Tramadol zn instrucțiuni de utilizare. Tramadolul este un analgezic narcotic care poate provoca dependență severă. Forme de eliberare și compoziție

Substanta activa

Clorhidrat de tramadol (tramadol)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Pastile alb cu incluziuni abia sesizabile, rotund, plat, usor aspru, cu tesit, cu miros caracteristic de capsuni.

Excipienți: lactoză, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, crospovidonă, macrogol 4000, zaharină sodică, oxid de siliciu coloidal, aromă.

10 bucati. - blistere (1) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (2) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (5) - pachete de carton.

Capsule gelatină tare, cu corp Culoarea galbenași șapcă verde conținutul capsulelor este pulbere albă sau aproape albă.

Excipienți: fosfat acid de calciu, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu.

Compoziția învelișului capsulei: gelatină, dioxid de titan, oxid galben de fier, indigotină (E132).

10 bucati. - ambalaje cu contur celular (1) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu contur celular (2) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu contur celular (3) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu contur celular (5) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu contur celular (10) - pachete de carton.

10 ml - flacoane picurătoare din sticlă închisă (1) - pachete de carton.
20 ml - flacoane picurătoare din sticlă închisă (1) - pachete de carton.
50 ml - flacoane picurătoare din sticlă închisă (1) - pachete de carton.
100 ml - flacoane picurătoare din sticlă închisă (1) - pachete de carton.

efect farmacologic

Analgezic opioid cu mecanism de acțiune mixt. Se referă la analgezice de acțiune centrală. Are un efect analgezic pronunțat. Antagonist neselectiv al receptorilor opioizi mu-, delta- și kappa din SNC cu cea mai mare afinitate pentru receptorii mu. Inhibă captarea neuronală inversă și îmbunătățește eliberarea serotoninei. De asemenea, are efect antitusiv, nu perturbă motilitatea tractului gastro-intestinal.

Durata de acțiune este de aproximativ 4-8 ore.

Farmacocinetica

Aspiraţie

După administrarea tramadolului, acesta este rapid și aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal (aproximativ 90%). C max în sânge se determină după aproximativ 2 ore.Biodisponibilitatea este de aproximativ 70%, nu depinde de aportul alimentar și crește cu utilizarea repetată a medicamentului.

Distributie

Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 20%. Tramadol traversează BBB și bariera placentară. Aproximativ 0,1% se excretă în laptele matern.

Metabolism

Este metabolizat prin demetilare și conjugare la 11 metaboliți, dintre care doar unul (O-demetiltramadol) are o activitate farmacologică pronunțată (de 2-4 ori activitatea Tramadolului).

reproducere

Tramadolul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi (până la 90%) și prin intestine (aproximativ 10%). T 1/2, indiferent de calea de administrare, este de aproximativ 6 ore La pacienții vârstnici, cu și cu insuficiență renală valoarea lui T 1/2 crește.

Indicatii

- sindrom dureros de intensitate moderata si severa diverse etiologii (perioada postoperatorie, traume, durere la bolnavii de cancer);

- în scopul anesteziei în timpul procedurilor de diagnosticare sau terapeutice dureroase.

Contraindicatii

- afecțiuni însoțite de depresie respiratorie sau depresie severă a SNC (intoxicație cu alcool, somnifere, analgezice narcotice, medicamentele psihotrope);

— aplicare simultană inhibitori MAO (și la 2 săptămâni după anularea lor);

- sarcina;

- perioada de alăptare (utilizarea este posibilă numai din motive de sănătate);

- varsta pana la 14 ani;

- Hipersensibilitate la medicament.

Dozare

Pastile

doza inițială - 1 filă. (50 mg) oral cu o suma mica lichide, indiferent de aportul alimentar; dacă nu există efect în 30-60 de minute, puteți lua încă 1 comprimat; la puternic durere o singură doză poate fi imediat de 100 mg (2 comprimate). Efectul, în funcție de severitatea durerii, durează 4-8 ore.Nu depășiți doza zilnică de Tramadol 400 mg (8 comprimate).

Durata și schema de aplicare sunt stabilite de medicul curant

Tabletele pot fi înghițite fără a fi mestecate cantitatea necesara lichide, indiferent de aportul alimentar, sau pre-dizolvați în 1/2 pahar cu apă.

Capsule

Doza de medicament este selectată de medic individual, în funcție de intensitatea și natura durerii.

Adulți și adolescenți cu vârsta peste 14 ani: doza inițială - 1 capsulă (50 mg) pe cale orală cu o cantitate mică de lichid, indiferent de masă; în absența efectului în 30-60 de minute, puteți lua încă 1 capsulă; la dureri severe o singură doză poate fi imediat de 100 mg (2 capsule). Efectul, în funcție de severitatea durerii, durează 4-8 ore.Nu depășiți doza zilnică de tramadol 400 mg (8 capsule).

Acest lucru nu ar trebui să fie atribuit forma de dozare copii cu greutatea mai mică de 25 kg și cu vârsta sub 14 ani.

Pacienți vârstnici, pacienți cu insuficiență hepatică și renală dacă este necesar, măriți intervalul dintre dozele de medicament.

Durata și schema de aplicare sunt stabilite de medicul curant.

Capsulele trebuie înghițite fără a mesteca, spălându-se cu cantitatea necesară de lichid, indiferent de masă.

Soluție pentru administrare orală

Doza de medicament este selectată de medic individual, în funcție de intensitatea și natura durerii.

Adulți și adolescenți cu vârsta peste 14 ani: doza este de 50 mg (20 picături). În absența efectului dorit după 30-60 de minute, puteți lua încă 20 de picături. Dacă este necesar, medicamentul poate fi luat din nou după 4-6 ore.Doza zilnică nu trebuie să depășească 400 mg (160 picături).

Pentru copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 14 ani o singura doza este de 1-2 mg/kg greutate corporală. Dozele aproximative pentru copii sunt prezentate în tabel (1 picătură de soluție corespunde aproximativ 2,5 mg tramadol g/x).

vârstnici

pacienți, pacienți cu insuficiență hepatică și renală dacă este necesar, măriți intervalul dintre dozele de medicament.Numărul de picături prescris trebuie luat cu o cantitate mică de lichid sau cu zahăr, indiferent de aportul alimentar. Durata și schema de aplicare sunt stabilite de medicul curant.

Flaconul cu dispozitiv de dozare este echipat cu un capac rezistent la copii. Pentru a deschide sticla, apăsați pe capac și faceți o mișcare de rotație de la stânga la dreapta.

Efecte secundare

Cele mai frecvente simptome sunt amețeli, greață, constipație, durere de cap, somnolență (la 15-30% dintre pacienți), vărsături, prurit, simptome de acțiune psihostimulantă, astenie, transpirații, dispepsie, gură uscată, diaree (5-15% dintre pacienți).

Cu o frecvență mai mică de 5%, sunt posibile scăderea în greutate, hipotensiune arterială și tahicardie, parestezii, halucinații, tremor, dureri abdominale, tulburări de vedere, retenție urinară.

Incidența reacțiilor adverse crește odată cu creșterea duratei medicamentului. Cu utilizare prelungită în doze mari nu este exclusă posibilitatea dezvoltării dependenței de droguri.

Despre toată lumea efecte secundare, incl. care nu sunt enumerate mai sus trebuie raportate medicului dumneavoastră.

Supradozaj

Simptome: constricție pupilară, vărsături, depresie respiratorie și convulsii.

Tratament: primul ajutor pentru otrăvire - menținerea adecvată ventilatie pulmonara si terapie simptomatica intr-un departament specializat. În cazurile ușoare, lavajul gastric este suficient. Aplicarea nu este critică, deoarece nu elimină toate simptomele intoxicației și poate provoca convulsii. Hemodializa nu este foarte eficientă. În cazul convulsiilor, este recomandabil să / în introducerea diazepamului.

interacțiunea medicamentoasă

Prin utilizarea simultană a tramadolului cu medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central, precum și cu etanol, este posibilă îmbunătățirea acțiunii acestora.

Odată cu utilizarea simultană a tramadolului cu și alți inductori ai enzimelor metabolice, efectul analgezic al tramadolului poate fi slăbit.

Odată cu utilizarea sistematică a barbituricelor, în special a fenobarbitalului, există posibilitatea unei scăderi a efectului analgezic al analgezicelor opioide.

Utilizarea pe termen lung a analgezicelor opioide sau a barbituricelor stimulează dezvoltarea toleranței încrucișate.

Naloxona activează respirația, eliminând analgezia după utilizarea analgezicelor opioide.

Instrucțiuni Speciale

La pacienții vârstnici, Tramadol este utilizat la intervale prelungite.

Cu prudență și sub supravegherea unui medic, medicamentul trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență renală și hepatică, cu leziuni cranio-cerebrale, crescute. presiune intracraniană pacienții cu epilepsie, precum și persoanele cu dependența de droguri la opioide.

