Кое е по-добре флуконазол или итраконазол за гъбички? Сравнение на продължително лечение с тербинафин с пулсова терапия с итраконазол за онихомикоза на краката

Класификация:

Полиени – нистатин

Азоли - флукозанол, кетоконазол

Алиламини – тербинафин

Азоли:

Спектър на действие: Основните причинители на кандидоза (албиканс, тропикалес), дерматомицети.

NDR: Диспепсия от централната нервна система ( главоболие, замаяност, парестезия, тремор, конвулсии), алергични реакции (обрив, сърбеж), хепатотоксичност (повишен ALT, AST, жълтеница)

Алиламини:

Дерматомицети, кандида, аспергилус.

NDR: същото като азоли

Основни противовъзпалителни лекарства. Класификация, ефекти, NDR, показания за употреба.

(все още е въпрос 25)

Основата на лечението на RA и SLE е НСПВС + основно лекарство. Основните лекарства, в сравнение с НСПВС, потискат възпалителния процес по-дълбоко, но терапевтичният ефект се развива по-бавно (седмици, месеци).

Метотрексат

Златен стандарт за RA. Антагонист фолиева киселина. Има изразен имуносупресивен ефект дори в малки дози

Златни съединения

Нарушава активирането на Т-лимфоцитите и развитието на автоимунна реакция

NDR: сърбеж, дерматит, протеинурия, диария. При значителни усложнения - димеркапрол (лекарство, което свързва златото)

Пенициламин:

Значително отстъпва на златото по ефективност и поносимост

NDR: Нефротичен синдром, жълтеница, миастения гравис.

Сулфасалазин

Превъзходна поносимост от пенициламин

NDR: гадене, повръщане, обрив

Хлорохин:

Поносимостта е добра, но много по-малко ефективна от другите

NDR: рядко - дерматит, миопатия

Принципи за избор на антимикробно лекарство, начин на приложение и режим на дозиране.

Антимикробната терапия е два вида - етиотропна и емпирична. Етиотропни - когато патогенът е известен, емпирични - когато не е известен. Често се налага да се прибягва до емпирична терапия, тъй като... идентифицирането на патогена отнема няколко дни, а понякога изобщо не е възможно. За да се повиши ефективността на емпиричната терапия, трябва да се следват определени принципи:

1. Изборът на лекарство трябва да се основава на точна диагноза, това ни позволява да идентифицираме поне предполагаемия патоген. 2. Предпочитание се дава на лекарства с по-тесен спектър на действие. 3. Не предписвайте антибактериални лекарства за вирусна инфекция.

Пътища на приложение

Трябва да се вземе предвид:

1. Ако се приема през устата, абсорбира ли се от червата в кръвта?

2. Ако в меки тъкани, след това дали се освобождават от мускулите и влизат в кръвообращението или причиняват разрушаване на меките тъкани.

3. Възможно ли е инжектиране на лекарството в кръвта?

4. Или е по-добре да използвате лекарството локално чрез вдишване.

Дозов режим

При избора на дози трябва да се вземе предвид способността антимикробни лекарствапроникват през една или друга бариера. Например, безилпеницилин. Той може да увреди кората на главния мозък, но не е в състояние да проникне през кръвно-мозъчната бариера. Следователно, той принадлежи към АБ с широка дозировка. Дозата, например, на цефалоспорините също може да варира, но не повече от 5 пъти. Те принадлежат към АБ с ограничена доза. Е, например, макролиди, аминогликозиди, техните дози могат да се различават не повече от 2 пъти. Те се отнасят до АБ строго дозирано. Те са най-опасни, тъй като разликата между концентрацията за постигане на терапевтичен ефект и максимално допустимата не е голяма.

Принципи на рационална антибиотична терапия, антибиотична резистентност.

АБ трябва да се предписва в съответствие с чувствителността на определен патоген към него

АБ трябва да се предписва в такава доза и да се прилага по такъв начин, че да се осигури терапевтична концентрация в мястото на възпалението

АБ трябва да се предписва в такава доза и да се прилага така, че да се ограничи максимално увреждащото му действие.

Резистентност към антибиотици

Първична резистентност – свързана с генетичните характеристики на вида

Вторична – възниква при лечение на АБ

Критерии за оценка на ефективността и безопасността антибактериална терапия. Примери.

Ефективност:

Нормализиране на t, изчезване на симптомите. Намаляване на броя на левкоцитите, ESR, CRP.

Безопасност:

За да се оцени безопасността на АБ, е необходимо клинично и лабораторно да се открият възможни НЛР. Например, когато приемате лекарства с нефротоксични ефекти, наблюдавайте бъбречната функция (креатинин в кръвта).

Е. И. Касихина, Е. В. Мокина*
Руски медицинска академияследдипломно обучение на Росздрав, Медицински център“Медико-С”, Москва* Клиничен анализ на хода на заболяването и оценка на ефективността на комбинираното приложение на лекарствата “Микофлукан” и “Екзифин” (като системно и локално средство) са извършени при 132 г. пациенти с онихомикоза на възраст от 25 до 40 години. Критерият за избор на пациенти е неуспех на предишно системно лечение. Етиологичната ефективност на лечението е 92,2%. Употребата на лекарствата "Mikoflucan" и "Exifin" се понася добре (98,5%) и има минимални странични ефекти.

Ключови думи:онихомикоза, микофлукан (флуконазол), екзифин (тербинафин).

Клинична оценка на ефикасността на комбинацията от флуконазол и тербинафин при лечението на онихомикоза

Е. И. Касихина, Е. В. МокинаПроучването включва 132 пациенти с онихомикоза на възраст 25-40 години. Изследваните пациенти са получили следната комплексна терапия: противогъбично лекарство Микофлукан (флуконазол) в таблетки и Екзифин (тербинафин) в таблетки и външно. Клиничната ефикасност на комплексната терапия шест месеца след това е 92,2%. Авторите заявяват, че правилно приложеното комплексно лечение на онихомикоза е безопасно и не предизвиква сериозни вторични ефекти.

Ключови думи:онихомикоза, микофлукан (флуконазол), екзифин (тербинафин).

Гъбичните инфекции на ноктите традиционно са сред най-продължителните и заразни болестичовек. Делът на онихомикозата сред всички патологии на дерматологичния профил варира от 10 до 24% и следователно значението на такива съвременен проблемкато лечение на дерматофитоза на ноктите е трудно да се надцени. Днес микологът има в арсенала си около 10 системни и десетки локални антимикотици. Въпреки това, широкото разпространение на дерматофитозата, както и нарастващата резистентност на патогените към антимикотици, диктува значението на избора на оптимална тактика за лечение на онихомикоза. Както е известно, при лечението на дерматофитоза на ноктите може да се използва всеки от системните антимикотици, предназначени за перорално приложение. На практика трудността при определяне на етиологията на онихомикозата е довела до широко използване“пулсова терапия” с итраконазол. В допълнение, предписването на итраконазол, без да се вземат предвид стомашната киселинност, нарушенията в абсорбционния капацитет на стомашно-чревния тракт, нивото на неутрофилите в периферната кръв и употребата на други лекарства, както и фунгистатичният ефект на лекарството, не винаги позволява да се постигне етиологично излекуване на процеса. Силен аргумент в полза на непрекъснатия прием на системно лекарство е наличието на тотална и проксимална онихомикоза, която засяга не само нокътната плоча, но и епидермиса, съединителната тъкан и дори костни структури.

В тази връзка може да бъде интересно да се използва флуконазол, който се характеризира с висок капацитет на абсорбция в горните черва, бионаличност (94%), фунгистатични и фунгицидни ефекти. При устносе създават в тъканите на тялото високи концентрациифлуконазол. Лекарството се открива в кожата след 3 часа, а в ноктите - през 2-та седмица от лечението. Хидрофилността на флуконазола, който е в свободна форма, позволява на лекарството свободно да проникне в нокътната плоча през нокътното легло, намалявайки, както всички азоли, възпалителния процес. В същото време при тотални и проксимални форми на онихомикоза е важно да се предпише тербинафин, който бавно прониква в нокътната плоча, главно през матрицата, и се открива в дисталните ръбове на ноктите след 8 седмици.

Цел на работата

Проучете клиничната ефективност комбинирана терапияонихомикоза, устойчива на предишно лечение, под формата на системна комбинирана употреба на лекарствата Exifin (тербинафин) и Mycoflucan (флуконазол).

Методология на изследването

За провеждане на изследването е използван метод за извадково наблюдение. Проучването включва 132 пациенти на възраст от 25 до 40 години с лабораторно потвърдена диагноза микоза на нокътните плочки и гладката кожа на краката. От тях 59 (44,7%) мъже и 73 (55,3%) жени. Критерият за подбор е анамнезата, показваща неефективността на приложеното преди това системно лечение за диагностицирана онихомикоза. Трябва да се отбележи, че неуспехите на предишния системна терапиялишават пациентите от чувство на вяра в излекуване, създават впечатление за пропилени материални разходи и в резултат на това намаляват тяхната медицинска дейност. Като се вземат предвид тези фактори средна продължителностКурсът на онихомикоза в Русия продължава от 10 години или повече. Така в нашето изследване продължителността на процеса е от 1 до 5 години при 40 (30,3%), от 5 до 10 години - при 58 (43,9%), повече от 10 години - при 34 (25,8%) болни. 49 (37,1%) пациенти посочват, че са се самолекували неуспешно.

Преди да се предпише лечение, всички пациенти са подложени на клинично и анамнестично изследване и цялостен лабораторен преглед (микроскопия, полимераза верижна реакция, сеитба). По време на културното изследване се определят видовете дерматофитни и недерматофитни гъбички. Като методи за наблюдение и контрол на безопасността на лечението всички пациенти са подложени на биохимичен кръвен тест - 2 пъти в хода на изследването, както и микроскопско изследванеслед 3, 4, 5 и 6 месеца от началото на лечението.

За да избере правилния подход към лечението на микотични лезии на ноктите, лекарят трябва да вземе предвид няколко фактора едновременно. Изборът на вид терапия се определя от клиничната форма на заболяването, скоростта на растеж нокътна плочка, разпространението на лезията. Важно е да се вземе предвид тежестта на субунгвалната хиперкератоза и наличието на дерматофити - кухини, които усложняват разпространението на системни и локални антимикотици в нокътя. За определяне на режима и продължителността на системната терапия използвахме Clinical Index of Severity of Onychomycosis of the Foot (CIOTOS) като универсална система за вземане на терапевтични решения при онихомикоза. Стойност на индекса над 10 изисква използването на системна терапия, а при стойности на KIOTOS от 16 и повече е необходимо да се увеличи продължителността на приема на противогъбични средства или да се предпишат комбинирани схеми.

Системното лечение на онихомикоза се провежда на 2 етапа. На 1-ви етап пациентите получават микофлукан (таблетна форма) 150 mg веднъж седмично, като едновременно с това приемат екзифин (тербинафин) 125 mg на ден в продължение на един месец. На етап 2, от 5-та седмица, е използван екзифин в доза от 250 mg на ден в продължение на 8 седмици (със стойност на KIOTOS до 16) и 12 седмици (със стойност на KIOTOS над 16). Необходимо е да се отбележи фармакологичната еквивалентност на лекарствата "Mikoflucan" и "Exifin" с оригиналните лекарства, доказана от проучвания, проведени в Проблемната лаборатория на лекарствата за разработване, изследване, внедряване, производство и маркетинг на Руската медицинска академия. науки. За облекчаване на явленията на хиперкератоза, което усложнява разпределението на системните антимикотици в тъканите на ноктите, извършихме нехирургично отстраняване на хиперкератоза с помощта на устройството Gerlach, последвано от използването на външната форма на лекарството Exifin под формата на сметана.

Статистическата обработка на резултатите е извършена с помощта на програма за електронни таблици Microsoft Excelкато се използват общоприети статистически методи за изчисление. Оценката на надеждността на резултатите от изследването, както и наличието на връзка между характеристиките, се определя с помощта на критерия за съответствие на К. Пиърсън?2.

Резултати от изследването и дискусия

Като се има предвид, че увреждането на ноктите е вторично след инфекцията на кожата около нокътя, ние анализирахме епидемиологичните рискови фактори за заболяването. Около една трета от пациентите с онихомикоза (32; 28,8%) посочват наличието на друг пациент в семейството (?2 = 6,251, p Анализ съпътстваща патологияразкри присъствието разширени венивени долните крайници- при 7 (5,3%), хипотиреоидизъм - при 4 (3,0%), лумбална дискова херния - при 6 (4,5%) пациенти. Указа присъствието хроничен гастритили гастродуоденит 13 (9,8%) пациенти. Хранителни алергииистория, нетолерантност антибактериални лекарстваотбелязват 5 (3,8%) души. Атопичен дерматитприсъства при 2 (1,5%) субекта.

Сред гъбичните видове, идентифицирани от микологичната лаборатория, водещата позиция е заета от T. rubrum,открит при 120 (90,9%) пациенти, причинявайки най-честата дистална форма на онихомикоза. Като моноинфекция е открит в 5 (3,8%) случая. Комбинация T. rubrumИ T. mentagrophytes var. interdigitaleе открит при 6 (4,5%) пациенти. Комбинация T. rubrumи плесенни гъбички Aspergillus spp.- при 1 (0,8%) пациент. Получените резултати показват полиетиологията на онихомикозата, която трябва да се вземе предвид от практикуващия лекар. Промените в етиологичната структура на заболяването се отразяват в интерпретацията на клиничните прояви на онихомикоза. Широкото разпространение на недерматофитни инфекции с клинични прояви, подобни на дерматофитозата, не позволява на настоящия етап да се съпоставят клиничните форми на заболяването със специфична етиология. Въпреки че в националната литература доскоро изследователите описваха предимно различни клинични форми и симптоми на онихомикоза поотделно за всяка група инфекции, причинени от един или повече патогени (руброфитоза на ноктите, стъпало на спортиста и др.).

При оценката на клиничната картина използвахме класификацията на онихомикозата от Zaias N., който идентифицира повърхностни, дистално-латерални субунгвални и проксимални субунгвални форми. Тези форми отразяват характеристиките на патогенезата на заболяването, определят прогнозата и влияят върху подхода към терапията. Най-характерните прояви на дисталната форма са онихолизата, тоест видима загуба на прозрачност на нокътната плочка поради нарушената й връзка с леглото, и субунгвална хиперкератоза, реактивно удебеляване на нокътното легло.

При всички пациенти в процеса е ангажиран нокътят на първия пръст с приблизително еднаква честота на лезиите на дясно и ляво стъпало. Нокътните пластини на петия пръст са променени при 92 (69,7%) пациенти, лезии на ноктите на другите пръсти са настъпили в 63 (47,7%) случая. Увреждане на нокътните плочки на ръцете е налице при 7 (5,3%) пациенти с история на заболяването над 10 години и само на дясната ръка. Дисталната форма на онихомикоза наблюдавахме в 117 (88,6%) случая, а при 27 (20,5%) пациенти имаше процес, обхващащ 1/3 от дължината на нокътя; при 90 (68,1%) - повече от 2/3 от нокътя или общо. Преобладаването на умерена хиперкератоза при 32 (24,2%) пациенти или тежка при 81 (55,8%) пациенти беше оценено от нас като тежка онихомикоза според индекса KIOTOS, чиято средна стойност варира от 12 до 16. Кожните лезии на краката са предимно сквамозно-хиперкератозни по природа и се срещат при 67 (50,8%) пациенти.

Всички пациенти са завършили курса на комбинирана терапия. Отрицателни резултати от контролна микроскопия след 12 седмици комбинирана терапия (микофлукан + екзифин като системно антимикотично и външно средство) са получени при 93 (70,5%) пациенти. Микроскопските данни, извършени на 18-та седмица, показват отсъствието на патогена при 129 (97,7%) пациенти. Всички пациенти с отрицателни резултати от микроскопия бяха посъветвани да продължат противогъбичната терапия. външна терапия exifin крем за следващите 6 месеца. При 3 пациенти (комбинация T. rubrumИ T. mentagrophytes var. interdigitale,и T. rubrumИ Aspergillus spp.)Системната терапия с екзифин продължава още 4 седмици.

127 (96,2%) пациенти се явиха на контролен преглед 3 месеца след края на системната терапия (6-8 месеца от началото на лечението). Пълна нормализация външен видноктите се срещат при 117 (92,2%) души. Незначителни прояви на дистална хиперкератоза персистират при 10 (7,8%) пациенти, препоръчва им се да продължат външната терапия до пълна регресия на клиничните прояви. Данните от контролната микроскопия са отрицателни при всички изследвани пациенти. Нашият анализ на биохимични параметри (аланин аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза, холестерол, билирубин, алкална фосфатаза, креатинин в кръвта) след края на системната терапия не показват значителни промени в сравнение с данните, получени преди началото на лечението. Това може да се дължи на възрастта на субектите (от 25 до 40 години) и ниския процент на съпътстваща соматична патология.

Заключение

1. Комбинираната употреба на микофлукан и екзифин (като системно и локално средство) за лечение на онихомикоза показва висока етиологична и клинична ефективност (92,2%).
2. Интегрираният подход към лечението на онихомикоза с микофлукан и екзифин значително намалява времето за лечение на пациентите.
3. Паралелната употреба на микофлукан и екзифин се понася добре (98,5%) и има минимални странични ефекти.

Тази схема може да се препоръча за използване в извънболнична практикапри пациенти с онихомикоза с дерматофитна етиология, които преди това са получавали противогъбична терапия, и при пациенти с дълга история на заболяването при наличие на тотални и проксимални форми на онихомикоза.

Очевидно търсенето на начини за решаване на такъв проблем като неефективно лечение на онихомикоза не може да се ограничи само до удължаване на курса на терапия. Разработването на схеми за адекватни комбинации от системни антимикотици ще помогне за разрешаването на проблема с все по-често възникващата резистентност на гъбичките към провежданата фармакотерапия.

