Индиректни антикоагуланти. Антикоагуланти: преглед на лекарства, употреба, показания, алтернативи Антикоагулантен мехлем

Антикоагулантите са антикоагуланти, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в кръвния поток. Те поддържат кръвта в течно състояние и осигуряват нейната течливост с целостта на съдовете. Те се делят на естествени антикоагуланти и синтетични. Първите се произвеждат в организма, вторите се произвеждат изкуствено и се използват в медицината като лекарства.

Естествено

Те могат да бъдат физиологични и патологични. Физиологичните антикоагуланти обикновено присъстват в плазмата. Патологични се появяват в кръвта при някои заболявания.

Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични. Първичните се синтезират от организма самостоятелно и са постоянно в кръвта. Вторичните се образуват по време на разделянето на коагулационните фактори по време на образуването на фибрин и неговото разтваряне.

Първични естествени антикоагуланти

Те обикновено се разделят на групи:

1. Антитромбопластини.
2. Антитромбини.
3. Инхибитори на самосглобяване на фибрин.

При намаляване на нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта съществува риск от развитие на тромбоза.

Тази група вещества включва:

• Хепарин. Това е полизахарид, синтезиран в мастоцитите. Намира се в значителни количества в белите дробове и черния дроб. В големи дози той пречи на процеса на коагулация на кръвта на всички етапи, потиска редица функции на тромбоцитите.
• Антитромбин III. Синтезиран в черния дроб, се отнася до алфа₂-гликопротеините. Намалява активността на тромбина и някои активирани коагулационни фактори, но не повлиява неактивираните фактори. Плазмената антикоагулантна активност е 75% осигурена от антитромбин III.
• Протеин С. Синтезира се от клетките на чернодробния паренхим и е в кръвта в неактивна форма. Активира се от тромбин.
• Протеин S. Синтезиран от ендотелни клетки и чернодробен паренхим (хепатоцити), зависи от витамин К.
• Алфа₂-макроглобулин.
• Антитромбопластини.
• контактен инхибитор.
• липиден инхибитор.
• Инхибитор на комплемент-I.

Вторични физиологични антикоагуланти

Както вече беше споменато, те се образуват в процеса на коагулация на кръвта и разтваряне на фибринови съсиреци по време на разделянето на някои коагулационни фактори, които поради разграждане губят своите коагулационни свойства и придобиват антикоагулантни. Те включват:

• Антитромбин I.
• Антитромбин IX.
• Метафактори XIa и Va.
• Фебринопептиди.
• Auto-II антикоагулант.
• Антитромбопластини.
• PDP - продукти, образувани по време на разделянето (разграждането) на фибрин под действието на плазмин.

Патологични антикоагуланти

При някои заболявания в кръвта могат да се образуват и натрупват специфични антитела, които предотвратяват съсирването на кръвта. Те могат да се произвеждат срещу всякакви коагулационни фактори, но най-често се образуват инхибитори на фактори VIII и IX. При някои автоимунни заболявания в кръвта се появяват анормални протеини, които имат антитромбинов ефект или потискат коагулационните фактори II, V, Xa.

Антикоагуланти

Изкуствените антикоагуланти, от които са разработени голям брой, са незаменими лекарства в съвременната медицина.

Показания за употреба

Показания за приемане на перорални антикоагуланти са:

• миокардни инфаркти;
• белодробни инфаркти;
• сърдечна недостатъчност;
• тромбофлебит на вените на краката;
• тромбоза на вени и артерии;
• флебюризъм;
• тромботични и емболични инсулти;
• емболични съдови лезии;
• хронична аневризма;
• аритмии;
• изкуствени сърдечни клапи;
• предотвратяване на атеросклероза на съдовете на мозъка, сърцето, периферните артерии;
• митрални сърдечни дефекти;
• тромбоемболия след раждане;
• предотвратяване на образуването на тромби след хирургични интервенции.

Хепаринът е основният представител на класа на директните антикоагуланти.

Класификация на антикоагуланти

Лекарствата от тази група се делят на директни и индиректни в зависимост от скоростта и механизма на действие, както и продължителността на ефекта. Директни директни ефекти върху факторите на кръвосъсирването и инхибиране на тяхната активност. Непреките действат индиректно: забавят синтеза на фактори в черния дроб. Предлага се в таблетки, в инжекционни разтвори, под формата на мехлем.

Директен

Лекарствата от тази група действат директно върху факторите на кръвосъсирването, затова се наричат ​​бързодействащи лекарства. Те предотвратяват образуването на фибринови нишки, предотвратяват образуването на кръвни съсиреци и спират растежа на съществуващите. Те са разделени на няколко групи:

• хепарини;
• хирудин;
• хепарин с ниско молекулно тегло;
• натриев хидроцитрат;
• данапароид, лепирудин.

Хепариновият маз перфектно се бори с натъртвания, използва се за лечение на тромбофлебит и хемороиди

Това е най-известният и често срещан антикоагулант с директно действие. Прилага се венозно, подкожно и мускулно, използва се и като локално средство под формата на мехлем. Лекарствата с хепарин включват:

• надропарин;
• адрепарин;
• парнапарин;
• тинзапарин;
• далтепарин;
• Ревипарин;
• Еноксапарин.

Местните хепарини се характеризират с ниска тъканна пропускливост и не много висока ефективност. Използва се за лечение на разширени вени, хемороиди, синини. Най-известните и често използвани са следните лекарства с хепарин:

• Лиотон гел;
• Trombless гел;
• Venolife;
• хепатромбин;
• Троксевазин НЕО.

Lyoton е популярно средство за локално приложение, съдържащо хепарин, за лечение на разширени вени.

Хепарините за интравенозно и подкожно приложение са голяма група лекарства, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг по време на лечението, тъй като не са еквивалентни по действие. Активността на тези лекарства достига своя максимум след около три часа и действието продължава през целия ден. Тези хепарини намаляват активността на тъканните и плазмените фактори, блокират тромбина, предотвратяват образуването на фибринови нишки и предотвратяват агрегацията на тромбоцитите.

За лечение на дълбока венозна тромбоза, инфаркт, белодробна емболия, ангина пекторис обикновено се предписват Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin.

За да се предотврати тромбоемболия и тромбоза, се предписват хепарин и ревипарин.

