Есмолол (Esmolol) - инструкции за употреба, описание, фармакологично действие, показания за употреба, дозировка и начин на приложение, противопоказания, странични ефекти. Фармакологична група на веществото Esmolol. Особености на употреба при жени в

фармакологичен ефект

Esmolol е кардиоселективен бета-блокер без присъща симпатикомиметична и мембранно стабилизираща активност. Има антиангинозни, хипотензивни и антиаритмични ефекти. Хипотензивният ефект се дължи на намаляване на образуването на сАМР от АТФ, стимулирано от катехоламини, вътреклетъчен калциев ток, намаляване на сърдечната честота и намаляване на контрактилитета на миокарда.

Антиангинозният ефект на есмолол се дължи на намаляване на миокардната нужда от кислород в резултат на намаляване на сърдечната честота (удължаване на диастолата и подобряване на миокардната перфузия) и намаляване на контрактилитета.

Чрез увеличаване на крайното диастолно налягане в лявата камера, увеличаване на раздуването мускулни влакнакамерна недостатъчност може да увеличи нуждата от кислород, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.

Антиаритмичният ефект се определя от инхибирането на импулсната проводимост в антеградната и в по-малка степен ретроградна посока през AV възела и по допълнителни пътища.

Действието идва от момента на въвеждане, пълно терапевтичен ефектсе развива 2 минути след приложението и завършва 10-20 минути след спиране на инфузията.

Фармакокинетика

Свързване с плазмените протеини след интравенозно приложение - 55%. Css в кръвта се постига в рамките на 5 минути при използване на натоварваща доза и след 30 минути без нея. Бързо се хидролизира от естеразите в еритроцитите до свободен киселинен метаболит (активността му е 1/1 500 от активността на есмолол) и метанол. T 1/2 - 9 минути, свободен киселинен метаболит - 3,7 часа (с хроничен бъбречна недостатъчностсе увеличава 10 пъти). Екскретира се чрез бъбреците като метаболит.

Показания

Дозов режим

В / в, в доза от 500 mcg / kg за 1 минута (натоварваща доза), след това 50 mcg / kg за 1 минута за следващите 4 минути; поддържаща доза - 25 mcg / kg за 1 min (или по-малко); възможна е почивка между повторните инжекции - 5-10 минути. Ако ефектът е недостатъчен през първите 5 минути от 2 дози, отново се въвежда натоварваща доза - 500 mcg / kg за 1 минута, след това за 4 минути - 100 mcg / kg за 1 минута (с многократни инжекциивъзможно е дозата да се повиши до 150 mcg/kg за 1 min, след това до 200 mcg/kg за 1 min).

Когато се достигне желаното ниво на сърдечната честота, пропранолол в доза от 10-20 mg на всеки 4-6 часа перорално, верапамил 80 mg на всеки 6 часа перорално, дигоксин в доза от 0,125-0,5 mg на всеки 6 часа перорално или интравенозно, хинидин 200 mg на всеки 2 часа перорално (на фона на първата им доза през първия час, инфузионната доза esmolo l се намалява наполовина) може да се използва за стабилизиране на състоянието. Ако състоянието на пациента е стабилно в рамките на един час от наблюдението след приема на 1-вата или 2-рата доза от едно от тези лекарства, инфузията на есмолол може да бъде спряна.

По време на хирургична анестезия, ако е необходимо, се прилага интравенозно като болус в доза от 80 mg за 15-30 секунди, след това като инфузия със скорост 150-300 mcg / kg за 1 минута.

Страничен ефект

Отстрани на сърдечно-съдовата система: изразено понижение на кръвното налягане (симптоматично - 12%, асимптоматично - 25%), 1% - нарушения на периферното кръвообращение; по-малко от 1% - белодробен оток, брадикардия, сърцебиене, AV блокада, вентрикуларна асистолия, припадък, колапс, тромбофлебит, "прилив" на кръв към кожата на лицето.

От ЦНС и периферните нервна система: 3% - сънливост, безпокойство; 2% - главоболие, възбуда, объркване, чувство на умора; по-малко от 1% - замаяност, парестезия, астения, депресия, конвулсии, нарушено мислене, нарушен вкус, зрение, говор.

Отстрани храносмилателната система: 7% - гадене; 1% - повръщане; по-малко от 1% - сухота в устата, диспепсия, загуба на апетит, коремна болка, запек.

От страна на дихателната система: по-малко от 1% - назална конгестия, болка и хрипове гръден кош, задух, бронхоспазъм, задух.

От отделителната система: по-малко от 1% - подуване, нарушено уриниране.

Отстрани кожата: 8% - хиперемия на кожата; по-малко от 1% - бледност или обезцветяване на кожата, акроцианоза, еритематозни обриви, кожна некроза (при случайно екстравазално приложение).

Други: подуване на мястото на инжектиране, хипертермия, повишено изпотяване, студени тръпки, болка в интерскапуларната област, студени ръце и крака, синдром на отнемане.

Противопоказания

Брадикардия (сърдечна честота под 45/мин), AV блок II-III стадий, артериална хипотония(систолично кръвно налягане под 90 mm Hg, диастолично кръвно налягане под 50 mm Hg), кардиогенен шок, остра сърдечна недостатъчност, SSSU, синоатриална блокада, кървене, хиповолемия, период на кърмене, свръхчувствителносткъм есмолол.

специални инструкции

Трябва да се внимава при бронхиална астма, ХОББ (емфизем, хрон обструктивен бронхит), хронична сърдечна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, с вторична хипертония (поради вазоконстрикция, по време или след операция, на фона на хипотермия), захарен диабет, бременност, напреднала възраст.

По време на лечението е необходимо внимателно и постоянно проследяване на ЕКГ, кръвното налягане, сърдечната честота. Не се препоръчва да се използва за въвеждане на игла тип пеперуда.

Опитът при деца е ограничен.

Необходимо е да се вземе предвид възможността за маскиране на признаци на хипогликемия (тахикардия, повишено кръвно налягане) при пациенти диабет.

На фона на обременени алергична анамнезавероятно по-тежко алергични реакциии липса терапевтичен ефектот нормални дози епинефрин.

При концентрации над 10 mg / ml е възможно дразнене на тъканите; ако настъпи вливането локална реакция, въвеждането трябва да се спре и след това да се смени мястото на инжектиране.

IN експериментални изследваниякогато се прилага в дози, превишаващи максимално поддържаните за хора 8 пъти (зайци) и 30 пъти (плъхове), има токсичен ефектвърху тялото на майката, увеличава честотата на резорбция и смъртността на плода.

Предозиране

Симптоми

Прекомерно понижаване на кръвното налягане, брадикардия (преминава 10-20 минути след спиране на приложението), камерна екстрасистола, сърдечна недостатъчност, бронхоспазъм.