Литература

1. Потекаев Н. Н., Пархоменко Ю. Г., Потекаев Н. С. и др. // Вестн. дерматол. Venerol. - 2000. - № 6. - С. 4-6.
2. Рукавишникова В. М. Микози на краката. Изд. 2. - М: ЕликсКом, 2003. - 332 с.
3. Сергеев А. Ю. Гъбични заболяваниянокти - М: Лекарство за всеки - Национална академия по микология, 2001. - 160 с.
4. Сергеев А. Ю., Иванов О. Л., Сергеев Ю. В. и др. //. Руски журнал за кожни и венерически болести. - 2002. - № 5. - С. 42-46
5. Сергеев А. Ю., Сергеев Ю. В. // Consilium medicum. - 2003. - кн. 5(3). - Р. 128-136
6. Сергеев Ю. В., Шпигел Б. И., Сергеев А. Ю. Фармакотерапия на микози. - М .: Медицина за всеки, 2003. - 200 с.
7. Baron R., Rodney P. R., Dawber и др. Текстовият атлас на заболяванията на ноктите. Техники в изследването и диагностиката. Трето издание. - Лондон, 2003. - Р. 343.
8. Zaias N. // Архив на дерматологията. - 1972. - № 105 (2). - Р. 263-274.

Информация за връзка

Касихина Елена Игоревна - Кандидат на медицинските науки, доцент в катедрата по дерматовенерология, микология и козметология, Терапевтичен факултет, Държавна образователна институция за допълнително професионално образование, Руска медицинска академия за следдипломно обучение, Росздрав

Итраконазол и тербинафин са най-популярните противогъбични лекарства. Те са най-подходящи за лечение на онихомикоза. Обща онихомикоза гъбична инфекциянокти Итраконазол и тербинафин също се свързват с редица потенциално опасни лекарствени взаимодействия.

Итраконазол на капсули изисква кисела стомашна среда, затова се препоръчва да се приема с храна за по-добро усвояване, тъй като храните стимулират производството на солна киселина, тя е отговорна за киселинността на средата в стомаха. Ако приемате други лекарства като инхибитори на протонната помпа, H2 антагонисти, антиациди и др., които могат да намалят стомашната киселина, тогава трябва да разпределите приема на итраконазол с един до два часа. За разлика от капсулите итраконазол, итраконазолът в сместа не изисква киселинност стомашен сокза усвояване, така че не е необходимо да се приема с храна. Итраконазол остава в ноктите шест до девет месеца след спиране на терапията. Лекарствата, които могат да повишат концентрациите на итраконазол, включват макролиди (кларитромицин), антибиотици (еритромицин) и инхибитори като ритонавир. Итраконазол не трябва да се използва с следните лекарства:

Антиаритмични лекарства като дигоксин, хинидин

Антиконвулсанти като карбамазепин

Рифабутин

Антинеопластични като бусулфан, доцетаксел, винка алкалоиди

Невролептици (пимозид)

Бензодиазепини като алпразолам, диазепам, мидазолам, триазолам

Блокери на калциевите канали: дихидропиридини, верапамил

Средства за стомашно-чревна подвижност (цизаприд) и HMG-CoA редуктази като аторвастатин, ловастатин, симвастатин.

Усложнения като torsade de pointes, вентрикуларна фибрилация, сърдечен арест и/или внезапна смъртможе да възникне, ако горните лекарства и итраконазол се приемат едновременно. Проучванията показват повишен риск от остра некроза на скелетните мускули при едновременна употреба на итраконазол и HMG-CoA редуктази. Итраконазол повишава плазмените концентрации на бензодиазепините и предизвиква седативен и хипнотичен ефект.

От друга страна, тербинафин се абсорбира добре в 70% от случаите след перорално приложение, киселинността на стомашния сок не влияе на абсорбцията.
rbinafine е липофилен - което означава, че има висок афинитет към реагиращите видове да се комбинират с липиди. След перорално приложение лекарството се открива в мастната тъкан, роговия слой, кожата, епидермиса и ноктите; 99% тербинафин се свързва с протеините. Той не се метаболизира от системата на цитохром Р450, за разлика от итраконазол. Тербинафин остава в ноктите до девет месеца след спиране на терапията. Лекарства, които могат да намалят концентрациите на тербинафин: антиконвулсанти (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин), антимикробни средства (изониазид, рифабутин, рифампицин), супресори/неутрализатори на стомашната киселина и невирапин. Трябва да приемате тербинафин с повишено внимание, ако приемате варфарин, тъй като проучванията показват, че тербинафин взаимодейства с варфарин. Има проучвания, показващи взаимодействието на лекарството с контрацептиви и хормонални лекарства, теофилин, фенитоин, тиазидни лекарства, диуретици, бета-блокери и блокери на калциевите канали.

Основна информация:

1. Итраконазол и тербинафин противогъбични лекарства. Най-подходящ за лечение на онихомикоза.

2. Капсулите итраконазол изискват кисела стомашна среда и се препоръчва да се приемат по време на хранене за по-добро усвояване.

3. Лекарства като инхибитори на протонната помпа, H-2 антагонисти, антиациди и др., които могат да намалят стомашната киселинност, не трябва да се приемат с итраконазол. Съставът на итраконазол не изисква стомашна киселинност.

4. Киселинността на стомашния сок не влияе върху абсорбцията на тербинафин.

raznic.ru

Системната терапия е най-ефективното и надеждно лечение на онихомикоза. До системна терапия се прибягва, когато лечението с локални средства е неефективно.

ПОКАЗАНИЯ ЗА СИСТЕМНА ТЕРАПИЯ

Клинични характеристики на онихомикоза:

клинична форма:

дистално-латерално (късни етапи),

проксимален,

обща сума;

увреждане на повече от половината нокът;

участие на матрицата в процеса;

изразени промени в ноктите (хиперкератоза, онихолиза);

увреждане на повече от 2-3 нокти

Неуспех на локалната терапия

Комбинация от онихомикоза с широко разпространени кожни или космени лезии

Въпреки че системната терапия най-често лекува онихомикоза, нейното приложение е свързано с редица трудности. При системно приложение лекарството не навлиза веднага в ноктите, а първо преодолява множество препятствия. Концентрацията му в ноктите е много по-малка, отколкото при локално приложение. За да стане тази концентрация ефективна, т.е. унищожени гъбички или потиснати растежа им, можете, първо, да увеличите концентрацията в резултат на увеличаване на дозата на лекарството. Увеличаването на дозата обаче ще увеличи риска от странични ефекти и токсични ефекти. За преодоляване на тези трудности се използват нови лекарства, които се натрупват в нокътя при многократно приложение. Второ, можете да изберете лекарство, което е ефективно в ниски концентрации. Съвременни лекарствас много ниски MIC за патогени на онихомикоза отговарят на това изискване.

Системни противогъбични лекарства

Системните антимикотици са само 8. От тях гризеофулвин, тербинафин, кетоконазол и итраконазол се използват широко при лечението на онихомикоза, а флуконазолът в момента се въвежда в терапията. Всички тези лекарства се предписват перорално.

Основните критерии, които определят ефективността на системно противогъбично лекарство за онихомикоза:

— противогъбична активност и спектър на действие;

- фармакокинетика (способност за бързо проникване в ноктите, натрупване и задържане в тях);

- безопасност.

Не всички системни терапии отговарят на всеки от тези критерии. При предписването им трябва да се вземат предвид характеристиките на всеки случай на онихомикоза, състоянието на пациента, съпътстващите заболявания и тяхната терапия. По-долу представяме основните характеристики на всяко лекарство.

Гризеофулвин

Противогъбичният антибиотик гризеофулвин е първото системно лекарство за лечение на дерматофитни инфекции. Гризеофулвин се използва за лечение на онихомикоза повече от 30 години.

Гризеофулвин действа само върху дерматофити, MIC за тях е в границите 0,1-5 mg/l.

Гризеофулвин не се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт, абсорбцията се подобрява, когато се приема с храна. За подобряване на усвояването са разработени микронизирани (фино разделени) и ултрамикронизирани форми. Приемът на 500 mg гризеофулвин осигурява максимални концентрации от 0,5-2,0 mg/l, които не винаги надвишават MIC. Лечението на онихомикоза обикновено се провежда с гризеофулвин в доза от 1000 mg/ден.

В кръвта гризеофулвин е частично свързан с плазмените протеини. Метаболизмът се извършва в черния дроб, повече от една трета от лекарството се екскретира с изпражненията.

Въпреки че гризеофулвинът е липофилно вещество, което може да се натрупва в тъканите, неговият афинитет към кератина е доста нисък. 48-72 часа след спиране на лекарството, той вече не се намира в роговия слой, така че лечението на онихомикоза с гризеофулвин се извършва непрекъснато, докато расте здрава нокътна плоча. Като цяло кинетиката на гризеофулвин в нокътя е слабо проучена.

Гризеофулвин за перорално приложение се предлага в таблетки и под формата на перорална суспензия. Таблетките съдържат 125 или 500 mg гризеофулвин, в опаковка от 25 или 1000 таблетки от 125 mg, 25 или 250 таблетки от 500 mg. 1 ml суспензия съдържа 0,1 g гризеофулвин.

Формите с подобрена абсорбция включват микронизиран гризеофулвин (гризеофулвин форте), наличен в таблетки от 125, 250 или 500 mg, и ултрамикронизиран гризеофулвин в таблетки от 125 mg. През последните десетилетия най-широко приложение намират микронизираните форми.

Дозата на гризеофулвин се определя в зависимост от възрастта и телесното тегло на пациента. Дневната доза за възрастни на микронизираната форма на гризеофулвин при онихомикоза е от 500 до 1000 mg (в 2-4 приема), но не по-малко от 10 mg/kg. Продължителността на лечението на ноктите на ръцете е около 4-6 месеца, на ноктите на краката - от 9 до 12, понякога до 18 месеца.

За деца с тегло под 25 kg дневната доза се предписва в размер на 10 mg / kg (или в 2 дози от 5 mg / kg), деца с тегло над 25 kg се предписват 250-500 mg / ден. По принцип не се препоръчва предписването на гризеофулвин за лечение на онихомикоза при деца.

При лечение с ултрамикронизиран гризеофулвин дозата се намалява с една трета или дори наполовина.

Когато се предписва гризеофулвин с други лекарства, те трябва да се вземат предвид възможно взаимодействие. Барбитуратите намаляват абсорбцията на гризеофулвин. Гризеофулвин отслабва ефекта индиректни антикоагуланти, намалява концентрациите на циклоспорин. Трябва да се помни, че гризеофулвинът може значително да отслаби ефекта на хормоналните контрацептиви.

Най-честите нежелани реакции при приема на гризеофулвин са гадене, понякога повръщане, епигастрален дискомфорт, главоболие и световъртеж. Освен това гризеофулвинът има фотосенсибилизиращи свойства. Токсичните ефекти включват ефекти върху черния дроб, както и редки случаи на агранулоцитоза. Гризеофулвин не се предписва на бременни и кърмещи майки.

Тербинафин (ламизил)

Тербинафин - синтетична дрогаот класа на алиламини, се използва при лечението на онихомикоза от началото на 90-те години.

Средната MIC на тербинафин за дерматофити не надвишава 0,06 mg/l. В допълнение, terbinafine действа in vitro срещу много други плесени. Ефикасността на тербинафин при недерматофитни плесенни инфекции не е известна. много дрожди гъби, по-специално Candida albicans, са резистентни към тербинафин при MIC до 128 mg/l.

Тербинафин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, приемът на храна не влияе върху абсорбцията. Пиковите плазмени концентрации при дози от 250 и 500 mg са съответно около 0,9 и 1,7-2 mg/l. Това е много по-високо от MIC за чувствителни гъбички. Концентрациите са в пряка зависимост от дозата и нарастват с нейното увеличаване и при многократно приложение на лекарството. В кръвта тербинафин се свързва с протеините на всички плазмени фракции и формираните елементи.

Тербинафин се метаболизира в черния дроб. Има 15 известни метаболита, всичките неактивни. Около 80% от лекарството се екскретира в урината. Недостатъчната чернодробна или бъбречна функция забавя елиминирането.

Тербинафин се появява по дисталните ръбове на ноктите средно на 8-та седмица от началото на лечението. Тербинафин прониква в нокътната плоча предимно през матрицата, но също и през нокътното легло. След преустановяване на лечението тербинафинът в ефективни концентрации остава в ноктите за 4-6 седмици.

Тербинафин хидрохлорид за перорално приложение се предлага в таблетки от 125 и 250 mg, в опаковка от 14 или 28 таблетки.

При лечение на онихомикоза, причинена от дерматофити, тербинафин се използва в доза от 250 mg / ден. През последните години тербинафин се предписва на кратки курсове: при инфекции на ноктите на ръцете за период от 6 седмици (1,5 месеца), при инфекции на ноктите на краката за период от 12 седмици (3 месеца). Изследвана е ефективността на тербинафин в доза от 500 mg на ден в продължение на 3 месеца при кандидоза на ноктите. Пулсовата терапия с тербинафин е възможна в доза от 500 mg / ден в едноседмични курсове за 3-4 месеца.

Дозите за деца са 62,25 mg при телесно тегло до 20 kg (половин таблетка е 125 mg), до 40 kg - 125 mg, деца с тегло над 40 kg получават пълната доза. Опитът при лечение на деца с тербинафин е ограничен.

При предписване на тербинафин трябва да се вземе предвид възможното му взаимодействие с лекарства, метаболизирани от черния дроб. Рифампицин намалява, а циметидин и терфенадин повишават концентрациите на тербинафин.

Най-честите нежелани реакции при тербинафин включват гадене, усещане за пълнота или коремна болка и понякога намален апетит. Има съобщения за загуба или промени във вкуса по време на лечението. В допълнение към диспептичните симптоми по време на лечението с тербинафин може да се развие уртикария. Токсичните ефекти - хепатотоксичност, агранулоцитоза, увреждане на органа на зрението и някои други са много редки. Тербинафин не трябва да се предписва на хора с чернодробно заболяване. В случай на бъбречна недостатъчност, дозата на тербинафин трябва да се намали наполовина, ако креатининовият клирънс надвишава 50 ml/min. Тербинафин не се предписва на бременни и кърмещи майки.

Кетоконазол (низорал, ороназол)

Това синтетично лекарство от класа на азолите се използва за лечение на микози от края на 70-те години.

Кетоконазол има широк обхватдействия. Средната МИК за дерматофити е около 0,1-0,2 mg/l, за Candida albicans - около 0,5 mg/l. Много плесени, които причиняват недерматофитна онихомикоза, са резистентни на кетоконазол.

Кетоконазол не се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. Усвояването е по-лошо при намалена киселинност и се подобрява, когато се приема с храна. Приемът на 200 mg кетоконазол води до пикова плазмена концентрация от около 3 mg/l, приемът на 400 mg - 5-6 mg/l. Тези концентрации надвишават MIC за чувствителни патогени.

В кръвта кетоконазолът е почти напълно свързан с плазмените протеини и интензивно се метаболизира в черния дроб. Метаболитите са неактивни, повечето от тях се екскретират с изпражненията.

Кетоконазолът има висок афинитет към кератина. Лекарството навлиза в ноктите през матрицата и нокътното легло, може да се открие на 11-ия ден от началото на лечението. Въпреки че изглежда, че кетоконазолът се задържа в нокътя известно време след спиране на лечението, кинетиката на лекарството в нокътя не е добре проучена.

Кетоконазол за перорално приложение се предлага в таблетки от 200 mg, в опаковка от 10, 20 или 30 таблетки.

При онихомикоза се предписва кетоконазол в доза от 200 mg / ден. По-добре е лекарството да се приема с храна. Лечението отнема 4-6 месеца при онихомикоза на ръцете и 8-12 месеца при онихомикоза на краката.

За деца с тегло от 15 до 30 kg кетоконазол се предписва 100 mg (половин таблетка). Децата с по-голямо телесно тегло получават пълната доза. По принцип кетоконазол не трябва да се използва за лечение на онихомикоза при деца.

При предписване на кетоконазол е необходимо да се вземе предвид възможното му взаимодействие с много лекарства. Антиацидите и средствата, които намаляват стомашната секреция, пречат на абсорбцията на кетоконазол. Кетоконазол увеличава полуживота на антихистамините терфенадин, астемизол и цизаприд; комбинираната употреба на тези лекарства може да доведе до развитие на аритмия. Кетоконазол увеличава полуживота на мидазолам, триазолам, циклоспорин и потенцира ефекта на индиректните антикоагуланти. Концентрациите на кетоконазол се понижават, когато се прилага с рифампицин и изониазид и се променят, когато се използва с фенитоин.

Честите нежелани реакции на кетоконазол включват гадене, по-рядко повръщане и намален апетит. Като приемате лекарството по време на хранене или през нощта, можете да избегнете тези явления.

Основният токсичен ефект на кетоконазола е неговият ефект върху черния дроб. Повишаване на концентрацията на чернодробните трансаминази по време на лечението се наблюдава при 5-10% от пациентите, приемащи кетоконазол. Ако тези явления станат постоянни или се засилят, лекарството трябва да се прекрати. Тежко увреждане на черния дроб е рядко, но дългосрочно лечениеонихомикоза вероятността от тях се увеличава. Ефектът на кетоконазол върху метаболизма на стероидите при хора може да причини промени в нивата на холестерола и стероидни хормонив кръвта, но тези промени не се проявяват клинично. Кетоконазол не трябва да се предписва на бременни и кърмещи майки.

Итраконазол (орунгал)

Това синтетично лекарство от класа на азолите се използва за лечение на онихомикоза от началото на 90-те години.

Спектърът на действие на итраконазол е най-широк сред всички противогъбични средстваза перорално приложение. Итраконазол действа върху дерматофити (със средна MIC около 0,1 mg/l), различни видове Candida (с MIC от порядъка на 0,1-1 mg/l) и много плесени, срещащи се при онихомикоза.

Итраконазол не се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. Усвояването на лекарството е по-лошо при ниска киселинност, но значително се подобрява, когато се приема с храна. След прием на 100 mg от лекарството, максималните плазмени концентрации са 0,1-0,2 mg/l, като се повишават до 1 mg/l при прием на 200 mg и до 2 mg/l при прием на 400 mg. Това надвишава MIC за повечето патогенни гъбички.

В кръвта итраконазол почти напълно се свързва с плазмените протеини и се метаболизира интензивно в черния дроб. Основният метаболит е хидроксиитраконазол, който не е по-нисък по активност от итраконазол. Повечето от метаболитите се екскретират с изпражненията.