натриев хидроцитрат
Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. За да се предотврати съсирването на кръвта, се добавя в епруветки. Използва се при консервиране на кръв и компоненти.

Непряк

Те намаляват производството в черния дроб на някои коагулационни фактори (VIII, IX, X, протромбин), забавят образуването на протеини S и C и блокират производството на витамин К.

Те включват:

1. Индан-1,3-дионови производни. Представител - Фенилин. Този перорален антикоагулант се предлага под формата на таблетки. Действието му започва 8 часа след поглъщане, достига максимална ефективност за един ден. По време на приема е необходимо да се контролира протромбиновият индекс и да се провери урината за наличие на кръв в нея.
2. кумарин. В естествената среда кумаринът се намира в растенията (бизони, сладка детелина) под формата на захари. За първи път за лечение на тромбоза е използвано неговото производно - дикумарин, който е изолиран през 20-те години на 20 век от детелина.

Индиректните антикоагуланти включват следните лекарства:

• аценокумарол,
• Неодикумарин.

Струва си да се спрем по-подробно на Варфарин, най-популярното лекарство. Предлага се на таблетки. Действието му настъпва след 1, 5 - 2 дни, максималната ефективност - след около седмица. Варфарин се предписва при сърдечни дефекти, предсърдно мъждене, белодробна емболия. Често лечението е доживотно.

Варфарин не трябва да се пие с някои заболявания на бъбреците и черния дроб, тромбоцитопения, с остро кървене и склонност към кървене, по време на бременност, с лактазен дефицит, вроден дефицит на протеини C и S, DIC, ако абсорбцията на галактоза и глюкоза е нарушена увредена.

Варфаринът е основният представител на класа индиректни антикоагуланти.

Страничните ефекти включват коремна болка, повръщане, диария, гадене, кървене, уролитиаза, нефрит, алопеция, алергии. Може да се появи обрив по кожата, сърбеж, екзема, васкулит.

Основният недостатък на Варфарин е високият риск от кървене (стомашно-чревно, назално и др.).

Перорални антикоагуланти от ново поколение (NOAC)

Съвременните антикоагуланти са незаменими средства за лечение на много заболявания, като инфаркти, тромбози, аритмии, исхемия и много други. За съжаление лекарствата, които са доказали своята ефективност, имат много странични ефекти. Но развитието не спира и на фармацевтичния пазар периодично се появяват нови перорални антикоагуланти. PLA имат както предимства, така и недостатъци. Учените се стремят да получат универсални лекарства, които могат да се приемат за различни заболявания. Разработват се лекарства за деца, както и за пациенти, за които в момента са противопоказни.

Новите антикоагуланти имат следните предимства:

• когато се приемат, рискът от кървене се намалява;
• ефектът на лекарството настъпва в рамките на 2 часа и бързо спира;
• лекарства могат да се приемат от пациенти, за които Варфарин е противопоказан;
• намаляване на влиянието на други средства и консумирана храна;
• инхибирането на тромбина и свързания с тромбина фактор е обратимо.

Новите лекарства имат и недостатъци:

• много тестове за всяко лекарство;
• трябва да пиете редовно, докато приемът на стари лекарства може да бъде пропуснат поради дългото действие;
• непоносимост от някои пациенти, които не са имали странични ефекти при приемане на стари хапчета;
• риск от кървене в стомашно-чревния тракт.

Списъкът с нови лекарства все още е малък. Един от директните PLA е Dabigatran. Това е нискомолекулен антикоагулант, инхибитор на тромбина. Най-често се предписва като профилактика на венозна тромбоемболия.

Що се отнася до индиректните антикоагуланти, те все още не са разработени, които да са коренно различни от Варфарин, Дикумарин, Синкумар.

Новите лекарства Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran могат да станат алтернатива за предсърдно мъждене. Основното им предимство е, че не изискват постоянно кръводаряване по време на употребата им и не взаимодействат с други лекарства. В същото време тези лекарства са също толкова ефективни и могат да предотвратят инсулт при аритмии. Що се отнася до риска от кървене, той е или същият, или по-малък.

Какво трябва да знаете

Пациентите, на които се предписват перорални антикоагуланти, трябва да знаят, че имат голям брой противопоказания и странични ефекти. Когато приемате тези лекарства, трябва да следвате диета и да вземете допълнителни кръвни изследвания. Важно е да се изчисли дневната доза витамин К, тъй като антикоагулантите нарушават метаболизма му; редовно наблюдавайте такъв лабораторен показател като INR (или PTI). Пациентът трябва да знае първите симптоми на вътрешно кървене, за да потърси навреме помощ и да смени лекарството.

Антиагреганти

Лекарствата от тази група също насърчават и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци, но имат различен механизъм на действие. Дезагрегантите намаляват съсирването на кръвта поради способността си да инхибират агрегацията на тромбоцитите. Те се предписват за подобряване на действието на антикоагуланти. Освен това имат спазмолитично и съдоразширяващо действие. Най-популярните антиагреганти:

• Аспиринът е най-известният от тази група. Счита се за много ефективно средство, което разширява кръвоносните съдове, разрежда кръвта и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
• Тирофибан - предотвратява слепването на тромбоцитите.
• Тиклопидин - показан при сърдечна исхемия, инфаркти, за.
• Дипиридамолът е вазодилататор.
• Ептифибатит - блокира агрегацията на тромбоцитите.

Аспиринът е най-известният член на антиагрегантната група.

Новото поколение лекарства включва лекарството Brilint с активното вещество тикагрелор. Той е обратим антагонист на P2U рецептора.

Естествени разредители на кръвта

Привържениците на лечението с народни методи се използват за предотвратяване на тромбоза на трева с ефект на разреждане на кръвта. Списъкът с такива растения е доста дълъг:

• конски кестен;
• върбова кора;
• черница;
• сладка детелина;
• пелин;
• ливадна сладка:
• Червена детелина;
• корен от сладък корен;
• божур уклончив;
• цикория и др.

Преди да се лекувате с билки, препоръчително е да се консултирате с лекар: не всички растения могат да бъдат полезни.

Червената детелина се използва в народната медицина като средство за подобряване на кръвообращението.