Лечение

Поставяне на пациента в позиция на Тренделенбург, кислородна терапия, при брадикардия - интравенозен атропин сулфат или добутамин, евентуално интравенозно приложение на глюкагон или епинефрин, трансвенозно пейсиране). При значително понижение на кръвното налягане - в / при въвеждането на плазмозаместващи разтвори (при липса на белодробен оток) и под контрола на кръвното налягане - вазоконстриктори(епинефрин, норепинефрин, допамин или добутамин). При бронхоспазъм - изопреналин или теофилин. При сърдечна недостатъчност - сърдечни гликозиди и/или глюкагон и диуретици. При камерна екстрасистола- лидокаин или фенитоин.

лекарствено взаимодействие

Esmeron е несъвместим в една спринцовка с други лекарства (включително 5% разтвор на натриев бикарбонат).

Повишава концентрацията на дигоксин в плазмата.

Морфин, суксаметоний и индиректни антикоагулантиповишаване на концентрацията на есмолол в кръвта. Увеличава продължителността на нервно-мускулната блокада, причинена от суксаметоний, с 1,5 пъти.

Алергени, използвани за имунотерапия или алергенни екстракти за кожни тестовеповишават риска от тежки системни алергични реакции или анафилаксия при пациенти, приемащи есмолол.

Фенитоин с / във въведението, лекарстваза инхалационна анестезия (производни на въглеводороди) повишават тежестта на кардиодепресивното действие и вероятността от понижаване на кръвното налягане.

Променя ефективността на инсулина и пероралните хипогликемични средства, маскира симптомите на развиваща се хипогликемия (тахикардия, повишено кръвно налягане).

Намалява клирънса на лидокаин и ксантини (с изключение на дифилин) и повишава тяхната плазмена концентрация, особено при пациенти с първоначално повишен клирънс на теофилин под влияние на тютюнопушенето.

Хипотензивният ефект се отслабва от НСПВС (задържане на натрий и блокиране на синтеза на простагландин в бъбреците), кортикостероиди и естрогени (задържане на натрий).

Сърдечни гликозиди, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокери калциеви канали(верапамил, дилтиазем), амиодарон и др антиаритмични лекарстваповишават риска от развитие или влошаване на брадикардия, AV блок, сърдечен арест и сърдечна недостатъчност.

Нифедипин може да причини значително намалениеПО дяволите.

При едновременно приложениес антихипертензивни средства (включително диуретици, клонидин, симпатолитици, хидралазин) е възможно прекомерно понижаване на кръвното налягане.

Удължава действието на недеполяризиращите мускулни релаксанти и антикоагулантния ефект на кумарините.

Три- и тетрациклични антидепресанти, антипсихотици(невролептици), етанол, успокоителни и приспивателнизасилват депресията на ЦНС.

Едновременната употреба с МАО инхибитори не се препоръчва поради значително повишаване на хипотензивния ефект, прекъсването на лечението между приема на МАО инхибитори и есмолол трябва да бъде най-малко 14 дни.

Нехидрогенираните мораво рогче алкалоиди повишават риска от развитие на нарушения на периферното кръвообращение.

Включени в лекарствата

ATH:

C.07.A.B Селективни бета1-блокери

C.07.A.B.09 Есмолол

Фармакодинамика:

Селективен β1-блокер, който няма вътрешна симпатикомиметична активност. Има антихипертензивен, антиаритмичен, антиангинален ефект. IN терапевтични дозине повлиява тонуса на периферните артерии.

Има отрицателен ино-, хроно-, дромо-, батмотропен ефект за 24 ч. Елиминира действието на аритмогенните фактори върху сърцето. Антиангинозното действие се дължи на намаляване на миокардната нужда от кислород.

Фармакокинетика:

След венозно приложение максимална концентрациядостигнат в рамките на 5 минути. Терапевтичният ефект се постига 2 минути след началото на инфузията и продължава 15-20 минути след нейното приключване.

Слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера, преминава през плацентата. При хемодиализа се екскретира от кръвната плазма.

Полуживотът е 9 минути.

Частично се метаболизира в черния дроб, елиминира се чрез бъбреците като метаболит.

Показания:

Артериална хипертония, синусова тахикардия, суправентрикуларна тахикардия и тахиаритмия (включително фибрилация и предсърдно трептене,включителнопо време и след операция), инфаркт на миокарда, нестабилна стенокардия, тиреотоксична криза , феохромоцитом (в комбинация с α-блокери).

IV.E00-E07.E05.5 Тиреоидна криза или кома

IX.I10-I15.I10 Есенциална [първична] хипертония

IX.I20-I25.I20.0 Нестабилна ангина

IX.I20-I25.I21 Остър инфарктмиокарда

IX.I30-I52.I47.1 Суправентрикуларна тахикардия

IX.I30-I52.I48 Фибрилация и предсърдно трептене

Противопоказания:

свръхчувствителност, синусова брадикардия(по-малко от 45удара в минута), кардиогенен шок,атриовентрикуларенблокада II - III степен, тежка сърдечна недостатъчност, синдром на болния синус, синоатриална блокада, артериална хипотония ( систолично кръвно наляганепод 90 mm Hg. Изкуство., диастолично кръвно наляганепод 50 mm Hg. чл.), кървене, хиповолемия.

Внимателно:

Бронхиална астма, емфизем, хроничен обструктивен бронхит, застойна сърдечна недостатъчност, захарен диабет, нарушена бъбречна функция; вторична хипертония поради вазоконстрикция на фона на хипотермия, по време на или след операция.

Бременност и кърмене: Дозировка и приложение:

Интравенозно, 500 mcg/kg за 1 минута, след това 50 mcg/kg за 4 минути. Поддържаща доза: 25mcg/kg на минута. При недостатъчна ефективност се прилага повторна доза - 500 mcg / kg, след това 100 mcg / kg за 4 минути. Допустимото увеличение на дозата до 150 mcg / kg на минута, а след това до 200 mcg / kg на минута.

По време на оперативна анестезия се прилага интравенозно, първо като болус от 80 mg за 30 секунди, след това като инфузия със скорост 150-300 mcg / kg на минута.

Странични ефекти:

Централна нервна система:замаяност, безсъние, астения.

Дихателната система: задух, рядко - бронхоспазъм.

Сърдечно-съдовата система:брадикардия, атриовентрикуларен блок, студени крайници.

Кръвоносна система:неутропения, тромбоцитопения.

Сетивни органи:"синдром на сухо око" преходни нарушениявизия.

Стомашно-чревния тракт:диспепсия, диария или запек.

Репродуктивна система:намаляване на потентността.

Кожа:хиперхидроза.

Алергични реакции.

Предозиране:

Симптоми:тежка брадикардия, артериална хипотония, сърдечна недостатъчност, бронхоспазъм, възможен е сърдечен арест.

Лечение:поставяне на пациента в позиция на Тренделенбург, кислородна терапия,интравенозноприлагане на течности (ако няма белодробен оток); симптоматична терапия: с брадикардия- въвеждане на атропин сулфат, изопротеренол или добутамин (възможно е да се използва епинефрин или да се проведе трансвенозно пейсиране); със сърдечна недостатъчност- интравенозноназначаването на сърдечни гликозиди и / или диуретици; с хипотония- вазоконстриктори ( , ) под контрола на артериалното налягане; спират камерните екстрасистолиинтравенозноприлагане на лидокаин или фенитоин, бронхоспазъм- бета 2-агонисти. Може биинтравенозноприлагане на глюкагон за коригиране на брадикардия или хипотония.