Sub supraveghere medicală atentă și în doze reduse, Tramadol trebuie utilizat pe fundalul acțiunii anestezicelor, hipnoticelor și medicamentelor psihotrope.

Medicamentul nu trebuie combinat cu analgezice narcotice din cauza previzibilității slabe a efectului de interacțiune.

Pe fundalul utilizare pe termen lung efectul carbamazepinei al tramadolului poate fi mai slab.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Când utilizați tramadol, nu trebuie să conduceți o mașină sau să efectuați alte lucrări care necesită o atenție sporită.

Sarcina și alăptarea

În timpul sarcinii, utilizarea pe termen lung a Tramadol trebuie evitată din cauza riscului de a dezvolta dependență la făt și a apariției sindromului de sevraj în perioada neonatală.

Dacă este necesar să se ia în timpul alăptării, trebuie avut în vedere faptul că Tramadol în cantitate mică excretat în laptele matern.

fiecare tableta contine substanta activa- clorhidrat de tramadol (în ceea ce privește substanța 100%) - 50 mg; excipienți - lactoză monohidrat, povidonă K-25, stearat de calciu, celuloză microcristalină.

Descriere

comprimate de la alb la alb cu o nuanță gălbuie, plat-cilindrice, cu o teșitură. Marmurarea este permisă pe suprafața tabletelor.

efect farmacologic

Tramadolul este un analgezic opioid activ la nivel central. Are un mecanism mixt de acțiune. Este un agonist pur neselectiv al receptorilor opioizi c, d și k, are afinitate maximă pentru receptorii c. Alte mecanisme implicate în asigurarea efectului analgezic al tramadolului sunt inhibarea recaptării noradrenalinei în neuroni și creșterea eliberării serotoninei. Tramadolul are și un efect antitusiv. Spre deosebire de morfină, dozele analgezice de tramadol într-o gamă largă nu deprimă respirația, abilitățile motorii sunt mai puțin inhibate. tract gastrointestinal. Influenta la Sistemul cardiovascular de obicei slab. Activitatea tramadolului este estimată în intervalul de la 1/10 la 1/6 din cea a morfinei.

Farmacocinetica

Când se administrează oral, absorbția este de 90%, biodisponibilitatea - 60-65%. Concentrație maximăîn plasmă atunci când se administrează oral, comprimatele se obțin în decurs de 2 ore. Legarea proteinelor plasmatice - 20%. Volumul de distribuție depinde de calea de administrare, atunci când este administrat oral este de 306 litri. Trece prin bariera hematoencefalică și alte bariere ale țesutului sanguin, inclusiv cea placentară, este secretată în lapte matern. Biotransformarea se realizează în ficat prin demetilare și conjugare cu formarea a 11 metaboliți (1 dintre ei este activ). Educaţie metabolit activ(M1) depinde de activitatea izoenzimei CYP2D6 a citocromului P-540. T 1/2 în faza a doua - 6 ore (tramadol), 7,9 ore (mono-O-desmetiltramadol); la pacienții cu vârsta peste 75 de ani - 7,4 ore (tramadol); cu ciroză hepatică - 13,3 ± 4,9 ore (tramadol), 18,5 ± 9,4 ore (mono-O-desmetiltramadol), în cazuri severe– 22,3 h, respectiv 36 h. T 1/2 cu insuficiență renală cronică (CC mai puțin de 5 ml/min) - 11 ± 3,2 ore (tramadol), 16,9 ± 3 ore (mono-O-desmetiltramadol), în cazuri severe - 19,5 ore și respectiv 43, 2 ore . Excretat prin rinichi (25-35% nemodificat), rata medie cumulativă a excreției renale este de 94%. Aproximativ 7% este excretat prin hemodializă.

Indicatii de utilizare

Sindrom de durere de intensitate puternică și moderată cu neoplasme maligne, infarct acut miocard, leziuni, în timpul procedurilor dureroase de diagnostic și terapeutic.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la tramadol sau la oricare dintre excipienți; porfirie; Criză de astm; intoxicație acută alcool, somnifere, analgezice, opioide sau psihotrope; utilizarea simultană a inhibitorilor MAO (și la 2 săptămâni după anularea acestora); epilepsie; sindromul de sevraj la droguri; disfuncție a ficatului și a rinichilor; sarcina; alăptarea; copilărie până la 14 ani.

Sarcina și alăptarea

Contraindicat.

Dozaj si administrare

Comprimatele trebuie înghițite întregi cu o cantitate mică de apă sau comprimatul trebuie dizolvat într-un pahar cu apă. Medicamentul se ia indiferent de masă.

Doza de medicament trebuie ajustată în funcție de intensitate sindrom de durereși sensibilitatea pacientului. Pentru ameliorarea durerii, alegeți cel mai scăzut efect doza terapeutică. Durata cursului tratamentului este de asemenea determinată individual, dar medicamentul nu trebuie prescris dincolo de perioada justificată din punct de vedere terapeutic. Dacă este nevoie tratament pe termen lung tramadolul, starea pacientului și justificarea pentru continuarea administrării medicamentului trebuie evaluate cu atenție și în mod regulat la intervale scurte de timp.

Adulți și adolescenți cu vârsta peste 14 ani Doză unică uzuală aportul oral este de 50 mg (1 comprimat), dacă este necesar, recepția se repetă la fiecare 4-6 ore. Dacă ameliorarea durerii nu apare în decurs de 30-60 de minute, puteți repeta doza în aceeași doză. La dureri severe poate fi necesară o doză inițială de 100 mg (2 comprimate). Nu depășiți maximul doza zilnica 400 mg (8 comprimate). În funcție de natura și intensitatea durerii, durata medicamentului este de 4-8 ore.

Pacienți vârstnici

De obicei, nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu vârsta sub 75 de ani fără manifestari clinice insuficiență hepatică/renală. La pacienții cu vârsta peste 75 de ani, eliminarea tramadolului poate fi prelungită. Prin urmare, dacă este necesar, intervalul dintre doze medicament trebuie prelungit în funcție de necesitatea anesteziei pacientului.

Pacienți cu insuficiență renală/hepatică

La pacienții cu insuficiență renală/hepatică, excreția medicamentului este lentă. Prin urmare, prelungirea intervalului dintre dozele de medicament trebuie monitorizată cu atenție în conformitate cu nevoia de ameliorare a durerii pacientului.

La pacienții cu clearance al creatininei<30 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов. Трамадол не рекомендуется принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Deoarece foarte puțin tramadol este eliminat prin hemodializă, de obicei nu este nevoie să luați o doză suplimentară de tramadol după o ședință de hemodializă.

Efect secundar

Frecvența reacțiilor adverse posibile este clasificată după cum urmează:

Foarte des (≥1/10)

Adesea (≥1/100 până la<1/10)

Mai puțin frecvente (≥1/1000 până la<1/100)

Rare (≥1/10000 până la<1/1000)

Foarte rar (<1/10000)

Cu frecvență necunoscută (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile).

Cele mai frecvente reacții adverse care pot apărea în timpul tratamentului cu tramadol sunt greața și amețelile, care apar la mai mult de 1 din 10 pacienți.

Din partea sistemului cardiovascular: rar: palpitații, slăbiciune, colaps vascular. Aceste reacții adverse pot apărea în special în poziție verticală și în timpul efortului fizic. Rareori: bradicardie, hipertensiune arterială.

Din partea sistemului nervos central: foarte des: ameţeală; de multe ori: durere de cap; rareori: tulburări de coordonare, leșin, tulburări de vorbire, modificări ale apetitului, parestezii, tremor, scăderea respirației, convulsii epileptice.

Crizele epileptiforme au fost observate în principal după administrarea de doze mari de tramadol sau după utilizarea concomitentă a medicamentelor care pot provoca convulsii sau pot scădea pragul convulsivant.

Din partea psihicului: rareori: halucinații, confuzie, insomnie și coșmaruri.

Tulburările psihice pot varia ca manifestare (în funcție de individ și de durata consumului de droguri). Acestea pot include modificări ale dispoziției (de obicei, stare de spirit ridicată, uneori iritabilitate), modificări ale capacității cognitive și senzoriale (modificări ale percepției senzoriale și ale conștiinței care pot duce la erori în luarea deciziilor).

Pot apărea dependență, abuz și reacții de sevraj. Reacțiile de sevraj după întreruperea medicamentului sunt tipice pentru opiacee și includ: agitație, neliniște, nervozitate, insomnie, hiperkinezie, tremor, simptome gastrointestinale. Foarte rar se remarcă atacuri de panică, anxietate, halucinații, parestezii, tinitus, confuzie, delir, depersonalizare, pierderea simțului realității, paranoia.

Din partea organului vederii: rar: vedere încețoșată, mioză, midriază.

Din tractul gastrointestinal: foarte des: greaţă; de multe ori: vărsături, constipație, gură uscată; rar: diaree, probleme cu stomacul (de exemplu, senzație de sațietate, flatulență).

Din sistemul respirator și organele mediastinale: rar: dificultăți de respirație, depresie respiratorie; necunoscut: agravarea astmului existent, deși nu a fost stabilită o relație cauzală.

