Стандарти за натовареност на лекаря по ултразвук, ред 132. Изисквания към кабинета по радиология. Радиация: безопасни дози радиация в микрорентгени и

Езомепразол е S-изомер на омепразол. Инхибира секрецията стомашен сокпоради специфично инхибиране на протонната помпа на париеталните клетки на стомашната лигавица. R- и S-изомерите на омепразол имат еднакви фармакодинамични свойства. Езомепразол е слаба основа, натрупва се и преминава в активна форма V кисела средасекреторни тубули на париеталните клетки, където инхибира ензима H+K+-ATPase (протонна помпа), блокирайки секрецията на солна киселина.
След перорално приложениеот лекарството в доза от 20-40 mg, ефектът се развива в рамките на 1 час.При многократно приложение на езомепразол в доза от 20 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни, максималната стойност на стомашната секреция, стимулирана от пентагастрин, намалява с средно 90% 6-7 часа след приложението до 5-ия ден. 5 дни след прием на езомепразол в доза от 20 или 40 mg стойността на рН на стомаха при пациенти с рефлуксен езофагит остава на ниво 4 за средно 13 и 17 часа, съответно, и повече от 24 часа при пациенти със симптоматичен рефлуксен езофагит. Броят на пациентите, чието стомашно pH остава 4 за 8, 12 и 16 часа след прием на езомепразол в доза от 20 mg, е съответно 76, 54 и 24%, а при прием на доза от 40 mg - 97, 92 и 56 %.
Изразено клиничен ефектезомепразол в доза от 40 mg при лечение на рефлуксен езофагит след 4 седмици лечение се наблюдава при 70% от пациентите, а след 8 седмици лечение - при 93%.
Употребата на езомепразол в доза от 20 mg 2 пъти дневно в продължение на 1 седмица в комбинация с подходящи антибиотици осигурява успешна ерадикация Helicobacter pylori в приблизително 90% от случаите. След едноседмична употреба на лекарството в сложен режим на ерадикация, няма нужда от допълнителна антисекреторна монотерапия за пълно белези на неусложнена язва дванадесетопръстникаи премахване на неговите симптоми. В рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано клинично изпитване, 764 пациенти с ендоскопски потвърдено кървене от пептична язва са рандомизирани да получават инфузия на Nexium (n=375) или плацебо (n=389). След ендоскопска хемостаза пациентите получават или 80 mg езомепразол като IV инфузия за 30 минути, последвана от продължителна инфузия в доза от 8 mg/час, или плацебо за 72 часа. начален периодпродължило 72 часа, всички пациенти са получавали Nexium 40 mg перорално в продължение на 27 дни за потискане на киселинно-продуциращата функция на стомаха. Степента на повторно кървене в рамките на 3 дни е 5,9% в групата на IV Nexium в сравнение с 10,3% в групата на плацебо (p=0,0256). На 7-ия и 30-ия ден след лечението, честотата на повторно кървене в групата, получаваща Nexium, в сравнение с групата, получаваща плацебо, е съответно 7,2 спрямо 12,9% (p = 0,0096) и 7,7 спрямо 13,6% (p = 0,0092).
По време на антисекреторната терапия концентрацията на гастрин в кръвната плазма се повишава в отговор на намаляване на киселинната секреция. Увеличаването на броя на ендокринните клетки, произвеждащи хистамин, което се наблюдава при някои пациенти с продължителна употреба на езомепразол, може да се дължи на повишаване на нивото на гастрин в кръвната плазма. Докладвани са няколко случая на повишена честота на стомашни гранулирани кисти при продължителна употреба на антисекреторни лекарства. Тези явления са физиологична последица от продължително инхибиране на секрецията на солна киселина с доброкачествен и обратим характер.
Нексиум, в сравнение с ранитидин, е по-ефективен при лечението на стомашни язви, причинени от използване на НСПВС, включително селективни COX-2 инхибитори. Лекарството е ефективно и за профилактика на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника при пациенти, приемащи НСПВС (на възраст над 60 години и/или с анамнеза за пептична язва).
Езомепразол е киселинно лабилен и се прилага перорално под формата на ентеросолвентни гранули. Превръщане в R-изомер in vivoнезначителен. Езомепразол се абсорбира бързо от червата, като максималните плазмени концентрации се достигат приблизително 1-2 часа след перорално приложение. Абсолютната бионаличност след единична перорална доза от 40 mg е 64% и нараства до 89% при многократни дози; когато се използва в доза от 20 mg, тя е съответно 50 и 68%. Обемът на разпределение при здрави доброволци в стационарно състояние е 0,22 l/kg. Около 97% от езомепразол се свързва с плазмените протеини. Едновременният прием на храна забавя и намалява абсорбцията на езомепразол, но това не намалява антисекреторния ефект на лекарството.
Езомепразол се метаболизира напълно с участието на системата цитохром Р450. Основната част от езомепразол се метаболизира с участието на полиморфния ензим CYP 2C19, отговорен за образуването на хидрокси- и дезметил метаболити на езомепразол, останалата част се метаболизира с участието на втората изоформа на ензима CYP 3A4, отговорен за образуване на езомепразол сулфон, основният метаболит на езомепразол, открит в кръвната плазма. Дадените по-долу параметри отразяват предимно фармакокинетиката при лица, които екстензивно метаболизират езомепразол чрез ензима CYP 2C19. Тоталният клирънс е около 17 l/h след единична доза и около 9 l/h след многократно приложение. Полуживотът е около 1,3 часа след това обратно приеманедоза от лекарството 1 път на ден. Фармакокинетиката на езомепразол е изследвана в дози до 40 mg 2 пъти дневно. Стойността на AUC нараства нелинейно по дозозависим начин при многократно приложение на езомепразол. Тази зависима от времето зависимост от дозата се обяснява с намаляване на метаболизма при първо преминаване и системния клирънс поради инхибиране на ензима CYP2C19 от езомепразол или неговия сулфометаболит. Езомепразол се елиминира напълно от кръвната плазма по време на междудозовия период без тенденция за натрупване в тялото, когато се приема лекарството веднъж дневно. Основните метаболити на езомепразол не влияят стомашна секреция. Около 80% от езомепразол се екскретира под формата на метаболити в урината, останалата част в изпражненията. По-малко от 1% се екскретира непроменен в урината.
Специални групи пациенти.Приблизително 1-2% от пациентите изпитват ниска активностЕнзим CYP 2C19 (така наречените слаби метаболизатори). При тези индивиди езомепразол се метаболизира основно от CYP 3A4. При многократно дозиране на езомепразол 40 mg веднъж дневно, средната AUC при бавните метаболизатори е приблизително 100% по-висока, отколкото при лица с висока активностЕнзим CYP 2C19 (екстензивни метаболизатори); максималната концентрация в кръвната плазма се увеличава с приблизително 60%. Този фактне изисква промяна в дозата на лекарството.
Метаболизмът на езомепразол не се променя значително при пациенти в напреднала възраст (от 71 до 80 години). След единична доза от 40 mg езомепразол, средната AUC при жените е с 30% по-висока, отколкото при мъжете. Не са отбелязани разлики, свързани с пола, по време на многократни назначения. Този факт не налага коригиране на дозата на езомепразол.
Метаболизъм на езомепразол при пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчностне могат да бъдат нарушени. Скоростта на метаболизма е намалена при пациенти с тежка чернодробна дисфункция, което води до 2-кратно увеличение на AUC, така че максималната доза на лекарството за такива пациенти не трябва да надвишава 20 mg / ден. Няма тенденция за натрупване на езомепразол и неговите метаболити при приемане на лекарството веднъж дневно.
Не са провеждани проучвания при пациенти с увредена бъбречна функция. Тъй като метаболитите на езомепразол, а не изходното съединение, се екскретират от бъбреците, не трябва да се очакват промени в метаболизма на лекарството при пациенти с увредена бъбречна функция.
пациенти юношеството
След многократна употреба на 20 и 40 mg езомепразол цялостно въздействиеи време за достигане максимална концентрацияот лекарството в кръвната плазма при юноши на възраст 12-18 години е същото като при възрастни.

Показания за употреба на таблетки Nexium

Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ):

• лечение на ерозивен рефлуксен езофагит;
• дългосрочна противорецидивна терапия на рефлуксен езофагит при излекувани пациенти;
• симптоматично лечение на ГЕРБ.

Комбинирано с антибактериални средстваза ерадикация на Helicobacter pylori:

• лечение на дуоденална язва, свързана с Helicobacter pylori;
• предотвратяване на рецидиви на пептични язви при пациенти с язви, свързани с Helicobacter pylori.

Лечение и профилактика на язвен процес, причинен от продължителна употребаНСПВС:

• лечение на язвени процеси, причинени от терапия с НСПВС;
• предотвратяване на развитието на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника при пациенти в риск поради употребата на НСПВС.

Поддържане на хемостазата и предотвратяване на развитието на повторно кървене от стомашна или дуоденална язва след инфузионна терапия с Nexium.
Лечение на синдрома на Zollinger-Ellison.

Употреба на лекарството Нексиум таблетки

Таблетките Нексиум трябва да се поглъщат цели с много течност; таблетките не трябва да се разтрошават или дъвчат.
За пациенти, които не могат да преглътнат таблетката, се препоръчва да се разтвори в 100 ml негазирана вода. Не трябва да се използват други течности, тъй като те могат да повредят ентеричното покритие. Получената течност трябва да се приеме веднага или в рамките на 30 минути. След това вземете още една чаша вода, изплакнете стените с вода и изпийте. Микрогранулите не трябва да се дъвчат или смачкват. При пациенти със затруднено преглъщане таблетката може да се прилага през назогастрална сонда, след като го поставите в 1/2 чаша негазирана вода. Много е важно спринцовката и сондата да са с подходящ размер.
Приложение на лекарството през назогастрална сонда

1. Поставете таблетката в подходящата спринцовка и я напълнете с приблизително 25 ml вода и 5 ml въздух. Някои сонди може да изискват 50 ml вода, за да се предотврати препречването на таблетката на преминаването на сондата.
2. Разклатете спринцовката в продължение на 2 минути, докато таблетката се разтвори.
3. Като държите спринцовката вертикално (с върха нагоре), проверете проходимостта на върха.
4. Прикрепете спринцовката към сондата, като я държите вертикално.
5. Разклатете спринцовката и я обърнете с главата надолу. Бързо инжектирайте 5-10 ml течност. Обърнете спринцовката след инжектиране и разклатете отново (спринцовката трябва да се държи вертикално, за да се предотврати запушване на върха).
6. Обърнете спринцовката и инжектирайте още 5-10 ml течност в сондата. Повтаряйте процедурата, докато се приложи цялата течност.
7. За да отмиете останалото лекарство от стените на спринцовката, напълнете я с 25 ml вода и 5 ml въздух, разклатете, обърнете и бързо инжектирайте течността. Някои сонди може да изискват 50 ml вода.

Възрастни и деца над 12 години
Рефлуксен езофагит с ГЕРБ
Лечение на ерозивен рефлуксен езофагит с ГЕРБ: 40 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици. Ако симптомите на езофагит продължават, се препоръчва лечението да продължи още 4 седмици.
Антирецидивно лечение: 20 mg 1 път на ден.
Симптоматично лечение на ГЕРБ: 20 mg веднъж дневно дневно в продължение на 4 седмици при липса на симптоми на езофагит. Ако симптомите продължават, е необходимо повторно изследване. След елиминиране на симптомите на заболяването, по-нататъшен контрол се постига чрез приемане на лекарството в доза от 20 mg 1 път на ден. При възрастни можете да използвате режима „при поискване“: 20 mg 1 път на ден. При пациенти с риск от развитие на язва на стомаха или дванадесетопръстника след прием на НСПВС не се препоръчва допълнителен контрол на симптомите с помощта на режим при необходимост.
Възрастни
В комплексна схема се комбинира с антибактериални средства за ерадикация Helicobacter pylori
Лечение на язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pulori:
Противорецидивно лечение при пациенти с пептична язва, причинена от Helicobacter pulori: 20 mg Nexium с 1 g амоксицилин и 500 mg кларитромицин 2 пъти дневно в продължение на 7 дни.
Пациенти, изискващи дългосрочно лечение НСПВС
Лечение на пептична язва на стомаха, причинена от употребата на НСПВС: препоръчителната доза е 20 mg веднъж дневно, продължителността на лечението е 4-8 седмици.
Предотвратяване на развитието на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, причинена от НСПВС при рискови пациенти: препоръчителната доза е 20 mg 1 път на ден.
Поддържане на хемостазата и предотвратяване на развитието на рецидивиращо кървене от язва на стомаха или дванадесетопръстника след лечение с Nexium (инфузионен разтвор): 40 mg 1 път на ден в продължение на 4 седмици. Периодът на приложение на Nexium за перорално приложение трябва да бъде предшестван от инфузионна терапия Nexium като инфузия за 30 минути, последвана от интравенозна инфузия в доза от 8 mg/час за 3 дни (72 часа).
Лечение на синдрома на Zollinger-Ellison: 40 mg 2 пъти на ден. Дозата трябва да се избира индивидуално, продължителността на лечението се определя според клиничните показания. Според получените клинични данни, контролът на заболяването може да бъде постигнат при повечето пациенти, когато се приемат 80 и 160 mg езомепразол на ден. Ако дозата надвишава 80 mg/ден, тя трябва да се раздели на 2 приема.