Взаимодействие:

Потенцира действието на лидокаина при системно приложение.

Засилва отрицателните дромо-, ино-, хромотропни ефекти на амиодарон, анестетици, антиаритмични средства, дилтиазем, верапамил.

Циметидин повишава бионаличността на есмолол.

Несъвместим в една спринцовка с други средства,включителнос 5% разтвор на натриев бикарбонат.

специални инструкции:

При употреба на есмолол е необходимо внимателно и постоянно медицинско наблюдение и наблюдение.ЕКГ, ПО дяволите, сърдечен ритъми други показатели.

За обща анестезияпациентите, които приемат, трябва да използват средства с минимален инотропен ефект.

Трябва да спрете приема на лекарството 48 часа преди операцията.

Инструкции

Активно вещество: есмолол хидрохлорид 10 mg;

Помощни вещества:натриев хлорид - 5,9 mg, натриев ацетат трихидрат - 2,8 mg, оцетна киселиналедена - 0,546 mg, солна киселина - до pH 5,0, натриев хидроксид - до pH 5,0, вода за инжекции - до 1 ml.

Показания за употреба Breviblok

• суправентрикуларни тахикардии, включително предсърдно мъждене и предсърдно трептене, в периоперативния и постоперативен периодили във всяка друга ситуация, при която се изисква краткотраен контрол на камерната честота с помощта на къс обхват лекарствен продукт;
• тахикардия и артериална хипертония в периоперативния период;
• синусова тахикардия с некомпенсаторен характер.

Противопоказания за употребата на Breviblok

• тежка брадикардия (сърдечна честота под 50 bpm);
• SSSU;
• AV блок II и III степен;
• кардиогенен шок;
• тежка артериална хипотония;
• остра сърдечна недостатъчност;
• белодробна хипертония;
• феохромоцитом без едновременна употреба на алфа-блокери;
• възраст до 18 години;
• едновременно интравенозно приложение на бавни блокери на калциевите канали (верапамил, дилтиазем);
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Внимателно:

• AV блок I степен;
• бронхиална астма, ХОББ;
• нарушение на периферното кръвообращение (синдром на Рейно, интермитентно накуцване);
• хронична сърдечна недостатъчност;
• нарушена бъбречна функция;
• хиперкалиемия;
• тиреотоксикоза;
• псориазис;
• Миастения гравис;
• ангина на Prinzmetal;
• хиповолемия;
• диабет;
• феохромоцитом (с едновременна употреба на алфа-блокери);
• вторична артериална хипертония (поради вазоконстрикция, по време или след операция, на фона на хипотермия);
• бременност;
• напреднала възраст.

Лекарството е предназначено само за интравенозно приложение и само за краткотрайна употреба.

Натоварващата доза на лекарството е 500 mcg / kg / min, за пациенти с тегло 70 kg е 3,5 ml.

Дозата трябва да се избира индивидуално и да се коригира в зависимост от клиничния отговор. Титрирането на дозата трябва да се основава на камерна честотаи, ако е необходимо, кръвно налягане.

Суправентрикуларни тахикардии, включително предсърдно мъждене и предсърдно трептене

Ефективната доза на лекарството за лечение на суправентрикуларна тахиаритмия е 50-200 mcg / kg / min. За контрол на камерната честота не се препоръчват поддържащи инфузионни дози над 200 mcg/kg/min. Лекарството в дози над 200 mcg / kg / min осигурява леко намаляване на сърдечната честота, докато честотата на нежеланите реакции се увеличава. Адекватният контрол на BP обаче може да изисква повече високи дози(250-300 мкг/кг/мин). Безопасността на лекарството при дози над 300 mcg / kg / min не е проучена.

При суправентрикуларна тахиаритмия дозата на лекарството трябва да се избира индивидуално чрез титриране, при което всяка стъпка включва натоварваща доза, последвана от поддържаща доза.

Схема на започване и лечение

1. Приложете натоварваща доза от 500 µg/kg/min за 1 минута, последвана от поддържаща доза от 50 µg/kg/min за 4 минути*.

2. Кога положителен резултат: въвеждането на поддържаща доза от 50 mcg / kg / min.

3. Кога отрицателен резултатв рамките на 5 минути: повторете дозата от 500 mcg / kg / min за 1 минута; увеличете поддържащата доза до 100 mcg/kg/min през следващите 4 минути.

4. С положителен резултат: въвеждането на поддържаща доза от 100 mcg / kg / min.

5. Ако резултатът е отрицателен в рамките на 5 минути: повторете дозата от 500 mcg/kg/min за 1 минута; увеличете поддържащата доза до 150 mcg/kg/min за 4 минути.

6. С положителен резултат: въвеждането на поддържаща доза от 150 mcg / kg / min.

7. При отрицателен резултат: повторете дозата от 500 mcg/kg/min за 1 min; увеличете поддържащата доза до 200 mcg/kg/min и я поддържайте на това ниво.

* - Ако се постигне желаната степен на намаляване на сърдечната честота, но в същото време кръвното налягане се понижи, е необходимо да се спре прилагането на натоварващата доза и да се намали скоростта на поддържащо приложение от 50 μg / kg / min до 25 μg / kg / min или по-ниска. Ако е необходимо, интервалът от време между стъпките на титруване може да се увеличи от 5 до 10 минути.

фармакологичен ефект

Кардиоселективен блокер на β1-адренергичните рецептори. Есмолол самостоятелно химическа природапринадлежи към класа феноксипропаноламин бета-блокери. Той има ензимно лабилна етерна връзка (това се дължи на неговата бърз метаболизъми къс T1/2 от плазмата).

Характеризира се с бързо начало на действие, много кратка продължителност на действие и в терапевтични дози не притежава собствена симпатикомиметична и мембраностабилизираща активност. Има антиангинозни, хипотензивни и антиаритмични ефекти.

Той намалява образуването на цикличен AMP от АТФ, стимулиран от катехоламини, намалява вътреклетъчния ток на калциеви йони, забавя сърдечната честота, забавя проводимостта и намалява контрактилитета на миокарда. Антиаритмичният ефект се определя от инхибирането на импулсната проводимост в антеградната и в по-малка степен в ретроградната посока през AV възела и по допълнителни пътища.

Esmolol, както и други бета-блокери, има отрицателен ино-, хроно-, батмо- и дромотропен ефект.

При пациенти в старческа възраст над 65 години няма разлики в хемодинамичните ефекти в сравнение с по-млади пациенти.

Действието настъпва от момента на приложение, пълният терапевтичен ефект се развива 2 минути след приложението и завършва 10-20 минути след спиране на инфузията.