Din partea pielii: adesea: transpiraţie; rar: mâncărime, erupții cutanate, roșeață a pielii. Din sistemul musculo-scheletic: rar: scăderea forței musculare.

Din partea ficatului și a tractului biliar: foarte rar: creșterea transaminazelor.

Din sistemul urinar: rareori: dificultate la urinare, disurie, retenție urinară.

Din sistemul reproductiv: necunoscut: scăderea libidoului, impotență, disfuncție erectilă, lipsa menstruației, infertilitate. În cazul apariției acestor reacții adverse, este necesar să se evalueze nivelul hormonilor sexuali.

Altele: rare: reacții alergice (cum ar fi dificultăți de respirație, respirație șuierătoare, umflarea pielii) și reacții de șoc (insuficiență circulatorie bruscă).

Pacienții care iau tramadol concomitent cu medicamente serotoninergice trebuie monitorizați îndeaproape dacă apar următoarele simptome: agitație, halucinații, palpitații, febră, transpirație crescută, frisoane sau tremurături, spasme musculare (crampe musculare) sau rigiditate (rigiditate), tulburări de coordonare, greață, vărsături sau diaree (vezi Precauții - Sindromul serotoninergic).

Supradozaj

Simptome: mioză specifică, vărsături, colaps cardiovascular, tulburări de conștiență până la comă, convulsii și depresie respiratorie până la stop respirator.

Tratament: ar trebui luate măsuri generale de prim ajutor. Asigurarea permeabilității căilor respiratorii (aspirația este posibilă), suport respirator și circulator, în funcție de simptome.

În caz de supradozaj de forme orale, se recomandă spălarea gastrică și utilizarea cărbunelui activat în decurs de 2 ore de la utilizarea tramadolului, la o dată ulterioară, curățarea sistemului digestiv poate fi utilă doar dacă se folosesc doze mari.

Antidotul pentru depresia respiratorie este naloxona. În studiile la animale, naloxona pare să nu aibă niciun efect asupra convulsiilor. În acest caz, se administrează diazepam.

Tramadolul este doar minim excretat din serul sanguin prin hemodializă sau hemofiltrare. Prin urmare, tratamentul supradozajului acut cu tramadol cu ​​hemodializă sau hemofiltrare nu este suficient pentru a elimina intoxicația.

Interacțiunea cu alte medicamente

Tramadolul nu trebuie luat cu inhibitori MAO. La pacienții cărora li se administrează inhibitori MAO cu 14 zile înainte de utilizarea petidinei opioide, s-au observat reacții care pun viața în pericol, care afectează sistemul nervos central, respirator și cardiovascular. Este imposibil să se excludă o interacțiune similară cu inhibitorii MAO atunci când se utilizează tramadol.

Utilizarea simultană a tramadolului și a medicamentelor care deprimă sistemul nervos central, inclusiv alcoolul, poate crește efectul acestora asupra sistemului nervos central.

Rezultatele studiilor farmacocinetice au arătat că utilizarea combinată sau preliminară a cimetidinei (un inhibitor al enzimei) este puțin probabil să conducă la o interacțiune semnificativă clinic. Utilizarea simultană sau preliminară a carbamazepinei (un inductor enzimatic) poate reduce efectul analgezic și poate scurta durata de acțiune a tramadolului.

Combinația de agoniști/antagoniști mixți (de exemplu, buprenorfină, nalbufină, pentazocină) și tramadol nu este recomandată, deoarece această combinație ar reduce teoretic efectul analgezic al unui agonist pur.

Trebuie avută prudență atunci când tramadolul este utilizat cu derivați de cumarină (de exemplu, warfarină), deoarece există raportări de creștere a INR (INR) cu sângerare severă și hemoragie la unii pacienți.

Medicamentele care inhibă CYP3A4, inclusiv ketoconazolul și eritromicina, pot inhiba metabolismul tramadolului (O-demetilarea) și metabolitul său activ O-demetilat. Semnificația clinică a acestei interacțiuni nu a fost studiată.

Un număr mic de studii au arătat că utilizarea pre- sau postoperatorie a antagoniștilor selectivi ai receptorilor serotoninei 5HT3 (ondansetron) crește nevoia de tramadol la pacienții cu durere postoperatorie.

Utilizarea pe termen lung a analgezicelor opioide și a barbituricelor stimulează dezvoltarea toleranței încrucișate. Chinidina crește concentrația plasmatică a tramadolului și reduce concentrația metabolitului M1 datorită inhibării competitive a coenzimei CYP2D6. Există dovezi ale scăderii concentrațiilor plasmatice de fluorochinolone (ciprofloxacină, ofloxacină) în timpul premedicării cu tramadol în timpul intervențiilor chirurgicale.

Tramadolul poate induce convulsii și crește capacitatea inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei, inhibitorilor recaptării serotoninei-noradrenalinei, antidepresivele triciclice, antipsihoticele și alte medicamente care scad pragul convulsivant, cum ar fi bupropiona, mirtazapina, tetrahidrocannabinolul, de a induce convulsii.

Utilizarea concomitentă a tramadolului și a medicamentelor serotoninergice, cum ar fi inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei, inhibitorii recaptării serotoninei-norepinefrinei, antidepresivele triciclice, inhibitorii MAO și mirtazapina poate contribui la dezvoltarea sindromului serotoninergic (vezi secțiunea „Precauții” - Sindromul serotoninergic).

Există șansa de a dezvolta sindrom serotoninergic atunci când se observă unul dintre următoarele simptome:

Clonus muscular spontan;

Clonus inductibil sau ocular cu agitație sau transpirație;

Tremor și hiperreflexie;

Hipertensiune arterială, temperatura corpului >38°C, clonus indus sau ocular.

Eliminarea tuturor medicamentelor serotoninergice este primul și principalul eveniment în sindromul serotoninergic. La majoritatea pacienților, aceasta duce la o scădere rapidă a simptomelor în 6-12 ore și la dispariția lor completă în decurs de o zi. Alte măsuri necesare sunt terapia simptomatică și îngrijirea individuală.

Masuri de precautie

Cu prudență, medicamentul este prescris pentru dependența de opioide, leziuni cerebrale traumatice, șoc, pierderea conștienței de origine necunoscută, afectarea funcției centrului respirator, creșterea presiunii intracraniene în leziuni cerebrale traumatice, boli ale creierului, afectarea funcției renale și hepatice, pacienți cu epilepsie. Utilizarea tramadolului poate complica diagnosticul durerii acute în regiunea abdominală.

Cu extremă prudență, tramadolul este utilizat la pacienții sensibili la opiacee. Au fost raportate convulsii la pacienții cărora li s-a administrat tramadol la doza recomandată. Riscul poate crește atunci când se utilizează o doză mai mare decât doza zilnică maximă recomandată (400 mg). Tramadolul poate crește riscul de convulsii epileptice atunci când este administrat concomitent cu medicamente care scad pragul convulsivant. La pacienții cu epilepsie sau predispuși la convulsii epileptice, tramadolul este utilizat numai din motive de sănătate.

La pacienții cu depresie respiratorie sau cu utilizarea concomitentă de depresive ale SNC sau dacă doza zilnică maximă recomandată este semnificativ depășită, medicamentul este prescris cu precauție, deoarece poate apărea depresie respiratorie. Tramadolul are un potențial scăzut de dependență. În cazul utilizării prelungite, se pot dezvolta toleranță, dependență mentală și fizică. La pacienții predispuși la abuz sau dependență de droguri, tratamentul cu tramadol trebuie efectuat numai pentru o perioadă scurtă și sub stricta supraveghere a unui medic.

Tramadolul nu este potrivit pentru terapia de substituție la pacienții dependenți de opioide. Deși tramadolul este un agonist opioid, nu poate suprima simptomele de sevraj la morfină.

Medicamentul conține lactoză, astfel încât pacienții cu forme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze medicamentul.

Sindromul serotoninergic:în timp ce iau tramadol împreună cu medicamente serotoninergice, pacienții trebuie monitorizați cu atenție dacă apar următoarele simptome: agitație, halucinații, palpitații cardiace, febră, transpirație crescută, frisoane sau tremurături, spasme musculare (crampe musculare) sau rigiditate (rigiditate), coordonare afectată, greață. , vărsături sau diaree. Simptomele se dezvoltă de obicei în câteva ore până la zile de la începerea terapiei concomitente cu opioide cu alte medicamente. Cu toate acestea, simptomele pot apărea mai târziu, mai ales după creșterea dozei de medicamente. Dacă se suspectează sindromul serotoninergic, utilizarea opioidelor și/sau a altor medicamente concomitente trebuie întreruptă.