Кератофилността на итраконазола осигурява високите му концентрации в кожата и ноктите, 4 пъти по-високи от плазмените концентрации. В дисталните краища на нокътните плочки итраконазол може да се открие след 1 седмица лечение. Итраконазол прониква в нокътната плочка както през матрицата, така и директно през нокътното легло. Лекарството се натрупва в матрицата и се екскретира само когато израства нова нокътна плочка, така че ефективната концентрация на лекарството след спирането му се поддържа в ноктите на ръцете за още 3 месеца, а в ноктите на краката за 6-9 месеца с 3- месечен курс на лечение.

Итраконазол за перорално приложение се предлага в капсули, съдържащи 100 mg от лекарството, в опаковка от 4 или 15 капсули.

Възможно е онихомикозата да се лекува с кратки курсове от 200 mg итраконазол всеки ден в продължение на 3 месеца. През последните години техниката на импулсната терапия придоби по-голямо признание, когато итраконазол се предписва в доза от 400 mg / ден (в 2 дози) в продължение на 1 седмица. При лечение на инфекции на ръцете се предписват 2 курса пулсова терапия в едноседмичен курс всеки месец. При лечение на инфекции на краката се предписват 3 или 4 курса в зависимост от формата и тежестта на лезията. Итраконазол трябва да се приема с храна, не повече от 200 mg (2 капсули) на доза. Тъй като опитът с употребата на итраконазол в педиатрията е ограничен, препоръките за дозировката на лекарството при деца не са разработени.

При предписване на итраконазол се взема предвид рискът от взаимодействие с други лекарства. Антиацидите и стомашните депресанти пречат на абсорбцията на итраконазол. Итраконазол не трябва да се прилага едновременно с астемизол, терфенадин или цизаприд поради възможността от аритмия. Итраконазол също така увеличава полуживота на мидазолам и триазолам, дигоксин, циклоспорин и потенцира ефекта на индиректните антикоагуланти. Рифампицин и фенитоин намаляват концентрациите на итраконазол.

Най-честите нежелани реакции са гадене, епигастрален дискомфорт и коремна болка и запек. Малка част от пациентите изпитват преходно повишаване на концентрацията на чернодробните трансаминази. Ако не намалее или се появят симптоми на хепатит, тогава лечението се спира. Итраконазол не трябва да се предписва на пациенти с чернодробно заболяване. В посочените дози итраконазол няма ефект върху метаболизма на стероидните хормони. Бременни и кърмещи майки не се лекуват с итраконазол за онихомикоза.

флуконазол (дифлукан)

Флуконазол е лекарство от класа на азолите, получено през 1982 г. През последните години започна да се използва за онихомикоза.

Спектърът на действие на флуконазол е широк. МИК за дерматофити е до 1 mg/l, за Candida albicans - 0,25 mg/l. Действието на флуконазол срещу различни плесени изглежда е по-слабо, отколкото срещу дрожди.

Флуконазол се абсорбира почти напълно от стомашно-чревния тракт. Когато се приема перорално 50 mg от лекарството максимална концентрацияв плазмата е около 1 mg/l, при многократно приложение достига 2-3 mg/l. Това надвишава MIC за много чувствителни гъбички.

В кръвната плазма не повече от 12% от лекарството е свързано с протеини, основното количество е в свободна форма. Флуконазол се метаболизира много слабо в черния дроб и се екскретира от бъбреците основно непроменен. Елиминирането на лекарството зависи от скоростта гломерулна филтрация.

Високи концентрации на флуконазол се създават в кожата и ноктите. Хидрофилността на флуконазола, който е в свободна форма, му позволява бързо да проникне в нокътната плочка през нокътното легло. Флуконазол може да се открие в нокътната плочка само няколко часа след приложението. Флуконазол има известна кератинофилност и се изчиства от роговия слой по-бавно, отколкото от плазмата.

За перорално приложение лекарството се предлага под формата на желатинови капсули от 50, 100, 150 или 200 mg, в опаковка от 1, 7 или 10 капсули.

При лечението на онихомикоза флуконазол се използва по схема на импулсна терапия, като се предписват 150 mg (веднъж) седмично. Продължителността на такава терапия зависи от формата и локализацията на онихомикозата: около 6 месеца за увреждане на ноктите на ръцете, до 12 месеца за ноктите на краката. В чужбина се използва режим на пулсова терапия с предписание от 300 mg на седмица (2 капсули по 150 mg) в продължение на 9 месеца. Дозите за деца не трябва да надвишават 3-5 mg/kg на седмица.

Трябва да се има предвид възможното взаимодействие на флуконазол с други лекарства. Флуконазол не трябва да се прилага едновременно с цизаприд. Флуконазол увеличава полуживота на хипогликемичните средства - глибенкламид, хлорпропамид, толбутамид, потенцира ефекта на индиректните антикоагуланти, повишава концентрациите на фенитоин и циклоспорин. Рифампицин намалява концентрацията на флуконазол.

При предписване на флуконазол за дълги курсове в големи дозивземете предвид състоянието на бъбречната функция.

Страничните ефекти включват гадене и коремен дискомфорт. Лечението на онихомикоза с малки дози флуконазол веднъж седмично обикновено не е придружено от странични ефекти или токсични ефекти.

Избор на лекарство

Когато избирате лекарство за системно лечение на онихомикоза, трябва да запомните, че всяко лекарство може да осигури излекуване, ако му бъде дадено разумно и разумно предписание.

Смятаме, че спектърът на неговото действие е основният критерий, определящ избора на системно лекарство. Спектърът трябва да включва гъбички, изолирани от засегнатите нокти. В тази връзка етиологията на онихомикозата, според културните изследвания, трябва да бъде известна на лекаря. Ако етиологията е неизвестна или са изолирани няколко гъбички, се предписва широкоспектърно лекарство, включително дерматофити, гъбички от рода Candida и недерматофитни плесенни гъби (Таблица 4.2.1).

Таблица 4.2.1

При известна етиология изборът на лекарство се определя от вида на гъбичките, изолирани в културата. При онихомикоза, причинена само от дерматофити, се предписва тербинафин или гризеофулвин. При онихомикоза, причинена от гъбички Candida и при кандидозна паронихия, са показани итраконазол, кетоконазол или флуконазол. За онихомикоза, причинена от плесени- недерматофити, използвайте итраконазол.

Вторият критерий считаме за клиничната форма на онихомикоза, тежестта и местоположението на лезията. Лечението на гъбични инфекции, засягащи ноктите на краката с тежка хиперкератоза и засягане на матрикса, изисква продължително лечение. В тези случаи гризеофулвин или кетоконазол често са неефективни и опасни от гледна точка на странични и токсични ефекти. При онихомикоза на пръстите на краката лекарствата на избор са итраконазол и тербинафин.

Ако все още трябва да предписвате гризеофулвин и кетоконазол, тогава системното лечение с тях е най-добре да се комбинира с локална терапия с противогъбични средства и отстраняване на засегнатата нокътна плоча. Това повишава ефективността на лечението и спомага за намаляване на продължителността му.

Третият критерий е безопасността на лечението, рискът от странични и токсични ефекти. Проблемите със сигурността са разгледани по-долу.

Продължителност на лечението

Продължителността на лечението на онихомикоза зависи от скоростта на растеж на ноктите. Скоростта на растеж се определя от местоположението (ноктите на краката растат по-бавно), възрастта на пациента и съпътстващите заболявания - при възрастни и отслабени пациенти, хора с хронични заболявания. системни заболяванияили предишна патология на ноктите, те растат по-бавно.

Средно здравите нокти на ръцете израстват отново за 4-6 месеца, а здравите нокти на краката за 12-18 месеца. Тези периоди определят продължителността на лечението с гризеофулвин и кетоконазол, както и с флуконазол.

Тербинафин и в по-голяма степен итраконазол могат да се натрупват в нокътя и да останат там дълго време след прекратяване на лечението. Това ви позволява да съкратите периода на лечение, като използвате кратки курсове, интермитентна терапия и импулсна терапия. Въпреки това, препоръчителната продължителност на лечението за такива режими е само приблизителна; в някои случаи, когато ноктите на краката са засегнати от тежка хиперкератоза или дегенеративни явления, лечението трябва да бъде удължено.

Методи за предписване на лекарства

Има 4 схеми за задаване системни лекарствас онихомикоза.

1. Стандартна схема, предвиждаща ежедневно приемане на обичайната доза от лекарството през целия период на лечение. Продължителността на лечението съответства на времето на растеж на нокътната плочка. Съгласно тази схема може да се предпише всяко системно лекарство.

2. Съкратена схема, при която периодът на лечение е по-кратък от времето за възстановяване на нокътя. Лечението се провежда с редовни или повишени дози. Този режим може да използва итраконазол и тербинафин, които могат да останат в ноктите дълго време след спиране на лечението.

3. Интермитентен или периодичен режим включва предписване на редовна или повишена доза от лекарството в няколко кратки курса. Интервалите между тези курсове са равни на продължителността на самите курсове, например едноседмичен курсна седмични интервали. Според тази схема можете да използвате итраконазол и тербинафин, които се натрупват и остават в ноктите за дълго време, и по принцип всички липофилни лекарства. Прекъснатата верига все още не е широко разпространена.

4. Схема на пулсова терапия. Съгласно тази схема се предписва повишена доза от лекарството на кратки курсове на интервали, надвишаващи продължителността на самите курсове. Лечението може да бъде кратко, както при итраконазол, или докато израсне нокътната плочка, както при флуконазол.

Най-често срещаните схеми на предписване на лекарства, използвани в целия свят, са показани в таблица. 4.2.2.

Таблица 4.2.2

* В практиката на домашните дерматолози е обичайно да се променя режимът по време на лечение с гризеофулвин: през 1-вия месец се предписват 1000 mg от лекарството всеки ден, през 2-рия месец - през ден, през 3-тия и останалите - веднъж на 3 дни.

Предимствата на кратките, интермитентните и пулсовите режими на лечение са тяхната безопасност по отношение на странични и токсични ефекти и удобство за пациента при запазване на висока ефективност. Въпреки това стандартният режим на лечение с всяко лекарство дава статистически по-добри нива на излекуване.

Безопасност на лечението

Сигурност, т.е. липсата на сериозни странични и токсични ефекти на лекарството е едно от основните изисквания за всяка системна терапия. На първо място, трябва да се каже, че нито едно от използваните противогъбични средства не е без странични ефекти и токсичен ефект. Като цяло, при разумно предписване на лекарства, всички тези странични ефекти са преходни, не представляват заплаха за живота и здравето на пациента и почти винаги се понасят лесно. Тежки нарушения, усложняващи лечението със системни лекарства, са много редки и са свързани или с анафилаксия, или с идиосинкразия.

Според фармакокинетичните свойства, които определят разпределението и метаболизма на лекарството в тялото на пациента и следователно възможността за определени странични ефекти, всички са представени в таблица. 4.2.2 лекарствата могат да бъдат разделени на 2 групи. Едната група включва липофилни лекарства: гризеофулвин, тербинафин, кетоконазол и итраконазол. Те не се абсорбират напълно в червата, присъстват в кръвта предимно във формата, свързана с плазмените протеини, натрупват се в тъканите, претърпяват интензивен метаболизъм в черния дроб и се екскретират в променена форма. Единственият представител на другата група е хидрофилното лекарство флуконазол.

Общите фармакокинетични свойства причиняват някои странични ефекти, общи за всички тези лекарства.

И така, засмукване храносмилателен трактВсичките 4 липофилни лекарства могат да бъдат усложнени от диспептични симптоми: гадене, коремен дискомфорт, понякога болка, повръщане. Интензивният метаболизъм в черния дроб определя възможността за хепатотоксични ефекти, проявяващи се чрез повишаване на концентрацията на чернодробните трансаминази и алкалната фосфатаза. Всички тези ефекти могат да бъдат предотвратени чрез предписване на терапевтични дози от лекарства стриктно според показанията в съответствие с препоръчания начин на употреба.

Флуконазол - относително безопасно лекарство, както се доказва от богатия опит в употребата му при дълбоки микози. Страничните ефекти на fluconazole също са подобни на тези на други лекарства - диспепсия и много редки случаи на токсичен хепатит. Характеристики на страничните и токсични ефекти на всеки от включените в таблицата. 4.2.2 противогъбични средства са показани по-горе в описанието на тези лекарства.

Трябва да се признае, че рискът от токсичност зависи от ефективността на лекарството. Колкото по-малко е ефективно лекарството, толкова по-големи дози трябва да се предписват. Вероятността от токсични ефекти също зависи от характеристиките на фармакокинетиката. Лекарства с висок афинитет към кератина, които се натрупват в ноктите, могат да се предписват в по-кратки курсове. Колкото по-кратък е периодът на лечение, толкова по-малка е вероятността от нежелани ефекти.

Най-малко опасните режими са пулсовата терапия, интермитентните и съкратените режими;

предписването на лекарството трябва да бъде етиологично обосновано. Ако спектърът на действие на лекарството не включва изолирания патоген, той не трябва да се предписва дори в големи дози;

продължителност на лечението традиционни средстваможе да се намали чрез комбинирана терапия или периодичен режим;

трябва да се вземат предвид взаимодействията с други лекарства; не трябва да се предписва системно лекарство на пациенти с чернодробно заболяване;

По време на бременност и кърмене не трябва да се предписва системно лекарство.

Ниската ефективност и относително ниската способност за натрупване в ноктите причиняват по-голям риск от използването на традиционните системни средства гризеофулвин и кетоконазол. Тези лекарства се предписват според стандартна схемадо 1 година, понякога и повече. Честотата на страничните ефекти и токсичните ефекти е най-голяма при използване на гризеофулвин и кетоконазол. С появата на съвременни противогъбични средства нито гризеофулвин, нито кетоконазол не се препоръчват за монотерапия при онихомикоза.

Ако лекарят няма в арсенала си лекарства, различни от гризеофулвин или кетоконазол, той трябва да помисли как да направи лечението с тези лекарства безопасно, като същевременно запази ефективността. Има две решения на проблема. Първо, възможно е да се съкрати продължителността на лечението и в същото време да се повиши неговата ефективност чрез комбинирана терапия с локално лечение. противогъбични лекарстваИ помощни средства. Второ, можете да използвате интермитентен режим, периодично (не повече от 1 седмица), позволявайки на тялото на пациента да си почине и също така да комбинирате системна терапия с активно локално лечение.

Винаги трябва да се има предвид възможността за взаимодействие на противогъбични средства с други системни лекарства. Когато предписвате лекарство, трябва внимателно да прочетете инструкциите или да се обърнете към този раздел от нашата книга.

Основните противопоказания за системна терапия при онихомикоза са чернодробни заболявания и бременност. Нито едно от системните противогъбични лекарства не трябва да се предписва на пациенти с чернодробно заболяване или анамнеза за хепатотоксични реакции. Ако по време на лечението се появят персистиращи клинични или лабораторни признаци на чернодробна дисфункция, лечението се прекратява.

При предписване на каквото и да е лекарство ежедневно за период от повече от 1 месец трябва редовно да се определят показателите на чернодробната функция - съдържанието на аминотрансферази и алкална фосфатаза (Таблица 4.2.3), като се започне с контролно изследване преди започване на терапията.

Ако бъбречната функция е нарушена или скоростта на гломерулна филтрация се понижи, може да се наложи корекция на дозата на тербинафин, тъй като това лекарство се екскретира предимно от бъбреците. Не се налага коригиране на дозата на флуконазол, тъй като се предписва в относително малка доза само веднъж седмично.

Лекарствени алергии, например към пеницилинови антибиотициМного автори считат гризеофулвин за противопоказание.

Таблица 4.2.3

* При предписване на каквото и да е лекарство трябва да се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациента, по-специално отношението му към алкохола. При лица, които редовно пият алкохолни напитки, се препоръчва да се определи нивото на чернодробните аминотрансферази след 1 седмица лечение с което и да е лекарство.

Нито едно от 5-те системни лекарства не се препоръчва за бременни жени. При онихомикоза терапевтичната полза не надвишава риска за плода. Тъй като всички системни агенти се екскретират или могат да се екскретират в млякото, те не трябва да се предписват по време на кърмене.

Лекарствата от групата на азолите могат да повлияят на метаболизма на стероидите в човешкото тяло. Въпреки това, клинични прояви на това взаимодействие не се наблюдават при използване на терапевтични дози. Дозите, схемите и периодите на лечение, използвани при лечението на онихомикоза, са много по-малки от максималните безопасни дозии времето, препоръчано за азолни лекарства. Лечението на онихомикоза с азолови лекарства не крие риск от нарушаване на метаболизма на стероидните хормони на пациента.

Причини за неуспех на системната терапия

При разглеждане на случаи на неуспешно лечение на онихомикоза със системни противогъбични лекарства, струва си да се обърне внимание както на недостатъците на самите лекарства, така и на неправилното им предписване от лекаря и неспазването на предписания режим на дозиране от страна на пациента.

Лечението с гризеофулвин и кетоконазол е най-малко ефективно и е най-вероятно да причини нежелани реакции. Дори при период на лечение от 1 година клиничната и микологична ефективност на лечението едва достига 50%, а честотата на рецидивите е 30-40%. Неуспехът на лечението само с гризеофулвин или кетоконазол без използване на локална терапия може да се счита за често срещан.

Грешките на лекарите включват предписване на потенциално високоефективни противогъбични лекарства, без да се вземат предвид клиничната картина и етиологията на онихомикозата, използване на неадекватни дози и време на лечение и непознаване на индивидуалните характеристики на пациента (Таблица 4.2.4).

Неспазването от страна на пациента на предписания режим на приемане на лекарството е отчасти грешка на лекаря, който не е обяснил на пациента значението на стриктното спазване на този режим и не следи за изпълнението на неговите препоръки.

Има случаи, когато дори при напълно обосновано предписание и лекарят и пациентът спазват всички правила и препоръки, не е възможно да се излекува онихомикоза или да се постигне премахване на гъбичките от засегнатите нокти. В тези случаи периодът на лечение се удължава, лекарството се заменя (например тербинафин се заменя с итраконазол и обратно) и към системната терапия се добавя лечение с локални противогъбични средства. В допълнение към предписването на противогъбични средства, при лечението на онихомикоза е необходимо да се отстранят засегнатите части на нокътя по различни начини (отстраняване на нокътната плоча, кератолитици, почистване на нокътното легло).