Фармакокинетика

Разпределение и метаболизъм

Есмололът се метаболизира от еритроцитните естерази до киселия метаболит ASL-8123, който има слаба (по-малко от 0,1% от есмолол хидрохлорид) бета-блокираща активност.

Свързването на есмолол с плазмените протеини е 55% (за киселинен метаболит тази цифра е само 10%).

развъждане

T1/2 на есмолол след интравенозно приложение е около 9 минути. T1 / 2 на киселинния метаболит през бъбреците е около 3,7 ч. По-малко от 2% есмолол се екскретира чрез бъбреците непроменен.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При хронична бъбречна недостатъчност T1 / 2 на киселинния метаболит в урината се увеличава 10 пъти.

специални инструкции

По време на лечението е необходимо внимателно и постоянно проследяване на ЕКГ, кръвното налягане, сърдечната честота.

Влияние върху кръвното налягане, сърдечната честота, ритъма и контрактилитета на сърцето

Нежеланите реакции към бета-блокери, включително Breviblok, от страна на сърцето и кръвоносните съдове могат да бъдат тежки, особено при пациенти с нарушена хемодинамика и пациенти, приемащи лекарства, които повишават риска от сърдечно-съдови реакции. Тежките реакции могат да включват загуба на съзнание, кардиогенен шок, сърдечен арест, които могат да бъдат фатални. Brevibloc, при липса на противопоказания, трябва да се използва с повишено внимание и само след внимателна индивидуална оценка на рисковете и очакваните ползи при пациенти с хемодинамичен компромис и пациенти с повишен рискпоради потенциални лекарствени взаимодействия.

Артериална хипотония

При употреба на лекарството се наблюдава артериална хипотония, вкл. тежък. Артериалната хипотония зависи от дозата. Преди започване на лечението трябва да се извърши внимателно наблюдение на пациентите, особено в случай на ниско кръвно налягане. Кога рязък спад AD трябва да намали дозата на лекарството или да спре приложението му. Артериалната хипотония, като правило, изчезва в рамките на 30 минути след спиране на лекарството. В някои случаи може да се наложи допълнително лечение.

Брадикардия

При употреба на лекарството се наблюдава брадикардия, вкл. тежка брадикардия и сърдечен арест. Лекарството трябва да се използва с изключително внимание при пациенти с ниска сърдечна честота преди лечението и само когато се смята, че потенциална ползапревишава риска. Лекарството е противопоказано при пациенти със съществуваща тежка синусова брадикардия. В случай на тежка брадикардия дозата на лекарството трябва да се намали или да се преустанови приложението му. В някои случаи може да се наложи допълнително лечение.

Сърдечна недостатъчност

Поради блокадата на β-адренергичните рецептори намалява контрактилитета на миокарда, което може да провокира или влоши сърдечната недостатъчност. При първите признаци или симптоми на клинично значима миокардна депресия намалете дозата на лекарството или спрете приложението му. В някои случаи може да се наложи допълнително лечение. Трябва да се внимава, когато се използва лекарството при пациенти с нарушен контрактилитет на миокарда (лекарството е противопоказано при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност или кардиогенен шок).

Бета-блокерите засягат функцията синусов възел, както и синоатриална и AV проводимост, и може да доведе до развитие на SSSU, синоатриална и AV блокада, в т.ч. пълна блокадакоето може да доведе до сърдечен арест. Този ефект е най-характерен за пациенти с предшестваща дисфункция на синусовия възел и проводни нарушения (лекарството е противопоказано при пациенти с AV блок II или III степен и при пациенти със SSS).

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с други нарушения на сърдечната проводимост, включително AV блок първа степен.

Употреба при пациенти с феохромоцитом

Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с феохромоцитом и само при едновременна употреба с α-адренергични блокери.

Brevibloc не трябва да се използва за лечение на хипертония, дължаща се основно на вазоконстрикция вследствие на хипотермия.

Употреба при пациенти с бронхоспастичен синдром

Пациентите с бронхоспастичен синдром не трябва да получават бета-блокери. Breviblok, поради своята относителна бета 1 селективност и възможност за титруване, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бронхоспастичен синдром. Въпреки това, тъй като селективността за β1-адренергичните рецептори не е абсолютна, е необходимо точно титриране на дозата на лекарството, за да се постигне възможно най-ниската ефективна доза. В случай на бронхоспазъм или влошаване на съществуващ бронхоспазъм, инфузията трябва да се спре незабавно; ако състоянието позволява, е възможно да се предпишат бета 2-адренергични агонисти.

Употреба при пациенти със захарен диабет или пациенти, склонни към хипогликемия

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, податливи или склонни към хипогликемия, както и при пациенти със захарен диабет, които получават инсулин или перорални хипогликемични средства.

Бета-блокерите могат да маскират тахикардията, която възниква при хипогликемия, въпреки че могат да присъстват други прояви, като замаяност и повишено изпотяване.

Едновременната употреба на бета-блокери и хипогликемични средства може да засили хипогликемичния ефект на последните.

Реакции на мястото на инжектиране

При използване на лекарството Breviblok са наблюдавани реакции на мястото на инжектиране. Те включват признаци и симптоми на дразнене и възпаление на мястото на инжектиране.

Контрол на тахикардия при пациенти, получаващи лекарства, които имат вазоконстриктивен и положителен инотропен ефект

Поради риск от намаляване на контрактилитета на сърцето на фона на високо системно съдово съпротивление, лекарството не трябва да се използва за контрол на тахикардия при пациенти, получаващи лекарства, които имат вазоконстриктивен и положителен инотропен ефект, вкл. епинефрин, норепинефрин, допамин.

Употреба при пациенти със стенокардия на Prinzmetal

Бета-блокерите могат да увеличат броя и продължителността на стенокардните пристъпи при пациенти с ангина на Prinzmetal поради безпрепятствен α-адренергичен рецептор-медииран спазъм коронарни артерии. При такива пациенти не трябва да се използват неселективни бета-блокери, а селективни бета1-блокери - само при спазване на специални меркипредпазни мерки.

Употреба при пациенти с хиповолемия

При пациенти с хиповолемия лекарството може да намали рефлексната тахикардия и да увеличи риска от артериална хипотония. В тази връзка при такива пациенти лекарството трябва да се използва със специални предпазни мерки.

Анулиране на лекарството Breviblok

Тъй като не може да се изключи синдром на отнемане, както при всички бета-блокери, трябва да се внимава при рязко спиране на лекарството при пациенти с коронарна артериална болест. В клинично електрофизиологично проучване повишаването на сърдечната честота 30 минути след спиране на лекарството е умерено, но значително по-високо от първоначалната сърдечна честота. Бета-блокерите също повишават риска от рецидивираща хипертония, когато клонидин, гуанфацин и моксонидин бъдат прекратени.

Употребата на лекарството при пациенти с нарушения на периферното кръвообращение

При пациенти с периферни циркулаторни нарушения (включително болест или синдром на Рейно и оклузивна периферни съдове) лекарството трябва да се използва с повишено внимание, т.к. бета-блокерите могат да влошат нарушенията на периферното кръвообращение.