Заключение

Антикоагулантите са незаменими лекарства за лечение на сърдечно-съдови патологии. Не можете да ги вземете сами. Те имат много противопоказания и странични ефекти, а неконтролираната употреба на тези лекарства може да доведе до кървене, включително скрити. Лекарят, който е в състояние да вземе предвид всички характеристики на хода на заболяването и възможните рискове, трябва да ги предпише и да определи дозировката. По време на лечението е необходимо редовно лабораторно наблюдение.

Важно е да не се бъркат антикоагуланти и антиагреганти с тромболитични средства. Основната разлика е, че първият не може да унищожи кръвен съсирек, а само предотвратява или забавя неговото развитие. Тромболитиците са интраваскуларни лекарства, които разтварят кръвни съсиреци.

Антикоагулантите са лекарства, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в съдовете. Тази група включва 2 подгрупи лекарства: директни и индиректни антикоагуланти. Вече говорихме за това по-рано. В същата статия описахме накратко принципа на нормалното функциониране на системата за коагулация на кръвта. За да разберете по-добре механизмите на действие на индиректните антикоагуланти, силно препоръчваме на читателя да се запознае с наличната там информация, с това, което се случва нормално - като знаете това, ще ви бъде по-лесно да се ориентирате кои фази на коагулацията са засегнати от лекарствата, описани по-долу и какви са техните ефекти.

Механизъм на действие на индиректните антикоагуланти

Препаратите от тази група са ефективни само когато се прилагат директно в тялото. Когато се смесят с кръв в лабораторията, те не влияят на съсирването. Те не действат директно върху кръвния съсирек, а засягат коагулационната система чрез черния дроб, предизвиквайки редица биохимични реакции, в резултат на които се развива състояние, подобно на хиповитаминоза К. В резултат на това активността на плазмените коагулационни фактори намалява , тромбинът се образува по-бавно, което означава, че тромбът.

Фармакокинетика и фармакодинамика на индиректни антикоагуланти

Добре и сравнително бързо тези лекарства се абсорбират в стомашно-чревния тракт. С кръвния поток те достигат до различни органи, главно до черния дроб, където осъществяват своето действие.
Скоростта на поява, продължителността на ефекта и полуживотът варират между лекарствата в този клас.

Екскретира се от тялото, главно с урината. Отделните представители на класа оцветяват урината в розово.

Антикоагулантният ефект на лекарствата от тази група се проявява чрез нарушаване на синтеза на фактори на кръвосъсирването, което постепенно намалява скоростта на този процес. В допълнение към антикоагулантния ефект, тези лекарства намаляват тонуса на мускулите на бронхите и червата, повишават пропускливостта на съдовата стена, намаляват съдържанието на липиди в кръвта, инхибират реакцията на взаимодействие на антигена с антитялото , и стимулират отделянето на пикочна киселина от тялото.

Показания и противопоказания за употреба

Индиректните антикоагуланти се използват за предотвратяване и лечение на тромбоза и тромбоемболия при следните състояния:

• след хирургични интервенции на сърцето и кръвоносните съдове;
• в ;
• PE - с белодробна емболия;
• в ;
• с аневризма на лявата камера;
• в ;
• с облитериращ тромбангиит;
• с облитериращ ендартериит.

Противопоказания за употребата на лекарства от тази група са:

• хеморагична диатеза;
• хеморагичен инсулт;
• други заболявания, придружени от;
• повишена съдова пропускливост;
• тежко увреждане на бъбречната и чернодробната функция;
• перикардит;
• миокарден инфаркт, придружен от високо кръвно налягане;
• период на бременност;
• тези лекарства не трябва да се приемат по време на периода (2 дни преди планираното начало, лекарството им се отменя) и в ранния следродилен период;
• с повишено внимание назначавайте пациенти в напреднала и сенилна възраст.

Характеристики на действието и употребата на индиректни антикоагуланти

За разлика от антикоагулантите с директно действие, ефектът от лекарствата от тази група не се проявява веднага, а тъй като активното вещество се натрупва в органите и тъканите, тоест бавно. Напротив, издържат по-дълго. Скоростта, силата на действие и степента на кумулация (натрупване) на различните лекарства от този клас варира.

Те се използват изключително вътре или орално. Те не могат да се използват интрамускулно, интравенозно или подкожно.

Спрете терапията с индиректни антикоагуланти не трябва да бъде незабавно, а постепенно - бавно намаляване на дозата и увеличаване на времето между дозите на лекарството (до 1 път на ден или дори през ден). Внезапното спиране на лекарството може да доведе до внезапно компенсаторно повишаване на нивото на протромбина в кръвта, което ще причини тромбоза.

В случай на предозиране на лекарства от тази група или употребата им твърде дълго, те могат да причинят и това ще бъде свързано не само с намаляване на коагулацията на кръвта, но и с повишаване на пропускливостта на капилярната стена. По-рядко в тази ситуация се развиват кървене от устната кухина и назофаринкса, стомашно-чревно кървене, кръвоизливи в мускулите и ставната кухина, както и се появява микро- или макрохематурия.

За да се избегне развитието на описаните по-горе усложнения, е необходимо по време на лечението с индиректни антикоагуланти внимателно да се следи състоянието на пациента и лабораторните параметри на кръвосъсирването. Веднъж на всеки 2-3 дни, а в някои случаи и по-често, е необходимо да се определи протромбиновото време и да се изследва урината за наличие на червени кръвни клетки в нея (хематурия, т.е. наличие на кръв в урината, е един от първите признаци на предозиране на лекарството). За по-пълен контрол, в допълнение към съдържанието на протромбин в кръвта, трябва да се определят и други показатели: толерантност към хепарин, време на рекалцификация, протромбинов индекс, плазмен фибриноген, съдържание на протромбин по 2-етапен метод.

Салицилатите (по-специално ацетилсалициловата киселина) не трябва да се прилагат едновременно с тези лекарства, тъй като те повишават концентрацията на свободен антикоагулант в кръвта.

Всъщност има малко лекарства от групата на антикоагуланти с индиректно действие. Това са неодикумарин, аценокумарол, варфарин и фениндион.
Нека разгледаме всеки от тях по-подробно.

Неодикумарин (пелентан, тромбарин, дикумарил)

Когато се приема перорално, той се абсорбира сравнително бързо, полуживотът е 2,5 часа, екскретира се с урината не в първоначалната си форма, а под формата на метаболитни продукти.