Противопоказания за употребата на таблетки Nexium

Свръхчувствителност към езомепразол, заместени бензимидазоли или други компоненти на лекарството; деца под 12 години. Не трябва да се използва едновременно с атазанавир.

Странични ефекти на лекарството Нексиум таблетки

Класифицирани в зависимост от честотата на развитие: чести (1/100, но ≤1/10), нечести (1/1000, но ≤1/100), редки (1/10 000, но ≤1/1000) и много редки ( ≤1/10 000).
От страна на хематопоетичната система:рядко - левкопения, тромбоцитопения; много рядко - агранулоцитоза и панцитопения.
От страна на имунната система:рядко - реакции на свръхчувствителност под формата ангиоедемИ анафилактичен шок, треска.
Метаболизъм:нечести - периферен оток; рядко - хипонатриемия.
От ментална страна:рядко - безсъние; рядко - възбуда, депресия, объркване; много рядко - агресия, халюцинации.
От страна на централната нервна система:често - главоболие; рядко - слабост, парестезия, сънливост; рядко - нарушение на вкуса.
От страна на органа на зрението:рядко - замъглено зрение.
От страна на органа на слуха:рядко - замаяност.
От външната страна дихателната система: рядко - бронхоспазъм.
От стомашно-чревния тракт:често - коремна болка, запек, диария, подуване на корема, гадене, повръщане; нечести - сухота в устата; рядко - стоматит, кандидоза на храносмилателния тракт.
От хепатобилиарната система:рядко - повишена активност на чернодробните ензими; рядко - хепатит с и без жълтеница; много рядко - чернодробна недостатъчност, енцефалопатия при пациенти с чернодробно заболяване.
От кожата:нечести - дерматит, сърбеж, обрив; рядко - алопеция, фоточувствителност; много рядко - еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.
От опорно-двигателния апарат:рядко - артралгия, миалгия; много рядко - мускулна слабост.
От страна на бъбреците и отделителната система:много рядко - интерстициален нефрит.
От външната страна ендокринна система: много рядко - гинекомастия.
Други:рядко - слабост, повишено изпотяване.

Специални инструкции за употреба на таблетки Nexium

В случай на изразено намаляване на телесното тегло, поява на гадене, дисфагия, хематемеза или мелена с диагностицирана или подозирана стомашна язва, е необходимо да се изключи злокачествен характерзаболявания, тъй като употребата на Nexium може да изглади симптомите и да доведе до ненавременна диагностика на тумора.
Пациенти, приемащи лекарството за дълъг период(особено повече от една година), трябва да бъдат под редовно лекарско наблюдение. Пациентите, които приемат лекарството в режим при поискване, трябва да информират своя лекар за всякакви промени в симптомите на заболяването. При предписване е необходимо да се вземе предвид взаимодействието на езомепразол с други лекарства, засягащи концентрацията му в кръвната плазма.
При предписване на езомепразол с цел ерадикация Helicobacter ruloriтрябва да се вземат предвид възможностите лекарствени взаимодействиявсички компоненти на тройната терапия. Clarithromycin е мощен инхибитор на CYP3A4, така че трябва да се имат предвид неговите противопоказания и взаимодействия (в случай на тройна терапия при пациенти, приемащи други лекарства, метаболизирани от CYP3A4, като цизаприд, едновременно с езомепразол).
Лекарството не трябва да се предписва на пациенти с наследствена непоносимост към фруктоза, недостатъчна абсорбция на глюкоза-галактоза или дефицит на захароза-изомалтоза.
Бъбречна дисфункция
Не се налага коригиране на дозата при пациенти с умерено тежко бъбречно увреждане. Поради липсата на опит с употребата на Nexium при пациенти с тежка бъбречна недостатъчностПри такива пациенти лекарството трябва да се предписва с повишено внимание.
Чернодробна дисфункция
Не се налага корекция на дозата при пациенти с умерено тежка чернодробна дисфункция. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност максималната доза Nexium не трябва да надвишава 20 mg/ден.
Пациенти в старческа възраст
Не се налага коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст.
Деца под 12 години
Нексиум не трябва да се използва при деца под 12-годишна възраст, тъй като няма налични данни за употреба в тази възрастова група.
По време на бременност и кърмене
Клиничните данни за употребата на Nexium при бременни жени са ограничени. Експериментите не са установили наличието на ембриотоксични и тератогенни ефекти в лекарството, неговите преки отрицателни или косвени ефекти върху бременността, раждането или постнаталното развитие. Въпреки това, лекарството трябва да се предписва с повишено внимание по време на бременност.
Не е известно дали езомепразол преминава в кърмата и не трябва да се използва по време на кърмене.
Приемът на лекарството няма ефект отрицателно влияниевърху способността за управление превозни средстваили работа с потенциално опасни машини.

Лекарствени взаимодействия Нексиум табл

Ефект на езомепразол върху фармакокинетиката на други лекарства
Ниска киселинностстомашен сок по време на лечение с езомепразол може да доведе до увеличаване или намаляване на абсорбцията на други лекарства, чийто механизъм на абсорбция зависи от киселинността на средата. При едновременна употреба на езомепразол (и други инхибитори на протонната помпа или антиациди) абсорбцията на кетоконазол и итраконазол се намалява.
Езомепразол се метаболизира от ензимите CYP 2C19 и CYP 3A4. Комбинираната употреба на езомепразол с други лекарства, в които CYP 2C19 участва в метаболизма (диазепам, цитолопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин) може да доведе до повишаване на концентрацията на тези лекарства в кръвната плазма и да изисква намаляване на дозата им . Това трябва да се има предвид, особено при предписване на езомепразол според показанията. Едновременната употреба на 30 mg езомепразол води до 45% намаление на клирънса на субстрата на диазепам. Комбинираната употреба на 40 mg езомепразол води до повишаване на плазмените нива на фенитоин с 13% при пациенти с епилепсия. Препоръчва се да се следи концентрацията на фенитоин в кръвната плазма при предписване или прекратяване на езомепразол.
При едновременна употреба на Nexium и варфарин трябва да се наблюдават параметрите на кръвосъсирването поради увеличаване на времето за коагулация.
При здрави доброволци, едновременното приложение на 40 mg езомепразол с цизаприд е довело до 32% увеличение на AUC и 31% увеличение на полуживота, но без значително повишаване на максималната плазмена концентрация на цизаприд. Умерено удължен интервал Q-Tсе наблюдава на ЕКГ след изолирано приложение на цизаприд; впоследствие, когато цизаприд е предписан в комбинация с езомепразол, интервалът не се увеличава. При едновременно приложение на омепразол (40 mg 1 път на ден) с атазанавир (300 mg)/ритонавир (100 mg) при здрави доброволци, концентрацията на атазанавир в кръвната плазма значително намалява (около 75% намаление на AUC, Cmax макс, ° С мин). Увеличаването на дозата на атазанавир до 400 mg не компенсира ефекта на омепразол върху концентрациите на атазанавир. Инхибиторите на протонната помпа (включително езомепразол) не трябва да се използват в комбинация с атазанавир.
Езомепразол няма значителен ефект върху фармакокинетиката на амоксицилин или хинидин. При едновременна краткосрочна употреба на езомепразол и напроксен или рофекоксиб не е установено клинично значимо взаимодействие.
Ефект на други лекарства върху фармакокинетиката на езомепразол
При едновременна употребаезомепразол и инхибитора на CYP3A4 кларитромицин (500 mg 2 пъти на ден) отбелязват увеличение на AUC на езомепразол 2 пъти. Комбинираната употреба на езомепразол и вориконазол (комбиниран инхибитор на CYP 2C19 и CYP 3A4) може да увеличи експозицията на езомепразол повече от 2 пъти. В тези случаи не се налага коригиране на дозата на езомепразол.

Предозиране на Нексиум таблетки, симптоми и лечение

Приемът на езомепразол в еднократна доза от 80 mg не предизвиква развитие на тежка форма странични ефекти. След прием на езомепразол в доза от 280 mg се наблюдава развитие на слабост и стомашно-чревни симптоми.
Няма специфичен антидот. Лечение: симптоматична и обща поддържаща терапия. Хемодиализата е неефективна.

Условия за съхранение на таблетките Nexium

При температура не по-висока от 30 °C.

Списък на аптеките, където можете да закупите таблетки Nexium:

• Санкт Петербург

Регистрационен номер: LP 001170-241013
Международен родово име: езомепразол
Химично наименование: Бис-(5-метокси-2-((S)[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сулфинил)-1Н-бензимидазол-1-ил)магнезиев трихидрат (сол)
Търговско наименование: Nexium®
Доза от:пелети и гранули с ентерично покритие за приготвяне на перорална суспензия

Съединение
Една опаковка съдържа:
езомепразол магнезиев трихидрат 11,1 mg, еквивалентен на 10 mg езомепразол;
съполимер на метакрилова киселина и етил акрилат (1:1) 9.5 mg, талк 8.4 mg; захароза, сферични гранули (захар, сферични гранули) (размер 0,250 - 0,355 mm) 7,4 mg, хипролоза 32,2 mg, хипромелоза 1,7 mg, триетил цитрат 0,95 mg, магнезиев стеарат 0,65 mg, глицерол моностеарат 40 -55 0,48 mg, полисорбат 80 0 .27 мг , декстроза 2813 mg, кросповидон 75 mg, ксантанова гума 75 mg, лимонена киселинабезводен 4,9 mg, багрило жълт железен оксид 1,8 mg.

Описание
Бледожълти гранули с различни размери (основни, масови - фино смлени гранули и по-едри - пелети). Може да има кафеникави гранули.
Фармакотерапевтична група:лекарство, което намалява секрецията на стомашните жлези - инхибитор на протонната помпа
ATX код: A02BC05

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Езомепразол е S-изомер на омепразол и намалява секрецията на солна киселина в стомаха чрез специфично инхибиране протонна помпав париеталните клетки на стомаха. S- и R-изомерите на омепразол имат подобна фармакодинамична активност.
Механизъм на действие
Езомепразол е слаба основа, който става активен в силно киселинната среда на секреторните тубули на париеталните клетки на стомашната лигавица и инхибира протонната помпа - ензима H+/K+-ATPase, като по този начин инхибира както базалната, така и стимулираната секреция на солна киселина.
Ефект върху секрецията на солна киселина в стомаха
Ефектът на езомепразол се развива в рамките на 1 час след перорално приложение на 20 mg или 40 mg. Когато приемате лекарството ежедневно в продължение на 5 дни в доза от 20 mg веднъж дневно, средната максимална концентрация на солна киселина след стимулация с пентагастрин се намалява с 90% (при измерване на концентрацията на киселина 6-7 часа след приема на лекарството на 5-ти ден от терапията).
При пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) и наличие клинични симптомиСлед 5 дни ежедневно перорално приложение на езомепразол 20 mg или 40 mg, интрагастралните стойности на pH над 4 се поддържат средно 13 и 17 часа от 24 часа. При приемане на езомепразол в доза от 20 mg на ден стойността на вътрестомашно рН над 4 се поддържа за най-малко 8, 12 и 16 часа съответно при 76%, 54% и 24% от пациентите. За 40 mg езомепразол това съотношение е съответно 97%, 92% и 56%.
Установена е корелация между концентрацията на лекарството в плазмата и инхибирането на секрецията на солна киселина (параметърът AUC (площ под кривата концентрация-време) се използва за оценка на концентрацията).
Терапевтичният ефект се постига чрез инхибиране на секрецията на солна киселина
При прием на Nexium® в доза от 40 mg, излекуване на рефлуксния езофагит настъпва при приблизително 78% от пациентите след 4 седмици лечение и при 93% след 8 седмици лечение.
Лечението с Nexium® в доза от 20 mg 2 пъти дневно в комбинация с подходящи антибиотици за една седмица води до успешна ерадикация на Helicobacter pylori при приблизително 90% от пациентите.
За пациенти с неусложнени пептична язваслед едноседмичен курс на ерадикация не е необходима последваща монотерапия с лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези, за да се излекува язвата и да се премахнат симптомите.
Ефективността на лекарството Nexium® е показана при кървене от пептични язви, потвърдено от ендоскопско изследване.
Употреба при ГЕРБ при деца (на възраст 1-11 години)
Изцеление на ерозивен езофагит, потвърдено от данни ендоскопско изследване, са наблюдавани при 93,3% от пациентите на възраст 1-11 години след 8 седмици лечение с Nexium®. Пациентите с тегло под 20 kg приемат Nexium® в дневна доза от 5 mg или 10 mg, а пациентите с тегло над 20 kg приемат дневна доза от 10 mg или 20 mg.
Други ефекти, свързани с инхибиране на секрецията на солна киселина
По време на лечение с лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези, концентрацията на гастрин в плазмата се повишава в резултат на намаляване на секрецията на солна киселина. Поради намаляване на секрецията на солна киселина се повишава концентрацията на хромогранин А (CgA). Повишените концентрации на CgA могат да повлияят на резултатите от изследванията за откриване невроендокринни тумори. За да се предотврати този ефект, терапията с инхибитори на протонната помпа трябва да бъде спряна 5-14 дни преди изследване на концентрациите на CgA. Ако през това време концентрацията на CgA не се е върнала на нормална стойност, изследването трябва да се повтори.
При деца и възрастни пациенти, дълго времелекувани с езомепразол, има увеличение на броя на ентерохромафиноподобните клетки, вероятно свързано с повишаване на плазмените концентрации на гастрин. Това явление няма клинично значение.
Пациентите, приемащи лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези за дълъг период от време, са по-склонни да развият жлезисти кисти в стомаха. Тези явления се дължат физиологични променив резултат на изразено инхибиране на секрецията на солна киселина. Кистите са доброкачествени и претърпяват обратно развитие.
Приложение лекарства, потискащи секрецията на солна киселина в стомаха, включително инхибитори на протонната помпа, е придружено от увеличаване на съдържанието в стомаха микробна флора, обикновено присъстващи в стомашно-чревния тракт. Употребата на инхибитори на протонната помпа може да доведе до леко повишаване на риска инфекциозни заболявания стомашно-чревния трактпричинени от Salmonella spp., Campylobacter spp. и, при хоспитализирани пациенти, вероятно Clostridium difficile.
Nexium® показа по-добра ефективноств сравнение с ранитидин за заздравяване на стомашни язви при пациенти, лекувани с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 (СОХ-2).
Nexium® показа висока ефективноствъв връзка с профилактиката на стомашни и дуоденални язви при пациенти, приемащи НСПВС ( възрастова групанад 60-годишна възраст и/или с анамнеза за пептична язва), включително селективни COX-2 инхибитори.