Употреба при пациенти с увредена бъбречна функция

С повишено внимание, лекарството трябва да се прилага при пациенти с нарушена бъбречна функция. Киселинният метаболит на лекарството се екскретира от бъбреците предимно непроменен. Екскрецията му е значително намалена при пациенти с бъбречно заболяване. При пациенти с терминален стадийбъбречна недостатъчност T1 / 2 се увеличава 10 пъти и концентрацията в кръвната плазма се повишава значително.

Приложение при пациенти с чернодробна недостатъчност

Тъй като лекарството се метаболизира от еритроцитни естерази, не специални меркине се изискват предпазни мерки при пациенти с чернодробна недостатъчност.

Хиперкалиемия

Употребата на бета-блокери, включително Breviblok, е придружена от повишаване на съдържанието на калий в кръвната плазма и хиперкалиемия. Рискът се увеличава, ако пациентите имат фактори като бъбречна недостатъчност. Съобщава се, че интравенозното приложение на бета-блокери причинява потенциално животозастрашаваща хиперкалиемия при пациенти на хемодиализа.

Употреба при пациенти с метаболитна ацидоза

Съобщава се, че бета-блокерите, включително Brevibloc, причиняват или допринасят за хиперкалиемична бъбречна тубулна ацидоза. В допълнение, ацидозата обикновено може да бъде придружена от намален контрактилитет на миокарда. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с предишна метаболитна ацидоза.

Приложение при пациенти с тиреотоксикоза

Бета-адренергичната блокада може да маскира някои Клинични признацихипертиреоидизъм (напр. тахикардия). Рязкото спиране на бета-блокадата може да провокира тиреотоксична криза. В тази връзка трябва внимателно да се наблюдават пациенти, при които се очаква развитие на тиреотоксикоза при преустановяване на лечението с бета-блокери.

Пациенти с повишен риск от развитие тежки реакциисвръхчувствителност

Когато се използват бета-блокери, пациентите с повишен риск от развитие на анафилактични реакции могат да реагират по-активно на експозиция на алерген (случайна, диагностична или терапевтична). Пациентите, използващи бета-блокери, може да са резистентни към обичайните дози епинефрин, използвани за лечение на анафилактични или анафилактоидни реакции.

Употреба при пациенти с анамнеза за псориазис

При използване на бета-блокери е имало обостряне на хода на псориазиса или появата на симптоми на псориазис или подобни на псориазис обриви. При пациенти с анамнеза за псориазис бета-блокерите трябва да се предписват само след внимателна преценка на очакваните ползи и рискове от терапията.

Употреба при пациенти с мускулна слабост

Бета-блокерите, включително Breviblok, причиняват мускулна слабост. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с мускулна слабост.

Употреба при пациенти в старческа възраст

Пациенти в напреднала възраст лекарството трябва да се прилага с повишено внимание. Като цяло изборът на дозата при пациенти в напреднала възраст трябва да се прави с повишено внимание, като обикновено се започва с ниско ниводозов диапазон, като се вземе предвид по-голямата честота на намалена бъбречна или сърдечна функция, съпътстващи заболяванияили лечение с други лекарства.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

някои странични ефектикоито се появяват след употребата на лекарството, като замаяност или сънливост, могат да повлияят на способността на пациента да прилага превозни средстваи работа с машини. Пациентите не трябва да шофират превозни средства или да работят с машини, докато тези ефекти не изчезнат.

Предозиране

Симптоми:от страна на сърдечно-съдовата система - тежка брадикардия, AV блокада (I, II и III степен), нодален ритъм, забавяне на интравентрикуларната проводимост, намален контрактилитет на миокарда, тежка артериална хипотония, остра сърдечна недостатъчност (включително кардиогенен шок), сърдечен арест, електромеханична дисоциация; от страна на централната нервна система - възможна е респираторна депресия, конвулсии, нарушения на съня и настроението, умора, летаргия, кома. Възможни са също бронхоспазъм, мезентериална исхемия, периферна цианоза, хиперкалиемия и хипогликемия. Предозирането може да доведе до развитие на животозастрашаващи състояния и смърт.

Лечение:спрете приложението на лекарството. При брадикардия е показано интравенозно приложение на атропин. Катехоламините могат да бъдат показани за ускоряване на сърдечната честота и/или може да е необходим изкуствен пейсмейкър. При сърдечна недостатъчност е показано интравенозно приложение на диуретици и / или сърдечни гликозиди. При шок, който се е развил поради неадекватна контрактилност на миокарда, е показано интравенозно приложение на лекарство с положителен инотропен ефект, например допамин, добутамин, изопреналин или амринон. При симптоматична артериална хипотония трябва да се има предвид възможността за интравенозно приложение на плазмозаместващи разтвори и/или вазопресорни средства, като допамин или норепинефрин. При бронхоспазъм се прилагат интравенозно бета2-адренергични агонисти и / или производни на теофилин.

лекарствено взаимодействие

Фармакокинетично взаимодействие

При едновременно интравенозно приложение на дигоксин и Breviblok се отбелязва повишаване на концентрацията на дигоксин в кръвта с 10-20%. Фармакокинетиката на лекарството не се променя.

При едновременно интравенозно приложение на морфин и Brevibloc не са наблюдавани промени в концентрацията на морфин в кръвната плазма. Концентрацията на есмолол в кръвта се повишава средно с 46%, докато други фармакокинетични параметри остават непроменени.

Фармакодинамично взаимодействие и други видове взаимодействия

При съвместно заявлениес антиаритмични лекарстваКлас I (напр. хинидин, дизопирамид) или амиодарон могат да увеличат ефекта върху времето за предсърдна проводимост и да увеличат отрицателния инотропен ефект.

При едновременната употреба на лекарството с други антихипертензивни лекарствалекарства, които потискат контрактилитета на миокарда или инхибират функцията на синусовия възел или провеждането на електрически импулси в миокарда, ефектът на лекарството върху кръвното налягане, контрактилитета на миокарда и провеждането на импулси в миокарда може да се засили. Фармакодинамичните взаимодействия с такива лекарства могат да доведат например до тежка хипотония, сърдечна недостатъчност, тежка брадикардия, синусова пауза, синоатриален блок, AV блок и/или сърдечен арест. В допълнение, употребата на определени лекарства на фона на бета-блокадата може да доведе до увеличаване на синдрома на отнемане. Поради това лекарството трябва да се използва с повишено внимание и само след задълбочена индивидуална оценка на риска и очакваната полза от терапията с лекарства, които могат да предизвикат такова фармакодинамично взаимодействие, включително, но не само следните лекарства: алфузозин, доксазозин и други алфа-блокери; амифостин; амиодарон; антихолинестеразни средства; антипсихотици; апоморфин; баклофен; верапамил, дилтиазем и други блокери на бавни калциеви канали, които потискат сърдечната дейност (при комбинирана употреба на лекарството и верапамил при пациенти с намалена функция на миокарда, има случаи на сърдечен арест с фатален изход); сърдечни гликозиди; дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид; инхалационни анестетици; леводопа; МАО инхибитори; мефлохин; опиоидни рецепторни агонисти, включително фентанил; барбитурати кратко действие; трициклични антидепресанти (напр. имипрамин, амитриптилин); клонидин, гуанфацин, моксонидин. Бета-блокерите повишават риска от рецидивираща хипертония при спиране на клонидин, гуанфацин и моксонидин. Следователно, първо е необходимо да отмените бета-блокера и отмяната трябва да бъде постепенно.