Insuficiență suprarenală: Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape dacă sunt detectate simptome de insuficiență suprarenală, cum ar fi greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, oboseală, slăbiciune, amețeli sau tensiune arterială scăzută. Dacă se suspectează insuficiența suprarenală, trebuie efectuate teste de diagnostic. Dacă este necesar, cu un rezultat pozitiv al studiului, este necesară începerea tratamentului cu corticosteroizi și oprirea opioidelor. Dacă opioidele sunt întrerupte, trebuie efectuată o evaluare ulterioară a funcției suprarenale pentru a determina necesitatea de a continua sau de a opri terapia cu corticosteroizi.

deficit de androgeni: utilizarea cronică a opioidelor poate afecta sistemul hipotalamo-hipofizo-gonadal, ceea ce poate duce la deficit de androgeni, care se manifestă sub formă de libido scăzut, impotență, disfuncție erectilă, amenoree și infertilitate. În cazul apariției simptomelor sau semnelor de deficit de androgeni, este necesar să se efectueze un diagnostic de laborator.

Cel mai bun înainte de data

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Farmacodinamica

Tramadolul este un analgezic opioid cu un mecanism central de acțiune. Este un agonist complet neselectiv al receptorilor μ-, δ- și k-opioizi cu afinitate mare pentru receptorii μ-opioizi. Al doilea mecanism de acțiune al tramadolului, care sporește efectul său analgezic, este suprimarea recaptarii norepinefrinei de către neuroni și creșterea eliberării de serotonine.

Tramadolul are un efect antitusiv. În doze terapeutice, nu deprimă respirația și practic nu afectează motilitatea intestinală. Efectul asupra sistemului cardiovascular este slab exprimat. Potențialul analgezic al tramadolului este de 1/10-1/6 din activitatea morfinei.

Farmacocinetica

Atunci când se administrează oral, absorbția este de aproximativ 90%. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 0,4 ore.După administrare orală, biodisponibilitatea este de aproximativ 68%. Comparativ cu alte analgezice opioide, biodisponibilitatea absolută a tramadolului este mare. Timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime după administrarea orală este de 2 ore.

Comunicarea cu proteinele plasmatice este de aproximativ 20%. Pătrunde prin barierele hematoencefalice și placentare. Cantități mici de tramadol și derivatul său desmetilat (0,1% și, respectiv, 0,02%) trec în laptele matern.

Metabolizarea tramadolului implică izoenzimele CYP3A4 și CYP2D6, a căror suprimare de către alte substanțe poate afecta concentrația tramadolului și a metabolitului său activ în sânge. Până în prezent, interacțiuni semnificative clinic cu alte medicamente mediate de acest mecanism nu au fost identificate.

Tramadolul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin urină, cu o rată medie de excreție renală cumulată de 90%.

Timpul de înjumătățire al tramadolului (T1/2) este de aproximativ 6 ore, indiferent de calea de administrare. La pacienții cu vârsta peste 75 de ani, timpul de înjumătățire poate fi crescut de 1,4 ori; cu ciroză hepatică până la 13,3 ± 4,9 ore (tramadol), 18,5 ± 9,4 ore (O-desmetiltramadol), în cazuri severe - până la 22,3 ore și, respectiv, 36 ore.

T1 / 2 în insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 5 ml / min) - 11 ± 3,2 ore (tramadol), 16,9 ± 3 ore (O-desmetiltramadol), în cazuri severe - până la 19,5 ore și, respectiv, 43,2 ore.

În ficat, este metabolizat prin N- și O-demetilare, urmată de conjugare cu acid glucuronic. Numai O-desmetiltramadolul are activitate farmacologică. Există diferențe individuale semnificative în concentrația altor metaboliți. 11 metaboliți ai tramadolului au fost găsiți în urină.

La doze terapeutice, farmacocinetica tramadolului este liniară. Raportul dintre concentrația de tramadol în serul sanguin și efectul analgezic este dependent de doză, variind în funcție de indivizi. Nivelurile serice de tramadol de 100-300 ng/ml sunt de obicei eficiente.

2. indicaţii de utilizare

Sindrom de durere de grad moderat și sever de diverse etiologii (de exemplu, durere la bolnavii de cancer, cu leziuni și în perioada postoperatorie). Proceduri dureroase de diagnostic și terapeutic.

3. Cum se utilizează

interior. Comprimatele se înghit întregi, indiferent de masă, fără a mesteca, cu o cantitate suficientă de lichid.

Doza trebuie selectată individual, în funcție de intensitatea sindromului de durere și de sensibilitatea individuală a pacientului. Dozele recomandate sunt orientative. Durata tratamentului cu medicamentul este determinată individual. În timpul tratamentului, este întotdeauna necesar să se selecteze doza minimă eficientă a medicamentului. În tratamentul sindromului durerii cronice, ar trebui să respectați un anumit program de administrare a medicamentului.

Adulți și adolescenți peste 14 ani

O singură doză este de 50 mg tramadol. În caz de insuficiență a efectului analgezic, se iau din nou 50 mg tramadol după 30-60 de minute. Pentru dureri intense, doza unică recomandată este de 100 mg tramadol.

În funcție de intensitatea sindromului de durere, efectul analgezic persistă de obicei timp de 4-6 ore.În perioada postoperatorie, este posibilă utilizarea pe termen scurt a dozelor mai mari de medicament (în stadiile incipiente după intervenție chirurgicală).

Doza zilnică de tramadol - 400 mg nu trebuie depășită, cu excepția unor circumstanțe speciale (de exemplu, dureri de cancer sau dureri postoperatorii severe).

Pacienți cu vârsta peste 75 de ani

Pacienții cu vârsta peste 75 de ani fără manifestări clinice de insuficiență hepatică sau renală, de obicei, nu necesită modificarea dozei de tramadol. La pacienții din această grupă de vârstă, excreția tramadolului poate fi mai lentă. Prin urmare, dacă pare necesar, intervalul dintre dozele de medicament poate fi mărit în funcție de starea pacientului.

Pacienții cu insuficiență renală sau cei dializați și pacienți cu insuficiență hepatică

În caz de afectare a funcției renale și/sau hepatice, excreția tramadolului din organism este încetinită. Dacă este necesar, intervalul dintre dozele medicamentului trebuie mărit.

Durata terapiei

Tramadolul nu trebuie utilizat în niciun caz mai mult decât este necesar. În cazul utilizării prelungite a tramadolului, din cauza intensității sau etiologiei sindromului de durere, este necesară monitorizarea periodică (dacă este necesar cu întreruperi în administrarea medicamentului) pentru a determina necesitatea terapiei suplimentare și a optimizării dozei.

4. Efecte secundare

Cele mai frecvente reacții adverse sunt greața și amețelile, observate la peste 10% dintre pacienți. Frecvența este definită după cum urmează: Foarte frecvente: >1/10; Frecvente: >1/100, 1/1000, 1/10.000,
Frecvență necunoscută: nu poate fi determinată din datele disponibile.

Din partea sistemului cardiovascular

Rareori: influență asupra reglării cardiovasculare (palpitații, tahicardie, hipotensiune arterială ortostatică sau colaps). Aceste reacții adverse sunt observate în principal la administrarea intravenoasă a medicamentului sau la efort fizic semnificativ.

Rareori: bradicardie, creșterea tensiunii arteriale.

Din partea metabolismului și a nutriției

Rareori: modificări ale apetitului.

Din sistemul respirator

Rareori: depresie respiratorie, dificultăți de respirație.

A existat o agravare a stării în astmul bronșic, cu toate acestea, nu a fost stabilită o relație cauzală cu utilizarea medicamentului.

Din partea sistemului nervos

De multe ori: amețeli.

De multe ori: cefalee, somnolență.

Rareori: parestezii, convulsii, contractii musculare involuntare, tulburari de coordonare, lesin.

Convulsiile sunt posibile după utilizarea de doze mari de tramadol și cu utilizarea concomitentă cu medicamente care scad pragul convulsivant.

Frecvență necunoscută: tulburări de vorbire.

Din partea psihicului

Rareori: halucinații, confuzie, tulburări de somn, anxietate și coșmaruri. După utilizarea tramadolului, sunt posibile diverse reacții adverse rar observate ale psihicului (în funcție de caracteristicile de personalitate ale pacientului și de durata tratamentului). Aceste reacții adverse la medicamente includ modificări ale dispoziției (de obicei euforie, uneori disforie), modificări ale activității motorii (de obicei scăzute, uneori crescute), tulburări cognitive și de percepție (de exemplu, luarea deciziilor, tulburări de percepție). Poate dezvoltarea dependenței de droguri. Posibilele simptome de sevraj sunt similare cu cele ale sevrajului la opioide: agitație, anxietate, nervozitate, tulburări de somn, hiperkinezie și simptome gastrointestinale.

Alte simptome care sunt foarte rare cu sevrajul tramadolului includ: atacuri de panică, anxietate severă, halucinații, parestezii, tinitus și alte simptome foarte rare ale SNC (dezorientare în timp și spațiu, halucinații, depersonalizare, derealizare, paranoia).

Din organul vederii

Rareori: Vedere neclara.

Frecvență necunoscută: midriază.

Din sistemul digestiv

De multe ori: greață.

De multe ori: constipație, gură uscată, vărsături.