Очакваният ефект от лекарството започва да се проявява 2-3 часа след приема, достига максимум в периода от 12-30 часа и продължава още два дни след спиране на лекарството.

Използва се самостоятелно или като допълнение към хепаринова терапия.

Форма на освобождаване - таблетки.

Доза според схемата, максималната дневна доза е 0,9 г. Дозата се избира в зависимост от показателите на протромбиновото време.

Аценокумарол (Синкумар)

Добре се абсорбира, когато се приема перорално. Има кумулативен ефект (т.е. действа, когато в тъканите се натрупа достатъчно количество от него). Максималният ефект се наблюдава 24-48 часа след началото на лечението с това лекарство. След отмяната му, нормалното ниво на протромбин се определя след 48-96 часа.

Форма на освобождаване - таблетки.

Взети вътре. На първия ден препоръчителната доза е 8-16 mg, в бъдеще дозировката на лекарството зависи от стойностите на протромбина. По правило поддържащата доза е 1-6 mg на ден.
Възможна повишена чувствителност на тялото на пациента към това лекарство. В случай на алергични реакции трябва да се отмени.

Фениндион (Фенилин)

Намаляване на коагулацията на кръвта се отбелязва 8-10 часа след приема на лекарството, достигайки максимум за около един ден. Има изразен кумулативен ефект.

Форма на освобождаване - таблетки.

Началната доза през първите 2 дни е 0,03-0,05 g три пъти дневно. Допълнителните дози на лекарството се избират индивидуално в зависимост от кръвните параметри: протромбиновият индекс не трябва да бъде по-малък от 40-50%. Максималната единична доза е 0,05 g, дневната доза е 200 mg.

На фона на лечението с фенилин е възможно оцветяване на кожата и промяна в цвета на урината. Ако се появят тези симптоми, фениндион трябва да се замени с друг антикоагулант.

Варфарин (Warfarin)

Абсорбира се напълно в стомашно-чревния тракт. Полуживотът е 40 часа. Антикоагулантният ефект започва 3-5 дни след началото на лечението и продължава 3-5 дни след спиране на лекарството.

Предлага се на таблетки.
Лечението започва с 10 mg 1 път на ден, след 2 дни дозата се намалява 1,5-2 пъти - до 5-7,5 mg на ден. Терапията се провежда под контрола на INR кръвния индекс (международно нормализирано съотношение). В определени клинични ситуации, например при подготовка за хирургично лечение, препоръчителните дози на лекарството варират и се определят индивидуално.

Антикоагулантите са група лекарства, които инхибират съсирването на кръвта и предотвратяват тромбозата чрез намаляване на образуването на фибрин.

Антикоагулантите влияят върху биосинтезата на определени вещества, които инхибират процесите на съсирване и променят вискозитета на кръвта.

В медицината съвременните антикоагуланти се използват за превантивни и терапевтични цели. Те се предлагат в различни форми: под формата на мехлеми, таблетки или инжекционни разтвори.

Само специалист може да избере правилните лекарства и да избере тяхната дозировка.

Неправилно проведената терапия може да навреди на тялото и да причини сериозни последствия.

Високата смъртност поради сърдечно-съдови заболявания се обяснява с образуването на кръвни съсиреци: почти половината от починалите от сърдечни заболявания са имали тромбоза.

Венозната тромбоза и БЕ са най-честите причини за инвалидност и смърт. Ето защо кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след откриването на съдови и сърдечни заболявания.

Ранното им използване помага да се предотврати образуването и увеличаването на кръвен съсирек, запушване на кръвоносните съдове.

Повечето антикоагуланти не действат върху самия кръвен съсирек, а върху системата за кръвосъсирване.

След поредица от трансформации, плазмените коагулационни фактори се потискат и възниква производството на тромбин, ензим, необходим за създаването на фибринови нишки, които образуват тромботичен съсирек. В резултат на това се забавя образуването на тромби.

Използването на антикоагуланти

Антикоагуланти са показани за:

Противопоказания и странични ефекти на антикоагуланти

Антикоагулантите са противопоказани при хора, страдащи от следните заболявания:

• Кървящи хемороиди;
• Пептична язва на дванадесетопръстника и стомаха;
• Бъбречна и чернодробна недостатъчност;
• Чернодробна фиброза и хроничен хепатит;
• тромбоцитопенична пурпура;
• Уролитиаза заболяване;
• Дефицит на витамини С и К;
• Кавернозна белодробна туберкулоза;
• Перикардит и ендокардит;
• Злокачествени новообразувания;
• Хеморагичен панкреатит;
• Интрацеребрална аневризма;
• Инфаркт на миокарда с хипертония;
• левкемия;
• Болест на Крон;
• Алкохолизъм;
• Хеморагична ретинопатия.

Антикоагуланти не трябва да се приемат по време на менструация, бременност, кърмене, в ранния следродилен период, възрастни хора.

Страничните ефекти включват: симптоми на интоксикация и диспепсия, некроза, алергии, обрив, сърбеж по кожата, остеопороза, бъбречна дисфункция, алопеция.

Усложнения на терапията - кървене от вътрешни органи:

• назофаринкса;
• червата;
• Стомах
• Кръвоизливи в ставите и мускулите;
• Появата на кръв в урината.

За да се предотврати развитието на опасни последици, е необходимо да се следи състоянието на пациента и да се следи кръвната картина.

Естествени антикоагуланти

Те могат да бъдат патологични и физиологични. Патологични при някои заболявания се появяват в кръвта. Физиологичните обикновено се намират в плазмата.

Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични.Първите се синтезират независимо от тялото и постоянно присъстват в кръвта. Вторичните се появяват по време на разделянето на коагулационните фактори в процеса на образуване и разтваряне на фибрин.

Първични естествени антикоагуланти

Класификация:

• антитромбини;
• антитромбопластини;
• Инхибитори на самосглобяване на фибрин.

При понижаване на нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта съществува риск от тромбоза.

Тази група вещества включва следния списък:

Вторични физиологични антикоагуланти

Образува се по време на съсирването на кръвта. Те се появяват и по време на разграждането на коагулационните фактори и разтварянето на фибриновите съсиреци.