Когато се използват бета-блокери, пациентите с риск от анафилактични реакции могат да реагират по-активно на експозиция на алерген (случайна, диагностична или терапевтична). Пациентите, получаващи бета-блокери, може да са резистентни към обичайните дози епинефрин, използвани за лечение на анафилактични реакции.

Бета-блокерите, включително Breviloc, причиняват мускулна слабост. Следователно бета-блокерите теоретично могат да намалят ефективността на антихолинестеразните средства при лечението на мускулна слабост.

Едновременната употреба на бета-блокери и перорални хипогликемични средства или инсулин може да засили хипогликемичния ефект на последния. Бета-блокерите могат да маскират тахикардията, която възниква при хипогликемия, въпреки че могат да присъстват други прояви, като замаяност и повишено изпотяване.

Резерпин и други лекарства, намаляващи катехоламините, могат да имат допълнителен ефект, когато се използват заедно с бета-блокери. Поради това пациентите, на които се прилагат едновременно катехоламинови инхибитори с Breviloc, трябва внимателно да се наблюдават за признаци на хипотония или тежка брадикардия, които могат да доведат до замайване, синкоп или ортостатична хипотония.

Едновременната употреба на бета-блокери с производни на ергоалкалоиди може да доведе до тежка периферна вазоконстрикция и артериална хипертония.

Възможно отслабване на ефектите на глюкагона, свързано с повишаване на нивата на кръвната захар.

НСПВС могат да причинят намаляване на антихипертензивния ефект на бета-блокерите.

Ефектът на лекарството може да намалее при едновременна употреба със симпатикомиметични лекарства с бета-адренергична агонистична активност. Може да се наложи дозите на всяко лекарство да се коригират въз основа на отговора на пациента или може да се обмислят алтернативни терапии.

Лекарството увеличава продължителността на нервно-мускулната блокада, предизвикана от сукцинилхолин.

При едновременна употреба със сулфинпиразон е възможно да се отслабят антихипертензивните ефекти на бета-блокерите.

Фармацевтично взаимодействие

Лекарството е несъвместимо с 5% разтвор на натриев бикарбонат поради ограничена стабилност; с фуроземид - поради утаяване.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност: - 2 години.

Ваканционни условия

Отпуска се по лекарско предписание

Breviblok.

Състав и форма на освобождаване

Есмолол. Инжектиране
(в 1 ml - 250 mg).

фармакологичен ефект

Хипотензивно, антиаритмично, антиангинозно средство. Esmolol блокира бета-адренергичните рецептори, има кардиоселективен ефект, лишен е от собствена симпатикомиметична и мембранно-стабилизираща активност.

Има отрицателен хроно-, ино-, дромо- и батмотропен ефект. Потиска автоматизма на синусовия възел, удължава рефрактерния период и забавя провеждането през AV възела.

Той инхибира централните симпатикови импулси и намалява чувствителността на периферните тъкани към катехоламини. Намалява сърдечната честота, контрактилитета на миокарда, консумацията на кислород от сърцето (антиангинален ефект), сърдечен дебити АД. Антиангинозният и антихипертензивен ефект продължава 10-20 минути след спиране на инфузията.

Показания

Тахикардия (включително синусова), предсърдно мъждене и трептене, включително по време и след операция, тиреотоксична криза, МИ, феохромоцитом, нестабилна ангина.

Приложение

Дозата се определя чрез прилагане на серия от натоварващи и поддържащи дози. В случай на аритмия - IV инфузия 0,5 mg / kg / min за 1 min (натоварваща доза), след това - 0,05 mg / kg / min за 4 min (поддържаща доза). Ако отговорът е адекватен, дозата се поддържа и периодично, ако е необходимо, се коригира.

Ако няма ефект до края на 5-та минута, се извършва втора проверка: IV инфузия 0,5 mg/kg/min за 1 минута (натоварваща доза), след това 0,1 mg/kg/min за 4 минути (поддържаща доза) и след това последователността от инфузии се повтаря с увеличаване на всяка поддържаща доза с 0,05 mg/kg/min до постигане на желания ефект.

След постигане на ефекта натоварващата доза може да бъде пропусната и увеличаването на поддържащата доза може да бъде намалено до 0,025 mg / kg за 1 минута или по-малко. Интервалът между увеличенията на дозата може да се удължи до 10 минути. При хипертония или аритмия по време или след операция - в / в 0,25-0,5 mg / kg / min (първоначална доза) и / в инфузия - 0,05 mg / kg / min за 4 минути (поддържаща доза).

При липса на ефект - многократно, до 4 пъти, като се спазва последователността на инфузиите и всяка следваща поддържаща доза се увеличава с 0,05 mg/kg. Максималната поддържаща доза за възрастни е 0,2 mg/kg/min.

Деца с суправентрикуларна аритмия IV инфузия 0,05 mg / kg / min, последвано от увеличаване, ако е необходимо, на всеки 10 минути до 0,3 mg / kg / min. Необходимо е внимателно и постоянно медицинско наблюдение (ЕКГ, кръвно налягане, сърдечна честота и др.). Опит в приложението в педиатрична практикаограничен.

Трябва да се има предвид възможността за маскиране на признаци на хипогликемия (тахикардия, хипертония) при пациенти с диабет. На фона на утежнена алергична анамнеза е възможна по-тежка проява на реакции на свръхчувствителност и липса на терапевтичен ефект от конвенционалните дози епинефрин. При концентрации над 10 mg / ml е възможно дразнене на тъканите. Ако се появи локална реакция по време на инфузията, приложението трябва да се спре и да се възобнови на друго място.

Страничен ефект

На нервната система и сетивните органи:
безпокойство, сънливост, главоболие, възбуда, объркване, чувство на умора; замаяност, астения, парестезия, депресия, конвулсии, нарушено мислене, вкус, зрение и говор.
На SSS:
хипотония (симптоматична, асимптоматична), нарушена периферна циркулация; по-малко - брадикардия, палпитации, синкоп, AV блокада, вентрикуларна асистолия, колапс, белодробен оток, тромбофлебит, зачервяване на лицето.
На PS:
гадене, повръщане; по-рядко - сухота в устата, диспепсия, анорексия, запек, коремна болка.
На DS:
запушен нос, болка и хрипове в гърдите, затруднено дишане, задух, бронхоспазъм.
На кожата:
акроцианоза, бледност или обезцветяване на кожата, еритематозни обриви, кожна некроза.
На MS:
оток, нарушено уриниране.
Други:
реакции на инфузията (зачервяване, подуване на мястото на инжектиране), треска, изпотяване, студени тръпки, болка в интерскапуларната област, студени ръце и крака, синдром на отнемане.