Фармакокинетика
Абсорбция и разпределение.Езомепразол е нестабилен в кисела среда, така че пелети с ентерично покритие се използват за перорално приложение. При in vivo условия само малка част от езомепразол се превръща в R-изомера. Лекарството се абсорбира бързо: максимална плазмена концентрация се постига 1-2 часа след приложението. Абсолютната бионаличност на езомепразол след единична доза от 40 mg е 64% и се повишава до 89% при ежедневно дозиране веднъж дневно. За доза от 20 mg езомепразол тези стойности са съответно 50% и 68%. Обем на разпределение при равновесна концентрация y здрави хорае приблизително 0,22 l/kg телесно тегло. Езомепразол се свързва 97% с плазмените протеини.
Храненето забавя и намалява абсорбцията на езомепразол в стомаха, но това не оказва значително влияние върху ефективността на инхибирането на секрецията на солна киселина.
Метаболизъм и екскреция.Езомепразол се метаболизира чрез системата на цитохром Р450. Основната част се метаболизира с участието на специфичния полиморфен изоензим CYP2C19, което води до образуването на хидроксилирани и дезметилирани метаболити на езомепразол. Метаболизмът на останалата част се осъществява от изоензима CYP3A4; при това се получава сулфопроизводно на езомепразол, което е основният метаболит, открит в плазмата.
Дадените по-долу параметри отразяват главно естеството на фармакокинетиката при пациенти с повишена активностизоензим CYP2C19.
Общият клирънс е приблизително 17 l/h след единична доза от лекарството и 9 l/h след многократни дози. Полуживотът е 1,3 часа при системен прием веднъж дневно. Площта под кривата концентрация-време (AUC) се увеличава при многократно дозиране на езомепразол. Дозозависимото увеличение на AUC при многократно приложение на езомепразол е нелинейно, което е следствие от намаляване на метаболизма при първо преминаване през черния дроб, както и от намаляване на системния клирънс, вероятно причинено от инхибиране на изоензима CYP2C19 от езомепразол и/или неговите сулфо производни. Когато се приема ежедневно веднъж дневно, езомепразол се елиминира напълно от кръвната плазма в интервала между дозите и не се натрупва.
Основните метаболити на езомепразол не повлияват секрецията на стомашна киселина.
При перорално приложениедо 80% от дозата се екскретира под формата на метаболити в урината, останалата част се екскретира в изпражненията. По-малко от 1% непроменен езомепразол се открива в урината.
Характеристики на фармакокинетиката при някои групи пациенти.Приблизително 2,9±1,5% от населението има намалена активност на изоензима CYP2C19. При тези пациенти езомепразол се метаболизира основно чрез действието на CYP3A4. При систематичен прием на 40 mg езомепразол веднъж дневно средната стойност на AUC е 100% по-висока от стойността на този параметър при пациенти с повишена активност на изоензима CYP2C19. Средните стойности на максималните плазмени концентрации при пациенти с намалена изоензимна активност се повишават с приблизително 60%. Тези характеристики не влияят на дозата и начина на приложение на езомепразол.
При пациенти в напреднала възраст (71-80 години) метаболизмът на езомепразол не претърпява значителни промени.
След единична доза от 40 mg езомепразол средната стойност на AUC при жените е с 30% по-висока от тази при мъжете. Когато приемате лекарството ежедневно веднъж дневно, няма разлики във фармакокинетиката между мъжете и жените. Тези характеристики не влияят на дозата и начина на приложение на езомепразол.
При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане метаболизмът на езомепразол може да бъде нарушен. При пациенти с тежко чернодробно увреждане скоростта на метаболизма е намалена, което води до 2-кратно увеличение на стойността на AUC за езомепразол. За пациенти с тежко чернодробно увреждане максимумът дневна доза- 20 мг. Когато се приема веднъж дневно, не се наблюдава натрупване на езомепразол и основните му метаболити.
Не са провеждани фармакокинетични проучвания при пациенти с бъбречна недостатъчност. Тъй като не самият езомепразол се екскретира през бъбреците, а неговите метаболити, може да се предположи, че метаболизмът на езомепразол при пациенти с бъбречна недостатъчност не се променя.
При деца на възраст 12-18 години, след многократни дози от 20 mg и 40 mg езомепразол, AUC и времето до максимална концентрация (TCmax) в плазмата са подобни на стойностите на AUC и TCmax при възрастни.
При деца на възраст 1-11 години, след многократно дозиране на 10 mg езомепразол, стойността на AUC е подобна на стойността на AUC при юноши и възрастни, когато приемат 20 mg езомепразол.
При деца на възраст 1-11 години, след многократно дозиране на 20 mg езомепразол, стойността на AUC е била 6-11 пъти по-висока от стойността на AUC при юноши и възрастни, когато са приемали 20 mg езомепразол.

ПОКАЗАНИЯ

ГЕРБ:
- лечение на ерозивен рефлуксен езофагит
- дългосрочно поддържащо лечение след излекуване на ерозивен рефлуксен езофагит за предотвратяване на рецидив
- симптоматично лечение на ГЕРБ

Включени комбинирана терапия:
- лечение на дуоденална язва, свързана с Helicobacter pylori
- предотвратяване на рецидиви на пептични язви, свързани с Helicobacter pylori
Дългосрочна терапия за потискане на киселинността при пациенти, които са имали кървене от пептична язва (след интравенозно приложениелекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези за предотвратяване на рецидив).

- заздравяване на стомашни язви, свързани с приемане на НСПВСДж
- профилактика на стомашни и дуоденални язви, свързани с приема на НСПВС при рискови пациенти
Синдром на Zollinger-Ellison или други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция на стомашните жлези, включително идиопатична хиперсекреция.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Свръхчувствителност към езомепразол, заместени бензимидазоли или други съставки, включени в лекарството.
Наследствена непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза или дефицит на захароза-изомалтаза.
Деца под 1 година или телесно тегло под 10 kg (поради липсата на данни за ефективността и безопасността на лекарството при тази група пациенти), деца на възраст 1-11 години (за други показания, с изключение на лечение на ерозивен езофагит и симптоматично Лечение на ГЕРБ) и деца над 12 години за показания, различни от ГЕРБ.
Езомепразол не трябва да се приема заедно с атазанавир и нелфинавир (вижте точка "Взаимодействие с други лекарства и други видове лекарствени взаимодействия").
С повишено внимание - тежка бъбречна недостатъчност (опитът е ограничен).

УПОТРЕБА ПО ВРЕМЕ НА БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ

Понастоящем няма достатъчно данни за употребата на Nexium® по време на бременност. Резултатите от епидемиологичните проучвания на омепразол, който е рацемична смес, показват липсата на фетотоксични ефекти или нарушено развитие на плода.
Когато езомепразол е прилаган на животни, няма пряко или индиректно отрицателно въздействиевърху развитието на ембриона или плода. Въвеждането на рацемична смес от лекарството също не е имало никакви отрицателни ефекти върху животните по време на бременност, раждане или по време на постнатално развитие.
Лекарството трябва да се предписва на бременни жени само ако очакваната полза за майката надвишава възможен рискза плода.
Не е известно дали езомепразол се секретира от кърмаПоради това Nexium® не трябва да се използва по време на кърмене.

НАЧИН НА ПРИЛОЖЕНИЕ И ДОЗИ

Nexium® в доза отпелети и гранули с ентерично покритие за перорална суспензия, предназначени предимно за употреба от пациенти детствои лица със затруднено преглъщане.
Вътре. За да приемете 10 mg Nexium®, изсипете съдържанието на едно пакетче в чаша, съдържаща 15 ml вода. За да приемете 20 mg Nexium®, изсипете съдържанието на 2 пакетчета в чаша, съдържаща 30 ml вода. За да приемете 40 mg Nexium®, изсипете съдържанието на 4 пакетчета в чаша, съдържаща 60 ml вода. Съдържанието на чашата трябва да се разбърка и да се изчака няколко минути, докато се образува суспензия. Суспензията може да се приема перорално веднага или в рамките на 30 минути след приготвянето, като се разбърква отново преди употреба. След това трябва отново да добавите 15 ml вода към чашата, да разбъркате остатъка и да го приемете през устата. Не трябва да се използва газирана вода. Пелетите и гранулите не трябва да се дъвчат или смачкват.
Суспензията може да се прилага през назогастрална сонда. Инструкции за приготвяне и приложение на лекарството през назогастрална сонда са дадени в раздела „Прилагане на лекарството през назогастрална сонда“.

ГЕРБ
за пациенти с тегло над 10 kg, но под 20 kg - 10 mg веднъж дневно в продължение на 8 седмици. За пациенти с тегло 20 kg или повече - 10 mg или 20 mg веднъж дневно в продължение на 8 седмици.
ГЕРБ: 10 mg веднъж дневно за период до 8 седмици.
Употребата на езомепразол в дози над 1 mg/kg/ден не е проучвана.

ГЕРБ
40 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици.
Препоръчват се допълнителни 4 едноседмичен курслечение в случаите, когато след първия курс не настъпва излекуване на езофагит или симптомите продължават.
20 mg веднъж дневно.
20 mg веднъж дневно - за пациенти без езофагит. Ако след 4 седмици лечение симптомите не изчезнат, пациентът трябва да бъде допълнително прегледан. След елиминиране на симптомите можете да преминете към режима на приемане на лекарството „при необходимост“, т.е. приемайте Nexium® 20 mg веднъж дневно, ако симптомите се възобновят. При пациенти, приемащи НСПВС, които са изложени на риск от развитие на стомашна или дуоденална язва, не се препоръчва лечение при необходимост.

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника
Като част от комбинирана терапия за ерадикация на Helicobacter pylori:
лечение на дуоденална язва, свързана с Helicobacter pylori: Nexium® 20 mg, amoxicillin 1 g и clarithromycin 500 mg. Всички лекарства се приемат два пъти дневно в продължение на 1 седмица.
предотвратяване на рецидив на пептична язва, свързана с Helicobacter pylori: Nexium® 20 mg, амоксицилин 1 g и кларитромицин 500 mg. Всички лекарства се приемат два пъти дневно в продължение на 1 седмица.
Дългосрочна терапия за потискане на киселинността при пациенти, които са претърпели кървене от пептична язва (след интравенозно приложение на лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези за предотвратяване на рецидив)
Nexium® 40 mg 1 път на ден в продължение на 4 седмици след края на интравенозната терапия с лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези.

Пациенти, приемащи НСПВС за дълго време:
- заздравяване на стомашни язви, свързани с приема на НСПВС: Nexium® 20 mg или 40 mg веднъж дневно. Продължителността на лечението е 4-8 седмици.
- профилактика на язви на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с приема на НСПВС: Nexium® 20 mg или 40 mg веднъж дневно.

Състояния, свързани с патологична хиперсекреция на стомашните жлези, включително синдром на Zollinger-Ellison и идиопатична хиперсекреция: Препоръчваната начална доза е Nexium® 40 mg два пъти дневно. В бъдеще дозата се избира индивидуално, определя се продължителността на лечението клинична картиназаболявания. Има опит с употребата на лекарството в дози до 120 mg 2 пъти на ден.
Деца под 1 година или с тегло под 10 kg:Поради липсата на данни за ефективност и безопасност, Nexium® не трябва да се използва при деца под 1 година или с тегло под 10 kg.

Бъбречна недостатъчност:не е необходима корекция на дозата. Въпреки това опитът с употребата на Nexium® при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност е ограничен; в тази връзка трябва да се внимава, когато се предписва лекарството на такива пациенти (вижте раздел "Фармакокинетика").

Чернодробна недостатъчност:при лека до умерена чернодробна недостатъчност не се налага корекция на дозата. При пациенти с тежко чернодробно увреждане не трябва да се превишава максималната дневна доза - 10 mg за пациенти на възраст 1-11 години и 20 mg за пациенти над 12 години.
Пациенти в напреднала възраст:не е необходима корекция на дозата.