Таблица 4.2.4

medportal.com

Лекарство

Тербинафин е широкоспектърно фунгицидно противогъбично лекарство от класа на алиламините, ефективно срещу дерматофити, дрожди и плесени. Предлага се в таблетки от 250 mᴦ. Дневната доза за възрастни е 250 mᴦ. За деца дневна дозасе изчислява в зависимост от телесното тегло на детето и е за телесно тегло до 20 kg – 62,5 mg/ден, от 20 до 40 kg – 125 mg/ден, над 40 kg – 250 mg/ден. Тербинафин се предписва веднъж дневно, приемът на храна и киселинността на стомашния сок не влияят на неговата абсорбция. Средната продължителност на лечението е 6 седмици за ноктите на ръцете и 12 седмици за краката. При пациенти младпри нормална скорост на растеж на ноктите е възможно да се намали продължителността на терапията и обратно, при слаб растеж на ноктите, терапията с тербинафин е показана за повече от 3 месеца. Тербинафин има най-висока активност сред системните антимикотици срещу дерматофити, които причиняват по-голямата част (до 94%) от случаите на дерматомикоза. Фунгицидните концентрации на лекарството остават в кожата и нокътните плочи за 30 - 36 седмици след края на лечението, ᴛ.ᴇ. Ефектът на лекарството в нокътя остава до 9 месеца, което значително увеличава процента на пълно излекуване. Страничните ефекти като дискомфорт в епигастриума, гадене, загуба на вкус, сърбеж на кожата са краткотрайни и не изискват спиране на лечението. Като цяло тербинафин се понася добре.

Тербинафин, за разлика от други системни антимикотици, не засяга системата на цитохром Р 450 и следователно не взаимодейства с други лекарства (антихистамини, перорални хипогликемични лекарства, орални контрацептиви). Благодарение на това тербинафин може да се използва при лечение на онихомикоза при възрастни хора, при наличие на съпътстваща патология и приемане на други лекарства, при хронични компенсирани заболявания на черния дроб и бъбреците. Тербинафин може да се използва за лечение на онихомикоза при деца (официално одобрен за употреба в педиатричната практика).

Итраконазол е широкоспектърно азолно противогъбично лекарство. Предписва се на пациенти с онихомикоза, причинена от дерматофити, дрожди и плесени. Итраконазол е най-ефективен, когато се предписва по метода на пулсовата терапия, ᴛ.ᴇ. приемайте по 2 капсули от 100 mg сутрин и вечер (400 mg/ден) в продължение на 7 дни, след което след триседмична почивка курсът се повтаря. Когато ноктите са засегнати на пръстите на ръцете, пациентите получават два курса терапия, на пръстите на краката - 3-4 курса, в зависимост от вида, формата, площта на лезията и скоростта на растеж на ноктите. След прекратяване на лечението ефективната концентрация на лекарството в ноктите на ръцете остава 3 месеца, на краката след 3 курса - 6-9 месеца, след 4 курса - до 1 година. Поносимостта на лекарството е задоволителна. Странични ефекти като стомашно-чревна дисфункция, главоболие, сърбеж по кожатакраткосрочни и не изискват прекъсване на лечението.

oplib.ru

Какви видове лечение се провеждат срещу гъбички по ноктите

Гъбичките по ноктите се лекуват по различни начини

Тежкото увреждане на нокътната плочка, когато тя е напълно деформирана, се нарича хиперкаротична форма. В този случай самолечението е неприемливо. В други случаи можете да се справите с мехлеми, кремове и спрейове на базата на някаква многогъбична активна съставка.

Най-често терапията включва:

• Перорални противогъбични лекарства плюс приложение подобно лекарствокъм мястото на лезията.
• Отстраняване на засегнатата част от нокътната плочка с помощта на кератолитични пластири Ureaplast, Microspora, Onychoplast, последвано от лечение с противогъбични лекарства. Отстраняването на част или цялата пластина ускорява процеса на лечение и възстановяване на нокътя.
• Нанасяне на противогъбични лакове. Помага при комплексно лечение, като профилактичноили на начална фазазаболявания. Търговски наименования на лакове: Amorolfine (Amorolfine), Lotseryl ( активно веществоаморолфин), Циклопирокс, Батрафен (на циклопирокс), Оморолфин.
• Приложение на кремове, мехлеми, разтвори и спрейове на основата на тербинафин.
• Предписване на перорални системни противогъбични лекарства - Гризеофулвин, Гримелан, Кетоконазол, Итраконазол, Ирунин, Тербинафин, Флуконазол и др. Едновременно с таблетките се предписват външни средства в зависимост от естеството на заболяването.
• При тежко протичанеПри заболявания се предписват лекарства, които съдържат не само противогъбични вещества, но и антибактериални или кортикостероидни компоненти. Например Travocort съдържа изоконазол за гъбички и дифлукортолон валерат (кортикостероид), който облекчава сърбежа и алергиите. Пимафукорт също е добро лекарство, което съдържа широкоспектърен антибиотик, противогъбично лекарство и кортикостероид.
• Като поддържаща терапия се предписват лосиони с димексид - облекчава възпалителни процеси, капки и мехлеми с цинк, мед - ускоряват възстановяването на кожата и ноктите.

Тербинафин под формата на таблетки

Едно от най-достъпните средства за перорално, т.е. външно приложение срещу гъбички по ноктите, е тербинафин. Името на лекарството и активното вещество са еднакви. Подходящ и за третиране на кожа, коса, лигавици. Предлага се под формата на мехлеми, кремове, таблетки, спрейове и разтвори. Рядко се предписва системно, в повечето случаи е показано локално приложение. Принадлежи към групата на алиламините.

Тербинафин има силно фунгицидно действие върху различни видоведерматофити и други гъбички и дрожди. Разрушава междуклетъчните мембрани и с течение на времето гъбичките умират. Това лекарство се предписва за редица заболявания: гъбички по ноктите, микроспория, микози, причинени от гъбички rubrum, трихофитоза, кандидоза на лигавиците и кожата.

За локално лечение на гъбички се предписва крем, мехлем или спрей Terbinafine веднъж дневно. Приблизителната продължителност на курса е 1 седмица. Не можете да прекъсвате курса, въпреки факта, че подобрението ще настъпи след втората или третата употреба на лекарството. Основните противопоказания за употребата на лекарства с това активно вещество са чернодробна и бъбречна недостатъчност, както и тумори от различно естество, псориазис и ендокринни заболявания.

Най-удобно е да използвате спрейове от различни производители. Алкохолни разтворитербинафин бързо се абсорбира в нокътната плоча, практически не навлиза в кръвта (по-малко от 5%) и изсъхва мигновено. Така че можете да обуете чорапи и обувки почти веднага след нанасяне.

Препарати за лечение на микози с тази активна съставка:

• Ламизил.
• Бинафин.
• Термикон.
• Тербасил.
• Фунготербин.
• Exifin.
• Атифин и др.

Всички те имат една и съща активна съставка, еднаква концентрация за специфични форми. Единствената разлика е Помощни вещества, отговорен за омекотяването на пластината и транспортирането на активни вещества в нокътя. Струва си да изберете въз основа на индивидуалната толерантност и цена.

Итраконазол таблетки

Това е друго лекарство за лечение на гъбички с широк спектър на действие. Принадлежи към групата на триазолите. Итраконазол също се използва успешно за лечение на лезии на нокътната плочка, както и тербинафин. Въпреки това, той се предписва с повишено внимание на пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания.

Имена на лекарства, базирани на итраконазол:

• Ирунин.
• Орунгал.
• текназол.
• Орунгамин.
• Оруните.
• Румикоза и др.

Най-достъпни са капсулите Ирунин. Продължителността и курсът на лечение (с интервали между дозите) се предписват от лекаря строго индивидуално.

Флуконазол под формата на таблетки

Той също принадлежи към групата на триазоловите лекарства, т.е. действа подобно на итраконазола. Предимството му пред сродните лекарства е, че той практически няма ефект върху човешката патогенна микрофлора, тоест полезните гъбички в нашето тяло.

Това е сравнително скъпо лекарство, което се предписва в редки случаи, когато пациентът има затруднения с имунна система. Така че, той може да бъде предписан, ако има тумори, имунна депресия, ако пациентът ще трябва да се подложи на операция в близко бъдеще, лъчетерапия. При чести случаи на гъбички по ноктите, Fluconazole не се препоръчва. Струва си да се отбележи, че това лекарство има редица неприятни нежелани реакции, които не са характерни за други противогъбични средства.

Аналози:

• Дифлукан.
• Микосист.
• Флукостат.

Всички тези капсулни препарати са насочени основно към системно лечение на гъбични заболявания, свързани с пикочно-половата системачовек.

Кетоконазол под формата на таблетки

Доста активно противогъбично лекарство, което е най-ефективно при лечението на системни лезии. Практически няма противопоказания - само непоносимост, бременност, кърмене, тежки заболяваниячерния дроб, но може да причини редица странични ефекти.

Лекарства, съдържащи кетоконазол:

• Микозорал.
• Фунгикок.
• ороназол.
• Дермазол.

Това активно вещество също често се използва в производството на медицински и козметични шампоани и мехлеми. Например, има го в шампоана Nizoral и Perhotal.

Видео: Противогъбични лекарства

Нека обобщим основните лекарства за гъбички по ноктите

При най-малкото съмнение за гъбички по ноктите, незабавно отидете на лекар

Съвременната фармакология може да предложи редица противогъбични лекарства, които засягат много видове микрогъбички. Някои от лекарствата могат да бъдат класифицирани като специализирани за лечение определени групизаболявания. Например действат лекарства на базата на кетоконазол или флуконазол.

Най-често миколозите предписват продукти на базата на тербинафин или итраконазол за лечение на гъбички по ноктите. Някои от лекарствата, базирани на тях, са широко рекламирани и са доста скъпи. В същото време ефектът от такива популярни лекарства е добре проучен, което позволява на лекарите да препоръчват тези конкретни лекарства.

Ако проблемът не е отишъл твърде далеч, можете да опитате да се самолекувате. За да направите това, трябва да омекотите повредената част на плочата с помощта на специални лепенки и да я премахнете. След това изберете мехлем, крем или спрей за локално приложениена базата на тербинафин или итраконазол и използвайте според инструкциите.

За елиминиране дискомфортПодходящи са мехлеми с кортикостероиди. Цинкови и медни мехлеми ще допринесат за възстановяването на кожата. Ако терапията не дава резултати, е необходимо да се свържете с лекар. Възможна е не само загуба на нокътя, но и системно увреждане на тялото от гъбички.

griboknogtya.ru

За системна терапия на онихомикоза понастоящем се използват тербинафин (Lamisil) от групата на алиламините, който има фунгициден ефект и итраконазол (Orungal), който принадлежи към триазолите и има фунгистатичен ефект. Лечението с тербинафин обикновено се провежда непрекъснато в продължение на 12 седмици, итраконазол се използва непрекъснато (по едно и също време) или по 1 седмица всеки месец в продължение на 3-4 месеца (пулсова терапия), като редица автори считат пулсовата терапия за ефективен като и продължително лечение с итраконазол или тербинафин. Проспективно многоцентрово, двойно-сляпо, рандомизирано проучване изследва ефективността и безопасността на продължително лечение с тербинафин в сравнение с пулсова терапия с итраконазол при пациенти с онихомикоза на краката. Проучването, проведено в продължение на 72 седмици, включва 35 центъра в 6 европейски страни. Проучваната група се състои от 496 пациенти на възраст от 18 до 75 години с клинично и микологично потвърдена онихомикоза на краката, причинена от дерматофити. Пациентите бяха рандомизирани в 4 паралелни групи и получиха лечение с тербинафин 250 mg/ден за 12 (група T12) или 16 седмици (T16) или итраконазол 400 mg/ден (4 капсули от 100 mg) за 1 седмица всеки месец за 3 или 4 месеца (групи I3 и I4).

Първичната мярка за изход е степента на микологично излекуване, определена въз основа на отрицателни резултатимикроскопски и културни изследвания на материал, взет от целеви засегнати нокти (нокът палецкрака). Степента на микологично излекуване е оценена след 72 седмици проследяване. Вторичните критерии за ефикасност са честотата на клинично излекуване (100% почистване на нокътя), честотата на пълно излекуване (микологично и клинично), клинична ефективност(микологично излекуване, растеж на най-малко 5 mm нов нокът, незасегнат от микоза) и обща класациядадени от лекаря и пациента.

Причинителите са били: Trychophyton rubrum (89,3%), T.mentagrophytes (8,5%), T.rubrum+ недерматофитни плесени (1,6%), T.rubrum + T.mentagrophytes (0,6%).

Степента на микологично излекуване след 72 седмици беше: 75,7% и 80,8% в групи Т12 и Т16, 38,3% и 49,1% в групи I3 и I4 (виж фигурата). Степента на клинично излекуване е значително по-висока при който и да е от режимите на лечение с тербинафин в сравнение с пулсовата терапия с итраконазол (p<0,0022). На протяжении всего исследования (вплоть до 72-й недели) частота микологического и клинического излечения в обеих группах тербинафина продолжала повышаться, тогда как в группах итраконазола она не менялась.

Ориз. Процент на микологично излекуване (%)

Степента на пълно излекуване и клиничната ефикасност са значително по-високи в групите на тербинафин в сравнение с групите на итраконазол (p<0,005). Общая оценка результатов лечения выявила достоверное преимущество непрерывного лечения тербинафином по сравнению с пульс-терапией итраконазолом (р<0,0001).

236 пациенти съобщават за нежелани събития (55, 61, 60 и 60 в групи Т16, Т12, I3, I4, съответно). Характеристиките на нежеланите реакции за всичките 4 групи не се различават значително и са в рамките на известните профили на безопасност на двете лекарства.

Резултатите от лечението са оценени като добри или много добри от 79-85% от лекарите и пациентите в групите на тербинафин и само 44-55% в групите на итраконазол.

Проучването показа, че лечението с тербинафин 250 mg/ден за 12 или 16 седмици осигурява по-висок процент на микологично и клинично излекуване в сравнение с пулсовата терапия с итраконазол след 72 седмици проследяване.

Едно възможно обяснение за по-високата ефикасност на тербинафин в това проучване са разликите във фунгицидните и фунгистатичните концентрации на двете лекарства, описани в литературата. Тербинафин има фунгициден ефект срещу дерматофити, като неговата минимална фунгицидна концентрация (MFC) е приблизително 0,004 μg/ml. Итраконазол има фунгистатичен ефект, като средната му МФК срещу дерматофити е приблизително 0,6 μg/ml. При лечение с тербинафин се създават концентрации на лекарството в нокътя, които са 100 пъти по-високи от неговата МФК, докато при използване на итраконазол концентрацията на лекарството в нокътя е само на границата между фунгистатичните и фунгицидните концентрации. Колебанията в концентрациите на итраконазол, наблюдавани при различни пациенти, могат да влошат резултатите от лечението, докато употребата на тербинафин, въпреки значителните колебания в концентрациите, гарантира унищожаването на патогена. Терапевтичното предимство на тербинафин е по-ясно демонстрирано в това проучване, тъй като то включва пациенти с тежка онихомикоза с относително голяма степен на лезии и дълъг курс на заболяването.

Литература:
По материали от: Е.Г.В. Еванс, Б. Сигургеирсон. Двойно-сляпо, рандомизирано проучване на продължителен тербинафин в сравнение с интермитентен итраконазол при лечението на онихомикоза на ноктите на краката. // British Medical Journal, 1999; 318: 1031-1035.

www.rmj.ru

Тербинафин е широкоспектърно фунгицидно противогъбично лекарство от класа на алиламините, ефективно срещу дерматофити, дрожди и плесени. Предлага се в таблетки от 250 mg. Дневната доза за възрастни е 250 mg. За деца дневната доза се изчислява в зависимост от телесното тегло на детето и е за телесно тегло до 20 kg - 62,5 mg / ден, от 20 до 40 kg - 125 mg / ден, над 40 kg - 250 mg / ден. Тербинафин се предписва веднъж дневно, приемът на храна и киселинността на стомашния сок не влияят на неговата абсорбция. Средната продължителност на лечението е 6 седмици за ноктите на ръцете и 12 седмици за краката. При млади пациенти с нормална скорост на растеж на ноктите е възможно да се намали продължителността на терапията и обратно, в случай на слаб растеж на ноктите, лечението с тербинафин е показано за повече от 3 месеца. Тербинафин има най-висока активност сред системните антимикотици срещу дерматофити, които причиняват по-голямата част (до 94%) от случаите на дерматомикоза. Фунгицидните концентрации на лекарството остават в кожата и нокътните плочи за 30-36 седмици след края на лечението, т.е. Ефектът на лекарството в нокътя остава до 9 месеца, което значително увеличава процента на пълно излекуване. Страничните ефекти като дискомфорт в епигастриума, гадене, загуба на вкус, сърбеж на кожата са краткотрайни и не изискват спиране на лечението. Като цяло тербинафин се понася добре.

Тербинафин, за разлика от други системни антимикотици, не засяга системата на цитохром Р 450 и следователно не взаимодейства с други лекарства (антихистамини, перорални хипогликемични лекарства, орални контрацептиви). Благодарение на това тербинафин може да се използва при лечение на онихомикоза при възрастни хора, при наличие на съпътстваща патология и приемане на други лекарства, при хронични компенсирани заболявания на черния дроб и бъбреците. Тербинафин може да се използва за лечение на онихомикоза при деца (официално одобрен за употреба в педиатричната практика).

Поради своя фунгициден ефект, кратък курс на лечение и висок процент на пълно излекуване (93-96%), тербинафин се счита за лекарство на избор за лечение на онихомикоза.

Итраконазол е широкоспектърно азолно противогъбично лекарство. Предписва се на пациенти с онихомикоза, причинена от дерматофити, дрожди и плесени. Итраконазол е най-ефективен, когато се предписва по метода на пулсовата терапия, т.е. приемайте по 2 капсули от 100 mg сутрин и вечер (400 mg/ден) в продължение на 7 дни, след което след триседмична почивка курсът се повтаря. Когато ноктите са засегнати на пръстите на ръцете, пациентите получават два курса терапия, на пръстите на краката - 3-4 курса, в зависимост от вида, формата, площта на лезията и скоростта на растеж на ноктите. След прекратяване на лечението ефективната концентрация на лекарството в ноктите на ръцете остава 3 месеца, на краката след 3 курса - 6-9 месеца, след 4 курса - до 1 година. Поносимостта на лекарството е задоволителна. Страничните ефекти като стомашно-чревна дисфункция, главоболие, сърбеж по кожата са краткотрайни и не изискват прекъсване на лечението.

studopedia.su

Тербинафин и клотримазол - каква е разликата

Дългогодишни състезатели

След като анализирахме инструкциите за лекарството, установихме предимството на клотримазол пред тербинафин. Ако Terbinafine маз може да се използва само от деца от 12-годишна възраст, тогава Clotrimazole може да се използва от две години.