Rareori: vărsături, senzație de greutate în epigastru, diaree.

Din piele și țesut subcutanat

De multe ori: transpiratie.

Rareori: mâncărime, erupții cutanate, urticarie.

Din sistemul musculo-scheletic

Rareori: slabiciune musculara.

Din partea ficatului și a căilor biliare

În unele cazuri, a existat o creștere a activității enzimelor „ficatului” în timp, care coincide cu terapia cu tramadol.

Din partea rinichilor și a sistemului urinar

Rareori: tulburări urinare (dificultate la urinare, disurie și retenție urinară).

Din partea sistemului imunitar

Rareori: reacții alergice (respirație scurtă, bronhospasm, respirație șuierătoare, angioedem) și anafilaxie.

Tulburări generale

De multe ori: oboseală crescută.

5. Contraindicații

Hipersensibilitate la tramadol sau la alte componente ale medicamentului. Intoxicație acută cu alcool, somnifere, analgezice, opioide sau alte psihotrope.

Utilizarea simultană a tramadolului cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO) este contraindicată, precum și în decurs de 14 zile de la încheierea administrării acestora. nu este supus unui control medical adecvat. Ca medicament pentru tratamentul sindromului de sevraj la opioide. Vârsta până la 14 ani.

Deficit de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză.

Cu grija:

La pacienţii cu dependenţă de droguri de opioide.

Cu leziuni cerebrale traumatice, la pacienții în stare de șoc, la pacienții cu tulburări de conștiență de origine necunoscută, la pacienții cu tulburări respiratorii și activitate afectată a centrului respirator, cu creșterea presiunii intracraniene.

La pacienții cu intoleranță severă stabilită la opioide de origine alergică și non-alergică.

În cazul epilepsiei, susceptibile unui control adecvat al medicamentelor, sau la pacienții predispuși la dezvoltarea convulsiilor, tramadolul poate fi utilizat numai din motive de sănătate (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).
La pacienții cu tendință de a abuza de medicamente sau dependență de opioide, tratamentul cu tramadol trebuie efectuat în cure scurte și sub supraveghere medicală (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

6. În timpul sarcinii și alăptării

Tramadolul traversează bariera placentară. Nu există dovezi convingătoare ale siguranței tramadolului în timpul sarcinii la om, așa că tramadolul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Utilizarea prelungită a tramadolului în timpul sarcinii poate duce la dezvoltarea unui sindrom de „anulare” la nou-născut.

Tramadolul nu afectează contractilitatea uterină în timpul travaliului. La nou-născuți, tramadolul poate provoca o modificare a frecvenței respiratorii, care de obicei nu este semnificativă clinic. Aproximativ 0,1% din doza de tramadol administrată mamei este excretată în lapte în timpul alăptării. Tramadolul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii și în timpul alăptării. După o singură doză de tramadol, de obicei nu este nevoie să întrerupeți alăptarea.

7. Interacțiunea cu alte medicamente

Tramadolul nu trebuie utilizat simultan sau în decurs de 14 zile după eliminarea inhibitorilor MAO. La pacienții tratați cu inhibitori MAO cu 14 zile înainte de începerea utilizării petidinei analgezice opioide, s-au observat interacțiuni medicamentoase care pun viața în pericol, manifestate prin simptome de la nivelul sistemului nervos central, sistemului respirator și cardiovascular. Interacțiuni similare cu inhibitorii MAO sunt posibile cu utilizarea tramadolului. Utilizarea simultană a tramadolului și a medicamentelor care deprimă sistemul nervos central, inclusiv alcoolul, poate crește reacțiile adverse ale sistemului nervos central.

Se remarcă faptul că, cu utilizarea simultană sau anterioară a cimetidinei (un inhibitor al enzimelor hepatice microzomale), interacțiunile semnificative clinic sunt puțin probabile. Utilizarea simultană sau anterioară a carbamazepinei (un inductor al enzimelor hepatice microzomale) poate reduce efectul analgezic al tramadolului și poate scurta durata acestuia. Nu se recomandă combinarea tramadolului cu agonişti antagonişti ai receptorilor opioizi (de exemplu, buprenorfină, pentazocină), deoarece efectul analgezic al tramadolului ca agonist complet al receptorilor opioizi poate fi redus.

Tramadolul poate provoca convulsii și crește efectele inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), antidepresivelor triciclice, neurolepticelor și altor medicamente care scad pragul convulsivant, ducând astfel la dezvoltarea convulsiilor. În unele cazuri, a fost observată dezvoltarea sindromului serotoninergic asociat cu utilizarea tramadolului în combinație cu alte medicamente serotoninergice, cum ar fi inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sau inhibitorii MAO. Simptomele posibile ale sindromului serotoninergic sunt confuzia, agitația, hipertermia, transpirația, ataxia, hiperreflexia, mioclonia și diareea. Retragerea medicamentelor serotoninergice determină rezolvarea rapidă a simptomelor.

Terapia necesară este determinată de tabloul clinic și de severitatea simptomelor.

Cu utilizarea simultană a tramadolului și a anticoagulantelor indirecte - derivați de cumarină (de exemplu, warfarină), este necesar să se monitorizeze cu atenție pacienții, deoarece unii dintre aceștia au arătat o creștere a raportului internațional normalizat (MHO) odată cu dezvoltarea sângerării și echimozei.

Alți inhibitori ai izoenzimei CYP3A4, de exemplu, și eritromicina, pot inhiba metabolizarea tramadolului (N-demetilare) și, eventual, a O-desmetiltramadolului activ. Semnificația clinică a acestei interacțiuni nu a fost studiată.

Există dovezi limitate că utilizarea pre- sau postoperatorie a antiemeticelor din grupul de blocanți ai receptorilor serotoninei 5-HT3 (de exemplu, ondansetron) a crescut nevoia de tramadol la pacienții cu sindrom de durere postoperatorie.

8. Supradozaj

În cazul unei supradoze de tramadol, trebuie să fie de așteptat simptome caracteristice analgezicelor narcotice.

Simptome posibile:

mioză, vărsături, colaps, deprimare a conștienței până la comă, convulsii, deprimare a centrului respirator până la apnee.

Tratament:

asigurarea permeabilității căilor respiratorii. Menținerea respirației și a activității sistemului cardiovascular, în funcție de simptome. In caz de insuficienta respiratorie se introduce. Pentru convulsii, trebuie administrat intravenos. În cazul supradozajului medicamentului în forme de dozare orală, este necesar să se efectueze un lavaj gastric și să se prescrie cărbune activat în primele două ore după supradozaj. După administrarea unor doze deosebit de mari de medicament în tablete, îndepărtarea conținutului stomacului poate fi eficientă la o dată ulterioară. Hemodializa și hemofiltrarea sunt ineficiente.

9. Formular de eliberare

Tablete 100 mg - 10, 30 sau 50 buc.

10. Condiții de depozitare

A se păstra într-un loc uscat și întunecat, la o temperatură care nu depășește 25 °C.
A nu se lasa la indemana copiilor.

Cel mai bun înainte de data

3 ani.

11. Compoziție

1 comprimat contine

clorhidrat de tramadol 100,0 mg.
Excipienți: lactoză monohidrat (zahăr din lapte) - 225,0 mg; amidon de cartofi - 85,0 mg; stearat de magneziu - 5,0 mg; talc - 5,0 mg; celuloză microcristalină - 60,0 mg; povidonă (polivinilpirolidonă) - 20,0 mg.

12. Condiții de eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat conform prescripției medicului curant.

Ați găsit o eroare? Selectați-l și apăsați Ctrl + Enter

* Instrucțiuni de utilizare medicală pentru medicamentul Tramadol publicate în traducere gratuită. EXISTA CONTRAINDICATII. ÎNAINTE DE UTILIZARE ESTE NECESAR CONSULTAREA CU UN SPECIALIST

Instructiuni de uz medical

medicament

TRAMADOL

Nume comercial

tramadol

Denumire comună internațională

tramadol

Forma de dozare

Soluție injectabilă 50 mg/1 ml, 2 ml

Compus

1 ml solutie contine

substanta activa - clorhidrat de tramadol 50,0 mg,

excipient - apă pentru preparate injectabile până la 1 ml.

Descriere

Lichid transparent incolor.

Fgrup armacoterapeutic

Analgezice. Opioide.Alte opioide.Tramadol.

Cod ATC N02AX02.

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea absolută cu administrarea intramusculară de tramadol este de 100%. Timpul de înjumătățire prin absorbție este de aproximativ 0,6 ore.

Legarea de proteine ​​este de 20%. Tramadolul traversează bariera hemato-encefalică și placenta. Medicamentul se găsește în laptele matern doar în cantități foarte mici (0,1%).

Tramadolul și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi. Numai O-demetiltramadolul este activ farmacologic.

Timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 6 ore, indiferent de calea de administrare. În caz de afectare a funcției hepatice sau renale, este de așteptat o ușoară creștere a timpului de înjumătățire. În cazurile de tulburări mai severe (ciroză hepatică, clearance-ul creatininei< 5 мл/мин) ожидается 2-3-кратное увеличение времени элиминации.