Приложение на лекарството през назогастрална сонда:
1. За да приложите 10 mg Nexium®, изсипете съдържанието на едно пакетче в чаша, съдържаща 15 ml вода.
1. За да приложите 20 mg Nexium®, изсипете съдържанието на 2 пакета в чаша, съдържаща 30 ml вода.
2. За да приложите 40 mg Nexium®, изсипете съдържанието на 4 пакета в чаша, съдържаща 60 ml вода.
3. Разбъркайте съдържанието на чашата и изчакайте няколко минути, за да се образува суспензия.
4. Смесете суспензията отново и я изтеглете в спринцовката.
5. Приложете суспензията веднага или в рамките на 30 минути след приготвянето.
6. Изтеглете още 15 ml (за доза от 10 mg), или 30 ml (за доза от 20 mg), или 60 ml (за доза от 40 mg) вода в спринцовката, разклатете спринцовката и инжектирайте останалата суспензия в назогастралната сонда.
Неизползваната суспензия трябва да се унищожи.

СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ

Следват нежелани реакции, независимо от режима на дозиране на лекарството, отбелязани при употребата на лекарството Nexium®, както по време на клинични изпитвания, и по време на постмаркетингови проучвания.
Честотата на нежеланите реакции е дадена в следната градация: много често (≥1/10); често (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Рядко:дерматит, сърбеж, обрив, уртикария;
Рядко:алопеция, фоточувствителност;
Много рядко:еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.

Рядко:артралгия, миалгия;
Много рядко:мускулна слабост.

Често: главоболие;
Рядко:замаяност, парестезия, сънливост;
Рядко:нарушение на вкуса.

Рядко:безсъние;
Рядко:депресия, възбуда, объркване;
Много рядко:халюцинации, агресивно поведение.

Често:коремна болка, запек, диария, метеоризъм, гадене/повръщане;
Рядко:суха уста;
Рядко:стоматит, кандидоза на стомашно-чревния тракт;
Много рядко:микроскопичен колит.

Рядко:повишена активност на чернодробните ензими;
Рядко:хепатит (със или без жълтеница);
Много рядко:чернодробна недостатъчност, енцефалопатия при пациенти с чернодробни заболявания.

Много рядко:гинекомастия.

Рядко:левкопения, тромбоцитопения;
Много рядко:агранулоцитоза, панцитопения.

Рядко:реакции на свръхчувствителност (напр. треска, ангиоедем, анафилактична реакция/анафилактичен шок).

Рядко:бронхоспазъм.

Много рядко:интерстициален нефрит.

Рядко:замъглено зрение.

Рядко:периферен оток;
Рядко:хипонатриемия;
Много рядко:хипомагнезиемия; хипокалцемия поради тежка хипомагнезиемия, хипокалиемия поради хипомагнезиемия.

Рядко:неразположение, изпотяване.

ПРЕДОЗИРАНЕ

Към днешна дата са описани изключително редки случаи на умишлено предозиране. Пероралното приложение на езомепразол в доза от 280 mg е придружено от обща слабост и стомашно-чревни симптоми. Еднократна доза от 80 mg Nexium® не е причинила никакви отрицателни ефекти. Не е известен антидот за езомепразол. Езомепразол се свързва добре с плазмените протеини, така че диализата е неефективна.В случай на предозиране трябва да се проведе симптоматично и общо поддържащо лечение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИ ЛЕКАРСТВА И ДРУГИ ВИДОВЕ ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Ефектът на езомепразол върху фармакокинетиката на други лекарства.
Намаляването на секрецията на солна киселина в стомаха по време на лечение с езомепразол и други инхибитори на протонната помпа може да доведе до намаляване или увеличаване на абсорбцията на лекарства, чиято абсорбция зависи от киселинността на околната среда. Подобно на други лекарства, които намаляват стомашната киселинност, лечението с езомепразол може да доведе до намалена абсорбция на кетоконазол, итраконазол и ерлотиниб, както и до повишена абсорбция на лекарства като дигоксин. Едновременното приложение на омепразол 20 mg веднъж дневно и дигоксин повишава бионаличността на дигоксин с 10% (бионаличността на дигоксин се повишава с до 30% при 20% от пациентите).
Доказано е, че омепразол взаимодейства с някои антиретровирусни лекарства. Механизмите и клиничното значение на тези взаимодействия не винаги са известни. Повишаването на pH по време на терапията с омепразол може да повлияе на абсорбцията на антиретровирусните лекарства. Възможно е и взаимодействие на ниво изоензим CYP2C19. Когато омепразол се прилага едновременно с някои антиретровирусни лекарства, като атазанавир и нелфинавир, по време на терапия с омепразол се наблюдава намаляване на техните серумни концентрации. Поради това не се препоръчва едновременната им употреба. Едновременното приложение на омепразол (40 mg веднъж дневно) с атазанавир 300 mg/ритонавир 100 mg при здрави доброволци води до значително намаляване на бионаличността на атазанавир (площ под кривата концентрация-време, максимум (Cmax) и минимум (Cmin) концентрациите са намалели с приблизително 75%). Увеличаването на дозата на атазанавир до 400 mg не компенсира ефекта на омепразол върху бионаличността на атазанавир.
При едновременната употреба на омепразол и саквинавир се наблюдава повишаване на концентрацията на саквинавир в серума; когато се използва с някои други антиретровирусни лекарства, тяхната концентрация не се променя. Предвид подобните фармакокинетични и фармакодинамични свойства на омепразол и езомепразол, не се препоръчва едновременното приложение на езомепразол с антиретровирусни лекарства като атазанавир и нелфинавир.
Езомепразол инхибира CYP2C19, основният изоензим, участващ в неговия метаболизъм. Съответно, комбинираната употреба на езомепразол с други лекарства, в чийто метаболизъм участва изоензимът CYP2C19, като диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., може да доведе до повишени плазмени концентрации на тези лекарства, което от своя страна , може да изисква намаляване на дозата. Това взаимодействие е особено важно да запомните, когато използвате Nexium® в режим според нуждите. Когато 30 mg езомепразол и диазепам, който е субстрат на изоензима CYP2C19, се приемат заедно, се наблюдава намаляване на клирънса на диазепам с 45%.
Употребата на езомепразол в доза от 40 mg води до повишаване на остатъчните концентрации на фенитоин при пациенти с епилепсия с 13%. В тази връзка се препоръчва проследяване на плазмените концентрации на фенитоин при започване на лечение с езомепразол и при спирането му. Употребата на омепразол в доза от 40 mg веднъж дневно води до увеличаване на площта под кривата концентрация-време и Cmax на вориконазол (CYP2C19 изоензимен субстрат) съответно с 15% и 41%.
Едновременното приложение на варфарин с 40 mg езомепразол не води до промяна във времето на коагулация при пациенти, приемащи варфарин продължително време. Въпреки това, няколко случая на клинично значимо повишаване на INR (международно нормализирано съотношение) са докладвани при комбинираната употреба на варфарин и езомепразол. Препоръчва се проследяване на INR в началото и в края на комбинираната употреба на езомепразол и варфарин или други кумаринови производни.
Според резултатите от проучванията е отбелязано фармакокинетично/фармакодинамично взаимодействие между клопидогрел (натоварваща доза от 300 mg и поддържаща доза от 75 mg/ден) и езомепразол (40 mg/ден перорално), което води до намаляване на експозицията на активния метаболит на клопидогрел със средно 40% и намаляване на максималното инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация със средно 14%.
Клиничното значение на това взаимодействие е неясно. В проспективно проучване при пациенти, получаващи плацебо или омепразол 20 mg/ден. едновременно с терапия с клопидогрел и ацетилсалицилова киселина (ASA) и при анализиране на клиничните резултати от широкомащабни рандомизирани проучвания не се наблюдава повишаване на риска от сърдечно-съдови усложнения при комбинираната употреба на клопидогрел и инхибитори на протонната помпа, включително езомепразол. Резултатите от редица обсервационни проучвания са противоречиви и не дават ясен отговор за наличието или отсъствието на повишен риск от тромбоемболични сърдечно-съдови усложнения при комбинираната употреба на клопидогрел и инхибитори на протонната помпа.
Когато клопидогрел се използва заедно с фиксирана комбинация от 20 mg езомепразол и 81 mg ASA, експозицията на активния метаболит на клопидогрел намалява с почти 40% в сравнение с монотерапията с клопидогрел, докато максималните нива на инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация са същите , което вероятно се дължи на едновременното приложение на ASA в ниска доза.
Езомепразол, подобно на омепразол, инхибира изоензима CYP2C19. Едновременното приложение на цилостазол и 40 mg омепразол води до повишаване на фармакокинетичните параметри на цилостазол при здрави доброволци: Cmax и AUC съответно с 18% и 26%. Подобни параметри на един от активните метаболити на цилостазол се увеличават съответно с 29% и 69%.
Едновременното приложение на цизаприд с 40 mg езомепразол води до повишаване на фармакокинетичните параметри на цизаприд при здрави доброволци: AUC с 32% и полуживот с 31%, но максималната плазмена концентрация на цизаприд не се променя значително. Лекото удължаване на QT интервала, което се наблюдава при монотерапия с цизаприд, не се увеличава с добавянето на Nexium® (вижте точка "Специални указания").
При едновременната употреба на езомепразол и такролимус се наблюдава повишаване на концентрацията на такролимус в кръвния серум.
При някои пациенти се наблюдава повишаване на концентрацията на метотрексат при комбинирана употреба с инхибитори на протонната помпа. Когато се използват високи дози метотрексат, трябва да се има предвид възможността за временно спиране на езомепразол.
Nexium® не предизвиква клинично значими промени във фармакокинетиката на амоксицилин и хинидин.
Проучванията, оценяващи краткосрочното едновременно приложение на езомепразол и напроксен или рофекоксиб, не показват клинично значимо фармакокинетично взаимодействие.
Ефект на лекарствата върху фармакокинетиката на езомепразол.
Изоензимите CYP2C19 и CYP3A4 участват в метаболизма на езомепразол. Комбинираната употреба на езомепразол с кларитромицин (500 mg 2 пъти на ден), който инхибира изоензима CYP3A4, води до повишаване на стойността на AUC на езомепразол 2 пъти. Едновременното приложение на езомепразол и комбиниран инхибитор на изоензимите CYP3A4 и CYP2C19, например вориконазол, може да доведе до повече от 2-кратно повишаване на стойността на AUC за езомепразол. По правило в такива случаи не се налага коригиране на дозата на езомепразол. Може да се наложи коригиране на дозата на езомепразол при пациенти с тежка чернодробна дисфункция и при продължителна употреба. Продължителната употреба на лекарството не е показана за деца и юноши под 12-годишна възраст.
Лекарства, които индуцират изоензимите CYP2C19 и CYP3A4, като рифампицин и препарати от жълт кантарион, когато се използват заедно с езомепразол, могат да доведат до намаляване на концентрацията на езомепразол в кръвната плазма чрез ускоряване на метаболизма на езомепразол.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ

Ако са налице тревожни симптоми (напр. значителна спонтанна загуба на тегло, повтарящо се повръщане, дисфагия, хематемеза или мелена), или ако е налице стомашна язва (или ако има съмнение за стомашна язва), трябва да се изключи злокачествено заболяване, тъй като Лечението с Nexium ® може да доведе до изглаждане на симптомите и забавяне на диагнозата.
В редки случаи при пациенти, които са приемали омепразол дълго време, хистологичното изследване на биопсии на лигавицата на стомашното тяло разкрива атрофичен гастрит.
Пациентите, които приемат лекарството за дълъг период от време (особено повече от една година), трябва да бъдат под редовно медицинско наблюдение.
Продължителната употреба на лекарството не е показана за деца и юноши под 12-годишна възраст.
Пациентите, приемащи Nexium® при необходимост, трябва да бъдат инструктирани да се свържат с лекаря си, ако симптомите им се променят. Като се вземат предвид колебанията в концентрацията на езомепразол в плазмата, когато се предписва терапия „при необходимост“, трябва да се вземе предвид взаимодействието на лекарството с други лекарства (вижте раздел „Взаимодействие с други лекарства и други видове лекарствени взаимодействия“). При предписване на Nexium® за ерадикация на Helicobacter pylori трябва да се вземе предвид възможността за лекарствени взаимодействия за всички компоненти на тройната терапия. Кларитромицинът е мощен инхибитор на изоензима CYP3A4, следователно, когато се предписва ерадикационна терапия на пациенти, получаващи други лекарства, метаболизирани от изоензима CYP3A4 (например цизаприд), е необходимо да се вземат предвид възможните противопоказания и взаимодействия на кларитромицин с тези лекарства.
Лекарството Nexium® съдържа захароза и декстроза, поради което е противопоказано при пациенти с наследствена непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или дефицит на захароза-изомалтаза.
Според резултатите от проучванията е отбелязано фармакокинетично/фармакодинамично взаимодействие между клопидогрел (натоварваща доза от 300 mg и поддържаща доза от 75 mg/ден) и езомепразол (40 mg/ден перорално), което води до намаляване на експозицията на активния метаболит на клопидогрел със средно 40% и намаляване на максималното инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация със средно 14%. Поради това трябва да се избягва едновременната употреба на езомепразол и клопидогрел (вижте точка „Взаимодействие с други лекарства и други видове лекарствени взаимодействия”).
Индивидуални обсервационни проучвания показват, че терапията с инхибитори на протонната помпа може умерено да повиши риска от фрактури, свързани с остеопороза, но други подобни проучвания не съобщават за повишен риск.
Рандомизирани, двойно-слепи, контролирани клинични проучвания на омепразол и езомепразол, включително две отворени проучвания на дългосрочна терапия (повече от 12 години), не потвърждават връзката на остеопоротичните фрактури с употребата на инхибитори на протонната помпа.
Въпреки че не е установена причинно-следствена връзка между употребата на омепразол/езомепразол и остеопоротичните фрактури, пациентите с риск от развитие на остеопороза или остеопоротични фрактури трябва да бъдат под подходящо клинично наблюдение.