Вторични антикоагуланти - какво е това:

• Антитромбин I, IX;
• фибринопептиди;
• антитромбопластини;
• PDF продукти;
• Метафактори Va, XIa.

Патологични антикоагуланти

С развитието на редица заболявания в плазмата могат да се натрупат силни инхибитори на имунната коагулация, които са специфични антитела, като лупус антикоагулант.

Тези антитела показват специфичен фактор, те могат да бъдат произведени за борба с проявите на съсирването на кръвта, но според статистиката това са инхибитори на фактор VII, IX.

Понякога при редица автоимунни процеси в кръвта и парапротеинемии могат да се натрупат патологични протеини с антитромбин или инхибиторен ефект.

Механизмът на действие на антикоагулантите

Това са лекарства, които влияят на съсирването на кръвта, използват се за намаляване на риска от образуване на кръвни съсиреци.

Поради образуването на запушване на органи или съдове може да се развие следното:

• Гангрена на крайниците;
• Исхемичен инсулт;
• тромбофлебит;
• исхемия на сърцето;
• Възпаление на кръвоносните съдове;
• атеросклероза.

Според механизма на действие антикоагулантите се разделят на лекарства с пряко / непряко действие:

"Директен"

Действат директно върху тромбина, като понижават неговата активност. Тези лекарства са протромбинови деактиватори, тромбинови инхибитори и инхибират образуването на тромби. За да се предотврати вътрешно кървене, е необходимо да се контролират параметрите на коагулационната система.

Директните антикоагуланти бързо навлизат в организма, абсорбират се в стомашно-чревния тракт и достигат до черния дроб, имат терапевтичен ефект и се екскретират с урината.

Те се разделят на следните групи:

• Хепарини;
• Хепарин с ниско молекулно тегло;
• Хирудин;
• натриев хидроцитрат;
• Лепирудин, данапароид.

Хепарин

Най-разпространеното средство против съсирване е хепаринът. Това е антикоагулантно лекарство с директно действие.

Прилага се интравенозно, интрамускулно и подкожно, а също така се използва като мехлем като локално средство.

Хепарините включват:

• адрепарин;
• Надропарин натрий;
• парнапарин;
• далтепарин;
• тинзапарин;
• еноксапарин;
• Ревипарин.

Антитромботичните лекарства с локално действие имат не много висока ефективност и незначителна пропускливост в тъканите. Използва се за лечение на хемороиди, разширени вени, синини.

Най-често използваните с хепарин са следните:

Хепарините за подкожно и интравенозно приложение са лекарства, които намаляват съсирването, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг по време на лечението, тъй като не са еквивалентни по действие.

Активността на тези лекарства достига максимум след около 3 часа, а продължителността на действие е един ден. Тези хепарини блокират тромбина, намаляват активността на плазмените и тъканните фактори, предотвратяват образуването на фибринови нишки и предотвратяват агрегацията на тромбоцитите.

За лечение на стенокардия, инфаркт, белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза обикновено се предписват Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

За профилактика на тромбоза и тромбоемболия се предписват Reviparin и Heparin.

натриев хидроцитрат

Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. Добавя се в епруветки, за да предотврати съсирването на кръвта. Използва се за запазване на кръвта и нейните компоненти.

"Непряк"

Те засягат биосинтезата на страничните ензими на коагулационната система. Те не потискат активността на тромбина, но го унищожават напълно.

В допълнение към антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група имат релаксиращ ефект върху гладките мускули, стимулират кръвоснабдяването на миокарда, премахват уратите от тялото и имат хипохолестеролемичен ефект.

За лечение и профилактика на тромбоза се предписват "непреки" антикоагуланти. Те се използват изключително вътре. Под формата на таблетки се използва дълго време в амбулаторни условия. Внезапното спиране води до повишаване на протромбина и тромбоза.

Те включват:

вещества	Описание
кумарин	Кумаринът се намира естествено в растенията (мелилот, бизон) под формата на захари. При лечението на тромбоза за първи път е използван дикумаринът, неговото производно, изолирано от детелина през 20-те години на миналия век.
Индан-1,3-дионови производни	Представител - Фенилин. Това орално лекарство се предлага под формата на таблетки. Действието започва 8 часа след приема, а максималната ефективност настъпва ден по-късно. При приемане е необходимо да се провери урината за наличие на кръв, както и да се контролира протромбиновият индекс.

„Непреките“ лекарства включват:

• неодикумарин;
• Варфарин;
• Аценокумарол.

Варфарин (инхибитори на тромбина) не трябва да се приема при някои заболявания на черния дроб и бъбреците, тромбоцитопения, със склонност към кървене и остро кървене, по време на бременност, с DIC, вроден дефицит на протеини S и C, лактазна недостатъчност, ако абсорбцията на глюкозата и галактозата са нарушени.

Страничните ефекти включват гадене, повръщане, коремна болка, диария, кървене, нефрит, алопеция, уролитиаза, алергии. Може да има сърбеж, кожен обрив, васкулит, екзема.

Основният недостатък на Варфарин е повишеният риск от кървене (носно, стомашно-чревно и др.).

Перорални антикоагуланти от ново поколение (NOAC)

Антикоагулантите са незаменими лекарства, използвани при лечението на много патологии, като тромбоза, аритмии, инфаркти, исхемия и др.

Въпреки това лекарствата, които са доказали своята ефективност, имат много странични ефекти.. Развитието продължава и от време на време на пазара се появяват нови антикоагуланти.

Учените се опитват да разработят универсални лекарства, които са ефективни при различни заболявания. Разработват се лекарства за деца и пациенти, за които те са противопоказни.

Разредителите на кръвта от ново поколение имат следните предимства:

• Действието на лекарството се появява и изчезва бързо;
• При прием се намалява рискът от кървене;
• Лекарствата са показани за пациенти, които не могат да приемат варфарин;
• Инхибирането на тромбин-свързания фактор и тромбина е обратимо;
• Намалява се влиянието на консумираната храна, както и на други лекарства.

Новите лекарства обаче имат и недостатъци:

• Трябва да се приема редовно, докато по-старите лекарства могат да се пропуснат поради дългосрочен ефект;
• Много тестове
• Непоносимост от някои пациенти, които биха могли да приемат стари хапчета без странични ефекти;
• Риск от кървене в стомашно-чревния тракт.