Excretat prin rinichi - 90% și prin intestine - 10%.

Farmacodinamica

Tramadolul este un analgezic cu acțiune centrală și aparține clasei de agoniști opiacei. Prin urmare, efectele asemănătoare opiaceelor ​​pot fi contracarate de antagoniştii morfinei.

Legarea tramadolului de receptorii opiacei previne eliberarea neurotransmițătorilor din sinapsele cauzate de impulsurile dureroase și inhibă transmiterea impulsurilor dureroase către sistemul nociceptiv.

Efectul analgezic apare rapid și persistă câteva ore. Pe lângă efectul analgezic, tramadolul are un efect antitusiv și efectul antidepresivelor centrale.

Indicatii pentru utilizare

Sindrom dureresc acut și cronic, moderat și sever de diferite etiologii (inclusiv la vârstnici):

Pentru tumori maligne

Pentru răni

Pentru durerea cauzată de infarctul miocardic

Cu nevralgie

Pentru proceduri diagnostice sau terapeutice

Prevenirea sindromului durerii în perioada preoperatorie.

Dozaj si administrare

Soluția este prescrisă în / în, în / m. Dozele sunt stabilite în funcție de intensitatea sindromului dureros.

Tramadolul nu trebuie administrat mai mult decât este necesar din punct de vedere terapeutic.

Pentru adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani, o singură doză este de 1-2 ml soluție injectabilă. Dacă după o singură aplicare nu apare o analgezie satisfăcătoare, atunci după 30-60 de minute poate fi prescrisă suplimentar o singură doză de 50 mg.

La dureri severe ca doză inițială, se pot prescrie 100 mg de tramadol. Pentru ameliorarea durerii, 400 mg/zi sunt de obicei suficiente.

Pentru tratamentul durerii asociate cu boli oncologice iar cu durere severă în perioada postoperatorie poate fi utilizat în doze mai mari.

Soluție injectabilă Tramadolul se diluează cu apă pentru preparate injectabile. Date despre diluare (1 ml Tramadol injectabil conține 50 mg clorhidrat de tramadol).

Soluție injectabilă Tramadol	Apa pentru preparate injectabile	Concentraţie

Exemplu: unui adolescent care cântărește 45 kg i se prescrie o doză de 1,5 mg clorhidrat de tramadol la 1 kg de greutate corporală. Acest lucru necesită 67,5 mg de clorhidrat de tramadol. Prin urmare, 2 ml de Tramadol injectabil se diluează cu 4 ml de apă pentru preparate injectabile. Se obține o concentrație de 16,7 ml clorhidrat de tramadol la 1 ml, apoi se injectează 4 ml (aproximativ 67 mg clorhidrat de tramadol) din soluția diluată.

La pacienții vârstnici (75 de ani sau mai mult), din cauza posibilității eliminării întârziate, intervalul dintre dozele medicamentului poate fi crescut în funcție de caracteristicile individuale.

În bolile rinichilor și ficatului, este posibilă prelungirea acțiunii tramadolului. Pentru aceasta categorie de pacienti se recomanda marirea intervalului dintre dozele unice.

Efecte secundare

Transpirație, amețeli, dureri de cap, slăbiciune, oboseală, letargie, somnolență, tulburări de somn, confuzie, tulburări de coordonare a mișcărilor

Stimularea SNC (nervozitate, agitație, anxietate, tremor, spasme musculare, euforie, labilitate emoțională, halucinații)

Convulsii de origine centrală (cu administrare intravenoasă în doze mari sau cu administrarea simultană de antipsihotice)

Depresie, amnezie, tulburări cognitive, parestezii, mers instabil, declin mental

Gură uscată, greață, vărsături, dificultăți la înghițire, flatulență, dureri abdominale, constipație, diaree

Tahicardie, hipotensiune ortostatică, sincopă, colaps, vasodilatație

Urticarie, prurit, exantem, erupție buloasă

slabiciune musculara

Sindromul Stevens-Jones

sindromul Lyell

hipoglicemie

Dificultate la urinare, disurie, retenție urinară

Încălcarea vederii, gustului, pupilele dilatate

Dispneea, deprimarea centrului respirator

Nereguli menstruale

Dezvoltarea dependenței de droguri este posibilă cu utilizarea prelungită

Sindromul de „sevraj” este posibil cu o retragere bruscă a medicamentului

Incidența reacțiilor adverse crește odată cu creșterea duratei medicamentului. În cazul utilizării prelungite în doze mari, nu este exclusă posibilitatea dezvoltării dependenței de droguri.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la clorhidrat de tramadol sau opiacee

Deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază

Afecțiuni însoțite de depresie respiratorie sau depresie severă a sistemului nervos central (intoxicații cu alcool, sedative, analgezice narcotice, psihotrope)

Insuficiență hepatică și renală severă

Utilizarea simultană a inhibitorilor de monoaminoxidază și o perioadă de două săptămâni după retragerea acestora

Epilepsie (necontrolată prin tratament)

Deteriorarea conștienței de origine necunoscută

sindromul de sevraj la droguri

Disfuncția centrului respirator, afectarea funcției respiratorii

Durere în cavitatea abdominală de origine necunoscută

Condiții însoțite de creșterea presiunii craniocerebrale fără respirație artificială

Risc de sinucidere

Dependența de opioide

Morbiditatea tractului biliar, hiperbilirubinemie, hepatită virală, boală hepatică alcoolică

Sarcina și alăptarea

Vârsta copiilor până la 12 ani

Interacțiuni medicamentoase

Odată cu utilizarea simultană a tramadolului cu medicamente care afectează sistemul nervos central (antidepresive, antipsihotice, sedative, anxiolitice și medicamente utilizate în anestezie), precum și cu alcool, este posibilă creșterea efectului acestuia din urmă.

Utilizarea carbamazepinei și a altor inductori ai enzimelor metabolice poate duce la o slăbire a efectului analgezic al clorhidratului de tramadol, respectiv, la necesitatea unor doze mai mari de medicament.

Odată cu utilizarea sistematică a barbituricelor, în special a fenobarbitalului, există posibilitatea unei scăderi a efectului analgezic al analgezicelor opioide. Utilizarea pe termen lung a analgezicelor opioide sau a barbituricelor stimulează dezvoltarea toleranței încrucișate

Administrarea concomitentă de clorhidrat de tramadol și inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, antidepresive triciclice și antipsihotice poate crește riscul de convulsii.

Naloxona activează respirația, eliminând analgezia după utilizarea analgezicelor opioide

Soluția de tramadol nu trebuie amestecată într-o singură seringă cu soluții de diclofenac, indometacin, fenilbutanoză, diazepam, flunitrisetaucină, gliceril trinitrat.

Instrucțiuni Speciale

Respectați măsurile de precauție atunci când luați medicamentul în următoarele condiții:

Cu convulsii de origine centrală

Cu leziuni cerebrale traumatice

Cu presiune intracraniană crescută

La pacienții cu insuficiență hepatică și renală

Hipersensibilitate la alți agonişti ai receptorilor opioizi

Tramadolul nu trebuie utilizat mai mult decât este justificat terapeutic. În cazul tratamentului pe termen lung, nu poate fi exclusă posibilitatea dezvoltării dependenței de droguri.

Cu intervale de timp crescute, Tramadol este utilizat la pacienții vârstnici. Sub supravegherea atentă a unui medic și în doze reduse, clorhidratul de tramadol trebuie utilizat pe fundalul acțiunii anestezicelor, hipnoticelor și medicamentelor psihotrope. Medicamentul nu trebuie combinat cu analgezice narcotice din cauza previzibilității slabe a efectelor interacțiunii. Nu este recomandat pentru tratamentul sindromului de sevraj la medicamente. Combinația cu inhibitori de monoaminooxidază trebuie evitată. Pacienții cu epilepsie sau cei susceptibili la convulsii trebuie să ia Tramadol numai din motive de sănătate. În perioada de tratament cu medicamentul, alcoolul nu este permis.

Caracteristici ale influenței medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase

Nu se recomandă angajarea în activități care necesită o atenție sporită și o viteză mare a reacțiilor psihomotorii (conducerea vehiculelor și mecanismele de funcționare) din cauza posibilei apariții a reacțiilor adverse.

Supradozaj

Simptome: greață, vărsături, pupile dilatate, hipertensiune arterială. Cele mai periculoase consecințe ale unei supradoze de clorhidrat de tramadol sunt depresia respiratorie, apneea și convulsiile.

Tratament: menținerea ventilației pulmonare adecvate și a terapiei simptomatice într-o secție de specialitate. Antidotul in caz de depresie respiratorie este naloxona, in cazul convulsiilor este indicat sa se foloseasca diazepam.

Hemodializa este ineficientă.

Formular de eliberare și ambalaj

2 ml de medicament se toarnă în fiole de sticlă incoloră cu crestătură sau fiole de sticlă chihlimbar fără crestătură.