ВЛИЯНИЕ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ НА АВТОМОБИЛ И ДРУГИ МЕХАНИЗМИ

Поради факта, че по време на лечение с Nexium® може да се появи замаяност, замъглено зрение и сънливост, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и други механизми.

ФОРМУЛЯР ЗА ОТПУСКАНЕ
Ентеросолвентни пелети и гранули за перорална суспензия, 10 mg.
3042,7 mg ентеросолвентни пелети и гранули (10 mg езомепразол), в ламинирана 3-слойна торба (полиетилен терефталат/алуминий/полиетилен с ниска плътност). 28 пакета в картонена кутия с инструкции за медицинска употреба.

УСЛОВИЯ ЗА СЪХРАНЕНИЕ
При температура не по-висока от 25°C, на места, недостъпни за деца.

НАЙ-ДОБРОТО ПРЕДИ СРЕЩА
3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

УСЛОВИЯ ЗА ПОЧИВКА

Благодаря ти

Нексиуме лекарство, което намалява производството на солна киселина от жлезите на стомаха. Чрез инхибиране на секреторната активност на жлезите, Nexium намалява киселинността на стомашния сок и се използва в комплексното лечение на различни състояния, свързани с прекомерна секреция на солна киселина (например гастроезофагеална рефлуксна болест, язва на стомаха или дванадесетопръстника, нарушение на структурата на лигавицата под въздействието на лекарства от групата на НСПВС, ерадикация на Helicobacter pylori и др.).

Форми на освобождаване, имена и състав на Nexium

В момента Nexium се предлага в следните три лекарствени форми:

• Таблетки с покритие от 20 mg и 40 mg;
• Гранули (пелети) за приготвяне на разтвор за перорално приложение, 10 mg;
• Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение, 40 mg.

Тоест Нексиум се предлага в две лекарствени форми за орално приложение (таблетки, пелети и гранули) и една за интравенозно приложение. Най-често лекарството се използва под формата на таблетки, тъй като това е най-удобният и познат вариант. Въпреки че по принцип пелетите (гранули) са същите таблетки, само съдържащи по-малка доза от активното вещество. За да разберете колко незначителна е разликата между тези две форми, трябва да знаете, че пелетите са активните и спомагателни вещества на лекарството, пресовани в малки плоски частици, т.е. всъщност гранули. В пелетите тези вещества са разположени свободно, но в таблетките те са плътно компресирани.

Пелетите се използват по-рядко от таблетките, тъй като съдържат по-малка доза от активното вещество, което е доста неудобно. Пелетите за перорален разтвор обикновено се използват или за деца, или за хора, които по някаква причина не могат да преглътнат таблетка.

И накрая, Nexium лиофилизат се използва за приготвяне на интравенозен разтвор, който се използва, когато е невъзможно лекарството да се приема през устата.

Като активно вещество, всички лекарствени форми на лекарството Nexium съдържат езомепразолв различни дози. Така таблетките съдържат 20 mg или 40 mg езомепразол, пелети или гранули - 10 mg и лиофилизат - 40 mg в една бутилка. Във връзка с такива дозировки много лекарствени форми често се наричат ​​в ежедневието със следните термини „Нексиум 40“, „Нексиум 20“, „Нексиум 10“ или „Нексиум на прах“, в които числото означава точно количеството на активно вещество. Терминът "Nexium прах" се отнася до пелети или гранули за приготвяне на разтвор за перорално приложение. Тези имена не са официални, но се използват много широко поради тяхната яснота и краткост.

Таблетките от 20 mg и 40 mg се предлагат в опаковки от 7, 14 и 28 броя, пелетните гранули - в сашета от 10 mg, 10 или 28 броя в кутия, а лиофилизатът - 10 бутилки. Пелетите изглеждат като бледожълти или кафеникави гранули с различни размери. Таблетките имат продълговата форма и розова обвивка, от едната страна на която има гравиране "40 mg" или "20 mg" в зависимост от дозата на езомепразол, а на гърба - буквите "A / EI". Когато се счупят, таблетките изглеждат като бяло поле с жълти петна. Лиофилизатът има вид на уплътнена хомогенна бяла маса.

Пелетите (гранули) и таблетките Нексиум съдържат същите следните компоненти като ексципиенти:

• Съполимер на метакрилова киселина и етил акрилат;
• талк;
• захароза;
• Хипролоза;
• Хипромелоза;
• триетил цитрат;
• Магнезиев стеарат;
• Глицерол моностеарат;
• полисорбат 80;
• Жълт железен оксид;
• Декстроза (гранули);
• Кросповидон (само таблетки);
• Ксантанова гума (таблетки);
• Лимонена киселина (таблетки);
• Целулоза (таблетки);
• Парафин (таблетки);
• Макрогол (таблетки);
• Натриев стеарил фумарат (таблетки);
• Титанов диоксид (таблетки).

Лиофилизатът Nexium за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение съдържа само динатриев едетат дихидрат и натриев хидроксид като помощни компоненти.

Нексиум – снимка

На тези снимки са показани опаковки от различни лекарствени форми на Нексиум - таблетки, лиофилизат за приготвяне на разтвор за венозно приложение и пелети за приготвяне на суспензия.

Терапевтични ефекти на Nexium

Нексиумът има само един фармакологичен ефект - намалява производството на солна киселина от стомашните жлези и съответно намалява киселинността на стомашния сок. Този фармакологичен ефект е от голямо значение, тъй като необходимостта от намаляване на киселинността на стомашното съдържимо и постигане на по-малко интензивна работа на стомашните жлези е ключова при лечението на много заболявания. Според механизма на действие Нексиум принадлежи към инхибитори на протонната помпа.

Отличителна черта на Nexium е способността му да намалява стимулираното и спонтанно излишно производство на солна киселина. Това означава, че ако някое лекарство (например НСПВС) провокира повишена секреция на солна киселина в стомаха, тогава Nexium ще може да го потисне. Ефектът на Nexium настъпва 1 час след приема на доза от 20-40 mg.

При приемане на лекарството 40 mg на ден гастроезофагеалната рефлуксна болест се излекува в 78% в рамките на 4 седмици и в 93% в рамките на 8 седмици. Добавянето на Nexium 20 mg дневно към антибиотичната ерадикационна терапия елиминира Helicobacter pylori при 90% от хората в рамките на две седмици. В допълнение, хората, които са приемали Nexium по време на ерадикационна терапия за стомашни или дуоденални язви, не трябва повече да приемат антисекреторни лекарства в края на курса за излекуване на язвата и облекчаване на болезнените симптоми.

Nexium е по-ефективен при лечението на стомашни язви, причинени от приема на лекарства от групата на НСПВС (диклофенак, аспирин, индометацин, ибупрофен, нимезулид и др.) в сравнение с ранитидин. Освен това при същата тази категория хора Nexium е много ефективен за предотвратяване на развитието на стомашни язви, докато приемате НСПВС.

Употребата на Nexium може да доведе до лек риск от развитие на инфекциозни заболявания на храносмилателния тракт, причинени от Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Нексиум - показания за употреба

Има някои разлики в показанията за употреба на дозирани форми на Nexium за орално приложение и интравенозно приложение, така че ще ги разгледаме отделно.

Таблетки и пелети (гранули)

Показания за употребата на Нексиум таблетки и пелети (гранули) са лечението и профилактиката на следните заболявания и състояния:

1. Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ):

• Терапия на ерозивен ГЕРБ;
• Дългосрочна поддържаща терапия за нелечим езофагит, насочена към предотвратяване на рецидиви;
• Премахване на симптомите на всяка форма на ГЕРБ.

2. Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника:

• Като част от комплексната терапия (заедно с антибиотици) за язви на стомаха или дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori;
• Предотвратяване на рецидив на язва при хора, страдащи от стомашна или дуоденална язва, свързана с Helicobacter pylori;
• Дългосрочна терапия, насочена към потискане на излишната секреция на солна киселина при хора с анамнеза за кървене от пептична язва. Обикновено се използва след интравенозно приложение на лекарства с подобен терапевтичен ефект.

3. Стомашна патология, причинена от продължителна употреба на НСПВС:

• Лечение на стомашни язви, причинени от приема на каквито и да било лекарства от групата на НСПВС (например аспирин, индометацин, диклофенак, нимезулид, ибупрофен, нурофен, локсидол и др.);
• Предотвратяване на рецидиви на стомашни и дуоденални язви, свързани с продължителна употреба на НСПВС.

4. Други заболявания, свързани с патологично прекомерно производство на солна киселина:

• Синдром на Zollinger-Ellison;
• Идиопатична хиперсекреция.

Лиофилизат за интравенозно приложение

Показания за употребата на лиофилизат за интравенозно приложение на Nexium са следните състояния:

• ГЕРБ в комбинация с езофагит или тежки симптоми на рефлуксна болест;
• Лечение и профилактика на пептични язви, причинени от продължителна употреба на НСПВС;
• Предотвратяване на кървене от пептична язва след ендоскопско изследване.

Като цяло, основната индикация за употребата на Nexium под формата на разтвор за интравенозно приложение е невъзможността да се приема лекарството под формата на таблетки или пелети. По принцип лекарите разглеждат интравенозното приложение на Nexium само като алтернативна терапевтична възможност, ако не е възможно да се извърши с перорални форми.

Nexium - инструкции за употреба

Нексиум - преди или след хранене

Приемът на таблетки или пелети (гранули) и храната трябва да бъдат разделени от поне 30 – 60 минути. Това означава, че таблетката може да се приема 30 до 60 минути преди или след хранене. Продължителността на курса на лечение, дозировката и честотата на приемане на Nexium се определя от заболяването, за което се използва лекарството.

Нексиум таблетки 20 mg и 40 mg

Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат в устата и с достатъчно количество вода (поне половин чаша). Ако е невъзможно да погълнете таблетката цяла, можете да я поставите в половин чаша негазирана вода и да изчакате, докато се разпадне на гранули. Тези гранули трябва да се разклатят, за да се получи суспензия и да се изпият веднага или в рамките на половин час. Не смачквайте и не хапете гранулите.

При ГЕРБ с езофагит Нексиум трябва да се приема 40 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици. Ако след курс на лечение няма пълно излекуване или симптомите на заболяването продължават, тогава трябва да приемате Nexium 40 mg 1 път на ден без прекъсване за още 4 седмици.

За поддържаща терапия след лечение на ГЕРБ с ерозивен езофагит, за да се предотвратят рецидиви, е необходимо да се приема Nexium 20 mg веднъж дневно в продължение на няколко месеца.

При ГЕРБ без езофагит Нексиум трябва да се приема 20 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици. Ако след курса на лечение симптомите на ГЕРБ не изчезнат, трябва да продължите да приемате лекарството в същата доза още 4 седмици без прекъсване.

След излекуване на ГЕРБ без езофагит, можете да приемате Nexium „при поискване“, тоест, когато се появят болезнени симптоми, трябва да изпиете 1 таблетка от 20 mg, за да ги облекчите. Въпреки това не е необходима продължителна употреба на Nexium.

За лечение и профилактика на рецидиви на стомашни или дуоденални язви, свързани с Helicobacter pylori, Nexium трябва да се приема по 20 mg два пъти дневно в продължение на една седмица. При лечение на пептична язва Nexium се използва като част от комбинирана терапия, а когато се използва за профилактика - изолирано.

За предотвратяване на рецидиви при хора, които са претърпели кървене от язва, Nexium за терапия за потискане на киселинността първо се прилага интравенозно по 40 mg веднъж дневно в продължение на 2 до 3 седмици, след което се приема перорално под формата на таблетки по 40 mg веднъж дневно за 4 седмици. седмици.

За лечение на стомашни язви, причинени от продължителна употреба на лекарства от групата на НСПВС, Nexium трябва да се приема 20 mg или 40 mg веднъж дневно в продължение на 4 до 8 седмици. За предотвратяване на язви на стомаха или дванадесетопръстника, докато приемате НСПВС, Nexium трябва да се приема 20 mg или 40 mg веднъж дневно през целия период на употреба на НСПВС.

За лечение на различни заболявания, свързани с патологично прекомерно производство на солна киселина (синдром на Zollinger-Ellison и др.), Nexium започва с 40 mg два пъти дневно. Ако такава доза не доведе до премахване на симптомите, тогава тя трябва да се увеличи до стойността, при която състоянието на човека се нормализира. Максимално допустимата доза Nexium е 120 mg два пъти дневно.

Не е необходимо да се намалява дозата на Нексиум при хора в напреднала възраст или страдащи от бъбречна недостатъчност. При тежка чернодробна недостатъчност максималната дневна доза Nexium е 20 mg, а при умерена и лека тя е същата като при всички останали хора. Таблетките Nexium са противопоказани за деца под 12-годишна възраст, а юноши от 13-годишна възраст приемат лекарството в дози за възрастни.

Суспензия (пелети или гранули за приготвяне на разтвор) Nexium - инструкции за употреба

Тази форма на лекарството съдържа само 10 mg от активното вещество и най-често се използва за лечение на деца под 12-годишна възраст или при възрастни, които не могат да поглъщат таблетки, но могат да пият лекарството под формата на разтвор.