Противопоказания

Свръхчувствителност, синусова брадикардия (под 45 удара в минута), кардиогенен шок, AV блок II-III степен, тежка СН, синдром на болния синус, синоатриален блок, артериална хипотония (SBP под 90 mm Hg, DBP под 50 mm Hg), кървене, хиповолемия, БА, емфизем, хроничен обструктивен бронхит, застойна сърдечна недостатъчност, диабет, бъбречна недостатъчност дисфункция, вторична хипертония по време или след операция поради вазоконстрикция, на фона на хипотермия, бременност, напреднала възраст.

Предозиране

Симптоми:
брадикардия, камерни екстрасистоли, сърдечна недостатъчност, бронхоспазъм.
Лечение:
- поставяне на пациента в позиция на Тренделенбург, кислородна терапия, интравенозно приложение на течности (ако няма белодробен оток);
- симптоматична терапия:
- с брадикардия - атропин сулфат, изопротеренол или добутамин (възможно е да се използва епинефрин или да се проведе трансвенозно пейсиране);
- при СН - сърдечни гликозиди и/или диуретици;
- с хипотония - вазоконстриктори (епинефрин, норепинефрин, допамин, добутамин) под контрола на кръвното налягане;
- камерни екстрасистоли се спират с лидокаин или фенитоин, бронхоспазъм - бета2-агонисти (изопротеренол) или ксантинови производни. Може би в/в въвеждането на глюкагон за елиминиране на брадикардия или хипотония.

"Есмолол (Есмолол)"използвани за лечение и/или профилактика следните заболявания(нозологична класификация - МКБ-10):

Молекулна формула: C16-H25-N-O4

CAS код: 103598-03-4

Описание

Характеристика:Есмолол хидрохлорид е бял или почти бял кристален прах. Това е относително хидрофилно съединение, силно разтворимо във вода и лесно разтворимо в алкохол. Коефициентът на разпределение (октанол/вода) при pH 7,0 е 0,42. Молекулно тегло - 331,8. Той има един асиметричен център и съществува като енантиомерна двойка.

фармакологичен ефект

Фармакология:Фармакологично действие - хипотензивно, антиаритмично, антиангинално. Кардиоселективен бета_1-блокер, лишен от собствена симпатикомиметична и мембранно-стабилизираща активност. Има отрицателен хроно-, ино-, дромо- и батмотропен ефект. Потиска автоматизма на синусовия възел, удължава рефрактерния период и забавя провеждането през AV възела. Той инхибира централните симпатикови импулси и намалява чувствителността на периферните тъкани към катехоламини. Намалява сърдечната честота, контрактилитета на миокарда, консумацията на кислород от сърцето (антангинов ефект), сърдечния дебит и кръвното налягане. Антиангинозният и антихипертензивен ефект продължава 10-20 минути след спиране на инфузията.

При интравенозно приложение се свързва с протеини с 55%, в еритроцитите бързо се хидролизира от естерази до свободен киселинен метаболит (активност е 1/1500 от тази на есмолол) и метанол. T_1/2 - 9 минути, свободен киселинен метаболит - 3,7 часа (при бъбречна недостатъчност се увеличава 10 пъти). Равновесната концентрация в кръвта се достига в рамките на 5 минути с натоварваща доза и след 30 минути без нея. Екскретира се чрез бъбреците като метаболит.

В дози, превишаващи максималните поддържащи за хора 8 пъти (зайци) и 30 пъти (плъхове), има токсичен ефект върху тялото на майката, увеличава честотата на резорбция и смъртността на плода.

Показания за употреба

Приложение:Артериална хипертония, синусова тахикардия, суправентрикуларна тахикардия и тахиаритмия (включително предсърдно мъждене и трептене, включително по време и след операция), инфаркт на миокарда, нестабилна стенокардия, тиреотоксична криза, феохромоцитом.

Противопоказания

Противопоказания:Свръхчувствителност, синусова брадикардия (по-малко от 45 удара / мин), кардиогенен шок, AV блок II-III степен, тежка сърдечна недостатъчност, синдром на болния синус, синоатриален блок, артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg, диастолично кръвно налягане под 50 mm Hg), кървене, хиповолемия.

Ограничения за употреба: Бронхиална астма, емфизем, хроничен обструктивен бронхит, застойна сърдечна недостатъчност, захарен диабет, нарушена бъбречна функция; вторична хипертония поради вазоконстрикция на фона на хипотермия, по време или след операция; бременност, кърмене, детство(безопасността и ефикасността при деца не са определени), възрастните хора.

Употреба по време на бременност и кърмене: По време на бременност е възможно, ако очакваният ефект от терапията превишава потенциалния риск за плода. Въпреки че не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания за безопасността на употребата при бременни жени, когато се използва есмолол през последния триместър на бременността и по време на раждането, се съобщава за развитие на брадикардия в плода, която продължава след края на инфузията на лекарството. Не се препоръчва да се използва по време на кърмене (няма данни за проникване в кърмата).

Странични ефекти

Странични ефекти:Честотата на нежеланите реакции при употребата на есмолол е оценена при 369 пациенти с суправентрикуларна тахикардия и повече от 600 пациенти по време или след операциите, включени в клинични изпитвания. Повечето от отбелязаните ефекти са леки и преходни. Най-значимият страничен ефект е хипотонията (вижте Предпазни мерки). По време на постмаркетинговите проучвания има съобщения за смъртни случаисрещнах в клинични състояниякогато есмолол вероятно е бил използван за контролиране на камерната честота (вижте "Предпазни мерки").

От нервната система и сетивните органи: замаяност (3%), сънливост (3%), главоболие (2%), възбуда (2%), объркване (2%), умора (1%); по-малко от 1% - леко замайване, астения, парестезия, депресия, безпокойство, конвулсии, нарушено мислене, вкус, зрение и говор.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): симптоматична хипотония (придружена от обилно изпотяване, замаяност) - 12% (терапията е прекратена при около 11% от пациентите, половината от които са имали симптоматична хипотония), асимптоматична хипотония - 25%, нарушена периферна циркулация (1%); по-малко от 1% - бледност, зачервяване, брадикардия (по-малко от 50 удара / мин), болка в гърдите, сърцебиене, синкоп, AV блокада, белодробен оток. Двама пациенти без суправентрикуларна тахикардия, но с тежко коронарно артериално заболяване (постмиокарден инфаркт или нестабилна стенокардия) са развили обратима (при прекратяване на лечението) тежка брадикардия/синусова пауза/асистолия.

От храносмилателния тракт: гадене (7%), повръщане (1%); по-малко от 1% - сухота в устата, диспепсия, анорексия, запек, коремен дискомфорт.

Отстрани дихателната система: по-малко от 1% - назална конгестия, хрипове в гърдите, затруднено дишане, задух, бронхоспазъм.