Списъкът с лекарства от ново поколение е малък.

Новите лекарства Rivaroxaban, Apixaban и Dabigatran могат да бъдат алтернативи за предсърдно мъждене. Предимството им е липсата на необходимост от постоянно кръводаряване по време на приема, те не взаимодействат с други лекарства.

Но NOAC са също толкова ефективни, ако рискът от кървене не е по-висок.

Антиагреганти

Те също помагат за разреждане на кръвта, но имат различен механизъм на действие: антиагрегантите предотвратяват слепването на тромбоцитите. Те се предписват за подобряване на ефекта на антикоагуланти. В допълнение, те имат съдоразширяващ и спазмолитичен ефект.

Най-известните антиагреганти:

• Аспиринът е най-често използваният антиагрегант. Ефективен агент, който разрежда кръвта, разширява кръвоносните съдове и предотвратява тромбозата;
• Тирофибан - пречи на адхезията на тромбоцитите;
• Ептифибатит - инхибира тромбоцитната агрегация;
• Дипиридамолът е вазодилататор;
• Тиклопидин - използва се при инфаркт, сърдечна исхемия и за профилактика на тромбоза.

Новото поколение включва Брилинт с веществото тикагрелор. Той е обратим антагонист на P2U рецептора.

Заключение

Антикоагулантите са незаменими лекарства при лечението на патологии на сърцето и кръвоносните съдове. Те не могат да се приемат сами.

Антикоагулантите имат много странични ефекти и противопоказания, а неконтролираният им прием може да причини кървене, включително скрито. Назначаването и изчисляването на дозата се извършва от лекуващия лекар, който може да вземе предвид всички възможни рискове и характеристики на хода на заболяването.

По време на лечението е необходимо редовно лабораторно наблюдение.

Много е важно да не се бъркат антикоагуланти и антиагреганти с тромболитични средства. Разликата е, че антикоагулантите не унищожават тромба, а само забавят или предотвратяват неговото развитие.

Заболяванията на съдовата система са широко разпространени в целия свят. Усложненията, които водят до тях, често са причина за инвалидност и смърт. Поради това силите на лекарите са насочени към профилактика и лечение на съдови патологии, както и към борба с техните последствия. Най-честите състояния, водещи до съсирване на кръвта, са: атеросклероза, усложнения на захарен диабет, разширени вени на долните крайници, хемороиди, нарушение на целостта на вените и артериите, заседнал начин на живот, поради което възниква застой. Всичко това може да доведе до стартиране на специфични процеси в организма. Промените в съдовата и кръвоносната системи стимулират тромбозата, което води до тежки последици. Антикоагулантите са лекарства, които предотвратяват този процес.

Механизмът на развитие на тромбоза

При забавяне на кръвния поток, задръствания в съдовете, съществува риск от развитие на кръвен съсирек. Но за да се образува е необходим още един фактор – увреждане на ендотела. Този механизъм води до адхезия на тромбоцитите към съдовата стена. Това води до физиологична реакция на кръвоносната система, която се изразява в наслояване на фибрин върху съсирека, задържане на червени кръвни клетки там. Последният етап е прибирането на тромба, т.е. плътното прилепване на всички негови части една към друга (като залепване). Тези процеси могат да бъдат улеснени от заболявания на кръвоносната система, при които кръвта първоначално се предполага, че има гъста консистенция. Освен това има отговор на организма към големи загуби на течности - DIC, който се проявява с интраваскуларна коагулация и е честа причина за смърт при пациентите.

Механизмът на действие на антикоагулантите

Реакцията, обратна на съсирването на кръвта, е нейното разреждане. За да направите това, тялото има специални вещества, които контролират този процес - антикоагуланти. Най-често при заболявания на съдовата система естествената защита не е достатъчна. Следователно, заместителната терапия се провежда с лекарства, съдържащи антикоагуланти. Лекарствата се използват широко в медицината и се използват както за оказване на спешна помощ на пациенти, така и за превантивни цели. Тези лекарства упражняват своя ефект, като нарушават образуването на фибрин, един от участниците в тромбозата. Те могат да повлияят на кръвосъсирването чрез преки и непреки механизми.

Класификация на антикоагуланти

Има 2 големи групи лекарства, това са директни и индиректни антикоагуланти. Първите имат потискащ ефект върху тромбина, кръвен фактор, който задейства патологичния механизъм. Използват се чрез интравенозно приложение. Най-яркият представител на първата група е лекарството "Хепарин".

Антикоагуланти с непряко действие се предлагат под формата на таблетки, чиято роля е да блокират протромбина, който се образува в черния дроб. Тези лекарства принадлежат към фармакологичната група на антагонистите на витамин К, най-яркият им представител е лекарството "Варфарин". Индиректните антикоагуланти от своя страна биват три вида: моно-, дикумарини и индандиони.

Показания за употреба

Антикоагуланти с директно действие имат следните показания за употреба: тромбоза на вени и артерии, нарушено коронарно и мозъчно кръвообращение - инфаркт на миокарда, инсулт, разширени вени, захарен диабет (с развитие на нефро-, ретинопатия), DIC. В допълнение, "Хепарин" и неговите производни се предписват за кръвопреливане и сърдечни операции с помощта на изкуствени клапи.

Антагонистите на витамин К имат същите показания като директните антикоагуланти, но ефектът им е по-дълъг. Началото на действието им също е забавено, така че не могат да се използват при остри процеси, изискващи незабавна помощ. Антагонистите на витамин К се предписват при хронични варикозни заболявания, захарен диабет и сърдечно-съдови патологии.

Противопоказания за употреба

Много съдови заболявания могат да бъдат усложнени от кървене. В същото време лекарствата за разреждане на кръвта само ще влошат ситуацията. Поради тази причина всички патологии, при които има риск, са противопоказания за употребата на антикоагуланти. Кървенето възниква, когато стените на кръвоносните съдове са отслабени, разкъсани, съществуващи по-рано дефекти (например язвена повърхност), докато е изключително опасно да се използват антикоагуланти. Препаратите както с пряко, така и с непряко действие са забранени при следните патологии:

В допълнение към тези патологии, антикоагуланти не се препоръчват за употреба при алкохолизъм, тежко увреждане на хемороидалните вени, панкреатит.