Пелети или гранули се използват за приготвяне на суспензия за перорално приложение. За да приготвите суспензията, съдържанието на едно саше Nexium трябва да се разтвори в 15 ml негазирана вода, да се разбърка добре и да се изчака 30 секунди, докато се образува хомогенна суспензия. Ако е необходимо да се вземе повече от едно саше от лекарството, тогава обемът на водата се изчислява въз основа на съотношението 15 ml на 1 саше. Тоест за разтваряне на две торбички Нексиум на гранули (пелети) ще ви трябват 30 мл вода и т.н. Готовата суспензия трябва да се изпие веднага или в рамките на максимум половин час. След като изпиете суспензията, добавете още 15 ml вода към същата чаша, разбъркайте останалото лекарство и изпийте получения разтвор отново. За да приготвите разтвора на Нексиум възможно най-бързо, не раздробявайте или смилайте гранулите.

Дозировката и продължителността на лечението се определят от възрастта на човека и вида на заболяването.

Деца на възраст от 1 до 11 години с тегло над 10 kg трябва да получават Nexium пелети само за лечение на ГЕРБ. Лечението на ГЕРБ с езофагит при деца с тегло 10-20 kg се провежда чрез прием на Nexium 10 mg (1 саше) веднъж дневно в продължение на 8 седмици. Ако телесното тегло на детето надвишава 20 kg, тогава за лечение на ГЕРБ с езофагит, то може да приема Nexium 20 mg (2 сашета) веднъж дневно, също в продължение на 8 седмици. За лечение на ГЕРБ без езофагит, децата трябва да приемат Nexium 10 mg (1 саше) веднъж дневно в продължение на 8 седмици.

Възрастни и деца над 12 години приемат Нексиум пелети (гранули) в същите дози и по същите схеми и правила като таблетките (вижте подраздел „Нексиум 20 mg и 40 mg таблетки - инструкции за употреба”).

Не се налага намаляване на дозата при пациенти в напреднала възраст, тези с бъбречно увреждане и тези с леко до умерено чернодробно увреждане. В случай на тежка чернодробна недостатъчност дозировката на Nexium е ограничена до 20 mg (2 сашета) на ден.

Лиофилизат Nexium - инструкции за употреба

Лиофилизат Нексиум е предназначен за приготвяне на разтвор за интравенозно капково или струйно приложение. Нексиум като интравенозна инжекция може да се прилага само при възрастни над 18 години.

Интравенозното приложение на лекарството се използва като алтернатива на таблетки или пелети, ако човек по някаква причина не може да погълне лекарството. Веднага след като се възстанови способността за преглъщане на лекарството, лицето се прехвърля към приема на Nexium под формата на таблетки или пелети. Дозировката на интравенозния Nexium се определя от вида на заболяването.

За лечение на ГЕРБ с езофагит Nexium се прилага 40 mg (1 бутилка) 1 път на ден. За премахване на симптомите на ГЕРБ, протичащи без езофагит, се прилагат 20 mg (половин бутилка) лиофилизат.

За лечение и профилактика на язвени дефекти, свързани с приема на НСПВС, Nexium се прилага също в доза от 20 mg (половин бутилка) веднъж дневно.

За предотвратяване на кървене от пептична язва след ендоскопия е необходимо да се приложат 80 mg (2 бутилки) Nexium под формата на инфузия с продължителност половин час. След това Nexium се прилага под формата на капкомер (вливане) със скорост 8 mg на час в продължение на 3 дни. След като завършите интравенозното приложение на Nexium, трябва да преминете към приема на лекарството под формата на таблетки или пелети от 40 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици.

Правила за приготвяне на разтвори за интравенозни инжекции и инфузии (капкомери):

• Лиофилизатът трябва да се разтваря само със стерилен физиологичен разтвор;
• Приготвеният разтвор на Nexium не може да се смесва с други лекарства;
• Разтворът трябва да е прозрачен без никакви примеси или люспи;
• Разтворът трябва да се приложи веднага след приготвянето му или в рамките на максимум 12 часа;
• Разтворът може да се съхранява при температура не по-висока от 30 o C;
• За инжектиране лиофилизатът от една бутилка трябва да се разтвори чрез добавяне на 5 ml физиологичен разтвор;
• За капкомер (инфузия) лиофилизатът от една бутилка трябва да се разтвори в 100 физиологичен разтвор.

Правила за интравенозно приложение на разтвор на лиофилизат:

• 40 mg или 20 mg Nexium (1 или 0,5 бутилки разтворен лиофилизат) трябва да се прилагат за най-малко 3 минути;
• 40 mg или 20 mg Nexium (1 или 0,5 бутилки разтворен лиофилизат) като инфузия се прилага в продължение на 10 до 30 минути;
• 80 mg Nexium (2 бутилки) като инфузия се прилага в продължение на поне 30 минути;
• Всеки неизползван остатък от разтвора на лиофилизата трябва да се изхвърли и да не се съхранява.

Ако изпитвате повръщане, затруднено преглъщане или загуба на тегло, докато приемате Nexium, трябва да се консултирате с лекар и да се подложите на преглед, за да идентифицирате други патологии. Ако приемате Нексиум повече от една година, трябва да посетите лекар. Ако настъпи някаква промяна в симптомите, когато използвате Nexium „при поискване“, трябва да се консултирате с лекар възможно най-скоро.

Употреба по време на бременност и кърмене

Експериментално изследване на лекарството върху животни не разкрива никакви отрицателни ефекти върху плода, но такива тестове не са провеждани върху бременни жени по очевидни етични причини. Ето защо Нексиум не се препоръчва за употреба по време на бременност. Въпреки това, ако има нужда от употреба на лекарството, то може да се приема от бременни жени само ако очакваните ползи надвишават всички възможни рискове.

Тъй като не е известно дали Nexium преминава в кърмата, лекарството не трябва да се използва по време на кърмене.

Nexium и управление на механизма

Nexium може да причини замаяност, замъглено зрение и тежка сънливост, поради което, докато го използвате, трябва да се въздържате от шофиране или работа, която изисква висока концентрация на внимание.

Предозиране

Днес са регистрирани само случаи на умишлено предозиране на Nexium, когато се появяват характерни симптоми при използване на най-малко 280 mg от лекарството наведнъж. Предозирането на Nexium се характеризира с появата на обща слабост и дискомфорт в храносмилателния тракт. За лечение на предозиране се провежда симптоматична терапия.

Взаимодействие с други лекарства

Nexium намалява абсорбцията на лекарства, съдържащи кетоконазол, итраконазол и ерлотиниб като активни вещества. Нексиум обаче повишава абсорбцията на дигоксин с 10-30%.

Nexium взаимодейства с лекарства, използвани за лечение на ХИВ/СПИН (атазанавир, ритонавир, нелфинавир, саквинавир), причинявайки промени в тяхната абсорбция и концентрация в кръвта. Освен това увеличаването на дозата на антивирусните лекарства не неутрализира ефекта на Nexium, така че тези лекарства не могат да се използват заедно.

Nexium води до повишаване на концентрациите в кръвта на следните лекарства:

• диазепам;
• циталопрам;
• имипрамин;
• кломипрамин;
• фенитоин;
• цилостазол;

Когато използвате Nexium едновременно с горните лекарства, дозата на последното трябва да бъде намалена с 30-40%.

Рифампин и лекарства, съдържащи компоненти на жълт кантарион, водят до намаляване на концентрацията на Nexium в кръвната плазма.

Нексиум за деца - как да приемате

Деца под 12-годишна възраст трябва да приемат Нексиум само на пелети (гранули). Преди прием, пелетите (гранули) от торбичката трябва да се изсипят в чаша, да се налее необходимото количество чиста негазирана вода, да се разбърка добре и да се изчака 30-60 секунди, докато се образува хомогенна суспензия. Водата се излива в чаша в размер на 15 ml на 1 торба Nexium гранули. Готовата суспензия трябва да се изпие веднага или в рамките на максимум 30 минути след приготвянето й, като преди това е добре разбъркана или разклатена. След като детето изпие суспензията, трябва да излеете още 15 ml вода в чашата, да измиете с нея останалото лекарство от стените и също да го изпиете.

Деца с тегло под 10 kg и под 1 година не трябва да приемат Nexium. Деца на възраст от 1 до 11 години с телесно тегло от 10 до 20 kg могат да приемат само 10 mg (1 саше) Nexium веднъж дневно. Деца с тегло над 20 kg могат да приемат 20 mg (2 сашета) Nexium на ден.

Нексиум при деца се използва само за лечение на ГЕРБ, което се състои в приемане на 10 mg или 20 mg пелети дневно в продължение на 8 седмици.

Странични ефекти

Страничните ефекти и на трите форми на Nexium (пелети, таблетки и лиофилизат) са еднакви и могат да бъдат както следва:
1. Често възникващи - главоболие, коремна болка, диария, метеоризъм, повръщане, запек, подуване, зачервяване и сърбеж в областта на интравенозно приложение на лекарството;
2. Среща се рядко – дерматит, сърбеж, обрив, уртикария, сънливост, безсъние, замаяност, сензорни нарушения (усещане за настръхване и др.), сухота в устата, замъглено зрение, подуване, повишена активност на AST и ALT;
3. Среща се рядко - алергични реакции (оток на Квинке, анафилактичен шок), бронхоспазъм, хепатит, болки в ставите и мускулите, намаляване на общия брой левкоцити и тромбоцити, депресия, намаляване на концентрацията на натрий в кръвта, възбуда, изкривяване на вкуса, стоматит, кандидоза на стомашно-чревен тракт, плешивост, неразположение и изпотяване;
4. Много рядко – критично намаляване на броя на всички кръвни клетки, халюцинации, агресивност, чернодробна недостатъчност, мускулна слабост, нефрит, гинекомастия, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, еритема мултиформе.

Противопоказания за употреба

Противопоказанията за употребата на различни форми на Nexium са почти еднакви, така че ги представяме в общ списък. Противопоказанията, присъщи само на една лекарствена форма, ще бъдат обозначени с нейното име в скоби. И така, Nexium е противопоказан при наличие на следните заболявания или състояния:

• Непоносимост към фруктоза (таблетки и пелети);
• Глюкозо-галактозна малабсорбция (таблетки и пелети);
• Дефицит на захар-изомалтаза (таблетки и пелети);
• Възраст под 12 години (таблетки и лиофилизат);
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Нексиум - аналози

На фармацевтичния пазар има аналози и синоними на Nexium. Синонимите включват лекарства, съдържащи същото активно вещество като Nexium. Аналозите включват лекарства, които имат подобни терапевтични ефекти, но съдържат вещество, различно от Nexium като активен компонент.

Следните лекарства са синоними на Nexium:

• Neo-Zext;
• Езомепразол таблетки;
• Еманера капсула.

Следните лекарства са аналози на Nexium:
1. Приема хапчета;
2. Гастрозол капсули;
3. Хеликон капсули;
4. Дексилантни капсули;
5. Zhelkizol лиофилизат;
6. Zerocide капсули;
7. Зипантол таблетки;
8. Zolispan таблетки;
9. Зулбекс таблетки;
10. Controloc таблетки и прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение;
11. Кросацид таблетки;
12. Lanzabel капсули;
13. Ланзап капсули;
14. Lanzoptol капсули;
15. Lansoprazole Stada капсули;
16. Lansofed капсули;
17. Ланцид капсули;
18. Losec таблетки и лиофилизат;
19. Loenzar-sanovel капсули;
20. Нолпаза таблетки;
21. Нофлукс таблетки;
22. Omez капсули и лиофилизат;
23. Omez Insta прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение;
24. Omecaps капсули;
25. Омепразол капсули;
26. омепрус капсули;
27. Омефезис капсули;
28. Омизак капсули;
29. Omipix капсули;
30. Омитокс капсули;
31. Ontime таблетки;
32. ортанол капсули;
33. Капсулен оксид;
34. Pantaz таблетки;
35. Panum таблетки;
36. Париет таблетки;
37. Паркур капсули;
38. пептазол таблетки;
39. Pigenum-sanovel таблетки;
40. Плеом-20 капсули;
41. Promez капсули;
42. Puloref таблетки;
43. Рабепразол-OBL капсули;
44. Рабелок лиофилизат;
45. Romesec капсули;
46. Санпраз таблетки и лиофилизат;
47. Сопрал капсули;
48. Улкозол капсули и лиофилизат;
49. Ulthera таблетки;
50. Ultop капсули и лиофилизат;
51. Khairabesol таблетки;
52. Chelicide капсули и лиофилизат;
53. Cisagast капсули;
54. Епикур капсули.

Нексиум - ревюта

Около 80% от отзивите за Nexium са положителни, поради високата му ефективност. Както отбелязват хората, които са използвали лекарството, Nexium бързо, трайно и надеждно облекчава болезнените симптоми, а също така лекува много стомашни заболявания. За съжаление, лекарството е скъпо, но според прегледите на хората цената му е оправдана, тъй като клиничният ефект не е по-лош от очакваното.

Малкият брой отрицателни отзиви за лекарството Nexium рядко се дължи на неговата неефективност. Най-често причината за отрицателните отзиви са високите очаквания за лекарството, когато хората си въобразяват, че „вълшебното хапче“ не само ще премахне симптомите или ще излекува заболяване, но ще ги направи напълно здрави.

Нексиум или Париет?