След като извършихме пълното им сравнение, стигнахме до извода, че лекарствата са еднакво добри по предназначение. Друг е въпросът, когато имате нужда от отговор на въпроса с каква ефективност дадено лекарство лекува конкретното ви заболяване. Препоръчваме ви да се свържете с вашия дерматолог с този въпрос.

Специалист с богат професионален опит ще Ви предпише най-добрия вариант за лечение на дадено заболяване. Това ще бъде най-правилното решение във вашата ситуация.

Видео: Всичко, което трябва да знаете за тербинафин

Кандидозата или млечницата е заболяване, с което всеки се е сблъсквал поне веднъж в живота си. Гъбичките, които го причиняват (кандида), са опортюнистични и при определени условия могат да засегнат различни части на човешкото тяло: кожа, нокти, лигавици на вътрешните органи. Болестта, причинена от него, причинява значителен дискомфорт на пациента и в редки случаи представлява заплаха за живота, поради което изисква специфично - противогъбично - лечение. Съвременната медицина предлага редица лекарства за бързо лечение на млечница. Ще говорим за това какви са тези лекарства, как и в какви дози действат, какви странични реакции могат да причинят и дали всички категории пациенти са одобрени за употреба в тази статия.

Класификация на противогъбични (антимикотични) лекарства

За лечение на заболявания, причинени от гъбички Candida, могат да се използват лекарства от следните фармакологични групи:

• антибиотици от полиеновата група: леворин, нистатин, натамицин, амфотерицин-В;
• имидазолови производни: клотримазол, изоконазол, вориконазол, кетоконазол, фентиконазол, бутоконазол и други;
• тиазолови производни: флуконазол;
• бис-кватернерни амониеви соли: деквалиниев хлорид;
• N-метилнафталенови производни: тербинафин.

Нека разгледаме всяка група по-подробно.

Антибиотици от полиеновата група

Те са противогъбични средства от естествен произход. Механизмът на тяхното действие е доста добре проучен и се състои в свързването на лекарства от тази група с ергостерола на клетъчната мембрана на гъбичките, в резултат на което се нарушава целостта на тази мембрана, което води до разтваряне (лизис) на клетката.

В допълнение към Candida, спектърът на действие на полиените включва и някои протозои: Trichomonas, Amoebas и Leishmania.

Когато се приемат през устата в храносмилателния тракт, както и от повърхността на здрава, непокътната кожа, тези лекарства практически не се абсорбират. Те са ниско токсични.

Повечето лекарства се използват локално и перорално, амфотерицин В се прилага интравенозно.

При приема на полиени могат да се развият нежелани реакции като алергични реакции, гадене, повръщане, коремна болка и диария.

В момента лекарствата от тази група се използват доста рядко за лечение на млечница, тъй като вече са разработени други, по-модерни и ефективни лекарства за тази цел. Най-разпространеният противогъбичен антибиотик е нистатин.

Нистатин

Предлага се под формата на таблетки за перорално приложение и вагинални таблетки, мехлеми, ректални супозитории (супозитории).

Използва се за лечение на кандидоза на лигавицата на устата, кожата и вътрешните органи, както и за профилактика на тези заболявания при продължителна антибиотична терапия.

На възрастни се препоръчва да приемат лекарството 250 хиляди единици 6-8 пъти на ден или 500 хиляди единици 3-4 пъти на ден. Средната дневна доза е 1,5-3 милиона единици, а максималната е 4-6 милиона единици. Можете да използвате 2 лекарствени форми на нистатин - таблетки и мехлем - едновременно. Курсът на лечение обикновено е 10-14 дни. При рецидивираща кандидоза се препоръчват повторни курсове на лечение - 2-3 седмици след предишния.

Вагиналните таблетки се прилагат 1-2 броя (100-200 хиляди единици) дълбоко във влагалището в продължение на 1,5-3 седмици.

Ректалните супозитории се прилагат в ректума, 1-2 броя (250-500 хиляди единици) два пъти дневно в продължение на 10-14 дни.

Препаратите с нистатин са противопоказани при повишена индивидуална чувствителност към това вещество.

Страничните ефекти включват гадене, повръщане, втрисане, треска и алергични реакции. Ако се появят тези симптоми, се препоръчва да се намали дозата на лекарството. При използване на вагинални таблетки може да се появи локално дразнене и болезненост във влагалището.

Нистатин също е част от комбинирани антибактериални и противогъбични лекарства, като Polygynax, Terzhinan.

Имидазолови и тиазолови производни

Механизмът на действие на лекарствата от тази група се дължи на ефекта им върху синтеза на ергостерол, който е структурен компонент на клетъчната мембрана на гъбичките. Поради нарушаване на производството на това вещество, целостта на клетъчната мембрана на патогена (гъбички, причинили заболяването) се нарушава, клетката се разтваря и гъбата умира.

Различните представители на имидазоловите производни имат свой собствен спектър на действие, т.е. те засягат различен брой видове гъбички.

Прилагат се системно - перорално - и локално.

Лекарствата за системна употреба включват кетоконазол, флуконазол, вориконазол и итраконазол.

За локално лечение могат да се използват изоконазол, миконазол, клотримазол, еконазол, кетоконазол и др.

Резистентността (резистентност, имунитет) на гъбичките към действието на тези лекарства се развива доста рядко, но в определени клинични ситуации, например при продължително лечение на пациенти с ХИВ, може да се развие резистентност.

Когато се приемат перорално, производните на имидазол и тиазол (азоли) се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт. Разпределя се в повечето органи и тъкани, създавайки високи концентрации в тях. Някои лекарства, по-специално итраконазол, проникват в слюнката, цереброспиналната течност и вътреочната течност в изключително малки количества. Полуживотът на различните лекарства е различен и варира между 8-30 часа. Достигайки до черния дроб, те претърпяват редица биохимични промени. Те се екскретират предимно с изпражненията. Флуконазол се екскретира главно през бъбреците.

Локалните азоли се абсорбират слабо, когато се приемат през устата и са ефективни само когато се прилагат локално. Те създават високи концентрации в кожата. Максималният полуживот се наблюдава за бифоназол и е 19-32 часа. Абсорбира се в кръвта в минимални количества.

Страничните ефекти на системните азоли са както следва:

• гадене, повръщане, запек или диария, коремна болка, холестатична жълтеница (тази, която е свързана със стагнация на жлъчката в жлъчните пътища), повишена активност на чернодробните ензими;
• замаяност, главоболие, сънливост, раздразнителност, тремор (неволно треперене), парестезия (усещане за изтръпване), конвулсии, зрителни нарушения;
• намалени нива на тромбоцитите в кръвта (агранулоцитоза);
• алергични реакции под формата на кожен обрив, придружен или не от сърбеж, парене;
• лющене на кожата, контактен дерматит.

При интравагинален прием (локално във влагалището) могат да се наблюдават парене, сърбеж, подуване и зачервяване на вагиналната лигавица, повишено отделяне от нея, болка по време на полов акт и повишено уриниране.

Клотримазол (Canesten, Candibene, Candide, Candide-B6, Clotrimazole)

Предлага се под формата на вагинални таблетки, гелове и мехлеми за вагинално приложение.

Когато се използва интравагинално, само 5-10% от лекарството се абсорбира, поради което действа само локално и не засяга тялото като цяло. Концентрацията, необходима за терапевтичния ефект, остава във влагалището още 3 дни след употребата на лекарството. Тази част от активното вещество, което се абсорбира в кръвта, се модифицира в черния дроб и се екскретира в жлъчката.

При кожна кандидоза се използва под формата на гелове или мехлеми: лекарството се прилага върху засегнатите области 1-3 пъти на ден и се втрива в кожата за известно време. Продължителността на лечението варира от 1 седмица до 1 месец. В случай на гъбична инфекция на краката, за да се намали вероятността от рецидив на заболяването, лечението се удължава до 3 седмици.

При урогенитална кандидоза се прилага 1 таблетка на ден във влагалището в продължение на 7 дни, плюс кожата на перинеума и външните гениталии се смазват с клотримазол крем. Алтернативни схеми за прием на таблетки са 200 mg три дни подред или 500 mg еднократно.

Вагиналният гел се поставя преди лягане дълбоко във влагалището, 1 пълен апликатор (който е 5 g) за 6 дни.

Вагиналните супозитории се прилагат веднъж дневно преди лягане в продължение на 6 дни.

Лечението на урогениталната кандидоза (гъбична инфекция на пикочно-половата система) трябва да се извършва извън менструацията.

Клотримазол е противопоказан при индивидуална непоносимост към него, както и през първите 12-16 седмици от бременността.

Когато се използват едновременно с полиени, тяхната ефективност намалява. Не може да се използва с нистатин.

Еконазол (Santequin, Gyno-pevaril, Econazole)

Форма за освобождаване: песарии, вагинални супозитории, гел и крем за външна употреба.

При локално приложение в продължение на 3 дни причинява смъртта на гъбичките.

Когато се прилага върху кожата, създава терапевтични концентрации в дермата и епидермиса. Абсорбира се в кръвта в минимални количества; тази част от лекарството, което се абсорбира, се екскретира в урината и изпражненията.

Външно: нанесете малко количество крем или гел върху засегнатата област на кожата, втрийте го до пълно абсорбиране; Честотата на приложение е 2 пъти на ден. Продължителността на лечението е 14 дни, за лечение на микоза на краката - до 6 седмици.

Интравагинално се прилага 1 път на ден (преди лягане) дълбоко във влагалището. Курсът на лечение е 3 дни. Ако това не е достатъчно, курсът продължава още 3 дни и се повтаря след 10 дни. Може да се използва по време на менструация.

Песарите се поставят в задния форникс на влагалището, 1 брой веднъж дневно, в легнало положение, преди лягане.

Еконазол е противопоказан при свръхчувствителност на тялото на пациента към него.

Да се ​​използва с повишено внимание през първите 12-16 седмици от бременността, както и по време на кърмене. При вулвовагинална кандидоза е задължително едновременното лечение на сексуалния партньор.

Изоконазол (Gyno-travogen)

Използва се локално. Малко количество се абсорбира от повърхността на кожата.

Кремът се прилага върху засегнатите участъци от кожата веднъж дневно в продължение на най-малко 4 седмици. Ако микозите са локализирани в интердигиталните пространства, след нанасяне на крема между тях трябва да се постави марля.

Страничните ефекти се появяват доста рядко и се проявяват чрез парене и сърбеж през първите 12-24 часа след приложението на супозиторията. При използване на крема изключително рядко се наблюдават алергични реакции, както и дразнене на кожата и леко парене.

В продължение на 1 седмица след прилагане на супозиторията не трябва да се извършва промиване.

Кетоконазол (Кетодин, Ливарол, Кетоконазол)

Предлага се под формата на вагинални супозитории и песарии.

Прилагайте локално.

Супозиториите се поставят по 1 бройка дълбоко във влагалището в клекнало положение или в легнало положение по гръб със свити колене преди лягане. Курсът на лечение е 3-5 дни, но при необходимост може да бъде удължен до пълно възстановяване на пациента. При хронична кандидоза курсът на лечение е 10 дни.

Страничните ефекти са изключително редки и стандартни.

Лекарството не се използва през първите 12-16 седмици от бременността, през втория и третия триместър и по време на кърмене се използва само след оценка на ползата за майката и риска за детето.

Фентиконазол (ломексин)

Форма на освобождаване: вагинални капсули и крем, крем за външна употреба.

Абсорбцията на лекарството през кожата е минимална, малко количество се абсорбира от вагиналната лигавица. Не е фототоксичен. Не повлиява функциите на женските и мъжките полови жлези.

Вагиналният крем се прилага в количество от 1 апликатор дълбоко във влагалището, използва се преди лягане и при необходимост сутрин.

За да се предотврати повторна инфекция (повторна инфекция), сексуалният партньор също трябва да премине курс на лечение с противогъбично лекарство.

Кремът се нанася върху кожата 1-2 пъти на ден, като се втрива леко.

Като цяло се понася добре; нежелани реакции се наблюдават само при малка част от пациентите.

Не се препоръчва употребата на фентиконазол по време на бременност и кърмене.

Бутоконазол (Гинофорт)

Предлага се под формата на вагинален гел.

5 g от лекарството (съдържа 100 mg активно вещество) се инжектира дълбоко във влагалището веднъж, за предпочитане преди лягане.

Страничните ефекти са стандартни.

По време на бременност и кърмене да се използва само по препоръка на лекар.

Форма на освобождаване: вагинални супозитории, крем.

Супозиториите се прилагат веднъж дневно, за предпочитане преди лягане, дълбоко във влагалището. Супозитории, съдържащи 150 mg от активното вещество, се прилагат за 6 дни, 300 за 3 дни, 900 mg за еднократна доза. Препоръчително е лечението да започне след менструация. По време на лечението и 7 дни след приключването му не се препоръчва душ.

Кремът се нанася на тънък слой върху засегнатата област на кожата и се втрива леко. Честота на приложение - 1-2 пъти на ден. Курсът на лечение е от 14 дни до месец и половина. Лекарството трябва да се използва още 7 дни след изчезване на симптомите на заболяването.

Използвайте с повишено внимание по време на бременност и кърмене.

Сертаконазол (Zalain, Zalain Ovuli)

Предлага се под формата на крем за външна употреба и под формата на вагинални супозитории.

Инжектирайте 1 супозитория дълбоко във влагалището преди лягане, веднъж на ден, веднъж. Ако признаците на заболяването продължават, може да се въведе отново след 1 седмица.

Кремът се нанася равномерно върху засегнатата област на кожата 1-2 пъти на ден в продължение на 1 месец.

Страничните ефекти са стандартни и се наблюдават рядко.

По време на лечението с лекарството трябва да се въздържате от полов акт, да използвате памучно бельо и да не правите душ. Терапията може да се провежда по време на менструация.

По време на бременност и кърмене, използвайте лекарството с повишено внимание.

Съществуват редица комбинирани препарати за локално приложение, съдържащи едновременно 2 или 3 антимикробни/противогъбични компонента. Това:

• Klion-D 100 (вагинални таблетки; съдържа 100 mg миконазол и метронидазол);
• Clevazole (вагинален крем, 1 g от който съдържа 20 mg клиндамицин и миконазол);
• Metromicon-neo (вагинални супозитории, съдържащи 500 mg метронидазол и 100 mg миконазол);
• Neo-Penotran (вагинални супозитории, съдържащи 750 mg метронидазол и 200 mg миконазол).

Флуконазол (Дифлузол, Дифлукан, Микосист, Флузамед, Флузак, Фуцис, Дифлазон, Дифлузол, Микомакс и др.)

Форма на освобождаване: капсули, таблетки, инфузионен и инжекционен разтвор, прах за приготвяне на суспензии, гел.

Добре се абсорбира от храносмилателния тракт след перорално приложение. Храненето не влияе на абсорбцията. Максималната концентрация в кръвта се определя след 0,5-1,5 ч. Полуживотът е 30 часа.

Когато се прилага във вена, фармакокинетиката е подобна на тази при перорално приложение. Прониква добре във всички телесни течности. Екскретира се с урината.

Използва се за кандидоза от всяка локализация. При тежко заболяване се прилага парентерално (мускулно) или венозно (капково).

При дисеминирана (широко разпространена) кандидоза приемайте 400 mg перорално на първия ден, след това 200 mg на ден. Продължителността на лечението се определя индивидуално. Дозата на лекарството, прилагана парентерално, варира в зависимост от тежестта и характеристиките на заболяването.

При вагинална кандидоза вземете 150 mg флуконазол еднократно. За да се намали честотата на рецидивите, трябва да приемате лекарството 150 mg всеки месец. Продължителността на терапията в този случай варира от 4 до 12 месеца.

Fluconazole е противопоказан при свръхчувствителност към него или съединения, подобни по химична структура, както и при лечение с terfenadine.

Страничните ефекти са подобни на тези на други триазолови производни.

Ако пациентът показва признаци на чернодробно увреждане, лечението с това лекарство трябва да се прекрати. Бременни жени и жени по време на кърмене не трябва да използват лекарството.

Итраконазол (Funit, Eszol, Itracon, Itrungar, Mikocur, Orungal, Sporagal)

Форми на освобождаване: капсули, таблетки, вагинални супозитории.

Когато се приема перорално, се абсорбира добре. Максималната концентрация в кръвта се определя 3-4 часа след приложението. Разпространен в много органи и тъкани на тялото. Екскретира се в жлъчката.

При вагинална кандидоза използвайте 200 mg два пъти дневно в продължение на 1 ден или 200 mg веднъж дневно в продължение на три дни.

При орална кандидоза - 100 mg веднъж дневно в продължение на 15 дни.

При системна кандидоза (инфекция с гъбички от рода Candida) - 100-200 mg веднъж дневно, курсът на лечение варира от 3 седмици до 7 месеца.

Лекарството е противопоказано при свръхчувствителност към итраконазол.

По време на лечението с лекарството могат да се появят следните нежелани реакции:

• гадене, повръщане, коремна болка, запек, повишена активност на чернодробните ензими, в някои случаи - хепатит;
• замаяност, главоболие, периферна невропатия;
• алергични реакции.

По време на бременност и кърмене лекарството се предписва изключително в случай на системни микози.

Вориконазол (Vfend, Voritab)

Форма на освобождаване: таблетки, прах за инфузионен разтвор.

След перорално приложение се абсорбира бързо и почти напълно. Максималната концентрация в кръвта се определя 1-2 часа след приложението. Абсорбцията на лекарството не зависи от киселинността на стомашния сок. Прониква през кръвно-мозъчната бариера (физиологичната бариера между кръвоносната система и мозъка) и се открива в цереброспиналната течност. Полуживотът зависи от дозата и е средно 6 часа.

Използва се при тежки кандидозни инфекции, кандидоза на хранопровода.