Лекарства, принадлежащи към групата на антикоагулантите

Представители с пряк ефект са лекарствата "Кибернин", "Хепарин", "Тромбофоб", "Калципарин", "Фрагмин", "Фраксипарин", "Флуксум", "Кливарин", "Клексан". Антагонистите на витамин К включват следните антикоагуланти: лекарства "Warfarin", "Sinkumar", "Trombostop", "Fepromaron", "Fenilin" и др.

Антикоагулантите са група лекарства, които инхибират съсирването на кръвта и предотвратяват тромбозата чрез намаляване на образуването на фибрин.

Антикоагулантите влияят върху биосинтезата на определени вещества, които инхибират процесите на съсирване и променят вискозитета на кръвта.

В медицината съвременните антикоагуланти се използват за превантивни и терапевтични цели. Те се предлагат в различни форми: под формата на мехлеми, таблетки или инжекционни разтвори.

Само специалист може да избере правилните лекарства и да избере тяхната дозировка.

Неправилно проведената терапия може да навреди на тялото и да причини сериозни последствия.

Високата смъртност поради сърдечно-съдови заболявания се обяснява с образуването на кръвни съсиреци: почти половината от починалите от сърдечни заболявания са имали тромбоза.

Венозната тромбоза и БЕ са най-честите причини за инвалидност и смърт. Ето защо кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след откриването на съдови и сърдечни заболявания.

Ранното им използване помага да се предотврати образуването и увеличаването на кръвен съсирек, запушване на кръвоносните съдове.

Повечето антикоагуланти не действат върху самия кръвен съсирек, а върху системата за кръвосъсирване.

След поредица от трансформации, плазмените коагулационни фактори се потискат и възниква производството на тромбин, ензим, необходим за създаването на фибринови нишки, които образуват тромботичен съсирек. В резултат на това се забавя образуването на тромби.

Използването на антикоагуланти

Антикоагуланти са показани за:

Противопоказания и странични ефекти на антикоагуланти

Антикоагулантите са противопоказани при хора, страдащи от следните заболявания:

• Кървящи хемороиди;
• Пептична язва на дванадесетопръстника и стомаха;
• Бъбречна и чернодробна недостатъчност;
• Чернодробна фиброза и хроничен хепатит;
• тромбоцитопенична пурпура;
• Уролитиаза заболяване;
• Дефицит на витамини С и К;
• Кавернозна белодробна туберкулоза;
• Перикардит и ендокардит;
• Злокачествени новообразувания;
• Хеморагичен панкреатит;
• Интрацеребрална аневризма;
• Инфаркт на миокарда с хипертония;
• левкемия;
• Болест на Крон;
• Алкохолизъм;
• Хеморагична ретинопатия.

Антикоагуланти не трябва да се приемат по време на менструация, бременност, кърмене, в ранния следродилен период, възрастни хора.

Страничните ефекти включват: симптоми на интоксикация и диспепсия, некроза, алергии, обрив, сърбеж по кожата, остеопороза, бъбречна дисфункция, алопеция.

Усложнения на терапията - кървене от вътрешни органи:

• назофаринкса;
• червата;
• Стомах
• Кръвоизливи в ставите и мускулите;
• Появата на кръв в урината.

За да се предотврати развитието на опасни последици, е необходимо да се следи състоянието на пациента и да се следи кръвната картина.

Естествени антикоагуланти

Те могат да бъдат патологични и физиологични. Патологични при някои заболявания се появяват в кръвта. Физиологичните обикновено се намират в плазмата.

Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични.Първите се синтезират независимо от тялото и постоянно присъстват в кръвта. Вторичните се появяват по време на разделянето на коагулационните фактори в процеса на образуване и разтваряне на фибрин.

Първични естествени антикоагуланти

Класификация:

• антитромбини;
• антитромбопластини;
• Инхибитори на самосглобяване на фибрин.

При понижаване на нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта съществува риск от тромбоза.

Тази група вещества включва следния списък:

Вторични физиологични антикоагуланти

Образува се по време на съсирването на кръвта. Те се появяват и по време на разграждането на коагулационните фактори и разтварянето на фибриновите съсиреци.

Вторични антикоагуланти - какво е това:

• Антитромбин I, IX;
• фибринопептиди;
• антитромбопластини;
• PDF продукти;
• Метафактори Va, XIa.

Патологични антикоагуланти

С развитието на редица заболявания в плазмата могат да се натрупат силни инхибитори на имунната коагулация, които са специфични антитела, като лупус антикоагулант.

Тези антитела показват специфичен фактор, те могат да бъдат произведени за борба с проявите на съсирването на кръвта, но според статистиката това са инхибитори на фактор VII, IX.

Понякога при редица автоимунни процеси в кръвта и парапротеинемии могат да се натрупат патологични протеини с антитромбин или инхибиторен ефект.

Механизмът на действие на антикоагулантите

Това са лекарства, които влияят на съсирването на кръвта, използват се за намаляване на риска от образуване на кръвни съсиреци.

Поради образуването на запушване на органи или съдове може да се развие следното:

• Гангрена на крайниците;
• Исхемичен инсулт;
• тромбофлебит;
• исхемия на сърцето;
• Възпаление на кръвоносните съдове;
• атеросклероза.

Според механизма на действие антикоагулантите се разделят на лекарства с пряко / непряко действие:

"Директен"

Действат директно върху тромбина, като понижават неговата активност. Тези лекарства са протромбинови деактиватори, тромбинови инхибитори и инхибират образуването на тромби. За да се предотврати вътрешно кървене, е необходимо да се контролират параметрите на коагулационната система.

Директните антикоагуланти бързо навлизат в организма, абсорбират се в стомашно-чревния тракт и достигат до черния дроб, имат терапевтичен ефект и се екскретират с урината.

Те се разделят на следните групи:

• Хепарини;
• Хепарин с ниско молекулно тегло;
• Хирудин;
• натриев хидроцитрат;
• Лепирудин, данапароид.

Хепарин

Най-разпространеното средство против съсирване е хепаринът. Това е антикоагулантно лекарство с директно действие.

Прилага се интравенозно, интрамускулно и подкожно, а също така се използва като мехлем като локално средство.