Нексиум съдържа езомепразол като активно вещество, а Париет съдържа рабенпразол. Ефективността, скоростта на поява на стабилен клиничен ефект и надеждността на лечението с Nexium са значително по-добри и по-високи в сравнение с Pariet. Освен това тези предимства са потвърдени от клинични изпитвания, проведени в съответствие с международните стандарти. Това означава, че продължителността на лечението с Нексиум е по-кратка в сравнение с Париет. Освен това Нексиум облекчава тревожните симптоми на стомашни заболявания и ГЕРБ при повече хора и за по-дълъг период от време, отколкото Париет. Крайният резултат от лечението с Нексиум е по-надежден от този на Париет. По принцип Нексиум по различни обективни характеристики, субективна поносимост и тежест на клиничните подобрения далеч превъзхожда всички други лекарства от групата на инхибиторите на протонната помпа, включително Париет.

Омез или Нексиум?

Omez съдържа омепразол като активна съставка, а Nexium съдържа езомепразол. По своята ефективност, скоростта на развитие на терапевтичния ефект и продължителността на неговото запазване Nexium значително превъзхожда Omez. Това означава, че когато използвате Nexium, възстановяването и облекчаването на болезнените симптоми се случват почти два пъти по-бързо в сравнение с употребата на Omez. В допълнение, постигнатият ефект при използване на Nexium продължава много по-дълго в сравнение с Omez.

В основата на високата ефективност на Nexium е неговата висока бионаличност, която многократно превъзхожда тази на всички лекарства от групата на инхибиторите на протонната помпа от първо поколение, към които се отнася и Omez. Бионаличността на Nexium се осигурява от неговата специална химична структура, благодарение на която той достига до стомашните клетки в много по-големи количества в сравнение с Omez. Освен това Nexium има способността да поддържа стабилна и постоянна концентрация в кръвта след прием, докато Omez не го прави. Когато приемате Omez, концентрацията на активното вещество в кръвта варира значително, което води до разнородност на терапевтичния ефект във времето.

От гледна точка на терапевтичните ефекти, предимствата на Nexium пред Omez са следните:
1. По-добри и по-точно прогнозирани промени в стомашната киселинност.
2. Висок процент на излекуване при кратки курсове на лечение.
3. Елиминиране на болезнени симптоми и заздравяване на дефекти в лигавицата на стомаха, дванадесетопръстника и хранопровода.
4. Облекчаване на киселини и други симптоми на ГЕРБ при голям брой пациенти.

По своята клинична ефективност Nexium превъзхожда всички други лекарства от групата на инхибиторите на протонната помпа. Така по време на клиничните изпитвания беше установено, че Nexium напълно лекува ГЕРБ в рамките на един месец, а Omez ще отнеме около два месеца, за да постигне същите резултати.

При лечение на язви на стомаха или дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter Pylori, използването на Nexium в комбинация с антибиотици за унищожаване на микроба води до пълно заздравяване и белези на язвата само за седем дни. За сравнение трябва да знаете, че стандартната терапия с Омез или друг инхибитор на протонната помпа се провежда в продължение на три седмици. Това означава, че използването на Nexium като част от комбинираната терапия за пептична язва може да намали продължителността на лечението три пъти.

По този начин можем абсолютно да кажем, че Nexium има по-добри свойства и по-висока клинична ефективност в сравнение с Omez.

Нексиум или Еманера?

Нексиум и Еманера съдържат една и съща активна съставка - езомепразол. Разликата между тези лекарства обаче е, че Nexium е оригиналното лекарство, а Emanera е генерично лекарство. Тази разлика е много забележима и фундаментална за някои лекари и пациенти.

В процеса на разработване на оригинално лекарство се синтезира и изолира активното вещество, извършва се химическо пречистване и задълбочено изследване на свойствата му. Едва след като е разработена технологията за получаване и пречистване на дадено вещество от примеси, то се включва в състава на лекарството и се защитава с патент. Естествено, всички нюанси на технологията за получаване на активното вещество са търговски и промишлени тайни. Но други компании също могат да синтезират това вещество и да пуснат лекарството под друго име, което ще се счита за генерично, тъй като първенството в откриването на химичното съединение принадлежи на друга грижа.

Компаниите, произвеждащи генерични лекарства, не пречистват активното вещество толкова старателно, те използват други спомагателни компоненти, в резултат на което лекарството може да има много по-висока честота и тежест на страничните ефекти, а клиничната ефективност е значително по-ниска от тази на оригинала. Следователно разликата между оригинала и генерика е очевидна.

Emanera обаче не е обикновено генерично лекарство, произведено от безброй индийски фармацевтични компании. Факт е, че Emanera се произвежда от известния фармацевтичен концерн KRKA, който получи необходимата документация за разработване на генерично лекарство специално с цел получаване на по-достъпно лекарство. Следователно разликата между Emanera и Nexium е незначителна и можете да изберете двете лекарства. Ако е необходимо да се минимизират разходите за лечение, тогава трябва да се предпочита по-евтината Emanera. И при липса на ограничения можете да изберете Nexium. Ако няма обективни данни, които да ви принуждават да направите избор в полза на Nexium или Emanera, тогава можете да закупите всяко лекарство, което ви харесва повече по някакви субективни причини, например опаковката е по-красива и т.н.

Нексиум (40 mg, 20 mg, суспензия) – цена

Nexium е вносно лекарство, което се внася в Русия и други страни от ОНД, така че всички разлики в цената му се дължат на валутни колебания, разходи за транспорт и съхранение, както и ценовата политика на определена аптечна верига. Така няма разлика между по-скъпото и по-евтиното лекарство и можете да закупите това, чиято цена е по-ниска. Цената на различните форми на Nexium е показана в таблицата.

Nexium – как да купя?

Nexium може да бъде закупен в обикновена аптека или чрез онлайн магазин. Когато купувате лекарството, трябва да обърнете внимание на срока на годност, който е три години от датата на производство. Nexium трябва да се съхранява в оригиналната опаковка, без да се отстраняват таблетките от фолиото или да се поставят в друг съд (например буркан и др.) При температура на въздуха не по-висока от 30 o C. Преди употреба трябва да се консултирате със специалист.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА

Филмираните таблетки са светло розови, продълговати, двойноизпъкнали, с надпис “20 mg” от едната страна и “A/EN” под формата на дроб от другата.

1 табл.
езомепразол магнезиев трихидрат 22,3 mg,
което съответства на съдържанието на езомепразол 20 mg

Помощни вещества: глицерол моностеарат 40-55, хипролоза, хипромелоза, червен железен оксид, жълт железен оксид, магнезиев стеарат, съполимер на метакрилова и етакрилова киселина (1:1), микрокристална целулоза, синтетичен парафин, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натриев стеарилфумарат , захароза сферични гранули, титанов диоксид, талк, триетил цитрат.

7 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
7 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
7 бр. - блистери (4) - картонени опаковки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕН ЕФЕКТ

H±K±ATPase инхибитор. Активното вещество на лекарството Nexium - езомепразол - е S-изомер на омепразол, намалява секрецията на солна киселина в стомаха чрез специфично инхибиране на протонната помпа в париеталните клетки. S- и R-изомерите на омепразол имат подобна фармакодинамична активност.

Механизъм на действие

Езомепразол е слаба основа, натрупва се и става активен в киселата среда на секреторните тубули на париеталните клетки на стомашната лигавица, където инхибира протонната помпа - ензима H±K±ATPase. Езомепразол инхибира както базалната, така и стимулираната стомашна секреция.

Ефект върху киселинната секреция в стомаха

Ефектът на лекарството се развива в рамките на 1 час след поглъщане в доза от 20 mg или 40 mg. Когато приемате лекарството ежедневно в продължение на 5 дни, 20 mg 1 път / ден, средната максимална концентрация на киселина в стомашното съдържимо след стимулация с пентагастрин се намалява с 90% (при измерване на концентрацията на киселина 6-7 часа след приема на дозата 5-ия ден от лечението).

При пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест и наличие на клинични симптоми, след 5 дни ежедневно перорално приложение на Nexium в доза от 20 mg или 40 mg, pH в стомаха е над 4 за средно 13 и 17 часа от 24 часа При приемане на лекарството в доза от 20 mg / ден, интрагастралната стойност на pH над 4 се поддържа за 8, 12 и 16 часа и се постига съответно при 76%, 54% и 24% от пациентите. За 40 mg езомепразол това съотношение е съответно 97%, 92% и 56%.

Установена е корелация между киселинната секреция и концентрацията на лекарството в плазмата (параметърът AUC се използва за оценка на концентрацията).

Терапевтичен ефект, постигнат чрез инхибиране на киселинната секреция

При прием на Nexium в доза от 40 mg/ден, излекуване на рефлуксния езофагит настъпва при приблизително 78% от пациентите след 4 седмици лечение и при 93% след 8 седмици лечение.

Лечението с Nexium в доза от 20 mg 2 пъти дневно в комбинация с подходящи антибиотици за една седмица води до успешна ерадикация на Helicobacter pylori при приблизително 90% от пациентите.

Пациенти с неусложнена язва след едноседмичен ерадикационен курс не се нуждаят от последваща монотерапия с антисекреторни лекарства за излекуване на язвата и премахване на симптомите.

Други ефекти, свързани с инхибиране на киселинната секреция

По време на лечение с антисекреторни лекарства плазмените нива на гастрин се повишават в резултат на намалена киселинна секреция.

При пациенти, приемащи езомепразол продължително време, има увеличение на броя на ентерохромафиноподобните клетки, вероятно свързано с повишаване на плазмените нива на гастрин.

Пациентите, които са използвали дълго време антисекреторни лекарства, са по-склонни да получат образуване на жлезисти кисти в стомаха. Това явление се дължи на физиологични промени в резултат на инхибиране на киселинната секреция. Кистите са доброкачествени и обратими.

В две сравнителни проучвания с ранитидин Nexium показва превъзходна ефикасност при заздравяване на пептични язви при пациенти, получаващи нестероидна противовъзпалителна терапия, включително селективни COX-2 инхибитори.

В две проучвания за ефикасност Nexium е по-добър в предотвратяването на пептични язви при пациенти (на възраст над 60 години и/или с анамнеза за пептични язви), получаващи нестероидна противовъзпалителна терапия, включително селективни COX-2 инхибитори.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всмукване и разпределение

Езомепразол е нестабилен в кисела среда, така че за перорално приложение се използват таблетки, съдържащи гранули от лекарството, покрити с покритие, устойчиво на действието на стомашния сок.

След перорален прием на лекарството езомепразол бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт; Cmax се достига в рамките на 1-2 часа.Абсолютната бионаличност след еднократна доза от 40 mg е 64% и се повишава до 89% при ежедневно дозиране веднъж дневно. За доза от 20 mg езомепразол тези стойности са съответно 50% и 68%. В стационарно състояние Vd при здрави хора е приблизително 0,22 l/kg телесно тегло. Свързване с плазмените протеини - 97%. Едновременният прием на храна забавя и намалява абсорбцията на езомепразол в стомаха.

Метаболизъм и екскреция

При in vivo условия само малка част от езомепразол се превръща в R-изомера. Езомепразол се биотрансформира напълно с участието на ензими от системата на цитохром Р450 (CYP). Основната част се метаболизира с участието на специфична полиморфна изоформа на CYP2C19, което води до образуването на хидрокси и деметилирани метаболити на езомепразол. Останалата част се метаболизира от друга специфична изоформа на CYP3A4, което води до образуването на сулфопроизводно на езомепразол, което е основният метаболит, открит в плазмата.

Дадените по-долу параметри отразяват основно фармакокинетиката при пациенти с активен ензим CYP2C19 (бързи метаболизатори).

Общият клирънс е приблизително 17 l/h след единична доза от лекарството и 9 l/h след многократни дози. T1/2 е 1,3 часа при систематичен прием 1 път на ден. AUC се увеличава дозозависимо при редовна употреба и се изразява в нелинейна зависимост между дозата и AUC. Тази зависимост от времето и дозата е следствие от намаления метаболизъм на първото преминаване на езомепразол през черния дроб, както и от намаления системен клирънс, вероятно причинен от факта, че езомепразол и/или неговият сулфонов метаболит инхибират ензима CYP2C19. Когато се приема веднъж дневно, езомепразол се елиминира напълно от кръвната плазма в интервала между дозите и не се натрупва.

Нито един от основните метаболити на езомепразол не повлиява секрецията на стомашна киселина. При перорален прием на лекарството до 80% от дозата се екскретира под формата на метаболити в урината, останалата част се екскретира в изпражненията. По-малко от 1% непроменен езомепразол се открива в урината.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Приблизително 1-2% от населението има намалена активност на изоензима CYP2C19 (пациенти с бавен метаболизъм). При тези пациенти езомепразол се метаболизира основно чрез действието на CYP3A4. При системно приемане на 40 mg езомепразол 1 път / ден, AUC е 100% по-висока от стойността на този параметър при пациенти с активен ензим CYP2C19 (бързи метаболизатори). Средната Cmax при пациенти с бавен метаболизъм се повишава с приблизително 60%.

При пациенти в напреднала възраст (71-80 години) метаболизмът на езомепразол не претърпява значителни промени.

След единична доза от 40 mg езомепразол средната AUC при жените е с 30% по-висока от тази при мъжете. При системно ежедневно приложение на лекарството веднъж дневно не се наблюдават разлики във фармакокинетиката при пациенти от двата пола (тези разлики не влияят на режима на дозиране на лекарството).

