flecainidă; anestezice inhalatorii; levodopa; inhibitori MAO; meflochină; agonişti ai receptorilor opioizi, inclusiv fentanil; barbiturice acțiune scurtă; antidepresive triciclice (de exemplu imipramină, amitriptilină); clonidină, guanfacină, moxonidină. Beta-blocantele cresc riscul de hipertensiune arterială recurentă atunci când clonidina, guanfacina și moxonidina sunt întrerupte. Prin urmare, este mai întâi necesar să anulați beta-blocantul, iar anularea ar trebui să fie treptată.

Atunci când se utilizează beta-blocante, pacienții cu risc de reacții anafilactice pot răspunde mai activ la expunerea la alergen (accidental, diagnostic sau terapeutic). Pacienții care primesc beta-blocante pot fi rezistenți la dozele obișnuite de epinefrină utilizate pentru tratarea reacțiilor anafilactice.

Beta-blocantele, inclusiv Breviloc, au cauzat slăbiciune musculară. Prin urmare, beta-blocantele sunt teoretic capabile să reducă eficacitatea agenților anticolinesterazici în tratamentul slăbiciunii musculare.

Utilizarea concomitentă a beta-blocantelor și a agenților hipoglicemianți orali sau a insulinei poate spori efectul hipoglicemiant al acesteia din urmă. Beta-blocantele pot masca tahicardia care apare cu hipoglicemie, deși pot fi prezente și alte manifestări, cum ar fi amețeli și transpirație crescută.

Reserpina și alte medicamente care epuizează catecolaminele pot avea un efect aditiv atunci când sunt utilizate împreună cu beta-blocante. Prin urmare, pacienții cărora li se administrează inhibitori de catecolamină concomitent cu Breviloc trebuie monitorizați cu atenție pentru semne de hipotensiune arterială sau bradicardie severă, care pot duce la amețeli, sincopă sau hipotensiune ortostatică.

Utilizarea concomitentă a beta-blocantelor cu derivați alcaloizi de ergot poate duce la vasoconstricție periferică severă și hipertensiune arterială.

Posibilă slăbire a efectelor glucagonului asociată cu creșterea nivelului de glucoză din sânge.

AINS pot determina o scădere a efectului antihipertensiv al beta-blocantelor.

Efectul medicamentului poate scădea odată cu utilizarea simultană cu medicamente simpatomimetice cu activitate agonist beta-adrenergic. Este posibil ca dozele fiecărui medicament să fie ajustate în funcție de răspunsul pacientului sau pot fi luate în considerare terapii alternative.

Medicamentul crește durata blocajului neuromuscular indus de succinilcolină.

Cu utilizarea simultană cu sulfinpirazonă, este posibilă slăbirea efectelor antihipertensive ale beta-blocantelor.

Interacțiunea farmaceutică

Medicamentul este incompatibil cu soluția de bicarbonat de sodiu 5% din cauza stabilității limitate; cu furosemid - din cauza precipitatiilor.

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate: - 2 ani.

Conditii de vacanta

Eliberat pe bază de prescripție medicală

Breviblok.

Compoziția și forma eliberării

Esmolol. Injectare
(în 1 ml - 250 mg).

efect farmacologic

Agent hipotensiv, antiaritmic, antianginos. Esmololul blochează receptorii beta-adrenergici, are un efect cardioselectiv, este lipsit de propria sa activitate simpatomimetică și de stabilizare a membranei.

Are un efect crono-, ino-, dromo- și batmotrop negativ. Suprimă automatismul nodului sinusal, prelungește perioada refractară și încetinește conducerea prin nodul AV.

Inhibă impulsurile simpatice centrale și reduce sensibilitatea țesuturilor periferice la catecolamine. Reduce ritmul cardiac, contractilitatea miocardului, consumul de oxigen de către inimă (efect antianginos), debitul cardiacși AD. Efectul antianginos și antihipertensiv durează la 10-20 de minute după oprirea perfuziei.

Indicatii

Tahicardie (inclusiv sinusale), fibrilație atrială și flutter, inclusiv în timpul și după intervenția chirurgicală, criză tirotoxică, IM, feocromocitom, angină instabilă.

Aplicație

Doza se stabileste prin administrarea unei serii de doze de incarcare si intretinere. În caz de aritmie - perfuzie IV 0,5 mg / kg / min timp de 1 min (doză de încărcare), apoi - 0,05 mg / kg / min timp de 4 min (doză de întreținere). Dacă răspunsul este adecvat, doza este menținută și periodic, dacă este necesar, ajustată.