Se pun 5 sau 10 fiole împreună cu instrucțiuni de utilizare medicală în limbile de stat și rusă și se pun într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare

Într-un loc uscat ferit de lumină, la o temperatură care nu depășește 25 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor!

Termen de valabilitate

Nu utilizați după data de expirare.

Condiții de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă

Producător

Kwality Pharmaceuticals Pvt Ltd. India

Ambalator

Denovo Impex LLP, Kazahstan, Almaty, st. Utegen Batyr, 13 ani

Deținătorul certificatului de înregistrare

Denovo Impex LLP, Kazahstan

Adresa organizației care acceptă pretenții de la consumatori cu privire la calitatea produselor (mărfurilor) de pe teritoriul Republicii Kazahstan:

Republica Kazahstan, Almaty, st. Utegen batyr, 13

Denovo Impex LLP,

Ai luat concediu medical din cauza durerilor de spate?

Cât de des ai dureri de spate?

Poți face față durerii fără a lua analgezice?

Aflați mai multe cum să faceți față durerilor de spate cât mai repede posibil

Caracteristici generale. Compus:

Substanță activă: clorhidrat de tramadol 100,0 mg

Excipienți: lactoză monohidrat (zahăr din lapte) - 225,0 mg; amidon de cartofi - 85,0 mg; stearat de magneziu - 5,0 mg; talc - 5,0 mg; celuloză microcristalină - 60,0 mg; povidonă (polivinilpirolidonă) - 20,0 mg.

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Tramadolul este un analgezic opioid cu un mecanism central de acțiune. Este un agonist complet neselectiv al receptorilor |>, 5- și k-opioizi cu afinitate mare pentru receptorii p-opioizi. Al doilea mecanism de acțiune al tramadolului, care sporește efectul său analgezic, este suprimarea recaptarii norepinefrinei de către neuroni și creșterea eliberării de serotonine.
Tramadolul are un efect antitusiv. În doze terapeutice, nu deprimă respirația și practic nu afectează motilitatea intestinală. Efectul asupra sistemului cardiovascular este slab exprimat. Potențialul analgezic al tramadolului este de 1/10-1/6 din activitatea morfinei.

Farmacocinetica. Atunci când se administrează oral, absorbția este de aproximativ 90%. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 0,4 ore.După administrare orală, biodisponibilitatea este de aproximativ 68%. Comparativ cu alte analgezice opioide, biodisponibilitatea absolută a tramadolului este mare. Timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime după administrarea orală este de 2 ore.
Comunicarea cu proteinele plasmatice este de aproximativ 20%. Pătrunde prin barierele hematoencefalice și placentare. Cantități mici de tramadol și derivatul său desmetilat (0,1% și, respectiv, 0,02%) trec în laptele matern.
Metabolizarea tramadolului implică izoenzimele CYP3A4 și CYP2D6, a căror suprimare de către alte substanțe poate afecta concentrația tramadolului și a metabolitului său activ în sânge. Până în prezent, interacțiuni semnificative clinic cu alte medicamente mediate de acest mecanism nu au fost identificate.
Tramadolul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin urină, cu o rată medie de eliminare renală cumulată de 90%.
Timpul de înjumătățire al tramadolului (T) este de aproximativ 6 ore, indiferent de calea de administrare. La pacienții cu vârsta peste 75 de ani, timpul de înjumătățire poate fi crescut de 1,4 ori; cu ciroză hepatică până la 13,3 ± 4,9 ore (tramadol), 18,5 ± 9,4 ore (O-desmetiltramadol), în cazuri severe - până la 22,3 ore și, respectiv, 36 ore. T1 / 2 la (clearance-ul creatininei mai mic de 5 ml / min) - 11 ± 3,2 ore (tramadol), 16,9 ± 3 ore (O-desmetiltramadol), în cazuri severe - până la 19,5 ore și, respectiv, 43, 2 ore.
În ficat, este metabolizat prin N- și O-demetilare, urmată de conjugare cu acid glucuronic. Numai O-desmetiltramadolul are activitate farmacologică. Există diferențe individuale semnificative în concentrația altor metaboliți. 11 metaboliți ai tramadolului au fost găsiți în urină. La doze terapeutice, farmacocinetica tramadolului este liniară. Raportul dintre concentrația de tramadol în serul sanguin și efectul analgezic este dependent de doză, variind în funcție de indivizi. Nivelurile serice de tramadol de 100-300 ng/ml sunt de obicei eficiente.

Indicatii de utilizare:

Sindrom de durere de grad moderat și sever de diverse etiologii (de exemplu, durere la bolnavii de cancer, cu leziuni și în perioada postoperatorie). Proceduri dureroase de diagnostic și terapeutic.

Important! Cunoașteți tratamentul

Dozaj si administrare:

interior. Comprimatele se înghit întregi, indiferent de masă, fără a mesteca, cu o cantitate suficientă de lichid.
Doza trebuie selectată individual, în funcție de intensitatea sindromului de durere și de sensibilitatea individuală a pacientului. Dozele recomandate sunt orientative. Durata tratamentului cu medicamentul este determinată individual. În timpul tratamentului, este întotdeauna necesar să se selecteze doza minimă eficientă a medicamentului. În tratamentul sindromului durerii cronice, ar trebui să respectați un anumit program de administrare a medicamentului. Adulți și adolescenți peste 14 ani Doza unică este de 50 mg tramadol. În caz de insuficiență a efectului analgezic, se iau din nou 50 mg tramadol după 30-60 de minute. Pentru dureri intense, doza unică recomandată este de 100 mg tramadol.
În funcție de intensitatea sindromului de durere, efectul analgezic persistă de obicei timp de 4-6 ore.În perioada postoperatorie, este posibilă utilizarea pe termen scurt a dozelor mai mari de medicament (în stadiile incipiente după intervenție chirurgicală). Nu depășiți o doză zilnică de 400 mg tramadol, cu excepția unor circumstanțe speciale (de exemplu, dureri de cancer sau dureri postoperatorii severe).
Pacienți cu vârsta peste 75 de ani
Pacienții cu vârsta peste 75 de ani fără manifestări clinice de insuficiență hepatică sau renală, de obicei, nu necesită modificarea dozei de tramadol. La pacienții din această grupă de vârstă, excreția tramadolului poate fi mai lentă. Prin urmare, dacă pare necesar, intervalul dintre dozele de medicament poate fi mărit în funcție de starea pacientului. Pacienții cu insuficiență renală sau cei dializați și pacienți cu insuficiență hepatică
În caz de afectare a funcției renale și/sau hepatice, excreția tramadolului din organism este încetinită. Dacă este necesar, intervalul dintre dozele medicamentului trebuie mărit.
Durata terapiei
Tramadolul nu trebuie utilizat în niciun caz mai mult decât este necesar. În cazul utilizării prelungite a tramadolului, din cauza intensității sau etiologiei sindromului de durere, este necesară monitorizarea periodică (dacă este necesar cu întreruperi în administrarea medicamentului) pentru a determina necesitatea terapiei suplimentare și a optimizării dozei.

Caracteristicile aplicației:

La pacienții cu dependență de opioide, traumatisme craniene, șoc, tulburări de conștiență de etiologie necunoscută, tulburări respiratorii sau afectare a centrului respirator, creșterea presiunii intracraniene, tramadolul trebuie utilizat numai cu precauție extremă.
Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu intoleranță severă la opioide alergică și non-alergică.
La pacienţii care au luat tramadol în dozele recomandate, au fost observate. Riscul de convulsii poate crește dacă este depășită doza zilnică maximă recomandată de medicament (400 mg). Tramadolul poate crește riscul de convulsii la pacienții care iau medicamente care scad pragul de convulsii. Pacienții cu epilepsie și pacienții predispuși la convulsii trebuie să ia tramadol numai din motive de sănătate. Tramadolul are un potențial mai scăzut de dependență de droguri. Cu toate acestea, cu utilizarea prelungită, sunt posibile dependența, dependența fizică și psihică. La pacienții predispuși la abuz sau dependență de droguri, tratamentul cu tramadol trebuie administrat numai în cure scurte și sub supraveghere medicală.
Tramadolul nu este aplicabil ca terapie de substituție la pacienții cu dependență de opioide. Deși tramadolul este un agonist al receptorilor opioizi, nu poate inversa sevrajul la opioide.

EFECT ASUPRA CAPACITĂȚII DE CONDUCERE ȘI A LUCRĂ CU MECANISME
Chiar și la dozele recomandate, tramadolul poate provoca somnolență și alte reacții adverse la medicamente din partea sistemului nervos central, astfel încât poate afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a se angaja în alte activități care necesită concentrare crescută și viteză psihomotorie. Când luați tramadol, este necesar să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și să vă implicați în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii, în special atunci când sunt utilizate simultan cu alte medicamente psihotrope.