Дозировката на лекарството варира в широки граници в зависимост от хода на заболяването, възрастта и телесното тегло на пациента.

Противопоказан при едновременен прием на някои лекарства, като терфенадин, астемизол, хинидин, рифампицин, карбамазепин, ритонавир, алкалоиди на мораво рогче, както и при индивидуална непоносимост към вориконазол.

Това лекарство трябва да се използва с повишено внимание при хора, страдащи от тежка чернодробна и бъбречна дисфункция. Лечението трябва да се извършва под наблюдение на чернодробните функционални показатели.

Лекарството не се използва по време на бременност и кърмене. По време на лечението жената трябва надеждно да се защити.

Позаконазол (ноксафил)

Мощен противогъбичен агент.

При орофарингеална кандидоза (инфекция с гъбички на устната кухина и фаринкса) се използва при пациенти с намален имунитет или ниска ефективност на локални лекарства.

В първия ден от лечението приемайте 200 mg от лекарството веднъж дневно по време на хранене, след това 100 ml веднъж дневно в продължение на 13 дни.

Противопоказанията за Noxafil са подобни на тези за voriconazole.

Не се прилага при бременност и кърмене.

Деквалиниев хлорид (Флуомизин)

Форма на освобождаване: вагинални таблетки.

Има широк спектър на антимикробна активност, по-специално има отрицателен ефект върху гъбичките от рода Candida. Механизмът на действие на това лекарство е да увеличи пропускливостта на клетъчната мембрана, което води до клетъчна смърт.

Когато се прилага интравагинално, той се абсорбира в кръвта в малки количества.

Използва се при вагинална кандидоза.

Препоръчително е да легнете по гръб с леко свити крака и да поставите 1 таблетка дълбоко във влагалището. Честотата на приложение е 1 път на ден, продължителността на лечението е 6 дни. Лечението с по-кратък курс може да доведе до рецидив.

Лекарството е противопоказано при индивидуална свръхчувствителност към неговите компоненти, при наличие на язви във вагиналната и цервикалната област, както и при момичета преди достигане на пубертета.

Страничните ефекти са редки. В някои случаи пациентите отбелязват парене, сърбеж и хиперемия на вагиналната лигавица. Възможни са алергични реакции.

Лекарството е разрешено за употреба по време на бременност и кърмене. Въпреки това, трябва да се внимава, когато се предписва през 1-вия триместър на бременността.

Тербинафин (Lamisil, Mycofin, Terbizil, Terbinorm, Fungotek, Exifin и други)

Форми за освобождаване: таблетки, крем, гел, спрей за кожа.

По отношение на кандида има както фунгицидно (причинява смъртта на гъбичките), така и фунгистатично (потиска растежа им) действие (в зависимост от вида на гъбичките).

Лекарството инхибира синтеза на ергостерол в гъбичната клетка, което в крайна сметка води до смъртта на клетката.

При перорално приложение се натрупва в кожата, ноктите и косата в концентрация, необходима за постигане на фунгициден ефект.

Тербинафин се използва за различни гъбични инфекции, по-специално кандидоза.

Нанесете крем или гел 1-2 пъти на ден върху почистена, суха кожа на мястото на лезията, включително съседните здрави зони, и леко втрийте. Продължителността на лечението е приблизително 7 дни.

Лекарството е противопоказано при свръхчувствителност към неговите компоненти.

При използване на тербинафин могат да се развият следните нежелани реакции:

• гадене, повръщане, загуба на апетит, коремна болка, диария;
• алергични реакции - кожни обриви със или без сърбеж, изключително рядко - синдром на Stevens-Johnson;
• нарушения на вкуса в някои случаи;
• при локално приложение - зачервяване, сърбеж или парене на мястото на приложение.

При пациенти с тежко чернодробно и/или бъбречно увреждане се препоръчва предписването на половината от дозата на лекарството.

Тербинафин не трябва да се приема по време на бременност и кърмене.

По-горе успяхте да се запознаете с повечето от лекарствата, използвани за лечение на кандидоза (млечница) с различни локализации. Обръщаме внимание на факта, че не трябва да се самолекувате, като избирате лекарство въз основа на данни, взети в интернет - ако имате симптоми, характерни за гъбично заболяване, трябва да потърсите квалифицирана медицинска помощ възможно най-скоро.

Към кой лекар да се обърна?

Ако имате гъбична инфекция на кожата или ноктите, най-добре е да се консултирате с дерматолог. Кандидозата на устната лигавица ще се лекува от зъболекар, а кандидозата на влагалището - от гинеколог. При рецидивираща кандидоза е необходима консултация с имунолог, тъй като това заболяване е чест спътник на имунодефицитите. При системна кандидоза с увреждане на вътрешните органи в лечението на пациента участва инфекционист или миколог, както и лекар-специалист.

myfamilydoctor.ru

Как да лекуваме гъбички?

Гъбичките по ноктите се считат за доста коварна инфекция, която обхваща големи площи, ако заболяването не се лекува. За да се отървете от проблема, се предписват таблетки за лечение на гъбички по ноктите с антимикотично действие, в зависимост от вида на инфекцията и чувствителността на патогена към определени лекарства.

Всички противогъбични средства са разделени на две категории:

• локално - действат на мястото на гъбичките по ноктите;
• системни - действат не върху самата гъбичка, а върху нейния причинител.

Кое лекарство е по-добро?

Най-ефективните таблетки срещу гъбички по ноктите на краката:

1. Флуконазол.Предлага се в различни дозировки. Приемането на лекарството или неговия аналог Diflucan по схемата на прогресивната импулсна терапия осигурява пълно излекуване на гъбичната инфекция. Същността на схемата:

• единична доза от лекарството веднъж седмично;
• дозировка - 150 mg флуконазол;
• продължителност – 6-12 месеца.

2. Тербинафин.Сред системните средства с общо действие има кратък курс на лечение (максимум месец и половина), широк спектър на действие (действа върху различни видове гъбички) и висока концентрация в областите (нокти, коса, кожа) на микоза. Предлага се под формата на таблетки в дози от 125 и 250 mg, дневен прием - в доза от 250 mg.

3. Ламизил- продукт в таблетки от редица лекарства, съдържащи тербинафин. Има всички свойства на тербинафин, но за разлика от него е по-ефективен срещу гъбички по ноктите в таблетки, а не в мехлеми и кремове. Курсът на лечение с таблетки е 1,5-6 месеца, в зависимост от формата на заболяването и локализацията на инфекцията.

4. Ирунин– ново поколение антибиотик, одобрен за диабет. Главна информация:

• активна съставка - интраконазол;
• за пулсова терапия с 2-4 цикъла;
• еднократна доза – 200 mg на ден;
• продължителност – 3 месеца.

Между циклите има 21 дни почивка. Ефектът се забелязва след 6-9 месеца. при завършване на лечението. Изборът на лекарство за терапия се определя от лекаря.

infomedicus.ru

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Тербинафин. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари специалисти относно употребата на Terbinafine в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на тербинафин в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използвайте за лечение на гъбички по кожата и ноктите при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Състав на лекарството.

Тербинафин- е алиламин, който има широк спектър на действие срещу гъбички, които причиняват заболявания на кожата, косата и ноктите, включително дерматофити. В ниски концентрации има фунгициден ефект върху дерматофитите Trychophyton spp. (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесени (например Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожди, главно Candida albicans. В ниски концентрации тербинафин има фунгициден ефект срещу дерматофити, плесени и някои диморфни гъбички. Действието срещу дрожди, в зависимост от вида им, може да бъде фунгицидно или фунгистатично.

Тербинафин специфично инхибира ранния етап на биосинтеза на стерол в гъбичната клетка. Това води до дефицит на ергостерол и вътреклетъчно натрупване на сквален, което причинява смъртта на гъбичната клетка. Тербинафин действа чрез инхибиране на ензима сквален епоксидаза в клетъчната мембрана на гъбичките. Този ензим не принадлежи към системата на цитохром Р450. Тербинафин не повлиява метаболизма на хормони или други лекарства.

Когато тербинафин се приема перорално, се създават концентрации на лекарството в кожата, косата и ноктите, осигурявайки фунгициден ефект.

Когато се прилага перорално, той не е ефективен при лечението на pityriasis versicolor, причинен от Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Съединение

Тербинафин хидрохлорид + помощни вещества.

Фармакокинетика

Когато се приема едновременно с храна, не е необходимо коригиране на дозата. Тербинафин бързо прониква в кожата и се натрупва в мастните жлези. Създават се високи концентрации в космените фоликули и косата, след няколко седмици употреба прониква в нокътните плочки. Натрупва се в роговия слой на кожата (концентрацията се увеличава 10 пъти на ден 2 след приемане на 250 mg, 70 пъти на ден 12) и ноктите (скоростта на дифузия надвишава скоростта на растеж на ноктите) в концентрации, които осигуряват фунгициден ефект. Тербинафин се метаболизира в черния дроб, за да образува неактивни метаболити. Екскретира се главно чрез бъбреците (70%) под формата на метаболити, както и през кожата. Няма данни за натрупване на лекарството в организма. Екскретира се в кърмата. Няма промени в стационарните плазмени концентрации на тербинафин с възрастта, но пациентите с увредена бъбречна или чернодробна функция може да имат по-бавна скорост на елиминиране на лекарството, което води до по-високи концентрации на тербинафин в кръвта.

При локално приложение абсорбцията е 5% и има лек системен ефект.

Показания

• гъбични заболявания на кожата и ноктите (онихомикоза), причинени от Trychophyton spp. (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violacium), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum;
• микози на скалпа (трихофития, микроспория);
• тежка, широко разпространена дерматомикоза на гладката кожа на тялото и крайниците, изискваща системно лечение;
• Лишай (Pityriasis versicolor), причинен от Pityrosporum orbiculare (известен също като Malassezia furfur).
• кандидоза на кожата и лигавиците.

Формуляри за освобождаване

Крем за външна употреба 1% (понякога погрешно наричан мехлем или гел).

Таблетки 125 mg и 250 mg.

Спрей за външна употреба 1% (под марката Fungoterbin).

Инструкции за употреба и начин на употреба

Хапчета

За възрастни

Вътре след хранене. Обичайна доза: 250 mg 1 път на ден.

Деца над 3 години

При телесно тегло от 20 до 40 kg - 125 mg 1 път на ден.

При телесно тегло над 40 kg - 250 mg 1 път на ден.

Продължителността на курса на лечение и режимът на дозиране се определят индивидуално и зависят от локализацията на процеса и тежестта на заболяването.

Онихомикоза: продължителността на лечението е средно 6-12 седмици. Ако са засегнати ноктите на пръстите на ръцете и краката (с изключение на палеца на крака) или ако пациентът е млад, продължителността на лечението може да бъде по-малко от 12 седмици. При инфекция на големия пръст на крака обикновено е достатъчен 3-месечен курс на лечение.

Някои пациенти, чиято скорост на растеж на ноктите е намалена, може да изискват по-дълъг период на лечение.

Гъбични кожни инфекции: продължителността на лечението на интердигитална, плантарна или "чорапена" локализация на инфекцията е 2-6 седмици; при микози на други части на тялото: крака - 2-4 седмици, торс - 2-4 седмици; при микози, причинени от гъбички от рода Candida - 2-4 седмици; за микози на скалпа, причинени от гъбички от рода Microsporum - повече от 4 седмици.

Продължителността на лечението при микози на скалпа е около 4 седмици, при инфекция с Microsporum canis може да бъде по-дълго.

На пациенти в напреднала възраст лекарството се предписва в същите дози като възрастните.

За пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност - 125 mg 1 път на ден.

крем

Възрастни и деца от 12 години

Преди нанасяне на крема е необходимо да почистите и подсушите засегнатите зони. Кремът се нанася веднъж или два пъти дневно на тънък слой върху засегнатата кожа и околните участъци и се втрива леко. При инфекции, придружени от обрив от пелени (под млечните жлези, в пространствата между пръстите, между седалището, в областта на слабините), местата, където се прилага кремът, могат да се покриват с марля, особено през нощта. При обширни гъбични инфекции на тялото се препоръчва кремът да се използва в туби от 30 g.

Средна продължителност на лечението: дерматомикоза на тялото, краката - 1 седмица, 1 път на ден; дерматомикоза на краката - 1 седмица, 1 път на ден; кожна кандидоза - 1-2 седмици 1 или 2 пъти на ден; tinea versicolor: 2 седмици 1 или 2 пъти на ден.

Намаляване на тежестта на клиничните прояви обикновено се наблюдава в първите дни на лечението. Ако лечението не е редовно или е прекратено преждевременно, има риск от рецидив на инфекцията. Ако след една до две седмици лечение няма признаци на подобрение, диагнозата трябва да се провери.

Режимът на дозиране на лекарството при възрастни хора не се различава от описания по-горе.

Страничен ефект

• усещане за пълнота в стомаха;
• намален апетит;
• диспепсия;
• гадене;
• диария;
• неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения;
• анафилактоидни реакции (включително ангиоедем);
• главоболие;
• нарушение на вкуса;
• кожни реакции (включително обрив, уртикария);
• синдром на Stevens-Johnson;
• токсична епидермална некролиза;
• обрив, подобен на псориазис;
• обостряне на съществуващ псориазис;
• алопеция;
• артралгия;
• миалгия;
• умора;
• кожен лупус еритематозус, SLE или тяхното обостряне.

Противопоказания

• хронично или активно чернодробно заболяване;
• хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 50 ml/min);
• детска възраст (до 3 години) и телесно тегло до 20 kg (за тази таблетка) и до 12 години за крема;
• период на кърмене;
• дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция;
• свръхчувствителност към тербинафин или други компоненти на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

Тъй като не са провеждани проучвания за безопасността на тербинафин при бременни жени, лекарството не трябва да се предписва по време на бременност.

Тербинафин се екскретира в кърмата, така че употребата му е противопоказана по време на кърмене.

Употреба при деца

Противопоказан при деца под 3 години и тегло до 20 kg за таблетки и при деца под 12 години за крем.

специални инструкции

Нередовната употреба или преждевременното прекратяване на лечението увеличава риска от рецидив.

Продължителността на терапията може да бъде повлияна от фактори като наличието на съпътстващи заболявания, състоянието на ноктите с онихомикоза в началото на курса на лечение.

Ако след 2 седмици лечение на кожна инфекция няма подобрение в състоянието, е необходимо да се определи отново причинителя на заболяването и неговата чувствителност към лекарството.

Системната употреба при онихомикоза е оправдана само в случай на пълно увреждане на повечето нокти, наличие на тежка субунгвална хиперкератоза и неефективност на предишната локална терапия.

При лечение на онихомикоза обикновено се наблюдава лабораторно потвърден клиничен отговор няколко месеца след микологично излекуване и прекратяване на лечението, което се дължи на скоростта на повторно израстване на здравия нокът.

При лечение на онихомикоза на ръцете за 3 седмици и онихомикоза на краката за 6 седмици не се изисква отстраняване на нокътните плочки.

При наличие на чернодробно заболяване клирънсът на тербинафин може да бъде намален. По време на лечението е необходимо да се следи активността на "чернодробните" трансаминази в кръвния серум.

В редки случаи холестаза и хепатит се появяват след 3 месеца лечение. Ако се появят признаци на чернодробна дисфункция (слабост, постоянно гадене, намален апетит, прекомерна коремна болка, жълтеница, потъмняване на урината или обезцветени изпражнения), лекарството трябва да се прекрати.

Предписването на тербинафин на пациенти с псориазис изисква повишено внимание, т.к в много редки случаи тербинафин може да причини обостряне на псориазис.

При лечение с тербинафин трябва да се спазват общите хигиенни правила, за да се предотврати възможността от повторно заразяване чрез бельо и обувки. По време на лечението (след 2 седмици) и в края е необходимо да се извърши противогъбично лечение на обувки, чорапи и чорапи.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Няма данни за ефекта на Terbinafine върху способността за шофиране на превозни средства и машини.

Лекарствени взаимодействия

Инхибира изоензима CYP2D6 и нарушава метаболизма на лекарства като трициклични антидепресанти и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (например дезипрамин, флувоксамин), бета-блокери (метопролол, пропранолол), антиаритмични средства (флекаинид, пропафенон), инхибитори на моноаминооксидаза В (за например селегилин) и антипсихотични (напр. хлорпромазин, халоперидол) средства.

Лекарствата, които индуцират изоензимите на цитохром Р450 (например рифампицин), могат да ускорят метаболизма и елиминирането на тербинафин от тялото. Лекарствата, които са инхибитори на изоензимите на цитохром Р450 (например циметидин), могат да забавят метаболизма и елиминирането на тербинафин от тялото. Ако тези лекарства се използват едновременно, може да се наложи корекция на дозата на тербинафин.

При едновременен прием на тербинафин и орални контрацептиви са възможни нарушения на менструалния цикъл.

Тербинафин намалява клирънса на кофеина с 21% и удължава неговия полуживот с 31%. Не повлиява клирънса на феназон, дигоксин, варфарин.

Когато се използва заедно с етанол (алкохол) или лекарства, които имат хепатотоксични ефекти, съществува риск от развитие на лекарствено индуцирано увреждане на черния дроб.

Аналози на лекарството Тербинафин

Структурни аналози на активното вещество:

• атифин;
• бинафин;
• Ламизил;
• Lamisil Dermgel;
• Ламизил Уно;
• Ламикан;
• Ламител;
• миконорм;
• микотербин;
• Onyhon;
• Тебикур;
• Тербизед Агио;
• Тербизил;
• Тербикс;
• Тербинафин Хексал;
• Тербинафин Пфайзер;
• Тербинафин MFF;
• Тербинафин Сар;
• Тербинафин Тева;
• Тербинафин хидрохлорид;
• Тербинокс;
• тербифин;
• Термикон;
• Tigal sanovel;
• Унгусан;
• фунготербин;
• Цидокан;
• Exiter;
• Exifin.

инструкция-otzyvy.ru

Настоящото изобретение се отнася до медицината, а именно до фармацевтични състави за локално приложение, съдържащи флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и липозоми.

Напоследък липозомите най-често се използват в медицината като носители на различни биологично активни вещества, като витамини, антибиотици, плодови киселини и други. Гамата от липозомни лекарства включва мехлеми, кремове и гелове за лечение на различни заболявания.