Dacă nu există niciun efect până la sfârșitul celui de-al 5-lea minut, se efectuează o a doua verificare: perfuzie iv 0,5 mg/kg/min timp de 1 min (doză de încărcare), apoi 0,1 mg/kg/min timp de 4 min (doză de întreținere) și apoi repetați secvența de perfuzii cu o creștere a fiecărei doze de întreținere cu 0,05 mg/kg/min până la obținerea efectului dorit.

După obținerea efectului, doza de încărcare poate fi omisă, iar creșterea dozei de întreținere poate fi redusă la 0,025 mg / kg în 1 minut sau mai puțin. Intervalul dintre creșterile de doză poate fi extins până la 10 minute. În caz de hipertensiune sau aritmie în timpul sau după intervenția chirurgicală - în / în 0,25-0,5 mg / kg / min (doza inițială) și / în perfuzie - 0,05 mg / kg / min timp de 4 minute (doza de întreținere).

Dacă nu există efect - în mod repetat, de până la 4 ori, urmând secvența de perfuzii și crescând fiecare doză de întreținere ulterioară cu 0,05 mg/kg. Doza maximă de întreținere pentru adulți este de 0,2 mg/kg/min.

Copii cu aritmie supraventriculară perfuzie IV 0,05 mg/kg/min, urmată de o creștere, dacă este necesar, la fiecare 10 minute până la 0,3 mg/kg/min. Este necesară monitorizarea medicală atentă și constantă (ECG, tensiune arterială, ritm cardiac etc.). Experiență de aplicare în practica pediatrica limitat.

Trebuie luată în considerare posibilitatea mascarii semnelor de hipoglicemie (tahicardie, hipertensiune arterială) la pacienții cu diabet zaharat. Pe fondul unui istoric alergic agravat, este posibilă o manifestare mai severă a reacțiilor de hipersensibilitate și absența unui efect terapeutic din dozele convenționale de epinefrină. La concentrații de peste 10 mg/ml, este posibilă iritația țesuturilor. Dacă în timpul perfuziei apare o reacție locală, administrarea trebuie oprită și reluată în altă parte.

Efect secundar

Pe NS și organele senzoriale:
neliniște, somnolență, cefalee, agitație, confuzie, senzație de oboseală; amețeli, astenie, parestezii, depresie, convulsii, tulburări de gândire, gust, vedere și vorbire.
Pe SSS:
hipotensiune arterială (simptomatică, asimptomatică), circulație periferică afectată; mai puțin - bradicardie, palpitații, sincopă, blocaj AV, asistolă ventriculară, colaps, edem pulmonar, tromboflebită, înroșirea feței.
Pe PS:
greață, vărsături; mai rar - gură uscată, dispepsie, anorexie, constipație, dureri abdominale.
Pe DS:
congestie nazală, durere și respirație șuierătoare în piept, dificultăți de respirație, dificultăți de respirație, bronhospasm.
Pe piele:
acrocianoză, paloare sau decolorare a pielii, erupții cutanate eritematoase, necroză a pielii.
Pe SM:
edem, urinare afectată.
Alții:
reacții la perfuzie (roșeață, umflare la locul injectării), febră, transpirație, frisoane, durere în regiunea interscapulară, mâini și picioare reci, sindrom de sevraj.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, bradicardie sinusală (sub 45 bpm), șoc cardiogen, bloc AV de gradul II-III, IC severă, sindrom de sinus bolnav, bloc sinoatrial, hipotensiune arterială (TAS sub 90 mm Hg, TAD sub 50 mm Hg), sângerare, hipovolemie , BA, emfizem, bronșită cronică obstructivă, insuficiență cardiacă congestivă, diabet zaharat, disfuncție renală, hipertensiune arterială secundară în timpul sau după intervenția chirurgicală datorată vasoconstricției, pe fondul hipotermiei, sarcinii, bătrâneții.

Supradozaj

Simptome:
bradicardie, extrasistole ventriculare, insuficiență cardiacă, bronhospasm.
Tratament:
- acordarea pacientului pozitiei Trendelenburg, oxigenoterapie, administrare de lichid intravenos (daca nu exista edem pulmonar);
- terapie simptomatică:
- cu bradicardie - sulfat de atropină, izoproterenol sau dobutamina (este posibil să se utilizeze epinefrină sau să se efectueze stimularea transvenoasă);
- cu IC - glicozide cardiace și/sau diuretice;
- cu hipotensiune - vasoconstrictoare (epinefrina, norepinefrina, dopamina, dobutamina) sub controlul tensiunii arteriale;
- extrasistolele ventriculare sunt oprite de lidocaină sau fenitoină, bronhospasm - beta2-agonişti (izoproterenol) sau derivaţi de xantină. Poate în / în introducerea glucagonului pentru a elimina bradicardia sau hipotensiunea arterială.