Efecte secundare:

Cele mai frecvente efecte secundare sunt amețelile, observate la mai mult de 10% dintre pacienți.
Frecvența este definită după cum urmează:
Foarte frecvente: 21/10;
Adesea: 21/100,<1/10;
Mai puțin frecvente: 21/1000<1/100;
Rare: >1/10.000<1/1000;
Foarte rar:<1/10 000;
Frecvență necunoscută: nu poate fi determinată din datele disponibile.
- Din partea sistemului cardiovascular Rar: influență asupra reglajului cardiovascular (palpitații, hipotensiune arterială ortostatică sau). Aceste reacții adverse sunt observate în principal la administrarea intravenoasă a medicamentului sau la efort fizic semnificativ. Rareori: creșterea tensiunii arteriale.
- Din partea metabolismului și nutriției Rareori: modificări ale apetitului.
- Din sistemul respirator Rareori: depresie respiratorie,. Cu un exces semnificativ al dozelor recomandate cu utilizarea simultană a altor medicamente care deprimă sistemul nervos central (SNC), este posibilă depresia respiratorie.
A existat o agravare a stării în astmul bronșic, cu toate acestea, nu a fost stabilită o relație cauzală cu utilizarea medicamentului. Din partea sistemului nervos Foarte des: amețeli. Adesea: somnolență. Rare: convulsii, contracții musculare involuntare, necoordonare, sincopă.
Convulsiile sunt posibile după utilizarea de doze mari de tramadol și cu utilizarea concomitentă cu medicamente care scad pragul convulsivant. Frecvență necunoscută: tulburări de vorbire.
- Din partea psihicului: Rareori: confuzie și coșmaruri. După utilizarea tramadolului, sunt posibile diverse reacții adverse rar observate ale psihicului (în funcție de caracteristicile de personalitate ale pacientului și de durata tratamentului). Aceste reacții adverse la medicamente includ modificări ale dispoziției (de obicei, uneori), modificări ale activității motorii (de obicei scad, uneori cresc), tulburări cognitive și perceptuale (de exemplu, luarea deciziilor, tulburări de percepție). Poate dezvoltarea dependenței de droguri. Posibilele simptome de sevraj sunt similare cu cele ale sevrajului la opioide: anxietate, nervozitate, tulburări de somn, hiperkinezie, tremor și simptome gastrointestinale. Alte simptome care sunt foarte rare cu sevrajul tramadolului includ: anxietate severă, halucinații, parestezii, tinitus și alte simptome foarte rare ale SNC (dezorientare în timp și spațiu, halucinații, depersonalizare, derealizare, paranoia).
- Din partea organului vederii Rareori: vedere încețoșată. Frecvență necunoscută: .
- Din sistemul digestiv Foarte des: greață. Adesea: , gura uscată, . Rar: vărsături, senzație de greutate în epigastru,.
- Din partea pielii și a țesutului subcutanat Adesea: transpirație. Rar: mâncărime, erupții cutanate,.
- Din sistemul musculo-scheletic Rareori: slăbiciune musculară.
- Din partea ficatului și a căilor biliare În unele cazuri, a existat o creștere a activității enzimelor „ficate” în timp, care coincide cu terapia cu tramadol.
- Din partea rinichilor și a sistemului urinar Rareori: tulburări de urinare (dificultate la urinare și retenție urinară).
- Din partea sistemului imunitar
Rare: reacții alergice (respirație scurtă, respirație șuierătoare, angioedem) și anafilaxie.
- Tulburări generale.Adesea: oboseală crescută.

Interacțiuni cu alte medicamente:

Tramadolul nu trebuie utilizat simultan sau în decurs de 14 zile după eliminarea inhibitorilor MAO. La pacienții tratați cu inhibitori MAO cu 14 zile înainte de începerea utilizării petidinei analgezice opioide, s-au observat interacțiuni medicamentoase care pun viața în pericol, manifestate prin simptome de la nivelul sistemului nervos central, sistemului respirator și cardiovascular. Interacțiuni similare cu inhibitorii MAO sunt posibile cu utilizarea tramadolului. Utilizarea simultană a tramadolului și a medicamentelor care deprimă sistemul nervos central, inclusiv alcoolul, poate crește reacțiile adverse ale sistemului nervos central. Se remarcă faptul că, cu utilizarea simultană sau anterioară a cimetidinei (un inhibitor al enzimelor hepatice microzomale), interacțiunile semnificative clinic sunt puțin probabile. Utilizarea simultană sau anterioară a carbamazepinei (un inductor al enzimelor hepatice microzomale) poate reduce efectul analgezic al tramadolului și poate scurta durata acestuia.
Nu se recomandă combinarea tramadolului cu agonişti antagonişti ai receptorilor opioizi (de exemplu, buprenorfină, nalbufină, pentazocină), deoarece efectul analgezic al tramadolului ca agonist complet al receptorilor opioizi poate fi redus. Tramadolul poate provoca convulsii și crește efectul inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), antidepresive triciclice. neuroleptice și alte medicamente care scad pragul convulsiv, ducând astfel la dezvoltarea convulsiilor.
În unele cazuri, a fost observată dezvoltarea sindromului serotoninergic asociat cu utilizarea tramadolului în combinație cu alte medicamente serotoninergice, cum ar fi inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sau inhibitorii MAO. Simptomele posibile ale sindromului serotoninergic sunt confuzia, agitația, hipertermia, transpirația, ataxia, hiperreflexia, mioclonia și diareea. Retragerea medicamentelor serotoninergice determină rezolvarea rapidă a simptomelor. Terapia necesară este determinată de tabloul clinic și de severitatea simptomelor.
Cu utilizarea simultană a tramadolului și a anticoagulantelor indirecte - derivați de cumarină (de exemplu, warfarină), este necesar să se monitorizeze cu atenție pacienții, deoarece unii dintre aceștia au arătat o creștere a raportului internațional normalizat (MHO) odată cu dezvoltarea sângerării și echimozei.
Alți inhibitori ai izoenzimei CYP3A4, cum ar fi ketoconazolul și eritromicina, pot inhiba metabolizarea tramadolului (N-demetilare) și, eventual, a O-desmetiltramadolului activ. Semnificația clinică a acestei interacțiuni nu a fost studiată.
Există dovezi limitate că utilizarea pre- sau postoperatorie a antiemeticelor din grupul de blocanți ai receptorilor serotoninei 5-HT3 (de exemplu, ondansetron) a crescut nevoia de tramadol la pacienții cu sindrom de durere postoperatorie.

Contraindicatii:

Hipersensibilitate la tramadol sau la alte componente ale medicamentului. Alcool acut, somnifere, analgezice, opioide sau alte psihotrope. Utilizarea simultană a tramadolului cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO) este contraindicată, precum și în decurs de 14 zile de la încheierea administrării acestora. , nu este supus unui control adecvat al medicamentelor.Ca medicament pentru tratamentul sindromului de sevraj la opioide.Vârsta până la 14 ani.Deficit de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză.

CU GRIJA
La pacientii cu dependenta de droguri de opioide.Cu leziuni cerebrale traumatice, la pacientii in stare de soc, la pacientii cu tulburari de constienta de origine necunoscuta, la pacientii cu tulburari respiratorii si activitate afectata a centrului respirator, cu presiune intracraniana crescuta.
La pacienții cu intoleranță severă stabilită la opioide de origine alergică și non-alergică.
În cazul epilepsiei, susceptibile unui control adecvat al medicamentelor, sau la pacienții predispuși la dezvoltarea convulsiilor, tramadolul poate fi utilizat numai din motive de sănătate (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).
La pacienții cu tendință de a abuza de medicamente sau dependență de opioide, tratamentul cu tramadol trebuie efectuat în cure scurte și sub supraveghere medicală (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Supradozaj:

În cazul unei supradoze de tramadol, trebuie să fie de așteptat simptome caracteristice analgezicelor narcotice. Simptome posibile: vărsături, colaps, deprimare a conștienței până la comă, convulsii, deprimare a centrului respirator până la apnee.
Tratament: asigurarea permeabilității căilor respiratorii. Menținerea respirației și a activității sistemului cardiovascular, în funcție de simptome. Dacă respirația este tulburată, se administrează naloxonă. Pentru convulsii, diazepamul trebuie administrat intravenos. În cazul unei supradoze de medicament în forme de dozare orală, este necesar să se efectueze și să se prescrie cărbune activat în primele două ore după supradozaj. După administrarea unor doze deosebit de mari de medicament în tablete, îndepărtarea conținutului stomacului poate fi eficientă la o dată ulterioară. și ineficientă.

Conditii de depozitare:

A se păstra într-un loc uscat și întunecat, la o temperatură care nu depășește 25 °C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Condiții de concediu:

Pe bază de rețetă

Pachet:

Tablete 100 mg.
10, 20 comprimate într-un blister din folie de clorură de polivinil și folie de aluminiu lăcuită imprimată.
10, 20, 30, 40, 50 sau 100 de comprimate într-un recipient de polimer pentru medicamente. Un recipient sau 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 sau 10 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-un ambalaj de carton.