От страна на кожата: реакции на инфузията, включително възпаление и втвърдяване на мястото на инжектиране (в 8% от случаите); по-малко от 1% - оток, еритема, промяна в цвета на кожата, парене на мястото на инжектиране, кожна некроза (с екстравазация).

Други: по-малко от 1% - треска, изпотяване, студени тръпки, задържане на урина, болка в интерскапуларната област, студени ръце и крака, синдром на отнемане.

Взаимодействие: Потенцира ефекта на недеполяризиращите мускулни релаксанти, кардиодепресивния ефект на хинидин, прокаинамид, дизопирамид и верапамил. Повишава риска от развитие на брадикардия и хипотония на фона на резерпин. Симпатикомиметиците и ксантиновите производни отслабват (взаимно) ефектите; други антихипертензивни лекарства - повишават хипотонията. Повишава плазмените нива на дигоксин; варфарин, морфин и сукцинилхолин повишават плазмените концентрации. Несъвместим в една спринцовка с други средства, вкл. с 5% разтвор на натриев бикарбонат.

Предозиране: Симптоми: прекомерно понижаване на кръвното налягане, брадикардия, камерни екстрасистоли, сърдечна недостатъчност, бронхоспазъм. Предозирането на есмолол може да причини сърдечен арест.

Лечение: поставяне на пациента в позиция на Тренделенбург, кислородна терапия, интравенозно приложение на течности (ако няма белодробен оток); симптоматична терапия: при брадикардия - въвеждане на атропин сулфат, изопротеренол или добутамин (възможно е да се използва епинефрин или да се проведе трансвенозно пейсиране); при сърдечна недостатъчност - в/в назначаването на сърдечни гликозиди и/или диуретици; с хипотония - вазоконстриктори (епинефрин, норепинефрин, допамин, добутамин) под контрола на кръвното налягане; камерни екстрасистоли се спират при / при въвеждане на лидокаин или фенитоин, бронхоспазъм - при / при въвеждане на бета_2-адренергични агонисти (изопротеренол) или ксантинови производни. Може би в/в назначаването на глюкагон за елиминиране на брадикардия или хипотония.

Дозировка и начин на приложение

Дозировка и приложение:В/в. Дозата се определя чрез прилагане на серия от натоварващи и поддържащи дози.

В случай на аритмия - IV инфузия 0,5 mg / kg / min за 1 min (натоварваща доза), след това - 0,05 mg / kg / min за 4 min (поддържаща доза). Ако отговорът е адекватен, дозата се поддържа и периодично се коригира, ако е необходимо; ако няма ефект до края на 5 минути, се извършва втора проверка: интравенозна инфузия 0,5 mg / kg / min за 1 min (натоварваща доза), след това 0,1 mg / kg / min за 4 минути (поддържаща доза) и след това последователността от инфузии се повтаря с увеличаване на всяка поддържаща доза с 0,05 mg / kg / min до постигане на желания ефект. След постигане на ефекта натоварващата доза може да бъде пропусната и увеличаването на поддържащата доза може да бъде намалено до 0,025 mg / kg за 1 минута или по-малко. Интервалът между увеличенията на дозата може да се удължи до 10 минути.

В случай на хипертония или аритмия по време или след операция - в / в 0,25-0,5 mg / kg / min (първоначална доза) и / в инфузия - 0,05 mg / kg / min за 4 минути (поддържаща доза). Ако няма ефект, повторете до 4 пъти, като следвате последователността на инфузиите и увеличавате всяка следваща поддържаща доза с 0,05 mg / kg. Максималната поддържаща доза за възрастни е 0,2 mg/kg/min. Деца с суправентрикуларна аритмия IV инфузия 0,05 mg / kg / min, последвано от увеличаване, ако е необходимо, на всеки 10 минути до 0,3 mg / kg / min.

Предпазни мерки: При употреба на есмолол е необходимо внимателно и постоянно лекарско наблюдение и мониториране на ЕКГ, артериално налягане, сърдечна честота и други показатели.

Хипотония. IN клинични изследвания 25-50% от пациентите, лекувани с есмолол, са имали хипотония, обикновено дефинирана като САН под 90 mm Hg. Изкуство. и/или диастолично кръвно налягане под 50 mm Hg. Изкуство. Приблизително 12% от пациентите са имали предимно симптоматична хипертония (предимно обилно изпотяване, световъртеж). Хипотонията може да възникне при всяка доза, но зависи от дозата, така че дози над 200 mcg/kg/min не се препоръчват. Особено внимателно проследяване на кръвното налягане е необходимо при пациенти с първоначално ниско кръвно налягане преди лечението. Когато дозата се намали или инфузията приключи, хипотонията изчезва, обикновено в рамките на 30 минути.

Сърдечна недостатъчност. При първите признаци или симптоми на сърдечна недостатъчност, есмололът трябва да се преустанови и, ако е необходимо, да се приложи специфична терапия. Употребата на есмолол за контрол на камерната честота при пациенти с суправентрикуларна аритмия трябва да се извършва с повишено внимание, ако пациентът има нарушена хемодинамика или в случай на прием на други вещества, които намаляват периферното съпротивление, сърдечното пълнене, сърдечната контрактилност, разпространението на електрически импулс в миокарда, тъй като въпреки бързото начало на действие и развитието на ефекта на есмолол, са регистрирани няколко фатални случая съобщени при употребата на есмолол, вероятно за контролиране на съкращенията на камерната честота.

Тахикардия и/или хипертония по време и след операция. Есмолол не се препоръчва за употреба при пациенти с вторична хипертониясвързано с вазоконстрикция поради хипотермия.

Бронхоспазмични заболявания. Тъй като esmolol е кардиоселективен блокер, той може да се използва при пациенти с бронхоспастични заболявания, но с повишено внимание, внимателно титриране на дозата до достигане на най-ниската ефективна доза. В случай на бронхоспазъм, инфузията трябва да се спре незабавно; ако е необходимо, могат да се използват бета_2-стимулиращи вещества, но с много голямо внимание, ако пациентите вече имат бърза камерна честота.

Захарен диабет и хипогликемия. Трябва да се има предвид възможността за маскиране на признаци на хипогликемия (тахикардия, хипертония) при пациенти със захарен диабет. На фона на утежнена алергична анамнеза е възможна по-тежка проява на реакции на свръхчувствителност и липса на терапевтичен ефект от конвенционалните дози епинефрин. При концентрации над 10 mg / ml е възможно дразнене на тъканите. Ако се появи локална реакция по време на инфузията, приложението трябва да се спре и да се възобнови на друго място.

Специални указания: Разтворът с концентрация 250 mg / ml трябва да се разреди преди употреба. Инфузионен разтвор (концентрация 10 mg/ml) се приготвя чрез добавяне на 5 g (20 ml разтвор с концентрация 250 mg/ml) есмолол към 500 ml флакон с интравенозна течност (20 ml предварително се отстраняват от него при асептични условия). Приготвеният разтвор се съхранява 24 часа при стайна температура; не трябва да се замразява. Не се препоръчва използването на игли за пеперуди.