"Esmolol (Esmolol)" utilizate în tratament și/sau prevenire următoarele boli(clasificare nosologică - ICD-10):

Formula moleculară: C16-H25-N-O4

Cod CAS: 103598-03-4

Descriere

Caracteristică: Clorhidratul de esmolol este o pulbere cristalină albă sau aproape albă. Este un compus relativ hidrofil, foarte solubil în apă și ușor solubil în alcool. Coeficientul de partiție (octanol/apă) la pH 7,0 este 0,42. Greutate moleculară - 331,8. Are un centru asimetric și există ca o pereche enantiomerică.

efect farmacologic

Farmacologie: Acțiune farmacologică - hipotensivă, antiaritmică, antianginoasă. Beta_1-blocant cardioselectiv, lipsit de propria activitate simpatomimetică și de stabilizare a membranei. Are un efect crono-, ino-, dromo- și batmotrop negativ. Suprimă automatismul nodului sinusal, prelungește perioada refractară și încetinește conducerea prin nodul AV. Inhibă impulsurile simpatice centrale și reduce sensibilitatea țesuturilor periferice la catecolamine. Reduce frecvența cardiacă, contractilitatea miocardului, consumul de oxigen de către inimă (efect antaginal), debitul cardiac și tensiunea arterială. Efectul antianginos și antihipertensiv durează la 10-20 de minute după oprirea perfuziei.

Când este administrat intravenos, se leagă de proteine ​​cu 55%, în eritrocite este rapid hidrolizat de esteraze la un metabolit acid liber (activitatea este de 1/1500 din cea a esmololului) și metanol. T_1/2 - 9 min, metabolit acid liber - 3,7 ore (în insuficiența renală crește de 10 ori). Concentrația de echilibru în sânge este atinsă în 5 minute cu o doză de încărcare și după 30 de minute fără aceasta. Excretat de rinichi ca metabolit.

În doze care depășesc de 8 ori (iepuri) și de 30 de ori (șobolani) menținerea maximă pentru om, are un efect toxic asupra organismului mamei, crește frecvența resorbției și mortalitatea fetală.

Indicatii de utilizare

Aplicație: Hipertensiune arterială, tahicardie sinusală, tahicardie supraventriculară și tahiaritmie (inclusiv fibrilație atrială și flutter, inclusiv în timpul și după intervenția chirurgicală), infarct miocardic, angină instabilă, criză tireotoxică, feocromocitom.

Contraindicatii

Contraindicatii: Hipersensibilitate, bradicardie sinusală (sub 45 bpm), șoc cardiogen, bloc AV de gradul II-III, insuficiență cardiacă severă, sindrom de sinus bolnav, bloc sinoatrial, hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolica sub 90 mm Hg, tensiune arterială diastolică sub 50 mm Hg ), sângerare, hipovolemie.

Restricții de utilizare: astm bronșic, emfizem, bronșită obstructivă cronică, insuficiență cardiacă congestivă, diabet zaharat, insuficiență renală; hipertensiune arterială secundară datorată vasoconstricției pe fond de hipotermie, în timpul sau după intervenția chirurgicală; sarcina, alaptarea, copilărie(nu au fost determinate siguranța și eficacitatea la copii), vârstnici.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării: În timpul sarcinii, este posibil dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt. Deși nu au fost efectuate studii adecvate și bine controlate privind siguranța utilizării la femeile însărcinate, atunci când se utilizează esmolol în ultimul trimestru de sarcină și în timpul nașterii, dezvoltarea bradicardiei la făt, care a continuat după terminarea perfuziei cu medicament. , a fost raportat. Nu se recomandă utilizarea în timpul alăptării (nu există date privind pătrunderea în laptele matern).

Efecte secundare

Efecte secundare: Incidența reacțiilor adverse la utilizarea esmololului a fost evaluată la 369 de pacienți cu tahicardie supraventriculară și la peste 600 de pacienți în timpul sau după operațiile incluse în studii clinice. Cele mai multe dintre efectele observate au fost ușoare și tranzitorii. Cel mai semnificativ efect secundar a fost hipotensiunea arterială (vezi Precauții). În timpul studiilor de după punerea pe piață, au existat rapoarte de deceseîntâlnit la conditii clinice când esmololul a fost probabil utilizat pentru a controla frecvența ventriculară (vezi „Precauții”).