Хепарините включват:

• адрепарин;
• Надропарин натрий;
• парнапарин;
• далтепарин;
• тинзапарин;
• еноксапарин;
• Ревипарин.

Антитромботичните лекарства с локално действие имат не много висока ефективност и незначителна пропускливост в тъканите. Използва се за лечение на хемороиди, разширени вени, синини.

Най-често използваните с хепарин са следните:

Хепарините за подкожно и интравенозно приложение са лекарства, които намаляват съсирването, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг по време на лечението, тъй като не са еквивалентни по действие.

Активността на тези лекарства достига максимум след около 3 часа, а продължителността на действие е един ден. Тези хепарини блокират тромбина, намаляват активността на плазмените и тъканните фактори, предотвратяват образуването на фибринови нишки и предотвратяват агрегацията на тромбоцитите.

За лечение на стенокардия, инфаркт, белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза обикновено се предписват Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

За профилактика на тромбоза и тромбоемболия се предписват Reviparin и Heparin.

натриев хидроцитрат

Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. Добавя се в епруветки, за да предотврати съсирването на кръвта. Използва се за запазване на кръвта и нейните компоненти.

"Непряк"

Те засягат биосинтезата на страничните ензими на коагулационната система. Те не потискат активността на тромбина, но го унищожават напълно.

В допълнение към антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група имат релаксиращ ефект върху гладките мускули, стимулират кръвоснабдяването на миокарда, премахват уратите от тялото и имат хипохолестеролемичен ефект.

За лечение и профилактика на тромбоза се предписват "непреки" антикоагуланти. Те се използват изключително вътре. Под формата на таблетки се използва дълго време в амбулаторни условия. Внезапното спиране води до повишаване на протромбина и тромбоза.

Те включват:

вещества	Описание
кумарин	Кумаринът се намира естествено в растенията (мелилот, бизон) под формата на захари. При лечението на тромбоза за първи път е използван дикумаринът, неговото производно, изолирано от детелина през 20-те години на миналия век.
Индан-1,3-дионови производни	Представител - Фенилин. Това орално лекарство се предлага под формата на таблетки. Действието започва 8 часа след приема, а максималната ефективност настъпва ден по-късно. При приемане е необходимо да се провери урината за наличие на кръв, както и да се контролира протромбиновият индекс.

„Непреките“ лекарства включват:

• неодикумарин;
• Варфарин;
• Аценокумарол.

Варфарин (инхибитори на тромбина) не трябва да се приема при някои заболявания на черния дроб и бъбреците, тромбоцитопения, със склонност към кървене и остро кървене, по време на бременност, с DIC, вроден дефицит на протеини S и C, лактазна недостатъчност, ако абсорбцията на глюкозата и галактозата са нарушени.

Страничните ефекти включват гадене, повръщане, коремна болка, диария, кървене, нефрит, алопеция, уролитиаза, алергии. Може да има сърбеж, кожен обрив, васкулит, екзема.

Основният недостатък на Варфарин е повишеният риск от кървене (носно, стомашно-чревно и др.).

Перорални антикоагуланти от ново поколение (NOAC)

Антикоагулантите са незаменими лекарства, използвани при лечението на много патологии, като тромбоза, аритмии, инфаркти, исхемия и др.

Въпреки това лекарствата, които са доказали своята ефективност, имат много странични ефекти.. Развитието продължава и от време на време на пазара се появяват нови антикоагуланти.

Учените се опитват да разработят универсални лекарства, които са ефективни при различни заболявания. Разработват се лекарства за деца и пациенти, за които те са противопоказни.

Разредителите на кръвта от ново поколение имат следните предимства:

• Действието на лекарството се появява и изчезва бързо;
• При прием се намалява рискът от кървене;
• Лекарствата са показани за пациенти, които не могат да приемат варфарин;
• Инхибирането на тромбин-свързания фактор и тромбина е обратимо;
• Намалява се влиянието на консумираната храна, както и на други лекарства.

Новите лекарства обаче имат и недостатъци:

• Трябва да се приема редовно, докато по-старите лекарства могат да се пропуснат поради дългосрочен ефект;
• Много тестове
• Непоносимост от някои пациенти, които биха могли да приемат стари хапчета без странични ефекти;
• Риск от кървене в стомашно-чревния тракт.

Списъкът с лекарства от ново поколение е малък.

Новите лекарства Rivaroxaban, Apixaban и Dabigatran могат да бъдат алтернативи за предсърдно мъждене. Предимството им е липсата на необходимост от постоянно кръводаряване по време на приема, те не взаимодействат с други лекарства.

Но NOAC са също толкова ефективни, ако рискът от кървене не е по-висок.

Антиагреганти

Те също помагат за разреждане на кръвта, но имат различен механизъм на действие: антиагрегантите предотвратяват слепването на тромбоцитите. Те се предписват за подобряване на ефекта на антикоагуланти. В допълнение, те имат съдоразширяващ и спазмолитичен ефект.

Най-известните антиагреганти:

• Аспиринът е най-често използваният антиагрегант. Ефективен агент, който разрежда кръвта, разширява кръвоносните съдове и предотвратява тромбозата;
• Тирофибан - пречи на адхезията на тромбоцитите;
• Ептифибатит - инхибира тромбоцитната агрегация;
• Дипиридамолът е вазодилататор;
• Тиклопидин - използва се при инфаркт, сърдечна исхемия и за профилактика на тромбоза.

Новото поколение включва Брилинт с веществото тикагрелор. Той е обратим антагонист на P2U рецептора.

Заключение

Антикоагулантите са незаменими лекарства при лечението на патологии на сърцето и кръвоносните съдове. Те не могат да се приемат сами.

Антикоагулантите имат много странични ефекти и противопоказания, а неконтролираният им прием може да причини кървене, включително скрито. Назначаването и изчисляването на дозата се извършва от лекуващия лекар, който може да вземе предвид всички възможни рискове и характеристики на хода на заболяването.

По време на лечението е необходимо редовно лабораторно наблюдение.

Много е важно да не се бъркат антикоагуланти и антиагреганти с тромболитични средства. Разликата е, че антикоагулантите не унищожават тромба, а само забавят или предотвратяват неговото развитие.