Флуконазол (2-(2,4-дифлуорофенил)-1,3-бис(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол е противогъбично лекарство от химичната група - триазолови производни. Активен срещу редица дрождеви гъбички, дерматофити и причинители на опортюнистични и ендемични микози.Използва се при различни гъбични инфекции: при криптококоза, включително криптококов менингит;при системна кандидоза, кандидоза на лигавиците, вагинална кандидоза;за профилактика на гъбични инфекции при пациенти със злокачествени новообразувания при лечение с цитостатици или лъчетерапия, при пациенти със СПИН, при трансплантация на органи и в други случаи, когато имунната система е потисната и съществува риск от развитие на гъбична инфекция.Предписват се перорално и интравенозно.Лекарства, съдържащи флуконазол за локално приложение не са описани.

Кетоконазол (1-цис-1-ацетил-4-пара-метоксифенил-пиперазин - противогъбично лекарство от химичната група - имидазолови производни. Активен срещу дерматофити, дрожди и плесени, причинители на системни микози, както и лейшмания , Предписан за повърхностни и системни микози: дерматомикоза и онихомикоза, причинени от бластомицети; микоза на скалпа, вагинална микоза; бластомикоза на устната кухина и стомашно-чревния тракт, пикочно-половите органи, хистоплазмоза и други микози на вътрешните органи, както и гнойна лейшманиоза. Прилага се перорално и локално Описани за локално приложение: 2% шампоан в бутилки от 25 и 60 ml; 2% крем в туби от 15 g; 2% мехлем в туби от 20, 30, 40 и 50 g; вагинални супозитории от 0,4 g .

Тербинафин (Е) - N-(6,6-диметил-2-хептен-4-инил)-N-метил-1-нафтилметиламин - противогъбично лекарство от химичната група - N-метилнафталенови производни. Когато се прилага локално (под формата на крем или разтвор), той се абсорбира слабо и има малък системен ефект; бързо дифундира през кожата и се натрупва в мастните жлези; се отделя със себум, създавайки относително високи концентрации в космените фоликули и косата. В рамките на няколко седмици след началото на лечението той прониква и в нокътните плочки. Предписва се при онихомикоза, дерматомикоза, микоза на скалпа, кандидоза на кожата и лигавиците. Използвайте вътрешно и външно. Описан за външна употреба: 1% разтвор и спрей в бутилки от 15 и 30 ml; 1% крем в туби от 10, 15 и 30 g.

Недостатъкът на горните продукти е, че те не проникват добре в кожата и поради това при локално приложение са ефективни само в нейните повърхностни слоеве.

Известен е Essaven гел, който съдържа: есцин, "есенциални" фосфолипиди и натриева сол на хепарин и се използва при флебит, тромбофлебит и хемороиди (Mashkovsky M.D. Лекарства - 15-то издание, преработено, преработено и допълнително - М.: Новая волна, 2006 г. - стр.461-462).

Фармацевтични състави, съдържащи флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и липозоми, не са описани за локално приложение.

Така, обектът на настоящото изобретение е да осигури фармацевтичен състав за локално приложение, съдържащ флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и липозоми, имащи бързо проникване през кожата.

Съгласно настоящото изобретение е осигурен фармацевтичен състав за локално приложение, съдържащ флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и фармацевтично приемливи носители или ексципиенти, характеризиращ се с това, че включва допълнително липозоми.

Като предпочитано изпълнение на претендираното изобретение се предлага фармацевтичен състав, който има следния състав, тегл.%:

Като друго предпочитано изпълнение на претендираното изобретение е предложен фармацевтичен състав, който има следния състав, тегл.%:

Техническият резултат от настоящото изобретение е получаването на фармацевтичен състав на базата на флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и липозоми, който има способността бързо да прониква през кожата и съответно бързо да се абсорбира. Допълнителни предимства са и лекотата на използване и лекотата на дозиране.

Фармацевтичният състав от настоящото изобретение обикновено се приготвя по конвенционални методи, като се използват твърди или течни фармацевтично приемливи носители или ексципиенти, избрани от емулгатори, диспергиращи агенти, консерванти, ароматизатори, регулатори на рН, полимерни носители и други ексципиенти, които са полезни за получаването на състави за локално приложение. Фармацевтичният състав от настоящото изобретение може да бъде приготвен под формата на гел, крем, мехлем и други подобни.

Бързото проникване през кожата се дължи на свързването на флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин с липозоми, съдържащи хидрогенирани лецитини в комбинация с холестерол.

В предпочитани изпълнения, съставите са ориентирани: в първия случай - за лечение на кандидоза, във втория - за лечение на дерматомикоза и онихомикоза, в третия - дерматомикоза, свързването на активните вещества към липозомите осигурява тяхната стабилност и продължителност на действие, както и проникване в дълбоките слоеве на тъканите, засегнати от гъбична флора.

Настоящото изобретение е илюстрирано със следните примери.

Фармацевтичният състав под формата на крем на базата на флуконазол и липозоми има следния състав:

Посоченият състав се приготвя съгласно следната процедура. В деминерализирана вода при нагряване до 80°C се смесват: флуконазол, карбомер, емулгатор, след което се охлажда до 30°C и се добавят липозоми и консервант. Полученият крем се хомогенизира и се вакуумира.

Фармацевтичният състав под формата на крем на базата на кетоконазол и липозоми има следния състав:

Посоченият състав се получава както в ПРИМЕР 1, като се различава по това, че вместо флуконазол се използва кетоконазол.

Фармацевтичният състав под формата на крем на базата на тербинафин и липозоми има следния състав:

Посоченият състав се получава както в ПРИМЕР 1, като се различава по това, че вместо флуконазол се използва тербинафин.

Изследване на фармацевтичен състав с флуконазол и липозоми за способността за бързо проникване в кожата.

За тази цел способността за бързо проникване през кожата на базирания на флуконазол състав от настоящото изобретение се сравнява с контролен състав, съдържащ флуконазол без липозоми. Проведени са тестове върху зайци. Тези състави се нанасят върху вътрешната повърхност на ухото на заека. Абсорбцията се определя от количеството флуконазол, оставащо върху кожата на заека 10 минути след прилагане на съставите, и се изразява като процент от първоначалното количество флуконазол в състава.

Резултати от изследването: контролен състав - 50% от останалия флуконазол; съставът от настоящото изобретение е 10% от останалия флуконазол. Подобни резултати са получени при изследване на състави от примери 2 и 3.

По този начин, фармацевтичният състав от това изобретение има способността бързо да прониква в кожата, осигурявайки по-бързо проявление на терапевтичния ефект, осигурен от активните вещества на състава.

1. Фармацевтичен състав за локално приложение, характеризиращ се с това, че съдържа флуконазол, липозоми, емулгатор, консервант, деминерализирана вода в следното съотношение, тегл.%:

2. Фармацевтичен състав за локално приложение, характеризиращ се с това, че съдържа кетоконазол, липозоми, емулгатор, консервант, деминерализирана вода в следното съотношение, тегл.%:

3. Фармацевтичен състав за локално приложение, характеризиращ се с това, че съдържа тербинафин, липозоми, емулгатор, консервант, деминерализирана вода в следното съотношение, тегл.%:

www.findpatent.ru

Предписан Дифлукан 150 на седмица
Взех Дифлукан 9 месеца. Ноктите се подобриха, но не всички, ръката се възстанови, но с бяла пигментация,

Докато приемате Diflucan, имате изразен клиничен ефект, което показва, че това лекарство работи в спектъра на вашите патогени. Най-правилният начин сега е да продължите да приемате лекарството до една година, както ви е препоръчано, за да завършите курса.
При лечение с Diflucan не се използва пулсова терапия, както при приема на Orungal, а по-скоро продължителен, многомесечен прием, но веднъж седмично.

Намаляването на клиничните прояви вече е в ход и ще продължи след приключване на курса на лечение, тъй като периодът на обновяване на ноктите е дълъг.

Късмет!
PS: за справка

При онихомикоза се препоръчва следната схема за използване на Diflucan: 0,15 g веднъж седмично, приемането на лекарството трябва да продължи, докато нокътят бъде напълно заменен с неинфектиран. За ноктите на ръцете периодът за смяна обикновено е до шест месеца, за ноктите на краката до една година.
При други микози е необходимо по-продължително лечение, понякога до 2 години. Продължителността на лечението варира и зависи от естеството на инфекцията, например при хистоплазмоза обикновено отнема 1-1,5 години, при кокцидиоидомикоза от 1 до 2 години, при споротрихоза от 1 месец до 1,5 години, при паракокцидиоидомикоза до 17 месеца.

Възрастна жена има кандидоза на устната лигавица след продължителен прием на кортикостероиди. Лекарят препоръчва местна суспензия на пимафуцин. Не знам дали такова нещо съществува в природата, но в Русия не съществува и никога не е съществувало. Моля, кажете ми каква терапия ще бъде най-ефективна в този случай. Вече пих Diflucan (за една седмица) - нулева реакция.

Във вашия случай една седмица не е достатъчна, защото... променен имунен статус

За справка:

Лечението на орофарингеалната кандидоза се провежда в продължение на 1-2 седмици при дневна доза от 0,05-0,1 г. При нисък имунен статус лечението на орофарингеалната кандидоза може да продължи по-дълго време, за да се предотвратят рецидиви, лекарството се предписва в доза по 0,15 g веднъж седмично.

2Kukla77:

Дифлукан, доколкото чух от дерматолози, не е най-силният за такава тежка форма на микоза.

Не със сигурност по този начин.
Конкурентите работят много активно с дерматолозите в тази област, като понякога използват „силни“ аргументи
Въпросът за ефективността по отношение на чувствителността към микотичния патоген във всеки конкретен случай и резистентност. Всичко е както при антибиотиците.

medpred.ru

Лекарството е регистрирано за първи път в ЕС в Обединеното кралство през октомври 1990 г. и е пуснато в продажба като лекарство с рецепта през 1992 г. В момента Lamisil® крем е регистриран в 101 страни и е на пазара в 92 държави, включително всички европейски страни. В 44 страни (Австралия, Дания, Финландия, Франция, Германия, Норвегия, Швеция, САЩ, Великобритания, в някои страни от Източна Европа, Азия и Латинска Америка) има статут на свободна продажба.

Тербинафин крем (Lamisil®) се използва за лечение на различни гъбични заболявания на кожата, причинени от дерматофити (тинеа гола, атлетично стъпало, микоза), гъбични инфекции (кожна кандидоза) и tinea versicolor.

Дерматофитозата е основно повърхностна инфекция на кожата, косата и ноктите. При тези инфекции лезиите могат да се появят навсякъде по тялото и се характеризират с еритема, малки папули, везикули, фисури и десквамация. Обикновено протичат в лека или умерена форма, но много пациенти се оплакват от болка, подуване, сърбеж и парене. В допълнение към дискомфорта, пациентите могат да изпитат дистрес.

Кожната кандидоза се причинява от видове дрожди Кандида, най-разпространеният от които е Candida albicans. Заболяването наподобява дерматофитоза със зачервяване на кожата, сърбеж и лющене, в по-тежки случаи се появяват пустули и ексудация. Това заболяване може да се развие на фона на други кожни инфекции, включително дерматофитоза. Специфичната диагностика се състои в идентифициране на патогена в конкретна култура.

Tinea versicolor се причинява от дрожди Pityrosporum orbiculare(тяхната сапрофитна форма в човешката кожа се нарича Malassezia furfur). Това е рецидивиращо кожно заболяване със зони на депигментация, лющене и зачервяване. След като лекарят постави диагнозата за първи път (тя трябва да се разграничи от други депигментации и / или кожни заболявания, придружени от пилинг, т.е. витилиго и екзема), пациентът може лесно да определи рецидива в бъдеще.

Тази статия представя резултатите от проучвания върху клиничната фармакология, ефективността и безопасността на лекарството тербинафин.

Тербинафин хидрохлорид е нов клас противогъбични средства, алиламини. Фунгицидният ефект на тербинафин е инхибирането на сквален епоксидазата, ензим в биосинтезата на ергостерол, което от своя страна нарушава биосинтезата в мембраната на гъбичните клетки и причинява тяхната смърт. За сравнение, сквален епоксидазата на черния дроб на плъх е почти 2000 пъти по-малко чувствителна към тербинафин в сравнение с гъбичния ензим. Тази селективност и специфичност на действие дава основание да се смята, че хората няма да получат нежелани реакции поради механизма на действие на активното вещество.

Способността на Lamisil® крем да предизвиква локално дразнене и сенсибилизация е достатъчно проучена при здрави доброволци. Резултатите са представени в таблицата.

Получените данни показват, че Lamisil® крем, когато се прилага върху непокътната или скарифицирана кожа, изключително рядко предизвиква нежелани реакции, дължащи се на дразнене, контактна сенсибилизация, фототоксичност или фотосенсибилизация. Лекарството не се различава от плацебо или други известни локални противогъбични средства.

Ефективността на Lamisil® крем е добре проучена в клинични проучвания, въз основа на които лекарството е одобрено за лечение на гъбични инфекции на кожата, причинени от дерматофити (стъпало на атлет, ингвинално стъпало на атлет и дерматомикоза на гладка кожа), гъбични инфекции, причинени от вида Кандида (C. albicans), и многоцветни лишеи.

Тук са представени само основните резултати от клинични проучвания.

Ефективен срещу гъбички по краката (използвайте веднъж дневно в продължение на една седмица)

При 135 пациенти със стъпало на спортиста (стъпало на спортиста) е доказано, че Lamisil® крем с този режим на употреба осигурява микологично излекуване в 90% от случаите и ефективността на лечението (микологичен + клиничен ефект при елиминиране на всички незначителни признаци и симптоми) беше 74-92%. Тези цифри са значително по-високи, отколкото в групата на плацебо (носител). Те съответстват на показатели с по-честа или продължителна употреба на лекарството, т.е. не е необходимо да се увеличава продължителността на терапията.

Бяха проведени пет клинични проучвания при 248 пациенти за оценка на ефективността и поносимостта на Lamisil® крем при този режим на лечение. Установено е, че лекарството осигурява микологично излекуване в 84-100% от случаите и ефективността на лечението (микологичен + клиничен ефект) също е 96-100%. Тези проценти са значително по-високи, отколкото в плацебо групата. Те съответстват на показателите при по-честа или продължителна употреба на лекарството, както и на резултатите от лечението с тербинафин в други лекарствени форми.

Рецидиви след режим на лечение 1 път на ден в продължение на една седмица

Бяха проведени две проучвания, при които пациенти с микоза на краката са получавали Lamisil® крем в този режим или в продължение на 1-5 дни. Степента на рецидив или повторна инфекция на 8 и 12 седмица е 3% (3 от 98 души). В две други проучвания на 63 пациенти с тинея гола/тинея на слабините, честотата на рецидив или повторна инфекция е 3,2% (2 пациенти). В тези случаи е по-правилно да се говори за реинфекции, а не за рецидиви.

При други схеми на лечение честотата на рецидив/повторна инфекция е 2/46 8 седмици след лечение два пъти дневно в продължение на 4 седмици и 5/42 12 седмици след лечение в продължение на една седмица също два пъти дневно. По този начин, режим на лечение от 1 път на ден в продължение на една седмица е напълно достатъчен за ефективното лечение на стъпало на атлет или трихофития по гладка кожа/трихофития в слабините.

По принцип схемата на лечение с прилагане на Lamisil® крем веднъж дневно в продължение на една седмица е толкова ефективна, колкото и схемите с по-честа или по-продължителна употреба на лекарството.

Ефективността и безопасността на Lamisil® крем при възрастни е добре документирана, както се вижда от регистрацията му в почти 100 страни, в една трета от които има статут на свободна употреба. Лекарството е проучено в по-малка степен при деца.

Lamisil® крем е оценен в 12 клинични проучвания при деца под 15-годишна възраст със стъпало на атлет, трихофития на гладката кожа/тинея на слабините, скалпа, кожна кандидоза и външен слухов канал. Най-малката възраст е 2 години. Общо 223 пациенти са оценени. Доказано е, че лекарството е ефективно и се понася добре в повечето случаи. Така, в едно проучване на 97 деца, нежеланите реакции се появяват само при 5 души, те са леки и бързо изчезват след спиране на лекарството. Не са открити разлики в сравнение с възрастни пациенти.

Проведени са общо 19 проучвания за сравнение с други лекарства (клотримазол, еконазол, кетоконазол и бифоназол), които включват общо 2095 пациенти, като 1054 са получавали Lamisil крем. Регистрирани са 33 нежелани събития (3,13%). Честотата им се оказа много ниска. С изключение на един случай на дразнене на очите и един случай на метален вкус в устата, всички други прояви са ограничени до мястото на приложение и включват сърбеж, сухота, дразнене и усещане за парене. При сравняване на резултатите от лечението с тербинафин и други лекарства естеството и честотата на нежеланите реакции практически не се различават. Следователно безопасността на тербинафин не се различава от тази на различни други локални лекарства, използвани в различни страни за лечение на гъбични инфекции.

В някои проучвания кремът е използван повече от една седмица, понякога до четири седмици. Това обаче не е придружено от увеличаване на честотата на страничните ефекти. Следователно, в случаите, когато самите пациенти използват крема след препоръчания период, няма опасност от увеличаване на нежеланите реакции.

Така Lamisil® крем е широко известно противогъбично средство с фунгицидно действие и доказана ефективност. Безопасността му е изследвана както в клинични проучвания, така и в резултат на дългосрочно постмаркетингово наблюдение.

Разбира се, клиничната ефективност и безопасност при лечението на дерматомикоза на гладката кожа, слабините и стъпалата, кожната кандидоза и версиколорния лишей надвишава минималния риск от странични ефекти.