Din sistemul nervos și organele senzoriale: amețeli (3%), somnolență (3%), cefalee (2%), agitație (2%), confuzie (2%), oboseală (1%); mai putin de 1% - ușoare amețeli, astenie, parestezie, depresie, anxietate, convulsii, tulburări de gândire, gust, vedere și vorbire.

Din partea sistemului cardiovascular și a sângelui (hematopoieza, hemostaza): hipotensiune arterială simptomatică (însoțită de transpirație abundentă, amețeli) - 12% (terapia a fost întreruptă la aproximativ 11% dintre pacienți, dintre care jumătate prezentau hipotensiune arterială simptomatică), hipotensiune arterială asimptomatică - 25% , încălcarea circulației periferice (1%); mai puțin de 1% - paloare, înroșire, bradicardie (mai puțin de 50 bătăi/min), dureri în piept, palpitații, sincopă, blocaj AV, edem pulmonar. Doi pacienți fără tahicardie supraventriculară, dar cu boală coronariană severă (post-infarct miocardic sau angină instabilă) au dezvoltat bradicardie reversibilă (la întreruperea tratamentului) severă/pauză sinusală/asistolă.

Din tractul digestiv: greață (7%), vărsături (1%); mai puțin de 1% - gură uscată, dispepsie, anorexie, constipație, disconfort abdominal.

Din lateral sistemul respirator: mai puțin de 1% - congestie nazală, respirație șuierătoare în piept, dificultăți de respirație, dificultăți de respirație, bronhospasm.

Din partea pielii: reacții la perfuzie, inclusiv inflamație și indurare la locul injectării (în 8% din cazuri); mai puțin de 1% - edem, eritem, decolorarea pielii, arsuri la locul injectării, necroză a pielii (cu extravazare).

Altele: mai puțin de 1% - febră, transpirații, frisoane, retenție urinară, durere în regiunea interscapulară, mâini și picioare reci, sindrom de sevraj.

Interacțiune: potențează efectul relaxantelor musculare nedepolarizante, efectul cardiodepresiv al chinidinei, procainamidei, disopiramidei și verapamilului. Crește riscul de a dezvolta bradicardie și hipotensiune arterială pe fondul rezerpinei. Simpatomimeticele și derivații de xantină slăbesc (reciproc) efectele; alte medicamente antihipertensive – cresc hipotensiunea arterială. Crește nivelul plasmatic de digoxină; warfarina, morfina și succinilcolina cresc concentrațiile plasmatice. Incompatibil într-o seringă cu alte mijloace, incl. cu soluție de bicarbonat de sodiu 5%.

Supradozaj: Simptome: scaderea excesiva a tensiunii arteriale, bradicardie, extrasistole ventriculare, insuficienta cardiaca, bronhospasm. O supradoză de esmolol poate provoca stop cardiac.

Tratament: acordarea pacientului pozitiei Trendelenburg, oxigenoterapie, administrare de lichid intravenos (daca nu exista edem pulmonar); terapie simptomatică: pentru bradicardie - introducerea de sulfat de atropină, izoproterenol sau dobutamina (este posibil să se utilizeze epinefrină sau să se efectueze stimularea transvenoasă); în insuficiență cardiacă - în / în numirea de glicozide cardiace și / sau diuretice; cu hipotensiune arterială - vasoconstrictoare (epinefrină, norepinefrină, dopamină, dobutamina) sub controlul tensiunii arteriale; extrasistolele ventriculare sunt oprite în/în introducerea lidocainei sau a fenitoinei, bronhospasmul - în/în introducerea agoniştilor beta_2-adrenergici (izoproterenol) sau a derivaţilor xantinici. Poate în / în numirea de glucagon pentru a elimina bradicardia sau hipotensiunea.

Dozaj și mod de aplicare

Dozaj si administrare:În / în. Doza se stabileste prin administrarea unei serii de doze de incarcare si intretinere.

În caz de aritmie - perfuzie IV 0,5 mg / kg / min timp de 1 min (doză de încărcare), apoi - 0,05 mg / kg / min timp de 4 min (doză de întreținere). Dacă răspunsul este adecvat, doza este menținută și ajustată periodic dacă este necesar; dacă nu există niciun efect până la sfârșitul a 5 minute, se efectuează o a doua verificare: perfuzie iv 0,5 mg / kg / min timp de 1 min (doză de încărcare), apoi 0,1 mg / kg / min timp de 4 minute (doză de întreținere) și apoi repetați secvența de perfuzii cu o creștere a fiecărei doze de întreținere cu 0,05 mg/kg/min până la obținerea efectului dorit. După obținerea efectului, doza de încărcare poate fi omisă, iar creșterea dozei de întreținere poate fi redusă la 0,025 mg / kg în 1 minut sau mai puțin. Intervalul dintre creșterile de doză poate fi extins până la 10 minute.