При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане метаболизмът на езомепразол може да бъде нарушен. При пациенти с тежко чернодробно увреждане скоростта на метаболизма е намалена, което води до 2-кратно увеличение на AUC за езомепразол.

Не са провеждани фармакокинетични проучвания при пациенти с бъбречна недостатъчност. Тъй като не самият езомепразол се екскретира през бъбреците, а неговите метаболити, може да се предположи, че метаболизмът на езомепразол при пациенти с бъбречна недостатъчност не се променя.

При деца на възраст 12-18 години, след многократно дозиране на езомепразол в доза от 20 mg и 40 mg, стойността на AUC и времето за достигане на максимална плазмена концентрация са подобни на тези при възрастни.

ПОКАЗАНИЯ

Гастроезофагеална рефлуксна болест:

Лечение на ерозивен рефлуксен езофагит;

Дългосрочна поддържаща терапия при пациенти след излекуване на ерозивен рефлуксен езофагит за предотвратяване на рецидиви;

Симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест.

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (като част от комбинирана терапия):

Лечение на язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori;

Предотвратяване на рецидиви на пептични язви, свързани с Helicobacter pylori.

Пациенти, приемащи НСПВС за дълго време:

Заздравяване на стомашни язви, свързани с приема на НСПВС;

Профилактика на стомашни и дуоденални язви, свързани с приема на НСПВС при рискови пациенти.

Синдром на Zollinger-Ellison или други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция (включително идиопатична хиперсекреция).

РЕЖИМ НА ДОЗИРОВКА

При гастроезофагеална рефлуксна болест при възрастни и деца над 12-годишна възраст Nexium се предписва за лечение на ерозивен рефлуксен езофагит в еднократна доза от 40 mg 1 път на ден в продължение на 4 седмици. Препоръчва се допълнителен 4-седмичен курс на лечение в случаите, когато след първия курс няма излекуване на езофагита или симптомите на заболяването продължават. За дългосрочна поддържаща терапия на пациенти с излекуван ерозивен езофагит за предотвратяване на рецидив, лекарството се предписва в доза от 20 mg 1 път / ден. За симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест без езофагит, лекарството се предписва в доза от 20 mg 1 път / ден. Ако симптомите не изчезнат след 4 седмици лечение, пациентът трябва да бъде допълнително прегледан. След елиминиране на симптомите можете да преминете към режима на приемане на лекарството „при необходимост“, т.е. приемайте Nexium 20 mg 1 път/ден, ако се появят симптоми, докато отшумят. При пациенти, приемащи НСПВС, които са изложени на риск от развитие на стомашна или дуоденална язва, не се препоръчва лечение при необходимост.

За възрастни с язви на стомаха и дванадесетопръстника, като част от комбинирана терапия за ерадикация на Helicobacter pylori, както и за лечение на язви на дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori и за предотвратяване на рецидиви на пептични язви, свързани с Helicobacter pylori при пациенти с пептичен язви, Nexium се предписва в еднократна доза 20 mg, амоксицилин - 1 g, кларитромицин - 500 mg. Всички лекарства се приемат 2 пъти на ден в продължение на 7 дни.

При пациенти, приемащи НСПВС за дълго време, за заздравяване на стомашни язви, свързани с приема на НСПВС, Nexium се предписва в доза от 20 mg или 40 mg 1 път / ден. Продължителността на лечението е 4-8 седмици.

За профилактика на стомашни и дуоденални язви, свързани с приема на НСПВС, Nexium се предписва в доза от 20 mg или 40 mg 1 път / ден.

При състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция, вкл. Синдром на Zollinger-Ellison и идиопатична хиперсекреция Nexium се предписва в начална доза от 40 mg 2 пъти на ден. В бъдеще дозата се избира индивидуално, продължителността на лечението се определя от клиничната картина на заболяването. Има опит с употребата на лекарството в дози до 120 mg 2 пъти на ден.

Когато се предписва лекарството на пациенти с нарушена бъбречна функция, не се изисква коригиране на дозата. Лекарството се използва с повишено внимание при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност поради ограничения клиничен опит с употребата му при тази категория пациенти.

Когато се предписва Nexium на пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане, не се налага коригиране на дозата. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност използваната доза не трябва да надвишава 20 mg/ден.

Пациентите в старческа възраст не се нуждаят от коригиране на дозата.

Таблетките трябва да се поглъщат цели с течност. Таблетките не трябва да се дъвчат или смачкват. За пациенти със затруднено преглъщане, можете да разтворите таблетката в половин чаша негазирана вода (не използвайте други течности, тъй като защитната обвивка на микрогранулите може да се разтвори), разбъркайте, докато таблетката се разпадне и изпийте суспензията от микрогранули веднага или в рамките на 30 минути. След това отново напълнете чашата до половината с вода, разбъркайте останалата част и изпийте. Микрогранулите не трябва да се дъвчат или смачкват.

При пациенти, които не могат да преглъщат, таблетките трябва да се разтворят в негазирана вода и да се приложат през назогастрална сонда. Важно е избраните спринцовка и сонда да бъдат щателно тествани.

Приложение на лекарството през назогастрална сонда

1. Поставете таблетката в спринцовката и напълнете спринцовката с 25 ml вода и приблизително 5 ml въздух. За някои сонди може да се наложи разреждане на лекарството в 50 ml вода за пиене, за да се предотврати запушването на сондата с таблетни гранули.

2. Незабавно разклатете спринцовката за приблизително 2 минути, за да разтворите таблетката.

3. Дръжте спринцовката с върха нагоре и се уверете, че върхът не е запушен.

4. Поставете върха на спринцовката в сондата, като продължавате да я държите насочена нагоре.

5. Разклатете спринцовката и я обърнете с главата надолу. Незабавно инжектирайте 5-10 ml от разтвореното лекарство в епруветката. След инжектиране върнете спринцовката в първоначалното й положение и разклатете (спринцовката трябва да се държи с върха нагоре, за да се избегне запушване на върха).

6. Обърнете спринцовката с върха надолу и инжектирайте още 5-10 ml от лекарството в сондата. Повторете тази операция, докато спринцовката се изпразни.

7. Ако част от лекарството остане под формата на утайка в спринцовката, напълнете спринцовката с 25 ml вода и 5 ml въздух и повторете операциите, описани в точка 5. За някои сонди може да се използват 50 ml вода за пиене. необходими за тази цел.

СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ

Изброените по-долу нежелани реакции не зависят от дозата на лекарството.

Често (>1/100, по-рядко (>1/1000,

Рядко (>1/10 000,

Много рядко (

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Наследствена непоносимост към фруктоза;

Глюкозо-галактозна малабсорбция;

Дефицит на захар-изомалтаза;

Деца под 12-годишна възраст (поради липсата на данни за ефективността и безопасността на лекарството при тази група пациенти);

Деца над 12 години по показания, различни от гастроезофагеална рефлуксна болест;

Свръхчувствителност към езомепразол, заместени бензимидазоли или други компоненти на лекарството.

Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание при тежка бъбречна недостатъчност (опит с ограничена употреба). Езомепразол (подобно на други инхибитори на протонната помпа) не трябва да се използва в комбинация с атазанавир.

БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ

Понастоящем няма достатъчно данни за употребата на Nexium по време на бременност. Предписването на лекарството през този период е възможно само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Резултатите от епидемиологичните проучвания на омепразол, който е рацемична смес, показват липсата на фетотоксични ефекти или нарушено развитие на плода.

Експерименталните проучвания върху животни не показват отрицателни ефекти на езомепразол върху развитието на ембриона или плода. Приложението на рацемичното лекарство също не е имало отрицателен ефект върху хода на бременността, раждането и периода на постнатално развитие при животни.

Понастоящем не е известно дали езомепразол се екскретира в кърмата, така че Нексиум не трябва да се прилага по време на кърмене.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ

При наличие на тревожни симптоми (включително значителна спонтанна загуба на тегло, повтарящо се повръщане, дисфагия, повръщане с кръв или мелена), както и при наличие на стомашна язва (или при съмнение за стомашна язва), наличието на трябва да се изключи злокачествена неоплазма, тъй като лечението с Nexium може да доведе до изглаждане на симптомите и забавяне на диагнозата.

Пациентите, които приемат лекарството за дълъг период от време (особено повече от една година), трябва да бъдат под редовно медицинско наблюдение.

Пациентите на режим според нуждите трябва да бъдат инструктирани да се свържат с лекаря си, ако симптомите им се променят. Като се вземат предвид колебанията в концентрацията на езомепразол в плазмата, когато се предписва лекарството в режим на лечение „при необходимост“, трябва да се вземе предвид взаимодействието на лекарството с други лекарства.

Когато се предписва Nexium за ерадикация на Helicobacter pylori, трябва да се вземе предвид възможността за лекарствени взаимодействия за всички компоненти на тройната терапия. Кларитромицинът е мощен инхибитор на CYP3A4, следователно, когато се предписва ерадикационна терапия на пациенти, получаващи други лекарства, метаболизирани от CYP3A4 (например цизаприд), трябва да се вземат предвид възможните противопоказания и взаимодействия на кларитромицин с тези лекарства.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Няма ефект на лекарството върху способността за шофиране или работа с машини.

ПРЕДОЗИРАНЕ

Понастоящем са описани изключително редки случаи на умишлено предозиране.

Симптоми: при перорален прием на езомепразол в доза от 280 mg са отбелязани обща слабост и стомашно-чревни прояви. Единична доза Nexium 80 mg перорално не е причинила никакви отрицателни ефекти.

Лечение: ако е необходимо, провеждайте симптоматична и поддържаща терапия. Не е известен специфичен антидот. Диализата е неефективна, защото езомепразол се свързва с плазмените протеини.

ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Ефект на езомепразол върху фармакокинетиката на други лекарства

Намаляването на киселинността на стомашния сок по време на лечението с езомепразол може да доведе до промени в абсорбцията на лекарства, чиято абсорбция зависи от киселинността на околната среда.

Езомепразол, подобно на антиацидите и други лекарства, които намаляват секрецията на стомашна киселина, може да намали абсорбцията на кетоконазол и итраконазол.

Едновременното приложение на омепразол 40 mg веднъж дневно и атазанавир 300 mg/ритонавир 100 mg води до значително намаляване на стойностите на AUC, както и на максималните и минималните концентрации на атазанавир при здрави доброволци. Увеличаването на дозата на атазанавир до 400 mg не компенсира ефекта на омепразол върху концентрациите на атазанавир. Поради това езомепразол не трябва да се прилага едновременно с атазанавир.

Езомепразол инхибира CYP2C19, основният ензим, участващ в неговия метаболизъм. Съответно, едновременното приложение на езомепразол с други лекарства, метаболизирани от CYP2C19 (напр. диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин) може да доведе до повишени плазмени концентрации на тези лекарства, което от своя страна може да наложи намаляване на дозата. Това явление е особено изразено при използване на Nexium в терапевтичен режим „при необходимост“. Когато 30 mg езомепразол и диазепам се приемат заедно, клирънсът на ензим-субстратния комплекс (CYP2C19-диазепам) се намалява с 45%.

Минималните концентрации на фенитоин в плазмата на пациенти с епилепсия се повишават с 13%, когато се комбинират с езомепразол в доза от 40 mg. В тази връзка се препоръчва проследяване на плазмените концентрации на фенитоин при започване на лечение с езомепразол и при спирането му.

Едновременното приложение на варфарин с езомепразол в доза от 40 mg не води до промяна във времето на коагулация при пациенти, приемащи варфарин дълго време. Въпреки това са съобщени няколко случая на клинично значимо повишаване на индекса на INR при комбинирана употреба на варфарин и езомепразол. Поради това се препоръчва проследяване на пациентите при започване и прекратяване на комбинираната употреба на тези лекарства.

Едновременното приложение на цизаприд с езомепразол в доза от 40 mg води до повишаване на стойностите на фармакокинетичните параметри на цизаприд: AUC с 32% и T½ с 31%, но плазмените концентрации на цизаприд не се променят значително. Лекото удължаване на QT интервала, наблюдавано при монотерапия с цизаприд, не се увеличава с добавянето на Nexium.

Nexium не предизвиква клинично значими промени във фармакокинетиката на амоксицилин и хинидин.

Проучванията, оценяващи едновременната употреба на езомепразол и напроксен или рофекоксиб, не показват клинично значимо фармакокинетично взаимодействие.

Ефект на лекарствата върху фармакокинетиката на езомепразол

CYP2C19 и CYP3A4 участват в метаболизма на езомепразол. Едновременното приложение на езомепразол с кларитромицин (500 mg 2 пъти дневно), който инхибира CYP3A4, води до двукратно повишаване на експозицията на AUC на езомепразол. Едновременната употреба на езомепразол и комбиниран инхибитор на CYP3A4 и CYP2C19, като вориконазол, може да доведе до повече от 2-кратно повишаване на стойността на AUC на езомепразол. В такива случаи не се налага коригиране на дозата на езомепразол.

УСЛОВИЯ ЗА ВАКАНЦИЯ ОТ АПТЕКИ

Лекарството се предлага с рецепта.

УСЛОВИЯ И ПРОДЪЛЖИТЕЛНОСТ НА СЪХРАНЕНИЕ

Таблетките трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C в оригиналната опаковка. Срок на годност: 3 години. Да не се използва след изтичане срока на годност.