Литература

1. Александър Б. Д., Perfect J. R.Тенденции на противогъбична резистентност към 2000 г., Последици за терапията и нови подходи // Лекарства. 1997 г.; 54: 657-678.
2. Balfour JA, Faulds D.Тербинафин. Преглед на неговите фармакодинамични и фармакокинетични свойства и терапевтичен потенциал при повърхностни микози // Лекарства. 1992 г.; 43 (2): 259-284.
3. Еванс Е.Г.В.Клиничната ефикасност на тербинафин при лечението на гъбични инфекции на кожата // Rev Contemp Pharmacother. 1997 г.; 8: 325-341.
4. Favre B., Leidich S.D., Ghannoum M.A., Ryder N.S.Биохимичен механизъм на резистентност към тербинафин в клинични изолати на дерматофита Trichophyton rubrum (резюме). 41-ва междунаучна конференция за антимикробни агенти и химиопрепарати, Чикаго, Американско дружество по микробиология, Вашингтон, 2001 г.
5. Хофбауер Б., Лайтнер И., Райдър Н. С. In vitro чувствителност на Microsporum canis и други дерматофитни изолати от ветеринарни инфекции по време на терапия с тербинафин или гризеофулвин // Med Mycol. 2002 г.; 40: 1-5.
6. Jungnickel P.W., Hunnicutt D.M.Злоупотребата с алкохол. В: Young L. Y., Koda-Kimble M. A. (eds). Приложна терапия - Клиничната употреба на лекарства (6-то издание). Applied Therapeutic Inc Ванкувър, 1995, p. 82-91.
7. Leidich S.D., Isham N., Leitner I., Ryder N.S., Ghannoum M.A.Първична резистентност към тербинафин в клиничен изолат на дерматофита Trichophyton rubrum (резюме). 41-ва междунаучна конференция за антимикробни агенти и химиопрепарати, Чикаго, Американско дружество по микробиология, Вашингтон, 2001 г.
8. Osborne C. S., Favre B.Идентифициране на аминокиселинно заместване (и) в секвенцията на сквален епоксидаза от изолати на Trichophyton rubrum, резистентни на тербинафин (резюме). 42-ра Междунаучна конференция за антимикробни агенти и химиотерапия, Сан Диего, Американско дружество по микробиология, Вашингтон, 2002 г.
9. Osborne C. S., Favre B., Ryder N. S.Изследване на честотата и развитието на резистентност към тербинафин при Trichophyton rubrum. 42-ра Междунаучна конференция за антимикробни агенти и химиотерапия, Сан Диего, Американско дружество по микробиология, Вашингтон, 2002 г.
10. Рийд Б.Р.Дерматологични лекарства, бременност и кърмене // Arch Dermatol. 1997 г.; 133:894-98.
11. Рекс Дж. Х., Риналди М. Г., Пфалер М. А.Резистентност на вида Candida към флуконазол // Антимикробни агенти Chemother. 1995 г.; 39:1-8.
12. Райдър Н. С., Фавр Б.Противогъбична активност и механизъм на действие на тербинафин // Rev Contemp Pharmacother. 1997 г.; 8: 275-287.
13. Ryder N. S., Leitner I. In vitro активност на тербинафин (Lamisil): актуализация // Journal of Dermatological Treatment. 1998 г.; 9 (Допълнение), 23 S-28 S.
14. Сухонен Р., Неувонен П. Дж.Профилът на поносимост на тербинафин // Rev Comtemp Pharmacother. 1997 г.; 8: 373-386.
15. Уолър П., Коулсън Р. А., Ууд С.Регулаторна фармакологична бдителност в Обединеното кралство: Текущи принципи и практика // Фармакоепидемиология и безопасност на лекарствата. 1996 г.; 5: 363-375.
16. Уотсън А., Марли Дж., Елис Д.и др. Тербинафин при онихомикоза на ноктите на краката: Нов протокол за лечение // J Am Acad Dermatol. 1995 г.; 33: 775-779.
17. White T.C., Marr K.A., Bowden R.A.Клинични, клетъчни и молекулярни фактори, които допринасят за резистентност към противогъбични лекарства // Clin Microbiol Rev. 1998 г.; 11 (2): 382-402.

д-р Томас Джоунс

Болница в Антверпен,Белгия

www.lvrach.ru

Класификация:

Полиени – нистатин

Азоли - флукозанол, кетоконазол

Алиламини – тербинафин

Азоли:

Спектър на действие: Основните причинители на кандидоза (албиканс, тропикалес), дерматомицети.

NDR: Диспепсия от страна на централната нервна система (главоболие, замаяност, парестезия, тремор, конвулсии), алергични реакции (обрив, сърбеж), хепатотоксичност (повишени ALT, AST, жълтеница)

Алиламини:

Дерматомицети, кандида, аспергилус.

NDR: същото като азоли

Основни противовъзпалителни лекарства. Класификация, ефекти, NDR, показания за употреба.

(все още е въпрос 25)

Основата на лечението на RA и SLE е НСПВС + основно лекарство. Основните лекарства, в сравнение с НСПВС, потискат възпалителния процес по-дълбоко, но терапевтичният ефект се развива по-бавно (седмици, месеци).

Метотрексат

Златен стандарт за RA. Антагонист на фолиевата киселина. Има изразен имуносупресивен ефект дори в малки дози

Златни съединения

Нарушава активирането на Т-лимфоцитите и развитието на автоимунна реакция

NDR: сърбеж, дерматит, протеинурия, диария. При значителни усложнения - димеркапрол (лекарство, което свързва златото)

Пенициламин:

Значително отстъпва на златото по ефективност и поносимост

NDR: Нефротичен синдром, жълтеница, миастения гравис.

Сулфасалазин

Превъзходна поносимост от пенициламин

NDR: гадене, повръщане, обрив

Хлорохин:

Поносимостта е добра, но много по-малко ефективна от другите

NDR: рядко - дерматит, миопатия

Принципи за избор на антимикробно лекарство, начин на приложение и режим на дозиране.

Антимикробната терапия е два вида - етиотропна и емпирична. Етиотропни - когато патогенът е известен, емпирични - когато не е известен. Често се налага да се прибягва до емпирична терапия, тъй като... идентифицирането на патогена отнема няколко дни, а понякога изобщо не е възможно. За да се повиши ефективността на емпиричната терапия, трябва да се следват определени принципи:

1. Изборът на лекарството трябва да се основава на точна диагноза, това ви позволява да определите поне предполагаемия патоген. 2. Предпочитание се дава на лекарства с по-тесен спектър на действие. 3. Не предписвайте антибактериални лекарства за вирусна инфекция.

Пътища на приложение

Трябва да се вземе предвид:

1. Ако се приема през устата, абсорбира ли се от червата в кръвта?

2. Ако попаднат в меките тъкани, отделят ли се от мускулите и навлизат ли в кръвта или причиняват разрушаване на меките тъкани.

3. Възможно ли е инжектиране на лекарството в кръвта?

4. Или е по-добре да използвате лекарството локално чрез вдишване.

Дозов режим

При избора на дози трябва да се вземе предвид способността на антимикробните лекарства да проникнат през определена бариера. Например, безилпеницилин. Той може да увреди кората на главния мозък, но не е в състояние да проникне през кръвно-мозъчната бариера. Следователно, той принадлежи към АБ с широка дозировка. Дозата, например, на цефалоспорините също може да варира, но не повече от 5 пъти. Те принадлежат към АБ с ограничена доза. Е, например, макролиди, аминогликозиди, техните дози могат да се различават не повече от 2 пъти. Те се отнасят до АБ строго дозирано. Те са най-опасни, тъй като разликата между концентрацията за постигане на терапевтичен ефект и максимално допустимата не е голяма.

Принципи на рационална антибиотична терапия, антибиотична резистентност.

— АБ трябва да се предписва в съответствие с чувствителността на даден патоген към него

— АБ трябва да се предписва в такава доза и да се прилага по такъв начин, че да се осигури терапевтична концентрация в мястото на възпалението

— АБ трябва да се предписва в такава доза и да се прилага по такъв начин, че да се ограничи възможно най-много неговият увреждащ ефект

Резистентност към антибиотици

Първична резистентност – свързана с генетичните характеристики на вида

Вторична – възниква при лечение на АБ

Критерии за оценка на ефективността и безопасността на антибактериалната терапия. Примери.

Ефективност:

Нормализиране на t, изчезване на симптомите. Намаляване на броя на левкоцитите, ESR, CRP.

Безопасност:

За да се оцени безопасността на АБ, е необходимо клинично и лабораторно да се открият възможни НЛР. Например, когато приемате лекарства с нефротоксични ефекти, наблюдавайте бъбречната функция (креатинин в кръвта).

• 1. Кога се предписват противогъбични таблетки?
• 2. Какви таблетки се използват за лечение на гъбична инфекция?
• 3. Преглед на ефективни противогъбични таблетки
• 3.1. Тербинафин
• 3.2. флуконазол
• 3.3. Кетоконазол
• 3.4. Ламикон
• 3.5. Гризеофулвин
• 3.6. Орунгал
• 3.7. Ирунин
• 3.8. Итраконазол
• 3.9. Ламизил
• 3.10. Exifin
• 3.11. Пимафуцин
• 4. Евтини противогъбични таблетки
• 5. Възможно ли е да се лекуват гъбички по ноктите без хапчета?

Кога се предписват противогъбични таблетки?

Показанията за лечение с таблетки включват ниска ефективност на външни лекарства, дълбока деформация на нокътните плочи и признаци на микоза по кожата в близост до нокътя. Необходимостта от системно лечение може да бъде показана от симптоми на гъбички на повечето пръсти:

• пълна загуба на естествения цвят на ноктите;
• удебеляване на плочата, нейната кривина започва от палеца;
• отделяне от нокътното легло;
• силен сърбеж и парене в интердигиталното пространство;
• микротравми и зачервяване в области на кожата, съседни на нокътя.

Онихомикозата с такива прояви не може да се лекува само с външни средства, ефективната терапия изисква противогъбични таблетки.

Какви таблетки лекуват гъбична инфекция?

Противогъбичните лекарства за нокти се избират въз основа на вида на патогена, неговата чувствителност към определени групи агенти, сложността на гъбичките на ноктите и състоянието на пациента. Не може да бъде:

• азоли, синтетични лекарства, инхибират активността на микроорганизма, имат фунгистатичномдействие;
• полиени, продукти със състав от естествен произход, унищожават мембраната на патогена, като фунгицидни лекарства;
• алиламини, друга група синтетични фунгицидни агенти, които действат на клетъчно ниво.

Не е безопасно да избирате сами лекарства под формата на таблетки. Дерматологът може да осигури квалифицирана помощ при идентифицирането на ефективни и безвредни лекарства и режимите на тяхното използване.

Преглед на ефективни противогъбични таблетки

В аптеките се предлагат голям брой таблетки за лечение на гъбички по ноктите. Но не всички от тях са в състояние да помогнат при гъбички по ноктите. Най-добрите системни лекарства, чиято ефективност е потвърдена от практиката, са описани по-долу.

Тербинафин

Лекарството принадлежи към групата на алиламини, които разрушават клетъчната структура на гъбичките. Основният компонент е вещество със същото име, което ефективно действа срещу различни видове патогени:

• дерматофити;
• разнообразие от мухъл;
• дрождеви микроорганизми;
• диморфни видове.

• с индивидуална непоносимост;
• чернодробни и бъбречни заболявания;
• по време на бременност или кърмене.

Страничните ефекти могат да причинят силен дискомфорт: главоболие, гадене, липса на апетит и стомашно-чревно разстройство. Но всичко това е повече от компенсирано от широкия спектър на действие и ефективност на продукта.

флуконазол

Капсулен тип системно лекарство. Това е широкоспектърно лекарство, което помага при повечето микози по краката или ръцете и успешно лекува онихомикоза. Комбинира фунгистатичнодействие с фунгицид: предотвратява пролиферацията на гъбичките, разрушава мембраната им. Препоръчва се прием на капсули поне шест месеца по 1 таблетка дневно в доза от 50 до 150 mg. При тежки форми на заболяването може да отнеме около година. Списъкът с противопоказания е подобен на предишния. Не се допуска едновременно лечение с флуконазол и лекарствата, посочени в инструкциите. Страничните ефекти са широко разпространени, но рядко се появяват, когато се използват правилно, както е предписано от лекар.

Кетоконазол

Микотик с едноименния активен компонент, който прониква в тялото и има фунгистатичен ефект върху инфекцията. През първата седмица на терапията онихомикозата спира да се разпространява, микроорганизмът няма хранителни вещества и умира. Препоръчително е таблетките да се приемат на два етапа. Първите 14 дни 2 пъти дневно по 200 mg, от третата седмица по 1 таблетка. Препоръчително е да се лекуват гъбичките без произволни прекъсвания в продължение на 6 месеца. В допълнение към приемането на таблетките се предписва лечение на нокътя с външни форми на кетоконазол. Към горния списък с противопоказания се добавят деца под 3-годишна възраст. Списъкът на страничните ефекти е обширен и подробно описан в инструкцията към продукта.

Ламикон

Лекарството е активно срещу повечето видове гъбични инфекции, терапевтичният ефект се постига чрез разрушаване на клетъчната структура. По отношение на видовете Candida съчетава фунгицидно и фунгистатичнодействие. За възрастни се препоръчва да приемат таблетки от 250 mg веднъж дневно в продължение на 1,5 до 3 месеца. При лечение на деца дозировката варира в зависимост от теглото. Единственото противопоказание е непоносимостта към тербинафин. По време на бременност и кърмене се предписва само ако се гарантира минимална вреда за здравето на детето. Лечението с лекарството обикновено избягва сериозни странични ефекти; техните редки прояви не изискват прекратяване на терапията; дискомфортът изчезва сам.

Гризеофулвин

Лекарството унищожава гъбичките на ниво ДНК, неговият активен компонент се натрупва в тъканната структура, насърчава регенерацията на засегнатите участъци от кожата и ноктите, плочата става по-устойчива на повторна гъбична инфекция. Дневната доза се определя въз основа на степента на увреждане. В ранните етапи се препоръчва да се приемат 500 mg от лекарството, за по-сложни форми дозата се удвоява. Лечението на инфекцията с Гризеофулвин ще отнеме от 6 месеца до една година. Освен по време на бременност и кърмене, лекарството е противопоказано при:

• бъбречна недостатъчност и проблеми с бъбреците;
• онкология;
• хемопоетични заболявания;
• захарен диабет

Страничните ефекти могат да включват стомашно-чревно разстройство, гадене и повръщане, главоболие, повишена чувствителност към светлина и кожни обриви.

Орунгал

Orungal се предлага под формата на капсули, активната съставка е итраконазол. Лекарството има пагубен ефект върху всички видове гъбични инфекции, разрушавайки клетъчните стени. Препоръчва се лекарството да се приема след хранене. Онихомикозата се лекува с импулсна терапия, при лезии по ръцете се предписва двойна дневна доза през първата и петата седмица. Лечението на гъбички по ноктите на краката се извършва със същата дозировка, но капсулите трябва да се приемат през първата, петата и деветата седмица. Лекарството почти няма противопоказания, препоръчва се да се приема с повишено внимание:

• с повишена чувствителност;
• цироза;
• хронична бъбречна и сърдечна недостатъчност;
• на възраст под 18 години и след 65 години.

Може да има странични ефекти, които засягат функционирането на храносмилателната и нервната система, засягат кръвоносната система и се проявяват като дерматологични реакции.

Ирунин

Капсулирано лекарство на базата на итраконазол, съдържащо 100 mg на капсула. Ирунин е лекарство със силно противогъбично действие с широк спектър на действие. Активното вещество потиска биосинтезата на клетъчните структури и унищожава инфекцията. В зависимост от патогена, приемайте 100 или 200 mg 1 или 2 пъти на ден. Продължителността на курса е до 2 седмици. Единствените противопоказания са свръхчувствителност, бременност и кърмене. Ирунинът може да повлияе на кръвоносната система, нервната система, храносмилането и да причини алергични реакции.

Итраконазол

Лекарството се предписва след отстраняване на нокътната плочка. Фармакологичното действие се основава на потискането на ергостерола, който е необходим за регенерацията на гъбичните клетки. Препоръчва се за употреба след хранене по 2 капсули на ден в продължение на една седмица. След почивка от 3 седмици курсът се повтаря. За лечение без отстраняване се предписва импулсна терапия в три курса за първата, петата и деветата седмица със същата дозировка. Лекарството не се препоръчва за употреба при непоносимост и бременност. При поява на странични ефекти са изложени на риск дихателната, храносмилателната, нервната система и сетивните органи, възможни са алергични реакции.

Ламизил

Лекарство с активно вещество тербинафин потиска гъбичките на клетъчно ниво. Дневната доза е 1 таблетка за 2 месеца, непрекъснатият курс може да бъде удължен до 3 месеца. Не се предписва на бременни и кърмещи жени, деца под 12 години, с бъбречна и чернодробна недостатъчност или със свръхчувствителност. От страничните ефекти най-уязвими могат да бъдат алергични реакции, лошо храносмилане, проблеми с апетита и вкуса.

Exifin

Exifin е друго системно лекарство на основата на тербинафин с фармакологични ефекти, подобни на алиламините. Препоръчва се на възрастни да приемат по една таблетка на ден в продължение на до 12 седмици ежедневна употреба. За бавна регенерация на нокътните плочки Exifin се приема до шест месеца. В допълнение към възрастовите ограничения, свръхчувствителността, бременността и кърменето, списъкът с противопоказания включва заболявания, които изискват внимателна употреба. Страничните ефекти могат да засегнат имунната, храносмилателната и опорно-двигателния апарат.

Пимафуцин

Антимикотик на основата на натамицин, който разрушава клетъчната структура на гъбичките. Предписва се по изчерпателен начин, мехлеми и таблетки се използват два пъти на ден. Освен свръхчувствителност, няма други противопоказания. Страничните ефекти са редки, възможни са гадене и стомашно-чревни разстройства, които не изискват отделно лечение и преминават сами.

Евтини противогъбични таблетки

Обикновено таблетките, използвани срещу гъбички по ноктите, са доста скъпи, но някои противогъбични средства изгодно съчетават ефективност и разумна цена. Те включват:

• нистатин;
• дифлазон;
• Кетоконазол;
• Итраконазол;
• Орунгал;
• Тербинафин.

Цената на такива таблетки варира от няколко десетки до няколко стотин рубли, в зависимост от региона на продажба.

Възможно ли е да се лекуват гъбички по ноктите без хапчета?

Допустимо е да се лекува онихомикоза без използването на системни лекарства, като се разчита само на външни средства в ранните етапи. В този случай можете да се отървете от външните прояви на инфекцията, но съществува риск от рецидив, тъй като гъбичният патоген остава в тялото в латентно състояние. Алтернатива на таблетираните лекарства и външни средства може да бъде хардуерно лечение на онихомикоза. Във всеки случай решението за необходимостта от използване на определени възможности за лечение се взема от лекаря.