În caz de hipertensiune sau aritmie în timpul sau după intervenția chirurgicală - în / în 0,25-0,5 mg / kg / min (doza inițială) și / în perfuzie - 0,05 mg / kg / min timp de 4 minute (doza de întreținere). Dacă nu există efect, se repetă, de până la 4 ori, urmând succesiunea perfuziilor și crescând fiecare doză de întreținere ulterioară cu 0,05 mg/kg. Doza maximă de întreținere pentru adulți este de 0,2 mg/kg/min. Copii cu aritmie supraventriculară perfuzie IV 0,05 mg/kg/min, urmată de o creștere, dacă este necesar, la fiecare 10 minute până la 0,3 mg/kg/min.

Precauții: La utilizarea esmololului, este necesară o supraveghere medicală atentă și constantă și monitorizarea ECG, tensiunii arteriale, frecvenței cardiace și a altor indicatori.

Hipotensiune. ÎN cercetare clinica 25-50% dintre pacienții tratați cu esmolol au prezentat hipotensiune arterială, definită de obicei ca TAS sub 90 mm Hg. Artă. și/sau tensiunea arterială diastolică sub 50 mm Hg. Artă. Aproximativ 12% dintre pacienți au avut în mare parte hipertensiune arterială simptomatică (predominant Transpirație profundă, amețeli). Hipotensiunea arterială poate apărea la orice doză, dar a fost dependentă de doză, astfel încât dozele peste 200 mcg/kg/min nu sunt recomandate. O monitorizare deosebit de atentă a tensiunii arteriale este necesară la pacienții cu tensiune arterială scăzută inițial înainte de tratament. Când doza este redusă sau perfuzia este completă, hipotensiunea arterială dispare, de obicei în 30 de minute.

Insuficienta cardiaca. La primele semne sau simptome de insuficiență cardiacă, esmololul trebuie întrerupt și, dacă este necesar, administrat. terapie specifică. Utilizarea esmololului pentru controlul frecvenței ventriculare la pacienții cu aritmie supraventriculară trebuie efectuată cu prudență dacă pacientul are o hemodinamică afectată sau dacă se iau alte substanțe care reduc rezistența periferică, umplerea cardiacă, contractilitatea cardiacă, propagarea unui impuls electric în miocard, tk. În ciuda debutului și dezvoltării rapide a efectului esmololului, au fost raportate mai multe cazuri fatale cu utilizarea esmololului, probabil pentru controlul frecvenței ventriculare.

Tahicardie și/sau hipertensiune arterială în timpul și după intervenția chirurgicală. Esmolol nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu hipertensiune arterială secundară asociat cu vasoconstricție din cauza hipotermiei.

Boli bronhospasm. Deoarece esmololul este un blocant cardioselectiv, acesta poate fi utilizat la pacienții cu boli bronhospastice, dar cu prudență, titrandu-se cu atenție doza până la atingerea dozei eficiente minime. În caz de bronhospasm, perfuzia trebuie oprită imediat; dacă este necesar, se pot folosi substanțe beta_2-stimulatoare, dar cu foarte mare precauție dacă pacienții au deja o frecvență ventriculară rapidă.

Diabet zaharat și hipoglicemie. Trebuie luată în considerare posibilitatea mascarii semnelor de hipoglicemie (tahicardie, hipertensiune arterială) la pacienții cu diabet zaharat. Pe fondul unui istoric alergic agravat, este posibilă o manifestare mai severă a reacțiilor de hipersensibilitate și absența unui efect terapeutic din dozele convenționale de epinefrină. La concentrații de peste 10 mg/ml, este posibilă iritația țesuturilor. Dacă în timpul perfuziei apare o reacție locală, administrarea trebuie oprită și reluată în altă parte.

Instrucțiuni speciale: Soluția la o concentrație de 250 mg/ml trebuie diluată înainte de utilizare. O soluție perfuzabilă (concentrație 10 mg/ml) se prepară prin adăugarea a 5 g (20 ml dintr-o soluție cu o concentrație de 250 mg/ml) de esmolol într-un flacon de 500 ml de lichid intravenos (în prealabil se scot 20 ml din acesta sub condiţii aseptice). Soluția preparată se păstrează timp de 24 de ore la temperatura camerei; nu trebuie congelat. Nu este recomandat să folosiți ace de fluture.